An druga Ramipril C3: treoracha úsáide

Is druga é Ramipril a bhaineann leis Coscairí ACE (einsím tiontaithe angiotensin), i.e. le grúpa comhdhúile a úsáidtear go gníomhach i gcóireáil cliseadh croí. De bharr éifeacht íocshláinte an druga sa chorp daonna tosaítear ag táirgeadh ramiprilat, rud a mhaolaíonn an tiontú ina dhiaidh sin angiotensin I go angiotensin II, agus cuireann sé isteach ar shintéis na bhfíochán freisin.

Mar thoradh ar ghníomhú cumaisc drugaí, laghdaíonn an tiúchan sa chorp angiotensin IIa thagraíonn do chumhachtach go leor substaintí vasoconstrictor. Trí dheireadh a chur le haiseolas diúltach nuair a scaoiltear amach é . tlaghdaíonn secretion aldosteronerud a laghdódh an méid iomlán friotaíocht soithíoch forimeallach.

Ag an am céanna, méadaíonn lamháltas ualaigh mar gheall ar mhéadú i méid an chroí in aghaidh an nóiméid agus frithsheasmhacht in aghaidh soithí na scamhóg. Bíonn éifeacht ag an leigheas ar soithí duáinagus tosaíonn sé an próiseas freisin athmhúnlú an chórais chardashoithíoch. Laghdaíonn Ramipril friotaíocht foriomlánimeallachsoithí na nduán, na matán, an ae, an chraicinn agus na hinchinnea fheabhsaíonn sreabhadh fola in orgáin.

Éifeacht frith-chiontach tosaíonn an druga laistigh de chúpla uair an chloig tar éis a riartha. Le húsáid rialta an druga ar feadh 4 seachtaine, tá méadú de réir a chéile ann gníomhaíocht frith-chiontach, an gnáthleibhéal a choimeádtar le cóireáil fhada ar feadh roinnt blianta.

Laghdaíonn an leigheas an mhinicíocht arís agus arís eile strócanna, infarction miócairdiachin othair tar éis urghabhálacha roimhe seo nó ag fulaingt ó ghalair soithí imeallachachomh maith Galar croí ischemic. Ina theannta sin, cabhraíonn an druga le forbairt a sheachaint. diaibéiteas mellitusin othair le stair fachtóirí riosca amhail Hipirtheannas, microalbuminuria, colaistéaról ard agus HDL íseal (lipoproteins ard-dlúis).

Glactar le 60% sa chorp i Ramipril, agus ní dhéanann béilí difear do mhéid an ionsúcháin ar an druga. Chun éifeacht leighis éifeachtach an druga, ní mór don othar oibriú i gceart an t-ae, ina scriostar bannaí etheric, agus ina ndéantar éramiprilatdlús a chur leis an bpróiseas oideachais meitibilítí.

Tar éis 2 uair an chloig tar éis an druga a thógáil sa chorp, sroichtear an tiúchan uasta den chomhdhúil ghníomhach, a dhéantar a dhíscaoileadh go hiomlán tar éis 17 uair an chloig le feces agus fual.

Táscairí le húsáid

Moltar an druga a úsáid:

cliseadh croíainsealach
nephropathy diaibéiteach,ag caitheamh galar duáin nádúr idirleata (nephropathy neamh-dhiaibéiteach),
Hipirtheannas artaireach,
laghdú ar an dóchúlacht infarction miócairdiach, stróc, bás corónach.

Ina theannta sin, úsáidtear Ramipril chun cóireáil a chur ar othair atá ag dul faoi taom croí, stróc, chomh maith angaplaist thrasghnéasachagusgrafting seachbhóthar artaire corónaigh.

Contraindications

Ní mholtar an druga a úsáid híogaireacht go Coscairí ACEag hypotension, hyperkalemia, teip duánachchomh maith le linn toircheas agus isteachtréimhse lachta.Ina theannta sin, moltar Ramipril a sheachaint i gcóireáil leanaí faoi bhun 18 mbliana d'aois agus othair scothaosta.

Úsáid na druga a theorannú má tá stair ann angioedema, cosc, galair uath-imdhíonachta, droch-scaipeadh, atherosclerosis, stenosis, tar éis trasphlandú duáin, le diaibéiteasagus roinnt galair scamhóg, hyponatremia, scagdhealú.

Fo-iarmhairtí

Agus na drugaí á nglacadh agat, tá fo-iarsmaí amhail: cliseadh croíhypotension, pectoris aingíne, infarction miócairdiach, sioncóip, vertigo, arrhythmia, vasculitis, trombocytopenia, masmas agus urlacan, buinneach, athraitheas, neamhshuim, pancreatitis, dysgraphia, feidhm ae lagaithe, buíochán, salú méadaithe, meadhrán agus tinneas cinn, asthenia, coinníollacha, codlatacht, neuropathy, tremor, neamhoird codlata, caillteanas éisteachta, neacróis ae, fís doiléir, casacht, easpa anála, sinusitis, cógaisíocht, riníteas, laryngitis, photosensitivity, chomh maith le meáchain caillteanas, angioedema, fiabhras.

Treoracha maidir le húsáid Ramipril (Modh agus dosage)

De réir na dtreoracha d'úsáid Ramipril, tosaítear ar an druga a thógáil ó bhéal i ndáileog nach mó ná 2.5 mg. in aghaidh an lae. Is féidir le modh úsáide an druga, chomh maith leis an dáileog, athrú ag brath ar oideas an dochtúir a fhreastalaíonn air, chomh maith le castacht an ghalair agus riocht an othair.

Ródháileog

I gcás ródháileog, breathnaítear ar na hairíonna seo a leanas in othair: hypotension, angioedema, neamhoird imshruthaithe, taom croí i dteannta le deacrachtaí thromboembólacha.

Chun cóireáil a dhéanamh ar na hiarmhairtí a bhaineann le dosage míchuí den druga boilg nitegníomhaíochtaí a dhéanamh chun an méid a mhéadú fola a scaipeadh, chomh maith le stopadh nó laghdú iomlán a dhéanamh ar an dáileog de Ramipril.

Idirghníomhaíocht

Cuirtear go mór le héifeacht theiripeach an druga cnáimhseacha. A sheachaint hypoglycemia, hyperaldosteronisman riosca forbartha a mhéadú neutropenianí úsáidtear an leigheas i gcomhar le drugaí antidiabetic, diureticschomh maith le modhanna iarmhairtí moelosuppressive, forlíontaí potaisiam agus ionadaithe salainn.

Treoracha speisialta

Sula n-úsáidtear an druga, le linn na cóireála féin, d'othair (go háirithe le galair fíochán tacaíochta de chineál idirleatachomh maith leis an óstach Allopurinol agus imdhíonachta) moltar go ndéanfaí scrúdú rialta air comhdhéanamh leictrilít duáin agus folalena n-áirítear imeallach.

Breoite leis easnamh sóidiam Ba chóir go dtiocfadh an gnáthchúrsa ar ais roimh chóireáil theiripeach táscairí uisce-leictrilít. Tá cosc ar an druga le linn na tréimhse úsáide haema-scagdhealaithe le cabhair ó seicní polyacrylonitrile.

Athbhreithnithe ar Ramipril

Fágann formhór na n-othar a úsáideann an druga bunaidh, agus ní analógacha níos cost-éifeachtaí, monaróirí baile san áireamh, aiseolas dearfach faoi Ramipril. Mar sin féin, aithníonn go leor daoine gur fachtóir diúltach é go bhfuil liosta ró-fhairsinge fo-iarsmaí ag an druga.

Saintréithe sistéamacha an druga

Is gníomhairí frith-chiontacha iad “Ramipril”, analógacha na drugaí, chomh maith le drugaí casta. Is substaint ghníomhach é Ramipril féin a fhaightear i mórán drugaí. Is coscaire ACE é ar féidir leis an einsím a bhlocáil agus brú fola a ísliú. Ceadaíonn sé duit prognóis chúrsa an ghalair i measc daoine scothaosta a fheabhsú go suntasach.

