Dapagliflozin Antidiabetic

Is grúpa leathan de ghalair ainsealacha de bhunús éagsúil é Diaibéiteas mellitus. Gné choitianta do gach cineál diaibéiteas ná hyperglycemia - siúcra fola ard. Tarlaíonn hyperglycemia ar bhonn neamhleor táirgthe nó gnímh insline (níl inslin in ann riachtanais uile an chomhlachta a shásamh, nó níl sé go hiomlán as láthair).
Is hormón é insulin, an “eochair” atá in ann cealla a oscailt chun siúcra a phróiseáil go cuí. Tá sé tábhachtach, ina dhiaidh sin, maidir le cothú agus le feidhmiú ceart gach próisis sa chorp. Táirgeadh insulin le struchtúir speisialta - cealla béite pancreatic. Tá dhá chineál de tháirgeadh insulin - secretion basal (riachtanach, bunúsach, ag soláthar an leibhéal cuí siúcra fola gan iontógáil bia a ghlacadh) agus iarphrandial (táirgeadh insulin pancreatic spreagtha ag bia, nuair a bhíonn sé riachtanach níos mó siúcra a phróiseáil).

Má dhéantar diagnóisiú ar othair den chéad uair le diaibéiteas mellitus, is gá a chinneadh cad iad na cineálacha galair a tharlaíonn le haghaidh cóireála cuí ina dhiaidh sin. Is iad diaibéiteas cineál 1 agus cineál 2 an ceann is coitianta. Go praiticiúil, tá daoine eile ann, ach níl siad chomh forleathan.

Conas déileáil le diaibéiteas de chineál 1?

Tugtar cineál spleách ar insulin ar dhiaibéiteas Cineál 1. Mar gheall ar dhamáiste do na cealla béite pancreatic, tiocfaidh deireadh le táirgeadh insulin. In othair a bhfuil an galar seo orthu, tá gá le insulin a riar ar bhonn rialta. Is minic a chasann daoine a bhfuil diaibéiteas de chineál 1 orthu go dianchúram. Ciallaíonn sé seo go ndéantar insulin fad-ghníomhach, ag athimirt secretion insulin basal, a riaradh sa tráthnóna (nó ar maidin agus tráthnóna), agus i rith an lae, mar riail, sula gcuirtear béilí isteach, cuirtear “insulin gearrghníomhach” leis an glicéime iarprandial a laghdú.

D'éirigh le roinnt othar caidéal insline a úsáid. Is gléas é seo a sheachadann inslin go tráthrialta de réir riachtanais an othair go díreach leis an deirm, áit a n-ionsúitear é.

Conas caitheamh le diaibéiteas de chineál 2?

Tá diaibéiteas Cineál 2, murab ionann agus an chéad cheann, neamhspleách ar insulin. Ciallaíonn sé seo go dtáirgeann an briseán insline, ach ní chlúdaíonn an ráta táirgthe riachtanais an choirp go leordhóthanach nó ní bhíonn na fíocháin níos so-ghabhálaí dá ghníomh (go teicniúil, tugtar friotaíocht insulin air seo).

Cad iad na míochainí atá le glacadh?

Is é an bunús le cóireáil dhiaibéiteas chineál 2 ná íogaireacht na bhfíochán a mhéadú go insulin (mar shampla, ag baint úsáide as cógas ina bhfuil Metformin, Pioglitazone, a tháirgtear go príomha i bhfoirm táibléad) nó a mhéadaíonn a tháirgeadh ag an am ceart ó chealla béite pancreatic (drugaí sulfonylurea , Glóirídí, táibléid freisin. Faoi láthair, úsáidtear drugaí chomh maith bunaithe ar an éifeacht ar an gcóras incretin agus, ar deireadh, ar bhaint iomarcach siúcra ón gcorp le fual (Glyflosins). Úsáidtear na gníomhairí is gníomhaí ó na grúpaí seo i bhfoirm táibléad le haghaidh cóireála. Dá bhrí sin, tugtar drugaí ó bhéal hypoglycemic orthu le chéile.

Is é Metformin an chéad druga a roghnaítear do dhiaibéiteas de chineál 2. Feabhsaíonn sé próiseáil siúcra i muscle cnámharlaigh. Mura bhfuil éifeacht an druga leordhóthanach, ansin is féidir gníomhairí frithdhiaibéiteacha eile a chur leis. Tá fo-iarmhairtí an leighis seo annamh. Is féidir le hothair atá níos íogaire taithí a fháil ar bhuinneach, suaimhneas, meadh, blas miotalach sa bhéal. Is féidir éifeachtaí neamh-inmhianaithe ar an conradh gastrointestinal a laghdú tríd an leigheas a thógáil tar éis béilí, mar riail, tar éis 2-3 seachtaine cóireála, lagaíonn siad. Is féidir Metformin a riaradh suas le 3 huaire sa lá. Ba chóir alcól a eisiamh agus an cógas seo á ghlacadh agat. Tá an druga ar fáil i bhfoirm táibléad.

Cuimsíonn an grúpa glitazone an tsubstaint pioglitazone, druga a mhéadaíonn íogaireacht na bhfíochán go insulin, ach a bhfuil tionchar dearfach aige ar speictream na saillte san fhuil, brú fola agus a chuireann cosc ​​ar eisfhearadh iomarcach próitéine ag na duáin. Le linn na cóireála, is féidir é a úsáid ina aonar (má tá an t-othar éadulaingt de Metformin), nó is féidir é a chomhcheangal le gníomhairí béil eile antidiabetic. D'fhéadfadh fo-iarsmaí an druga a bheith san áireamh carnadh sreabhach sa chorp, meáchan a fháil, i teiripe chomhcheangailte - hypoglycemia. Déantar drugaí sa ghrúpa seo i bhfoirm táibléad.

Sulfonylureas

Is substaintí sách nua iad grúpaí díorthach Sulfonylurea a mhéadaíonn táirgeadh insulin ag cealla béite na n-oileán Langerhans. Is iondúil go n-úsáidtear na drugaí seo i gcomhtheiripe do dhiaibéiteas de chineál 2. t B'fhearr táibléid ina bhfuil díorthaigh sulfonylurea a thógáil laistigh de leath uair an chloig roimh na béilí. Má tá comhdhúil ghníomhach ón ngrúpa seo san áireamh i dtáibléid scaoilte leanúnacha, is féidir an leigheas a thógáil díreach roimh nó le linn béile.

D'fhéadfadh díorthaigh Sulfonylurea idirghníomhú le drugaí eile a bhfuil an t-othar ag glacadh leo, lena n-áirítear drugaí thar an gcuntar. Dá bhrí sin, tá sé ríthábhachtach go bhfuil an dochtúir ar an eolas faoi gach cógas a tógadh. Is iad na príomh-iarsmaí ná hypoglycemia agus meáchan a fháil. Le cóireáil fhada le dáileoga arda sulfonylureas, is féidir siopaí insulin sa bhriseán a ídiú, mar thoradh ar a insline a instealltar i bhfíochán fho-chraicinn an othair. Ullmhóidí le díorthaigh sulfonylurea - táibléad. Níl alcól comhoiriúnach leis an aicme leigheasanna seo!

Faoi láthair tá grúpaí cláraithe drugaí diaibéitis ar an margadh ina bhfuil na comhábhair ghníomhacha seo a leanas: Glimepiride, Gliclazide, Glipizide, agus Gliburide.

Feidhmíonn grúpaí clinide ar chillíní béite na n-oileán Langerhans ar an gcuma chéanna le sulfonylureas. Is é sin, cuireann siad le méadú ar secretion insulin. Tógtar clinicí beag beann ar iontógáil bia. Tá an fhoirm táibléad.

Substaintí a théann i bhfeidhm ar an gcóras incretin

Is substaintí nua iad na incráití de chineál próitéiní nó hormóin agus táirgtear iad i membrane múcasach na conaire gastraistéigeach tar éis iad a ithe. Ón conradh gastrointestinal, déantar iad a ionsú isteach san fhuil. Is é an príomhthasc a bhaineann le incretins ná leibhéil glúcóis fola a choinneáil.

Is é peptide-1 glucan-1 (ainm an druga i bhfoirm GLP-1) an inctin is tábhachtaí, óna bhfaightear aicme iomlán drugaí. Cruthaítear GLP-1 ag cealla intestinal tar éis ithe. Má fheidhmíonn a tháirgeadh agus a eisfhearadh i gceart, scaoileann sé 70% den inslin atá riachtanach chun siúcra atá sa chuid bia a tógadh a phróiseáil. Is taibléid an fhoirm tháirgiúil.

Glyphlosins

Is iad Glyphlosins an grúpa drugaí is déanaí chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas de chineál 2. Ceanglaíonn siad le struchtúir ar leith sna duáin, as a dtagann eisfhearadh glúcóis fuail. A bhuíochas leis an bpróiseas seo, is féidir méideanna iomarcacha siúcra a sheachaint san fhual agus leibhéil ghlúcóis fola a laghdú.

Faoi láthair, tá Dapagliflozin, Canagliflosin agus Empagliflosin cláraithe ar an margadh.

Glactar le Dapagliflozin agus Empagliflozin mar dháileog laethúil amháin, beag beann ar iontógáil bia, agus is féidir iad a chomhcheangal le drugaí antidiabetic ó bhéal eile. Is pills an fhoirm leighis.

Riartar canagliflozin mar dháileog laethúil amháin, más féidir le linn an chéad bhéile. Oiriúnach lena chomhcheangal le gníomhairí eile hypoglycemic ó bhéal. Déantar é a tháirgeadh i bhfoirm táibléad.

Comhdhéanamh an chógais agus foirm an scaoilte

Sa líonra cógaisíochta, díoltar Dapagliflozin mar táibléid bhuí. Ag brath ar an mais, tá siad cruinn i gcruth leis an marc “5” ar an taobh tosaigh agus “1427” ar an láimh eile, nó ar chruth diamaint leis an marcáil “10” agus “1428”, faoi seach.

