Analógacha Vildagliptin

Is galar coitianta é Diaibéiteas mellitus. Forbraíodh go leor cógas le haghaidh cóireála. Chun an t-innéacs siúcra a laghdú, déantar an tsubstaint ghníomhach Vildagliptin a secreted.

Ach níl sé oiriúnach do gach othar, mar sin déanann cuideachtaí cógaseolaíochta idirdhealú ar roinnt ionadaithe, cosúil le speictream gníomhaíochta. Léigh na treoracha úsáide, praghsanna agus athbhreithnithe ar analógacha saor in Vildagliptin.

Treoracha úsáide

Is substaint hypoglycemic í Vildagliptin. Baineann an druga leis an ngrúpa spreagálaithe sa ghaireas pancreatic islet.

Is féidir an cógas a riar beag beann ar bholg iomlán nó folamh. Ní dhéanann láithreacht an bhia difear don phróiseas ionsúcháin.

Molann an dochtúir an leigheas le haghaidh teiripe bunaithe ar na tástálacha a rinneadh agus ar na torthaí a fuarthas ar dhéine an ghalair leanúnaigh. Sanntar dageage ar leithligh do gach othar, mar sin, tugtar na gnáthnótaí le haghaidh tagartha ginearálta.

Nuair a bhíonn teiripe á déanamh agat gan ach druga éifeachtach amháin nó le linn cóireáil chóireála ag úsáid 2 dhruga, níor chóir go mbeadh dosage níos mó ná 50 agus 100 mg uair sa lá.

Cuimsíonn teiripe dhá chomhpháirt drugaí:

Tá dáileog chomhionann, mar atá leis an gcóireáil chomhcheangailte, sa mhéid 100 mg, ag teastáil le haghaidh riarachán laethúil don teiripe trí chomhpháirt - Metformin + Vildagliptin + díorthaigh sulfonylurea.

Cuir dáileog de 50 mg isteach sa chorp - a dhéantar uair sa lá (maidin nó oíche). Leis an ngnáthnós riachtanach de 100 mg - tarlaíonn sé go dtarlaíonn úsáid dragees 2 uair sa lá, tar éis dúiseacht agus roimh am codlata.

Substaint drugaí Ní fhorordaítear é ach amháin chun cóireáil a chur ar othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu. Úsáidtear an druga mar theiripe neamhspleách nó mar chuid de mheascán drugaí.

Chun galar insidious a leigheas, tá dhá chomhábhar ghníomhach ag teastáil. Sa chás seo, déantar idirdhealú idir na drugaí breise seo a leanas:

• Insulin
• Aon chógas a laghdaíonn siúcra plasma.

Is é Vildagliptin an comhábhar gníomhach atá sa druga faoin ainm trádála Galvus. Tá an ceann deireanach ar fáil i bhfoirm dragee chothromaithe, dath bán, le greanta éagsúla ar thaobhanna aonair.

Is é an tsubstaint ghníomhach sa dragee ná - 50 mg. Ina theannta sin, úsáidtear stearate lachtós ainhidriúil agus maignéisiam. Stáisiún carboxymethyl beagáinín i láthair.

Feidhmíonn an tsubstaint ghníomhach mar phríomhchuid Galvus agus tá éifeacht láidir aici. Díolann cógaslanna i réigiúin éagsúla an druga sa chostas ó 1150 go 1300 rúbal.

Tá roinnt analógacha ag Vildagliptin arna dtáirgeadh ag cuideachtaí cógaisíochta na Rúise agus ag cuideachtaí eachtracha araon. Ní athraíonn cáilíocht na gcógas ón gcineál déantóra, mar sin de ghnáth ceannaítear é, an tsubstaint atá níos saoire.

Is drugaí hypoglycemic iad na comhchiallaigh go léir le haghaidh vildagliptin. Tá siad tionchar a imirt ar chorp an duine, ag laghdú leibhéil siúcra plasma. Dá bhrí sin, is ag an am céanna a bhíonn a gcuid contraindications agus fo-iarsmaí beagnach.

Tá sé toirmiscthe iarratas a dhéanamh ar dhaoine i gcásanna:

• Íogaireacht ar leith don chomhábhar gníomhach,
• Éadulaingt glúcóis,
• Páistí faoi bhun 18 mbliana d'aois,
• Ketoacidosis
• Diaibéiteas Cineál I
• An tréimhse ina bhfuil leanbh,
• An nóiméad a chothaíonn sé an leanbh,
• Andúil insulin
• Teip duánach.

Tarlaíonn fo-éifeachtaí le hiontráil mhícheart i bhfoirm:

• Tinneas cinn, meadhrán,
• Frithghníomhartha ailléirgeacha,
• Cosúlacht, mí-dhíbirt,
• Codlatacht
• Hypoglycemia.

I gcásanna áirithe nuair a riartar drugaí áirithe, spreagtar an éifeacht seo a leanas freisin:

• Galvus Met - tremor and flatulence,
• Trazhenta, Onglisa - nasopharyngitis, pancreatitis,
• Glucovans, Gluconorm - acidosis lachtach, pian sa bholg, caill ar goile,
• Janumet - codlatacht, béal tirim, éidéime forimeallach, pancreatitis,
• Amaril M - táimhe, míchumas, comhfhioscadh mearbhall, dúlagar,
• Gliformin - tar éis é a thabhairt isteach sa chuas ó bhéal, is cosúil go bhfuil smack of metal, córas díleá suaite.

Is annamh a léiríonn drugaí eile fo-iarsmaí, nó atá ag teacht go hiomlán leis na hairíonna ginearálta a aithníodh.

Rúisis

I measc analógacha Vildagliptin a tháirgeann cuideachtaí cógaseolaíochta intíre tá liosta beag - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Déantar na drugaí eile a tháirgeadh thar lear.

Ní úsáidtear Vildagliptin go neamhspleách in aon cheann de na hionadaithe a chuirtear i láthair. Cuirtear substaintí comhchosúla ina n-ionad atá freagrach as speictream na gníomhaíochta agus cáilíocht an nochta do chorp an duine.

Tá na príomh-shubstaintí gníomhacha scoite amach sna hanailísí láithreacha de Vildagliptin:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glyclazide + Metformin - Glimecomb.

Ní bhraitear ach dhá shubstaint ghníomhacha a choisceann an cion ard siúcra sa chorp. Mura ndéileálann gach duine leo féin ar leithligh, déantar na drugaí a chomhcheangal i gcóireáil mheasctha (Glimecomb).

Ar phraghas, tá monaróirí na Rúise i bhfad taobh thiar de na monaróirí coigríche. Tháinig luach níos mó ar chomhghleacaithe eachtracha, tar éis dóibh 1000 rúbal a shárú.

Is iad Formetin (119 rúbal), Diabefarm (130 rúbal), Glidiab (140 rúbal) agus Gliclazide (147 rúbal) na leigheasanna Rúise is saoire. Tá gliformin níos daoire - 202 rúbal. ar an meán do 28 táibléad. Is é an ceann is costasaí ná Glimecomb - 440 rúbal.

