Yanumet (50

Táibléid atá brataithe le scannáin, 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg, 50 mg / 1000 mg.

Tá tablet amháin ann

substaintí gníomhacha: monohydrate fosfáite citagliptin 64.25 mg (cothrom le bonn saor in aisce 50 mg sitagliptin) agus hidreaclóiríd metformin 500 mg / 850 mg / 1000 mg.

sceitheadh: ceallalós microcrystalline, polyvinylpyrrolidone (povidone), fumarate stearyl sóidiam, sulfáit lauryl sóidiam, uisce íonaithe.

Comhdhéanamh sliogáin le haghaidh dosage de 50 mg / 500 mg: Opadry®II Pink 85 F94203 (alcól polaivinile, dé-ocsaíd tíotáiniam (E 171), macrogol / glycol poileitiléin 3350, talc, ocsaíd iarainn dhearg (E 172), ocsaíd iarainn dubh (E 172)),,

Comhdhéanamh sliogáin le haghaidh dosage de 50 mg / 850 mg: Opadry®II Pink 85 F94182 (alcól polaivinile, dé-ocsaíd tíotáiniam (E 171), macrogol / glycol poileitiléin 3350, talc, ocsaíd iarainn dhearg (E 172), ocsaíd iarainn dubh (E 172)),,

Comhdhéanamh sliogáin le haghaidh dosage de 50 mg / 1000 mg: Opadry®II Dearg 85 F15464 (alcól polaivinile, dé-ocsaíd tíotáiniam (E 171), macrogol / glycol poileitiléin 3350, talc, ocsaíd iarainn dhearg (E 172), ocsaíd iarainn dubh (E 172)).

Táibléad 50/500 mg:

Táibléad capsúil, biconvex, clúdaithe le clúdach scannán de dhath bándearg éadrom, le hinscríbhinn “575” easbhrúite ar thaobh amháin agus réidh ar an taobh eile.

Táibléad 50/850 mg:

Táibléad capsúil, biconvex, clúdaithe le truaill scannán bándearg, leis an inscríbhinn “515” easbhrúite ar thaobh amháin agus réidh ar an taobh eile.

Táibléad 50/1000 mg:

Tá táibléad capsúil, biconvex, clúdaithe le truaill scannán dearg, leis an inscríbhinn "577" easbhrúite ar thaobh amháin agus réidh ar an taobh eile.

Airíonna cógaseolaíochta

Cógaschinéitic

D'aimsigh staidéir ar bhith-chomhthathúlacht in oibrithe deonacha sláintiúla go bhfuil cur le Janumet (sitagliptin / metformin hidreaclóiríd) bithéagsúlachta chun fosfáit sitagliptin agus hidreaclóiríd metformin a thógáil ar leithligh. Léiríonn na sonraí seo a leanas airíonna cógaschinéiteacha na substaintí gníomhacha.

Ionsú Le dáileog ó bhéal de 100 mg, glacann sitagliptin go tapa agus sroicheann sé tiúchan plasma uasta (airmheán Tmax) tar éis 1-4 uair an chloig, is é 8.52 μmol an t-achar meánach faoi chuar ama tiúchana AUC de sitaglipin i bplasma, Cmax 950 nmol . Méadaíonn AUC de sitagliptin i bplasma i gcomhréir leis an dáileog. Is é an bith-infhaighteacht iomlán atá ag sitagliptin ná thart ar 87%. Ós rud é nach gcuireann iontógáil comhuaineach sitaglipin agus bia le cion ard saille isteach ar chógaschinéitic an druga, is féidir sitagliptin a úsáid beag beann ar iontógáil bia. Méadaíonn an AUC sitagliptin i bplasma i gcomhréir leis an dáileog.

Dáileadh. Is é an meán toirt dáilte i gcothromaíocht tar éis dáileog de sitaglipin a ghlacadh ag dáileog de 100 mg ná thart ar 198 lítear. Tá an codán sitagliptin atá ceangailte go cúlghabhálach le próitéiní plasma fola íseal - 38%.

Meitibileacht. Eisítear thart ar 79% de sitagliptin gan athrú sa bhfual. Tá an t-athrú meitibileach ar an druga íosta - déantar thart ar 16% a eisciú i bhfoirm meitibilítí.

Pórú. Tar éis oibrithe deonacha a bhfuil lipéad 14C orthu a riaradh ó bhéal, eisíodh thart ar 100% den druga ar feadh seachtaine le feces agus fual de 13% agus 87% faoi seach. Is é an leathré deiridh de leathuair tar éis sitagliptin a riaradh ó bhéal ag dáileog de 100 mg ná thart ar 12.4 uair an chloig. Bailíonn Sitagliptin i méideanna íosta ach le húsáid arís agus arís eile. Tá imréiteach duánach thart ar 350 ml / min.

