Retard Saroten - treoracha oifigiúla úsáide

3- (10,11-dihydro-5H-dibenzoa, d neamh-5-ylidene) -N, N- hidreaclóiríd dé-aimín-dé-aimín

Foirm Dosage:

capsúil ghníomhaíochta fhada.

Substaint ghníomhach - amitriptyline hidreaclóiríd 56.55 mg (arb ionann é agus 50 mg de amitriptyline).

Eisitheoirí - sféir siúcra 123.074 mg, aigéad stéarach 0.123 mg, seileaic (seileaic neamh-chéirithe) 8.480-14.140 mg, talcum 16.016-29.610 mg, povidone 0.724-1.086 mg.

Comhdhéanamh capsúil folamh - geilitín 65.0 mg, lí ocsaíd iarainn dearg (E 172) 0.98 mg, dé-ocsaíd tíotáiniam (E 171) 0.33 mg.

capsúil chrua, gheilitín, teimhneach, corp agus clúdach donn-donn. Méid capsúil Uimh.

Ábhar Capsule - millíní ó beagnach bán go buí.

Airíonna cógaseolaíochta

Is frithdhúlagrán tríghlic é Amitriptyline. Is aimín treasach é Amitriptyline, tá áit lárnach aige i measc frithdhúlagráin tríthriallacha, ós rud é go bhfuil sé chomh gníomhach céanna in vivo mar chosc ar an nglacadh le serotonin agus norepinephrine ag críochnuithe néaróige presynaptic. Is é an príomh-mheitibilít de chuid an chomhcheangail nortriptyline ná coisceoir sách láidir ar ghlacadh norepinephrine, ach cuireann sé cosc freisin ar ghlacadh serotonin. Tá airíonna anticholinéigeacha, frith-chripteannacha agus sediveacha ag Amitriptyline agus cuireann sé éifeachtaí catecholamines chun cinn freisin.

Meastar gur comhartha ar ghníomhaíocht frithdhúlagráin é an chéim codlata atá ag gluaiseacht go tapa (BDG). Coisceann frithdhúlagráin tricyclic, mar aon le coscairí athoscailte serotonin roghnach agus MAOI, céim BDH agus feabhsaíonn siad codlata domhain-thonnta.

Méadaíonn Amitriptyline giúmar laghdaithe go paiteolaíoch.

Mar gheall ar a éifeacht sedative, tá tábhacht faoi leith ag amitriptyline i gcóireáil dúlagar, agus imní, corraíl, imní agus suaitheadh codlata ag gabháil leis.

Ní bhaineann éifeacht analgesach an druga le frithdhúlagrán, ós rud é go dtarlaíonn analgesia i bhfad níos luaithe ná mar a athraíonn giúmar, agus go minic mar thoradh ar dháileog i bhfad níos ísle a ghlacadh ná mar is gá chun athruithe giúise a chinntiú.

Is féidir déileáil go héifeachtach le enuresis oíche.

Ionsú Cinneann riarachán ó bhéal an druga i dtáibléid go mbainfear amach an t-uasleibhéal i bhfuil serum tar éis thart ar 4:00 (t _uas = 3.89 ± 1.87 uair an chloig, raon 1.03-7.98 uair an chloig). Tar éis 50 mg a thógáil, meánluach C _uas = 30.95 ± 9.61 ng / ml, raon 10.85-45.70 ng / ml (111.57 ± 34.64 nmol / L, raon 39.06-164, 52 nmol / L). Is é an meán-bhith-infhaighteacht bhéil ná 53% (F _ABS = 0.527 ± 0.123, raon 0.219-0.756). Dáileadh. Tá ceangal próitéine plasma thart ar 95%. Amitriptyline agus a phríomh-mheitibilít - nortriptyline - briseadh isteach sa bhac brocach. Meitibileacht. Tarlaíonn meitibileacht amitriptyline den chuid is mó trí dhí-ocsaídiú (CYP2C19, CYP3A) agus hiodrocsaídiú (CYP2D6), agus ina dhiaidh sin déantar comhcheangal le haigéad glucuronic. Thairis sin, is éard atá i meitibileacht ná polymorphism arna chinneadh go géiniteach. Is é an príomh-mheitibilít ghníomhach ná an t-aimínchloch thánaisteach thánaisteach. Is coscaire níos láidre é Nortriptyline ar ghlacadh norepinephrine ná serotonin, agus cuireann amitriptyline cosc go rathúil ar ghlacadh na neurotransmitters. Is iad tréithe meitibilítí eile (cis agus trans-10-hydroxyamitriptyline, chomh maith le cis agus trans-10-hydroxyinortriptyline) ná próifíl atá comhionann le próifíl nortriptyline, le cumhacht níos ísle go mór. Tá Demethylnortriptyline agus amitriptyline-N-ocsaíd i láthair i bplasma fola ach i gcainníochtaí beaga, agus ní bhíonn aon ghníomhaíocht ar an dara ceann.

Tarlaíonn eisfhearadh go príomha le fual. Tá aschur amitriptyline gan athrú ag na duáin neamhbhríoch (thart ar 2%).

I mháithreacha a chuireann beathú cíche ar naíonáin, amitriptyline agus nortriptyline isteach i mbainne cíche i méideanna beaga. Is é an cóimheas idir an tiúchan i mbainne agus i serum fola i measc na mban ná 1: 2. Is é an méid laethúil measta (amitriptyline + nortriptyline) a sheachadtar ar an leanbh ná thart ar 2% de dháileog amitriptyline na máthar, i gcoibhneas le meáchan coirp an linbh (i mg / kg).

Baintear amach leibhéil phlasma iomlána chobhsaí amitriptyline agus nortriptyline i bhformhór na n-othar laistigh de sheachtain amháin. Sa stát seo, tá an leibhéal sa phlasma fola i rith an lae cothrom le thart ar amitriptyline agus nortriptyline nuair a chaitear le táibléid thraidisiúnta 3 huaire sa lá.

Tá leathré níos faide ag othair aosta mar gheall ar mheitibileacht níos déine.

Is féidir le déine déine áirithe don ae teorannú a dhéanamh ar ionsú hepatic, as a dtagann tiúchan níos airde den druga i bplasma fola.

Ní dhéanann teip duánach difear do chinéitic an druga.

