Foirm dhosageála - táibléad atá brataithe le scannáin: cruth capsúil, ar thaobh amháin greanta le “CFZ”, is é an croí trasghearrtha beagnach bán nó bán, dosage 100 mg - buí, le greanadh "100" ar an taobh eile, dosage 300 mg - beagnach bán nó bán, greanta le "300" ar an taobh eile (i mbeartán cairtchláir de 1, 3, 9 nó 10 blister de 10 táibléad agus treoracha úsáide Invokany).

Táibléad comhdhéanamh 1:

• substaint ghníomhach: canagliflozin - 100 nó 300 mg (i bhfoirm haemhiodráit canagliflozin - 102 nó 306 mg, faoi seach), t
• comhpháirteanna cúnta (100/300 mg): ceallalós microcrystalline - 39.26 / 117.78 mg, sóidiam croscarmellose - 12/36 mg, lachtós ainhidriúil - 39.26 / 117.78 mg, stearate maignéisiam - 1.48 / 4, 44 mg, hyprolose - 6/18 mg,
• sciath scannáin: dosage de 100 mg - Opadry II 85F92209 lí buí (alcól polaivinile atá páirteach go hidrealú) - 40%, macrogol 3350 - 20.2%, dé-ocsaíd tíotáiniam - 24.25%, talc - 14.8%, ocsaíd bhuí iarainn - 0, 75%) - 8 mg, 300 mg dosage - Opadry II 85F18422 dath bán (alcól polaivinile go páirteach hidrealaithe) - 40%, macrogol 3350 - 20.2%, dé-ocsaíd tíotáiniam - 25%, talc - 14.8%) - 18 mg.

Cógaschinimic

Deimhníodh go bhfuil méadú ar ath-atúchadh duánach glúcóis i gcoinne chúlra diaibéiteas mellitus, rud a d'fhéadfadh méadú leanúnach a dhéanamh ar chomhchruinniú glúcóis. Don chuid is mó den ath-asú glúcóis ón lumen tubule, tá SGLT2 (cotransporter sóidiam de chineál 2), a chuirtear in iúl sna tubules proximal duánacha, freagrach.

Tá Kanagliflosin - substaint ghníomhach Invokana - ar cheann de na coscairí atá ag SGLT2. Nuair a chuirtear cosc ​​ar SGLT2, tá laghdú ar ath-ionsú glúcóis scagtha agus laghdú ar BCP (tairseach duánach do ghlúcós), rud a chabhraíonn le heisfhearadh glúcóis a mhéadú ag na duáin, rud a fhágann go laghdaítear an tiúchan glúcóis plasma san fhuil trí mheicníocht inslin-neamhspleách a úsáid in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu. Chomh maith leis sin, mar gheall ar eisfhearadh méadaithe glúcóis ag na duáin trí chosc a chur ar SGLT2, tugtar faoi deara diuresis osmotic a fhorbairt, cuidíonn an éifeacht diuretic chun brú systolic a laghdú. Ina theannta sin, in aghaidh chúlra eisfhearadh méadaithe glúcóis ag na duáin, cailltear calraí agus, dá bhrí sin, cailliúint meáchain.

Nuair a bhíonn staidéir chéim III á stiúradh, is é an toradh a bhíonn ar úsáid dáileog de 300 mg de Invokana roimh bhéilí ná laghdú níos suntasaí ar an méadú iarphrandála i dtiúchan glúcóis ná nuair a bhíonn dáileog de 100 mg á ghlacadh. Mar gheall ar chomhchruinnithe dosháraitheacha den tsubstaint sa lumen intestinal roimh a ionsú, d'fhéadfadh an éifeacht seo a bheith bainteach go páirteach le toirmeasc áitiúil ar an iompróir stéigeach SGLT1 (tá canagliflozin ina bhac ar SGLT1 ísealghníomhaíochta). I staidéir ag úsáid canagliflozin, níor braitheadh ​​malabsorption glúcóis.

Tar éis riarachán béil amháin / iolrach canagliflozin le linn trialacha cliniciúla in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, tugadh faoi deara go raibh laghdú ar an tairseach duánach ag brath ar an dáileog duánach do ghlúcós agus méadú ar eisfhearadh glúcóis ag na duáin. I gcás glúcóis, is é an luach tosaigh den tairseach duánach ná thart ar 13 mmol / L, agus breathnaítear ar an uaslaghdú sa mheánteorainn duánach laethúil glúcóis le 300 mg de chanagliflozin 1 uair in aghaidh an lae agus is é 4-5 mmol / L. Léiríonn sé seo riosca íseal hypoglycemia le linn teiripe.

Nuair a úsáidtear é ar feadh 16 lá, 100-300 mg de chanagliflozin uair sa lá in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, bhí laghdú leanúnach ar an tairseach duánach do ghlúcós agus méadú ar eisfhearadh na glúcóis ag na duáin. Sa chás seo, tharla laghdú ar an tiúchan plasma de ghlúcós san fhuil ag brath go spleách ar an gcéad lá den teiripe agus bhí claonadh seasmhach aige sa todhchaí ar bholg folamh agus tar éis ithe.

Mar thoradh ar dháileog amháin de 300 mg de Advocana roimh bhia measctha, cuireadh moill ar ionsú na glúcóis sa stéig agus laghdaíodh an glicé iarprandial trí mheicníochtaí eirearacha agus duánacha.

Nuair a bhí staidéar á dhéanamh ina raibh 60 oibrí deonach sláintiúil, fuarthas amach nach dtiocfadh athruithe suntasacha ar an eatramh QTc trí dháileog de 300 agus 1200 mg (4 huaire níos airde ná an t-uasdháileog theiripeach). Sháraigh an tiúchan plasma uasta de chanagliflozin san fhuil agus dáileog de 1200 mg á chur i bhfeidhm aige sin tar éis iarratas amháin de 300 mg, thart ar 1.4 uair.

Mar thoradh ar úsáid canagliflozin mar monotherapy nó mar chuid de chóireáil chónasctha (le húsáid 1-2 gníomhairí hypoglycemic ó bhéal), i gcomparáid le phlaicéabó, mar thoradh ar an meán, athraíonn an glycemia troscadh ón leibhéal tosaigh ó –1.2 go –1.9 mmol / l agus ó –1.9 go –2.4 mmol / l le 100 agus 300 mg, faoi seach. Bhí an éifeacht seo gar don uasmhéid tar éis an chéad lá teiripe agus lean sí ar aghaidh le linn na tréimhse cóireála.

Rinneamar staidéar freisin ar úsáid canagliflozin mar monotherapy nó mar chuid de chóireáil chónasctha (ag úsáid 1-2 gníomhairí hypoglycemic ó bhéal) chun glycemia iarprandial a thomhas tar éis tástála lamháltais glúcóis i gcoinne bricfeasta measctha measctha. Chuir an teiripe, i gcomparáid leis an gcéad leibhéal, le meánlaghdú ar leibhéal an ghlicéime iarphósta i ndáil le phlaicéabó ó –1.5 go –2.7 mmol / L agus ó –2.1 go –3.5 mmol / L agus 100 agus 300 á nglacadh mg, faoi seach, a bhaineann le laghdú ar chomhchruinniú glúcóis roimh béilí agus laghdú ar luaineachtaí i leibhéal na glicéime iarphósta.

De réir staidéar in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, feabhsaíonn úsáid canagliflozin feidhm na gceall béite (de réir mhúnla an homeostasis maidir le feidhm na gceall béite) agus luas an secretion insline (de réir na tástála lamháltais glúcóis le bricfeasta measctha).

Cógaschinéitic

In ábhair sláintiúla, tá cógaschinéitic canagliflozin cosúil le paraiméadair chógaschinéiteacha na substainte in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu. Tar éis oibrithe deonacha sláintiúla 100 agus 300 mg de Invokana a riaradh ó bhéal, glacann canamliflozin go tapa, T_uas (is é an t-am chun an tiúchan uasta substainte a bhaint amach) i bplasma ná 1-2 uair an chloig ar an meán. Plasma C_uas (tiúchan uasta na substainte) agus AUC (an limistéar faoin gcuar “am comhchruinnithe”) ag méadú go comhréireach leis an úsáid a bhaintear as canagliflozin sa raon dáileoige de 50-300 mg. T finideach dealraitheach_1/2 (leathré) nuair atá 100 agus 300 mg de chanagliflozin in úsáid agat is é 10.6 agus 13.1 uair an chloig, faoi seach. Tá an stát cothromaíochta bainte amach 4-5 lá tar éis thús na teiripe.