Léirigh staidéir chliniciúla go gcuireann ramiprilat, an meitibilít ghníomhach de Ramipril, bac níos láidre ar einsím a bhíonn ag athrú an angiotensin. Mar gheall air seo, is iad Ramipril, analógacha agus ullmhóidí casta na modhanna roghnaithe do Hipirtheannas atá faoi smacht deacair.

Ós rud é go bhfuil an druga in ann ACE a bhlocáil go láidir agus cabhraíonn sé le brú fola ard a rialú, tá go leor analógach ag Ramipril. Baintear úsáid rathúil astu go léir i gcóireáil Hipirtheannas. Thairis sin, is é an ramipril bunaidh an druga "Tritace". Is é an chuid eile a fhlaithiúlacht, agus ní mór a éifeachtúlacht a chur i gcomparáid leis. Ní mór an ligean isteach ar an díolachán a dheimhniú le bith-chomhtháitheacht don druga Tritace.

Faoi láthair, is mar seo a leanas atá liosta na n-aschur: Amprilan, Vazolong, Dilaprel, Korpril, Pyramil, Ramepress, Ramigamma, Ramicardia, Tritace, Hartil. Is iad cuideachtaí na Rúise Tathimpharmpreparaty, Biokom agus Severnaya Zvezda a tháirgeann Ramipril freisin. Tugtar Ramipril SZ ar tháirgí an dara ceann.

Dáileoga caighdeánacha agus ullmhóidí casta

Tá an druga frith-chiontach Ramipril furasta a dháileadh agus a ghlacadh. Ligeann a ghníomhaíocht duit idirdhealú a dhéanamh idir trí dháileog chaighdeánacha den druga. Is iad sin 2.5 mg, 10 agus 5 mg. Tógtar táibléad den mhais seo dhá uair sa lá. Tá cógais chasta ann freisin ina bhfuil ramipril agus hidreaclóraitiazide: Amprilan ND, Amprilan NL, Vazolong N, Remazid, Triapin, Tritace Plus, Hartil D, an Éigipt. Anseo, tá an méid ramipril idir 2.5 mg agus 10, agus tá an dáileog de hidreaclóraitiazide ó 12.5 go 25 mg i dtáibléad amháin.

Is é atá sa dara catagóir de dhrugaí casta ná meascán de Ramipril agus freastalaí cailciam, Amlodipine. Is sampla de leigheas é Egipress, atá ar fáil i ndádháileog chaighdeánach: 10 mg ramipril agus 5 mg amlodipine, agus freisin ag dáileog de 10/10 mg. Chomh maith leis an meascán seo, tá cineál eile druga ann ina bhfuil an cosantóir ACE Ramipril agus an antagonist chailciam Felodipine. Is é seo Triapin, ina bhfuil 2.5 mg de ramipril agus 2.5 mg de felodipine.

Treoracha le húsáid

Chomh maith le moltaí an dochtúra, ba chóir don othar na treoracha úsáide a chur san áireamh. Tá faisnéis ann maidir leis na tásca, na fo-iarsmaí, na socruithe dosage agus riaracháin, na contraindications agus na réamhchúraimí. Chomh maith leis sin, míníonn na treoracha úsáide atá ceangailte le hullmhú Ramipril an gá atá le halcól a dhiúltú le linn cóireála Hipirtheannas.

Léirítear Ramipril, analógacha na druga agus Tritace cineálach do:

Hipirtheannas riachtanach,
mar chuid de theiripe ilrangach casta de chliseadh croí ainsealach,
nephropathy diaibéiteach agus nephropathy eile ag an gcéim chliniciúil nó fho-chlasaiceach, nach mbaineann le stenosis artaire duánach,
le Hipirtheannas artaireach Siomptómach,
chun infarction miócairdiach a chosc, laghdú mortlaíochta in othair a bhfuil galair chairdiacha orthu, chomh maith le hipirtheannas a chóireáil a bhfuil riosca ard cardashoithíoch iomlán aige.

Is é an príomhthásc ná Hipirtheannas artaireach. Is é seo an galar is coitianta i lár agus in aois a éilíonn ceartú. Chomh maith leis sin, ba cheart an druga "Ramipril" nó cosantóir ACE eile a fhorordú d'othair sa chéad 2-9 lá ón tréimhse ghéarmhíochaine infarction miócairdiach. Ba chóir go mbeadh an dáileog den druga chomh hinmhuiníne agus is féidir fiú nuair nach bhfuil Hipirtheannas ag an othar. Tá sé seo mar gheall ar éifeachtaí cardioprotective cumhachtach coscairí ACE.

Dosage regimens

Is é táibléad príomhfhoirm dosage Ramipril. I gcapsúil, níl sé chomh coitianta. Sa chás seo, is é 1.25 mg an dáileog tosaigh mholta. Is é an dáileog is lú den druga ná 2.5 mg, rud a fhágann go bhfuil sé roinnte ina dhá cheann. Nuair a bhíonn líne ar an táibléad is furasta é seo a dhéanamh.

Le haon chineál Hipirtheannas, is é an dáileog tosaigh 1.25 mg uair sa lá. Ansin, le dea-chaoinfhulaingt, déantar an dáileog a dhúbailt de réir a chéile. Déantar toirtmheascadh dáileoige go dtí go mbíonn an táscaire brú fola cobhsaithe. Is é an critéar chun cóireáil éifeachtach Hipirtheannas a dhéanamh ná brú fola leanúnach, is annamh a ardaíonn sé ar fos.

Réamhchúraimí sábháilteachta

Ba chóir an druga a thógáil faoi bhrú-bhrú, go háirithe don chéad choinne. Tá sé tábhachtach go laghdaítear brú fola systólach nach ísle ná 90 mm. Hg. Airt. Má thagann brú fola faoin leibhéal seo, moltar duit cabhair a lorg ón bhfoireann leighis. Chun cosc a chur le titeann brú fola, ní mholtar Ramipril a úsáid in éineacht le níotráití, antiarrhythmic aicme I (Procainamide) agus seachfhreastalaithe alfa-1 (Alfuzosin, Tamsulozin).

Ba chóir an druga a thógáil go rialta agus b'fhearr é a dhéanamh ag an am céanna. Ligeann sé seo duit an córas renin-angiotensin-aldosterone a oiriúnú, a rialaíonn brú fola. Chomh maith leis sin, ná tabhair cógais leighis, is féidir a chur in iúl trí ghéarchéimeanna tromchúiseacha. Is féidir le diúltú géar a ghlacadh strócanna a dhéanamh, agus méadaíonn na rioscaí seo le linn na tréimhse seo.

Athbhreithnithe othar ar an druga

Is drugaí ardcháilíochta iad Tritace agus a bhflaithiúlacht a rialaíonn brú fola go maith. Go dtí seo, is é an druga seo an druga frith-chiontach is cumhachtaí. A bhuíochas leis seo, tá na hathbhreithnithe othar mar gheall air dearfach i gcoitinne. Is éard atá iontu ná druga iontaofa agus cumhachtach a rialaíonn brú fola go maith. Tá tábhacht ar leith ag baint le hathbhreithnithe ar na hothair sin a ghlac drugaí roimhe seo sa ghrúpa seo.

Thug othair faoi deara líon beag frithghníomhartha díobhálacha a bhaineann le tocsaineacht. Déanann leibhéal ard cleamhnais le ACE, chomh maith le dáileog bheag den druga, roinnt éifeachtaí meitibileacha a d'fhéadfadh a bheith neamh-inmhianaithe le húsáid leanúnach a neodrú. Tá sé tábhachtach go laghdófaí go suntasach líon na ngéarchéimeanna a bhíonn ar úsáid i gcónaí ag Ramipril. Mar sin féin, ní féidir a eisiamh iomlán a dhéanamh le monotherapy.

Athbhreithnithe ar dhochtúirí faoin druga

Tá staitisticí hipirtheannas dochrach. Deimhníonn sé tábhacht an ghalair seo do leigheas nua-aimseartha. Tá sé tábhachtach freisin go laghdaíonn paiteolaíocht ionchas saoil go suntasach. Forbraíonn Hipirtheannas de bharr rótháirgthe an roisín, rud a mhéadaíonn méid na angiotensin fola. Is é is cúis le cosc ar an einsím seo ná brú a laghdú. Tá sé seo riachtanach chun scléaróis i mballa an tsoithigh a chosc agus an chuma atá ar dheacrachtaí móra Hipirtheannas.