Polymorphism. Braitheann meitibileacht na druga ar pholapósacht ghéiniteach (isoenzymes CYP2D6 agus CYP2C19). Caidreamh cógchinéiteach / cógaseinimiciúil. Is é an tiúchan plasma teiripeach do mhór-neamhoird dúlagair ná 100-250 ng / ml (≈370-925 nmol / l) (mar aon le amitriptyline agus nortriptyline).

Dúlagar tromchúiseach, go háirithe le gnéithe sainiúla imní, corraíde agus neamhoird codlata.

Coinníollacha dúlagar in othair a bhfuil scitsifréine acu i dteannta le frith-síceolaíochtaí chun cosc a chur ar bhréagnú siabhránachtaí agus mania paranóideach.

Siondróm pian ainsealach.

Enures oíche in éagmais paiteolaíochta orgánaí.

Contraindications

Hipiríogaireacht do amitriptyline nó d'aon chuid de na drugaí.

Fulaingíodh infarction miócairdiach le déanaí. Aon chineál arrhythmias blocáilte nó cairdiach, chomh maith le neamhdhóthanacht artaire corónaigh.

Tá cóireáil chomhuaineach le húsáid MAOI (coscairí MAO) contraindéiteach (féach Roinn "Idirghníomhaíocht le drugaí eile agus cineálacha eile idirghníomhaíochtaí").

Is féidir le riarachán comhuaineach amitriptyline agus MAOI a bheith ina chúis le siondróm serotonin a fhorbairt (meascán de chomharthaí, a fhéadfaidh a bheith ina n-áirítear meon imní, mearbhall, tremor, myoclonus agus hyperthermia).

Is féidir le cóireáil le amitriptyline tosú 14 lá tar éis stop a chur le húsáid MAOanna neamhroghnacha neamh-roghnacha, agus gan a bheith níos lú ná 1 lá tar éis tarraingt siar na ndrugaí inchúlaithe moclobeide agus selegiline.

Is féidir le cóireáil le húsáid MAOI tosú 14 lá tar éis amitriptyline a stopadh.

Idirghníomhaíochtaí le drugaí eile agus cineálacha eile idirghníomhaíochtaí

Coscairí MAO (neamh-roghnaíoch, chomh maith le Moclobeide A roghnach agus B selegiline) - an baol "siondróm serotonin" (féach an chuid "Contraindications").

Sympathomimetics: tá amitriptyline in ann éifeachtaí cardashoithíoch adrenaline, eifidrín, isoprenaline, norepinephrine, phenylephrine agus phenylpropanolamine a fheabhsú.

Bacadóirí néaróin adrenergic: d'fhéadfadh frithdhúlagráin tríthréimhseacha cur isteach ar éifeachtaí frithghiniúnacha guanethidine, betanidine, reserpine, clonidine, agus methyldopa.

Is féidir le anticholinergics: frithdhúlagráin tríthriallacha éifeachtaí drugaí den sórt sin a fheabhsú i ndáil leis an tsúil, lárchóras na néaróg, na stéig agus an lamhnán, agus ba cheart úsáid a bhaint as iad a úsáid go comhuaineach chun baol méadaithe paralytic intestinal, hyperpyrexia a sheachaint.

D'fhéadfadh cógais a chruthaíonn fadú an eatraimh QT leictreacocagram, lena n-áirítear drugaí antiarrhythmacha (cuinidín), antihistamines (astemizole agus terfenadine), roinnt drugaí frith-shícotacha (go háirithe pimozide agus sertindole), cisapride, halofantrine agus sotalol an dóchúlacht go dtarlódh arrhythmias ventricular i gcás le frithdhúlagráin tríthriallacha.

Méadaíonn gníomhairí frithshungacha, mar fluconazole agus terbinafine, tiúchan na frithdhúlagráin tríthriallacha sa serum fola agus déine na tocsaineachta comhcheallaí. Bhí cásanna ann de chluasadh agus de chreathanna mar threo-deáin.

Comhcheangail a éilíonn cúram speisialta

Dúlagráin CNS: d'fhéadfadh amitriptyline feabhas a chur ar éifeachtaí sedatacha alcóil, barbiturates agus dúlagráin lárchóras néarógach eile.

Éifeacht drugaí eile ar chógaschinéitic fhrithdhúlagráin tríthriallacha

Déantar frithdhúlagráin thimthriallacha, lena n-áirítear amitriptyline, a mheitibiliú ag an ae cytochrome P450 isoenzyme CYP2D6. Is éard atá i gceist le CYP2D6 ná polymorphism sa daonra agus is féidir le go leor drugaí síceatrópacha agus eile, mar shampla frith-síceitic, coscairí ath-ghlactha serotonin, a chosc ach amháin i gcás citalopram (ar coscaire isiméití an-lag é), coisctheoirí β-adrenergic, chomh maith le drugaí antiarrhythmacha . Tá na h-éinimiceáin CYP2C19 agus CYP3A bainteach freisin le meitibileacht amitriptyline.

Is féidir le barbiturates, cosúil le spreagthóirí einsímí eile, rifampicin agus carbamazepine, meitibileacht a fheabhsú agus, dá bhrí sin, laghdú a dhéanamh ar an ábhar frithdhúlagrán tríghlic sa phlasma fola agus laghdú ar an éifeacht frithdhúlagráin.

Méadaíonn Cimetidine agus methylphenidate, chomh maith le hullmhúcháin ar bhacadóirí cainéal cailciam, na leibhéil comhdhúile tríthrothach i bplasma fola agus an tocsaineacht chomhfhreagrach.

Coscann frithdhúlagráin agus frithsceiticí tríthriceacha meitibileacht a chéile, is féidir go dtiocfaidh laghdú ar thairseach an urghabhála agus ar chuma na n-urghabhálacha.

Mhéadaigh gníomhairí frithshungacha mar fluconazole agus terbinafine leibhéil serum amitriptyline agus nortriptyline. I láthair eatánóil, méadaíodh na tiúchan plasma saor in aisce de amitriptyline agus comhchruinnithe nortriptyline.

Gnéithe iarratais

Níor chóir Amitriptyline a fhorordú go comhuaineach le coscairí MAO (féach Rannóga "Contraindications" agus "Idirghníomhaíocht le drugaí eile agus cineálacha eile idirghníomhaíochtaí").