Thar Lear

Tá cógais níos mó i gceist le cógais chun deireadh a chur le léiriú diaibéiteas mellitus, a tháirgtear i dtíortha eile ná mar a chuirtear in ionad tís.

Déantar idirdhealú idir na drugaí seo a leanas, atá in ann deireadh a chur le ráta méadaithe siúcra i sruth na fola i ndaoine.

• Stáit Aontaithe Mheiriceá - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• An Ísiltír - Onglisa,
• An Ghearmáin - Galvus Met, Glibomet,
• An Fhrainc - Amaril M, Glucovans,
• Ireland - Vipidia,
• An Spáinn - Avandamet,
• An India - Gluconorm.

I measc na ndrugaí eachtracha tá Galvus, ina bhfuil Vildagliptin. Tá a scaoileadh ar bun san Eilvéis. Ní dhéantar comhchiallaigh iomlána.

Malartaítear cógais dá samhail ar mhalartú, ach tá príomh-chomhábhar difriúil acu. Déantar substaintí gníomhacha ullmhóidí aonpháirte agus ullmhóidí dhá chomhpháirt a idirdhealú:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Beansóáit alogliptin - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Tá costas níos airde ag drugaí eachtracha. Mar sin, is iad Gluconorm - 176 Rúbal, Avandamet - 210 rúbal agus Glukovans - 267 rúbal na saoire. Beagán níos airde ó thaobh costais de - Glibomet agus Glimecomb - 309 agus 440 Rúbal. dá réir sin.

Is é Amaril M (773 rúbal) an chatagóir meánphraghas. Costas ó 1000 rúbal. cógais a dhéanamh suas:

• Vipidia - 1239 rub.,
• Galvus Met - 1499 rub.,
• Onglisa - 1592 rúbal.
• Rúbal Trazhenta - 1719.,
• Rub.

Is iad na cinn is costasaí ná Combogliz Prolong (2941 rúbal) agus Yanumet (2825 rúbal).

Dá bhrí sin, is é Galvus, ina bhfuil an tsubstaint ghníomhach Vildagliptin, an druga is daoire. Tá sé liostaithe sa chatagóir meánphraghas, agus gach druga eachtrach á chur san áireamh.

Táibléad Galvus

Is druga hypoglycemic é Galvus atá deartha chun siúcra fola a rialú in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu. Is é vildagliptin an tsubstaint ghníomhach. A bhuíochas leis an druga, déantar rialú cáilíochta glucagon agus meitibileachta insulin. De réir Chumann Antidiabetic na hEorpa, is é an úsáid a bhaintear as an druga seo i monotherapy ach amháin má tá contraindications a metformin. Léigh na treoracha maidir le táibléid Galvus a léamh go cúramach agus liosta srianta.

INN, monaróirí, praghas

Is é Galvus ainm branda na druga. INN (ainm neamhdhílsithe idirnáisiúnta) - vildagliptin. Déantar é sa Spáinn (Novartis Pharmaceutica) agus san Eilvéis (Novartis Pharma).

Is féidir leat leigheas a cheannach ag aon chógaslann de réir oidis dochtúra. Is é an praghas ar phacáiste 28 táibléad ná 724 go 956 rúbal.

Gníomh cógaseolaíochta

Is aicme speisialta drugaí é Vildagliptin atá deartha chun gaireas isra an bhriseáin a spreagadh, atá freagrach as an toirmeasc roghnach ar DPP-4. Méadaíonn sé seo spreagadh shintéise peptide den chéad chineál glucagon-mhaith, chomh maith le polaipeiptíd glúcóis inslinotrópach. Nuair a théann na cothaithigh isteach sa intestines, déantar hormóin inctin a tháirgeadh agus spreagann siad táirgeadh inslin sa chorp. Thángthas ar an bhfeiniméan seo i 1960 tar éis dóibh bealach a aimsiú chun tiúchan na inslin i bplasma a thomhas.

Meastar gurb é GLP-1 (peptide-1 cosúil le glúcón) an t-eolas is mó a bhfuil aithne air, ós rud é go bhfuil laghdú ar an gcéad dul síos ar dhiaibéiteas cineál II mellitus. Maidir leis na coscairí DPP-4, méadaíonn siad go suntasach leibhéal na hormóin, agus cuireann siad cosc ​​ar a ndíghrádú breise.

Tábhachtach! Nuair a úsáidtear vildagliptin ar feadh 12-52 seachtain, laghdaítear go mór an tiúchan glúcóis agus haemaglóibin glycated san fhuil ar bholg folamh.

Cógaschinéitic

Déantar Vildagliptin sa chorp a shú go tapa, sroicheann an bhith-infhaighteacht iomlán 85%. Agus an druga á thógáil ar bholg folamh, déantar an tiúchan uasta san fhuil a thaifeadadh i níos lú ná dhá uair an chloig. Ag teacht le bia, tá an druga gafa 19% níos moille, thart ar dhá uair an chloig go leith.

Tarlaíonn dáileadh an druga ar bhealach comhionann idir cealla dearga fola agus plasma. Meastar gurb é an príomhbhealach chun vildagliptin a eisiamh ná bunfhoirmiú. Tá na duáin tar éis 85% den tsubstaint a dhíscaoileadh, an 15% eile - tríd na stéig.

Moltar go n-úsáidfí “Galvus” i ndéileáil le diaibéiteas mar aon le cloí leis an aiste bia agus leis an ngníomhaíocht fhisiciúil chuí. Is iad na táscairí maidir le húsáid na drugaí ná:

• cóireáil tosaigh drugaí ar othair nach bhfuil éifeacht teiripe bia agus cleachtaí acu i gcomhar le meiteamatóin,
• mar mhonaiteiripe - do dhiaibéitigh nár cheart dóibh metformin a ghlacadh, nó nach bhfuil aon athruithe dearfacha ar aiste bia agus aclaíocht,
• cóireáil dhá chomhpháirt le thiazolidinedione agus metformin, insulin, mura bhfuil aon thoradh ar monotherapy,
• teiripe thrialach chomhcheangailte le díorthaigh sulfonylurea agus metformin,
• cóireáil chasta thrialach le hinslin agus le meiteamatóin, mura bhfuil aon rialú beacht ar leibhéal na glycemia leis na modhanna thuas go léir.

Roghnaíonn an dochtúir atá ag freastal ar an gcúrsa cóireála dosage, cúrsa, fad an chúrsa cóireála.

Contraindications

Cosúil le gach míochainí, tá roinnt srianta suntasacha ag Galvus ar an úsáid, ar chóir do gach othar a bheith ar an eolas fúthu.
Srianta ar chead isteach:

Le rabhadh ar leith, forordaítear an druga i gcoinne cúlra de pancreatitis géarmhíochaine, céim deiridh de phaiteolaíocht duáin agus cliseadh croí an tríú grád.

