Roxeracene, faigh, ceannaigh

Ainm trádála an druga: Roxera

Ainm Neamh-dhílseánaigh Idirnáisiúnta: Rosuvastatin (Rosuvastatinum)

Foirm dhosmálta: táibléid atá brataithe le scannáin

Substaint ghníomhach: rosuvastatin

Grúpa cógaisíochta: drugaí a laghdaíonn lipid.

Drugaí Hypocholesterolemic agus hypotriglyceridemic. Coscairí reductase HMG CoA.

Airíonna cógaseolaíochta:

Tá gníomhaíocht an ullmhúcháin roxer dírithe ar ghníomhaíocht an einsím microsomal hydroxymethylglutaryl-CoA a shochtadh, a fheidhmíonn mar chatalaíoch don luathchéim theoranta de shintéis cholesterol.

Normalú na dtáscairí próifíle lipid (éifeacht ísliú lipid) mar gheall ar laghdú i dtiúchain fola de cholesterol iomlán, tríghlicrídí, lipoproteins ísealdlúis, chomh maith le méadú i dtiúchan lipoprotein ard-dlúis. Baineann an leigheas leis an ngrúpa cógaseolaíochta “Statins”.

Táscairí le húsáid:

Hypercholesterolemia príomhúil (cineál IIa de réir Fredrickson) nó dyslipidemia measctha (cineál IIb de réir Fredrickson) mar fhorlíonadh ar an aiste bia le neamhéifeachtúlacht an aiste bia agus teiripí neamh-dhrugaí eile (mar shampla, gníomhaíocht fhisiciúil, meáchain caillteanas), hipcholesterolemia teaghlaigh homaighnéasach mar bhreis ar an aiste bia agus eile teiripe ísliú lipid (mar shampla, LDL-apheresis) nó mura bhfuil teiripe éifeachtach ann, hypertriglyceridemia (cineál Fredrickson IV) mar bhreisiú ar an aiste bia, chun moill a chur ar dhul chun cinn Atherosclerosis mar dhá bhreisiú ar an aiste bia in othair a léirítear go bhfuil teiripe acu chun an tiúchan plasma de Chs agus Chs-LDL a laghdú, cosc príomha ar mhórghalair chardashoithíocha (stróc, infarction miócairdiach, athshabhránú artaireach) in othair aosacha gan chomharthaí cliniciúla de ghalar artaire corónaigh, ach a bhfuil baol méadaithe ann go bhforbrófar é (aois os cionn 50 d'fhir agus os cionn 60 do mhná, tiúchan plasma ardaithe de phróitéin C-imoibríoch (≥2 g / l) i láthair ceann amháin ar a laghad de na fachtóirí riosca breise, ar nós Hipirtheannas artaireach Zia, an tiúchan plasma íseal de HDL-XC, tobac a chaitheamh, galar artery luath corónach i stair an teaghlaigh).

Toircheas agus lachtadh - Tá Roxer contraindicated i toirchis agus lachtadh. Ba chóir do mhná atá in aois atáirgthe modhanna leordhóthanacha frithghiniúna a úsáid.

Ós rud é go bhfuil colaistéaról agus substaintí a dhéantar a shintéisiú ó cholesterol tábhachtach d'fhorbairt an fhéatas, is mó an baol a d'fhéadfadh a bheith ann go laghdófaí reductase HMG-CoA don fhéatas ná na buntáistí a bhaineann le húsáid an druga le linn toirchis.

I gcás toirchis le linn cóireála, ba chóir úsáid na druga a stopadh láithreach.

Níl aon sonraí ar eisfhearadh rosuvastatin le bainne cíche (is eol gur féidir coscairí eile HMG-CoA reductase a dhíscaoileadh i mbainne cíche), mar sin ba chóir deireadh a chur le húsáid na druga le linn beathú cíche.

Contraindications:

Le dáileog laethúil suas le 30 mg

Galair ae sa chéim ghníomhach (lena n-áirítear méadú leanúnach ar ghníomhaíocht trasphlandaí hepatic agus méadú ar ghníomhaíocht trasphlandaí hepatic i níos mó ná 3 huaire i gcomparáid le VGN), teip throm duánach (CC níos lú ná 30 ml / min), myopathy, úsáid chomhchéimneach cyclosporine, othair réamh-mheasctha le forbairt deacrachtaí myatocsaineacha, toircheas, tréimhse bheathú cíche, úsáid i measc na mban in aois an linbh nach n-úsáideann modhanna leordhóthanacha frithghiniúna, éadulaingt lachtós, lachtáis PS, siondróm malabsorption glúcóis-galactose, aois 18 mbliana, hipiríogaireacht go rosuvastatin nó ar aon chomhpháirt de na drugaí.

Le dáileog laethúil de 30 mg nó níos mó:

cliseadh duánach measartha go trom (CC níos lú ná 60 ml / nóim), hiproidroid,

galair muscle i stair (lena n-áirítear stair teaghlaigh), myatocsaineacht le coscairí reductase HMG-CoA eile nó snáithíní i stair, tomhaltas iomarcach alcóil, coinníollacha ar féidir leo méadú a dhéanamh ar chomhchruinniú plasma de rosuvastatin, úsáid snáithíneach ag an am céanna, othair an chine Mhongóil.

Le rabhadh le dáileog laethúil suas le 30 mg:

os cionn 65 bliana d'aois, hypotension artaireach, máinliacht fhairsing, tráma, suaitheadh trom meitibileach, inchríneacha nó leictrilít nó urghabhálacha neamhrialaithe, úsáid chomhuaineach le ezetimibe.

Dosage agus riarachán:

Tógtar an druga ó bhéal. Ná caill ná meileann an táibléad, is féidir é a shlogadh le huisce, is féidir é a thógáil ag am ar bith den lá, beag beann ar iontógáil bia.

Sula dtosaíonn tú ar theiripe le druga roxer, ba cheart don othar tosú ar aiste bia caighdeánach hypocholesterolemic a leanúint agus leanúint ar aghaidh le leanúint le linn cóireála. Ba chóir an dáileog den druga a roghnú ina aonar ag brath ar spriocanna teiripe agus an fhreagairt theiripeach ar chóireáil, ag cur san áireamh moltaí náisiúnta maidir le comhchruinnithe sprioc-lipéid plasma.

Ba chóir go mbeadh an dáileog thosaigh atá molta d'othair a thosaíonn ag glacadh an druga, nó d'othair a aistrítear ó choscairí reductase HMG-CoA eile a ghlacadh, 5 nó 10 mg uair sa lá.

Le húsáid chomhuaineach an druga le gemfibrzil, snáithíní, aigéad nicotinic i ndáileog de níos mó ná 1 g in aghaidh an lae, moltar dáileog tosaigh 5 mg d'othair. Nuair a roghnaítear dáileog tosaigh, ba cheart go mbeadh ceann amháin faoi threoir ag an tiúchan colaistéaróil plasma aonair agus ba cheart go gcuirfí san áireamh an baol féideartha a bhaineann le deacrachtaí cardashoithíoch a fhorbairt, agus ba cheart an riosca féideartha fo-iarsmaí a chur san áireamh freisin. Féadfar an dáileog a mhéadú tar éis 4 seachtaine más gá.

Mar gheall ar fhorbairt fhéideartha fo-iarsmaí nuair a chuirtear dáileog de 40 mg in aghaidh an lae i bhfeidhm, i gcomparáid le dáileoga níos ísle den druga, ní féidir ach an dáileog a mhéadú go 40 mg in aghaidh an lae tar éis dáileog bhreise níos airde ná an dáileog tosaigh a mholtar ar feadh 4 seachtaine teiripe othair a bhfuil leibhéal mór hypercholesterolemia acu agus baol ard go bhforbrófaí deacrachtaí cardashoithíoch (go háirithe in othair le hipearchoatúileatóime teaghlaigh) nach bhfuil toradh inmhianaithe teiripe acu le dáileog de 20 mg in aghaidh an lae, agus rs a bheidh faoi mhaoirseacht an dochtúir. Moltar monatóireacht chúramach a dhéanamh ar othair a fhaigheann an druga ag dáileog de 40 mg in aghaidh an lae.

Ní mholtar go n-úsáidfí dáileog de 40 mg in aghaidh an lae in othair nach ndeachaigh i gcomhairle le dochtúir roimhe seo. Tar éis 2-4 seachtaine teiripe agus / nó méadú ar an dáileog a bhaineann le hullmhú na gcraiceann, is gá monatóireacht a dhéanamh ar mheitibileacht lipid (tá gá le coigeartú dáileoige más gá).

I gcás othair le teip duánach éadrom nó measartha, ní theastaíonn coigeartú dáileoige. In othair a bhfuil mór-theip duánach orthu (CC níos lú ná 30 ml / nóim), déantar contrapháirtí a úsáid i gcontúirt. Tá úsáid na druga i ndáileog de níos mó ná 30 mg in aghaidh an lae contraindicated in othair le neamhdhóthanacht duánach measartha agus dian (CC níos lú ná 60 ml / min). I gcás othar a bhfuil teip mheasartha duánach orthu, is é an dáileog tosaigh a mholtar ná 5 mg in aghaidh an lae.

