Clopidogrel - treoracha maidir le táibléid, tásca, meicníocht ghníomhaíochta, fo-éifeachtaí agus praghas a úsáid

Cur síos a bhaineann le 28.01.2015

• Ainm Laidine: Clop>

Cuimsíonn táibléad na druga Clopidogrel 75 mg den tsubstaint ghníomhach chéanna i bhfoirm hidreacláite.

Substaintí breise: prosalv, monohydrate lachtós, dé-ocsaíd sileacain collóideach, sóidiam croscarmellose, sóidiam fumarate.

Comhdhéanamh sliogáin: opadray bándearg II (hypromellose, monohydrate lachtós, dé-ocsaíd tíotáiniam, carmine, ocsaíd iarainn buí, macrogol), eibleacht silicone.

Foirm scaoilte

Is éard atá i dtáibléid bhabhta bándearg ná biconvex i gcruth, bán-bhuí sa chuid.

• 14 táibléad in aghaidh an phacáiste, 1 nó 2 phacáiste i bpacáiste páipéir.
• 7 nó 10 táibléad in aghaidh an phaca, pacáistí 1, 2, 3 nó 4 i bpacáiste páipéir.
• 7 nó 10 táibléad i mblaosc: 1, 2, 3 nó 4 blister i bpacáiste páipéir.
• 14 nó 28 táibléad i mbuidéal polaiméir, 1 bhuidéal i bpacáiste páipéir.
• Is féidir le 14 nó 28 táibléad i bpolaiméir, 1 a bheith i bpacáiste páipéir.

Cógaschinéitic agus cógaschinéitic

Coisceann an cógas comhiomlánú pláitíní go gníomhach agus laghdaítear go roghnach an ceangal ar dhéphosfáit adenosine (ADP) le gabhdóirí pláitíní, agus laghdaítear freisin an cumas gabhdóirí glycoprotein a ghníomhachtú faoi ghníomh dé-fosfáite adenosine. Laghdaíonn an druga nascadh pláitíní, a bhíonn mar thoradh ar aon ghalar, agus a chuireann cosc ​​ar a gcuid gníomhachtaithe trí ADP a scaoileadh. Tagann móilíní na ndrugaí le gabhdóirí ADP pláitíní, agus ina dhiaidh sin cailleann pláitíní a n-íogaireacht go deo le spreagadh ADP.

Tarlaíonn an éifeacht a bhaineann le comhiomlánú pláitíní a chosc dhá uair an chloig tar éis an chéad dáileoige. Méadaítear méid an chomhiomlánaithe faoi 4-7 lá agus sroicheann sé an buaicphointe ag deireadh na tréimhse seo. Sa chás seo, ba chóir go mbeadh an iontógáil laethúil 50-100 mg in aghaidh an lae. Má tá damáiste soithíoch atherosclerotic i láthair, ansin cuireann an druga cosc ​​ar dhul chun cinn an ghalair.

Tar éis dó an druga a thógáil i dtréimhse ghearr, glacann sé isteach sa chonair ghastraistéigeach. Is é an fáil atá ar an druga ná 50%; ní théann iontógáil bia i bhfeidhm ar an leibhéal seo. Tarlaíonn meitibileacht an druga san ae. I bplasma fola, sroichtear na luachanna uasta uair an chloig tar éis an druga a ghlacadh. Is é an t-ocht leath uair an chloig deireadh a chur leis an saolré, agus na duáin á n-eisciú agus na intestines.

Treoracha speisialta

Baineann úsáid na druga leis an ngá le monatóireacht leanúnach a dhéanamh ar riocht an othair. Tá na tásca sonracha seo a leanas ar fáil:

1. Maidir le hothair a bhfuil a n-aois os cionn 75 bliain d'aois, ba cheart deireadh a chur le riail an chéad dáileoige mhéadaithe.
2. Sa phróiseas teiripe, ní mór duit comharthaí an chórais hemostatic a leanúint, chun anailís a dhéanamh ar staid fheidhmiúil an ae.
3. Úsáid go cúramach in othair a bhfuil baol níos mó ann go gcaillfidís iad mar gheall ar ghortú nó ar chúiseanna eile.
4. I láthair galair a bhaineann le caillteanas fola, ní mór a mheabhrú go dtéann an druga chun cinn an t-am fuilithe.
5. Agus feithiclí á dtiomáint agat, tabhair faoi deara go bhféadfadh clopidogrel bheith ina chúis le meadhrán.

Le linn toirchis

Go dtí seo, níl aon staidéir chuimsitheacha agus bonn turgnamhach ar éifeacht clopidogrel ar thoircheas agus níor forbraíodh forbairt an fhéatas. Ar an gcúis seo, ní fhorordaítear an druga le linn toirchis. Níl aon fhianaise ann go dtéann an tiúchan ina dtéann an druga isteach i mbainne cíche, agus mar sin ag tógáil ní mholtar Clopidogrel le linn beathú cíche.

