Ullmhóidí thiazolidinedione - saintréithe agus gnéithe feidhmithe

Úsáideann leigheas nua-aimseartha grúpa éagsúil drugaí chun diaibéiteas de chineál 2 a chóireáil.

Is é ceann de na grúpaí seo ná thiazolidinediones, a bhfuil éifeacht chomhchosúil acu le metformin.

Creidtear, i gcomparáid leis an tsubstaint ghníomhach thuas, go bhfuil thiazolidinediones níos sábháilte.

Cén chaoi a gcaitear le paiteolaíocht?

Is casta beart é cóireáil nua-aimseartha diaibéiteas.

Áirítear le bearta teiripeacha cúrsa leighis, tar éis aiste bia dian, teiripe fhisiciúil, cóireáil neamh-dhrugaí agus úsáid oidis leigheas traidisiúnta.

Baineann cóireáil diaibéitis le cógais speisialta a úsáid chun spriocanna teiripeacha áirithe a bhaint amach.

Is iad na spriocanna cóireála seo:

• ag cothabháil méid na hormóin insline ag an leibhéal riachtanach,
• normalú ar an méid glúcóis san fhuil,
• ina bhac ar fhorbairt bhreise an phróisis phaiteolaíoch,
• neodrú cineálacha deacrachtaí agus iarmhairtí diúltacha.

Baineann an cúrsa teiripeach úsáid as na grúpaí drugaí seo a leanas:

1. Ullmhóidí Sulfonylurea, a dhéanann suas thart ar nócha faoin gcéad de na drugaí a laghdaíonn siúcra. Neodraigh na táibléid sin go maith an fhriotaíocht inslin léirithe.
2. Drugaí le substaint ghníomhach ar nós metformin iad na hónaicídí. Tá éifeacht thairbhiúil ag an gcomhpháirt ar chaillteanas meáchain, agus cuidíonn sé le siúcra fola a laghdú. De ghnáth, ní úsáidtear é i gcás feidhm duáin lagaithe agus ae, toisc go ngineann sé go tapa sna horgáin seo.
3. Úsáidtear coscairí alfa-glycosidase go próifiolaíoch chun cosc ​​a chur ar fhorbairt diaibéiteas de chineál 2. Is é an buntáiste is mó a bhaineann le drugaí sa ghrúpa seo ná nach dtagann hypoglycemia leo. Bíonn éifeacht thairbheach ag drugaí táibléad ar normalú meáchain, go háirithe má leantar teiripe aiste bia.
4. Is féidir thiazolidinediones a úsáid mar an druga is mó le haghaidh cóireála paiteolaíochta nó mar aon le drugaí eile a laghdaíonn siúcra. Is é príomhéifeacht na dtáibléad íogaireacht fíochán a mhéadú i leith inslin, agus friotaíocht a neodrú dá bharr. Ní úsáidtear na drugaí chun diaibéiteas cineál 1 mellitus a fhorbairt, ós rud é nach féidir leo gníomhú ach amháin i láthair insulin, a tháirgeann an briseán.

Ina theannta sin, úsáidtear meglitinides - míochainí a mhéadaíonn secretion insulin, rud a chuireann isteach ar na cealla béite pancreatic.

Breathnaítear ar laghdú ar leibhéil glúcóis cúig nóiméad déag cheana féin tar éis an piolla a thógáil.

Sábháilteacht

Bíonn éifeachtaí ag thiazolidinediones trí fhriotaíocht insline a laghdú. Tá 2 thiazolidinediones ar fáil ar an margadh - rosiglitazone (Avandia) agus pioglitazone (Actos). Ba é Troglitazone an chéad cheann ina rang, ach cuireadh ar ceal é mar gur chuir sé isteach ar fheidhm ae lagaithe. Is féidir na drugaí a úsáid mar monotherapy, agus in éineacht le drugaí eile.

Sásra gníomhaíochta. Méadaíonn thiazolidinediones íogaireacht insline trí ghníomhú ar fhíochán saille, matáin agus ae, nuair a mhéadaíonn siad úsáid glúcóis agus laghdaíonn siad a shintéis (1,2). Ní thuigtear go hiomlán an mheicníocht ghníomhaíochta. Gníomhaíonn siad cineál amháin nó níos mó de ghabhdóirí a ghníomhaíonn Gabhdóirí iomadú peroxisome (RAPP) a ghníomhaíonn iomadú peroxisome, a rialaíonn, ina dhiaidh sin, léiriú géine (3).

Éifeachtúlacht Tá an éifeachtúlacht chéanna ag Pioglitazone agus rosiglitazone nó a bhfuil éifeachtúlacht beagán níos ísle acu le gníomhairí hypoglycemic eile. Laghdaíonn meánluach na haemaglóibine glycosylated agus rosiglitazone á laghdú 1.2-1.5%, agus méadaíonn an tiúchan de lipoproteins ard agus íseal-dlúis. Bunaithe ar na sonraí, is féidir glacadh leis nach bhfuil teiripe le thiazolidinediones níos lú i dtéarmaí éifeachtúlacht teiripe metformin, ach mar gheall ar an gcostas ard agus fo-iarsmaí, ní úsáidtear na drugaí seo le haghaidh cóireáil tosaigh diaibéiteas.

Éifeacht thiazolidinediones ar an gcóras cardashoithíoch. D'fhéadfadh go mbeadh gníomhaíocht frith-athlastach, antithrombotic agus frith-ainsealach ag druga sa ghrúpa seo, ach in ainneoin seo, níl na sonraí a léiríonn riosca laghdaithe galar cardashoithíoch go hiontach, agus tá líon na fo-iarsmaí scanrúil (4,5,6,7). Léiríonn torthaí na meite-anailísí an gá atá le rabhadh a thabhairt maidir le thiazolidinediones agus rosiglitazone a úsáid go háirithe, cé nach ndéanann sonraí nua sonraí cardiotoxicity a dhearbhú nó a dhiúltú. Thairis sin, is gá machnamh a dhéanamh ar an bhféidearthacht cliseadh croí a fhorbairt. Sa chás seo, ní mholtar úsáid a bhaint as rosiglitazone más féidir drugaí níos sábháilte a úsáid (metformin, sulfonylureas, insulin).

Lipidí. Le linn teiripe le pioglitazone, fanann an tiúchan de lipidí ísealdlúis gan athrú, agus le teiripe le rosiglitazone, breathnaítear méadú 8-16% ar an meán i dtiúchan an chodáin seo de lipidí. (3)

Eagarthóireacht slándála |Gnéithe de thiazolidinediones

Is éard atá i dtiazolidinediones, i bhfocail eile glitazones, ná grúpa drugaí a laghdaíonn siúcra agus é mar aidhm aige éifeacht bhitheolaíoch insulin a mhéadú. Maidir le cóireáil diaibéiteas mellitus, thosaigh sé á úsáid le déanaí - ó 1996 i leith. A eisítear go docht de réir an oideas.

Bíonn éifeacht dhearfach ag Glitazones, chomh maith le gníomhaíocht hypoglycemic, ar an gcóras cardashoithíoch. Breathnaíodh an ghníomhaíocht seo a leanas: antithrombotic, antiatherogenic, frith-athlastach. Agus thiazolidinediones á nglacadh, laghdaíonn leibhéal na haemaglóibine glycated 1.5% ar an meán, agus méadaíonn leibhéal an HDL.

