An druga Xelevia: treoracha úsáide

Ar fáil i dtáibléid atá brataithe le scannáin. Tá táibléad daite uachtar, ar dhromchla an scannáin scannáin ar thaobh amháin greanta “277”, ar an taobh eile tá siad go hiomlán réidh.

Is é an príomh-chomhábhar gníomhach ná monohydrate fosfáit sitagliptin i ndosage de 128.5 mg. Substaintí breise: ceallalós microcrystalline, fosfáit hidrigine chailciam, sóidiam croscarmellose, stearate maignéisiam, fumarate stearyl maignéisiam. Is éard atá sa sciath scannán alcól polaivinile, dé-ocsaíd tíotáiniam, glycol poileitiléin, talc, ocsaíd iarainn buí agus dearg.

Tá an druga ar fáil i mblaiseanna do 14 táibléad. I bpacáiste cairtchláir tá 2 blister agus treoracha úsáide den sórt sin ann.

Cá háit agus conas instealladh a instealladh i diaibéiteas mellitus - léigh san alt seo.

Gníomh cógaseolaíochta

Tá sé beartaithe go ndéileálfaí le diaibéiteas sa dara cineál. Tá an mheicníocht ghníomhaíochta bunaithe ar chosc na heinsíme DPP-4. Tá an tsubstaint ghníomhach difriúil ó ghníomhú ó insline agus ó ghníomhairí antiglycemic eile. Méadaíonn an tiúchan de hormón inslineitropic atá ag brath ar ghlúcós.

Cuirtear cealla pancreatic faoi chois nuair a chuirtear glucagon i bhfeidhm. Cuidíonn sé seo le sintéis glúcóis san ae a laghdú, agus mar thoradh air sin laghdaítear na hairíonna de hypoglycemia. Tá gníomh sitaglipt dírithe ar hidrealú einsímí pancreatic a chosc. Laghdaítear secretion glucagon, rud a spreagann scaoileadh insulin. Sa chás seo, laghdaítear an t-innéacs insline glycosylated agus an tiúchan glúcóis san fhuil.

Tá sé i gceist ag Xelevia caitheamh le diaibéiteas de chineál 2.

Cógaschinéitic

Tar éis an piolla a thógáil taobh istigh, déantar an tsubstaint ghníomhach a shú isteach go tapa ón chonair an díleá. Bíonn tionchar ag ithe ar ionsú. Cinntear a tiúchan uasta san fhuil tar éis cúpla uair an chloig. Tá bith-infhaighteacht ard, ach tá an cumas chun ceangal le struchtúir próitéine íseal. Tarlaíonn meitibileacht san ae. Déantar an druga a dhíscaoileadh ón gcorp chomh maith le fual trí scagachán duánach gan athrú agus i bhfoirm meitibilítí bunúsacha.

Táscairí le húsáid

Tá roinnt comharthaí díreacha ann maidir leis an gcógas seo a úsáid:

monotherapy chun meitibileacht glycemic a fheabhsú in othair le diaibéiteas de chineál 2,
ag tosú teiripe chasta le paiteolaíocht dhiaibéiteach metformin de chineál 2,
diaibéiteas de chineál 2, nuair nach n-oibríonn an aiste bia agus an cleachtadh,
forlíonadh insulin
chun feabhas a chur ar rialú glycemic i gcomhar le díorthaigh sulfonylurea,
teiripe chomhcheangailte diaibéiteas den dara cineál le thiazolidinediones.

Contraindications

Is iad na contraindications díreacha ar úsáid na druga, atá léirithe sna treoracha úsáide, ná:

híogaireacht do chomhpháirteanna na druga,
toircheas agus lachtadh
aois go 18 mbliana d'aois
ketoacidosis diaibéiteach,
diaibéiteas chineál 1
feidhm lagaithe duáin.

Úsáidtear Xelevia i ndéileáil le diaibéiteas de chineál 2, nuair nach n-oibríonn aiste bia agus aclaíocht.

Le cúram mór, tá Xelevia forordaithe do dhaoine le teip duánach measartha agus measartha, othair a bhfuil stair pancreatitis acu.

Conas Xílevia a thógáil?

Braithfidh dosage agus fad na cóireála go díreach ar dhéine an riocht.

Agus monotherapy á dhéanamh, tógtar an cógas i ndáileog laethúil tosaigh de 100 mg in aghaidh an lae. Breathnaítear an dáileog chéanna nuair a bhíonn an druga á úsáid agat mar aon le meitreoin, inslin agus sulfonylureas. Agus teiripe chasta á déanamh agat, moltar an dáileog insline a laghdú chun forbairt hypoglycemia a sheachaint.

Ná tóg dáileog dhúbailte den druga in aon lá amháin. Agus athrú mór tagtha ar shláinte ghinearálta, d'fhéadfadh go mbeadh gá le coigeartú dáileoige. I gcásanna áirithe, tá leath nó ceathrú táibléad forordaithe, nach bhfuil ach éifeacht phlaicéabó acu den chuid is mó. Féadfaidh an dáileog laethúil athrú ag cur san áireamh na deacrachtaí a bhaineann le deacrachtaí an ghalair agus éifeachtúlacht úsáid an druga seo.

Fo-iarmhairtí Xelevia

Agus Xelevia á ghlacadh, d'fhéadfadh na fo-iarsmaí seo a leanas tarlú:

frithghníomhartha ailléirgeacha
cailliúint goile
constipation
cramps
tachycardia
insomnia
paresthesia
éagobhsaíocht mhothúchánach.

I gcásanna neamhchoitianta, is féidir le hemorrhoids a bheith níos measa. Tá an chóireáil siomptómach. I ndálaí troma, le trithí, déantar haema-scagdhealaithe.

Úsáid i seanaois

Go bunúsach, ní theastaíonn coigeartú dosage ó othair scothaosta. Ach má éiríonn an riocht níos measa nó mura dtugann an chóireáil na torthaí a bhfuiltear ag súil leo, is fearr stop a chur leis na piollaí nó an dáileog a laghdú go laghdú.

Ní éilíonn othair scothaosta coigeartú dosage ar Xelevia.

Úsáid le linn toirchis agus lachta

Níl aon sonraí cruinne ar éifeacht na substainte gníomhaí ar an bhféatas. Dá bhrí sin, tá cosc ar an druga seo a úsáid le linn iompair.

Ós rud é nach bhfuil aon sonraí iontaofa ann i dtaobh an dtéann an druga isteach i mbainne cíche, is fearr beathú cíche a thréigean más gá an teiripe sin.

Iarratas ar fheidhm duánach lagaithe

Beidh oideas an druga ag brath ar an imréiteach creatinín. Dá airde é, is ea is ísle an dáileog a fhorordaítear. I gcás nach leor feidhm duánach, is féidir an dáileog tosaigh a choigeartú go 50 mg in aghaidh an lae. Mura dtugann an chóireáil an éifeacht theiripeach inmhianaithe, ní mór duit an druga a chur ar ceal.

Iarratas ar fheidhm ae lagaithe

Le méid éadrom de theip duánach, níl gá le coigeartú dosage. Ba chóir go mbeadh an dáileog laethúil sa chás seo 100 mg. Ní dhéantar cóireáil leis an gcógas seo ach le méid mór teip ae.

Le teip trom ar an ae, ní fhorordaítear Xelevia.

Ródháileog de Xelevia

Níl mórán cásanna ródháileog ann. Ní féidir le staid ina bhfuil nimhiú tromchúiseach drugaí tarlú ach nuair a bhíonn dáileog amháin os cionn 800 mg á glacadh. Sa chás seo, cuirtear le hairíonna fo-iarsmaí.

Áiríonn an chóireáil cóireáil gastric, tuilleadh díthocsainithe agus teiripe cothabhála. Beidh sé indéanta tocsainí a bhaint den chorp ag úsáid scagdhealaithe fada, mar gheall ar níl éifeacht le haema-scagdhealú caighdeánach ach amháin i gcásanna éadroma ródháileog.

Idirghníomhaíocht le drugaí eile

Is féidir an leigheas a chomhcheangal le metformin, warfarin, roinnt frithghiniúnach béil. Ní athraíonn cógaschinéitic na substainte gníomhaí le teiripe chomhcheangailte le coscairí ACE, le gníomhairí antiplatelet, le drugaí a laghdaíonn lipid, le béite-blockers agus le blocairí cainéal cailciam.

Cuimsíonn sé seo freisin drugaí frith-athlastacha neamh-stéaróideach, frithdhúlagráin, frith-aimíní, coscairí caidéil prótóin agus roinnt drugaí chun mífheidhmiú erectile a dhíothú.

Nuair a chuirtear le chéile é le Digoxin agus Cyclosporine, breathnaítear ar mhéadú beag i dtiúchan na substainte gníomhaí sa phlasma fola.

Comhoiriúnacht alcóil

Ní féidir leat an druga seo a ghlacadh le halcól. Laghdaítear éifeacht an druga, agus ní thiocfaidh méadú ach ar na hairíonna dyspeptic.

Tá roinnt aschur ag an gcógas seo atá cosúil leis i dtéarmaí na substainte gníomhaí agus an éifeacht atá aici. Is iad na cinn is coitianta ina measc:

Sitagliptin,
Monohydrate fosfáite Sitagliptin,
Januvius
Yasitara.

Monaróir

Cuideachta déantúsaíochta: Berlin-Chemie, an Ghearmáin.

Coinnigh Xelevia ar shiúl ó leanaí óga.

Mikhail, 42 bliain d'aois, Bryansk

Chuir an dochtúir comhairle ar Xelevia a thógáil mar an phríomh teiripe. Tar éis mí úsáide, tháinig méadú beag ar shiúcra troscadh, sula raibh sé laistigh de 5, anois sroicheann sé 6-6.5. D'athraigh imoibriú an choirp go gníomhaíocht choirp freisin. Níos luaithe, tar éis siúil nó ag imirt spóirt, thit siúcra go géar, agus go géar, bhí an táscaire thart ar 3. Nuair a bhíonn Xelevia á ghlacadh, titeann siúcra i ndiaidh aclaíochta go mall, de réir a chéile, agus ansin téann sé ar ais go gnáth. Thosaigh sé ag mothú níos fearr. Mar sin molaim an druga.

Alina, 38 bliain d'aois, Smolensk

Glacaim le Xelevia mar fhorlíonadh ar inslin. Bhí mé tinn le diaibéiteas ar feadh roinnt blianta agus tá go leor míochainí agus teaglaim déanta agam. Is maith liom an ceann seo an chuid is mó. Ní fhreagraíonn an leigheas ach do shiúcra ard. Má laghdaítear é anois, ní dhéanfaidh an druga “teagmháil” leis agus é a ardú go géar. Feidhmíonn sé de réir a chéile. Níl spíce i siúcra i rith an lae. Tá pointe dearfach eile ann, nach ndéantar cur síos air sna treoracha úsáide: aiste bia atá ag athrú. Laghdaítear an goile beagnach leath. Tá sé seo go maith.