Tá Roxer contraindicated in othair a bhfuil galar ae gníomhach. Níl aon taithí ar úsáid na drugaí in othair a bhfuil teip ae orthu os cionn 9 bpointe (aicme C) ar scála Child-Pugh.

Moltar d'othair os cionn 65 bliana d'aois an druga a úsáid le dáileog de 5 mg in aghaidh an lae.

Agus staidéar á dhéanamh ar pharaiméadair chógaschinéiteacha rosuvastatin in othair a bhaineann le grúpaí eitneacha éagsúla, tugadh faoi deara go raibh méadú ar an tiúchan sistéamach de rosuvastatin i measc na Seapáine agus na Síne. Ba chóir an fhíric seo a chur san áireamh agus an druga Roxer á úsáid sna grúpaí othar seo. Agus dáileoga de 10 agus 20 mg in aghaidh an lae á n-úsáid agat, is é an dáileog tosaigh a mholtar d'othair an chrainn Mongoloid ná 5 mg in aghaidh an lae. Tá othair an chine Mongoloid, agus an druga á úsáid i ndáileog de 40 mg contraindicated.

Tá úsáid na druga i ndáileog de 40 mg contraindicated in othair réamh-mheasctha le forbairt na deacrachtaí myotoxic. Más gá dáileoga de 10 agus 20 mg in aghaidh an lae a úsáid, is é an dáileog tosaigh molta don ghrúpa othar seo ná 5 mg.

Nuair a úsáidtear é le gemfibrazil, níor chóir go mbeadh dáileog an ullmhúcháin roxer níos mó ná 10 mg sa lá.

Idirghníomhaíocht le drugaí eile:

Cyclosporine - agus rosuvastatin agus cyclosporine á úsáid go comhuaineach, tá an AUC de rosuvastatin 7 n-uaire níos airde ar an meán ná mar a breathnaíodh i saorálaithe sláintiúla. Ardaíonn an tiúchan plasma de rosuvastatin 11 uair.

Ní dhéanann an úsáid chomhuaineach le rosuvastatin difear do chomhchruinniú cyclosporine i bplasma fola.

Is féidir le méadú ar MHO a bheith mar thoradh ar fhrith-théachtóirí indíreacha - mar atá le coscairí reductase HMG-CoA eile, ag tosú teiripe rosuvastatin nó ag méadú a dáileoige in othair a bhíonn ag déanamh frith-chadhtaí indíreacha (mar shampla, warfarin). Má dhéantar rósvastatin a aistarraingt nó má laghdaítear a dháileog, d'fhéadfadh laghdú a theacht ar an MHO. I gcásanna den sórt sin, moltar monatóireacht a dhéanamh ar an MHO.

Ezetimibe - níl athrú ar AUC nó Cmax an dá dhruga ag gabháil le húsáid rosuvastatin agus ezetimibe ag an am céanna. Mar sin féin, ní féidir cur as don idirghníomhaíocht chógaschinimiciúil idir rosuvastatin agus ezetimibe, a léirítear trí riosca méadaithe go dtarlódh frithghníomhartha matáin nach dteastaíonn.

Gemfibrozil agus drugaí eile a laghdaíonn lipid - mar thoradh ar úsáid chomhuaineach rosuvastatin agus gemfibrozil tá méadú 2 huaire ar Cmax agus AUC de rosuvastatin. Mhéadaigh gemfibrozil, fenofibrate, snáithíní eile, agus dáileoga a laghdaíonn lipid-aigéad nicotinic (dáileoga móra nó comhionann le 1 g in aghaidh an lae) an baol myopathy nuair a úsáidtear é le coscairí reductase HMG-CoA (b'fhéidir toisc gur féidir leo freisin myopathy a úsáid nuair a úsáidtear iad monotherapy). Tá úsáid comhuaineach snáithíní agus rosuvastatin i ndáileog laethúil de 30 mg frithbheartaithe. In othair den sórt sin, ba chóir don teiripe tosú le dáileog de 5 mg in aghaidh an lae.

Coscairí HIV protease - is féidir le húsáid comhuaineach coscairí próitéine VEID an tiúchan plasma de rosuvastatin a mhéadú go suntasach. Tá méadú ar an gcothromaíocht AUC (0-24 h) agus Cmax de rosuvastatin in éineacht le húsáid chomhuaineach 20 mg de rosuvastatin agus meascán de dhá chosantóir próitéine VEID (400 mg de lopinavir / 100 mg de ritonavir) faoi 2 agus 5 huaire, faoi seach.

Eascraíonn laghdú ar an tiúchan plasma de rosuvastatin thart ar 50% mar thoradh ar fhrith-ocsaídí - úsáid rosuvastatin agus antacids ina bhfuil alúmanam agus hiodrocsaíd mhaignéisiam. Níl an éifeacht seo chomh feiceálach má úsáidtear antacids 2 uair an chloig tar éis rosuvastatin a thógáil.

Erythromycin - mar thoradh ar rosuvastatin agus erythromycin a úsáid go comhuaineach tugtar laghdú 20% ar AUC (0-t) de rosuvastatin agus is é 30% an Cmax. Is féidir le hidirghníomhaíocht den sórt sin tarlú mar thoradh ar ghluaisteacht mhéadaithe stéigeach de bharr úsáid erythromycin.

Frithghiniúnach hormónach / teiripe athsholáthair hormóin (HRT) - méadaíonn úsáid chomhuaineach rosuvastatin agus frithghiniúnach hormónach AUC estradiol eitinile agus norgestrel faoi 26% agus 34%, faoi seach. Ba cheart an méadú sin i dtiúchan plasma a chur san áireamh agus dáileog de fhrithghiniúnach hormónach á roghnú. Níl aon sonraí cógaschinéiteacha ar úsáid comhuaineach rosuvastatin agus teiripe athsholáthair hormóin, mar sin, ní féidir éifeacht chomhchosúil a eisiamh agus an teaglaim seo á húsáid. Mar sin féin, úsáideadh an meascán seo go forleathan le linn trialacha cliniciúla agus ghlac othair go maith leis.

Digoxin - Níltear ag súil le haon idirghníomhaíocht chliniciúil shuntasach idir rosuvastatin agus digoxin.

Isoenzymes de cytochrome P450 - ní inhibcer ná inducer de cytochrome P450 é rosuvastatin. Ina theannta sin, is substráit lag é rosuvastatin don chóras isoenzyme seo. Níl aon idirghníomhaíocht shuntasach chliniciúil idir rosuvastatin agus fluconazole (coscaire ar na h-éiniméimigh CYP2C9 agus CYP3A4) agus ketoconazole (coscaire ar na hintinimíní CYP2A6 agus CYP3A4). Méadaíonn úsáid chomhuaineach rosuvastatin agus itraconazole (coscaire ar an isoenzyme CYP3A4) an AUC de rosuvastatin faoi 28%, atá neamhthábhachtach go cliniciúil. Dá bhrí sin, níltear ag súil le hidirghníomhaíocht a bhaineann le cytochrome P450.

Ródháileog:

Ní dhéantar cur síos ar an bpictiúr cliniciúil de ródháileog.

Le dáileog amháin de dháileog laethúil éagsúla den druga, ní athraíonn paraiméadair chógaschinéiteacha rosuvastatin.

Cóireáil: Tá gá le siomptóm, monatóireacht ar fheidhm an ae agus gníomhaíocht CPK, níl aon fhriththote ar leith ann, tá hemodialysis neamhéifeachtach.

Fo-iarmhairtí:

Aicmiú mhinicíocht fo-iarsmaí: go minic (> 1/10), go minic (> 1/100, ach 1/1000, ach 1/10 000, ach

Táscairí le húsáid

Cad a chabhraíonn le Roxer? Na drugaí a fhorordú sna cásanna seo a leanas:

dyslipidemia measctha nó hypercholesterolemia príomhúil (mar bhreis ar an aiste bia le neamhéifeachtúlacht modhanna teiripe neamh-dhrugaí - meáchain caillteanas, gníomhaíocht choirp, etc.),
hypercholesterolemia homaighnéasach teaghlaigh (sa bhreis ar an modh cóireála roimhe seo),
cineál IV hypertriglyceridemia (mar bhreis ar an aiste bia),
forbairt atherosclerosis in othair a bhfuil teiripe ordaithe dóibh le haghaidh laghdú i dtiúchan Xc agus Xs-LDL sa phlasma,
cosc príomhúil ar ghalar croí (athdhúbhrú artaireach, infarction miócairdiach, stróc) in othair a bhfuil togracht acu le galar artaire corónaigh, agus le daoine scothaosta,

Treoracha maidir le húsáid Roxer, dosage

Forordaítear dáileoga ina n-aonar, faoi rialú colaistéaróil i bplasma fola. Ólann siad an druga is cuma cén bia atá ann, agus téann siad síos le huisce. De réir na dtreoracha, ní sháraíonn an chéad dáileog 1 tablet de Roxer 5 mg / 10 mg uair sa lá.