Níl teiripe le drugaí den aicme seo chomh héifeachtach céanna le teiripe le Metformin. Ach ní úsáidtear diaibéiteas ag an gcéim tosaigh le diaibéiteas de chineál 2. Tá sé seo mar gheall ar dhéine na fo-iarsmaí agus ar phraghas níos airde. Sa lá atá inniu ann, úsáidtear glitazones chun glicéime a ísliú le díorthaigh sulfonylurea agus metformin. Is féidir iad a fhorordú ar leithligh le gach ceann de na drugaí, agus i dteannta a chéile.

Buntáistí agus míbhuntáistí

Tá gnéithe dearfacha agus diúltacha i measc ghnéithe na ndrugaí:

• meáchan coirp 2 kg a mhéadú ar an meán,
• Liosta mór fo-éifeachtaí
• Feabhas a chur ar phróifíl lipid
• Bíonn tionchar éifeachtach acu ar fhriotaíocht insulin
• gníomhaíocht ísliú siúcra níos ísle i gcomparáid le díorthaigh metformin, sulfonylurea,
• brú fola níos ísle
• na tosca a théann i bhfeidhm ar fhorbairt Atherosclerosis a laghdú,
• coimeád sreabhach, agus mar thoradh air sin, méadaíonn na rioscaí a bhaineann le cliseadh croí,
• dlús na gcnámh a laghdú, ag méadú an bhaoil ​​de bhristeacha,
• tocsaineacht.

Sásra gníomhaíochta

Feidhmíonn thiazolidinediones ar ghabhdóirí, a fheabhsaíonn dáileadh agus glacadh glúcóis ag cealla. Feabhsaíonn gníomh na hormóin san ae, fíochán saille agus matáin. Thairis sin, tá an tionchar ar leibhéal an dá tháscaire deiridh i bhfad níos airde.

Ní spreagann glitazones táirgeadh insulin trí chealla pancreatic. Baintear an laghdú feidhmíochta amach trí fhriotaíocht insulin fíochán imeallach a laghdú agus trí úsáid a bhaint as glúcós ag fíocháin. Tarlaíonn éifeacht íslithe siúcra, mar riail, de réir a chéile. Ní chloítear leis an leibhéal glúcóis íosta ach amháin tar éis iontógáil dhá mhí. Tá meáchan a fháil in éineacht le teiripe.

Tá feabhas ar rialú meitibileach trí siúcra fola a ísliú. Nuair a chuirtear le díorthaigh metformin agus sulfonylurea iad, cuirtear feabhas ar rialú glycemic in othair le diaibéiteas de chineál 2, chomh maith le leibhéil hormón plasma atá suntasach go cliniciúil. Ní fheidhmíonn Glitazones ach inslin amháin.

D'fhéadfadh paraiméadair chógaschinéiteacha athrú ag brath ar an druga. Ná cuir isteach orthu inscne agus aois an othair. Le damáiste ae in othair, athraíonn sé na cógaseinéitic.

Táscairí agus contraindations

Forordaítear thiazolidinediones le haghaidh diaibéiteas neamh-insline-spleách (diaibéiteas de chineál 2):

• mar mhisiteiripe do na hothair sin a rialaíonn leibhéal an ghliocéime gan cógais (aiste bia agus gníomhaíocht choirp),
• mar dhé teiripe i gcomhar le hullmhóidí sulfonylurea,
• mar dhéchóireáil le metformin le haghaidh rialú glycemic leordhóthanach,
• mar chóireáil triple ar "glitazone + metformin + sulfonylurea",
• meascán le insulin
• teaglaim le hinslin agus le meatraimín.

I measc na gcontúirtí le cógais a thógáil:

• éadulaingt aonair,
• toircheas / lachtadh,
• aois go 18 mbliana d'aois
• teip ae - déine trom agus measartha,
• cliseadh croí dian
• tá teip duánach dian.

Léacht físe ar ullmhóidí an ghrúpa thiazolidinedione:

Fo-iarmhairtí

I measc na fo-iarsmaí tar éis thiazolidinediones a thógáil tá:

• i measc na mban - neamhrialtachtaí menstrual,
• forbairt cliseadh croí,
• sárú ar stádas hormónach,
• leibhéil mhéadaithe einsímí ae,
• anemia
• hypoglycemia,
• hypercholesterolemia,
• tinneas cinn agus meadhrán,
• meáchan a fháil
• dúil mhéadaithe
• pian an bhoilg, buartha,
• gríos craicinn, go háirithe, urtacáire,
• at
• tuirse méadaithe
• lagú amhairc
• foirmíochtaí neamhurchóideacha - polaiméir agus cysts,
• ionfhabhtuithe na conaire riospráide uachtaraigh.

Le linn teiripe, déantar monatóireacht ar mheáchan agus ar chomharthaí a léiríonn coinneáil sreabhach. Déantar monatóireacht ar fheidhm an ae freisin. Ní théann tomhaltas i ndáileoga measartha alcóil i bhfeidhm go mór ar rialú glycemic.

Dosage, modh riaracháin

Glactar le glitazones gan aird ar bhia. Ní dhéantar coigeartú díosála do dhaoine scothaosta le mionchlaontaí san ae / sna duáin. Forordaítear iontógáil laethúil níos ísle den druga don chatagóir dheireanach d'othair. Is é an dochtúir féin a shocraíonn an dáileog.

Tosaíonn tús na teiripe le dáileog íseal. Má bhíonn gá leis, méadaítear é i dtiúchain ag brath ar an druga. Nuair a chuirtear é le hinslin, fanann a dháileog gan athrú nó laghduithe le tuairiscí ar choinníollacha hypoglycemic.

Liosta Drugaí Thiazolidinedione

Tá beirt ionadaithe glitazone ar fáil ar an margadh cógaisíochta inniu - rosiglitazone agus pioglitazone. Ba é an chéad cheann sa ghrúpa ná troglitazone - cuireadh ar ceal é go luath mar gheall ar dhamáiste ae dian a fhorbairt.

I measc na ndrugaí atá bunaithe ar rosiglitazone tá:

• 4 mg avandia - An Spáinn,
• 4 mg Diagnitazone - An Úcráin,
• Roglit ag 2 mg agus 4 mg - An Ungáir.

Cuimsíonn drugaí piogitazone-bhunaithe:

• Glutazone 15 mg, 30 mg, 45 mg - an Úcráin,
• Nilgar 15 mg, 30 mg - An India,
• Dropia-Sanovel 15 mg, 30 mg - an Tuirc,
• Pioglar 15 mg, 30 mg - an India,
• Pyosis 15 mg agus 30 mg - an India.

Idirghníomhaíocht le cógais eile

1. Rosiglitazone. Ní dhéanann úsáid alcóil difear do rialú glycemic. Níl aon idirghníomhaíocht shuntasach le frithghiniúnaigh táibléid, Nifedipine, Digoxin, Warfarin.
2. Pioglitazone. Nuair a chuirtear le chéile é le rifampicin, laghdaítear éifeacht pioglitazone. B'fhéidir gur tháinig laghdú beag ar éifeachtacht an fhrithghiniúna agus frithghiniúnaigh táibléid á nglacadh acu. Agus ketoconazole á úsáid, is minic a bhíonn gá le rialú glycemic.

Ní hamháin go laghdaíonn thiazolidinediones leibhéil siúcra, ach bíonn tionchar dearfach acu ar an gcóras cardashoithíoch. Chomh maith le buntáistí, tá roinnt gnéithe diúltacha acu, agus is é an fhorbairt is coitianta ná cliseadh croí agus laghdú ar dhlús na gcnámh.

Úsáidtear go gníomhach iad i dteiripe chasta, teastaíonn tuilleadh staidéir ar thiazolidinediones a chosc chun forbairt an ghalair a chosc.

Rialacha ceapacháin

1. Is iad na drugaí céadrogha do dhiaibéiteas de chineál 2 in othair róthrom ná metformin nó drugaí ón ngrúpa thiazolidinediones.
   
