Amaril M

Cógaschinimic
Glimepiride - substaint a bhfuil gníomhaíocht hypoglycemic aici nuair a riartar í ó bhéal, díorthach sulfonylurea. Úsáidtear é le haghaidh diaibéiteas de chineál II.
Spreagann Glimepiride secretion inslin trí cells-chealla an bhriseáin, méadaíonn scaoileadh inslin. Cosúil le díorthaigh sulfonylurea eile, méadaíonn sé íogaireacht cells-chealla pancreatic go spreagadh fiseolaíoch glúcóis. Ina theannta sin, tá éifeacht seach-phancreatic fhuaimnithe ag glimepiride, cosúil le díorthaigh sulfonylurea eile.
Scaoileadh insulin
Rialaíonn Sulfonylurea secretion inslin trí na bealaí potaisiam ATP-íogair a dhúnadh ar an scannán cell-chill, as a dtagann laghdú ar an gcillfileamhain, mar thoradh ar na cainéil chailciam oscailte agus cuid mhór cailciam ag dul isteach sna cealla, rud a spreagann scaoileadh inslin trí exocytosis.
Gníomhaíocht eachtarshuite
Is é an éifeacht eachtarscópach ná íogaireacht na bhfíochán forimeallach a mhéadú go insulin agus glacadh an insline ag an ae a laghdú. Tarlaíonn iompar glúcóis ón fhuil go fíochán matáin agus adipose trí phróitéiní iompair speisialta atá logánaithe ar an gcill-scannán. Is iompar glúcóis é ar na fíocháin seo agus is é sin an chéim a chuireann teorainn leis an ráta glactha glúcóis. Méadaíonn Glimepiride líon na n-iompróirí glúcóis gníomhacha go tapa ar an bplasma plasma de chealla matáin agus saille, rud a spreagann glacadh glúcóis.
Méadaíonn Glimepiride an ghníomhaíocht fosfailipase C a bhaineann go sonrach le glycosyl phosphatidylinositol, agus baineann sé seo le méadú ar an lipogenesis agus an glycogenesis a bhreathnaítear i saill scoite agus i gcealla matáin faoi thionchar na substainte seo.
Cuireann Glimepiride cosc ​​ar ghlúcós a fhoirmiú san ae, agus méadaíonn sé an tiúchan intéirneach d'fhruchtós-2,6-diphosphate, a chuireann cosc ​​ar gluconeogenesis.
Metformin
Is meadhrán é an meiteamatóin a bhfuil éifeacht hypoglycemic aige, a léiríonn é féin i laghdú ar leibhéal bunúsach an ghlúcóis i bplasma fola agus ar a leibhéal i bplasma fola tar éis ithe. Ní spreagann Metformin secretion insulin agus forbraíonn hypoglycemia as.
Tá 3 mheicníocht ghníomhaíochta ag Metformin:

• laghdaíonn sé táirgeadh glúcóis ae trí chosc a chur ar gluconeogenesis agus glycogenolysis,
• i méaduithe i bhfíochán muscle méadaíonn an íogaireacht insulin, feabhsaíonn glacadh imeallach agus úsáid glúcóis,
• cuireann sé cosc ​​ar ionsú glúcóis sa stéig.

