Ról an chórais inctin i bhforbairt diaibéiteas cineál II de chineál II

Is aicme de hormóin iad na incrimintí a ghintear sa bholg agus sna intestines, tar éis an bia a bheith eatarthu. Is é an éifeacht incretin an éifeacht a bhíonn ag glúcós ó bhéal ar tháirgeadh insulin, a laghdaíonn nuair a bhíonn duine tinn le diaibéiteas de chineál 2. Tá sé cruthaithe gur féidir le drugaí i gcomhdhéanamh peptides bac a chur ar fhorbairt diaibéiteas.

TÁBHACHTACH A FHIOS AGAT! Is féidir fiú diaibéiteas ardleibhéil a leigheas sa bhaile, gan obráid nó ospidéil. Just a léamh cad a deir Marina Vladimirovna. léigh an moladh.

Cad iad inctins?

I mucosa an stéig uachtair, cruthaítear hormón. Má thógann tú lachtós ó bhéal, tá méadú ar tháirgeadh insulin. Cruthaítear inctin sa intestines agus úsáidtear é chun leibhéil hormóin a rialáil. Méadaíonn einsímí secretion pancreatic insline, a rialaíonn leibhéil siúcra. Tarlaíonn an próiseas má éiríonn glúcós san fhuil.

Laghdaítear siúcra go láithreach! Is féidir le diaibéiteas thar am a bheith mar thoradh ar a lán galair, amhail fadhbanna fís, dálaí craicinn agus gruaige, ulcers, gangrene agus fiú siadaí ailse! Mhúin daoine taithí searbh chun a leibhéil siúcra a normalú. léigh ar aghaidh.

Is cloch mhíle nua iad na incrimintí i gcóireáil diaibéiteas de chineál 2.

D'aithin eolaithe 2 pheiptíd cosúil le glúcagón - GLP-1 agus GLP-2. Braitheann scaoileadh na glutathione seo ar phróisis hormónacha, cothaitheacha agus néarógacha a tharlaíonn tar éis 10-15 nóiméad. tar éis ithe. Cuireann GLP-1 agus GUI le hionsú tapa próitéiní, carbaihiodráití agus saillte. Is féidir le GLP-1 bás cealla béite pancreatic a stopadh agus a dtéarnamh a luathú. Ina theannta sin, bíonn tionchar dearfach aige ar an gcóras cardashoithíoch, méadaíonn sé an mothú ar an tsaoirse, agus laghdaíonn sé goile. Ciallaíonn modhanna fadú ar ghníomh an hormóin trí ghníomhú DPP-4 a bhlocáil (dipeptidyl peptidase-4).

Obair Incretin

Is é seo a leanas gníomh na peptide cosúil le glúcón:

Cuireann ullmhóidí an ghrúpa seo le gnáthfheidhmiú an chroí.

• Nuair a scaoiltear insulin méaduithe, as a dtagann cealla nua.
• Scaradh glúcóin laghdaithe.
• Bíonn tionchar aige ar luas na conaire gastraistéigeach.
• Tionchar ar an gcroílár agus ar an néarchóras:
  • a fheabhsaíonn sreabhadh fola agus feidhm matáin chroí,
  • a fheabhsaíonn aschur cairdiach,
  • laghdaíonn sé an baol taom croí.
• Laghdaíonn sé foirmiú glúcóis ó shaillte agus próitéiní san ae.
• Tionchar ar fhíochán cnáimhe agus ar an inchinn:
  • laghdaíonn sé an ráta díothaithe fíochán,
  • a théann i bhfeidhm ar ghabhdóirí inchinne atá freagrach as satiation,
  • laghdaíonn sé an méid bia a chaitear.

Tar éis ithe, cinnfidh an balla stéigeach an leibhéal glúcóis. Méadaíonn an incrimintí scaoileadh insline, a tháirgeann cealla béite an bhriseáin, chun siúcra a laghdú. Cruthaíonn an t-ae glucagon, a chuireann foirmiú glúcóis chun cinn agus a choinníonn an leibhéal is fearr san fhuil. Feidhmíonn an inctins ar hipéisciú glucagóin agus feidhmíonn sé a normalú.

Na tairbhí a bhaineann le incrimintí i ndéileáil le diaibéiteas

Is é an chaoi a ndéileáiltear leis an ngalar ná siúcra a laghdú sa chorp agus na cúiseanna lena mhéadú a dhíothú. D'fhonn diaibéiteas a leigheas, ní mór duit do stíl mhaireachtála a athrú, cloí le haistí bia. Laghdaíonn drugaí atá bunaithe ar pheiptídí cosúil le glucagon goile mar gheall ar mhothú gasta. Mar thoradh air sin, laghdaítear meáchan coirp. Cé go bhfuil eolaithe ag déanamh níos mó agus níos mó staidéar ar an éifeacht inctins ar an gcomhlacht.

Conas a úsáidtear iad?

I measc na ndrugaí a úsáidtear chun an galar a chóireáil tá:

• "Januvia." Bloic obair na heinsíme DPP-4. Tá sé riachtanach le haghaidh casta agus monotherapy.
• Coscóir is ea “Galvus” a bhfuil a shubstaint ghníomhach vildagliptin.Is furasta glacadh leis agus ní léirítear fo-iarsmaí. Úsáidte le haghaidh casta agus monotherapy.
• Onglisa. Úsáidtear é i ngnáthfheidhm duáin.

Le milleadh a dhéanamh ar dhíothú inctins, úsáideann na drugaí an phríomh-chomhpháirt - an einsím dipeptidyl peptidase-4. Tá prionsabal gnímh na ndrugaí frith-diaibéiteas uile dírithe ar mhinicíocht hypoglycemia a laghdú. Úsáidtear “Januvia”, “Galvus” agus “Onglisa” sa chéad léiriú den ghalar. Tá siad sábháilte do dhaoine scothaosta agus ní dhéanann siad cúrsa an ghalair níos measa.

An bhfuil sé fós dodhéanta diaibéiteas a leigheas?

Agus tú ag breithniú ar an bhfíric go bhfuil tú ag léamh na línte seo anois, níl bua sa troid in aghaidh siúcra fola ard ar do thaobh go fóill.

Agus ar smaoinigh tú cheana féin ar chóireáil ospidéil? Tá sé intuigthe, toisc gur galar an-chontúirteach é diaibéiteas, a d'fhéadfadh bás a bheith mar thoradh air mura ndéantar é a chóireáil. Tart leanúnach, urination tapa, fís doiléir. Tá aithne dhíreach agat ar na hairíonna seo go léir.

Ach an féidir an chúis a chóireáil seachas an éifeacht? Molaimid alt a léamh faoi chóireáil reatha diaibéiteas. Léigh an t-alt >>

Cóireáil Gaschealla do Dhiaibéiteas | Eolaí óg

. eipeasóid hypoglycemiaceart leibhéal haemaglóibin glycated (HbA1c)

isteach "Coiteann clárlann trasphlandaithe cille islet briseánfaireoga» (Comhoibriú

cad teiripe in vivo ag úsáid analógacha GLP-1 ar fhad gníomhb'fhéidir.

Flavonoids i ndéileáil le diaibéiteas | Alt alt.

Thairis sin, meastar ceann de na gineadóirí leanúnacha de na fréamhacha saor in aisce barrachasleibhéalglúcós.

Laghdú siúcra ó bhéal ullmhóidíatá i bhfeidhm faoi láthair

Cuireann pónairí le secretion aigéad gastrach agus feidhm briseánfaireoga.

Trom hypoglycemia le diaibéiteas: cúiseanna.

Hypoglycemia le linn aon drugahypoglycemicteiripí meath leibhéalglúcós

Rinneadh anailís ar an gcineál agus ar an dáileog. hypoglycemicullmhóidíar an gcúlra fáiltiú a d'fhorbair hypoglycemic coma, láithreach.

Laghdú siúcrateiripe in othair le diaibéiteas mellitus II.

Fáiltiúhypoglycemicullmhóidí Éilíonn sé go gcomhlíonfar bearta slándála áirithe.

Is iomaí míochaine ullmhóidí d'fhéadfadh buinneach a bheith i gceist. D'fhéadfadh sé a bheith chomh fánach gníomhteiripíagus bíonn sé ina dheacracht thromchúiseach cóireáil.

Gnéithe nua-aimseartha hypoglycemicteiripí tinn.

Le linn an staidéir, rinneamar meastóireacht ar na táscairí seo a leanas: fás, meáchaninnéacs maiseannacorp, minicíocht na ndeacrachtaí macrovascular agus a úsáidtear hypoglycemicullmhóidí (insulin, PSSP, incretinomimetics (coscairí DPP4, analógacha GPP1).

Cóireáil gaschealla diaibéiteas mellitus | Eolaí óg

. eipeasóid hypoglycemiaceart leibhéal haemaglóibin glycated (HbA1c)

isteach "Coiteann clárlann trasphlandaithe cille islet briseánfaireoga» (Comhoibriú

cad teiripe in vivo ag úsáid analógacha GLP-1 ar fhad gníomhb'fhéidir.

Diaibéiteas Cineál 2: níl aon bhaint ag siúcra bán le | Eolaí óg

Ar an mbealach seo briseániarann iallach air insulin a tháirgeadh ardaithe

I gcás "nimhiú" calraí ag fás go tapa maiscorp thiocfaidh chun bheith

tar éis 30 nóiméad tar éis riarachán ó bhéal ligean isteachglúcós), agus sáruithe cainníochtúla (arna sloinneadh.

Fachtóirí Riosca agus Cosc Diaibéiteas | Eolaí óg

Barrachasmaiscorp.

Tá ró-ualach mar thoradh ar réim bia dá leithéid briseánfaireoga, a ídiú agus a dhíothú, a mbíonn tionchar aige ar tháirgeadh insulin sa deireadh.

Just a shealbhú leibhéalglúcós san fhuil laistigh de ghnáth-theorainneacha, is féidir forbairt a sheachaint.

Tionchar neamhoird meitibileachta carbaihiodráití ar roinnt paraiméadair.

Léirigh staidéir go bhfuil comhghaol láidir idir leibhéal ag roinnt glúcós (de réir pharaiméadair haemaglóibin glycated - HbA1c) agus

Laghdú siúcrateiripe in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál II orthu: sceireacha faoi uisce.

Murtall mar chúis le mífheidhmiú atáirgthe

Baineann a lán daoine úsáid as an fáiltiúbia chun suaimhneas a dhéanamh i gcúinsí deacra saoil (imoibriú hipearfópach ar strus).

Murtall nó barrachasmaiscorp is minic a chuireann siad le h-análú ainsealach. Léirigh torthaí an taighde go bhfuil MF.

Flavonoids isteach cóireáil diaibéiteas mellitus | Alt alt.

Thairis sin, meastar ceann de na gineadóirí leanúnacha de na fréamhacha saor in aisce barrachasleibhéalglúcós.

Laghdú siúcra ó bhéal ullmhóidíatá i bhfeidhm faoi láthair

Cuireann pónairí le secretion aigéad gastrach agus feidhm briseánfaireoga.

Diaibéiteas agus Cosaint na Gréine

Chun cóireáil a dhéanamh ar ailt, d'úsáid ár léitheoirí DiabeNot go rathúil. Agus an tóir a bhí ar an táirge seo á fheiceáil, shocraíomar é a chur ar do aire.

Astaíonn an ghrian radaíocht ultraivialait, ar féidir léi damáiste a dhéanamh don chraiceann agus do na súile, go háirithe nuair a bhíonn an ghrian ag buaic. Nuair a éiríonn an ghrian, ní mór dúinn réamhchúraimí áirithe a ghlacadh chun muid féin a theorannú ó nochtadh don ghrian.

Cosaint craicinn

Is maith le go leor againn taitneamh a bhaint as an ngrian, ach ní fhulaingíonn cuid acu an tan.

Molann Aireacht Sláinte Chónaidhm na Rúise go n-úsáidfeadh daoine grianscéithe le fachtóir cosanta gréine ar a laghad 15. Moltar freisin am a chaitheamh sa scáth idir 11 a.m. agus 3 in.

Ba chóir go mbeadh a fhios ag diaibéitis a úsáideann sulfonylureas (cóireáil fhrith-dhiaibéiteach ó bhéal) gur féidir leis na piollaí seo íogaireacht don ghrian a mhéadú agus ba chóir réamhchúraimí a dhéanamh chun nochtadh minic don ghrian a theorannú.

Úsáid aschur incretin i ndéileáil le diaibéiteas

Inniu, tá dhá ghrúpa leigheasanna a bhaineann le incrimintí.

Is é an chéad ghrúpa ná drugaí ar féidir leo aithris a dhéanamh ar éifeachtaí GLP1 nádúrtha ar chorp an duine.

Cuimsíonn an dara grúpa drugaí míochainí ar féidir leo an éifeacht ar chorp DPP-4 a chosc, rud a shíneann gníomh inslin.

Ar an margadh cógaseolaíochta sa Rúis, tá dhá ullmhúchán ar aon dul le GLP1.

Is iad seo a leanas analógacha GLP1:

Is analógacha sintéiseacha de GLP1 iad na leigheasanna seo a tháirgeann an corp daonna, ach is tréimhse níos faide dá saol gníomhach iad an difríocht idir na drugaí seo.

Is iad na míbhuntáistí a bhaineann leis na drugaí seo ná:

1. Ní úsáidtear drugaí ach amháin i bhfoirm instealltaí fo-chraicinn.
2. D'fhéadfadh an tiúchan de GLP1 dul chun cinn suntasach. Cad is féidir a bheith ina chúis le láithreacht stáit hypoglycemic a spreagadh in othar.
3. Ní théann drugaí i bhfeidhm ach ar GLP1, agus ní féidir le drugaí tionchar suntasach a imirt ar GUIs.
4. Tá fo-iarsmaí ag leath na n-othar a úsáideann na cógais seo i bhfoirm masmas, urlacan, ach tá na fo-iarsmaí seo neamhbhuan.

Déantar na drugaí i bpinn steallaire indiúscartha, ina bhfuil an druga ag dáileog 250 mcg i 1 ml. Tá toirt 1.2 nó 2.4 ml ag an peann steallaire.

Is drugaí iad Victoza agus Baeta a riartar go fo-dhathach agus tá cosc ​​ar a riarachán ionmhatánach agus infhéitheach. Is féidir an dara ceann a chomhcheangal go héasca le drugaí eile a laghdaíonn siúcra.

Tá costas na ndrugaí seo sa Rúis ar an meán thart ar 400 rúbal sa mhí, nuair a úsáidtear é sa íosdháileog laethúil.

Úsáid i ndéileáil le diaibéiteas coscairí DPP4

Is einsím í Dipeptidyl peptidase-4 a chabhraíonn le hormóin inctin a bhriseadh síos.

Ar an gcúis seo, má chuireann tú bac ar a éifeacht, is féidir le fad na gníomhaíochta hormóin a mhéadú, rud a mhéadóidh táirgeadh inslin sa chorp.

I dtrí mhargadh cógaisíochta na Rúise, déanann trí fheiste leighis ionadaíocht ar an ngrúpa táirgí leighis seo.

Is iad seo a leanas na drugaí sin ar an margadh cógaisíochta:

Is é Januvia ceann de na chéad drugaí sa ghrúpa seo. Is féidir an druga a úsáid le linn monotherapy agus nuair a úsáidtear é i gcóireáil chasta. Tá an druga ar fáil i bhfoirm ullmhúcháin táibléid.

Ligeann úsáid Januvia duit obair na heinsíme a bhlocáil ar feadh 24 uair an chloig, agus tosaíonn an leigheas ag feidhmiú 30 nóiméad tar éis di é a thógáil.

Tá éifeacht úsáid an druga léirithe cheana féin mí tar éis thús na teiripe.

Tá Galvus ar dhuine d'ionadaithe coscairí DPP4. Is é an buntáiste a bhaineann leis an druga an fhéidearthacht go n-úsáidfear é beag beann ar an sceideal béile.

Is féidir Galvus a úsáid do dhiaibéiteas casta agus monotherapy de chineál 2.

Tá Onglisa ar cheann de na drugaí is déanaí chun dul i ngleic le siúcra ard. Tairgtear an druga d'othair a bhfuil diaibéiteas mellitus orthu i bhfoirm ullmhúcháin táibléid.

Is féidir Onglisa a úsáid le haghaidh monotherapy de dhiaibéiteas de chineál 2, agus mar chomhpháirt i gcóireáil chasta an ghalair.

Agus Onglisa á úsáid, ba chóir aird ar leith a thabhairt ar ghnáthoibriú na duán. Má tá cineál éadrom teip duánach ag an othar, ní dhéantar coigeartú dáileoige ar an druga a glacadh, ach má tá teip duánach measartha agus trom ag an othar, laghdaítear an dáileog den druga a úsáidtear go leath.

Ar chostas, ní hionann na drugaí go mór eatarthu féin.

Ar an meán, beidh gá le hothair ó 2,000 go 2,400 in aghaidh na míosa le haghaidh cóireála leis na cógais seo.

Moltaí maidir le hullmhóidí analógacha GLP1 agus coscairí DPP4 a úsáid

Is féidir cógais den dá ghrúpa seo a úsáid chun cóireáil a dhéanamh ar dhiaibéiteas mellitus den dara cineál ón nóiméad a fheictear go bhfuil ailse i gcorp an othair.

Ag an gcéad chéim d'fhorbairt diaibéiteas, tá sé tábhachtach go gcoinnítear agus go méadaítear linn na gceall béite i bhfíocháin an bhriseáin. Nuair a chomhlíontar an coinníoll seo, is féidir diaibéiteas mellitus a chúiteamh ar feadh i bhfad agus ní gá teiripe inslin a úsáid chun an galar a chóireáil.

Braitheann líon na ndrugaí forordaithe ar thorthaí na hanailíse ar haemaglóibin glycated.

Leis na bearta teiripeacha, atá bunaithe ar inctins, táthar ag súil go gcabhróidh siad go mór le hothair i ndéileáil le diaibéiteas agus go gcoimeádann siad an fheidhmiúlacht uasta de na cealla béite pancreatacha.

Is é an úsáid is mó agus is sábháilte an úsáid a bhaintear as drugaí inctin chun diaibéiteas a chóireáil in othair scothaosta. Tá sé seo mar gheall ar an bhfíric nach gcuireann úsáid an chineáil drugaí seo le forbairt coinníollacha hypoglycemic i gcorp an othair.

Ina theannta sin, ní éilíonn úsáid na ndrugaí seo go ndéanfadh othair scothaosta faireachán leanúnach ar ghlicéime.

Ní bhíonn de thoradh ar theiripe le drugaí de chineál inctin go bhforbrófar dínádú géar sa chorp i gcás sárú ar an réimeas cógais.

Cinneann na buntáistí seo an rogha de na cógais seo i ndéileáil le diaibéiteas i measc daoine scothaosta mar dhrugaí céadlíne.

Soláthraítear webinar incretin san fhíseán san alt seo.

Cuir do shiúcra in iúl nó roghnaigh inscne le haghaidh moltaí.Cuardaigh.Ní aimsíodh Taispeáin.Cuardaigh.

Incretins agus mimetics incretin (coscairí DPP4 agus agonaithe GLP1)

Dea-lá, léitheoirí rialta agus aíonna an bhlag! Sa lá atá inniu ann beidh alt deacair ann faoi chógais nua-aimseartha atá in úsáid cheana féin ag dochtúirí ar fud an domhain.

Cad iad inctins agus mimetics incretin, a úsáidtear drugaí ón ngrúpa de dipeptidyl peptidase 4 cosantóirí agus peptide 1 peitídí glúcagóin i gcóireáil diaibéiteas? Sa lá atá inniu ann foghlaimeoidh tú cad is brí leis na focail chasta agus chasta seo, agus an rud is tábhachtaí ná conas an t-eolas a fuarthas a chur i bhfeidhm.

Díreoidh an t-airteagal seo ar dhrugaí atá go hiomlán nua - analógacha le bacadóirí peptide 1 (GLP1) agus dépeptidyl 4 (DPP4) cosúil le glucagon. Ceapadh na drugaí seo i staidéir ar hormóin inctin - iad siúd a bhfuil baint dhíreach acu le hinslin a shintéisiú agus úsáid glúcóis san fhuil.

Incretins agus diaibéiteas chineál 2

I dtosach báire, inseoidh mé duit cad iad na méaduithe féin, mar a ghlaoitear orthu go hachomair. Is iad na héadaigh ná hormóin a tháirgtear sa chonair ghastraistéigeach mar fhreagairt ar iontógáil bia a mhéadaíonn leibhéil insline san fhuil.

Déantar dhá hormón a tharchur chuig incretins - peiptíd-1 (GLP-1) cosúil le glúcón agus polaipeiptídí insulinotrópach glúcós-spleách (HIP).

Tá gabhdóirí HIP suite ar chealla béite an bhriseáin, agus tá gabhdóirí GLP-1 le fáil in orgáin éagsúla, dá bhrí sin, chomh maith le táirgeadh insulin a spreagadh, bíonn éifeachtaí eile den hormón seo ag gníomhachtú gabhdóirí GLP-1.

Seo iad na héifeachtaí atá le feiceáil mar thoradh ar GLP-1:

• Táirgeadh insulin a spreagadh le cealla béite pancreatic.
• Táirgeadh glucagon ag cealla alfa pancreatic.
• Ag sileadh fholmhú gastrach.
• Goile laghdaithe agus méadú ar an satiety.
• Tionchar dearfach ar na córais chardashoithíoch agus lárchóras na néaróg.

Cur le sintéis agus táirgeadh inslin Is próiseas glúcóis é GLP-1. Ciallaíonn sé seo nach ngníomhaíonn agus go gcuireann an hormón a éifeacht i bhfeidhm ach ag leibhéil arda glúcóis san fhuil, agus a luaithe a laghdaíonn glúcós go gnáthuimhreacha (thart ar 4.5 mmol / L), tagann deireadh le spreagadh secretion insulin. Tá sé seo an-tábhachtach, ós rud é gurb é an mheicníocht seo a chosnaíonn an corp ó imoibrithe hypoglycemic.

Má tá gach rud soiléir leis an gcéad éifeacht agus ceannas: tá níos mó insline ann - níos lú glúcóis, ansin is dócha go mbeidh sé níos deacra déileáil leis an dara ceann. Is hormón pancreatic é glucagon a tháirgtear trí chealla alfa. Tá an hormón seo os coinne na insulin.

Méadaíonn glucagon an leibhéal glúcóis san fhuil trína scaoileadh ón ae. Ná déan dearmad go bhfuil cúlchistí móra glúcóis inár bhfoinse san ae agus sna matáin mar fhoinse fuinnimh, atá i bhfoirm glycogen.

Trí tháirgeadh glucagon a laghdú, ní hamháin go laghdaíonn inctins scaoileadh glúcóis ón ae, ach dá réir sin méadaítear sintéis insline.

Cad é an éifeacht dhearfach a bhaineann le folcadh gastrach a laghdú maidir le diaibéiteas? Is é fírinne an scéil go n-ionsúitear an chuid is mó de ghlúcós i mbia ón stéig bheag.