2. In othair a bhfuil gnáthmheáchan coirp orthu, tugtar tosaíocht d'ullmhóidí sulfonylurea nó meglitinides.
   
3. Leis an neamhéifeachtúlacht a bhaineann le táibléad amháin a úsáid, mar riail, forordaítear teaglaim de dhá dhrugaí (níos lú go minic trí). Na teaglamaí is mó a úsáidtear:
   
   • sulfonylurea + metformin,
   • metformin + thiazolidinedione,
   • metformin + thiazolidinedione + sulfonylurea.
     

Ullmhóidí Sulfonylurea

Is iad na drugaí is coitianta ná drugaí a bhaineann le díorthaigh sulfonylurea (suas le 90% de na drugaí go léir a laghdaíonn siúcra). Creidtear go bhfuil gá le méadú ar secretion insulin le drugaí den aicme seo chun friotaíocht insulin insline intreach a shárú.

I measc na n-ullmhóidí den 2ú glúin sulfonylurea tá:

• Gliclazide - a bhfuil éifeacht dhearfach dhearbhaithe aige ar mhicrea-chiorclán, ar shreabhadh fola, a bhfuil tionchar tairbhiúil aige ar dheacrachtaí micrea-soithíocha diaibéiteas.
• Glibenclamide - a bhfuil an éifeacht hypoglycemic is cumhachtaí aici. Faoi láthair, tá níos mó agus níos mó foilseachán ag caint faoi thionchar diúltach an druga seo ar chúrsa galar cardashoithíoch.
• Glipizide - a bhfuil éifeacht shuntasach íslithe siúcra aige, ach go bhfuil ré an ghnímh níos giorra ná ré glibenclamide.
• Glycidone - an t-aon druga ón ngrúpa seo, a fhorordaítear d'othair a bhfuil lagú measartha duánach orthu. Is é an tréimhse ghníomhaíochta is giorra é.

Cuirtear ullmhóidí sulfonylurea den 3ú glúin i láthair Glimeprimide:

• tosaíonn sé ag gníomhú níos luaithe agus bíonn tréimhse nochta níos faide aige (suas le 24 uair an chloig) ag dáileoga níos ísle,
• an fhéidearthacht an druga a thógáil ach 1 uair sa lá,
• ní laghdaíonn sé secretion insulin le linn aclaíochta,
• is cúis le scaoileadh tapa inslin mar fhreagairt ar iontógáil bia,
• is féidir é a úsáid le haghaidh teip measartha duáin,
• tá baol níos ísle hypoglycemia aige i gcomparáid le drugaí eile sa rang seo.

Breathnaítear ar éifeachtacht uasta ullmhóidí sulfonylurea in othair le diaibéiteas de chineál 2, ach le gnáthmheáchan coirp.

Déan drugaí sulfonylurea a fhorordú le haghaidh diaibéiteas de chineál 2, nuair nach gcabhraíonn an aiste bia agus an ghníomhaíocht fhisiceach rialta leat.

Tá ullmhóidí Sulfonylurea contraindicated: d'othair le diaibéiteas de chineál 1, ag iompar clainne agus le linn lachtadh, le paiteolaíocht dian an ae agus na duáin, le grán diaibéiteach. Ní mór cúram ar leith a dhéanamh i gcás othrais gastric agus duodenal, agus i gcás othar febrile in alcólacht ainsealach.

De réir staitisticí, ar an drochuair, níl ach an tríú cuid de na hothair a fhaigheann an cúiteamh is fearr as diaibéiteas mellitus le sulfonylureas a úsáid. Moltar d'othair eile na drugaí seo a chomhcheangal le drugaí eile atá curtha síos, nó aistriú chuig cóireáil insulin.

Is é an t-aon druga sa ghrúpa seo metformin, a laghdaíonn táirgeadh agus scaoileadh glúcóis san ae, a fheabhsaíonn úsáid glúcóis ag fíocháin imeallacha, a fheabhsaíonn sreabhadh fola, agus a dhéanann normalú ar mheitibileacht lipid. Forbraíonn an éifeacht hypoglycemic 2-3 lá tar éis thús an druga.Ag an am céanna, laghdaíonn leibhéal na glycemia ag troscadh, agus laghdaíonn an goile.

Gné shainiúil de chruthmhéadar is ea cobhsú, agus cailliúint meáchain fiú - níl an éifeacht seo ag aon cheann de na gníomhairí hypoglycemic eile.

Is iad na táscairí maidir le meiteamóin a úsáid ná: diaibéiteas cineál 2 mellitus in othair a bhfuil ró-mheáchan, tuismitheoir orthu, éadulaingt sulfonylurea.

Tá Metformin contraindicated in othair le diaibéiteas cineál 1 mellitus, ag iompar clainne agus le linn lachtadh, le paiteolaíocht dian ar an ae agus na duáin, le deacrachtaí tromchúiseacha diaibéiteas, le géar-ionfhabhtuithe, agus aon ghalair in éineacht le soláthar neamhleor orgáin le hocsaigin.

Coscairí Alfa Glycosidase

Áirítear ar dhrugaí an ghrúpa seo acarbose agus miglitol, a chuireann moill ar an miondealú ar charbaihiodráití sa intestines, rud a chinntíonn go dtarlaíonn ionsú níos moille glúcóis isteach san fhuil. Mar gheall air seo, déantar an t-ardú i siúcra fola le linn ithe a smúchadh, níl aon riosca hypoglycemia.

Gné de na drugaí seo is ea a n-éifeachtúlacht i gcaitheamh suimeanna móra carbaihiodráití casta. Má bhíonn carbaihiodráití simplí i réim i réim bia an othair, ní thugann cóireáil le coscairí alfa-glycosidase éifeacht dhearfach. Fágann an mheicníocht ghníomhaíochta sonraithe go bhfuil drugaí an ghrúpa seo an-éifeachtach i gcás gnáth-ghlicéime troscaidh agus ardú géar tar éis ithe. Chomh maith leis sin, ní mhéadaíonn na drugaí seo meáchan coirp ach go praiticiúil.

Léirítear coscairí alfa-glycosidase d'othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu le neamhéifeachtacht aiste bia agus aclaíochta le hipiriméimeacht i ndiaidh ithe.

Is iad na contrárthachtaí maidir le húsáid coscairí alfa-glycosidase ná: ketoacidosis diaibéiteach, cioróis, athlasadh intestinal géarmhíochaine agus ainsealach, paiteolaíocht chonair gastrointestinal le foirmiú méadaithe gáis, colitis ulcerative, bac intestinal, hernias mór, feidhm duánach lagaithe, toirche agus lachtadh.

Thiazolidinediones (glitazones)

Áirítear ar na drugaí sa ghrúpa seo pioglitazone, rosiglitazone, troglitazonea laghdaíonn friotaíocht insulin, a laghdaíonn scaoileadh glúcóis san ae, a choimeádann feidhm na gceall a tháirgeann insline.

Tá gníomh na ndrugaí seo cosúil le gníomh metformin, ach baintear as a chuid tréithe diúltacha - chomh maith le friotaíocht inslin a laghdú, tá drugaí an ghrúpa seo in ann forbairt deacrachtaí duánacha agus Hipirtheannas artaireach a mhaolú, agus tionchar fabhrach acu ar meitibileacht lipid. Ach, ar an láimh eile, agus glitazones á nglacadh agat, ní mór duit monatóireacht a dhéanamh i gcónaí ar fheidhm an ae. Faoi láthair, tá fianaise ann go bhféadfadh rosiglitazone an baol go dtarlódh infarction miócairdiach agus teip chardashoithíoch a mhéadú.