Táscairí le húsáid

Imeachtaí atherothrombotic a chosc in othair tar éis infarction miócairdiach (ó cúpla lá go 35 lá d'aois), stróc ischemic (ó 7 lá go 6 mhí d'aois) nó iad siúd a bhfuil galar diagnóiseach artaireach imeallaigh orthu.

Imeachtaí atherothrombotic a chosc (i dteannta le haigéad aicéitiléinealicileach) in othair le siondróm corónach géarmhíochaine:

- gan an deighleog ST a ardú (pectoris angina éagobhsaí nó infarction miócairdiach gan tonn Q), lena n-áirítear othair a ndearnadh síniú orthu le hidirghabháil chróthach bhréige,

- leis an ardú ar an deighleog ST (géarmhíoradh miócairdiach) le cóireáil drugaí agus an fhéidearthacht go dtarlódh trombolysis.

Contraindications

- fuiliú géar (mar shampla, fuiliú ó ulcer peptic nó haemorrhage intracranial),

- éadulaingt lachtós oidhreachtúil neamhchoitianta, easnamh lachtáis agus malabsorption glúcóis-galactós,

- leanaí agus ógánaigh faoi bhun 18 mbliana d'aois (níor bunaíodh sábháilteacht agus éifeachtúlacht),

- Hipiríogaireacht le clopidogrel nó le haon cheann de na heaspaí den druga.

- teip measartha ae, inar féidir togracht le fuiliú a dhéanamh (taithí chliniciúil theoranta)

- teip duánach (taithí chliniciúil theoranta)

- galair ina bhfuil togracht ar fhorbairt fuilithe (go háirithe gastrointestinal nó intraocular),

- riarachán comhuaineach drugaí frith-athlasta neamh-stéaróideach, lena n-áirítear coscairí roghnacha COX-2,

- úsáid warfarin, heparin, coscairí glycoprotein IIb / IIIa, t

Conas úsáid a bhaint as: dáileog agus cúrsa cóireála

Daoine fásta agus othair scothaosta a bhfuil gnáthghníomhaíocht acu in isoenzyme CYP2C19

Ba chóir Clopidogrel-SZ a dhéanamh ó bhéal, beag beann ar iontógáil bia.

Infarction miócairdiach, stróc ischemic, agus galar ocsaíde artaireach forimeallach a diagnóisíodh

Tógtar an druga ag 75 mg 1 am / lá.

In othair a bhfuil infarction miócairdiach (MI), is féidir cóireáil a thosú ón gcéad lá go dtí an 35ú lá de MI, agus in othair a bhfuil stróc ischemic orthu (II), ó 7 lá go 6 mhí tar éis MI.

Siondróm corónach géar gan ingearchló deighleog ST (aingíne éagobhsaí, infarction miócairdiach gan tonn Q)

Ba chóir go dtosódh an chóireáil le Clopidogrel-SZ le dáileog amháin de dháileog lódála de 300 mg, agus ba chóir í a leanúint ansin ag dáileog de 75 mg 1 uair / lá (i dteannta le haigéad aicéitilileachalicileach) mar ghníomhaire frith-chomhleáite ag dáileoga 75-325 mg / lá). Ós rud é go mbaineann baol méadaithe fuilithe le haigéad acetylsalicylic i ndáileoga níos airde, níor cheart go mbeadh an dáileog a mholtar d'aigéad aicéitililealicileach sa tásc seo níos mó ná 100 mg. Breathnaítear an éifeacht theiripeach uasta faoin tríú mí den chóireáil. Tá cúrsa cóireála suas le bliain amháin.

Siondróm corónach géarmhíochaine le haisdealú deighleog ST (géarmhíoladh miócairdiach le hinchéimniú deighleog ST)

Forordaítear clopidogrel ag dáileog de 75 mg 1 am / lá le dáileog aonair tosaigh de dháileog luchtaithe i dteannta le haigéad aicéitilíileachicileach mar antiplatelet agus thrombolytics (nó gan thrombolytics). Cuirtear tús le teiripe teaglaim chomh luath agus is féidir tar éis na siomptóim agus leanann sé ar aghaidh ar feadh 4 seachtaine ar a laghad. In othair os cionn 75 bliana d'aois, ba chóir tús a chur le cóireáil le Clopidogrel-SZ gan dáileog luchtaithe a ghlacadh.

