Analógaigh an druga línéadach * (linaglipin *)
Táibléad 5 mg brataithe
Tá tablet amháin ann
substaint ghníomhach - linagliptin 5 mg,
sceitheadh: mannitol, stáirse réamhráite, stáirse arbhar, copovidone, stearate maignéisiam,
Blaosc Opadry®bándearg (02F34337): hypromellose 2910, dé-ocsaíd tíotáiniam (E 171), talc, macrogol 6000, iarann ocsaíde (III) dearg (E 172).
Táibléad thart ar dhromchla biconvex, le himill lúbtha, clúdaithe le blaosc scannán de dhath dearg éadrom, greanta leis an tsiombail BI ar thaobh amháin agus greanta le "D5" ar an taobh eile.
Airíonna cógaseolaíochta
Cógaschinéitic
Tar éis an línéadach a ghlacadh ó bhéal ag dáileog de 5 mg, déantar an druga a shú go gasta, déantar buaicphointí plasma (airmheán Tmax) a bhaint amach tar éis 1.5 uair an chloig. Laghdaíonn comhchruinnithe Plasma linagliptin de réir phatrún trí phas. Tá leathré an chríochfoirt fada (níos mó ná 100 uair an chloig), atá mar thoradh go príomha ar cheangal dian, seasmhach linaglipin le DPP-4 agus ní bhíonn carnadh an druga mar thoradh air. Is é thart ar 12 uair an chloig an leathré éifeachtúil le haghaidh carnadh linaglipin tar éis an línaglipin a riaradh arís agus arís eile ag dáileog de 5 mg. Tar éis dáileog amháin de lignagliptin ag dáileog de 5 mg, déantar comhchruinnithe plasma seasta den staid tar éis an tríú dáileog, agus ardaíonn an AUC (limistéar faoi chuar tiúchana) lignagliptin i bplasma thart ar 33% i gcomparáid leis an gcéad dáileog. Bhí comhéifeachtaí an athraithe sna paraiméadair chógaschinéiteacha do AUC de linaglipin beag (12.6% agus 28.5%).
Tá cógaschinéitic lignagliptin neamh-líneach, méadaíonn an plasma AUC iomlán de lignagliptin lúide dáileog-spleách ná an AUC neamhcheangailte, ag méadú i gcomhréir leis an dáileog. Tá cógaschinéitic linagliptin i ndaoine sláintiúla agus othair le diaibéiteas cineál 2 de chineál 2 (diaibéiteas de chineál 2) cosúil lena chéile.
Súchán: is é an bith-bhith-infhaighteacht iomlán de linaglipin ná thart ar 30%. Méadaíonn fáiltiú linaglipin mar aon le bia le cion ard saille an t-am chun Cmax a bhaint amach 2 uair an chloig agus mar thoradh air sin laghdaítear 15% ar Cmax, ach ní théann sé i bhfeidhm ar uair an chloig AUC0-72. bia.
Dáileadh: is é meán toirt an dáilte i gcothromaíocht tar éis dáileog amháin de 5 mg go hinmhuiníneach ná thart ar 1110 lítear, rud a léiríonn dáileadh dian sna fíocháin. Braitheann ceangail na linagliptin ar phróitéiní plasma ar an tiúchan den druga agus laghdaíonn sé ó 99% ag 1 nmol / L go 75-89% ag> 30 nmol / L, rud a léiríonn sáithiú ceangailteach le DPP-4 le méadú i dtiúchan lignagliptin. Ag tiúchan ard linaglipin agus satuadh iomlán DPP-4, ceanglaíonn 70-80% de linagliptin le próitéiní plasma eile (ní DPP-4), agus 20-30% i bplasma sa stát saor.
Meitibileacht agus eisfhearadh: déantar cuid bheag den druga a fhaightear sa chorp a mheitibiliú. Is é an príomhbhealach eisfhearadh tríd an intestines ná thart ar 80% agus scaoiltear 5% de linagliptin san fhual.
Tá imréiteach duánach thart ar 70 ml / min.
Grúpaí othar speisialta
Othair a bhfuil cliseadh duánach orthu: in othair a bhfuil cliseadh duánach ar bith orthu, ní gá coigeartú dáileoige a dhéanamh ar linaglipin. Ní bhíonn tionchar ag leibhéal éadrom teip duánach ar chógaschinéitic linaglipin in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu.
Othair a bhfuil teip ae orthu: I gcás othair a bhfuil teip ae orthu (aicme A, B agus C de réir an aicmithe Child-Pugh), ní theastaíonn coigeartú dáileoige ar linaglipin.