Is é an dáileog uasta ná 40 mg in aghaidh an lae.

Ní féidir dáileog uasta de 40 mg in aghaidh an lae a fhorordú ach amháin i gcás othar a bhfuil hipléaráiséaról tromchúiseach orthu agus atá i mbaol mór deacrachtaí ón gcóras cardashoithíoch (go háirithe i gcásanna hypercholesterolemia teaghlaigh), nár baineadh an toradh inmhianaithe amach le 20 mg in aghaidh an lae. Níor chóir teiripe stiúrtha a dhéanamh ach faoi mhaoirseacht leighis.

Ní mholtar an druga a ghlacadh ag dáileog de 40 mg in aghaidh an lae in othair nach ndeachaigh i gcomhairle le dochtúir roimhe seo. Tar éis 2-4 seachtaine úsáide nó ag gach méadú ar an dáileog den druga, is gá monatóireacht a dhéanamh ar tháscairí meitibileachta lipid (más gá, d'fhéadfadh sé go mbeadh gá le coigeartú dáileoige).

Is é an dáileog de 20 mg / lá uasmhéid do iompróirí géinitíopaí c.521CC nó s.421AA. Ní féidir an dáileog uasta (40 mg) a fhorordú ach amháin d'othair a bhfuil méadú mór ar an gcolaistéaról iontu agus baol ard taom croí.

Is féidir le frithocagrafaigh (warfarin, etc.) ag an am céanna le statin fuiliú a dhéanamh, agus gliocóisídí cairdiacha (mar shampla, digoxin) - tiúchan an dara ceann a mhéadú.

Tarlaíonn an éifeacht theiripeach a bhaineann le tógáil laistigh de 5-8 lá, agus an éifeacht is mó - 3-4 seachtaine cóireála.

Fo-iarmhairtí

De réir na dtreoracha úsáide, féadfar na fo-iarsmaí seo a leanas a bheith ag gabháil le ceapadh Roxer:

Ar thaobh an chórais imdhíonachta: angioedema agus imoibrithe eile a bhaineann le híogaireacht.
Ón gcóras néarógach: meadhrán, tinneas cinn, caillteanas cuimhne, polyneuropathy.
Ón conradh gastrointestinal: pian sa bholg, sausea, constipation, pancreatitis, heipitíteas, buíochán, buinneach, gníomhaíocht mhéadaithe transaminases hepatic.
Ón gcraiceann: itching, gríos, Siondróm Stevens-Jones.
Ón gcnámharlach agus an córas matánach: myalgia, myopathy, rhabdomyolysis.
Ón gcóras fuail: proteinuria, hematuria.
Ginearálta: asthenia.

Contraindications

Tá sé fréamhaithe chun Roxer a fhorordú sna cásanna seo a leanas:

hipiríogaireacht le rosuvastatin nó le haon cheann de chomhpháirteanna an druga,
galar ae sa chéim ghníomhach (lena n-áirítear méadú leanúnach i ngníomhaíocht trasphlandaí hepatic agus méadú ar ghníomhaíocht trasphlandaí hepatic i serum fola ag níos mó ná 3 huaire i gcomparáid le VGN),
teip duánach measartha go dian (creatinín Cl níos lú ná 60 ml / nóim),
myopathy
úsáid chomhchéimneach cyclosporine,
othair a bhfuil deacrachtaí acu le deacrachtaí myatocsaineacha a fhorbairt,
toircheas, beathú cíche,
úsáid i measc na mban atá in aois leanaí nach n-úsáideann modhanna leordhóthanacha frithghiniúna,
hypothyroidism
stair galair muscle (lena n-áirítear stair an teaghlaigh),
mothocsaineacht nuair a úsáidtear stair eile de chuid coscairí nó snáithíní reductase HMG-CoA,
tomhaltas iomarcach alcóil
coinníollacha a d'fhéadfadh méadú a theacht ar an tiúchan de rosuvastatin i bplasma fola,
úsáid chomhuaineach snáithíní,
éadulaingt lachtós, easnamh lachtáis, siondróm malabsorption glúcóis-galactós,
Othair Mhongóil
aois go 18 mbliana d'aois.

Ródháileog

Níl aon eolas ar an bpictiúr cliniciúil de ródháileog. Ní bhreathnaítear ar athrú ar pharaiméadair chógaschinéiteacha na substainte gníomhaí agus dáileoga arda á nglacadh.

Níl frithsheasmhacht faoi leith ag Rosuvastatin: tá hemodialysis neamhéifeachtach. I gcásanna ródháileog, déantar teiripe shiomptómach faoi smacht na feidhme ae agus ghníomhaíocht phosphokinase creatine.

Analógacha Roxer, an praghas i gcógaslanna

Más gá, is féidir leat analógach a chur in ionad Roxer don tsubstaint ghníomhach - is drugaí iad seo:

Rosulip,
Crestor
Rosart,
Reddistatin,
Lipoprime,
Rosuvastatin,
Suvardio
Rosistark,
Rosufast,
Rosucard.

Agus analógacha á roghnú, tá sé tábhachtach a thuiscint nach bhfuil feidhm ag na treoracha d'úsáid Roxer, praghas agus athbhreithnithe drugaí le héifeachtaí comhchosúla. Tá sé tábhachtach comhairliúchán dochtúra a fháil agus gan athrú neamhspleách drugaí a dhéanamh.

An praghas i gcógaslanna na Rúise: táibléad Roxer 5 mg 30 ríomhaire. - ó 384 go 479 Rúbal, 10 mg 30 ríomhaire. - ó 489 go 503 rúbal, 15 mg 30pcs. - ó 560 rúbal.

Stóráil ag teochtaí suas go dtí 25 ° C. Coinnigh as do leanaí. Is é an seilfré 3 bliana. I gcógaslanna, saoire bunaithe ar oideas.

Dar le dochtúirí, laghdaíonn Roxer go héifeachtach colaistéaról. Tugtar faoi deara go bhfuil éifeacht theiripeach ag an druga níos tapúla ná drugaí eile a bhfuil éifeacht chomhchosúil leis. Le dea-chaoinfhulaingt, tá teiripe fhada indéanta. Léiríonn na heasnaimh costas sách ard agus forbairt fo-iarmhairtí.

3 athbhreithniú do “Roxer”

Leis na piollaí seo, laghdaigh sí colaistéaról fola in dhá mhí ó 9 go 5.8, is féidir é a fhulaingt go héasca (ach amháin i measc na mbealaí neamhchoitianta de thinneas cinn a bhíonn ag dul sa tráthnóna), gníomhaíonn sé go híseal, gan imoibrithe ailléirgeacha. Tá an dochtúir a fhorordaítear le glacadh i gcónaí, an praghas ar an druga frustrating, tá sé beagán daor dom.

chomh luath agus a thosaíonn na hurghabhálacha, stop a chur leis an druga, cuidíonn sé go mór le duine, ach ní le gach duine.

Rinne mé iarracht é. Tháinig an feabhas ag deireadh na chéad seachtaine, ach ag an am céanna bhí mé ar aiste bia. Thóg sí an druga ar feadh i bhfad, thart ar 1.5 bliain le sos 2 mhí. Íslíonn colaistéaról.

Foirm scaoilte

Tá Roxer ar fáil i bhfoirm táibléad atá brataithe le scannán bán scannán, atá difriúil ó thaobh cuma de, ag brath ar thiúchan na substainte gníomhaí iontu:

Táibléid le hábhar rosuvastatin ag dáileog de 5, 10 nó 15 mg, bíodh cruth cruinn, biconvex agat, le bevel. Ar thaobh amháin, déantar an lipéadú a fhreagraíonn don dáileog den tsubstaint ghníomhach: “5”, “10” agus “15”, faoi seach.
Táibléid le hábhar rosuvastatin ag dáileog de 20 mg, cruinn, biconvex, le bevel.
Táibléid le hábhar rosuvastatin ag dáileog de 30 mg, biconvex, tá cruth capsúil agus rioscaí ar an dá thaobh.
Táibléid le hábhar rosuvastatin ag cruth dáileog de 40 mg, biconvex, tá cruth capsular air.

Ar dháileadh an táibléid, tá dhá shraith le feiceáil go soiléir, tá an taobh istigh bán.

Gníomh cógaseolaíochta

Tá éifeacht chógaseolaíoch an druga Roxer dírithe ar:

Toirmeasc ar ghníomhaíocht einsímí micreafhánaí hydroxymethylglutaryl-CoA reductasea fheidhmíonn mar chatalaíoch chun luathchéim na sintéise a theorannú colaistéaról.
Próifíl lipid a normalú (éifeacht ísliú lipid) mar gheall ar laghdú fuil tiúchan iomlán colaistéaról, tríghlicrídí, lipoproteins dlús íseal chomh maith le tiúchan méadaithe lipoproteins dlús ard.