Othair a bhfuil Feidhm antaimme CYP2C19 a Laghdaigh go Géiniteach

Is féidir le lagú na meitibileachta ag baint úsáide as an ildimiméar CYP2C19 laghdú ar éifeacht antiplatelet clopidogrel. Níl an réimeas dosage is fearr d'othair a bhfuil meitibileacht lagaithe acu ag baint úsáide as ispíopa CYP2C19 bunaithe fós.

Gníomh cógaseolaíochta

Gníomhaire antiplatelet. Prodrug is ea clopidogrel, agus is é ceann de na meitibilítí gníomhacha ná bac ar chomhiomlánú pláitíní. Cuireann an meitibilít clopidogrel gníomhach cosc ​​roghnach ar cheangal défhosfáit adenosine (ADP) le gabhdóir pláitíní P2Y12 agus gníomhachtú ADP coimpléasc GPIIb / IIIa ina dhiaidh sin, as a dtiocfaidh cosc ​​ar chomhiomlánú pláitíní. Mar gheall ar cheangal ceangailteach, fanann pláitíní díolmhaithe ó spreagadh ADP don chuid eile dá saol (thart ar 7-10 lá), agus tarlaíonn athbhunú gnáthfheidhm pláitíní ag luas a fhreagraíonn do ráta athnuachana pláitíní. Cuireann comhshuimiú pláitíní de bharr agonists seachas ADP bac freisin ar an ngníomhú pláitíní méadaithe ag an ADP a scaoileadh. Mar gheall ar Tarlaíonn foirmiú na meitibilíte gníomhaí trí úsáid a bhaint as isiméití P450, a bhféadfadh roinnt díobh a bheith éagsúil ó thaobh na maitheasaíochta nó a bhféadfadh drugaí eile a bheith faoi bhac;

Fo-iarmhairtí

Ón lárchóras néarógach néarógach: is annamh a tharlaíonn tinneas cinn, meadhrán agus paresthesia, is annamh a dhéantar sárú ar bhlasanna.

Ar thaobh an chórais chardashoithíoch: go hannamh - vasculitis, laghdú suntasach ar bhrú fola, haemorrhage intracranial, haemorrhage ocular (toinníteas, fíochán agus reitine), hematoma, nosebleeds, fuiliú ón chonair riospráide, fuiliú gastrointestinal, hemorrhant retroperitoneal le marfach toradh, hemorrhages i matáin agus joints, hematuria.

Ón gcóras riospráide: go hannamh - bronchospasm, pneumonitis interstitial.

Ón gcóras díleá: go minic - neamhchoitianta, is minic a bhíonn buinneach, pian bhoilg, dyspepsia - ulcer boilg agus ulcer duodenal, gastritis, urlacan, masmas, constipation, flatulence, pancreatitis, colitis (colitis ulcerative nó lymphocytic san áireamh), stomatitis, teip ae géarmhíochaine, heipitíteas.

Ón gcóras fuail: go hannamh - glomerulonephritis.

Ón gcóras téachta fola: go minic - fadú an t-am fuilithe.

Ón gcóras hemopoietic: go minic - thrombocytopenia, leukopenia, neutropenia agus eosinophilia, is annamh a bhíonn purpura thrombohemolytic thrombocytopenic, trombocytopenia trom (pláitíní níos lú ná nó cothrom le 30 × 109 / l), agranulocytosis, granulocytopenia, apranulocytopenia.

Ar an gcraiceann agus fíocháin fho-chraicinn: go minic - gríos craicinn agus itching, go hannamh - angioedema, urtacáire, gríos éiritimematach (a bhaineann le clopidogrel nó aigéad aicéitilsalicylic), is annamh a dheirmitíteas tairbh (il-eireamóm, siondróm Stevens-Johnson, tocsaineach, tocsaineach ), eachma agus lichen planus.

Ón gcóras mhatánchnámharlaigh: is annamh a tharlaíonn - arthralgia, airtríteas, myalgia.

Ar thaobh an chórais imdhíonachta: is annamh a tharlaíonn frithghníomhartha anaifiolactóideach, breoiteacht serum.

Idirghníomhaíocht

Is féidir le riarachán comhuaineach le clopidogrel déine na fuilithe a mhéadú, mar sin ní mholtar an meascán seo a úsáid.

Éilíonn úsáid bhacadóirí gabhdáin IIb / IIIa i gcomhar le clopidogrel go bhfuil rabhadh ag othair a bhfuil baol méadaithe fuilithe acu (le hidirghabhálacha gortaithe agus máinliachta nó coinníollacha paiteolaíocha eile).