Léirítear glitazones d'othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu i gcásanna neamhéifeachtúlachta aiste bia agus i ngníomhaíocht fhisiciúil le frithsheasmhacht in aghaidh insline.

Is iad seo a leanas na contraindications: diaibéiteas cineál 1 mellitus, cetoacidosis diaibéiteach, toircheas agus lachtadh, galar ae dian, cliseadh croí dian.

Meglitinides

Áirítear ar na drugaí sa ghrúpa seo athchliseadh agus nateglinideag a bhfuil éifeacht gearrthéarmach íslithe siúcra. Rialaíonn meglitinides leibhéal an ghlúcóis tar éis ithe, rud a chiallaíonn nach féidir cloí le haiste bia dian, mar gheall ar úsáidtear an druga díreach roimh na béilí.

Gné shainiúil de mheilititídí is ea laghdú mór ar ghlúcós: ar bholg folamh 4 mmol / l, tar éis ithe - faoi 6 mmol / l. Laghdaítear tiúchan na haemaglóibine glycated 2%. Ní bhaineann meáchan a úsáid le fada agus ní gá roghnú dáileoige a dhéanamh. Breathnaítear méadú ar an éifeacht hypoglycemic agus alcól agus roinnt drugaí á nglacadh.

Is é an diaibéiteas maidir le húsáid meglitinides ná diaibéiteas de chineál 2 i gcásanna neamhéifeachtúlachta aiste bia agus gníomhaíocht choirp.

Tá Miglitinides contraindicated: d'othair a bhfuil diaibéiteas cineál 1 de chineál 1, le cetoacidosis diaibéiteach, mná torracha agus beathú cíche, le híogaireacht mhéadaithe don druga.

DEARADH! Faisnéis a sholáthraíonn an láithreán DIABET-GIPERTONIA.RU le haghaidh tagartha amháin. Ní bhíonn riarachán an tsuímh freagrach as iarmhairtí diúltacha a d'fhéadfadh a bheith ann má ghlacann tú le haon chógais nó nós imeachta gan coinne dochtúra!

Is cógais iad drugaí hypplylymic nó antidiabetic a laghdaíonn glúcós fola agus a úsáidtear chun diaibéiteas a chóireáil.

Chomh maith le insulin, nach bhfuil na hullmhúcháin oiriúnach ach d'úsáid parenteral, tá roinnt comhdhúile sintéiseacha ann a bhfuil éifeacht hypoglycemic acu agus atá éifeachtach nuair a dhéantar iad ó bhéal. Is iad diaibéiteas chineál 2 an phríomhúsáid a bhaintear as na drugaí seo.

Is féidir gníomhairí béil hypoglycemic (hypoglycemic) a rangú mar seo a leanas:

— díorthaigh sulfonylurea (glibenclamide, glycidone, glyclazide, glimepiride, glipizide, clórapróimíd),

— meglitinides (nateglinide, repaglinide),

— mórlabhraí (buformin, metformin, feinformin),

— thiazolidinediones (pioglitazone, rosiglitazone, tolitazone, englitazone, troglitazone),

— coscairí alfa glucosidase (acarbose, miglitol),

Thángthas ar airíonna hypoglycemic i ndíorthaigh sulfonylurea trí sheans. Fuarthas cumas na gcomhdhúl den ghrúpa seo éifeacht hypoglycemic a chur ar fáil sna 50í, nuair a tugadh faoi deara go raibh laghdú ar ghlúcós fola in othair a bhí ag fáil drugaí sulfonamide frith-frithsheasmhacha chun galair thógálacha a chóireáil. Maidir leis seo, cuireadh tús le cuardach le haghaidh díorthach sulfonamides le héifeacht fhuaimneach hypoglycemic sna 50í. Rinneadh sintéis na gcéad dhíorthach sulfonylurea a d'fhéadfaí a úsáid chun diaibéiteas mellitus a chóireáil. Ba iad na chéad drugaí dá leithéid ná carbutamide (an Ghearmáin, 1955) agus tolbutamide (SAM, 1956). Go luath sna 50idí. tá na díorthaigh sulfonylurea seo tosaithe le húsáid i gcleachtas cliniciúil. Sna 60-70idí. sulfonylureas dara glúin le feiceáil. Cuireadh tús leis an gcéad ionadaí de na sulfonylurea den dara glúin, glibenclamide, chun diaibéiteas a chóireáil i 1969, i 1970 thosaigh glibornuride le húsáid, agus i 1972, glipizide. Bhí Gliclazide agus glycidone le feiceáil beagnach ag an am céanna.

I 1997, ceadaíodh repaglinide (grúpa meglitinides) chun diaibéiteas a chóireáil.

Téann stair an úsáid a bhaintear as mór-ocsaídí siar go dtí na Meánaoiseanna, nuair a úsáideadh gléasra chun diaibéiteas a chóireáil Galega officinalis (lile na Fraince).

Chuaigh thiazolidinediones (glitazones) isteach i gcleachtas cliniciúil i 1997. Ba é an chéad druga a ceadaíodh lena úsáid mar ghníomhaire hypoglycemic ná troglitazone, ach in 2000 cuireadh cosc ​​ar a úsáid mar gheall ar thocsaineacht ard. Go dtí seo, úsáidtear dhá dhruga ón ngrúpa seo - pioglitazone agus rosiglitazone.

Gníomh sulfonylureas den chuid is mó a bhaineann le cealla béite pancreatic a spreagadh, lena n-áirítear slógadh agus scaoileadh méadaithe insulin endogenous.

Le cóireáil fhada le díorthaigh sulfonylurea, imíonn a n-éifeacht spreagthach tosaigh ar secretion inslin. Creidtear gur laghdú é seo ar líon na ngabhdóirí ar chealla béite. Tar éis sos cóireála, déantar imoibriú na gceall béite chun drugaí a thógáil den ghrúpa seo a athchóiriú.

Tá éifeachtaí seach-pancreatic ag roinnt sulfonylureas freisin. Níl tábhacht mhór cliniciúil ag baint le héifeachtaí eachtarshuite, lena n-áirítear méadú ar íogaireacht na bhfíochán atá ag brath ar insline chun insulin endogenous agus laghdú ar fhoirmiú glúcóis san ae. Is é an meicníocht a bhaineann le forbairt na n-éifeachtaí seo ná go méadaíonn na drugaí seo (go háirithe glimepiride) líon na ngabhdóirí atá íogair ó thaobh insulin ar sprioc-chillíní, go bhfeabhsaíonn siad idirghníomhaíocht inslin-ghabhdóra, agus go ndéantar an comhartha postreceptor a tharchur ar ais.

Ina theannta sin, tá fianaise ann go spreagann prizvodnye sulfonylureas scaoileadh somatostatin agus ar an dóigh sin go gcuireann sé cosc ​​ar secretion glucagon.

Glúin mé: tolbutamide, carbamide, tolazamide, aicéatocsainíd, clórapróimíd.

Giniúint II: glibenclamide, glisoxepide, glibornuril, glycidone, glyclazide, glipizide.

Giniúint III: glimepiride.

Faoi láthair, sa Rúis, ní úsáidtear ullmhóidí sulfonylurea den chéad ghlúin go praiticiúil.

