Faoi láthair am do dhiaibéiteas úsáidtear drugaí sulfonamide measartha ísliú siúcra agus biguanides. Tá siad thar a bheith éifeachtach in othair scothaosta a bhfuil seans maith acu go mbeidh siad lán. Is féidir úsáid a bhaint as drugaí sulfonamide i dteannta le instealltaí insline i ndiaibéiteas mellitus dian i ndaoine óga chun líon na n-instealltaí insline a laghdú. I gcás foirmeacha diaibéitis mellitus atá frithsheasmhach in insline, tugann úsáid ullmhóidí sulfanilamide i gcásanna áirithe éifeacht dhearfach, ag déanamh gnímh insline agus ag cur as don éifeacht frithfhachtóirí agus coscairí inslin. I ndiaibéiteas mellitus óige agus ógánach i gcásanna easnaimh insline absalóideach, tá drugaí sulfonamide a íslíonn siúcra neamhéifeachtach.
Diúltach gníomh tá drugaí sulfanilamide ag ísliú siúcra sách beag, ach i gcásanna áirithe, is féidir laghdú ar chealla fola bána, ar phláitíní agus ar neodrófaí a fheiceáil san fhuil.

Roinnt tinn tabhair faoi deara go bhfuil cuma nausea. Tá léiriú ailléirgeach indéanta. Tá úsáid drugaí sulfonamide a ísliú siúcra i gcoinne an toirchis agus na luath-óige, le damáiste trom duáin agus cioróis. I n-ógántacht agus i óige, méadaíonn éifeacht siúcra STH. Sna cásanna seo, is féidir le drugaí sulfonamide a laghdaíonn siúcra a laghdú hyperglycemia agus is féidir iad a chomhcheangal le hullmhúcháin insline.

Faoi láthair eisítear iad na hullmhóidí sulfanilamide siúcra-íslithe seo a leanas: BZ-55 (padisan, oranil, inepol, carbutamide, glucidoral, bukarban), D-860 (rastinone, tolbutamide, butamide, artosin, orinase, orabet, dolipol, etc.).

Faoi láthair tá go leor ann taighde fuarthas amach go bhfuil éifeacht níos ísle ag ísliú siúcra ag BZ-55 (nadizan agus a analógacha) i gcomparáid le drugaí an ghrúpa D-860. Mar sin féin, tá drugaí an ghrúpa D-860 (rastinone agus a analógacha) níos lú tocsaineach.

Drugaí sulfa a laghdaíonn siúcra ceapfaidh tú 0.5 g 1-2-3 huaire sa lá. Is féidir leat an dáileog a mhéadú go 3 g in aghaidh an lae. Ach is fearr cloí le dáileoga measartha chun éifeacht thocsaineach na druga a sheachaint.
An druga r-607 (clorpropamide, diabenesis, oradian) a úsáidtear i dtáibléid 250 mg. An meándháileog laethúil 250-500 mg. Is é an druga r-607 an druga is gníomhaí i gcomparáid le drugaí eile a laghdaíonn siúcra agus sulfonamide.

Cioglaimíd (K-386) ina fhoirmle struchtúrach atá níos gaire do tolbutamide (D-860).
Do riarachán ó bhéal cóireáil diaibéiteas úsáidtear biguanides, ar féidir iad a roinnt i dtrí ghrúpa trí struchtúr ceimiceach: phenethylbiguanides (DWI, phenformin, dibotin), butylbiguanides (silubin, buformipéad, adebite) agus dimethylbiguanides glucofage, metformin). Tá DVVI ar fáil i dtáibléid 25 mg, is é 125 mg an dáileog laethúil, is é 150 mg an dáileog laethúil is airde. Déantar glucophage a dháileadh i dtáibléid de 0.5 g 2-3 huaire sa lá. An dáileog laethúil is airde de 3 g.

Drugaí butylbiguanide (silubin) i dtáibléid 50 mg. Dáileog laethúil 150 mg. An dáileog laethúil is airde de 300 mg. Is é analógach silubin an rud a dhéanann drugaí na hUngáire. Faoi láthair, i Sasana, fuarthas ullmhúchán silubin fad-ghníomhach - ar feadh 24 uair an chloig (retard Silubin).