Spreagann Metformin sintéis glycogen intracellular, rud a théann i bhfeidhm ar shintéis ghlicogen.
Méadaíonn Metformin acmhainn iompair iompróirí membrane glúcóis ar leith (GLUT-1 agus GLUT-4).
Beag beann ar ghlúcós fola, bíonn tionchar ag metformin ar mheitibileacht lipid. Léirítear é seo agus an druga á úsáid i ndáileoga teiripeacha le linn trialacha cliniciúla rialaithe meántéarmacha nó fadtéarmacha: laghdaíonn metformin an leibhéal foriomlán colaistéaróil, LDL agus TG.
Cógaschinéitic
Glimepiride
Ionsú
Glimepiride tá ard-bhith-infhaighteacht bhéil ag baint leis. Ní chuireann an ithe isteach go mór ar an ionsú, ní laghdaíonn ach a luas beagán. Sroichtear an tiúchan uasta i bplasma fola thart ar 2.5 uair an chloig tar éis riarachán ó bhéal (ar an meán 0.3 averageg / ml le riar arís agus arís eile i ndáileog laethúil de 4 mg). Tá gaol líneach idir dáileog na druga, an tiúchan uasta i plasma agus AUC.
Dáileadh
I glimepiride, tá toirt an-bheag dáilte (thart ar 8.8 L), beagnach cothrom le toirt an dáilte albaimin. Tá ardleibhéal ceangailteach ag Glimepiride le próitéiní plasma (99%) agus le himréiteach íseal (thart ar 48 ml / min).
In ainmhithe, déantar glimepiride a dhíscaoileadh i mbainne, is féidir leis dul isteach sa broghais. Tá treá tríd an BBB neamhbhríoch.
Trasfhoirmiú agus díchur
Is é an meán-leathré, a bhraitheann ar an tiúchan sa phlasma fola faoi choinníoll go ndéantar an druga a riaradh arís agus arís eile ná 5-8 uair an chloig. Tar éis dó an druga a ghlacadh i ndáileoga arda, breathnaíodh fadú an leathré.
Tar éis dáileog amháin de glimepiride radiolaibéalaithe, scaiptear 58% den druga san fhual agus 35% le feces. Gan athrú, ní shocraítear an tsubstaint san fhual. Le fual agus feces, déantar 2 mheitibilít a dhíscaoileadh, a fhoirmítear mar gheall ar mheitibileacht san ae le rannpháirtíocht einsím CYP 2C9: díorthaigh hiodrocsa agus charbóin. Tar éis riarachán ó bhéal a dhéanamh ar glimepiride, bhí leathré na leathmheitibilítí sin 3-6 uair an chloig agus 5-6 uair an chloig, faoi seach.
Léirigh an chomparáid nach raibh difríochtaí suntasacha sna cógaisíochtéiticéiteacha tar éis dáileoga aonair agus iolracha a fháil, bhí éagsúlacht na dtorthaí do dhuine aonair an-íseal. Níor breathnaíodh carnadh suntasach.
Tá na cógaseinéitic i bhfir agus i mban, chomh maith le catagóirí aoise difriúla othar, mar an gcéanna. Maidir le hothair a bhfuil imréiteach creatinín íseal acu, bhí claonadh ann an t-imréiteach a mhéadú agus laghdú ar mheán-chomhchruinnithe plasma de glimepiride, agus is é an chúis leis sin ná a dhíothú níos tapúla mar gheall ar dhrochnasc le próitéiní plasma fola. Laghdaigh eisfhearadh dhá mheitibilít ag na duáin. Níl aon riosca breise ann go dtarlóidh carnadh drugaí in othair den sórt sin.
I gcúig othar, gan diaibéiteas, ach tar éis obráid ar dhéit an bhille, bhí na cógaisicinéitic cosúil leo siúd i ndaoine sláintiúla.
Metformin
Ionsú
Tar éis riar béilformin a riar, is é 2.5 uair an chloig an t-am chun tiúchan plasma uasta (tmax) a bhaint amach. Is é an bith-bhith-infhaighteacht iomlán de chruthmhéadar nuair a riartar é ag dáileog de 500 mg ó bhéal d'oibrithe deonacha sláintiúla ná thart ar 50-60%. Tar éis riarachán ó bhéal, ba é 20-30% an codán gan réiteach sna feces.
Tá ionsú Metformin tar éis riarachán béil saturable agus neamhiomlán. Tá moltaí ann go bhfuil cógaschinéitic ionsú metformin líneach. Ag gnáthdháileoga agus an córas riaracháin metformin, déantar tiúchan plasma cothromaíochta tar éis 24-48 uair agus níl sé níos mó ná 1 1g / ml. I dtrialacha cliniciúla rialaithe, ní raibh Cmax metformin i bplasma fola níos mó ná 4 μg / ml, fiú leis na dáileoga ab airde.
Laghdaíonn ithe an chéim agus méadaíonn sé an t-am ionsúcháin atá ag meitreoin beagán. Tar éis dáileog de 850 mg le bia a ghlacadh, tháinig laghdú 40% ar phlasma Cmax, laghdú 25% ar AUC, agus breathnaíodh fadú tmax faoi 35 nóiméad. Ní fios cén tábhacht chliniciúil a bhaineann le hathruithe den sórt sin.
Dáileadh.
Tá ceangailt próitéine plasma neamhbhríoch. Scaiptear meatformin i gcealla dearga fola. Tá Cmax san fhuil níos lú ná Cmax i bplasma agus baintear amach é i gceann tamaill. Is dócha gur feithicil dáilte thánaistigh iad cealla fola dearga. Is é meánluach na toirte dáilte ná 63-276 lítear.
Trasfhoirmiú agus díchur.
Déantar meitformin a dhíscaoileadh gan athrú i bhfual. Is é 400 ml / min imréiteach duánach metformin, rud a léiríonn go ndéantar scag-mheitinín a eisciú ag scagachán glomerúil agus ag secretion tubular. Tar éis ionghabhála, is é thart ar 6.5 uair an chloig deireadh a chur leis an gcríochfort Má laghdaítear an fheidhm duánach, laghdaíonn imréiteach duánach i gcomhréir le himréiteach creatinín, agus mar thoradh air sin tá deireadh a chur le leathré níos faide, rud as a dtiocfaidh méadú ar leibhéil metformin plasma.

Táscairí maidir le húsáid an druga Amaryl m

Mar fhorlíonadh don aiste bia agus gníomhaíocht fhisiciúil mhéadaithe in othair a bhfuil diaibéiteas cineál II de chineál II orthu:

• i gcás nach soláthraíonn monotherapy le glimepiride nó metformin leibhéal cuí rialaithe glycemic,
• teiripe teaglaim amena le glimepiride agus metformin.

Úsáid an druga Amaryl m

Tá an dáileog den druga frithdhiaibéiteach bunaithe ar bhonn na monatóireachta rialta ar leibhéil glúcóis fola. De ghnáth, moltar tús a chur le cóireáil leis an dáileog éifeachtach is ísle agus an dáileog den druga a mhéadú ag brath ar leibhéal an ghlúcóis i bhfuil an othair.
Is daoine fásta amháin a úsáideann an druga.
Tógtar an druga 1 nó 2 uair sa lá roimh nó le linn béilí.
I gcás aistriú ó chomh-úsáid glimepiride agus metformin, tá Amaril M forordaithe, ag cur san áireamh na dáileoga atá á thógáil ag an othar cheana féin.

Contraindications le húsáid an druga Amaryl m

- Diaibéiteas Cineál I mellitus, cetonemia diaibéiteach, precoma diaibéiteach agus coma, acidosis meitibileach géarmhíochaine nó ainsealach.
- Hipiríogaireacht le comhpháirteanna an druga, sulfonylurea, sulfonamides nó mór-ocsaídí.
- Othair le feidhm ae lagaithe go mór nó othair atá ar haema-scagdhealaithe. I gcás go bhfuil lagú mór ar fheidhm an ae agus na nduán, is gá é a aistriú chuig insulin chun rialú ceart a dhéanamh ar leibhéal glúcóis fola an othair.
- Tréimhse an toirchis agus an lachta.
- Othair a bhfuil seans go bhforbróidh siad acidosis lachtach, stair aigéid lachtaigh, galar duáin nó feidhm duánach lagaithe (mar is léir ón méadú ar leibhéil creatinín plasma de 51.5 mg / dL i bhfir agus ≥1.4 mg / dL i measc na mban nó imréiteach creatinín laghdaithe), a fhéadfaidh a bheith mar thoradh ar dhálaí cosúil le titim chardashoithíoch (turraing), géar-ionfhabhtú miócairdiach, agus seipticéime.
- Othair a dtugtar ullmhóidí radiopaic infhéitheacha iontu ina bhfuil iaidín, toisc gur féidir le drugaí den sórt sin a bheith ina gcúis le lagú lagánach duánach (ba chóir deireadh a chur le Amaril M go sealadach) (féach "Treoracha Speisialta").
- Ionfhabhtuithe tromchúiseacha, coinníollacha roimh agus tar éis idirghabhálacha máinliachta, gortuithe tromchúiseacha.
- Ocras othar, cachexia, ró-fheidhm an fhaireog pituitary nó adrenal.
- Feidhm ae lagaithe, lagú tromchúiseach ar fheidhm scamhógach agus coinníollacha eile a bhféadfadh hypoxemia tarlú iontu, tomhaltas iomarcach alcóil, díhiodráitiú, neamhoird gastrointestinal, lena n-áirítear buinneach agus urlacan.
- Cliseadh croí an-mhór a éilíonn cóireáil leighis.
- Feidhm duánach lag.
- Aois na bpáistí.