De réir mar a thaispeánann staidéir chliniciúla siarghabhálacha, go bhforbraíonn go leor fibrillations atriallach agus cásanna de ghalar corónach croí tar éis don Hipirtheannas a bheith ag an othar le tamall anuas. Dá bhrí sin, is mór an tábhacht a bhaineann lena cóireáil. Agus níos tábhachtaí fós, is féidir deireadh a chur leis an ailse a bhuíochas do na coscairí ACE. Ina measc, is é Ramipril an ceann is cumhachtaí agus is éifeachtaí.

Cruthaíonn athbhreithnithe ar dhochtúirí faoi na buntáistí a bhaineann leis. Tá an druga áisiúil, níl mórán frithghníomhartha díobhálacha aige agus tá sé éifeachtach go leor. Mar sin féin, in ainneoin na gcáilíochtaí seo, b'fhéidir nach leor é le hipirtheannas dian a chóireáil. Is é seo beagnach 40-50% de chásanna cliniciúla.

Éilíonn a gcóireáil córas comhcheangailte ar a bhfuil coscaire ACE, diuretic, freasaitheoir cailciam, agus uaireanta coisctheoir béite. Mar chosc ar einsím atá ag athrú angiotensin, tá Ramipril an-oiriúnach. Dá bhrí sin, is féidir leis a áit a ghlacadh i gcónaí maidir le hipirtheannas a chóireáil, nuair a cheadaítear é. Cé go measann go leor othar gur costas réasúnta ard é as easpa.

Comhdhéanamh in aghaidh an táibléid 10.00 mg:

Substaint ghníomhach: ramipril - 10.00 mg.
Eisitheoirí: lachtós monohydrate (siúcra bainne) - 174.00 mg, décharbónáite sóidiam - 10.00 mg, sóidiam croscarmellose - 4.00 mg, fumarate stearyl sóidiam - 2.00 mg.

táibléad le dáileog de 2.5 táibléad bxvex bhabhta de dhath bán nó beagnach bán le baol ann.
Tá táibléid le dosage de 5 mg agus 10 mg ina dtáibléid bhabhta-sorcóireacha bhána de dhath bán nó beagnach bán le gné agus riosca.

Airíonna cógaseolaíochta

Cógaschinimic
Is cosantóir gníomhach ACE (comhchiallaigh ACE: kininase II, dipeptidyl carboxy dipeptidase I) é an meitibilít ghníomhach de ramipril a foirmíodh faoi thionchar einsímí “ae”, ramiprilat. Déanann ACE i bplasma agus fíocháin catalaíoch ar thiontú angiotensin I go angiotensin II, a bhfuil éifeacht vasoconstrictor aige, agus miondealú bradykinin, a bhfuil éifeacht vasodilating aige.
Dá bhrí sin, nuair a thógtar ramipril taobh istigh, bailíonn foirmiú laghduithe angiotensin II agus bradykinin, as a dtagann vasodilation agus laghdú ar bhrú fola (BP). Mar thoradh ar ramipril, bíonn méadú ar ghníomhaíocht an chórais kallikrein-kinin san fhuil agus sna fíocháin le gníomhachtú an chórais prostaglandin agus méadú ar shintéis prostaglandins, a spreagann foirmiú ocsaíde nítreach i endotheliocytes, is cúis leis an éifeacht chárta-cosanta agus endothelioprotective. Spreagann Angiotensin II táirgeadh aldosterone, agus mar thoradh ar ramipril tugtar laghdú ar an secretion aldosterone agus méadú ar ábhar iain photaisiam sa serum fola.
Le laghdú i dtiúchan an angiotensin II san fhuil, cuirtear deireadh lena éifeacht coisctheach ar secretion a athdhéanadh de réir an chineáil aiseolais dhiúltaigh, rud as a dtagann méadú ar ghníomhaíocht na hathdhíonta i bplasma fola.
Glactar leis go bhfuil baint ag forbairt roinnt eachtraí díobhálacha (go háirithe casacht “tirim”) le méadú ar ghníomhaíocht bradykinin.
In othair a bhfuil Hipirtheannas artaireach orthu, téann laghdú ar bhrú fola sna háiteanna “luí” agus “seasmhacha” as ramipril a thógáil, gan méadú cúiteach i ráta an chroí (HR). Laghdaíonn Ramipril go mór friotaíocht iomlán soithíoch imeallach (OPSS), ach gan athruithe a dhéanamh ar shreabhadh fola duánach agus ráta scagacháin glomerúil. Tosaíonn an éifeacht frith-chiontach ag forbairt 1-2 uair an chloig tar éis dó dáileog amháin den druga a ionghabháil, a shroicheann an luach is airde i ndiaidh 3-6 uair an chloig, agus a leanann ar aghaidh ar feadh 24 uair an chloig. ag glacadh an druga agus ag leanúint ar aghaidh ar feadh i bhfad. Ní thiocfaidh méadú tapa agus suntasach ar bhrú fola (easpa siondróm “tarraingthe siar”) mar thoradh ar scor tobann den druga,
In othair le Hipirtheannas artaireach, cuireann ramipril moill ar fhorbairt agus ar dhul chun cinn hypertrophy agus balla soithíoch miócairdiach.
In othair a bhfuil cliseadh croí ainsealach orthu, laghdaíonn ramipril OPSS (laghdaíonn sé iar-ualach ar an gcroí), méadaíonn sé cumas an chainéil fhiaraigh agus laghdaíonn sé an brú líonta den fhiontair chlé, rud a fhágann, dá réir sin, go mbeidh laghdú ar an ualach ar an chroí. Sna hothair seo, agus ramipril á ghlacadh acu, tá méadú ar aschur cairdiach, codán ejection agus lamháltas feabhsaithe feabhsaithe. I nephropathy diaibéiteach agus neamh-dhiaibéiteach, laghdaíonn cur ramipril síos ráta forchéimnithe teip duánach agus teip duánach ag an gcéim deiridh agus, dá bhrí sin, laghdaíonn sé an gá atá le haema-scagdhealaithe nó le trasphlandú duáin. I gcéimeanna tosaigh nephropathy diaibéitis nó nondiabetic, laghdaíonn ramipril minicíocht albuminuria. In othair a bhfuil riosca ard acu galar cardashoithíoch a fhorbairt de bharr loit soithíoch (galar corónach croí a diagnóisíodh, stair galair artaireach imeallaigh, stair stróc) nó diaibéiteas mellitus a bhfuil fachtóir riosca breise amháin ar a laghad (microalbuminuria, Hipirtheannas artaireach, méadú ar an tiúchan iomlán ciallaíonn colaistéaról (OX), laghdú ar an tiúchan colaistéaróil lipoprotein ard-dlúis (HDL-C), tobac a chaitheamh) ciallaíonn ramipril a chur le teiripe chaighdeánach Laghdaíonn sé go mór minicíocht na n-ionfhabhtuithe miócairdiach, stróc, agus mortlaíochta ó ghalair chardashoithíoch. Chomh maith leis sin, laghdaíonn ramipril an ráta básmhaireachta foriomlán, chomh maith leis an ngá atá le nósanna imeachta athmheasúnaithe agus cuireann sé moill ar dhul chun cinn nó dul chun cinn cliseadh croí ainsealach.
In othair a bhfuil cliseadh croí orthu agus cineálacha cliniciúla a d'fhorbair sa chéad lá de ghéarmhíothacht miócairdiach (2-9 lá), a thosaigh an ramipril, a thosaigh ón 3ú lá go dtí an 10ú lá de ghéarmhéadú miócairdiach, laghdú mortlaíochta (faoi 27%), an baol báis tobann (faoi 30 %), an baol go leanfaidh cliseadh croí go dian (aicme feidhmiúil aicme III-IV NYHA) / frithsheasmhacht in aghaidh teiripe (23%), an dóchúlacht go dtarlóidh ospidéal ina dhiaidh sin mar gheall ar fhorbairt cliseadh croí (26%).
I ndaonra ginearálta na n-othar, chomh maith le hothair a bhfuil diaibéiteas mellitus orthu, le hipirtheannas artaireach agus le gnáthbhrú fola, laghdaíonn ramipril go mór an baol nephropathy agus micreabuminuria.