Ní bhraitheann cógaschinéitic na canagliflozin ar an am; tar éis é a úsáid arís is arís, sroicheann carnadh na substainte sa phlasma 36%.

Is é an meán-bhith-infhaighteacht iomlán canagliflozin ná thart ar 65%. Ní dhéanann úsáid bia a bhfuil cion ard saille ann difear do chógaschinéitic canagliflozin, mar sin is féidir Invokana a úsáid le bia nó gan bia. Mar sin féin, mar gheall ar chumas canagliflozin an méadú ar ghlicéime iarprandial a laghdú mar gheall ar ghlúcós a ionsú go mall sa stéig, moltar é a thógáil roimh an gcéad bhéile.

I ndaoine sláintiúla, tar éis insileadh infhéitheach amháin, meán-V_d (toirt dáilte) de chanagliflozin i gcothromaíocht ná 119 L, ar fianaise é ar dháileadh fairsing sna fíocháin. Ceanglaíonn an tsubstaint le próitéiní plasma, go príomha le halbaimin, a bheag nó a mhór (ag leibhéal 99%). Ní bhraitheann cumarsáid le próitéiní ar an tiúchan plasma canagliflozin. I gcomhthéacs cúlra teip duánach / ae, ní athraíonn an gaol le próitéiní plasma go mór.

Is é an príomh-chonair de mheitibileacht canagliflozin ná O-glucuronidation. Tarlaíonn an próiseas go príomha le rannpháirtíocht UGT1A9 agus UGT2I34 agus dhá mheitibilít neamhghníomhacha O-glucuronide á gcruthú. I ndaoine, tá an meitibileacht ocsaídiúcháin (SURZA4-idirghabhála) de chanagliflozin íosta (thart ar 7%).

Tar éis do na hoibrithe deonacha dáileog amháin de 14 C-canagliflozin a riar ó bhéal, braitheadh ​​3.2, 7 agus 41.5% den dáileog radaighníomhach riartha i bhfoirm meitibilít O-glucuronide, meitibilít hiodrocsaolta agus canagliflozin, faoi seach. Is beag athrú atá á dhéanamh ar dháileadh imshruthaigh na substainte.

Faightear thart ar 33% den dáileog radaighníomhach i bhfual, go príomha i bhfoirm meitibilítí O-glucuronide (30.5%). Déantar níos lú ná 1% den dáileog a dhíscaoileadh ag na duáin i bhfoirm substainte gan athrú. Nuair a bhíonn 100 agus 300 mg de chanagliflozin in úsáid, tá imréiteach duánach sa raon 1.3-1.55 ml / min.

Is druga é Canagliflozin a bhfuil imréiteach íseal aige, tar éis riarachán infhéitheach i ndaoine sláintiúla, is é an meán-imréiteach sistéamach thart ar 192 ml / min.

Ní mholtar úsáid canagliflozin i dteip throm duánach, céim deiridh teip duánach ainsealach, agus in othair ar scagdhealú, toisc nach bhfuiltear ag súil go mbeidh an druga éifeachtach sa ghrúpa othar seo. Le linn scagdhealaithe, tugtar faoi deara go ndéantar díothú íosta canagliflozin.

I neamhdhóthanacht hepatic éadrom go measartha, níl gá le coigeartú dáileoige Invokana. Ní fhorordaítear an druga d'othair a bhfuil lagú tromchúiseach hepatic orthu (ar aicme scála Child-Pugh C), mar gheall ar easpa taithí chliniciúil agus í á húsáid sa chatagóir seo d'othair.

Níl staidéar déanta ar pharaiméadair chógaschinéiteacha canagliflozin i leanaí.

Invokana, treoracha úsáide: modh agus dáileog

Ba chóir táibléid ionraidh a thógáil ó bhéal, b'fhearr roimh bricfeasta, 1 uair in aghaidh an lae.

Is é 100 nó 300 mg an dáileog laethúil atá molta.

Má úsáidtear Invokana mar nasc le inslin nó le gníomhairí a fheabhsaíonn a secretion (go háirithe, díorthaigh sulfonylurea), chun an baol hypoglycemia a laghdú, is féidir na drugaí seo a fhorordú i ndáileog níos ísle.

Tá éifeacht diuretic ag Canagliflozin. Othair a ndéileáiltear leo le diuretics, chomh maith le daoine le feidhm duánach lagaithe de dhéine measartha (le ráta scagacháin glomerúil de 30 go 60 ml / min / 1.73 m 2) agus in othair atá níos sine ná 75 bliain, forbairt níos minice fo-iarsmaí a bhaineann leo le laghdú ar an méid intraascánach (mar shampla, hypotension artaireach / orthostatach, meadhrán postural). Moltar don ghrúpa othar seo teiripe a thosú le dáileog laethúil 100 mg. Moltar d'othair a bhfuil comharthaí hypovolemia acu sula dtosaíonn siad ag cóireáil le canagliflozin an coinníoll seo a cheartú. Má ghlactar go maith leis an dáileog de 100 mg agus má theastaíonn rialú breise ar ghlicéime, moltar an dáileog a mhéadú go 300 mg.

Má chailleann tú an chéad dáileog eile de Invokana, ba chóir duit é a thógáil chomh luath agus is féidir, ach níor chóir duit dáileog dhúbailte a ghlacadh laistigh de lá amháin.

Fo-iarmhairtí

Éifeachtaí neamh-inmhianaithe a bhreathnaítear le linn trialacha cliniciúla (monotherapy agus úsáid chomhcheangailte le metformin, díorthaigh sulfonylurea agus metformin, chomh maith le metformin agus pioglitazone) a bhfuil minicíocht ≥ 2% acu (córasaithe ag brath ar mhinicíocht an tarlaithe de réir an aicmithe seo a leanas: go minic - ≥ 1/10, go minic - ≥ 1/100 agus 2), chomh maith le cúlra na comhúsáide le diuretics lúibe thuas. Nuair a bhí staidéar á dhéanamh ar rioscaí cardashoithíoch, níor mhéadaigh minicíocht na bhfrithghníomhartha tromchúiseacha a bhain le laghdú ar líon na n-imbhualadh le húsáid Invokana. Mar thoradh ar na teagmhais dhíobhálacha seo ba ghá teiripe a chur ar ceal go minic.

Tuairiscíodh forbairt hypoglycemia le linn teiripe le Invocana chomh maith le insulin nó díorthaigh sulfonylurea níos minice, atá comhsheasmhach leis an méadú ionchais i minicíocht hypoglycemia i gcásanna ina gcuirtear forbairt an choinníll seo le hinslin nó le drugaí a chuireann lena secretion.

I 4.4% de na hothair a fuair 100 mg canagliflozin, i 7% de na hothair a fuair 300 mg de chanagliflozin, agus i 4.8% d'othair phlaicéabó, bhí méadú i dtiúchan potaisiam serum (> 5.4 mEq / L agus níos airde ná an tiúchan tosaigh faoi 15%). Léirigh othair le feidhm duánach lagaithe déine measartha ó am go chéile méadú níos suntasaí i dtiúchan potaisiam serum (sa ghrúpa othar seo de ghnáth, bhí méadú ar an tiúchan potaisiam, agus / nó fuair siad roinnt drugaí a laghdaíonn eisfhearadh diuretics potaisiam-potaisiam-spré agus coscairí einsím atá athraithe ag angiotensin). Go ginearálta, tá an sárú seo neamhbhuan i nádúr agus ní theastaíonn cóir speisialta uaidh.