Baineann an leigheas leis an ngrúpa cógaseolaíochta “Statins”.

Cógaschinéitic agus cógaschinéitic

Chomh luath sa chorp rosuvastatin spreagann sé na héifeachtaí seo a leanas:

Cuidíonn sé le comhchruinnithe arda a laghdú colaistéaról lipoprotein ísealdlúis,
Cuidíonn sé le comhchruinnithe iomlána a laghdú colaistéaról,
Cuidíonn sé le comhchruinnithe ardaithe tríghlicríde a laghdú,
Cuireann Comhchruinnithe Méadaithe chun cinn colaistéaról lipoprotein ard-dlúis,
Cuidíonn sé le comhchruinniú a laghdú apolipoprotein lipoprotein ísealdlúis (apoliprotein B),
Cuidíonn sé le comhchruinniú a laghdú colaistéaról lipoprotein ísealdlúis,
Cuidíonn sé le comhchruinniú a laghdú colaistéaról lipoprotein an-dlúis,
Cuidíonn sé le comhchruinniú a laghdú tríghlicrídí lipoprotein ar dhlús an-íseal,
Cuireann Tiúchan chun cinn plasma fola apoliprotein A1,
Laghdaíonn sé cóimheas colaistéaróil lipoproteins ísealdlúisgo colaistéaról lipoprotein ard-dlúis,
Laghdaíonn sé cóimheasa foriomlána colaistéaról go colaistéaról lipoprotein ard-dlúis,
Laghdaíonn sé cóimheasa colaistéaról lipoprotein ísealdlúis go colaistéaról lipoprotein ard-dlúis,
Laghdaíonn sé cóimheasa apolipoprotein lipoprotein ísealdlúis (apoliprotein B) a apolipoprotein A1.

Forbraíonn an éifeacht chliniciúil fhónta a bhaineann le húsáid Roxers seachtain tar éis thús an chúrsa cóireála leis an druga. Tugtar faoi deara thart ar 90% d’éifeacht uasta teiripe tar éis dhá sheachtain.

De ghnáth tógann sé ceithre seachtaine chun an éifeacht is mó a bhaint amach, agus ina dhiaidh sin coinnítear é i rith na tréimhse cóireála ina dhiaidh sin.

Tiúchan plasma uasta rosuvastatin Tugtar faoi deara cúig huaire an chloig tar éis an piolla a thógáil, is é 20% an táscaire bithfhuinnimh iomlán.

Rosuvastatin biotransformed go forleathan aean t-ionad príomhúil a shintéisiú colaistéaról agus meitibiliú colaistéaról lipoprotein ísealdlúis.

Is ionann dáileadh na substainte agus thart ar 134 lítear. Thart ar 90% rosuvastatin ceangal leis próitéiní plasma (den chuid is mó albaimin).

Rosuvastatin meitibiliú go feadh méid teoranta (thart ar 10%). In vitro ag úsáid an duine hepatocytes taighde meitibileacht thaispeáin substaintí go bhfuil sé chomh híseal agus is féidir meitibileacht bunaithe ar córas einsíme cytochrome P450. Agus an ceann seo meitibileacht ní féidir a mheas go bhfuil sé tábhachtach go cliniciúil.

An príomh isoenzymepáirt a ghlacadh ann meitibileacht rosuvastatinIs é CYP 2C9. Go pointe níos lú, glacann siad páirt sa phróiseas. isoenzymes 2C19, 3A4 agus 2D6.

Sa phróiseas meitibiliú, dhá phríomh meitibilít:

N-desmethyl tréithrithe ag thart ar leath níos lú gníomhaíochta i gcomparáid le rosuvastatin. Maidir le lachtón, ansin meastar gur foirm neamhghníomhach go cliniciúil é.

Rosuvastatin tá níos mó ná 90% de ghníomhaíocht coisctheach ina choinne hydroxymethylglutaryl-CoA reductase (HMG-CoA reductase), a scaipeann i gcorp an duine i sruth na fola ginearálta.

An chuid is mó a ionghabháil rosuvastatin (thart ar 90%) gan athrú leis an ábhar intestines. Sa chás seo, déantar substaintí gníomhacha ionsúite agus neamhshaothraithe a dhíscaoileadh.

An chuid eilerosuvastatin a dhíscaoileadh ag na duáin le fual (thart ar 5% - gan athrú).

Tá leathré na substainte thart ar 20 uair an chloig agus ní bhraitheann sé ar an méadú i ndáileog na druga. Meán-imréiteach ó plasma fola thart ar 50 lítear san uair. Is é an t-innéacs inathraitheachta i gcoibhneas le meánluach (comhéifeacht an athraithe) ná 21.7%.

Mar is amhlaidh le drugaí eile a choisceann gníomhaíocht hydroxymethylglutaryl-CoA reductasegabháil ag an aerosuvastatin cuireann sé rannpháirtíocht an iompróra scannán OATP-S chun cinn, a bhfuil ról tábhachtach aige sa phróiseas chun substaintí a bhaint as ae.

Rosuvastatin tréithrithe ag nochtadh sistéamach a bhraitheann ar an dáileog, a mhéadaíonn i gcomhréir leis an méadú ar dháileog na substainte.

Ní spreagann úsáid laethúil an druga aon athruithe ar thréithe cógaisíochta a shubstaintí gníomhaí.

Ní dhéanann aois agus inscne an othair difear do chógaschinéitic an druga. Ag an am céanna, léirigh staidéir go bhfuil na tiúchain plasma uasta agus uasta plasma in othair chine Mongoloid rosuvastatin thart ar dhá oiread níos airde ná in othair a bhaineann leis an rás Caucasian.

Tá táscairí comhchosúla ag Indians atá níos airde do Caucasians faoi 1.3 uair. Níl aon difríochtaí cliniciúla suntasacha sna táscairí d'ionadaithe an chine Negroid agus do na Caucasians.

In othair le teip duánach i bhfoirm éadrom nó mheasartha, táscairí tiúchan níos airde de rosuvastatin agus N-desmethyl fanann plasma beagnach gan athrú.

I bhfoirmeacha tromchúiseachateip duánach táscaire de thiúchan plasma níos airde rosuvastatin méadaíonn sé thart ar thrí huaire, agus an táscaire maidir le tiúchan plasma níos airde N-desmethyl- thart ar naoi n-uaire i gcomparáid le táscairí a breathnaíodh i saorálaithe sláintiúla.

Comhchruinniú Plasma rosuvastatin in othair a bhí ar haema-scagdhealaithesháraigh thart faoi dhó iad siúd faoi dhó i saorálaithe sláintiúla.

Ag teip aede bharr galar ainsealach alcóil ae, tiúchan plasma rosuvastatin measartha ard.

In othair a mbaineann a ngalar le haicme A scála pew leanaí, táscaire den tiúchan is airde rosuvastatin isteach plasma fola agus mhéadaigh AUC 60 agus 5%, faoi seach, i gcomparáid le hothair, an t-ae atá sláintiúil.

Má tá an galar ae Baineann sé le catagóir B le scála pew leanaí, méadaíonn táscairí faoi seach 100 agus 21%. Maidir le hothair a mbaineann a ngalar le catagóir C, níl sonraí ar fáil, a bhaineann le heaspa taithí le rosuvastatin dóibh.

Contraindications

Tá conspóid ag baint le ceapacháin Roxer ina bhfuil rosuvastatin i ndáileoga cothrom le 5, 10 agus 15 mg:

híogaireacht do chomhpháirt amháin nó níos mó den druga,
foirmeacha gníomhacha paiteolaíochtaí ae (lena n-áirítear galair nach bhfuil bunús tionscnaimh soiléir leo), mar aon le coinníollacha arb iad is sainairíonna méadú seasta orthu transaminases hepatic, agus coinníollacha ina bhfuil aon cheann de na transaminases hepatic méaduithe trí huaire ar a laghad,
paiteolaíocht duáinag a bhfuil imréiteach creatinín nach mó ná ráta 30 ml / min,
oidhreachtúil ainsealach forásach galar neuromusculartréithrithe ag damáiste matáin príomhúil (myopathies),
úsáid chomhchéimneach frithdhúlagráin Cyclosporin,
diagnóisíodh go bhfuil baol méadaithe forbartha ann deacrachtaí myatocsaineacha,
éadulaingt lachtós,
easnamh lachtáis,
malabsorption lachtós glúcóis,
toircheas (freisin, ní fhorordaítear an druga do mhná atá in aois atáirgthe mura n-úsáidtear iad frithghiniúnach),
beathú cíche
aois go 18 mbliana d'aois.