Ní athraíonn an t-aigéad aicéitilíicicileach an éifeacht atá ag clopidogrel, a choisceann comhiomlánú pláitíní ADP-ionduchtaithe, ach neartaíonn clopidogrel éifeacht aigéid aicéitililealicicic ar chomhiomlánú pláitíní a spreagann collagen. Mar sin féin, ní raibh méadú suntasach tagtha ar an am fuilithe ba chúis le riarachán clopidogrel mar thoradh ar úsáid chomhuaineach aigéid aicéitilíicicileach le clopidogrel mar ghníomhaire antipyretic de 500 mg 2 uair / lá ar feadh 1 lá. Idir clopidogrel agus aigéad aicéitilíileachicileach, is féidir idirghníomhaíocht chógaschinimiciúil a dhéanamh, rud a fhágann go bhfuil baol méadaithe fuilithe ann. Dá bhrí sin, lena n-úsáid chomhuaineach, ba chóir a bheith cúramach, cé go bhfaigheann othair teiripe mheasctha in staidéir chliniciúla le clopidogrel agus le haigéad aicéatailsicicileach ar feadh suas le bliain amháin.

De réir staidéir chliniciúil a rinneadh le hoibrithe deonacha sláintiúla, nuair a thóg sé clopidogrel, ní raibh aon ghá le dáileog heparin a athrú agus níor athraigh a éifeacht fhrith-théachtach. Níor athraigh an úsáid chomhuaineach as heparin an éifeacht frith-chomhleatáin de clopidogrel. Idir clopidogrel agus heparin, is féidir idirghníomhaíocht chógaschinimiciúil a dhéanamh, ar féidir leis cur leis an mbaol fuilithe, agus mar sin tá gá le húsáid na ndrugaí seo ag an am céanna.

Treoracha úsáide

Úsáidtear clopidogrel in othair aosacha 1 uair sa lá (roimh lón, i ndiaidh lóin), beag beann ar bhia. Níor chóir an táibléad a chewed. Dí neart uisce (70 ml ar a laghad). Is é an dáileog theiripeach molta den druga ná 75 mg in aghaidh an lae (táibléad amháin).

Modh iarratais ar ghalair ghéara croí: forordaithe uair amháin do dhaoine fásta sa roinn cairdeolaíochta faoi mhaoirseacht leighis 300 mg de clopidogrel. Ina dhiaidh sin, leantar le teiripe i ndosage cothabhála de 75 mg, níos minice i gcomhcheangail le haigéad aicéitililealicileach i ndáileoga ó 0.075 go 0.325 g.

Tábhachtach! Chun fuiliú a sheachaint, ní ghlacann tú níos mó ná 100 mg d'aigéad aicéitilsalicylic.

Ní fios go díreach cé chomh fada is a bheidh an cead isteach. Leanann an druga ar aghaidh go dtí go dtiocfaidh riocht an othair ar ais go gnáth mar is rogha leis an dochtúir atá ag freastal air.

Cúrsa cóireála le linn na gcéimeanna géara de thaom croí: is é an dáileog de clopidogrel ná 75 mg in aghaidh an lae, lena n-áirítear an dáileog luchtaithe tosaigh de 300 mg i dteannta le haigéad acetylsalicylic agus drugaí thrombolytic.

Tábhachtach! Tá sé tábhachtach d'othair atá tar éis 75 bliain d'aois úsáid na ndáileog lódála den druga a eisiamh.

Maireann fad an ré mí amháin ar a laghad.

I gcás easnaimh, ba cheart an méid seo a leanas a dhéanamh:

1. Má fhágtar níos mó ná 12 uair an chloig sula nglacfaidh tú an chéad phiolla eile, ól an piolla láithreach.
2. Más rud é, sula gcuireann tú an chéad dáileog eile de chlopidogrel níos lú ná 12 uair an chloig i bhfeidhm - tóg an chéad dáileog eile ag an am ceart (ná méadaigh an dáileog).

Tá sé toirmiscthe stop a chur go neamhspleách agus go tobann le húsáid clopidogrel, ós rud é go bhféadfadh riocht an othair a bheith níos measa, d’fhéadfadh sé go bhforbrófaí an galar bunúsach arís.

Ródháileog

Is féidir iarmhairtí den sórt sin a bheith ag gabháil le húsáid neamhréasúnach dáileoga arda de clopidogrel:

• fuiliú
• fad méadaithe na fuilithe.

Tá cóireáil ródháileog siomptómach. Tá fuilaistriú drugaí bunaithe ar mhais pláitíní níos éifeachtaí.

Le halcól

I gcás idirghníomhaíochta le halcól, méadaíonn an dóchúlacht go dtarlóidh greannú na boilg agus na n-inní mar thoradh ar an bhfuiliú is féidir a fhorbairt. Dá bhrí sin, ba cheart an teaglaim de clopidogrel agus alcól a eisiamh mar gheall ar chomhoiriúnacht an-íseal.