Mark, 54 bliain d'aois, Irkutsk

Tháinig an leigheas ar an bpointe boise. Roimhe sin, thóg sé Januvia. Ina dhiaidh sin, ní raibh sé go maith. Tar éis roinnt míonna de Xelevia a thógáil, ní hamháin gur fhill na leibhéil siúcra ar an ngnáthshláinte ach ar an tsláinte fhoriomlán. Braithim i bhfad níos fuinniúla, ní gá dom sneaiceanna a dhéanamh i gcónaí. Rinne mé dearmad beagnach ar an hypoglycemia. Ní léimann siúcra, téann sé go mall agus de réir a chéile, a bhfreagraíonn an comhlacht go maith dó.

Foirm agus comhdhéanamh scaoilte

Is éard atá i bhfoirm dosage Xelevia ná táibléid atá brataithe le scannáin: beige, biconvex, cruinn, réidh ar thaobh amháin, greanadh “277” (i mbosca cairtchláir 2 blister ina bhfuil 14 táibléad an ceann) agus treoracha úsáide Xelevia.

Táibléad comhdhéanamh 1:

substaint ghníomhach: monohydrate fosfáite sitagliptin - 128.5 mg (a chomhfhreagraíonn d’ábhar sitagliptin - 100 mg),
comhpháirteanna cúnta: fumarate stearyl sóidiam - 12 mg, stearate maignéisiam - 4 mg, sóidiam croscarmellose - 8 mg, fosfáit hidrigine chailciam neamhthuartha - 123.8 mg, ceallalós microcrystalline - 123.8 mg,
sciath scannáin: Opadry II beige 85F17438 ocsaíd iarainn dearg (E 172) - 0.37%, ocsaíd ocsaíd iarainn (E 172) - 3.07%, talc - 14.8%, glycol poileitiléin (macrogol 3350) - 20.2% dé-ocsaíd tíotáiniam (E 171) - 21.56%, alcól polaivinile - 40% - 16 mg.

Cógaschinimic

Is cosantóir an-roghnaíoch é Xelevia den einsím DPP-4, atá gníomhach nuair a dhéantar í ó bhéal agus atá beartaithe le haghaidh cóireáil diaibéiteas cineál 2 mellitus.

Tá substaint ghníomhach Xelevia (sitagliptin) ó analógacha peptide-1 (GLP-1) cosúil le glúcagón (GLP-1) agus amylin, coscairí α-glucosidase, agonists rece-receptor atá gníomhachtaithe ag an iomadóir peroxisome (PPAR-γ), insulin, díorthaigh sulfonylurea agus biguanides difriúil mar struchtúr ceimiceach agus gníomh cógaseolaíochta. Trí chosc a chur ar DPP-4, méadaíonn sitagliptin tiúchan dhá hormóin den teaghlach incretin - GLP-1 agus polaipeiptídí insulinotrópach glúcós-spleách (HIP).

Déantar hormóin den teaghlach seo a secreted sa stéig ar feadh 24 uair an chloig, mar fhreagra ar iontógáil bia, méadaíonn a dtiúchan. Tá an incrimintí mar chuid den chóras fiseolaíoch inmheánach chun homeostasis glúcóis a rialáil. I gcomhthéacs chúlra na nglúcós fola ardaithe nó ardaithe, cuireann hormóin an teaghlaigh inctin le sintéis inslin mhéadaithe agus a secretion trí β-chealla pancreatic trí shásraí intracellular a bhaineann le monophosphate cioglach adenosine (AMP) a léiriú.

Chomh maith leis sin, cuireann GLP-1 cosc ar secretion méadaithe glucagon trí chealla α pancreatic. Tá laghdú ar tháirgeadh glúcóis ag an ae mar thoradh ar laghdú ar chomhchruinniú glúcóin le méadú ar inslin, rud is cúis le laghdú sa ghlicéime ar deireadh thiar. Tá an mheicníocht ghníomhaíochta seo éagsúil leis an meicníocht sin atá mar bhunús le sulfonylurea díorthaigh, a spreagann scaoileadh insulin, fiú le cion íseal glúcóis fola. Cuireann sé seo le cuma hypoglycemia spreagtha sulfone ní hamháin in othair le diaibéiteas cineál 2 de chineál 2, ach freisin i ndaoine sláintiúla.

Ag tiúchan íseal glúcóis san fhuil, ní bhreathnaítear ar éifeachtaí liostaithe incretins ar laghdú i secretion glucagóin agus i scaoileadh insulin. Ní dhéanann HIP agus GLP-1 difear do scaoileadh glucagon mar fhreagairt ar hypoglycemia. Tá gníomhaíocht na mbreacán faoi choinníollacha fiseolaíocha teoranta ag an einsím DPP-4, a dhéanann hidrealú go tapa le táirgí neamhghníomhacha a fhoirmiú. Cuireann Sitagliptin cosc ar an bpróiseas seo, mar gheall ar an méadú plasma ar fhoirmeacha gníomhacha HIP agus GLP-1.

Tríd an ábhar incretin a mhéadú, méadaíonn Xelevia an scaoileadh inslin atá ag brath ar ghlúcós agus cuidíonn sé le secretion glucagóin a laghdú. I n-othair a bhfuil diaibéiteas cineál 2 de chineál 2 acu le hyperglycemia, feidhmíonn athruithe den sórt sin i secretion glucagóin agus inslin chun tiúchan HbA haemaglóibin glycated a laghdú _1C agus laghdú glúcóis i bplasma fola, arna chinneadh ar bholg folamh agus tar éis tástáil struis.

Nuair a ghlactar dáileog amháin de Xelevia i ndiaibéiteas de chineál 2, cuirtear cosc ar ghníomhaíocht an einsím DPP-4 ar feadh 24 uair an chloig, a fhónann chun glúcós troscáin a laghdú, chomh maith le tar éis glúcóis nó lódála bia, tiúchan an ghlúcagáin a laghdú i bplasma fola, tiúchan plasma insline agus C- a mhéadú. peptide, ag méadú tiúchan inctins GLP-1 agus ISU i 2 nó 3 huaire.

Teip duánach

Rinneadh staidéar oscailte ar sitagliptin i ndáileog laethúil de 50 mg chun staidéar a dhéanamh ar chógaschinéitic ar leibhéil éagsúla déine na teip duánach ainsealach. Roinneadh na hoibrithe deonacha a bhí sa staidéar sna grúpaí seo a leanas:

othair le teip duánach éadrom: imréiteach creatinín (CC) 50–80 ml i 1 nóiméad,
othair le teip measartha duánach: CC 30–50 ml in aghaidh 1 nóiméad,
níl othair le teip throm duánach: pointí CC 9) as láthair. Mar sin féin, ós rud é go ndéanann na duáin an tsubstaint a dhíscaoileadh go príomha, níor cheart go mbeifí ag súil le hathrú suntasach ina chógaschinéitic i gcásanna dá leithéid.

Seanaoise

Ní raibh tionchar suntasach cliniciúil ag aois na n-othar ar pharaiméadair chógaschinéiteacha na drugaí. I gcomparáid le hothair níos óige, tá an tiúchan sitagliptin scothaosta (idir 65 agus 80 bliain d'aois) níos airde ná 19%. Ag brath ar an aois, ní dhéantar coigeartú dosage Xelevia.

Xelevia, treoracha úsáide: modh agus dáileog

Tógtar táibléid ó bhéal, beag beann ar bhia. Is é an dáileog molta den druga ná 1 tablet (100 mg) uair amháin sa lá. Úsáidtear Xelevia i monotherapy, ag an am céanna le díorthaigh metformin / sulfonylurea / agonists PPAR, nó le meitreoin agus díorthaigh sulfonylurea / metformin agus agonists / insulin PPAR-γ (gan nó le metformin).

Roghnaítear an córas dosage drugaí a úsáidtear go comhuaineach le Xelevia bunaithe ar na dáileoga molta do na drugaí seo.

I gcomhthéacs chúlra na córa comhcheangailte le Xelevia le díorthaigh inslin nó sulfonylurea, tá sé inmholta na dáileoga inslin agus na ndíorthach sulfonylurea a mholtar go traidisiúnta a laghdú chun an dóchúlacht go dtarlódh hypoglycemia spreagtha insline nó sulfone-laghdaithe a laghdú.

Moltar duit iad a chur ar ais a luaithe is féidir tar éis don othar cuimhneamh ar an dáileog a cailleadh. Ba chóir a mheabhrú nach féidir glacadh le dáileog dhúbailte den druga ar an lá céanna.

Ní gá ceartú a dhéanamh ar an réimeas dáileoige do theip duánach éadrom (CC ≥ 50 ml in aghaidh 1 nóim, nach mór comhfhreagrach le tiúchan creatáinín serum ≤ 1.5 mg in aghaidh 1 dL i measc na mban agus ≤ 1.7 mg in aghaidh 1 dL i bhfir).

I gcás othair a bhfuil cliseadh duánach measartha go dian orthu, teastaíonn coigeartú dáileog ar sitagliptin.Ós rud é nach bhfuil aon riosca idirscartha ar tháibléid Xelevia agus nach scaoiltear iad ag dosage 25 nó 50 mg (ach ar dháileog 100 mg amháin), ní féidir a chinntiú go bhfuil an córas dosage riachtanach in othair den sórt sin. Maidir leis seo, ní fhorordaítear an druga sa chatagóir seo d'othair.

Éilíonn úsáid sitagliptin i gcoinne cúlra teip duánach measúnú ar fheidhm duánach sula dtosaíonn sé ar theiripe agus go tréimhsiúil le linn a úsáide.

I gcéimeanna éadroma nó measartha teip ae, chomh maith le hothair scothaosta, ní dhéantar dáileog na druga a choigeartú. Ní dhearnadh imscrúdú ar úsáid Xelevia in aghaidh cúlra de theip throm ar an ae.