Táibléid dhosage rosuvastatin Tá 30 agus 40 mg contraindicated:

othair a bhfuil hipiríogaireacht acu ar chomhpháirt amháin nó níos mó den druga, t
othair le foirmeacha gníomhacha paiteolaíochtaí ae (lena n-áirítear galair nach bhfuil bunús tionscnaimh soiléir leo), mar aon le coinníollacha arb iad is sainairíonna méadú seasta orthu transaminases hepatic, agus coinníollacha ina bhfuil aon cheann de na transaminases hepatic méaduithe trí huaire ar a laghad,
paiteolaíocht duáinag a bhfuil imréiteach creatinín nach mó ná ráta 60 ml / min,
oidhreachtúil ainsealach forásach galar neuromusculartréithrithe ag damáiste matáin príomhúil (myopathies),
hypothyroidism,
úsáid chomhchéimneach frithdhúlagráin Cyclosporin,
diagnóisíodh go bhfuil baol méadaithe forbartha ann deacrachtaí myatocsaineacha (i stair an othair tá nóta ar thocsaineacht muscle a spreag druga coisctheora eile hydroxymethylglutaryl-CoA reductase nó ullmhú díorthach aigéad fibroic),
andúil alcóil
foirmeacha troma teip ae,
Rás Mongoloid
fáiltiú comhuaineach snáithín,
éadulaingt lachtós,
easnamh lachtáis,
malabsorption lachtós glúcóis,
toircheas (freisin, ní fhorordaítear an druga do mhná atá in aois atáirgthe mura n-úsáideann siad frithghiniúnaigh),
beathú cíche
aois suas go 18 agus níos sine ná 70 bliain.

Fo-iarmhairtí

D'fhéadfadh na fo-iarsmaí seo a leanas tarlú le linn cóireála le Roxeroy:

mífheidhmithe an córas imdhíonachtalena n-áirítear imoibrithe mar gheall ar híogaireacht rosuvastatin nó comhábhair eile an druga, lena n-áirítear forbairt angioedema,
mífheidhmithe córas díleáIs féidir le pian a bheith ag teacht chun cinn i bhfoirm constipation minic, pian sa réigiún epigastric, nausea, i gcásanna neamhchoitianta pancreatitis,
neamhoird a tharlaíonn ar an gcraiceann agus ar fhíocháin fho-chraicinn agus a chuirtear in iúl i bhfoirm rashes ar an gcraiceann, itching craicinn,urtacáire,
mífheidhm muscle cnámharlaigh, a léiríonn mar atá myalgia (go minic) agus uaireanta myopathies agus rhabdomyolysis,
neamhoird ghinearálta, an ceann is coitianta acu asthenia,
mífheidhmithe duáin agus conradh urinary, is minic a bhíonn méadú i dtiúchan próitéine san fhual ag gabháil leo.

D'fhéadfadh Roxer dul i bhfeidhm ar an athrú ar pharaiméadair saotharlainne. Mar sin, tar éis dó an druga a thógáil, is féidir go méadóidh an ghníomhaíocht creatine kinasetáscairí comhchruinnithe glúcós, bilirubineinsím ae transpeptidases gáma-glutamyl, phosphatase alcaileach, chomh maith le táscairí plasma tiúchan hormóin athrú gland thyroid.

Bíonn minicíocht agus déine na fo-iarsmaí ag brath ar an dáileog.

Táibléid Roxer: treoracha úsáide, modh riaracháin agus córas dosage

Sula n-ordaítear an druga, moltar don othar aistriú chuig gnáth-aiste bia, agus is é an cuspóir atá leis an leibhéal sin a laghdú colaistéaról. Is gá cloí leis an aiste bia seo agus le linn na cóireála.

Roghnaíonn an dochtúir atá ag freastal ar an dáileog ina aonar ag brath ar chuspóir na teiripe agus ar a éifeachtúlacht. Tá cead aige an druga a thógáil tráth ar bith den lá, gan é a bheith ceangailte leis an am a itheann sé.

Déantar an táibléad a shlogadh ina iomláine, gan brú a chur air, gan neart uisce a ól agus a ól.

Othair le hypercholesterolemia ba chóir duit tús a chur leis an druga le dáileoga cothrom le 5 nó 10 mg rosuvastatin. Tógtar táibléid ó bhéal in aghaidh an lae. Ina theannta sin, leanann an coinníoll seo ar othair nár caitheadh leo statins, agus d'othair a ndearnadh cóireáil orthu le drugaí a choisceann gníomhaíocht hydroxymethylglutaryl-CoA reductase.

Agus an dáileog tosaigh Roxers á cinneadh, tugann an dochtúir aird ar na táscairí comhchruinnithe colaistéaról, agus déanann sé measúnú freisin ar rioscaí forbartha deacrachtaí cardashoithíoch agus fo-iarmhairtí.

I gcásanna ina bhfuil sé riachtanach, is féidir an dáileog a choigeartú go dtí an chéad leibhéal eile, áfach, ní dhéantar coigeartú den sórt sin níos luaithe ná 4 sheachtain tar éis an chéad choinne.

Ós rud é go bhfuil frithghníomhartha díobhálacha ag brath ar an dáileog, agus nuair a tharlaíonn 40 mg de rosuvastatin níos minice ná nuair a chuirtear i gcainníochtaí níos lú é, ba cheart an cúram a dhéanamh as an dáileog laethúil go 30 nó 40 mg a mhéadú:

othair ghéara hypercholesterolemia,
othair a bhfuil seans níos mó acu deacrachtaí a fhorbairt ón bhfeidhm hearts agus córas soithíoch (go háirithe, má dhéantar an t-othar a dhiagnóisiú hypercholesterolemia teaghlaigh).

Má ghlacann tú dáileoga níos lú rosuvastatin sna catagóirí othar seo níor thug siad an toradh ionchais, tar éis do Roxers a bheith ceaptha i ndosage 30 nó 40 mg in aghaidh an lae, ní mór d'othair a bheith faoi mhaoirseacht a ndochtúra i gcónaí.

Lena chois sin, léirítear maoirseacht rialta leighis i gcásanna ina dtosaíonn an chóireáil láithreach le dáileog de 30 nó 40 mg.

De réir na dtreoracha úsáide, léirítear Roxer 20 mg mar chéad dáileog chun galair a chosc hearts agus soithí chuig othaira bhfuil baol méadaithe acu maidir le paiteolaíochtaí den sórt sin a fhorbairt.

Daoine le lagú measartha ar a bhfeidhm duáin níl gá le coigeartú dáileoige, ach tá an druga forordaithe go cúramach don ghrúpa othar seo.

I gcás feidhm lagaithe duáin measartha nuair a imréiteach creatinín laistigh de 60 ml / nóim, tosaíonn an chóireáil le dáileog de 5 mg. Déantar dáileoga arda den druga (30 agus 40 mg) a fhrithbheartú.

Othair a bhfuil mífheidhm mhór orthu duáintoirmisctear an druga a fhorordú in aon dáileog.

Agus roicéirí á n-ordú d’othair paiteolaíochtaí ae, táscairí scála pew leanaí nach mó ná 7, níl aon mhéadú ar nochtadh sistéamach rosuvastatin.

Má tá táscairí ann maidir le feidhm lagaithe aecothrom le 8 nó 9 bpointe isteach scála pew leanaí, méaduithe ar nochtadh córais. Dá bhrí sin, sula n-ordaítear an druga d'othair den sórt sin, teastaíonn staidéar breise ar an bhfeidhm. duáin.

Taithí ar othair a bhfuil a dtáscairí níos mó ná 9 bpointe isteach scála pew leanaíar iarraidh.

Ródháileog

Ní dhéantar cur síos ar na cineálacha cliniciúla a d'fhéadfadh tarlú má sháraítear dáileog an druga. Tar éis dáileog amháin de Roxer i ndáileog arís agus arís eile níos mó ná na hathruithe laethúla, cliniciúla suntasacha suntasacha ar chógaschinéitic rosuvastatin nár tugadh faoi deara.

I gcás ródháileog agus tarlú airíonna meisce taispeánann an corp cóireáil shiomptómach agus, más gá, ceapachán beart tacúil.

Moltar monatóireacht a dhéanamh ar ghníomhaíochtaí freisin. creatine kinase agus tástáil a dhéanamh chun feidhmiúlacht a mheas ae.

Oiriúnacht an cheapacháin haema-scagdhealaithe measfar nach dócha.

Idirghníomhaíocht

I gceapadh Roxers i dteannta le Cyclosporine méadú suntasach ar AUC rosuvastatin (thart ar sheacht n-uaire), agus an tiúchan plasma cyclosporine gan athrú.

Le riarachán comhuaineach le drugaí freasúla vitimín K nó drugaí a choisceann gníomhaíocht hydroxymethylglutaryl-CoA reductase, ag tús na cóireála, chomh maith le méadú ar an dáileog laethúil trína toirtmheascadh, is féidir méadú ar INR (cóimheas normalaithe idirnáisiúnta) a thabhairt faoi deara.

De ghnáth, in aghaidh chúlra laghdú dáileoige de réir toirtmheasctha nó aistarraingthe iomlán drugaí, laghdaíonn an táscaire seo.