Is é an príomhdhifríocht idir drugaí dara glúin agus díorthaigh sulfonylurea den chéad ghlúin gníomhaíocht níos mó (50-100 uair), a cheadaíonn iad a úsáid i ndáileoga níos ísle agus, dá réir sin, laghdaíonn sé an dóchúlacht go dtarlódh fo-iarmhairtí. Bíonn ionadaithe aonair ó dhíorthaigh hypoglycemic de shulfónlureas den chéad ghlúin agus den 2ú glúin difriúil ó thaobh gníomhaíochta agus caoinfhulaingthe de. Mar sin, de ghnáth bíonn dáileog laethúil na ndrugaí céad - tolbutamide agus clorpropamide - 2 agus 0.75 g, faoi seach, agus drugaí dara glúin - glibenclamide - 0.02 g, glycvidone - 0.06-0.12 g Bíonn drugaí dara glúin níos fearr ag othair de ghnáth .

Tá déine agus fad gnímh ag ullmhóidí Sulfonylurea, a chinneann an rogha drugaí nuair a fhorordaítear iad. Is é Glibenclamide an éifeacht hypoglycemic is suntasaí de gach díorthach sulfonylurea. Úsáidtear é mar thagairt chun éifeacht hypoglycemic drugaí nua-shintéisiú a mheas. Is é an toradh cumhachtach hypoglycemic atá ag glibenclamide ná go bhfuil an cleamhnas is airde aige le bealaí potaisiam ATP atá ag brath ar chealla béite pancreatic. Faoi láthair, déantar glibenclamide i bhfoirm foirm dosage thraidisiúnta agus i bhfoirm micronized - foirm glibenclamide atá foirmithe go speisialta a sholáthraíonn próifíl chógaischinéiteach agus chógaschinimiciúil bharrmhaith mar gheall ar ionsú tapa agus iomlán (is é an bhith-infhaighteacht thart ar 100%) agus cuireann sé ar a chumas drugaí a úsáid i dáileoga níos lú.

Is é Gliclazide an dara gníomhaire hypoglycemic ó bhéal is coitianta tar éis glibenclamide. Chomh maith leis an bhfíric go bhfuil éifeacht hypoglycemic ag gliclazide, feabhsaíonn sé paraiméadair haemaiteolaíocha, airíonna réolaíocha na fola, bíonn tionchar dearfach aige ar an gcóras hemostatic agus microcirculation, agus cosc ​​ar fhorbairt microvasculitis, lena n-áirítear damáiste don reitine, cosc ​​ar chomhiomlánú pláitíní, méadaíonn sé go mór an t-innéacs dí-chomhbhailithe coibhneasta, méadaíonn sé gníomhaíocht heparin agus fibrinolytic, méadaíonn sé lamháltas heparin, agus taispeántar airíonna antioxidant freisin.

Is druga é Glycvidone is féidir a fhorordú d'othair a bhfuil lagú measartha duánach orthu, mar gheall ar ní scaiptear ach 5% de mheitibilítí tríd na duáin, an chuid eile (95%) - tríd an intestines.

Is beag an chontúirt atá ag Glipizide, i bhfianaise imoibriúcháin hypoglycemic, ós rud é nach ndéanann sé carnadh agus nach bhfuil meitibilítí gníomhacha aige.

Is iad drugaí antidiabetic ó bhéal na príomhdhrugaí le haghaidh cóireáil diaibéiteas cineál 2 mellitus (neamh-inslin-spleách) agus is iondúil go n-ordaítear iad d'othair atá níos sine ná 35 bliain d'aois gan ketoacidosis, easnaimh chothaitheacha, deacrachtaí nó galair chomhchiallacha a éilíonn teiripe inslin láithreach.

Ní mholtar na hullmhúcháin don ghrúpa sulfonylurea d'othair ina bhfuil an gá laethúil le hinslin níos mó ná 40 aonad, leis an aiste bia ceart. Chomh maith leis sin, ní fhorordaítear iad d’othair le foirmeacha tromchúiseacha de dhiaibéiteas mellitus (le neamhdhóthanacht béite-cille), a bhfuil stair ketosis nó cóma diaibéitis acu, le hyperglycemia os cionn 13.9 mmol / L (250 mg%) ar bholg folamh agus glucosuria ard le linn teiripe aiste bia.

Is féidir drugaí sulfonylurea a aistriú chuig cóireáil d'othair a bhfuil diaibéiteas orthu agus iad ar theiripe insline má dhéantar neamhoird meitibileachta carbaihiodráit a chúiteamh le dáileoga inslin níos lú ná 40 aonad / lá. Ag dáileoga inslin suas go 10 n-aonad / lá, is féidir leat díorthaigh sulfonylurea a athrú láithreach.

Is féidir le húsáid fhadtéarmach na ndíorthach sulfonylurea a bheith ina gcúis le frithsheasmhacht a fhorbairt, ar féidir í a shárú trí theiripe chomhcheangailte le hullmhúcháin insline. I ndiaibéiteas cineál 1 mellitus, déanann meascán na n-ullmhóidí insline le díorthaigh sulfonylurea an gá laethúil le hinslin a laghdú agus cabhraíonn sé le cúrsa an ghalair a fheabhsú, lena n-áirítear dul chun cinn reitineapaite a mhoilliú, rud a bhaineann go pointe áirithe le gníomhaíocht an-chosantach sulfonylurea díorthach (go háirithe giniúint II). Ag an am céanna, tá comharthaí ann faoin éifeacht ainsealach a d'fhéadfadh a bheith acu.

Ina theannta sin, déantar díorthaigh sulfonylurea a chomhcheangal le insulin (meastar go bhfuil meascán den sórt sin oiriúnach mura dtiocfaidh feabhas ar riocht an othair le níos mó ná 100 IU insline in aghaidh an lae), uaireanta déantar iad a chomhcheangal le biguanides agus acarbose.

Agus drugaí sulfonamide hypoglycemic á n-úsáid, ba chóir a mheabhrú go gcuireann sulfonamides antibacterial, anticoagulants indíreacha, búitín, salicylates, eitionamide, tetracyclines, clóraimfeineacól, cyclophosphamide bac ar a meitibileacht agus éifeachtúlacht a mhéadú (d'fhéadfadh hypoglycemia forbairt). Nuair a dhéantar díorthaigh sulfonylurea a chomhcheangal le diuretics thiazide (hydrochlorothiazide, etc.) agus BKK (nifedipine, diltiazem, etc.), tarlaíonn antagonism i ndáileoga móra - cuireann thiazides isteach ar éifeacht díorthach sulfonylurea mar gheall ar bhealaí potaisiam a oscailt, agus cuireann BKK isteach ar shreabhadh na n-ian cailciam isteach sna cealla béite faireoga.

Feabhsaíonn díorthaigh de shulfónlureas éifeacht agus éadulaingt alcóil, is dócha mar gheall ar mhoill ar ocsaídiú acetaldehyde. Is féidir le frithghníomhartha cosúil le Antabuse.

Moltar go dtógfaí gach druga sulfonamide hypoglycemic uair an chloig roimh bhéile, rud a chuireann le laghdú níos géire ar ghlicéime iarprandial (tar éis ithe). I gcás déine déine na feiniméin dyspeptic, moltar na drugaí seo a úsáid tar éis ithe.

Is éard atá in éifeachtaí neamh-inmhianaithe díorthach sulfonylurea, chomh maith le hypoglycemia, neamhoird dyspeptic (lena n-áirítear meadh, urlacan, buinneach), buíochán cholestatic, meáchan a fháil, leukopenia inchúlaithe, thrombocytopenia, agranulocytosis, aplaisteach agus anemia hemolytic, frithghníomhartha ailléirgeacha (i itching, éiritime, dheirmitíteas).

Ní mholtar úsáid sulfonylurea ullmhóidí le linn toirchis, mar gheall ar baineann an chuid is mó acu le haicme C de réir an FDA (Riarachán Bia agus Drugaí).