Biguanides is cúis le hypoglycemia, rud a chuireann an insulin i bhfeidhm. Glacadh glúcóis ag fíocháin a mhéadú. Méadaigh cion an aigéid lachtaigh agus phiriúcaigh san fhuil le glúcós a thabhairt isteach agus gluconeogenesis a laghdú. Ina theannta sin, feabhsaíonn mór-ocsaídí fosfaictream ocsaídiúcháin i miteacoindrí cille. Tá breathnuithe ann a laghdaíonn biguanides in othair a bhfuil diaibéiteas orthu, go mbíonn an iomarca otrachta orthu, scaoileadh iomarcach insulin, goile a laghdú, agus cailliúint meáchain a chur chun cinn. I gcodarsnacht le hullmhóidí sulfanilamide atá ag ísliú siúcra, tá biguanides éifeachtach i ndiaibéiteas ógánach agus óige nuair a laghdaítear táirgeadh inslin inginiúil go géar.

Éifeachtaí tocsaineacha mórlabhraí beagán, áfach, breathnaítear ar chrá, urlacan, pian sa réigiún epigastric. Luaigh roinnt othar a raibh úsáid fhada acu as bnguanides laige, meáchain caillteanas. Cuidíonn teiripe teaglaim le hinslin le próisis meitibileach a normalú. Tugann ullmhóidí bnguanide i gcomhar le drugaí sulfanilamide atá ag ísliú siúcra éifeacht mhaith i bhfoirmeacha diaibéitis atá frithsheasmhach in insline.

Fócas isteach teiripí ba chóir go mbeadh reitineapaite dírithe ar dhiaibéiteas a chúiteamh. Moltar ullmhóidí stéaróideacha anabalacha, feabhsaíonn teiripe vitimín, lidase tréscaoilteacht soithigh fola, ach ní mholtar é i láthair hemorrhages. Sna cásanna seo, léirítear clóiríd chailciam, rutin, agus vicalin. I láthair reitineapaite diaibéiteach agus Hipirtheannas, léirítear laghdú brú fola le drugaí frith-chiontacha.

Le diaibéiteas nephropathy Tá sé deacair cúiteamh a fháil as diaibéiteas, mar gheall ar an bhféidearthacht go bhfuil coinníollacha hypoglycemic ann. Tá an riaradh ar dháileoga beaga inslin, a riartar go codánach, bunaithe ar leibhéal siúcra fola, ós rud é nach bhfuil aon tástálacha siúcra i bhfual ann. Maidir le cothú, is gá salann, saillte, feoil a fhiuchadh. Chun sintéis próitéine a fheabhsú, forordaítear drugaí steiriúla anabalacha (nerabol, miondíol, etc.). I gcásanna uremia, úsáidtear lavage gastric, ocsaigin, fuilaistriú, agus drugaí cairdiacha.

I gcóireáil polyneuritis Moltar cleachtaí fisiteiripe, suathaireachta, fisiteiripe. Feabhsaíonn teiripe insulin cheart, teiripe vitimín (casta B1, B6, B12, agus C) riocht na n-othar.

An bhfuil antaibheathaigh sulfonamides nó nach bhfuil?

Is grúpa ar leith de antaibheathaigh iad sulfonamides, ach, i dtús báire, tar éis dó peinicillin a aireagán, ní raibh siad san áireamh san aicmiú. Ar feadh i bhfad, níor measadh ach go raibh comhdhúile nádúrtha nó leath-shintéiseacha “fíor”, agus nach raibh an chéad sulfonamide agus a dhíorthaigh shintéalaithe ó tharra guail. Ach ina dhiaidh sin d'athraigh an scéal.

Sa lá atá inniu ann is grúpa mór de antaibheathaigh de ghníomh bacteriostatic iad sulfonamides, atá gníomhach i gcoinne raon leathan pataiginí de phróisis thógálacha agus athlastacha. Baineadh úsáid go minic as antaibheathaigh sulfonamide i réimsí éagsúla míochaine. Ach le himeacht ama, chaill an chuid is mó acu a dtábhacht mar gheall ar shócháin agus friotaíocht baictéir, agus sa lá atá inniu ann, is minic a úsáidtear gníomhairí comhcheangailte chun críocha teiripeacha.