Ar phláta amháin sna cealla cuireadh 10 ríomhaire. pills. I ngach pacáiste cairtchláir is féidir go mbeidh 3 nó 9 de phlátaí den sórt sin ann. I mbosca plátaí den sórt sin is féidir leat dhá nó ceithre cinn a fháil.

Is é seilfré an chógais ná 3 bliana. Maidir le dapagliflozin, tá an praghas sa líonra cógaslainne ó 2497 rúbal.

Is é an príomh-chomhpháirt ghníomhach den druga ná dapagliflozin. Chomh maith leis sin, úsáidtear líontóirí freisin: ceallalós, lachtós tirim, dé-ocsaíd sileacain, crospovidone, stearate maignéisiam.

Cógaseolaíocht

Is coscaire cumhachtach (SGLT2) é an comhábhar gníomhach, dapagliflozin, den iompróir glúcóis de chineál 2 a bhraitheann ar sóidiam. Arna léiriú sna duáin, ní bhíonn sé le feiceáil in aon orgáin agus fíocháin eile (tástáil 70 speiceas). Is é SGLT2 an príomh-iompróir a bhfuil baint aige le hath-ionsú glúcóis.

Ní stopann an próiseas seo le diaibéiteas de chineál 2, beag beann ar hyperglycemia. Trí iompar glúcóis a chosc, laghdaíonn an coscaire an t-ath-ionsú sna duáin agus déantar é a dhíscaoileadh. Mar thoradh ar an idirghníomhaíocht seo, laghdaíonn an siúcra - ar bholg folamh agus tar éis aclaíochta, feabhsaíonn luachanna na haemaglóibine glycosylated.

Braitheann méid an ghlúcóis a bhaintear ar mhéid na siúcraí iomarcacha agus an ráta scagacháin glomerúil. Ní dhéanann an cosantóir difear do tháirgeadh glúcóis féin. Tá a chumas neamhspleách ar tháirgeadh insulin agus ar an leibhéal íogaireachta atá ann dó.

Dhearbhaigh na turgnaimh leis an gcógas go bhfeabhsófaí staid na mbuilchealla a bhí freagrach as sintéis inginiúil a shintéisiú.

Toradh glúcóis ar an mbealach seo spreagann sé tomhaltas calorie agus cailliúint meáchain iomarcacha, tá iarmhairt diuretic beag.

Ní dhéanann an druga difear do na hiompróirí glúcóis eile a dháiltear é ar fud an choirp. Le SGLT2, taispeánann dapagliflozin roghnaíocht de 1,400 uair níos airde ná a mhacasamhail SGLT1, atá freagrach as glúcós a ionsú sa stéig.

Cógaschinimic

Agus Forsigi á úsáid ag diaibéitis agus rannpháirtithe sláintiúla sa turgnamh, tugadh faoi deara go raibh méadú ar an éifeacht glúcóisteach. I bhfigiúirí sonracha, tá sé seo mar seo: ar feadh 12 sheachtain, thóg diaibéitis an druga ag 10 gm / lá Le linn na tréimhse seo, bhain na duáin suas le 70 g glúcóis, atá leordhóthanach go 280 kcal / lá.

Tá diuresis osmotic ag gabháil freisin le cóireáil Dapagliflozin. Leis an réimeas cóireála a thuairiscítear, ní raibh aon athrú ar an éifeacht dhianúil ar feadh 12 sheachtain agus b'ionann é agus 375 ml / lá. Bhí méid beag sóidiam ag láisteadh an phróisis, ach ní dhéanann an fachtóir seo difear dá bhfuil san fhuil.

Cógaschinéitic

1. Súchán. Nuair a thógtar an bhéal ó bhéal, tógtar an druga sa chonair an díleá go tapa agus beagnach 100%. Ní théann am béile i bhfeidhm ar thorthaí an ionsúcháin. Breathnaítear buaicphointe an druga san fhuil i ndiaidh 2 uair an chloig nuair a úsáidtear é ar bholg folamh. Dá airde an dáileog den druga, dá airde an tiúchan plasma thar thréimhse áirithe ama. Ag ráta 10 mg / lá. beidh bith-infhaighteacht iomlán thart ar 78%. I rannpháirtithe sláintiúla sa turgnamh, ní raibh tionchar suntasach cliniciúil ag ithe ar chógaschinéitic na druga.
2. Dáileadh. Ceanglaíonn cógais ar 91% ar an meán le próitéiní fola. Le galair chomhchéimneacha, mar shampla, teip duánach, fanann an táscaire seo ann.
3. Meitibileacht. Tá T people i ndaoine sláintiúla 12.0 uair an chloig tar éis dáileog amháin de tháibléad a mheá 10 mg. Déantar Dapagliflozin a chlaochlú go meitibilít támh de dapagliflozin-3-O-glucuronide, nach bhfuil éifeacht chógaseolaíoch aige
4. Pórú. Fágann an druga le meitibilítí le cabhair ó na duáin ina fhoirm bhunaidh. Déantar thart ar 75% a eisciú san fhual, an chuid eile tríd an intestines. Tagann thart ar 15% de dapagliflozin amach ina fhoirm ghlan

Braitheann méid na glúcóis a scaoileann na duáin i neamhoird a gcuid feidhmiúlachta ar dhéine an phaiteolaíochta. Le horgáin shláintiúla, tá an táscaire seo 85 g, le foirm solais - 52 g, ar an meán - 18 g, i gcásanna tromchúiseacha - 11 g de ghlúcós. Ceanglaíonn an coscaire le próitéiní ar an mbealach céanna i ndiaibéitigh agus sa ghrúpa rialaithe. Ní dhearnadh staidéar ar na héifeachtaí a bhíonn ag haema-scagdhealaithe ar thorthaí cóireála.

I bhfoirmeacha éadroma agus measartha mífheidhmiú an ae, bhí éagsúlacht idir 12% agus 36% i gcógaschinéitic Cmax agus AUC. Níl ról cliniciúil ag earráid den sórt sin, mar sin, níl aon ghá leis an dáileog sa chatagóir seo de dhiaibéitigh a laghdú. I bhfoirm dhian, tá na táscairí seo éagsúil go 40% agus 67%.

I ndaoine fásta, níor breathnaíodh athrú suntasach ar nochtadh an druga (mura bhfuil aon tosca eile ag cur leis an bpictiúr cliniciúil). Is é is laige na duáin, dá airde an nochtadh de dapagliflozin.

I riocht seasmhach, in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, tá an meán Cmax agus AUC níos airde ná fir diaibéitis faoi 22%.

Níor aimsíodh difríochtaí i dtorthaí ag brath ar chine na hEorpa, cine Negroid nó Mongoloid.

Le rómheáchan, déantar táscairí measartha íseal maidir le héifeacht an druga a thaifeadadh, ach níl na hearráidí sin suntasach ó thaobh cliniciúil de, rud a éilíonn coigeartú dosage.

Contraindications

• Íogaireacht ard do chomhábhair na foirmle,
• Diaibéiteas Cineál 1
• Ketoacidosis
• Galar duánach tromchúiseach,
• Éadulaingt ghéiniteach do ghlúcós agus lachtas,
• Toircheas agus lachtadh,
• Leanaí agus déagóirí (gan aon sonraí iontaofa),
• Tar éis tinnis ghéar, mar aon le caillteanas fola,
• Aois Senile (ó 75 bliain) - mar an chéad druga.

Scéimeanna iarratais caighdeánacha

Is dochtúir an t-algartam do chóireáil dapagliflozin, ach tá treoracha caighdeánacha leagtha síos sna treoracha úsáide.

1. Monotherapy. Ní bhraitheann fáiltiú ar bhia, is é an gnáthnós laethúil ná 10 mg ag an am.
2. Cóireáil chuimsitheach. I gcomhar le metformin - 10 mg / lá.
3. An scéim tosaigh. Ag norm de Metformin 500 mg / lá. Forsigu ghlacadh 1 cluaisín. (10g) in aghaidh an lae. Mura bhfuil an toradh inmhianaithe, méadaigh an ráta Metformin.
4. Le paiteolaíochtaí hepatic. Ní gá coigeartú dáileoige a dhéanamh ar dhiaibéitigh a bhfuil mífheidhmí ae éadrom go measartha acu. I bhfoirm dhian, tosaíonn siad le 5 g / lá Le frithghníomhú normalach an choirp, is féidir an norm a mhéadú go 10 mg / lá.
5. Le neamhrialtachtaí duánacha. Le foirm mheasartha agus dhian, ní fhorordaítear Forsig (nuair a bhíonn imréiteach creatinín (CC))

I staidéir shábháilteachta an druga, ghlac 1,193 oibrí deonach páirt i mboicéail ag 10 mg / lá agus ghlac 1393 rannpháirtí páirt i bplaicéabó. Bhí minicíocht na n-éifeachtaí neamh-inmhianaithe beagnach mar an gcéanna.

I measc na n-éifeachtaí nach rabhthas ag súil leo a éilíonn scor teiripe, breathnaíodh iad seo a leanas:

• Méadú ar QC - 0.4%,
• Ionfhabhtuithe an chórais géiniteach - 0.3%,
• Gríos craicinn - 0.2%
• Neamhoird dhiospipiciúla, 0.2%
• Sáruithe ar chomhordú - 0.2%.

Cuirtear sonraí na staidéar i láthair sa tábla.

