Telzap® (Telzap®)
San alt seo, is féidir leat na treoracha maidir leis an druga a úsáid a léamh Telzap. Cuireann sé aiseolas ar fáil ó chuairteoirí ar an suíomh - tomhaltóirí na míochaine seo, chomh maith le tuairimí speisialtóirí leighis ar úsáid Telzap ina gcleachtas. Iarraidh mhór is ea an t-athbhreithniú a chuir tú go gníomhach leis an druga: chabhraigh nó níor chabhraigh an leigheas le fáil réidh leis an ngalar, cad iad na deacrachtaí agus na fo-iarsmaí a breathnaíodh, b'fhéidir nár fhógair an monaróir sa nóta. Analógaigh de Telzap i láthair na n-aschur struchtúrach atá ann cheana. Úsáid le haghaidh cóireála Hipirtheannas riachtanach agus brú a laghdú i ndaoine fásta, leanaí, agus le linn toirchis agus lachta. Comhdhéanamh na druga.
Telzap - druga frith-chiontach.
Is é atá i Telmisartan (an tsubstaint ghníomhach de Telzap) ná freastalaí sonrach ar ghabhdóirí angiotensin 2 (cineál AT1), atá éifeachtach nuair a dhéantar é ó bhéal. Tá cleamhnas an-ard aige leis an bhfotheideal gabhdóra AT1, trína mbaintear amach gníomh angiotensin 2. Easpaíonn Telmisartan angiotensin 2 ón gceangal leis an ngabhdóir, gan gníomh agóinéara i ndáil leis an ngabhdóir seo, ní chónaisceann sé ach leis an bhfotheideal AT1 gabhdóra angiotensin 2. Tá an ceangal ceangailteach. Níl cleamhnas ag Telmisartan le gabhdóirí eile, lena n-áirítear. le gabhdóirí AT2 agus gabhdóirí angiotensin eile nach bhfuil mórán staidéir orthu. Ní dhearnadh staidéar ar thábhacht fheidhmiúil na ngabhdóirí seo, chomh maith leis an tionchar a bhíonn ag a spreagadh iomarcach féideartha le angiotensin 2, a méadaíonn an comhchruinniú le ceapadh telmisartan. Laghdaíonn Telmisartan an tiúchan de aldosterone i bplasma fola, ní laghdaíonn sé an ghníomhaíocht athdhéanta, agus ní chuireann sé bac ar chainéil ian. Ní chuireann Telmisartan cosc ar ACE (kininase 2), a dhéanann catalaíoch ar dhíothú bradykinin. Seachnaíonn sé seo na fo-iarsmaí a bhaineann le gníomh bradykinin (mar shampla, casacht thirim).
Cuireann Telzap i ndáileog de 80 mg cosc iomlán ar an éifeacht hipeartónach atá ag angiotensin 2. Tugtar faoi deara an gníomh frith-ionsaitheach laistigh de 3 uair an chloig tar éis an chéad dáileog de telmisartan. Maireann an druga ar feadh 24 uair an chloig agus tá sé fós suntasach ó thaobh cliniciúil de go dtí 48 uair an chloig.
In othair a bhfuil Hipirtheannas artaireach orthu, laghdaíonn telmisartan brú fola sisteolaíoch agus diastólach, gan cur isteach ar ráta croí.
I gcás go dtéann deireadh le glacadh Telzap go géar, filleann brú fola de réir a chéile ar a leibhéal bunaidh thar roinnt laethanta gan siondróm aistarraingthe a fhorbairt.
De réir mar a léirigh na torthaí ar staidéir chliniciúla chomparáideacha, tá éifeacht frith-chiontach telmisartan inchomparáide leis an éifeacht frith-chiontach drugaí i ranganna eile (ilodipine, atenolol, enalapril, hidreaclóraitiazide agus lisinopril).
Bhí minicíocht na casacht tirim i bhfad níos ísle le teilmóin i gcomparáid le coscairí ACE.
Galar Cardashoithíoch a Chosc
Othair 55 bliain d’aois agus níos sine le galar artaire corónaigh, stróc, ionsaí ischemic neamhbhuan, damáiste artaireach imeallach, nó le deacrachtaí a bhaineann le diaibéiteas cineál 2 mellitus (e.g. Imeachtaí, bhí éifeacht ag Telzap cosúil le héifeacht ramipril maidir leis an gcomhphointe a laghdú: básmhaireacht chardashoithíoch ó infarction miócairdiach gan toradh marfach, stróc gan toradh marfach agus luaigh Cothú de bharr cliseadh croí ainsealach.
Bhí Telmisartan chomh héifeachtach le ramipril chun minicíocht na bpointí tánaisteacha a laghdú: mortlaíocht chardashoithíoch, infarction miócairdiach marfach, nó stróc neamh-mharfach.
Ní raibh cur síos chomh minic céanna ar éidéime cough agus angioneurotic le telmisartan i gcomparáid le ramipril, agus ba mhinice a tharla hypotension artaireach le telmartan.
Is diuretic thiazide é hidreaclóraothiazide mar chuid de Telzap Plus. Bíonn tionchar ag thiazides ar ath-ionsú leictrilí sna tubules duánacha, rud a mhéadaíonn eisfhearadh na n-ian sóidiam agus clóiríde i méideanna atá comhionann. Mar thoradh ar éifeacht diuretic hydrochlorothiazide laghdaítear BCC, méadú ar ghníomhaíocht plainma, méadú ar tháirgeadh aldosterone, agus méadú ar ábhar potaisiam agus décharbónáite san fhual agus laghdú ar ábhar potaisiam sa phlasma fola. Cuidíonn úsáid telmisartan ag an am céanna le cailliúint an photaisiam a bhíonn mar thoradh ar an diuretic seo, mar gheall ar bhac RAAS is dócha. Tar éis hidreaclóraitiazide a ghlacadh, téann déuresis chun cinn tar éis 2 uair an chloig, forbraíonn an éifeacht is mó tar éis thart ar 4 uair an chloig, maireann an éifeacht thart ar 6-12 uair an chloig.
De réir staidéir eipidéimeolaíocha, laghdaítear an baol go dtiocfaidh galracht agus básmhaireacht chardashoithíoch as teiripe hidreaclóraimeas fada.
Comhdhéanamh
Eisiltigh Telmisartan +.
Telmisartan + Hydrochlorothiazide + Eisitheoirí (Telzap Plus).
Cógaschinéitic
Nuair a thógtar ó bhéal é, déantar Telzap a ionsú go tapa ón chonair an díleá. Is é an bhith-infhaighteacht 50%. Tá Telmisartan faoi cheangal go láidir le próitéiní plasma, go príomha le halbaimin agus le gliocóphróitéin aigéad alfa-1. Déantar é a mheitibiliú trí chomhcheangal le haigéad glucuronic. Níl gníomhaíocht cógaseolaíochta ag an gcomhchuingeach. Déantar é a dhíscaoileadh tríd an stéig gan athrú, eisfhearadh ag na duáin - níos lú ná 1%.
Ní mheitibiliú hidreaclóraothiazide i ndaoine. Déantar é a eisciú beagnach gan athrú sa bhfual. Déantar thart ar 60% den dáileog a thógtar ó bhéal a eisfhearadh laistigh de 48 uair an chloig, agus is é 250-300 ml / min imréiteach duánach.
Cógaschinéitic i ngrúpaí othar speisialta
Tá difríocht i dtiúchain plasma de telmisartan i bhfir agus i mban. Bhí Cmax agus AUC níos airde ná 3 huaire nó níos mó faoi seach i measc na mban i gcomparáid le fir gan tionchar suntasach ar éifeachtúlacht.
I measc na mban, tá claonadh ann go mbeidh tiúchan níos airde de hidreaclóraitiazide i bplasma fola, níl sé seo suntasach ó thaobh cliniciúil de.
Ní hionann cógaschinéitic telmisartan in othair scothaosta os cionn 65 bliain d'aois agus othair óga. Níl gá le coigeartú dáileoige.
In othair le feidhm duánach lag go measartha laga, ní theastaíonn coigeartú dáileoige teilmisartan. Moltar dáileog tosaigh níos ísle de 20 mg in aghaidh an lae a thabhairt d'othair a bhfuil teip throm duánach orthu agus othair ar hemodialysis. Ní scaoileann haema-scagdhealaithe Telmisartan.
I gcás othair le feidhm ae lag nó measartha ae (aicme A agus B de réir aicme Child-Pugh), níor cheart go mbeadh an dáileog laethúil níos mó ná 40 mg.
Tásca
- Hipirtheannas riachtanach,
- laghdú ar bhásmhaireacht agus ar ghalar cardashoithíoch in othair a bhfuil galair chardashoithíocha de bhunús atherothrombotic (IHD, stróc nó stair an ghalair artaire imeallaigh orthu) agus diaibéiteas cineál 2 le damáiste ó spriocorgáin.
Foirmeacha Scaoilte
Táibléad 40 mg agus 80 mg.
Táibléid 80 mg + 12.5 mg (Telzap Plus).
Treoracha úsáide agus dosage
Tógtar an druga ó bhéal, 1 uair in aghaidh an lae, beag beann ar iontógáil bia, ba chóir táibléid a ní le leacht.
Is é an dáileog tosaigh mholta de Telzap ná 40 mg (1 tablet) uair amháin sa lá. I roinnt othar, d'fhéadfadh sé go mbeadh sé éifeachtach an druga a ghlacadh ag dáileog de 20 mg in aghaidh an lae. Is féidir dáileog de 20 mg a fháil trí táibléad 40 mg atá i mbaol a roinnt. I gcásanna nach mbaintear an éifeacht theiripeach amach, féadfar an dáileog mholta de Telzap a mhéadú go huasmhéid 80 mg uair sa lá.
Mar mhalairt air sin, is féidir glacadh le Telzap i gcomhar le diuretics thiazide, mar shampla, hidreaclóraitiazide, a bhí, nuair a úsáideadh é le chéile, ag dul i gcion frithsheasmhach breise. Agus cinneadh á dhéanamh cibé an méadófaí an dáileog, ba chóir a chur san áireamh go mbaintear an éifeacht frith-chiontach uasta amach de ghnáth laistigh de 4-8 seachtaine tar éis thús na cóireála.
Laghdú ar bhásmhaireacht agus minicíocht galar cardashoithíoch
Is é an dáileog mholta de Telzap ná 80 mg uair sa lá. I dtréimhse tosaigh na cóireála, moltar monatóireacht a dhéanamh ar bhrú fola; d’fhéadfadh go mbeadh gá le teiripe frith-chiontach a cheartú.
Tá an taithí le telmisartan in othair le teip throm duánach nó othair ar hemodialysis teoranta. Moltar dáileog tosaigh níos ísle de 20 mg in aghaidh an lae a thabhairt do na hothair seo. Maidir le hothair a bhfuil feidhm duánach lag go measartha acu, níl gá le coigeartú dáileoige.
Tá úsáid chomhréireach Telzap le aliskiren frithchinnte in othair le teip duánach (GFR níos lú ná 60 ml / min / 1.73 m2 d'achar dromchla an choirp).
Déantar úsáid Telzap le coscairí ACE a úsáid ag an am céanna le hothair a bhfuil nephropathy diaibéiteach orthu.