Aicmiú sulfonamides

Is fiú a lua gur thángthas ar dhrugaí sulfonamide agus gur úsáideadh iad chun críocha míochaine i bhfad níos luaithe ná peinicillin. Léirigh an baictéareolaí Gearmánach Gerhard Domagk éifeacht theiripeach roinnt ruaimeanna tionsclaíocha (go háirithe, an fhonólach nó “an streiptíd dhearg”) i 1934. A bhuíochas don chomhdhúil seo, atá gníomhach i gcoinne streptococci, leigheas sé a iníon féin, agus i 1939 rinneadh duais Dhuais Nobel.

Fuarthas amach i 1935 go ​​bhfuil an éifeacht bhaictéastatach á cur i bhfeidhm ní ag an gcuid de smálú an mhóilín fhuaimín, ach ag aminobenzenesulfamide (aka streiptíd bhán ”agus an tsubstaint is simplí sa ghrúpa sulfonamides). Athraíodh na hullmhúcháin eile go léir sa todhchaí amach anseo, go leor a úsáidtear go forleathan sa leigheas agus sa leigheas tréidliachta. Le speictream comhchosúil de ghníomhaíocht fhrithmhiocróbach, tá siad difriúil ó pharaiméadair chógaschinéiteacha.

Déantar roinnt drugaí a shú isteach agus a dháileadh go tapa, agus bíonn cuid eile níos faide ná sin. Tá difríocht i ré an eisfheartha ón gcorp, agus déantar idirdhealú idir na cineálacha sulfonamides seo a leanas ina leith:

• Gearr-ghníomhú, a bhfuil a leathré níos lú ná 10 uair an chloig (streptocid, sulfadimidine).
• Fad meánach, a bhfuil T 1 /₂10-24 uair an chloig - sulfadiazine, sulfamethoxazole.
• Gníomh fadtéarmach (T leathré ó 1 lá go 2 lá) - sulfadimeatoxin, sulfonomethoxin.
• Superlong - sulfadoxine, sulfamethoxypyridazine, sulfalene - a eisítear níos faide ná 48 uair an chloig.

Úsáidtear an t-aicmiú seo le haghaidh leigheasanna béil, ach tá sulfanilamides ann nach ndéantar asú orthu ón chonair ghastraistéigeach (sulfathiazole phthalyl, sulfaguanidine), agus sulfadiazine airgid atá beartaithe lena úsáid go tráthúil amháin.

Liosta iomlán d'ullmhóidí sulfanilamide

Tá liosta na n-antaibheathach sulfanilamide a úsáidtear i leigheas nua-aimseartha le hainmneacha trádála agus léiriú ar an bhfoirm scaoilte le fáil sa tábla:

Tá gach antaibheathach sulfonamide ón liosta drugaí ar fáil faoi láthair. Luaitear i roinnt foinsí drugaí eile an ghrúpa seo (mar shampla, Urosulfan), ar cuireadh deireadh leo le fada. Ina theannta sin, úsáidtear antaibheathaigh sulfanilamide go heisiach i leigheas tréidliachta.

Meicníocht gníomhaíochta sulfonamides

Ag stopadh fás pataiginí (miocrorgánaigh ghram-dhiúltacha agus ghram-dhearfacha, roinnt protozoa) mar gheall ar chosúlacht an struchtúir cheimicigh d'aigéad para-aminobenzoic agus sulfonamide. Tá PABA riachtanach chun go bhféadfaidh an chill na fachtóirí forbartha is tábhachtaí a shintéisiú - folate agus dihydrofolate. Mar sin féin, nuair a chuirtear struchtúr sulfanilamide in ionad a mhóilíní, cuirtear isteach ar an bpróiseas seo agus ar fhás na bpatrún.