Cógaschinéitic
Tar éis riarachán ó bhéal, déantar ramipril a shú isteach go gasta ón conradh gastrointestinal (50-60%). Cuireann iontógáil bia comhuaineach síos ar a ionsú, ach ní dhéanann sé difear do iomláine na hionsúcháin. Déantar dian-mheitibileacht / gníomhachtúchán réamh-chórasach (go príomha san ae trí hidrealú) ar Ramipril, as a dtagann an t-aon mheitibilít ghníomhach, ramiprilat, a bhfuil a ghníomhaíocht maidir le cosc ACE tuairim is 6 huaire níos airde ná gníomhaíocht ramipril. Ina theannta sin, mar thoradh ar mheitibileacht ramipril, cruthaítear diketopiperazine, nach bhfuil gníomhaíocht chógaseolaíoch air, a chuirtear faoi chomhréiteach ansin le haigéad glucuronic, déantar ramiprilat a ghlucuronated freisin agus a mheitibiliú le haigéad diketopiperazic.
Níl aon ghníomhaíocht chógaseolaíoch ag gach meitibilítí foirmithe, seachas ramiprilat.
Tá bith-infhaighteacht ramipril tar éis riarachán béil ag dul ó 15% (le haghaidh dáileog de 2.5 mg) go 28% (le haghaidh dáileog de 5 mg). Is é bith-infhaighteacht na meitibilíte gníomhaí, an ramiprilat, tar éis 2.5 mg agus 5 mg de ramipril a ionghabháil thart ar 45% (i gcomparáid lena bhith-infhaighteacht tar éis riarachán infhéitheach sna dáileoga céanna).
Tar éis ramipril a thógáil isteach, tugtar na tiúchan plasma uasta de ramipril agus ramiprilat i ndiaidh 1 agus 2-4 uair an chloig, faoi seach. Tarlaíonn an laghdú ar an tiúchan plasma de ramiprilat i roinnt céimeanna: an chéim dáilte agus eisfheartha le leathré (T_1/2) ramiprilat, tuairim is 3 huaire an chloig, ansin an chéim idirmheánach le T_1/2 ramiprilat, a chuimsíonn thart ar 15 uair an chloig, agus an chéim dheiridh le tiúchan an-íseal de ramiprilat i bplasma agus T_1/2 ramiprilat, thart ar 4-5 lá. Tá an chéim dheiridh seo mar gheall ar scaoileadh ramiprilat go mall ó nasc láidir le gabhdóirí ACE. In ainneoin na céime fada deiridh le dáileog bhéil amháin de ramipril ó bhéal ag dáileog de 2.5 mg nó níos mó, sroichtear an tiúchan plasma cothromaíochta de ramiprilat tar éis thart ar 4 lá cóireála. Agus úsáid á baint as an druga “éifeachtach” T_1/2 ag brath ar an dáileog ná 13-17 uair an chloig.
Is é an ceangal le próitéiní plasma fola ná thart ar 73% do ramipril, agus 56% do ramiprilat.
Tar éis riarachán infhéitheach, tá toirt dáilte ramipril agus ramiprilat thart ar 90 L agus thart ar 500 L, faoi seach.
Tar éis ionghabháil, ramipril (10 mg), lipéadaithe leis an iseatóp radaighníomhach, scaiptear 39% den radaighníomhaíocht tríd an intestines agus thart ar 60% ag na duáin. Tar éis riaradh intravened ramipril, faightear 50-60% den dáileog san fhual i bhfoirm ramipril agus a mheitibilítí. I ndiaidh riaradh intraventa ramiprilat, faightear thart ar 70% den dáileog san fhual i bhfoirm ramiprilat agus a mheitibilítí, i bhfocail eile, le riaradh infhéitheach ramipril agus ramiprilat, scaiptear cuid shuntasach den dáileog tríd an intestines le bile, ag seachaint na duáin (50% agus 30%, faoi seach). Tar éis 5 mg de ramipril a bheith á riar in othair a bhfuil draenáil duct bile orthu, déanann na duáin agus na intestines na méideanna céanna ramipril agus a mheitibilítí a dhíscaoileadh le linn na chéad 24 uair tar éis an riaracháin.
Aithníodh thart ar 80-90% de na meitibilítí i bhfual agus bile mar mheitibilítí ramiprilat agus ramiprilat. Is éard atá i gceist le Ramipril glucuronide agus ramipril diketopiperazine ná thart ar 10-20% den mhéid iomlán, agus tá an t-ábhar ramipril neamh-mhiotalaithe sa bhfual thart ar 2%.
Léirigh staidéir ar ainmhithe go ndéantar ramipril a dhíscaoileadh i mbainne cíche.
I gcás feidhm duánach lagaithe le himréiteach creatinín (CC) níos lú ná 60 ml / min. scaoileann eisfhearadh ramiprilat agus a mheitibilítí ag an duán. Fágann sé seo go dtiocfaidh méadú ar an tiúchan plasma de ramiprilat, a laghdaíonn níos moille ná in othair le gnáthfheidhm duánach.
Nuair a bhíonn ramipril á ghlacadh i ndáileoga arda (10 mg), mar thoradh ar fheidhm ae lagaithe tá moilliú i meitibileacht réamhchéime ramipril go raipéarán gníomhach agus díothú níos moille ar ramiprilat.
In oibrithe deonacha sláintiúla agus in othair le Hipirtheannas artaireach, tar éis cóireála dhá sheachtain le ramipril i ndáileog laethúil de 5 mg, níl carnadh ramipril agus ramiprilat suntasach go cliniciúil. I n-othar a bhfuil cliseadh croí ainsealach orthu, tar éis cóireála dhá sheachtain le ramipril i ndáileog laethúil de 5 mg, breathnaítear ar 1.5-1.8 huaire faoi dhó i dtiúchain plasma de ramiprilat agus an limistéar faoin gcuar cógaseiníneach comhchruinnithe (AUC).
I saorálaithe scothaosta scothaosta (65-76 bliain), níl difríocht mhór idir cógaschinéitic ramipril agus ramiprilat agus oibrithe óga sláintiúla óga.

Le cúram

Tá baol méadaithe ann go dtiocfaidh laghdú géar ar bhrú fola, ar fhorbairt hyperkalemia agus ar fheidhm duánach lagaithe i gcomparáid le monotherapy (an úsáid a bhaintear as an druga Ramipril le drugaí ina bhfuil freasaitheoirí gabhdóra aliskiren nó angiotensin II (RAAS). Alt “Treoracha Speisialta”).
Coinníollacha ina bhfuil laghdú iomarcach ar bhrú fola an-chontúirteach (le loit atherosclerotic na hartairí corónacha agus cheirbreach).
Coinníollacha a bhfuil méadú ar ghníomhaíocht RAAS ag gabháil leo, ina bhfuil baol ann, nuair a bhíonn cosc ar ACE, go mbeidh laghdú géar ar bhrú fola le feidhm duánach lagaithe:

Hipirtheannas artaireach dian, Hipirtheannas artaireach go háirithe,
cliseadh croí ainsealach, go mór mór, nó a nglactar le drugaí frith-chiontacha eile ina leith,
stenosis aontaobhach hemodynamically suntasach den artaire duánach (i láthair an dá duáin) - in othair den sórt sin, is féidir le méadú beag i dtiúchan creatinín san fhuil serum a bheith ina léiriú ar mheathlú aontaobhach d'fheidhm duánach,
iontógáil na míochaine roimhe seo,
suaitheadh san iarmhéid uisce-leictrilít mar thoradh ar iontógáil neamhleor sreabhach agus clóiríd sóidiam, buinneach, urlacan agus allais iomarcach.