Ba chóir go mbeadh othair a bhfuil teip ae éadrom go measartha orthu (aicme A agus B de réir an aicmithe Child-Pugh) forordaithe go cúramach, níor chóir don dáileog a bheith níos mó ná 40 mg uair sa lá. Tá Telzap contraindicated in othair a bhfuil lagú hepatic dian (aicme C de réir an rangú Child-Pugh).
In othair scothaosta, níl gá le coigeartú dáileoige.
Laistigh, uair amháin sa lá, nite síos le leacht, beag beann ar iontógáil bia.
Ba cheart go dtabharfadh othair nach féidir a BP a rialú i gceart le monotherapy le telmisartan nó hydrochlorothiazide Telzap Plus a ghlacadh. Sula ndéantar teaglaim dáileog sheasta a athrú, moltar toirtmheascadh dáileoige aonair gach comhábhair. I roinnt cásanna cliniciúla, d'fhéadfaí breithniú a dhéanamh ar aistriú díreach ó mhonotherapy go cóireáil le meascán dáileoige seasta.
Is féidir an druga Telzap Plus a úsáid uair amháin sa lá d'othair nach féidir rialú a dhéanamh ar a mbrú fola i gceart agus telmisartan á thógáil ag dáileog de 80 mg in aghaidh an lae.
Fo-éifeacht
- ionfhabhtuithe conradh urinary, lena n-áirítear ionfhabhtuithe,
- ionfhabhtuithe na conaire riospráide uachtaraigh, lena n-áirítear cógaisíocht agus sinusitis,
- sepsis, lena n-áirítear marfach
- anemia, eosinophilia, thrombocytopenia,
- imoibriú anaifiolachtach,
- híogaireacht
- hyperkalemia
- hypoglycemia (in othair le diaibéiteas mellitus),
- insomnia
- dúlagar
- imní
- fainliú
- codlatacht
- suaitheadh amhairc
- vertigo
- bradycardia
- laghdú iomarcach ar bhrú fola,
- hypotension orthostatic,
- tachycardia
- ganntanas anála
- casacht
- galar scamhóg interstitial
- pian bhoilg
- buinneach
- dyspepsia
- suaimhneas
- urlacan
- béal tirim
- míchompord sa bholg
- sárú blas
- damáiste ae / damáiste ae,
- craicinn itchy
- hyperhidrosis
- gríos
- angioedema (marfach freisin)
- eachma
- éiritime
- urtacáire
- gríos drugaí
- gríos tocsaineach craicinn
- sciatica
- crampaí matáin
- myalgia
- arthralgia,
- pian géag
- siondróm cosúil le tendon,
- feidhm duánach lagaithe, lena n-áirítear cliseadh géar duánach,
- creatinín plasma méadaithe,
- laghdú haemaglóibin,
- aigéad méadaithe plasma,
- gníomhaíocht mhéadaithe einsímí ae agus CPK,
- pian cófra
- asthenia
- Siondróm cosúil le fliú.
Contraindications
- galar bacach bilteach
- mífheidhm dáiríre ae (aicme C Child-Pugh),
- úsáid chomhcheangailte le hailbheathán in othair a bhfuil diaibéiteas mellitus nó lagú trom duánach acu (GFR níos lú ná 60 ml / min / 1.73 m2 d’achar dromchla an choirp),
- úsáid comhuaineach le coscairí ACE in othair le nephropathy diaibéiteach,
- éadulaingt fruchtós oidhreachtúil (mar gheall ar sorbitol a bheith i láthair i gcomhdhéanamh na druga), t
- toircheas
- tréimhse chothaithe cíche,
- aois suas le 18 mbliana d'aois (níor bunaíodh éifeachtúlacht agus sábháilteacht),
- híogaireacht leis an tsubstaint ghníomhach nó le haon eisfhearadh den druga.
Toircheas agus lachtadh
Faoi láthair, níl faisnéis iontaofa ar fáil faoi shábháilteacht telmisartan i measc mná torracha. I staidéir ar ainmhithe, aithníodh tocsaineacht atáirgthe an druga. Tá úsáid na drugaí Telzap frithbheartaithe le linn toirchis.
Má tá cóireáil fhadtéarmach de dhíth ort le Telzap, ba chóir d'othair atá ag pleanáil toirchis druga malartach frith-chiontach a roghnú le próifíl sábháilteachta cruthaithe le húsáid le linn toirchis. Tar éis dó an toircheas a bhunú, ba chóir an chóireáil le Telzap a stopadh láithreach agus ba chóir tús a chur le cóireáil eile más gá.
De réir breathnuithe cliniciúla, tá éifeacht thocsaineach ag an mbac ar an bhféatas (feidhm duánach lagaithe, oligohydramnios, oscálú moillithe ar an cloigeann) agus an nuabheirthe (teip duánach, hypotension agus hyperkalemia) ag baint le húsáid freasaitheoirí gabhdóra angiotensin 2 sa 3ú agus sa 3ú ráithe toirchis. Nuair a bhíonn freasaitheoirí gabhdóra angiotensin 2 á n-úsáid sa 2ú ráithe toirchis, moltar ultrafhuaime na duáin agus cloigeann an fhéatas. Ba chóir monatóireacht ghéar a dhéanamh ar leanaí a fuair freasaitheoirí gabhdóra angiotensin 2 le linn toirchis le hipitéis artaireach a bhrath.
Níl eolas ar fáil ar úsáid telmartan le linn beathú cíche. Tá úsáid na drugaí Telzap le linn beathú cíche contraindicated. Ba chóir go n-úsáidfí druga frith-chiontach eile le próifíl sábháilteachta níos fabhraí, go háirithe nuair a bheirtear leanbh nuabheirthe nó leanbh roimh am.
Úsáid i leanaí
Tá an druga Telzap faoi bhun 18 mbliana d'aois contraindicated (nach bhfuil éifeachtúlacht agus sábháilteacht bunaithe).
Úsáid in othair scothaosta
In othair scothaosta, níl gá le coigeartú dáileoige.
Treoracha speisialta
Feidhm ae lagaithe
Tá úsáid Telzap contraindicated in othair a bhfuil cholestasis, bac biliary nó feidhm ae lagaithe mór (Child-Pugh aicme C), ós rud é go bhfuil telmisartan excreted den chuid is mó sa bile. Ceaptar go bhfuil glanspriocadh laghdaithe hematic ag othair den sórt sin. I gcás othair le lagú hepatic éadrom nó measartha (aicme A agus B de réir an aicmithe Child-Pugh), ba chóir go mbeadh Telzap cúramach.
Méadaíonn othair a bhfuil stenosis artaireach déthaobhach duánach orthu nó stenosis artaireach duáin atá ag feidhmiú go hiomlán an baol go dtarlódh hypotension artaireach dian agus teip duánach nuair a dhéileáiltear leo le drugaí atá ag gníomhú ar RAAS.
Feidhm duánach lag agus trasphlandú duáin
Nuair a úsáidtear Telzap in othair le feidhm duánach lagaithe, moltar monatóireacht thréimhsiúil a dhéanamh ar ábhar potaisiam agus creatinín i bplasma fola. Níl aon taithí chliniciúil le Telzap in othair a ndearnadh trasphlandú duáin orthu le déanaí.
Is féidir le hipitéis artaireach shiomptómach, go háirithe tar éis an chéad riaradh ar Telzap, tarlú in othair le BCC laghdaithe agus / nó sóidiam sa phlasma fola i gcoinne na cóireála a rinneadh roimhe seo le diuretics, salann, buinneach, nó urlacan. Ba cheart deireadh a chur le coinníollacha dá leithéid (easnamh sreabhach agus / nó sóidiam) sula dtógtar Telzap.
Bacadh dúbailte ar RAAS
Tá úsáid chomhréiteach telmisartan le aliskiren frithchúitithe in othair le diaibéiteas mellitus nó teip duánach (GFR níos lú ná 60 ml / min / 1.73 m2 d'achar dromchla an choirp).
Tá úsáid comhuaineach coscairí Telzap agus ACE contraindicated in othair le nephropathy diaibéiteach.
Mar thoradh ar chosc ar RAAS, tugadh faoi deara go raibh othair ag glacadh leis seo, hipitéis artaireach, syncope, hyperkalemia, agus feidhm duánach lagaithe (lena n-áirítear cliseadh duánach géarmhíochaine), go háirithe nuair a chuirtear le roinnt drugaí iad freisin a ghníomhaíonn ar an gcóras seo. Dá bhrí sin, ní mholtar imshuí dúbailte de RAAS (mar shampla, agus telmisartan á ghlacadh le freastalaithe RAAS eile).
I gcásanna go bhfuil ton soithíoch agus feidhm duánach ag brath go príomha ar ghníomhaíocht RAAS (mar shampla, in othair a bhfuil cliseadh croí ainsealach orthu nó galar duáin, lena n-áirítear stenosis artaire duánach nó stenosis artaire duáin aonair), féadfaidh úsáid drugaí a théann i bhfeidhm ar an gcóras seo i dteannta le forbairt géara-hypotension artaireach, hyperazotemia, oliguria, agus i gcásanna neamhchoitianta, cliseadh géar duánach.
In othair a bhfuil hipirosterónachas príomhúil acu, is iondúil go mbíonn cóireáil le drugaí frith-chiontacha, a mbaintear a n-éifeacht amach trí chosc a chur ar RAAS, neamhéifeachtach de ghnáth. Maidir leis seo, ní mholtar an druga Telzap a úsáid.
Stenosis comhla aortach agus mitral, cardiomyopathy bacainní hipirtreach
Mar is amhlaidh le vasodilatóirí eile, ba cheart go mbeadh othair a bhfuil stenosis aortach nó mitral acu, chomh maith le cardiomyopathy bacainní hipirtrófach, an-chúramach agus Telzap á úsáid acu.
Othair a bhfuil diaibéiteas orthu a fuair insulin nó gníomhairí hypoglycemic le haghaidh riarachán béil
I gcoinne chúlra na cóireála le Telzap, d'fhéadfadh othair den sórt sin hypoglycemia a fháil. Ba cheart rialú glicéime a neartú, mar atá d’fhéadfadh go mbeadh gá le coigeartú dáileog insline nó gníomhaire hypoglycemic.
Is féidir le húsáid drugaí atá ag feidhmiú ar RAAS a bheith ina chúis le hipearplóinia. In othair scothaosta, othair a bhfuil cliseadh duánach orthu nó diaibéiteas mellitus, is féidir le hothair a bhfuil drugaí acu a mhéadaíonn leibhéil photaisiam plasma, agus / nó othair a bhfuil galair chomhchéimneacha orthu, hyperkalemia a bheith marfach.
Agus cinneadh á dhéanamh maidir le húsáid chomhréireach drugaí ag gníomhú ar an RAAS, is gá an cóimheas riosca agus sochair a mheas. Is iad na príomhfhachtóirí riosca do hyperkalemia ba chóir a bhreithniú ná:
- diaibéiteas mellitus, teip duánach, aois (othair atá níos sine ná 70 bliain d'aois),
- meascán le drugaí amháin nó níos mó a ghníomhaíonn ar an RAAS, agus / nó breiseáin bia ina bhfuil potaisiam. Is éard atá i ndrugaí nó aicmí teiripeacha drugaí ar féidir leo hipearkalemia a bheith ina n-ionad salann ina bhfuil potaisiam, diuretics potaisiam, coscairí ACE, freasaitheoirí gabhdóra angiotensin 2, drugaí frith-athlastacha neamh-stéarónacha (NSAIDs) (lena n-áirítear coscairí roghnacha COX-2), heparin, frithdhúlagráin (cyclosporine nó tacrolimus) agus trimethoprim,
- galair chomhreathacha, go háirithe díhiodráitíodh iad, géar-chliseadh croí, acidosis meitibileach, feidhm duánach lagaithe, siondróm cytolysis (e.e. géara, ischemia géar, rhabdomyolysis, tráma fairsing).