Cuireann cuideachtaí cógaisíochta a leithéidí Clopidogrel in ionad:

• Agrel,
• Gridoklein,
• Atherocard,
• Avix,
• Clopidogrel na monaróirí éagsúla - Izvarino, Tatkhimpharmpreparaty, Canon Pharma, Severnaya Zvezda (SZ), Biocom (analógacha Rúise de Clopidogrel), Teva, Gideon Richter, Ratiopharm, Zentiva,
• Dúshlán
• Cardogrel
• Diloxol
• Sylt,
• Areplex,
• Deplatt
• Noclot,
• Clóip,
• Clorelo
• Clopix
• Clopid
• Lóiste,
• Orogrel
• Thromborel,
• Áit
• Lopirel
• Plavix,
• Reodar,
• Trombix,
• Plaglir,
• Trombeanna,
• Platogril
• Pingel
• Reomax
• Trombón,
• Clopidex
• Plásóg
• Flamogrel.

Ní bhíonn difríochtaí idir comhdhéanamh agus dáileog na substainte gníomhaí sna drugaí seo go léir. Níl an difríocht ach i monaróirí agus i gcostas.

Cógaschinéitic

Ionsú Tar éis dáileoga béil aonair agus athuair de 75 mg in aghaidh an lae, déantar clopidogrel a shú go tapa. Breathnaíodh ar an meán tiúchan plasma uasta den phríomh-chomhdhúil (thart ar 2.2-2.5 ng / ml tar éis dáileog bhéil amháin de 75 mg) thart ar 45 nóiméad tar éis an riaracháin.Bunaithe ar mheitibilítí clopidogrel a eisctear sa bhfual, is ionsú 50% ar a laghad é.

Dáileadh. Clopidogrel agus an príomh (neamhghníomhach) a scaipeann meitibilít ina cheangal droim ar ais ar phróitéiní plasma isteachvitro (98 agus 94%, faoi seach). Fanann an banna seo neamhsháithithe. isteachvitro thar raon leathan comhchruinnithe.

Meitibileacht. Déantar clopidogrel a mheitibiliú go tapa san ae. Ivitro agus isteachvivo Déantar clopidogrel a mheitibiliú ar dhá phríomhbhealach: déantar eistéamaí a idirghabháil agus cruthaíonn sé hidrealú go díorthach neamhghníomhach d'aigéad carbocsaileach (85% de mheitibilítí a scaiptear i sruth na fola). Ar dtús, déantar clopidogrel a mheitibiliú go meitibilít idirmheánach, 2-oxo-clopidogrel. Mar thoradh ar mheitibileacht iardain na meitibilíte idirmheánach de 2-oxo-clopidogrel, cruthaítear meitibilít ghníomhach, díorthach thiol de clopidogrel. Ivitro déantar CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 agus CYP2B6 an bealach meitibileach seo a idirghabháil. Meitibilít thioltach ghníomhach atá scoite amach isteachvitro go tapa agus go do-athraithe, tagann sé i dteagmháil le gabhdóirí pláitíní, rud a chuireann cosc ​​ar chomhiomlánú pláitíní.

Le_uas tá an mheitibilít ghníomhach dhá uair níos airde tar éis dáileog amháin de dháileog luchtaithe de 300 mg de clopidogrel ná tar éis ceithre lá de dháileog chothabhála de 75 mg. Le_uas a breathnaíodh sa tréimhse 30-60 nóiméad tar éis an druga a thógáil.

Deireadh a chur leis. Déantar thart ar 50% den druga a dhíscaoileadh sa bhfual agus thart ar 46% le feces laistigh de 120 uair tar éis an riaracháin. Tar éis dáileog bhéil amháin de 75 mg, is é 6 uair an chloig leathré saoil clopidogrel a dhíchur. Is é leathré an phríomh-mheitibilít a scaiptear ná 8 n-uaire tar éis riaracháin amháin agus athuair.

Cógasóineolaíocht. Tá CYP2C19 bainteach le meitibilít ghníomhach a chruthú agus meitibilít idirmheánach, 2-oxo-clopidogrel. Éifeachtaí cógaschinéiteacha agus antiplatelet an mheitibilít ghníomhach de clopidogrel mar a thomhaistear sa tástáil comhiomlánaithe pláitíní exvivo, ag brath ar ghéinitíopa CYP2C19.

Freagraíonn an ailléil CYP2C19 * 1 do mheitibileacht atá ag feidhmiú go hiomlán, agus tá an CYP2C19 * 2 agus CYP2C19 * 3 ailléil neamhfheidhmiúil. Is iad na hailléilí CYP2C19 * 2 agus CYP2C19 * 3 formhór na n-ailléilí a bhfuil feidhm laghdaithe acu i gcraiceann bán (85%) agus in Asians (99%) nach bhfuil meitibileacht leordhóthanach acu. I measc na n-ailléilí eile a bhfuil feidhm ar iarraidh nó laghdaithe acu tá, i measc nithe eile, CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 agus * 8. Is iad na hothair a bhfuil feidhm mheitibileach laghdaithe acu iompróirí dhá ailléil neamhfheidhmiúla. De réir sonraí foilsithe, tá minicíocht an ghéinitíopa le gníomhaíocht meitibileach íseal CYP2C19 thart ar 2% sa chine Caucasoid, 4% sa chine Negroid agus 14% sa rás Mongoloid.