Dá bhrí sin, má théann an bia isteach sa intestines i gcodanna beaga, ansin méadóidh siúcra fola níos moille agus gan léimneach tobann, rud atá ina theannta sin chomh maith.

Réitíonn sé seo an cheist maidir le glúcós a mhéadú tar éis ithe (glycemia iarprandial).

De ghnáth bíonn sé deacair rómheastachán a dhéanamh ar an luach a bhaineann le goile a laghdú agus an mothú ar an tsaoirse a láimhseáil i ndiaibéiteas chineál 2 a chóireáil. Gníomhaíonn GLP-1 go díreach ar na hionaid ocrais agus satiety sa hypothalamus.

Mar sin is móide mór agus saill é seo freisin.

Tá staidéar á dhéanamh ar thionchar dearfach ar an gcroíchóras agus ar an néarchóras, agus níl ann ach samhlacha turgnamhacha, ach táim cinnte go bhfoghlaimeoimid níos mó amach anseo go luath amach anseo faoi na héifeachtaí seo.

Chomh maith leis na héifeachtaí seo, cruthaíodh i dturgnaimh go spreagann GLP-1 athghiniúint agus fás na gceall pancreatic nua, agus an scrios bloic béite.Dá bhrí sin, cosnaíonn an hormón seo an briseán ó ídiú agus cuireann sé le méadú ar mhais na gceall béite.

Cad a chuirfeadh cosc ​​orainn na hormóin seo a úsáid mar leigheas? Is leigheasanna beagnach foirfe iad seo, mar go mbeadh siad comhionann le hormóin dhaonna. Ach tá an deacracht ann go scriostar GLP-1 agus HIP go han-tapa (GLP-1 i 2 nóiméad, agus HIP i 6 nóiméad) leis an einsím 4 dipeptidyl peptidase (DPP-4).

Ach tá bealach amach ag eolaithe.

Sa lá atá inniu ann ar fud an domhain tá dhá ghrúpa drugaí a bhaineann le incrimintí ar bhealach éigin (ós rud é go bhfuil éifeachtaí níos dearfaí ag GLP-1 ná ag GUI, bhí sé brabúsach go heacnamaíoch oibriú le GLP-1).

1. Drugaí a dhéanann aithris ar éifeachtaí daonna GLP-1.
2. Drugaí a chuireann bac ar ghníomhú na heinsíme DPP-4, rud a shíneann gníomh a hormóin.

GLP-1 analógacha i ndéileáil le diaibéiteas de chineál 2

Faoi láthair, ar mhargadh na Rúise tá dhá dhruga de analógacha GLP-1 - Bayette (exenatide) agus Victoza (liraglutide). Is analógacha sintéiseacha iad na drugaí seo de chuid GLP-1 an duine, ach ní bhíonn ach tréimhse na gníomhaíochta i bhfad níos faide.

Tá éifeachtaí uile an hormóin dhaonna acu, a luaigh mé thuas. Is cinnte gur móide é seo. Chomh maith leis sin, áirítear laghdú 4 kg ar mheáchan coirp ar an meán i 6-12 mí. agus laghdú de 0.8-1.8% ar an meán i haemaglóibin glycated.

Cad is haemaglóibin glycated ann agus cén fáth a gcaithfidh tú é a rialú, is féidir leat a fháil amach trí an t-alt a léamh “haemaglóibin Glycated: conas é a thógáil?”.

Ar na coinní seo tá:

• Riaradh subaneaneous amháin, i. Níl aon fhoirmeacha táibléid.
• Is féidir le tiúchan GLP-1 méadú 5 huaire, a mhéadaíonn an baol go mbeidh coinníollacha hypoglycemic ann.
• Méadaíonn éifeachtaí GLP-1 amháin: ní dhéanann an druga difear don GUI.
• I 30-40%, is féidir fo-iarsmaí a bhreathnú i bhfoirm masmas, urlacan, ach tá siad neamhbhuan i nádúr.

Tá Baeta ar fáil i bpinn indiúscartha steallairí (cosúil le pinn steallaire insline) ag dáileog de 250 mcg i 1 mg. Tagann na pinn i méideanna 1.2 agus 2.4 ml. I bpacáiste amháin - peann amháin.

Tosaíonn an chóireáil le diaibéiteas mellitus le dáileog de 5 mcg 2 uair sa lá a thabhairt isteach ar feadh míosa chun caoinfhulaingt a fheabhsú, agus ansin, más gá, méadaítear an dáileog go 10 mcg 2 uair sa lá.

Ní fheabhsaíonn méadú breise ar an dáileog éifeacht an druga, ach méadaíonn sé líon na fo-iarsmaí.

Déantar instealladh Bayeta uair an chloig roimh bricfeasta agus dinnéar, ní féidir é a dhéanamh tar éis béile. Má chailltear instealladh, déantar an chéad uair eile ag an am ceaptha de réir an sceidil. Tugtar an t-instealladh go fo-dhathach sa thigh, sa bholg nó sa ghualainn. Ní féidir é a riaradh go hómata ná go hintleachtach.

Is gá an druga a stóráil in áit dorcha, fhuar, ie, ar dhoras an chuisneora, ná lig do reo. Ba chóir an peann steallaire a stóráil sa chuisneoir gach uair tar éis an insteallta.

Tar éis 30 lá, caithfear an peann steallaire le Bayeta amach, fiú má fhanann an druga ann, mar tar éis an druga a dhíothú go páirteach agus nach bhfuil an éifeacht inmhianaithe aige. Ná stór an druga a úsáidtear leis an tsnáthaid atá ceangailte, i.e.

Tar éis gach úsáide, caithfear an tsnáthaid a dhísciú agus a chaitheamh amach, agus caithfear ceann nua a chaitheamh roimh instealladh nua.

Is féidir fodhlí a chomhcheangal le drugaí eile a laghdaíonn siúcra. Má dhéantar an druga a chomhcheangal le hullmhóidí sulfonylurea (maninil, diaibéiteas, srl.), Ba chóir a ndáileog a laghdú chun forbairt hypoglycemia a sheachaint.

Tá alt ar leithligh ann faoi hypoglycemia, mar sin molaim duit an nasc agus an staidéar a leanúint mura bhfuil sé sin déanta agat cheana féin. Má úsáidtear Byeta i gcomhar le metformin, ansin ní athraíonn an dáileog de metformin, mar gheall ar

ní dócha go mbeidh hypoglycemia sa chás seo.

Tá bua ar fáil freisin i bpinn steallaire ag dáileog de 6 mg i 1 ml. Is é toirt na peann steallaire ná 3 ml. Arna dhíol ag pinn steallaire 1, 2 nó 3 in aghaidh an phacáiste. Tá stóráil agus úsáid an pheann steallaire cosúil le Bait.

Déantar an diaibéiteas mellitus le Victoza a chóireáil uair sa lá ag an am céanna, agus is féidir leis an othar é féin a roghnú, beag beann ar iontógáil bia. Déantar an druga a riaradh go subcutaneously sa thigh, an bolg nó an ghualainn.

Chomh maith leis sin, ní féidir é a úsáid le haghaidh riarachán ionmhatánach agus infhéitheach.

Is é an dáileog tosaigh de Victoza 0.6 mg in aghaidh an lae. Tar éis 1 seachtaine, is féidir leat an dáileog a mhéadú de réir a chéile go 1.2 mg. Is é an dáileog uasta ná 1.8 mg, ar féidir í a thosú seachtain amháin tar éis an dáileog a mhéadú go 1.2 mg. Thar an dáileog seo, ní mholtar an druga. De réir analaí le Baeta, is féidir Viktozu a úsáid le drugaí eile a laghdaíonn siúcra.

Agus anois faoin rud is tábhachtaí - praghas agus infhaighteacht an dá dhruga. Ní áirítear an grúpa drugaí seo sa liosta cónaidhmeach nó réigiúnach de dhrugaí tosaíochta chun cóireáil a chur ar othair a bhfuil diaibéiteas orthu. Dá bhrí sin, beidh ar na drugaí seo a gcuid airgid féin a cheannach. Aisteach, níl na drugaí seo saor.

Braitheann an praghas ar an dáileog cógais a riartar agus ar an bpacáistíocht. Mar shampla, tá 60 dáileog den druga ag Baeta le toirt 1.2 mg. Tá an méid seo go leor ar feadh 1 mhí. ar choinníoll go bhfuil an dáileog laethúil fhorordaithe 5 mcg. Sa chás seo, cosnóidh an druga 4,600 rúbal ort in aghaidh na míosa ar an meán.

Más é seo Victoza, ansin le dáileog laethúil íosta de 6 mg, cosnóidh an druga 3,400 rúbal in aghaidh na míosa.

Coscairí DPP-4 i ndéileáil le diaibéiteas de chineál 2

Mar a dúirt mé thuas, scriosann an einsím dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) hormóin inctin. Dá bhrí sin, chinn eolaithe an einsím seo a bhlocáil, agus dá bharr sin síneann sí éifeacht fhiseolaíoch a n-hormóin féin.

Is móide mór den ghrúpa drugaí seo méadú ar an dá hormón - GLP-1 agus HIP, a chuireann le héifeacht na druga.

Chomh maith leis sin is pointe dearfach é go dtarlaíonn an méadú ar na hormóin seo sa raon fiseolaíoch nach mó ná 2 uair, rud a chuireann deireadh go hiomlán le teagmhais hypoglycemic.

Is féidir a mheas gur móide an modh chun na drugaí seo a riaradh - is ullmhóidí táibléid iad seo, ní instealltaí. Níl mórán fo-iarmhairtí ann do choscairí DPP-4, mar gheall ar

méadaíonn hormóin i dteorainneacha fiseolaíocha, amhail is dá mba dhuine sláintiúil é. Agus coscairí á n-úsáid agat, laghdaíonn leibhéal na haemaglóibine glycated 0.5-1.8%.

Ach is beag éifeacht a bhíonn ag na drugaí seo ar mheáchan coirp.

Inniu, tá trí dhruga ar mhargadh na Rúise - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Onglisa (saxagliptin).

Is é Januvia an chéad druga ón ngrúpa seo, a thosaigh le húsáid ar dtús sna Stáit Aontaithe, agus ansin ar fud an domhain. Is féidir an druga seo a úsáid i monotherapy agus i dteannta le drugaí eile a laghdaíonn siúcra agus fiú inslin. Cuireann Januvia an einsím i mbloc ar feadh 24 uair an chloig, tosaíonn sí ag gníomhú 30 nóiméad tar éis an riaracháin.

Ar fáil i dtáibléid i ndáileoga 25, 50 agus 100 mg. Is é an dáileog mholta ná 100 mg in aghaidh an lae (1 uair in aghaidh an lae), is féidir é a thógáil gan aird ar iontógáil bia. I dteip duánach, laghdaítear an dáileog go 25 nó 50 mg.

Is féidir éifeacht an iarratais a fheiceáil cheana féin sa chéad mhí úsáide, laghdaítear leibhéil glúcóis fola an rópaireachta agus iarprandial.

Ar mhaithe le háisiúlacht teiripe chomhcheangailte, déantar Januvia i bhfoirm ullmhúcháin chomhcheangailte le metformin - Yanumet. Ar fáil in dhá dháileog: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin agus 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. San fhoirm seo, tógtar táibléad 2 uair sa lá.

Tá Galvus ina bhall den ghrúpa coiscthe DPP-4 freisin. Tógtar é beag beann ar an mbéile. Tá an dáileog tosaigh Galvus 50 mg sa lá, más gá, méadaítear an dáileog go 100 mg, ach scaiptear an dáileog 50 mg 2 uair sa lá.

Úsáidtear Galvus freisin i gcomhar le drugaí eile a laghdaíonn siúcra.Dá bhrí sin, tá druga comhcheangailte ann mar Galvusmet, a bhfuil meitreoin aige ina chomhdhéanamh. Tá táibléid le 500, 850 agus 1000 mg de chruthmhéadar, tá an dáileog de Galvus fós 50 mg.

De ghnáth, déantar teaglaim de dhrugaí a fhorordú maidir le mainneachtain monotherapy. I gcás Galvusmet, tógtar an druga 2 uair sa lá. I dteannta le drugaí eile, ní thógtar Galvus ach uair amháin sa lá.

Le lagú éadrom ar fheidhm duánach, ní féidir dáileog na druga a athrú. Nuair a rinneadh comparáid idir an dá dhruga Januvia agus Galvus, breathnaíodh athruithe comhionanna i haemaglóibin glycated, glycemia iarprandial (siúcra tar éis ithe) agus glycemia troscadh.

Is é Onglisa an druga oscailte deiridh den ghrúpa coiscthe DPP-4. Déantar an druga i dtáibléid 2.5 agus 5 mg. Tógtar é beag beann ar an mbéile 1 uair sa lá. Chomh maith leis sin baintear úsáid as i bhfoirm monotherapy, agus i dteannta le drugaí eile a laghdaíonn siúcra. Ach go dtí seo níl aon druga comhcheangailte le metformin, mar a dhéantar i gcás Yanuviya nó Galvus.

Le teip duánach éadrom, ní theastaíonn coigeartú dáileoige, le meánchéim agus dian, laghdaítear dáileog an druga 2 uair. Agus comparáid á déanamh le Yanuvia agus Galvus, ní raibh aon difríochtaí soiléire agus suntasacha i gceist le héifeachtacht nó minicíocht fo-iarmhairtí. Dá bhrí sin, braitheann rogha an druga ar phraghas agus ar thaithí an dochtúra leis an druga seo.

Ar an drochuair, níl na drugaí seo san áireamh sa liosta cógas tosaíochta cógais, ach i roinnt réigiún is féidir na leigheasanna seo a fhorordú d'othair ón gclárlann réigiúnach ar chostas an bhuiséid áitiúil. Dá bhrí sin, arís, caithfidh tú na drugaí seo a cheannach le do chuid airgid féin.

Maidir leis an bpraghas, níl na drugaí seo mórán difriúil. Mar shampla, chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas mellitus le Januvia ag dáileog de 100 mg, beidh ort 2,200-2,400 rúbal a chaitheamh ar an meán. Agus costas Galvus i dáileog de 50 mg costas tú 800-900 Rúbal in aghaidh na míosa. Cosnaíonn Onglisa 5 mg 1,700 Rúbal sa mhí. Tá na praghsanna táscach amháin, tógtha ó shiopaí ar líne.

Cé leis a bhfuil na grúpaí drugaí seo forordaithe? Is féidir drugaí ón dá ghrúpa seo a fhorordú cheana féin le linn an chéad ghalair, dóibh siúd ar féidir leo é a thabhairt, ar ndóigh. Tá sé thar a bheith tábhachtach ag an am seo linn na gcillíní béite pancreatic a chothabháil, agus fiú a mhéadú, ansin tabharfar cúiteamh maith do dhiaibéiteas mellitus ar feadh i bhfad agus ní bheidh gá le insulin a cheapadh.

Cé mhéad druga a fhorordaítear ag an am céanna chun diaibéiteas a bhrath, braitheann sé ar leibhéal na haemaglóibine glycated.

Sin go léir domsa. Tharla sé go leor, níl a fhios agam fiú más féidir leat é a láimhseáil. Ach tá a fhios agam go bhfuil daoine ann a fhaigheann na drugaí seo cheana féin i measc léitheoirí. Mar sin, déanaim achomharc chugat le hiarraidh chun mo chuid imprisean den leigheas a roinnt. Ceapaim go mbeidh sé úsáideach fáil amach dóibh siúd a cheapann go bhfuil siad ag athrú nó gan cóireáil nua.

Agus cuimhnigh sin in ainneoin na ndrugaí is éifeachtaí, normalú cothaithe i ndiaibéiteas tá ról ceannródaíoch aige i gcomhar le cleachtadh rialta.

Déileáil le diaibéiteas de chineál 2: deiseanna nua agus drugaí nua-aimseartha

Ar fud an domhain, tá méadú bliantúil tagtha ar líon na ndaoine a bhfuil diaibéiteas orthu. Baineann cuid den fhadhb le gnéithe cothaitheacha, mar tá a lán carbaihiodráití in-díleáite i mbia laethúil.

Ach ní hé amháin go bhfuil bia mar chúis le leathadh an ghalair.

Ceann de na príomhfhachtóirí a bhaineann le paindéim diaibéiteas ná togracht ghéiniteach - ciallaíonn sé seo go bhfuil leibhéil siúcra ardaithe dosheachanta má tá duine amháin ar a laghad de na tuismitheoirí thíos leis.

Ós rud é go bhfuil líon na n-othar a bhfuil caoinfhulaingt glúcóis athraithe acu an-ard, táirgeann an tionscal cógaisíochta drugaí an-éifeachtúla antidiabetacha. Déanann siad an saol níos éasca do dhaoine, agus nuair a leanann siad réim bia agus aclaíochta, cuireann siad le smacht iomlán ar leibhéil siúcra fola.

Díorthaigh sulfonylureas agus biguanides: ábharthacht reatha drugaí

Ó na 60idí den chéid seo caite, tá tús curtha le forbairt ghníomhach drugaí chun leibhéil siúcra fola a rialú go héifeachtach.

Ba é an chéad ghrúpa drugaí a úsáideadh le haghaidh diaibéiteas, a chabhraigh go mór le daoine, sulfonylureas.

Is é bunbhrí gnímh na ndrugaí simplí - spreagann siad cealla an bhriseáin, atá freagrach as inslin a tháirgeadh. Mar thoradh air sin, tagann méadú ar secretion hormóin, agus laghdaíonn siúcra fola le diaibéiteas de chineál 2.

Ullmhóidí Sulfonylurea

Tá trí ghlúin de shulfónlureas ann. Ní úsáidtear cógais ón gcéad ghrúpa go praiticiúil inniu, cé go leanann an tionscal cógaisíochta ar aghaidh ag táirgeadh tolbutamide agus carbamide teoranta.

Ní dhéantar sulfonylureas den chéad ghlúin a laghdaíonn siúcra a eisiamh go hiomlán ó tháirgeadh. Úsáidtear cógais an dara agus an tríú grúpa go forleathan faoi láthair i gcleachtas cliniciúil.

I go leor réigiún sa Rúis, is iad an t-aon cheann díobh atá ar fáil do gach catagóir saoránach.

Seo a leanas táibléad diaibéiteas a bhaineann leis an dara glúin agus an tríú glúin de dhíorthaigh sulfonylurea:

Is é an glibenclamide is cáiliúla, a forbraíodh ar dtús, ach go dtí an lá atá inniu ann níor chaill sé a ábharthacht. Is iad na hainmneacha trádála “de réir na cluas” in go leor othar le diaibéiteas mellitus:

Tá an-tóir ar Maninil go háirithe, toisc go bhfuil foirm scaoilte micrea-shaothraithe aige, rud a éascaíonn ionsú na druga.

Is é an ghlúin nua (tríú) an druga amháin - glimeperide. Tá sé ar eolas faoi na trádmharcanna seo a leanas:

Ní hionann glimeperid agus drugaí roimhe seo i meicníocht an ghnímh, ach bíonn tionchar níos seasmhaí ag dáileoga ísle air, agus bíonn othair níos fearr fós ann.

Na príomhbhuntáistí a bhaineann le sulfonylurea ullmhóidí do dhiaibéiteas cineál 2 mellitus:

• éifeacht mhaith agus chobhsaí,
• domhanleithead teiripeach ard - is féidir leat an dáileog a mhéadú arís agus arís eile gan eagla ar meisce,
• lamháltas maith
• ar chostas íseal
• uasmhéid dhá uair sa lá,
• comhoiriúnacht éasca le gníomhairí frithdhiaibéiteacha eile,
• infhaighteacht i gcógaslanna fiú i réigiúin iargúlta.

Mar sin féin, chun úsáid éifeachtach drugaí fiú den tríú glúin, is gá an coinníoll is tábhachtaí - ní mór do chealla an bhriseáin insulin a tháirgeadh i gcainníochtaí measartha ar a laghad.

Mura bhfuil aon hormón ann, ansin ní gá obair na n-oileán Langerhans a spreagadh. Is é an dara fachtóir a chuireann isteach ar othair le diaibéiteas ná laghdú ar éifeachtacht tar éis roinnt blianta úsáide.

Forbraíonn an fhriotaíocht in aghaidh ullmhóidí sulfonylurea, rud as a leanann méadú ar ghlúcós fola.

Mar thoradh air sin, is gá an dáileog a mhéadú go dtí an t-uasmhéid a ghlactar nó athrú go táibléid fhrith-dhiaibéiteacha eile.

I measc na mór-ocsaídí - ceann de na drugaí is cáiliúla do dhiaibéiteas chineál 2, níl ach metformin in úsáid go forleathan.

Is é an buntáiste is mó atá leis ná go gcuireann sé le gníomh na ngabhdóirí insline agus go méadaíonn sé meitibileacht glúcóis. Mar thoradh air sin, fiú le leibhéal íseal den hormón, is féidir laghdú fada a dhéanamh ar shiúcra fola. Laghdaíonn Metformin meáchan agus laghdaíonn sé goile, rud atá tábhachtach d’othair atá murtallach. Tá an druga in éineacht go foirfe le beagnach gach druga nua-aimseartha frith-dhiaibéiteach.

Drugaí nua hypoglycemic ó bhéal: príomhbhuntáistí

Is é an ghné is tábhachtaí de rath i ndéileáil le diaibéiteas ná an cumas leibhéil ghlúcóis a rialú go héifeachtach tar éis béilí.

Is le linn na tréimhse ama sin a bhreathnaítear an buaicphointe is airde dá bharr, rud a théann i bhfeidhm go diúltach ar chúrsa an ghalair. Dá bhrí sin, forbraíodh gníomhairí frithdhiaibéiteacha gearrthréimhseacha.

Baineann clinicí leis an ngrúpa seo - athchliseadh agus nateglinide.

Repaglinide (NovoNorm) tá na gnéithe seo a leanas aige:

• tógtha ó bhéal díreach roimh ithe - mura bhfuil bia ann, imíonn an gá le leigheas,
• ní laghdaíonn sé ach glicéime iarprandial (tar éis ithe), gan cur isteach ar leibhéal foriomlán na glúcóis san fhuil,
• gníomhartha gasta, cumhachtach agus gearr,
• ní charnadh sa chorp é, déanann na duáin é a dhíscaoileadh go héasca fiú amháin nuair atá a neamhdhóthanacht ann,
• ar chostas íseal - inrochtana don phobal i gcoitinne,
• is furasta aon drugaí antidiabetic bunúsacha a chomhcheangal i gcló athchlóite,
• Tá speictream íseal contraindications agus fo-éifeachtaí.

Is é an míbhuntáiste is mó a bhaineann leis an athmhúnlú ná go bhfuil sé neamhéifeachtúil le monotherapy. Ní féidir é a úsáid ach le haghaidh foirmeacha éadroma de dhiaibéiteas mellitus nó i dteannta le cógais eile. Mar sin féin, is ionann láithreacht na ngníomhairí bunúsacha atá an-éifeachtach agus na tairbhí teiripeacha a bhaineann le repaglinide, mar an druga céadrogha le haghaidh lamháltas glúcóis lagaithe.

Tá leigheas measartha nua ar dhiaibéiteas dapagliflozin. Tá an mheicníocht ghníomhaíochta difriúil go bunúsach le gach táibléad antidiabetach eile.