Fo-iarmhairtí

Is féidir le forbairt angioedema tarlú nuair a bhíonn vildagliptin á ghlacadh i dteannta le coscairí einsím atá ag athrú angiotensin. Is déine measartha é an deacracht seo, is iondúil go réitíonn sé féin. Ó am go chéile, is féidir leis an ae freagairt don druga.Tá cleachtadh ag léiriú nach dteastaíonn teiripe drugaí breise ó léiriú na n-airíonna sin, is leor an fáiltiú a chur ar ceal.

Spreagann monotherapy, a thugann le fios dosage de 50 mg dhá uair sa lá, feiniméin phianmhara mar seo a leanas:

• a chuireann
• meadhrán
• constipation
• masmas
• puffiness imeallach,
• nasopharyngitis.

Le cóireáil chomhcheangailte le metformin, is féidir comharthaí den chineál céanna a chomhlíonadh.
Is féidir le cóireáil chuimsitheach le insulin chills, hypoglycemia, flatulence, aife gastroesophageal a bheith ag gabháil leis. Uaireanta léirítear siondróm tuirse ainsealach.
Chomh maith leis an méid thuas, taifeadadh staidéir iarchlárúcháin in othair mar shampla heipitíteas, urtacáire, arthralgia agus myalgia, pancreatitis, agus damáiste don chraiceann.

Ródháileog

Glacann othair go maith le dáileog na substainte gníomhaí suas le 200 mg. Féadann ardú go 400 aonad a bheith ina chúis le pian sna matáin, is annamh a at, paresthesia, tiúchan lipase méadaithe agus fiabhras. Spreagann fáiltiú os cionn 600 mg de vildagliptin méadú ar leibhéil ALT agus CPK, myoglobin, chomh maith le próitéin C-imoibríoch. Cuideoidh stopadh na cógais le hairíonna a dhíothú. Ní féidir “Galvus” a bhaint as comhlacht an othair ag úsáid scagdhealaithe, ach is féidir leat an modh haema-scagdhealaithe a úsáid.

Idirghníomhaíocht drugaí

I gcomhthéacs chúlra na córa comhcheangailte, níor aimsíodh an tionchar a bhíonn ag idirghníomhaíocht le drugaí mar digoxin, warfarin, ramipril agus metformin, pioglitazone, ilodipine agus simvastatin, valsartan agus glibenclamide.

Má thógann tú "Galvus" le glucocorticosteroids, thiazides, sympathomimetics, chomh maith le drugaí hormónacha, laghdaítear go suntasach an fheidhm hypoglycemic de vildagliptin. I gcás riarachán comhthráthaigh le coscairí einsím a thiontaíonn angiotensin, féadfaidh angioedema forbairt. Ní éilíonn an staid seo deireadh a chur leis an druga, réitíonn an siomtóim ina aonar.

Treoracha speisialta

Is druga antidiabetic é Galvus, ach ní analógach inslin é. I gcomhthéacs chúlra a úsáide, tá sé tábhachtach faireachán a dhéanamh go rialta ar obair an ae, ós rud é go gcuidíonn an tsubstaint ghníomhach ghníomhach chun aminotransferase a fheabhsú. Ní léirítear é seo le hairíonna sonracha, ach tá baol ann go bhforbrófar heipitíteas. I gcás géarphian sa bholg, is gá stop a chur le tógáil, mar d'fhéadfadh sé seo forbairt ghéar-pancreatitis a léiriú.

Is féidir le heispéiris neirbhíseacha, strus laghdú a dhéanamh ar an éifeacht a bhaineann le druga a ghlacadh.

Má tá tú ag fulaingt ó nausea agus comhordú lagaithe, ní mholtar feithiclí a thiomáint ná dul i mbun oibre contúirtí nó casta.

Sula seoltar scrúduithe leighis, tá sé tábhachtach stop a chur leis an leigheas ar feadh dhá lá: i ngach gníomhairí codarsnachta a úsáidtear le linn na diagnóise, tá iaidín i láthair. Imoibríonn sé le vildagliptin, rud a chuireann le forbairt struis ar an ae agus ar na duáin, agus a bhíonn lán le forbairt aigéid lachtaigh.

Toircheas agus lachtadh

Taispeánann staidéir thurgnamhacha nach mbíonn drochthionchar ag druga an druga ar fhorbairt an suth. Níor aimsíodh aon chomharthaí de thorthúlacht baineann lagaithe. Ní dhearnadh staidéir níos mionsonraithe fós, mar sin, ní bhíonn sláinte na máthar agus an linbh i mbaol arís. Tá sé tábhachtach a mheabhrú má tá sárú ar mheitibileacht siúcra fola, tá baol ann go dtarlódh neamhghnácha féatais ó bhroinn, agus go méadaíonn an baol mortlaíochta agus básmhaireachta nua-naíoch.

Úsáid i óige agus seanaoise

Níl aon taithí le piollaí a thógáil i measc othar faoi bhun ocht mbliana déag d'aois, mar sin ní mholtar é a chur san áireamh i teiripe.

Ní gá do dhaoine os cionn 65 bliain d'aois coigeartú dosage speisialta agus réimeas a úsáid chun an druga seo a úsáid, ach sula n-úsáidtear iad, ba chóir duit dul i gcomhairle le endocrinologist, monatóireacht a dhéanamh go rialta ar an ae agus na duáin, agus monatóireacht a dhéanamh ar leibhéil glúcóis fola.

Comparáid le analógacha

Tá go leor analógach ag táibléid Galvus, déanaimis iarracht a gcuid buntáistí agus míbhuntáistí a thuiscint.

Tá tóir ag othair ar an druga frithdhiaibéiteach “Galvus”, tá go leor athbhreithnithe dearfacha ann.

Vladimir, 43 bliain d'aois: “Glacaim 50 mg le Metformin 500 mg gach maidin agus tráthnóna ar feadh dhá bhliain. Tar éis sé mhí d'úsáid chórasach chun an aiste bia a chomhlíonadh, thit an leibhéal glúcóis go 4.5. Ina theannta sin, bhíothas in ann meáchan a chailleadh. Dá mba rud é gur mheáchainn 123 kg níos luaithe, anois tá an meáchan ag dul ó 93-95 kg le méadú 178 cm. "

Karina, 32 bliain d’aois: “In ainneoin an líon mór moladh agus moltaí a rinne mo dhochtúir freastal, ní raibh an druga oiriúnach domsa. “Bhraith mé meadhrán, laige agus pian bhoilg go minic le linn úsáide, agus mar sin bhí orm an druga a thréigean.”

Svetlana, 56 bliain d’aois: “Roimhe seo, d'ordaigh an dochtúir Maninil, ach níor tháinig sé suas, ní raibh sé ag titim siúcra. Ina theannta sin, tá fadhbanna agam leis an gcroí agus na soithigh fola. Ansin chuir an dochtúir comhairle orm triail a bhaint as Galvus. Tá sé áisiúil é a ghlacadh, gan ach tablet amháin a ól sa lá. A bhuíochas dá ghníomh, laghdaíonn siúcra go réidh agus de réir a chéile, agus ní amhlaidh go géar, agus sin an fáth nach n-éiríonn an riocht ginearálta níos measa. Anois is dóigh liom go hiontach, is féidir liom taitneamh a bhaint as an saol agus as an obair arís. ”

Mar achoimre, is féidir a thabhairt faoi deara go bhfuil Galvus ar cheann de na drugaí hypoglycemic is sábháilte agus is éifeachtaí atá ar fáil ar an margadh cógaseolaíochta intíre. Tá an cógas oiriúnach le haghaidh cóireáil diaibéiteas cineál 2 mellitus, is féidir é a úsáid le haghaidh cóireáil chóireála, in éineacht le cleachtadh agus aiste bia speisialta.