Nuair a bhíonn dáileoga arda den druga in úsáid, méadaíonn an dóchúlacht go bhforbrófar suaitheadh rithime an chroí agus go mbeidh hipitéis mhór artaireach ann. Is féidir dálaí den sórt sin a fhorbairt freisin trí úsáid a bhaint as gnáthdháileoga in othair a bhfuil galair chroí reatha acu.

Ba cheart go mbeadh Amitriptyline forordaithe le hothair a bhfuil neamhoird chonvulsive, coinneáil fuail, hypertrophy próstatach, hipirtroideachas, i láthair comharthaí paranóideach, chomh maith le galair ae nó cardashoithíoch dian.

Tá an dúlagar bainteach le baol méadaithe féinmharaithe. Is féidir a leithéid de riosca a bheith ann go dtí go mbaintear loghadh cobhsaí amach agus go dtarlaíonn sé go spontáineach le linn teiripe. Ós rud é nach féidir feabhsúcháin a dhéanamh le linn na chéad chúpla seachtain cóireála nó níos faide, ba cheart monatóireacht ghéar a dhéanamh ar othair go dtí go dtarlaíonn an feabhsú sin. Ó thaithí chliniciúil ghinearálta, is eol go bhféadfadh an méadú ar fhéinmharú méadú i gcéimeanna tosaigh an téarnaimh. Tuigtear go bhfuil baol níos mó ag daoine faoi stair imeachtaí féinmharaithe nó cuid mhaith smaointe féinmharaithe sula ndéantar cóireáil orthu féinmharú nó iarracht ar fhéinmharú, agus ba cheart go bhfaigheadh siad faireachán dlúth le linn cóireála. Léirigh meit-anailís ar thrialacha cliniciúla faoi phlaicéabó ar fhrithdhúlagráin in othair a bhfuil neamhoird mheabhracha orthu go raibh baol méadaithe iompair fhéinmharaithe ann agus frithdhúlagráin á n-úsáid acu i gcomparáid le phlaicéabó in othair faoi bhun 25 bliana d'aois.

Ní mór aird ar leith a thabhairt nuair a bhíonn amitriptyline á ordú d'othair a bhfuil hipeartópacht acu nó iad siúd atá ag glacadh ullmhóidí hormóin thyroid, ós rud é gur féidir arrhythmias cairdiach a fhorbairt.

Tá othair scothaosta soghabhálach go háirithe maidir le hipitéis postural a fhorbairt le linn cóireála le amitriptyline.

In othair atá ag fulaingt ó neamhoird dúlagráin mhaisigh, is féidir aistriú an ghalair sa chéim mhaisigh, ó thús chéim manic galar an othair, ní mór deireadh a chur le teiripe amitriptyline.

Nuair a bhíonn amitriptyline á úsáid agat don chomhpháirt dúlagair de scitsifréine, is féidir méadú a dhéanamh ar na hairíonna síciatracha. Ba chóir Amitriptyline a fhorordú in éineacht le frithsceiticí.

In othair a bhfuil riocht neamhchoitianta doimhneachta éadomhain agus uillinne caola de sheomra iarthar na súl, is féidir ionsaithe ar ghéarghlasa mar gheall ar an dalta a athrú.

D'fhéadfadh úsáid ainéistéitice le linn teiripe le frithdhúlagráin trí-tetracyclic an baol ar arrhythmias agus hypotension artaireach a mhéadú. Más féidir, stop a úsáid amitriptyline cúpla lá roimh an obráid. Má tá máinliacht éigeandála dosheachanta, tá sé éigeantach an ainéistéisí a chur ar an eolas faoi chóireáil amitriptyline.

Cosúil le drugaí síceatrópacha eile, tá amitriptyline in ann íogaireacht an choirp a athrú chun insline agus glúcóis, a éilíonn go gceartófaí teiripe fhrith-dhiaibéiteach in othair a bhfuil diaibéiteas mellitus orthu, ina theannta sin, d'fhéadfadh galar dúlagair, i ndáiríre, é féin a léiriú in athruithe ar chothromaíocht glúcóis i gcorp an othair.

Tuairiscíodh cásanna hyperpyrexia le húsáid frithdhúlagráin tríthriallacha i gcás an cheapacháin ag an am céanna le drugaí anticholinergic nó antipsychotic, go háirithe in aimsir the.

Is féidir le haire tobann teiripe tar éis cóireála fada a bheith ina chúis le hairíonna aistarraingthe i bhfoirm tinneas cinn, malaise, insomnia agus greannaitheachta.

Ba chóir Amitriptyline a úsáid go cúramach in othair a thógann SSRIs.

Eisitheoirí: ina bhfuil táibléid lachtós sa táibléad. Níor chóir d'othair a bhfuil neamhord oidhreachtúil annamh orthu i bhfoirm íogaireachta maidir le galactós, easnamh lachtáis nó malabsúrú glúcóis-galactose an druga seo a ghlacadh.

Úsáid le linn toirchis agus lachta

Níor chóir Amitriptyline a fhorordú le linn toirchis, mura rud é nach sáraíonn an sochar ionchais don othar an riosca teoiriciúil don fhéatas. Má chuirtear dáileoga arda de fhrithdhúlagráin tríthréimhseacha i bhfeidhm le linn an tríú ráithe toirchis, d'fhéadfadh deacrachtaí neurovascular a bheith ann i naíonáin. I gcás leanaí nuabheirthe, de réir tuairiscí, níor cruthaíodh ach cásanna codlatachta mar thoradh ar éifeachtaí amitriptyline agus coinneála fuail mar thoradh ar nochtadh do nortriptyline (meitibilít de amitriptyline), má forordaíodh an druga do mhná torracha roimh luí seoil.

Téann an druga isteach i mbainne cíche i dtiúchan íseal, mar sin ní dócha go mbeidh tionchar aige ar an leanbh nuair a bhíonn dáileoga teiripeacha á ghlacadh aige. Is é an dáileog a fhaigheann an páiste ná thart ar 2% de dháileog na máthar, déantar tagairt di do mheáchan an linbh (i mg / kg). Má tá gá cliniciúil leis, is féidir leanúint le beathú cíche le linn teiripe amitriptyline, ach moltar monatóireacht a dhéanamh ar an leanbh, go háirithe sa chéad 4 seachtaine tar éis na breithe.