Teiripe teaglaim tosaigh le metformin

Rinneadh staidéar fachtóireach faoi phlaicéabó 24-seachtain ar an gcóireáil thosaigh de mheascán sitagliptin i ndáileog laethúil de 100 mg agus metformin i ndáileog laethúil 1000 nó 2000 mg (50 mg de sitagliptin + 500 mg mínmheitín 2 uair sa lá). De réir na sonraí a fuarthas, tugadh faoi deara teagmhais dhíobhálacha a bhain le glacadh an druga níos minice (le minicíocht% 1%) sa ghrúpa a fuair sitagliptin + metformin ná le monotherapy metformin. Ba é minicíocht fo-iarsmaí i ngrúpaí sitagliptin + metformin agus metformin i monotherapy (faoi seach):

buinneach - 3.5 agus 3.3%,
urlacan - 1.1 agus 0.3%,
tinneas cinn - 1.3 agus 1.1%,
dyspepsia - 1.3 agus 1.1%,
hypoglycemia - 1.1 agus 0.5%,
flatulence - 1.3 agus 0.5%.

Úsáid chomhchruinnithe le díorthaigh sulfonylurea nó díorthaigh sulfonylurea agus metformin

I staidéar faoi phlaicéabó 24-seachtaine, ar úsáid chomhcheangailte 100 mg de sitaglipin in aghaidh an lae le glimepiride nó glimepiride agus metformin, breathnaíodh forbairt hypoglycemia níos minice (le minicíocht ≥ 1%) i gcomparáid leis an bplaicéabó glactha ag an ngrúpa le glimepiride nó glimepiride agus metformin. Ba é minicíocht na forbartha ná 9.5 / 0.9%, faoi seach.

Teiripe comhcheangail tosaigh le agonists PPAR-γ

Nuair a bhí staidéar 24 seachtaine á dhéanamh ar an gcóireáil tosaigh le sitagliptin i ndáileog laethúil 100 mg agus pioglitazone i ndáileog laethúil de 30 mg sa ghrúpa a fuair sitaglipin i dteannta a chéile, breathnaíodh fo-iarsmaí níos minice (le minicíocht ≥ 1%) ná sa ghrúpa a fuair pioglitazone i monotherapy . Ba é an mhinicíocht a bhain le teagmhais dhíobhálacha i ngrúpaí sitagliptin + pioglitazone agus pioglitazone i monotherapy (faoi seach):

hypoglycemia siomptómach: 0.4 agus 0.8%,
laghdú asymptómach i dtiúchan glúcóis fola: 1.1 agus 0%.

Teiripe teaglaim le metformin agus agranists PPAR-y

Rinneadh staidéar faoi phlaicéabó ag baint úsáide as 100 mg de sitaglipin in aghaidh an lae ag an am céanna le rosiglitazone agus metformin le rannpháirtíocht dhá ghrúpa - othair a fhaigheann teaglaim leis an druga staidéir, agus daoine a fhaigheann teaglaim le phlaicéabó. De réir na sonraí a fuarthas, breathnaíodh frithghníomhartha díobhálacha níos minice (le minicíocht ≥ 1%) sa ghrúpa a fuair sitaglipin ná sa ghrúpa a bhí ag fáil phlaicéabó.

Ag an 18ú seachtain de bhreathnú sna grúpaí seo, tugadh faoi deara fo-iarsmaí leis an minicíocht seo a leanas:

urlacan - 1.2 agus 0%,
tinneas cinn - 2.4 agus 0%,
hypoglycemia - 1.2 agus 0%,
masmas - 1.2 agus 1.1%,
buinneach - 1.8 agus 1.1%.

Ag an 54ú seachtain breathnadóireachta sna grúpaí seo, breathnaíodh líon níos mó fo-éifeachtaí leis an minicíocht seo a leanas:

éidéime imeallach - 1.2 agus 0%,
tinneas cinn - 2.4 agus 0%,
masmas - 1.2 agus 1.1%,
ionfhabhtú fungasach an chraicinn - 1.2 agus 0%,
casacht - 1.2 agus 0%,
hypoglycemia - 2.4 agus 0%,
ionfhabhtuithe na conaire riospráide uachtaraigh - 1.8 agus 0%,
urlacan - 1.2 agus 0%.

Teiripe teaglaim le insulin

I staidéar faoi phlaicéabó 24 seachtaine ar úsáid chomhcheangailte 100 mg de sitaglipin in aghaidh an lae agus dáileog leanúnach insline (gan nó le meiteamatóin), breathnaíodh fo-iarsmaí níos minice (le minicíocht ≥ 1%) sa ghrúpa a fuair sitaglipin i dteannta le insulin (gan nó le metformin ) ná sa ghrúpa phlaicéabó le hinslin (gan nó le meiteamatóin). Ba é an mhinicíocht a bhain le teagmhais dhíobhálacha (faoi seach):

tinneas cinn - 1.2 / 0%,
fliú - 1.2 / 0.3%,
hypoglycemia - 9.6 / 5.3%.

Staidéar eile 24 seachtaine, inar úsáideadh sitagliptin mar uirlis bhreise le haghaidh teiripe inslin (gan nó le meiteamatóin), níor nocht sé aon fhrithghníomhartha díobhálacha a bhain le glacadh an druga.

Pancreatitis

Léirigh anailís ghinearálta ar 19 dtriail dhúbailte dúbailte, trialacha randamacha randamacha ar úsáid sitagliptin i ndáileog laethúil de 100 mg nó an druga rialaithe comhfhreagrach (gníomhach nó phlaicéabó) go raibh minicíocht pancreatitis géarmhíochaine neamhdhearbhaithe 0.1 cás in aghaidh 100 bliain teiripe i ngach grúpa.

Níor breathnaíodh ar shuíomhanna suntasacha cliniciúla i gcomharthaí nó in leictreacocagraif, lena n-áirítear fad an eatraimh QTc, le sitagliptin.

Staidéar Measúnaithe Sábháilteachta Cardashoithíoch Sitagliptin (TECOS)

Áiríodh ar TECOS 7332 othar a fuair 100 mg de sitaglipin in aghaidh an lae (nó 50 mg in aghaidh an lae dá mba é rate 30 agus 2 an ráta scagacháin glomerúil bunlíne, agus 7339 othar ag fáil phlaicéabó sa phobal ginearálta daoine a sannadh teiripe

Cuireadh an druga nó an phlaicéabó le cóireáil chaighdeánach de réir na gcaighdeán náisiúnta atá ann faoi láthair chun an spriocleibhéal HbA a roghnú_1C agus rialú fachtóirí riosca cardashoithíoch. Áiríodh san iomlán breathnóireacht ar 2004 othar ó 75 bliain d'aois, agus fuair 970 díobh sin sitagliptin, agus fuair 1034 phlaicéabó. Bhí minicíocht fhoriomlán fo-iarsmaí tromchúiseacha sa dá ghrúpa mar an gcéanna. Léirigh measúnú ar na deacrachtaí a bhaineann le diaibéiteas mellitus, a léiríodh le haghaidh monatóireachta roimhe seo, minicíocht chomhchosúil éifeachtaí díobhálacha idir grúpaí agus sitagliptin / phlaicéabó á ghlacadh, lena n-áirítear feidhm duánach lagaithe (1.4 / 1.5%) agus ionfhabhtú (18, 4 / 17.7%). Bhí an phróifíl fo-iarsmaí in othair 75 bliain d'aois agus níos sine go ginearálta cosúil leis an bpróifíl don phobal i gcoitinne.

Ba é 2.7 / 2.5%, faoi seach, ráta teagmhais na n-eipeasóid de hypoglycemia dian i ndaonra na n-othar a raibh teiripe “intinn-le-chóireáil” ordaithe acu agus a fuair teiripe sulfonylurea agus / nó insulin ar dtús. Thairis sin, in othair nár ghlac sulfonylurea agus / nó ullmhóidí insulin ar dtús, ba é an mhinicíocht seo ná 1 / 0.7%, faoi seach. Le linn an scrúdaithe, ba é 0.3 / 0.2% an mhinicíocht cásanna dearbhaithe pancreatitis nuair a bhí an druga / phlaicéabó á ghlacadh, agus neoplasms urchóideacha - 3.7 / 4%, faoi seach.

Breathnuithe iarchlárúcháin

Léirigh monatóireacht iarchlárúcháin ar úsáid sitagliptin i monotherapy agus / nó i gcomhar le drugaí eile hypoglycemic fo-iarsmaí breise. Ós rud é go bhfuarthas na sonraí seo go deonach ó dhaonra neamh-chinntithe, ní féidir an mhinicíocht agus an gaol cúisíoch le cóireáil na bhfeiniméin seo a bhunú.

Orthu seo tá:

angioedema,
imoibrithe hipiríogaireachta, lena n-áirítear anaifiolacsas,
pruritus / rash, urtacáire, pemphigoid, vasculitis craicinn, paiteolaíochtaí craicinn exfoliative, lena n-áirítear Siondróm Stevens-Johnson,
pancreatitis géarmhíochaine, lena n-áirítear foirmeacha hemorrhagic agus necrotic le / gan toradh marfach,
feidhm duánach lagaithe, lena n-áirítear teip duánach géar (i gcásanna áirithe, tá gá le scagdhealú),
ionfhabhtuithe na conaire riospráide uachtaraigh
nasopharyngitis,
urlacan, constipation,
tinneas cinn orm
arthralgia, myalgia,
pian sna géaga, ar ais.

Athraíonn an saotharlann

Sa chuid is mó de na staidéir chliniciúla, bhí méadú beag ar an líon leukocyte in othair a fuair sitagliptin (100 mg in aghaidh an lae) i gcomparáid leis an ngrúpa phlaicéabó (200 μl ar an meán, ag tús na teiripe ba é an táscaire ná 6600 μl), atá mar gheall ar mhéadú i líon na neodrófaithe.

Braitheadh méadú beag in inneachar aigéad uric (0.2 mg in aghaidh 1 DL) le 100 agus 200 mg de sitaglipin in aghaidh an lae i gcomparáid le phlaicéabó. Roimh thús na teiripe, ba é an meánluach ná 5–5.5 mg in aghaidh 1 dL. Níor tuairiscíodh aon chás gout.

Bhí laghdú beag freisin ar iomlán an phosphatase alcaileach sa ghrúpa a fuair an druga, i gcomparáid leis an ngrúpa phlaicéabó (beagnach 5 IU in aghaidh 1 lítear, ar an meán, roimh thús na teiripe, bhí an tiúchan 56 go 62 AI in aghaidh 1 lítear), a bhí bainteach le feidhm chnámh laghdaithe na heinsíme.

Ní mheastar go bhfuil athruithe i bparaiméadair saotharlainne suntasach go cliniciúil.