Déanann na duáin eisfhearadh sitaglipin den chuid is mó trí mheicníocht secretion chanálaigh gníomhaí.

Diaibéiteas mellitus. Bhí cógaschinéitic sitagliptin in othair le diaibéiteas cineál 2 de chineál 2 cosúil le cógaschinéitic oibrithe deonacha sláintiúla.

Feidhm duánach lag. Taighde a dhéanamh ar shonraí ar chógaschinéitic na dáileoige sitagliptin (50 mg) in othair le feidhm duánach lagaithe, éadrom (le glanadh creatinín KK 50 - 80 ml / min), measartha (KK 30 - 50 ml / min) agus dian (KK níos lú ná 30 ml / min (d) déine, chomh maith le hothair a bhfuil galar duáin ag an gcéim deiridh orthu a ndearnadh haema-scagdhealaithe orthu, i gcomparáid le hothair sláintiúla.

I gcás othair le feidhm duánach lagaithe de dhéine éadrom, ní raibh aon mhéadú suntasach cliniciúil i dtiúchan sitagliptin i bplasma fola i gcomparáid leis an ngrúpa rialaithe d'oibrithe deonacha sláintiúla. Breathnaíodh méadú thart ar 2 huaire i sitagliptin AUC i bplasma in othair le lagú measartha duánach, agus breathnaíodh méadú 4 huaire i sitagliptin AUC i bplasma i n-othar le lagú mór duánach, chomh maith le hothair a bhfuil galar duánach ag an gcéim deiridh orthu. a fuair hemodialysis, i gcomparáid le grúpa rialaithe d'oibrithe deonacha sláintiúla. Scaiptear Sitagliptin go pointe beag le linn haema-scagdhealaithe (13.5% i seisiún scagdhealaithe 3-4 uair an chloig, a thosaigh 4 huaire tar éis an druga a ghlacadh).

Seanaoise. In othair scothaosta (65-80 bliain), tá tiúchan plasma de sitaglipin 19% níos airde ná in othair níos óige.

Leanaí. Ní dhearnadh staidéir ar úsáid sitaglipin i leanaí.

Inscne, cine, innéacs mais coirp (BMI). Ní gá dáileog na druga a choigeartú ag brath ar inscne, cine nó BMI. Ní raibh tionchar suntasach cliniciúil ag na saintréithe seo ar chógaschinéitic sitagliptin.

Ionsú. Tar éis riarachán ó bhéal metformin, sroichtear tmax tar éis 2.5 uair. Is é an bith-bhith-infhaighteacht iomlán atá ag metformin, agus táibléad 500 mg á ghlacadh, thart ar 50-60% i saorálaithe sláintiúla. Nuair a riartar é ó bhéal, is é 20-30% an codán neamhshúite agus tá sé scaoilte go príomha le feces. Tá cógaschinéitic ionsú metformin neamhlíneach. Nuair a úsáidtear metformin i ndáileoga molta, tugtar comhchruinnithe cothromaíochta laistigh de 24-48 uair an chloig agus, mar riail, ní sháraíonn siad 1 μg / ml. I dtrialacha cliniciúla rialaithe, ní raibh na tiúchan plasma uasta de chruthmhéadar (Cmax) níos mó ná 4 μg / ml, fiú agus na dáileoga uasta á n-úsáid. Laghdaíonn riarachán comhuaineach an druga i ndáileog de 850 mg le bia an méid agus an ráta ionsúcháin ar chruthmhéadar, a dheimhnítear le laghdú 40% ar an tiúchan uasta i bplasma fola, laghdú 25% ar AUC agus fadú an ama chun an tiúchan uasta i bplasma fola a shroich 35 nóiméad. Ní fios cén tábhacht chliniciúil atá leis an laghdú seo.

Dáileadh. Tá ceangailt próitéine plasma neamhbhríoch. Scaiptear meatformin i gcealla dearga fola. Tá an tiúchan uasta san fhuil níos ísle ná i bplasma, agus sroichtear é tar éis an tréimhse ama chéanna. Is dóchúil gur cuid thánaisteach den dáileadh iad cealla fola dearga. Athraíonn an meán Vd idir 63 - 276 lítear.

Meitibileacht. Déantar meitformin a dhíscaoileadh gan athrú i bhfual.

Pórú. Is é an imréiteach duánach de metformin ná> 400 ml / min, déantar an druga a dhíscaoileadh trí scagachán glomerúil agus secretion tubular. Tar éis riarachán ó bhéal, is é an leathré deiridh de thart ar 6.5 uair an chloig. I gcás feidhm duánach lagaithe, laghdaíonn imréiteach duánach i gcomhréir leis an leibhéal creatinín, agus dá bharr sin tá an leathré fada, rud as a dtagann méadú ar leibhéal na meiteamóin i bplasma fola.