Ní mholtar d'othair scothaosta drugaí fadghníomhacha a úsáid (glibenclamide) mar gheall ar an mbaol méadaithe hypoglycemia. Ag an aois seo, is fearr díorthaigh ghearr-raoin a úsáid - gliclazide, glycidone.

Meglitinides - rialtóirí prandial (repaglinide, nateglinide).

Is díorthach d'aigéad beansóch é repaglinide. In ainneoin na difríochta i struchtúr ceimiceach ó dhíorthaigh sulfonylurea, cuireann sé bac freisin ar bhealaí potaisiam ATP-chleithiúnaí i seicní na gceall béite atá gníomhach go feidhmiúil sa ghaireas pancreatic islet, is cúis le dídhaonrú agus oscailt bealaí cailciam, rud a chiallaíonn incrimint insulin. Forbraíonn freagairt inslineatópach do bhéile laistigh de 30 nóiméad tar éis an iarratais agus bíonn laghdú ar ghlúcós fola le linn béile (ní mhéadaíonn tiúchan na insline idir béilí). Cosúil le díorthaigh sulfonylurea, is é an príomh-iarsma hypoglycemia. Le rabhadh, forordaítear athchliníd d'othair a bhfuil teip hepatic agus / nó duánach orthu.

Is díorthach de D-feiniolalainín é Nateglinide.Murab ionann agus gníomhairí eile hypoglycemic ó bhéal, is é an éifeacht atá ag nateglinide ar secretion insline níos tapúla, ach ní bhíonn sé chomh seasmhach. Úsáidtear Nateglinide go príomha chun hyperglycemia iarbhreithe i ndiaibéiteas chineál 2 a laghdú.

Biguanides, a thosaigh le húsáid chun cóir leighis a chur ar dhiaibéiteas de chineál 2 sna 70í, ná spreag secretion insulin ag cealla béite pancreatic. Socraítear a n-éifeacht go príomha trí chosc gluconeogenesis san ae (lena n-áirítear glycogenolysis) agus úsáid glúcóis mhéadaithe ag fíocháin imeallacha. Cuireann siad bac freisin ar insline a dhíghníomhachtú agus feabhas a chur ar a cheangal ar ghabhdóirí insline (méadaíonn sé seo ionsú glúcóis agus a mheitibileacht).

Ní laghdaítear glúcós fola i ndaoine sláintiúla ná in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu tar éis an ocras gach oíche, ach cuireann siad teorainn mhór lena mhéadú tar éis ithe, gan hypoglycemia a chruthú.

Úsáidtear biguanides hipigéimeacha - metformin agus daoine eile freisin le haghaidh diaibéiteas mellitus de chineál 2. Chomh maith leis an éifeacht íslithe siúcra, bíonn tionchar dearfach ag meidilídí, le húsáid fhada, ar mheitibileacht lipid. Cuireann drugaí an ghrúpa seo cosc ​​ar lipogenesis (an próiseas trína ndéantar glúcós agus substaintí eile a thiontú ina n-aigéid sailleacha sa chorp), gníomhaíonn siad lipolysis (an próiseas scoilte lipidí, go háirithe tríghlicrídí saille, ina n-aigéid sailleacha chomhchodacha trí ghníomhú na heinsíme lipase), laghdaíonn siad goile, agus cuir chun cinn meáchain caillteanas. I gcásanna áirithe, tá laghdú ar ábhar tríghlicrídí, colaistéaróil agus LDL (arna chinneadh ar bholg fholamh) in úsáid i serum fola. I diaibéiteas cineál 2 mellitus, déantar neamhoird meitibileachta carbaihiodráit a chomhcheangal le hathruithe suntasacha i meitibileacht lipid. Mar sin, tá meáchan méadaithe sa chorp ag 85-90% d'othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu. Dá bhrí sin, le meascán de dhiaibéiteas chineál 2 mellitus le róthrom, taispeántar drugaí a dhéanann normalú ar mheitibileacht lipid.

Is é an tásc do riaradh biguanides diaibéiteas cineál 2 mellitus (go háirithe i gcásanna a bhfuil murtall ag gabháil leo) le neamhéifeachtúlacht teiripe aiste bia, chomh maith le neamhéifeachtúlacht ullmhóidí sulfonylurea.

In éagmais insline, ní thagann éifeacht na gclaonléargas.

Is féidir úsáid a bhaint as móinicídí in éineacht le insulin i gcoinne frithsheasmhachta dó. Léirítear meascán na ndrugaí seo le díorthaigh sulfonamide i gcásanna nach soláthraíonn an dara ceann ceartú iomlán ar neamhoird meitibileacha. Is féidir le hómairídí forbairt a dhéanamh ar aigéid lachtaigh (aigéid lachtaigh), a chuireann srian ar úsáid drugaí sa ghrúpa seo.

Is féidir úsáid a bhaint as móinicídí in éineacht le insulin i gcoinne frithsheasmhachta dó. Léirítear meascán na ndrugaí seo le díorthaigh sulfonamide i gcásanna nach soláthraíonn an dara ceann ceartú iomlán ar neamhoird meitibileacha. Is féidir le hómairídí a bheith ina gcúis le forbairt aigéid lachtaigh (acidosis lachtach), a chuireann srian ar úsáid drugaí áirithe sa ghrúpa seo.

Déantar na hónairídí a fhrithbheartú i láthair acidosis agus claonadh ann (carnadh lachtáit a spreagadh agus a mhéadú), i gcoinníollacha a bhfuil hypoxia ag gabháil leo (lena n-áirítear cliseadh croí agus riospráide, géarchéim ionfhabhtaithe miócairdiach, neamhdhóthanacht ghéar-cheirbheacsach géarmhíochaine, ainéime), etc.

Tugtar fo-iarsmaí de biguanides faoi deara níos minice ná díorthaigh sulfonylurea (20% i gcomparáid le 4%), ar an gcéad dul síos, fo-iarsmaí gastrointestinal: blas miotalach sa bhéal, airíonna diospópacha, etc. Murab ionann agus díorthaigh sulfonylurea, hypoglycemia nuair a úsáidtear biguanáin (e.e. is annamh a tharlaíonn sé.

Meastar gur castacht thromchúiseach é acidosis lachtach, a tharlaíonn uaireanta agus metformin á ghlacadh, agus mar sin níor cheart metformin a fhorordú do theip duánach agus dálaí a d'fhéadfadh a fhorbairt a fhorbairt - feidhm duánach agus / nó ae lagaithe, cliseadh croí, paiteolaíocht scamhóg.

Níor chóir go n-ordófaí móinicídí go comhuaineach le cimetidine, ós rud é go dtéann siad in iomaíocht lena chéile sa phróiseas tuaslagán tubular sna duáin, ar féidir leo carnadh mór-ocsaídí a bheith mar thoradh orthu, ina theannta sin laghdaíonn cimetidine an biotrafhoirmiú atá ag seandáin san ae.

Leis an gcomhcheangal idir glibenclamide (díorthach de shulfónlurea den dara glúin) agus metformin (biguanide), déantar a n-airíonna a chomhcheangal go barrmhaith, rud a ligeann duit an éifeacht hypoglycemic inmhianaithe a bhaint amach le dáileog níos ísle de gach ceann de na drugaí agus dá bhrí sin an baol fo-iarsmaí a laghdú.