Cuireann an druga cosc ​​go gníomhach ar ath-ionsú glúcóis sna duáin, a mhéadaíonn a eisfhearadh san fhual. Mar thoradh air sin, laghdaíonn an glicia fiú in éagmais feidhm éifeachtach cille pancreatic.

Arna chur i láthair ar mhargadh na Rúise faoin ainm trádála Forsiga.

Príomhthréithe dapagliflozin:

• meicníocht ghníomhaíochta nua go bunúsach - ní bhraitheann sé ar staid na ngabhdóirí inslin i sprioc-orgáin agus i ngaráin Langerhans,
• go hiontach chun teiripe a thosú,
• ní fhorbraíonn andúile, is féidir é a úsáid ar feadh na mblianta gan feidhmíocht a laghdú,
• laghdaítear gníomhaíocht an druga in othair le murtall,
• costas ard
• ní féidir iad a chomhcheangal le diuretics, go háirithe le fionnadhmón,
• má tá leibhéal ard haemaglóibine ann, méadaítear an baol go dtarlóidh deacrachtaí tromboembólacha,
• ní féidir é a úsáid i láthair diaibéiteas de chineál 2 i measc daoine scothaosta - is é an aois is airde chun teiripe a thionscnamh ná 74 bliain.

Faoi láthair, go praiticiúil, úsáidtear dapagliflozin go feadh méid teoranta, go príomha i ndaoine óga nach bhfuil murtallach. Ach tá ionchais maithe ag an druga.

Ní féidir cóireáil drugaí do dhiaibéiteas a dhíscaoileadh faoi láthair thiazolidinediones. Le déanaí, úsáidtear drugaí an ghrúpa seo go forleathan i gcleachtas cliniciúil. Bhunaigh siad iad féin mar dhrugaí sábháilte fadtéarmacha a chobhsaíonn leibhéal an ghliocéime go rathúil.

Is modhanna iad chun cóireáil bhunúsach thacúil a fháil agus teastaíonn iontógáil laethúil éigeantach uathu. Is é an meicníocht ghníomhaíochta ná gabhdóirí PPARy a spreagadh, rud a fheabhsaíonn an tuiscint atá ar inslin i spriocchealla.

Mar thoradh air sin, tá dáileog neamhleor den hormón a tháirgeann an briseán an-éifeachtach chun leibhéil siúcra a normalú.

Táibléad diaibéiteas Cineál 2 a bhaineann le thiazolidinediones - roxiglitazone agus pioglitazone. A bpríomhthréithe:

• soláthraíonn dáileog amháin rialú siúcra 24 uair an chloig,
• cosaint leordhóthanach a thabhairt i gcoinne beanna iarphrandála,
• coigeartú dáileog éasca - 2, 4 agus 8 mg,
• níor tuairiscíodh aon chás ródháileog,
• is féidir a úsáid i ndaoine scothaosta,
• laghdaíonn sé colaistéaról
• oiriúnach mar an t-aon leigheas amháin
• in éagmais a gcuid inslin féin - tá drugaí diaibéiteas ón ngrúpa seo go hiomlán gan úsáid,
• is minic a tharlaíonn éidéime i gcoinne chúlra na cóireála.

Ba chóir go dtabharfaí aire do mhná i rith réamh-sos míostraithe nuair a thógtar thiazolidinediones. Fiú amháin in éagmais gnáth-thimthrialla, spreagann roxiglitazone ovulation, a d'fhéadfadh toircheas neamhphleanáilte a bheith mar thoradh air, a chaithfear a bhriseadh go saorga.

Na drugaí is déanaí maidir le diaibéiteas de chineál 2 a chóireáil

Táthar ag leanúint ar aghaidh le forbairtí eolaíocha leanúnacha maidir le drugaí a chuardach a chuidíonn le caighdeán saoil na n-othar a bhfuil diaibéiteas orthu a fheabhsú.

Le blianta beaga anuas, is cosúil gur laghdaigh pills nua siúcra fola i ndiaibéiteas de chineál 2 - incretinomimetics. Is é croílár a ngníomhaíochta ná spreagadh agus fadú ghníomhaíocht an ghlúcagóin polaipeiptíde.

Is hormón é a ghníomhaíonn sintéis insline i gcealla Langerhans. I measc na ngrúpaí de mhimetics incretin tá:

• sitagliptin,
• saxagliptin,
• vildagliptin,
• línéadach,
• gozogliptin,
• alogliptin.

Is fearr aithne air i gcleachtas cliniciúil uileláithreach. sitagliptin faoin ainm trádála Januvia agus vildagliptin (Galvus). Tá na tréithe seo a leanas ag na pills seo do dhiaibéiteas:

• rialú glycemic leordhóthanach laistigh de 24 uair tar éis dáileog amháin,
• speictream íseal frithghníomhartha díobhálacha
• feabhas a chur ar cháilíocht beatha othar fiú le monotherapy,
• ná cuir le díorthaigh sulfonylurea agus inslin iad,
• oiriúnach chun teiripe a thosú,
• ní tharlaíonn andúil agus cobhsaíocht fiú le húsáid fhada.

Is drugaí iad ionfhabhtuithe chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas de chineál 2 le peirspictíocht an-mhaith.

Is féidir go n-éireoidh go han-mhaith le rialú galar agus le géilliúlacht na n-othar le bearta teiripeacha mar gheall ar staidéar breise ar spreagthóirí polaipeiptíde glúcóin.

Ní bhaineann a n-úsáid ach le fachtóir amháin - costas sách ard, áfach, tá na drugaí seo a úsáidtear le haghaidh diaibéiteas de chineál 2 san áireamh sna tairbhí cónaidhme agus réigiúnacha.

Ach ní ceart an éifeacht inmhianaithe a thabhairt d'othair a bhfuil an gipcagón polaipeiptíde táirgthe ina leith agus a spreagadh trí bhealaí béil? Is éard atá i ndrugaí nua le haghaidh diaibéiteas de chineál 2 ná instealltaí analógacha den hormón seo. Go deimhin, is iad na drugaí seo an inctinomimetics chéanna, ach a riartar go paraltánach. Imíonn an gá atá le pills a thógáil go hiomlán.

Ba chóir a thabhairt faoi deara nach mbaineann instealltaí de mhiméitic incretin le insulin, mar sin, ní úsáidtear iad le haghaidh a n-easnamh iomlán.

I measc na ngrúpaí de mhimetics incretin parenteral tá:

• exenatide
• dulaglutide,
• lixisenatide
• liraglutide (is fearr aithne air faoin ainm trádála "Saksenda").

Is glúin nua drugaí iad incretomimetics insteallta chun saincheisteanna rialaithe glycemic a réiteach in othair le diaibéiteas nach bhfuil ag brath ar insline. Déantar iad a instealladh go subcutaneously isteach sa bolg nó ceathar ar a gcuid féin uair amháin sa lá.

De ghnáth, fiú amháin i bhfoirmeacha tromchúiseacha an ghalair, is féidir smacht iomlán a fháil ar ghlicéime. Mar sin féin, más gá, is féidir iad a chomhcheangal le metformin chun gníomhaíocht ghabhdóra a fheabhsú i spriocchealla.

Ina theannta sin, tá a leithéid de chomhcheangal tuillte go háirithe má chuirtear diaibéiteas de chineál 2 le murtall ag aois óg.

Is fíorchéim i rialú glycemic é dulaglutide (Trulicity). Is inctin insteallta mimetic é seo, ach le tréimhse ghníomhaíochta fhada. Tá instealladh amháin go leor ar feadh 7 lá, agus ar feadh míosa, níl ach 4 instealladh go leor.

I gcomhar le haiste bia agus gníomhaíocht choirp mheasartha, ceadóidh dulaglutide othair a bheith i gceannas ar stíl mhaireachtála ardchaighdeáin agus gan a bheith ag brath ar iontógáil laethúil táibléad do dhiaibéiteas de chineál 2.

Níl ach 2 fhachtóir ann a chuireann teorainn le húsáid na n-instealltaí is déanaí - ní aontaíonn gach othar le instealltaí nuair atá rogha eile i bhfoirm táibléad, chomh maith le costas ard.

Conclúid

Dá bhrí sin, tá go leor roghanna teiripeacha ann faoi láthair chun cóireáil éifeachtach a dhéanamh ar dhiaibéiteas de chineál 2. Is drugaí tablet iad seo ó ghrúpaí éagsúla, agus drugaí insteallta.

Roghnóidh speisialtóir saineolach a thuigeann gnéithe an tionscail nua-aimseartha cógaisíochta an teiripe riachtanach d'aon othar go héasca, ag cur a thréithe aonair san áireamh. Comhcheanglaíonn drugaí le haghaidh diaibéiteas an praiticiúlacht agus an áisiúlacht riachtanach do dhuine breoite.

Ní cheadaíonn roinnt réiteach insteallta ach cuimhne sheachtainiúil ar an ngá atá le bearta teiripeacha.

Ní stopann an staidéar ar fhéidearthachtaí nua teiripe chógaseolaíochta - cruthaítear drugaí áisiúla agus sábháilte chun siúcra fola a ísliú, rud a cheadaíonn breathnú dóchasach ar thodhchaí othar a fhorbraíonn galar míthaitneamhach.

Januvia, Onglisa agus Galvus chun an dara cineál diaibéiteas a chóireáil

Is aicme de chomhdhúile atá gníomhach go bitheolaíoch iad na inctins - hormóin a tháirgtear sa chonair ghastraistéigeach mar fhreagairt ar é a líonadh le bia.

Feabhsaíonn táirgeadh na hormóin seo secretion cealla béite ag an insline hormone pancreatic.

Tá dhá chineál hormóin ann do incrimintí. Is é an chéad éagsúlacht peptide-1 cosúil le glúcón, agus is é an dara ceann polaipeiptíd insulinotrópach glúcóis-spleách.

Léiríonn taighde gur féidir leis na comhdhúile seo, nó a leithéidí, tionchar a imirt ar tháirgeadh insulin agus dá bhrí sin go dtéann siad i bhfeidhm ar leibhéil siúcra fola.

Is cloch mhíle nua í úsáid incretins i gcóireáil diaibéiteas.

Is é fírinne an scéil ná go dtáirgtear suas le 70% de thoirt iomlán an insline, faoi thionchar inctins tar éis ithe, a scaoiltear isteach i sruth na fola. Baineann na táscairí seo le corp duine sláintiúil. I othar a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 air, laghdaítear an táscaire seo go suntasach.

Baineann an dá chineál hormóin leis an teaghlach de chomhdhúile próitéine glúcóin. Tosaíonn táirgeadh na hormóin seo i gceantair iargúlta na stéige díreach tar éis ithe. Hormóin isteach sa sruth fola cúpla nóiméad tar éis ithe.

Tá saol gníomhach na hormóin an-ghearr agus ní shroicheann sé ach cúpla nóiméad.

Mar gheall ar an staidéar ar na comhdhúile seo ag endocrinologists, tátal ann go bhfuil poitéinseal ard teiripeach ag na comhdhúile bithghníomhacha seo.

Mar thoradh ar staidéir, fuarthas amach go bhfuil an cumas ag GLP1 cosc ​​a chur ar phróiseas apoptosis na gceall béite pancreatic, agus cuidíonn sé le próiseas athghiniúint na gceall fíochán pancreatic.

Ina dhiaidh sin, cuireann próisis aisghabhála le méadú ar an méid insline a tháirgeann cealla.

Mar thoradh ar obair i gcorp GLP1, léirítear na héifeachtaí seo a leanas:

1. Táirgeadh insulin a spreagadh le cealla béite pancreatic.
2. An éifeacht choisctheach ar phróisis táirgthe glucagon ag cealla alfa d'fhíochán pancreatic.
3. Ag sileadh síos an phróisis chun an boilg a fholmhú.
4. Goile laghdaithe agus méadú ar an satiety.
5. Tionchar dearfach ar fheidhmiú an chórais chardashoithíoch agus lárchóras na néaróg.

Ní dhéantar sintéis GLP1 agus a ghníomhachtú sa chorp ach ag leibhéil glúcóis arda. Le laghdú ar ghlúcós, tagann deireadh le gníomh GLP1, rud a chabhraíonn leis an gcorp a chosaint ó tharla coinníollacha hypoglycemic.

Úsáid aschur incretin i ndéileáil le diaibéiteas

Inniu, tá dhá ghrúpa leigheasanna a bhaineann le incrimintí.

Is é an chéad ghrúpa ná drugaí ar féidir leo aithris a dhéanamh ar éifeachtaí GLP1 nádúrtha ar chorp an duine.

Cuimsíonn an dara grúpa drugaí míochainí ar féidir leo an éifeacht ar chorp DPP-4 a chosc, rud a shíneann gníomh inslin.

Ar an margadh cógaseolaíochta sa Rúis, tá dhá ullmhúchán ar aon dul le GLP1.

Is iad seo a leanas analógacha GLP1:

Is analógacha sintéiseacha de GLP1 iad na leigheasanna seo a tháirgeann an corp daonna, ach is tréimhse níos faide dá saol gníomhach iad an difríocht idir na drugaí seo.

Is iad na míbhuntáistí a bhaineann leis na drugaí seo ná:

1. Ní úsáidtear drugaí ach amháin i bhfoirm instealltaí fo-chraicinn.
2. D'fhéadfadh an tiúchan de GLP1 dul chun cinn suntasach. Cad is féidir a bheith ina chúis le láithreacht stáit hypoglycemic a spreagadh in othar.
3. Ní théann drugaí i bhfeidhm ach ar GLP1, agus ní féidir le drugaí tionchar suntasach a imirt ar GUIs.
4. Tá fo-iarsmaí ag leath na n-othar a úsáideann na cógais seo i bhfoirm masmas, urlacan, ach tá na fo-iarsmaí seo neamhbhuan.

Déantar na drugaí i bpinn steallaire indiúscartha, ina bhfuil an druga ag dáileog 250 mcg i 1 ml. Tá toirt 1.2 nó 2.4 ml ag an peann steallaire.

Is drugaí iad Victoza agus Baeta a riartar go fo-dhathach agus tá cosc ​​ar a riarachán ionmhatánach agus infhéitheach. Is féidir an dara ceann a chomhcheangal go héasca le drugaí eile a laghdaíonn siúcra.

Tá costas na ndrugaí seo sa Rúis ar an meán thart ar 400 rúbal sa mhí, nuair a úsáidtear é sa íosdháileog laethúil.

Úsáid i ndéileáil le diaibéiteas coscairí DPP4

Is einsím í Dipeptidyl peptidase-4 a chabhraíonn le hormóin inctin a bhriseadh síos.

Ar an gcúis seo, má chuireann tú bac ar a éifeacht, is féidir le fad na gníomhaíochta hormóin a mhéadú, rud a mhéadóidh táirgeadh inslin sa chorp.

I dtrí mhargadh cógaisíochta na Rúise, déanann trí fheiste leighis ionadaíocht ar an ngrúpa táirgí leighis seo.

Is iad seo a leanas na drugaí sin ar an margadh cógaisíochta:

Is é Januvia ceann de na chéad drugaí sa ghrúpa seo. Is féidir an druga a úsáid le linn monotherapy agus nuair a úsáidtear é i gcóireáil chasta. Tá an druga ar fáil i bhfoirm ullmhúcháin táibléid.

Ligeann úsáid Januvia duit obair na heinsíme a bhlocáil ar feadh 24 uair an chloig, agus tosaíonn an leigheas ag feidhmiú 30 nóiméad tar éis di é a thógáil.

Tá éifeacht úsáid an druga léirithe cheana féin mí tar éis thús na teiripe.

Tá Galvus ar dhuine d'ionadaithe coscairí DPP4. Is é an buntáiste a bhaineann leis an druga an fhéidearthacht go n-úsáidfear é beag beann ar an sceideal béile.

Is féidir Galvus a úsáid do dhiaibéiteas casta agus monotherapy de chineál 2.

Tá Onglisa ar cheann de na drugaí is déanaí chun dul i ngleic le siúcra ard. Tairgtear an druga d'othair a bhfuil diaibéiteas mellitus orthu i bhfoirm ullmhúcháin táibléid.

Is féidir Onglisa a úsáid le haghaidh monotherapy de dhiaibéiteas de chineál 2, agus mar chomhpháirt i gcóireáil chasta an ghalair.

Agus Onglisa á úsáid, ba chóir aird ar leith a thabhairt ar ghnáthoibriú na duán. Má tá cineál éadrom teip duánach ag an othar, ní dhéantar coigeartú dáileoige ar an druga a glacadh, ach má tá teip duánach measartha agus trom ag an othar, laghdaítear an dáileog den druga a úsáidtear go leath.

Ar chostas, ní hionann na drugaí go mór eatarthu féin.

Ar an meán, beidh gá le hothair ó 2,000 go 2,400 in aghaidh na míosa le haghaidh cóireála leis na cógais seo.

Moltaí maidir le hullmhóidí analógacha GLP1 agus coscairí DPP4 a úsáid

Is féidir cógais den dá ghrúpa seo a úsáid chun cóireáil a dhéanamh ar dhiaibéiteas mellitus den dara cineál ón nóiméad a fheictear go bhfuil ailse i gcorp an othair.

Ag an gcéad chéim d'fhorbairt diaibéiteas, tá sé tábhachtach go gcoinnítear agus go méadaítear linn na gceall béite i bhfíocháin an bhriseáin. Nuair a chomhlíontar an coinníoll seo, is féidir diaibéiteas mellitus a chúiteamh ar feadh i bhfad agus ní gá teiripe inslin a úsáid chun an galar a chóireáil.

Braitheann líon na ndrugaí forordaithe ar thorthaí na hanailíse ar haemaglóibin glycated.

Leis na bearta teiripeacha, atá bunaithe ar inctins, táthar ag súil go gcabhróidh siad go mór le hothair i ndéileáil le diaibéiteas agus go gcoimeádann siad an fheidhmiúlacht uasta de na cealla béite pancreatacha.

Is é an úsáid is mó agus is sábháilte an úsáid a bhaintear as drugaí inctin chun diaibéiteas a chóireáil in othair scothaosta.Tá sé seo mar gheall ar an bhfíric nach gcuireann úsáid an chineáil drugaí seo le forbairt coinníollacha hypoglycemic i gcorp an othair.

Ina theannta sin, ní éilíonn úsáid na ndrugaí seo go ndéanfadh othair scothaosta faireachán leanúnach ar ghlicéime.

Ní bhíonn de thoradh ar theiripe le drugaí de chineál inctin go bhforbrófar dínádú géar sa chorp i gcás sárú ar an réimeas cógais.

Cinneann na buntáistí seo an rogha de na cógais seo i ndéileáil le diaibéiteas i measc daoine scothaosta mar dhrugaí céadlíne.

Soláthraítear webinar incretin san fhíseán san alt seo.

Cuir do shiúcra in iúl nó roghnaigh inscne le haghaidh moltaí.Cuardaigh.Ní aimsíodh Taispeáin.Cuardaigh.

Incretins agus mimetics incretin (coscairí DPP4 agus agonaithe GLP1)

Dea-lá, léitheoirí rialta agus aíonna an bhlag! Sa lá atá inniu ann beidh alt deacair ann faoi chógais nua-aimseartha atá in úsáid cheana féin ag dochtúirí ar fud an domhain.

Cad iad inctins agus mimetics incretin, a úsáidtear drugaí ón ngrúpa de dipeptidyl peptidase 4 cosantóirí agus peptide 1 peitídí glúcagóin i gcóireáil diaibéiteas? Sa lá atá inniu ann foghlaimeoidh tú cad is brí leis na focail chasta agus chasta seo, agus an rud is tábhachtaí ná conas an t-eolas a fuarthas a chur i bhfeidhm.

Díreoidh an t-airteagal seo ar dhrugaí atá go hiomlán nua - analógacha le bacadóirí peptide 1 (GLP1) agus dépeptidyl 4 (DPP4) cosúil le glucagon. Ceapadh na drugaí seo i staidéir ar hormóin inctin - iad siúd a bhfuil baint dhíreach acu le hinslin a shintéisiú agus úsáid glúcóis san fhuil.

Incretins agus diaibéiteas chineál 2

I dtosach báire, inseoidh mé duit cad iad na méaduithe féin, mar a ghlaoitear orthu go hachomair. Is iad na héadaigh ná hormóin a tháirgtear sa chonair ghastraistéigeach mar fhreagairt ar iontógáil bia a mhéadaíonn leibhéil insline san fhuil.

Déantar dhá hormón a tharchur chuig incretins - peiptíd-1 (GLP-1) cosúil le glúcón agus polaipeiptídí insulinotrópach glúcós-spleách (HIP).

Tá gabhdóirí HIP suite ar chealla béite an bhriseáin, agus tá gabhdóirí GLP-1 le fáil in orgáin éagsúla, dá bhrí sin, chomh maith le táirgeadh insulin a spreagadh, bíonn éifeachtaí eile den hormón seo ag gníomhachtú gabhdóirí GLP-1.

Seo iad na héifeachtaí atá le feiceáil mar thoradh ar GLP-1:

• Táirgeadh insulin a spreagadh le cealla béite pancreatic.
• Táirgeadh glucagon ag cealla alfa pancreatic.
• Ag sileadh fholmhú gastrach.
• Goile laghdaithe agus méadú ar an satiety.
• Tionchar dearfach ar na córais chardashoithíoch agus lárchóras na néaróg.

Cur le sintéis agus táirgeadh inslin Is próiseas glúcóis é GLP-1. Ciallaíonn sé seo nach ngníomhaíonn agus go gcuireann an hormón a éifeacht i bhfeidhm ach ag leibhéil arda glúcóis san fhuil, agus a luaithe a laghdaíonn glúcós go gnáthuimhreacha (thart ar 4.5 mmol / L), tagann deireadh le spreagadh secretion insulin. Tá sé seo an-tábhachtach, ós rud é gurb é an mheicníocht seo a chosnaíonn an corp ó imoibrithe hypoglycemic.

Má tá gach rud soiléir leis an gcéad éifeacht agus ceannas: tá níos mó insline ann - níos lú glúcóis, ansin is dócha go mbeidh sé níos deacra déileáil leis an dara ceann. Is hormón pancreatic é glucagon a tháirgtear trí chealla alfa. Tá an hormón seo os coinne na insulin.

Méadaíonn glucagon an leibhéal glúcóis san fhuil trína scaoileadh ón ae. Ná déan dearmad go bhfuil cúlchistí móra glúcóis inár bhfoinse san ae agus sna matáin mar fhoinse fuinnimh, atá i bhfoirm glycogen.

Trí tháirgeadh glucagon a laghdú, ní hamháin go laghdaíonn inctins scaoileadh glúcóis ón ae, ach dá réir sin méadaítear sintéis insline.

Cad é an éifeacht dhearfach a bhaineann le folcadh gastrach a laghdú maidir le diaibéiteas? Is é fírinne an scéil go n-ionsúitear an chuid is mó de ghlúcós i mbia ón stéig bheag.

Dá bhrí sin, má théann an bia isteach sa intestines i gcodanna beaga, ansin méadóidh siúcra fola níos moille agus gan léimneach tobann, rud atá ina theannta sin chomh maith.