INN
Vildagliptin
Foirm dhosmálta
pills Gníomh cógaseolaíochta

Gníomhaire hypoglycemic, stimulator de ghaireas islet an briseán, coscaire roghnach ar an einsím dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Fágann an toirmeasc tapa agus iomlán ar ghníomhaíocht DPP-4 (níos mó ná 90%) go bhfuil méadú ar secretion basal agus spreagtha (iontógáil bia) peiptídí cosúil le glúcagón atá cosúil le glúcón agus polaiptídí insulinotrópach glúcós-spleách ón stéig isteach sa chúrsaíocht sistéamach i rith an lae.

Trí mhéadú a dhéanamh ar chomhchruinniú peiptíde chineál 1 de chineál glúcagóin agus polaipeiptíde insulinotrópach glúcós-spleách, méadaíonn vildagliptin íogaireacht na gcéite béite pancreatha le glúcós, as a dtagann feabhas ar an secretion inslin glúcóis-spleách.

Nuair a úsáidtear é i ndáileog de 50-100 mg in aghaidh an lae in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, tugtar faoi deara feabhas ar fheidhm na gceall béite pancreatic.

Braitheann méid an fheabhsaithe ar fheidhm na gceall béite ar mhéid an damáiste tosaigh, mar sin i ndaoine nach bhfuil diaibéiteas mellitus acu (le gnáth-thiúchan glúcóis sa phlasma fola), ní spreagann an druga secretion insulin agus ní laghdaíonn sé an tiúchan glúcóis.

Trí mhéadú a dhéanamh ar an tiúchan de pheiptíd ghlúcagóin atá cosúil le endogenous de chineál 1, méadaíonn vildagliptin íogaireacht na gcealla alfa go glúcós, as a dtagann feabhas ar an rialáil ar secretion glúcóin a bhraitheann ar ghlúcós.

Mar thoradh ar laghdú i dtiúchan an ró-ghlucagóin le linn béilí, laghdaítear friotaíocht insline.

Mar gheall ar mhéadú ar an gcóimheas inslin / glucagon i gcoinne chúlra hyperglycemia, mar gheall ar mhéadú i dtiúchan na peiptíde glucagon cosúil le cineál 1 agus an polaipeiptídí insulinotrópach glúcós-spleách, bíonn laghdú ar tháirgeadh glúcóis ag an ae (sa tréimhse prandial agus tar éis béilí), rud as a dtagann laghdú i dtiúchan na glúcóis i bplasma fola.

Le húsáid vildagliptin, tugtar faoi deara go bhfuil laghdú ar an tiúchan lipidí sa phlasma fola, ach, ní bhaineann an éifeacht seo lena éifeacht ar an peiptíd ghlúcagóin de chineál 1 nó ar an bpolaipipíde insulinotrópach glúcós-spleách agus feabhas ar fheidhm na gceall béite pancreatic.

Is féidir le méadú i dtiúchan peiptíd de chineál 1 cosúil le glúcón teacht ar fholmhú níos moille sa bholg, áfach, i gcoinne chúlra úsáid vildagliptin, ní chloítear leis an éifeacht seo.

Nuair a úsáidtear vildagliptin mar mhonaiteiripe nó i gcomhcheangal le metformin, díorthaigh sulfonylurea, thiazolidinedione, nó insulin, tugtar faoi deara go bhfuil laghdú suntasach tagtha ar ghlúcós fola agus an ghlúcós fola a bhíonn ag troscadh.
Cógaschinéitic

Tá AUC i gcomhréir go díreach leis an méadú ar an dáileog den druga.

Nuair a thógtar é le bia, laghdaíonn an ráta ionsúcháin beagán, laghdaíonn Cmax 19%, méadaíonn TCmax go 2.5 uair an chloig, ní athraíonn an méid ionsúcháin agus AUC.

Tá cumarsáid íseal le próitéiní - 9.3%. Déantar é a dháileadh go cothrom idir plasma agus cealla fola dearga. Toirt dáilte (ag tabhairt isteach / isteach) - 71 l.

Is dócha go bhfuil an dáileadh extravascular.

Is é an príomhbhealach eisfhearadh ná biotransformation.

Déantar 69% den dáileog drugaí a chomhshó. Tá an phríomh-mheitibilít - LAY151 (57% den dáileog) neamhghníomhach ó thaobh cógaseolaíochta de agus is toradh é ar hidrealú na comhpháirte cyano. Téann thart ar 4% den dáileog faoi hidrealú amide.

Tugtar faoi deara tionchar dearfach DPP-4 ar hidrealú na druga.

Ní mheitibiliú Vildagliptin le rannpháirtíocht na n-isiméití P450 cytochrome agus níl sé ina fhoshraith dóibh, ní chuireann sé bac orthu ná ní spreagann sé iad.

T1 / 2 - 3 uair an chloig. Déanann na duáin é a dhíscaoileadh - 85% (lena n-áirítear 23% gan athrú), ag na stéig - 15%.

I gcás teip ae éadrom (5-6 pointe de réir Child-Pyug) agus céim mheasartha (6-10 pointe de réir Child-Pyug) tar éis úsáid amháin a bhaint as an druga, laghdaítear bith-infhaighteacht 20% agus 8%, faoi seach.

I ndroch-theip ae (12 phointe de réir an Pháiste-Phúc) méadaíonn bith-infhaighteacht 22%. Níl méadú nó laghdú ar uas-bhith-infhaighteacht, nach mó ná 30%, suntasach go cliniciúil.

Ní raibh aon chomhghaol idir déine na feidhme ae lagaithe agus bith-infhaighteacht na druga.

I gcás othair a bhfuil feidhm duánach lag, measartha, lag lagaithe acu, le CRF ag an gcéim deiridh (ar haema-scagdhealaithe), tá méadú i Cmax de 8% -66% agus AUC faoi 32% -134%, nach bhfuil comhfhreagrach le déine an neamhoird, chomh maith le méadú meitibilít neamhghníomhach AUC LAY151 1.6-6.7 uair, ag brath ar dhéine an tsáraithe. Ní athraíonn T1 / 2.