Táscairí le húsáid

Dúlagar (go háirithe le himní, corraíl agus suaitheadh codlata, lena n-áiríteari óige, inchríochnaitheach, neamhdheonach, imoibríoch, drugaí néarógacha, le damáiste inchinne orgánach, aistarraingt alcóil), sícóis scitsifréine, neamhoird mhothúchánacha measctha, neamhoird iompraíochta (gníomhaíocht agus aire), enuresis oíche (seachas d'othair a bhfuil hypotension lamhnán orthu), bulimia nervosa, siondróm pian ainsealach (pian ainsealach in othair ailse, migraine, galair réamatacha, pianta aitíopúla san aghaidh, neuralgia tar éis an tsúil, neuropathy iar-thrámach ia, diaibéiteach nó neuropathy imeallach eile), tinneas cinn, meigne (cosc), ulcer peptic den bholg agus den duodenum.

Conas úsáid a bhaint as: dáileog agus cúrsa cóireála

Laistigh, gan coganta, díreach tar éis ithe (chun greannú an mhúcóis gastric a laghdú). Is é an dáileog tosaigh do dhaoine fásta 25-50 mg san oíche, ansin méadaítear an dáileog thar 5-6 lá go 150-200 mg / lá i dtrí dháileog (tógtar an chuid uasta den dáileog san oíche). Mura bhfuil aon fheabhsú laistigh de 2 sheachtain, méadaítear an dáileog laethúil go 300 mg. Má imíonn comharthaí dúlagar, laghdaítear an dáileog go 50-100 mg / lá agus leantar den teiripe ar feadh 3 mhí ar a laghad. I seanaois, le neamhoird éadroma, foráiltear dáileog de 30-100 mg / lá (san oíche), tar éis an éifeacht theiripeach a bhaint amach, aistríonn siad go dtí an dáileog éifeachtach íosta - 25-50 mg / lá.

Intramuscularly nó iv (ghann go mall) ag dáileog de 20-40 mg 4 huaire sa lá, ag dul in áit de réir a chéile trí ionghabháil. Ní bhíonn ré na cóireála níos mó ná 6-8 mí.

Le enuresis oíche i bpáistí 6-10 mbliana d'aois - 10-20 mg / lá san oíche, 11-16 bliana - 25-50 mg / lá.

Leanaí mar fhrithdhúlagrán: idir 6 agus 12 bliana d'aois - 10-30 mg nó 1-5 mg / kg / lá go codánach, i n-ógántacht - 10 mg 3 huaire sa lá (más gá, suas le 100 mg / lá).

Chun míne a chosc, le pian ainsealach de chineál néarógach (lena n-áirítear tinneas fada) - ó 12.5-25 go 100 mg / lá (tógtar an t-uasdháileog san oíche).

Gníomh cógaseolaíochta

Frithdhúlagrán (frithdhúlagrán tríthriallach). Tá roinnt gníomh analgesach (buntionscnamh), H2-histamine-blocáil agus antiserotonin ann freisin, cuidíonn sé le neamhchoinneálacht fuail oíche a dhíothú agus laghdaíonn sé goile.

Tá éifeacht láidir imeallach agus anticholinergic aici, mar gheall ar ardchomhnascacht do ghabhdóirí m-cholinergic, éifeacht láidir sedative a bhaineann le cleamhnas do ghabhdóirí H1-histamine, agus éifeacht blocáil alfa-adrenergic. Tá airíonna drugaí antiarrhythmacha i bhfoghrúpa Ia, mar quinidine i ndáileoga teiripeacha, cuireann sé moill ar an seoladh ventricular (i gcás ródháileoige, is féidir leis a bheith ina chúis le himshuíomh mór in-curaclaim).

Tá meicníocht an ghnímh frithdhúlagráin bainteach le méadú ar an tiúchan de norepinephrine sna sionapsanna agus / nó i serotonin sa lárchóras néarógach (laghdú ar a n-ionsú droim ar ais). Tarlaíonn carnadh na neurotransmitters seo mar thoradh ar chosc a chur ar a n-aisiompú ag seicní de néaróin réamh-shimpeacha. Le húsáid fhada, laghdaíonn sé gníomhaíocht fheidhmiúil gabhdóirí béite-adrenergic agus serotonin san inchinn, déantar normalú ar tharchur adrenergic agus serotonergic, agus athchóiríonn sé iarmhéid na gcóras seo, atá suaite i stáit dhúlagair. I stáit imní-dúlagair, laghdaíonn sé imní, corraíl agus comharthaí dúlagair.

Is é an meicníocht a bhaineann le gníomh frith-ionsaitheora ná an cumas gabhdóirí H2-histamine a bhlocáil i gcealla parlaiminte an bholg, chomh maith le héifeacht sedach agus m-anticholinéigineach a bheith acu (i gcás ulcer peptic den bholg agus an othras duodenal, maolaíonn sé pian, agus luasghéaraíonn sé cneasú othrais).

Is cosúil go bhfuil éifeachtúlacht le linn codlata leapacha mar thoradh ar ghníomhaíocht fhritholiníneach, as ar tháinig méadú ar chumas an lamhnáin stróiceadh, spreagadh béite-adrenergach, gníomhaíocht agonists alfa-adrenergic, in éineacht le méadú ar ton sphincter, agus imshuí lárnach de ghlacadh serotonin.

Tá éifeacht analgesach lárnach aige, a chreidtear a bheith mar gheall ar athruithe i dtiúchan na monaimíní sa lárchóras néarógach, go háirithe serotonin, agus an tionchar ar chórais opioid ingineacha.

Níl an mheicníocht ghníomhaíochta le haghaidh bulimia nervosa soiléir (d'fhéadfadh sé a bheith cosúil leis an dúlagar). Taispeántar éifeacht ar leith an druga i mbulimia in othair gan dúlagar agus ina láithreacht, agus is féidir breathnú ar laghdú ar an mbolimia gan lagú dáiríre ar an dúlagar féin.

Le linn ainéistéise ginearálta, laghdaíonn sé brú fola agus teocht an choirp. Ní chuireann sé bac ar MAO.

Forbraíonn an éifeacht frithdhúlagráin laistigh de 2-3 seachtaine tar éis thús na húsáide.