Réitíonn sé seo an cheist maidir le glúcós a mhéadú tar éis ithe (glycemia iarprandial).

De ghnáth bíonn sé deacair rómheastachán a dhéanamh ar an luach a bhaineann le goile a laghdú agus an mothú ar an tsaoirse a láimhseáil i ndiaibéiteas chineál 2 a chóireáil. Gníomhaíonn GLP-1 go díreach ar na hionaid ocrais agus satiety sa hypothalamus.

Mar sin is móide mór agus saill é seo freisin.

Tá staidéar á dhéanamh ar thionchar dearfach ar an gcroíchóras agus ar an néarchóras, agus níl ann ach samhlacha turgnamhacha, ach táim cinnte go bhfoghlaimeoimid níos mó amach anseo go luath amach anseo faoi na héifeachtaí seo.

Chomh maith leis na héifeachtaí seo, cruthaíodh i dturgnaimh go spreagann GLP-1 athghiniúint agus fás na gceall pancreatic nua, agus an scrios bloic béite. Dá bhrí sin, cosnaíonn an hormón seo an briseán ó ídiú agus cuireann sé le méadú ar mhais na gceall béite.

Cad a chuirfeadh cosc ​​orainn na hormóin seo a úsáid mar leigheas? Is leigheasanna beagnach foirfe iad seo, mar go mbeadh siad comhionann le hormóin dhaonna. Ach tá an deacracht ann go scriostar GLP-1 agus HIP go han-tapa (GLP-1 i 2 nóiméad, agus HIP i 6 nóiméad) leis an einsím 4 dipeptidyl peptidase (DPP-4).

Ach tá bealach amach ag eolaithe.

Sa lá atá inniu ann ar fud an domhain tá dhá ghrúpa drugaí a bhaineann le incrimintí ar bhealach éigin (ós rud é go bhfuil éifeachtaí níos dearfaí ag GLP-1 ná ag GUI, bhí sé brabúsach go heacnamaíoch oibriú le GLP-1).

1. Drugaí a dhéanann aithris ar éifeachtaí daonna GLP-1.
2. Drugaí a chuireann bac ar ghníomhú na heinsíme DPP-4, rud a shíneann gníomh a hormóin.

GLP-1 analógacha i ndéileáil le diaibéiteas de chineál 2

Faoi láthair, ar mhargadh na Rúise tá dhá dhruga de analógacha GLP-1 - Bayette (exenatide) agus Victoza (liraglutide). Is analógacha sintéiseacha iad na drugaí seo de chuid GLP-1 an duine, ach ní bhíonn ach tréimhse na gníomhaíochta i bhfad níos faide.

Tá éifeachtaí uile an hormóin dhaonna acu, a luaigh mé thuas. Is cinnte gur móide é seo. Chomh maith leis sin, áirítear laghdú 4 kg ar mheáchan coirp ar an meán i 6-12 mí. agus laghdú de 0.8-1.8% ar an meán i haemaglóibin glycated.

Cad is haemaglóibin glycated ann agus cén fáth a gcaithfidh tú é a rialú, is féidir leat a fháil amach trí an t-alt a léamh “haemaglóibin Glycated: conas é a thógáil?”.

Ar na coinní seo tá:

• Riaradh subaneaneous amháin, i. Níl aon fhoirmeacha táibléid.
• Is féidir le tiúchan GLP-1 méadú 5 huaire, a mhéadaíonn an baol go mbeidh coinníollacha hypoglycemic ann.
• Méadaíonn éifeachtaí GLP-1 amháin: ní dhéanann an druga difear don GUI.
• I 30-40%, is féidir fo-iarsmaí a bhreathnú i bhfoirm masmas, urlacan, ach tá siad neamhbhuan i nádúr.

Tá Baeta ar fáil i bpinn indiúscartha steallairí (cosúil le pinn steallaire insline) ag dáileog de 250 mcg i 1 mg. Tagann na pinn i méideanna 1.2 agus 2.4 ml. I bpacáiste amháin - peann amháin.

Tosaíonn an chóireáil le diaibéiteas mellitus le dáileog de 5 mcg 2 uair sa lá a thabhairt isteach ar feadh míosa chun caoinfhulaingt a fheabhsú, agus ansin, más gá, méadaítear an dáileog go 10 mcg 2 uair sa lá.

Ní fheabhsaíonn méadú breise ar an dáileog éifeacht an druga, ach méadaíonn sé líon na fo-iarsmaí.

Déantar instealladh Bayeta uair an chloig roimh bricfeasta agus dinnéar, ní féidir é a dhéanamh tar éis béile. Má chailltear instealladh, déantar an chéad uair eile ag an am ceaptha de réir an sceidil. Tugtar an t-instealladh go fo-dhathach sa thigh, sa bholg nó sa ghualainn. Ní féidir é a riaradh go hómata ná go hintleachtach.

Is gá an druga a stóráil in áit dorcha, fhuar, ie, ar dhoras an chuisneora, ná lig do reo. Ba chóir an peann steallaire a stóráil sa chuisneoir gach uair tar éis an insteallta.

Tar éis 30 lá, caithfear an peann steallaire le Bayeta amach, fiú má fhanann an druga ann, mar tar éis an druga a dhíothú go páirteach agus nach bhfuil an éifeacht inmhianaithe aige. Ná stór an druga a úsáidtear leis an tsnáthaid atá ceangailte, i.e.

Tar éis gach úsáide, caithfear an tsnáthaid a dhísciú agus a chaitheamh amach, agus caithfear ceann nua a chaitheamh roimh instealladh nua.

Is féidir fodhlí a chomhcheangal le drugaí eile a laghdaíonn siúcra. Má dhéantar an druga a chomhcheangal le hullmhóidí sulfonylurea (maninil, diaibéiteas, srl.), Ba chóir a ndáileog a laghdú chun forbairt hypoglycemia a sheachaint.

Tá alt ar leithligh ann faoi hypoglycemia, mar sin molaim duit an nasc agus an staidéar a leanúint mura bhfuil sé sin déanta agat cheana féin. Má úsáidtear Byeta i gcomhar le metformin, ansin ní athraíonn an dáileog de metformin, mar gheall ar

ní dócha go mbeidh hypoglycemia sa chás seo.

Tá bua ar fáil freisin i bpinn steallaire ag dáileog de 6 mg i 1 ml. Is é toirt na peann steallaire ná 3 ml. Arna dhíol ag pinn steallaire 1, 2 nó 3 in aghaidh an phacáiste. Tá stóráil agus úsáid an pheann steallaire cosúil le Bait.

Déantar an diaibéiteas mellitus le Victoza a chóireáil uair sa lá ag an am céanna, agus is féidir leis an othar é féin a roghnú, beag beann ar iontógáil bia. Déantar an druga a riaradh go subcutaneously sa thigh, an bolg nó an ghualainn.

Chomh maith leis sin, ní féidir é a úsáid le haghaidh riarachán ionmhatánach agus infhéitheach.

Is é an dáileog tosaigh de Victoza 0.6 mg in aghaidh an lae. Tar éis 1 seachtaine, is féidir leat an dáileog a mhéadú de réir a chéile go 1.2 mg. Is é an dáileog uasta ná 1.8 mg, ar féidir í a thosú seachtain amháin tar éis an dáileog a mhéadú go 1.2 mg. Thar an dáileog seo, ní mholtar an druga. De réir analaí le Baeta, is féidir Viktozu a úsáid le drugaí eile a laghdaíonn siúcra.

Agus anois faoin rud is tábhachtaí - praghas agus infhaighteacht an dá dhruga. Ní áirítear an grúpa drugaí seo sa liosta cónaidhmeach nó réigiúnach de dhrugaí tosaíochta chun cóireáil a chur ar othair a bhfuil diaibéiteas orthu. Dá bhrí sin, beidh ar na drugaí seo a gcuid airgid féin a cheannach. Aisteach, níl na drugaí seo saor.

Braitheann an praghas ar an dáileog cógais a riartar agus ar an bpacáistíocht. Mar shampla, tá 60 dáileog den druga ag Baeta le toirt 1.2 mg. Tá an méid seo go leor ar feadh 1 mhí. ar choinníoll go bhfuil an dáileog laethúil fhorordaithe 5 mcg. Sa chás seo, cosnóidh an druga 4,600 rúbal ort in aghaidh na míosa ar an meán.

Más é seo Victoza, ansin le dáileog laethúil íosta de 6 mg, cosnóidh an druga 3,400 rúbal in aghaidh na míosa.

Coscairí DPP-4 i ndéileáil le diaibéiteas de chineál 2

Mar a dúirt mé thuas, scriosann an einsím dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) hormóin inctin. Dá bhrí sin, chinn eolaithe an einsím seo a bhlocáil, agus dá bharr sin síneann sí éifeacht fhiseolaíoch a n-hormóin féin.

Is móide mór den ghrúpa drugaí seo méadú ar an dá hormón - GLP-1 agus HIP, a chuireann le héifeacht na druga.

Chomh maith leis sin is pointe dearfach é go dtarlaíonn an méadú ar na hormóin seo sa raon fiseolaíoch nach mó ná 2 uair, rud a chuireann deireadh go hiomlán le teagmhais hypoglycemic.

Is féidir a mheas gur móide an modh chun na drugaí seo a riaradh - is ullmhóidí táibléid iad seo, ní instealltaí. Níl mórán fo-iarmhairtí ann do choscairí DPP-4, mar gheall ar

méadaíonn hormóin i dteorainneacha fiseolaíocha, amhail is dá mba dhuine sláintiúil é. Agus coscairí á n-úsáid agat, laghdaíonn leibhéal na haemaglóibine glycated 0.5-1.8%.

Ach is beag éifeacht a bhíonn ag na drugaí seo ar mheáchan coirp.

Inniu, tá trí dhruga ar mhargadh na Rúise - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Onglisa (saxagliptin).

Is é Januvia an chéad druga ón ngrúpa seo, a thosaigh le húsáid ar dtús sna Stáit Aontaithe, agus ansin ar fud an domhain. Is féidir an druga seo a úsáid i monotherapy agus i dteannta le drugaí eile a laghdaíonn siúcra agus fiú inslin. Cuireann Januvia an einsím i mbloc ar feadh 24 uair an chloig, tosaíonn sí ag gníomhú 30 nóiméad tar éis an riaracháin.

Ar fáil i dtáibléid i ndáileoga 25, 50 agus 100 mg. Is é an dáileog mholta ná 100 mg in aghaidh an lae (1 uair in aghaidh an lae), is féidir é a thógáil gan aird ar iontógáil bia. I dteip duánach, laghdaítear an dáileog go 25 nó 50 mg.

Is féidir éifeacht an iarratais a fheiceáil cheana féin sa chéad mhí úsáide, laghdaítear leibhéil glúcóis fola an rópaireachta agus iarprandial.

Ar mhaithe le háisiúlacht teiripe chomhcheangailte, déantar Januvia i bhfoirm ullmhúcháin chomhcheangailte le metformin - Yanumet. Ar fáil in dhá dháileog: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin agus 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. San fhoirm seo, tógtar táibléad 2 uair sa lá.

Tá Galvus ina bhall den ghrúpa coiscthe DPP-4 freisin. Tógtar é beag beann ar an mbéile. Tá an dáileog tosaigh Galvus 50 mg sa lá, más gá, méadaítear an dáileog go 100 mg, ach scaiptear an dáileog 50 mg 2 uair sa lá.

Úsáidtear Galvus freisin i gcomhar le drugaí eile a laghdaíonn siúcra. Dá bhrí sin, tá druga comhcheangailte ann mar Galvusmet, a bhfuil meitreoin aige ina chomhdhéanamh. Tá táibléid le 500, 850 agus 1000 mg de chruthmhéadar, tá an dáileog de Galvus fós 50 mg.

De ghnáth, déantar teaglaim de dhrugaí a fhorordú maidir le mainneachtain monotherapy. I gcás Galvusmet, tógtar an druga 2 uair sa lá. I dteannta le drugaí eile, ní thógtar Galvus ach uair amháin sa lá.

Le lagú éadrom ar fheidhm duánach, ní féidir dáileog na druga a athrú. Nuair a rinneadh comparáid idir an dá dhruga Januvia agus Galvus, breathnaíodh athruithe comhionanna i haemaglóibin glycated, glycemia iarprandial (siúcra tar éis ithe) agus glycemia troscadh.

Is é Onglisa an druga oscailte deiridh den ghrúpa coiscthe DPP-4. Déantar an druga i dtáibléid 2.5 agus 5 mg. Tógtar é beag beann ar an mbéile 1 uair sa lá. Chomh maith leis sin baintear úsáid as i bhfoirm monotherapy, agus i dteannta le drugaí eile a laghdaíonn siúcra. Ach go dtí seo níl aon druga comhcheangailte le metformin, mar a dhéantar i gcás Yanuviya nó Galvus.

Le teip duánach éadrom, ní theastaíonn coigeartú dáileoige, le meánchéim agus dian, laghdaítear dáileog an druga 2 uair. Agus comparáid á déanamh le Yanuvia agus Galvus, ní raibh aon difríochtaí soiléire agus suntasacha i gceist le héifeachtacht nó minicíocht fo-iarmhairtí. Dá bhrí sin, braitheann rogha an druga ar phraghas agus ar thaithí an dochtúra leis an druga seo.

Ar an drochuair, níl na drugaí seo san áireamh sa liosta cógas tosaíochta cógais, ach i roinnt réigiún is féidir na leigheasanna seo a fhorordú d'othair ón gclárlann réigiúnach ar chostas an bhuiséid áitiúil. Dá bhrí sin, arís, caithfidh tú na drugaí seo a cheannach le do chuid airgid féin.

Maidir leis an bpraghas, níl na drugaí seo mórán difriúil. Mar shampla, chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas mellitus le Januvia ag dáileog de 100 mg, beidh ort 2,200-2,400 rúbal a chaitheamh ar an meán. Agus costas Galvus i dáileog de 50 mg costas tú 800-900 Rúbal in aghaidh na míosa. Cosnaíonn Onglisa 5 mg 1,700 Rúbal sa mhí. Tá na praghsanna táscach amháin, tógtha ó shiopaí ar líne.

Cé leis a bhfuil na grúpaí drugaí seo forordaithe? Is féidir drugaí ón dá ghrúpa seo a fhorordú cheana féin le linn an chéad ghalair, dóibh siúd ar féidir leo é a thabhairt, ar ndóigh. Tá sé thar a bheith tábhachtach ag an am seo linn na gcillíní béite pancreatic a chothabháil, agus fiú a mhéadú, ansin tabharfar cúiteamh maith do dhiaibéiteas mellitus ar feadh i bhfad agus ní bheidh gá le insulin a cheapadh.

Cé mhéad druga a fhorordaítear ag an am céanna chun diaibéiteas a bhrath, braitheann sé ar leibhéal na haemaglóibine glycated.

Sin go léir domsa. Tharla sé go leor, níl a fhios agam fiú más féidir leat é a láimhseáil. Ach tá a fhios agam go bhfuil daoine ann a fhaigheann na drugaí seo cheana féin i measc léitheoirí. Mar sin, déanaim achomharc chugat le hiarraidh chun mo chuid imprisean den leigheas a roinnt. Ceapaim go mbeidh sé úsáideach fáil amach dóibh siúd a cheapann go bhfuil siad ag athrú nó gan cóireáil nua.

Agus cuimhnigh sin in ainneoin na ndrugaí is éifeachtaí, normalú cothaithe i ndiaibéiteas tá ról ceannródaíoch aige i gcomhar le cleachtadh rialta.

Déileáil le diaibéiteas de chineál 2: deiseanna nua agus drugaí nua-aimseartha

Ar fud an domhain, tá méadú bliantúil tagtha ar líon na ndaoine a bhfuil diaibéiteas orthu.Baineann cuid den fhadhb le gnéithe cothaitheacha, mar tá a lán carbaihiodráití in-díleáite i mbia laethúil.

Ach ní hé amháin go bhfuil bia mar chúis le leathadh an ghalair.

Ceann de na príomhfhachtóirí a bhaineann le paindéim diaibéiteas ná togracht ghéiniteach - ciallaíonn sé seo go bhfuil leibhéil siúcra ardaithe dosheachanta má tá duine amháin ar a laghad de na tuismitheoirí thíos leis.

Ós rud é go bhfuil líon na n-othar a bhfuil caoinfhulaingt glúcóis athraithe acu an-ard, táirgeann an tionscal cógaisíochta drugaí an-éifeachtúla antidiabetacha. Déanann siad an saol níos éasca do dhaoine, agus nuair a leanann siad réim bia agus aclaíochta, cuireann siad le smacht iomlán ar leibhéil siúcra fola.

Díorthaigh sulfonylureas agus biguanides: ábharthacht reatha drugaí

Ó na 60idí den chéid seo caite, tá tús curtha le forbairt ghníomhach drugaí chun leibhéil siúcra fola a rialú go héifeachtach.

Ba é an chéad ghrúpa drugaí a úsáideadh le haghaidh diaibéiteas, a chabhraigh go mór le daoine, sulfonylureas.

Is é bunbhrí gnímh na ndrugaí simplí - spreagann siad cealla an bhriseáin, atá freagrach as inslin a tháirgeadh. Mar thoradh air sin, tagann méadú ar secretion hormóin, agus laghdaíonn siúcra fola le diaibéiteas de chineál 2.

Ullmhóidí Sulfonylurea

Tá trí ghlúin de shulfónlureas ann. Ní úsáidtear cógais ón gcéad ghrúpa go praiticiúil inniu, cé go leanann an tionscal cógaisíochta ar aghaidh ag táirgeadh tolbutamide agus carbamide teoranta.

Ní dhéantar sulfonylureas den chéad ghlúin a laghdaíonn siúcra a eisiamh go hiomlán ó tháirgeadh. Úsáidtear cógais an dara agus an tríú grúpa go forleathan faoi láthair i gcleachtas cliniciúil.

I go leor réigiún sa Rúis, is iad an t-aon cheann díobh atá ar fáil do gach catagóir saoránach.

Seo a leanas táibléad diaibéiteas a bhaineann leis an dara glúin agus an tríú glúin de dhíorthaigh sulfonylurea:

Is é an glibenclamide is cáiliúla, a forbraíodh ar dtús, ach go dtí an lá atá inniu ann níor chaill sé a ábharthacht. Is iad na hainmneacha trádála “de réir na cluas” in go leor othar le diaibéiteas mellitus:

Tá an-tóir ar Maninil go háirithe, toisc go bhfuil foirm scaoilte micrea-shaothraithe aige, rud a éascaíonn ionsú na druga.

Is é an ghlúin nua (tríú) an druga amháin - glimeperide. Tá sé ar eolas faoi na trádmharcanna seo a leanas:

Ní hionann glimeperid agus drugaí roimhe seo i meicníocht an ghnímh, ach bíonn tionchar níos seasmhaí ag dáileoga ísle air, agus bíonn othair níos fearr fós ann.

Na príomhbhuntáistí a bhaineann le sulfonylurea ullmhóidí do dhiaibéiteas cineál 2 mellitus:

• éifeacht mhaith agus chobhsaí,
• domhanleithead teiripeach ard - is féidir leat an dáileog a mhéadú arís agus arís eile gan eagla ar meisce,
• lamháltas maith
• ar chostas íseal
• uasmhéid dhá uair sa lá,
• comhoiriúnacht éasca le gníomhairí frithdhiaibéiteacha eile,
• infhaighteacht i gcógaslanna fiú i réigiúin iargúlta.

Mar sin féin, chun úsáid éifeachtach drugaí fiú den tríú glúin, is gá an coinníoll is tábhachtaí - ní mór do chealla an bhriseáin insulin a tháirgeadh i gcainníochtaí measartha ar a laghad.

Mura bhfuil aon hormón ann, ansin ní gá obair na n-oileán Langerhans a spreagadh. Is é an dara fachtóir a chuireann isteach ar othair le diaibéiteas ná laghdú ar éifeachtacht tar éis roinnt blianta úsáide.

Forbraíonn an fhriotaíocht in aghaidh ullmhóidí sulfonylurea, rud as a leanann méadú ar ghlúcós fola.

Mar thoradh air sin, is gá an dáileog a mhéadú go dtí an t-uasmhéid a ghlactar nó athrú go táibléid fhrith-dhiaibéiteacha eile.

I measc na mór-ocsaídí - ceann de na drugaí is cáiliúla do dhiaibéiteas chineál 2, níl ach metformin in úsáid go forleathan.

Is é an buntáiste is mó atá leis ná go gcuireann sé le gníomh na ngabhdóirí insline agus go méadaíonn sé meitibileacht glúcóis. Mar thoradh air sin, fiú le leibhéal íseal den hormón, is féidir laghdú fada a dhéanamh ar shiúcra fola.Laghdaíonn Metformin meáchan agus laghdaíonn sé goile, rud atá tábhachtach d’othair atá murtallach. Tá an druga in éineacht go foirfe le beagnach gach druga nua-aimseartha frith-dhiaibéiteach.

Drugaí nua hypoglycemic ó bhéal: príomhbhuntáistí

Is é an ghné is tábhachtaí de rath i ndéileáil le diaibéiteas ná an cumas leibhéil ghlúcóis a rialú go héifeachtach tar éis béilí.

Is le linn na tréimhse ama sin a bhreathnaítear an buaicphointe is airde dá bharr, rud a théann i bhfeidhm go diúltach ar chúrsa an ghalair. Dá bhrí sin, forbraíodh gníomhairí frithdhiaibéiteacha gearrthréimhseacha.

Baineann clinicí leis an ngrúpa seo - athchliseadh agus nateglinide.

Repaglinide (NovoNorm) tá na gnéithe seo a leanas aige:

• tógtha ó bhéal díreach roimh ithe - mura bhfuil bia ann, imíonn an gá le leigheas,
• ní laghdaíonn sé ach glicéime iarprandial (tar éis ithe), gan cur isteach ar leibhéal foriomlán na glúcóis san fhuil,
• gníomhartha gasta, cumhachtach agus gearr,
• ní charnadh sa chorp é, déanann na duáin é a dhíscaoileadh go héasca fiú amháin nuair atá a neamhdhóthanacht ann,
• ar chostas íseal - inrochtana don phobal i gcoitinne,
• is furasta aon drugaí antidiabetic bunúsacha a chomhcheangal i gcló athchlóite,
• Tá speictream íseal contraindications agus fo-éifeachtaí.

Is é an míbhuntáiste is mó a bhaineann leis an athmhúnlú ná go bhfuil sé neamhéifeachtúil le monotherapy. Ní féidir é a úsáid ach le haghaidh foirmeacha éadroma de dhiaibéiteas mellitus nó i dteannta le cógais eile. Mar sin féin, is ionann láithreacht na ngníomhairí bunúsacha atá an-éifeachtach agus na tairbhí teiripeacha a bhaineann le repaglinide, mar an druga céadrogha le haghaidh lamháltas glúcóis lagaithe.

Tá leigheas measartha nua ar dhiaibéiteas dapagliflozin. Tá an mheicníocht ghníomhaíochta difriúil go bunúsach le gach táibléad antidiabetach eile.

Cuireann an druga cosc ​​go gníomhach ar ath-ionsú glúcóis sna duáin, a mhéadaíonn a eisfhearadh san fhual. Mar thoradh air sin, laghdaíonn an glicia fiú in éagmais feidhm éifeachtach cille pancreatic.