Ní gá coigeartuithe dáileoige bunaithe ar inscne, innéacs mais coirp (BMI), cine, agus aois othar.
Leanaí: ní dhearnadh staidéir ar chógaschinéitic linaglipin i leanaí.
Cógaschinimic
Is cosantóir é an laitliptin ar an einsím DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4, cód CE 3.4.14.5), a bhfuil baint aici le dí-ocsaídiú hormóin incretins - peptide-1 (GLP-1) glucagon (GLP-1) agus polaipeiptídí insulinotrófach glúcóis (GIP). Scriosann an einsím DPP-4 na hormóin seo go tapa. Tá an dá inctins páirteach i rialáil fiseolaíoch homeostasis glúcóis. Tá leibhéal basal an secretion inctin i rith an lae íseal, ardaíonn sé go gasta tar éis ithe. Cuireann GLP-1 agus GIP feabhas ar an mbiosynthesis agus ar an secretion inslin trí chealla béite pancreatic ag gnáthleibhéil glúcóis fola agus ardaithe. Ina theannta sin, laghdaíonn GLP-1 secretion glucagon le cealla alfa pancreatic, as a dtagann laghdú ar tháirgeadh glúcóis san ae.
Ceanglaíonn an línéadach go héifeachtach agus go cúlghabhálach le DPP-4, rud is cúis le méadú seasta ar leibhéal na mbreiseán agus caomhnú fadtéarmach a ngníomhaíochta. Méadaíonn linagliptin secretion insulin ag brath ar leibhéal glúcóis agus laghdaíonn sé secretion glucagon, ag feabhsú homeostasis glúcóis.
Ceanglaíonn línéadach le DPP-4, go roghnach isteachvitro sáraíonn a roghnaíocht roghnaíocht don DPP-8 nó don ghníomhaíocht do DPP-9 níos mó ná 10,000 uair.
Éifeachtúlacht agus Sábháilteacht Chliniciúil
Chun éifeachtúlacht agus sábháilteacht a mheas, rinneadh 8 dtriail chliniciúla rialaithe randamacha ar chéim III ag baint úsáide as linaglipin.
Monotherapy Linagliptin: tháinig laghdú suntasach ar haemaglóibin glycated A (HbA1c) faoi 0.69% i gcomparáid le phlaicéabó in othair a raibh leibhéal tosaigh HbA1c acu in othair le leibhéal HbA1c de thart ar 8%. Tagann laghdú suntasach ar ghlúcós plasma troscadh (GPN) agus ar 2 uair an chloig tar éis béile (GLP) mar thoradh ar linaglipin freisin. Bhí an mhinicíocht hypoglycemia a breathnaíodh in othair a bhí ag fáil linagliptin nó phlaicéabó cosúil lena chéile.
Monotherapy Linagliptinin othair nach bhfuil oiriúnach do chóireáil metformin mar gheall ar a éadulaingt nó a contraindications mar gheall ar mhainneachtain duánach, léirigh sé méadú suntasach ar leibhéal HbA1c - 0.57% i gcomparáid le phlaicéabó, in othair le leibhéal bunlíne HbA1c de thart ar 8.09%. Léirigh Linagliptin laghdú suntasach ar ghlúcós plasma troscadh (GPN) i gcomparáid le phlaicéabó. Bhí an mhinicíocht hypoglycemia a breathnaíodh in othair a bhí ag fáil linagliptin nó phlaicéabó cosúil lena chéile.
Monotherapy Linagliptin: sonraí ó chomparáid 12 sheachtain le phlaicéabó agus sonraí ó chomparáid 26 seachtain le coscaire α-glucosidase (voglibose).