Úsáid chomhchéimneach le druga a laghdaíonn lipid Ezetimibe nach spreagann sé athruithe ar thiúchan plasma AUC agus uasta plasma an dá dhruga, ach níl an fhéidearthacht idirghníomhaíocht chógaschinimiciúil eisiata.

I gcomhar le Gemfibrozil agus drugaí eile a chuidíonn le leibhéil a laghdú lipidíspreagann sé méadú dhá uair in AUC agus tiúchan plasma uasta rosuvastatin.

Léirigh staidéir speisialta an ceapachán sin le Snáithfídiú d’fhéadfadh athrú ar pharaiméadair chógaschinéiteacha a bheith ann, áfach, ach níl an dóchúlacht go dtarlóidh idirghníomhaíocht chógaschinimiciúil drugaí ar lár.

Cineál drugaí Hemfibrozil agus Snáithfídiúchomh maith le drugaí aigéad nicotinic, agus iad a gceapadh le coscairí hydroxymethylglutaryl-CoA reductase an dóchúlacht go dtarlóidh forbairt a mhéadú myopathies (is dócha, mar gheall ar a gcumas éifeacht chomhchosúil a spreagadh nuair a fhorordaítear iad mar ghníomhaire monaireipteach).

Agus Roxers á úsáid ag an am céanna snáithíní, rosuvastatin i ndáileoga cothrom le 30 agus 40 mg níl sé forordaithe. An dáileog laethúil tosaigh rosuvastatin le haghaidh othar ag glacadh snáithíní5 mg.

Úsáid chomhchruinnithe an druga le coscairí serinepróitéin spreagann sé athrú ar nochtadh rosuvastatin. Ar an gcúis seo, níl Roxer forordaithe. VEIDothair a bhfuil cóireáil orthu le drugaí coisctheacha próitéiní serine.

Agus tú ag glacadh leis antacid ullmhóidí comhchruinnithe plasma rosuvastatinlaghdaithe faoi leath. Le déine na héifeachta seo a laghdúantaids Moltar dhá uair an chloig a thógáil tar éis táibléad Roxer a ghlacadh.

I gcomhthéacs an cheapacháin chomhuainigh rosuvastatin leis Erythromycin Ráta AUC rosuvastatin laghduithe de 20%, agus tá an tiúchan plasma thart ar an tríú cuid. D’fhéadfadh sé seo a bheith mar thoradh ar shoghluaisteacht mhéadaithe. conradh intestinala spreagann an fáiltiú Erythromycin.

Le táscairí Roxers a cheapadh i gcomhar le frithghiniúnach hormónach do riarachán béil, táscaire AUC estradiol eitinile méadaíonn 26%, agus an táscaire céanna do norgestrel - faoi 34%.

Ní mór an méadú seo ar leibhéil AUC a chur san áireamh agus an dáileog is fearr á roghnú. frithghiniúnachle haghaidh riarachán ó bhéal.

Níl aon sonraí cógaschinéiteacha ann maidir le húsáid chomhchruinnithe le drugaí le haghaidh teiripe athsholáthair hormóin, ach níl an dóchúlacht go dtarlódh idirghníomhaíocht agus méadú ar AUC as an áireamh.

Staidéar ar an teaglaim de rosuvastatin le pacemaker Digoxin níor léirigh siad aon idirghníomhaíocht shuntasach go cliniciúil.

Rosuvastatin Níl aon tionchar mór ná spreagthach aige isoenzymes an córas cytochrome P450. Ina theannta sin, meitibiliú rosuvastatin is beag tionchar atá acu agus nach bhfuil suntasach ó thaobh cliniciúil de.

Aon idirghníomhú bríoch idir rosuvastatin agus gníomhairí antifungal Fluconazole agus Ketoconazoleníor tugadh faoi deara go gcuireann sé bac ar ghníomhaíocht na n-isiméití cytochrome.

Teaglaim leis an druga frithdhúileach Intraconazole, a chuireann bac ar ghníomhaíocht isoenzyme Spreagann CYP 3A4 méadú i AUC de rosuvastatin faoi 28%. Mar sin féin, ní mheastar go bhfuil an méadú seo tábhachtach go cliniciúil.

Cógaschinéitic

Is é an t-am chun uas-tiúchan plasma (Cmax) rosuvastatin san fhuil a bhaint amach tar éis riarachán béil ná thart ar 5 uair an chloig. Bith-infhaighteacht iomlán substainte

20% Tarlaíonn meitibileacht go príomha san ae. Is é méid an dáilte thart ar 134 lítear. Ceanglaíonn formhór na substainte (thart ar 90%) le próitéiní plasma, go príomha le halbaimin.

Déantar meitibileacht theoranta ar Rosuvastatin (

10%). Baineann an tsubstaint le foshraitheanna neamhshonracha de cytochrome P450. Is é an t-isoenzyme is mó a bhfuil baint aige lena mheitibileacht ná an t-éiniméimme CYP2C9. Bíonn baint níos lú ag meon i meitibileacht na n-éamómacha CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6. Is iad na príomh-mheitibilítí ar a dtugtar N-desmethylrosuvastatin (tá an ghníomhaíocht thart ar 2 huaire níos ísle ná rosuvastatin) agus meitibilítí lachtóin (níl gníomhaíocht cógaseolaíochta acu). Soláthraítear an ghníomhaíocht chógaseolaíoch don chosc ar reductase plasma HMG-CoA go príomha mar gheall ar rosuvastatin (níos mó ná 90%).

Déantar thart ar 90% den tsubstaint a dhíscaoileadh tríd an stéig gan athrú (lena n-áirítear rosuvastatin neamhshúite / ionsúite), an chuid eile - ag na duáin. Is é leathré na substainte ó phlasma fola ná thart ar 19 uair an chloig (níl tionchar ag méadú an dáileoige ar an táscaire seo). Is é an t-imréiteach plasma geoiméadrach meán ná 50 l / h (le comhéifeacht athraithe - 21.7%).

Le hiontógáil laethúil, ní bhreathnaítear ar athruithe ar pharaiméadair chógaschinéiteacha. Méadaíonn nochtadh córasach i gcomhréir leis an dáileog.

De réir staidéir chógaschinéiteacha, in othair an chine Mhongóil (Seapáinis, Filipinos, Sínis, Cóiréis agus Vítneaimis), is é 1.3% an t-airmheán airmheánach agus an tiúchan uasta de rosuvastatin i gcomparáid leis an gcineál Caucasoid, i gcás Indians is é 1.3 an comhéifeacht méadaithe in airmheán AUC agus Cmax.

In othair a bhfuil imréiteach creatinine (CC) acu ar lú é ná 30 ml / min, méadaíonn an tiúchan plasma de rosuvastatin agus N-desmethylrosuvastatin san fhuil go suntasach.

I ngalar ainsealach aerach alcóil, méadaíonn an tiúchan plasma de rosuvastatin measartha. Nuair a dhéantar comparáid idir: othair le gnáthfheidhm ae / othair le teip ae (de réir scála Child-Pugh: 7 nó pointí níos ísle / 8–9 pointe) méadaíonn AUC agus Cmax de rosuvastatin faoi 5 agus 60% / 21 agus 100%, faoi seach. Tá taithí le rosuvastatin in othair le teip ae os cionn 9 bpointe as láthair.

Comhdhéanamh agus foirm an scaoilte

Tá an druga Roxer ar fáil i bhfoirm táibléid do riarachán béil (riarachán béil). Tá na táibléid brataithe le cumhdach scannán bán. Babhta, biconvex le bevel, ar thaobh amháin marcáil "10", stampáilte. Is é rosuvastatin an príomh-chomhábhar gníomhach sa druga. Is é a bhfuil i dtábla amháin ná 10 mg. Ar áireamh freisin tá sceitíní, lena n-áirítear:

Macrogol 6000.
Copolymer meitiliméadrach meitil.
Ceallalós microcrystalline.
Dé-ocsaíd sileacain collóideach.
Dé-ocsaíd tíotáiniam
Crospovidone.
Lactose Monohydrate.
Stearate maignéisiam.

Tá táibléid Roxer pacáilte i bpacáiste blister de 10 bpíosa. Tá pacáiste cairtchláir ina bhfuil 3 nó 9 blister agus treoracha maidir leis an druga a úsáid.

Airíonna cógaseolaíochta

Is é rosuvastatin an príomh-chomhábhar gníomhach de thaibléid Roxer, a chuireann bac ar ghníomhaíocht na heinsíme HMG-CoA reductase, atá freagrach as réamhtheachtaí colaistéaróil mevalonate a shintéisiú. Tá sé gníomhach i gcealla ae, atá freagrach as sintéis colaistéaról (intíre) intleachtúil a shintéisiú, mar a laghdaíonn a leibhéal san fhuil. Chomh maith leis sin, in aghaidh chúlra úsáid na drugaí, laghdaíonn leibhéal na lipoproteins ísealdlúis agus an-íseal (cuireann sé le deascadh colaistéaróil i mballaí na n-artairí) agus méadaíonn an tiúchan de lipoproteins ard-dlúis (laghdaíonn sé déine phróiseas an sil-leagain i mballaí na n-artairí).