Fo-iarmhairtí

Éifeachtaí anticholinergic: fís doiléir, pairilis ar chóiríocht, mydriasis, brú méadaithe intraocular (ach amháin i ndaoine le togracht anatamaíocha áitiúil - uillinn chaol den seomra taobh amuigh), tachycardia, béal tirim, mearbhall, delirium nó siabhránachtaí, bac, bac intestinal paralytic, deacracht ag casadh tháinig laghdú ar bhoilsciú.

Ón gcóras néarógach: codlatacht, asthenia, fainliú, imní, dí-chomhdhlúthú, siabhránachtaí (go háirithe in othair scothaosta agus othair a bhfuil galar Parkinson orthu), imní, corraíl, imní mótair, stát manach, stát hómánach, ionsaitheach, lagú cuimhne, dímheasú , dúlagar méadaithe, laghdú ar an gcumas díriú, insomnia, aislingí "tromchúiseacha", sceana, asthenia, gníomhachtú comharthaí síocóis, tinneas cinn, myoclonus, dysarthria, tremor matáin Fir, go háirithe an t-armas, lámha, ceann agus teanga, neuropathy forimeallach (paresthesia), myasthenia gravis, myoclonus, neamhluail, siondróm extrapyramidal, luasghéarú agus diansaothrú na n-urghabhálacha, athruithe EEG.

Ó thaobh CCC: tachycardia, spréachadh, meadhrán, hypotension orthostatic, athruithe ECG neamh-shonracha (eatramh ST nó T tonn) in othair gan ghalar croí, arrhythmia, inmharthanacht brú fola (brú fola laghdaithe nó méadaithe), suaitheadh seoltaí in-churaclaim (leathnú ar an gcoimpléasc QRS, athruithe ar an eatramh PQ, bac ar chosa an chuaille A).

Ón gcóras díleá: nausea, is annamh heipitíteas (lena n-áirítear feidhm ae lagaithe agus buíochán cholestatic), heartburn, urlacan, gastralgia, goile agus meáchan coirp níos mó nó laghdú goile agus meáchan coirp, stomatitis, athrú blas, buinneach, dorchadáil na teanga.

Ón gcóras inchríneacha: méadú ar mhéid (éidéime) na magairlí, gynecomastia, méadú ar mhéid na faireoga mhamach, galactorrhea, laghdú nó méadú ar libido, laghdú ar chumhacht, hypo- nó hyperglycemia, hyponatremia (laghdú ar tháirgeadh vasopressin), agus siondróm secretion neamhleor ADH.

Ó na horgáin hemopoietic: agranulocytosis, leukopenia, thrombocytopenia, purpura, eosinophilia.

Frithghníomhartha ailléirgeacha: gríos craicinn, itching an chraicinn, urtacáire, photosensitivity, at an duine agus an teanga.

Eile: caillteanas gruaige, tinnitus, éidéime, hyperpyrexia, nóid limfe ata, coinneáil fuail, pollakiuria, hypoproteinemia.

Comharthaí aistarraingthe: le cealú tobann tar éis cóireála fada - masmas, urlacan, buinneach, tinneas cinn, malaise, suaitheadh codlata, brionglóidí neamhghnácha, dornán neamhghnách, le cealú de réir a chéile tar éis cóireála fada - greannaitheacht, imní mótair, suaitheadh codlata, aisling neamhghnách.

Níor bunaíodh an ceangal leis an riarachán drugaí: siondróm lupus-mhaith (airtríteas imirceach, cuma antasubstaintí imshubstaintí agus fachtóir dearfach réamatóideach), feidhm ae lagaithe, ageusia.

Imoibrithe áitiúla le riarachán iv: thrombophlebitis, lymphangitis, ceint dhó, frithghníomhartha craicinn ailléirgeacha. Comharthaí Ó thaobh an lárchóras na néaróg: codlatacht, stupor, coma, ataxia, siabhránachtaí, imní, corraíl shíceamótair, cumas laghdaithe chun díriú, dí-chomhdhlúthú, mearbhall, dysarthria, hyperreflexia, stiffness muscle, choreoattosis, Siondróm epileptic.

Ón CCC: laghdaíodh brú fola, tachycardia, arrhythmia, seoladh lagaithe i bhfolach, athruithe ECG (go háirithe QRS), turraing, cliseadh croí, tréith meisciúil trí-choibhneasta frithdhúlagróra, turraing, cliseadh croí i gcásanna an-neamhchoitianta.

Eile: dúlagar riospráide, ganntanas anála, cianóis, urlacan, hyperthermia, mydriasis, sweating méadaithe, oliguria nó anuria.

Forbraíonn comharthaí 4 huaire an chloig tar éis ródháileog, sroicheann siad uasmhéid tar éis 24 uair an chloig agus maireann siad 4-6 lá. Má tá amhras faoi ródháileog, go háirithe i leanaí, ba chóir an t-othar a chur san ospidéal.

Cóireáil: le riarachán ó bhéal: lasta gastrach, riarachán gualaigh gníomhachtaithe, teiripe shiomptómach agus thacúil, le héifeachtaí tromchúiseacha anticholinergic (laghdú ar fhuil, arrhythmias, coma, taomanna myoclónacha) - riarachán coscairí cholinesterase (ní mholtar fisostigmine mar gheall ar an mbaol méadaithe taomanna ), brú fola agus cothromaíocht uisce-leictrilít a choinneáil. Léirítear rialuithe fheidhmeanna CCC (lena n-áirítear ECG) ar feadh 5 lá (is féidir athiompú a dhéanamh tar éis 48 uair an chloig nó níos déanaí), teiripe fhrith-scagaire, aerú meicniúil, agus bearta athbheochana eile. Tá hemodialysis agus diuresis éigeantach neamhéifeachtach.

Treoracha speisialta

Sula dtosaíonn tú ag cóireáil, tá rialú brú fola riachtanach (in othair a bhfuil brú fola íseal nó neamhleor orthu is féidir é a laghdú níos mó), le linn na tréimhse cóireála, rialú fola forimeallach (i gcásanna áirithe, is féidir le agranulocytosis forbairt, agus mar sin moltar monatóireacht a dhéanamh ar an bpictiúr fola, go háirithe le teocht an choirp mhéadaithe, forbairt comharthaí cosúil le fliú agus scornach tinn), le teiripe fhada - rialú feidhmeanna CVS agus ae. I measc daoine scothaosta agus othar a bhfuil galair CCC orthu, léirítear rialú ar ráta croí, brú fola, ECG. D'fhéadfadh athruithe cliniciúla neamhshuntasacha a bheith le feiceáil ar an ECG (an tonn T a fhuarú, an dúlagar sa deighleog S-T, leathnú an choimpléasc QRS).