Rinneadh staidéar freisin ar éifeachtúlacht agus sábháilteacht monotherapy lynagliptin i gcomparáid le phlaicéabó (a mhairfidh 12 sheachtain) agus le voglibose (coscaire α-glucosidase) ar feadh 26 seachtain. Tháinig méadú suntasach ar leibhéal HbA1c i gcomparáid le phlaicéabó (-0.87%) mar thoradh ar dhorchall 5 mg ag dáileog de 5 mg, ba é meánleibhéal tosaigh HbA1c ná 8.0%. Léiríodh freisin go raibh méadú suntasach ar leibhéal HbA1c, athrú de -0.32% i gcomparáid le voglibose, ag baint leis an úsáid a baineadh as linagliptin ag dáileog de 5 mg, an meánleibhéal tosaigh HbA1c ná 8.0%. Ina theannta sin, tháinig feabhas suntasach ar ghlúcós plasma troscadh (GPN) mar thoradh ar linaglipin (laghdú 19.7 mg / dl / 1.1 mmol / L i gcomparáid le phlaicéabó agus 6.9 mg / dl / 0.4 mmol / L i gcomparáid le voglibose), agus an leibhéal sprice de HbA1c (
Tuairisc ar an druga
Linagliptin * (Linagliptin *) - Gníomhaire hypoglycemic. Is coscaire é Linagliptin ar an einsím dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), a bhfuil baint aici le hiodráití inctins a dhíghníomhú - cineál peiptíde glucagon-1 (GLP-1) agus polaipeiptídí insulinotrópach glúcós-spleách (HIP). Scriosann an einsím DPP-4 na hormóin seo go tapa. Tá an dá inctins seo bainteach le tiúchain ghlúcóis fiseolaíocha a choinneáil. Tá tiúchan bunúsach GLP-1 agus GUI i rith an lae íseal, méadaíonn siad go tapa mar fhreagra ar iontógáil bia. Feabhsaíonn GLP-1 agus HIP biosynthesis insulin agus a secretion ag cealla béite pancreatic ag gnáthchruinnithe glúcóis fola nó ardaithe. Ina theannta sin, laghdaíonn GLP-1 secretion glucagon le cealla alfa pancreatic, as a dtagann laghdú ar tháirgeadh glúcóis san ae.
Tá baint ag Linagliptin go gníomhach leis an einsím DPP-4 (banna cúlaithe), rud a chruthaíonn méadú seasta i dtiúchan inctins agus caomhnú fadtéarmach a ngníomhaíochta. Méadaíonn an secretion insulin spleách-ghlúcóis agus laghdaíonn sé secretion glucagon, as a dtagann normalú ar leibhéil glúcóis fola. Ceanglaíonn an línéadach le heinsím DPP-4 go roghnach agus tá roghnaíocht 10,000-huaire níos mó aici do DPP-4 i gcomparáid leis na heinsímí dipeptyl peptidase-8 nó dipeptyl peptidase-9 in vitro.
Scaoil foirm, comhdhéanamh agus pacáistiú
Ar fáil i bhfoirm táibléid in dhá rogha dosage do alogliptin - 12.5 agus 25 mg.
Excipients (mar shampla, "Vipidia"):
- mannitol
- ceallalós microcrystalline,
- Hyprolose
- sóidiam croscarmellose,
- stearate maignéisiam.
Táibléad ubhchruthach, pacáistithe i mblabháin. Sa phacáiste 4 blister de 7 bpíosa.
Gníomh cógaseolaíochta
Gníomhaire Hypoglycemic. Is coscaire é ar DPP-4, a dhíothaíonn hormóin inctin. Cabhraíonn siad le táirgeadh insulin a mhéadú le cealla béite pancreatic, chomh maith le táirgeadh glúcóis ae a laghdú. Mar thoradh air sin, titeann gliúcóis haemaglóibine agus laghdaíonn tiúchan na glúcóis san fhuil, agus ar bholg folamh, agus tar éis ithe go cothrom.
Cógaschinéitic
Infhaighteacht beagnach 100%. Is féidir é a úsáid beag beann ar an am a itheann sé, toisc nach gcuireann sé seo isteach ar infhaighteacht agus ar ráta ionsúcháin na substainte gníomhaí. Baintear an tiúchan uasta amach tar éis 1-2 uair an chloig. Ní charnadh sa chorp. Déantar é a dhíscaoileadh gan na duáin a athrú. Déantar an chuid a dhíscaoileadh ag na stéig. Is é leathré an choirp ná 21 uair an chloig.
Contraindications
- Hipiríogaireacht le comhpháirteanna,
- Teip throm duánach agus hepatic,
- Diaibéiteas Cineál 1
- Ketoacidosis diaibéiteach
- Stair an Bheirnicé
- Cliseadh croí
- Leanaí faoi bhun 18 mbliana d'aois,
- Toircheas agus lachtadh.
Úsáid go cúramach sna cásanna seo a leanas:
- Pancreatitis
- Teip measartha duánach
- Fáiltiú i gcomhar le gníomhairí hypoglycemic eile.
Treoracha úsáide (modh agus dáileog)
Tógtar é ó bhéal gan cogaint, ach déantar neart uisce air. Is é an moladh ginearálta ná 25 mg de alogliptin in aghaidh an lae. Tá an dáileog chruinn forordaithe ag an dochtúir atá ag freastal ar bhonn fianaise. Is féidir é a úsáid i gcomhcheangal teiripe. Sa chás seo, laghdaítear an dáileog chun hypoglycemia a sheachaint. Má chailleann tú dáileog, moltar duit an piolla a thógáil chomh luath agus is féidir. Tá cosc ar dháileog dhúbailte chun teacht suas!