Moltar d'othair atá i mbaol monatóireacht a dhéanamh go cúramach ar an ábhar potaisiam sa phlasma fola.
Tá sorbitol (E420) ag Telzap. Níor chóir d'othair a bhfuil éadulaingt fruchtós oidhreachtúil ann dóibh an druga a ghlacadh.
Mar a luadh le haghaidh coscairí ACE, is cosúil go laghdaíonn freasaitheoirí telmisartan agus freastalaithe eile angiotensin 2 brú fola níos éifeachtaí in othair an chine Negroid ná mar atá i rásaí eile, b'fhéidir mar gheall ar thochas níos mó le laghdú ar ghníomhaíocht athdhéanta i ndaonra na n-othar.
Mar aon le drugaí frith-chiontacha eile, is féidir go dtiocfaidh forbairt infarction miócairdiach nó stróc mar thoradh ar laghdú iomarcach brú fola in othair a bhfuil cardiomyopathy ischemic nó galar croí corónach orthu.
Tionchar a imirt ar an gcumas feithiclí agus meicníochtaí rialaithe a thiomáint
Ní dhearnadh staidéir speisialta chliniciúla chun staidéar a dhéanamh ar thionchar na druga ar an gcumas chun carr a thiomáint agus meicníochtaí. Agus tú ag tiomáint agus ag obair le meicníochtaí a éilíonn aird níos mó a dhíriú orthu, ba chóir cúram a ghlacadh, mar gheall ar is annamh a tharlaíonn meadhrán agus codlatacht le húsáid Telzap.
Idirghníomhaíocht drugaí
Bacadh dúbailte ar RAAS
Tá úsáid chomhréireach Telzap le aliskiren contraindicated in othair a bhfuil diaibéiteas mellitus nó teip duánach (GFR níos lú ná 60 ml / min / 1.73 m2 d'achar dromchla an choirp) agus níl sé molta d'othair eile.
Tá úsáid comhuaineach coscairí telmisartan agus ACE contraindearctha in othair le nephropathy diaibéiteach.
Tá sé léirithe ag staidéir chliniciúla go bhfuil baint ag blocáil dhúbailte RAAS mar gheall ar úsáid in éineacht le coscairí ACE, freasaitheoirí gabhdóra angiotensin 2, nó aliskiren le minicíocht mhéadaithe teagmhas díobhálach ar nós hypotension artaireach, hyperkalemia, agus feidhm duánach lagaithe (lena n-áirítear cliseadh géar duánach) i gcomparáid le ceann amháin a úsáid drugaí ag gníomhú ar RAAS.
D'fhéadfadh an baol go bhforbrófaí hyperkalemia a mhéadú nuair a úsáidtear é in éineacht le drugaí eile a d'fhéadfadh hyperkalemia a chur faoi deara (breiseáin bia ina bhfuil potaisiam agus ionadáin salainn ina bhfuil potaisiam, diuretics potaisiam-spiaireachta (mar shampla, spironolactone, eplerenone, triamterene nó amiloride), NSAIDs (lena n-áirítear coscairí roghnacha COX-2) , heparin, frithdhúlagráin (cyclosporine nó tacrolimus) agus trimethoprim). Más gá, in aghaidh chúlra na hócóipia doiciméadaithe, ba cheart aire a thabhairt d'úsáid chomhcheangailte drugaí agus faireachán rialta a dhéanamh ar ábhar potaisiam sa phlasma fola.
Tugadh le fios go raibh méadú de 49% ar an meán de digoxin le digoxin ag úsáid chomh maith le digoxin, agus go raibh méadú de 20% ar an meán i gCmax de digoxin i bplasma faoi 20%. Ag tús na cóireála, nuair a bhíonn dáileog á roghnú agat agus tú ag stopadh cóireála le teilmisartan, ba cheart monatóireacht dhlúth a dhéanamh ar an tiúchan digoxin sa phlasma fola chun é a choinneáil laistigh den raon teiripeach.
Bróicéisí muintir photaisiam nó forlíontaí cothaitheacha potaisiam
Laghdaíonn freasaitheoirí gabhdóra Angiotensin 2, mar shampla telmisartan, caillteanas potaisiam a spreagann diuretic. Is féidir go dtiocfaidh méadú suntasach ar photaisiam plasma as breiseáin photaisiam-sparing (e.e. spironolactone, eplerenone, triamteren, nó amiloride), breiseáin bia a bhfuil potaisiam iontu, nó malairtí salainn. Má léirítear úsáid chomhchéimneach, ós rud é go bhfuil hypokalemia doiciméadaithe ann, ba cheart iad a úsáid go cúramach agus i gcoinne an chúlra a bhaineann le monatóireacht rialta a dhéanamh ar photaisiam sa phlasma fola.
Le comh-úsáid ullmhóidí litiam le coscairí ACE agus freasaitheoirí gabhdóra angiotensin 2, lena n-áirítear telmisartan, tháinig méadú inchúlaithe i dtiúchan litiam sa phlasma fola agus tháinig a éifeacht thocsaineach chun cinn. Más gá duit an teaglaim seo de dhrugaí a úsáid, moltar duit monatóireacht a dhéanamh go cúramach ar an tiúchan de litiam i bplasma fola.
Is féidir le NSAID (i.e., Aigéad aicéitileach-aicicileach) i ndáileoga a úsáidtear le haghaidh cóireála frith-athlastach, coscairí COX-2 agus NSAID neamhroghnacha lagú ar fhrithghníomhartha frith-ionfhabhtuithe na ngabhdóirí gabhdóra angiotensin 2. I roinnt othar le feidhm duánach lagaithe (mar shampla, othair a bhfuil díhiodráitíodh iad, othair scothaosta le feidhm duánach lagaithe) comhúsáid freasaitheoirí gabhdán angiotensin 2 agus drugaí a chuireann bac ar COX 2 meath breise a theacht ar fheidhm duánach, lena n-áirítear teip duánach géar a fhorbairt tatochnosti, a bhfuil de ghnáth inchúlaithe. Dá bhrí sin, ba cheart cúram comhcheangailte drugaí a dhéanamh go cúramach, go háirithe in othair scothaosta. Ba chóir iontógáil sreabhach leordhóthanach a sholáthar, chomh maith, ag tús na comhúsáide agus go tréimhsiúil sa todhchaí, ba cheart monatóireacht a dhéanamh ar tháscairí feidhm duánach.
Diuretics (thiazide nó lúb)
Is féidir le réamhchóireáil le diuretics ard-dáileoige, mar shampla furosemide (“diuretic lúb”) agus hidreaclóraitiazide (diuretic thiazide), hypovolemia agus an baol hypotension ag tús cóireála telmisartan.
Drugaí frith-chiontacha eile
Is féidir éifeacht Telzap a fheabhsú trí chomhcheangal drugaí frith-chiontacha eile.
Bunaithe ar airíonna cógaseolaíochta baglofen agus amifostine, is féidir glacadh leis go bhfeabhsóidh siad éifeacht theiripeach na ndrugaí frith-chiontacha ar fad, lena n-áirítear telmisartan. Ina theannta sin, is féidir le hipitéis orthostatach a ghéarú trí úsáid a bhaint as eatánól (alcól), barbiturates, drugaí nó frithdhúlagráin.
Corticosteroidí (lena n-úsáid sistéamach)
Laghdaíonn corticosteroid éifeacht telmisartan.
Analógaigh an druga Telzap
Analógacha struchtúracha na substainte gníomhaí: t
- Mikardis,
- Mikardis Plus,
- Prirator
- Tanidol
- Thiso,
- Telzap Plus,
- Telmisartan
- Telmista
- Telpres
- Telpres Plus,
- Telsartan
- Telsartan N.
Analógaigh sa ghrúpa cógaseolaíochta (freasaitheoirí gabhdóra angiotensin 2):
- Aprovask,
- Aprovel
- Artinova,
- Atacand
- Blocktran
- Brozaar
- Vasotens,
- Valz
- Valz N,
- Valsartan
- Valsacor
- Vamloset
- Gizaar
- Hyposart,
- Diovan
- Duopress,
- Zisakar
- Ibertan
- Irbesartan
- Irsar
- Candecor
- Candesartan
- Cardomin
- Cardos,
- Cardosal
- Cardosten
- Karzartan
- Comh-fhorfheidhmiú,
- Coaprovel
- Cozaar
- Xarten
- Lozap,
- Lozap Plus,
- Lozarel
- Losartan
- Losartan n
- Lorista
- Sásamh
- Mikardis,
- Naviten
- Nortian
- Olimestra
- Ordiss
- Prirator
- Presartan
- Renicard
- Sartavel
- Tanidol
- Tareg
- Tweensta
- Teveten
- Telmisartan
- Telpres
- Telsartan
- Firmast
- Edarby
- Forfheidhmiú
- Exfotans,
- Eangachón Mesylate.
Aicmiú uimhriúil (ICD-10)
Táibléid atá brataithe le scannáin | 1 cluaisín. |
substaint ghníomhach: | |
telmisartan | 40/80 mg |
sceitheadh: meglumine - 12/24 mg, sorbitol - 162.2 / 324.4 mg, hiodrocsaíd sóidiam - 3.4 / 6.8 mg, povidone 25 - 20/40 mg, stearate maignéisiam - 2.4 / 4.8 mg |
Cógaschinimic
Is ARA II (AT subpepe) é Telmisartan1), éifeachtach nuair a dhéantar é ó bhéal. Tá cleamhnas ard ag Telmisartan le haghaidh AT1-tuairisceoirí trína mbaintear amach gníomh angiotensin II. D’asáitíonn sé angiotensin II ón mbanna leis an ngabhdóir, gan gníomh agóide a bheith aige i ndáil leis an ngabhdóir seo. Ní bhaineann Telmisartan ach le fo-aicme AT1gabhdóirí angiotensin II. Tá an chumarsáid inbhuanaithe. Níl cleamhnas ag Telmisartan le gabhdóirí eile, lena n-áirítear. AT2gabhdóirí agus gabhdóirí angiotensin nach bhfuil mórán staidéir orthu. Ní dhearnadh staidéar ar thábhacht fheidhmeach na ngabhdóirí seo, chomh maith leis an tionchar a bhíonn ag a mbeathú iomarcach féideartha le angiotensin II, a méadaíonn an tiúchan le ceapachán telmartan. Laghdaíonn Telmisartan an tiúchan de aldosterone i bplasma fola, ní laghdaíonn sé an ghníomhaíocht athdhéanta, agus ní chuireann sé bac ar chainéil ian. Ní chuireann Telmisartan cosc ar ACE (kininase II), a dhéanann catalaíoch ar dhíothú bradykinin. Seachnaíonn sé seo na fo-iarsmaí a bhaineann le gníomh bradykinin (mar shampla, casacht thirim).