Le linn na chéad sé seachtaine de theiripe, breathnaíodh beag (30%), i gcomparáid leis an leibhéal tosaigh a breathnaíodh ag aon chéim den teiripe, ná 2 agus 4.1% nuair a bhí 100 agus 300 mg canagliflozin in úsáid, faoi seach, nuair a bhí úsáid á baint as phlaicéabó - 2.1%. Go minic bhí an neamhord seo neamhbhuan i nádúr, agus faoi dheireadh an staidéir tugadh faoi deara é i líon níos lú othar. Bunaithe ar anailís chomhcheangailte ar othair le déine measartha teip duánach, ba é an líon othar a raibh laghdú níos suntasaí orthu i ráta scagacháin glomerúil (> 30%), i gcomparáid leis an leibhéal tosaigh a breathnaíodh ag aon chéim den teiripe, ná 9.3 agus 12.2% agus 100 á n-úsáid agus 300 mg de chanagliflozin, faoi seach, agus phlaicéabó á úsáid - 4.9%. Bhí treocht dhearfach ag na hathruithe seo i bparaiméadar saotharlainne tar éis iontógáil Invokany a stopadh nó iad a chur ar ais chuig a luachanna bunaidh.

Ar chúlra teiripe canagliflozin, breathnaíodh méadú spleách ar an dáileog de LDL (lipoproteins ísealdlúis). Ba iad na meán-athruithe sa táscaire seo mar chéatadán den tiúchan tosaigh, i gcomparáid le phlaicéabó, ná 0.11 mmol / L (4.5%) agus 0.21 mmol / L (8%) nuair a bhí 100 agus 300 mg de chanagliflozin in úsáid, faoi seach. Ba iad na meánluachanna tosaigh LDL le 100 agus 300 mg de chanagliflozin agus phlaicéabó 2.76, 2.7 agus 2.83 mmol / L, faoi seach.

Mar thoradh ar iontógáil 100 agus 300 mg canagliflozin tháinig méadú beag ar an meán-athrú céatadáin i dtiúchan haemaglóibine (3.5 agus 3.8%, faoi seach), i gcomparáid le laghdú beag sa ghrúpa othar a bhain úsáid as phlaicéabó (1.1%). Tugadh faoi deara méadú beag inchomparáide ar an meán-athrú céatadáin i líon na gceall fola dearga agus na haematocrit. I bhformhór na n-othar, mhéadaigh an tiúchan de haemaglóibin (> 20 g / l), chonacthas an sárú seo i 6% de na hothair a fuair 100 mg de chanagliflozin, agus i 5.5% d'othair ag fáil 300 mg de canagliflozin, chomh maith le i 1% d'othair phlaicéabó. Níor sháraigh an chuid is mó de na luachanna an norm.

Ba é an toradh a bhí ar 100 agus 300 mg de chanagliflozin ná laghdú measartha ar mheán-tiúchan an aigéid uric (faoi 10.1 agus 10.6%, faoi seach), i gcomparáid le phlaicéabó, a thaispeáin úsáid an mheán-chomhchruinnithe 1.9% den chéad cheann. Bhí na neamhoird seo uasta nó gar don uasmhéid ag an séú seachtain de theiripe agus lean siad ar aghaidh le linn Invokana a úsáid. Breathnaíodh méadú neamhbhuan i dtiúchan aigéad uric i bhfual freisin. De réir thorthaí anailíse comhcheangailte ar úsáid canagliflozin i ndáileoga molta, níor méadaíodh minicíocht nephrolithiasis.

Ródháileog

Cásanna de ródháileog Invokana nach eol. De ghnáth glacadh go maith le daoine sláintiúla a ghlac dáileoga aonair canagliflozin, a shroich 1600 mg, agus othair a raibh diaibéiteas cineál 2 orthu - 600 mg in aghaidh an lae i 2 dháileog roinnte ar feadh 12 sheachtain.

Teiripe: léirítear go dtógtar na gnáthbhearta tacaíochta, mar shampla, go mbainfí substaint neamhshuite as an conradh gastraistéigeach, breathnóireacht chliniciúil agus cóireáil chothabhála, agus riocht cliniciúil an othair á chur san áireamh.

Le linn scagdhealaithe ceithre huaire an chloig, ní féidir canagliflozin a dhíscaoileadh go praiticiúil. Ag baint úsáide as scagdhealú peritoneal, ní mheastar go ndéanfar an tsubstaint a dhíscaoileadh.

Treoracha speisialta

Ní dhearnadh staidéar ar úsáid Invokana in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 1 orthu, agus dá bhrí sin tá a cheapachán ar othair sa chatagóir seo frithbheartaithe.

De réir thorthaí na staidéar cógaseolaíochta ar shábháilteacht, ar thocsaineacht na ndáileog athdhéanta, ar ghéineatocsaineacht, ar thocsaineacht onginiteach agus atáirgthe, ní chuireann Invokana an-chontúirt do dhaoine.

Níl staidéar déanta ar éifeacht canagliflozin ar thorthúlacht an duine. I staidéir ar ainmhithe, níor breathnaíodh aon éifeacht ar thorthúlacht.

Tá sé léirithe gur annamh a eascraíonn hypoglycemia as canagliflozin nuair a úsáidtear é mar monotherapy nó mar aon le drugaí hypoglycemic, nach bhfuil forbairt hypoglycemia ag gabháil leo. Tá sé cruthaithe go gcuireann insulin agus gníomhairí hypoglycemic a fheabhsaíonn a secretion le tarlú hypoglycemia. Le teiripe Invoquana, chomh maith le drugaí den sórt sin, tá an mhinicíocht hypoglycemia, i gcomparáid le phlaicéabó, níos airde. Dá bhrí sin, chun an dóchúlacht go dtarlódh hypoglycemia a laghdú, moltar an dáileog insline a laghdú nó a secretion a fheabhsú.

Mar gheall ar eisfhearadh méadaithe glúcóis ag na duáin, tá éifeacht diuretic ag canagliflozin agus bíonn diuresis osmotic mar thoradh air, rud a d'fhéadfadh laghdú a dhéanamh ar an méid intraascánach. I staidéir chliniciúla ar chanagliflozin, ba mhinice a breathnaíodh méadú ar mhinicíocht na bhfrithghníomhartha díobhálacha a bhain leis an neamhord seo le linn na chéad trí mhí den chóireáil le 300 mg de Invocana. I measc na n-othar atá níos so-ghabhálacha maidir le frithghníomhartha díobhálacha a bhaineann le laghdú ar an méid intraascánach tá othair atá níos sine ná 75 bliain, othair a fhaigheann dífhabhtáin lúibe, agus othair le feidhm duánach lagaithe.

Ba chóir comharthaí cliniciúla a bhaineann le laghdú ar thoirt intraascánach a thuairisciú don dochtúir. Is minic a thagann deireadh le Invokany mar thoradh air seo. Agus úsáid leanúnach á baint as canagliflozin, is minic a bhíonn gá le réimeas drugaí frith-chiontacha (ceartúcháin san áireamh) a cheartú. Roimh an chóireáil, ní mór d'othair a bhfuil laghdú tagtha ar an méid intravascular an coinníoll seo a choigeartú.

Thuairiscigh staidéir chliniciúla minicíocht vulvovaginitis iarrthóra (lena n-áirítear ionfhabhtuithe fungais vulvovaginal agus vulvovaginitis) i measc na mban a fuair canagliflozin i gcomparáid leis an ngrúpa phlaicéabó. Bhí sé níos dóchúla go bhforbródh othair le stair candidiasis vulvovaginitis an t-ionfhabhtú seo. I measc na mban a bhfuil cóireáil orthu le canagliflozin, léirigh 2.3% díobh go raibh níos mó ná heachtra amháin ionfhabhtaithe i gceist. Go minic, d'fhorbair an neamhord seo le linn na chéad cheithre mhí den chóireáil le Invocana. Cuireadh deireadh leis an druga de bharr vulvovaginitis iarrthóra 0.7% de na hothair go léir. I staidéir chliniciúla, tugadh faoi deara éifeachtúlacht teiripe fhrith-fhréamhaigh bhéil nó áitiúil arna fhorordú ag dochtúir nó a dhéantar go neamhspleách ar chúlra riaradh leanúnach canagliflozin.

