Leigheasanna Nua Diaibéiteas Giniúna

Is druga hypoglycemic é saxagliptin a úsáidtear i gcleachtas cliniciúil chun diaibéiteas nach bhfuil ag brath ar insline a chóireáil. San alt seo déanfaimid anailís ar saxagliptin - treoracha úsáide.

Aird! Sa rangú anatamaíche-cheimiceach-cheimiceach (ATX), léirítear saxagliptin le cód A10BH03. Ainm Neamhdhílsithe Idirnáisiúnta (Laidin): Saxagliptin.

Foirm scaoilte

Tá Saxagliptin (С18Н25N3O2, Mg = 315.41 g / mol) i gcógais i bhfoirm púdair bháin chriostalaigh, nach bhfuil intuaslagtha ach in uisce. Tá an druga ar fáil i bhfoirm táibléad le sciath scannán de 2.5 mg agus 5 mg. Trádáil ainm cógaisíochta: “Ongliza”.

Cógaschinéitic agus cógaisíochtchinicíocht: tuairisc

Is é Saxagliptin an tríú gliptin atá ceadaithe sa Rúis. Is coscairí roghnacha iad na glipéidí d'einsímí scannán. Tá DPP-4 freagrach as díghrádú inctins. Cruthaítear na inctins i gcealla inchríneacha na stéige, is iad na peptide-1 (GLP-1) glucagon (GLP-1) na cinn is tábhachtaí agus an polaipeiptídí insulinotrópach atá ag brath ar ghlúcós (HIP). Déantar polaipeiptídí a secreted tar éis ithe, rud a spreagann secretion insulin agus toirmeasc ar tháirgeadh glucagon. Tá éifeacht antidiabetach ag Saxagliptin. Ba chóir a thabhairt faoi deara go ndéanann DPP-4 catalaíoch ní hamháin ar dhianscaoileadh inctins, ach freisin cíteatónna agus peiptídí eile.

Tar éis riarachán ó bhéal, déantar saxagliptin a shú go tapa: sroichtear na leibhéil phlasma bhuaice tar éis 2 uair an chloig. Is ionann bith-infhaighteacht bhéil agus thart ar 70%. Déantar an druga a mheitibiliú trí CYP3A4 agus CYP3A5 don chomhdhúil ghníomhach - 5-hydroxysaxagliptin (M2) - chomh maith le meitibilítí eile nach bhfuil chomh tábhachtach. Tá thart ar leath de ghníomhaíocht chógaseolaíoch an druga ag M2. Is é an leathré saoil plasma thart ar 2½ uair an chloig, agus tá M2 thart ar 3 uair an chloig. Déantar an druga a dhíscaoileadh den chuid is mó ón gcorp (70%) agus le fual (30%). Dá réir sin, ní athraíonn cinéitic go praiticiúil le laghdú ar fheidhm an ae.

Táscairí agus contraindations

Rinneadh staidéar ar éifeachtúlacht agus ar inghlacthacht an druga i 6 staidéar foilsithe inar tástáladh substaint nua mar theiripe monotherapy nó teiripeach. Ní dhearna na staidéir seo staidéar ar na héifeachtaí ar ghalracht agus ar bhásmhaireacht. Níor cuireadh an druga i gcomparáid le glyptins eile.

I staidéar dé-dall, fuair diaibéitis dáileoga éagsúla de saxagliptin nó phlaicéabó. Níor ghlac othair aon drugaí antidiabetic eile. I gcohórt a fuair dáileoga laethúla “íseal”, caitheadh ​​le 282 duine ar feadh 12 seachtaine. Mar thoradh ar chóireáil phlaicéabó tháinig laghdú beag ar HbA1c. Baineadh laghdú suntasach amach i ngach grúpa a ghlac an druga le saxagliptin. Tugadh an toradh is fearr i ndáileog laethúil de 5 mg de saxagliptin.

Mhair an dara staidéar, ar fhreastail 265 duine air, 24 seachtaine. Cuireadh trí dháileog den druga agus de phlaicéabó i gcomparáid. Cé gur mhéadaigh an meánluach HbA1c beagán le phlaicéabó, laghdaigh an luach seo leis an gcógas. Bhí HbA1c níos lú ná 7% ag úsáideoirí gníomhacha ó 35% go 41%. Ina theannta sin, bhí an leibhéal glúcóis san fhuil (roimh agus tar éis 2 uair an chloig tar éis ithe) i bhfad níos ísle nuair a bhí an cógas á úsáid agat ná le plaicéabó.

D'úsáid staidéar 24 seachtaine glibenclamide ag dáileog 7.5 7.5 mg / lá chun comparáid a dhéanamh. I gcás éifeacht neamhleor, tugadh metformin d'othair. Bhain an staidéar le 768 duine le luachanna HbA1c tosaigh ag dul ó 7.5 go 10%. I gcomhar le sulfonylurea, ní laghdaíonn dáileog 2.5 mg de saxagliptin ach haemaglóibin glycated beagán.

I staidéar eile, fuair 565 othar le diaibéiteas druga nó phlaicéabó mar aon le cóireáil bhunlíne sheasmhach le glitazone. Bhí an staidéar dírithe go ginearálta ar an staidéar ar éifeachtacht pioglitazone. Sa staidéar seo, baineadh amach feabhas suntasach ar stádas meitibileach laistigh de 24 seachtaine ag úsáid meascán substaintí.

I leanaí agus ógánaigh faoi 18 mbliana d'aois, ní dhearnadh staidéar ar an druga. Tá Saxagliptin níos fearr freisin gan é a fhorordú do mhná torracha le linn lachta.

Fo-iarmhairtí

Bhí tinneas cinn, ionfhabhtú riospráide uachtair agus ionfhabhtuithe conradh urinary ag 5% de na hothair. Bhí na fo-iarsmaí sin cosúil le staidéir phlaicéabó. Tuairiscíodh sinusitis, pian bhoilg, gastroenteritis, nó urlacan i níos mó ná 2% díobh siúd a caitheadh ​​go gníomhach leis an druga. Líon iomlán na limficítí agus an druga á úsáid. Bhí lymphocytopenia ag othar amháin, ach ansin fuair eolaithe amach go raibh teiripe radaíochta air.

Breathnaíodh frithghníomhartha ailléirgeacha (urticaria, at aghaidhe) i 1.5% de na hothair a fuair saxagliptin. Tharla Hypoglycemia beagnach i gcónaí le linn teiripe chomhcheangailte le sulfonylurea. Go ginearálta, ní bhíonn saxagliptin ina chúis le meáchan a fháil. Mar sin féin, de ghnáth breathnaíodh éidéime forimeallach nuair a bhí cógas á úsáid ag dáileog de 5 mg in aghaidh an lae. De réir roinnt staidéar, is féidir leis an druga a bheith ina chúis le pancreatitis géarmhíochaine.

Dosage agus ródháileog

Ceadaítear an druga chun cóireáil a chur ar dhaoine fásta a bhfuil diaibéiteas neamh-insline orthu i ndáileog laethúil 2.5 nó 5 mg mar mhonotherapy nó mar fhorlíonadh do mheatraimín, sulfonylureas nó glitazones. Ní mholtar teaglaim le insulin. I gcás feidhm duánach lagaithe, is é 2.5 mg / lá an dáileog uasta. Roimh an gcéad choinne, is gá an leibhéal creatinín plasma a sheiceáil.

Idirghníomhaíocht

Is féidir le coscairí láidre CYP3A4 / 5 - ketoconazole - méadú suntasach a dhéanamh ar leibhéil plasma saxagliptin. Má theastaíonn comh-riarachán le ketoconazole, níor chóir go mbeadh an dáileog laethúil níos mó ná 2.5 mg. Ní theastaíonn laghdú dáileoige ar choscóirí CYP3A4 / 5 níos laige, amhail diltiazem. De réir eolais atá as dáta, ní dhéanann an druga difear do chinéitic drugaí eile.

Saksagliptin - analógacha agus ionadaigh:

Tuairim ar dhiaibéiteach agus diaibéiteach faoin druga.

Ní bhaintear úsáid as Glyptins ach amháin chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas de chineál 2. Is féidir le leigheas den ghrúpa seo hypoglycemia a bheith ina chúis le dáileoga arda, mar sin tá gá le rabhadh. Go ginearálta, bíonn próifíl shábháilte ag na drugaí ar fhrithghníomhartha díobhálacha agus ar éifeachtúlacht ard.

Stanislav Alexandrovich, diabetologist

Chuir siad diaibéiteas bliain ó shin. Rinne mé iarracht an réim bia a athrú ar dtús, cleachtadh go leor, ach níor tháinig torthaí ar rud ar bith. D'ordaigh an dochtúir roinnt drugaí nár chabhraigh leo. Bhí mé ag ól saxagliptin ar feadh 3 mhí cheana féin. Ní mhothaím aon drochthionchair, ach d'fhill glycemia ar an ngnáthshaol.