Déantar gach druga a ionsú sa chonair an díleá le luasanna agus céimeanna éagsúla ionsúcháin. Léirítear iad siúd nach bhfuil greamaithe sa chonair an díleá do chóireáil ionfhabhtuithe stéigeach. Tá dáileadh na fíochán cothrom aonfhoirmeach, déantar meitibileacht san ae, eisfhearadh - go príomha trí na duáin. Ag an am céanna, déantar sulfonamides iosta (ag gníomhú go fadtréimhseach agus go fadtréimhseach) a shú isteach ar ais sna tubules duánacha, a mhíníonn an leathré fada.

Táscairí maidir le sulfonamides a úsáid

Ag stopadh fás pataiginí (miocrorgánaigh ghram-dhiúltacha agus ghram-dhearfacha, roinnt protozoa) mar gheall ar chosúlacht an struchtúir cheimicigh d'aigéad para-aminobenzoic agus sulfonamide. Tá PABA riachtanach chun go bhféadfaidh an chill na fachtóirí forbartha is tábhachtaí a shintéisiú - folate agus dihydrofolate. Mar sin féin, nuair a chuirtear struchtúr sulfanilamide in ionad a mhóilíní, cuirtear isteach ar an bpróiseas seo agus ar fhás na bpatrún.

Déantar gach druga a ionsú sa chonair an díleá le luasanna agus céimeanna éagsúla ionsúcháin. Léirítear iad siúd nach bhfuil greamaithe sa chonair an díleá do chóireáil ionfhabhtuithe stéigeach. Tá dáileadh na fíochán cothrom aonfhoirmeach, déantar meitibileacht san ae, eisfhearadh - go príomha trí na duáin. Ag an am céanna, déantar sulfonamides iosta (ag gníomhú go fadtréimhseach agus go fadtréimhseach) a shú isteach ar ais sna tubules duánacha, a mhíníonn an leathré fada.

Ailléirge go sulfonamides

Is é an leibhéal ard ailléirgeachta a bhaineann le hullmhóidí sulfanilamide le chéile an phríomhfhadhb a bhaineann lena n-úsáid. Is deacracht ar leith é seo maidir le cóireáil ar niúmóine pneumocystis i ndaoine atá ionfhabhtaithe le VEID, ós rud é gurb é Biseptol an druga a roghnaíonn siad. Mar sin féin, is sa chatagóir seo d'othair a mhéadaíonn an dóchúlacht go bhforbrófar frithghníomhartha ailléirgeacha do chomh-trimoxazole.

Dá bhrí sin, le hailléirge chuig sulfanilamides, déantar Biseptol agus ullmhóidí comhcheangailte eile atá bunaithe ar chomh-trimoxazole a chrapadh leis an othar. Is minic a léirítear éadulaingt le gríos ginearálaithe beag, d'fhéadfadh fiabhras tarlú freisin, agus d'fhéadfadh athrú a theacht ar chomhdhéanamh na fola (neodróbach agus thrombocytopenia). I gcásanna tromchúiseacha go háirithe - siondróim Lyell agus Stevens-Johnson, ilmheán éiritime, turraing anaifiolachtach, éidéime Quincke.

Éilíonn ailléirge chuig sulfonamides deireadh a chur leis an druga ba chúis leis, chomh maith le húsáid drugaí frith-ailléirgeacha.

Fo-iarsmaí eile sulfonamides

Tá go leor drugaí sa ghrúpa seo tocsaineach agus drochfhulaingthe, agus sin an chúis leis an laghdú ar a n-úsáid tar éis peinicillin a fháil. Chomh maith le hailléirgí, is féidir leo neamhoird dyspeptic, tinneas cinn agus pianta bhoilg a chur faoi deara, apathy, neuritis imeallach, hematopoiesis, bronchospasm, polyuria, mífheidhm duánach, nephropathy tocsaineach, myalgia agus arthralgia. Ina theannta sin, is mó an baol go dtiocfaidh méadú ar chriostas, mar sin ní mór duit neart leighis a ól agus uisce níos alcaileacha a ól.

Idirghníomhaíocht le cógais eile

Ní chloítear le tras-fhrithsheasmhacht in aghaidh antaibheathach i sulfonamides. Nuair a chuirtear le gníomhairí hypoglycemic ó bhéal iad agus le téachtáin indíreacha, cuirtear lena n-éifeacht. Ní mholtar antaibheathaigh-sulfonamides a chomhcheangal le diuretics thiazide, rifampicin agus cyclosporine.