Ó 1997, chuaigh sé i gcleachtadh cliniciúil thiazolidinediones (glitazones), is é an fáinne thiazolidine bunús an struchtúir cheimicigh. Áirítear leis an ngrúpa nua seo de ghníomhairí frithdhiaibéiteacha pioglitazone agus rosiglitazone. Méadaíonn drugaí an ghrúpa seo íogaireacht fíochán sprice (matáin, fíochán saille, ae) go insulin, sintéis lipid níos ísle i gcealla matáin agus saille. Is éard atá i dtiazolidinediones ná agonaithe roghnacha de chuid na ngabhdóirí núicléacha PPARor (gabhdóir gáma-ghníomhachtaithe peroxisome proliferator-activated). I ndaoine, tá na gabhdóirí seo lonnaithe sna “sprioc-fhíocháin” atá riachtanach do ghníomh insline: i bhfíochán saille, i muscle cnámharlaigh agus ae. Rialaíonn gabhdóirí núicléacha PPARγ trascríobh géinte atá sofhreagrach d'insulin a bhfuil baint acu le táirgeadh glúcóis, iompar agus úsáid a rialú. Ina theannta sin, tá baint ag géinte atá íogair le PPARγ le meitibileacht aigéid shailleacha.

Ionas go mbeidh éifeacht ag thiazolidinediones, tá gá le insulin a bheith i láthair. Laghdaíonn na drugaí seo friotaíocht inslin na bhfíochán imeallach agus an ae, méadaíonn siad an glúcós a bhíonn ag brath ar insline agus scaoileann siad scaoileadh glúcóis ón ae, trí mheán tríghlicrídí meán, méadaítear tiúchan HDL agus colaistéaról, agus seachnaítear hipeargacht saille tar éis ithe, chomh maith le gliceasúchán haemaglóibine.

Coscairí Alfa Glucosidase (acarbose, miglitol) a choisceann miondealú polai agus oligosaccharides, ag laghdú foirmiú agus ionsú glúcóis sa stéig agus ag seachaint forbairt hyperglycemia iarprandial. Ní athraítear carbaihiodráití a thógtar le bia isteach i gcodanna íochtaracha na n-inní beaga agus móra, fad is a bhíonn ionsú monaisiúicrídí fada go dtí 3-4 uair.

Léiríodh go bhfuil laghdú suntasach ar an mbaol a bhaineann le deacrachtaí cairdiacha a fhorbairt de chineál atherosclerotic ag gabháil le teiripe acarbós fadtéarmach. Úsáidtear coscairí glucosidase alfa mar mhonotherapy nó i gcomhar le gníomhairí eile hypoglycemic ó bhéal. Is é an dáileog tosaigh 25-50 mg díreach roimh nó le linn béilí, agus is féidir é a mhéadú de réir a chéile (is é 600 mg an dáileog laethúil uasta).

Is iad táscairí maidir le húsáid coscairí alfa-glucosidase ná mellitus diaibéiteas de chineál 2 le neamhéifeachtúlacht teiripe aiste bia (ba chóir go mbeadh 6 mhí ar a laghad i gceist), chomh maith le diaibéiteas cineál 1 mellitus (mar chuid de theiripe teaglaim).

Is féidir le drugaí den ghrúpa seo feiniméin dhiospipiciúla a bheith ina gcúis le sárú ar dhíleá agus ionsú carbaihiodráití, a dhéantar a mheitibiliú sa idirstad le haigéid shailleacha, dé-ocsaíd charbóin agus hidrigin a fhoirmiú. Dá bhrí sin, nuair a fhorordaítear coscairí alfa-glucosidase, cloí go docht le réim bia le cion teoranta carbaihiodráití casta, lena n-áirítear siúcrós.

Is féidir acarbose a chomhcheangal le gníomhairí antidiabetic eile. Cuireann neomycin agus colestyramine feabhas ar an acarbós, agus méadaíonn minicíocht agus déine na fo-iarsmaí ón conradh gastrointestinal. Nuair a chuirtear le chéile iad le hainmhíteanna, leannáin agus le heinsímí a fheabhsaíonn díleá, laghdaítear éifeachtacht an acarbóis.

Faoi láthair, tá aicme bunúsach nua de ghníomhairí hypoglycemic le feiceáil - incretinomimetics. Is éard atá i gceist le hidreacáin ná hormóin a dhéantar a secreted ag cineálacha áirithe de chealla beaga stéigeacha mar fhreagairt ar iontógáil bia agus a spreagann secretion insulin. Bhí dhá hormón scoite amach: an polaipeiptíd ghlucagóin (GLP-1) agus an polaipeiptídí insulinotrópach glúcós-spleách (HIP).

I measc inctinomimetics tá 2 ghrúpa drugaí:

- substaintí a dhéanann aithris ar éifeacht GLP-1 - analógacha GLP-1 (liraglutide, exenatide, lixisenatide),

- substaintí a shíneann gníomh GLP-1 endogenous mar gheall ar imshuí dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) - einsím a dhíothaíonn GLP-1 - coscairí DPP-4 (sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin, linaglipin, alogliptin).

Dá bhrí sin, cuimsíonn an grúpa gníomhairí hypoglycemic roinnt drugaí éifeachtacha. Tá meicníocht ghníomhaíochta dhifriúil acu, atá difriúil ó pharaiméadair chógaschinéiteacha agus chógaschinimiciúla. Ligeann eolas ar na gnéithe seo don dochtúir an rogha teiripe is aonair agus is ceart a dhéanamh.

Contraindications

• 1. Diaibéiteas Chineál 1.
• 2. Ketoacidosis diaibéiteach (leibhéal iomarcach i bhfuil na gcomhlachtaí citeal), cóma.
• 3. Toircheas agus lachtadh.
• 4. Galair ainsealacha ae agus géarmhíochaine le feidhm lagaithe.
• 5. Cliseadh croí.
• 6. Hipiríogaireacht leis an druga.

Ullmhóidí thiazolidinedione

Ba é Troglitazone (Rezulin) druga an chéad ghlúin den ghrúpa seo. Meabhraíodh dó ón díolachán, toisc go raibh tionchar diúltach aige ar an ae.

Is druga tríú glúin sa ghrúpa seo é Rosiglitazone (Avandia). Scoir é a úsáid in 2010 (toirmiscthe san Aontas Eorpach) tar éis a chruthú go méadaíonn sé an baol galar cardashoithíoch.

Éifeacht an iarratais

Ina theannta sin, cruthaíodh go bhfuil roinnt éifeachtaí tairbhiúla breise ag an druga:

• Laghdaíonn brú fola
• Tionchar aige ar leibhéal na colaistéaróil (méadaíonn sé an láithreacht "colaistéaról maith", is é sin, HDL, agus ní mhéadaíonn sé "droch-cholaistéaról" - LDL),
• Cuireann sé cosc ​​ar fhoirmiú agus ar fhás Atherosclerosis,
• Laghdaíonn sé an baol galar croí (m.sh., taom croí, stróc).

Léigh níos mó: Cosnóidh Jardins an croí

A bhfuil pioglitazone forordaithe

Is féidir Pioglitazone a úsáid mar dhruga amháin, i.e. monotherapy. Chomh maith leis sin, má tá diaibéiteas cineál 2 de chineál 2 agat, ní thugann na hathruithe i do stíl mhaireachtála na torthaí a bhfuiltear ag súil leo agus tá constaicí ann maidir le meiteamatóin, drochfhulaingt agus fo-iarsmaí féideartha

Is féidir pioglitazone a úsáid in éineacht le drugaí antidiabetta eile (mar shampla, acarbose) agus metformin mura dtagann rath ar ghníomhartha eile

Is féidir Pioglitazone a úsáid freisin le insline, go háirithe do dhaoine a imoibríonn a gcomhlacht go diúltach ar mheitreoitín.