Lagú fheidhm an ae (easpa taithí le húsáid: is féidir go bhfuil an t-aimpliú agus an lagú ar éifeachtaí ramipril indéanta, in othair le cioróis san ae a bhfuil ascites agus éidéime orthu, is féidir RAAS a ghníomhachtú go suntasach).
Feidhm duánach lagaithe (CC níos mó ná 20 ml / min / 1.73 m² d'achar dromchla an choirp) mar gheall ar an mbaol hyperkalemia agus leukopenia a fhorbairt.
Coinníoll tar éis trasphlandú duáin.
Galair shistéamacha an fhíocháin tacaíochta, lena n-áirítear erythematosus lupus sistéamach, scleroderma, teiripe chomhchéimneach le drugaí ar féidir leo athruithe a dhéanamh ar an bhfuil de fhuil imeallach (d’fhéadfadh cosc a chur ar hematopoiesis smeara, forbairt neutropenia nó agranulocytosis) (féach an chuid “Idirghníomhaíocht le drugaí eile”).
Diaibéiteas mellitus (baol hyperkalemia).
Daoine Scothaosta (an baol go mbeidh éifeacht mhéadaitheach frith-chiontach).
Hyperkalemia

Úsáid le linn toirchis agus le linn beathú cíche

Tá Ramipril contraindicated le linn toirchis, mar is féidir go mbeadh tionchar díobhálach aige ar an fhéatas: forbairt lagaithe an duáin an fhéatas, brú fola laghdaithe an fhéatas agus leanaí nuabheirthe, feidhm duánach lagaithe, hyperkalemia, hypoplasia de chnámha an cloigeann, oligohydramnios, conrú na foircinn, dífhoirmiú chnámha an cloigeann, hypoplasia na scamhóga.
Dá bhrí sin, sula dtógtar an druga i measc na mban atá in aois an linbh, ba chóir toircheas a eisiamh.
Má tá toircheas á phleanáil ag bean, ba cheart deireadh a chur le cóireáil le coscairí ACE.
I gcás go ndeimhneofar go bhfuil toircheas le linn cóireála le Ramipril, ba chóir duit stop a chur leis an toircheas a luaithe is féidir agus an t-othar a aistriú chuig drugaí eile, agus an riosca don leanbh ar a laghad á úsáid.
Má tá cóireáil le Ramipril riachtanach le linn lachta, ba cheart deireadh a chur le beathú cíche.

Dosage agus riarachán

Ba chóir táibléid a dhéanamh beag beann ar am an bhéile (is é sin, is féidir táibléid a thógáil roimh agus le linn béilí nó ina dhiaidh) agus neart uisce a ól (1/2 cupán). Ná caoin nó meileann táibléad sula n-úsáidtear iad.
Roghnaítear an dáileog ag brath ar an éifeacht theiripeach agus caoinfhulaingt othar leis an druga. Is iondúil go mbíonn an chóireáil fada, agus is é an dochtúir a shocraíonn a ré i ngach cás.
Mura sonraítear a mhalairt, ansin leis an ngnáthfheidhm duánach agus hepatic, moltar na socruithe dosage thíos.
Le Hipirtheannas artaireach
De ghnáth, is é an dáileog tosaigh ná 2.5 mg gach lá ar maidin. Má bhíonn an druga sa dáileog seo ar feadh 3 seachtaine nó níos mó, ní féidir brú fola a normalú, ansin is féidir an dáileog a mhéadú go 5 mg de ramipril in aghaidh an lae. Mura bhfuil an dáileog de 5 mg éifeachtach go leor, tar éis 2-3 seachtaine is féidir é a dhúbailt go dtí an uasdháileog laethúil molta de 10 mg in aghaidh an lae.
Mar mhalairt ar an dáileog a mhéadú go 10 mg in aghaidh an lae le heaspa éifeacht frithsheasmhach in aghaidh an lae ar dháileog laethúil de 5 mg, is féidir gníomhairí frith-chiontacha eile a chur le cóireáil, go háirithe, diuretics nó seachfhreastalaithe cainéal cailciam.
I dteip croí ainsealach
An dáileog tosaigh mholta de 1.25 mg (1/2 tablet de 2.5 mg) 1 uair sa lá. Ag brath ar an bhfreagra ar theiripe an othair, is féidir go méadóidh an dáileog. Moltar an dáileog a dhúbailt le eatramh de 1-2 seachtaine. Más gá duit dáileog laethúil 2.5 mg nó níos airde a ghlacadh, is féidir é a thabhairt uair amháin sa lá, nó é a roinnt ina dhá dháileog.
Is é 10 mg an uasdháileog laethúil atá molta.
Le nephropathy diaibéiteach nó diaibéiteach
An dáileog tosaigh mholta de 1.25 mg uair sa lá (1/2 táibléad 2.5 mg). Féadfaidh an dáileog a mhéadú go 5 mg uair sa lá. Leis na coinníollacha seo, ní dhearnadh staidéar leordhóthanach ar dháileoga níos airde ná 5 mg uair sa lá i dtrialacha cliniciúla rialaithe.
An baol go dtarlódh infarction miócairdiach, stróc nó básmhaireacht chardashoithíoch a laghdú in othair a bhfuil riosca ard cardashoithíoch acu
An dáileog tosaigh molta de 2.5 mg 1 uair in aghaidh an lae. Ag brath ar chaoinfhulaingt na n-othar, is féidir an dáileog a mhéadú de réir a chéile. Moltar an dáileog a dhúbailt tar éis seachtain amháin cóireála, agus le linn na chéad trí seachtaine eile den chóireáil, é a mhéadú go dtí an gnáthdháileog chothabhála de 10 mg uair sa lá.
Ní dhearnadh staidéar leordhóthanach ar dháileanna os cionn 10 mg i dtrialacha cliniciúla rialaithe. Ní thuigtear go maith an úsáid a bhaintear as an druga in othair a bhfuil CC níos lú ná 0.6 ml / soic air.
Le cliseadh croí le cineálacha cliniciúla a d'fhorbair le linn na chéad chúpla lá (ón 2ú go dtí an 9ú lá) tar éis infarction miócairdiach géarmhíochaine
Is é an dáileog tosaigh a mholtar ná 5 mg in aghaidh an lae, roinnte ina dhá dháileog aonair de 2.5 mg, a thógtar ceann ar maidin agus an dara ceann sa tráthnóna. Mura nglacann an t-othar leis an dáileog tosaigh seo (breathnaítear ar an iomarca brú fola), moltar dó 1.25 mg (1/2 tablet de 2.5 mg) a ghlacadh 2 uair sa lá ar feadh dhá lá.
Ansin, ag brath ar imoibriú an othair, is féidir an dáileog a mhéadú. Moltar an dáileog lena mhéadú a dhúbailt le eatramh 1-3 lá. Níos déanaí, is féidir an dáileog laethúil iomlán, a roinneadh ar dtús i dhá dháileog, a thabhairt uair amháin. Is é 10 mg an uasdháileog molta.
Faoi láthair, ní leor an taithí atá ag othair a bhfuil cliseadh croí ainsealach tromchúiseach orthu (aicme fheidhmiúil III-IV de réir aicmiú NYHA), a tháinig chun cinn díreach tar éis géarmhídiú miócairdiach. Má shocraíonn othair den sórt sin dul faoi chóireáil le Ramipril, moltar go dtosódh an chóireáil leis an dáileog is ísle is féidir - 1.25 mg (1/2 táibléad 2.5 mg) uair sa lá, agus ba cheart cúram speisialta a ghlacadh le gach méadú dáileoga.
An druga Ramipril a úsáid i ngrúpaí áirithe othar
Othair le feidhm duánach lagaithe
Le CC ó 50 go 20 ml / nóiméad, is é an dáileog laethúil tosaigh 1.25 mg de ghnáth (1/2 tablet de 2.5 mg). Is é an dáileog laethúil uasta incheadaithe 5 mg.
Othair a bhfuil caillteanas sreabhach agus leictrilítí nach bhfuil ceartaithe go hiomlán, othair le Hipirtheannas artaireach dian, chomh maith le hothair a bhfuil riosca áirithe i gceist le laghdú iomarcach i mbrú fola (mar shampla, le loit throma atherosclerotic sna hartairí corónacha agus cheirbreach)
Laghdaítear an chéad dáileog go 1.25 mg / lá (1/2 táibléad de 2.5 mg).
Othair le teiripe diuretic roimh ré
Tá sé riachtanach, más féidir, diuretics 2-3 lá a chur ar ceal (ag brath ar ré an ghnímh diuretics) sula dtosaíonn tú ag cóireáil le Ramipril nó, ar a laghad, an dáileog dioptics a thógtar a laghdú. Ba chóir go gcaithfí le hothair den sórt sin leis an dáileog is ísle de 1.25 mg de ramipril (1/2 táibléad 2.5 mg), a thógtar uair amháin sa lá, ar maidin. Tar éis an chéad dáileog a ghlacadh agus gach uair tar éis dó dáileog ramipril agus (nó) diuretics a mhéadú, go háirithe diuretics “lúb”, ba chóir go mbeadh othair faoi mhaoirseacht mhíochaine ar feadh 8 n-uaire ar a laghad chun frithghníomh neamhrialaithe neamhrialaithe a sheachaint.
Othair aosta (os cionn 65 bliain d'aois)
Laghdaítear an chéad dáileog go 1.25 mg in aghaidh an lae (1/2 táibléad de 2.5 mg).
Othair le feidhm ae lagaithe
Is féidir leis an imoibriú ó bhrú fola chun Ramipril a mhéadú méadú (mar gheall ar mhoilliú eisfhearadh ramiprilat), nó é a lagú (mar gheall ar moill a chur ar chomhshó ramipril neamhghníomhach go rapiprilat gníomhach). Dá bhrí sin, ag tús na cóireála teastaíonn maoirseacht chúramach leighis. Is é an dáileog laethúil uasta incheadaithe ná 2.5 mg.