Cad é an difríocht idir sulfonamides agus sulfonamides

In ainneoin na n-ainmneacha consan, tá na comhdhúile ceimiceacha seo difriúil go bunúsach. Is éard atá i Sulfonamides (cód le haghaidh ATX C03BA) diuretics - diuretics. Forordaítear drugaí grúpa le haghaidh Hipirtheannas, puffiness, gestosis, diaibéiteas insipidus, otracht agus paiteolaíochtaí eile agus carnadh sreabhach sa chorp leo.

Sulfonamides

Sulfonamides - díorthaigh fhrithmhiocróbacha péire (π)-aminobenzenesulfamide - aimíd d'aigéad sulfanilic (aigéad sulfonach para-aminobenzene). Baineadh úsáid as go leor de na substaintí seo mar ghníomhairí frithmhéadracha ó lár an fichiú haois. lánúin-Aminobenzenesulfamide - an comhdhúil ranga is simplí - ar a dtugtar streptocide bán freisin agus a úsáidtear fós sa leigheas. Beagán níos casta sa struchtúr, ba é sulfonamide pronosil (streiptíd dhearg) an chéad druga sa ghrúpa seo agus, go ginearálta, an chéad druga frith-frithsheasmhach den chineál sintéiseach ar domhan.

I 1934, fuair G. airíonna frithsheasmhacha.Domagk. I 1935, fuair eolaithe in Institiúid Pasteur (an Fhrainc) gurbh í an chuid sulfanilamide den mhóilín a raibh an éifeacht fhrithbheartaitheach aici, agus ní an struchtúr a thug dath dó. Fuarthas amach gur sulfanilamide an "prionsabal gníomhach" de streiptídí dearg, a fhoirmítear le linn meitibileachta (streiptíd, streiptíd bhán). Níor baineadh úsáid as streptocide dearg, agus ar bhonn an mhóilín sulfanilamide, rinneadh líon mór dá dhíorthaigh a shintéisiú, agus baineadh úsáid as cuid acu go forleathan sa leigheas.

Paraiméadair chógaseolaíochta

Feidhmíonn Sulfanilamides bacteriostatically, is é sin le rá go bhfuil gníomhaíocht cheimiteiripeach acu in ionfhabhtuithe de bharr baictéir ghram-dearfacha agus ghram-dhiúltacha, roinnt prótzoa (pataiginí maláire, tocsóplasmóis), clamaidia (le trachoma, paratrachoma).

Baineann a gcuid gnímh go príomha le sárú ar fhoirmiú na bhfachtóirí fáis atá riachtanach dá bhforbairt - aigéid fhólach agus dihidreolaíocha agus substaintí eile, lena n-áirítear aigéad para-aminobenzoic. Tá meicníocht na gníomhaíochta bainteach le cosúlacht struchtúrach na blúire sulfanilamide leis lánúinaigéad -amóibinéasach (PABA) - foshraith den tsintéis dihydropteroate einsím, a dhéanann aigéad dihydropteroic a shintéisiú, as a dtagann toirmeasc iomaíoch ar shintéitéis dihydropteroate. Mar thoradh air seo, cuirtear isteach ar shintéis dihidreafrópáite déhiodráitigh, agus ansin tetrahydrofolate, agus mar thoradh air sin, ar shárú shintéis na n-aigéad núicléasach i mbaictéir.

Chun éifeacht theiripeach a fháil, ní mór iad a fhorordú i ndáileoga atá leordhóthanach chun cosc ​​a chur ar fhéidearthacht miocrorgánach úsáid a bhaint as aigéad para-aminobenzoic atá sna fíocháin. Is féidir le dáileoga neamhleor drugaí sulfonamide nó scor cóireála ró-luath teacht chun cinn tréithchineálacha frithsheasmhacha de phataiginí nach féidir sulfonamides a dhéanamh orthu a thuilleadh. Tá an chuid is mó de na baictéir atá suntasach ó thaobh na clinice frithsheasmhach in aghaidh sulfonamides faoi láthair. Ní mór a mheabhrú go bhféadann roinnt drugaí, a bhfuil an chuid eile d'aigéad para-aminobenzoic iontu (mar shampla, novocaine), éifeacht antisulfanilamide a fhuaimniú.