Idirghníomhaíocht drugaí
Níor aithníodh aon tionchar ar leith a bhí ag idirghníomhaíocht alogliptin le substaintí eile.
Ní dhéanann an chomhpháirt féin difear do ghníomh na ndrugaí seo a leanas:
- Caiféin
- glibenclamide,
- warfarin
- tolbutamide
- pioglitazone
- atorvastatin,
- frithghiniúnach béil
- dextromethorphan
- fexofenadine,
- midazolam
- metformin
- digoxin
- cimetidine.
Níl tionchar ag: alogliptin:
- gemfibrozil
- cyclosporin
- fluconazole
- coscaire alfa glucosidase
- ketoconazole,
- metformin
- pioglitazone
- digoxin
- cimetidine
- atorvastatin.
Is é sin, tá a bhfáiltiú frithpháirteach sábháilte. Mar sin féin, ba chóir a mheabhrú go bhfuil gá le coigeartú dáileoige chun an baol hypoglycemia a laghdú nuair a bhíonn tú ag caitheamh le alogliptin mar aon le sulfonylurea, insulin.
Treoracha speisialta
Tá sé tábhachtach agus tú ag glacadh le drugaí hypoglycemic eile an dáileog cheart cógais a roghnú chun iarmhairtí diúltacha a sheachaint.
Ba chóir a bheith cúramach agus teiripe á ordú do dhaoine a bhfuil teip hepatic agus duánach orthu i seanaois.
Tá baol ann go bhforbrófaí pancreatitis géarmhíochaine. Is í an phríomh-siomtóim ná pian géar, fada sa bholg. Éilíonn aon amhras faoina fhorbairt go gcaithfear dul i dtír agus cóireáil chuí.
Má tá claontaí i bhfeidhmiú na nduán nó an ae le linn teiripe, ba cheart cúrsa na cóireála a athrú agus an druga a stopadh.
Ní dhéanann Alogliptin amháin difear don chumas feithicil a thiomáint, áfach, i dteannta le insulin nó sulfonylurea, tá an riosca seo le feiceáil. Dá bhrí sin, más féidir, ba chóir duit diúltú carr a thiomáint agus oibriú le meicníochtaí.
Ní scaoiltear é ach ar oideas!
Úsáid i óige agus seanaoise
Níl aon sonraí ar an éifeacht ar an gcorp leanaí, mar sin, tá cosc ar an druga chun cóireáil a chur ar dhaoine faoi 18 mbliana d'aois.
Níl aon chontúirt ann maidir le ligean isteach in othair scothaosta, ach is fiú cuimhneamh go bhfuil an aoisghrúpa seo i mbaol hypoglycemia agus ketoidosis. Tá gá le monatóireacht leanúnach ar an riocht.
Comparáid le analógacha
Tá roinnt drugaí le hairíonna cosúla. Ba chóir iad a mheas chun comparáide a dhéanamh.
Vipidia. Táibléad bunaithe ar alogliptin. Costas - ó 840 rúbal in aghaidh an phacáiste. Monaraithe ag Takeda GmbH, an tSeapáin. An táirge is coitianta leis an tsubstaint seo sa chomhdhéanamh.
"Januvia." Is í an tsubstaint ghníomhach sitagliptin. Táirge béil, praghas - ó 1700 rúbal. Monaróir - Merck Sharp agus Dome, SAM. Tá airíonna an druga chomh cóngarach agus is féidir don mhéid thuas. Tá trí fhoirm ann maidir le dáileog comhábhair. Roinnt contraindications, athbhreithnithe maith.
"Yanumet." Is é costas pacáiste de 56 táibléad ná 2800 rúbal. Comhdhéanamh - metformin agus sitagliptin i dteannta a chéile. Monaraithe ag Merck Sharp & Dome, SAM. Úsáidtear é i monotherapy agus i gcomhar le drugaí eile, lena n-áirítear inslin. Go leor frithghníomhartha díobhálacha agus toirmisc ar ligean isteach iad. Mar sin féin, scríobhann athbhreithnithe go gcuidíonn sé le meáchan a laghdú go héifeachtach, rud atá an-tábhachtach do dhaoine a bhfuil diaibéiteas orthu.
Galvus Met. Praghas - ó 1500 rúbal. An táirgeoir - "Novartis", an Eilvéis. Cuimsíonn an comhdhéanamh metformin agus vildagliptin. Leigheas éifeachtach a chuidíonn freisin le meáchan a chailleadh agus tú ag ithe. Tá go leor contraindications.