Hypoglycemia

De réir breathnuithe cliniciúla, bhí an mhinicíocht hypoglycemia le linn monotherapy le sitagliptin nó a chóireáil chomhuaineach le drugaí nach cúis leis an riocht paiteolaíoch seo (pioglitazone, metformin) cosúil leis an gceann sa ghrúpa phlaicéabó. Mar aon le drugaí hypoglycemic eile, tharla hypoglycemia le linn riaradh Xelevia i gcomhar le díorthaigh sulfonylurea nó insulin. Chun an dóchúlacht go dtarlódh hypoglycemia spreagtha sulfón a laghdú, laghdaítear an dáileog den díorthach sulfonylurea.

Teiripe in othair scothaosta

Bhí sábháilteacht agus éifeachtúlacht Xelevia i dtrialacha cliniciúla in othair scothaosta (409 othar) os cionn 65 bliain d'aois inchomparáide leo siúd i ngrúpa oibrithe deonacha faoi 65 bliain d'aois. Maidir leis seo, ní gá an córas dosage a choigeartú ag brath ar aois an othair. Ba chóir a mheabhrú go bhfuil othair scothaosta níos mó i mbaol teip duánach. Dá bhrí sin, i gcás teip duánach dian san aoisghrúpa seo, cosúil le haon cheann eile, déantar an dosage de sitagliptin a choigeartú.

Sa staidéar TECOS, fuair oibrithe deonacha sitaglipin ag dáileog laethúil 100 mg (nó 50 mg in aghaidh an lae le luach tosaigh den ráta scagacháin glomerular measta ≥ 30 agus 2) nó phlaicéabó. Cuireadh iad le cóireáil chaighdeánach de réir na gcaighdeán náisiúnta atá ann cheana féin chun sprioc leibhéil HbA a chinneadh._1C agus rialú fachtóirí riosca cardashoithíoch. Ag deireadh na meántréimhse staidéir (3 bliana) in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, níor mhéadaigh an druga sa bhreis ar an teiripe chaighdeánach an dóchúlacht go dtarlódh sé san ospidéal de bharr cliseadh croí (cóimheas riosca - 1, eatramh muiníne 95% - ó 0.83 go 1.2, p = 0.98 do dhifríochtaí i minicíocht na rioscaí) nó an baol go dtarlódh fo-iarmhairtí tromchúiseacha ón gcóras cardashoithíoch (cóimheas riosca - 0.98, eatramh muiníne 95% - ó 0.89 go 1.08, p CYP 2C8, CYP 2C9 agus CYP 3 A 4. De réir sonraí in vitro , ní choisceann sé freisin CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C19 agus CYP 2 D 6 isoenzymes agus ní spreagann sé CYP 3 A 4 isoenzyme.

Le ilúsáid metformin le sitagliptin, níor breathnaíodh athruithe suntasacha ar pharaiméadair chógaschinéiteacha an dara ceann in othair le diaibéiteas cineál 2 de chineál 2.

Léirigh na sonraí a fuarthas ó anailís chógaschinéiteach daonra ar othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu nach bhfuil tionchar suntasach cliniciúil ag cóireáil chomhchéimneach ar chógaschinéitic na druga. Rinneadh measúnú sa staidéar seo ar na drugaí is mó a fhorordaítear le haghaidh diaibéiteas de chineál 2, lena n-áirítear na nithe seo a leanas:

β-bacadóirí
drugaí a laghdaíonn lipid (mar shampla ezetimibe, snáithíní, statins),
frithdhúlagráin (ar nós sertraline, fluoxetine, bupropion),
gníomhairí antiplatelet (e.g. clopidogrel),
frith-aimíní (e.e. cetirizine),
leigheasanna chun mífheidhmiú erectile a chóireáil (m.sh. sildenafil),
drugaí frith-athlasta neamh-stéaróideach (amhail celecoxib, diclofenac, naproxen),
coscairí caidéil prótóin (amhail lansoprazole, omeprazole),
drugaí frith-chiontacha (mar shampla hidreaclóraitiazide, bacadóirí cainéal cailciam mall, freasaitheoirí gabhdóra angiotensin II, angiotensin a athraíonn coscairí einsímí).

Méadú beag ar AUC agus C _m_ah tugadh faoi deara digoxin (faoi 11 agus 18%, faoi seach) agus a chomh-úsáid le sitagliptin. Ní mheastar go bhfuil an méadú seo suntasach go cliniciúil. Le teiripe chomhpháirteach, ní mholtar athruithe dáileoige.

Méadú ar AUC agus C _m_ah Breathnaíodh Sitagliptin (29 agus 68% faoi seach) nuair a bhí sé á úsáid ag dáileog de 100 mg in éineacht le dáileog amháin de cyclosporine (coscaire láidir ar P-glycoprotein) le haghaidh riarachán ó bhéal ag dáileog de 600 mg. Ní mheastar go bhfuil na hathruithe breathnaithe ar thréithe cógaschinéiteacha an druga suntasach go cliniciúil. Agus teaglaim le cyclosporine nó coscaire P-glycoprotein eile (mar shampla, ketoconazole), ní mholtar an dáileog de Xelevia a athrú.

De réir anailís daonra cógaschinéiteach na n-othar agus na n-oibrithe deonacha sláintiúla (N = 858) le haghaidh raon leathan leigheasanna comhchéimneach (N = 83, tá beagnach leath de na substaintí sin á n-eisciú trí na duáin), níl aon tionchar cliniciúil suntasach ag na substaintí seo ar chógaschinéitic sitagliptin.

Is iad analógacha Xelevia Yasitara, monohydrate fosfáit Sitagliptin, Januvia.

Táscairí agus contraindations

Is iad na táscairí maidir le "Xelevia" a úsáid:

íogaireacht laghdaithe ar dhiaibéiteach go hypoglycemia faoi thionchar neuropathy nó fadhbanna sláinte eile,
togracht le bomáin de hypoglycemia san oíche,
seanaoise
an gá atá le níos mó airde a aird nuair atáthar ag tiomáint nó ag obair le meicníochtaí casta,
ionsaithe minic hypoglycemia agus sulfonylurea á ghlacadh acu.

Sula dtógfaidh sé é, tá sé an-tábhachtach duit féin dul i dtaithí ar na contraindications. Orthu seo tá:

ag a bhfuil leanbh, lachtadh,
diaibéiteas chineál 1
ketoacidosis diaibéiteach, faoi bhun 18 mbliana d'aois,
teip duánach i bhfoirm mheasartha nó dhian.

Mar gheall ar an easpa staidéar rialaithe maidir le héifeachtúlacht agus sábháilteacht na ndrugaí do mhná torracha, ní mholtar Xelevia a úsáid le linn toirchis. Chomh maith leis sin, ní dhearnadh staidéar ar na féidearthachtaí a bhaineann lena eisfhearadh mar aon le bainne cíche, dá bhrí sin, le lachtadh, tá sé fréamhaithe.

Dosage agus ródháileog

Is é an dáileog molta den druga ná 100 mg 1 uair in aghaidh an lae. Déantar é a thógáil ó bhéal mar an bpríomhdhrugaí nó le forlíonadh le metformin nó le drugaí le comhábhair ghníomhacha eile. Ní bhaineann an leigheas leis an mbia. An dáileog “Xelevia” agus cógais bhreise, bunaíonn an dochtúir a fhreastalaíonn ar a gcóimheas ag cur san áireamh moltaí an teagaisc

Má chailleann tú pill, moltar duit é a thógáil chomh luath agus is féidir tar éis don duine cuimhneamh air seo. I lá amháin tá sé toirmiscthe dáileog dhúbailte den druga a thógáil.

I dtrialacha cliniciúla maidir le hoibrithe deonacha sláintiúla, glacadh go maith leis an druga ag uasdháileog 800 mg do dhiaibéitigh. Níl athruithe suntasacha ar tháscairí suntasach. Ní dhearnadh staidéar ar dhostaí os cionn 800 mg. Níor aimsíodh frithghníomhartha díobhálacha nuair a glacadh 400 mg de "Xelevia" ar feadh 4 seachtaine.

Ach, má tharla ródháileog ar chúis ar bith, bhraith an t-othar tinn, ansin teastaíonn eagrú imeachtaí den sórt sin:

an druga neamhphróiseáilte a bhaint den chonair ghastraistéigeach,
monatóireacht ar tháscairí, lena n-áirítear monatóireacht a dhéanamh ar obair an chroí trí ECG,
cóireáil chothabhála a dhéanamh.

Tá droch-dhualgas ar an tsubstaint shubstaintiúil sitagliptin. Ní ghlactar ach 13.5% le linn seisiún 4 uair an chloig den nós imeachta. Ní cheaptar í ach mar rogha dheireanach.

Is é an príomhbhealach chun cuid den druga a sceitheadh ón gcomhlacht ná eisfhearadh duáin. I gcás othar le paiteolaíochtaí den sórt sin sna duáin, socraítear an dáileog ar an meán, ach i gcás comharthaí fadhbanna sna duáin, laghdaíonn sé:

teip measartha nó dian
céim deiridh teip duánach ainsealach.

Conclúid

De réir an chur síos ar an druga agus na hathbhreithnithe faoi, is féidir linn a mheas go bhfuil sé éifeachtach agus go bhfuil tionchar dearfach aige ar fholláine othar. Is buntáiste dosháraithe é an easpa iomlán fo-iarsmaí ar an gcomhlacht. Ar ndóigh, ní bheidh duine in ann an dosage a roghnú, agus fiú an meascán ceart le leigheas eile, gan dochar a dhéanamh dá shláinte. Chun é seo a dhéanamh, ní mór duit dul i dteagmháil le hinchríneolaí, agus gan cógas féin a iompar.

Comhdhéanamh agus foirm an scaoilte

Tablet - 1 táibléad:

Substaint ghníomhach: monohydrate fosfáite sitagliptin - 128.5 mg, a chomhfhreagraíonn d’ábhar sitaglipin - 100 mg,
Gabhdáin: ceallalós microcrystalline - 123.8 mg, fosfáit hidrigine chailciam neamhthuartha - 123.8 mg, sóidiam croscarmellose - 8 mg, stearate maignéisiam - 4 mg, fumarate stearyl sóidiam - 12 mg,
comhdhéanamh truaill: opadry II beige, 85F17438 - 16 mg (alcól polaivinile - 40%, dé-ocsaíd tíotáiniam (E171) - 21.56%, macrogol 3350 (glycol poileitiléin) - 20.2%, talc - 14.8%, ocsaíd iarainn bhuí (E172) - 3.07% , ocsaíd iarainn dhearg (E172) - 0.37%).

14 ríomhaire. - blisters (2) - pacáistí cairtchláir.

Is iad na táibléid, atá brataithe le sliogán scannán beige, cruinn, biconvex, agus an greanadh "277" ar thaobh amháin agus réidh ar an taobh eile.

