An gaol idir an struchtúr ceimiceach agus cógasdinimic

Tá meicníocht ghníomhaíochta an GCS bainteach lena gcumas idirghníomhú le gabhdóirí sonracha i gcíteaplasma na cille: téann an coimpléasc gabhdóra stéaróideach isteach i núicléas na cille, ceanglaíonn sé le DNA, a dhéanann difear do thras-scríobh raon leathan géinte, as a dtagann athrú ar shintéis phróitéiní, einsímí, aigéid núicléasaigh. Bíonn tionchar ag an GCS ar gach cineál meitibileachta, tá éifeacht frith-athlastach, frith-ailléirgeach, frith-turraing agus imdhíonachta ann.

Is é meicníocht éifeacht frith-athlastach corticosteroid ná gach céim den athlasadh a chosc. Trí na seicní de struchtúir cheallacha agus fho-aiceanacha a chobhsú, lena n-áirítear. Cuireann lysis, drugaí frith-athlasta stéaróideach cosc ​​ar einsímí próitéalaíocha a scaoileadh ón gcill, cuireann sé cosc ​​ar fhoirmiú fréamhacha ocsaigine saor in aisce agus sárocsaídí lipid sna seicní. I bhfócas athlasadh, seasann corticosteroidí le soithí beaga agus laghdaíonn siad gníomhaíocht hyaluronidase, rud a chuireann cosc ​​ar chéim an mhúchta, a choisceann neutrophils agus monocytes leis an endothelium soithíoch, a laghdaíonn a bhfód i bhfíocháin, agus a laghdaíonn gníomhaíocht macrophages agus fibroblasts.

Agus an éifeacht fhrith-athlastach á cur i bhfeidhm, tá ról tábhachtach ag cumas an GCS cosc ​​a chur ar shintéis agus ar scaoileadh idirghabhálaithe athlastacha (PG, histamine, serotonin, bradykinin, etc.). Spreagann siad sintéis lipocortins, coscairí biosynthesis phospholipase A2, agus laghdaíonn siad foirmiú COX-2 i bhfócas athlasadh. Fágann sé seo go scaoiltear an t-aigéad arachidonic go teoranta ó fhosfailipidí seicní ceall agus go laghdaítear foirmiú a mheitibilítí (PG, leukotrienes agus fachtóir gníomhachtaithe pláitíní).

Is féidir le GCS bac a chur ar chéim an iomadú, mar gheall ar cuireann siad teorainn le treá monocytes isteach san fhíochán inflamed, rud a chuireann cosc ​​ar a rannpháirtíocht sa chéim athlasadh seo, a chuireann cosc ​​ar shintéis na mucopolysaccharides, na bpróitéiní agus a chuireann bac ar phróisis lymphopoiesis. Le hathlasadh ghéineas tógálach corticosteroidí, i bhfianaise éifeacht imdhíonachta a bheith i láthair, moltar é a chomhcheangal le teiripe fhrithmhiocróbach.

Tá éifeacht imdhíonachta GCS ann mar gheall ar laghdú ar líon agus ar ghníomhaíocht T-limficítí a scaiptear san fhuil, laghdú ar tháirgeadh na n-imdhíonachta agus an éifeacht atá ag T-chabhróirí ar B-limficítí, laghdú ar an gcion comhlánaithe san fhuil, ar choimpléisc imdhíonachta sheasta a fhoirmiú agus ar roinnt interleukins, ar chosc ar fhoirmiú imirce a chuireann bac ar imirce macrophage .

Is mar gheall ar laghdú ar líon na mbolaifíní a scaiptear, sárú ar an idirghníomhaíocht idir gabhdóirí Fc atá suite ar dhromchla cealla crann leis an réigiún Fc de IgE agus an chomhpháirt C3 de chomhlánú, atá éifeacht antiallergic corticosteroidí, rud a choisceann an comhartha ó dhul isteach sa chill agus tá laghdú ar scaoileadh histamine, heparin, agus serotonin ó chealla íograithe leis. agus idirghabhálaithe ailléirge eile de chineál láithreach agus a chuireann cosc ​​ar a dtionchar ar chealla éifeachtóra.

Is mar gheall ar rannpháirtíocht GCS i rialáil ton soithíoch, i gcoinne a gcúlra, íogaireacht na soithigh fola go méaduithe catecholamines, as a dtagann méadú ar bhrú fola, as a dtagann méadú ar bhrú fola, coinnítear meitibileacht salann uisce, sóidiam agus uisce, laghduithe ar thoirt plasma agus laghduithe hypovolemia.