"Combogliz Prolong." Tá metformin agus saxagliptin ann. Praghas - 3300 rúbal agus os a chionn. Táirgeann an chuideachta "Bristol-Myers Squibb", SAM. Táibléad Scaoilte Athraithe. Tá go leor srianta ar ligean isteach. Bí cúramach le cóireáil na ndaoine scothaosta.
Bagomet. Druga níos inacmhainne (ó 160 Rúbal), ach atá cosúil leis na hairíonna ginearálta. Táirgeann an chuideachta "Chemistry Montpellier", an Airgintín. Tá costas ard fós ar chostas íseal. Tá na hathbhreithnithe faoin druga dearfach. Comhdhéanta de metformin agus glibenclamide.
Glibomet. Táibléid arna ndéanamh ag Berlin Chemie, an Ghearmáin. Praghas - ó 350 rúbal. Is iad na substaintí gníomhacha ná glibenclamide agus metformin. Tá roinnt toirmisc ar an druga a thógáil, tugtar faoi deara nach bhfuil sé oiriúnach do gach diaibéiteach. Oiriúnach do chóireáil chóireála.
Is speisialtóir a dhéanann an cinneadh aistriú chuig druga eile. Tá cosc ar fhéinchógas!
Is tuairimí dearfacha iad den chuid is mó. Tugann daoine faoi deara go bhfuil éifeacht mhaith acu i monotherapy agus i gcóireáil chomhcheangailte. Tugtar faoi deara go gcailltear meáchan leanúnach. Tá fo-iarmhairtí annamh.
Valentina: “Tá diaibéiteas 10 mbliana ag mo mháthair. Tá beagnach gach pillín déanta agat cheana féin, nílimid ag iarraidh suí ar inslin. Anois, ordaíodh Glucophage Long agus Vipidia di. Táimid sásta leis an toradh. Laghdaíodh an meáchan. Bhraith sí níos fearr, bhí sí níos gníomhaí, bhí a cosa níos lú swollen agus tinn. Thairis sin, tá an leibhéal siúcra cobhsaí le fada. Just a leigheas iontach! ”
Denis: “Caitheadh le Vipidia orm le breis agus dhá bhliain. Is é seo an druga is fearr a thriail mé. Tá siúcra cobhsaí, mar atá meáchan. Gan fo-iarmhairtí. Agus cad a thaitníonn liom go háirithe - tá an goile íseal, níl mé ag iarraidh a ithe i ndáiríre. ”
Larisa: “Bhí mé ag caitheamh le Diabeton, ach ní raibh sé oiriúnach domsa. Léim Siúcra. Mhol an dochtúir dom aistriú go Vipidia. Dúirt sé go bhfuil níos lú fo-iarsmaí aici, go n-oibríonn sí níos fearr i mo chás. Agus bhí sé ceart. Leibhéal siúcra seasmhach, go háirithe mura sosann mé an aiste bia. Tá tablet amháin in aghaidh an lae go leor don chomhlacht oibriú go maith. Agus níos tábhachtaí fós - níl aon eagla ann go dtarlaíonn hypoglycemia. Is é an rud is mó ná an aiste bia a shárú. Tá an-áthas orm. "
Alla: “Caitheadh liom le Vipidia mar phríomhdhrugaí ar feadh cúpla bliain. Cuirimid cógais bhreise leis an dochtúir i gcónaí, de réir mar a athraíonn riachtanais an choirp uaireanta. Le linn toirchis, aistrigh sí chuig insulin, ach tar éis di iarraidh uirthi filleadh ar Vipidia. Agus bhí an meáchan imithe, rud ar éirigh léi a ghnóthú thar an tréimhse sin, agus tháinig feabhas ar a sláinte. Go ginearálta, is maith liom an leigheas seo. ”
Igor: “D'úsáid mé Vipidia sa chóireáil. Thuig mé de réir a chéile nach raibh an druga oiriúnach dom. Níor athraigh Siúcra, ansin d'éirigh sé níos measa fós. Dúirt an dochtúir nach raibh na piollaí oiriúnach domsa. B'éigean dom aistriú chuig inslin de réir tásca. ”
Comhdhéanamh agus foirm dosage an druga
Is é an druga den ainm céanna an druga is mó a bhfuil tóir air.
Cuimsíonn comhdhéanamh na druga an phríomh-shubstaint ghníomhach - linagliptin. Tá dáileog amháin den druga 5 mg den tsubstaint ghníomhach.
Chomh maith leis an bpríomh-chomhábhar gníomhach, tá gnéithe breise sa chógas.
Seo a leanas eilimintí cúnta i gcomhdhéanamh na druga:
- Mannitol
- Stáirse réamhráite.
- Stáirse arbhair.
- Colovidone.