• Go minic -> 0.1,
• Go minic -> 0.01, 0.001,

Cineál córais agus orgán

Ionfhabhtuithe agus inmhíolúVulvovaginitis, balanitisItching giniúna Neamhoird mheitibileach agus chothaitheachaHypoglycemia (le cóireáil chomhcheangailte)Tart Neamhoird GastrointestinalGluaiseacht bputóg Idirghabháil craicinnScuabadh Córas mhatánchnámharlaighPéine sa dromlach Córas géiniteachDysuriaNocturia Eolas SaotharlainneDyslipidemiaFás QC agus úiré san fhuil

Léirmheasanna Dapagliflozin

De réir suirbhé ar chuairteoirí ar acmhainní téamacha, níl fo-iarsmaí ag formhór na ndiaibéiteach, tá siad sásta leis na torthaí cóireála.Stoptar go leor acu le costas piollaí, ach ní féidir treoir a thabhairt maidir le ceapachán Forsigi a dhéanamh ar bhealach ar bith a bhaineann le haois, le galair chomhchéimneach.

Ní féidir le dochtúir ach cúrsa pearsanta cóireála a dhéanamh: roghnóidh sé freisin analógacha le haghaidh dapagliflozin (Jardins, Invokuan) mura bhfuil an coimpléasc éifeachtach go leor.

Ar na fístéipeanna de Dapagliflozin mar chineál nua leighis.

Úsáid na substainte Dapagliflozin

Diaibéiteas Cineál 2 mellitus chomh maith le haiste bia agus aclaíocht chun rialú glycemic i gcaighdeán a fheabhsú:

- breisithe le teiripe le metformin, díorthaigh sulfonylurea (lena n-áirítear i gcomhcheangal le metformin), thiazolidinediones, coscairí DPP-4 (lena n-áirítear i gcomhcheangal le metformin), ullmhóidí insline (lena n-áirítear in éineacht le ceann amháin nó dhá dhruga hypoglycemic lena n-úsáid ó bhéal) in éagmais rialú glycemic leordhóthanach,

- ag tosú teiripe teaglaim le metformin, más inmholta an teiripe seo.

Toircheas agus lachtadh

Is é an catagóir gníomhaíochta FDA don fhéatas ná C.

Tá Dapagliflozin contraindicated le linn toirchis (nach bhfuil staidéar le linn toirchis staidéar). Má dhéantar diagnóisiú ar an toircheas, ba cheart deireadh a chur le teiripe dapagliflozin.

Ní fios an dtagann dapagliflozin agus / nó a mheitibilítí neamhghníomhacha isteach i mbainne cíche. Ní féidir an riosca do leanaí nuabheirthe / do naíonáin a chur as an áireamh. Tá Dapagliflozin contraindicated sa tréimhse beathú cíche.

Fo-iarmhairtí na substainte Dapagliflozin

Forbhreathnú ar Phróifíl Slándála

Áiríodh leis an anailís réamhphleanáilte ar na sonraí comhthiomsaithe torthaí 12 staidéar faoi phlaicéabó inar ghlac 1193 othar dapagliflozin ag dáileog de 10 mg agus fuair plásóg 1393 othar.

Bhí minicíocht fhoriomlán na n-eachtraí díobhálacha (teiripe ghearrthéarmach) in othair a thóg 10 mg dapagliflozin cosúil leis an méid a bhí sa ghrúpa phlaicéabó. Bhí líon na n-imeachtaí díobhálacha as ar tháinig deireadh le teiripe beag agus cothrom idir grúpaí cóireála. Ba iad na teagmhais dhíobhálacha ba choitianta a chuir deireadh le teiripe dapagliflozin ag dáileog de 10 mg ná méadú i dtiúchan creatinine fola (0.4%), ionfhabhtuithe conradh urinary (0.3%), meadh (0.2%), meadhrán (0, 2%) agus gríos (0.2%). Léirigh othar amháin a thóg dapagliflozin forbairt teagmhais dhíobhálach ón ae le diagnóis heipitíteas drugaí agus / nó heipitíteas autoimmune.

Ba é an frithghníomh díobhálach ba choitianta ná hypoglycemia, a raibh a fhorbairt ag brath ar an gcineál teiripe bunúsach a úsáideadh i ngach staidéar. Bhí an mhinicíocht hypoglycemia éadrom cosúil i ngrúpaí cóireála, lena n-áirítear phlaicéabó.

Tá na frithghníomhartha díobhálacha a thuairiscítear i dtrialacha cliniciúla faoi phlaicéabó curtha i láthair thíos (teiripe ghearrthéarmach suas le 24 seachtain beag beann ar ghníomhaire hypoglycemic breise a thógáil). Ní raibh aon duine acu spleách ar an dáileog. Cuirtear minicíocht na bhfrithghníomhartha díobhálacha i láthair i bhfoirm an ghrádaithe seo a leanas: go minic (≥1 / 10), go minic (≥1 / 100, 1,2, ionfhabhtú chonair fuail 1, go minic - itching vulvovaginal.

Ó thaobh meitibileachta agus míchothú: go minic - hypoglycemia (nuair a úsáidtear é i gcomhar le díorthach sulfonylurea nó inslin) 1, go minic - laghdú ar tart BCC 1.4.

Ón conradh gastrointestinal: go minic - neamhshuim.

Ar thaobh an chraicinn agus fíochán fo-chraicinn: go minic - méadú ar an sweating.

Ón gcóras mhatánchnámharlaigh agus fíochán tacaíochta: pian ar ais go minic.

Ón duáin agus an conradh urinary: go minic - go minic - dysuria, polyuria 3 - nocturia.

Sonraí saotharlainne agus uirlise: dyslipidemia 5, méadú ar hematocrit 6, méadú i dtiúchan creatinín san fhuil, méadú ar an tiúchan úiré san fhuil.

1 Féach ar an bhfo-alt ábhartha thíos chun tuilleadh faisnéise a fháil.

2 I measc na Vulvovaginitis, na n-ionfhabhtuithe giniúna agus na n-ionfhabhtuithe giniúna cosúil leis seo, mar shampla, na téarmaí tosaíochta réamhshainithe seo a leanas: ionfhabhtú fungasach vulvovaginal, ionfhabhtú faighne, cothromú, ionfhabhtú fungasach na n-orgán giniúna, vulvovaginitis, candiditis candida, candidiasis giniúna, ionfhabhtú giniúna, ionfhabhtú giniúna orgáin i bhfir, ionfhabhtú penile, vulvitis, vaginitis baictéarach, vulvar abscess.

3 Cuimsíonn Polyuria téarmaí tosaíochta: pollakiuria, polyuria agus aschur fual méadaithe.

4 Áirítear leis an laghdú ar bcc, mar shampla, na téarmaí tosaíochta réamhshainithe seo a leanas: díhiodráitiú, hypovolemia, hipitéis artaireach.

5 An t-athrú meánach sna táscairí seo a leanas mar chéatadán de na luachanna tosaigh sa ghrúpa dapagliflozin 10 mg agus sa ghrúpa phlaicéabó faoi seach: iomlán Chs - 1.4 i gcomparáid le -0.4%, Chs-HDL - 5.5 i gcomparáid le 3.8%, Chs-LDL - 2.7 i gcomparáid le -1.9%, tríghlicrídí -5.4 i gcomparáid le -0.7%.

6 Ba é an meán-athruithe i hematocrit ón mbunlíne ná 2.15% sa ghrúpa 10 mg dapagliflozin i gcomparáid le -0.4% sa ghrúpa phlaicéabó.

Tuairisc ar fhrithghníomhartha díobhálacha roghnaithe

Hypoglycemia. Bhraith an mhinicíocht hypoglycemia ar an gcineál bunteiripe a úsáideadh i ngach staidéar.

Le linn staidéar a dhéanamh ar dapagliflozin mar monotherapy, teiripe mheasctha le metformin ar feadh suas le 102 seachtain, bhí minicíocht eachtraí hypoglycemia éadrom comhchosúil (BCC. Tugadh faoi fhrithghníomhartha díobhálacha a bhain le laghdú ar bcc (lena n-áirítear tuairiscí ar dhíhiodráitiú, hypovolemia, nó hypotension artaireach) i 0.8 agus 0.4% de na hothair a thóg dapagliflozin 10 mg agus phlaicéabó, faoi seach; breathnaíodh hypotension in 1.5 agus 0.4% de na hothair a thóg dapagliflozin agus phlaicéabó, faoi seach (féach "Réamhchúraimí").

Idirghníomhaíocht

Diuretics. Is féidir le Dapagliflozin éifeacht diuretic thiazide agus diuretics lúibe a fheabhsú agus an baol díhiodráitithe agus hipitéiseach artaireach a mhéadú (féach "Réamhchúraimí").

Insulin agus drugaí a mhéadaíonn secretion insulin. I gcomhthéacs chúlra an insline agus na ndrugaí a mhéadaíonn secretion inslin, d'fhéadfadh hypoglycemia tarlú. Dá bhrí sin, chun an baol hypoglycemia a laghdú le húsáid chomhcheangailte dapagliflozin le insulin nó drugaí a mhéadaíonn secretion insulin, d'fhéadfadh sé a bheith riachtanach an dáileog inslin nó drugaí a mhéadaíonn secretion insline a laghdú (féach "Fo-iarmhairtí").

Déantar meitibileacht dapagliflozin go príomha trí ghreamú glucuronide faoi thionchar UGT1A9.

Le linn taighde in vitro níor chuir dapagliflozin bac ar na hainmhífí den chóras P450 cytochrome CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 agus níor spreag sé isoenzymes CYP1A2, CYP2B6 ná CYP3A4. Maidir leis seo, níltear ag súil le héifeacht dapagliflozin ar imréiteach meitibileach drugaí comhchomhlíontacha a mheitibiliú ag na heinimimím seo.

Éifeacht drugaí eile ar dapagliflozin. Léirigh staidéir ar idirghníomhaíochtaí a bhaineann le hoibrithe deonacha sláintiúla, ag glacadh dáileog amháin de dapagliflozin den chuid is mó, nach mbíonn tionchar ag metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, nó simvastatin ar chógaschinéitic dapaglapinagin.