Is é atá sa druga Xelevia (sitagliptin) ná coscaire an-ghníomhach, an-roghnaíoch ar an einsím dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), atá beartaithe le haghaidh cóireáil diaibéiteas cineál 2 mellitus. Tá Sitagliptin difriúil ó struchtúr ceimiceach agus ó ghníomh cógaseolaíochta ó analógacha peptide-1 (GLP-1) cosúil le glúcagón, inslin, díorthaigh sulfonylurea, biguanides, agonists glacadóra gáma arna gcur i ngníomh ag forleathaí peroxisome (PPAR-γ), coscairí alfa-glúcóis, analóga amylin. Trí chosc a chur ar DPP-4, méadaíonn sitagliptin tiúchan dhá hormóin den teaghlach incretin: GLP-1 agus polaipeiptídí insulinotrópach glúcóis-spleách (HIP). Déantar hormóin an teaghlaigh inctin a secreted sa stéig i rith an lae, méadaíonn a dtiúchan mar fhreagairt ar iontógáil bia. Tá an incrimintí mar chuid den chóras fiseolaíoch inmheánach chun homeostasis glúcóis a rialáil. Ag gnáthchruinnithe glúcóis fola nó ardaithe, cuireann hormóin an teaghlaigh incretin le méadú ar shintéis insline, chomh maith lena secretion ag cealla béite pancreatic mar gheall ar shásraí intracellular comharthaíochta a bhaineann le monophosphate cioglach adenosine (AMP).

Cuidíonn GLP-1 freisin le secretion méadaithe glucagon a chosc le cealla alfa pancreatic. Cuidíonn laghdú ar chomhchruinniú glúcóin i gcoinne cúlra an mhéadaithe ar chomhchruinniú insline le táirgeadh glúcóis ag an ae a laghdú, rud is cúis le laghdú sa ghlicéime ar deireadh thiar. Ní hionann an mheicníocht ghníomhaíochta seo agus meicníocht na ndíorthach sulfonylurea, a spreagann scaoileadh insulin fiú ag tiúchan íseal glúcóis san fhuil, atá lán le forbairt hypoglycemia spreagtha sulfone ní hamháin in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, ach freisin i ndaoine sláintiúla.

Ag tiúchan íseal glúcóis san fhuil, ní bhreathnaítear ar éifeachtaí liostaithe incretins ar scaoileadh insulin agus laghdú ar secretion glucagon. Ní dhéanann GLP-1 ná HIP difear do scaoileadh glúcagóin mar fhreagra ar hypoglycemia. Faoi choinníollacha fiseolaíocha, tá gníomhaíocht inctins teoranta ag an einsím DPP-4, a hidreolaíonn go tapa inctins le táirgí neamhghníomhacha a fhoirmiú.

Cuireann Sitagliptin cosc ar hidrealú incrimintí ag an einsím DPP-4, rud a mhéadaíonn tiúchan plasma d'fhoirmeacha gníomhacha GLP-1 agus HIP. Trí thiúchan incretins a mhéadú, méadaíonn sitagliptin an scaoileadh inslin atá ag brath ar ghlúcós agus cuidíonn sé le secretion glucagóin a laghdú. I n-othair a bhfuil diaibéiteas cineál 2 de chineál 2 acu le hyperglycemia, mar thoradh ar na hathruithe seo i secretion insline agus glucagon laghdaítear tiúchan na haemaglóibine glycosylated HbA1C agus laghdú i dtiúchan plasma glúcóis, arna chinneadh ar bholg folamh agus tar éis tástála struis.

I gcás othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, tugtar toirmeasc ar ghníomhaíocht na heinsíme DPP-4 ar feadh 24 uair an chloig de bharr dáileog amháin de Xelevia a bhaint amach, as a dtagann méadú 2-3 ar an tiúchan de inctins GLP-1 agus HIP, méadú i dtiúchan plasma insline agus C peptide, laghdú ar an tiúchan de ghlucagon sa phlasma fola, laghdú ar ghlúcós an troscaidh, chomh maith le laghdú ar ghlicéime tar éis luchtú glúcóis nó lódála bia.

Tá cur síos cuimsitheach déanta ar chógaschinéitic sitagliptin i ndaoine aonair sláintiúla agus othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu. I ndaoine sláintiúla, tar éis 100 mg de sitagliptin a riaradh ó bhéal, breathnaítear go tapa ar an druga a ionsú go gasta (Cmax) sa raon idir 1 agus 4 uair an chloig ó thráth an riaracháin. Méadaíonn an limistéar faoin gcuar ama comhchruinnithe (AUC) i gcomhréir leis an dáileog agus in ábhair shláintiúla tá 8.52 μmol / L * uair an chloig nuair a thógtar 100 mg ó bhéal é, tá Cmax 950 nmol / L. Mhéadaigh an plasma AUC de sitaglipin thart ar 14% tar éis an chéad dáileog eile de 100 mg den druga chun stát cothromaíochta a bhaint amach tar éis an chéad dáileog a thógáil. Bhí comhéifeachtaí éagsúlachta laistigh agus idirbhainc de sitagliptin AUC neamhbhríoch.

Is é an bith-infhaighteacht iomlán atá ag sitagliptin ná thart ar 87%. Ós rud é nach bhfuil tionchar ag iontógáil comhcheangailte sitagliptin agus bianna sailleacha ar na cógaseinéitic, is féidir an druga Xelevia a fhorordú beag beann ar an mbéile.

Is é meánmhéid an dáilte i gcothromaíocht tar éis dáileog amháin de 100 mg de sitagliptin in oibrithe deonacha sláintiúla ná thart ar 198 l. Tá an codán sitagliptin a cheanglaíonn le próitéiní plasma réasúnta íseal ag 38%.

Déantar thart ar 79% de sitagliptin a dhíscaoileadh gan na duáin a athrú. Níl ach codán beag den druga a fhaightear sa chorp meitibiliú.

Tar éis an taobh istigh de 14C-lipéadaithe a riaradh, rinneadh thart ar 16% den sitagliptin radaighníomhach a dhíscaoileadh mar a mheitibilítí. Braitheadh rianta de 6 mheitibilít de sitagliptin, is dócha nach raibh gníomhaíocht coisctheach DPP-4 acu. Léirigh staidéir in vitro gurb iad CYP3A4 agus CYP2C8 na príomh-éiniméiní a bhfuil baint acu le meitibileacht theoranta sitagliptin.

Tar éis do sitagliptin a bhfuil 14C lipéadaithe air a bheith ina oibrithe deonacha sláintiúla, bhí thart ar 100% den sitaglipt a riaradh excreted: 13% trí na intestines, 87% ag na duáin laistigh de sheachtain tar éis an druga a ghlacadh. Is é an meánré leathré de sitagliptin trí riarachán béil de 100 mg ná thart ar 12.4 uair an chloig; tá thart ar 330 ml / min imréiteach duánach.

Déantar eisfhearadh sitaglipin go príomha trí eisfhearadh ag na duáin trí mheicníocht secretion tubular gníomhach. Is substráit é sitagliptin le haghaidh iompróir na n-anions orgánach den tríú cineál (OAT-3), a fhéadfaidh a bheith bainteach le eisfhearadh sitaglipin ag na duáin. Go cliniciúil, ní dhearnadh staidéar ar rannpháirtíocht OAT-3 maidir le hiompar sitagliptin. Is foshraith de p-glycoprotein é Sitaglipin freisin, ar féidir leis na duáin a bheith páirteach in eisfhearadh sitaglipin. Mar sin féin, níor laghdaigh cyclosporin, coscaire p-glycoprotein, imréiteach duánach sitagliptin.

Cógaschinéitic i ngrúpaí othar aonair:

Othair a bhfuil cliseadh duánach orthu:

Rinneadh staidéar oscailte ar sitagliptin ag dáileog de 50 mg in aghaidh an lae chun staidéar a dhéanamh ar a chógaschinéitic in othair le leibhéil éagsúla déine na teip duánach ainsealach. Roinneadh othair a bhí sa staidéar i ngrúpaí d'othair a raibh cliseadh duánach éadrom orthu (imréiteach creatinín ó 50 go 80 ml / min), measartha (imréiteach creatinín ó 30 go 50 ml / min) agus teip duánach dian (imréiteach creatinín níos lú ná 30 ml / min) , chomh maith leis an gcéim deiridh de theip ainsealach duánach a bhfuil scagdhealú ag teastáil uaithi.

In othair le teip duánach éadrom, ní raibh aon athrú cliniciúil suntasach i dtiúchan plasma de sitaglipin i gcomparáid leis an ngrúpa rialaithe d'oibrithe deonacha sláintiúla.

Chonacthas méadú dúbailte ar sitagliptin AUC i gcomparáid leis an ngrúpa rialaithe in othair a raibh cliseadh duánach measartha orthu, tugadh faoi deara méadú faoi cheathair in AUC in othair a raibh teip throm duánach orthu, chomh maith le hothair a raibh cliseadh duánach ainsealach ag céim deiridh orthu i gcomparáid leis an ngrúpa rialaithe. Baineadh aschur haema-scagdhealaithe beagán as Sitagliptin: níor baineadh ach 13.5% den dáileog ón gcomhlacht le linn seisiúin scagdhealaithe 3-4 uair an chloig.

Dá bhrí sin, chun tiúchan teiripeach de shuiteaglipín i bplasma fola (cosúil leis an méid in othair le gnáthfheidhm duánach) a bhaint amach in othair a bhfuil teip duánach measartha go dian orthu, tá gá le coigeartú dáileoige.

Othair a bhfuil teip ae orthu:

In othair le neamhdhóthanacht mheasartha hepatic (7-9 pointe ar scála Child-Pugh), méadaíonn an meán-AUC agus Cmax de sitagliptin le dáileog amháin de 100 mg faoi 21% agus 13%, faoi seach. Dá bhrí sin, níl gá le coigeartú dáileoige do theip ae éadrom go measartha.

Níl aon sonraí cliniciúla ann maidir le húsáid sitaglipin in othair a bhfuil neamhdhóthanacht mhór hepatic acu (níos mó ná 9 bpointe ar scála Child-Pugh). Mar sin féin, toisc go bhfuil na duáin scaoilte go príomha ag sitagliptin, níor cheart go mbeifí ag súil le hathrú suntasach ar chógaschinéitic sitaglipin in othair a bhfuil lagú tromchúiseach hepatic orthu.

Ní raibh tionchar suntasach cliniciúil ag aois na n-othar ar pharaiméadair chógaschinéiteacha sitagliptin. I gcomparáid le hothair níos óige, tá tiúchan sitagliptin de thart ar 19% níos airde ag othair scothaosta (65-80 bliain d'aois). Ní gá coigeartú dáileoige ag brath ar aois.