Léigh tuilleadh: Conas metformin a ghlacadh

Conas pioglitazone a thógáil

Ba chóir an leigheas a ghlacadh uair sa lá, ó bhéal, ag am socraithe. Is féidir é seo a dhéanamh roimh agus tar éis béilí, mar nach gcuireann bia isteach ar ionsú na druga. De ghnáth, tosaíonn an chóireáil le dáileog níos ísle. I gcásanna ina bhfuil éifeacht na cóireála míshásúil, is féidir é a mhéadú de réir a chéile.

Breathnaítear ar éifeachtacht an druga i gcásanna ina bhfuil sé riachtanach diaibéiteas de chineál 2 a chóireáil, ach ní féidir metformin a úsáid, ní cheadaítear monotherapy le druga amháin.

Chomh maith leis an bhfíric go laghdaíonn pioglitazone gliocóis iarphrandála, glúcós plasma agus go laghdaíonn sé haemaglóibin glycated, bíonn tionchar dearfach breise aige freisin ar bhrú fola agus ar cholaistéaról fola. Ina theannta sin, ní bhíonn aimhrialtachtaí ann.

Ullmhóidí thiazolidinedione

Thiazolidinediones (TZD) - aicme nua de dhrugaí frithdhiaibéiteacha lena n-úsáid ó bhéal. Níor tháinig drugaí Thiazolidinedione (pioglitazone, rosiglitazone) isteach sa chleachtas cliniciúil ach le blianta beaga anuas. Cosúil le biguanides, ní spreagann na drugaí seo secretion insulin, ach méadaíonn siad íogaireacht na bhfíochán imeallach dó. Feidhmíonn comhdhúile den aicme seo mar agonaithe de ghabhdóirí núicléacha PPAR-y (gabhdóir perxisome proliferator-activated). Faightear na gabhdóirí seo i gcealla saille, matáin agus ae. Déanann gníomhachtú PPAR-y gabhdóirí a athmhúnlú ar roinnt géinte a bhaineann le tarchur éifeachtaí insulin chun dul i bhfód glúcóis agus lipidí i gcealla. Chomh maith le leibhéal na glicéime a ísliú, bíonn tionchar níos fearr ag íogaireacht na bhfíochán ar inslin ar phróifíl lipid (laghdaíonn leibhéal na lipoproteins ard-dlúis, an t-ábhar tríghlicrídí). Ós rud é go ngníomhaíonn na drugaí seo trí thras-géine a spreagadh, tógann sé suas le 2-3 mhí chun an éifeacht is fearr a fháil. I staidéir chliniciúla, sholáthair na drugaí seo laghdú ar leibhéal HbAc le monotherapy thart ar 0.5 go 2%.

Is féidir drugaí den aicme seo a úsáid i gcomhar le PSM, insulin nó metformin. Tá údar maith leis an gcomhcheangal le metformin mar gheall go bhfuil sé dírithe go príomha ar ghníomh mór-ocsaídí gluconeogenesis a shochtadh, agus tá gníomh thiazolidinediones dírithe ar úsáid glúcóis imeallaigh a mhéadú. Ní bhíonn siad faoi deara go praiticiúil hypoglycemia (ach, cosúil le biguanides, is féidir leo minicíocht hypoglycemia a mhéadú i gcomhar le drugaí a spreagann secretion insulin). Is é an príomhéifeacht ná glúcós forimeallach a úsáid agus glycogenesis a laghdú trí ghéinte atá íogair ó thaobh insulin a ghníomhachtú (laghdú ar fhriotaíocht insline). Is iad thiazolidinediones mar dhrugaí a chuireann deireadh le frithsheasmhacht in aghaidh insulin, an phríomhchúis a bhaineann le diaibéiteas de chineál 2 a fhorbairt, an grúpa drugaí is mó a bhfuiltear ag súil leis chun diaibéiteas chineál 2 a chosc. Glactar leis go bhfuil glitazones in ann locht géiniteach meitibileachta glúcóis a cheartú go hiomlán, rud a ligeann ní amháin do mhoill a chur ar fhorbairt diaibéiteas de chineál 2, ach chun deireadh a chur lena fhorbairt go hiomlán.

Go dtí seo, áfach, níl ann ach hipitéis.

Leis an úsáid a bhaintear as thiazolidinediones in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, tá seans ann go seachnófar deacrachtaí cardashoithíoch, a bhfuil an mheicníocht forbartha mar thoradh ar an bhfriotaíocht insline atá ann cheana féin. Fuarthas réamhshonraí maidir le héifeacht anga-cosanta ar thiazolidinediones i roinnt staidéar turgnamhach cheana féin. Níl staidéir chliniciúla den chineál céanna déanta fós.

Tá trí ghlúin de thiazolidinediones ar domhan:
- druga “an chéad ghlúin” - troglitazone (léirigh éifeacht shuntasach hepatotoxic agus cardiotocsaineach, ar cuireadh toirmeasc lena húsáid ina leith),
- druga an "dara glúin" - pioglitazone,
- druga “tríú glúin” - rosiglitazone.

Faoi láthair, tá druga ón dara glúin de thiazolidinediones - actos (pioglitazone hidreaclóiríd) ó Eli Lilly (SAM) agus an tríú glúin - avandium (rosiglitazone) cláraithe sa Rúis. Tá Actos ar fáil i bhfoirm táibléad ina bhfuil 15.30 agus 45 mg den tsubstaint ghníomhach pioglitazone hidreaclóiríd, uair sa lá, beag beann ar iontógáil bia.

Is é an dáileog laethúil ná 30-45 mg. Glaxo SmithKJine Tá Avandia (GSK) ar fáil i bhfoirm táibléid ina bhfuil 4 agus 8 mg de shubstaint ghníomhach rosiglitazone, uair nó dhó sa lá, beag beann ar iontógáil bia. Dáileog laethúil de 8 mg. Tá sé i gceist comh-dhrugaí a scaoileadh ag an gcuideachta chéanna - Avandamet (meascán d'eandandia agus de metformin).

Baintear úsáid as thiazolidinediones mar mhonaiteiripe, ach tá siad níos fearr i gcomhcheangal le biguanides, acarbose, PSM, insulin in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2. Is é an costas an-ard atá ag baint leis an ngrúpa drugaí seo.Níor léirigh an druga, a bhaineann leis an dara glúin de thiazolidinediones, aon iarmhairt hepatotoxic. Tá Pioglitazone díghníomhaithe san ae, ag cruthú meitibilítí gníomhacha, a scaiptear go príomha le bile. Is féidir le ceann de na fo-iarsmaí cuma éidéime, chomh maith le meáchan a fháil. I gcomhthéacs chúlra na cóireála, moltar rialú a dhéanamh ar leibhéal aintín agus aminotransferase aspartach agus stop a chur leis an druga a thógáil ag leibhéal einsíme faoi dhó an norm. Tá sé inmholta éifeacht an druga a mheas le teiripe fhada (3 mhí). Contraindications:
- diaibéiteas de chineál 1
- ketoacosis le haon chineál diaibéiteas,
- toircheas, lachtadh,
- níos mó ná an norm maidir le haistriúchán aintín 3 huaire,
- géar-heipitíteas víreasach, tocsaineach,
- heipitíteas gníomhach ainsealach.

Cosc ar Diaibéiteas Cineál 2

Léirigh triail chliniciúil DREAM gur lú an baol diaibéiteas a fhorbairt in othair le lamháltas glúcóis lagaithe agus tiúchan glúcóis méadaithe in othair a thógann rosiglitazone (11, féach freisin 12). Léirigh an staidéar seo gur féidir moill 1.5 bliana a chur ar fhorbairt diaibéiteas, ach ansin méadaíonn an riosca forbartha agus éiríonn sé mar an gcéanna leis an ngrúpa phlaicéabó.