Níl an méadú uasta ar bhith-infhaighteacht 32% agus uasmhéid de 18% (in othair níos sine ná 70 bliain) suntasach ó thaobh cliniciúil de agus ní dhéanann sé difear do chosc DPP-4.
Táscairí le húsáid

Diaibéiteas Cineál 2 mellitus: monotherapy (i gcomhar le teiripe aiste bia agus cleachtadh coirp) agus teiripe chomhcheangailte (i gcomhar le meiteamóinín, díorthaigh sulfonylurea, thiazolidinedione, insulin) i gcás teiripe aiste bia neamhéifeachtach, aclaíocht agus monotherapy na ndrugaí seo.
Contraindications

Hipiríogaireacht, bearnú tromchúiseach hepatic (gníomhaíocht ALT agus AST méadaithe 2.5 uair níos airde ná an uasteorainn de ghnáthmheáchan), lagú duánach measartha nó trom (lena n-áirítear CRF ag deireadh na céime ar haema-scagdhealaithe), toircheas, lachtadh, óige (suas le 18 mbliana).

Do Lf ina bhfuil lachtós (roghnach): éadulaingt ó lachtós, easnamh lachtáis nó malabsúrú glúcóis-ghalóidigh.
Dosage regimen

Laistigh, beag beann ar iontógáil bia, le monotherapy nó le teiripe dhá chomhpháirt le metformin, thiazolidinedione nó insulin - 50 mg / lá (maidin) nó 100 mg / lá (50 mg ar maidin agus tráthnóna), le teiripe dhá chomhpháirt le díorthaigh sulfonylurea - 50 mg / lá (ar maidin), le cúrsa níos déine diaibéiteas mellitus, d'othair a fhaigheann cóireáil insulin - 100 mg / lá.

Gan dóthain éifeacht chliniciúil ag baint le dáileog de 100 mg / lá, is féidir oideas breise a thabhairt do dhrugaí eile hypoglycemic: metformin, díorthaigh sulfonylurea, thiazolidinedione nó insulin.

Nuair a fhorordaítear iad i gcomhar le díorthaigh sulfonylurea, bhí éifeachtúlacht teiripe ag dáileog de 100 mg / lá cosúil leis an éifeacht a bhí ag dáileog de 50 mg / lá.
Fo-éifeacht

Minicíocht: go minic (1/10 nó níos mó), go minic (níos mó ná 1/100 agus níos lú ná 1/10), uaireanta (níos mó ná 1/1000 agus níos lú ná 1/100), annamh (níos mó ná 1/10000 agus níos lú ná 1/1000) annamh (níos lú ná 1/10000).

Le monotherapy: ar chuid den chóras néarógach - go minic - meadhrán, uaireanta - tinneas cinn.

Ón gcóras díleá: uaireanta - neamhshuim.

Ón CCC: uaireanta éidéime forimeallach.

Nuair a úsáidtear é i ndáileog de 50 mg (1-2 huaire sa lá) i gcomhar le metformin: ar thaobh an chórais néarógach - go minic - meadhrán, tinneas cinn, tremor.

Nuair a úsáidtear é ag dáileog de 50 mg / lá i gcomhar le díorthaigh sulfonylurea: ón gcóras néarógach - go minic - meadhrán, tinneas cinn, asthenia, tremor.

Nuair a úsáidtear é i ndáileog de 50 mg 1-2 huaire sa lá i gcomhar le díorthaigh thiazolidinedione: ón éidéime CCL - go minic - forimeallach.

Eile: go minic - méadú ar mheáchan coirp.

Nuair a úsáidtear é i ndáileog de 50 mg 2 uair sa lá i dteannta insline: ón gcóras néarógach - go minic tinneas cinn.

Ón gcóras díleá: go minic - galair ausea, flatulence, aife gastroesophageal.

Ó thaobh na meitibileachta: go minic - hypoglycemia.

Le linn monotherapy nó i gcomhar le drugaí eile, bhí frithghníomhartha díobhálacha éadrom, sealadach, agus ní raibh gá le tarraingt siar drugaí. Bhí an mhinicíocht angioedema (is annamh - níos mó ná 1/10000 agus níos lú ná 1/1000) cosúil leis an minicíocht sa ghrúpa rialaithe. Go minic, breathnaíodh ar angioedema nuair a bhí sé in éineacht le coscairí ACE, bhí sé éadrom agus imithe le teiripe leanúnach.

Is annamh a breathnaíodh lagú feidhm hepatach (lena n-áirítear heipitíteas) den chúrsa asymptómach, a réitíodh go neamhspleách i bhformhór na gcásanna tar éis scor teiripe drugaí.
Ródháileog

Comharthaí: myalgia, paresthesia neamhbhuan, fiabhras, éidéime (lena n-áirítear forimeallach), méadú neamhbhuan i ngníomhaíocht lipase (2 huaire níos airde ná an uasteorainn de ghnáth), gníomhaíocht mhéadaithe CPK, ALT, próitéin C-imoibríoch agus myoglobin.

Cóireáil: deireadh a chur leis an druga, scagdhealú (ní dócha go dtarraingeofar siar an druga, áfach, is féidir an phríomh-mheitibilít hidrealúcháin de vildagliptin (LAY 151) a bhaint trí hemodialysis).
Idirghníomhaíocht

Is beag poitéinseal atá ann idirghníomhú drugaí. Ní substráit de isoenzymes P450 cytochrome é Vildagliptin, ní choisceann sé nó ní spreagann sé na heinsímí seo, ní dócha go mbeidh sé idirghníomhach le drugaí a bhfuil foshraitheanna, coscairí, nó mealltaí cytochrome P450 iontu.

Agus an vildagliptin á úsáid go comhuaineach, ní théann sé i bhfeidhm ar ráta meitibileach na ndrugaí ar foshraitheanna iad de na heinimipéid CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 agus CYP3A4 / 5.

Níl idirghníomhaíochtaí cliniciúla suntasacha le drugaí a úsáidtear go coitianta i ndéileáil le diaibéiteas cineál 2 mellitus (glibenclamide, pioglitazone, metformin) nó le raon teiripeach caol (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) bunaithe.
Treoracha speisialta

I gcásanna neamhchoitianta, nuair a chuirtear vildagliptin i bhfeidhm, tugtar faoi deara go bhfuil méadú ar ghníomhaíocht aminotransferases (gan léiriú cliniciúil de ghnáth). Sula n-ordaíonn tú drugaí agus i rith na chéad bhliana cóireála (1 uair i 3 mhí), moltar na paraiméadair bithcheimiceacha d'fheidhm ae a chinneadh.

Le méadú ar ghníomhaíocht aminotrafrámaí, ba chóir an toradh a dheimhniú trí thaighde arís agus arís eile, agus ansin na paraiméadair bithcheimiceacha d'fheidhm ae a chinneadh go rialta go dtí go ngnáthaíonn siad.

Má tá farasbarr de ghníomhaíocht AST nó ALT 3 huaire níos airde ná uasteorainn an norm deimhnithe le dara staidéar, moltar an druga a chur ar ceal.

Le forbairt buíochán nó comharthaí eile d'fheidhm ae lagaithe, ba cheart an druga a stopadh láithreach agus gan é a athnuachan tar éis táscairí fheidhm an ae a normalú.

Má tá teiripe insline riachtanach, ní úsáidtear vildagliptin ach i dteannta insline.

Níor chóir an druga a úsáid le haghaidh diaibéiteas mellitus de chineál 1 nó chun cóireáil a chur ar ketoacosis diaibéiteach.