Hipirtheannas riachtanach. In othair, cuireann telmisartan ag dáileog de 80 mg cosc iomlán ar an éifeacht hipirtreach atá ag angiotensin II. Tugtar faoi deara an gníomh frith-chiontach laistigh de 3 uair an chloig tar éis an chéad riaradh ar telmisartan. Maireann an druga ar feadh 24 uair an chloig agus tá sé fós suntasach ó thaobh cliniciúil de go dtí 48 uair an chloig.
In othair a bhfuil Hipirtheannas artaireach orthu, laghdaíonn telmisartan brú fola agus athair gan cur isteach ar ráta croí.
I gcás go bhfágtar teimhneas telmisartan go géar, téann brú fola thar roinnt laethanta de réir a chéile ar a leibhéal bunaidh gan siondróm aistarraingthe a fhorbairt.
De réir mar a léirigh na torthaí ar staidéir chliniciúla chomparáideacha, tá éifeacht frith-chiontach telmisartan inchomparáide leis an éifeacht frith-chiontach drugaí i ranganna eile (ilodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide agus lisinopril). Bhí minicíocht na casacht tirim i bhfad níos ísle le teilmóin i gcomparáid le coscairí ACE.
Cosc ar ghalar cardashoithíoch. Othair 55 bliain d’aois agus níos sine le galar artaire corónaigh, stróc, ionsaí ischemic neamhbhuan, damáiste artaireach imeallach nó deacrachtaí le diaibéiteas de chineál 2 (eg. Bhí éifeacht ag Telmisartan cosúil le ramipril chun an comhphointe a laghdú: mortlaíocht chardashoithíoch, infarction miócairdiach marfach, stróc neamh-mharfach agus mhínithe ar i ndáil leis CHF.
Bhí Telmisartan chomh héifeachtach le ramipril chun minicíocht na bpointí tánaisteacha a laghdú: mortlaíocht chardashoithíoch, infarction miócairdiach marfach, nó stróc neamh-mharfach. Ní raibh cur síos chomh minic céanna ar casacht thirim agus ar angioedema le telmisartan i gcomparáid le ramipril, agus ba mhinice a tharla hipitéis artaireach le telmartan.
Othair na hóige agus na hógántachta. Níor bunaíodh sábháilteacht agus éifeachtúlacht telmisartan i leanaí agus ógánaigh faoi bhun 18 mbliana d'aois.
Cógaschinéitic
Súchán. Nuair a riartar é, déantar telmisartan a ionsú go tapa ón chonair an díleá. Is é an bhith-infhaighteacht 50%. Nuair a thógtar é ag an am céanna le bia, tá an laghdú ar AUC idir 6% (ag dáileog de 40 mg) agus 19% (ag dáileog de 160 mg). Tar éis 3 uair an chloig tar éis an riaracháin, déantar an tiúchan sa phlasma fola a chiaráil beag beann ar cibé an tógadh telmisartan ag an am céanna le bia nó nach raibh. Tá difríocht i dtiúchan plasma i bhfir agus i mban. Cuas agus bhí AUC thart ar 3 agus 2 oiread faoi seach níos airde i measc na mban i gcomparáid le fir gan tionchar suntasach ar éifeachtúlacht.
Ní raibh aon ghaol líneach idir dáileog na druga agus an tiúchan plasma. Cuas agus, a bheag nó a mhór, méadaíonn AUC go díréireach go méadaíonn dáileog nuair a bhíonn dáileoga os cionn 40 mg / lá á n-úsáid.
Dáileadh. Tá ceangal láidir ag Telmisartan le próitéiní plasma (> 99.5%), go príomha le halbaimin agus alfa1gliocóphróitéin.
V dealraitheachss thart ar 500 lítear.
Meitibileacht. Déantar é a mheitibiliú trí chomhcheangal le haigéad glucuronic.
Níl gníomhaíocht cógaseolaíochta ag an gcomhchuingeach.
Pórú. T1/2 Tá sé níos mó ná 20 uair an chloig agus déantar é a dhíscaoileadh tríd an stéig gan athrú, eisfhearadh ag na duáin - níos lú ná 1%. Tá an t-imréiteach plasma iomlán ard (thart ar 1000 ml / nóim) i gcomparáid le sreabhadh fola hepatic (thart ar 1500 ml / nóim).
Daonraí othair speisialta
Seanaoise. Ní hionann cógaschinéitic telmisartan in othair os cionn 65 bliain d'aois agus othair óga. Níl gá le coigeartú dáileoige.
Feidhm duánach lag. In othair le feidhm duánach lag go measartha laga, ní theastaíonn coigeartú dáileoige teilmisartan.
Moltar go mbeidh dáileog tosaigh níos ísle de 20 mg / lá ag othair a bhfuil teip throm duánach orthu agus iad siúd ar hemodialysis (féach "Treoracha Speisialta"). Ní scaoileann haema-scagdhealaithe Telmisartan.
Feidhm ae lagaithe. I gcás othair le feidhm ae lag nó measartha ae (aicme A agus B de réir aicme Child-Pugh), níor cheart go mbeadh an dáileog laethúil níos mó ná 40 mg.
Foirm dhosmálta
Tá tablet amháin ann
substaintí gníomhacha: telmisartan 40,000 nó 80,000 mg, faoi seach,
hidreaclóraitiazide 12.500 mg nó 25.000 mg, faoi seach,
sceitheadh: sorbitol, hiodrocsaíd sóidiam, povidone 25, stearate maignéisiam
Táibléad atá múnlaithe go huilíoch le dromchla biconvex ó bán go buí, le huimhir easbhrúite "41" ar thaobh amháin den táibléad, thart ar 12 mm ar fhad agus thart ar 6 mm ar leithead (le haghaidh dosage 40 mg / 12.5 mg).
Táibléad atá múnlaithe go huilíoch le dromchla biconvex ó bán go buí, le huimhir easbhrúite “81” ar thaobh amháin den táibléad, thart ar 16.5 mm ar fhad, thart ar 8.3 mm ar leithead (le haghaidh dosage de 80 mg / 12.5 mg).
Táibléad atá múnlaithe go huilíoch le dromchla biconvex ó bán go buí, le huimhir easbhrúite “82” ar thaobh amháin den táibléad, thart ar 16 mm ar fhad, thart ar 8 mm ar leithead (le haghaidh dosage de 80 mg / 25 mg).
Táscairí Telzap ®
laghdú ar bhásmhaireacht agus galar cardashoithíoch in othair aosacha:
- le galair chardashoithíoch de thionscnamh atherothrombotic (galar corónach croí, stróc nó stair artairí imeallacha),
- le diaibéiteas cineál 2 de chineál 2 le sprioc-spriocorgáin.
Contraindications
híogaireacht leis an tsubstaint ghníomhach nó le haon eisfhearadh den druga, t
toircheas agus lachtadh,
galar bacach bilteach
mífheidhm dáiríre ae (aicme C Child-Pugh),
úsáid chomhcheangailte le hailbheathán in othair a bhfuil diaibéiteas mellitus nó lagú trom duánach acu (GFR níos lú ná 60 ml / min / 1.73 m 2) (féach “Idirghníomhaíocht” agus “Treoracha Speisialta”),
éadulaingt fruchtós oidhreachtúil (mar gheall ar sorbitol a bheith i láthair sa táibléad),
úsáid chomhuaineach le coscairí ACE in othair le nephropathy diaibéiteach (féach "Idirghníomhaíocht" agus "Treoracha speisialta"),
aois suas le 18 mbliana d'aois (níl an t-éifeachtúlacht agus an tsábháilteacht bunaithe).
Le cúram: laghdaíodh stenosis artaireach déthaobhach duánach nó stenosis artaireach duáin feidhmiúil amháin, feidhm duánach lagaithe, lagú hepatic éadrom go measartha, laghdaigh BCC i gcomparáid le hiontógálacha diuret roimhe seo, srian ar thomhaltas clóiríd sóidiam, buinneach nó urlacan, hyponatremia, hyperkalemia, riocht tar éis trasphlandú duáin (taithí iarratais as láthair), cliseadh croí ainsealach ainsealach, stenosis comhla aortach agus miotóireach, cardiomyopathy bacainn hipeartrófach, príomh-hipirístre onizm (Nach bhfuil éifeachtúlacht agus sábháilteacht a bheith suite), cóireáil na n-othar Blacks.
Toircheas agus lachtadh
Faoi láthair, níl faisnéis iontaofa ar fáil faoi shábháilteacht telmisartan i measc mná torracha. I staidéir ar ainmhithe, aithníodh tocsaineacht atáirgthe an druga. Tá úsáid Telzap ® frithbheartaithe le linn toirchis (féach "Contraindications").
Má tá cóireáil fhadtéarmach le Telzap ® riachtanach, ba chóir d'othair atá ag pleanáil toirchis druga malartach frith-chiontach a roghnú le próifíl sábháilteachta cruthaithe le húsáid le linn toirchis. Tar éis dó an toircheas a bhunú, ba chóir cóireáil le Telzap ® a stopadh láithreach agus, más gá, ba chóir cóireáil mhalartach a thosú.
Mar a léirítear i dtorthaí na mbreathnuithe cliniciúla, tá éifeacht thocsaineach ag an úsáid a bhaintear as ARA II i dtimthrialacha II agus III an toirchis ar an bhféatas (feidhm duánach lagaithe, oligohydramnios, osclúchadh moillithe ar an cloigeann) agus an nuabheirthe (teip duánach, hipitéis artaireach agus hyperkalemia). Agus ARA II á úsáid le linn an dara ráithe toirchis, moltar ultrafhuaime de na duáin agus cloigeann an fhéatas.
Ba chóir monatóireacht chúramach a dhéanamh ar leanaí a ghlac ARA II le linn toirchis le hipitéis artaireach.
Níl eolas ar fáil ar úsáid telmartan le linn beathú cíche. Ag glacadh le Telzap ® le linn beathú cíche a bheith contraindicated (féach "Contraindications"), ba cheart druga frith-chiontach malartach a bhfuil próifíl sábháilteachta níos fabhraí aige a úsáid, go háirithe nuair a bheirtear leanbh nuabheirthe nó leanbh roimh am.
Fo-iarmhairtí
De réir an WHO, rangaítear éifeachtaí nach dteastaíonn de réir a minicíochta forbartha mar seo a leanas: go minic (≥1 / 10), go minic (ó ≥1 / 100 go dtí go n-áirítear marfach).
Ar thaobh na fola agus an chórais limfeach: go minic - anemia, is annamh - eosinophilia, thrombocytopenia.
Ón gcóras imdhíonachta: is annamh - imoibriú anaifiolachtach, hipiríogaireacht.
Ó thaobh na meitibileachta agus an chothaithe: go minic - hyperkalemia, is annamh - hypoglycemia (in othair le diaibéiteas mellitus).
Ó thaobh na seice: go minic - insomnia, dúlagar, is annamh - imní.
Ón gcóras néarógach: is annamh a bhíonn sé ag caoineadh, go hannamh - codlatacht.
Ó thaobh an orgáin radhairc annamh: suaitheadh amhairc.
Ar thaobh na n-orgán éisteachta agus na neamhoird labyrinth: go minic - vertigo.
Ón chroí: go minic - bradycardia, is annamh - tachycardia.
Ó na soithí: go minic - laghdú suntasach ar bhrú fola, hypotension orthostatic.