Fo-iarmhairtí an druga Amaryl m

Glimepiride
Bunaithe ar an taithí a bhaintear as an druga Amaril M agus sonraí ar dhíorthaigh eile sulfonylurea a úsáid, is gá an fhéidearthacht a bhaineann leis na fo-iarsmaí seo a leanas den druga a chur san áireamh:
Hypoglycemia: ós rud é go n-íslíonn an druga siúcra fola, is féidir go bhforbróidh sé seo hypoglycemia, a fhéadfaidh, ar bhonn an taithí a bhaintear as díorthaigh sulfonylurea eile a úsáid, leanúint ar aghaidh le fada. Is iad na siomptóim a bhaineann le hypoglycemia ná: tinneas cinn, ocras dian ("goile an mhadaidh"), masmas, urlacan, míshuaimhneas, codlatacht, suaitheadh ​​codlata, imní, ionsaitheacht, lagaithe, dúlagar, mearbhall, lagú cainte, apáia, lagú amhairc, tremor, paresis, suaitheadh ​​céadfach, meadhrán, ganntanas cabhrach, delirium, urghabhálacha géine lárnacha, codlatacht agus cailliúint comhfhiosachta suas go forbairt Bheirnicé, análaithe éadomhain agus bradycardia. Ina theannta sin, d’fhéadfadh comharthaí frithrialála adrenergic a bheith ann: sweating profuse, greamaitheacht an chraicinn, tachycardia, Hipirtheannas (Hipirtheannas artaireach), mothúchán dallóg, ionsaí ar pheina-pectoris agus arrhythmias cairdiach. Is féidir le cur i láthair cliniciúil ionsaí trom hypoglycemia a bheith cosúil le stróc. Imíonn na hairíonna seo go léir i gcónaí i ndiaidh normalú an stáit ghlicéime.
Sárú ar orgáin na físe: le linn cóireála (go háirithe ag an tús), is féidir lagú amhairc neamhbhuan mar gheall ar athruithe ar leibhéil glúcóis fola a chomhlíonadh.
Sárú ar an chonair an díleá: uaireanta nausea, urlacan, mothú ar a bheith níos troime nó mothú go bhfuil siad lánpháirteach sa réigiún epigastric, pian bhoilg agus buinneach.
Sárú ar an ae agus an conradh biliary: i gcásanna áirithe, is féidir gníomhaíocht einsímí ae agus feidhm ae lagaithe (colestasis agus buíochán) a mhéadú, chomh maith le heipitíteas, ar féidir leis dul ar aghaidh chuig teip ae.
Ón gcóras fola: trombocytopenia is annamh, is annamh a bhíonn leukopenia, anemia hemolytic nó erythrocytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis nó pancytopenia. Tá gá le monatóireacht chúramach a dhéanamh ar riocht an othair, toisc gur ullmhaíodh cásanna de anemia aplastic agus pancytopenia le linn na cóireála le hullmhúcháin sulfonylurea. Má tharlaíonn na feiniméin seo, ba chóir duit stop a chur leis an druga a ghlacadh agus tús a chur le cóireáil chuí.
Hipiríogaireacht: imoibrithe ailléirgeacha nó bréige ailléirgeacha, (mar shampla, itching, urtacáire, nó gríos). Bíonn na frithghníomhartha sin measartha i gcónaí, ach is féidir leo dul chun cinn a dhéanamh, chomh maith le ganntanas anála agus hypotension, suas le turraing. Má tharlaíonn coirceoga, téigh i gcomhairle le dochtúir láithreach.
Daoine eile: i gcásanna neamhchoitianta, is féidir breathnú ar vasculitis ailléirgeach, photosensitivity agus laghdú ar an leibhéal sóidiam sa phlasma fola.
Metformin
Aigéad lachtach: féach “TREORACHA SPEISIALTA” agus “TAR ÉIS AN DÍOSPÓIREACHT”.
Hypoglycemia.
Ón conradh gastrointestinal: go minic - buinneach, masmas, urlacan, flatulence agus anorexia. In othair a fuair monotherapy, tharla na hairíonna seo beagnach 30% níos minice ná in othair a ghlac phlaicéabó, go háirithe ag tús na cóireála. Tá na hairíonna seo díomuan den chuid is mó agus imíonn siad as a stuaim féin le cóireáil leanúnach. I roinnt cásanna, d'fhéadfadh laghdú dáileoige sealadaí a bheith cabhrach. Le linn trialacha cliniciúla, cuireadh deireadh leis an druga i thart ar 4% d'othair mar gheall ar fhrithghníomhartha ón gconair ghastraistéigeach.
Ós rud é go raibh siomptóim na conaire gastraistéigeach ag tús na cóireála spleách ar dháileog, is féidir a gcuid léirithe a laghdú trí na dáileoga agus an druga a mhéadú de réir a chéile le linn béilí.
D'fhéadfadh díhiodráitiú agus azotemia prerenal a bheith mar thoradh ar bhuinneach agus / nó urlacan, sa chás seo, ba chóir an druga a stopadh go sealadach.
D'fhéadfadh sé tarlú nach mbeadh baint ag siomptóim gastrointestinal neamhghnácha in othair a bhfuil riocht cobhsaí orthu agus Amaril M á ghlacadh acu le húsáid na druga, mura bhfuil galar idir-amach agus aigéid lachtaigh san áireamh.
Ó na horgáin céadfacha: ag tús na cóireála leis an druga, is féidir le thart ar 3% d'othair gearán a dhéanamh faoi bhlas míthaitneamhach nó miotalach sa bhéal, a imíonn as a stuaim féin mar is gnách.
Imoibrithe craicinn: d'fhéadfadh go dtarlódh gríos agus cineálacha eile léirithe. I gcásanna den sórt sin, ba cheart deireadh a chur leis an druga.
Ón gcóras fola: is annamh, anemia, leukocytopenia, nó thrombocytopenia. Léirigh thart ar 9% de na hothair a fuair monotherapy le Amaril M agus 6% d'othair a fuair cóireáil le Amaril M nó sulfonylurea laghdú asymptómach i bplasma vitimín B12 (níor laghdaigh leibhéal an aigéid fhólaigh i bplasma fola go mór). In ainneoin seo, taifeadadh anemia megaloblastic agus an druga á ghlacadh, níor breathnaíodh aon mhéadú ar mhinicíocht neuropathy. Éilíonn an méid thuas thuas monatóireacht chúramach ar leibhéal an vitimín B12 sa phlasma fola nó sa riarachán tréimhsiúil breise de vitimín B12.
Ón ae: i gcásanna an-neamhchoitianta, tá feidhm ae lagaithe indéanta.
Ba chóir gach cás ina dtarlaíonn na frithghníomhartha díobhálacha thuas nó na frithghníomhartha díobhálacha eile a thuairisciú láithreach don dochtúir. Níor breathnaíodh frithghníomhartha díobhálacha gan choinne ar an druga seo, cé is moite de na frithghníomhartha a bhí ar eolas cheana féin go glimepiride agus metformin, le linn trialacha cliniciúla chéim I agus trialacha oscailte chéim III.