Praghas (i gCónaidhm na Rúise)

Is é costas na drugaí, beag beann ar an dáileog, ná 2200 rúbal in aghaidh na míosa. Tá an leigheas níos costasaí ná vildagliptin (1200 rúbal in aghaidh na míosa). Mar sin féin, is léir an bhfuil na dáileoga molta comhionann. Tá Metformin ar cheann de na drugaí is saoire agus is éifeachtaí: is é an costas ná 100 rúbal.

Comhairle! Sula n-úsáidtear é, moltar dul i gcomhairle le dochtúir. Déantar an leigheas a dháileadh go docht trí oideas.

Meicníocht ghníomhaíochta saxagliptin ar an gcorp i ndiaibéiteas

Chun cóireáil a dhéanamh ar ailt, d'úsáid ár léitheoirí DiabeNot go rathúil. Agus an tóir a bhí ar an táirge seo á fheiceáil, shocraíomar é a chur ar do aire.

Tá méadú ag teacht ar leitheadúlacht diaibéiteas de chineál 2 ar fud an domhain, mar gheall ar stíl mhaireachtála daoine agus cothaithe flúirseach. Mar sin féin, ní sheasann cógaseolaíocht go fóill, ag forbairt substaintí nua le haghaidh cóireáil diaibéiteas.

Ceann de na haicmí nua de shubstaintí den sórt sin is ea mimetics incretin, lena n-áirítear saxagliptin.

Meicníocht gníomhaíochta incrimintí

Is éard atá sna incrimintí ná hormóin daonna a tháirgeann an conradh gastrointestinal nuair a théann bia isteach ann. Mar gheall ar a ngníomh, méadaíonn táirgeadh insline, a chabhraíonn le glúcós a shú, a scaoiltear le linn díleá.

Go dtí seo, tá dhá chineál inctins aimsithe:

• GLP-1 (peptide-1 cosúil le glúcón),
• ISU (polaipeiptíd insulinotrópach).

Tá gabhdóirí an chéad cheann in orgáin dhifriúla, a ligeann dó éifeacht níos leithne a thaispeáint. Tá an dara ceann á rialú ag gabhdóirí cell-chill pancreatic.

I measc phríomh-mheicníochtaí a ngníomhaíochta tá:

• secretion méadaithe an hormóin insline ag cealla pancreatic,
• moill a chur ar fholmhú gastrach,
• laghdú ar tháirgeadh glucagon,
• laghdú ar goile agus mothú go bhfuil siad lán,
• feabhsú an chroí agus na soithigh fola, tionchar dearfach ar an néarchóras.

Le méadú ar tháirgeadh insulin, is fearr a shúitear glúcós, ach má tá sé gnáth, stopann an próiseas secretion agus níl an duine i mbaol hypoglycemia. Mar thoradh ar laghdú ar an méid glucagon, freasaitheoir inslin, laghdaítear tomhaltas glycogen ae agus scaoileadh glúcóis saor in aisce, agus cuireann sé le méadú ar thomhaltas glycogen sna matáin. Mar thoradh air sin, úsáidtear glúcós láithreach bonn ag an láithreán táirgthe, gan dul isteach i sruth na fola.

Nuair a chuirtear moill ar scaoileadh na boilg, téann bia isteach sa intestines i gcodanna beaga, rud a laghdaíonn ionsú glúcóis isteach san fhuil agus, dá bhrí sin, méadú ar a chomhchruinniú. Ag feidhmiú i mbaisceanna níos lú, is furasta don chorp é a shú isteach. Sa chás seo, laghdaíodh an laghdú ar na teorainneacha goile.

Go dtí seo, níor tugadh faoi deara ach an tionchar ar an gcóras imshruthaithe, ach níor tugadh faoi staidéar air. Fuarthas amach go gcabhraíonn inctins le cells-chealla an bhriseáin a ghnóthú níos tapúla.

Tá sé dodhéanta hormóin a fháil ina bhfoirm íon i gcainníochtaí leordhóthanacha, dá bhrí sin, tá eolaithe tar éis analógacha a fhorbairt a chomhlíonann feidhmeanna comhchosúla:

• atáirgeadh peptide-1 cosúil le glúcón,
• ag laghdú éifeachtaí einsímí millteacha, rud a shíneann saol hormóin.

Baineann Saxagliptin leis an dara grúpa.

Foirmeacha Scaoilte

Tá Saxagliptin mar chuid den druga Onglisa, a fheidhmíonn mar chosc ar DPP-4. Níl an uirlis seo ar an liosta cógas tosaíochta cónaidhme, ach is féidir é a thabhairt d'othair a bhfuil diaibéiteas mellitus orthu tríd an mbuiséad áitiúil a mhaoiniú.

Tá an leigheas ar fáil i bhfoirm táibléad le blaosc buí, ina bhfuil 2.5 mg de saxagliptin nó 5 mg dá hidreaclóiríd. Cuimsíonn an comhdhéanamh comhpháirteanna freisin a uasmhéadaíonn éifeacht na substainte gníomhaí. Déantar lipéadú ar na táibléid a léiríonn a ndáileog.

Tá táibléid pacáilte i bpacáiste blister de 10 bpíosa agus bosca cairtchláir.

Treoracha úsáide

Tógtar táibléid ó bhéal gan aird ar iontógáil bia. Déantar an capsule a shlogtar go hiomlán agus déantar toirt beag uisce air. Braitheann an dáileog ar an gcineál teiripe agus ar fholláine an othair.

Le húsáid ar leithligh, moltar saxagliptin 5 mg a thógáil uair sa lá.

I gcomhcheangal le teiripe le drugaí diaibéitis eile, is é an dáileog ná 5 mg in aghaidh an lae, agus baineann an méid céanna le comhcheangal gníomhairí hypoglycemic a úsáidtear cheana féin le saxagliptin.

Ag an gcéad chéim den úsáid a bhaintear as an tsubstaint le metformin, is é an dáileog saxagliptin ná 5 mhilleagram, agus is é 500 milleagram in aghaidh an lae metformin.

Maidir le hothair a bhfuil paiteolaíocht duáin acu, laghdaítear an dáileog go 2.5 mg in aghaidh an lae. Má úsáidtear haema-scagdhealaithe, tá an druga ar meisce tar éis dó a bheith críochnaithe. Níor imscrúdaíodh éifeacht an druga le linn scagdhealaithe peritoneal. Ar aon nós, sula bhforordaítear an druga, molann saineolaithe scrúdú a dhéanamh ar duáin an othair.

Maidir le hothair a bhfuil paiteolaíochtaí feidhme ae orthu, ní gá coigeartú dáileoige a dhéanamh. Déantar an chóireáil de réir moltaí ginearálta. Baineann sé seo freisin le hothair scothaosta, ar choinníoll nach bhfuil aon fhadhbanna duáin acu.

Ní dhearnadh staidéar ar éifeacht an druga ar fhéatas i measc mná torracha agus leanaí óga. Dá bhrí sin, tá sé deacair a iarmhairtí a thuar. I gcás na n-othar seo, úsáidtear gníomhairí cruthaithe eile de ghnáth. Má ghlacann bean saxacgliptin le linn beathú cíche, ba cheart di diúltú beatha a thabhairt.

I gcás riarachán comhuaineach le coscairí gníomhacha CYP3A4 / 5, déantar leath an lae den druga a dháileadh.

Is iad seo na cógais seo a leanas:

• Ketoconazole,
• Clarithromycin
• Atazanavir
• Indinavir
• Nefazodon,
• Itraconazole
• Ritonavir
• Telithromycin,
• Nelfinavir
• Saquinavir agus daoine eile.

Agus saxagliptin á ghlacadh aige, leanann an t-othar air ag cur moltaí ginearálta i bhfeidhm maidir le haiste bia a eagrú, cleachtaí coirp a dháileadh agus monatóireacht a dhéanamh ar an staid shíceolaíoch.

Cad is féidir a chur in ionad saxagliptin?

Ní úsáidtear saxagliptin mar an phríomh-chomhpháirt ach amháin i ndrugaí Onglise, má tá fo-iarsmaí ag an othar, beidh air analógacha a úsáid, lena n-áirítear coscairí eile den einsím DPP-4:

1. Januvia - Ceann de na chéad uirlisí den chineál seo, a forbraíodh sna Stáit Aontaithe. Tá sé amach i ndosage 25, 50 agus 100 mg. Is é an norm laethúil ná thart ar 100 mg. Maireann an druga thart ar lá amháin. Uaireanta déantar é a tháirgeadh faoin mbranda YanuMet, a bhfuil metformin ann freisin.
2. Úsáidtear Galvus - leigheas a tháirgtear san Eilvéis, i ndosage 50 mg in aghaidh an lae nó níos mó, is minic a úsáidtear é in éineacht le insulin.
3. Nesina - a tháirgtear in Éirinn, bunaithe ar beansóáit apolgiptin le dáileog de 12.5 nó 25 mg. Tógtar 1 tablet uair amháin sa lá.
4. Vipidia - is é an príomh-shubstaint a bhaineann leis an druga alogliptin, a bhfuil éifeacht chomhchosúil leis, ná uair sa lá ag dáileog de 25 mg.
5. Baintear amach Trazhenta - uirlis bunaithe ar linaglipin, i bhfoirm táibléad 5 mg a thógtar ó bhéal.