Le linn na tréimhse cóireála (le meadhrán a fhorbairt), is gá staonadh ó fheithiclí a thiomáint agus dul i mbun gníomhaíochtaí a d'fhéadfadh a bheith contúirteach a dteastaíonn aird níos mó aird agus luas frithghníomhartha síceamótair uathu.

Tuairisc ar an tsubstaint ghníomhach Vildagliptin / Vildagliptin.

Foirmle C17H25N3O2, ainm ceimiceach: (S) -1-N- (3-hydroxy-1-adamantyl) glycylpyrrolidine-2-carbonitrile
Grúpa cógaseolaíochta: meitibilítí / gníomhairí sintéiseacha hypoglycemic agus gníomhairí eile.
Gníomhaíocht chógaseolaíoch: hypoglycemic.

Airíonna cógaseolaíochta

Spreagann Vildagliptin gaireas islet an bhriseáin, cuireann sé bac go roghnach ar dipeptidyl peptidase-4. Is é an toradh a bhíonn ar chosc iomlán agus tapa ar ghníomhaíocht dépeptidyl peptidase-4 ná secretion basal agus spreagtha na polaipeiptíde insulinotrópaigh atá ag brath ar ghlúcós agus peiptíd chineál 1 glucagóin cosúil leis an gcúrsaíocht shistéamach ón stéig i rith an lae.Trí ábhar polaipeiptíde insulinotrópach atá ag brath ar ghlúcós a mhéadú agus peiptíd chineál cosúil le glúcón, cineál 1, méadaíonn vildagliptin íogaireacht glúcóis na gceall béite pancreatic, as a dtagann feabhas ar an secretion insline glúcóis-spleách. Braitheann méid an fheabhsaithe ar fheidhmiú na gceall béite ar mhéid an damáiste tosaigh: i ndaoine gan diaibéiteas mellitus (le gnáth glúcóis san fhuil serum), ní spreagann vildagliptin secretion insulin agus ní laghdaítear tiúchan glúcóis. Trí inneachar peiptíd cineál-mhaith glúcóin atá cosúil le endogenous a mhéadú, méadaíonn vildagliptin íogaireacht na gcealla alfa go glúcós, as a dtagann feabhas ar rialáil eisfhearadh glúcóin ar ghlúcós. Tá laghdú ar fhriotaíocht insline mar thoradh ar laghdú ar leibhéil glúcóin ardaithe le linn béilí. Mar thoradh ar mhéadú ar an gcóimheas inslin / glucagon i hyperglycemia, arb é is cúis leis an méadú ar leibhéal na polaipeiptíde insulinotrópaigh atá ag brath ar ghlúcós agus peiptíd de chineál glúcóin cineál 1, laghdaítear an táirgeadh glúcóis ag an ae sa tréimhse prandial agus tar éis ithe, rud as a dtagann laghdú ar leibhéal an ghlúcóis i bhfuil serum. Chomh maith leis sin, nuair atá vildagliptin á úsáid, laghdaítear an t-ábhar lipid serum, ach ní bhaineann an éifeacht seo le héifeacht vildagliptin ar an bpolaipipíd insulinotrópach glúcóis-spleách agus an cineál peiptíde de chineál glucagon agus feabhas ar fheidhm na gceall béite pancreatic.
Nuair a riartar Vildagliptin ó bhéal go tapa, is é 85% an bhith-infhaighteacht iomlán. Tá an tiúchan uasta de vildagliptin i serum agus an limistéar feadh an chuair tiúchana beagnach comhréireach go díreach leis an méadú ar an dáileog de vildagliptin. Déantar an tiúchan uasta nuair a thógtar an druga isteach ar bholg fholamh tar éis 1 nóiméad 45 nóiméad. Agus an druga á ghlacadh le bia, laghdaíonn an ráta ionsúcháin de vildagliptin beagán: tá laghdú 19% ar an tiúchan uasta agus méadú sa tréimhse a shroicheann sé 2.5 uair an chloig. Ach ní bhíonn béile ag an éifeacht ar mhéid an ionsúcháin agus ar an gceantar feadh an chuair tiúchana. Bíonn drochbhail ar Vildagliptin le próitéiní plasma (9.3%). Tá Vildagliptin dáilte go cothrom idir cealla fola dearga agus plasma. Is dócha go dtarlaíonn dáileadh an druga extravascular, i gcothromaíocht, is é méid an dáilte tar éis riarachán infhéitheach ná 71 lítear. I gcorp an duine, tá vildagliptin biotransformed 69%. Is é an príomh-mheitibilít ná LAY151 atá neamhghníomhach ó thaobh na cógaseolaíochta de (57% den dáileog), a fhoirmítear le linn hidrealú na comhpháirte cyano. Faigheann thart ar 4% hidrealú aimíde. Ní mheitibiliú meitibileam Vildagliptin le rannpháirtíocht isoenzymes P450 cytochrome. Ní spreagann ná ní choisceann Vildagliptin cytóimiam CYP450 isoenzymes agus ní foshraith de P (CYP) 450 isoenzymes é. Nuair a ionghabháiltear iad, déantar thart ar 85% den druga a dhíscaoileadh ag na duáin, déantar 15% a eisciú tríd an intestines, gan athrú (23%) vindagliptin á sciúradh ag na duáin. Tá deireadh a chur le leathré thart ar 3 uair an chloig agus ní bhraitheann sé ar an dáileog. Ní dhéanann inscne, eitneachas, agus innéacs mais coirp difear do chógaschinéitic na vildagliptin. In othair le teip ae éadrom go measartha le dáileog amháin den druga, tugtar faoi deara laghdú 20% agus 8%, faoi seach, ar bhith-infhaighteacht vildagliptin. In othair a bhfuil neamhdhóthanacht mhór hepatic orthu, méadaítear bith-infhaighteacht vildagliptin 22%. Tá laghdú nó méadú in vildagliptin nó bith-infhaighteacht de vildagliptin, nach mó ná 30%, suntasach go cliniciúil. In othair a bhfuil cliseadh duánach éadrom, measartha agus trom orthu, in othair a bhfuil cliseadh duánach ainsealach ag an gcéim deiridh orthu, méadaíonn hemodialysis an tiúchan uasta de vildagliptin faoi 8 - 66% agus an limistéar faoin gcuar ama tiúchana faoi 32 - 134%, nach gcomhfhreagraíonn le déine an tsáraithe staid fheidhmiúil na nduán, chomh maith le méadú ar an limistéar faoi chuar tiúchana na meitibilíte neamhghníomhaí LAY151 in 1.6 - 6.7 uair, a bhraitheann ar dhéine an tsáraithe. Sa chás seo, ní athraíonn leathré vildagliptin. In othair os cionn 70 bliain d'aois, is éard atá i mbith-infhaighteacht na druga ná uasmhéadú de 32% (tiúchan plasma uasta de 18%), nach bhfuil suntasach ó thaobh cliniciúil de agus nach dtéann i gcion ar chosc dipeptidyl peptidase-4. Níor bunaíodh cógaschinéitic vildagliptin in othair faoi bhun 18 mbliana d'aois.