Ba mhinice a breathnaíodh Candidiasis balanoposthitis nó balanitis in othair a fuair Invokana sna dáileoga molta, i gcomparáid leis an ngrúpa phlaicéabó. Ar an gcéad dul síos, d'fhorbair na galair seo fir nach bhfuair faoi thimpeallacht, agus níos minice ná sin - in othair le stair burdened. Le linn teiripe, bhí níos mó ná aon ionfhabhtú amháin ag 0.9% de na hothair. I 0.5% de na cásanna uile, cuireadh canagliflozin ar ceal mar gheall ar candida balanoposthitis nó balanitis. I dtrialacha cliniciúla, is minic a caitheadh ​​an t-ionfhabhtú le cógais antifungal áitiúla a d'ordaigh dochtúir nó a tógadh ar a gcuid féin, gan Invokana a chealú. Tá eolas ann faoi chásanna neamhchoitianta de phimosis, uaireanta bhí gá le máinliacht thimpealláin.

Agus staidéir ar thorthaí cardashoithíoch á ndéanamh acu i 4327 othar a bhfuil galair chardashoithíoch deimhnithe orthu nó a bhfuil riosca ard cardashoithíoch acu, ba é 16.3, 16.4, agus 10.8 in aghaidh 1000 bliain othair ag baint úsáide as Invokana ag minicíocht 100 agus 300 mg agus sa ghrúpa phlaicéabó, faoi seach. Tharla éagothroime maidir le minicíocht bristeacha le linn na chéad 26 seachtain de chóireáil.

Sa chomh-anailís ar staidéir eile ar an druga, a chuimsigh thart ar 5800 othar le diaibéiteas mellitus ón bpobal i gcoitinne, leis an teiripe Invocana i ndáileoga 100 agus 300 mg agus sa ghrúpa phlaicéabó, ba mhinic a tharla briseadh cnámh 10.8, 12 agus 14.1 in aghaidh 1000 othar blianta faoi seach.

Le linn 104 seachtain de theiripe, ní raibh drochthionchar ag an druga ar dhlús mianraí cnámh.

Tionchar a imirt ar an gcumas feithiclí agus meicníochtaí casta a thiomáint

Agus feithiclí á dtiomáint, is gá an riosca hypoglycemia a chur san áireamh i gcás go n-úsáidtear Invokana i dteannta inslin nó drugaí a fheabhsóidh a secretion, baol méadaithe éifeachtaí neamh-inmhianaithe a bhaineann le laghdú ar thoirt intraascánach (lena n-áirítear meadhrán postural), agus laghdú ar an gcumas feithiclí a thiomáint le forbairt gan iarraidh imoibrithe.

Toircheas agus lachtadh

Níor imscrúdaíodh úsáid canagliflozin i mná torracha. I staidéir ar ainmhithe, níor bunaíodh aon éifeachtaí dochracha tocsaineacha díreacha nó indíreacha ar an gcóras atáirgthe. Mar sin féin, ní fhorordaítear Invocana le linn toirchis.

De réir na faisnéise cógaiseinimice / tocsaineolaíochta atá ar fáil a fuarthas le linn staidéar réamhchliniciúil, téann canagliflozin isteach i mbainne cíche. Maidir leis seo, le linn beathú cíche, tá fréamhaithe ag baint le húsáid na hainíne.

Le feidhm duánach lagaithe

Tá na táibléid invokan le haghaidh teip duánach dian contraindicated.

I ketoacidosis diaibéiteach, teip duánach ainsealach ag deireadh na céime agus in othair ar scagdhealú, beidh úsáid Invokana neamhéifeachtach, mar sin, tá a chuspóir sa ghrúpa othar seo mí-oiriúnach.

Idirghníomhaíocht drugaí

Ní spreagann Kanagliflozin i gcultúr hepatocytes daonna slonn an chórais isoenzymes CYP450 (ZA4, 2C9, 2C19, 1A2 agus 2B6). Ina theannta sin, de réir staidéar saotharlainne a úsáideann micreafóim ae daonna, ní chuireann sé bac ar na heinitíopaí P cytochrome₄₅₀ (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 nó 2B6) agus bac lag ar CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. Is éard is canagliflozin ina fhoshraith de na heinsímí UGT2B4 agus UGTIA9 a mheitibiliú drugaí, agus na hiompróirí drugaí P-gp (P-glycoprotein) agus MRP2. Tá Canagliflozin ar cheann de na coscairí is laige de P-gp. Cuirtear an tsubstaint faoi mheitibileacht ocsaídiúcháin go híseal. Dá bhrí sin, ní dócha go mbeidh tionchar suntasach cliniciúil ag drugaí eile tríd an gcóras cytochrome P₄₅₀ ar chógaschinéitic canagliflozin.

Bunaithe ar shonraí cliniciúla, is féidir glacadh leis go bhfuil an dóchúlacht go dtarlóidh idirghníomhaíochtaí suntasacha le drugaí a ghlactar i gcomhar le Invocana íseal.

Le húsáid chomhuaineach le rifampicin, nochtadh canagliflozin agus, dá bharr sin, laghdaítear a éifeachtúlacht. Más gá einsímí agus iompróirí drugaí (lena n-áirítear phenytoin, phenobarbital, ritonavir) d'othair a fhaigheann 100 mg de chanagliflozin, a chur ar fáil go comhuaineach le rifampicin agus le héadaitheoirí eile an teaghlaigh UGT._A1. Má tá gá le rialú glycemic breise, smaoinigh ar an dáileog de chanagliflozin a mhéadú go 300 mg.

I dtrialacha cliniciúla, níor chuir canagliflozin isteach go mór ar pharaiméadair chógaschinéiteacha na meiteformóin, frithghiniúnach béil (eitiniol estradiol agus levonorgestrel), simvastatin, glibenclamide, warfarin nó paraicéiteamól.

Bíonn tionchar ag canagliflozin nuair a dhéantar é a chomhcheangal le digoxin ar a thiúchan plasma, a éilíonn breathnóireacht chuí.

Is iad Forsyga, Jardins analógacha Invokany.

Foirm dhosmálta

Táibléad brataithe 100 mg agus 300 mg

I 1 táibléad, tá 100 mg atá brataithe le scannáin iontu:

Tá 102 mg de hemihydrate canagliflozin cothrom le 100 mg de canagliflozin.

Excipients (croí): ceallalós microcrystalline, lachtós ainhidriúil, sóidiam croscarmellose, ceallalós hiodrocsaileipile, stearate maignéisiam.

Excipients (shell): Opadry II 85F92209 buí: alcól polaivinile, atá hidreáite go páirteach, dé-ocsaíd tíotáiniam (E171), macrogol / glycol poileitiléin 3350, talc, buí ocsaíd iarainn (E172).

I dtábla atá brataithe le 300 mg tá:

Tá 306 mg de hemihydrate canagliflozin cothrom le 300 mg de canagliflozin.

Excipients (croí): ceallalós ainhidriúil microcrystalline lachtós, sóidiam croscarmellose, ceallalós hiodrocsaileipile, stearate maignéisiam.

Excipients (shell): Opadry II 85F18422 bán: alcól

polaivinile, atá hidreáite go páirteach, dé-ocsaíd tíotáiniam (E171), macrogol / glycol poileitiléin 3350, talc.

Le haghaidh dosage de 100 mg: táibléad, buí, brataithe le cruth capsúil, greanta le “CFZ” ar thaobh amháin agus "100" ar an taobh eile.

Le haghaidh dosage de 300 mg: táibléid atá brataithe le scannáin ó bhán go beagnach bán, cruth capsúil, greanta le "CFZ" ar thaobh amháin agus "300" ar an taobh eile.

Airíonna cógaseolaíochta

Cógaschinéitic

Tá cógaschinéitic na canagliflozin i ndaoine sláintiúla cosúil le cógaschinéitic canagliflozin in othair le diaibéiteas de chineál 2. Tar éis do na hoibrithe sláintiúla 100 mg agus 300 mg a riar go gasta, déantar canagliflozin a shú go tapa, tugtar an tiúchan plasma uasta (airmheán Tmax) 1-2 uair an chloig tar éis na dáileoige an druga. Mhéadaigh na tiúchan plasma uasta de Cmax agus AUC canagliflozin go comhréireach leis an úsáid a bhaintear as dáileoga ó 50 mg go 300 mg. Ba é an leathré deiridh dealraitheach (1/2) (arna shloinneadh mar iation diall caighdeánach) ná 10.6 ± 2.13 uair an chloig agus 13.1 ± 3.28 uair an chloig nuair a bhí siad ag úsáid dosages de 100 mg agus 300 mg, faoi seach. Baineadh an tiúchan cothromaíochta amach 4-5 lá tar éis thús teiripe canagliflozin ag dáileog de 100-300 mg uair sa lá.