I ndiaidh úsáid chomhcheangailte dapagliflozin agus rifampicin, ionduchtóir iompróirí gníomhacha agus einsímí éagsúla a mheitibiliú drugaí, tugadh faoi deara laghdú 22% ar nochtadh sistéamach (AUC) de dapagliflozin in éagmais éifeacht shuntasach chliniciúil ar eisfhearadh laethúil glúcóis ag na duáin. Ní mholtar an dáileog de dapagliflozin a choigeartú.

Ní mheastar go mbeidh éifeacht shuntasach chliniciúil ann nuair a úsáidtear é le mealltaí eile (e.g. carbamazepine, phenytoin, phenobarbital).

Tar éis úsáid chomhcheangailte dapagliflozin agus aigéad mefenamic (coscaire UGT1A9), tugadh faoi deara go raibh méadú 55% ar nochtadh sistéamach codlata, ach gan tionchar cliniciúil suntasach ar eisfhearadh laethúil glúcóis ag na duáin. Ní mholtar an dáileog de dapagliflozin a choigeartú.

Éifeacht dapagliflozin ar dhrugaí eile. I staidéir ar idirghníomhaíochtaí a bhaineann le hoibrithe deonacha sláintiúla, go príomha iad siúd a ghlac dáileog amháin, ní raibh aon tionchar ag dapagliflozin ar chógaschinéitic mheatamóin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, hidreaclóraitiazide, bumetanide, valsartan, digoxin (tsubstráit P-varnarfin, varfarb, Sarfarb, clóiríd photaisiam, athraitheach, nó ) nó ar an éifeacht fhrith-théachtach, arna measúnú ag INR. Mar thoradh ar úsáid dáileog amháin de dapagliflozin 20 mg agus simvastatin (substráit de chuid an CYP3A4 isoenzyme) tháinig méadú 19% ar simvastatin AUC agus ar aigéad simvastatin 31% AUC. Ní mheastar go bhfuil nochtadh méadaithe ar aigéad simvastatin agus simvastatin suntasach go cliniciúil.

Ní dhearnadh staidéar ar na héifeachtaí a bhíonn ag caitheamh tobac, ag ithe bia, ag cur leigheasanna luibhe agus ag ól alcóil ar chógaschinéitic dapagliflozin.

Ródháileog

Tá Dapagliflozin sábháilte agus glactha go maith ag oibrithe deonacha sláintiúla le dáileog amháin suas le 500 mg (50 uair an dáileog mholta). Socraíodh glúcós san fhual tar éis a riartha (5 lá ar a laghad tar éis dáileog de 500 mg a ghlacadh), cé nach raibh aon chásanna ann maidir le díhiodráitiú, hipitliú, éagothroime leictrilí, tionchar suntasach cliniciúil ar an eatramh QTc. Bhí an mhinicíocht hypoglycemia cosúil le minicíocht phlaicéabó. I staidéir chliniciúla i saorálaithe sláintiúla agus in othair le diaibéiteas de chineál 2 a thóg dapagliflozin uair amháin le dáileoga suas le 100 mg (10 n-uasmhéid na dáileoige molta) ar feadh 2 sheachtain, bhí teagmhas hypoglycemia beagán níos airde ná mar a bhí le phlaicéabó, agus ní ag brath ar an dáileog. Bhí minicíocht na n-eachtraí díobhálacha, lena n-áirítear díhiodráitíodh iad nó hypotension artaireach, cosúil le minicíocht an ghrúpa phlaicéabó, gan aon athruithe suntasacha a bhaineann le dáileoga cliniciúla i bparaiméadair saotharlainne, lena n-áirítear tiúchan serum leictrilí agus bithchomharthaí d'fheidhm duáin.

I gcás ródháileog, is gá teiripe chothabhála a dhéanamh, ag cur riocht an othair san áireamh. Ní dhearnadh staidéar ar eisfhearadh dapagliflozin le hemodialysis.

Réamhchúraimí Dapagliflozin

Othair le feidhm duánach lagaithe

Braitheann éifeachtúlacht dapagliflozin ar fheidhm duánach, agus laghdaítear an éifeachtúlacht seo in othair le neamhdhóthanacht duánach measartha agus is dócha go bhfuil sí as láthair in othair a bhfuil lagú trom duánach orthu. I measc othar a raibh teip mheasartha duánach orthu (Cl creatinine 2), léirigh cion níos mó d'othair a fuair dapagliflozin méadú i dtiúchan creatinín, fosfair, PTH agus hypotension artaireach ná in othair phlaicéabó. Tá Dapagliflozin contraindicated in othair a bhfuil neamhdhóthanacht duánach measartha nó dian (Cl creatinine 2). Ní dhearnadh staidéar ar Dapagliflozin i dteip throm duánach (Cl creatinine 2) nó i dteip duánach ag an gcéim deiridh.

Moltar duit monatóireacht a dhéanamh ar fheidhm na nduán mar seo a leanas:

- roimh thús na teiripe le dapagliflozin agus 1 uair in aghaidh na bliana ar a laghad ina dhiaidh sin (féach "Fo-iarmhairtí", "Pharmacodynamics" agus "Pharmacokinetics"),

- sula dtógfaidh sé drugaí comhchéimneacha a fhéadfaidh feidhm na nduán a laghdú, agus go tréimhsiúil ina dhiaidh sin,

- i gcás feidhm duánach lagaithe gar do mheasartha, 2–4 huaire sa bhliain ar a laghad. Má laghdaíonn feidhm duáin faoi bhun Cl creatinine 2, stop a chur le dapagliflozin.

Othair le feidhm ae lagaithe

I staidéir chliniciúla, fuarthas sonraí teoranta maidir le dapagliflozin a úsáid in othair le feidhm ae lagaithe. Méadaítear an nochtadh do dapagliflozin in othair a bhfuil mífheidhm dáiríre ae acu (féach "Srianta ar úsáid" agus "Cógaschinéitic").

Othair a bhfuil baol ann go laghdóidh siad bcc, go bhforbrófar hypotension artaireach agus / nó éagothroime leictrilí

De réir mheicníocht na gníomhaíochta, cuireann dapagliflozin le diuresis, le laghdú beag ar bhrú fola (féach "Pharmacodynamics"). D’fhéadfadh an éifeacht diuretic a bheith níos suntasaí in othair le tiúchan an-ard glúcóis san fhuil.

Tá Dapagliflozin contraindicated in othair ag cur diuretics lúb (féach "Idirghníomhaíocht"), nó le BCC laghdaithe, mar shampla, mar gheall ar ghalair ghéara (mar shampla galair gastrointestinal).

Ba chóir a bheith cúramach maidir le hothair a bhféadfadh laghdú ar bhrú fola de bharr dapagliflozin a bheith ina riosca, mar shampla, in othair a bhfuil stair galar cardashoithíoch, stair hipitéise acu, ag fáil teiripe frith-chiontaobhaigh, nó in othair scothaosta.

Agus dapagliflozin á ghlacadh, monatóireacht chúramach ar staid BCC agus tiúchan na leictrilítí (m.sh. scrúdú fisiciúil, tomhas brú fola, tástálacha saotharlainne, lena n-áirítear hematocrit), moltar é i gcomhthéacs cúinsí comhchéimneacha a d'fhéadfadh laghdú a bheith ann ar an bcc. Le laghdú BCC, moltar deireadh sealadach a chur le dapagliflozin go dtí go gceartaítear an coinníoll seo (féach “Fo-iarmhairtí”).

In úsáid iarmhargaíochta dapagliflozin, tuairiscíodh ketoacidosis, lena n-áirítear ketoacidosis diaibéiteach, in othair le diaibéiteas cineál 1 agus 2 mellitus, ag tógáil dapagliflozin agus coscairí eile SGLT2, cé nach bhfuil gaol cúisíoch bunaithe. Ní léirítear Dapagliflozin chun cóireáil a chur ar othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 1 orthu.

Ba cheart seiceáil a dhéanamh ar keto-ocsaíd le hothair a thógann dapagliflozin ag a bhfuil comharthaí de chéatóisóis, lena n-áirítear meon, urlacan, pian bhoilg, malaise, agus ganntanas anála, fiú má tá an tiúchan glúcóis fola faoi bhun 14 mmol / L. Má tá amhras faoi ketoacosis, ba cheart breithniú a dhéanamh ar úsáid dapagliflozin a scor nó a scor go sealadach agus scrúdú a dhéanamh láithreach ar an othar.

I measc na dtosca a bhaineann le forbairt na ketoacidosis tá gníomhaíocht béite-chille ísealfheidhmithe de bharr feidhm lagaithe pancreatic (m.sh., diaibéiteas cineál-mellitus, pancreatitis nó stair máinliacht pancreatic), laghdú ar an dáileog insline, laghdú ar iontógáil caloric an bhia nó níos mó gá le insulin mar gheall ar ionfhabhtuithe, galair nó máinliachta, chomh maith le mí-úsáid alcóil. Ba chóir go mbeadh Dapagliflozin cúramach leis na hothair seo.

Ionfhabhtuithe conaire rúnda.

Agus anailís á déanamh ar na sonraí comhcheangailte maidir le húsáid dapagliflozin, ba mhinice a luadh suas le 24 seachtaine d'ionfhabhtú an chonair fuail le dapagliflozin a úsáid ag dáileog de 10 mg i gcomparáid le phlaicéabó (féach “Fo-iarmhairtí”). Tugadh faoi deara go minic nach bhforbraítear pyelonephritis, le minicíocht chomhchosúil sa ghrúpa rialaithe. D'fhéadfadh eisfhearadh glúcóis duáin a bheith bainteach le baol méadaithe ionfhabhtuithe conradh urinary a fhorbairt, mar sin, i gcóireáil pyelonephritis nó urosepsis, ba cheart breathnú ar an bhféidearthacht deireadh a chur le teiripe dapagliflozin go sealadach (féach “Fo-iarmhairtí”).