Druga hypoglycemic ó bhéal.

Éifeachtaí Taobh Xelevia

De ghnáth glactar go maith le Sitagliptin i monotherapy agus i gcomhcheangal le drugaí hypoglycemic eile. I dtrialacha cliniciúla, bhí minicíocht fhoriomlán na n-eachtraí díobhálacha, chomh maith le minicíocht na tarraingthe siar drugaí mar gheall ar theagmhais dhíobhálacha, cosúil le minicíocht na bpóstocaí.

De réir 4 staidéar faoi phlaicéabó (a mhairfidh 18-24 seachtain) de sitaglipin i ndáileog laethúil de 100-200 mg mar theiripe mona- nó teaglaim le metformin nó pioglitazone, níor breathnaíodh aon fhrithghníomhartha díobhálacha a bhain leis an druga staidéir, a raibh a mhinicíocht níos mó ná 1% sa ghrúpa othar ag glacadh sitagliptin. Bhí próifíl sábháilteachta dáileog laethúil de 200 mg inchomparáide le próifíl sábháilteachta dáileog laethúil de 100 mg.

Léirigh anailís ar na sonraí a fuarthas le linn na dtrialacha cliniciúla thuas go raibh minicíocht fhoriomlán hypoglycemia in othair ag glacadh sitagliptin cosúil le minicíocht phlaicéabó (sitagliptin 100 mg-1.2%, sitagliptin 200 mg-0.9%, phlaicéabó - 0.9%). Bhí minicíocht na n-eachtraí gastraistéigeach díobhálacha a ndearnadh monatóireacht orthu agus sitagliptin á ghlacadh sa dá dháileog cosúil le minicíocht phlaicéabó (ach amháin nuair a tharla masmas nuair a thógtar sitagliptón ag dáileog de 200 mg in aghaidh an lae): pian bhoilg (sitagliptin 100 mg - 2 , 3%, sitagliptin 200 mg - 1.3%, phlaicéabó - 2.1%), masmas (1.4%, 2.9%, 0.6%), urlacan (0.8%, 0.7% , 0.9%), buinneach (3.0%, 2.6%, 2.3%).

I ngach staidéar, taifeadadh frithghníomhartha díobhálacha i bhfoirm hypoglycemia ar bhonn na dtuairiscí go léir ar na siomptóim chliniciúla de hypoglycemia, ní raibh gá le tomhas glúcóis fola a thomhas go comhthreomhar.

Teiripe mheasctha a thosú le metformin:

I staidéar toscaireachta faoi phlaicéabó 24-seachtaine ar thosú teiripe teaglaim le sitagliptin i ndáileog laethúil 100 mg agus metformin i ndáileog laethúil 1000 mg nó 2000 mg (sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg nó 1000 mg x uair sa lá) sa ghrúpa cóireála comhcheangailte I gcomparáid leis an ngrúpa monotherapy metformin, breathnaíodh na teagmhais dhíobhálacha seo a leanas:

Breathnaíodh frithghníomhartha díobhálacha a bhain le glacadh an druga le minicíocht & gt1% sa ghrúpa cóireála sitaglipin agus níos minice ná sa ghrúpa cóireála metformin i monotherapy: buinneach (sitagliptin + metformin - 3.5%, metformin - 3.3%), dyspepsia (1, 3%, 1.1%), tinneas cinn (1.3%, 1.1%), suaimhneas (1.3%, 0.5%), hypoglycemia (1.1%, 0.5%), urlacan (1.1%, 0.3%).

Teaglaim le díorthaigh sulfonylurea nó díorthaigh sulfonylurea agus metformin:

I staidéar faoi phlaicéabó 24 seachtainí faoi rialú phlaicéabó le sitagliptin (dáileog laethúil 100 mg) agus glimepiride nó glimepiride agus metformin, breathnaíodh na teagmhais dhíobhálacha seo a leanas i ngrúpa na ndrugaí staidéir i gcomparáid leis an ngrúpa othar a ghlacann plasebo agus glimepiride nó glimepiride agus metformin:

Breathnaíodh frithghníomhartha díobhálacha a bhain le glacadh an druga le minicíocht & gt1% sa ghrúpa cóireála le sitagliptin agus níos minice ná mar a bhí i gcomhcheangal le phlaicéabó: hypoglycemia (sitagliptin - 9.5%, phlaicéabó - 0.9%).

Teiripe comhcheangail tosaigh le agonists PPAR-γ:

I staidéar 24 seachtaine ar thosú teiripe mheasctha le sitagliptin i ndáileog laethúil 100 mg agus pioglitazone i ndáileog laethúil de 30 mg, breathnaíodh na teagmhais dhíobhálacha seo a leanas sa ghrúpa cóireála comhcheangailte i gcomparáid le monotherapy pioglitazone:

Breathnaíodh frithghníomhartha díobhálacha a bhain le tógáil an druga le minicíocht & gt1% sa ghrúpa cóireála sitaglipin agus níos minice ná sa ghrúpa cóireála pioglitazone i monotherapy: laghdú asymptómach i dtiúchan glúcóis fola (sitagliptin + pioglitazone - 1.1%, pioglitazone - 0.0%) hypoglycemia siomptómach (0.4%, 0.8%).

Teaglaim le PPAR-y agonists agus metformin:

De réir staidéir phlaicéabó i gcóireáil sitagliptin (dáileog laethúil 100 mg) i gcomhar le rosiglitazone agus metformin sa ghrúpa drugaí staidéir, breathnaíodh na teagmhais dhíobhálacha seo a leanas i gcomparáid leis an ngrúpa othar a ghlac srosiglitazone phlaicéabó agus metformin:

Ag an 18ú seachtain de bhreathnóireacht:

Breathnaíodh frithghníomhartha díobhálacha a bhain le tógáil an druga le minicíocht & gt1% sa ghrúpa cóireála le sitagliptin agus níos minice ná mar a bhí i gcomhcheangal le phlaicéabó: tinneas cinn (sitagliptin - 2.4%, phlaicéabó - 0.0%), buinneach (1.8 %, 1.1%), masmas (1.2%, 1.1%), hypoglycemia (1.2%, 0.0%), urlacan (1.2%, 0.0%).

Ag 54 seachtain de bhreathnóireacht:

Breathnaíodh frithghníomhartha díobhálacha a bhain le tógáil an druga le minicíocht & gt1% sa ghrúpa cóireála le sitaglipin agus níos minice ná mar a bhí i gcomhcheangal le phlaicéabó: tinneas cinn (sitagliptin - 2.4%, phlaicéabó - 0.0%), hypoglycemia (2.4 %, 0.0%), ionfhabhtuithe na conaire riospráide uachtaraigh (1.8%, 0.0%), meon (1.2%, 1.1%), casacht (1.2%, 0.0%), ionfhabhtú fungasach an chraicinn (1.2%, 0.0%), éidéime imeallach (1.2%, 0.0%), urlacan (1.2%, 0.0%).

Teaglaim le insulin:

I staidéar ar phlaicéabó teaglama 24-seachtaine le rialú sitagltin (i dáileog laethúil 100 mg) agus dáileog leanúnach insline (le metformin nó gan é) sa ghrúpa drugaí staidéir, i gcomparáid leis an ngrúpa othar a thógann phlaicéabó agus inslin (le meitreoin nó gan é), tar éis teagmhais dhíobhálacha:

Breathnaíodh frithghníomhartha díobhálacha a bhain le tógáil an druga le minicíocht & gt1% sa ghrúpa cóireála sitaglipin agus níos minice ná sa ghrúpa cóireála inslin (le meitreoin nó gan é): hypoglycemia (sitagliptin + insulin (le meitreoin nó gan é) - 9.6%, phlaicéabó + insulin (le metformin nó gan é) - 5.3%), fliú (1.2%, 0.3%), tinneas cinn (1.2%, 0.0%).

I staidéar 24 seachtaine eile, ina bhfuair othair sitaglipin mar theiripe bhreise le haghaidh teiripe inslin (le metformin nó gan é), ní raibh aon fhrithghníomhartha díobhálacha ann a bhain le minicíocht & gt1% den druga sa ghrúpa cóireála sitaglipin (ag dáileog de 100 mg ), agus níos minice ná sa ghrúpa phlaicéabó.

I anailís ghinearálta ar 19 dtriail chliniciúla randamacha dúbailte-dall ar úsáid sitagliptin i ndáileog laethúil 100 mg nó ar an druga rialaithe comhfhreagrach (gníomhach nó phlaicéabó), ba é 0.1 cás in aghaidh an 100 cóireáil bliana othair i ngach grúpa an mhinicíocht de ghéarmhíochaine géarmhíochaine.

Níor breathnaíodh claontaí suntasacha cliniciúla i gcomharthaí ríthábhachtacha nó ECG (lena n-áirítear fad an eatraimh QTc) le linn cóireála le sitagliptin.

Staidéar Measúnaithe Sábháilteachta Cardashoithíoch Sitagliptin (TECOS):

Áiríodh leis an staidéar ar shábháilteacht chardashoithíoch sitagliptin (TECOS) 7332 othar a ghlac sitagliptin 100 mg in aghaidh an lae (nó 50 mg in aghaidh an lae dá mba rud é gur & gt30 agus & lt50 ml / min / 1 an ráta measta glomerular scagacháin (eGFR) 73 m), agus 7339 othar ag cur phlaicéabó sa phobal ginearálta othar a raibh cóireáil ordaithe orthu. Cuireadh an druga staidéir (sitagliptin nó phlaicéabó) le teiripe chaighdeánach de réir na gcaighdeán náisiúnta atá ann cheana féin chun an spriocleibhéal HbA1C a roghnú agus na fachtóirí riosca cardashoithíoch a rialú. San áireamh sa staidéar bhí 2004 othar 75 bliain d'aois agus níos sine san iomlán (ghlac 970 le sitagliptin agus ghlac 1034 phlaicéabó). Bhí minicíocht fhoriomlán na n-eachtraí díobhálacha tromchúiseacha in othair a ghlacann sitaglipt mar an gcéanna le hothair a bhí ag cur phlaicéabó. Léirigh meastóireacht ar dheacrachtaí a aithníodh roimhe seo a bhaineann le diaibéiteas minicíocht inchomparáide teagmhas díobhálach idir grúpaí, lena n-áirítear ionfhabhtuithe (18.4% in othair a ghlacann sitaglipin agus 17.7% in othair ag cur phlaicéabó) agus feidhm duánach lagaithe ( 1.4% in othair a ghlacann sitagliptin agus 1.5% in othair ag cur phlaicéabó). Bhí próifíl na n-imeachtaí díobhálacha in othair 75 bliana d'aois agus níos sine i gcoitinne cosúil le próifíl an phobail i gcoitinne.