Treoracha speisialta maidir le húsáid an druga Amaryl m

Bearta réamhchúraim speisialta.
Sa chéad seachtain de chóireáil leis an druga, tá gá le monatóireacht chúramach a dhéanamh ar riocht an othair mar gheall ar an mbaol méadaithe hypoglycemia. Tá an baol hypoglycemia sna hothair seo a leanas nó i gcoinníollacha den sórt sin:

• dúil nó neamhábaltacht an othair comhoibriú le dochtúir (go háirithe i seanaois),
• míchothú, cothú neamhrialta,
• éagothroime idir gníomhaíocht choirp agus iontógáil Carbaihiodráit,
• athruithe ar aiste bia
• ól alcóil, go háirithe i dteannta le béilí gan bacadh
• feidhm duánach lagaithe,
• mífheidhm dian ae,
• ródháileog drugaí
• galair dhícháilithe áirithe den chóras inchríneacha (neamhfheidhm an fhaireog thyroid agus neamhdhóthanacht adenohypophysial nó adrenocortical) a théann i bhfeidhm ar mheitibileacht charbaihiodráit agus ar fhrithrialú hypoglycemia,
• úsáid chomhuaineach drugaí áirithe eile (féach an chuid "Idirghníomhaíocht le gníomhairí teiripeacha eile agus cineálacha eile idirghníomhaíochtaí").

I gcásanna den sórt sin, is gá monatóireacht a dhéanamh i gcónaí ar leibhéal an ghlúcóis fola, agus ba cheart don othar a dhochtúir a chur ar an eolas faoi na tosca thuas agus faoi eachtraí hypoglycemia, má tharla siad. Má tá tosca ann a mhéadaíonn an baol hypoglycemia, ní mór duit dáileog Amaril M nó an córas cóireála ar fad a choigeartú. Caithfear é seo a dhéanamh freisin i gcás aon ghalair nó athraithe i stíl mhaireachtála an othair. Féadfar comharthaí hypoglycemia a léiríonn frithrialú adrenergic a smúchadh nó a bheith as láthair go hiomlán i gcásanna nuair a fhorbraíonn hypoglycemia de réir a chéile: in othair scothaosta, in othair le neuropathy uathrialach, nó iad siúd a fhaigheann cóireáil ag an am céanna le seachfhreastalaithe β-adrenoreceptor, clonidine, reserpine, guanethidine, nó daoine eile géineolaíocht.
Bearta coisctheacha ginearálta: t