Lamháltas agus fo-iarsmaí

Is minic a bhíonn an grúpa drugaí seo ina chúis le fo-iarsmaí: is féidir cosc ​​a chur ar fhrithghníomhaíocht an choirp, an phaiteolaíocht thógálach ainsealach a dhoimhniú agus galair gastrointestinal. Le húsáid fhada, tá méadú ar bhrú fola, tá forbairt diaibéiteas steroid, éidéime, laige matáin, diostróife miócairdiach, siondróm Itsenko-Cushing, atrophy adrenal indéanta.

Uaireanta nuair a bhíonn drugaí á nglacadh agat, tá corraíl, insomnia, méadú ar bhrú intracranial, síocóis. Le húsáid shistéamach fhadtréimhseach corticosteroidí, féadfar lagú a dhéanamh ar shintéis chnámh agus ar mheitibileacht cailciam-fosfair, agus is é an toradh a bhíonn air seo faoi dheireadh ná go mbeidh oistéapóróis agus bristeacha spontáineacha.

Contraindications

• Hipiríogaireacht.
• Ionfhabhtuithe tromchúiseacha.
• Galair víreasacha agus fungais.
• Eitinn chrua.
• SEIF
• Ulcer peptic, fuiliú boilg.
• Foirmeacha tromchúiseacha Hipirtheannas.
• Siondróm Aenko-Cushing.
• Jade
• Sifilis
• Diaibéiteas mellitus.
• Oistéapóróis
• Toircheas
• Beathú Cíche.
• Sícigh géarmhíochaine.
• Páistí níos óige.

• Loit thógálacha (baictéarach, víreasach, fungais) an chraicinn agus seicní múcasacha.
• Tumors an chraicinn.
• Sárú sláine an chraicinn agus seicní múcasacha.
• Páistí níos óige.

Idirghníomhaíocht

Feabhsaíonn GCS éifeacht broncéadúcháin β-adrenostimulants agus theophylline, laghdaíonn sé éifeacht hypoglycemic insline agus gníomhairí frith-aimíteacha ó bhéal, an ghníomhaíocht fhrith-théachtach a bhaineann le cúntóirí (frith-théachtóirí indíreacha).

Diphenin, eifidrín, feinobarbital, rifampicin agus drugaí eile a spreagann ionduchtú einsímí microsomal ae a ghiorraíonn G1 / 2 GCS. Laghdaíonn hormón fáis agus antacids ionsú corticosteroidí. Nuair a chuirtear le chéile iad le gliocóisídí cairdiacha agus le diuretics, méadaíonn an baol go dtarlódh damáiste gastrointestinal agus fuiliú gastrointestinal nuair a chuirtear le chéile iad le NSAIDanna.

Meicníocht an ghnímh agus na príomhéifeachtaí cógaisíochta

Déanann glucocorticoids idirleathadh trasna seicní cealla isteach sa chíteaplasma agus déanann siad ceangal le gabhdóirí glucocorticoid ar leith. Treiseann an coimpléasc gníomhachtaithe mar thoradh ar an núicléas agus spreagann sé foirmiú i-RNA, as a dtagann sintéis roinnt próitéiní rialála. Tá roinnt substaintí atá gníomhach ó thaobh na bitheolaíochta de (catecholamines, idirghabhálaithe athlastacha) in ann na coimpléisc ghabhdóra glucocorticoid a dhíghníomhachtú, rud a laghdaíonn gníomhaíocht glucocorticoids. Is iad seo a leanas príomhéifeachtaí glucocorticoids.

• Tionchar ar an gcóras imdhíonachta.

- Éifeacht fhrith-athlastach (le foirmeacha athlastacha agus imdhíonacha den chuid is mó) mar gheall ar shintéis lagaithe PG, RT agus cytokines, tréscaoilteacht ribeach laghdaithe, ceimotaxis laghdaithe de chealla imdhíonachta agus toirmeasc ar ghníomhaíocht fibroblast.

- Díolúine cheallach a dhíspreagadh, frithghníomhartha uath-imdhíonacha le linn trasphlandú orgán, laghdú ar ghníomhaíocht T-limficítí, macrophages, eosinophils.

• Éifeacht ar mheitibileacht leictrilít uisce.

- Moill i gcorp na n-ian sóidiam agus uisce (méadú ar ath-ionsú sna tubules duánacha distal), díothú gníomhach na n-ian potaisiam (i gcás drugaí a bhfuil gníomhaíocht mineralocorticoid orthu), meáchan coirp méadaithe.

- Laghdú ar ionsú na n-ian cailciam le bia, laghdú ar a n-ábhar i bhfíochán cnámh (oistéapóróis), agus méadú ar eisfhearadh fuail.