- Stearate maignéisiam.
Is tablet é an druga atá brataithe le sciath speisialta scannán.
Cuimsíonn comhdhéanamh sliogáin speisialta gach táibléid na comhpháirteanna seo a leanas:
- Opadra pink
- hypromellose,
- dé-ocsaíd tíotáiniam
- púdar talcum
- macrogol 6000,
- tá ocsaíd iarainn dearg.
Tá an druga ar fáil i bhfoirm táibléad a bhfuil cruth cruinn orthu. Tá imill chromtha ar na táibléid agus tá brataithe scannán orthu. Tá an bhlaosc táibléid dearg daite. Tá an bhlaosc greanta le siombail an chomhlachta déantúsaíochta BI ar dhromchla amháin agus D5 ar an taobh eile.
Tá táibléid ar fáil i bpacáistí blister de 10 bpíosa an ceann. Déantar blisters a phacáil i mbosca cairtchláir. Tá 3 blister i ngach pacáiste. Bí cinnte go n-áireoidh tú treoracha maidir leis an druga a úsáid i ngach pacáiste den druga.
Ba chóir an druga a stóráil in áit dorcha ag teochtaí nach airde ná 25 céim Celsius.
Níor cheart go mbeadh suíomh stórála an druga inrochtana do leanaí. Maireann an druga trí bliana.
Conclúid
Tá éifeacht sheasmhach sheasmhach ag an uirlis seo i ndéileáil le diaibéiteas. Tá dea-athbhreithnithe aige i measc othar agus dochtúirí. Tabhair fiú do dhaoine a bhfuil cliseadh éadrom duánach agus ae orthu, a dteastaíonn aistriú go insulin uathu de ghnáth. Is iad na buntáistí breise a bhaineann leis an druga ná a chumas cruthaithe meáchan a chailleadh agus feabhas a chur ar fholláine iomlán. Mar sin tógann an uirlis a áit i measc drugaí molta eile.
Cógas-aiminicíocht agus cógaschinéitic druga
Tar éis é a riaradh ó bhéal don chorp, ceanglaíonn Linagliptin go gníomhach le dipeptidyl peptidase-4.
Tá an banna casta atá mar thoradh inchúlaithe. Mar thoradh ar cheangal na heinsíme le linagliptin méadaítear an tiúchan inctins sa chorp agus cabhraíonn sé lena ngníomhaíocht a choinneáil ar feadh tréimhse níos faide.
Is é toradh an druga laghdú ar tháirgeadh glucagon agus méadú ar an secretion insline, rud a chinntíonn go ndéantar normalú ar leibhéal an ghlúcóis i gcorp an duine.
Nuair a bhí Linagliptin in úsáid, bunaíodh laghdú ar hemaglóibin glúcóis agus laghdú ar an ábhar glúcóis sa phlasma fola go hiontaofa.
Tar éis dó an druga a ghlacadh, glacann sé go tapa é. Tá an tiúchan uasta den druga sa phlasma bainte amach 1.5 uair an chloig tar éis an riaracháin.
Tarlaíonn an laghdú ar ábhar linagliptin in dhá chéim. Tá deireadh leis an leathré fada agus déanann sé thart ar 100 uair an chloig. Is é is cúis leis seo go bhfuil an druga ina choimpléasc cobhsaí leis an einsím DPP-4. De bharr go bhfuil an ceangal leis an einsím ina carnadh inchúlaithe den druga sa chorp ní tharlaíonn sé.
I gcás Linagliptin a úsáid ag tiúchan 5 mg in aghaidh an lae, déantar tiúchan cobhsaí aon uaire de shubstaint ghníomhach an druga a bhaint amach i gcorp an othair tar éis 3 dháileog den druga a ghlacadh.
Is é an bith-infhaighteacht iomlán atá ag an druga ná thart ar 30%. Má ghlactar le línéadach ag an am céanna le bia atá saibhir i saill, ní théann an bia sin i bhfeidhm go mór ar ionsú na druga.
Déantar an druga a aistarraingt ón gcorp go príomha tríd an intestines. Scaoiltear na timpealláin thart ar 5% tríd an gcóras fuail ag na duáin.
Táscairí agus contraindications maidir le húsáid na drugaí
Is é an léiriú a bhaineann le húsáid linagliptin go bhfuil diaibéiteas cineál II de chineál II i othar.
Le linn monotherapy, úsáidtear linagliptin in othair nach bhfuil smacht leordhóthanach acu ar leibhéal an ghlicéime sa chorp trí aiste bia agus gníomhaíocht choirp.