Urosepsis agus pyelonephritis. In úsáid iarmhargaíochta dapagliflozin, tuairiscíodh ionfhabhtuithe conradh urinary tromchúiseach, lena n-áirítear urosepsis agus pyelonephritis, a éilíonn othair a bhfuil dapagliflozin agus coscairí eile SGLT2 á gcur san ospidéal orthu. Méadaíonn teiripe le coscairí SGLT2 an baol go bhforbrófar ionfhabhtuithe conradh urinary. Ba cheart faireachán a dhéanamh ar othair maidir le comharthaí agus le hairíonna ionfhabhtuithe an chonair fuail agus ba cheart caitheamh leo láithreach má thugtar le fios iad (féach “Fo-iarmhairtí”).

In othair scothaosta, tá feidhm duánach lagaithe agus / nó úsáid drugaí frith-chiontacha, ar féidir leo tionchar a bheith acu ar fheidhm duánach, mar shampla coscairí ACE agus ARA cineál II, tá níos mó seans ann maidir le hothair scothaosta, baineann na moltaí céanna maidir le feidhm duánach lagaithe le gach pobal othair (féach"Fo-iarmhairtí" agus "Pharmacodynamics").

I ngrúpa d'othair atá years65 bliana d'aois, d'fhorbair cion níos mó d'othair a fuair dapagliflozin imoibrithe neamh-inmhianaithe a bhaineann le feidhm duánach lagaithe nó teip duánach i gcomparáid le phlaicéabó. Ba é an frithghníomh díobhálach ba choitianta a bhaineann le feidhm duánach lagaithe ná méadú i dtiúchan creatinín serum, bhí an chuid is mó cásanna neamhbhuan agus inchúlaithe (féach “Fo-iarmhairtí”).

In othair scothaosta, d'fhéadfadh an baol go laghdófaí BCC níos airde, agus is dóchúla go nglacfar le diuretics. Bhí frithghníomhartha díobhálacha ag cion níos mó d'othair ≥65 bliain d'aois a fuair dapagliflozin a bhain le laghdú ar BCC (féach “Fo-iarmhairtí”).

Tá taithí le dapagliflozin in othair 75 bliain d'aois agus níos sine teoranta. Tá sé fréamhaithe chun teiripe dapagliflozin a thosú sa daonra seo (féach "Cógaschinéitic").

Cliseadh croí ainsealach

Taithí ar dapagliflozin a úsáid in othair le rang feidhmiúil CHF I-II de réir aicmithe NYHA teoranta, agus le linn trialacha cliniciúla, níor úsáideadh dapagliflozin in othair a bhfuil aicme fheidhmiúil III-IV CHF acu NYHA.

Hematocrit méadaithe

Nuair a bhí dapagliflozin in úsáid, breathnaíodh méadú ar hematocrit (féach “Fo-iarmhairtí”), agus dá bhrí sin ba chóir a bheith cúramach in othair a bhfuil luach méadaithe hematocrit acu.

Measúnú ar thorthaí na tástála fuail

Mar gheall ar mheicníocht gnímh dapagliflozin, beidh torthaí na hanailíse fuail do ghlúcós in othair a thógann dapagliflozin dearfach.

Éifeacht ar 1,5-anhydroglucitol a chinneadh

Ní mholtar meastóireacht a dhéanamh ar rialú glycemic trí chinneadh 1,5-ainhidroglucitol a chinneadh, ós rud é gur modh neamhiontaofa é tomhas 1,5-anhydroglucitol d'othair a bhfuil coscairí SGLT2 á dtógáil acu. Ba chóir modhanna malartacha a úsáid chun rialú glycemic a mheas.

Tionchar a imirt ar an gcumas feithiclí a thiomáint agus oibriú le meicníochtaí. Ní dhearnadh staidéir chun staidéar a dhéanamh ar éifeacht dapagliflozin ar an gcumas feithiclí a thiomáint agus obair le meicníochtaí.

Tuairisc ar an druga

Tá Dapagliflozin láidir (tairiseach coisctheach (Ki) de 0.55 nm), coscaire roghnach cotransporter sóidiam cineál 2 inchúlaithe (SGLT2). Cuirtear SGLT2 in iúl go roghnach sa duán agus níl sé le fáil i níos mó ná 70 fíochán coirp eile (san ae, san fhás cnámharlaigh, fíochán saille, faireoga mhama, lamhnán agus inchinn).

Is é SGLT2 an príomh-iompróir a bhfuil baint aige le hath-ionsú glúcóis sna tubules duánacha. Leanann ath-ionsú glúcóis sna tubules duánacha in othair le diaibéiteas cineál 2 de chineál 2 (T2DM) ar aghaidh in ainneoin hyperglycemia. Trí chosc a chur ar aistriú glúcóis duánach, laghdaíonn dapagliflozin a ath-ionsú sna tubules duánacha, as a dtagann eisfhearadh glúcóis ag na duáin.

Breathnaítear ar ghlúcós (éifeacht glúcóis) a tharraingt siar tar éis dó an chéad dáileog den druga a ghlacadh, leanann sé ar aghaidh go ceann 24 uair an chloig agus leanann sé ar aghaidh le linn teiripe. Braitheann an méid glúcóis a eisctear ag na duáin mar gheall ar an meicníocht seo ar an tiúchan glúcóis san fhuil agus ar an ráta scagacháin glomerúil (GFR).

Ní chuireann Dapagliflozin isteach ar ghnáth-tháirgeadh glúcóis inginéarach mar fhreagairt ar hypoglycemia. Tá éifeacht dapagliflozin neamhspleách ar secretion insulin agus íogaireacht insulin. I staidéir chliniciúla ar an druga Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ™, tugadh feabhas ar fheidhm cell-chill (tástáil HOMA, measúnú samhla homeostasis).

Tá caillteanas calraí agus laghdú ar mheáchan coirp ag gabháil le deireadh a chur le glúcós ag na duáin de bharr dapagliflozin. Tá éifeachtaí lagúcháin agus natriuretic neamhbhuanacha in éineacht le cosc ​​Dapagliflozin ar chotransport sóidiam glúcóis.

Níl aon éifeacht ag Dapagliflozin ar iompróirí glúcóis eile a iompraíonn glúcós go fíocháin fhorimeallacha agus a thaispeánann níos mó ná 1,400 uair níos mó roghnaíochta do SGLT2 ná do SGLT1, an príomh-iompróir stéigeach atá freagrach as ionsú glúcóis.

I ndiaidh dapagliflozin a ghlacadh ag oibrithe deonacha sláintiúla agus ag othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, breathnaíodh méadú ar an méid glúcóis a d’eascair ag na duáin. Nuair a tógadh dapagliflozin ag dáileog de 10 mg / lá ar feadh 12 sheachtain, in othair le T2DM, rinne na duáin thart ar 70 g glúcóis a dhíscaoileadh gach lá (a fhreagraíonn do 280 kcal / lá). In othair le diaibéiteas de chineál 2 a thóg dapagliflozin ag dáileog de 10 mg / lá ar feadh i bhfad (suas le 2 bhliain), coinníodh eisfhearadh glúcóis i rith an teiripe.

Fágann eisfhearadh glúcóis ag na duáin le dapagliflozin go mbíonn diuresis osmotic agus méadú ar líon na bhfual. D'fhan an méadú ar fhual fuail in othair le diaibéiteas de chineál 2 ag cur dapagliflozin ag dáileog de 10 mg / lá ar feadh 12 sheachtain agus b'ionann é agus thart ar 375 ml / lá. Bhí méadú beag agus neamhbhuan in eisfhearadh sóidiam ag na duáin ag gabháil leis an méadú ar thoirt fuail, rud nach raibh athrú i dtiúchan sóidiam san fhuil serum.

Léirigh an anailís phleanáilte ar thorthaí 13 staidéar faoi phlaicéabó laghdú ar bhrú fola systólach (SBP) de 3.7 mm Hg. agus brú fola diastólach (DBP) ag 1.8 mm Hg ag an 24ú seachtain de theiripe dapagliflozin ag dáileog de 10 mg / lá i gcomparáid le laghdú 0.5 mm HgP i SBP agus DBP. sa ghrúpa phlaicéabó. Breathnaíodh laghdú comhchosúil i mbrú fola le linn 104 seachtain de chóireáil.

Agus dapagliflozin á úsáid ag dáileog de 10 mg / lá in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu le rialú glycemic neamhleor agus Hipirtheannas artaireach, ag fáil bacadóirí gabhdóra angiotensin II, coscairí ACE, lena n-áirítear i gcomhcheangal le druga frith-chiontach eile, tugadh faoi deara laghdú de 3.1% ar haemaglóibin glycosylated agus laghdú 4.3 mm HgP ar an SBP. tar éis 12 seachtain de theiripe i gcomparáid le phlaicéabó.

An príomh-chóras cóireála do dhiaibéiteas

Chomh maith le modhanna íocshláinte, tá teiripe neamh-dhrugaí an ghalair an-tábhachtach. Molann dochtúirí aiste bia speisialta, gníomhaíocht choirp agus gníomhaíochtaí eile atá dírithe ar mheáchan coirp a normalú. Cuidíonn sé seo le méid na frithsheasmhachta insline a laghdú, chun éifeacht thocsaineach táirgí ríthábhachtacha an chomhlachta ar cellschealla a laghdú. Ach ní bhíonn éifeacht mhaith ag na modhanna sin ach i gcéimeanna luatha an ghalair. Teastaíonn teiripe drugaí ó fhormhór na n-othar.

Braitheann tactics na cóireála hypoglycemic ar chomharthaí phaiteolaíochta agus ar riocht an othair. Má tá an leibhéal haemaglóibin glycated idir 6.5 - 7.0%, ceadaítear monotherapy, agus roghnaítear cistí le riosca íosta frithghníomhartha díobhálacha.