Paraiméadair chógaseolaíochta a chur in eagar |

2.5.2.2. Drugaí Sulfa

Sulfanilamides - gníomhairí frithmhiocróbacha, díorthaigh aimíde aigéad sulfanilic (streptocide bán). Dhearbhaigh a bhfionnachtain gur thuar P. Ehrlich faoin bhféidearthacht go ndéanfaí damáiste roghnach do mhiocrorgánaigh trí shubstaintí cíteatocsaineacha a bhfuil éifeacht athghníomhach leo. An chéad druga den ghrúpa seo pollta (streptocide dearg) cosc ​​a chur le bás lucha. ionfhabhtaithe le dáileog mharfach deich n-uaire de streptococcus hemolytic.

Ar bhonn an mhóilín sulfanilamide sa dara leath de na 30í, rinneadh go leor comhdhúile eile a shintéisiú (norsulfazole, ethazole, sulfazine, sulfacyl, etc.). Laghdaigh teacht chun cinn antaibheathach ús i sulfonamides, ach níor chaill siad a dtábhacht chliniciúil, anois úsáidtear go forleathan iad "fad-ghníomh" (sulfapyridazine, sulfalene, etc.) agus go háirithe drugaí comhcheangailte (comh-trimoxazole agus a analógacha, lena n-áirítear trimethóip chomh maith le sulfonamide) . Tá speictream leathan de ghnímh fhrithmhiocróbach ag na drugaí (baictéir ghram-dhearfacha agus baictéir ghram-dhiúltacha, clamaidia, roinnt protozoa - pataiginí maláire agus tocsoplasmóis, fungais phataigineacha - actinomycetes, etc.).

Tá Sulfanilamides roinnte sna grúpaí seo a leanas:

2. Drugaí a shúitear go hiomlán sa chonair ghastraistéigeach, ach a dhéanann na duáin iad a dhíscaoileadh go mall (fadghníomhach): sulfamethoxypyridazine (sulfapyridazine), sulfonomethoxin, sulfadimethocsin, sulfalene.

Úsáidtear na chéad agus an dara grúpa, atá ionsúite go maith sa chonair ghastraistéigeach, chun cóireáil a chur ar ionfhabhtuithe sistéamacha, an tríú ceann - chun cóireáil a dhéanamh ar ghalair stéigeach (ní ghlactar le drugaí agus gníomhaíonn siad i lumen an chonair an díleá), tá an ceathrú ceann - go bunúsach, agus an cúigiú (drugaí comhcheangailte le tríthuairim) éifeachtach gníomhú le hionfhabhtuithe an chonair riospráide agus fuail, galair gastrointestinal.

Sásra gníomhaíochta. Is é is cúis le Sulfanilamides bacteriostasis. Is freastalaithe iomaíocha iad d'aigéad para-aminobenzoic (PABA), atá riachtanach le haghaidh miocrorgánach chun aigéad fólach a shintéisiú: tá an ceann deireanach i bhfoirm coenzyme (dihydrofolate, tetrahydrofolate) páirteach i bhfoirmiú boinn purine agus pirimidine, a chinntíonn fás agus forbairt miocrorgánach. Tá Sulfanilamides gar do struchtúr ceimiceach go PABA agus dá bhrí sin gabhadh iad le cill mhiocróbach in ionad PABA. Mar thoradh air sin, stoptar sintéis aigéad fólach. Ní féidir le cealla daonna aigéad fólach a shintéisiú (tagann sé le bia), a mhíníonn roghnaíocht ghnímh fhrithmhiocróbach na ndrugaí seo. Ní dhéanann Sulfanilamides difear do na baictéir a fhoirmíonn PABA iad féin. I láthair táirgí pus, fola, scriosta fíochán ina bhfuil cuid mhór PABA, níl na drugaí éifeachtach. Is leigheasanna sulfonamide iad cógais a fhoirmíonn PABA mar thoradh ar bhiotransformation (novocaine, dicaine).