Ní féidir úsáid a bhaint as tuismitheoir ach amháin in ospidéal, faoi mhaoirseacht dochtúra, agus scíth leaba sa chéad lá den teiripe.

Tá gá le rabhadh nuair a bhogann tú go tobann go suíomh ingearach ó shuíomh suite nó suí.

Le linn cóireála, ba cheart eatánól a eisiamh.

Sann tráth nach luaithe ná 14 lá tar éis na MAO a tharraingt siar, ag tosú le dáileoga beaga.

Le stopadh tobann riaracháin tar éis cóireála fada, is féidir an siondróm “tarraingt siar” a fhorbairt.

Ba chóir Amitriptyline i ndáileoga os cionn 150 mg / lá a laghdú an tairseach gníomhaíochta trithí (baol taomanna epileptic in othair réamh-mheasta, chomh maith le láithreacht tosca eile a thuigeann go dtarlaíonn siondróm tréadach, mar shampla, damáiste inchinne d'aon eiceolaíocht, agus ba chóir machnamh a dhéanamh ar dhrugaí frith-shícóbacha (antipsychotics) nuair a dhiúltaítear eatánól nó nuair a aistarraingítear drugaí le hairíonna anticonvulsant, amhail benzodiazepines).

Tá an baol ann go dtarlódh dúlagar trom mar gheall ar ghníomhartha féinmharaithe, ar féidir leo leanúint ar aghaidh go dtí go mbaintear loghadh suntasach amach. I dtaca leis seo, ag tús na cóireála, féadfar meascán le drugaí ón ngrúpa beinsidiazepine nó ó dhrugaí frith-shícóipeacha agus ó mhaoirseacht leighis leanúnach (ag ordú gníomhairí iontaofa drugaí a stóráil agus a eisiúint) a léiriú.

In othair a bhfuil neamhoird chíche thimthriallacha orthu le linn na tréimhse dúlagair, is féidir le teiripe stáit stáit nó manaigh hipitéiseacha a fhorbairt (is gá an dáileog a laghdú nó an druga a chur ar ceal agus drugaí frithshócháineacha a fhorordú). Tar éis na coinníollacha seo a stopadh, má tá comharthaí ann, is féidir athchromadh a dhéanamh ar chóireáil i ndáileoga ísle.

Mar gheall ar éifeachtaí cardiotocsaineacha a d'fhéadfadh a bheith ann, is gá a bheith cúramach nuair a dhéileáiltear le hothair a bhfuil tocsaineolaíocht orthu nó le hothair a fhaigheann ullmhóidí hormóin thyroid.

I gcomhar le teiripe leictrimhevulsive, ní fhorordaítear é ach le maoirseacht chúramach leighis.

In othair réamh-mheasta agus othair scothaosta, is féidir leis forbairt síceas drugaí a spreagadh, san oíche go príomha (tar éis deireadh a chur leis an druga, imíonn siad laistigh de chúpla lá).

D'fhéadfadh sé a bheith ina chúis le bac intestinal paralytic, go príomha in othair a bhfuil constipation ainsealach, daoine scothaosta nó in othair iallach a bheith ag breathnú ar chuid eile leaba.

Sula seoltar ainéistéiseach ginearálta nó áitiúil, ba chóir rabhadh a thabhairt don ainéistéiseoir go bhfuil an t-othar ag glacadh amitriptyline.

Mar gheall ar an ngníomh anticholinergic, tá laghdú ar lacrimation agus méadú coibhneasta ar mhéid an mhúcas i gcomhdhéanamh an tsreabháin cuimilte, a d'fhéadfadh damáiste a dhéanamh don eipiliam coirne in othair a úsáideann lionsaí teagmhála.

Le húsáid fhadtréimhseach, breathnaítear ar an méadú ar mhinicíocht na bpoitíní fiacla. D'fhéadfaí an gá le ribeaflaivín a mhéadú.

Léirigh staidéar ar atáirgeadh ainmhithe drochthionchar ar an bhféatas, agus ní dhearnadh staidéir leordhóthanacha agus dianrialaithe i mná torracha. I mná torracha, níor chóir an druga a úsáid ach amháin má tá an sochar atá beartaithe don mháthair níos tábhachtaí ná an riosca féideartha don fhéatas.

Téann sé isteach i mbainne cíche agus d'fhéadfadh codlatacht a bheith ann i naíonáin.

D'fhonn forbairt an tsiondróim “aistarraingthe” a sheachaint i leanaí nuabheirthe (a léirítear trí ghanntanas anála, codlatacht, colic stéigeach, greannaitheacht néarógach mhéadaitheach, hypotension nó Hipirtheannas, tremor nó feiniméin spastic), cuirtear amitriptyline ar ceal de réir a chéile ar a laghad 7 seachtaine roimh an mbreith a bhfuiltear ag súil leis.

Tá leanaí níos íogaire maidir le ródháileog ghéar, ar chóir a mheas go bhfuil siad contúirteach agus a d'fhéadfadh a bheith marfach orthu.

Le linn na tréimhse cóireála, ní mór a bheith cúramach agus feithiclí á dtiomáint agus dul i mbun gníomhaíochtaí eile a d'fhéadfadh a bheith contúirteach a dteastaíonn aird níos mó aird agus luas frithghníomhartha síceamótair uathu.

Le cúram

Neamhoird thréscaoilteacha, coinneáil fuail, hipearpláis próstatach, galair ae nó cardashoithíoch dian, forfheidhmiú faireog thyroid, comharthaí paranóideach, neamhord mothaitheach bipolar (tar éis an chéim dúlagair a fhágáil), Hipirtheannas intraocular (i ndaoine aonair le togracht anatamaíocha - uillinn chúng

seomra sheachtrach), alcólacht ainsealach, cosc ar hematopoiesis smeara, hypotension an lamhnáin, plúchadh bronchial, feidhm mhótair laghdaithe na conaire gastrointestinal (baol paralytic ileus), riarachán comhuaineach le coscairí atoghachta serotonin roghnach (SSRIs), seanaoise, toircheas.