• Ba cheart an leibhéal glúcóis fola is fearr a choinneáil trí aiste bia a leanúint agus cleachtaí coirp a leanúint ag an am céanna, chomh maith le, nuair is gá, trí mheáchan coirp a laghdú agus trí Amaril M. a ghlacadh go rialta. ), tart dian, béal tirim agus craiceann tirim.
• Ba chóir an t-othar a chur ar an eolas faoi na tairbhí agus na rioscaí féideartha a bhaineann le húsáid an druga Amaril M, chomh maith leis an tábhacht a bhaineann le haiste bia agus cleachtadh rialta a leanúint.
• I bhformhór na gcásanna, is féidir hypoglycemia a dhíchur go tapa trí charbaihiodráití (glúcós nó siúcra, i bhfoirm píosa siúcra, sú torthaí le siúcra nó tae milsithe) a thógáil láithreach. Chuige seo, ba cheart don othar 20 g ar a laghad de shiúcra a iompar. D’fhonn deacrachtaí a sheachaint, d'fhéadfadh go mbeadh cabhair ó dhaoine neamhúdaraithe ag teastáil ón othar. Tá milseoirí saorga chun cóireáil a dhéanamh ar hypoglycemia neamhéifeachtach.
• Ón taithí a bhaineann le drugaí sulfonylurea eile a úsáid, is eol dúinn, in ainneoin cruinneas na mbeart teiripeach a rinneadh, go bhfuil atrialacha hypoglycemia indéanta. Maidir leis seo, ba cheart go mbeadh an t-othar faoi mhaoirseacht leanúnach. Éilíonn hypoglycemia trom cóireáil láithreach faoi mhaoirseacht dochtúra, agus in imthosca áirithe, an t-othar a bheith san ospidéal.
• Má fhaigheann othar cúram leighis ó dhochtúir eile (mar shampla, le linn ospidéal, timpiste, más gá, cúram leighis a lorg ar lá saor), ní mór dó é a chur ar an eolas faoina bhreoiteacht maidir le diaibéiteas agus a chóireáil roimhe seo.
• I gcásanna eisceachtúla struis (mar shampla, le tráma, máinliacht, galar tógálach le hyperthermia), d’fhéadfadh sé go ndéanfaí dochar do rialáil leibhéil glúcóis fola, agus d'fhéadfadh sé a bheith riachtanach an t-othar a aistriú go sealadach chun ullmhóidí insline chun rialú meitibileach cuí a chinntiú.
• Sa chóireáil le Amaril M, úsáidtear dáileoga íosta. Le linn cóireála leis an druga, is gá monatóireacht a dhéanamh go rialta ar leibhéal an ghlúcóis san fhuil agus san fhual. Ina theannta sin, moltar leibhéal na haemaglóibine glycosylated a chinneadh. Is gá freisin measúnú a dhéanamh ar éifeachtacht na cóireála, agus mura bhfuil sé leordhóthanach, is gá an t-othar a aistriú láithreach chuig teiripe eile.
• Ag tús na cóireála, agus tú ag aistriú ó dhruga amháin go druga eile nó le riarachán neamhrialta Amaril M, is féidir breathnú ar laghdú ar an aird agus ar an ráta imoibriúcháin de bharr hypo- nó hyperglycemia. D’fhéadfadh sé seo drochthionchar a imirt ar an gcumas carr a thiomáint nó oibriú le meicníochtaí eile.
• Rialú feidhm duánach: is eol go ndéantar Amaryl M a dhíscaoileadh go príomha ag na duáin, dá bhrí sin, méadaíonn an baol carnadh meiteamóin agus forbairt acidosis lachtaigh i gcomhréir le déine phaiteolaíochta duánach. Maidir leis seo, níor cheart go dtógfadh na hothair sin a bhfuil a leibhéal creatinín plasma níos airde ná an uasteorainn aoise den norm an druga seo. Maidir le hothair scothaosta, is gá toirtmheascadh cúramach ar an dáileog de Amaril M chun an dáileog íosta a thaispeánann an éifeacht ghlicéime cheart a chinneadh, ós rud é go laghdaíonn feidhm na duáin le haois. In othair scothaosta, ba cheart monatóireacht rialta a dhéanamh ar fheidhm duánach, agus níor chóir an druga seo, mar is gnách, a thoirt as an uasdháileog.
• Úsáid chomhuaineach drugaí eile ar féidir leo drochthionchar a imirt ar fheidhm na duáin nó ar chógaschinéitic na meiteashonraí: úsáid drugaí ag an am céanna ar féidir leo drochthionchar a imirt ar fheidhm na duán nó athruithe suntasacha a dhéanamh ar hemodynamics, nó tionchar a bheith acu ar chógaschinéitic an druga Amaryl M, drugaí ina bhfuil luí, caithfear é a úsáid go cúramach, toisc go ndéanann na duáin a eisfhearadh trí secretion tubular.
• Staidéir X-ghathaithe le riarachán intraascánach na ngníomhairí codarsnachta ina bhfuil iaidín (úireagrafaíocht infhéitheach, cholangiography infhéitheach, angiography agus tomagrafaíocht ríofa (CT) ag baint úsáide as gníomhaire codarsnachta): is féidir le gníomhairí codarsnachta iaidín-a bhfuil i gceist le haghaidh riarachán a bheith ina gcúis le lagú géar duánach agus forbairt a dhéanamh acidosis lachtach in othair ag glacadh Amaryl M (féach an chuid "Contraindications"). Dá bhrí sin, ba chóir d'othair atá ag pleanáil a leithéid de staidéar stopadh ag úsáid Amaril M roimh, le linn agus ar feadh 48 uair an chloig tar éis an nós imeachta. Sa chás seo, níor chóir an druga a athchóiriú go dtí go ndéantar an dara measúnú ar fheidhm na nduán.
• Coinníollacha Hypoxic: titim chardashoithíoch (turraing) ar aon ghéinis, cliseadh géarmhíochaine croí, ionfhabhtú géarmhíochaine miócairdiach agus coinníollacha eile ar féidir le hocsaíd lachtach a bheith in éineacht le hormómaic thréithiúil, agus is féidir freisin azotemia prerenal a chur faoi deara. Má tá coinníollacha comhchosúla ag othair ag glacadh Amaryl M, ba cheart deireadh a chur leis an druga láithreach.
• Idirghabhálacha máinliachta: le linn aon idirghabhála máinliachta, is gá cóireáil a chur ar athló go sealadach leis an druga (seachas nósanna imeachta beaga nach dteastaíonn srianta ar iontógáil bia agus sreabhach). Ní féidir atosú ar an teiripe go dtí go dtosaíonn an t-othar ag glacadh bia as a stuaim féin, agus nach bhfuil torthaí an mheasúnaithe ar fheidhm duánach laistigh de ghnáth-theorainneacha.
• Úsáid alcóil: ós rud é go gcuireann alcól le héifeachtaí meiteamatóin ar mheitibileacht lachtach, ba cheart rabhadh a thabhairt d'othair i gcoinne tomhaltas alcóil iomarcach, singil nó ainsealach agus Amaril M. á thógáil
• Feidhm ae lagaithe: níor cheart é a fhorordú d'othair a bhfuil comharthaí cliniciúla nó saotharlainne acu ar fheidhm ae lagaithe mar gheall ar an mbaol go mbeadh aigéid lachtaigh.
• Leibhéal Vitimín B12: le linn trialacha cliniciúla rialaithe, a mhair ar feadh 29 seachtain, léirigh beagnach 7% de na hothair a ghlac Amaril M laghdú ar leibhéil plasma B12, ach ní raibh cineálacha cliniciúla ag gabháil leo. Is dócha go dtarlaíonn an laghdú seo mar gheall ar éifeacht an vitimín B12 - coimpléasc intreach an fhachtóra maidir le vitimín B12 a ionsú, agus is annamh a bhíonn anemia ag gabháil leis agus imíonn sé go tapa nuair a stopann tú an druga seo a thógáil nó nuair a fhorordaítear vitimín B12.
  Bíonn claonadh ag roinnt daoine aonair (nach bhfuil iontógáil ná comhshamhlú vitimín B12 nó cailciam acu) leibhéil vitimín B12 a ísliú. I gcás othar den sórt sin, d'fhéadfadh sé a bheith úsáideach, go rialta, gach 2-3 bliana, an leibhéal vitimín B12 i bplasma fola a chinneadh.
• Athruithe i riocht cliniciúil othar a bhfuil diaibéiteas mellitus rialaithe aige roimhe seo: teastaíonn scrúdú láithreach chun diaibéiteas agus aigéid lachtaigh a eisiamh má bhíonn dialltaí de pharaiméadair saotharlainne ann ón norm nó ó chomharthaí cliniciúla an ghalair (go háirithe doiléir) i n-othar a bhfuil smacht air le diaibéiteas le metformin. . Is gá an tiúchan leictrilítí agus comhlachtaí céatóin i bplasma fola, leibhéal an ghlúcóis fola a chinneadh, agus freisin, má thugtar le fios é, an pH fola, an leibhéal lachtáite, an phíopáití agus na meiteamatóin. I láthair aon chineál acidosis, ba chóir stop a chur le riar Amaril M láithreach agus ba chóir tús a chur le bearta riachtanacha eile chun teiripe a cheartú.