Drugaí comhcheangailte: comh-trimoxazole (bactrim, biseptol), sulfatone, a chuimsíonn trimethoprim, chomh maith le drugaí sulfa (sulfamethoxazole, sulfamonomethoxine), gníomhairí an-frithsheasmhacha. Trimethoprimcosc a chur ar reductase aigéad dihidreolaíoch, cuireann sé a aistriú chuig aigéad tetrahydrofolic gníomhach. Dá bhrí sin, nuair a tugadh isteach ullmhóidí sulfanilamide comhcheangailte, ní hamháin go gcuirtear cosc ​​ar shintéis aigéad fólach, ach freisin go ndéantar í a thiontú go coenzyme gníomhach (tetrahydrofolate). Tá gníomhaíocht baictéarach ag na drugaí i gcoinne baictéar gram-deimhneach agus baictéar gram-diúltach.

Is é an bealach is mó chun sulfonamides a riaradh ná tríd an mbéal. Sa stéig bheag, tá siad gafa go tapa agus go hiomlán (ach amháin i gcás drugaí níos troime - phthalazole, phthazine, salazosulfanilamides, atá forordaithe le haghaidh ionfhabhtuithe intestinal), ceangailte le próitéiní plasma san fhuil, agus ansin, a scaoiltear as an mbanna de réir a chéile, tosaíonn siad ar fhrithmhiocróbach a thaispeáint. codán. Gabhann beagnach gach sulfonamides bacainní fíocháin go maith, lena n-áirítear hepatohematic, inchinn fola, placental. Tá siad biotransformed san ae, cuid acu a secreted i bile (go háirithe cinn fada ag gníomhú di, a úsáidtear go rathúil dá bhrí sin le haghaidh ionfhabhtuithe conradh biliary.

Is é an príomhbhealach le biotúfhoirmiú sulfonamides ná aicéiteach. Caillfidh meitibilítí aicéitilithe a ngníomhaíocht fhrithbheartaíochta, níl siad intuaslagtha go maith, agus sa timpeallacht aigéadach, is féidir le fual criostail a fhoirmiú a dhéanann damáiste do na bealaí duánacha nó a dhéanann iad a stopadh. I gcás ionfhabhtú an chonair fuail, forordaítear sulfonamides, atá beagán aicéitilithe agus a scaoiltear i bhfual i bhfoirm saor in aisce (urosulfan, etazole).

Is bealach eile le haghaidh biotransformation é glucuronidation. Cailleann formhór na ndrugaí fadghníomhacha (sulfadimethoxine, sulfalene) gníomhaíocht trí cheangal a chur ar aigéad glucuronic. Tá na glucuronides a thagann as sin intuaslagtha go héasca (níl aon chontúirt ann go n-éireoidh crystalluria).

Mar sin féin, tá a gceapachán ag aois óg an-chontúirteach, ós rud é go n-eascraíonn carnadh sulfonamide san fhuil agus ar meisce mar thoradh ar an aibíocht a fheidhmíonn transferase glucuronyl (catalaíoch glucuronidation). Déantar sulfamasáití agus a dtáirgí biotransformacin a dhíscaoileadh go príomha i bhfual. Le galar duáin, laghdaíonn eisfhearadh síos - d'fhéadfadh éifeachtaí tocsaineacha tarlú.

In ainneoin roghnaíocht fhollasach an ghnímh, tugann drugaí sulfonamide a lán deacrachtaí: frithghníomhartha ailléirgeacha, damáiste do na horgáin phailléimneacha (duáin, ae), néarchóras, orgáin fola agus fola-fhoirmithe. Is éard atá i gceist le casta go minic ná criostalaí mar thoradh ar chriostalú sulfonamides agus a meitibilítí aicéitilithe sna duáin, in úiréadair, agus sa lamhnán fuail. Nuair a bhíonn siad deasctha, cruthaíonn siad gaineamh, clocha, ag greim ar fhíochán na nduán, ag stopadh an chonair fuail agus ag éirí as colic duánach. Chun cosc ​​a chur air, tá deoch mhéadaithe forordaithe, laghdaítear aigéadacht fuail (forordaítear citráití nó décharbónáit sóidiam chun fual a alcaalú). Tá úsáid teaglaim ina bhfuil 2-3 sulfonamides an-éifeachtach (laghdaítear an dóchúlacht go n-éireoidh crystalluria 2-3 huaire).