Dosage agus riarachán

Agus capsúil Reto Saroten á nglacadh agat, moltar é a ól le huisce. Is féidir capsúil a oscailt, áfach, agus is féidir a n-ábhar (millíní) a thógáil ó bhéal le huisce. Níor chóir peiléid a chewed.

Eipeasóid thromchúiseach. Coinníollacha dúlagair i scitsifréine. Tá sé forordaithe uair sa lá 3-4 uair an chloig roimh am codlata.

Ba chóir cóireáil le Saroten Retard a thosú le capsúl 50 mg tráthnóna. Más gá, tar éis seachtaine is féidir an dáileog laethúil a mhéadú de réir a chéile go 2 - 3 chapsúl sa tráthnóna (100-150 mg). Tar éis feabhas suntasach a bhaint amach, is féidir an dáileog laethúil a laghdú go híseal-éifeachtach, de ghnáth suas le 1-2 chapsúl (50-100 mg / lá).

Is iondúil go bhforbraíonn an éifeacht frithdhúlagráin tar éis 2 go 4 seachtaine.Tá siomptóim ag baint le teiripe dúlagar, mar sin, moltar go leanfaí le húsáid frithdhúlagrán, lena n-áirítear Saroten Retard, tar éis éifeacht shuntasach a bhaint amach ar feadh tréimhse leordhóthanach ama - suas le 6 mhí chun athiompú a sheachaint. In othair le dúlagar athfhillteach (unipolar), d’fhéadfadh go mbeadh gá le riarachán fadtéarmach Saroten Retard, go ceann roinnt blianta, i ndáileoga cothabhála a bhfuil éifeacht frith-athiompaithe acu.

Othair aosta (os cionn 65 bliain d'aois) Ceann capsuit 50 mg sa tráthnóna.

Feidhm laghdaithe duáin

Is féidir Amitriptyline a fhorordú i ngnáthdháileoga d'othair a bhfuil cliseadh duánach orthu.

Feidhm ae laghdaithe

Ní mór a bheith cúramach agus an druga á úsáid in othair le feidhm ae lagaithe, ba cheart monatóireacht a dhéanamh ar chomhchruinniú serum amitriptyline nuair is féidir.

Ar fhoirceannadh teiripe, moltar aistarraingt drugaí a dhéanamh de réir a chéile thar roinnt seachtainí chun forbairt frithghníomhartha “tarraingthe siar” a sheachaint (féach an chuid “Fo-iarmhairtí”).

Úsáid le linn toirchis nó lachta

Níor chóir Amitriptyline a fhorordú le linn toirchis, mura rud é nach sáraíonn an sochar ionchais don othar an riosca teoiriciúil don fhéatas. Má chuirtear dáileoga arda de fhrithdhúlagráin tríthréimhseacha i bhfeidhm le linn an tríú ráithe toirchis, d'fhéadfadh deacrachtaí neurovascular a bheith ann i naíonáin. I gcás leanaí nuabheirthe, de réir tuairiscí, níor bunaíodh ach cásanna codlatachta mar thoradh ar éifeachtaí amitriptyline agus coinneála fuail mar thoradh ar éifeachtaí nortriptyline (meitibilít de amitriptyline), má forordaíodh an druga do mhná torracha roimh luí seoil.

Ródháileog

Comharthaí cairdiacha: arrhythmias (tachyarrhythmias ventricular, flickter-flicker, fibrillation ventricular). De ghnáth léiríonn ECG eatramh PR sínte, leathnú ar choimpléasc QRS, síneadh QT, leathnú nó inbhéartú na T tonn, dúlagar deighleog ST, chomh maith le céimeanna éagsúla de bhloc croí go dtí go ngabhfar cairdiach. De ghnáth, is léir go bhfuil méadú ar choimpléasc QRS ag luí le déine na tocsaineachta tar éis dáileoga iomarcacha iomarcacha. Cliseadh croí, hipitéis artaireach, turraing cardioigineach. Tá aigéad meitibileach agus hypokalemia ag méadú. Tar éis dúisigh arís go mb'fhéidir go mbeadh mearbhall, dúil imní, siabhránachtaí agus aicseaia.

Cóireáil: ospidéalú (san aonad dianchúraim). Tá an chóireáil siomptómach agus tacúil. Léirítear folmhú gastrach na boilg agus an tolg, fiú sna céimeanna níos déanaí tar éis an riaracháin, chomh maith le hullmhóidí gníomhachtaithe carbóin. Tá sé riachtanach monatóireacht a dhéanamh go cúramach ar an riocht, fiú le cás a bhfuil cuma éadrom air. Measúnú a dhéanamh ar staid an chogais, ar nádúr na bíge, ar luach brú fola agus ar fheidhm riospráide, ba cheart go gcinnfí, ag eatraimh ghairid, ábhar leictrilítí agus gáis fola. Cinntigh go bhfuil aerbhealach ann más gá trí ionphlandú. Go ginearálta, moltar cóireáil le haerú éigeantach chun gabháil riospráide a chosc. Ba chóir monatóireacht ECG leanúnach a dhéanamh laistigh de 3-5 lá. Le leathnú an eatraimh QRS, cliseadh croí, agus arrhythmias ventricular, is féidir leis an athrú pH na fola go dtí an taobh alcaileach a bheith éifeachtach (tuaslagán décharbónáite nó hibiriliú) a riaradh le tuaslagán hypertonic de chlóiríd sóidiam (100-200 mmol Na +) a riaradh go gasta. Le harhythmias ventricular, is féidir úsáid a bhaint as drugaí antiarrhythmacha traidisiúnta, ar nós 50-100 mg de lidocaine (1-1.5 mg / kg) go hintreach, agus ina dhiaidh sin insileadh ag luas 1-3 mg / min.

Más gá, bain úsáid as cardashothú agus dífhibrileoir. Neamhdhóthanacht imshruthaithe ceart le cabhair ó mhaitrís plasma, agus i gcásanna tromchúiseacha, trí insileadh de dobutamine (ar dtús ag ráta 2-3 μg / kg in aghaidh an nóiméid) le méadú ar an dáileog, ag brath ar an éifeacht. Is féidir stop a chur le spreagadh agus le trithí trí dhiazepam a riaradh.