• Tionchar ar phróisis mheitibileach.

- Do mheitibileacht lipid - athdháileadh fíochán saille (sil-leagan méadaithe saille in aghaidh, muineál, beilt ghualainn, bolg), hypercholesterolemia.

- Maidir le meitibileacht charbaihiodráit - spreagadh gluconeogenesis san ae, laghdú ar thréscaoilteacht na seicní cille le haghaidh glúcóis (is féidir diaibéiteas steroid a fhorbairt).

- I gcás meitibileachta próitéine - spreagadh anabolism san ae agus próisis phróitéineacha i bhfíocháin eile, laghdú ar ábhar globulins i bplasma fola.

• Éifeacht ar CVS - brú fola méadaithe (Hipirtheannas steroid) mar gheall ar choinneáil sreabhach sa chorp, méadú i ndlús agus íogaireacht adrenoreceptors sa chroí agus i soithigh fola, agus méadú ar éifeacht phráinneach angiotensin II.

• Éifeacht ar an gcóras faireog hypothalamus-pituitary-adrenal - toirmeasc mar gheall ar an meicníocht aiseolais dhiúltach.

• Éifeacht ar an fhuil - lymphocytopenia, monocytopenia agus eosinopenia, ag an am céanna spreagann glucocorticoids iomadú cealla dearga fola, méadaíonn sé líon iomlán na neodrófaithe agus na bpláitíní (bíonn athruithe ar chomhdhéanamh ceallach na fola le feiceáil laistigh de 6-12 uair tar éis an riaracháin agus leanann siad le húsáid fhada na ndrugaí seo le haghaidh roinnt seachtainí).

Tá glucocorticoids le haghaidh úsáid chórasach intuaslagtha go dona in uisce, go maith i saillte agus i dtuaslagóirí orgánacha eile. Scaipeann siad san fhuil go príomha i stát atá faoi cheangal próitéine (neamhghníomhach). Is iad foirmeacha insteallta glucocorticoids ná a n-eistir nó a salainn intuaslagtha in uisce (succinates, hemisuccinates, fosfáití), as a dtagann gníomh tapa. Forbraíonn an tionchar a bhíonn ag fionraí beag-chriostalaigh ar glucocorticoids go mall, ach is féidir go mairfidh sé suas le 0.5-1 mhí, baintear úsáid astu le haghaidh instealltaí laistigh de cheallacha.

Tá glucocorticoids le haghaidh riarachán béil ionsúite go maith ón chonair an díleá, C_tah san fhuil, tugtar faoi deara é tar éis 0.5-1.5 uair an chloig agus bíonn moill ar an ionsú i mbia, ach ní chuireann sé isteach ar bhith-infhaighteacht drugaí (cluaisín 27-15).

AICMIÚ Glucocorticoids AG MODH IARRATAIS

1. Glucocorticoids lena n-úsáid i mbéal an phobail:

A) le cur i bhfeidhm ar an gcraiceann (i bhfoirm ointment, uachtar, eibleacht, púdar):

- fluocinolone acetonide (sinaflan, flucinar)

- flumethasone pivalate (lorinden)

- betamethasone (celestoderm B, celeston)

B) chun é a ionsú isteach sa tsúil agus / nó sa chluas, i bhfoirm aigne súl:

- betamethasone n (betamethasone dipropionate, etc.) B) le haghaidh úsáide ionanálaithe:

- beclomethasone (beclometh, becotide)

propionate fluticasone (flixotide)

D) maidir le riarachán intéarmach:

D) le tabhairt isteach sa fhíochán perirerticular:

Éifeachtaí meitibileach

Tá éifeacht cumhachtach frith-strus, frith-turraing ag Glucocorticoids. Ardaíonn a leibhéal fola go mór le strus, gortuithe, caillteanas fola, agus coinníollacha turraing. Tá méadú ar a leibhéal faoi na coinníollacha seo ar cheann de na meicníochtaí a bhaineann le hoiriúnú an choirp le strus, le caillteanas fola, leis an gcomhrac i gcoinne turraing agus le héifeachtaí tráma. Méadaíonn Glucocorticoids brú fola sistéamach, méadaíonn sé íogaireacht na myocardium agus na mballaí soithíocha chun catecholamines, agus cuireann sé cosc ​​ar dhí-íogrú gabhdóirí chuig catecholamines ag a leibhéal ard. Ina theannta sin, spreagann glucocorticoids erythropoiesis sa smior, rud a chabhraíonn le hathshlánú tapa a dhéanamh ar chaillteanas fola.

Éifeacht ar mheitibileacht a chur in eagar |