Cógaschinimic

Is meascán de dhá dhruga hypoglycemic é Yanumet le meicníocht chomhlántach gníomhaíochta: fosfáit sitagliptin, inhibitor dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), agus metformin hidreaclóiríd, ionadaí don aicme biguanide, agus tá sé deartha chun rialú glycemic a fheabhsú in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu.

Fosfáit sleagliptin eis coscaire gníomhach, roghnach ó bhéal é ar an peptidase dipeptyl 4 (DPP-4) chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas de chineál 2. Is aicme drugaí iad coscairí (DPP-4) a fheidhmíonn mar mhéadaitheoirí incriminteacha. Trí chosc a chur ar an einsím DPP-4, méadaíonn sitagliptin leibhéil dhá hormóin incréadacha gníomhacha - peiptíd 1-mhaith glucagóin (GLP-1) agus polaipeiptídí insulinotrópach glúcós-spleách (HIP). Is cuid den chóras endogenous atá i gceist le rialáil fiseolaíoch homeostasis glúcóis iad na incrimintí. Ach amháin le gnáthchruinnithe glúcóis fola nó ardaithe, méadaíonn sintéis insulin GLP-1 agus HIP agus scaoiltear é ó chealla béite pancreatic. Laghdaíonn GLP-1 freisin secretion glucagon le cealla alfa pancreatic, as a dtagann laghdú ar tháirgeadh glúcóis ae. Is coscaire cumhachtach agus an-roghnaíoch é Sitagliptin ar an einsím DPP-4 agus ní chuireann sé bac ar na heinsímí a bhaineann go dlúth le DPP-8 nó DPP-9. Tá Sitagliptin difriúil óna struchtúr ceimiceach agus dá ghníomhaíocht chógaseolaíoch ó analóga GLP-1, insulin, sulfonylureas nó meglitinides, biguanides, agonists glacadóra gáma arna gcur i ngníomh ag an iomadóir peroxisome (PPARγ), coscairí alfa-glycosidase agus analógacha amylin.

Tá éifeacht bhreise ag úsáid comhuaineach sitagliptin agus metformin ar chomhchruinniú GLP-1 gníomhach. Méadaíonn Sitagliptin, ach ní metformin, an tiúchan de HIP gníomhach.

Feabhsaíonn Sitagliptin rialú glycemic i monotherapy agus i gcomhar le drugaí eile.

I dtrialacha cliniciúla, d'fheabhsaigh monotherapy sitagliptin rialú glymic le laghdú suntasach ar haemaglóibin glycated A1c (HbA1c), chomh maith le glúcós tar éis béile agus tar éis béile. Breathnaíodh laghdú ar ghlúcós plasma ag troscadh faoi sheachtain 3 (príomhphointe deiridh). Bhí an mhinicíocht hypoglycemia in othair a ndéileáiltear leo le sitagliptin cosúil le phlaicéabó. Níor mhéadaigh meáchan an choirp le linn cóireála le sitagliptin i gcomparáid leis an luach tosaigh.

Breathnaíodh dinimic dhearfach na dtáscairí béite-cille, lena n-áirítear HOMA-β, cóimheasa insíonta chun insline agus innéacsanna frithghníomhaíochta béite-cille sa tástáil lamháltas glúcóis le sampláil rialta.

Hidreaclóiríd Metformin is mór-ocsaíd é a bhfuil éifeacht frith-chraicneach air, a laghdaíonn glúcós plasma ar bholg folamh agus tar éis ithe. Ní spreagann an druga secretion insulin agus dá bhrí sin ní bhíonn hypoglycemia mar thoradh air.

Déantar trí mheicníocht idirghabháil ar ghníomhaíocht na meiteashonraí:

laghdú ar tháirgeadh glúcóis san ae trí ghluconeogenesis agus glycogenolysis a chosc,

Feabhas a chur ar ghlacadh agus úsáid glúcóis i bhfíocháin imeallacha, i bhfíochán matáin trí íogaireacht insulin atá ag méadú go measartha,

ag maolú an ionsú ar ghlúcós sa stéig.

Spreagann Metformin sintéis glycogen intracellular trí ghníomhú ar shhetáit glycogen, cuireann sé le hiompar glúcóis ag próitéiní membrane sonracha (GLUT-1 agus GLUT-4).

Chomh maith leis an éifeacht hypoglycemic, bíonn tionchar dearfach ag meitreoin ar meitibileacht lipid. Ag dáileoga teiripeacha, laghdaíonn metformin colaistéaról iomlán, LDL agus tríghlicrídí.