Ba chóir na hothair a chur ar an eolas faoi na tairbhí agus na rioscaí féideartha a bhaineann le húsáid Amaril M, chomh maith le modhanna cóireála malartacha. Tá sé riachtanach freisin an tábhacht a bhaineann le dieting, aclaíocht rialta a chur ar an eolas, chomh maith leis an ngá le monatóireacht a dhéanamh go rialta ar ghlúcós fola, haemaglóibin ghlicé-nasctha, feidhm duáin agus paraiméadair hematological.
Ní mór othair a mhíniú cad é an baol a bhaineann le acidosis lachtaigh, na hairíonna a bhfuil sé ag gabháil leo agus na coinníollacha a chuireann lena chuma. Ba chóir comhairle a chur ar othair stop a chur leis an druga a stopadh láithreach agus dul i gcomhairle le dochtúir láithreach má tharlaíonn comharthaí amhail minicíocht agus doimhneacht mhéadaithe análaithe, myalgia, malaise, codlatacht, nó comharthaí neamhshonracha eile. Má tá an t-othar tar éis cobhsú a bhaint amach agus aon dáileog Amaril M á ghlacadh aige, ansin is dócha nach mbaineann na hairíonna gastraistéigeach nonspecific a breathnaíodh ag tús na teiripe le húsáid na druga. Is féidir gurb iad aigéid lachtaigh nó tinneas tromchúiseach eile is cúis le hairíonna gastraistéigeach sna céimeanna is déanaí den chóireáil.
Go hiondúil, ní bhíonn meitreoin, a thógtar ina aonar, ina chúis le hypoglycemia, cé go bhfuil sé indéanta é a dhéanamh nuair a úsáidtear metformin le díorthaigh ó bhéal sulfonylurea. Ag tosú le teiripe mheasctha, ní mór an t-othar a mhíniú faoin mbaol a bhaineann le hypoglycemia, na hairíonna a bhfuil sé ag gabháil leis agus na coinníollacha a chuireann lena chuma.
Úsáid in othair scothaosta
Tá sé ar eolas go ndéanann na duáin eirmréit den chuid is mó. Ós rud é go bhfuil an baol go dtarlóidh frithghníomhartha díobhálacha tromchúiseacha ar othair le feidhm duánach lagaithe i bhfad níos airde, ní féidir an druga a úsáid ach in othair le gnáthfheidhm duánach. Mar gheall ar an bhfíric go n-úsáidtear go cúramach le daoine aosta, go bhfeidhmíonn an fheidhm duánach, i ndaoine scothaosta. Is gá dáileog a roghnú go cúramach agus scrúdú rialta a dhéanamh ar fheidhm na nduán. Mar is gnách, ní mhéadaíonn othair scothaosta an dáileog de chruthfhoirmithe go dtí an t-uasmhéid.
Táscairí saotharlainne
Ba cheart monatóireacht thréimhsiúil a dhéanamh go tréimhsiúil ar thorthaí na cóireála a úsáideann aon drugaí antidiabetic le haghaidh glúcóis fola atá ag troscadh agus haemaglóibin glycosylated. Le linn an toirtmheasctha dáileoige tosaigh, is é an leibhéal glúcóis fola atá ag troscadh an táscaire maidir le héifeachtacht na cóireála. Mar sin féin, tá comhaireamh haemaglóibin glycosylated úsáideach chun measúnú a dhéanamh ar bhaint amach rialú galar fadtéarmach.
Is gá freisin monatóireacht a dhéanamh go tréimhsiúil ar pharaiméadair haemaiteolaíocha (haemaglóibin / hematocrit agus cinneadh a dhéanamh ar innéacsanna na gceall dearg fola) agus feidhm na duáin (creatinín) ar a laghad 1 uair sa bhliain. Nuair a bhíonn an meitreoin, anemia megaloblastach go han-annamh, áfach, má tá amhras ann go dtarlaíonn sé, is gá easnamh vitimín B12 a eisiamh.
Úsáid le linn toirchis agus lachta. Níor chóir amaryl M a thógáil le linn toirchis mar gheall ar an mbaol atá ann faoi láthair go nochtfar an leanbh. Ba chóir d'othair throma agus d'othair atá ag pleanáil toirchis a ndochtúir a chur ar an eolas. Ní mór na hothair sin a aistriú chuig insulin.
Chun nach n-iontógfar Amaril M mar aon le bainne cíche an mháthair i gcorp an bhabaí, níor cheart do mhná glacadh leis le linn lachta. Más gá, ba chóir don othar insline a úsáid nó beathú cíche a thréigean go hiomlán.
Laghdaigh carcinogenesis, mutagenesis, torthúlacht
Rinneadh staidéir leanúnacha chun staidéar a dhéanamh ar charcanaigineacht an druga i bhfrancaigh agus i lucha le ré dosing de 104 seachtain agus 91 seachtain, faoi seach. Sa chás seo, úsáideadh dáileoga de suas le 900 mg / kg / lá agus 1500 mg / kg / lá, faoi seach. Sháraigh an dá dháileog beagnach trí huaire an uasdháileog laethúil, a mholtar a úsáid i ndaoine agus ríomhtar í bunaithe ar achar dromchla an choirp. Níor thaispeáin na fir ná na lucha baineanna comharthaí d’éifeacht charcanaigineach a bhí ag metformin. Ar an gcaoi chéanna, i bhfrancaigh fhireann, níor braitheadh ​​an poitéinseal meall-ghalar atá ag meiteamóin. Mar sin féin, i bhfrancaigh bhaineanna ag dáileoga de 900 mg / kg / lá, breathnaíodh méadú ar mhinicíocht na bpolaí útarach útarach stromal.
Níor braitheadh ​​comharthaí de shó-ghineacht metformin in aon cheann de na tástálacha seo a leanas: Tástáil Ames (S. Typhi murium), tástáil sócháin ghéin (cealla lymphoma luiche), tástáil shaobhadh crómasóim (limficítí daonna), agus tástáil micronucleus in vivo (smior na lucha).
Níor chuir Metformin isteach ar thorthúlacht na bhfear agus na mban i ndáileoga a shroich 600 mg / kg / lá, is é sin, i ndáileoga a bhí dhá oiread an uasdháileog laethúil a mholtar a úsáid i ndaoine agus a ríomhtar bunaithe ar achar dromchla an choirp.
Leanaí. Níor bunaíodh sábháilteacht agus éifeachtúlacht na ndrugaí i leanaí.
An cumas tionchar a imirt ar an ráta imoibrithe nuair a bhíonn tú ag tiomáint nó ag obair le meicníochtaí eile.
Caithfear rabhadh a thabhairt don othar faoi chúram agus feithiclí á dtiomáint acu agus oibriú le meicníochtaí.