Ní leor méid na staidéar a dhéantar chun difríochtaí i dtorthaí a bhrath d'othair nach bhfuil dóthain meitibileachta clopidogrel acu.

Feidhm duánach lag. Bhí tiúchain na bpríomh-mheitibilítí a scaiptear i bplasma nuair a bhí 75 mg de clopidogrel in aghaidh an lae níos ísle in othair a raibh galar duáin trom orthu (imréiteach creatinín ó 5 go 15 ml / min) i gcomparáid le hothair a bhfuil a n-imréiteach creatinín 30-60 ml / min agus daoine sláintiúla. Ag an am céanna, laghdaíodh an éifeacht coisctheach ar chomhiomlánú pláitíní ADP-othar in othair le galar duáin dian (25%) i gcomparáid leis an éifeacht chéanna i ndaoine sláintiúla, síneadh an t-am fuilithe a mhéid céanna le daoine sláintiúla a fuair 75 mg clopidogrel in aghaidh an lae. Ina theannta sin, bhí an chaoinfhulaingt cliniciúil go maith i ngach othar.

Feidhm ae lagaithe. In othair a bhfuil neamhdhóthanacht mhór hepatic orthu, agus dáileog laethúil 75 ml de clopidogrel á glacadh acu ar feadh 10 lá, bhí an cosc ​​ar chomhiomlánú pláitíní a spreagann ADP cosúil leis an gcosaint i ndaoine sláintiúla. Bhí an meánmhéadú in am fuilithe cosúil leis an méadú céanna sa dá ghrúpa.

Rás. Tá éagsúlacht ag baint le hailléilí CYP2C19, as a leanann meitibileacht idirmheánach agus lag a bhaineann le CYP2C19, de réir cine nó eitneachais. Níl ach sonraí teoranta ar dhaonraí na hÁise ar fáil sa litríocht chun tábhacht chliniciúil an ghéinitíopa CYP seo a mheas le haghaidh torthaí cliniciúla.

Toircheas agus lachtadh

Níor léirigh staidéir ar éifeachtaí clopidogrel ar thoircheas a rinneadh in ainmhithe tionchar diúltach ar thoircheas, ar fhorbairt an suth / an fhéatas, an tsaothair agus na forbartha iarbhreithe.

Beathú Cíche. Ní fios cé acu a théann clopidogrel isteach i mbainne cíche daonna. Tá sé cruthaithe ag staidéir ainmhithe go dtéann an druga isteach i mbainne cíche. Mar réamhchúram, ba cheart deireadh a chur le beathú cíche le linn cóireála le clopidogrel.

Ós rud é go ndéantar an chuid is mó de na drugaí a dhíscaoileadh i mbainne cíche, agus mar gheall ar an bhféidearthacht go dtarlódh frithghníomhartha díobhálacha tromchúiseacha i naíonáin chothaithe cíche, ba cheart an cinneadh chun deireadh a chur leis an druga nó stop a chur le beathú cíche a dhéanamh, ag cur san áireamh an gá le teiripe clopidogrel i máthair altranais.

Feidhm atáirgthe. I staidéir ar ainmhithe, ní raibh tionchar ag clopidogrel ar an bhfeidhm atáirgthe.

Dosage agus riarachán

Tá Clopidogrel dírithe ar riarachán ó bhéal uair sa lá, beag beann ar iontógáil bia.

Dáileoga

Daoine fásta agus daoine aosta

Tá an gnáthdháileog laethúil 75 mg ó bhéal uair sa lá.

Siondróm corónach géarmhíochaine:

- siondróm corónach géarmhíochaine gan ingearchló deighleogST(angina éagobhsaí nó infarction miócairdiach gan fiacailQ): Ba chóir cóireáil chlopidogrel a thosú le dáileog luchtaithe aonair de 300 mg, agus ba chóir í a leanúint ansin le dáileog de 75 mg uair sa lá (le haigéad aicéitilíileachicileach) ag dáileog de 75-325 mg in aghaidh an lae). Ní mholtar go sárófaí dáileog d'aigéad acetylsalicylic de 100 mg, ós rud é go mbaineann riosca níos airde le fuiliú le dáileoga níos airde ASA. Níor bunaíodh ré na cóireála go barrmhaith. Deimhníonn sonraí trialacha cliniciúla úsáid an chórais ar feadh 12 mhí, agus breathnaítear ar an sochar uasta tar éis 3 mhí.