Úsáidtear analógacha eile a bhfuil comhdhéanamh difriúil acu, ach meicníocht ghníomhaíochta chomhchosúil. Tá costas na ndrugaí de réir na tíre táirgthe agus comhdhéanamh na ndrugaí.

An praghas ar an druga Onglisa, lena n-áirítear saxagliptin, ó 1700 go 1900 rúbal.

Ligeann an ghlúin nua drugaí duit na fadhbanna a bhaineann le glacadh glúcóis in othair a bhfuil diaibéiteas orthu a réiteach.

Cé nach bhfuil a liosta an-leathan fós, ní tháirgtear ach druga amháin ar bhonn saxagliptin, a mbíonn éifeacht dhearfach aige i ndéileáil le diaibéiteas agus nach bhfuil ina chúis le hypoglycemia. Ag an am céanna, tá analógacha ina bhfuil substaint ghníomhach dhifriúil, ach a bhfuil éifeacht theiripeach chosúil léi.

Cógas diaibéiteas Cineál 2

• 1 Cineálacha drugaí
  • 1.1 Liosta drugaí a laghdaíonn siúcra i ndiaibéiteas de chineál 2
  • 1.2 Pills a mhéadaíonn íogaireacht na gceall le insulin
    • 1.2.1 Thiazolidinediones
  • 1.3 Rialtóirí prandial
  • 1.4 coscairí α-glucosidase
    • 1.4.1 Friotaíocht insulin a laghdú
  • 1.5 Drugaí nua
  • 1.6 Drugaí eile
• 2 Cad iad na contraindicated?

Déanann drugaí nua-aimseartha do dhiaibéiteas de chineál 2 saol na n-othar go hiomlán. Tá sé ar eolas gur phaiteolaíocht é diaibéiteas mellitus a chuirtear in iúl i ndóthanacht neamhleor insulin i gcorp an duine, a spreagann suaitheadh ​​i meitibileacht carbaihiodráití.Ní féidir an tinnis seo a leigheas, mar shampla srón runny nó tinneas cinn. Tá sé deacair deireadh a chur le hairíonna na faidhbe, agus mar sin is é an príomhsprioc a bhaineann le diaibéiteas ná riocht an othair a choinneáil.

Cineálacha drugaí

Áirítear le gach táibléad do dhiaibéiteas de chineál 2, in ainneoin an phríomhfheidhm a bhaineann le leibhéil glúcóis a ísliú, gnéithe breise do dhiaibéitis. Sa mhargadh, tá an-éileamh ar sheantháirgí agus ar dhrugaí antidiabetic nua-chuma araon. Tá drugaí diaibéitis nua roinnte go coinníollach i roinnt grúpaí ag brath ar thréithe áirithe. Ní mór a mheabhrú, áfach, nach réiteoidh leigheasanna inslin aon ghlúin a laghdaíonn leibhéil siúcra fola an fhadhb. Tá sé tábhachtach monatóireacht a dhéanamh ar chothú (raimhre a sheachaint), gníomhaíocht choirp agus, níos tábhachtaí fós, dul faoi scrúdú sceidealta in institiúidí leighis in am.

Ar ais go dtí an clár ábhair

Liosta drugaí a laghdaíonn siúcra i ndiaibéiteas de chineál 2

Áirítear le cóireáil drugaí don ghalar úsáid drugaí a laghdaíonn siúcra. Tá gach piolla do dhiaibéiteas de chineál 2 roinnte go coinníollach sna cineálacha seo a leanas:

• cógais biguanide,
• coscairí peptidase dipeptidyl - IV,
• díorthaigh sulfonylurea,
• drugaí inctinomimetic,
• Coscairí α-glucosidase,
• glitazones.

Ar ais go dtí an clár ábhair

Thiazolidinediones

Cuireann Pioglar le híogaireacht na gceall go insulin.

Tugtar thiazolidinediones ar dhrugaí nua-aimseartha chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas chineál 2 sna seandaoine agus i ndaoine óga, a shocraíonn freagra na gceall don hormón. Ní théann an tsraith drugaí seo i bhfeidhm ar fheidhmiú an bhriseáin, ach méadaíonn sé an claonadh a bhíonn ag struchtúir cille agus fíocháin le insulin, agus feabhsaíonn sé próifíl lipid. Is é an toradh hypoglycemic ná 0.5% go 2%. I measc na n-easnamh a bhaineann le cóireáil den sórt sin, déantar idirdhealú ar neamhoird an chórais díleácha, agus déantar drugaí a fhrithbheartú freisin i ndroch-phaiteolaíochtaí amhail cliseadh duánach nó croí. Na réitigh is fearr sa chatagóir seo:

Chun cóireáil a dhéanamh ar ailt, d'úsáid ár léitheoirí DiabeNot go rathúil. Agus an tóir a bhí ar an táirge seo á fheiceáil, shocraíomar é a chur ar do aire.

• Piroglar
• "Diagnitazone".

Ar ais go dtí an clár ábhair

Rialtóirí Prandial

I measc na gcóireálacha nua-aimseartha do dhiaibéiteas tá úsáid cré. Tá tréimhse an-ghearr ag an ngrúpa seo de dhrugaí, agus tiúchan an ghlúcóis á ísliú mar gheall ar an bhféidearthacht go dtáirgtear insline go gasta. Tosaíonn drugaí diaibéiteas prandial ag obair díreach tar éis ithe, ag cur isteach ar an briseán. Coitianta brandaí:

Ar ais go dtí an clár ábhair

Coscairí Α-glucosidase

Cuireann Acarbose cuid de na heinsímí a bhlocáil atá freagrach as briseadh síos carbaihiodráití, rud a chuireann cosc ​​ar shiúcra dul isteach go tapa i sruth na fola.

Baineann teiripe le haghaidh diaibéiteas de chineál 2 le drugaí comhchosúla a úsáid. Tá éifeacht chógaseolaíoch na ndrugaí bunaithe ar dhíláithriú céimnithe carbaihiodráití aiste bia trí ghníomhaíocht na n-einsímí atá freagrach as ionsú carbaihiodráití a bhlocáil. Is minic a fhorordaíonn siad an t-aon táirge cógaisíochta ón ngrúpa seo, ar a dtugtar "Acarbose". Fanann méid iomlán na gcarbaihiodráití, tar éis an druga a ól, gan athrú, ach méadaíonn an próiseas próiseála go suntasach, rud a chuireann teorainn leis an bhféidearthacht léim i glúcós.

Ar ais go dtí an clár ábhair

Friotaíocht insulin a laghdú

Áirítear le cóireáil do dhiaibéiteas de chineál 2 míochainí éifeachtacha a laghdaíonn friotaíocht an choirp i leith inslin. Áirítear sa liosta seo na táibléid is éifeachtaí ón ngrúpa thiazolidinediones agus biguanides. Tá roinnt buntáistí ag an dá ghrúpa drugaí a ísliú siúcra i gcóireáil diaibéiteas de chineál 2. Is é an chéad chúis a ndéantar táirgí den sórt sin a luacháil ná an riosca íseal íseal hypoglycemia. Is iad seo a leanas na tairbhí a bhaineann le colaistéaról a ísliú agus, mar thoradh air sin, an baol go dtarlódh infarction miócairdiach agus paiteolaíochtaí cairdiacha eile a laghdú. Ar an láimh eile, áfach, má ghlactar le drugaí den sórt sin, is féidir imoibrithe neamh-inmhianaithe ón chonair ghastraistéigeach a dhéanamh.

Ní féidir fiú na drugaí antipyretic is coitianta a úsáid gan oideas dochtúra. Tá sé dainséarach diaibéiteas a chóireáil gan dul i gcomhairle le speisialtóir.

Ar ais go dtí an clár ábhair

Drugaí nua

Baineann Galvus le roinnt drugaí giniúna nua.

D'éirigh le drugaí nua-aimseartha do dhiaibéiteas de chineál 2 dea-cháil a chruthú i margadh na dtáirgí leighis. Glactar le cógais den sórt sin chun glúcón agus peptide-1 a chaomhnú ó éifeacht dhosheachanta millteach na heinsíme DPP-4. Chomh maith leis an bhfíric go laghdaíonn na drugaí siúcra, bíonn tionchar acu freisin ar fhorbairt glucagon, rud a chuireann cosc ​​ar tháirgeadh inslin. Cé nach spreagann pills íslithe siúcra an gnóthachan i meáchan coirp breise, tá sraith frithghníomhartha díobhálacha acu. Dá bhrí sin, má tá fadhbanna ag an othar leis an ae, is fearr staonadh ó dhrugaí den sórt sin a ghlacadh. Tá instealltaí nua do dhiaibéiteas de chineál 2 (Victoza, Baeta) éifeachtach i rith an lae, mar sin tá níos mó éilimh ar othair. An leigheas nua is fearr in aghaidh an ghalair (liosta):

Ar ais go dtí an clár ábhair

Drugaí eile

Thar lear, tá torthaí maithe le feiceáil tar éis cóireála le Diabeton.