Arna chur i láthair ar mhargadh na Rúise faoin ainm trádála Forsiga.

Príomhthréithe dapagliflozin:

• meicníocht ghníomhaíochta nua go bunúsach - ní bhraitheann sé ar staid na ngabhdóirí inslin i sprioc-orgáin agus i ngaráin Langerhans,
• go hiontach chun teiripe a thosú,
• ní fhorbraíonn andúile, is féidir é a úsáid ar feadh na mblianta gan feidhmíocht a laghdú,
• laghdaítear gníomhaíocht an druga in othair le murtall,
• costas ard
• ní féidir iad a chomhcheangal le diuretics, go háirithe le fionnadhmón,
• má tá leibhéal ard haemaglóibine ann, méadaítear an baol go dtarlóidh deacrachtaí tromboembólacha,
• ní féidir é a úsáid i láthair diaibéiteas de chineál 2 i measc daoine scothaosta - is é an aois is airde chun teiripe a thionscnamh ná 74 bliain.

Faoi láthair, go praiticiúil, úsáidtear dapagliflozin go feadh méid teoranta, go príomha i ndaoine óga nach bhfuil murtallach. Ach tá ionchais maithe ag an druga.

Ní féidir cóireáil drugaí do dhiaibéiteas a dhíscaoileadh faoi láthair thiazolidinediones. Le déanaí, úsáidtear drugaí an ghrúpa seo go forleathan i gcleachtas cliniciúil. Bhunaigh siad iad féin mar dhrugaí sábháilte fadtéarmacha a chobhsaíonn leibhéal an ghliocéime go rathúil.

Is modhanna iad chun cóireáil bhunúsach thacúil a fháil agus teastaíonn iontógáil laethúil éigeantach uathu. Is é an meicníocht ghníomhaíochta ná gabhdóirí PPARy a spreagadh, rud a fheabhsaíonn an tuiscint atá ar inslin i spriocchealla.

Mar thoradh air sin, tá dáileog neamhleor den hormón a tháirgeann an briseán an-éifeachtach chun leibhéil siúcra a normalú.

Táibléad diaibéiteas Cineál 2 a bhaineann le thiazolidinediones - roxiglitazone agus pioglitazone. A bpríomhthréithe:

• soláthraíonn dáileog amháin rialú siúcra 24 uair an chloig,
• cosaint leordhóthanach a thabhairt i gcoinne beanna iarphrandála,
• coigeartú dáileog éasca - 2, 4 agus 8 mg,
• níor tuairiscíodh aon chás ródháileog,
• is féidir a úsáid i ndaoine scothaosta,
• laghdaíonn sé colaistéaról
• oiriúnach mar an t-aon leigheas amháin
• in éagmais a gcuid inslin féin - tá drugaí diaibéiteas ón ngrúpa seo go hiomlán gan úsáid,
• is minic a tharlaíonn éidéime i gcoinne chúlra na cóireála.

Ba chóir go dtabharfaí aire do mhná i rith réamh-sos míostraithe nuair a thógtar thiazolidinediones. Fiú amháin in éagmais gnáth-thimthrialla, spreagann roxiglitazone ovulation, a d'fhéadfadh toircheas neamhphleanáilte a bheith mar thoradh air, a chaithfear a bhriseadh go saorga.

Na drugaí is déanaí maidir le diaibéiteas de chineál 2 a chóireáil

Táthar ag leanúint ar aghaidh le forbairtí eolaíocha leanúnacha maidir le drugaí a chuardach a chuidíonn le caighdeán saoil na n-othar a bhfuil diaibéiteas orthu a fheabhsú.

Le blianta beaga anuas, is cosúil gur laghdaigh pills nua siúcra fola i ndiaibéiteas de chineál 2 - incretinomimetics. Is é croílár a ngníomhaíochta ná spreagadh agus fadú ghníomhaíocht an ghlúcagóin polaipeiptíde.

Is hormón é a ghníomhaíonn sintéis insline i gcealla Langerhans. I measc na ngrúpaí de mhimetics incretin tá:

• sitagliptin,
• saxagliptin,
• vildagliptin,
• línéadach,
• gozogliptin,
• alogliptin.

Is fearr aithne air i gcleachtas cliniciúil uileláithreach. sitagliptin faoin ainm trádála Januvia agus vildagliptin (Galvus). Tá na tréithe seo a leanas ag na pills seo do dhiaibéiteas:

• rialú glycemic leordhóthanach laistigh de 24 uair tar éis dáileog amháin,
• speictream íseal frithghníomhartha díobhálacha
• feabhas a chur ar cháilíocht beatha othar fiú le monotherapy,
• ná cuir le díorthaigh sulfonylurea agus inslin iad,
• oiriúnach chun teiripe a thosú,
• ní tharlaíonn andúil agus cobhsaíocht fiú le húsáid fhada.

Is drugaí iad ionfhabhtuithe chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas de chineál 2 le peirspictíocht an-mhaith.

Is féidir go n-éireoidh go han-mhaith le rialú galar agus le géilliúlacht na n-othar le bearta teiripeacha mar gheall ar staidéar breise ar spreagthóirí polaipeiptíde glúcóin.

Ní bhaineann a n-úsáid ach le fachtóir amháin - costas sách ard, áfach, tá na drugaí seo a úsáidtear le haghaidh diaibéiteas de chineál 2 san áireamh sna tairbhí cónaidhme agus réigiúnacha.

Ach ní ceart an éifeacht inmhianaithe a thabhairt d'othair a bhfuil an gipcagón polaipeiptíde táirgthe ina leith agus a spreagadh trí bhealaí béil? Is éard atá i ndrugaí nua le haghaidh diaibéiteas de chineál 2 ná instealltaí analógacha den hormón seo. Go deimhin, is iad na drugaí seo an inctinomimetics chéanna, ach a riartar go paraltánach. Imíonn an gá atá le pills a thógáil go hiomlán.

Ba chóir a thabhairt faoi deara nach mbaineann instealltaí de mhiméitic incretin le insulin, mar sin, ní úsáidtear iad le haghaidh a n-easnamh iomlán.

I measc na ngrúpaí de mhimetics incretin parenteral tá:

• exenatide
• dulaglutide,
• lixisenatide
• liraglutide (is fearr aithne air faoin ainm trádála "Saksenda").

Is glúin nua drugaí iad incretomimetics insteallta chun saincheisteanna rialaithe glycemic a réiteach in othair le diaibéiteas nach bhfuil ag brath ar insline. Déantar iad a instealladh go subcutaneously isteach sa bolg nó ceathar ar a gcuid féin uair amháin sa lá.

De ghnáth, fiú amháin i bhfoirmeacha tromchúiseacha an ghalair, is féidir smacht iomlán a fháil ar ghlicéime. Mar sin féin, más gá, is féidir iad a chomhcheangal le metformin chun gníomhaíocht ghabhdóra a fheabhsú i spriocchealla.

Ina theannta sin, tá a leithéid de chomhcheangal tuillte go háirithe má chuirtear diaibéiteas de chineál 2 le murtall ag aois óg.

Is fíorchéim i rialú glycemic é dulaglutide (Trulicity). Is inctin insteallta mimetic é seo, ach le tréimhse ghníomhaíochta fhada. Tá instealladh amháin go leor ar feadh 7 lá, agus ar feadh míosa, níl ach 4 instealladh go leor.

I gcomhar le haiste bia agus gníomhaíocht choirp mheasartha, ceadóidh dulaglutide othair a bheith i gceannas ar stíl mhaireachtála ardchaighdeáin agus gan a bheith ag brath ar iontógáil laethúil táibléad do dhiaibéiteas de chineál 2.

Níl ach 2 fhachtóir ann a chuireann teorainn le húsáid na n-instealltaí is déanaí - ní aontaíonn gach othar le instealltaí nuair atá rogha eile i bhfoirm táibléad, chomh maith le costas ard.

Conclúid

Dá bhrí sin, tá go leor roghanna teiripeacha ann faoi láthair chun cóireáil éifeachtach a dhéanamh ar dhiaibéiteas de chineál 2. Is drugaí tablet iad seo ó ghrúpaí éagsúla, agus drugaí insteallta.

Roghnóidh speisialtóir saineolach a thuigeann gnéithe an tionscail nua-aimseartha cógaisíochta an teiripe riachtanach d'aon othar go héasca, ag cur a thréithe aonair san áireamh. Comhcheanglaíonn drugaí le haghaidh diaibéiteas an praiticiúlacht agus an áisiúlacht riachtanach do dhuine breoite.

Ní cheadaíonn roinnt réiteach insteallta ach cuimhne sheachtainiúil ar an ngá atá le bearta teiripeacha.

Ní stopann an staidéar ar fhéidearthachtaí nua teiripe chógaseolaíochta - cruthaítear drugaí áisiúla agus sábháilte chun siúcra fola a ísliú, rud a cheadaíonn breathnú dóchasach ar thodhchaí othar a fhorbraíonn galar míthaitneamhach.

Januvia, Onglisa agus Galvus chun an dara cineál diaibéiteas a chóireáil

Januvia, Galvus, Viktoza, Onglisa, Baeta ...

Is cinnte go bhfuil tú eolach ar na hainmneacha drugaí seo, agus b'fhéidir go n-úsáideann fiú cuid de na léitheoirí iad go laethúil i bhfoirm teaglaim nó monotherapy do dhiaibéiteas.

Más cuimhin leat, san alt faoi chothú cothaithe d'othair tar éis cholecystectomy, gheall muid labhairt go luath faoi threoir nua i ndéileáil le diaibéiteas, atá á chur i bhfeidhm ag endocrinologists gach lá.

Baineann sé le incretins.

Sa lá atá inniu ann déanfaimid iarracht gach ceann de na hullmhúcháin sa ghrúpa seo a thuairisciú go mion a oiread agus is féidir, míneoimid meicníochtaí a n-éifeacht hypoglycemic, agus míneoimid cúpla focal faoi na héifeachtaí dearfacha breise a bhreathnaítear le linn a n-úsáide.

Januvius, Galvus, Victoza ..

Go minic, bíonn suim ag othair i dtaobh cé acu de na drugaí a bhfuil éifeacht inctinomimetic acu níos fearr? Céard is éifeachtaí: Galvus, Baeta, Onglisa nó Januvius? Sula bhfreagraíonn tú an cheist seo, bímis ag féachaint ar cad atá inctins.

Agus conas a dhéanann na drugaí nua-aimseartha seo a n-éifeacht a idirghabháil?

Is gnách go dtugtar hormóin speisialta isteach ar luamháin na conaire díleá. Méadaíonn na substaintí seo tiúchan na insulin san fhuil.

I gcorp an duine, cuirtear sintéis incretins i ngníomh mar fhreagra ar bhéile.

Tá 2 hormóin inctóin mhóra ar eolas. Is iad seo HIP (polaipeiptídí insulinotrópach glúcós-spleách) agus GLP-1 (peiptíd-1 glucagon). Bíonn éifeachtaí i bhfad níos mó ag GLP-1 ná ag GUIs.

Agus is é is cúis leis seo gur féidir le GLP-1 difear a dhéanamh d’orgáin agus d'fhíocháin éagsúla i bhfianaise “cárta gnó ilfheidhmeach” - tá a ghabhdóirí scaipthe ar fud an choirp, agus níl gabhdóirí HIP lonnaithe ach ar dhromchla na gceall béite pancreatach faireoga.

Mar sin, ní bhíonn éifeachtaí HIP ach ag an éifeacht spreagtha insulin mar fhreagra ar bhia, agus tá éifeachtaí GLP-1 an-éagsúil. Déanaimid liosta de na príomhrudaí:

1. Gníomhachtú táirgthe an insline hormóin. Mar a luadh thuas, tarlaíonn méadú ar tháirgeadh incretins le hiontógáil bia. Ina theannta sin, tá spreagadh inslin ag incráití faoi thionchar díreach leibhéal na glicéime. Ag leibhéal siúcra fola os cionn 5-5.5 mmol / L, gníomhaítear secretion insline. Agus tar éis normoglycemia tarlú, ní éiríonn le inctiní inslin a spreagadh. Mar gheall ar an ngné seo de ghníomh inctins, níl aon laghdú suntasach ar shiúcra fola agus ar fhorbairt siomptóim hypoglycemia.
2. Toirmeasc ar shintéis glucagon. Is freasadóir insulin é glúcagón. Tarlaíonn a tháirgeadh i gcealla alfa an bhriseáin. In ailt roimhe seo, tuairiscíodh meicníocht oibríochta glucagon arís agus arís eile. Déanfaimid athdhéanamh gairid anois air: cabhraíonn an hormón seo le glycemia a mhéadú trí ghlúcós a scaoileadh ón ae, a stóráiltear ansin mar ghlycogen. Tharlaíonn sé go gcabhraíonn an éifeacht seo de GLP-1 (toirmeasc ar shintéis glucagon) le leibhéil siúcra fola a choinneáil gnáth, ag seachaint scaoileadh suntasach glúcóis ón ae.
3. Tá baint ag an goile faoi thionchar GLP-1 bainteach leis an tionchar díreach atá aige ar ionaid sáithithe agus ocrais, atá suite san ionad is airde - an hypothalamus. De réir mar a thuigeann tú, laghdaíonn an goile, incretin GLP-1, bailiú punt breise, rud atá ar cheann de na buntáistí is mó.
4. An ráta laghdaithe d'fholmhú na n-ábhar gastric. Dá bhrí sin, aistreoidh an bia a ghlactar isteach i lumen na stéige beaga i gcodanna beaga. Agus ós rud é go n-ionsúitear glúcós sa stéig bheag den chuid is mó, seachnóimid forbairt ghéar ar hyperglycemia tar éis ithe.
5. Ag cosaint an fhaireog ó ídiú. Faoi thionchar GLP-1, tarlaíonn fás agus athghiniúint na gceall béite pancreatic go pointe áirithe, agus ag an am céanna cuirtear bac ar a ndíothú. I bhfocail eile, cabhraíonn GLP-1 le mais iomlán na gceall islet a mhéadú, agus cosnaíonn sé an fhaireog ó ídiú iomlán.
6. Feidhmiú na gcóras lárnach néaróg agus cardashoithíoch a fheabhsú. Níl aon fhianaise bheacht ann maidir le tionchar dearfach GLP-1 ar staid na soithigh fola, an chroíchóras agus na néaróg, ach is dóigh linn nach bhfuil sé seo ach am.Tá eolaithe ag déanamh gach rud is féidir le hothair a bhfuil diaibéiteas orthu a chur ar an eolas go tapa maidir leis an ábhar seo.

Tá an oiread sin éifeachtaí dearfacha ag GLP-1 go bhféadfadh druga atá bunaithe air a bheith ina rogha iontach do chóireáil othar a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu.

Mar sin féin, mar atá i gcónaí, tá ceann “ach” ann: scriostar an t-einsím DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4) i gceann 2 nóiméad, rud atá an-bheag, dar leat, chun ligean don hormón a chuid oibre a oscailt agus a dhéanamh go hiomlán.

Scriostar ISU i 6 nóiméad, ach níl ach tionchar dearfach amháin aige - gníomhachtú de shintéis insline, mar a luaitear thuas.

Agus is é seo bealach amach a fuair eolaithe (nó beirt in áit) maidir le hullmhúcháin inctineacha sintéiseacha a chruthú inniu:

• grúpa drugaí atá cosúil le GLP-1 agus a dhéanann aithris ar éifeacht fiseolaíoch an inctin seo (Viktoza, Baeta).
• grúpa drugaí a ghníomhaíonn ar an einsím DPP-4, a chuireann bac ar a dtionchar ar an dá inctins, a mbíonn méadú ar fhad an stáit ghníomhaigh HIP agus GLP-4 san fhuil sa deireadh (Januvia, Onglisa agus Galvus).

Victoza agus Baeta

Bíonn éifeacht i bhfad níos faide ag Analógaigh GLP-4 i gcorp an duine ná an hormón féin. Cabhraíonn úsáid fhadtéarmach i ndéileáil le diaibéiteas mellitus de chineál 2 nó Victoza le leibhéal na haemaglóibine glycated 1-1.8% a laghdú, chomh maith le meáchan 4-5 kg ​​a laghdú ar an meán ar feadh 10-12 mí.

Tá na drugaí ar fáil i bpinn steallaire indiúscartha: Baeta (Exenatide) - ag dáileog 250 mcg i 1 mg, agus Victoza (Liraglutid) - ag dáileog de 6 mg i 1 ml. Déantar Baeta a ghannú isteach i ngualainn, i mbolg nó i gcliathán ar feadh 60 nóiméad roimh bricfeasta agus dinnéar.

Is féidir Victoza a riaradh ag am ar bith den lá, beag beann ar bhia, ach ní mór instealltaí a dhéanamh ag an am céanna den lá, agus is é an rogha is mó don othar. Tá an teicníc chun an druga a riar mar an gcéanna le Bayeta.

Is féidir an dá dhruga a úsáid i gcomhar le gníomhairí hypoglycemic eile.

Más é seo Metformin, a phléamar go mion leis an alt “Metformin i gcóireáil diaibéiteas de chineál 2,” ansin níl aon ghá leis an dáileog aschur GLP-1 a bunaíodh roimhe seo a laghdú, ach nuair a chuirtear le díorthaigh sulfonylurea é, ní mór an dáileog a laghdú chun forbairt a sheachaint hypoglycemia dian.

Coinnigh na drugaí seo, de réir analaí le stóráil insulin, tá sé riachtanach ar dhoras an chuisneora. Is é 30 lá an seilfré uasta ó nóiméad na chéad insteallta, ní féidir leat é a reo. Gach uair roimh instealladh nua, ní mór duit an tsnáthaid a athrú.

Ar an drochuair, tá míbhuntáistí ag baint leis an ngrúpa leigheasanna seo, is é sin: easpa foirm táibléid, is é sin, ní mór don othar, mar atá i gcás insline, “suí ar an tsnáthaid” i gcónaí, níl sna drugaí ach analóga GLP-1, agus ar an GUI difear, uaireanta bíonn fo-iarsmaí cosúil le urlacan agus masmas, ar nádúr sealadach iad, tá baol ard hypoglycemia ann, go háirithe le cóireáil chomhcheangailte, costas ard coibhneasta (ar an meán, cosnóidh cóireáil mhíosúil Bayeta $ 150 ort, agus Victoza - $ 110-120 Tá na huimhreacha seo táscach amháin s, ag brath ar an dáileog laethúil na ndrugaí agus a gcuid praghsanna ag cógaslanna éagsúla.

Ar an drochuair, ní áirítear analógacha daonna GLP-1 i liosta na ndrugaí tosaíochta faoi láthair chun cóireáil a chur ar othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu. Mar sin caithfidh tú tú féin a cheannach.

Januvius, Galvus, agus Onglisa freisin

Tá meicníocht ghníomhaíochta na dtrí dhruga dírithe ar ghníomhú na heinsíme DPP-4 a bhlocáil.

Is é an toradh a bhíonn air sin ná fadú gníomhaíochta na hormóin inctin i ndaoine, agus baineann sé seo le GLP-1 agus GUI, rud atá, ar ndóigh, móide mór.

Tá Januvia (Sitagliptin), Onglisa (Saksagliptin) agus Galvus (Vildagliptin) ar fáil i bhfoirm táibléid, rud a chiallaíonn go bhfuil sé i bhfad níos éasca d'othair an galar a rialú ná nuair a dhéileáiltear leo le analóga GLP-1.

Aontú, ní maith le gach diaibéiteach stab é féin sa bholg nó sa chos uair nó dhó sa lá. Tá pills a ghlacadh i bhfad níos áisiúla.

Ní fhorbraíonn imoibrithe hipigéimeacha beagnach riamh ó úsáid coscairí DPP-4, mar is gnách nuair a úsáidtear analógacha GLP-1. Is buntáiste gan amhras é, ar ndóigh, nach bhfuil aon fo-iarmhairtí in Januvia agus ionadaithe eile an ghrúpa seo, ós rud é go bhfuil méadú ar leibhéal na hormóin laistigh de na teorainneacha feidhme.

Laghdaíonn na drugaí leibhéal na haemaglóibine glycated in aghaidh na bliana faoi 0.7-1.8%, ach níl mórán laghdú ar mheáchan coirp in aghaidh a gcúlra.

Is é Januvia an druga is sine sa ghrúpa coscairí DPP-4, rud a chuireann bac ar ghníomhaíocht na heinsíme ar feadh suas le 24 uair an chloig! Dá bhrí sin, tá sé go leor chun tablet Januvia a ghlacadh in aghaidh an lae chun leibhéal an ghlúcóis fola a choinneáil laistigh de ghnáthluachanna.

Tá an druga Januvia ar fáil i bhfoirm táibléad 25, 50 agus 100 mg. Ní dhéanann ithe difear do mheitibileacht Januvia, agus breathnaítear ar an druga a thosaíonn leath uair an chloig tar éis béile cheana féin.

Is féidir úsáid na druga a chomhcheangal le insulin, chomh maith le drugaí eile a laghdaíonn siúcra. Ina theannta sin, sa lá atá inniu ann i margadh na Rúise tá comhullmhúchán ann ina bhfuil Metformin agus Januvia. Is é ainm den chineál céanna ná Janumet (500 mg de Metformin + 50 mg de Januvia, 1000 mg de Metformin + 50 mg de Januvia).

Tá Galvus agus Onglisa comhchosúil le Yanuvia. Tá druga comhcheangailte ag Galvus freisin - Galvusmet, a chaithfear a thógáil 2 uair sa lá.

Is féidir na drugaí seo a chomhcheangal le insulin agus le gníomhairí eile hypoglycemic ó bhéal, nó is féidir iad a fhorordú ina n-aonar.

Tá sé deacair a rá cé acu de na triúr a chuir in iúl go bhfuil ionadaithe coscairí DPP-4 níos fearr: anseo braitheann gach rud cheana féin ar rogha an inchríneolaí agus a thaithí le gach ceann de na drugaí ar leithligh.

Tá praghsanna Januvia, Onglizu agus Galvus beagnach mar an gcéanna. Mar sin, ar an meán, cosnóidh tú cóireáil míosúil le Yanuvia ar dháileog de 100 mg $ 70-80 ort, mar gheall ar dáileog de 5 mg - $ 55-60, Galvus ag dáileog de 50 mg - $ 25-30.

Cosaint na gréine

Ba chóir do dhaoine a bhfuil diaibéiteas orthu aire a thabhairt dá gcosa, mar is féidir le diaibéiteas dul i bhfeidhm ar néaróga na gcos agus deacrachtaí leighis a bheith mar thoradh air. Mura féidir le gearrthacha, dónna agus cornaí leigheas a fháil, d'fhéadfadh sé seo a bheith contúirteach do dhaoine le diaibéiteas. Dá bhrí sin, tá sé tábhachtach na cosa a chosc ó dhamáiste.

Ní mholtar do dhiaibéitigh siúl cosnochta, toisc nach bhfeicfidh siad go bhfuil dónna nó cornaí cuimilte faighte acu. Tá sé tábhachtach freisin bróga compordach a chaitheamh nach gcuireann do chosa in airde nó a ghiorraíonn, mar is féidir le corns teacht as seo.