Táscairí le húsáid

Cuireadh Janumet i bhfeidhm ar li gcúrsa diaibéiteas cineál 2 mellitus, i gcomhar le modhanna neamh-dhrugaí chun leibhéil glúcóis fola a cheartú, chomh maith le comhcheangal le drugaí eile:

Le cois réimeas aiste bia agus aclaíochta chun rialú glycemic a fheabhsú in othair nach bhfuil éifeachtúlacht leordhóthanach monotherapin monformin acu ag an uasdháileog fhulaingthe, chomh maith le hothair atá ag fáil cóireála cheana féin le meascán de sitaglipin agus metformin.

I gcomhar le díorthaigh sulfonylurea (teaglaim de thrí dhruga) mar fhorlíonadh ar an réimeas aiste bia agus aclaíochta, othair nach bhfuair rialú leordhóthanach glycemic le linn cóireála le sulfonylurea agus metformin sna huasdháileoga inghlactha.

I gcomhar le agonists glacadóra gáma arna gcur i ngníomh ag forleathadh peroxisome (PPAR-γ) (mar shampla, thiazolidinedione) (meascán de thrí dhruga) mar fhorlíonadh ar an réimeas aiste bia agus aclaíochta in othair a bhfuil éifeachtúlacht neamhleor teiripe acu le metformin agus PPAR-γ agonist ag uasdháileoga inghlactha .

I dteannta le insulin (meascán de thrí dhruga) mar bhreis ar an réim bia agus aclaíochta, chun rialú glycemic a fheabhsú in othair nach bhfuil éifeachtúlacht insulin agus teiripe metformin acu go leor.

Dosage agus riarachán

Ba chóir an dáileog den druga Yanumet a roghnú ina haonar, ag cur san áireamh an réimeas cóireála reatha, an éifeachtúlacht agus an chaoinfhulaingt san othar, gan dul thar an uasdháileog laethúil molta de sitagliptin - 100 mg.

In éagmais rialú leordhóthanach glycemic le monotherapin monformin sa uasdháileog fhulaingthe. Ba chóir go mbeadh dáileog de sitaglipin 50 mg 2 huaire sa lá (dáileog laethúil iomlán de 100 mg) agus an dáileog reatha de chruthfhoirmigh san áireamh sa chéad dáileog mholta de Yanumet.

Agus iad ag athrú ó chóireáil chomhcheangailte le sitagliptin agus metformin. Ba chóir go mbeadh an chéad dáileog de Yanumet coibhéiseach leis na dáileoga feidhmithe sitagliptin agus metformin.

In éagmais rialú leordhóthanach glycemic, teiripe teaglaim metformin sa uasdháileog fhulaingthe agus sulfonylurea. Ba chóir go mbeadh dáileog sitagliptin 50 mg 2 uair sa lá (dáileog laethúil iomlán de 100 mg) agus an dáileog reatha de chruthfhoirmigh san áireamh sa dáileog den druga Yanumet. Má úsáidtear Janumet i gcomhar le sulfonylurea, moltar an dáileog sulfonylurea a laghdú chun an baol hypoglycemia a laghdú.

In éagmais rialú glycemic leordhóthanach, teiripe teaglaim le metformin ag an uasdháileog tolerated agus agonist PPAR-γ. Ba chóir go mbeadh dáileog sitagliptin 50 mg 2 uair sa lá (dáileog laethúil iomlán de 100 mg) agus an dáileog reatha de chruthfhoirmigh san áireamh sa dáileog den druga Yanumet.

In éagmais rialú leordhóthanach glycemic le teiripe chomhcheangailte le dhá dhruga - insulin agus metformin sa uasdháileog fhulaingthe. Ba chóir go mbeadh dáileog sitagliptin 50 mg 2 uair sa lá (dáileog laethúil iomlán de 100 mg) agus an dáileog reatha de chruthfhoirmigh san áireamh sa dáileog den druga Yanumet. Agus an druga Janumet á úsáid i dteannta le insulin, d'fhéadfadh sé a bheith riachtanach an dáileog insline a laghdú chun an baol hypoglycemia a chosc.

Ar mhaithe le héascaíocht dosage, tá an druga Yanumet ar fáil i dtrí dosage de 50 mg de sitagliptin móide 500, 850 nó 1000 mg de hidreaclóiríd metformin.

Ba chóir go leanfadh gach othar aiste bia le dáileadh leordhóthanach de iontógáil Carbaihiodráit i rith an lae. Ba chóir go leanfadh othair róthrom aiste bia íseal-chalraí.

Ba chóir Yanumet a úsáid 2 uair sa lá le béilí, ag méadú an dáileog de réir a chéile, chun an baol fo-iarsmaí a laghdú ón gcóras díleá a bhaineann le metformin.

Grúpaí othar speisialta

Othair a bhfuil cliseadh duáin orthu. Ní gá coigeartú dáileoige ar othair a bhfuil cliseadh duánach éadrom orthu (CC ≥ 60 ml / min). Níor chóir Janumet a fhorordú d'othair a bhfuil cliseadh measartha duánach orthu (CC