Ceadaíonn cóireáil drugaí ar dhiaibéiteas chineál 2 úsáid drugaí eile. Go háirithe, tá cuimsiú forlíontaí aiste bia mar "Diabeton" sa phrótacal cóireála cleachtaithe thar lear le fada. Déanann an leigheas Meiriceánach maith seo normalú ar ghníomhaíocht an bhriseáin, nuair a dhéantar insulin a shintéisiú níos fearr, agus laghdaítear an baol hypoglycemia. Cuireann an treoir in iúl don othar, má ólann tú na táibléid i gceart, nach gcoimeádfaidh torthaí maithe tú ag fanacht. Mar sin féin, i ndáiríre níl sé seo chomh gasta. Ní hé an teicníc chóireála seo an príomh-mhodh cóireála agus ní chealaíonn sé an gnáthchóras cóireála. In aon chás, níor chóir go mbainfí as do dhuine gan acmhainn anaithnid, i gcás aon amhras, tá sé tábhachtach dul i gcomhairle le dochtúir.

Ar ais go dtí an clár ábhair

Cad iad na leigheasanna atá fréamhaithe?

Tá fo-iarsmaí ar an gcorp ag aon druga do dhiaibéiteas mellitus 2 chéim. Ach mar aon leis seo, ba chóir duit a bheith cúramach le cógais eile a thógáil. Le siúcra méadaithe, tá sé dainséarach painkilleoirí láidre, támhacháin a ghlacadh, toisc gur féidir le a gcuid gníomhaíochta léim ghéar i nglúcós fola a spreagadh. Tá sé tábhachtach staidéar cúramach a dhéanamh ar na treoracha sula dtógann tú an leigheas, léigh faoi dheacrachtaí agus faoi chontúirtí féideartha.

Drugaí diaibéiteas Cineál 2 mellitus: liosta drugaí

I ndiaibéiteas mellitus den dara cineál, forordaíonn an dochtúir, mar riail, ní hamháin aiste bia teiripeach, gníomhaíocht fhisiciúil ghníomhach, ach gníomhairí hypoglycemic speisialta freisin i bhfoirm táibléad, a cheadaíonn leibhéal glúcóis san fhuil a choinneáil. Roghnaítear míochainí bunaithe ar riocht ginearálta choirp an othair, glúcóis san fhuil agus san fhual, tréithe an ghalair agus láithreacht mionghalar.

Sa lá atá inniu ann i siopaí speisialaithe is féidir leat liosta ollmhór de dhrugaí nua giniúna a thógtar le haghaidh diaibéiteas de chineál 2 a fháil. Idir an dá linn, is gá drugaí a ísliú siúcra a roghnú ach amháin tar éis dul i gcomhairle le dochtúir, ós rud é go bhfuil sé riachtanach ní amháin gnéithe uile an ghalair, na contraindications, ach an dosage riachtanach a chur san áireamh. Is féidir le húsáid neamhrialaithe gan comhairle leighis dochar a dhéanamh do do shláinte.

Tá sé tábhachtach a mheas nach n-úsáidtear na drugaí i ndéileáil le diaibéiteas de chineál 1 i leanaí agus go roghnaítear iad le haghaidh diaibéiteas i measc mná torracha.

Tá gníomhairí íslithe siúcra sa seanghlúine agus sa ghlúin nua roinnte i dtrí chineál, tá siad difriúil i gcomhdhéanamh ceimiceach agus sa tslí a mbíonn tionchar acu ar an gcomhlacht.

Cóireáil Sulfonamide

• Cabhraíonn gníomhairí hypoglycemic den chineál céanna i ndiaibéiteas le insulin a tháirgeadh agus a sheachadadh ar bhealach níos gníomhaí.
• Chomh maith leis sin, cuireann an leigheas seo le híogaireacht na bhfíochán orgáin, rud a ligeann duit an dáileog insulin riachtanach a fháil.
• Méadaíonn Sulfanilamides méid na ngabhdóirí insline ar na cealla.
• Cabhraíonn míochainí ísliú siúcra le briseadh síos agus le foirmiú glúcóis san ae a laghdú.

Ar feadh i bhfad, d'úsáid diaibéitis drugaí céad glúine. Chun an gá laethúil le leigheas a dhéanamh suas, b'éigean d'othair 0.5 go 2 ghram sulfonamides a ghlacadh, rud atá ina dháileog ard go leor. Inniu, forbraíodh drugaí dara glúin atá i bhfad níos éifeachtaí.

Tá a ndáileog i bhfad níos lú, rud a fhágann go mbíonn níos lú fo-iarsmaí ann.

De ghnáth, bíonn tionchar ag drugaí den sórt sin ar an gcorp ar feadh 6-12 uair an chloig. Glactar leo 0.5 táibléad roimh nó tar éis béilí dhá uair sa lá.

I gcásanna áirithe, forordaíonn an dochtúir an druga a thógáil trí huaire sa lá chun laghdú de réir a chéile a dhéanamh ar ghlúcós fola.

Chomh maith leis an bhfíric go n-íslíonn siad siúcra fola, bíonn éifeacht thairbheach ag drugaí den sórt sin ar shoithigh fola, feabhas a chur ar a sreabhadh fola agus damáiste do shoithí beaga a chosc. Lena n-áirítear táibléid chun siúcra an dara glúin a laghdú, déantar iad a dhíchur go tapa ón gcorp agus ní chuireann siad brú ar na duáin, ag cosaint orgán inmheánach ó fhorbairt deacrachtaí mar gheall ar dhiaibéiteas chineál 2.

Idir an dá linn, tá míbhuntáistí ag baint le gníomhairí hypoglycemic den sórt sin mar sulfanilamides:

1. B'fhéidir nach mbeadh an leigheas seo oiriúnach do gach othar.
2. Déanann siad iarracht gan é a fhorordú do dhaoine aosta, a bhaineann drugaí go mall as an gcomhlacht. Seachas sin, is féidir leis an druga a charnadh sa chorp, rud a mbíonn staid hypoglycemic agus cóma mar thoradh air go minic.
3. Is féidir le Sulfanilamides a bheith andúileach tar éis tamaillín toisc go laghdaíonn íogaireacht gabhdóirí fíochán a n-éifeachtaí cúig bliana tar éis an druga a úsáid. Mar thoradh air sin, cailleann gabhdóirí a n-éifeachtúlacht.

Ag áireamh na ngnéithe diúltacha den druga is é an bhfíric go laghdaíonn sulfonamides leibhéil ghlúcóis fola go mór, rud a d'fhéadfadh imoibriú hypoglycemic a bheith mar thoradh air. Is é is cúis le foirm thromchúiseach hypoglycemia ná drugaí de na grúpaí clórapróimíde agus glibenclamide. Ar an gcúis seo, ní mór an dáileog atá forordaithe ag an dochtúir a urramú go docht agus ní féin-íocleasaithe.

Tá sé tábhachtach a mheabhrú gur féidir glycemia a bheith mar thoradh ar ocras go minic, úsáid deochanna alcólacha, aclaíocht choirp láidir, agus aspirin. Dá bhrí sin, sula dtosaíonn tú ag baint úsáide as an druga, ní mór duit dul i gcomhairle le do dhochtúir maidir le contraindications.

Cé a léirítear chun drugaí sulfa a ghlacadh?

Forordaítear drugaí a laghdaíonn siúcra mar seo sna cásanna seo a leanas:

• Nuair a dhéileáiltear le diaibéiteas mellitus den chéad chineál, mura gceadaíonn an aiste bia teiripeach an leibhéal glúcóis san fhuil a laghdú, agus mura bhfuil rómheáchan ag an othar.
• Le diaibéiteas mellitus den chéad chineál, má tá murtall ag an othar.
• Le mellitus diaibéiteas éagobhsaí den chéad chineál.
• Mura mothaíonn an t-othar an éifeacht a bhíonn ag cóireáil insline ar dhiaibéiteas de chineál 1.

I gcásanna áirithe, forordaítear sulfonamides i dteannta le insulin. Tá sé seo riachtanach chun éifeacht insulin ar an gcomhlacht a fheabhsú agus diaibéiteas éagobhsaí a aistriú go foirm sheasmhach.

Is féidir an sulfanilamides chéad ghlúin a thógáil roimh bhéile, le linn agus ina dhiaidh. Sa chás seo, tá an dáileog forordaithe ina aonar. Sula dtosaíonn tú ag glacadh an druga, ní mór duit na treoracha a scrúdú go cúramach.