Conas úsáid a bhaint as: dáileog agus cúrsa cóireála

Déantar na táibléid a shlogadh ina n-iomláine (ní chewann siad), nite síos le méid leordhóthanach uisce (1/2 cupán), beag beann ar an mbéile (is é sin, is féidir táibléid a thógáil roimh agus le linn béilí nó ina dhiaidh). Roghnaítear an dáileog ag brath ar an éifeacht theiripeach agus caoinfhulaingt othar leis an druga.

Is iondúil go mbíonn cóireáil le Ramipril-SZ fada, agus is é an dochtúir a shocraíonn a ré i ngach cás.

Mura sonraítear a mhalairt, ansin leis an ngnáthfheidhm duánach agus hepatic, moltar na socruithe dosage seo a leanas.

Le hipirtheannas riachtanach, de ghnáth is é an dáileog tosaigh ná 2.5 mg 1 uair in aghaidh an lae ar maidin. Má bhíonn an druga sa dáileog seo ar feadh 3 seachtaine nó níos mó, ní féidir brú fola a normalú, ansin is féidir an dáileog a mhéadú go 5 mg de ramipril in aghaidh an lae. Mura bhfuil an dáileog de 5 mg éifeachtach go leor, tar éis 2-3 seachtaine is féidir é a dhúbailt go dtí an uasdháileog laethúil molta de 10 mg in aghaidh an lae.

Mar mhalairt ar an dáileog a mhéadú go 10 mg in aghaidh an lae le héifeachtacht fhrithsheasmhach neamhleordháileog laethúil de 5 mg, is féidir gníomhairí frith-chiontacha eile a chur le cóireáil, go háirithe diuretics nó seachfhreastalaithe cainéal cailciam.

I dteip chroí ainsealach, an dáileog tosaigh a mholtar: 1.25 mg uair sa lá (1/2 táibléad 2.5 mg). Ag brath ar fhreagra an othair ar an teiripe, d'fhéadfadh an dáileog a mhéadú. Moltar an dáileog a dhúbailt le eatramh de 1-2 seachtaine. Más gá duit dáileog laethúil 2.5 mg nó níos mó a thógáil, is féidir é a thabhairt uair amháin sa lá, nó é a roinnt ina dhá dháileog.

Is é 10 mg an uasdháileog laethúil atá molta.

Maidir le nephropathy diaibéiteach nó neamh-dhiaibéiteach, an dáileog tosaigh a mholtar: 1.25 mg uair sa lá (1/2 táibléad 2.5 mg). Féadfaidh an dáileog a mhéadú go 5 mg uair sa lá. Leis na coinníollacha seo, ní dhearnadh staidéar leordhóthanach ar dháileoga níos airde ná 5 mg uair sa lá i dtrialacha cliniciúla rialaithe.

Chun an baol go dtarlódh infarction miócairdiach, stróc nó básmhaireacht chardashoithíoch a laghdú in othair a bhfuil riosca ard cardashoithíoch acu, is é an dáileog tosaigh a mholtar de Ramipril-SZ ná 2.5 mg sa lá. Ag brath ar chaoinfhulaingt na n-othar, is féidir an dáileog a mhéadú de réir a chéile. Moltar an dáileog a dhúbailt tar éis seachtain amháin cóireála, agus le linn na chéad trí seachtaine eile den chóireáil, é a mhéadú go dtí an gnáthdháileog chothabhála de 10 mg uair sa lá.

Ní dhearnadh staidéar leordhóthanach ar dháileanna os cionn 10 mg i dtrialacha cliniciúla rialaithe.

Ní dhearnadh staidéar go leor ar úsáid na druga in othair a bhfuil imréiteach creatinín acu ar lú é ná 0.6 ml / s.

Le cliseadh croí a d’fhorbair i rith na chéad chúpla lá (ón 2ú lá go dtí an 9ú lá) i ndiaidh ionfhabhtaithe géarmhíochaine miócairdiach, is é an dáileog tosaigh a mholtar ná 5 mg in aghaidh an lae, roinnte ina dhá dháileog amháin de 2.5 mg, a thógtar maidin amháin, agus an dara tráthnóna. Mura nglacann an t-othar leis an dáileog tosaigh seo (breathnaítear ar an iomarca brú fola), moltar go dtabharfaí 1.25 mg dó uair sa lá (1/2 táibléad 2.5 mg). Ansin, ag brath ar imoibriú an othair, is féidir an dáileog a mhéadú. Moltar an dáileog lena mhéadú a dhúbailt le eatramh 1-3 lá. Níos déanaí, is féidir an dáileog laethúil iomlán, a roinneadh ar dtús i dhá dháileog, a thabhairt uair amháin.

Is é 10 mg an uasdháileog molta.

Faoi láthair, ní leor an taithí atá ag othair a bhfuil cliseadh croí mór orthu (aicme feidhmiúil III-IV de réir aicmiú NYHA), a tharla díreach tar éis géarmhídiú miócairdiach. Má shocraíonn othair dá leithéid dul faoi chóireáil le Ramipril-SZ, moltar tús a chur leis an gcóireáil leis an dáileog is ísle is féidir - 1.25 mg uair sa lá (1/2 táibléad 2.5 mg) agus ba cheart cúram speisialta a ghlacadh le gach méadú dáileoga.

Úsáid Ramipril-SZ i ngrúpaí áirithe othar

Othair le feidhm duánach lagaithe: nuair a bhíonn imréiteach creatinín idir 50 agus 20 ml / min in aghaidh 1.73 m2 de dhromchla an choirp, is iondúil gurb é 1.25 mg (1/2 táibléad 2.5 mg) an dáileog laethúil tosaigh. Is é an dáileog laethúil uasta incheadaithe 5 mg.

Othair ag a bhfuil caillteanas sreabhach agus leictrilítí a cheartaíodh go páirteach, othair le Hipirtheannas artaireach trom, chomh maith le hothair a bhfuil riosca áirithe i gceist le hipirtheannas fola (mar shampla, le loit throm atherosclerotic sna hartairí corónacha agus cheirbreach): laghdaítear an dáileog tosaigh go 1.25 mg / lá (1/2 táibléad 2.5 mg).