Tar éis táibléad Rox a ghlacadh taobh istigh, tá an comhábhar gníomhach tapa go leor, ach ní shúitear go hiomlán isteach san fhuil é. Le sreabhadh fola, téann sé isteach sna cealla ae (hepatocytes), áit a bhfuil éifeacht theiripeach aige. Ní dhéantar meitibiliú agus eisciú ar Rosuvastatin gan athrú go príomha le feces.

Dosage agus riarachán

Laistigh, níor chóir an táibléad a chewed nó a bhrú, ní féidir é a shlogadh go hiomlán, a ní le huisce, is féidir é a thógáil tráth ar bith den lá, beag beann ar am an bhéile. Roimh thús a chur le teiripe le Roxer, ba chóir don othar tús a chur le réim bia caighdeánach hypocholesterolemic agus leanúint dá leanúint le linn cóireála. Ba chóir an dáileog den druga a roghnú ina aonar ag brath ar spriocanna teiripe agus an fhreagairt theiripeach ar chóireáil, ag cur san áireamh moltaí náisiúnta maidir le comhchruinnithe sprioc-lipéid plasma. Ba chóir gur 5 nó 10 mg de dhrugaí Roxer 1 nó 10 mg de dhrugaí Roxer 1 uair in aghaidh an lae an dáileog tosaigh a mholtar d'othair a thosaíonn ag glacadh an druga, nó d'othair a aistrítear ó choscairí reductase HMG-CoA eile a ghlacadh.

Le húsáid chomhuaineach an druga le gemfibrozil, snáithíní, aigéad nicotinic i ndáileoga íslithe lipid (níos mó ná 1 g / lá), moltar dáileog tosaigh den druga 5 mg / lá d'othair. Nuair a roghnaítear dáileog tosaigh, ba cheart go mbeadh ceann amháin faoi threoir ag an tiúchan colaistéaróil plasma aonair agus ba cheart go gcuirfí san áireamh an baol féideartha a bhaineann le deacrachtaí cardashoithíoch a fhorbairt, agus ba cheart an riosca féideartha fo-iarsmaí a chur san áireamh freisin. Féadfar an dáileog a mhéadú tar éis 4 seachtaine más gá.

Mar gheall ar fhorbairt fhéideartha fo-iarsmaí nuair a bhíonn dáileog de 40 mg / lá á húsáid agat, i gcomparáid le dáileoga níos ísle den druga, níor cheart an dáileog a mhéadú go huasmhéid 40 mg / lá a mheas ach amháin in othair a bhfuil hipcholsaistéaróil thromchúiseach orthu agus baol mór go dtarlódh deacrachtaí cardashoithíoch ( go háirithe in othair a bhfuil hypercholesterolemia teaghlaigh acu) nach bhfuil toradh inmhianaithe teiripe acu le dáileog de 20 mg / lá, agus a bheidh faoi mhaoirseacht dochtúra. Moltar monatóireacht chúramach a dhéanamh ar othair a fhaigheann an druga ag dáileog de 40 mg / lá.

Ní mholtar go n-úsáidfí dáileog de 40 mg / lá in othair nach ndeachaigh i gcomhairle le dochtúir roimhe seo. Tar éis 2-4 seachtaine teiripe agus / nó méadú ar an dáileog den druga Roxer, tá monatóireacht ar mheitibileacht lipid riachtanach (tá gá le coigeartú dáileoige más gá).

Othair a bhfuil cliseadh duáin orthu

I gcás othair le teip duánach éadrom nó measartha, ní theastaíonn coigeartú dáileoige. In othair a bhfuil teip throm duánach orthu (CC níos lú ná 30 ml / nóim), tá úsáid Roxer frithbheartaithe. Tá an úsáid a bhaintear as Roxer i ndáileog de níos mó ná 30 mg in aghaidh an lae contraindicated in othair le neamhdhóthanacht duánach measartha go dian (CC níos lú ná 60 ml / min). Maidir le hothair a bhfuil teip measartha duánach orthu, is é an dáileog tosaigh a mholtar de Roxer ná 5 mg / lá.

Úsáid le linn toirchis agus beathú cíche

Tá druga an chrúibe ag dul i ngleic le toircheas agus lachtadh.

Ba chóir do mhná atá in aois atáirgthe modhanna leordhóthanacha frithghiniúna a úsáid.

I gcás toirchis le linn cóireála, ba chóir úsáid na druga a stopadh láithreach.

Feidhm duánach lag

In othair a fuair dáileoga arda de rosuvastatin (go háirithe 40 mg / lá), breathnaíodh próitéiní tubular, a braitheadh ag úsáid stiallacha tástála agus, i bhformhór na gcásanna, bhí sé tréimhsiúil nó gearrthéarmach. Ní léiríonn próitéin den sórt sin go bhfuil galar duáin comhchéimneach ag dul chun cinn. Tá minicíocht an lagú thromchúiseach duánach a luaitear sa staidéar iarmhargaíochta ar rosuvastatin níos airde le dáileog de 40 mg / lá. In othair a thugann an druga Roxer ag dáileog de 30 nó 40 mg / lá, moltar monatóireacht a dhéanamh ar tháscairí feidhm duánacha le linn cóireála (ar a laghad 1 uair i 3 mhí).

Tionchar ar an gcóras mhatánchnámharlaigh

Agus rosuvastatin á úsáid i ngach dáileog, ach go háirithe i ndáileoga ar mó iad ná 20 mg / lá, tuairiscíodh na héifeachtaí seo a leanas ar an gcóras mhatánchnámharlaigh: myalgia, myopathy, i gcásanna neamhchoitianta, rhabdomyolysis. Tugadh cásanna an-neamhchoitianta de rhabdomyolysis faoi deara le húsáid comhuaineach coscairí reductase HMG-CoA agus ezetimibe. Ba cheart a leithéid de chomhcheangal a úsáid go cúramach, mar ní féidir neamhghníomh idir cógaseinimiciúil a chur as an áireamh. Mar is amhlaidh i gcás coscairí reductase HMG-CoA eile, tá minicíocht rhabdomyolysis sa druga iarmhargaíochta den druga Roxer níos airde nuair a bhíonn an dáileog 40 mg / lá.

Cinneadh gníomhaíochta CPK

Ní féidir gníomhaíocht CPK a chinneadh tar éis dianghníomhaíocht fhisiciúil agus i bhfianaise cúiseanna eile a d'fhéadfadh a bheith leis an méadú ar a ghníomhaíocht, is féidir go mbeidh léirmhíniú mícheart ar na torthaí mar thoradh air seo. Má sháraítear gníomhaíocht tosaigh CPK go suntasach (5 huaire níos airde ná uasteorainn an norm), ba cheart anailís arís agus arís eile a dhéanamh tar éis 5-7 lá. Ní féidir leat teiripe a thosú má dheimhníonn torthaí na hanailíse an ghníomhaíocht ard KFK tosaigh (níos mó ná 5 huaire níos mó ná uasteorainn an norm).

Roimh thús a chur le teiripe

Ag brath ar an dáileog laethúil, ba chóir go mbeadh an druga Roxer forordaithe le hothair a bhfuil tosca riosca acu cheana féin le haghaidh myopathy / rhabdomyolysis, nó go bhfuil an druga in aghaidh contraindicated (féach na ranna "Contraindications" agus "Rabhadh").

Áirítear ar na fachtóirí seo:

feidhm duánach lagaithe,
hypothyroidism
stair galair muscle (lena n-áirítear stair an teaghlaigh),
éifeachtaí myatocsaineacha agus coscairí reductase HMG-CoA eile á nglacadh nó snáithíní i stair,
ól iomarcach
os cionn 65 bliain d'aois
coinníollacha inar féidir le tiúchan rosuvastatin i bplasma fola méadú,
úsáid chomhuaineach as snáithíní.

In othair den sórt sin, is gá an riosca agus na tairbhí féideartha a bhaineann le teiripe a mheas. Moltar monatóireacht chliniciúil freisin. Má tá gníomhaíocht tosaigh CPK níos mó ná 5 huaire níos airde ná an uasteorainn de ghnáth, níor chóir tús a chur le teiripe le Roxer.