Diaibéiteas Cineál 2 mellitus mar chuid de chóireáil monotherapy nó cóireáil.

Modh chun vildagliptin agus dáileog a chur i bhfeidhm

Tógtar Vildagliptin ó bhéal, beag beann ar iontógáil bia. Roghnaíonn an dochtúir an córas dosage den druga ina aonar, ag brath ar inghlacthacht agus éifeachtacht.
Nuair a bhíonn vildagliptin in úsáid, is féidir méadú a dhéanamh ar ghníomhaíocht aminotransferases (de ghnáth gan léiriú cliniciúil), moltar paraiméadair bhithcheimiceacha staid feidhme an ae a chinneadh sula gceapfar é, chomh maith le rialta i rith na chéad bhliana teiripe. Má tá gníomhaíocht mhéadaithe aminotransferases ag an othar, ansin ní mór an toradh seo a dheimhniú le dara staidéar, agus ansin na paraiméadair bithcheimiceacha i riocht feidhme an ae a chinneadh go rialta go dtí go ngnáthaíonn siad. Má sháraítear gníomhaíocht aminotransferases níos mó ná trí huaire níos airde ná an uasteorainn agus dearbhaítear é le dara staidéar, ansin ní mór vildagliptin a chur ar ceal. Le forbairt buíochán nó comharthaí eile d'fheidhm ae lagaithe, ba chóir vildagliptin a stopadh láithreach. Le normalú a dhéanamh ar staid fheidhmiúil an ae, ní féidir filleadh ar vildagliptin. Níor chóir Vildagliptin a úsáid in othair a bhfuil diaibéiteas cineál 1 de chineál 1 orthu, chomh maith le cóireáil a dhéanamh ar chéitíteas diaibéiteach. Le forbairt meadhrán agus vildagliptin á ghlacadh, níor cheart d'othair oibriú le meicníochtaí ná feithiclí a thiomáint.

Toircheas agus lachtadh

I dturgnaimh, nuair a thógtar vildagliptin i ndáileoga atá 200 uair níos airde ná mar a moladh, ní raibh an druga ina chúis le luathfhorbairt suth, torthúlacht lagaithe agus níor chuir sé éifeacht teratogenach ar an bhféatas. Níl aon sonraí leordhóthanacha ann maidir le húsáid vildagliptin i mná torracha, mar sin níor cheart é a úsáid le linn toirchis. Ní fios an dtéann vildagliptin isteach i mbainne cíche, mar sin níor cheart é a úsáid le linn lachta.

Teagasc Galvus

Comhdhéanamh
1 cluaisín. ina bhfuil vildagliptin 50 mg,
eisilteach: MCC, lachtós ainhidriúil, stáirse carboxymethyl sóidiam, stearate maignéisiam,

Pacáil
i bpacáiste de 14, 28, 56, 84, 112 agus 168 ríomhaire.

Gníomh cógaseolaíochta
GALVUS - vildagliptin - ionadaí d'aicme spreagthaithe gaireas inslithe an bhriseáin, a chuireann cosc ​​roghnach ar an einsím dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Fágann an toirmeasc tapa agus iomlán ar ghníomhaíocht DPP-4 (> 90%) go bhfuil méadú ar secretion basal agus peptide cosúil le glúcagón (GLP-1) agus polaipeiptídí insulinotrópach atá ag brath ar ghlúcós (HIP) araon ón stéig isteach sa chúrsaíocht sistéamach i rith an lae.
Mar thoradh ar leibhéil GLP-1 agus HIP a mhéadú, bíonn vildagliptin ina chúis le méadú ar íogaireacht na gcealla pancreatacha? Glúcós, rud as a dtagann feabhas ar an secretion insline glúcóis-spleách. Agus vildagliptin á chur i bhfeidhm ag dáileog de 50-100 mg / in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, tugtar faoi deara go bhfuil feabhas ar fheidhm na gcealla pancreatic. Braitheann méid na feabhsúcháin ar fheidhm -Cell ar mhéid an damáiste tosaigh a dhéanann siad, mar sin i ndaoine nach bhfuil diaibéiteas mellitus acu (le gnáth-ghlúcós fola), ní spreagann vildagliptin secretion insulin agus ní laghdaíonn sé glúcós.
Trí mhéadú a dhéanamh ar leibhéil GLP-1 endogenous, méadaíonn vildagliptin íogaireacht cells-cealla go glúcós, as a dtagann feabhas ar rialáil glucagóin ar rialáil glúcóis. Mar thoradh ar laghdú ar leibhéal an ró-ghlucagóin le linn béilí, bíonn laghdú ar fhriotaíocht insline.
Mar gheall ar mhéadú ar an gcóimheas inslin / glucagon i gcoinne an chúlra a bhaineann le hyperglycemia, mar gheall ar mhéadú ar leibhéil GLP-1 agus HIP, is cúis le laghdú ar tháirgeadh glúcóis ag an ae sa tréimhse prandial agus tar éis béilí, rud as a dtagann laghdú ar leibhéil glúcóis fola.
Ina theannta sin, in aghaidh chúlra úsáid vildagliptin, tugtar faoi deara laghdú ar leibhéal na lipidí sa phlasma fola, ach, ní bhaineann an éifeacht seo lena éifeacht ar GLP-1 nó HIP agus feabhas ar fheidhm na gcealla pancreatic?
Tá sé ar eolas gur féidir le méadú ar GLP-1 moill a chur ar fholmhú gastrach, ach ní fheictear an éifeacht seo le húsáid vildagliptin.
Nuair a úsáidtear vildagliptin i 5795 othar a bhfuil diaibéiteas cineál 2 de chineál 2 acu ar feadh 12 go 52 seachtain mar mhonaiteiripe nó i gcomhcheangal le metformin, díorthaigh sulfonylurea, thiazolidinedione, nó insulin, tugtar faoi deara go bhfuil laghdú suntasach fadtéarmach i dtiúchan na haemaglóibine glycated (HbA1c) agus glúcóis fola an troscadh.

Galvus, comharthaí úsáide
Diaibéiteas Cineál 2 mellitus:
- mar monotherapy i gcomhar le teiripe aiste bia agus cleachtadh,
- mar chuid de theiripe teaglaim dhá chomhpháirt le metformin, díorthaigh sulfonylurea, thiazolidinedione nó insulin i gcás neamhéifeachtúlacht teiripe aiste bia, aclaíochta agus monotherapy leis na drugaí seo.

Contraindications
Hipiríogaireacht go vildagliptin agus aon chomhpháirteanna eile de Galvus,
leanaí faoi bhun 18 mbliana d'aois (nach bhfuil éifeachtúlacht agus sábháilteacht bunaithe).
Le cúram:
sáruithe troma ar an ae, lena n-áirítear othair a bhfuil gníomhaíocht mhéadaithe einsímí ae acu (ALT nó AST> 2.5 uair níos airde ná uasteorainn ghnáth-2.5 × VGN),
lagú duánach measartha nó tromchúiseach (lena n-áirítear CRF ag deireadh na céime ar haema-scagdhealaithe) - tá taithí le húsáid teoranta, ní mholtar an druga don chatagóir seo d'othair,
neamhoird oidhreachta neamhchoitianta - éadulaingt ó ghalcós, easnamh lachtáis nó malabsúrú glúcóis-galactós.