Idirghníomhaíochtaí drugaí Amaril M

Glimepiride
Má fhaigheann othar a thógann M Amaryl drugaí eile nó nuair a stopann sé iad a thógáil, is féidir go dtiocfaidh méadú nó laghdú neamh-inmhianaithe ar éifeacht hypoglycemic glimepiride as seo.Bunaithe ar an taithí a bhaintear as Amaril M agus sulfonylureas eile a úsáid, is gá an fhéidearthacht go gcuirfí Amaril M le drugaí eile san áireamh.
Déantar glimepiride a mheitibiliú ag an einsím CYP 2C9. Tá sé ar eolas go bhfuil tionchar ag an am céanna ar mheitibileacht na n-inducers (rifampicin) nó na gcosc (flconazole) CYP 2C9.
Cógais a fheabhsaíonn an éifeacht hypoglycemic.
Drugaí frith-dhiaibéiteacha insulin nó béil, coscairí ACE, alopurinol, stéaróidigh anabalacha, hormóin ghnéas fireanna, clóraimfeineacól, frith-ocsaídí, atá ina ndíorthaigh de chúmairin, cyclophosphamide, disopyramide, feinfluramine, pheniramidine, microfluoroethanolin, microfluenetinolumin aminofolamon, micreafluaraetánól aigéad paraimosalicileach, pintoxifylline (le riarachán parenteral i ndáileoga arda), feinilbutazone, probenicide, antaibheathaigh an ghrúpa quinolone, salaiclíní, sulfinpyrazone, sulfonamide, tetra cyclins, tritokvalin, trofosfamide, azapropazone, oxyphenbutazone.
Cógais a laghdaíonn an éifeacht hypoglycemic.
Acetazolamide, barbiturates, corticosteroid, diazoxide, diuretics, epinephrine, glucagon, laxatives (le húsáid fhada), aigéad nicotinic (i ndáileoga arda), estrogens agus progestogens, phenothiazine, phenytoin, rifampicin, hormóin thyroid.
Cógais ar féidir leo an éifeacht hypoglycemic a fheabhsú agus a laghdú.
Freasaitheoirí gabhdóra H2, clonidine agus reserpine.
Laghdaíonn bacadóirí gabhdóirí β-adrenergic caoinfhulaingt glúcóis, rud a mhéadaíonn an baol hypoglycemia (mar gheall ar fhrithrialú lagaithe).
Breathnaítear ar chógais faoi thionchar a dtoirmisctear nó a stoptar comharthaí frithrialúcháin adrenergacha hypoglycemia:
Gníomhairí comhthaiteacha (clonidine, guanethidine agus reserpine).
Is féidir le tomhaltas alcóil aonair agus ainsealach araon feabhas a chur ar éifeacht hypoglycemic Amaril nó í a laghdú. Is féidir le Amaril M éifeachtaí díorthach cúmairin a fheabhsú agus a laghdú.
Metformin
Le húsáid chomhuaineach le drugaí áirithe, d’fhéadfadh sé go bhforbródh aigéid lachtaigh. Ní mór faireachán cúramach a dhéanamh ar riocht an othair i gcás úsáid chomhuaineach leis na drugaí seo a leanas: ullmhóidí radiopaic ina bhfuil iaidín, antaibheathaigh a bhfuil éifeacht nephrotoxic láidir acu (gentamicin, etc.).
Leis an úsáid chomhuaineach le roinnt drugaí, is féidir leis an éifeacht hypoglycemic méadú agus laghdú. Is gá monatóireacht chúramach a dhéanamh ar an othar agus monatóireacht a dhéanamh ar leibhéil glúcóis fola i gcás úsáid chomhuaineach leis na drugaí seo a leanas:

• drugaí a fheabhsaíonn an éifeacht: insulin, sulfonamides, sulfonylureas, stéaróidigh anabalacha, guanethidín, salaicéidí (aspirin, etc.), bacadóirí β-adrenoreceptor (propranolol, etc.), coscairí MAO,
• drugaí a laghdaíonn an éifeacht: adrenaline, corticosteroids, hormóin thyroid, estrogens, diuretics, pyrazinamide, isoniazid, aigéad nicotinic, phenothiazines.