Ón gcóras riospráide, na horgáin cófra agus meánmhéide: go minic - ganntanas anála, casachta, is annamh a tharlaíonn galar scamhóg.
Ón conradh gastrointestinal: go minic - pian an bhoilg, buinneach, dyspepsia, flatulence, urlacan, is annamh - béal tirim, míchompord sa bholg, sárú blasanna.
Ar thaobh an ae agus na conaire billeach: damáiste ae / damáiste ae a lagaítear go hannamh.
Ar thaobh an chraicinn agus fíochán fo-chraicinn: go minic - itching craicinn, hyperhidrosis, gríos, is annamh - angioedema (marfach), eachma, éiritime, urtacáire, gríos drugaí, gríos tocsaineach craicinn.
Ón gcóras mhatánchnámharlaigh agus fíochán tacaíochta: go minic - pian ar ais (sciatica), crampaí matáin, myalgia, is annamh - arthralgia, pian na géag, pian an tendon (siondróm cosúil le tendon).
Ón duáin agus an conradh urinary: feidhm neamhfhoirmiúil duánach lag, lena n-áirítear cliseadh géar duánach.
Neamhoird agus neamhoird ghinearálta ag suíomh an insteallta: go minic - pian an bhrollach, asthenia (laige), is annamh - Siondróm cosúil le fliú.
Tionchar a imirt ar thorthaí na staidéar saotharlainne agus uirlise: go minic - méadú i dtiúchan an chréinín i bplasma fola, is annamh - laghdú ar ábhar Hb, méadú ar ábhar aigéad uric i bplasma fola, méadú ar ghníomhaíocht einsímí ae agus CPK.
Idirghníomhaíocht
Bacadh dúbailte ar RAAS. Tá contramicated úsáid chomhréiteach telmisartan le aliskiren in othair le diaibéiteas mellitus nó teip duánach (GFR níos lú ná 60 ml / min / 1.73 m 2) agus ní mholtar é d'othair eile.
Tá úsáid comhuaineach coscairí telmisartan agus ACE contraindicated in othair a bhfuil nephropathy diaibéiteach (féach "Contraindications").
Tá sé léirithe ag staidéir chliniciúla go bhfuil baint ag blocáil dhúbailte RAAS mar gheall ar úsáid in éineacht le coscairí ACE, ARA II, nó aliskiren le minicíocht mhéadaithe teagmhas díobhálach ar nós hypotension artaireach, hyperkalemia, agus feidhm duánach lagaithe (lena n-áirítear cliseadh géar duánach), i gcomparáid le húsáid aon druga amháin ag gníomhú ar RAAS.
Féadfaidh an baol hyperkalemia a fhorbairt méadú nuair a úsáidtear é in éineacht le drugaí eile ar féidir leo hyperkalemia a chur faoi deara (breiseáin bia ina bhfuil potaisiam agus ionadáin salann ina bhfuil potaisiam, diuretics potaisiam-spré (e.e. spironolactone, eplerenone, triamterene nó amiloride), NSAIDs, lena n-áirítear coscairí roghnacha COX-2, hepari , frithdhúlagráin (cyclosporine nó tacrolimus) agus trimethoprim.If gá, in aghaidh chúlra hypokalemia doiciméadaithe, ba cheart comhúsáid drugaí a dhéanamh bí cúramach agus déan monatóireacht rialta ar an ábhar potaisiam i bplasma fola.
Digoxin. Le comh-riarachán telmisartan le digoxin, tugadh faoi deara meánmhéadú i Cuas plasma digoxin ag 49% agus Cmin faoi 20%. Ag tús na cóireála, nuair a bhíonn dáileog á roghnú agat agus tú ag stopadh cóireála le teilmisartan, ba cheart monatóireacht dhlúth a dhéanamh ar an tiúchan digoxin sa phlasma fola chun é a choinneáil laistigh den raon teiripeach.
Bróicéisí muintir photaisiam nó forlíontaí cothaitheacha potaisiam. Laghdaíonn ARA II, mar telmisartan, caillteanas potaisiam de bharr diuretic. Is féidir go dtiocfaidh méadú suntasach ar photaisiam sa phlasma fola mar thoradh ar dhéfhabhtáin photaisiam, mar shampla spironolactone, eplerenone, triamteren nó amiloride, breiseáin bia ina bhfuil potaisiam nó malairtí salainn. Má léirítear úsáid chomhchéimneach, ós rud é go bhfuil hypokalemia doiciméadaithe ann, ba cheart iad a úsáid go cúramach agus i gcoinne an chúlra a bhaineann le monatóireacht rialta a dhéanamh ar photaisiam sa phlasma fola.
Ullmhóidí litiam. Nuair a tógadh ullmhóidí litiam in éineacht le coscairí ACE agus ARA II, lena n-áirítear telmisartan, tháinig méadú inchúlaithe i dtiúchain plasma de litiam agus a thionchar tocsaineach. Más gá duit an teaglaim seo de dhrugaí a úsáid, moltar duit monatóireacht a dhéanamh go cúramach ar an tiúchan de litiam i bplasma fola.
NSAIDanna. Is féidir le NSAIDanna (i.e., Aigéad aicéitilíileachicileach) i ndáileoga a úsáidtear le haghaidh cóireáil fhrith-athlastach, coscairí COX-2 agus NSAID neamhroghnacha lagú ar éifeacht frith-chiontach ARA II. I roinnt othar a bhfuil feidhm duánach lagaithe acu (m.sh., díhiodráitíodh iad, othair scothaosta a bhfuil feidhm duánach lagaithe acu), is féidir le húsáid chomhcheangailte ARA II agus drugaí a chuireann bac ar COX-2 tuilleadh meath a theacht ar fheidhm duánach, lena n-áirítear teip duánach géar a fhorbairt, mar riail, tá sé inchúlaithe. Dá bhrí sin, ba cheart cúram comhcheangailte drugaí a dhéanamh go cúramach, go háirithe in othair scothaosta. Is gá a chinntiú go nglacfar le sreabhán cuí, chomh maith, ag tús na comhúsáide agus go tréimhsiúil sa todhchaí, ba cheart monatóireacht a dhéanamh ar tháscairí feidhm duánach.
Diuretics (thiazide nó lúb). Féadfaidh cóireáil roimhe seo le dáileoga arda diuretics, ar nós frídfídimíd (diuretic lúibe) agus hidreaclóraitiazide (diuretic thiazide), hypovolemia agus an baol hypotension ag tús na cóireála le telmisartan mar thoradh.
Drugaí frith-chiontacha eile. Is féidir éifeacht telmisartan a fheabhsú le comhúsáid drugaí frith-chiontacha eile. Bunaithe ar airíonna cógaseolaíochta baglofen agus amifostine, is féidir glacadh leis go bhfeabhsóidh siad éifeacht theiripeach na ndrugaí frith-chiontacha ar fad, lena n-áirítear telmisartan. Ina theannta sin, d'fhéadfadh méadú a bheith ar hypotension orthostatach le halcól, le barbituáití, le drugaí, nó le frithdhúlagráin.
Corticosteroidí (lena n-úsáid sistéamach). Laghdaíonn corticosteroid éifeacht telmisartan.
Dosage agus riarachán
Laistigh, uair sa lá, a ní le leacht, beag beann ar iontógáil bia.
Hipirtheannas artaireach. Is é an chéad dáileog mholta de Telzap ® 1 táibléad. (40 mg) uair sa lá. D'fhéadfadh iontógáil éifeachtach 20 mg / lá a bheith ag roinnt othar. Is féidir dáileog de 20 mg a fháil trí táibléad 40 mg atá i mbaol a roinnt. I gcásanna nach mbaintear an éifeacht theiripeach amach, is féidir an dáileog mholta de Telzap ® a mhéadú go huasmhéid 80 mg uair sa lá. Mar mhalairt air sin, is féidir Telzap ® a ghlacadh i dteannta le diuretics thiazide, mar shampla, hidreaclóraitiazide, a bhfuil éifeacht frith-chiontach bhreise aige nuair a úsáidtear é le chéile.
Agus cinneadh á dhéanamh cibé an méadófaí an dáileog, ba chóir a chur san áireamh go mbaintear an éifeacht frith-chiontach uasta amach de ghnáth laistigh de 4-8 seachtaine tar éis thús na cóireála.
Laghdú ar bhásmhaireacht agus minicíocht galar cardashoithíoch. Tá an dáileog mholta de Telzap ® 80 mg uair sa lá. I dtréimhse tosaigh na cóireála, moltar monatóireacht a dhéanamh ar bhrú fola; d’fhéadfadh go mbeadh gá le teiripe frith-chiontach a cheartú.
Daonraí othair speisialta
Feidhm duánach lag. Tá an taithí le telmisartan in othair le teip throm duánach nó othair ar hemodialysis teoranta. Moltar dáileog tosaigh níos ísle de 20 mg / lá a thabhairt do na hothair seo (féach "Cóireáil speisialta"). Maidir le hothair a bhfuil feidhm duánach lag go measartha acu, níl gá le coigeartú dáileoige. Tá úsáid chomhréireach Telzap ® le aliskiren contraindódaithe in othair le teip duánach (GFR níos lú ná 60 ml / min / 1.73 m 2) (féach "Contraindications").
Tá úsáid Telzap ® le coscairí ACE ag an am céanna le hothair a bhfuil nephropathy diaibéiteach orthu (féach "Contraindications").
Feidhm ae lagaithe. Tá Telzap ® contraindicated in othair le lagú hepatic dian (Child-Pugh aicme C) (féach "Contraindications"). In othair a bhfuil neamhdhóthanacht hepatic éadrom go measartha acu (aicme A agus B de réir aicmiú Child-Pugh, faoi seach), déantar an druga a fhorordú le rabhadh, níor chóir don dáileog a bheith níos mó ná 40 mg uair sa lá (féach "Le rabhadh").
Seanaoise. I gcás othar scothaosta, níl gá le coigeartú dáileoige.
Leanaí agus ógántacht. Tá an úsáid a bhaintear as Telzap ® i leanaí agus ógánaigh faoi bhun 18 mbliana d'aois contraindicated mar gheall ar an easpa sonraí sábháilteachta agus éifeachtúlachta (féach "Contraindications").
Ródháileog
Comharthaí Tuairiscíodh go raibh laghdú mór tagtha ar ródháileog i laghdú brú fola agus tachycardia, agus tuairiscíodh bradycardia, meadhrán, méadú i dtiúchan creatinín serum agus géar-mhainneachtain duánach freisin.
Cóireáil: Ní scaoileann haema-scagdhealaithe Telmisartan. Ba chóir faireachán cúramach a dhéanamh ar othair agus ba cheart cúram siomptómach agus tacaíochta a ghlacadh. Braitheann an cur chuige ar chóireáil ar an am a chuaigh thart tar éis an druga a ghlacadh, agus ar dhéine na n-airíonna. I measc na mbeart a mholtar tá urlacan agus / nó leithreas gastrach a spreagadh; moltar go mbainfí úsáid as carbón gníomhachtaithe. Ba chóir monatóireacht a dhéanamh go rialta ar leictrilítí plaistigh agus creatinín. Má tharlaíonn laghdú suntasach ar bhrú fola, ba chóir don othar seasamh cothrománach a ghlacadh le cosa ardaithe, agus is gá na bcc agus na leictrilítí a athlíonadh go tapa.