I measc na n-othar a raibh cóireáil ordaithe orthu (“rún-cóireála”), i measc na ndaoine a fuair teiripe inslin agus / nó sulfonylureas ar dtús, ba é an mhinicíocht hypoglycemia dian 2.7% in othair a thóg sitaglipin, agus 2, 5% in othair ag cur phlaicéabó. I measc na n-othar nach bhfuair inslin agus / nó sulfonylurea ar dtús, ba é an mhinicíocht hypoglycemia dian ná 1.0% in othair a thóg sitagliptin agus 0.7% in othair ag cur phlaicéabó. Ba é minicíocht na gcásanna dearbhaithe pancreatitis 0.3% in othair a bhí ag cur sitagliptin agus 0.2% in othair ag cur phlaicéabó. Ba é an mhinicíocht a bhain le cásanna de neoplasms urchóideacha dearbhaithe ná 3.7% in othair a thóg sitagliptin agus 4.0% in othair a bhí ag cur phlaicéabó.

Le linn monatóireacht iarchlárúcháin ar úsáid sitagliptin i monotherapy agus / nó i dteiripe comhcheangailte le gníomhairí hypoglycemic eile, aithníodh teagmhais dhíobhálacha bhreise. Ós rud é go bhfuarthas na sonraí seo go deonach ó dhaonra éiginnte, ní féidir an mhinicíocht agus an gaol cúisíoch le teiripe na n-eachtraí díobhálacha seo a chinneadh. Orthu seo tá:

Imoibrithe hipiríogaireachta, lena n-áirítear anaifiolacsas, angioedema, gríos, urtacáire, vasculitis craicinn, galair chraicinn exfoliative, lena n-áirítear siondróm Stevens-Johnson, géar-pancreatitis, lena n-áirítear foirmeacha haemorrhagacha agus necrotic a bhfuil toradh marfach agus neamh-mharfach orthu, feidhm duánach lagaithe, lena n-áirítear duáin ghéara bíonn neamhdhóthanacht (gá le scagdhealú uaireanta), ionfhabhtuithe conaire riospráide uachtaraigh, nasopharyngitis, constipation, urlacan, tinneas cinn, arthralgia, myalgia, pian géag, pian ar ais, itching, pemphigoid.

Athruithe ar tháscairí saotharlainne:

Bhí dialltaí minicíochta na bparaiméadar saotharlainne sna grúpaí cóireála sitagliptin (i dáileog laethúil de 100 mg) inchomparáide leis an minicíocht sna grúpaí phlaicéabó. Sa chuid is mó, ach ní i ngach triail chliniciúil, bhí méadú beag ar an líon leukocyte (thart ar 200 / μl i gcomparáid le phlaicéabó, ba é 6600 / μl an t-ábhar meánach ag tús na cóireála), mar gheall ar mhéadú i líon na neodrófaí.

Léirigh anailís ar shonraí trialach cliniciúla an druga méadú beag i dtiúchan an aigéid uric (thart ar 0.2 mg / dl i gcomparáid le phlaicéabó, ba é 5-5.5 mg / dl an tiúchan meánach roimh chóireáil) in othair a fuair sitaglipin ag dáileog de 100 agus 200 mg lá. Ní raibh aon chás d'fhorbairt gout. Bhí laghdú beag ar an tiúchan de phosphatase alcaileach iomlán (thart ar 5 IU / L i gcomparáid le phlaicéabó, ba é 56-62 IU / L an tiúchan meánach), a bhain go páirteach le laghdú beag ar chodán na cnáimhe de phosphatase alcaileach.

Ní mheastar go bhfuil na hathruithe liostaithe i bparaiméadair saotharlainne suntasach go cliniciúil.

I staidéir ar an idirghníomhaíocht le drugaí eile, ní raibh tionchar suntasach cliniciúil ag sitagliptin ar chógaschinéitic na ndrugaí seo a leanas: metformin, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatin, warfarin, frithghiniúnach béil. Bunaithe ar na sonraí sin, ní chuireann sitagliptin bac ar ispímeacha CYP3A4, 2C8, nó 2C9. Bunaithe ar shonraí in vitro, ní chuireann sitagliptin bac freisin ar isoenzymes CYP2D6, 1A2, 2C19 agus 2B6 agus ní spreagann sé an isoenzyme CYP3A4. Ní raibh aon tionchar suntasach ag riar arís agus arís eile ar mheatamóin i dteannta le sitagliptin ar pharaiméadair chógaschinéiteacha sitagliptin in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu.

De réir an anailís daonra cógaschinéiteach ar othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, ní raibh aon tionchar suntasach cliniciúil ag teiripe chomhchéimneach ar chógaschinéitic sitagliptin. Rinne an staidéar meastóireacht ar roinnt drugaí is coitianta a úsáideann othair le diaibéiteas cineál 2 mellitus, lena n-áirítear: drugaí a ísliú lipid (statins, snáithíní, ezetimibe), gníomhairí antiplatelet (clopidogrel), drugaí frith-chiontacha (coscairí ACE, freastalaithe gabhdóra angiotensin II, beta-blockers, seachfhreastalaithe) Cainéil chailciam “mhall”, hidreaclóraitiazide), drugaí frith-athlasta neamh-stéaróideach (naproxen, diclofenac, celecoxib), frithdhúlagráin (bupropion, fluoxetine, sertraline), frith-aimíní (cetiri zine), coscairí caidéil prótóin (omeprazole, lansoprazole) agus drugaí chun cóireáil a dhéanamh ar mhífheidhm erectile (sildenafil).

Bhí méadú beag ar AUC (11%), chomh maith leis an meán Cmax (18%) de digoxin nuair a bhí siad in éineacht le sitagliptin. Ní mheastar go bhfuil an méadú seo suntasach go cliniciúil. Ní mholtar an dáileog de digoxin nó sitagliptin a athrú nuair a úsáidtear é le chéile.

Tugadh méadú 29% agus 68%, faoi seach, ar ardú in AUC agus Cmax de sitagliptin, faoi seach, in othair le comhúsáid dáileog bhéil amháin de 100 mg de sitagliptin agus dáileog bhéil amháin de 600 mg de chiclosporin, coscaire cumhachtach p-glycoprotein. Ní mheastar go bhfuil na hathruithe breathnaithe ar thréithe cógaschinéiteacha sitagliptin suntasach go cliniciúil. Ní mholtar an dáileog de Xelevia a athrú nuair a chuirtear le chéile é le cyclosporine agus coscairí p-glycoprotein eile (m.sh. ketoconazole).

Níor nocht aon anailís chógaschinéiteach bunaithe ar dhaonra na n-othar agus na n-oibrithe deonacha sláintiúla (N = 858) le haghaidh raon leathan míochainí comhchéime (N = 83, a leathnaíonn na duáin thart ar leath díobh) aon éifeachtaí cliniciúla suntasacha ag na substaintí seo ar chógaschinéitic sitagliptin.

Xelevia dosage

Is é an dáileog mholta de Xelevia ná 100 mg uair sa lá ó bhéal mar mhonaiteiripe, nó i gcomhcheangal le metformin, nó díorthaigh sulfonylurea, nó agonists PPAR-γ (thiazolidinediones), nó insulin (le meitreoin nó gan é), nó i gcomhar le metformin agus díorthach sulfonylurea, nó metformin agus agonists PPAR-γ.

Féadfar Xelevia a thógáil gan aird ar bhéilí. Ba chóir go roghnófaí an córas dosage de mheitreoin, de dhíorthaigh sulfonylurea agus agonaithe PPAR-γ bunaithe ar na dáileoga molta do na drugaí seo.

Agus Xelevia á chomhcheangal le díorthaigh sulfonylurea nó le insulin, tá sé inmholta an dáileog de sulfonylurea nó díorthach inslin a mholtar go traidisiúnta a laghdú chun an baol go bhforbrófaí hypoglycemia spreagtha sulfone nó insulin-spreagtha.

Má chaill an t-othar an druga Xelevia, ba cheart an druga a thógáil a luaithe is féidir tar éis don othar cuimhneamh ar an druga caillte.

Ní féidir glacadh le dáileog dhúbailte Xelevia an lá céanna.

Othair a bhfuil cliseadh duánach orthu:

Ní éilíonn othair a bhfuil neamhdhóthanacht duánach éadrom orthu (imréiteach creatinín (CC) & gt50 ml / min, tuairim is comhchruinniú le tiúchan creatinín serum de & lt1.7 mg / dl i measc na bhfear agus & lt1.5 mg / dl i measc na mban) coigeartú dáileoige Xelevia.

Mar gheall ar an ngá dáileog sitaglipin a choigeartú in othair le neamhdhóthanacht duánach measartha go dian, ní thaispeántar úsáid Xelevia sa chatagóir othar seo (ní cheadaíonn easpa priacal ar táibléad 100 mg agus easpa dosage 25 mg agus 50 mg dá réimeas dosage in othair le duáin neamhdhóthanacht déine measartha agus déine).

Mar gheall ar an ngá atá le coigeartú dáileoige, moltar go ndéanfadh othair a bhfuil cliseadh duánach orthu feidhm duánach a mheas sula dtosaítear ar chóireáil le sitaglipin agus go tréimhsiúil le linn cóireála.

Othair a bhfuil teip ae orthu:

Ní theastaíonn aon choigeartú dáileoige ar Xelevia in othair le lagú hepatic éadrom go measartha. Ní dhearnadh staidéar ar an druga in othair a bhfuil teip throm ar an ae orthu.

Ní gá coigeartú dáileoige Xelevia a dhéanamh ar othair scothaosta.

Le linn trialacha cliniciúla maidir le hoibrithe deonacha sláintiúla, go ginearálta glacadh go maith le dáileog amháin de 800 mg de sitaglipin. Breathnaíodh athruithe íosta san eatramh QTc, nach meastar a bheith suntasach go cliniciúil, i gceann de na staidéir ar sitagliptin ag dáileog de 800 mg in aghaidh an lae. Ní dhearnadh staidéar ar dháileog de níos mó ná 800 mg in aghaidh an lae i ndaoine.

Sa chéad chéim de thrialacha cliniciúla, níor breathnaíodh ildháileoga ar aon fhrithghníomhartha díobhálacha a bhain le cóireáil le sitagliptin agus an druga á ghlacadh i ndáileog laethúil suas le 400 mg ar feadh 28 lá.