Is í an íogaireacht do ródháileoga an duine aonair den chuid is mó. Ag an am céanna, tá leanaí go háirithe i mbaol forbairt feiniméin chardocsaineachta agus cúirte.

I measc daoine fásta, is féidir le dáileoga de 500 mg meisce measartha go dian a bheith ann, agus bhí dáileoga beagán níos lú ná 1000 mg marfach.

Frithghníomhartha díobhálacha

Is féidir le Amitriptyline fo-iarsmaí a bheith mar thoradh orthu siúd a tharlaíonn nuair a bhíonn frithdhúlagráin tríthriallacha eile á ndéanamh. D'fhéadfadh roinnt de na fo-iarsmaí a liostaítear thíos (tinneas cinn, tremors, aird lagaithe, constipation, agus libido laghdaithe) a bheith ina siomptóim dúlagar agus de ghnáth bíonn siad ag sileadh mar a fheabhsaíonn an stát dúlagair.

Úsáidtear na coinbhinsiúin seo a leanas sa liosta thíos. Is fearr le WHO téarmaí MedDRA maidir le haicmí córais orgán: go minic (> 1/10), go minic (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Idirghníomhaíocht le drugaí eile:

Is féidir le amitriptyline éifeacht alcóil, barbiturates agus substaintí eile a chuireann an lárchóras néarógach a fheabhsú.

Is féidir le géarchéimeanna a bheith ina n-úsáid chomhpháirteach le coscairí MAO. Ós rud é go gcuireann amitriptyline feabhas ar ghníomh anticholinerics, ba cheart riarachán comhuaineach leo a sheachaint.

Feabhsaíonn sé gníomh na siomtóimeachta adrenaline, norepinephrine, srl., Mar thoradh air seo, níor chóir ainéistéitic áitiúla ina bhfuil na substaintí seo a úsáid go comhuaineach le amitriptyline.

D’fhéadfadh sé laghdú a dhéanamh ar an éifeacht frith-chiontach a bhíonn ag clonidine, betanidine, agus guanethidine.

Ba chóir a mheabhrú go gcuireann frithdhúlagráin tríthríochacha agus frithsceiticí cosc ar a chéile ar mheitibileacht a chéile, agus an tairseach le haghaidh ullmhachta trithí á ísliú acu.

Le húsáid chomhuaineach le cimetidine, is féidir moill a chur ar mheitibileacht amitriptyline, a chomhchruinniú a mhéadú i bplasma fola agus i bhforbairt éifeachtaí tocsaineacha.

Cógaschinimic

Tá Amitriptyline mar chuid den ghrúpa trí-rothlach. Is aimín den chineál treasach é seo, arb é an tsubstaint lárnach é sa chatagóir tríthréimhseach, toisc go bhfuil sé beagnach chomh gníomhach in vivo mar chosc ar ghlacadh serotonin agus norepinephrine ag gabhdóirí néarmhinipiciúla.

Is é atá sa phríomhtháirge dianscaoilte, nortriptyline, ná coscaire sách cumhachtach ar ghlacadh norepinephrine, ach is féidir leis glacadh le serotonin a chosc. Tá airíonna anticholinéirgeacha, sedúracha agus frithshúileaireacha ag Amitriptyline, agus ina theannta sin tá sé in ann éifeachtaí catecholamines a threisiú.

Is comhartha é d’aschur DBD na céime codlata ar éifeachtaí gníomhacha frithdhúlagráin. Tricyclics, agus i dteannta leo coscairí athoscailte serotonin roghnach, chomh maith le MAOanna, cuireann sé bac ar phróiseas na céime BDH, agus feabhsaíonn sé freisin an chéim codlata dhomhain (tonn mall).

Feabhsaíonn Amitriptyline galar giúmar laghdaithe.

Is gné thábhachtach iad na héifeachtaí sedatacha ag amitriptyline maidir le dúlagar a chóireáil ina bhfuil níos mó spleáchais, imní, imní agus fadhbanna codlata. Tosaíonn éifeachtaí frithdhúlagráin le feiceáil 2-4 seachtaine tar éis thús na cóireála, agus ní thagann laghdú ar éifeacht sedative na druga.

Ní bhaineann saintréithe analgesacha drugaí le drugaí frithdhúlagráin, ós rud é go dtosaíonn analgesia i bhfad níos luaithe ná mar a tharlaíonn athruithe i giúmar. Go minic, is leor dáileog i bhfad níos ísle chun an éifeacht seo a bhaint amach ná chun athruithe a chur ar giúmar an othair.

Cógaschinéitic

Tar éis an riaracháin inmheánaigh, is é an táscaire bith-infhaighteachta amitriptyline ná thart ar 60%. Tá ceangal próitéine plasma thart ar 95%. Sroicheann an chomhpháirt ghníomhach buaic-chomhchruinniú taobh istigh den serum fola tar éis thart ar 4-10 uair an chloig tar éis a úsáide agus tá sé seasmhach go cothrom.

Tarlaíonn an próiseas meitibileachta sa chomhpháirt ghníomhach trí hiodrocsaigin, chomh maith le dí-mheascadh. Is é an príomhtháirge dianscaoilte nortriptyline.

Tá an leathré de amitriptyline idir 16 agus 40 uair an chloig (25 uair an chloig ar an meán), agus is é an leathré a bhaineann le nortriptyline ná 27 uair an chloig. Bunaítear tiúchan fosaitheach na gné teiripí tar éis 1-2 seachtaine.

Tarlaíonn eisfhearadh amitriptyline go príomha le fual, agus ina theannta sin, i méid beag, déantar é a dhíscaoileadh sna feces.

Tá Amitriptyline, agus in éineacht leis nortriptyline, in ann dul tríd an broghais agus dul isteach i mbainne cíche i ndáileoga beaga.

Fo-éifeacht

Is féidir le Amitriptyline fo-iarsmaí a bheith mar thoradh ar fhrithdhúlagráin tríthriallacha eile. Is féidir le cuid de na fo-iarsmaí atá liostaithe thíos, cosúil le tinneas cinn, tremors, aird lagaithe, constipation, agus libido laghdaithe, a bheith ina n-airíonna dúlagar freisin agus is minic a laghdaíonn siad le dúlagar.

Léirítear minicíocht fo-iarsmaí mar seo a leanas:

go minic (> 1/10), go minic (ó> 1/100 go 1/1000 go 1/10000 go