Sula raibh an druga ag cleachtadh cliniciúil, ordaíodh Forksig:

• biguanides (metformin),
• Coscairí DPP-4 (depeptidide peptidase-4) - Saxagliptin, Vildagliptin,
• glinids (Repaglinide, Nateglinide),
• analógacha peiptíde cosúil le glúcagón (aGPP) - Exenatide, Lyraglutid,
• inslin

Má tá contraindications a ghlacadh na míochainí, a úsáid cóireálacha malartacha ag baint úsáide as sulfonylureas, cré, etc.

Ag an leibhéal tosaigh de haemaglóibin glycated de 7.5 - 9.0%, tá teiripe teaglaim le roinnt drugaí hypoglycemic, a théann i bhfeidhm ar chodanna éagsúla den pathogenesis de dhiaibéiteas chineál 2 mellitus, riachtanach. Mar sin féin, ba mhinic a tháinig méadú ar mheáchan coirp agus ar fhrithghníomhartha díobhálacha eile an othair mar thoradh go minic ar na teaglamaí meiteamóin a úsáideadh roimhe seo le gníomhairí hypoglycemic. Ach tá an meascán de Metformin Forksig, ar a mhalairt, ina chúis le miondealú ar fhíochán saille agus fíochmhar saille.

Nuair a bhíonn haemaglóibin glycated níos airde ná 9.0%, ní theastaíonn teiripe inslin ach ón othar, uaireanta i gcomhar le gníomhairí hypoglycemic eile.

Ach admhaíonn saineolaithe nach bhfuil drugaí a bhí in úsáid roimhe seo oiriúnach do mhonotherapy fadtéarmach. Mar sin, tar éis trí bliana, níor thuairiscigh ach leath na n-othar toradh cóireála dearfach, agus tar éis 9 mbliana - i gceathrú cuid.

Forxiga a úsáid i ndéileáil le diaibéiteas

Is é Metformin ceann de na príomhdhrugaí a úsáidtear fós chun diaibéiteas de chineál II a chóireáil. Bíonn tionchar ag an uirlis:

• friotaíocht insulin cille ae,
• próisis gluconeogenesis,
• íogaireacht fíochán do inslin.

Ní bhíonn méadú ar mheáchan coirp mar thoradh ar mheatamatán go praiticiúil, ní cúis hypoglycemia é. Ach tuairiscíonn an tríú cuid de na hothair go bhfuil frithghníomhartha díobhálacha ón chonair an díleá. Agus i roinnt cásanna, bíonn aistarraingtí drugaí mar thoradh ar dheacrachtaí. Ina theannta sin, úsáidtear Metformin i gcónaí i dteannta cógais eile.

Sa chás seo, is é éifeacht Forxiga cleithiúnaí glúcóis. Laghdaítear an éifeacht ar ath-ionsú agus éiríonn sé íosta nuair a bhíonn an tiúchan glúcóis plasma faoi bhun 5 mmol / L. Ag an am céanna, má tá an leibhéal glycemia 13.9 mmol / L, méadaíonn ath-ionsú go 70%, agus ag 16.7 mmol / L - suas le 80%. Dá bhrí sin, i gcomparáid le drugaí eile a laghdaíonn siúcra, tá an baol hypoglycemia as láthair go praiticiúil.

Sula n-úsáideann tú an druga, ní mór duit dul i gcomhairle le dochtúir i gcónaí. Ní féidir an córas cóireála cruinn a dhéanamh ach amháin tar éis scrúdú iomlán a dhéanamh ar an othar.

Ullmhóidí grúpa Glyphlosin

Gníomhaítear coscairí sna duáin agus is cúis le secretion méadaithe glúcóis san fhual iad. Mar gheall air seo, tá laghdú ar ghlúcós fola, dóitear calories iomarcacha, as a dtagann cailliúint meáchain.

Tá drugaí SGLT-2, ar nós Jardins, Invokana, Xigduo, Wokanamet sách nua agus, dá bhrí sin, ní thuigtear go hiomlán gach fo-iarsma.

Baineann na drugaí seo leis an aicme coscairí SGLT2 (is é an chéad ainm tráchtála, mar shampla, Forsig, is ionann an dara ceann agus ainm na substainte gníomhaí Dapagliflosin).

Molaimid duit an méid seo a leanas a léamh: conas metformin a ghlacadh

Feidhmíonn an coscaire SGLT-2 chun na duáin a chosaint sula n-ath-ionsúnlaítear glúcós fola. Dá bhrí sin, is féidir leis na duáin leibhéal an ghlúcóis san fhuil a ísliú agus cabhrú lena farasbarr a bhaint ón gcorp agus ó fhual.

Léigh níos mó: Jardiance - cosaint an chroí

Baineann na duáin daonna atá i mbun scagtha ar dtús glúcós as an bhfuil agus cuireann siad ar chumas na fola é a ionsú arís, ag cothabháil gnáthfheidhm. Faoi ghnáthchoinníollacha, cuireann an mheicníocht seo ar chumas an choirp na cothaithigh go léir a úsáid.

I ndaoine a bhfuil níos mó ná siúcra fola acu, ní féidir cuid bheag de ghlúcós a athshamhlú, ach déantar é a dhíscaoileadh sa fhual, rud a chosnaíonn beagán i gcoinne hyperglycemia. Mar sin féin, déanann iompróirí glúcóis - próitéiní grúpa sóidiam - thart ar 90% den ghlúcós scagtha ar ais isteach i sruth na fola.

Cuireadh éifeachtúlacht na ndrugaí a laghdaíonn siúcra nua seo i láthair ag comhdháil de chuid Chumann na Neifreolaíoch ar Lá an Duáin Dhomhanda ar 13 Márta, 2017. Mar sin féin, le galar duáin dian, tá siad an-chúramach.

Ní mór duit a bheith ar an eolas freisin: maidir le drugaí a laghdaíonn siúcra glúin nua inctins - GLP-1

Gnéithe iarratais

Lámhleabhar treoracha

maidir le húsáid na druga

le haghaidh úsáid leighis

táibléid atá brataithe le scannáin

dapagliflozin propanediol monohydrate 6.150 mg, arna ríomh mar Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) 5 mg

ceallalós microcrystalline 85.725 mg, lachtós ainhidriúil 25,000 mg, crospovidone 5,000 mg, dé-ocsaíd sileacain 1,875 mg, stearate maignéisiam 1,250 mg,

II buí 5,000 mg (alcól polaivinile atá hidrearaithe go páirteach 2,000 mg, dé-ocsaíd tíotáiniam 1,177 mg, macrogol 3350 1,010 mg, talc 0,740 mg, ocsaíd iarainn lí buí 0,073 mg).

dapagliflozin propanediol monohydrate 12.30 mg, arna ríomh mar Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) 10 mg

ceallalós microcrystalline 171.45 mg, lachtós ainhidriúil 50.00 mg, crospovidone 10.00 mg, dé-ocsaíd sileacain 3.75 mg, stearate maignéisiam 2.50 mg,

Buí buí 10.00 mg (alcól polaivinile go hidrealú go páirteach 4.00 mg, dé-ocsaíd tíotáiniam 2.35 mg, macrogol 3350 2.02 mg, talc 1.48 mg, ocsaíd iarainn lí buí 0.15 mg).

Táibléad biconvex babhta atá brataithe le scannán scannán buí, greanta le "5" ar thaobh amháin agus "1427" ar an taobh eile.

Táibléid biconvex Rhomboid atá brataithe le scannán scannán buí, greanta le “10” ar thaobh amháin agus “1428” ar an taobh eile.

Gníomhaire Hypoglycemic le haghaidh úsáide béil - cineál 2 coscaire iompair glúcóis

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) is cumhachtach (tairiseach coisctheach (Ki) de 0.55 nm), coscaire roghnach cotransporter sóidiam cineál 2 inchúlaithe (SGLT2). Cuirtear SGLT2 in iúl go roghnach sa duán agus ní fhaightear é i níos mó ná 70 fíochán coirp eile (lena n-áirítear an t-ae, muscle cnámharlaigh, fíochán saille, faireoga mhama, lamhnán agus inchinn).

Is é SGLT2 an príomh-iompróir a bhfuil baint aige le hath-ionsú glúcóis sna tubules duánacha. Leanann ath-ionsú glúcóis sna tubules duánacha in othair le diaibéiteas cineál 2 de chineál 2 (T2DM) ar aghaidh in ainneoin hyperglycemia. Trí chosc a chur ar aistriú duánach glúcóis, laghdaíonn Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) a ath-ionsú sna tubules duánacha, as a dtagann eisfhearadh glúcóis ag na duáin.

Breathnaítear ar ghlúcós (éifeacht glúcóis) a tharraingt siar tar éis dó an chéad dáileog den druga a ghlacadh, leanann sé ar aghaidh go ceann 24 uair an chloig agus leanann sé ar aghaidh le linn teiripe. Braitheann an méid glúcóis a eisctear ag na duáin mar gheall ar an meicníocht seo ar an tiúchan glúcóis san fhuil agus ar an ráta scagacháin glomerúil (GFR).

Feabhsaíodh feidhm chille Beta (tástáil NOMA, measúnú samhla homeostasis).

Tá caillteanas calraí agus laghdú ar mheáchan coirp ag gabháil le deireadh a chur le glúcós ag na duáin de bharr dapagliflozin. Tá éifeachtaí lagúcháin agus natriuretic neamhbhuanacha in éineacht le cosc ​​Dapagliflozin ar chotransport sóidiam glúcóis.

Níl aon éifeacht ag Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ar iompróirí glúcóis eile a ghluaiseann glúcós go fíocháin imeallacha agus tá sé níos mó ná 1,400 uair níos roghnaíche do SGLT2 ná do SGLT1, an príomh-iompróir stéigeach atá freagrach as ionsú glúcóis.