I gcás ródháileoige, tá sé riachtanach bearta caighdeánacha tacúla a thosú: an druga neamhshaothraithe a bhaint den chonair gastrointestinal, monatóireacht a dhéanamh ar chomharthaí ríthábhachtacha, ECG san áireamh, chomh maith le teiripe chothabhála a cheapadh, más gá.

Tá drochthonn ar Sitagliptin. I staidéir chliniciúla, níor baineadh ach 13.5% den dáileog ón gcomhlacht le linn seisiúin scagdhealaithe 3-4 uair an chloig. Is féidir scagdhealú fada a fhorordú más gá. Níl aon fhianaise ann maidir le héifeachtacht scagdhealaithe peritoneal do sitagliptin.

Is é an príomhbhealach eisfhearadh sitagliptin ón gcomhlacht eisfhearadh duánach. Chun na comhchruinnithe plasma céanna a bhaint amach mar atá in othair le gnáthfheidhm eisfheartha na nduán, othair a bhfuil neamhdhóthanacht duánach measartha go dian orthu, chomh maith le hothair a bhfuil teip duánach ainsealach ag an gcéim deiridh orthu a bhfuil gá le haema-scagdhealaithe nó scagdhealú peritoneal, tá gá le coigeartú dáileog Xelevia .

Rinneadh tuairiscí ar fhorbairt pancreatitis géarmhíochaine, lena n-áirítear hemorrhagic nó necrotic le toradh marfach agus neamh-mharfach, in othair a ghlac sitagliptin. Ba chóir na hothair a chur ar an eolas faoi na hairíonna sainiúla a bhaineann le pancreatitis géarmhíochaine: pian leanúnach, trom sa bhoilg. Imithe cliniciúla de pancreatitis imithe tar éis scor de sitagliptin. I gcás go bhfuil amhras ann go bhfuil pancreatitis ann, tá sé riachtanach stop a chur le Xelevia agus drugaí eile a d'fhéadfadh a bheith contúirteach.

De réir trialacha cliniciúla sitagliptin, bhí minicíocht hypoglycemia le linn monotherapy nó teiripe chomhcheangailte le drugaí nach cúis hypoglycemia (metformin, pioglitazone) inchomparáide le minicíocht hypoglycemia sa ghrúpa phlaicéabó. Mar aon le drugaí hypoglycemic eile, breathnaíodh hypoglycemia le sitagliptin i gcomhar le insulin nó díorthaigh sulfonylurea. D'fhonn an baol go bhforbrófaí hypoglycemia spreagtha sulfone, ba cheart an dáileog de dhíorthach sulfonylurea a laghdú.

Úsáid i ndaoine scothaosta:

I staidéir chliniciúla, bhí éifeachtúlacht agus sábháilteacht sitagliptin in othair scothaosta (? 65 bliain d'aois, 409 othar) inchomparáide leo siúd in othair níos óige ná 65 bliain d'aois. Ní theastaíonn coigeartú dáileoige bunaithe ar aois. Is dóchúla go bhforbróidh othair scothaosta teip duánach. Dá réir sin, mar atá i ngrúpaí aoise eile, tá gá le coigeartú dáileoige in othair a bhfuil teip throm duánach orthu.

Staidéar Measúnaithe Sábháilteachta Cardashoithíoch Sitagliptin (TECOS):

Scaoil foirm, comhdhéanamh agus pacáistiú

Déantar é a tháirgeadh i bhfoirm táibléad beige, biconvex i sciath scannáin. Comhdhéanamh:

monohydrate fosfáite sitagliptin (100 mg sitagliptin),
fosfáit hidrigine chailciam gan líonta,
ceallalós microcrystalline,
fumarate stearyl sóidiam
sóidiam croscarmellose,
stearate maignéisiam.

Déantar 14 táibléad a phacáistiú i mblaosc (2 i gcartán).

Idirghníomhaíocht drugaí

Níor aimsíodh aon tionchar cliniciúil suntasach a bhí ag gníomhairí eile ar éifeachtacht Xelevia. Dá bhrí sin, ní éilíonn an cás seo athrú ar a ndáileog. Is iad na heisceachtaí ná sulfonylurea agus insulin.

Ní théann Sitagliptin i bhfeidhm ar éifeachtúlacht drugaí breise. Ní raibh aon idirghníomhaíochtaí suntasacha sa phróiseas teiripe chomhcheangailte le gníomhairí eile.

Mar sin féin, chun riosca sláinte a sheachaint, nuair a bhíonn cóireáil á hordú agat, ba cheart go gcuirfí speisialtóir ar an eolas maidir le drugaí eile a ghlacadh.

Treoracha speisialta

D'fhonn hypoglycemia a sheachaint, moltar an dáileog a thógtar de dhruga eile hypoglycemic a laghdú i gcomhtheiripe.

Tá sé tábhachtach go ndéanfadh daoine scothaosta os cionn 65 monatóireacht ar riocht na duáin, ós rud é go bhfuil deacrachtaí níos mó ag baint leis an orgán seo. Is mó an seans go mbeidh hypoglycemia ag othair dá leithéid le linn teiripe chomhthráthaigh le drugaí eile dá samhail.

Gan aon tionchar ar an gcóras cardashoithíoch.

Ní dhéanann an tsubstaint ghníomhach féin difear don chumas meaisín a thiomáint nó oibriú le meicníochtaí. Mar sin féin, i gcónasc, is dóchúil go mbeidh an fo-éifeacht seo ann. Dá bhrí sin, sa chás seo, is fearr tiomána a thréigean.

Ní scaoiltear é ach ar oideas!

Comparáid le analógacha

Januvius. Druga bunaithe ar sitagliptin. Táirgeann an chuideachta "Merck Sharp", an Ísiltír. Is é an praghas a bheidh ar phacáistiú ná 1600 rúbal agus níos airde. Tá an gníomh a chuireann an uirlis ar fáil cosúil le Xelevia. Is inctin mimetic é, a théann i gcion ar shiúcra fola agus a laghdaíonn an fonn ar dhiaibéiteach. Dá bhrí sin, is minic a fhorordaítear é do dhaoine le murtall mar ghalar taobh. As na míbhuntáistí - an costas. Is analógach iomlán é seo.

Yasitara. Táibléad le sitagliptin sa chomhdhéanamh. Is é an déantúsóir Pharmasintez, an Rúis. Analógach intíre den druga, a bhfuil éifeacht chomhchosúil aige agus sraith contraindications.Costas caighdeánach don chatagóir seo. Tá sé níos áisiúla cóireáil a fhorordú, toisc go bhfuil trí dháileog den chomhpháirt ghníomhach aici - 25, 50 agus 100 mg de sitagliptin. Mar sin féin toirmiscthe do mhná agus do leanaí torracha. I measc na míbhuntáistí - is minic a bhíonn hypoglycemia mar chúis leis.

Vipidia. Is inctin mimetic é freisin, ach tá apogliptin ann. Ar fáil i bhfoirm táibléad de 12.5 agus 25 mg. Praghas - 8-1150 Rúbal, ag brath ar an dáileog. Monaraithe ag Takeda GmbH, an tSeapáin. Tá a ghníomh comhchosúil, ach níos éifeachtaí. Ná tabhair ordú do leanaí agus do mhná torracha mar gheall ar easpa sonraí taighde. Contraindications caighdeánach agus liosta fo-iarsmaí.

Invokana. Táibléad canagliflozin-bhunaithe. Táirgeann an chuideachta Iodálach Janssen-Silag. Tá an costas ard: ó 2600 rúbal in aghaidh an 100 píosa. Úsáidtear é i ndéileáil le diaibéiteas leis an neamhéifeachtúlacht meiteatóin agus an aiste bia. Mar sin féin, ní mór teiripe a nascadh le haiste bia a roghnóidh an dochtúir. Is gnáthchomhréitigh iad.

Galvus Met. Is leigheas comhcheangailte é seo do dhiaibéiteas, nuair nach bhfuil éifeacht substainte amháin a thuilleadh. Comhdhéanta de metformin agus vildagliptin. Táirgeann Novartis, cuideachta na hEilvéise, táibléad. Praghas - ó 1500 rúbal agus os a chionn. Tá an éifeacht fada, thart ar 24 uair an chloig. Ní féidir é a úsáid i gcóireáil leanaí, mná torracha agus mná lachta. I ndaoine scothaosta, úsáidtear go cúramach é. Níl sé oiriúnach mar athsholáthar ar insline.

Trazenta. Tá linaglipin sa leigheas seo, rud atá ina bhac ar DPP-4 freisin. Dá bhrí sin, tá a ghníomh cosúil le Xelevia. Is fearr an rud é go ndéantar é a eisciú tríd na stéig den chuid is mó, is é sin, cruthaítear níos lú struis ar na duáin. Is féidir é a úsáid in éineacht le drugaí eile. Tá toirmisc ar ligean isteach comhchosúil. Tá go leor fo-iarsmaí ann freisin. Costas - ó 1500 rúbal. Táirgeann an chuideachta "Beringer Ingelheim Pharma" sa Ghearmáin agus sna Stáit Aontaithe.

Is dochtúir amháin a dhéanann aistriú chuig leigheas eile. Ní ghlactar le féinchógas!

Go ginearálta, labhraíonn daoine le diaibéiteas go dearfach faoin druga seo. Tugtar faoi deara a ard-éifeachtúlacht agus a éascaíocht fáiltithe. I gcás roinnt daoine, níor éirigh leis an leigheas seo.

Valery: “D'úsáid mé Galvus, thaitin sé go mór liom. Ach ansin stop siad le pribhléidí a thabhairt dó i m'ospidéal, agus mhol an dochtúir dom aistriú chuig Xelevia. Níor thug mé faoi deara an difríocht. Oibríonn siad ar bhealach comhchosúil, mar a mhínigh an dochtúir. Is gnáthshiúcra é, ní fhéachann mé ar léimneach. Le linn na tréimhse cóireála, níor tharla “fo-iarsmaí”. Táim sásta leis an leigheas seo. ”

Alla: “Chuir an dochtúir Xelevia leis an inslin freisin, ós rud é nach ndéileálann an chéad cheann le siúcra a choinneáil i ngnáth-théarmaí i gcónaí. Tar éis don ráithe a dhosage a laghdú, thosaigh mé ag mothú an éifeacht is iomláine. Níl na táscairí ag léimneach, tá na tástálacha go maith, chomh maith le staid ghinearálta na sláinte. Thug mé faoi deara freisin gur mhaith liom níos lú a ithe. Mhínigh an dochtúir go ngníomhódh gach druga den chineál seo ar an mbealach seo. Bhuel, is móide breise é sin. ”