Nuair atá tú sa ghrian, seiceáil do chosa i rith an lae. Moltar freisin do dhaoine a bhfuil diaibéiteas orthu grianscéithe a úsáid ar a gcuid toes agus a gcosa uachtaracha.

Cosaint súl ón ngrian

Ba chóir dúinn uilig solas na gréine a sheachaint inár súile, bíodh diaibéiteas againn nó ná bíodh, ós rud é gur féidir leis an ghrian damáiste a dhéanamh don reitine, ar a dtugtar reitineapaite gréine.

Is féidir le diaibéiteas an baol go dtarlódh reitineapaite diaibéiteach a mhéadú agus dá bhrí sin, ní mór do dhiaibéitis a súile a chosaint ón ngrian chun aon damáiste breise don reitine a sheachaint.

Liosta piollaí agus cógas chun siúcra fola a ísliú

Is galar ainsealach é Diaibéiteas mellitus de bharr neamhord meitibileach tromchúiseach sa chorp. Ar an drochuair, tá sé dodhéanta é a leigheas go hiomlán, agus ciallaíonn sé seo go minic go gcaithfidh an t-othar pills speisialta a choinneáil chun siúcra fola a ísliú go dtí deireadh a shaoil ​​chun a riocht a rialú. Tairgeann cógaisíocht nua-aimseartha roinnt drugaí éagsúla a chuidíonn le normalú agus cothabháil a dhéanamh ar leibhéil ghlúcóis plasma.

Nuair a bhíonn cógas de dhíth

Ag brath ar an tsubstaint ghníomhach agus ar an éifeacht ar orgán ar leith, roinntear gach druga le haghaidh ísliú siúcra i roinnt grúpaí. Nuair a dhéileáiltear le diaibéiteas, is annamh a bhainistítear le piollaí den chineál céanna, cé go bhfuil comhéifeacht ag baint le drugaí.

De ghnáth, roghnaíonn an dochtúir roinnt míochainí agus déanann sé scéim a dhréachtú dá riarachán féin do gach othar. Is féidir le meascán mícheart agus ródháileog a bheith mar thoradh ar fhorbairt hypoglycemia san othar. Ba cheart breathnú freisin ar chógais eile a d'fhéadfadh othar a thógáil ó ghalair ainsealacha a bhaineann le diaibéiteas.

Sin é an fáth nach roghnaíonn an endocrinologist atá ag freastal ar an gcóras cóireála. Tá féin-chógas ina bhagairt dhíreach ar shaol duine breoite.

Ní bhíonn gá le piollairí chun siúcra fola a ísliú i gcónaí agus ní gach othar le diaibéiteas.

Tá dhá chineál sa ghalar:

1. Le diaibéiteas de chineál 2, ní gá cógas a thógáil chun siúcra fola a ísliú - beidh go leor ann gan cur isteach ar chothú cothaithe agus gníomhaíocht fhisiciúil a rialú. Má bhí an béile buailte, d'ól an t-othar alcól nó d'oibrigh sé ró-mhór, bheadh ​​ort piolla ard siúcra a thógáil chun é a laghdú chomh tapa agus is féidir.
2. Teastaíonn othair a bhfuil diagnóis orthu de dhiaibéiteas cineál 1 mellitus, drugaí a ísliú siúcra fola i gcónaí, gan iad a bheith in ann, is féidir le hothair bás a fháil.

Cad iad na cinn agus cén uair ba chóir a ghlacadh?

Cad iad na drugaí a úsáidtear

Is féidir gach piolla chun siúcra a laghdú a roinnt i dtrí chatagóir:

1. Táirgeadh an insline hormóin ag fíochán pancreatic a spreagadh.
2. Íogaireacht an choirp a mhéadú i leith insulin.
3. Blocáil an ionsú carbaihiodráití sa mhúcóis stéigeach.

Chun leibhéil ghlúcóis ardphlasma a normalú go héifeachtach agus go tapa agus é a choinneáil, is annamh a fhéadtar drugaí den ghrúpa céanna a ligean thar ceal.

De ghnáth caithfidh tú drugaí a chomhcheangal le siúcra níos ísle, agus iad a ghlacadh de réir scéime áirithe atá forordaithe ag dochtúir.

Cógais Pancreatic

Na táirgí cógaisíochta is coitianta ón ngrúpa seo:

Táirgeann an briseán an insulin hormone, a theastaíonn chun próisis mheitibileacha ríthábhachtacha a rialáil. Má tá leibhéil insline íseal, méadaíonn leibhéil glúcóis fola dá réir.

Ní tháirgtear insulin sna cainníochtaí cearta mar gheall ar neamhdhóthanacht pancreatach fheidhmiúil. Má dhéanann tú a chuid oibre a normalú, scaoilfear níos déine an hormón, laghdóidh siúcra fola.

Bíonn tréimhsí éagsúla gnímh ag gach druga. Dá bhrí sin, ní mór cuid acu a thógáil dhá nó trí huaire sa lá, agus is féidir daoine eile a bheith ar meisce uair amháin. Tá sé tábhachtach é seo a dhéanamh ag an am céanna ionas nach gcuirfear isteach ar phróiseas táirgthe insline. Tá sé dodhéanta dhá dhruga a thógáil ón ngrúpa seo ag an am céanna, mar gur casta é forbairt hypoglycemia.

Drugaí Íogaire Íogaire

Ina measc tá:

Uaireanta táirgeann an briseán go leor insline, ach ní bhraitheann na cealla é, mar thoradh air sin - méadú siúcra fiú le gnáthleibhéil inslin sa chorp. Sa chás seo, ní mór íogaireacht na gceall a spreagadh i leith inslin.

Tá na drugaí seo comhcheangailte go maith le drugaí an chéad ghrúpa, agus le insulin íon. De ghnáth moltar iad d'othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu atá róthrom.

Go bunúsach, níl aon éifeacht ag na cistí ar fheidhmiú an bhriseáin, rud a chiallaíonn nach féidir leo a bheith ina gcúis le fo-iarsma tromchúiseach agus contúirteach mar hypoglycemia.

Míochainí ionsú Carbaihiodráit

Is é an druga is coitianta sa ghrúpa seo inniu ná Glucobay. Ardaíonn leibhéil siúcra i ndiaidh béile i gcónaí, agus de réir mar a bhriseann carbaihiodráití síos agus bogann siad tríd na stéig, laghdaíonn leibhéil glúcóis arís. Cuireann Glucobai cosc ​​ar ionsú carbaihiodráití sa stéig agus mar sin coinníonn sé an leibhéal laistigh de theorainneacha inghlactha.

Níor chóir duit riamh fiú na drugaí is neamhchiontaí (i dtuairim an othair) a ghlacadh le haghaidh siúcra fola ard.

Tá fo-éifeacht láidir ag gach ceann acu, gan eisceacht, ar orgáin mar:

• duáin
• ae

Mar gheall ar chomhpháirteanna cuid acu tá ailléirgí tromchúiseacha in othair a bhfuil hipiríogaireacht acu i leith míochainí áirithe. Ba chóir do mhná cúram ar leith a ghlacadh i rith na tréimhse ina mbíonn an leanbh á iompar agus á bheathú. I gcás taom croí, stróc agus coinníollacha géara agus criticiúla eile an othair, níl na drugaí sin forordaithe nó forordaithe, ach faoi mhaoirseacht leighis leanúnach in ospidéal.

Téacs na hoibre eolaíochta ar an topaic “Díothaíonn sé: deiseanna nua i ndéileáil le diaibéiteas chineál 2.

ATHRUITHE I STÁIT FEIDHMIÚCHÁIN CÓRAIS IMMUNE FAOI THERAPY FRITH-TUBERCUS I LEANAÍ Rikalo N.A., Guminska O.Yu.

Eochairfhocail: drugaí frithdhúlagánacha, heipitíteas tocsaineach, thymus, déagóirí.

Cuireann an t-athbhreithniú seo anailís ar an litríocht is déanaí maidir le héifeachtaí teiripe fhrith-fhrithshóisialta ar staid fheidhmiúil an chórais imdhíonachta. Táimid tar éis cur síos a dhéanamh ar na caidrimh idir heipitíteas a spreagann cóireáil agus forbairt na himdhíonachta in othair de chuid aoisghrúpaí éagsúla.

UDC 616.379-008.64-085.357 Suprun O.E.

MÉADÚ: DEISEANNA NUA CHUN CINEÁL DIABETES 2 A CHONRADH

Ollscoil Leighis Stáit Donetsk. M. Gorky

Rinneadh athbhreithniú ar an litríocht reatha maidir le cóireáil diaibéiteas de chineál 2. Dírítear aird ar leith ar ghrúpa nua drugaí antidiabetic a úsáid bunaithe ar éifeacht inctins inchríneacha a fheabhsú.

Eochairfhocail: diaibéiteas cineál 2 mellitus, cóireáil, inctins,

Tá diaibéiteas cliniciúil nua-aimseartha bunaithe ar thorthaí staidéir ionchasacha mhórscála ionchasacha, ar an gcéad dul síos, UKPDS (Staidéar Ionchasach Diaibéiteas sa Ríocht Aontaithe) agus DCCT (Tástáil um Rialú agus Seachghalair Diaibéiteas). Fuair ​​na staidéir seo amach go soláthraíonn rialú glycemic níos fearr i diaibéiteas mellitus (DM) minicíocht agus déine níos ísle deacrachtaí ag an ngalar dochreidte seo. Tugtar faoi deara spleáchas líneach ar leibhéal an ghlicéime agus na deacrachtaí a bhaineann le diaibéiteas, fiú le gnáthluachanna glúcóis fola (Stratton I.M. et al., 2000, Khaw K.T. et al., 2004). Maidir leis seo, i dtreoirlínte cliniciúla nua-aimseartha maidir le cóireáil diaibéiteas, léirítear sprioctháscairí glycemic, chomh gar agus is féidir do normoglycemia.

Léiríonn machnamh breise ar thorthaí cóireála diaibéiteas an cumas teoranta chun deacrachtaí an ghalair a íoslaghdú faoi chuimsiú réimeanna cóireála traidisiúnta. Fiú amháin sa staidéar clasaiceach UKPDS, níor baineadh amach spriocanna haemaglóibine glycolized (Hbalc), agus tháinig méadú ar mheáchan coirp na n-othar agus ar mhinicíocht hypoglycemia mar thoradh ar dhian-theiripe íslithe siúcra, agus murab ionann agus an laghdú ar an mbaol go dtarlódh imeachtaí micrea-soithíocha, níorbh fhéidir rioscaí cardashoithíocha a athrú ( Grúpa Staidéir Diaibéitis Ionchasach na RA, 1998).

Rinneadh conclúidí cosúla thar na blianta agus ag eolaithe a rinne anailís ar thorthaí fadtéarmacha DCCT mar chuid dá leanúint. Staidéar breathnóireachta ar eipidéimeolaíocht idirghabhálacha diaibéiteas agus deacrachtaí (EDIC) (Natan D.M. et al., 2005).

Staidéar teiripe ionsaitheach do dhiaibéiteas Imscrúdú ar thréithe diaibéiteas in othair a bhfuil galar fada orthu (VADT). Bainistíocht Riosca Cardashoithíoch do Dhiaibéiteas (ACCORD) agus Diaibéiteas agus Rialú Galar Soithíoch: Con

Léirigh tástáil mheasúnachta trollach ar ullmhóidí Preterax agus Diamicron le scaoileadh rialaithe substaintí gníomhacha (ADVANCE) oibiachtúlacht na ndeacrachtaí agus réaltacht na srianta a bhaineann le dianrialú gliocómach i ndiaibéiteas. Níl aon laghdú tagtha ar bhásmhaireacht ag aon duine acu.Ina theannta sin, bhí baol méadaithe ann maidir le bás agus bás cardashoithíoch ó gach cúis le teiripe ionsaitheach laistigh de chreat ACCORD. Ag an am céanna, spriocanna Hbalc (i Ní féidir teacht ar an méid atá uait? Bain triail as an tseirbhís roghnúcháin litríochta.

Is díol spéise mór é forbairt drugaí frithdhiaibéiteacha bunaithe ar phrionsabail gnímh atá go hiomlán nua. Is é an riachtanas is tábhachtaí maidir le drugaí den sórt sin, mar aon le héifeachtacht ard teiripeach, ná próifíl sábháilteachta níos foirfe, chomh maith leis an gcumas éifeacht thairbheach a bhaint as tosca gaolmhara a chuireann le dul chun cinn breise diaibéiteas mellitus agus forbairt a chuid deacrachtaí.

Is iad na drugaí sin go díreach a mbaineann aicme nua drugaí antidiabetic ó bhéal leo - na coscairí dépeptidyl peptidase cineál 4 (DPP-4), a thug eolaithe agus cliniceoirí níos gaire don fhéidearthacht feidhm lagaithe na gceall oileán pancreatic a athbhunú. Tá meicníocht gnímh na ndrugaí seo bainteach le toirmeasc ar an einsím DPP-4, a bhriseann inctins - tosca nádúrtha a chuireann le secretion inslin mar fhreagairt ar bhia agus a rialaíonn leibhéal na glycemia ar bholg folamh agus ar bhonn iarbhuaice. Faoi choinníollacha diaibéiteas cineál 2 mellitus, laghdú ar fhoirmiú inslin i dteannta le friotaíocht fíochán imeallach ar a ghníomh, cinntíonn síneadh ghníomhaíocht inctin le coscairí DPP-4 go dtáirgtear insulin go heisiach mar fhreagra ar bhia agus an hormón glúcóin “contrainsulin” á shochtadh. Is féidir leis an éifeacht seo de chuid coscairí DPP-4 cabhrú le sárú ar thréith secretion insline de dhiaibéiteas chineál 2 a cheartú mar fhreagra ar iontógáil bia, i.e. chun próifíl fiseolaíoch secretion insulin a dhéanamh in othair níos fiseolaíocha. Cabhraíonn coscairí DPP-4, a úsáidtear i bhfoirm móitíteiripe nó i gcomhar le gníomhairí hypoglycemic eile, le meitibileacht charbaihiodráit a fheabhsú, ach tarlaíonn sé seo gan meáchan coirp an othair a mhéadú (mar aon le drugaí sulfonylurea nó glitazones) agus gan an riosca forbartha a mhéadú hypoglycemia (mar atá i dteannta le hullmhóidí sulfonylurea).

Is peiptídí iad incretins a spreagann secretion inslin atá ag brath ar ghlúcós agus a raibh spéis mhór ag baint leo le déanaí mar gheall ar a n-éifeacht frithdhiaibéiteach. Chomh maith le secretion insulin a spreagadh, feabhsaíonn siad gach céim den bhithsóilis insline agus baineann siad le feidhm feabhsaithe B-chill. Léirigh staidéir réamhlineacha go bhfuil siad soiléir ar an gcillín B, an t-idirdhealú agus an iomadú a mhéadú agus apoptosis a laghdú, i samhlacha ainmhithe bunaíodh nasc le méadú ar mhais na gcealla B. Is iad na peiptídí cosúil le glúcón (GLP-1) agus an polaipeiptídí insulinotrópach atá ag brath ar ghlúcós na rudaí is gníomhaí sna n-cretins. Is hormón endocrine é GLP-1 a laghdaíonn secretion glucagóin, mar aon le secretion insulin a spreagadh, agus mar sin cuireann sé cosc ​​ar fhoirmiú endogenous

glúcós, ag laghdú luaineachtaí i leibhéal an ghlúcóis fola iarprandial. Ina theannta sin, faoi thionchar GLP-1, laghdaíonn an goile, a mbíonn níos lú iontógáil bia agus cailliúint meáchain mar thoradh air, dul chun cinn an chyme ar feadh na conaire gastraistéigeach, agus is féidir éifeacht dhearfach ar an gcóras cardashoithíoch 1.11 a urramú freisin. Cé go bhfuil an éifeacht ar an gcill B coitianta sa dá inctins, ní chuireann GUI bac ar secretion glucagon agus ní théann sé i bhfeidhm ar fholmhú gastric agus ar iontógáil bia. Mar sin féin, d'fhéadfadh ról a bheith ag ISU i rialáil meitibileacht lipid.

Cuireadh tús leis an staidéar ar incrimintí le céad bliain anuas. I 1902 Rinne Baylis and Starling cur síos ar fhachtóir a tháirgtear sa stéig bheag agus a spreagann secretion an bhriseáin, agus an téarma "incretin" a bhí le feiceáil den chéad uair i 1932. Bhí an ISU - an chéad inctin dhaonna - scoite amach i 1973, i 1987. Osclaíodh an duine GLP-1.

I 1964cuireadh síos ar dtús ar an "éifeacht incretin" i dturgnamh nuair a bhí an fhreagairt ó secretion insulin níos soiléire le glúcós béil ná le riarachán infhéitheach. Eascraíonn secretion insline inslithe ag glúcóis B trí “éifeacht incretin” trí chealla B pancreatic. De réir na meastachán a rinne M. Nauck et al., Is toradh é seo ar thart ar 60% den inslin a chuirtear i dtaisce mar fhreagra ar bhia. I 1986 Fuarthas laghdú ar an éifeacht a bhíonn ag incretin i ndiaibéiteas de chineál 2.

Tá GLP-1 ann i bhfoirm dhá fhoirm peiptíde atá gníomhach ó thaobh na bitheolaíochta de a thagann ón réamhtheachtaí proglucon peptide (preproglucon). Is é an t-éamatán ina bhfuil 30 iarmhar aimínaigéad, GLP-1 (7-36) - amhar, thart ar 80% de GLP-1 a fhaightear i sruth na fola, arb é an príomhfhoirm peptide ghníomhach den inctin seo é.

I 1995, léiríodh, faoi choinníollacha fiseolaíocha, go n-imíonn an einsím DPP-4 GLP-1 agus HIP a sceitheadh. Déanann an einsím seo dhá iarmhar aimínaigéad a ghlanadh ó dheireadh N-foirceannach na bhfoirmeacha bitheolaíocha atá gníomhach go bitheolaíoch, rud as a dtagann blúirí hormón giorraithe a chruthaíonn gníomhaíocht hormónach beagnach go hiomlán. Ba iad na sonraí seo an bunús don smaoineamh gur féidir le cruthú coscairí na heinsíme DPP-4 a bheith ina modh éifeachtach chun fiseolaíocha a rialú ar ghlicéime trí éifeachtaí peiptídí cosúil le glúcagón a choinneáil.

Fo-mhóilíneach is ea an teaghlach DPP-4 de oligopeptidases polaolóil lena n-áirítear 4 einsím: DPP-4, próitéin gníomhachtaithe fibroblast, DPP-8, DPP-9 agus dhá phróitéin gan gníomhaíocht einsímeach: DPP-4 - próitéin-6 agus DPP-10 den chineál céanna . Is é DPP-4 an einsím is forleithne den ghrúpa seo, curtha i láthair mar peptidase atá ceangailte le scannán dromchla

cill, agus i bhfoirm intuaslagtha, a scaiptear i bplasma fola. I ndaoine, cuirtear DPP-4 in iúl i gcealla epithelial, i ribeadáin endothelial agus i limficítí. Áirítear leis seo slonn sa chonair gastrointestinal, dhuchtanna bile, cealla pancreatic exocrine, duáin, thymus, dhuchtanna lymph, faireoga lamhnán, parotid agus mhamach, ae, spleen, scamhóga, inchinn. Is éard atá i gceist le DPP-4 ná 766 iarmhar aimínaigéad agus dhá réimse: fearann ​​N-críochfort lián-B agus an C-terminal a / in an bhfearann ​​hidrolase. Tá DPP-4 gníomhach go catalaíoch i bhfoirm dimer, agus baintear rochtain ar an ionad gníomhach trí bhearna a oscailt idir an b-lián agus an réimse hidrolase.

Is iad na foshraitheanna de DPP-4 ná neuropeptides, hormóin agus ceimiceáin éagsúla. Is foshraitheanna fiseolaíocha inchríneacha de DPP-4 iad GLP-1 agus HIP, a bhfuil baint dhíreach ag cúrsaíocht in vivo le gníomhaíocht DPP-4.

Déantar na héifeachtaí fiseolaíocha atá ag incretins trí cheangal a chur le gabhdóirí sonracha atá suite i mórán orgán, lena n-áirítear an briseán agus an inchinn. I sruth na fola, tá leathré GLP-1 idir 60 agus 90 soicind mar gheall ar a dhíothú tapa ag an einsím DPP-4 le meitibilítí a fhoirmiú a fhéadann gníomhú mar ghachtóirí gabhdóirí GLP-1.

Scaoiltear na incrimintí isteach i sruth na fola ó chealla intestinal i rith an lae, méadaíonn a leibhéil mar fhreagra ar iontógáil bia. Tá HIP á secreted ag K-chealla intestinal, agus GLP-

1 - L-chealla, agus tar éis ionghabhála, scaipeann HIP san fhuil ag tiúchan 10 n-uaire níos airde ná an tiúchan hpp-1. Bíonn éifeachtaí insulinotrópacha den chineál céanna ag an dá inctins ag tiúchan glúcóis suas go 6.0 mmol / L, ach ag leibhéil ghlúcóis os cionn 7.8 mmol / L, is beag éifeacht atá ag HIP ar secretion insulin. Murab ionann agus GLP-1, ní chuireann GUI bac ar secretion glucagon. Ós rud é go mbraitheann méid tionchair GLP-1 ar secretion insulin ar an tiúchan glúcóis sa phlasma fola, laghdaítear spreagadh secretion insulin GLP-1 de réir mar a théann leibhéal na glicéime isteach i ngnáthluachanna.

Tugtar an ais entersusular ar an ngaol feidhmiúil faoi chuimsiú an rialacháin hormónaigh "intestine - pancreas".Tá staidéir thurgnamhacha fhairsinge ar an ais entroinsular gnáth agus i gcoinníollacha pataifiseolaíocha amhail murtall agus diaibéiteas

Tá dhá chineál ann ina dtaispeántar go n-ardaíonn incretins secretion insulin ag gnáthleibhéil ghlúcóis agus, go háirithe, le glycemia.

Rinneadh staidéar forleathan ar thionchair insulinotrópacha GLP-1 i dturgnaimh ainmhithe. Mar sin, i lucha le lamháltas glúcóis lagaithe, méadaíonn GLP-1 cumas na gceall B freagairt a thabhairt

le haghaidh hyperglycemia. Ar an gcaoi chéanna, nuair a dhéileáiltear le GLP-1 le cealla pancreatic B francach iargúlta, bíonn cealla íogair do leibhéil glúcóis agus freagraíonn siad le secretion insulin. Mar thoradh ar insíothlú freastalaithe GLP-1 chuig baboons agus creimirí tháinig méadú ar chomhchruinniú glúcóis plasma agus an tiúchan insline tar éis riarachán glúcóis ó bhéal a laghdú. Léiríonn an bhreathnóireacht dheireanach go bhfuil toradh sáraithe ar ghníomh GLP-1 ina laghdú ar an secretion insline agus méadú ar an glicéime. Thairis sin, chomh maith leis an éifeacht spreagúil ar secretion inslin, spreagann GLP-1 biosynthesis inslin le línte cill islet in vitro 4.11.