Treoracha speisialta
Feidhm ae lagaithe. Tá úsáid Telzap ® contraindicated in othair le cholestasis, bac ar an chonair biliary nó feidhm ae lagaithe trom (Child-Pugh aicme C) (féach "Contraindications"), toisc go bhfuil telmisartan excreted den chuid is mó sa bile. Creidtear, in othair den sórt sin, go laghdaítear imréiteach telmisartan. I gcás othair le mífheidhmiú ae éadrom nó measartha (aicme A agus B de réir an aicmithe Child-Pugh), ba chóir go mbeadh Telzap ® cúramach le do thoil (féach Le cúram).
Hipirtheannas Renovascular. Agus cóireáil á déanamh ar dhrugaí a bhíonn ag gníomhú ar RAAS in othair le stenosis artaire duánach déthaobhach nó stenosis artaire duáin atá ag feidhmiú, méadaíonn an baol go dtarlódh hypotension artaireach dian agus teip duánach.
Feidhm duánach lag agus trasphlandú duáin. Nuair a úsáidtear Telzap ® in othair le feidhm duánach lagaithe, moltar monatóireacht thréimhsiúil a dhéanamh ar ábhar potaisiam agus creatinín i bplasma fola. Níl aon taithí chliniciúil le Telzap ® in othair a ndearnadh trasphlandú duáin orthu le déanaí.
Laghdú ar BCC. Is féidir le hipitéis artaireach shiomptómach, go háirithe tar éis an chéad riaradh ar Telzap ®, tarlú in othair a bhfuil BCC íseal agus / nó sóidiam acu sa phlasma fola i gcoinne na cóireála roimhe seo le diuretics, srianta ar iontógáil salainn, buinneach nó urlacan.
Ba cheart deireadh a chur le coinníollacha dá leithéid (easnamh sreabhach agus / nó sóidiam) sula dtógtar Telzap ®.
Bacadh dúbailte ar RAAS. Tá úsáid chomhréiteach telmisartan le aliskiren frithchinnte in othair le diaibéiteas mellitus nó teip duánach (GFR níos lú ná 60 ml / min / 1.73 m 2) (féach "Contraindications").
Tá úsáid comhuaineach coscairí telmisartan agus ACE contraindicated in othair a bhfuil nephropathy diaibéiteach (féach "Contraindications").
Mar thoradh ar chosc ar RAAS, tugadh faoi deara go raibh othair ag glacadh leis seo, hipitéis artaireach, fainliú, hyperkalemia, agus feidhm duánach lagaithe (lena n-áirítear cliseadh duánach géarmhíochaine), go háirithe nuair a chuirtear le roinnt drugaí iad freisin a ghníomhaíonn ar an gcóras seo. Dá bhrí sin, ní mholtar imshuí dúbailte de RAAS (mar shampla, agus telmisartan á ghlacadh le freastalaithe RAAS eile).
I gcásanna go bhfuil ton soithíoch agus feidhm duánach ag brath go príomha ar ghníomhaíocht RAAS (mar shampla, in othair a bhfuil cliseadh croí orthu nó galar duáin, lena n-áirítear stenosis artaire duánach nó stenosis in artaire duáin aonair), d'fhéadfadh forbairt géarchúraim a bheith ag gabháil le riaradh drugaí a théann i bhfeidhm ar an gcóras seo. hypotension artaireach, hyperazotemia, oliguria agus i gcásanna neamhchoitianta, cliseadh géar duánach.
Hipirosterónachas príomhúil. In othair a bhfuil hipirosterónachas príomhúil acu, is iondúil go mbíonn cóireáil le drugaí frith-chiontacha, a mbaintear a n-éifeacht amach trí chosc a chur ar RAAS, neamhéifeachtach de ghnáth. Maidir leis seo, ní mholtar an druga Tezap ® a úsáid.
Stenosis comhlaí aortacha agus miotólacha, cardiomyopathy bacainní hipirtreach. Mar is amhlaidh le vasodilatóirí eile, ba cheart go mbeadh othair a bhfuil stenosis aortach nó mitral acu, chomh maith le cardiomyopathy bacainn hipirtrófach, an-chúramach agus Telzap ® á úsáid acu.
Othair a bhfuil diaibéiteas orthu a fuair insulin nó gníomhairí hypoglycemic le haghaidh riarachán béil. I bhfianaise chúlra na cóireála le Telzap ®, d'fhéadfadh hypoglycemia a bheith ag na hothair seo. In othair den sórt sin, ba cheart rialú glycemic a neartú, mar atá d’fhéadfadh go mbeadh gá le coigeartú dáileog insline nó gníomhaire hypoglycemic.
Hyperkalemia Féadann glacadh drugaí a bhíonn ag gníomhú ar an RAAS a bheith ina chúis le hipearplóinia. In othair scothaosta, othair a bhfuil cliseadh duáin orthu nó diaibéiteas mellitus, is féidir le hothair atá ag cur potaisiam plasma agus / nó othair a bhfuil galair chomhchéimneacha orthu, hyperkalemia a bheith marfach.
Agus cinneadh á dhéanamh maidir le húsáid chomhréireach drugaí ag gníomhú ar an RAAS, is gá measúnú a dhéanamh ar an gcóimheas riosca-sochair. Is iad na príomhfhachtóirí riosca do hyperkalemia ba chóir a bhreithniú ná:
- diaibéiteas mellitus, teip duánach, aois (othair atá níos sine ná 70 bliain d'aois),
- teaglaim le druga amháin nó níos mó a ghníomhaíonn ar an RAAS, agus / nó breiseáin bia ina bhfuil potaisiam. Is éard atá i gceist le drugaí nó aicmí teiripeacha drugaí ar féidir leo hyperkalemia a bheith ina n-ionad salann ina bhfuil potaisiam, diuretics potaisiam, coscairí ACE, ARA II, NSAIDs, lena n-áirítear coscairí roghnacha COX-2, heparin, frithdhúlagráin (cyclosporin nó tacrolimus) agus trimethoprim,
- coinníollacha / galair chomhthráthacha, go háirithe díhiodráitíodh iad, cliseadh croí géar, acidosis meitibileach, feidhm duánach lagaithe, siondróm cytolysis (mar shampla, ischemia géara, rhabdomyolysis, tráma fairsing).
Moltar d'othair atá i mbaol monatóireacht a dhéanamh go cúramach ar an ábhar potaisiam sa phlasma fola (féach "Idirghníomhaíocht").
Sorbitol. Tá sorbitol (E420) sa leigheas seo. Níor cheart go dtabharfadh othair a bhfuil éadulaingt fruchtós oidhreachtúil ann dóibh Telzap ®.
Difríochtaí eitneacha. Mar a luadh le haghaidh coscairí ACE, is cosúil go laghdaíonn telmisartan agus ARA II eile brú fola níos lú go héifeachtach in othair an chine Negroid ná in ionadaithe rásaí eile, b'fhéidir mar gheall ar thochas níos mó le laghdú ar ghníomhaíocht athdhéanta i ndaonra na n-othar seo.
Misc. Mar aon le drugaí frith-chiontacha eile, is féidir go dtiocfadh forbairt infarction miócairdiach nó stróc as an iomarca brú fola in othair a bhfuil cardiomyopathy ischemic nó CHD orthu.
Tionchar a imirt ar an gcumas feithiclí, meicníochtaí a thiomáint. Ní dhearnadh staidéir speisialta chliniciúla chun staidéar a dhéanamh ar thionchar na druga ar an gcumas chun carr a thiomáint agus meicníochtaí. Agus tú ag tiomáint agus ag obair le meicníochtaí a éilíonn aird níos mó a dhíriú orthu, ba chóir cúram a ghlacadh, mar gheall ar is annamh a tharlaíonn meadhrán agus codlatacht agus Telzap ® á ghlacadh acu.
Monaróir
Zentiva Saalyk Yurunleri Sanayi ve Tijaret A.Sh., an Tuirc.
Dúiche Kucukkaryshtyran, st. Merkez, Uimh. 223 / A, 39780, Buyukkaryshtyran, Luleburgaz, Kırklareli, an Tuirc.
Sealbhóir deimhnithe clárúcháin. JSC Sanofi Rúis. 125009, an Rúis, Moscó, ul. Tverskaya, 22.
Ba chóir éilimh ar cháilíocht na druga a sheoladh chuig seoladh Sanofi Russia JSC: 125009, an Rúis, Moscó, ul. Tverskaya, 22.
Teil: (495) 721-14-00, facs: (495) 721-14-11.
Foirm agus comhdhéanamh scaoilte
Tá Telzap ar fáil i bhfoirm táibléad atá brataithe le sciath scannán de 40 mg agus 80 mg. Díoltar 10 bpíosa i mblaoscanna, i bpacáiste cairtchláir tá 3, 6 nó 9 blister agus treoracha ann maidir le Telzap a úsáid.
Tá an tsubstaint ghníomhach ag 1 táibléad: telmisartan - 40 mg nó 80 mg agus comhpháirteanna cúnta: povidone 25, meglumine, hiodrocsaíd sóidiam, sorbitol, stearate maignéisiam.
Fós taispeáin táibléad Telzap Plus 80 mg + 12.5 mg, ina bhfuil 80 mg de telmisartan agus 12.5 mg de hidreaclóothiazide - diuretic.
Gníomh cógaseolaíochta
Tá airíonna gníomhacha gabhdóirí gabhálacha angiotensin II ag an tsubstaint ghníomhach telmisartan. Nuair a ionghabháil, is féidir leis an druga angiotensin II a dhíláithriú óna nasc leis an ngabhdóir. Thairis sin, i ndáil leis an ngabhdóir seo, níl sé ina agonist. Ní idirghníomhaíonn Telmisartan ach amháin le gabhdóirí ATL angiotensin II. Ní léiríonn an tsubstaint ghníomhach airíonna comhchosúla leis an ngabhdóir AT2 agus le gabhdóir eile.
Faoi thionchar na drugaí sa phlasma fola, laghdaíonn an tiúchan aldosterone. Ag an am céanna, fanann gníomhaíocht athdhéanta ag an leibhéal céanna agus ní chuirtear bac ar bhealaí ian.
Ní choisctear ar einsím tiontaithe Angiotensin a chatalaítear an scrios bradykinin. Ligeann an ghné seo duit an baol go bhforbrófaí fo-iarsmaí cosúil le casacht tirim a dhíbirt.
Nuair a bhíonn dosage de 80 mg in othair in úsáid, cuirtear bac ar an éifeacht hipirtreach de chuid angiotensin II. Baintear amach an éifeacht 3 uair an chloig tar éis an chéad dáileog. Maireann an gníomh ar feadh 24 uair an chloig. Meastar go bhfuil sé éifeachtach go cliniciúil ar feadh 48 uair an chloig. Is é an toradh a bhíonn ar iontógáil rialta táibléad le haghaidh 4-8 seachtaine ná éifeacht fhrith-chiontach fhuaimneach.
Is féidir le húsáid Telzap in othair le Hipirtheannas artaireach brú fola diastólach agus systólach a laghdú. Idir an dá linn, ní athraíonn ráta an chroí.
Úsáidtear an leigheas chun galair chardashoithíoch a chóireáil. In othair scothaosta le paiteolaíochtaí an chórais chardashoithíoch, bhí éifeacht ag táibléid le laghdú a dhéanamh ar mhinicíocht:
- strócanna
- infarction miócairdiach
- mortlaíocht mar gheall ar ghalar cardashoithíoch.