Ní bhraitheann cógaschinéitic canagliflozin ar an am. Sroicheann carnadh na druga i plasma 36% tar éis an riartha arís agus arís eile.

Súchán

Is é meán-bhith-infhaighteacht na canagliflozin ná thart ar 65%. Ní raibh tionchar ag ithe bianna a bhfuil saill ard orthu ar chógaschinéitic canagliflosin, mar sin is féidir canagliflosin a thógáil le bia nó gan bia. Mar sin féin, agus cumas canagliflozin á chur san áireamh chun luaineachtaí sa ghlicéime iarprandial a laghdú mar gheall ar mhoilliú glúcóis sa stéig, moltar canagliflozin a ghlacadh roimh an gcéad bhéile.

Dáileadh

Ba é an meán-tiúchan uasta canagliflozin i gcothromaíocht tar éis insileadh infhéitheach amháin i ndaoine sláintiúla ná 119 l, a léiríonn dáileadh fairsing sna fíocháin. Tá Canagliflosin bainteach den chuid is mó le próitéiní plasma (99%), go príomha le halbaimin. Tá ceangal próitéin neamhspleách ar thiúchan plasma canagliflozin. Ní athraíonn ceangal próitéine Plasma go mór le hothair a bhfuil lagú duánach nó heipiciúil orthu.

Meitibileacht

Is é an príomhbhealach eisfhearadh meitibileach canagliflozin ná O-glucuronidation, a dhéanann UGT1A9 agus UGT2B4 go príomha le dhá mheitibilít neamhghníomhacha O-glucuronide. Tá meitibileacht canagliflozin arna idirghabháil ag CYP3A4 (meitibileacht ocsaídiúcháin) i ndaoine neamhbhríoch (thart ar 7%).

I staidéir isteachvitro níor chuir canagliflozin bac ar einsímí an chórais P450 cytochrome CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6 nó CYP2E1, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 agus níor dhírigh sé CYP1A2, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4 ag comhchruinniú. Tionchar cliniciúil suntasach ar an tiúchan CYP3A4 isteachvivo nár breathnaíodh (féach an chuid "Idirghníomhaíochtaí drugaí").

Pórú

Tar éis riarachán béil amháin de 14C canagliflozin i saorálaithe sláintiúla, 41.5%. Eisíodh 7.0% agus 3.2% den dáileog radaighníomhach a glacadh leis sna feces i bhfoirm canagliflozin, meitibilít hiodrocsaite agus meitibilít O-glucuronide, faoi seach. Bhí athchúrsáil neamhchasta i canagliflozin neamhbhríoch.

Rinneadh thart ar 33% den dáileog radaighníomhach inghlactha a eisfhearadh san fhual, go príomha i bhfoirm meitibilítí O-glucuronide (30.5%). Rinneadh níos lú ná 1% den dáileog a glacadh a dhíscaoileadh mar chanagliflozin gan athrú sa bhfual. Bhí idir imréiteach duánach canagliflozin nuair a úsáidtear é i ndáileoga 100 mg agus 300 mg idir 1.30 ml / nóim agus 1.55 ml / min.

Is substaint í an canagliflozin ag a bhfuil imréiteach íseal, agus is é an meán-imréiteach sistéamach i saorálaithe sláintiúla tar éis riarachán infhéitheach ná 192 ml / min.

Grúpaí othar speisialta

Othair le feidhm duánach lagaithe

I staidéar oscailte dáileoige amháin, rinneadh staidéar ar chógaschinéitic canagliflozin nuair a cuireadh i bhfeidhm é ag dáileog de 200 mg in othair le teip duánach de chéimeanna éagsúla (de réir an aicmithe bunaithe ar an leibhéal imréitigh creatinín arna ríomh ag an bhfoirmle Cockcroft-Gault) i gcomparáid le daoine sláintiúla. Bhain an staidéar le 8 n-othar le gnáthfheidhm duánach (imréiteach creatinín ≥ 80 ml / nóim), 8 n-othar le teip duánach éadrom (imréiteach creatinín 50 ml / min -10% agus ≤12%

I staidéar a bhaineann le hothair a bhfuil leibhéal bunlíne HbA1c acu> 10% agus ≤ 12% nuair a úsáidtear canagliflozin mar monotherapy, laghdú luachanna HbA1c i gcomparáid le bunlíne (gan ceartú phlaicéabó) faoi -2.13% agus -2.56% i gcás canagliflozin i dáileoga de 100 mg agus 300 mg, faoi seach.

Thug an Ghníomhaireacht Eorpach um Measúnú ar Cháilíocht na gCógas an ceart gan torthaí staidéir ar an druga Invocana® a sholáthar i ngach foghrúpa de leanaí a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu (tugtar faisnéis ar úsáid leanaí i roinn “Modh Úsáide agus dáileoige”).

Táscairí le húsáid

Feabhas a chur ar rialú glycemic i gcóireáil diaibéiteas de chineál 2 in othair aosacha:

- nach soláthraíonn aiste bia agus gníomhaíocht fhisiceach rialú glymóideach leordhóthanach ina leith agus a mheastar go bhfuil mí-mheaitseáil ann mí-oiriúnach nó frithshonraithe.

- mar uirlis bhreise le drugaí eile a laghdaíonn siúcra, lena n-áirítear insline, nuair nach soláthraíonn siad féin, mar aon le haiste bia agus gníomhaíocht choirp, rialú glycemic leordhóthanach.

Dosage agus riarachán

Ba chóir Invocana® a ghlacadh ó bhéal uair sa lá, más féidir roimh an gcéad bhéile.

Daoine Fásta (≥ 18 mbliana d'aois)

Is é an dáileog tosaithe molta de Invocan® ná 100 mg uair sa lá. Othair a fhulaingíonn 100 mg den druga go maith uair amháin sa lá a bhfuil ráta scagacháin glomerúil measta (rSCF) ≥ 60 ml / min. / 1.73 m2 nó imréiteach creatinine (CrCl) ≥ 60 ml / min acu, agus a dteastaíonn níos déine uathu leibhéal glúcóis fola a rialú, is féidir dáileog an druga a mhéadú go 300 mg uair sa lá (féach an roinn "Treoracha speisialta").

Is gá monatóireacht a dhéanamh ar an méadú ar an dáileog den druga d'othair atá aged 75 bliain d'aois, othair atá ag fulaingt ó ghalair an chórais chardashoithíoch, nó othair eile a bhfuil an diuresis tosaigh de bharr cur isteach Invokana® ina riosca (féach an chuid “Treoracha Speisialta”). Maidir le hothair a bhfuil díhiodráitíodh iad, moltar an coinníoll seo a cheartú sula nglacfaidh tú an druga Invokana® (féach an roinn "Treoracha speisialta").

Nuair a úsáideann tú an druga Invokana® mar nasc le teiripe inslin nó le gníomhairí feabhsaithe secretion (mar shampla, ullmhóidí sulfonylurea), chun an baol hypoglycemia a laghdú, is féidir breathnú ar an bhféidearthacht dáileoga níos ísle de na drugaí thuas a úsáid (féach na rannáin “Idirghníomhaíochtaí Drugaí” agus “Éifeachtaí Taobh”) .

Othair aosta ≥ 65 bliain

Ba chóir feidhm duánach agus an baol díhiodráitithe a chur san áireamh (féach "Treoracha Speisialta").

Othair a bhfuil cliseadh duáin orthu

Maidir le hothair a bhfuil eGFR de 60 ml / min / 1.73 m2 go 30% acu tráth ar bith le linn na cóireála bhí 9.3%, 12.2% agus 4.9% i measc iad siúd a ghlac 100 mg, 300 mg canagliflozin agus phlaicéabó, faoi seach. Ag deireadh an staidéir, breathnaíodh laghdú ar an luach seo i 3.0% de na hothair a ghlac 100 mg de chanagliflozin, 4.0% díobh siúd a ghlac 300 mg, agus 3.3% de phlaicéabó (féach an roinn "Treoracha Speisialta").

Idirghníomhaíochtaí drugaí

Is féidir le canagliflozin feabhas a chur ar éifeacht diuretics, chomh maith leis an mbaol díhiodráitithe agus hypotension a mhéadú (féach an roinn "Treoracha speisialta").