Moltar an druga a úsáid má tá éadulaingt metformin ag an othar nó má tá contraindications le húsáid metformin mar gheall ar fhorbairt teip duánach san othar.
Moltar an druga le haghaidh teiripe dhá chomhpháirt i gcomhar le metformin, díorthaigh sulfonylurea nó thiazolidinedione, sa chás go meastar go bhfuil úsáid teiripe aiste bia, cleachtaí coirp agus monotherapy leis na drugaí léirithe neamhéifeachtach.
Tá sé réasúnta Linagliptin a úsáid mar chomhpháirt de theiripe trí chomhpháirt, mura raibh toradh dearfach ar aiste bia, aclaíocht, monotherapy nó teiripe dhá chomhpháirt.
Is féidir an druga a úsáid i dteannta le insulin, nuair a bhíonn teiripe il-chomhpháirtí á stiúradh agat le haghaidh diaibéiteas mellitus, in éagmais éifeacht aiste bia aclaíochta fisiciúil agus teiripe saor ó ilchomhpháirtí a úsáid
Is iad seo a leanas na príomhshárúcháin ar úsáid táirge leighis:
- láithreacht diaibéiteas cineál 1 diaibéiteas i gcorp an othair,
- cetóisiúlacht diaibéiteach a fhorbairt,
- toircheas agus lachtadh,
- go bhfuil aois an othair níos lú ná 18 mbliana d'aois,
- hipiríogaireacht a bheith i láthair maidir leis an ngníomh ar chorp aon cheann de chomhpháirteanna na druga.
Tá cosc iomlán ar línéadach a úsáid le linn tréimhse iompair agus lachta. Tá sé seo mar gheall ar an bhfíric go bhfuil an tsubstaint ghníomhach, nuair a théann sí isteach i bhfuil an othair, in ann an bhacainn bhosca a thrasnú, agus go bhfuil sí in ann dul isteach i mbainne cíche le linn lachta.
Má tá sé fíor-riachtanach an druga a úsáid le linn lachta, ba cheart beathú cíche a stopadh láithreach.
Treoracha maidir leis an druga a úsáid
Tugann treoracha maidir le húsáid na druga le fios go n-úsáidtear Linagliptin chun cóireáil a dhéanamh ar dhiaibéiteas mellitus de chineál 2 i ndosage 5 mg in aghaidh an lae, ar table amháin é. Tógtar an druga ó bhéal.
Má chailleann tú an t-am chun an druga a thógáil, ba chóir duit é a thógáil chomh luath agus a mheabhraíonn an t-othar é seo. Tá cosc ar dháileog dúbailte den druga.
Agus an druga á ghlacadh, ag brath ar thréithe aonair, d'fhéadfadh roinnt fo-iarsmaí tarlú.
Is féidir le fo-éifeachtaí a tharlaíonn i gcorp an othair difear a dhéanamh do:
- An córas imdhíonachta.
- Orgáin riospráide.
- Córas conradh gastrointestinal.
Ina theannta sin, is féidir galair thógálacha a fhorbairt sa chorp, mar nasopharyngitis.
Agus Linagliptin in úsáid i gcomhar le Metformin, d'fhéadfadh na fo-iarsmaí seo a leanas tarlú:
- cuma híogaireachta,
- tús na casachta
- forbairt pancreatitis
- an chuma atá ar ghalair thógálacha.
I gcás an druga a úsáid i gcomhar leis na díorthaigh sulfonylureas is déanaí, is féidir neamhoird a fhorbairt a bhaineann le feidhmiú:
- An córas imdhíonachta.
- Próisis mheitibileach.
- Córas riospráide.
- Orgáin gastrointestinal.
I gcás Linagptin a úsáid i gcomhar le Pioglipazone, is féidir breathnú ar fhorbairt na neamhoird seo a leanas:
- cuma híogaireachta,
- hyperlipidemia i ndiaibéiteas
- cough a bheith ann
- pancreatitis
- galair thógálacha
- meáchan a fháil.
Agus Linagliptin á úsáid i dteannta le insulin le linn cóireála, d'fhéadfadh na fo-iarsmaí seo a leanas a bheith ag forbairt i gcorp an othair:
- Forbairt hipiríogaireachta sa chorp.
- Cuma casacht agus suaitheadh sa chóras riospráide.
- Ón gcóras díleá, is féidir cuma pancreatitis agus constipation a dhéanamh.
- D'fhéadfadh galair thógálacha tarlú.
I gcás úsáid Linagliptin den dara cineál le haghaidh teiripe diaibéiteas mellitus i gcomhcheangal le Metformin agus díorthaigh sulfonylurea, is féidir le hipiríogaireacht, hypoglycemia, casacht, comharthaí pancreatitis agus meáchan a fháil a fhorbairt sa chorp.