Gliburide: le linn staidéir chun staidéar a dhéanamh ar idirghníomhaíocht chomhuaineach dáileog aonair d'othair de chineál II diaibéiteas mellitus a bhfuil metformin agus glyburide iontu, tugadh isteach athruithe ar chógaschinéitic agus ar chógaschinéitic na meiteamatóin. Bhí laghdú in AUC agus Cmax) ar ghlicéaráid, a bhí an-athraitheach. Mar gheall ar an bhfíric gur riaradh dáileog amháin le linn an staidéir, chomh maith leis an easpa comhghaoil ​​idir na leibhéil glyburide sa phlasma fola agus a éifeachtaí cógaseinimiciúla, níl aon chinnteacht go bhfuil tábhacht chliniciúil ag baint leis an idirghníomhaíocht seo.
Furosemide: Le linn staidéir chun staidéar a dhéanamh ar an idirghníomhaíocht idir metformin agus furosemide trí dháileog amháin a thabhairt do shaorálaithe sláintiúla, léiríodh go soiléir go dtéann riarachán comhuaineach na ndrugaí seo i bhfeidhm ar a gcuid paraiméadair chógaschinéiteacha. Mhéadaigh furosemide Cmax de metformin i bplasma fola 22% agus AUC - 15% gan aon athruithe suntasacha ar imréiteach duánach metformin. Nuair a úsáideadh é le metformin, tháinig laghdú 31% agus 12%, faoi seach, ar Cmax agus AUC, i gcomparáid le moniteiripe furosemide, agus tháinig laghdú 32% ar dhíothú leathré an tsaoil gan aon athruithe suntasacha ar imréiteach duánach furosemide. Níl aon sonraí ar an idirghníomhaíocht idir metformin agus furosemide le húsáid fhada.
Nifedipine: le linn staidéir chun staidéar a dhéanamh ar an idirghníomhaíocht idir metformin agus nifedipine trí dháileog aonair a riaradh ar oibrithe deonacha sláintiúla, léiríodh go soiléir go méadaíonn riaradh comhuaineach nifedipine Cmax agus AUC de chruthmhéadar i plasma fola faoi 20% agus 9%, faoi seach, agus go méadaíonn sé freisin an méid drugaí a eisctear le fual. Ní raibh éifeacht ar bith ag Metformin ar chógaschinéitic nifedipine beagnach.
Ullmhóidí cationic: ullmhóidí cationic (amiloride, digoxin, moirfín, procainamide, quinidine, cuinín, ranitidine, triamteren, trimethoprim, vancomycin), a dhéanann na duáin iad a dhíscaoileadh trí secretion tubular, atá in ann teoiric a idirghníomhú le metformin mar gheall ar iomaíocht do chóras iompair feadánach comhchoiteann na duán. Breathnaíodh an idirghníomhaíocht seo idir metformin agus cimetidine nuair a riartar í ó bhéal le linn staidéar chun staidéar a dhéanamh ar an idirghníomhaíocht idir metformin agus cimetidine trí riarachán aonair agus iolrach drugaí ar oibrithe deonacha sláintiúla. Léirigh na staidéir seo méadú 60% i gcruthmhéadar i plasma, chomh maith le méadú 40% i AUC meiteamóin i bplasma. Le linn an staidéir le dáileog amháin, níor aimsíodh aon athruithe ar fhad an leathré. Ní dhéanann Metformin difear do chógaschinéitic cimetidine. In ainneoin go bhfuil idirghníomhaíochtaí den sórt sin indéanta go teoiriciúil (seachas cimetidine), is gá faireachán cúramach a dhéanamh ar othair agus na dáileoga meiteashonraí agus (nó) an druga a idirghníomhaíonn leis a choigeartú, má bhaintear drugaí cationic ón gcorp trí secretion i tubules proximal na duáin.
Daoine eile: Is féidir le roinnt drugaí méadú a dhéanamh ar ghlúcós fola agus is féidir go gcaillfear smacht glycemic orthu. I measc na ndrugaí seo tá thiazide agus diuretics eile, corticosteroidí, feinitiazines, hormóin thyroid, estrogens, frithghiniúnach béil, feiniitoin, aigéad nicotinic, sympathomimetics, seachfhreastalaithe cainéal cailciam agus isoniazid. Agus drugaí den sórt sin á n-ordú d'othar atá ag glacadh metformin, is gá monatóireacht chúramach a dhéanamh air chun an leibhéal riachtanach rialaithe gliocóraigh a choinneáil.
Le linn staidéir chun staidéar a dhéanamh ar an idirghníomhaíocht trí dháileog aonair a riaradh ar oibrithe deonacha sláintiúla, níor athraigh cógaschinéitic meiteamóin agus propranolol, chomh maith le metformin agus ibuprofen, leis an úsáid chomhuaineach.
Tá an méid ceangailteach de chruthmhéadar le próitéiní plasma fola neamhshuntasach, rud a chiallaíonn go bhfuil a idirghníomhaíocht le drugaí a cheanglaíonn go maith le próitéiní plasma fola, amhail salaiclíní, sulfonylamides, clóraimfeineacól, probenecid, níos lú is féidir i gcomparáid le sulfonylurea, a bhfuil ceangal ard aige le próitéiní plasma fola .
Níl airíonna meicniúla cógasdinimice príomhúla ná tánaisteacha ag Metformin, a d'fhéadfadh a úsáid neamh-mhíochaine mar dhrugaí áineasa nó mar andúil a bheith mar thoradh air.

Ródháileog Amaril M, comharthaí agus cóireáil

Ós rud é go bhfuil glimepiride sa druga, is féidir le ródháileog laghdú a dhéanamh ar ghlúcós fola. Ní mór caitheamh go gníomhach le hpoglycemia gan chonaic a chailleadh agus ní mór athruithe néareolaíocha a chóireáil le glúcós béil agus coigeartú dáileoige ar an druga agus (nó) aiste bia an othair. Is annamh a bhíonn cásanna tromchúiseacha hypoglycemia, a bhfuil coma, trithí agus comharthaí néareolaíocha eile ag gabháil leo, ach is coinníollacha práinneacha iad a dteastaíonn an t-othar uathu láithreach. Má dhéantar diagnóis ar chóma hypoglycemic nó má tá amhras ann go dtarlaíonn sé, caithfidh an t-othar glúcós iv / t (t) r / r a riar, agus ansin insileadh leanúnach de ghlúcós r-r nach bhfuil comhchruinnithe (10%) ag ráta a chinntíonn cobhsaí leibhéil siúcra fola os cionn 100 mg / dl. Tá monatóireacht leanúnach de dhíth ar an othar ar feadh 24-48 uair an chloig ar a laghad, ós rud é go bhfillfidh hypoglycemia arís tar éis riocht an othair a fheabhsú.
De bharr go bhfuil meitreoin ann agus é á ullmhú, is féidir forbairt a dhéanamh ar aigéid lachtaigh. Nuair a thiocfaidh metformin isteach sa bholg i méid suas le 85 mg, ní bhreathnaítear ar hypoglycemia. Déantar scag-mheiscín a dhíscaoileadh trí scagdhealú (le glanadh suas le 170 ml / min agus faoi réir ag hemodynamics chuí). Dá bhrí sin, má tá amhras faoi ródháileog, is féidir le haema-scagdhealú a bheith úsáideach chun an druga a bhaint ón gcorp.