I ndiaidh dapagliflozin a ghlacadh ag oibrithe deonacha sláintiúla agus ag othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, breathnaíodh méadú ar an méid glúcóis a d’eascair ag na duáin. Nuair a tógadh dapagliflozin ag dáileog de 10 mg / lá ar feadh 12 sheachtain, in othair le T2DM, rinne na duáin thart ar 70 g de ghlúcós in aghaidh an lae a dhíscaoileadh (a fhreagraíonn do 280 kcal / lá). I gcás othair le diaibéiteas de chineál 2 a thóg Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ag dáileog de 10 mg / lá ar feadh i bhfad (suas le 2 bhliain), coinníodh eisfhearadh glúcóis i rith an teiripe.

Fágann eisfhearadh glúcóis ag na duáin le dapagliflozin go mbíonn diuresis osmotic agus méadú ar líon na bhfual. Lean an méadú ar fhual fuail in othair le diaibéiteas de chineál 2 a thóg Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ag dáileog de 10 mg / lá, ar feadh 12 sheachtain agus bhí sé thart ar 375 ml / lá. Bhí méadú beag agus neamhbhuan in eisfhearadh sóidiam ag na duáin ag gabháil leis an méadú ar thoirt fuail, rud nach raibh athrú i dtiúchan sóidiam san fhuil serum.

Tar éis riarachán ó bhéal, déantar Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) a shú go gasta agus go hiomlán sa chonair ghastraistéigeach agus is féidir é a thógáil le linn béilí agus lasmuigh de. Is iondúil go mbaintear an tiúchan uasta de dapagliflozin i bplasma fola (Stax) laistigh de 2 uair an chloig tar éis an troscadh.Méadaíonn luachanna Cmax agus AUC (an limistéar faoin gcuar ama tiúchana) i gcomhréir leis an dáileog de dapagliflozin.

Is é 78% an bhith-infhaighteacht iomlán de dapagliflozin nuair a riartar í ó bhéal ag dáileog de 10 mg. Bhí tionchar measartha ag ithe ar chógaschinéitic dapagliflozin i saorálaithe sláintiúla. Laghdaíodh Stax de dapagliflozin béilí ardmhéathrais faoi 50%, síneadh leis an Ttah (am chun an tiúchan plasma uasta a bhaint amach) faoi 1 uair an chloig, ach níor chuir sé isteach ar AUC i gcomparáid leis an troscadh. Níl na hathruithe seo suntasach go cliniciúil.

Tá Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) thart ar 91% ceangailte le próitéiní. In othair a raibh galair éagsúla orthu, mar shampla, le feidhm lagaithe nó duánach lagaithe, níor athraigh an táscaire seo.

Glucoside nasctha le C is ea Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) a bhfuil a aglycon nasctha le glúcós le banna carbóin-charbóin, a chinntíonn a chobhsaíocht i gcoinne glucosidases. Ba é 12.9 uair an chloig tar éis dáileog amháin de dapagliflozin ó bhéal ag dáileog de 10 mg an meán-leathré plasma (T½). Déantar Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) a mheitibiliú chun meitibilít neamhghníomhach den chuid is mó de dapagliflozin-3-O-glucuronide a chruthú.

Tar éis 50 mg de 14C-dapagliflozin a riar ó bhéal, déantar 61% den dáileog a thógtar a mheitibiliú go dapagliflozin-3-O-glucuronide, arb ionann é agus 42% den radaighníomhaíocht plasma iomlán (AUC

) - Is ionann na drugaí gan athrú agus 39% den radaighníomhaíocht plasma iomlán. Ní sháraíonn codáin na meitibilítí eile ina n-aonar 5% den radaighníomhaíocht plasma iomlán. Ní bhíonn éifeacht chógaseolaíoch ag meitibilítí Dapagliflozin-3-O-glucuronide agus meitibilítí eile. Tá Dapagliflozin-3-O-glucuronide déanta ag an taosfáit dé-ocsaíd einsíme glucuronosyl transferase 1A9 (UGT1A9), atá i láthair san ae agus sna duáin, agus níl baint ag isfífí CYP cytochrome le meitibileacht.

Is iad na duáin a scaoileann Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) agus a mheitibilítí den chuid is mó, agus ní athraítear ach níos lú ná 2% gan athrú. Tar éis 50 mg a thógáil

Fuarthas go raibh C-dapagliflozin 96% radaighníomhach - 75% i bhfual agus 21% i bhfiacla. Bhí Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) gan athrú mar gheall ar thart ar 15% den radaighníomhaíocht a fuarthas i gcosaintí.

Ag cothromaíocht (meán AUC), ba é nochtadh córasach dapagliflozin in othair le diaibéiteas de chineál 2 agus teip duánach éadrom, measartha nó trom (arna chinneadh ag imréiteach iohexol) ná 32%, 60%, agus 87% níos airde ná in othair le diaibéiteas de chineál 2 agus gnáthfheidhm duáin, faoi seach. Bhí an méid glúcóis a d’eisigh na duáin i rith an lae nuair a thóg sé dapagliflozin i gcothromaíocht ag brath ar staid na feidhme duánach.

I gcás othair le diaibéiteas de chineál 2 agus gnáthfheidhm duánach, agus le teip duánach éadrom, measartha nó trom, excreted 85, 52, 18 agus 11 g de ghlúcós in aghaidh an lae, faoi seach. Ní raibh aon difríochtaí idir dapagliflozin a cheangal le próitéiní in oibrithe deonacha sláintiúla agus in othair le teip duánach de dhéine éagsúla. Ní fios an dtéann hemodialysis i gcion ar nochtadh dapagliflozin.

In othair le neamhdhóthanacht éadrom nó measartha hepatic, bhí meánluachanna Cmax agus AUC de dapagliflozin 12% agus 36% níos airde, faoi seach, i gcomparáid le hoibrithe deonacha sláintiúla. Níl na difríochtaí seo suntasach ó thaobh cliniciúil de, mar sin, níl gá le coigeartú dáileog dapagliflozin le haghaidh neamhdhóthanacht éadrom agus measartha hepatic (féach

Ní raibh aon mhéadú suntasach cliniciúil ar nochtadh in othair faoi 70 bliain d'aois (mura gcuirtear fachtóirí seachas aois san áireamh). Mar sin féin, is féidir a bheith ag súil le méadú ar nochtadh mar gheall ar laghdú ar an bhfeidhm duánach a bhaineann le haois. Ní leor sonraí nochta d'othair os cionn 70 bliain d'aois.

I measc na mban, tá an meán-AUC i gcothromaíocht 22% níos airde ná an meán i bhfir.

Níor aimsíodh aon difríochtaí cliniciúla suntasacha i nochtadh córasach i measc ionadaithe na rásaí Caucasian, Negroid agus Mongoloid.

Tugadh faoi deara luachanna nochta níos ísle le meáchan coirp níos mó. Dá bhrí sin, in othair a bhfuil meáchan coirp íseal orthu, is féidir méadú beag ar nochtadh a thabhairt faoi deara, agus in othair a bhfuil meáchan coirp níos mó orthu - laghdú ar nochtadh dapagliflozin. Mar sin féin, níl na difríochtaí seo suntasach go cliniciúil.

Costas na druga agus conas é a cheannach

Is féidir leat Forksig a cheannach i gcógaslanna i Moscó, i St Petersburg agus i gcathracha eile na Rúise. Ach ní féidir an leigheas a dhíol ach le hordú. Ina theannta sin, tá praghas an leighis beagán níos airde ná san Eoraip. Is féidir leat an táirge Forxiga bunaidh a cheannach ó athdhíoltóir le seachadadh chuig an seoladh sonraithe.

Mura bhfuil an dáileog riachtanach ar fáil, tabharfar an druga faoin ordú go díreach ón nGearmáin. Is é 90 euro an praghas atá ar phacáiste ina bhfuil 28 táibléad. Tá sé tairbheach bosca de 98 táibléad a cheannach le haghaidh € 160.

Athbhreithnithe cuairteoirí

Sergey Viktorovich Ozertsev, endocrinologist: “Roimhe seo, bhí ar othair le diaibéiteas de chineál 2 an réimeas cóireála ceart a roghnú ar feadh i bhfad. Ag an am céanna, is minic a tháinig siad ar hypoglycemia agus fo-iarsmaí eile. Is minic a bhí pills scipeáil, sárú dáileoige ag gabháil go minic le roinnt drugaí a riaradh.

Olga, 42 bliain d'aois: “Diagnóisíodh diaibéiteas ag 35 bliain d'aois. Chuir an dochtúir comhairle ar aiste bia dian (bhí fadhbanna tromchúiseacha agam le meáchan). D'éirigh liom meáchan a chailleadh, rinne mé monatóireacht dhlúth ar mo aiste bia, ach mhéadaigh siúcra fós. Ar dtús, mhol an dochtúir cógais níos saoire agus níos simplí, ach bhraith sí uafásach ó na fo-iarsmaí. Dá bhrí sin, chinn mé Forksigu a cheannach agus níor chaill mé. Glacaim leis uair amháin sa lá. Bhraith sí níos fearr, tá siúcra gnáth. ”

Ullmhóidí Dapagliflozin

Is é an t-ainm trádála ar Dapagliflozin Forsyga. Táirgeann an chuideachta Briotanach AstraZeneca táibléid i gcomhar leis na Meiriceánach Bristol-Myers. Ar mhaithe le héascaíocht úsáide, tá 2 dhosmáiste sa leigheas - 5 agus 10 mg. Is furasta idirdhealú a dhéanamh idir an táirge bunaidh agus falsa. Tá inscríbhinní cruinn cruinn agus táscríbhinní “5” ag táibléid Forsig 5 mg agus tá “1427”, 10 mg-chruthach, lipéadaithe “10” agus “1428”. Tá na táibléid den dá dhosmán buí.