- infarction miócairdiach géarmhíochaine agus ingearchló deighleogST: forordaítear clopidogrel uair amháin sa lá ag dáileog de 75 mg ag baint úsáide as dáileog luchtaithe tosaigh de 300 mg i dteannta le haigéad aicéitilsalicylic i gcomhcheangal le trombolytics eile nó gan iad. Maidir le hothair atá níos sine ná 75 bliain d'aois, ba cheart cóireáil clopidogrel a dhéanamh gan dáileog luchtaithe a úsáid. Cuirtear tús le teiripe teaglaim chomh luath agus is féidir tar éis na siomptóim agus leanann sé ar aghaidh ar feadh ceithre seachtaine ar a laghad. Ní dhearnadh staidéar ar na buntáistí a bhaineann le clopidogrel le ASA tar éis ceithre seachtaine sa chás seo.

Fibrillation atrial: 75 mg clopidogrel uair sa lá. Sann ASA (75-100 mg / lá) agus lean ort ag glacadh le clopidogrel.

I gcás go seachnófar dáileog:

- níos lú ná 12 uair an chloig tar éis an ghnáth-am iontrála: is gá an dáileog a ghlacadh láithreach, ba chóir an chéad dáileog eile a thógáil ag an am sceidealta,

- Níos mó ná 12 uair an chloig tar éis an ghnáth-am iontrála: ba chóir an chéad dáileog eile a thógáil ag an am sceidealta, gan é a dhúbailt.

Páistí agus déagóirí

Níor bunaíodh sábháilteacht agus éifeachtúlacht clopidogrel sa phobal péidiatraiceach.

Othair le feidhm duánach lagaithe

Is beag an taithí a bhíonn ag othair le feidhm duánach lagaithe a chóireáil.

Othair le feidhm ae lagaithe

Is beag an taithí atá ag othair le galair ae measartha a chóireáil ina bhfuil diathesis hemorrhagic.

Réamhchúraimí sábháilteachta

Fo-iarmhairtí bleeding agus hematologic

Má tá comharthaí cliniciúla le feiceáil le linn cóireála a léiríonn forbairt na fuilithe agus fo-iarsmaí hematological, ba cheart tástáil fola a dhéanamh láithreach. Mar gheall ar an mbaol méadaithe fuilithe, ba cheart a bheith cúramach agus clopidogrel le warfarin á chomhordú.

Ba chóir clopidogrel a úsáid go cúramach maidir le hothair a bhfuil baol níos mó fuilithe acu a bhaineann le tráma, máinliacht nó coinníollacha paiteolaíocha eile, chomh maith le teaglaim de clopidogrel le haigéad acetylsalicylic, drugaí frith-athlasta neamh-stéaróideach, lena n-áirítear coscairí COX-2, heparin, coscairí gliocóphróitine IIb / IIIa, coscairí athghlactha serotonin roghnach (SSRIs) nó drugaí eile a bhaineann le baol fuilithe, mar pentoxifylline. Ní mór monatóireacht chúramach a dhéanamh ar chomharthaí fuilithe, lena n-áirítear fuiliú folaigh, go háirithe le linn na chéad seachtainí cóireála agus / nó tar éis nósanna imeachta nó máinliachta ionracha cairdiacha. Ní mholtar comh-úsáid clopidogrel le frith-ocsaídí ó bhéal, toisc gur féidir le meascán den sórt sin déine na fuilithe a mhéadú.

I gcás idirghabhálacha máinliachta, más rud é nach bhfuil éifeacht antiplatelet inmhianaithe, ba cheart deireadh a chur le cúrsa na cóireála le clopidogrel 7 lá roimh an obráid. Is gá an dochtúir agus an fiaclóir atá ag freastal a chur ar an eolas maidir leis an druga a ghlacadh má tá an t-othar le dul faoi obráid nó má fhorordaíonn an dochtúir druga nua don othar.

Ba chóir clopidogrel a úsáid go cúramach in othair atá i mbaol fuiliú (go háirithe gastrointestinal agus intraocular). Nuair atá clopidogrel á ghlacadh agat, bí cúramach i ndrugaí a fhéadann galair an chonair ghastraistéigigh a chur faoi deara (e.e., aigéad aicéitiléineach agus NSAIDanna).

Ba chóir duit a bheith ar an eolas gur gá níos mó ama a bheith ag teastáil le haghaidh níos mó ama chun stop a chur le fuiliú agus tú ag cur clopidogrel san áireamh (ina n-aonar nó i gcomhar le ASA).