Tógann siad drugaí den chineál seo a ísliú siúcra go han-chúramach i ndáileog dhian, ós rud é go dtiocfadh laghdú géar ar ghlúcós fola, ailléirgí, masmas, urlacan, cur isteach ar an boilg agus ae, agus laghdú ar líon na leukocytes agus haemaglóibin mar thoradh ar an dáileog mícheart den druga.

Cóireáil Biguanide

Bíonn éifeacht dhifriúil ag drugaí cosúil le hídiú siúcra ar an gcorp, mar thoradh air sin is féidir siúcra a ionsú níos tapúla ag fíocháin muscle. Tá nochtadh do mhór-ocsaídí bainteach le héifeacht ar ghabhdóirí cille, a fheabhsaíonn táirgeadh insulin agus a chabhraíonn le siúcra fola a normalú.

Tá go leor buntáistí ag baint le drugaí a íslíonn siúcra:

1. Glúcós fola laghdaithe.
2. Ionsú laghdaithe glúcóis isteach sa stéig agus a scaoileadh ón ae.
3. Ní cheadaíonn drugaí drugaí glúcóis san ae.
4. Méadaíonn an druga líon na ngabhdóirí atá íogair do inslin.
5. Cabhraíonn drugaí le saill choirp nach dteastaíonn a bhriseadh agus a dhó.
6. Faoi thionchar na ndrugaí, leachtanna fola.
7. Laghdaíonn goile an othair, rud a ligeann duit meáchan a chailleadh.

Ní bhíonn tionchar ag boinnnimheanna ar tháirgeadh insline, cabhraíonn sé le glúcós a úsáid sna fíocháin, méadaíonn sé éifeacht an insline a thugtar isteach nó atá ann sa chorp. Fágann sé seo nach n-ídíonn na cealla a gcúlchistí.

Mar gheall ar normálú táirgthe insline san othar, laghdaítear goile iomarcach, rud atá an-úsáideach do dhiaibéitigh agus dóibh siúd atá murtallach nó róthrom. Mar gheall ar laghdú ar ionsú glúcóis isteach sa stéig, déanann leibhéal na gcodán lipid san fhuil normalú, a chuireann cosc ​​ar fhorbairt Atherosclerosis.

Mar sin féin, tá míbhuntáistí ag baint leis na mórbhánaitheoirí. Tugann na drugaí seo deis do tháirgí aigéad carnadh sa chorp, as a dtagann hypoxia fíocháin nó ocras ocsaigine.

Ba chóir an druga a úsáid go cúramach le diaibéiteas sna daoine scothaosta agus leis na daoine sin a bhfuil galair na scamhóg, an ae agus an chroí acu. Seachas sin, d'fhéadfadh othair urlacan, masmas, stóil scaoilte, pian bhoilg, agus ailléirgí a fháil.

Tá toirmeasc ar dhaoine móra:

• Othair os cionn 60
• i láthair aon chineál hypocsia,
• i gcás galair ainsealacha ae agus duáin,
• i láthair aon ghalar géarmhíochaine, tógálach agus athlasta.

Is iad othair a bhfuil diagnóis de dhiaibéiteas de chineál 2 acu, a bhfuil gnáthmheáchan coirp orthu agus a bhfuil claonadh ann go n-éireoidh siad ketoacidosis, a fhorordaítear go príomha. Chomh maith leis sin, úsáidtear na drugaí seo i ndéileáil le diaibéitis, nach bhfulaingíonn a gcorp sulfonamides nó a bhfuil andúile acu leis an druga seo.

Bíonn tionchar níos mó ag an gcroíghnónna, a bhfuil an t-ainm “retard” orthu, ar an gcomhlacht i bhfad níos faide ná drugaí traidisiúnta. Ní gá duit an leigheas a thógáil ach amháin tar éis dó a bheith ag ithe, gníomh simplí - trí huaire sa lá, gníomh fada - dhá uair sa lá, maidin agus tráthnóna.

Áirítear leis an gcineál seo cógais cógais ar nós feisteas agus glyformin. Chomh maith leis sin, úsáideann daoine sláintiúla na drugaí seo chun meáchan coirp méadaithe a laghdú.

Saintréithe na substainte Saksagliptin

Is é atá in gníomhaire hypoglycemic le haghaidh úsáide béil ná coscaire DPP-4.

Is púdar criostalach é monohydrate saxagliptin ó bán go solas buí nó éadrom donn i ndath, neamh-taiscópach. Beagán intuaslagtha in uisce ag teocht (24 ± 3) ° C, beagán intuaslagtha in aicéatáit eitile, intuaslagtha i meatánól, eatánól, alcól isopropyl, acetonitrile, aicéatón agus glycol poileitiléin 400 (PEG 400). Is é an meáchan móilíneach ná 333.43.

Cógaseolaíocht

Tá Saxagliptin mar choscaire iomasach inchúlaithe roghnach in DPP-4. In othair le diaibéiteas cineál 2 mellitus (DM2), cuireann riarachán saxagliptin gníomhaíocht an einsím DPP-4 i leataobh ar feadh 24 uair an chloig. glucagon agus méadú ar fhreagra béite cille glúcóis-spleách, as a dtagann méadú ar an tiúchan inslin agus C-peiptíde.Nuair a scaoiltear inslin ag cealla béite an bhriseáin agus as an laghdú ar scaoileadh glucagon ó chealla alfa pancreatic, laghdaítear an glycemia troscadh agus an glicéime iarprandial.

Éifeachtúlacht agus Sábháilteacht Chliniciúil

I dtrialacha dúbailte, randamacha cliniciúla rialaithe, fuair níos mó ná 17,000 othar le T2DM teiripe sacsagliptin.

Rinneadh staidéar ar éifeachtúlacht agus ar shábháilteacht saxagliptin nuair a tógadh é i ndáileoga 2.5, 5 agus 10 mg uair amháin sa lá i sé staidéar dúbailte, phlaicéabó a raibh 4148 othar a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu. In éineacht le Saxagliptin bhí feabhas suntasach ó thaobh staitisticí de haemaglóibin glycated (HbA_1c), plasma fola glúcóis plasma (GPN) agus púma fola glúcóis (PPG) iarprandial i gcomparáid leis an rialú.

Forordaíodh Saxagliptin mar monotherapy nó teiripe mheasctha. Forordaíodh teiripe teaglaim le saxagliptin freisin d'othair nach ndearnadh cúiteamh orthu le linn monotherapy le metformin, glibenclamide, thiazolidinediones nó insulin, nó mar chomhcheangal tosaithe le hoirféarmhéadar le hothair nár íocadh i réim bia agus aclaíochta. Nuair a bhíonn saxagliptin á ghlacadh ag dáileog de 5 mg, laghdú ar HbA_1s tugadh faoi deara tar éis 4 seachtaine agus GPN - tar éis 2 sheachtain.

Sa ghrúpa othar a fhaigheann saxagliptin i gcomhar le meitreoin, glibenclamide nó thiazolidinediones, laghdú ar HbA_1s faoi ​​deara freisin tar éis 4 seachtaine agus GPN - tar éis 2 sheachtain.

Léirigh staidéar ar theiripe chomhcheangailte le saxagliptin agus insulin (lena n-áirítear i gcomhcheangal le metformin) ina raibh 455 othar le T2DM laghdú suntasach ar HbA_1s agus BCP i gcomparáid le phlaicéabó.

Léirigh staidéar ar theiripe saxagliptin i dteannta le díorthaigh metformin agus sulfonylurea i 257 othar le T2DM laghdú suntasach ar HbA_lc agus PPG i gcomparáid le phlaicéabó i dteannta le díorthaigh metformin agus sulfonylurea.

Tá éifeacht saxagliptin ar phróifíl an lipid cosúil le héifeacht phlaicéabó. Le linn teiripe le saxagliptin, níor tugadh aon mhéadú ar mheáchan coirp.

I staidéar comparáideach díreach ar 858 othar le diaibéiteas de chineál 2, léirigh laghdú saxagliptin 5 mg le metformin i gcomparáid le glipizide a chur le metformin laghdú inchomparáide ar HbA_1c, áfach, bhí baint aige le líon suntasach níos lú eipeasóid hypoglycemia - 3% de na cásanna i gcomparáid le 36.3% le glipizide a chur leis, chomh maith le heaspa méadú ar mheáchan coirp in othair a fhaigheann teiripe sacsagliptin (−1 kg ón leibhéal tosaigh sa ghrúpa saxagliptin, +1 kg sa ghrúpa glipizide).

Faoin 104ú seachtain de theiripe, tharla eachtra amháin de hypoglycemia ar a laghad i 3.5% d'othair sa ghrúpa saxagliptin agus metformin agus i 38.4% sa ghrúpa glipizide agus metformin, ba é an t-athrú ar mheáchan coirp ón leibhéal tosaigh ná −1.5 kg agus + 1.3 kg, faoi seach.