De réir na dtreoracha, is féidir Forsigu a stóráil ar feadh 3 bliana. I gcás mí na cóireála, tá gá le 1 phacáiste, is é an praghas thart ar 2500 rúbal. Go teoiriciúil, i ndiaibéiteas mellitus, ba cheart Forsigu a fhorordú saor in aisce, ós rud é go bhfuil Dapagliflozin san áireamh i liosta na gcógas ríthábhachtach. De réir athbhreithnithe, is annamh a fhaightear druga. Forordaítear Forsig má tá contraindications a ghlacadh metformin nó sulfonylurea, agus ar bhealaí eile nach féidir a bhaint amach siúcra gnáth.

Níl analógacha iomlána ag Forsigi, ós rud é go bhfuil cosaint paitinne fós ag gníomhú ar Dapagliflozin. Meastar go bhfuil analógacha grúpa ina Invocana (ina bhfuil an coscaire canagliflozin SGLT2) agus Jardins (empagliflozin). Is é an praghas cóireála leis na drugaí seo ná 2800 rúbal. in aghaidh na míosa.

Gníomhaíocht drugaí

Tá baint ghníomhach ag ár duáin le leibhéil siúcra fola a chothabháil. I ndaoine sláintiúla, scagtar suas le 180 g de ghlúcós go laethúil i bhfual príomhúil, déantar ath-ionsú ar an gcuid is mó de agus cuirtear ar ais chuig sruth na fola é. Nuair a ardaíonn an tiúchan glúcóis sna soithí i ndiaibéiteas mellitus, méadaíonn a scagadh sa ghlomeruli duánach freisin. Ar leibhéal áirithe a bhaint amach (thart ar 10 mmol / l i ndiaibéitigh a bhfuil duáin shláintiúla acu), scoirfidh na duáin de gach glúcós a athshamhlú agus tosaíonn siad ag baint barrachais sa bhfual.

Ní féidir le glúcós amháin dul i bhfód ar na seicní cille, dá bhrí sin, glacann iompróirí sóidiam-glúcóis páirt ina chuid próiseas ath-ionsú. Tá speiceas amháin, SGLT2, suite ach sa chuid sin de na nephrons ina ndéantar an chuid is mó de ghlúcós a athshamhlú. I orgáin eile, níor aimsíodh SGLT2. Tá gníomh Dapagliflozin bunaithe ar chosc (toirmeasc) ghníomhaíocht an iompróra seo. Feidhmíonn sé ar SGLT2 amháin, ní dhéanann sé difear d'iompróirí aschuir, agus dá bhrí sin ní chuireann sé isteach ar ghnáth-mheitibileacht charbaihiodráit.

Cuireann Dapagliflozin isteach go heisiach ar obair nephrons duáin. Tar éis dó an piolla a thógáil, éiríonn ath-ionsú glúcóis níos measa agus tosaíonn sé á eisciú san fhual i méid níos mó ná riamh. Laghdaítear Glycemia. Ní dhéanann an leigheas difear do ghnáthleibhéal an tsiúcra, agus mar sin ní chuireann hypoglycemia faoi deara é.

Léirigh staidéir go laghdaíonn an druga ní amháin glúcós, ach go dtéann sé i gcion ar fhachtóirí eile i bhforbairt deacrachtaí a bhaineann le diaibéiteas:

1. Is é an toradh a bhíonn ar normalú na glicéime ná go dtiocfaidh laghdú ar fhriotaíocht insline, nuair a laghdaítear 18% ar an meán tar éis an t-innéacs a thógáil.
2. Tar éis éifeachtaí tocsaineacha glúcóis ar chealla béite a laghdú, tosaíonn athchóiriú a bhfeidhmeanna, méadaíonn sintéis insline beagán.
3. Eascraíonn calraí as eisfhearadh glúcóis. Tugann na treoracha le fios, nuair a úsáidtear Forsigi 10 mg in aghaidh an lae, go ndéantar thart ar 70 g de ghlúcós a dhíscaoileadh, a fhreagraíonn do 280 cileagram. Níos mó ná 2 bhliain de riarachán, is féidir a bheith ag súil le meáchain caillteanas 4.5 kg, agus 2.8 - mar gheall ar shaill.
4. I ndiaibéitis le brú fola ard ar dtús, breathnaítear ar laghdú (laghdaíonn systolic thart ar 14 mmHg). Rinneadh breathnóireacht ar feadh 4 bliana, agus lean an éifeacht seo i gcónaí. Baineann an éifeacht seo de Dapagliflozin lena éifeacht diuretic neamhshuntasach (déantar níos mó fual a dhíscaoileadh go comhuaineach le siúcra) agus le meáchain caillteanas agus an druga á úsáid.

Táscairí le haghaidh ceapacháin

Tá Dapagliflozin beartaithe le haghaidh diaibéitis de chineál 2. Ceanglais éigeantacha - laghdú ar mhéid na gcarbaihiodráití i mbia, gníomhaíocht fhisiceach rialta déine mheán.

De réir na dtreoracha, is féidir an druga a úsáid:

1. Mar monotherapy. Dar le dochtúirí, is annamh a dhéantar ceapachán Forsigi amháin.
2. Chomh maith le metformin, mura soláthraíonn sé laghdú leordhóthanach ar ghlúcós, agus níl aon chomhartha ann maidir le táibléid a cheapadh a fheabhsaíonn táirgeadh inslin.
3. Mar chuid de chóireáil chuimsitheach chun cúiteamh diaibéiteas a fheabhsú.

Éifeacht neamhthuartha dapagliflozin

Baineann cóireáil le Dapagliflozin, mar aon le haon druga eile, le riosca áirithe fo-iarsmaí. Go ginearálta, tá an próifíl sábháilteachta drugaí fabhrach. Liostaíonn na treoracha na hiarmhairtí féideartha go léir, socraítear a minicíocht:

1. Is fo-éifeacht shonrach de chuid Dapagliflosin agus a analógacha iad ionfhabhtuithe géinitreabhacha. Tá baint dhíreach aige le prionsabal ghníomhaíochta na druga - scaoileadh glúcóis san fhual. Meastar gur 5.7% an riosca ionfhabhtuithe, sa ghrúpa rialaithe - 3.7%. Is minic a tharlaíonn fadhbanna i measc na mban ag tús na cóireála. Bhí an chuid is mó de na hionfhabhtuithe déine éadrom go measartha agus bhí na modhanna caighdeánacha réidh leo. Ní chuireann an dóchúlacht go dtarlóidh pyelonephritis leis an druga.
2. I níos lú ná 10% d'othair, méadaíonn an méid fual. Is é an meánfhás ná 375 ml. Is annamh a bhíonn mífheidhm úirearach ann.
3. Thug níos lú ná 1% de dhiaibéitigh faoi deara go raibh siad ina mbac, ina bpian ar ais, ina gcluas. An baol céanna go méadóidh creatinín nó úiré san fhuil.

Athbhreithnithe faoin druga

Freagraíonn endocrinologists maidir le féidearthachtaí Dapagliflozin go dearfach, deir go leor gur féidir leis an dáileog chaighdeánach 1% nó níos mó haemaglóibin glycated a laghdú. An easpa cógais, measann siad tréimhse ghearr dá úsáid, líon beag staidéar iarmhargaíochta. Ní fhorordaítear Forsigu beagnach mar an t-aon druga. Is fearr le dochtúirí metformin, glimepiride agus gliclazide, ós rud é go bhfuil na drugaí seo saor, go ndéantar staidéar maith orthu agus go gcuireann siad deireadh leis na neamhoird fiseolaíocha a bhaineann le diaibéiteas, agus ní bhaineann siad ach glúcós a bhaint, cosúil le Forsyga.

Ní éilíonn diaibéitis freisin druga nua a ghlacadh, ar eagla na n-ionfhabhtuithe baictéarach sa chonair ghéiniteach. Tá baol níos airde ann maidir leis na galair seo i ndiaibéiteas. Tugann mná faoi deara go méadaíonn líon na vaginitis agus an cystitis le méadú i ndiaibéiteas, agus tá faitíos orthu a gcuma a spreagadh tuilleadh le Dapagliflozin. Tá tábhacht mhór le hothair ná an praghas ard Forsigi agus an easpa aschur saor.

Bí cinnte a fhoghlaim! An gceapann tú gurb é riarachán saoil pills agus inslin an t-aon bhealach chun siúcra a choinneáil faoi smacht? Ní fíor! Is féidir leat seo a fhíorú trí thús a chur leis. léigh níos mó >>

Dapagliflozin (Forsyga)

Diaibéiteas Cineál 2 - galar a bhaineann le baol méadaithe ionfhabhtuithe conradh urinary (UTIs) agus ionfhabhtuithe giniúna, cosúil le vulvovaginitis agus cothromaithe i measc na mban agus ionfhabhtú giniúna fungasach i bhfir 33, 34. Ní bhaineann glucosuria ach go páirteach leis an mbaol ionfhabhtuithe. Tá fachtóirí cosúil le mífheidhmiú an chórais imdhíonachta, glycosylation de chealla urópithelial tábhachtach freisin.

Bunaithe ar na sonraí sin, d'fhaomh an FDA dapagliflozin tar éis don Ghníomhaireacht Leigheasra Eorpach (EMEA) 16, 39 faomhadh a fháil.

Conclúid

Léiríonn staidéir thurgnamhacha agus chliniciúla speictream gníomhaíochta fabhrach coscairí SGLT2. Tairgeann an aicme drugaí seo meicníochtaí nua neamhspleácha inslin chun glycemia a cheartú i ndiaibéiteas de chineál 2 le lamháltas maith, easpa éifeachtaí diúltacha ar mheáchan coirp, an baol hypoglycemia agus fo-iarsmaí tromchúiseacha eile.

Léirigh druga Forsig (dapagliflozin) i staidéir a mhair 104 seachtain éifeachtúlacht glycemic fhadtéarmach, meáchain caillteanas cobhsaí go príomha mar gheall ar mhais saille agus baol íseal coinníollacha hypoglycemic. Is rogha eile é Forsiga seachas sulfonylureas in othair nach bhfuil a spriocanna bainte amach acu le monotherapy monformin.