Chomh maith leis na fo-iarsmaí seo, is féidir cuma agus forbairt an angioedema, an urtacáire, an ghéar-phancreatitis, na gríos craicinn i gcorp an othair a dhéanamh.
Má tharlaíonn ródháileog, ba cheart na gnáthbhearta atá dírithe ar an gcorp a chothabháil.
Is iad na bearta seo ná deireadh a chur leis an druga ón gcorp agus iompar teiripe shiomptómach.
Idirghníomhaíocht linaglipin le drugaí eile
Le riaradh comhuaineach Metformin 850 le Linagliptin, tarlaíonn laghdú suntasach cliniciúil ar leibhéal na siúcraí i gcorp an othair.
Níl mórán athruithe suntasacha ag cógaschinéitic an druga nuair a úsáidtear é i gcomhar le díorthaigh sulfonylurea den ghlúin is déanaí.
Nuair a úsáidtear é i gcóireáil chasta thiazolidinediones, níl aon athrú suntasach ar chógaschinéitic. Tugann sé seo le fios nach cosantóir ar CYP2C8 é linagliptin.
Ní fhágann úsáid ritonavir i gcóireáil chasta athruithe cliniciúla suntasacha ar chógaschinéitic agus ar chógaschinéitic linagliptin.
De bharr go n-úsáidtear Linagliptin arís agus arís eile mar aon le Rifampicin, tagann laghdú beag ar ghníomhaíocht na druga
Tá Linagliptin frithchinnte i gcóireáil diaibéiteas mellitus de chineál 1 nó i gcóireáil cetóisiúlachta diaibéitis.
Tá minicíocht na forbartha ar staid an hypoglycemia i gcorp an othair le linn monotherapy beagnach íosta.
Méadaíonn an dóchúlacht go bhforbrófar hyperglycemia má úsáidtear Linagliptin i gcomhar le drugaí ar díorthaigh sulfonylureas den ghlúin is déanaí iad. Ar an gcúis seo, ba chóir cúram speisialta a ghlacadh le cóireáil chasta.
Más gá, ba cheart an dáileog de na cógais atá le glacadh a choigeartú chun cosc a chur ar fhorbairt chomharthaí hypoglycemia.
Ní dhéanann úsáid linagliptin difear don dóchúlacht go dtarlóidh deacrachtaí in obair an chórais chardashoithíoch.
Is féidir úsáid a bhaint as línliptin i ndéileáil le diaibéiteas in othair a bhfuil teip throm duánach orthu.
Nuair a úsáidtear Linagliptin, cuirtear laghdú suntasach ar ábhar na haemaglóibine glycosylated agus glúcóis troscadh.
I gcás go bhfuil amhras ann faoi fhorbairt pancreatitis sa chorp, ba cheart úsáid na druga a stopadh láithreach.
Athbhreithnithe faoin druga, a analógacha agus a chostas
Tá an t-ainm idirnáisiúnta Trazhenta ar an druga, lena n-áirítear linagliptin.
Is é Beringer Ingelheim Roxane Inc., déantóir na drugaí, atá lonnaithe sna Stáit Aontaithe. Ina theannta sin, cuireann an Ostair an druga ar fáil. Déantar an druga a dháileadh ó chógaslanna ar bhonn oideas atá forordaithe ag an dochtúir atá ag freastal.
Is minic a bhíonn athbhreithnithe othair faoin druga dearfach. Is minic a bhaineann athbhreithnithe diúltacha le húsáid na druga le sáruithe ar na treoracha úsáide, a chruthaíonn ródháileog nó cuma fo-iarsmaí suntasacha.
Tá luach difriúil ag costas an druga ag brath ar an monaróir, an margóir, agus an réigiún ina ndíoltar an druga sa Rúis.
Linagliptin 5 mg Uimh. 30 a mhonaraigh Beringer Ingelheim Roxane Inc., SAM sa Rúis ar an meán a chosain thart ar 1760 Rúbal.
Tá meánchostas sa raon idir 1648 agus 1724 ag an línéadach i dtáibléid 5 mg i bpacáiste de 30 píosa a rinneadh san Ostair i gCónaidhm na Rúise.
Is iad Januvia, Onglisa agus Galvus na analógacha den druga Trazhenta, ina bhfuil linaglipin. Tá comhábhair ghníomhacha éagsúla sna drugaí seo, ach tá a dtionchar ar an gcorp cosúil leis an tionchar atá ag Trazhenta ar an gcomhlacht.
Níos mó a fhoghlaim faoi dhrugaí diaibéiteas san fhíseán san alt seo.