Táscairí le húsáid
Cad a chabhraíonn le Telzap? Na príomhthásca maidir le táibléid a úsáid:
- IHD in othair os cionn 55 bliain d'aois.
- Cosc ar ghalair an chórais chardashoithíoch.
- Bás a chosc mar gheall ar ionsaithe cardashoithíoch in othair atá i mbaol (chun taom croí, stróc, cliseadh croí le toradh marfach a chosc).
- Cosc a chur ar dheacrachtaí ó chroí agus ó shoithigh fola i ndiaibéiteas de chineál 2. t
- Brú fola ard seasmhach - os cionn 140/90 le haghaidh cineálacha riachtanacha agus áirithe Hipirtheannas Siomptómach.
- Mar chuid de theiripe chasta tar éis ionsaí stróc nó ischemic.
Hipirtheannas artaireach
Is é an dáileog tosaigh mholta de Telzap ná 40 mg (1 tablet) uair amháin sa lá. I roinnt othar, d'fhéadfadh sé go mbeadh sé éifeachtach an druga a ghlacadh ag dáileog de 20 mg in aghaidh an lae. Is féidir dáileog de 20 mg a fháil trí táibléad 40 mg atá i mbaol a roinnt. I gcásanna nach mbaintear an éifeacht theiripeach amach, féadfar an dáileog mholta de Telzap a mhéadú go huasmhéid 80 mg uair sa lá.
Mar mhalairt air sin, is féidir glacadh le Telzap i gcomhar le diuretics thiazide, mar shampla, hidreaclóraitiazide, a bhí, nuair a úsáideadh é le chéile, ag dul i gcion frithsheasmhach breise. Agus cinneadh á dhéanamh cibé an méadófaí an dáileog, ba chóir a chur san áireamh go mbaintear an éifeacht frith-chiontach uasta amach de ghnáth laistigh de 4-8 seachtaine tar éis thús na cóireála.
Tá an taithí le telmisartan in othair le teip throm duánach nó othair ar hemodialysis teoranta. Moltar dáileog tosaigh níos ísle de 20 mg in aghaidh an lae a thabhairt do na hothair seo. Maidir le hothair a bhfuil feidhm duánach lag go measartha acu, níl gá le coigeartú dáileoige.
Tá úsáid chomhréireach Telzap le aliskiren frithchinnte in othair le teip duánach (GFR níos lú ná 60 ml / min / 1.73 m2 d'achar dromchla an choirp).
Déantar úsáid Telzap le coscairí ACE a úsáid ag an am céanna le hothair a bhfuil nephropathy diaibéiteach orthu.
Ba chóir go mbeadh othair a bhfuil teip ae éadrom go measartha orthu (aicme A agus B de réir an aicmithe Child-Pugh) forordaithe go cúramach, níor chóir don dáileog a bheith níos mó ná 40 mg uair sa lá. Tá Telzap contraindicated in othair a bhfuil lagú hepatic dian (aicme C de réir an rangú Child-Pugh).
In othair scothaosta, níl gá le coigeartú dáileoige.
Telzap Plus
Tóg ó bhéal, uair sa lá, a ní le leacht, beag beann ar an mbéile.
Ba cheart go dtabharfadh othair nach féidir a BP a rialú i gceart le monotherapy le telmisartan nó hydrochlorothiazide Telzap Plus a ghlacadh.
Sula ndéantar teaglaim dáileog sheasta a athrú, moltar toirtmheascadh dáileoige aonair gach comhábhair. I roinnt cásanna cliniciúla, d'fhéadfaí breithniú a dhéanamh ar aistriú díreach ó mhonotherapy go cóireáil le meascán dáileoige seasta.
Léigh an t-airteagal seo freisin: Cén brú chun Corinfar a ól: treoracha, praghas agus athbhreithnithe
Is féidir an druga Telzap Plus a úsáid uair amháin sa lá d'othair nach féidir rialú a dhéanamh ar a mbrú fola i gceart agus telmisartan á thógáil ag dáileog de 80 mg in aghaidh an lae.
Fo-iarmhairtí
I roinnt othar, is féidir le glacadh Telzap cuma fo-iarsmaí a spreagadh.
- Is annamh a tharlaíonn diospá agus casacht. Go hannamh, tarlaíonn galar scamhóg interstitial.
- Déanann roinnt othar gearán faoi insomnia, dúlagar, imní mhéadaithe. I gcásanna neamhchoitianta, tá fainliú ann.
- I measc na mban, is féidir le galair athlastacha an chórais atáirgthe tarlú, i gcásanna neamhchoitianta, breathnaítear ar mhífheidhmiú timthriall míosta. I bhfir, is féidir mífheidhmiú erectile a dhéanamh.
- Tá fianaise ann go bhfuil trombocytopenia, eosinophilia agus haemaglóibin íseal ann.
- Ba chóir go dtabharfaí hyperhidrosis ar an liosta fo-iarsmaí den sórt sin, itching craicinn, gríos. Is annamh a dhéantar diagnóisiú ar Eczema, angioedema, éiritime, gríos tocsaineach agus craicinn drugaí.
- I measc na fo-iarsmaí ar a dtugtar feidhm duánach lagaithe. Ar na paiteolaíochtaí seo tá teip duánach.
- Ón gcóras díleá, bíonn buinneach, pian bhoilg, urlacan, flatulence agus dyspepsia níos minice ná a chéile. Neamhoird Blas, is annamh a bhreathnaítear ar mhúcóis thirim sa chuas béil.
Is annamh a fhreagraíonn an córas cardashoithíoch do theagmhais dhíobhálacha le teiripe Telzap. Idir an dá linn, is féidir le hothair:
- brú fola a ísliú le hathrú ar riocht an choirp,
- fotheidealú ag smálú
- laghdú nó méadú ar ráta an chroí.
Is annamh a bhíonn neamhoird an bhlaosc gallúnaí agus an ae.
D'fhéadfadh úsáid na cógais laghdú a dhéanamh ar siúcra fola agus ar acidosis meitibileach.
As frithghníomhartha ailléirgeacha, is féidir iad seo a leanas a dhéanamh:
Airíonna cógaseolaíochta
Cógaschinéitic
Ní dhéanann an úsáid chomhuaineach de hidreaclóraitiazide agus teilmisartan difear do chógaschinéitic na ndrugaí seo.
Telmisartan: Tar éis riarachán ó bhéal, déantar tiúchan teilmisartan buaice a bhaint amach tar éis 0.5 - 1.5 uair an chloig. Is é 42% agus 58%, faoi seach, bith-infhaighteacht na teilmisartan ag dáileog de 40 mg agus 160 mg. Agus telmisartan á ghlacadh ag an am céanna le bia, tá an laghdú ar AUC (an limistéar faoin gcuar ama tiúchana) idir 6% (ag dáileog de 40 mg) agus 19% (ag dáileog de 160 mg). 3 uair an chloig tar éis ionghabhála, socraíonn an tiúchan sa phlasma fola, beag beann ar an mbéile. Ní bhíonn laghdú beag ar éifeachtúlacht theiripeach mar thoradh ar laghdú beag ar AUC. Tá cógaschinéitic na teilgean béil neamhlíneach ag dáileoga de 20-160 mg le méadú níos mó ná comhréireach i dtiúchain plasma (Cmax agus AUC) le dáileog mhéadaitheach. Níor aimsíodh aon charm suntasach de charmisartan.
Hydrochlorothiazide: Tar éis riarachán ó bhéal a dhéanamh ar Telzap Plus, sroichtear an tiúchan buaic de hidreaclóraitiazide thart ar 1.0 go dtí 3.0 uair an chloig tar éis an druga a ghlacadh. Bunaithe ar eisfhearadh carnach hidreaclóothiazide duánach, is é an bith-infhaighteacht iomlán ná thart ar 60%.
Telmisartan ceangailte go mór le próitéiní plasma (níos mó ná 99.5%), go príomha le halbaimin agus le gliocóphróitéin alfa-1-aigéad. Is é an toirt dáilte thart ar 500 L, rud a léiríonn ceangal breise fíochán.
Hydrochlorothiazide 68% ceangailte le próitéiní plasma agus is é toirt an dáilte 0.83 - 1.14 l / kg.
Telmisartan meitibiliú trí chomhcheangal le foirmiú acylglucuronide atá neamhghníomhach ó thaobh na cógaseolaíochta de. Is é glucuronide an tuismitheora cumaisc an t-aon mheitibilít a aithníodh i ndaoine. Tar éis dáileog amháin de telmisartan le 14C, tá glucuronide thart ar 11% den radaighníomhaíocht plasma tomhaiste. Ní bhíonn Cytochrome P450 agus isoenzymes rannpháirteach i meitibileacht telmisartan.
Hydrochlorothiazide gan meitibiliú i ndaoine
Telmisartan: Tar éis riarachán infhéitheach nó ó bhéal teilmisartan a bhfuil lipéad 14C air, scaiptear an chuid is mó den dáileog riartha (> 97%) sna feces trí eisfhearadh biliary. Fuarthas méideanna beaga sa bhfual.
Is é an t-imréiteach plasma iomlán de telmisartan tar éis riarachán béil ná> 1500 ml / min. Is é leathré an chríochfoirt> 20 uair an chloig.
Hydrochlorothiazide gan athrú go hiomlán beagnach ar an bhfual.Déantar thart ar 60% de dháileog ó bhéal a dhíscaoileadh laistigh de 48 uair an chloig. Tá imréiteach duánach thart ar 250 - 300 ml / min. Is é an saolré leathré 15 go 15 uair an chloig.
Othair aosta
Ní hionann cógaschinéitic telmisartan agus daoine aosta agus othair atá níos óige ná 65 bliain d'aois.
Tá tiúchan plasma teilmisartan 2–3 huaire níos airde i measc na mban ná i bhfir. I staidéir chliniciúla, ní raibh aon mhéadú suntasach ar fhreagairt an bhrú fola ná ar mhinicíocht an hypotension orthostatic i measc na mban. Níl gá le coigeartú dáileoige. Tugadh faoi deara go raibh claonadh ag mná i dtiúchain phlasma níos airde de hidreaclóothiazide ná i bhfear. Níl aon tábhacht chliniciúil leis.
Othair a bhfuil cliseadh duáin orthu
Ní théann eisfhearadh duánach i bhfeidhm ar imréiteach teilmisartan. De réir thorthaí beag taithí le Telzap Plus in othair le teip duánach éadrom go measartha (imréiteach creatinín de 30-60 ml / min, meánluach thart ar 50 ml / min), níl gá le coigeartú dáileoige in othair le feidhm duánach laghdaithe. Ní aistrítear Telmisartan ón bhfuil trí hemodialysis. In othair le feidhm duánach lagaithe, laghdaítear an ráta díothaithe hidreaclóraitiazide. I staidéar in othair le meán-imréiteach creatinín de 90 ml / nóim, méadaíodh leathré hydrochlorothiazide. In othair a bhfuil duáin neamhfheidhmiúil acu, is é a dhíothú leathré thart ar 34 uair an chloig.
Othair a bhfuil teip ae orthu
In othair le neamhdhóthanacht hepatic, méadaíonn an bhith-infhaighteacht iomlán de telmisartan go 100%. Ní athraíonn an leathré do theip ae.