Spreagthairí inslithe inslin agus insline

Is féidir le stimulants inslithe stáin agus insline, amhail sulfonylureas, hypoglycemia a chur faoi deara.

Dá bhrí sin, chun an baol hypoglycemia a laghdú, is gá an dáileog insline nó stimulator de secretion insline a laghdú nuair a úsáidtear é in éineacht le canagliflozin (féach na codanna "Dosage and Administration" agus "Side Effects").

Tionchar a imirt drugaí eile ar canagliflozin

Is é is cúis le meitibileacht canagliflozin den chuid is mó mar gheall ar chomhcheangal le glucuronides, idirghabháil ag transferase 1A9 UG-glucuronyl (UGT1A9) agus 2B4 (UGT2B4). Déantar canagliflozin a iompar le próitéin frithsheasmhachta P-glycoprotein (P-gp) agus ailse chíche (BCRP).

Ionduchtóirí Einsímí (mar shampla Wort Naomh Eoin Hypericumperforatum, is féidir go dtiocfaidh laghdú ar an nochtadh do chanagliflozin mar thoradh ar rifampicin, barbiturates, phenytoin, carbamazepine, ritonavir, efavirenz. Tar éis úsáid chomhuaineach canagliflozin agus rifampicin (ionduchtóir iompróirí gníomhacha agus einsímí éagsúla a bhfuil baint acu le meitibileacht drugaí), breathnaíodh laghdú 51% agus 28% (achar cuar, AUC) agus tiúchan uasta (Cmax) i dtiúchan sistéamach canagliflozin. Is féidir le laghdú den sórt sin laghdú a dhéanamh ar éifeachtúlacht canagliflozin.

Más gá ionduchtóir na n-einsímí UDP seo agus próitéiní iompair agus canagliflozin a úsáid ag an am céanna, is gá leibhéil glúcóis a rialú chun an fhreagairt ar canagliflozin a mheasúnú. Má tá sé riachtanach ionduchtóir na n-einsímí UDF seo a úsáid in éineacht le canagliflozin, méadaítear an dáileog go 300 mg uair sa lá, i gcás go mbíonn othair caoinfhulaingthe 100 mg de chanagliflozin uair sa lá, is é a luach rSCF ≥ 60 ml / min. / 1.73 m2 nó CrCl ≥ 60 ml / min, agus teastaíonn rialú breise uathu ar leibhéal glúcóis san fhuil. I gcás othar a bhfuil eGFR acu de 45 ml / min / 1.73 m2 nó níos lú ná 60 ml / min / 1.73 m2 nó CrCl de 45 ml / min. agus níos lú ná 60 ml / min, agus a thógann 100 mg de chanagliflozin, agus a ghlacann le teiripe chomhchéimneach le híosaitheoir einsíme UDF, agus a dteastaíonn rialú breise ar ghlúcós fola uaidh, ba cheart cineálacha eile teiripe a mheas chun leibhéil glúcóis a laghdú (féach na rannáin “Dosage and administration” agus “Treoracha speisialta”).

D'fhéadfadh tiúchan canagliflozin níos ísle a bheith i gceist le colestyramine. Ba chóir canagliflozin a ghlacadh uair an chloig roimh nó 4-6 uair an chloig ar a laghad tar éis úsáid a bhaint as forchoimeádáin aigéid bile chun an tionchar ar a n-ionsú a íoslaghdú.

Tá sé léirithe ag staidéir chomhoiriúnachta nach gcuireann metformin, hidreaclóraitiazide, frithghiniúnach béil (eitinyl estradiol agus levonorgestrol), cyclosporine agus / nó probenecid isteach ar chógaschinéiticí canagliflozin.

Éifeacht canagliflozin ar dhrugaí eile

Digoxin: mar thoradh ar úsáid comhuaineach canagliflozin ag dáileog de 300 mg uair sa lá ar feadh 7 lá agus úsáid amháin de 0.5 mg de digoxin agus dáileog de 0.25 mg in aghaidh an lae ar feadh 6 lá, tháinig méadú 20% ar AUC de digoxin agus méadú Cmax faoi 36 %, is dócha mar thoradh ar chosc ar P-gp. Tá sé léirithe go gcuireann Canagliflozin bac ar P-gp isteachvitro. Ba cheart monatóireacht a dhéanamh dá réir ar othair a ghlacann digoxin agus gliocóisídí cairdiacha eile (eg, digitoxin).

Dabigatran: níl staidéar déanta ar úsáid chomhcheangailte canagliflozin (coscaire lag P-gp) agus dabigatran etexilate (tsubstráit P-gp). Ós rud é go bhféadfadh an tiúchan dabigatran méadú i láthair canagliflozin, agus dabigatran agus canagliflozin á úsáid ag an am céanna, is gá monatóireacht a dhéanamh ar riocht an othair (chun deireadh a chur le comharthaí fuilithe nó ainéime).

Simvastatin: mar thoradh ar úsáid comhcheangailte 300 mg de chanagliflozin uair amháin sa lá ar feadh 6 lá agus cur i bhfeidhm amháin 40 mg de simvastatin (tsubstráit CYP3A4) tháinig méadú 12% ar AUC de simvastatin agus tháinig méadú 9% ar Cmax, mar aon le méadú 18% ar an aigéad simvastatin in AUC agus méadú ar Cmax de simvastatin aigéad 26%. Ní mheastar an méadú sin ar thiúchan simvastatin agus comhchruinniú aigéad simvastatin a bheith suntasach go cliniciúil.

Ní féidir cosc ​​a chur ar chosc próitéine friotaíochta ailse chíche (BCRP) faoi thionchar canagliflozin ag an leibhéal stéigeach, agus dá bhrí sin is féidir tiúchan na ndrugaí a iompraíonn BCRP a mhéadú, mar shampla, roinnt statins, cosúil le rosuvastatin agus roinnt drugaí frith-ailse.

I staidéir ar idirghníomhaíochtaí canagliflozin i dtiúchain chothromaíochta, ní raibh aon tionchar cliniciúil suntasach ar chógaschinéitic na meiteamóin, frithghiniúnach béil (eitinyl estradiol agus levonorgestrol), glibenclamide, paraicéiteamól, hidreaclóraitiazide agus warfarin.

Idirghníomhaíochtaí Drugaí / Éifeacht ar Thorthaí Saotharlainne

Cainníochtú 1,5-AG

Is féidir le heisfhearadh glúcóis fuail nuair a úsáidtear canagliflozin leibhéil mheasta de 1,5-anhydroglucite (1,5-AH) a bhunú, agus mar thoradh air sin caillfidh staidéir 1,5-AH a n-iontaofacht i measúnú rialú glycemic. Maidir leis seo, níor cheart cinneadh cainníochtúil 1,5-AH a úsáid mar mhodh chun rialú glycemia a mheasúnú in othair a fhaigheann Invokana®. Chun faisnéis níos mionsonraithe a fháil, moltar dul i dteagmháil le déantúsóirí sonracha córas tástála chun 1,5-AH a chinneadh.

Monaróir

Janssen-Ortho LLC, Gurabo, Pórtó Ríce

Pacálaí

Janssen-Silag S.p.A., an Iodáil

Úinéir an deimhnithe clárúcháin:

Johnson & Johnson LLC, an Rúis.

Seoladh na heagraíochta a ghlacann le héilimh ó thomhaltóirí maidir le cáilíocht táirgí (earraí) agus atá freagrach as monatóireacht iarchlárúcháin ar shábháilteacht drugaí i gcríoch Phoblacht na Casacstáine

Brainse LLC Johnson & Johnson i bPoblacht na Casacstáine

050040, Almaty, st. Timiryazev, 42, Pailliún Uimh. 23 "A"

Invokana (canagliflozin): treoracha, athbhreithnithe

Tá druga Invokana riachtanach chun diaibéiteas de chineál 2 a chóireáil i ndaoine fásta. Is éard atá i gceist le teiripe ná meascán le haiste bia dian, chomh maith le cleachtadh rialta.

Feabhsófar glicéime go suntasach de bharr monotherapy, chomh maith le cóireáil chomhcheangailte le gníomhairí hypoglycemic eile.