Dosage agus riarachán
Glactar Galvus ó bhéal, beag beann ar iontógáil bia.
Ba chóir go roghnófaí an córas dosage den druga ina aonar ag brath ar éifeachtacht agus inghlacthacht.
Is é an dáileog mholta den druga le linn monotherapy nó mar chuid de theiripe chomhcheangail dhá chomhpháirt le metformin, thiazolidinedione nó insline 50 nó 100 mg uair sa lá. In othair a bhfuil diaibéiteas cineál 2 níos déine orthu atá ag fáil cóireála insulin, moltar Galvus ag dáileog de 100 mg / lá.
Ba chóir dáileog de 50 mg / lá a fhorordú i 1 dáileog ar maidin, dáileog de 100 mg / lá - 50 mg 2 uair sa lá ar maidin agus tráthnóna.

Toircheas agus lachtadh
I staidéir thurgnamhacha, nuair a fhorordaítear iad i ndáileoga 200 uair níos airde ná mar a moladh, ní raibh an druga ina chúis le torthúlacht lagaithe agus forbairt luath an suth agus níor chuir sé éifeacht teratogenach ar an bhféatas. Níl aon sonraí leordhóthanacha ann maidir le húsáid an druga Galvus i mná torracha, agus mar sin níor chóir an druga a úsáid le linn toirchis. I gcásanna meitibileachta glúcóis lagaithe i measc mná torracha, tá baol níos mó ann go bhforbrófaí aimhrialtachtaí ó bhroinn, chomh maith le minicíocht galrach agus mortlaíochta nua-naíoch.
Ós rud é nach eol an bhfuil vildagliptin le bainne cíche á eisciú i ndaoine, níor cheart Galvus a úsáid le linn lachta.

Fo-iarmhairtí
Nuair a bhí Galvus in úsáid mar monotherapy nó i gcomhar le drugaí eile, bhí tromlach na bhfrithghníomhartha díobhálacha éadrom, sealadach, agus ní raibh gá le teiripe a scor. Ní bhfuarthas aon chomhghaol idir minicíocht na n-eachtraí díobhálacha (AE) agus aois, inscne, eitneachas, fad úsáide, nó réimeas dosing. Ba é minicíocht éidéime angioneurotic le linn cóireála le Galvus ná ≥1 / 10,000. I gcomhthéacs cúlra teiripe le Galvus, is annamh a breathnaíodh mífheidhm an ae (lena n-áirítear heipitíteas) agus cúrsa asymptómach. I bhformhór na gcásanna, réitíodh na sáruithe seo agus na claontaí ó innéacsanna feidhme an ae go neamhspleách gan deacrachtaí tar éis scor teiripe drugaí. Nuair a bhítear ag baint úsáide as an druga Galvus i ndáileog de 50 mg 1 nó 2 uair sa lá, ba mhinicíocht mhéadaithe ar ghníomhaíocht einsímí ae (ALT nó AST ≥3 × VGN) 0.2 nó 0.3%, faoi seach (i gcomparáid le 0.2% sa ghrúpa rialaithe) . Bhí méadú ar ghníomhaíocht na n-einsímí ae i bhformhór na gcásanna neamhshiomptómach, ní dhearnadh dul chun cinn air, agus ní raibh athruithe cholestatic nó buíochán ann.

Treoracha speisialta
I gcásanna neamhchoitianta, nuair a chuirtear vildagliptin i bhfeidhm, tugtar faoi deara go bhfuil méadú ar ghníomhaíocht aminotransferases (gan léiriú cliniciúil de ghnáth). Sula n-ordaíonn tú drugaí agus i rith na chéad bhliana cóireála (1 uair i 3 mhí), moltar na paraiméadair bithcheimiceacha d'fheidhm ae a chinneadh. Le méadú ar ghníomhaíocht aminotrafrámaí, ba chóir an toradh a dheimhniú trí thaighde arís agus arís eile, agus ansin na paraiméadair bithcheimiceacha d'fheidhm ae a chinneadh go rialta go dtí go ngnáthaíonn siad. Má tá farasbarr de ghníomhaíocht AST nó ALT 3 huaire níos airde ná uasteorainn an norm deimhnithe le dara staidéar, moltar an druga a chur ar ceal. Le forbairt buíochán nó comharthaí eile d'fheidhm ae lagaithe, ba cheart an druga a stopadh láithreach agus gan é a athnuachan tar éis táscairí fheidhm an ae a normalú. Má tá teiripe insline riachtanach, ní úsáidtear vildagliptin ach i dteannta insline. Níor chóir an druga a úsáid le haghaidh diaibéiteas mellitus de chineál 1 nó chun cóireáil a chur ar ketoacosis diaibéiteach. Le linn na tréimhse cóireála (le meadhrán a fhorbairt), is gá staonadh ó fheithiclí a thiomáint agus dul i mbun gníomhaíochtaí a d'fhéadfadh a bheith contúirteach a dteastaíonn aird níos mó aird agus luas frithghníomhartha síceamótair uathu.

Idirghníomhaíocht drugaí
Tá poitéinseal íseal ag Galvus chun idirghníomhaíocht drugaí a dhéanamh. Ós rud é nach tsubstráit de einsímí cytochrome P450 é Galvus, agus nach gcuireann sé bac nó meon ar na heinsímí seo, ní dócha go mbeidh idirghníomhaíocht Galvus le drugaí ar foshraitheanna, coscairí, nó ionduchtóirí P450 iad. Agus vildagliptin á úsáid go comhuaineach, ní dhéanann sé difear freisin do ráta meitibileach na ndrugaí ar foshraitheanna einsímí iad: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 agus CYP3A4 / 5.

Ródháileog
Comharthaí agus an druga á úsáid ag dáileog de 400 mg /, is féidir pian sna matáin a thabhairt faoi deara, go hannamh - paresthesia scamhóg agus neamhbhuan, fiabhras, éidéime agus méadú neamhbhuan i dtiúchan lipase (2 uair níos airde ná VGN). Le méadú ar an dáileog de Galvus go 600 mg /, tá forbairt éidéime na n-imirce le paresthesias agus méadú i dtiúchan CPK, ALT, próitéin C-imoibríoch agus myoglobin indéanta. Imíonn na hairíonna go léir de ródháileog agus athruithe ar pharaiméadair saotharlainne tar éis deireadh a chur leis an druga.
Cóireáil: ní dócha go gcuirfear deireadh leis an druga ón gcomhlacht trí scagdhealú. Mar sin féin, is féidir haema-scagdhealaithe a bhaint den phríomh-mheitibilít hidreolaíoch de vildagliptin (LAY151).

Coinníollacha stórála
San áit dorcha ag teocht nach airde ná 25 ° C.