Othair le teiripe diuretic roimhe seo: más féidir, ba chóir diuretics a chur ar ceal i 2-3 lá (ag brath ar fhad gnímh na diuretics) sula dtosaíonn tú ag cóireáil le Ramipril-SZ nó, ar a laghad, laghdófar an dáileog diuretics a ghlactar. Ba chóir go dtosófaí leis na hothair seo leis an dáileog is ísle de 1.25 mg de ramipril (1/2 táibléad 2.5 mg), a thógtar uair sa lá, ar maidin. Tar éis an chéad dáileog a thógáil agus gach uair tar éis dó dáileog ramipril agus (nó) dioptics “lúb” a mhéadú, ba cheart go mbeadh othair faoi mhaoirseacht mhíochaine ar feadh 8 n-uaire ar a laghad chun frithghníomh neamhrialaithe neamhrialaithe a sheachaint.

Othair aosta (os cionn 65): ba cheart an dáileog tosaigh a laghdú go 1.25 mg in aghaidh an lae (1/2 táibléad 2.5 mg).

Othair le feidhm ae lagaithe: is féidir leis an imoibriú brú fola chun Ramipril-SZ a thógáil (trí eisfhearadh ramiprilat a mhoilliú) nó a lagú (mar gheall ar moilliú ramipril neamhghníomhach a mhoilliú go rapiprilat gníomhach). Dá bhrí sin, ag tús na cóireála teastaíonn maoirseacht chúramach leighis. Is é an dáileog laethúil uasta incheadaithe ná 2.5 mg.

Gníomh cógaseolaíochta

Déantar an tsubstaint ghníomhach de Ramipril-SZ faoi thionchar einsímí “ae” a chomhshó go dtí an ramiprilat meitibilít gníomhach, a bhfuil éifeacht coisctheach fhadtéarmach aici ar ACE. Déanann ACE i bplasma agus fíocháin catalaíoch ar thiontú angiotensin I go angiotensin II agus miondealú bradykinin. Dá bhrí sin, nuair a thógtar ramipril taobh istigh, bailíonn foirmiú laghduithe angiotensin II agus bradykinin, as a dtagann vasodilation agus laghdú ar bhrú fola (BP).

Cinneann méadú ar ghníomhaíocht an chórais kallikrein-kinin san fhuil agus sna fíocháin an éifeacht charm-shinghníomhach agus endothelioprotective de ramipril mar gheall ar ghníomhachtú an chórais prostaglandin agus, dá réir sin, méadú ar shintéis na prostaglandins, a spreagann foirmiú ocsaíde nítreach (NO) i endotheliocytes.

Spreagann Angiotensin II táirgeadh aldosterone, mar sin laghdaíonn cur ramipril secretion aldosterone agus méadaíonn sé ábhar serum na n-ian potaisiam.

Le laghdú i dtiúchan an angiotensin II san fhuil, cuirtear deireadh lena éifeacht coisctheach ar secretion a athdhíolú de réir an chineáil aiseolais dhiúltaigh, rud as a leanann méadú ar ghníomhaíocht athdhéanta plasma fola. Glactar leis go bhfuil baint ag forbairt roinnt frithghníomhartha neamh-inmhianaithe (go háirithe casacht “tirim”) le méadú ar ghníomhaíocht bradykinin.

In othair a bhfuil Hipirtheannas artaireach orthu, téann laghdú ar bhrú fola sna háiteanna “luí” agus “seasmhacha” as ramipril a thógáil, gan méadú cúiteach i ráta an chroí (HR). Laghdaíonn Ramipril go mór friotaíocht iomlán soithíoch imeallach (OPSS), ach gan athruithe a dhéanamh ar shreabhadh fola duánach agus ráta scagacháin glomerúil. Tosaíonn an éifeacht frith-chiontach le feiceáil laistigh de 1-2 uair an chloig tar éis dó dáileog amháin den druga a ionghabháil, ag baint amach a uasluach tar éis 3-9 uair an chloig, agus maireann sé ar feadh 24 uair an chloig. Le dáileog cúrsa, is féidir leis an éifeacht frith-chiontach a mhéadú de réir a chéile, de ghnáth ag cobhsú de 3 go 4 sheachtain de riaradh rialta an druga agus ansin ag leanúint ar aghaidh ar feadh i bhfad. Níl siondróm “tarraingt siar” ag an druga, ie. mar thoradh ar scor tobann riarachán drugaí ní thagann méadú tapa agus suntasach ar bhrú fola.

In othair le Hipirtheannas artaireach, cuireann ramipril moill ar fhorbairt agus ar dhul chun cinn hypertrophy agus balla soithíoch miócairdiach.

In othair a bhfuil cliseadh croí ainsealach orthu, laghdaíonn ramipril OPSS (laghdú i ndiaidh-ualach ar an gcroí), méadaíonn sé cumas an chainéil fhiaraigh agus laghdaíonn sé an brú líonta san fhiontair chlé, rud a fhágann, dá réir sin, go bhfuil laghdú ar an ualach ar an gcroí. Sna hothair seo, agus ramipril á ghlacadh acu, tá méadú ar aschur cairdiach, codán ejection agus lamháltas feabhsaithe feabhsaithe.

I nephropathy diaibéiteach agus neamh-dhiaibéiteach, moillíonn ramipril an ráta forchéimnithe de theip duánach agus de bharr teip duánach ag an gcéim deiridh agus, dá bhrí sin, laghdaíonn sé an gá atá le haema-scagdhealaithe nó le trasphlandú duáin. I gcéimeanna tosaigh nephropathy diaibéitis nó nondiabetic, laghdaíonn ramipril déine albuminuria.

In othair a bhfuil riosca ard acu galar cardashoithíoch a fhorbairt mar gheall ar loit soithíoch nó (loit ainsealach galar croí, stair ghalair artaire imeallaigh, stair stróc), nó diaibéiteas mellitus a bhfuil fachtóir riosca breise amháin ar a laghad (microalbuminuria, Hipirtheannas artaireach, méadaithe) tiúchan colaistéaróil iomlán (OX), laghdú i dtiúchan colaistéaróil lipoprotein ard-dlúis (HDL-C), tobac a chaitheamh) ramipril a chur le teiripe chaighdeánach laghdaíonn sé go mór minicíocht na n-ionsaithe miócairdiach, an stróc agus an bháis ó chúiseanna cardashoithíoch. Chomh maith leis sin, laghdaíonn ramipril an ráta básmhaireachta foriomlán, chomh maith leis an ngá atá le nósanna imeachta athmheasúnaithe, agus cuireann sé moill ar theip nó ar dhul chun cinn ainsealach cliseadh croí.

I n-othar a bhfuil cliseadh croí orthu a d'fhorbair sa chéad lá de ghéarmhéadú miócairdiach (2-9 lá), laghdaítear an baol mortlaíochta (ag 27%), an baol báis tobann (ag 30 %), an baol go dtarlódh cliseadh croí ainsealach go dian (aicme feidhme aicme III-IV NYHA) / frithsheasmhacht in aghaidh teiripe (27%), an dóchúlacht go dtarlóidh ospidéal ina dhiaidh sin mar gheall ar chliseadh croí (26%).

I ndaonra ginearálta na n-othar, chomh maith le hothair a bhfuil diaibéiteas mellitus orthu, le hipirtheannas artaireach agus le gnáthbhrú fola, laghdaíonn ramipril go mór an baol nephropathy agus micreabuminuria.

Foirm agus comhdhéanamh scaoilte

Foirm dhosageála - táibléad: beagnach bán nó bán, sorcóireach cothrom cruinn, le líne chamfer agus deighilte (i bpacáistiú stiallacha blister: 10 ríomhaire., 3 phacáiste i mbeartán cairtchláir, 14 ríomhaire. I bpacáiste cartáin, pacáistí 1 nó 2) .

Is é ramipril an tsubstaint ghníomhach de Ramipril, i 1 táibléad - 2.5 mg, 5 mg nó 10 mg.