Farmakodinamika
Is meascán é Telzap Plus de ghalar gabhdóra angiotensin II (ARAII), telmisartan, agus diuretic thiazide, hidreaclóraitiazide. Tá éifeacht fhrithsheasmhach bhreise ag an teaglaim de na comhpháirteanna seo, rud a laghdaíonn brú fola níos mó ná gach comhpháirt amháin. Nuair a thógtar Telzap Plus uair amháin sa lá, bíonn laghdú éifeachtach agus réidh ar bhrú fola.
Is é atá i Telmisartan ná freastalaí gabhdóra éifeachtaigh (sonrach AT1) éifeachtach agus sonrach (cineál AT1) le haghaidh riarachán béil. Cuireann Telmisartan le cosúlacht an-ard angiotensin II as a shuíomhanna ceangailteacha i ngabhdóirí subtype 1 (AT1), arb iad atá freagrach as an éifeacht atá ar eolas ag angiotensin II. Ní léiríonn Telmisartan aon ghníomhaíocht agonist pháirteach in aghaidh an ghabhdóra AT1. Déanann Telmisartan ceangal roghnach leis an ngabhdóir AT1. Is ceangal fadtréimhseach é. Ní léiríonn Telmisartan cleamhnas do ghabhdóirí eile, lena n-áirítear an gabhdóir AT2 agus gabhdóirí AT eile nach bhfuil chomh forbartha céanna.
Ní dhearnadh staidéar ar thábhacht fheidhmeach na ngabhdóirí seo, chomh maith leis an tionchar a bhíonn ag a mbeathú iomarcach féideartha le angiotensin II, a méadaíonn an tiúchan le ceapachán telmartan.
Laghdaíonn Telmisartan leibhéil aldosterone plasma, ní chuireann sé bac ar thréigean i bplasma daonna agus i gcainéil ian.
Ní chuireann Telmisartan bac ar an einsím (kinase II) atá ag athrú angiotensin, rud a laghdaíonn táirgeadh bradykinin. Dá bhrí sin, níl aon fhairsingiú fo-iarsmaí a bhaineann le gníomh bradykinin.
Cuireann dáileog 80mg de telmisartan, a riartar ar oibrithe deonacha sláintiúla, isteach go hiomlán ar an mbrú a tharlaíonn de bharr nochta do angiotensin II. Maireann an éifeacht coisctheach ar feadh níos mó ná 24 uair an chloig (suas le 48 uair an chloig).
Tar éis an chéad dáileog de telmisartan a ghlacadh, laghdaíonn brú fola tar éis 3 uair an chloig. Baintear an laghdú uasta i mbrú fola, mar riail, amach 4-8 seachtaine tar éis thús na cóireála agus leanann sé ar aghaidh do theiripe fhadtéarmach.
Maireann an éifeacht frith-chiontach 24 uair tar éis an druga a ghlacadh, lena n-áirítear 4 uair an chloig roimh an gcéad dáileog eile a ghlacadh, rud a dheimhnítear le tomhais brú fola, chomh maith le cóimheasa cobhsaí othar seachtrach (os cionn 80%) den tiúchan íosta agus uasta den druga tar éis 40 agus 80 mg teilmisartan a ghlacadh i bplaicéabó staidéir chliniciúla.
In othair a bhfuil Hipirtheannas orthu, laghdaíonn telmisartan brú fola systólach agus diastólach gan cur isteach ar ráta an chroí. Is é an éifeachtúlacht antihypertensive de telmisartan inchomparáide le hionadaithe ó aicmí eile drugaí antihypertensive (mar a thaispeántar i staidéir chliniciúla i gcomparáid telmisartan le amlodipine, atenolol, enalapril, hidreaclóraitiazide, agus lisinopril).
I dtriail chliniciúil dhúbailte faoi rialú dall (N = 687 othar a ndearnadh meastóireacht orthu maidir le héifeachtacht), léirigh daoine aonair nár fhreagair an teaglaim 80 mg / 12.5 mg go bhfuil sé de réir a chéile ag laghdú brú fola an mheascáin 80 mg / 25 mg i gcomparáid le cóireáil fhadtéarmach le dáileog 80 mg / 12.5 mg 2.7 / 1.6 mmHg (SBP / DBP) (difríocht i meán athruithe coigeartaithe sa bhonnlíne choibhneasta). I staidéar le meascán de 80 mg / 25 mg, laghdaigh brú fola, agus mar thoradh air sin tháinig laghdú foriomlán de 11.5 / 9.9 mmHg. (GARDEN / DBP).
Léirigh anailís ghinearálaithe ar dhá thriail chliniciúla 8-seachtaine, dúbailte, phlaicéabó-rialaithe phlaicéabó-rialaithe faoi seach, comparáid idir valsartan / hydrochlorothiazide 160 mg / 25 mg (N = 2121 othar a ndearnadh meastóireacht orthu maidir le héifeachtúlacht) a léiríonn éifeacht níos mó ag laghdú brú fola 2.2 / 1.2 mm Hg . (SBP / DBP) (difríocht i meán athruithe coigeartaithe ón mbonnlíne, faoi seach) i bhfabhar an teaglaim de telmisartan / hydrochlorothiazide 80 mg / 25 mg.
Tar éis deireadh a chur le cóireáil le telmisartan, filleann brú fola de réir a chéile ar a luach tosaigh thar roinnt laethanta gan comharthaí Hipirtheannas "rebound".
I staidéir chliniciúla a dhéanann comparáid dhíreach idir an dá chóireáil, bhí minicíocht casacht thirim i bhfad níos ísle in othair a bhí ag fáil teilméise ná iad siúd a bhí ag fáil coscairí einsím-tiontaithe angiotensin
Léirigh an staidéar PRoFESS a rinneadh in othair níos sine ná 50 bliain a bhfuil stróc air le déanaí go bhfuil méadú tagtha ar sepsis le telmisartan i gcomparáid le phlaicéabó, 0.70% i gcomparáid le 0.49% NÓ 1.43 (eatramh muiníne 95% 1.00 - 2.06), bhí minicíocht na mbásanna ó sepsis níos airde in othair a bhí ag cur telmisartan (0.33%) i gcomparáid le hothair a bhí ag cur phlaicéabó (0.16%) NÓ 2.07 (eatramh muiníne 95% 1.14 - 3.76). D'fhéadfadh an méadú breathnaithe ar mhinicíocht seipsis a bhaineann le telmisartan a úsáid a bheith ina feiniméan randamach nó d'fhéadfadh sé a bheith bainteach le meicníocht nach bhfuil ar eolas faoi láthair.
Ní fios faoi láthair éifeachtaí telmisartan maidir le básmhaireacht agus galracht chardashoithíoch. Is diuretic thiazide é hidreaclóraothiazide. Ní fios go hiomlán cad é an mheicníocht a bhaineann le héifeacht fhrith-chnáimhseach diuretics thiazide. Bíonn tionchar ag thiazides ar mheicníochtaí duánacha ath-ionsú leictrilí sna tubules, ag méadú go díreach eisfhearadh sóidiam agus clóiríde i gcainníochtaí atá coibhéiseach. Laghdaíonn éifeacht diuretic hydrochlorothiazide toirt plasma, méadaíonn an ghníomhaíocht plasma renin, méadaíonn sé secretion aldosterone, agus méadú ar photaisiam san fhual, cailliúint décharbónáite agus laghdú ar photaisiam serum. Is dócha trí bhac an chórais renin-angiotensin-aldosterone, mar gheall ar chomh-riarachán telmisartan, mar riail, cuirtear cosc ar chaillteanas potaisiam a bhaineann leis na diuretics seo. Nuair a úsáidtear hidreaclóraitiazide, tarlaíonn diuresis tar éis 2 uair an chloig, agus tarlaíonn an buaicéifeacht tar éis thart ar 4 uair an chloig, agus leanann an éifeacht ar feadh thart ar 6-12 uair an chloig.
Léirigh staidéir eipidéimeolaíocha go laghdaíonn cóireáil fhada le hidreaclóraitiazide an baol go dtarlódh mortlaíocht agus galracht chardashoithíoch.
Leanaí, le linn toirchis agus lachta
Níl aon fhaisnéis iontaofa ar shábháilteacht an leighis seo le linn toirchis. Má tá toircheas á phleanáil ag an othar, agus más gá di leigheas a thógáil chun an brú a ísliú, moltar leigheasanna malartacha a ghlacadh.
Cuireann úsáid drugaí ón ngrúpa coscairí, freasaitheoirí angiotensin sa 2ú agus sa 3ú ráithe le forbairt damáiste do na duáin, don ae, do tharlú moillithe ar an cloigeann san fhéatas, in oligohydramnion (laghdú ar an méid sreabhach amniotic).
Tá an druga a úsáid i rith beathú cíche contraindicated go docht.
Idirghníomhaíocht drugaí
Is minic a úsáidtear Telzap mar chuid de chóireáil chasta, mar sin ní mór duit machnamh a dhéanamh ar chomhoiriúnacht táibléad le drugaí eile.
Níl cead ag othair le diaibéiteas de chineál 2 telmartan a thabhairt le coscairí eile ACE ag an am céanna. I bhformhór na gcásanna, cruthaíonn sé seo hypoglycemia.
Leigheasanna nach bhfuil molta lena n-úsáid:
- drugaí frith-athlasta neamh-stéaróideach,
- diuretics muintir photaisiam
- táirgí ina bhfuil hidreaclóraitiazide,
- imdhíonachta
- forlíontaí potaisiam
- heparin.
B'fhéidir go mbeidh gá le monatóireacht rialta leighis agus coigeartú dosage le húsáid telmisartan agus na cógais seo a leanas:
- corticosteroidí
- furosemide
- barbiturates
- ullmhóidí litiam
- digoxin
- aspirin.
Analógach cógais Telzap
Cinneann an struchtúr na analógacha:
- Mikardis.
- Telsartan N.
- Telmisartan.
- Telpres Plus.
- Telzap Plus.
- Telsartan.
- Telmista.
- Tanidol.
- Telpres.
- Theseo.
- MikardisPlus.
- Prirator.
Cuimsíonn freasaitheoirí gabhdóra Angiotensin 2 analógacha:
- Gizaar.
- Nortian.
- Lorista.
- Cardos.
- Candecor.
- Ibertan.
- Renicard.
- Presartan.
- Cardomin.
- Cozaar.
- Firmast.
- Prirator.
- Mikardis.
- Vasotens.
- Tareg.
- Forfheidhmiú.
- Aprovask.
- Teveten.
- Eangachón Mesylate.
- Comh-fhorfheidhmiú.
- Lozap.
- Irbesartan.
- Artinova.
- Cardosal.
- Tanidol.
- Candesartan.
- Lozarel.
- Telpres.
- Naviten.
- Atakand.
- Ordiss.
- Valz N.
- Losartan.
- Losartan N.
- Brozaar.
- Xarten.
- Twinstasta.
- Valsacor.
- Duopress.
- Vamloset.
- Valz.
- Edarby.
- Olimestra.
- Lozap Plus.
- Karzartan
- Sásamh.
- Zisakar.
- Sartavel.
- Telsartan.
- Aprovel.
- Cardosten.
- Diovan.
- Coaprovel.
- Irsar.
- Valsartan.
- Telmisartan.
- Exfotans.
- Blockchain.
- Hyposart.