I staidéar SAVOR (Meastóireacht ar thorthaí cardashoithíoch in othair le diaibéiteas ag glacadh saxagliptin), rinneadh staidéar ar thorthaí cardashoithíoch i 16,492 othar le diaibéiteas de chineál 2 (12,959 othar a raibh galar cardashoithíoch deimhnithe acu (CVD), 3,533 othar a bhfuil ilfhachtóirí riosca acu maidir le deacrachtaí cardashoithíoch) agus luachanna 6.5% AHbA_lc CHF, aingíne éagobhsaí, nó athmheasúnú na n-artairí corónacha i gcomparáid le phlaicéabó (RR: 1.02, 95% CI: 0.94, 1.11). Bhí mortlaíocht fhoriomlán inchomparáide sna grúpaí sacsagliptin agus phlaicéabó (RR: 1.11, 95% CI: 0.96, 1.27).

Thug an staidéar faoi deara méadú ar mhinicíocht an t-ospidéal a theip ar an gcroí sa ghrúpa saxagliptin (3.5%, 289 othar) i gcomparáid leis an ngrúpa phlaicéabó (2.8%, 228 othar) a bhfuil tábhacht staidrimh ainmniúil acu (i.e. pointí deiridh) (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51, P = 0.007). Ní raibh minicíocht níos airde ag na hothair le cliseadh croí nó teip duánach a fuair saxagliptin ná an críochphointe príomhúil, an críochphointe tánaisteach, agus mortlaíocht fhoriomlán i gcomparáid leis an ngrúpa phlaicéabó.

Sa ghrúpa saxagliptin, dinimic luachanna HbA_lc bhí sé i bhfad níos suntasaí, agus céatadán na n-othar a bhain an sprioc luach HbA amach_lcbhí sé níos airde ná sa ghrúpa phlaicéabó. Ag an am céanna, bhí líon níos lú othar ag teastáil chun teiripe hypoglycemic a threisiú nó insline a chur sa ghrúpa saxagliptin ná mar a bhí sa ghrúpa phlaicéabó.

Léirigh othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu agus oibrithe deonacha folláine cógaschinéitic den chineál céanna saxagliptin agus a phríomh-mheitibilít. Glacadh Saxagliptin go tapa tar éis ionghabháil ar bholg fholamh agus é bainte amach ag C_uas saxagliptin agus an phríomh-mheitibilít i bplasma ar feadh 2 agus 4 uair an chloig, faoi seach. Le méadú ar an dáileog saxagliptin, tugadh faoi deara méadú comhréireach i C_uas agus luachanna AUC saxagliptin agus a phríomh-mheitibilít. I ndiaidh riar béil amháin ar shaxagliptin ag dáileog de 5 mg ag oibrithe deonacha sláintiúla, ba iad na luachanna meánacha meánacha de chuid saxagliptin agus a phríomh-mheitibilít 78 agus 214 ng · h / ml, agus luachanna C_uas i bplasma - 24 agus 47 ng / ml, faoi seach.

Meánfhad na T deiridh_1/2 bhí saxagliptin agus a phríomh-mheitibilít 2.5 agus 3.1 uair, faoi seach, agus meánluach T_1/2 toirmeasc ar phlasma DPP-4 - 27 uair an chloig Tá cosc ​​ar ghníomhaíocht plasma DPP-4 ar feadh 24 uair an chloig ar a laghad tar éis saxagliptin a ghlacadh mar gheall ar an mbaint atá aige le DPP-4 agus le ceangal fadtéarmach leis. Níor breathnaíodh carnadh suntasach sacsagliptin agus a phríomh-mheitibilít le húsáid fhada an druga 1 uair in aghaidh an lae. Ní raibh aon spleáchas ar imréiteach saxagliptin agus a phríomh-mheitibilít ar an dáileog agus ar fad na teiripe nuair a thóg sí saxagliptin 1 uair in aghaidh an lae i ndáileoga 2.5 go 400 mg ar feadh 14 lá.

Tar éis a riartha ó bhéal, glacadh ar a laghad 75% den dáileog de saxagliptin. Níor chuir ithe isteach go mór ar chógaschinéitic saxagliptin in oibrithe deonacha sláintiúla. Níor chuir béilí ardmhéathrais isteach ar C_uas saxagliptin, agus tháinig méadú 27% ar AUC i gcomparáid leis an troscadh. T_uas le haghaidh saxagliptin mhéadaigh thart ar 0.5 uair an chloig nuair a tógadh é le bia i gcomparáid leis an troscadh. Mar sin féin, níl na hathruithe seo suntasach go cliniciúil.

Tá ceangal saxagliptin agus a phríomh-mheitibilít le próitéiní serum fola neamhshuntasach, mar sin, is féidir glacadh leis nach mbeidh dáileadh saxagliptin le hathruithe ar chomhdhéanamh próitéine serum fola a bhraitear i dteip hepatic nó duánach faoi réir athruithe suntasacha.

Déantar Saxagliptin a mheitibiliú go príomha le rannpháirtíocht CYP3A4 / 5 isoenzymes de cytochrome P450 agus an príomh-mheitibilít ghníomhach á bunú, a bhfuil a éifeacht coisctheach ar DPP-4 2 oiread níos lú ná i saxagliptin.

Déantar saxagliptin a dhíscaoileadh i bhfual agus bile. Tar éis dáileog amháin de 50 mg de 14 C-saxagliptin lipéadaithe, rinne na duáin 24% den dáileog a dhíscaoileadh mar saxagliptin gan athrú agus 36% mar phríomh-mheitibilít saxagliptin. B'ionann an radaighníomhaíocht iomlán a braitheadh ​​san fhual agus 75% den dáileog in saxagliptin inghlactha. Ba é an meán-imréiteach duánach saxagliptin thart ar 230 ml / min, ba é an meánluach CF ná 120 ml / min. Maidir leis na príomh-mheitibilítí, bhí an imréiteach duánach inchomparáide le meánluachanna CF.

Fuarthas go raibh thart ar 22% den radaighníomhaíocht iomlán i bhfeces.

Grúpaí othar speisialta

Feidhm duánach lag. In othair a raibh neamhdhóthanacht duánach éadrom orthu, bhí luachanna AUC saxagliptin agus a phríomh-mheitibilít 1.2 agus 1.7 uair níos airde, faoi seach, ná iad siúd i ndaoine aonair a bhfuil gnáthfheidhm duánach acu. Níl an méadú seo i luachanna AUC suntasach go cliniciúil, mar sin ní theastaíonn coigeartú dáileoige.

In othair a raibh neamhdhóthanacht duánach measartha go trom orthu, agus in othair ar haema-scagdhealaithe, bhí luachanna AUC saxagliptin agus a phríomh-mheitibilít 2.1 agus 4.5 huaire níos airde, faoi seach, ná iad siúd i ndaoine aonair le gnáthfheidhm duánach. Maidir le hothair a bhfuil feidhm duánach lag agus measartha acu, chomh maith le hothair ar hemodialysis, ba chóir go mbeadh an dáileog saxagliptin 2.5 mg sa lá (féach "Réamhchúraimí").

Feidhm ae lagaithe. In othair le lagú hepatic éadrom, measartha agus dian, ní raibh aon athruithe cliniciúla suntasacha ar chógaschinéitic saxagliptin, mar sin ní theastaíonn coigeartú dáileoige do na hothair seo.

Othair aosta. In othair 65-80 bliain d'aois, ní raibh aon difríochtaí cliniciúla suntasacha i gcógaschinéitic saxagliptin i gcomparáid le hothair a bhí níos óige (18-40 bliain), mar sin ní theastaíonn coigeartú dáileoige in othair scothaosta. Mar sin féin, ba cheart a mheabhrú go bhfuil laghdú ar fheidhm na n-othar sa chatagóir seo d'othair (féach "Réamhchúraimí").

BMI Ní mholtar coigeartú dosagenna ag brath ar BMI, nár aithníodh mar chomhbhaint shuntasach leis an imréiteach dealraitheach saxagliptin nó a mheitibilít ghníomhach bunaithe ar anailís chógaschinéiteach daonra.

Paul Ní theastaíonn coigeartú dáileoige bunaithe ar inscne. Níor aimsíodh aon difríochtaí i gcógaschinéitic saxagliptin idir fir agus mná. Tá luachanna nochta na meitibilíte gníomhaí thart ar 25% níos airde i measc na mban i gcomparáid leo siúd i bhfir, ach ní dócha go mbeidh tábhacht chliniciúil ag baint leis an difríocht seo. Bunaithe ar anailís chógaschinéiteach bunaithe ar dhaonra, níor aithníodh inscne mar chomhréir shuntasach maidir le himréiteach dealraitheach saxagliptin agus a mheitibilít ghníomhach.