Comhpháirteanna cúnta: lachtós, ceallalós microcrystalline, aerasól (dé-ocsaíd sileacain collóideach), stearate maignéisiam, primogel (stáirse sóidiam carboxymethyl).

Cógaschinéitic

Le riarachán ó bhéal, sroicheann ionsú 50-60%. Ní chuireann ithe isteach ar an méid ionsúcháin, ach laghdaítear an ráta ionsúcháin. Tá an tiúchan uasta de ramipril bainte amach tar éis 2-4 uair an chloig tar éis an riaracháin. San ae, déantar an comhdhúil a mheitibiliú, ag cruthú an ramiprilat meitibilít ghníomhach (tá ráta toirmisc ACE 6 huaire níos airde ná an ramipril) agus an diketopiperazine meitibilít neamhghníomhach. Ansin déantar glucuronidation ar ramipril. Cé is moite de ramiprilat, ní thaispeánann na meitibilítí go léir a dhéantar gníomhaíocht chógaseolaíoch.

Ceanglaíonn Ramipril le próitéiní plasma 73%, agus ramiprilat - 56%. Is é an bhith-infhaighteacht tar éis riarachán béil 2.5-5 mg den druga ná 15-28%, i gcás ramiprilat - 45%. Le dáileog laethúil 5 mg in aghaidh an lae, sroichtear leibhéal cobhsaí de ramiprilat i bplasma fola faoin 4ú lá.

Is é leathré ramipril 5.1 uair an chloig. Laghdaíonn an tiúchan ramiprilat in serum fola sa chéim dáilte agus díothaithe le leathré 3 uair an chloig, sa chéim idirthréimhseach, is é an leathré 15 uair an chloig agus sa chéim dheiridh fhada, arb é an tréith íseal atá ann ná ramiprilat i bplasma - 4-5 lá. Laghdú leathré ar othair a bhfuil teip duánach ainsealach orthu.

Is é 90 lítear an toirt dáilte ramipril, is 500 lítear é ramiprilata. Déantar an tsubstaint a dhíscaoileadh trí na duáin i méid de 60% den dáileog a thógtar, agus tríd an intestines - i méid 40% (i bhfoirm meitibilítí den chuid is mó). Le mífheidhmithe duánacha, laghdaíonn an ráta eisfhearadh ramipril agus a mheitibilítí i gcomhréir le laghdú ar imréiteach creatinín, le cosc ar mhífheidhmithe ae, tá a chosc go ramiprilat, agus le cliseadh croí, méadaíonn ábhar ramiprilat 1.5–1.8 uair.

Treoracha maidir le húsáid Ramipril: modh agus dáileog

Tógtar na táibléid ó bhéal roimh nó tar éis béile, slogtha go hiomlán le huisce.

Forordaíonn an dochtúir an dáileog ar bhonn comharthaí cliniciúla, i bhfianaise lamháltas aonair agus éifeacht theiripeach an druga.

Hipirtheannas artaireach: is é an dáileog tosaigh 2.5 mg 1 uair in aghaidh an lae (ar maidin) nó i 2 dháileog. Chun an éifeacht theiripeach inmhianaithe a bhaint amach, is féidir méadú iolrach dáileog a dhéanamh tar éis 2-3 seachtaine cóireála. Is é an gnáthdháileog chothabhála ná 2.5-5 mg, is é 10 mg an lá an t-uasmhéid. Le teiripe roimhe seo le diuretics, ba chóir iad a chur ar ceal nó ba chóir an dáileog a laghdú tráth nach déanaí ná 3 lá sula dtosaíonn tú Ramipril.Is é 1.25 mg in aghaidh an lae an dáileog tosaigh d’othair a ghlacann diuretics, othair le feidhm duánach lagaithe nó le Hipirtheannas artaireach agus cliseadh croí. Ba chóir an t-iarratas a thosú faoi mhaoirseacht dhocht dochtúir. I gcás othar a bhfuil cothromaíocht uisce-leictreoidí suaite acu nó baol imoibriú frith-chiontach, níor chóir go mbeadh an dáileog laethúil tosaigh níos mó ná 1.25 mg,
Cliseadh croí ainsealach: is é an dáileog tosaigh 1.25 mg uair amháin, más gá, is féidir an dáileog a dhúbailt tar éis 1-2 seachtaine. Níor chóir go mbeadh an dáileog laethúil níos mó ná 10 mg. Le diuretics a riaradh go comhuaineach, ba cheart a ndáileog a laghdú sula dtosaíonn tú an teiripe
Cliseadh croí a tharla laistigh de 2-9 lá i ndiaidh ionfhabhtaithe miócairdiach géarmhíochaine: dáileog tosaigh - 2.5 mg 2 uair sa lá (maidin agus tráthnóna) agus tar éis dhá lá teiripe - 5 mg 2 uair sa lá. Dáileog chothabhála - 2.5-5 mg 2 uair sa lá. Má tá an druga lagaithe go dona (hypotension artaireach), ba chóir an dáileog tosaigh a laghdú go 1.25 mg 2 uair sa lá, ansin tar éis 2 lá is féidir é a mhéadú go 2.5 mg, agus tar éis 2 lá go 5 mg 2 uair sa lá. Níor chóir go mbeadh an dáileog laethúil níos mó ná 10 mg. Má tá drochfhulaingt ag an dáileog, ba chóir deireadh a chur le 2.5 mg 2 uair sa lá. Mar gheall ar easpa taithí le Ramipril a úsáid in othair a bhfuil cliseadh croí mór orthu sa rang feidhme III-IV (de réir aicmiú NYHA) a tharla díreach tar éis infarction miócairdiach géarmhíochaine, níor chóir go mbeadh an dáileog tosaigh don chatagóir seo d'othair níos mó ná 1.25 mg uair sa lá. Ba chóir an méadú dáileoige a dhéanamh faoi mhaoirseacht dochtúra,
Nephropathy i bpoiteolaíochtaí idirleata ainsealacha na duáin, nephropathy diaibéiteach: an dáileog tosaigh - 1.25 mg uair amháin. Agus an druga inghlactha go maith, is féidir an dáileog a dhúbailt gach coicís go dtí go sroichtear dáileog chothabhála de 5 mg uair sa lá,
Laghdú ar an mbaol stróc, infarction miócairdiach, nó mortlaíocht chardashoithíoch in othair a bhfuil riosca ard cardashoithíoch acu: is é 2.5 mg an dáileog tosaigh uair amháin. Taispeántar méadú de réir a chéile ar an dáileog: tar éis seachtain amháin, ansin tar éis 2-3 seachtaine - le dáileog chothabhála de 10 mg uair sa lá.

Córas dosage molta de chuid Ramipril d'othair a bhfuil cliseadh duánach orthu:

CC níos lú ná 30 ml / min: dáileog tosaigh - 1.25 mg in aghaidh an lae, uasmhéid - 5 mg,
KK 30-60 ml / min: an dáileog tosaigh - 2.5 mg in aghaidh an lae, uasmhéid - 5 mg,
CC níos mó ná 60 ml / min: is é an dáileog tosaigh 2.5 mg in aghaidh an lae, is é 10 mg an t-uasmhéid.

Le teip ae, níor chóir don dáileog tosaigh a bheith níos mó ná 1.25 mg, an t-uasmhéid - 2.5 mg uair amháin.

Is é an dáileog tosaigh d'othair scothaosta 1.25 mg in aghaidh an lae.

Tá gá le rialú speisialta d'othair atá os cionn 65 bliain d'aois ag glacadh diuretics, d'othair a bhfuil cliseadh croí ainsealach orthu a bhfuil feidhm duánach agus heipiciúil lag acu. Roghnaítear an dáileog ag brath ar an leibhéal sprice brú fola.

Idirghníomhaíocht drugaí

Agus Ramipril á cheapadh, ní mór don dochtúir rabhadh a thabhairt don othar faoin ngá atá le réamhchomhairliúchán sula dtosaítear ar úsáid chomhuaineach aon chógais.

Is iad analógacha Ramipril ná: Ramipril-SZ, Wazolong, Amprilan, Dilaprel, Hartil, Korpril, Pyramil, Ramigamma, Tritace, Ramicardia.