Thrombocytopenic Thrombotic Purpura (TTP)

Cásanna an-neamhchoitianta de purpura thrombocytopenic thrombotic (TTP) tar éis clopidogrel a thuairisciú. Ba é a bhí i gceist leis seo ná thrombocytopenia agus anemia hemolytic microangiopathic i gcomhar le hairíonna néareolaíocha, feidhm lagaithe lagaithe, nó fiabhras. Is féidir le forbairt TTP a bheith bagrach don bheatha agus d’fhéadfadh gníomh práinneach a bheith ag teastáil uaidh, plasmapheresis san áireamh.

Tuairiscíodh cásanna forbartha hemophilia faighte tar éis clopidogrel a thógáil. I gcás méadú deimhnithe i dtréimhse thromboplastin gníomhachtaithe iargúlta le fuiliú nó gan é, ba cheart machnamh a dhéanamh ar an dóchúlacht go bhforbrófaí hemophilia a fuarthas. Ba chóir do speisialtóirí monatóireacht agus cóireáil a dhéanamh ar othair a bhfuil diagnóisiú faighte acu maidir le hemophilia a fuarthas, ba cheart deireadh a chur le teiripe clopidogrel.

Mar gheall ar shonraí neamhleor, níor chóir clopidogrel a fhorordú le linn na chéad 7 lá tar éis stróc géarmhíochaine.

In othair le gníomhaíocht mheitibileach laghdaithe CYP2C19, tugann clopidogrel sna dáileoga molta méid níos lú den mheitibilít ghníomhach de clopidogrel agus tá éifeacht antiplatelet níos ísle aige. D'fhéadfadh othair a bhfuil gníomhaíocht mheitibileach laghdaithe acu le siondróm corónach géarmhíochaine nó a ndearnadh idirghabháil chorónach trí chraiceann orthu agus a fhaigheann teiripe clopidogrel ag na dáileoga molta a bheith i mbaol níos mó deacrachtaí casta cardashoithíoch a fhorbairt ná othair a bhfuil gnáthghníomhaíocht fheidhmiúil CYP2C19 acu.

Ós rud é go ndéantar clopidogrel a mheitibiliú go meitibilít ghníomhach i bpáirt ag CYP2C19, táthar ag súil go dtiocfaidh laghdú ar chomhchruinnithe drugaí na meitibilíte gníomhaí de clopidogrel mar thoradh ar chógais a choisceann gníomhaíocht na heinsíme seo. Ní dhearnadh staidéar ar thábhacht chliniciúil na hidirghníomhaíochta seo. Ba chóir caitheamh in éineacht le coscairí láidre nó measartha CYP2C19 a chaitheamh amach.

Tá gá le rabhadh maidir le hothair a fhaigheann drugaí clopidogrel go comhuaineach - foshraitheanna de isoenzyme CYP2C8.

Frithghníomhaíocht Ailléirgeach

Ba chóir go mbeadh stair hipiríogaireachta ag an othar ar thienopyridines eile (m.sh. ticlopidine, prasugrel), ós rud é go bhfuil cásanna aitheanta ann de thras-imoibríocht ailléirgeach le tienopyridines. Ba chóir othair le stair hipiríogaireachta a thabhairt do thienopyridines eile a bhreathnú go cúramach le linn cóireála le haghaidh comharthaí hipiríogaireachta go clopidogrel. Is féidir le tienopyridines forbairt ar fhrithghníomhartha ailléirgeacha déine éagsúla, mar shampla gríos, éidéime Quincke, nó tras-imoibrithe haemaiteolaíocha, mar thrombocytopenia agus neutropenia. D'fhéadfadh sé go mbeadh baol méadaithe ag othair a bhfuil stair frithghníomhartha ailléirgeacha agus / nó frithghníomhartha haemaiteolaíocha acu do thienopyridine amháin an t-imoibriú céanna nó difriúil a fhorbairt ar thienopyridine eile.

Cuimsíonn comhdhéanamh na druga an karmuazin lí (E-122), ar féidir leis a bheith ina chúis le frithghníomhartha ailléirgeacha.

Feidhm duánach lag

Tá an taithí theiripeach le clopidogrel in othair le feidhm duánach lagaithe teoranta. Ba chóir an druga a úsáid go cúramach in othair dá leithéid.

Feidhm ae lagaithe

Ba chóir clopidogrel a úsáid go cúramach in othair a bhfuil feidhm measartha ae lagaithe acu, a bhféadfadh diathesis hemorrhagic a bheith ina gcúis leo.

Tionchar a imirt ar an gcumas feithiclí agus meicníochtaí a d'fhéadfadh a bheith contúirteach a thiomáint. Ní théann clopidogrel i bhfeidhm ar an gcumas feithiclí agus meicníochtaí eile a thiomáint.