Cine agus eitneachas. Ní mholtar coigeartú dáileoige bunaithe ar chine. De réir anailís chógaschinéiteach daonra, agus comparáid á déanamh idir cógaschinéitic saxagliptin agus a mheitibilít ghníomhach i 309 rannpháirtí sa chine Caucasian agus 105 ábhar cine neamh-Eorpach (lena n-áirítear sé ghrúpa ciníocha), ní raibh aon difríochtaí suntasacha i gcógaschinéitic saxagliptin agus a mheitibilít ghníomhach idir an dá dhaonra.

Úsáid na substainte Saksagliptin

Diaibéiteas Cineál 2 mellitus chomh maith le haiste bia agus aclaíocht chun rialú glycemic i gcaighdeán a fheabhsú:

- ag tosú teiripe teaglaim le metformin,

- breiseanna le monotherapy le metformin, thiazolidinediones, díorthaigh sulfonylurea, insulin (lena n-áirítear in éineacht le metformin) in éagmais rialú leordhóthanach glycemic sa teiripe seo,

- breiseanna ar an teaglaim de dhíorthaigh metformin agus sulfonylurea in éagmais rialú leordhóthanach glycemic sa teiripe seo.

Contraindications

Íogaireacht aonair mhéadaithe, frithghníomhartha hipiríogaireachta tromchúiseacha (anaifiolacsas nó angioedema) le coscairí DPP-4, diaibéiteas cineál 1 mellitus (gan staidéar a dhéanamh air), cetoacidosis diaibéiteach, toircheas, lachtadh, aois faoi 18 (gan staidéar agus éifeachtúlacht).

Toircheas agus lachtadh

Mar gheall ar an bhfíric nach ndearnadh staidéar ar úsáid saxagliptin le linn toirchis, níor chóir é a fhorordú le linn toirchis.

Ní fios cé acu a théann saxagliptin isteach i mbainne cíche. Mar gheall ar an bhfíric nach gcuirtear as don fhéidearthacht go dtiocfadh deireadh le saxagliptin i mbainne cíche, ba cheart stop a chur le beathú cíche ar feadh na tréimhse cóireála le saxagliptin nó ba chóir deireadh a chur le teiripe, ag cur san áireamh an cóimheas riosca don leanbh agus an tairbhe don mháthair.

Catagóir ghníomhaíochta FDA ar an bhféatas - B.

Ní dhearnadh staidéir leordhóthanacha rialaithe go docht ar úsáid saxagliptin i measc na mban torracha. Ní féidir é a úsáid le linn toirchis ach amháin más gá.

Déantar saxagliptin a secreted isteach i mbainne na bhfrancaigh lachtaithe i gcóimheas thart ar 1: 1 lena chomhchruinniú i bplasma. Ní fios an bhfuil saxagliptin á secreted i mbainne cíche daonna. Ós rud é go gcuirtear go leor drugaí isteach i mbainne cíche, ba chóir a bheith cúramach agus saxagliptin á úsáid i mban altranais.

Míochainí a chuireann isteach ar ionsú glúcóis sa intestines

Sa lá atá inniu ann, ní bhíonn drugaí den sórt sin forleathan sa Rúis, mar tá costas ard acu. Idir an dá linn, thar lear, tá an-tóir ar na drugaí seo i measc diaibéiteach mar gheall ar a n-éifeachtúlacht ard. Is é an glucobai táirge míochaine an ceann is cáiliúla.

Ligeann Glucobai nó acarbose duit an próiseas ionsúcháin glúcóis sa stéig agus a theacht isteach sna soithigh fola a mhoilliú. Cuidíonn sé seo le leibhéil siúcra a ísliú i ngach cineál diaibéiteas. Chomh maith leis sin, laghdaíonn an leigheas seo an méid tríghlicrídí san fhuil, a fhorbraíonn spleáchas inslin in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, rud a mbíonn atherosclerosis mar thoradh air go minic.

Is minic a fhorordaítear glucobai le haghaidh diaibéiteas cineál 2 mellitus mar an phríomhchóireáil nó an chóireáil bhreise i dteannta le sulfonamides. I ndiaibéiteas de chineál 1, úsáidtear an druga seo i gcomhar le tabhairt isteach inslin isteach sa chorp. Sa chás seo, laghdaítear an dáileog insline a riartar.

Ós rud é nach bhfuil an leigheas seo ina chúis le frithghníomhú hypoglycemic, is minic a fhorordaítear glucobai do dhaoine scothaosta. Idir an dá linn, d'fhéadfadh fo-iarsmaí a bheith ag an druga, amhail stóil scaoilte agus bloating.

Níor cheart go dtabharfadh othair faoi 18 mbliana d'aois Glucobai, le galair an chonair gastraistéigeach, le linn toirchis nó beathú cíche. Ní mholtar go n-úsáidfí an druga i gastroparesis de bharr neuropathy diaibéiteach.

Déantar cóireáil drugaí go luath sna laethanta de 0.05 gram trí huaire sa lá. Más gá, méadaíonn an dáileog de réir a chéile go 0.1, 0.2 nó 0.3 gram trí huaire sa lá. Ní mholtar cógas níos mó. Ba chóir an dáileog a mhéadú de réir a chéile, i seicheamh de sheachtain go dhá sheachtain.

Glactar Glucobay go heisiach roimh bhéilí gan cogaint. Ba chóir an leigheas a ghlanadh síos le méid beag uisce. Tosaíonn gníomh an druga díreach tar éis dó dul isteach sa bholg.

Conas drugaí a ísliú siúcra a ghlacadh

Tógtar leigheas mar Manilin do dhiaibéiteas leath uair an chloig roimh bhéile. Ní thógtar Glucobai ach roimh bhéilí, is féidir é a ithe leis an gcéad phíosa bia. Má rinne an t-othar dearmad an leigheas a thógáil roimh bhéilí, ceadaítear dó an druga a thógáil tar éis béilí, ach tráth nach déanaí ná 15 nóiméad níos déanaí.

Ar aon nós, nuair a dhéanann an t-othar dearmad drugaí a ísliú siúcra a ghlacadh, tá sé toirmiscthe an dáileog den leigheas a mhéadú sa todhchaí. Ní gá duit ach an dáileog den leigheas atá ordaithe ag do dhochtúir a ól.

Ag tabhairt drugaí a ísliú siúcra le linn toirchis

Le linn toirchis, tá contraindicated ag baint úsáide as drugaí a laghdaíonn siúcra, toisc gur féidir leo an broghais a threá chuig an bhféatas agus tionchar diúltach a imirt ar fhorbairt an linbh neamhbheirthe. Ar an gcúis seo, caitear le diaibéiteas i mná torracha trí insline a riar agus trí aiste bia teiripeach a úsáid.

Má tá diaibéiteas de chineál 2 ag bean agus gur caitheadh ​​le drugaí hypoglycemic roimhe seo, aistrítear í de réir a chéile chuig insulin. Ag an am céanna, déanann an dochtúir monatóireacht dhian ar an othar, déantar tástálacha siúcra fola agus fuail go rialta. Forordaítear insulin sa dosage sin inar tógadh drugaí a laghdaíonn siúcra.

Is é an phríomhchóireáil, áfach, an aiste bia a rialáil agus an roghchlár a choigeartú.

Ba chóir do bhean torrach a diagnóisíodh le diaibéiteas nach mó ná 35 Kcal in aghaidh an lae sa mheáchan a ithe. Is féidir leis an méid laethúil próitéine in aghaidh an chileagraim mheáchain a bheith suas le dhá ghram, carbaihiodráití - 200-240 gram. Saill - 60-70 gram.

Is gá an carbaihiodráití atá díleáite go tapa a thréigean go hiomlán, lena n-áirítear táirgí plúir, semolina, milseogra, milseáin.Ina áit sin, ní mór duit bianna ina bhfuil vitimíní A, B, C, D, E, mianraí agus snáithíní plandaí a ithe.

Ródháileog

Ní chuirtear síos ar chomharthaí meisce le húsáid fhada sacsagliptin i ndáileoga suas le 80 uair níos airde ná mar a mholtar.

Cóireáil: i gcás ródháileog, ba chóir teiripe shiomptómach a úsáid. Déantar sacsagliptin agus a phríomh-mheitibilít a eisfhearadh ag hemodialysis (ráta eisfhearadh: 23% den dáileog i 4 uair an chloig).

I dtrialacha cliniciúla rialaithe, nuair a thóg daoine sláintiúla saxagliptin ó bhéal 1 lá sa lá ag dáileog suas le 400 mg / lá ar feadh 2 sheachtain (80 uair níos airde ná MPD), ní raibh aon fhrithghníomhartha díobhálacha cliniciúla a bhí spleách ar dháileog ná aon tionchar cliniciúil suntasach ar an eatramh QTc ná ar rithim an chroí.

Réamhchúraimí maidir le substaint saxagliptin

Níl staidéar déanta ar úsáid saxagliptin mar chuid de theiripe thrialach le metformin agus thiazolidinediones.