Is é an leibhéal iontógála agus an ráta díothaithe glúcóis ó sruth na fola a chinneann leibhéal an ghlicéime. Go bunúsach, coinnítear tiúchan glúcóis an troscadh laistigh den ghnáthraon (3.8-5.6 mmol / L) trí chothromaíocht a choinneáil idir an ráta táirgthe glúcóis ag an ae agus an ráta glactha glúcóis ag fíocháin fhorimeallacha.

Mar fhreagra ar laghdú i dtiúchan glúcóis plasma a tharlaíonn le linn an troscadh, déantar cealla pancreatic a shintéisiú le glúcagón. Cabhraíonn sé seo le sreabhadh an ghlúcóis isteach san fhuil (cruthaítear glúcós san ae ag gluconeogenesis agus glycogenolysis), a chothaíonn tiúchan na glúcóis sa phlasma fola laistigh de raon fiseolaíoch caol.

Tosaíonn secretion GLP-1 tar éis béile mar fhreagra ar chomharthaí neurohumoral agus láithreacht bia sa stéig. Méadaíonn ithe an tiúchan glúcóis san fhuil, a spreagann, mar aon le secretion GLP-1 agus GUI, cealla B a chomhfhreagraíonn do secretion comhuaineach dhá hormóin peptide a rialaíonn leibhéil glúcóis - insulin agus amylin. Is é is cúis le GLP-1 secretion insulin atá ag brath ar ghlúcós. Rialaíonn Insulin leibhéil glúcóis iarphreagacha trí ghlacadh glúcóis a spreagadh trí fhíocháin atá íogair ó thaobh insline (ae, matáin, fíochán saille), rud a chinntíonn deireadh a chur le glúcós. Chomh maith leis sin, déanann secretion insulin an secretion glucagon a shochtadh, as a dtagann laghdú ar an gcóimheas insline / glucagon agus laghdaíonn sé an táirgeadh glúcóis ag an ae.

Dá bhrí sin, cabhraíonn GLP-1 le hoiméastas glúcóis a chothabháil agus feidhmíonn sé mar rialtóir ar iontógáil bia agus cothaíonn sé cealla B i riocht sláintiúil. Laghdaíonn éifeacht insulinotrópach GLP-1 de réir mar a laghdaíonn glúcós agus cuireann sé isteach ar ghnáthluachanna, rud a laghdaíonn dóchúlacht hypoglycemia.

Cuireann GLP-1 cosc ​​ar shealúchas an ghlucagáin ag cealla den briseán, ag brath ar an leibhéal glúcóis. Mar thoradh ar an éifeacht seo ar GLP, laghdaítear an secretion glucagon

táirgeadh glúcóis ag an ae. Tar éis dó secretion a ithe, feabhsaíonn GLP-1 secretion insline agus cuireann sé cosc ​​ar secretion glucagon ag an briseán, rud a chuireann go mór le cosc ​​inslithe glúcagóin ag inslin.

Go ginearálta, rialaíonn an teaglaim d'éifeachtaí GLP-1, mar aon le secretion insulin a spreagtar cothaitheach, leibhéal glúcóis plasma iarphrandála. Déantar an tiúchan glúcóis plasma atá ag troscadh a chinneadh leis an gcothromaíocht idir an glúcós a eascraíonn as glúcón agus a dhíothú a spreagann insulin. Déanann an cóimheas idir secretion glucagóin agus insulin cion suntasach chun homeostasis glúcóis a choinneáil sa chorp.

Ceann de na feidhmeanna tábhachtacha a bhaineann le GLP-1 is ea an tionchar ar an ráta folaithe gastraí, a théann i gcion ar luaineachtaí i luaineachtaí i leibhéal an ghlúcóis iarprandial. Glactar leis go ndéantar an próiseas um fholmhú gastrach faoi thionchar GpP-1 trí cheangal GLP-1 trí cheangal GLP-1 le gabhdóirí GLP-1 san inchinn, as a dtagann brainsí an néaróg vagus (n.Vagus) agus an próiseas folaithe a spreagadh. an boilg.

Ina theannta sin, laghdaíonn GLP-1 táirgeadh aigéid hidreaclóraigh sa bholg, rud a ráthaíonn méid leordhóthanach mar fhreagra ar iontógáil na gcomhábhar bia soladach. Dá bhrí sin, cuidíonn GLP-1 le díleá ábhar an bholg a rialáil agus laghdaíonn sé méid lumen inmheánach an bholg. Is é an toradh foriomlán atá air seo ná luaineachtaí iarprandúla i leibhéil glúcóis a theorannú trí ráta iontrála cothaitheach isteach sa stéig bheag a rialú.

Tá ról ag GLP-1 i rialú lárnach ar iontógáil bia. Ag baint úsáide as múnlaí éagsúla ainmhithe, léiríodh go bhfuil baint ag gabhdóirí GLP-1 a fhaightear i gcodanna éagsúla den lárchóras néarógach, lena n-áirítear núicléis an hypothalamus agus an limistéir postrema, leis an bpróiseas chun iontógáil bia a rialú.

Tá sé tábhachtach a aibhsiú nach bhfuil aon bhac fola-inchinne ar an núicléas hypothalamaigh agus ar an postrema limistéir, a ligeann do GLP-1 na limistéir seo a bhaint amach ón leaba imshruthaithe. Tá sé léirithe ag staidéir go mbíonn laghdú ar an iontógáil bia ag brath ar riaradh GLP-1 go díreach i bhfiontair na hinchinne creimire.

I gcodarsnacht leis sin, méadaíonn an riarachán in-churaclaim ar freasaitheoirí GLP-1, iontógáil bia, rud as a leanann méadú ar mheáchan an choirp.

Is fíric spéisiúil é go bhfuil baint ag GLP-1 le cealla sláintiúla B pancreatic a chothabháil. Mar sin, tugadh GLP-1 isteach le francaigh agus lucha sláintiúla, agus

Ina theannta sin i sean-fhrancaigh a d'fhulaing glúcós, tháinig iomadú méadaithe agus méadú ar líon na gceall B sa briseán. I samhlacha ainmhithe, in vivo agus in vitro araon, léiríodh, chomh maith le iomadú na gceall b ó chealla neamh-dhifreáilte progenitor pancreatic a spreagadh.

Rinneadh staidéar ar mheicníocht gnímh HIP maidir le cealla b pancreatic i múnlaí éagsúla (i b-chealla iargúlta, i briseán perfused, in ainmhithe saotharlainne slán). Déantar staidéir bhreise ag baint úsáide as gabhdóirí clónáilte chun suíomh gníomhach an mhóilín HIP a aithint agus meicníochtaí gníomhachtaithe ceallaigh i ngnáthchoinníollacha agus i gcoinníollacha paiteolaíocha. Dá bhrí sin, nochtadh meicníocht eile trínar féidir leis an HIP a bheith rannpháirteach i rialáil difreála agus mitogenesis na gceall islet. I dteannta leis an bhfíoras maith a bhaineann le secretion insulin lagaithe i otracht agus le diaibéiteas de chineál 2, braitheadh ​​freisin laghdú ar chur in iúl na ngabhdóirí HIP i anc-chealla pancreatic agus cosc ​​comhfhreagrach ar tharchur comhartha inctin. Míníonn an fíric seo an laghdú ar íogaireacht i gcás inctins i ndiaibéiteas de chineál 2.

Dá bhrí sin, léiríonn na sonraí atá ar fáil ar phríomhthréithe na hormóin-incrimintí GLP-1 agus GUI an ról tábhachtach atá ag na hormóin seo a bhíonn á secreáil ag cealla intestinal mar fhreagra ar iontógáil bia. Déantar a dtionchar go páirteach trí thionchar a imirt ar chóimheas dhá phríomh-hormóin a tháirgeann cealla islet an bhriseáin, inslin agus glucagon, chomh maith le iontógáil bia a rialáil, caint, iomadú agus difreáil cealla B a chur chun cinn. Tá ról cinntitheach ag na héifeachtaí carnacha seo, atá dírithe ar chothromaíocht a choinneáil idir próisis fhoirmithe agus tomhaltas glúcóis ag cealla, i rialáil homeostasis glúcóis sa chorp.

I ndiaibéiteas de chineál 2, cuirtear isteach ar ghníomhaíocht incretin, ach is féidir le GLP-1 GLP-1 a bheith á riar go normalach ar chomhchruinnithe ar bholg folamh agus tar éis béile 1-3.Léiríodh gur fheabhsaigh GLP-1 le riarachán fada fo-chraiceann d'othair le diaibéiteas de chineál 2 (laistigh de 6 seachtaine) feidhm na gceall B, laghdaigh an glúcós agus an haemaglóibin glycosylated (HbA1c), íogaireacht insulin imeallach mhéadaithe, agus meáchan coirp laghdaithe freisin.

Mar sin féin, moltar don tréimhse scaipthe de gpp-1 endogenous nó exogenous san fhuil, mar uirlis nua i ndéileáil le diaibéiteas de chineál 2, cosc ​​a chur ar mhiondealú tapa GLP-1 ag baint úsáide as coscairí DPP-4. Cruthaíodh fírinne an chur chuige seo le linn staidéir chliniciúla ar choscairí DPP-4 ag baint úsáide as samhlacha frithsheasmhachta insline, diaibéiteas de chineál 2, lamháltas glúcóis lagaithe in ainmhithe, inar léiríodh go méadaíonn an tiúchan

tá feabhas ar chaoinfhulaingt glúcóis ag gabháil leis an inctón hormón slán.

Is bealach fíor-fhiseolaíoch é coscairí DPP-4 a úsáid, ar féidir iad a úsáid chun ábhar GLP-1 a mhéadú, chun secretion insline inslite glúcóis a athbhunú agus leibhéil ardaithe glúcagóin a cheartú - príomh-neamhoird a bhaineann le diaibéiteas mellitus.

Ina theannta sin, taispeánann coscairí DPP-4 gníomhaíocht fhrith-ghalair sa turgnamh, ag gníomhú dóibh trí tháirgeadh cíteatónna agus ceimiceán a spreagadh ag an leibhéal trascríofa. Ag an am céanna, forbraíonn leaganacha oiriúnaitheacha agus géinmhodhnaithe réamhshocraithe den fhreagairt imdhíonachta laistigh de na neoplasms agus na nóid limfe sa chóras eis-sreafa réigiúnach, a chuireann éifeacht chumhachtach fhrith-leictreach ar fáil i ndáil le roinnt samhlacha meall i lucha 8.11.

De réir mheicníocht an ghnímh, tá cosúlachtaí i bhfad ag coscairí DPP-4 le haicme nua eile drugaí antidiabetic - an mimetics incretin mar a thugtar air. Déanann na gníomhairí seo aithris freisin ar na meicníochtaí fiseolaíocha nádúrtha chun rialú leordhóthanach glycemic a sholáthar. Ba é an chéad druga sa ghrúpa seo an fhodhéiteach (Byetta). Is é exenatide an tsubstaint ghníomhach atá ag an druga seo (exendin sintéiseach 4). Cheadaigh Riarachán Bia agus Drugaí na SA (FDA) Baeta i mí Aibreáin 2005.

Is analógach próitéine shintéiseach é Exenatide a fhaightear i seile an laghairt ollmhór Gila Monster, atá le fáil sna Stáit Aontaithe thiar theas. Cuidíonn an tsubstaint seo leis an reiptíl, a itheann an-annamh, ach go flúirseach, chun athruithe tobann sa tiúchan glúcóis san fhuil a sheachaint agus chun a leibhéal réasúnta seasmhach a choinneáil.

De réir thorthaí staidéir chliniciúla éagsúla, soláthraíonn riarachán parenteide exenatide rialú glycemic iontaofa (laghdú glúcóis troscáin agus tar éis ithe) fiú sna hothair sin a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 acu a bhfuil drugaí antidiabetic béil eile acu nach bhfuil éifeachtach go leor, fiú ar a mhéad dáileoga teiripeacha. Ina theannta sin, i bhfianaise chúlra úsáid na drugaí, tugtar faoi deara éifeacht theiripeach fhabhrach eile - laghdú ar mheáchan coirp ag brath ar an dáileog. Tá cúis ann freisin chun a chreidiúint go bhfuil exenatide ina spreagadh díreach de neogenesis cille B pancreatach.

Tá analógacha insteallta sintéiseacha GLP-1 á bhforbairt agus á dtástáil, agus, mar gheall ar dhifríochtaí áirithe ina struchtúr ó GLP-1 dúchais, tá leathré níos faide acu.

Nuair a bhíothas ag cruthú coscairí DPP-4, baineadh úsáid as bealach eile: ag gníomhú ar einsím a dhíghrádaíonn GLP-1, méadaíonn na drugaí seo leibhéil ingineacha an hormóin GLP-1 gan dul i muinín riarachán sintéiseach inctins sintéiseacha. Chomh maith leis sin, murab ionann agus exenatide, a riartar go paranterally, cuirtear coscairí DPP-4 le chéile mar fhoirmeacha dosage soladacha do riarachán béil.

Faoi láthair, faigheann roinnt drugaí ón ngrúpa de choscairí DPP-4 faomhadh chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas de chineál 2.D'fhaomh Riarachán Bia agus Drugaí SAM i mí Dheireadh Fómhair 2006 sitagliptin MERK i mí Dheireadh Fómhair 2006 agus cheadaigh an Ghníomhaireacht Leigheasra Eorpach Novartis vildagliptin i mí Iúil 2007. Sa bhliain 2009, tháinig an druga Onglisa (saxagliptin) isteach sa mhargadh.

Is éard atá i Onglisa (saxagliptin) ^ MS-477118), (S) -3-hydroxyadamantylglycine-L-cis-4,5-methano-prolinnitrile) ná coscaire ar a bhfuil nítrít de DPP-4 le foirmle mhóilíneach de C18H27O3 agus meáchan móilíneach de 333.4. Is cosantóir iomaíoch roghnach, inchúlaithe inchúlaithe é seo ar DPP-4 le cosc ​​leanúnach ar K = 0.6-1.3 nmol / L, rud a léiríonn cumas ceangailteach mall. De réir staidéir chógaschinéiteach, creidtear gur próiseas dhá chéim é toirmeasc DPP-4 le Onglise (saxagliptin), lena n-áirítear “inchúlaitheoir-inhibitor” casta casta inchomhshóite a fhoirmiú agus mar thoradh air sin déanann an einsím cothromaíocht mhall idir an fhoirm ghníomhach agus neamhghníomhach.

Is furasta Onglisa (saxagliptin) a ghlacadh i ndiaidh riarachán béil. Tá an leibhéal uasta i bhfuil Onglisa (saxagliptin) agus a phríomh-mheitibilít bainte amach tar éis 2 agus 4 uair an chloig, faoi seach. Bíonn drochthionchar ag ithe ag an am céanna leis an druga ar tháscairí cógaschinéiteacha Onglisa (saxagliptin). Is beag a bhreathnaítear go praiticiúil ar cheangal Onglisa (saxagliptin) agus ar a mheitibilítí le próitéiní fola, dá bhrí sin, ní dhéanann athrú i dtiúchan próitéiní i bplasma i roinnt coinníollacha (teip ae nó duánach) difear do dháileadh Onglisa (saxagliptin).

Réamhrá Mar gheall ar Onglisa (saxagliptin) in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu cuirtear cosc ​​ar DPP-4 laistigh de 24 uair an chloig. Tar éis luchtú glúcóis, tagann méadú 2-3 leibhéal ar an mbreiseán gníomhach ciorclach (GLP-1 agus HIP san áireamh), rud a fhágann go bhfuil méadú ar thiúchan insline agus C-peiptíde agus laghdú ar leibhéil glucagon.

Meitibilítear Onglisa (saxagliptin) in vitro go foirm meitibilít ghníomhach (BMS-510849), arb é a ghníomhaíocht leath na gníomhaíochta sa mhóilín bunaidh. An trasfhoirmiú seo

Tarlaíonn sé seo le rannpháirtíocht an chórais C450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) (ae CY53A4 / 5) san ae. Le teip ae, laghdaíonn tiúchan na meitibilíte san fhuil (7–33%). Is coscairí láidre iad Onglisa (saxag-liptin) agus a phríomh-mheitibilít de ghníomhaíocht DPP-4 sa phlasma fola de lucha, francaigh, madraí, mhoncaí cynomolgus, mhoncaí rhesus agus in vitro daoine.

Eisítear Onglisa (saxagliptin) agus a mheitibilít ón gcorp ag na duáin agus ag an ae. Tá meán-imréiteach duánach Onglisa (saxagliptin) (thart ar 230ml / min) níos airde ná an gnáthleibhéal scagacháin duáin (thart ar 120 ml / min), a léiríonn a eisfhearadh gníomhach ag na duáin. Fuarthas go raibh thart ar 22% den C14 arna riar ar an lipéad Onglise (saxagliptin) i feces, eisfheistithe go páirteach le bile, agus go raibh siad ag déanamh ionadaíochta ar ábhar tosaithe neamhbhrúite i bpáirt.

Rinneadh staidéar ar an réimeas comhcheangailte le haghaidh cóireála tosaigh le Ongliza (saxagliptin) agus metformin i staidéar a mhair 24 seachtain agus áiríodh 1306 othar nár cóireáladh roimhe sin a raibh diaibéiteas cineál 2 rialaithe go dona acu (haemaglóibin glycated bunlíne 9.5%) . Rinneadh na hothair a randamú go monotherapy le metformin nó onglise (saxagliptin 10 mg) nó teiripe teaglaim le saxagliptin (5 nó 10 mg) agus le meitreoin (ag tosú ó 500 mg in aghaidh an lae, ag méadú go 2000 mg in aghaidh an lae). Bhí cóireáil chomhcheangailte níos éifeachtaí ná an dá chineál monotherapy: laghdaigh an dá dháileog de saxagliptin i dteannta le meiteamóinín haemaglóibin glycated 2.5% ón luach tosaigh, agus ní raibh ach monaiteiripe le saxagliptin ach 1.7%, agus metformin - ag 2.0%

I bplaicéabó randamaithe

staidéar rialaithe dall a raibh 743 othar a bhfuil diaibéiteas cineál 2 orthu a bhfuil rialú glycemic neamhleor acu (HbA1c = 8%) a fuair monotherapy metformin (níos mó ná 1500 mg / lá), saxagliptin mar chóireáil bhreise (24 seachtain ag dáileog 2.5, 5 nó 10 mg / lá) a laghdaigh leibhéal HbA1c faoi 0.7%, 0.8% agus 0.7%, faoi seach.

Léiríonn torthaí an staidéir seo éifeachtaí dearfacha breise nuair a chuirtear Onglisa (saxagliptin) le cóireáil metformin: laghdú ar ghlúcós troscadh (1.33 mmol / L i gcomparáid le phlaicéabó) agus postprandial, as ar tháinig laghdú suntasach ar haemaglóibin glycated, luaineachtaí glúcóis iarprandial i bhfad níos lú go minic. Ní raibh aon athrú staitistiúil suntasach ar mheáchan coirp an othair i ndiaidh chúrsa Onglisa (saxagliptin), chomh maith le méadú ar na cineálacha hypoglycemia i gcomparáid leis an ngrúpa phlaicéabó.

I staidéar eile 24 seachtaine, a chuimsigh 768 othar le diaibéiteas de chineál 2 gan dóthain

le dáileoga fo-aicmeacha glibenclamide (HLA1c = 8.4%), tar éis glibeclamide a ghlacadh ar feadh 4 seachtaine ag dáileog 7.5 mg, ordaíodh Onglisa (saxagliptin) 2.5 nó 5.0 mg / lá i ngrúpa amháin othar freisin, agus sa cheann eile, méadaíodh an dáileog de glibenclamide go huasmhéid ceadaithe (15 mg / lá). Mhéadaigh Onglisa (sasagliptin) sa dá dháileacht éifeachtacht na cóireála i gcomparáid le dáileog mhéadaithe glibenclamide: Laghdaigh HbA1c 0.5-0.6% ón gcéad leibhéal, agus i thart ar 22% d'othair baineadh amach an spriocleibhéal bbA1c (faoi bhun 7%) i gcomparáid le grúpa glibenkalamide, inar mhéadaigh HbA1c 0.1%. Chuir Onglisa (saxagliptin) leis, i gcodarsnacht leis an dáileog de glibenclamide a mhéadú, an glycemia troscadh níos fearr tar éis ithe, agus mhéadaigh sé freagra na gceall B ar ghlúcós.

Léirigh staidéar 32 seachtaine inar ghlac 858 othar fásta le diaibéiteas de chineál 2 níos mó ná 1,500 mg / lá de chruthfhoirmithe agus go raibh leibhéal HLA1c níos mó ná 6.5-10% acu, gur cuireadh 5 mg / day Onglisa (saxagliptin) leis an gcóireáil seo laghdú 0.74% ar HLA1c, atá inchomparáide le laghdú 0.80% ar HLA1c sa ghrúpa inar cuireadh glipizide le monotherapy monformin ag meán-dáileog laethúil de 14.7 mg / lá. Bhí laghdú ar mheáchan coirp in éineacht le cóireáil bhreise le saxagliptin i gcomparáid le glipizide agus minicíocht hypoglycemia i bhfad níos ísle gan eachtraí glicéime troma i ngrúpa Ongliza. Chomh maith le cásanna de hypoglycemia, bhí minicíocht na n-éifeachtaí neamh-inmhianaithe eile a bhaineann le cóireáil i bhfad níos ísle in othair a fuair Onglise ná iad siúd a bhí ag fáil glipizide.

Sa staidéar, cuireadh Onglizu (saxagliptin) le cóireáil le thiazolidinediones (TZD) i 565 othar a bhfuil hyperglycemia neamh-rialaithe acu le monotherapy le dáileoga cobhsaí TZD. Mar thoradh ar 2.5 nó 5.0 mg / lá a chur le saxagliptin tar éis 24 seachtaine tháinig laghdú níos suntasaí ar leibhéal HbA1c i gcomparáid leis an ngrúpa phlaicéabó. Baineadh amach spriocleibhéal na haemaglóibine glycated i 42% de na hothair a fuair Onglise (saxagliptin), agus gan ach 26% sa ghrúpa rialaithe. Tháinig laghdú ar an leibhéal troscáin agus glycemia iarghránach sa ghrúpa saxagliptin, agus sa ghrúpa comparáide níor athraigh sé.

Buntáiste tábhachtach de ghníomhairí frithdhiaibéiteacha ón ngrúpa de choscairí DPP-4 is próifíl mhaith sábháilteachta. Agus iad ag breithniú le staidéir chliniciúla, tá othair ag glacadh go maith le Onglisa (saxagliptin). Ní raibh aon teagmhais dhíobhálacha ann tar éis an druga a thógáil, rud a dheimhníonn tástálacha saotharlainne tar éis 2 sheachtain ó Onglis (saxagliptin) a ghlacadh i ndáileog suas le 40 mg, níor chuir úsáid na druga isteach ar pharaiméadair an eatraimh OT ar an leictreaciolam.