Tá deacrachtaí fola le feiceáil trí chiainóis, methemoglobinemia, anemia hemolytic, leukopenia, agranulocytosis.

Forbraíonn Cyanosis mar thoradh ar imshuim ainhidríse charbónach erythrocyte, a chuireann le chéile dé-ocsaíd charbóin agus ocsaiginiú haemaglóibine. Cuireann cosc ​​ar ghníomhaíocht peroxidases agus catalases carnadh sárocsaídí i gcealla dearga fola agus ocsaídiú iarann ​​na haemaglóibine ina dhiaidh sin (methemoglobin). Cailleann cealla fola dearga ina bhfuil sulfa haemaglóibin a bhfriotaíocht osmotic agus tá siad líonta (anemia hemolytic).

Sa smeara, faoi thionchar sulfonamides, is féidir damáiste do chealla foirmithe fola a thabhairt faoi deara, rud as a leanann forbairt agranulocytosis, anemia anplastic.

Tarlaíonn foirmiú eilimintí cille fola le rannpháirtíocht éigeantach aigéid fhólaigh, a fhaigheann an corp le bia, nó mar tháirge ríthábhachtach de flora miocróbach saprophytic na stéige: cuireann sulfonamides bac ar mhiocrorgánaigh sailleacha sailleacha le húsáid fhada, agus mura bhfuil iontógáil aigéad fólach le bia ann, ansin d'fhéadfadh anemia aplastic tarlú.

Is é is cúis le leopopenia ná imshuim einsímí ina bhfuil since, a fhaightear i gcainníochtaí móra i gcealla fola bána. Tá éifeacht thocsaineach dhíreach sulfonamides ar leukocytes mar dhíorthaigh d'anailín suntasach freisin.

Taispeánann gníomh sulfonamides ar an lárchóras néaróg é féin i bhfoirm meadhrán, tinneas cinn, moilliú ar fhrithghníomhartha, agus dúlagar. Damáiste don chóras néarógach imeallach i bhfoirm neuritis, polyneuritis (hypovitaminosis B 1, aicéitiliú choilín lagaithe).

Níor chóir Sulfanilamides, go háirithe bactrim, a fhorordú do mhná torracha, ós rud é go bhfuil éifeacht teratogenach ag na drugaí seo, rud a chruthaíonn baol don fhorbairt féatais. Níor chóir do mhná altranais sulfonamides a ghlacadh, ós rud é go n-eisítear iad i mbainne.

Cé go bhfuil meath tagtha ar thábhacht sulfonamides le haghaidh cleachtas cliniciúil le déanaí mar gheall ar an líon mór tréithchineálacha frithsheasmhacha, baintear úsáid fhairsing as drugaí comhcheangailte: gníomhaíocht ard-frithsheasmhach, tá friotaíocht ag forbairt go mall, agus céatadán íseal deacrachtaí. Úsáidtear iad le haghaidh ionfhabhtuithe fuail agus intestinal, galair riospráide (bronchitis, meáin otitis, sinusitis), forordaítear comh-trimoxazole d'othair AIDS a bhfuil niúmóine pneumocystis orthu, arb é an príomhchúis bháis na n-othar sin.

Nuair a chuirtear i bhfeidhm go topically é, ní mór a mheabhrú nach mbíonn na drugaí ach i gclós glan, ós rud é go bhfuil méid mór PABA i láthair pus, fíochán necrotic, agus fola, rud a chuireann bac ar ghníomhaíocht fhrith-shubstaintí sulfonamides. Dá bhrí sin, tá sé riachtanach réamhchóireáil a dhéanamh ar an gclós, sruthlaigh le sárocsaíd hidrigine agus antiseptics eile, agus an druga a chur i bhfeidhm. Ina theannta sin, cuireann sulfonamides bac ar fhoirmiú gráinníní, mar sin, le linn tréimhse leighis na créachta, ní mór modhanna áitiúla eile a chur ina n-áit.