Contraindications agus gnéithe úsáide

Ní féidir an druga Invokana a úsáid i gcoinníollacha den sórt sin:

• hipiríogaireacht le canagliflozin nó substaint eile a úsáideadh mar chúntóir cúnta,
• diaibéiteas chineál 1
• ketoacidosis diaibéiteach,
• teip throm duánach
• teip throm ar an ae,
• toircheas agus lachtadh,
• leanaí faoi bhun 18 mbliana d'aois.

Le linn toirchis agus beathú cíche, ní dhearnadh staidéir ar fhreagairt an choirp ar an druga. I dturgnaimh ainmhithe, níor aimsíodh go bhfuil tionchar tocsaineach indíreach nó díreach ag canagliflozin ar an gcóras atáirgthe.

Mar sin féin, áfach, ní mholtar go mór go mbainfeadh mná úsáid as an druga le linn na tréimhse seo dá saol, mar go bhfuil an príomh-chomhábhar gníomhach in ann dul isteach i mbainne cíche agus d'fhéadfadh sé nach mbeadh bonn cirt le praghas na cóireála sin.

Foirmeacha agus comhdhéanamh scaoilte

Cuimsíonn comhdhéanamh na dtáibléad hemihydrate canagliflozin i méid atá cothrom le 100-300 mg de canagliflozin. Áirítear le comhdhéanamh na gcomhpháirteanna cúnta substaintí a shocraíonn struchtúr an táibléid agus a éascaíonn dáileadh na substainte gníomhaí sa chorp.

Ar fáil i bhfoirm táibléad de 100 nó 300 mg, atá brataithe le scannán le tint bhuí. Tá riosca trasnach ag gach tablet le briseadh.

Gníomh cógaseolaíochta

Tá éifeacht hypoglycemic aige. Is cosantóir cotransporter sóidiam cineál 2 de chineál 2 é Canagliflozin. Tar éis dáileog amháin, méadaíonn an druga eisfhearadh na glúcóis ag na duáin, rud a chabhraíonn chun a chomhchruinniú san fhuil a laghdú. Tá an cógas éifeachtach i ndéileáil le diaibéiteas nach bhfuil ag brath ar insline. Ní mhéadaíonn sé secretion insulin.

Tá an cógas éifeachtach i ndéileáil le diaibéiteas nach bhfuil ag brath ar insline.

Méadaíonn diuresis, rud a fhágann go bhfuil laghdú ar chomhchruinniú siúcra fola. Léiríonn staidéir chliniciúla go laghdaíonn úsáid laethúil an druga an tairseach duánach glúcóis agus go mbíonn sé buan. Laghdaíonn úsáid drugaí canagliflozin glycemia tar éis bia a ithe. Luasghéaraíonn sé deireadh a chur le glúcós sa intestines.

Le linn na staidéar, cruthaíodh go gcabhraíonn úsáid Invokana mar mhonaiteiripe nó mar bhonn le cóireáil le drugaí hypoglycemic eile, i gcomparáid le phlaicéabó, glycemia a laghdú 1.9-2.4 mmol in aghaidh an lítir.

Cabhraíonn úsáid cógais le glycemia a laghdú tar éis tástáil lamháltais nó bricfeasta measctha. Laghdaíonn úsáid canagliflozin glúcós faoi 2.1-3.5 mmol an lítear. Sa chás seo, cabhraíonn an druga le staid na gceall béite sa briseán a fheabhsú agus a líon a mhéadú.

Ón gcóras fuail

B'fhéidir gur sárú ar ghnáthoibriú na duán i bhfoirm urination go minic agus scaoileadh cuid mhór sreabhach. Athraíonn réimeas ólacháin an othair sa chás seo, agus tosaíonn sé ag úsáid cuid mhór sreabhach. D’fhéadfadh go dtarlódh moladh riachtanach, ar choinníoll nach bhfuil aon fhual sa lamhnán.

B'fhéidir gur sárú ar ghnáthoibriú na duán i bhfoirm urination go minic agus scaoileadh cuid mhór sreabhach.

Ar thaobh an ae agus na conaire billeach

Ní chuireann sé faoi deara damáiste ae agus athrú ar ghníomhaíocht einsímí ae.

I gcásanna áirithe, cuireann sé le cuma frithghníomh ailléirgeach i bhfoirm gríos craicinn nó éidéime.

I gcásanna áirithe, cuireann sé le cuma frithghníomh ailléirgeach i bhfoirm gríos craicinn.

Úsáid le linn toirchis agus lachta

Ní chleachtar cuspóir an chógais seo le linn iompair agus beathú cíche. Cé nár léirigh staidéir ar ainmhithe éifeacht dhíobhálach an druga ar an bhféatas, ní mholann gínéiceolaithe agus cnáimhseoirí úsáid táibléad agus leanbh á iompar acu.

Tá cosc ​​freisin ar chóireáil drugaí le linn na tréimhse lachta, mar go bhfuil substaint ghníomhach na dtáibléad in ann dul isteach i mbainne cíche agus gníomhú ar chorp an nuabheirthe.

Tá cosc ​​freisin ar chóireáil drugaí le linn na tréimhse lachta, mar go bhfuil substaint ghníomhach na dtáibléad in ann dul isteach i mbainne cíche agus gníomhú ar chorp an nuabheirthe. Níl staidéar déanta ar éifeacht an druga ar thorthúlacht.

Idirghníomhaíocht le drugaí eile

Athraíonn an druga an tiúchan de digoxin sa phlasma fola beagán. Ba chóir go mbeadh daoine a ghlacann an leigheas seo an-chúramach agus an dáileog a athrú in am.

D'fhéadfadh sé athrú beag a dhéanamh ar ionsú agus ar mheitibileacht Levonorgestrel, Glibenclamide, Hydrochlorothiazide, Metformin, Paracetamol.

Othair speisialta

Mar a luadh cheana, ní mholtar go n-úsáidfí páistí Invokan mar gheall nach bhfuil éifeachtúlacht agus sábháilteacht teiripe dá leithéid bunaithe.

I seanaois, beidh an chéad dáileog den druga 100 mg uair amháin. Má tá an lamháltas sásúil, ba chóir d'othair aistriú chuig dáileog de suas le 300 ml, ach faoi réir rialú breise ar an glicéime.

I gcás feidhm duánach lagaithe, níl aon ghá le toirt an druga a choigeartú.

Má tá lagú suntasach ar fheidhm na nduán (déine measartha), molfaidh an dochtúir an druga Invokana sa chéad toirt de 100 mg in aghaidh an lae. Le lamháltas leordhóthanach agus rialú breise ar leibhéil siúcra fola, aistreofar othair chuig dáileog suas le 300 mg de chanagliflozin. Tá sé tábhachtach siúcra a rialú. gléas a úsáid chun é a thomhas. Ach cad é an glucometer is fearr le húsáid, inseoidh ár n-alt ar an suíomh.

Tá an druga contraindicated le húsáid ag an ngrúpa othar ina bhfuil an leibhéal feidhm duánach lagaithe dian. Más teirminéal an chéim de theip duánach, ansin sa chás seo beidh úsáid canagliflozin neamhéifeachtach. Baineann an riail chéanna leis na hothair sin atá ar scagdhealú leanúnach.

Fo-iarmhairtí an druga

Rinneadh staidéir speisialta liachta dírithe ar shonraí a bhailiú ar fhrithghníomhartha díobhálacha ó úsáid na druga. Rinneadh an t-eolas a fuarthas a chórasú ag brath ar gach córas orgáin agus minicíocht an tarlaithe.

Ba cheart dó díriú ar na héifeachtaí diúltacha is minice a bhaineann le húsáid canagliflozin:

• fadhbanna ó chonair an díleá (taom, tart, béal tirim),
• sáruithe ar na duáin agus ar an gconair fuail (urosepsis, galair thógálacha an chonair fuail, polauria, pollakiuria, áiteamh neamhshrianta chun fual a astú),
• fadhbanna ó na faireoga mairteola agus ó na baill ghiniúna (cothromóid, cothromópóis, ionfhabhtuithe faighne, vívovaginal candidiasis).

Tá na fo-iarsmaí seo ar an gcomhlacht bunaithe ar mhóitíteiripe, chomh maith le cóireáil ina bhforlíonadh an druga le pioglitazone, chomh maith le sulfonylurea.