Bhí cásanna hypoglycemia annamh. I staidéir ag baint úsáide as dáileoga éagsúla den druga, níor tugadh aon fo-éifeachtaí dealraitheacha dáileog-spleácha faoi deara. Tá minicíocht agus speictream na n-eachtraí díobhálacha cosúil leo siúd atá sna grúpaí rialaithe (phlaicéabó). An ceann is coitianta: tinneas cinn, ionfhabhtú an chonair riospráide uachtaraigh agus orgáin fuail, nasopharyngitis. Gan éifeacht ar bith ar líon na limficítí ná ar na neodrófanna go sonrach, tionchar diúltach ar an gcóras imdhíonachta. I dtorthaí tástálacha saotharlainne eile, lena n-áirítear tástálacha fheidhm an ae, níor aimsíodh claontaí.

Dá bhrí sin, osclaíonn teacht chun cinn drugaí antidiabetic nua, a bhfuil a n-éifeacht bunaithe ar éifeacht inctins ingineacha a fheabhsú, ionchais nua i ndéileáil le diaibéiteas de chineál 2. In ainneoin go mbaineann an 2 aicme de na drugaí seo (coscairí DPP-4 agus analógacha GLP) le comhdhúile atá éagsúil ó thaobh na ceimice de agus atá neamhspleách ó thaobh struchtúir de, tá meicníocht ghníomhaíochta den chineál céanna acu, arb é atá inti ná homeostasis glúcóis a rialáil trí dhul i bhfeidhm ar phróisis shintéisiú insulin agus glucon-spleách-ghlúcóis , éifeachtaí ar iontógáil bia agus cur chun cinn chyme, ar iomadú difreála cealla B pancreatic. Buntáiste suntasach a bhaineann le coscairí DPP-4 is ea an fhéidearthacht go n-úsáidfear iad i bhfoirm táibléid, i gcodarsnacht le hanailísí insteallta GLP. Tá sé tábhachtach freisin nach mbíonn fo-iarsmaí suntasacha ag coscairí DPP-4, nach méadaíonn minicíocht hypoglycemia, agus nach dtiocfaidh méadú ar mheáchan coirp dá bharr. Tá coscairí DPP-4 éifeachtach i bhfoirm monotherapy, agus i gcomhar le metformin, díorthaigh sulfonylurea, TZD.

Trí staidéir nua a dhéanamh ar na féidearthachtaí a bhaineann le coscairí DPP-4 a úsáid, cuideoidh sé leis an aicme seo drugaí áit chobhsaí a ghlacadh sa straitéis chóireála do dhiaibéiteas chineál 2.

1. Ahren B. Straitéis nua maidir le diaibéiteas de chineál 2 a thástáiltear i dtrialacha cliniciúla. Bíonn tionchar ag peiptíd 1 (GLP-1) Glucagon ar bhunús bunúsach an ghalair / B. Ahren. // Lakartidningen. - 2005. - Uimh. 102 (8). - P.545-549.

2. Ahren b

1CRETINI: NEW1 AMOUNT1 I L1CUVANN1 AN SINCERA D1ABETH. FÉACH Suprun O.E.

Eochairfhocail: Diaibéiteas cúcamar Cineál 2, Scuais, Shkretini, Saksashptin, Onshza

Breathnaigh thart inniu inniu le T1 teratura le haghaidh fadhbanna de chineál 1 de bhéite chineál 2 chamomile. Tugadh meas ar leith ar phlódú an ghrúpa nua drugaí frith-dhiaibéitigh, bunaithe ar an tionchar a bhí ag shkretishv endogenous.

MÉIDÍONN TÚ: POTENSIÚ NUA I dTIRIPÉIS DE DHÍOSPÓIRÍ DÍOSPÓIREACHTA Suprun O.Ye.

Eochairfhocail: diaibéiteas cineál 2 mellitus, cóireáil, incretin, saxagliptin, onglyza

Tá an t-athbhreithniú seo ar an litríocht is déanaí dírithe ar fhadhb teiripe mellitus diaibéiteas de chineál 2. Dírítear aird ar leith ar ghrúpa nua drugaí antidiabetic a chur i bhfeidhm bunaithe ar fheabhsú na héifeachta a tháirgtear le héadaí ingineacha.

Cad eile is gá duit a bheith ar an eolas faoi phiollaí

Tá sé riachtanach nó gan a bheith riachtanach chun drugaí a ghlacadh le haghaidh diaibéiteas, tá an cheist conspóideach fós, ós rud é go bhfuil fo-iarsmaí ar fad acu agus roinnt fo-chonstaicí.

Ní mór duit a bheith ullamh le haghaidh fo-iarsmaí den sórt sin:

• Biguanides - stóil éagobhsaí, buinneach, cailleadh goile agus braistint aimhrialtachta le bia, blas miotail ar an teanga, forbairt acidosis lachtaigh. Is féidir leat feiniméin den sórt sin a neodrú le hullmhóidí aigéad fólach agus le vitimíní B.

• Sulfonylurea - migraines, tinnitus, gríos ar an gcraiceann, forbairt heipitíteas cholecystach agus teip duánach.
• Caochadóirí Carbaihiodráit - is féidir leo foirmiú na ngás a spreagadh sna intestines, a bheith ina gcúis le rumú sa bholg, le bloating, le suaimhneas.

De ghnáth forordaithe i mbeirteanna:

• dhá shulfónlureas,
• biguanides agus sulfonylurea,
• sulfonylurea agus incretins.

Má dhéantar fo-iarsmaí a fhógairt nó má tá éadulaingt aonair ag an othar ar dhruga, cuirtear aschur ina áit.

Is táibléad é a chaitheann saol an othair go minic. Ach ní uile-íoc atá i ndrugaí, ní féidir leat brath orthu ach gan sárú a dhéanamh ar oidis an dochtúra. Is cúnamh éigeandála é seo. Is iad na príomhphointí i gcóireáil diaibéiteas ná cothú ceart agus stíl mhaireachtála shláintiúil.

Chun cóireáil a dhéanamh ar ailt, d'úsáid ár léitheoirí DiabeNot go rathúil. Agus an tóir a bhí ar an táirge seo á fheiceáil, shocraíomar é a chur ar do aire.

Stair na fionnachtana incretins

Bhí an chéad fhaisnéis faoi incretins le feiceáil níos mó ná 100 bliain ó shin. I 1902, fuair Bayliss agus Starling amach go bhfuil hormón i mucus intestinal a spreagann secretion pancreatic exocrine, agus d'iarr sé “secretin” air.

Mar sin féin, in ainneoin an ratha dochreidte a bhí ag an Dr. Moore, bhí deireadh an scéil seo drámatúil.

In ainneoin gur chríochnaigh an cás seo marfach, ní féidir le duine a rá go bhfuil ag éirí go maith leis an Dr. Moore i teiripe drugaí, a tháinig chun tosaigh ar inctins.Moladh La Barre an t-ainm "incretin" i 1932 do hormón atá scoite amach ó mhúcas na stéige uachtaraí agus a bhí in ann hypoglycemia a chruthú.

Rinneadh an chéad hormón le gníomhaíocht inctin a leithlisiú ó shliocht mucus muc duodenal. Mar gheall ar a chumas cosc ​​a chur ar secretion aigéad hidreaclórach an bholg, tugadh “an t-ionfhabhtú gastric polaipeiptíde” (IPI) ar an peiptíd.

Níos déanaí, léirigh sé gurb é an príomh-éifeacht bhitheolaíoch atá ag an peiptíd nua-aimsithe seo spreagadh secretion insline glúcóis, a raibh sé beartaithe an IPH a athainmniú mar pholapeiptíd glúcóis agus insulinotropic (HIP).

I 1983, rinne Bell agus a chomhghleacaithe ón ngéine proglucagon hamster sciar seicheamh a ionchódú dhá pheiptídí cosúil le glúcagán - GLP-1 agus GLP-2. I samhlacha luch, léiríodh gur spreag GLP-1 secretion insulin a bhí ag brath ar ghlúcós, i.e.

Is peptides cosúil le glucagon, cosúil le glucagon, táirgí den ghéine proglucagon. Sa bhriseán, mar thoradh ar an ngéine seo a léamh, déantar glucagon a shintéisiú, agus i L-chealla an stéig bhig - GLP-1, GLP-2 agus stáin ghlicín (enteroglucagon).

Cosúlachtaí agus difríochtaí GLP-1 agus ISU

Braitheann scaoileadh GLP-1 agus GUI ar bhia, ar spreagadh néarógach agus spreagtha hormónach agus tarlaíonn sé díreach tar éis béile: tugtar faoi deara méadú suntasach i dtiúchan na mbreiseán tar éis 10-15 nóiméad.

Léirigh torthaí an taighde go spreagtar secretion GLP-1 agus GUI trí shaillte agus carbaihiodráití a ionsú sa intestines. Bíonn tionchar ag ionsú próitéiní freisin ar secretion GLP-1. Thairis sin, chun hormóin inctin a scaoileadh ó chillíní K- agus L-L, is leor teagmháil shimplí leis na cothaithigh sin leis an mhúcóis stéigeach, rud a fhágann go dtiocfaidh ardú tapa ar leibhéal na insulin san fhuil.

Mar sin féin, tá an méadú i dtiúchan plasma GLP-1 ró-thapa le bheith mar thoradh ar ghníomhachtú díreach na gcealla L: tá an chuid is mó de na cealla seo suite i gcuid dhíobhálach na stéige beaga, agus thógfadh sé níos faide do na cothaithigh an leibhéal seo a bhaint amach.

Teoiric mhalartach a mhíníonn ráta an imoibrithe scaoilte inctin stéigeach is ea teoiric an rialacháin néarógach, rud a thugann le tuiscint go gcuireann gníomhachtú gabhdóirí muscarinic cholinergic atá suite ar dhromchla L-cealla secretion GLP-1.

Is é an tríú hipitéis, atá deartha chun tús luath secretion inctin a mhíniú, teoiric an tionchair a bhíonn ag paracrine. Déanann somatostatin a scaoiltear ó chillíní D stéigeacha secretion inctins a shochtadh, agus is cúis le toirmeasc ar ghníomh somatostatin go bhfuil méadú mór ar leibhéal GLP-1.

Airíonna ginearálta an ISU agus GPP-1:

• go tapa (GLP-1 - laistigh de 2 nóiméad, déantar an HIP laistigh de 6 nóiméad) a dhíleá le heinsím de chineál dépeptidyl peptidase (DPP-4).

• Déantar GLP-1 a dhíothú sula bhfágann sé an stéig, ós rud é go bhfuil DPP-4 i láthair ar dhromchla na gceall endothelial i ribeadáin an mhúcóis stéigeach.

• Cur le méadú ar mhais cells-chealla (i samhlacha ainmhithe)

Difríochtaí idir ISU agus GLP-1:

• GUI:
  • Ní chuireann sé isteach ar aslonnú bia ón mbolg
  • Ní théann sé i bhfeidhm ar sháithiúchán agus ar mheáchan coirp
  • Ní dhéanann sé difear do secretion glucagon ag cealla α pancreatic
  • Ní chuireann sé isteach ar an gcóras cardashoithíoch
  • HIP Secretion in Othair Diaibéiteas Coinnithe
  • Ní spreagann (nó spreagann go lag) secretion insulin in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu
• GLP-1:
  • Slows an aslonnú bia ón bholg
  • Laghdaíonn sé iontógáil bia agus meáchan coirp
  • Laghdaíonn sé secretion glucagon ag cealla α pancreatic
  • Bíonn tionchar dearfach aige ar an gcóras cardashoithíoch
  • Laghdaítear secretion GLP-1 in othair le diaibéiteas de chineál 2
  • Spreagann sé secretion insulin in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu

Spriocanna agus meicníocht gníomhaíochta GLP-1

• Coinníonn leibhéil siúcra ar feadh i bhfad
• Athchóiríonn táirgeadh insulin pancreatic

Mar a leanas ó na sonraí thuas, tá GLP-1 níos tarraingtí ná GUI maidir le cóireáil othar a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu.Maidir leis seo, díríonn formhór na staidéar faoi láthair ar staidéar a dhéanamh ar ghníomhaíocht bhitheolaíoch agus ar chruthú analógach GLP-1 mar chóireáil do T2DM.

Léirigh staidéar mionsonraithe ar éifeachtaí GLP-1 a éifeacht dhíreach, ní hamháin ar an briseán, ach freisin ar fhíocháin an ae, an bholg, na hinchinne, matán an chroí.

Déantar éifeachtaí GLP-1 a idirghabháil ag gabhdóirí (rGPP-1), a fuarthas i n-oileán na briseán, na nduán, na gcroí, na boilg, na scamhóg, agus sa chóras imeallach agus lárnach néarógach.

• Ar cells-chealla na briseán

Bíonn iléifeachtaí ag GLP-1 ar an gcuid inchríneacha den briseán, ach is é a phríomhghníomhaíocht ná an secretion insulin a phéacadh.

Is é seo a leanas meicníocht na héifeachta seo: teagmháil le GLP-1 leis an ngabhdóir - méadú ar an méid CAM intracellular - spreagadh kinase próitéine A - exocytosis de ghráinní inslin ó cells chealla.

Tá sé tábhachtach go bhfuil spreagadh secretion insulin ag peptide-1 glucagon-cosúil le glúcós-spleách, i.e. Spreagann GLP-1 secretion insulin ach amháin ag luachanna gliocéime ard. Chomh luath agus a thiteann leibhéal glúcóis plasma go gnáthleibhéal (thart ar 4.5 mmol / L), imíonn éifeacht spreagúil GLP-1.

Chomh maith le secretion insulin a spreagadh, bíonn tionchar ag GLP-1 ar gach céim den phróiseas biosynthesis inslin, i.e. ullmhaíonn sé siopaí insulin dá secretion, a chuireann cosc ​​ar ídiú na siopaí insulin mar gheall ar a secretion a spreagadh.

I saothair turgnamhacha, léiríodh go dtéann GLP-1 i bhfeidhm ar mhais cells-cealla, a spreagann a n-iomadú agus neogenesis agus apoptosis a bhlocáil. Mar sin féin, níl fianaise chliniciúil ag daoine sna sonraí seo faoi láthair.

• Ar chealla na briseán

Cuireann GLP-1 laghdú ar an secretion glucagóin.

D'fhéadfadh an éifeacht seo a bheith mar thoradh ar:

• Spreagadh indíreach α cealla trí secretion insulin agus somatostatin a spreagadh.
• Spreagadh díreach cealla α, toisc go bhfaightear gabhdóirí GLP-1 iontu freisin.
  • Deimhníonn gníomhaíocht dhíreach GLP-1 ar α-cealla go bhfuil riarachán GLP-1 faoi chois, freisin, in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 1 orthu (gan secretion insulin a bheith in easnamh), go gcuireann sé isteach ar ghlúcagón agus gur laghdaigh sé an leibhéal gliocéime.

Tá GLP-1 ag srianadh secretion glucagóin le GLP-1 freisin.

• Ar chealla na conaire gastraistéigeach (GIT)

Tugann spreagadh rGPP-1 san ileum laghdú ar ghluaisteacht gastraistéigeach, folcadh gastrach níos moille agus ionsú glúcóis. Mar thoradh air sin, breathnaítear ar laghdú ar leibhéal an ghlicéime iarprandial. Tugtar "coscán stéigeach ar an éifeacht seo."

Is é bunbhrí an feiniméan ná go bhfuil an bia a théann isteach sna stéig chliathracha in ann cosc ​​a chur ar ghluaisteacht agus ar ghníomhaíocht rúnda na n-inní uachtaracha agus na boilg. Tá meicníocht an bhfeiniméan seo bainteach le gníomhachtú snáithíní afferent den víreas vagus agus cosc ​​ar phas na bíge feadh an eisiltigh.

Léirigh staidéar ar oibrithe deonacha sláintiúla go gcuireann riarachán infhéitheach GLP-1 laghdú ar spleáchas gastrach de réir dáileoige. Mar thoradh air sin, laghdaíonn an leibhéal glúcóis fola iarprandial síos go dtí an leibhéal bunúsach.

Creidtear go mbaintear amach laghdú ar chomhchruinniú glúcóis iar-thrédhearcach le riarachán GLP-1 go príomha mar gheall ar chosc ar fholmhú gastrach, agus ní hamháin mar gheall ar mhéadú ar shintéis insline pancreatic.

Fuarthas gabhdóirí do GLP-1 sa myocardium, rud a chuir i bhfeidhm é i gcleachtas cliniciúil. Léirigh staidéir i lucha a bhí in easnamh rGPP-1 gur laghdaíodh an chonraitheacht a bhí ag an bhfiontar clé agus mífheidhmiú diastólach, agus léirigh tástálacha madraí gur féidir le riarachán GLP-1 feidhm chairdiach in ainmhithe le cliseadh croí a fheabhsú, aschur cairdiach a mhéadú.

I n-ainmhithe le ischemia miócairdiach, taispeánadh cumas GLP-1 méid infarction miócairdiach a laghdú, rud a thugann le fios go bhféadfadh ról cardioprotective an incriminte seo a bheith ann.

Ina theannta sin, fuarthas éifeacht tairbhiúil neamh-idirghabhála RGPP-1 GLP-1 ar shreabhadh fola corónaigh. Mar sin, i dturgnamh ar mhadraí le cardiomyopathy dilated, léiríodh go gcuireann meitibilít GLP-1 (GLP-1 (9-36)), a d'eascair as an GLP-1 a scriosadh as an einsím DPP-4, le sreabhadh an ghlúcóis isteach sa myocardium, a fheabhsaíonn feidhm an churaclaim chlé sna hainmhithe seo.

Ós rud é go bhfuarthas rGPP-1 i núicléis an hypothalamus, atá freagrach as an bpróiseas sáithiúcháin, is féidir leis an tionchar ar na gabhdóirí seo dul i bhfeidhm ar iompar itheacháin. I bhfrancaigh, chabhraigh tabhairt isteach GLP-1 isteach i bhfiontair na hinchinne chun an méid iontógáil bia agus a chainníocht a laghdú, agus breathnaíodh an éifeacht eile nuair a ceapadh freasaitheoirí GLP-1.

Léirigh tástálacha ina dhiaidh sin go mbíonn laghdú ar mhinicíocht na mbéilí agus an uisce mar thoradh ar riarachán lárnach lucht agóide GLP-1, rud a fhágann go gcailltear meáchain. Fuarthas torthaí cosúla i dtrialacha cliniciúla agonaithe GLP-1 i ndaoine sláintiúla a bhfuil diaibéiteas orthu agus i ndaoine murtallacha, nuair a tháinig an satiety go gasta, trí laghdú gasta ar an méid bia a ídíodh agus cailliúint meáchain mar thoradh ar riarachán fo-chraicinn ar na drugaí seo.

• Ar an ae, matán cnámharlaigh, fíochán saille

San ae, cuireann GLP-1 bac ar gluconeogenesis, agus sa adipose agus sna fíocháin muscle cuireann sé glacadh glúcóis chun cinn. Mar sin féin, bíonn tionchar níos lú ag na héifeachtaí seo ar an nglicia a ísliú i gcomparáid le rialáil insline agus secretion glucagóin.

Léirigh an turgnamh go rialaíonn GLP-1 an próiseas chun an cnámh a athshocrú. In éagmais rGPP-1, breathnaíodh osteopenia cortical agus méadú ar líon na n-osteoclasts agus breathnaíodh marcóirí athshocraithe cnámh i lucha.

• Cuireadh deireadh leis na héifeachtaí seo i láthair calcitonin, a thug le fios go mbaintear amach éifeacht chosanta GLP-1 ar fhíochán cnámh trí mheicníocht atá ag brath ar chailcitonin.

An éifeacht inctin i ndiaibéiteas de chineál 2

In othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 agus murtall orthu, tá laghdú suntasach ar éifeacht inctin, ie. secretion insulin laghdaithe mar fhreagra ar ualach glúcóis ó bhéal agus a secretion á chothabháil mar fhreagra ar riarachán glúcóis infhéitheach (Fíor 5).

Is éard atá i gceist le laghdú ar an éifeacht inctin ná sárú ar an bhfreagairt insulin ar iontógáil Carbaihiodráit agus, dá bhrí sin, méadú ar ghlúcós fola.

Agus staidéar á dhéanamh ar na cúiseanna leis an laghdú ar fhreagairt inctin in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, fuarthas amach go mbaineann sé seo le secretion níos ísle GLP-1 (le secretion HIP slán). Ag an gcéim réamhaisnéiseachta, áfach, tugtar faoi deara freisin go bhfuil laghdú ar an secretion GLP-1 níos lú ná in othair le T2DM. (fig. 6)

• Is iad na incrimintí ná hormóin gastrointestinal a tháirgtear mar fhreagra ar iontógáil bia agus spreagann siad secretion insulin.
• Is é “éifeacht incretin” an difríocht i secretion insulin mar fhreagra ar ualach glúcóis ó bhéal agus infhéitheach.
• Meicníochtaí cosanta i gcoinne coinníollacha hypoglycemic iad spreagadh secretion glúcóis a bhíonn ag brath ar secretion insline agus ar chosc ar ghlúcón a bhíonn ag brath ar ghlúcós, a sholáthair GLP-1.
• Bíonn GLP-1 ina chúis le laghdú ar ráta na folaithe gastraí. Fágann sé seo go bhfuil laghdú suntasach ar leibhéil glúcóis fola iarprandial. Is dócha go mbaintear an éifeacht seo amach den chuid is mó mar gheall ar chosc ar fholmhú gastrach, agus ní hamháin mar gheall ar mhéadú ar shintéisiú an insline ag an briseán.
• Soláthraíonn gníomhachtú rGPP, chomh maith le héifeacht dhíreach meitibilít GLP-1 ar muscle an chroí, éifeachtaí fabhracha chardashoithíoch as analóga GLP-1: aschur méadaithe cairdiach, achar laghdaithe infarction miócairdiach, agus sreabhadh fola corónach feabhsaithe.
• Cuireann tionchar GLP-1 ar núicléas an hypothalamus le tús gasta an satiety, laghdú ar an méid bia a chaitear agus, dá bhrí sin, laghdú ar mheáchan coirp.
• Laghdaíonn GLP-1 friotaíocht inslin fíochán imeallach agus laghdaíonn sé táirgeadh glúcóis ae.
• Cuireann GLP-1 cosc ​​ar oistéapóróis agus osteopenia a fhorbairt.
• In othair a bhfuil frithsheasmhacht in aghaidh insulin acu, tá laghdú suntasach ar an secretion insulin mar fhreagra ar ualach glúcóis ó bhéal agus tá a secretion slán mar fhreagra ar riarachán glúcóis infhéitheach. Is éard atá i gceist le laghdú ar an éifeacht inctin ná an freagra insulin a lagú chun iontógáil carbaihiodráit a mhéadú agus, dá bhrí sin, méadú ar ghlúcós fola.

1. DEDOV I.I. et al. TÁSCAIRÍ MAIDIR LE MÍCHUMASACHT CARBÓIREACHTA AGUS TÁIRGEADH IONTRÁLACHA I GCLÁTHAÍ LE CUSPÓIRÍ MORBIDE, LENA N-ÁIRÍTEAR Máinliacht BYPASS PICTREATACH / Otracht agus Meitibileacht. 2014. Uimh 1. P. 24–31.
2. Moore B. Nuair a dhéileáiltear le diaibéiteas mellitus