Le linn na tréimhse teiripe drugaí

Ba chóir an t-othar a chur ar an eolas faoin ngá atá le cóir leighis a fháil láithreach má tharlaíonn pian tobann, laige matáin nó crapadh, go háirithe i gcomhar le malaise agus fiabhras. In othair den sórt sin, ba cheart gníomhaíocht CPK a chinneadh. Ba chóir deireadh a chur le teiripe má tá gníomhaíocht CPK méadaithe go suntasach (níos mó ná 5 huaire i gcomparáid leis an uasteorainn de ghnáth) nó má tá comharthaí na matán á bhfógairt agus míchompord laethúil (fiú mura bhfuil gníomhaíocht CPK níos mó ná 5 oiread an uasteorainn noirm). Má imíonn na hairíonna agus má thagann gníomhaíocht CPK ar ais go gnáth, ba chóir machnamh a dhéanamh ar úsáid Roxer nó coscairí reductase HMG-CoA eile i ndáileoga níos ísle le maoirseacht chúramach leighis. Níl sé praiticiúil monatóireacht a dhéanamh ar ghníomhaíocht CPK in éagmais comharthaí. Tugadh cásanna an-neamhchoitianta de myopathy necrotizing imdhíonachta-idirghabhála le léirithe cliniciúla i bhfoirm laige matán proximal leanúnach agus méadú ar ghníomhaíocht serum CPK le linn teiripe nó nuair a stoptar úsáid coscairí reductase HMG-CoA, rosuvastatin san áireamh. D'fhéadfadh sé go mbeadh gá le staidéir bhreise ar an gcóras matáin agus néaróg, staidéir shéireolaíocha, agus teiripe imdhíonachta.

Ní raibh aon chomharthaí ann go raibh éifeachtaí méadaithe ar muscle cnámharlaigh nuair a bhí rosuvastatin agus teiripe chomhchéimneach á nglacadh. Mar sin féin, tuairiscíodh méadú ar mhinicíocht myositis agus myopathy in othair a ghlac coscairí reductase HMG-CoA eile i gcomhar le díorthaigh aigéad fibroic (e.e. gemfibrozil), cyclosporine, aigéad nicotinic i ndáileoga íslithe lipid (níos mó ná 1 g / lá), díorthaigh fhrith-fholónacha azole, coscairí próitéine VEID agus antaibheathaigh macrolide.

Nuair a úsáidtear é le roinnt coscairí reductase HMG-CoA, méadaíonn gemfibrozil an baol myopathy. Dá bhrí sin, ní mholtar an druga Roxer agus gemfibrozil a úsáid go comhuaineach. Ba cheart na buntáistí a bhaineann le tiúchan plasma na lipidí a athrú tuilleadh le comhúsáid Roxer le snáithíní nó le haigéad nicotinic i ndáileoga íslithe lipidí a mheá go cúramach agus an riosca féideartha á chur san áireamh. Tá an druga Roxer ag dáileog de 30 mg / lá contraindicated le haghaidh teiripe teaglaim le snáithíní. Mar gheall ar an riosca méadaithe rhabdomyolysis, níor cheart Roxer a úsáid in othair a bhfuil riochtaí géara orthu a fhéadfaidh a bheith ina gcúis le myopathy nó coinníollacha le teip duánach a fhorbairt (m.sh. nó trithí neamhrialaithe).

Éifeacht ar an ae

Ag brath ar an dáileog laethúil, ba chóir Roxer a úsáid go cúramach maidir le hothair a bhfuil ró-thomhaltas alcóil acu agus / nó le stair ghalair ae nó má tá sé in úsáid ag an am céanna (féach na ranna "Contraindications" agus "Rabhadh").

Moltar trialacha feidhmiúla an ae a chinneadh roimh thús na teiripe agus 3 mhí tar éis dó tosú. Ba cheart deireadh a chur le húsáid an druga Roxer nó ba chóir an dáileog den druga a laghdú má bhíonn gníomhaíocht “ae” transaminases san fhuil serum 3 huaire níos airde ná an uasteorainn de ghnáth.

Maidir le hothair a bhfuil hipearchoireatópól mar gheall ar dhé-ocsaídeachas nó siondróm nephrotic, ba cheart teiripe na ngalar bunúsach a dhéanamh roimh chóireáil le Roxer.

Foirm dhosmálta

Táibléad atá brataithe le scannáin 5 mg, 10 mg, 20 mg agus 40 mg

Tá tablet amháin ann

substaint ghníomhach - cailciam rosuvastatin 5.21 mg, 10.42 mg, 20.83 mg, nó 41.66 mg (comhionann le 5 mg rosuvastatin, 10 mg, 20 mg agus 40 mg, faoi seach),

isteachsceitheadh: ceallalós microcrystalline, lachtós ainhidriúil, crospovidone, dé-ocsaíd sileacain, stearate ainhidriúil collóideach, maignéisiam,

truaill scannáin: an príomhpholaiméirim de mheiteacrídín i mbuidéil, macrogol 6000, dé-ocsaíd tíotáiniam E171, monohydrate lachtós.

Tá táibléad cruinn i gcruth, le dromchla beagán biconvex, atá brataithe le sciath scannán bán, marcáilte “5” ar thaobh amháin agus le bevel (le haghaidh dosage de 5 mg).

Tá táibléad cruinn i gcruth, le dromchla beagán biconvex, atá brataithe le sciath scannán bán, marcáilte “10” ar thaobh amháin agus ualaithe (le haghaidh dosage de 10 mg).

Táibléad cruinnchruthaithe, atá brataithe le sciath scannán bán, le bevel (le haghaidh dáileog de 20 mg).

Táibléad capsúil le dromchla biconvex, atá brataithe le cóta scannán bán (le haghaidh dáileog de 40 mg).

Dosage agus riarachán

Roimh thús a chur le teiripe drugaí, ba cheart go mbeadh an t-othar ar aiste bia caighdeánach le colaistéaról íseal agus go leanfadh sé ag cloí leis an aiste bia seo le linn cóireála. Socraítear an dáileog den druga ina aonar, ag brath ar spriocanna teiripe, freagairt an othair ar chóireáil. Is é an dáileog laethúil tosaigh a mholtar ná 5 mg go 10 mg agus tógtar é uair amháin sa lá. Tá an dáileog mar an gcéanna do othair atá ag glacadh statins den chéad uair, nó atá ag aistriú ó theiripe le coscaire HMG eile, CoA reductase. Agus dáileog tosaigh á roghnú agat, is gá an leibhéal tosaigh colaistéaróil aonair agus an riosca cardashoithíoch atá ann cheana a chur san áireamh, chomh maith leis an riosca féideartha a bhaineann le frithghníomhartha díobhálacha a fhorbairt.

Más gá, is féidir an dáileog a mhéadú tar éis 4 seachtaine. Mar gheall ar mhinicíocht mhéadaithe na dtuairiscí ar fhrithghníomhartha díobhálacha nuair a bhíonn dáileog de 40 mg á cur i gcomparáid le dáileoga níos ísle, níor cheart go mbreithneofaí méadú ar an dáileog laethúil go 30 mg nó 40 mg ach amháin i gcás othar a bhfuil hiplipideirme tromchúiseach orthu agus baol ard cardashoithíoch (go háirithe le hipearchoillteatóime teaghlaigh) , nach féidir leibhéil lipéid sprice a bhaint amach nuair a bhíonn dáileoga níos ísle á nglacadh, agus déanfar monatóireacht orthu. Is gá aird ar leith a thabhairt ar othair nuair a thosaíonn siad ag glacadh dáileoga de 40 mg nó 30 mg.

Is féidir an dáileog a mhéadú go 40 mg ach faoi mhaoirseacht dochtúra. Ní mholtar dáileog de 40 mg d'othair nár ghlac an druga roimhe seo. Tar éis 2 sheachtain teiripe agus / nó méadú ar an dáileog de Roxer, tá monatóireacht ar mheitibileacht lipid riachtanach (más gá, coigeartú dáileoige).

Is féidir Roxera® a thógáil tráth ar bith den lá, beag beann ar bhia.

Úsáid i ndaoine scothaosta

Moltar d'othair os cionn 70 bliain d'aois an druga a ghlacadh le dáileog de 5 mg

Dosage in othair le teip duánach

I gcás othair le teip duánach éadrom nó measartha, ní theastaíonn coigeartú dáileoige, is é 5 mg an dáileog tosaigh a mholtar. In othair ag a bhfuil feidhm lag lagánach duánach (imréiteach creatinín níos lú ná 60 ml / nóim) - tá an úsáid a bhaintear as an druga i ndáileog de 40 mg contraindicated. In othair a bhfuil teip throm duánach orthu (imréiteach creatinín níos lú ná 30 ml / nóim), tá úsáid Roxer ® sáraithe.

Dosage in othair le damáiste ae

I gcás othair a bhfuil 7 nó níos lú scóir Child-Pugh acu, níl gá le coigeartú dáileoige. Níl aon taithí ar úsáid na ndrugaí in othair le scór níos airde ná 9 ar scála Child-Pugh.

Tá Roxer® contraindicated in othair a bhfuil galar ae gníomhach.

Tugadh faoi deara méadú ar chomhchruinniú sistéamach rosuvastatin i measc na Seapáine agus na Síne. Is é an dáileog thosaigh molta d'othair na hÁise ná 5 mg. Tá úsáid na druga ag dáileog de 30 mg nó 40 mg contraindicated in othair an rás na hÁise.

Dosing in othair a bhfuil togracht acu le myopathy

Is é an dáileog tosaithe a mholtar d'othair a bhfuil tosca acu roimh fhorbairt myopathy ná 5 mg. Tá dáileoga de 40 mg agus 30 mg contraindicated in othair den sórt sin.