Ina theannta sin, áirítear ar fhrithghníomhartha díobhálacha an othair le diaibéiteas cineál 2 mellitus iad siúd a forbraíodh i dturgnaimh canagliflozin arna rialú ag placebo le minicíocht níos lú ná 2 faoin gcéad. Táimid ag caint faoi fhrithghníomhartha neamh-inmhianaithe a bhaineann le laghdú ar thoirt intraascánach, chomh maith le urtacáire agus gríos ar dhromchla an chraicinn. Ba chóir a thabhairt faoi deara nach bhfuil na cineálacha craicinn iontu féin le diaibéiteas neamhchoitianta.

Na príomhthréithe a bhaineann le ródháileog den druga

Go dtí seo, níor taifeadadh cásanna ró-thomhaltas canagliflozin go dtí seo. Fiú amháin na dáileoga aonair sin a shroich 1600 mg i ndaoine folláine agus 300 mg in aghaidh an lae (ar feadh 12 sheachtain) in othair le diaibéiteas de chineál 2, glacadh leo de ghnáth.

Má tharla ródháileog den druga, ansin is é praghas na ceiste ná bearta caighdeánacha tacúla a chur i bhfeidhm.

Modh chun ródháileog a chóireáil is ea deireadh a chur le hiarmhair na substainte gníomhaí ó chonair dhíleá an othair, chomh maith le monatóireacht agus teiripe chliniciúil leanúnach a chur i bhfeidhm, ag cur a staid reatha san áireamh.

Ní féidir Kanagliflosin a bhaint le linn scagdhealaithe 4 uair an chloig. Mar gheall air seo, níl aon chúis le rá go ndéanfar an tsubstaint a dhíscaoileadh trí scagdhealú peritoneal.

Cur síos ginearálta agus treoracha ar úsáid an druga Invokana

Tá an druga hypoglycemic seo ar fáil i bhfoirm táibléad dlúth atá brataithe le sliogán glóthach buí, atá beartaithe le haghaidh riarachán ó bhéal i gcúrsa iomlán. Is féidir le hothair cógas Invokan a úsáid mar ghníomhaire cóireála neamhspleách, nó mar chuid de theiripe chasta i gcomhar le riarachán inslin.

Is í an chomhpháirt ghníomhach de Invocan hemihydrate canagliflozin, atá freagrach as tiúchan glúcóis san fhuil. Tá a chuspóir don othar oiriúnach do dhiaibéiteas de chineál 2. Ach leis an ngalar seo den chéad chineál den chineál seo, tá an ceapachán contraindicated go docht. Déantar substaintí sintéiseacha i bhfoirmle cheimiceach Invocan a shú isteach go torthúil i gcúrsaíocht shistéamach, iad a dhí-chomhdhlúthú san ae, agus á n-innilt ag na duáin i bhfual.

Ní mholtar go n-úsáidfeadh mná mná i rith toirchis agus lachta. Baineann srianta leighis leis an gcur i láthair cliniciúil seo a leanas freisin:

• híogaireacht do shubstaintí gníomhacha,
• ketoacidosis diaibéiteach,
• srianta aoise suas le 18 mbliana,
• cliseadh casta duánach,
• cliseadh croí
• teip ae dian.

Ar leithligh, is fiú aird a tharraingt ar na srianta maidir le hothair torracha agus máithreacha altranais. Staidéir chliniciúla ar an táirge íocshláinte Ní dhearnadh Invokana do na grúpaí othar seo, agus mar sin níl dochtúirí ach faoi aineolas. Má tá cóireáil riachtanach, níl aon toirmeasc categorical ann de réir threoracha Invokan, is é sin ach go gcaithfear monatóireacht chúramach a dhéanamh ar an othar le linn an chúrsa cóireála nó próifiolacsach. Ba chóir go mbeadh an tairbhe don fhéatas níos airde ná an bhagairt a d'fhéadfadh a bheith ann d'fhorbairt intreterine - ach sa chás seo tá an ceapachán éifeachtach.

Oiriúnach an druga imperceptibly sa chorp, ach ag tús an-an teiripe coimeádach is féidir ina chúis le fo-éifeachtaí. Níos minice is frithghníomh ailléirgeach é i bhfoirm gríos hemorrhagic agus itching trom ar an gcraiceann, comharthaí diospáisia agus masmas. Sa chás seo, ba chóir deireadh a chur le riarachán béil Invocan, mar aon le speisialtóir, roghnaigh analógach, athraigh an gníomhaire cóireála. Tá cásanna ródháileog contúirteach don othar freisin, ós rud é go dteastaíonn cóireáil shiomptómach láithreach uathu.

Modh feidhmithe, dáileoga laethúla an druga Invokana

Is é an dáileog laethúil den druga Invokana 100 mg nó 300 mg de hemihydrate canagliflozin, a thaispeántar uair amháin sa lá. Léirítear riarachán ó bhéal d'othair os cionn 18 mbliana d'aois roimh an mbricfeasta - ar bholg folamh amháin. I dteannta le insulin, ba cheart dáileoga laethúla a choigeartú ina n-aonar chun an baol hypoglycemia a eisiamh agus a laghdú go suntasach.

Má rinne an t-othar dearmad dáileog amháin a thógáil, is gá pill a ól ag an gcéad chuimhne ar an bpas. Má tháinig an fheasacht ar scipeáil dáileog ar an dara lá amháin, tá frithdhíonadh docht á dhéanamh ar dháileog dhúbailte a ghlacadh. Má fhorordaítear an druga do leanaí, do dhéagóirí nó do dhaoine ar scor os cionn 75 bliain d'aois, tá sé tábhachtach an dáileog laethúil go 100 mg a laghdú.

Ós rud é go bhfuil tionchar díreach ag an druga ar chomhdhéanamh ceimiceach na fola, ní féidir ró-mheastachán córasach a dhéanamh ar na caighdeáin fhorordaithe laethúla de Invokan. Seachas sin, tá an t-othar ag súil le tuirse gastrach trí urlacan saorga, iontógáil bhreise sorbents, cóireáil shiomptómach go docht ar chúiseanna leighis.

Analógaigh an druga Invokana

Níl an cógas sonraithe oiriúnach do gach othar, agus cruthaíonn an liosta fo-iarsmaí a luaitear sna treoracha arís go bhfuil baol ann coinne den sórt sin a dhéanamh le sárú rialta ar mholtaí leighis. Tá gá le hanailís a dhéanamh ar analógacha, ina bhfuil na drugaí seo a leanas cruthaithe go maith:

Léirmheasanna faoin druga Invokana

Tá an-tóir ar na cógais shonraithe i measc othar a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu. Scríobhann gach duine ar fhóraim mhíochaine faoi ardéifeachtúlacht Invokan, agus cuimhneamh ar na rátaí uafásacha. Tá costas ard ag baint leis an leigheas, thart ar 1,500 rúbal, ag brath ar chathair na gceannach agus rátáil na cógaisíochta. Bhí na daoine sin a rinne a leithéid de éadáil sásta leis an gcúrsa a tógadh, ós rud é gur choinnigh siúcra fola ar feadh aon mhí amháin.

Tuairiscíonn othair a bhfuil diaibéiteas mellitus orthu nach ráthaíonn táirge míochaine Invokan aisghabháil iomlán, ach is léir go bhfuil feabhsuithe suntasacha i riocht ginearálta an “diaibéitis”. Imíonn roinnt comharthaí míthaitneacha, mar shampla, seicní múcasacha tirime agus mothú tart leanúnach, agus mothaíonn an t-othar é féin arís mar dhuine iomlán. Déanann a lán othar a bhfuil diaibéiteas orthu cur síos ar chásanna nuair a imíonn pasanna cosa craicinn agus néaróg inmheánach.

Faightear nótaí diúltacha faoi Invokana ina mionlach, agus san ábhar ar fhóraim leighis ní léiríonn siad ach costas ard an druga seo, nach bhfuil i ngach cógaslann sa chathair. Go ginearálta, tá an leigheas réasúnta, mar go gcabhraíonn sé le diaibéiteach ainsealach siúcra fola a rialú, chun seachghalair, deacrachtaí agus coma diaibéiteach a bheith thar a bheith neamh-inmhianaithe.