Úsáid in éineacht le drugaí a d'fhéadfadh hypoglycemia a bheith mar thoradh orthu. Is féidir le díorthaigh sulfonylureas agus insulin a bheith ina gcúis le hypoglycemia, mar sin, chun an baol hypoglycemia a laghdú agus saxagliptin á úsáid, d’fhéadfadh sé go mbeadh gá le laghdú dáileoige díorthach sulfonylureas nó insulin.

Imoibrithe hipiríogaireachta. Tuairiscíodh frithghníomhartha tromchúis hipiríogaireachta, lena n-áirítear anaifiolacsas agus angioedema, le linn úsáid iarmhargaíochta saxagliptin. Le forbairt imoibriú hipiríogaireachta tromchúisí, ba cheart duit stop a chur le húsáid saxagliptin, cúiseanna féideartha eile le forbairt an feiniméan a mheas, agus teiripe dhiaibéiteas mellitus eile a fhorordú (féach "Contraindications" agus "Éifeachtaí Taobh").

Pancreatitis Agus saxagliptin á úsáid tar éis an mhargaíochta, fuarthas tuairiscí spontáineacha ar chásanna pancreatitis géarmhíochaine. Ba chóir othair a thógann saxagliptin a chur ar an eolas maidir le siomtóim thréith de phianreatitis géarmhíochaine - pian dian fadtréimhseach sa bholg. Má cheapann tú go bhfuil pancreatitis á fhorbairt, ba cheart duit stop a chur le saxagliptin a thógáil (féach "Srianta ar úsáid" agus "fo-éifeachtaí").

An mhinicíocht pancreatitis sa staidéar SAVORDeimhníodh de réir phrótacal an staidéir go raibh 0.3% sna grúpaí sacsagliptin agus phlaicéabó i ndaonra na n-othar randamaithe uile.

Pancreatitis I staidéar ar thorthaí cardashoithíoch i rannpháirtithe an staidéir le CVDanna atherosclerotic deimhnithe nó ilfhachtóirí riosca le haghaidh CVD atherosclerotic (triail SAVORa) deimhníodh cásanna ina raibh géar-phancreatitis géar i 17 as 8240 othar (0.2%) a fuair saxagliptin, i gcomparáid le 9 as 8173 (0.1%) othar a fuair phlaicéabó. Fuarthas amach go raibh fachtóirí riosca pancreatitis preexisting i 88% (15/17) d'othair a fuair saxagliptin, agus 100% (9/9) díobh siúd a fuair phlaicéabó.

Tar éis tús a chur le riaradh saxagliptin, tá sé riachtanach monatóireacht a dhéanamh ar othair chun comharthaí agus comharthaí pancreatitis a aithint. Má tá amhras ann faoi pancreatitis, ba chóir saxagliptin a scor láithreach agus bearta cuí a dhéanamh. Ní fios an bhfuil baol níos mó ag othair a bhfuil stair pancreatitis acu pancreatitis a fhorbairt agus saxagliptin á úsáid acu.

Cliseadh croí. I staidéar SAVOR bhí méadú ar mhinicíocht an ospidéil le haghaidh cliseadh croí sa ghrúpa saxagliptin i gcomparáid leis an ngrúpa phlaicéabó, cé nár bunaíodh caidreamh cúisíoch. Ba cheart a bheith cúramach agus sacsagliptin á úsáid in othair a bhfuil tosca riosca acu le haghaidh cliseadh croí san ospidéal, amhail teip duánach measartha go dian nó stair teip measartha duánach. Ba chóir na hothair a chur ar an eolas faoi na hairíonna sainiúla a bhaineann le cliseadh croí agus an gá atá le comharthaí den sórt sin a thuairisciú láithreach (féach Cógaseinimic).

Cliseadh croí. I staidéar ar thorthaí cardashoithíoch i rannpháirtithe an staidéir le CVDanna atherosclerotic deimhnithe nó ilfhachtóirí riosca le haghaidh CVD atherosclerotic (triail SAVOR) gur cuireadh líon níos mó othar a bhí randamaithe chuig an ngrúpa cóireála saxagliptin (289/8280, 3.5%) san ospidéal le haghaidh cliseadh croí i gcomparáid le hothair a bhí randamaithe don ghrúpa phlaicéabó (228/8212, 2.8%). Nuair a bhí anailís á déanamh ar an am roimh an gcéad ócáid, bhí an baol go gcuirfí cliseadh croí san ospidéal níos airde sa ghrúpa saxagliptin (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51). Bhí baol níos airde ag othair a raibh cliseadh croí orthu roimh ré agus othair a raibh cliseadh duánach orthu go dtiocfadh cliseadh croí orthu, beag beann ar an gcóireáil.

Ba chóir na rioscaí agus na tairbhí a bhaineann le teiripe a chur san áireamh in othair a bhfuil baol níos mó acu go dtiocfaidh cliseadh croí orthu sula nglacfaidh siad saxagliptin. Ba chóir monatóireacht a dhéanamh ar othair chun comharthaí agus siomptóim cliseadh croí a bhrath le linn cóireála. Ba cheart na hairíonna sainiúla a bhaineann le cliseadh croí a chur in iúl d'othair agus ba cheart dóibh na hairíonna sin a thuairisciú láithreach. Le forbairt cliseadh croí, ba chóir go mbeadh ceann acu faoi threoir na gcaighdeán reatha cúraim leighis agus machnamh a dhéanamh ar an bhféidearthacht stop a chur le húsáid saxagliptin.

Arthralgia. Déanann teachtaireachtaí iarmhargaíochta cur síos ar phian comhpháirteacha, lena n-áirítear láidir agus coscairí DPP-4 á n-úsáid. In othair, breathnaíodh faoiseamh siomptóim tar éis stop a chur le riar saxagliptin, agus in othair aonair breathnaíodh athiompú na siomptóim nuair a bhíothas ag úsáid an chosantóra chéanna nó coscaire eile DPP-4 arís. Is féidir le tosú na n-airíonna tar éis tús a chur leis an druga a úsáid a bheith tapa nó tarlú le linn teiripe fhadtéarmaigh. Le forbairt dianphian comhpháirtí, ba cheart meastóireacht a dhéanamh ar riaradh leanúnach saxagliptin i ngach cás ar leith.

Deacrachtaí macrovascular. Ní dhearnadh aon staidéir chliniciúla chun fianaise dhochloíte a bhunú maidir le laghdú ar an mbaol a bhaineann le deacrachtaí macrovascúla i gcóireáil saxagliptin nó i ndrugaí frithdhiaibéiteacha ar bith eile.

Úsáid i ngrúpaí othar speisialta

Othair le feidhm duánach lagaithe. Maidir le hothair a bhfuil neamhdhóthanacht duánach éadrom orthu (creatinín Cl> 50 ml / min), níl gá le coigeartú dáileoige. Maidir le hothair a bhfuil cliseadh duánach measartha nó trom orthu (Cl creatinine ≤50 ml / nóim), chomh maith le hothair ar hemodialysis, moltar coigeartú dáileoige.

Ní dhearnadh staidéar ar úsáid saxagliptin in othair ar scagdhealú peritoneal.

Sula gcuirtear tús le cóireáil le saxagliptin agus le linn cóireála, moltar feidhm duánach a mheas.

Othair le feidhm ae lagaithe. I gcás feidhm ae lagaithe, níl gá le coigeartú dáileoige éadrom, measartha agus dian.

Othair aosta. As 16,492 othar a randamaíodh chuig an staidéar. SAVOR, Bhí 8561 othar (51.9%) 65 bliana d'aois nó níos sine, agus bhí 2330 othar (14.1%) 75 bliain d'aois nó níos sine. Astu seo, fuair 4290 othar 65 bliain d'aois agus níos sine agus 1169 othar 75 bliain d'aois agus níos sine saxagliptin. De réir staidéir chliniciúla, táscairí éifeachtúlachta agus sábháilteachta in othair 65 bliana d’aois agus níos sine, ní raibh difríocht idir 75 agus níos sine ó tháscairí cosúla in othair níos óige. Ní theastaíonn coigeartú dáileoige ar othair scothaosta. Mar sin féin, agus dáileog á roghnú, ba cheart a mheabhrú go bhfuil laghdú ar fheidhm na n-othar sa chatagóir seo d'othair.

Leanaí. Ní dhearnadh staidéar ar shábháilteacht agus éifeachtúlacht othar faoi bhun 18 mbliana d'aois.

Úsáid chomhchéimneach le coscairí láidre CYP3A4 / 5

Nuair a úsáidtear é le coscairí láidre CYP3A4 / 5 mar ketoconazole, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir agus telithromycin, is é an dáileog molta 2.5 mg sa lá.

Tionchar a imirt ar an gcumas feithiclí agus meicníochtaí rialaithe a thiomáint. Ní dhearnadh staidéir chun staidéar a dhéanamh ar thionchar saxagliptin ar an gcumas feithiclí a thiomáint agus meicníochtaí rialaithe.

Coinnigh i gcuimhne go bhféadfadh saxagliptin bheith ina chúis le meadhrán.