Uaireanta ní féidir le cothú speisialta agus gníomhaíocht choirp gnáthleibhéal glúcóis a sholáthar i ndiaibéiteach le 2 fhoirm den ghalar.

Tá éifeacht hypoglycemic ag substaint a bhfuil Repnlinide INN uirthi, a bhfuil a treoir ceangailte le gach pacáiste den druga ina bhfuil sé, nuair atá sé dodhéanta tiúchan an tsiúcra san fhuil a rialú. Díreoidh an t-alt seo ar an gceist conas an leigheas a úsáid le athchliníd i gceart agus sna cásanna sin ní féidir é a úsáid.

Airíonna cógaseolaíocha an druga

Tá an comhábhar gníomhach, Repaglinide, ar fáil i bhfoirm púdair bháin le húsáid go hinmheánach. Is é meicníocht ghníomhaíochta na comhpháirte ná inslin a scaoileadh (hormón ísliú siúcra) ó chealla béite atá suite sa briseán.

Ag baint úsáide as athchliníd ar ghabhdóirí speisialta, cuirtear bac ar bhealaí atá ag brath ar ATP atá suite i seicní na gceall béite. Spreagann an próiseas seo dídhaonrú na gceall agus oscailt bealaí cailciam. Mar thoradh air sin, méadaítear táirgeadh insulin tríd an sní isteach cailciam a mhéadú.

Tar éis don othar dáileog de Repaglinide a ghlacadh, déantar an tsubstaint a ionsú sa chonair an díleá. Ag an am céanna, tar éis 1 uair an chloig tar éis dó a ithe, tá sé an chuid is mó den phlasma fola, ansin tar éis 4 uair an chloig laghdaíonn a luach go tapa agus éiríonn sé íseal go leor. Léirigh staidéir ar an druga nár aimsíodh aon difríocht shuntasach i luachanna cógaschinéiteacha nuair a bhí Repaglinide á úsáid roimh nó le linn béilí.

Ceanglaíonn an tsubstaint níos mó ná 90% próitéiní plasma. Ina theannta sin, sroicheann an bhith-infhaighteacht iomlán 63%, agus is é 30 lítear a thoirt dáilte. Is san ae a tharlaíonn an trasfhoirmiú de Repaglinide, mar thoradh ar a ndéantar meitibilítí neamhghníomhacha. Go bunúsach, déantar iad a dhíscaoileadh le bile, chomh maith le fual (8%) agus feces (1%).

30 nóiméad tar éis Repaglinide a ídiú, tosaíonn secretion hormóin. Mar thoradh air sin, laghdaítear an tiúchan glúcóis san fhuil go tapa. Idir béilí, níl aon mhéadú ar leibhéil insline.

Maidir le hothair a bhfuil diaibéiteas neamh-inslin acu agus a ghlacann ó 0.5 go 4 g de Repaglinide, breathnaítear ar laghdú ar ghlúcós a bhraitheann ar an dáileog.

Treoracha maidir leis an druga a úsáid

Is é Repaglinide príomhchuid NovoNorm, a tháirgtear sa Danmhairg. Táirgeann an chuideachta chógaseolaíoch Novo Nordisk A / C leigheas i bhfoirm táibléad le dáileoga éagsúla - 0.5, 1 agus 2 mg. Tá 15 táibléad i gceann amháin de na blister, agus d'fhéadfadh roinnt blisters a bheith ar fáil i bpacáiste amháin.

I ngach pacáiste den druga leis an gcomhábhar athchliníde, tá treoracha úsáide éigeantach. Roghnaíonn dáileoir a dhéileálann ina aonar agus a dhéanann measúnú oibiachtúil ar leibhéal an tsiúcra agus na paiteolaíochtaí a bhaineann leis an othar go leithleach. Sula n-úsáidtear an druga, ba chóir don othar na treoracha atá ceangailte a léamh go cúramach.

Is é an dáileog tosaigh ná 0.5 mg, ní féidir é a mhéadú ach amháin tar éis seachtain nó dhá sheachtain, ag pasáil tástálacha saotharlainne do leibhéil siúcra. Is é an dáileog aonair is mó ná 4 mg, agus is é an dáileog laethúil 16 mg. Le linn an aistrithe ó dhruga eile atá ag ísliú siúcra, glactar 1 mg le Repaglinide. Moltar duit an leigheas a úsáid 15-30 nóiméad roimh na príomhbhéilí.

Ba chóir cógas NovoNorm a stóráil ar shiúl ó leanaí beaga ag teocht an aeir 15-25C in áit atá cosanta ó thaise.

Is é seilfré an druga suas le 5 bliana, tar éis na tréimhse seo ní féidir é a úsáid in aon chás.

Contraindications agus dochar féideartha

Ar an drochuair, ní féidir le gach duine glacadh le NovoNorm. Cosúil le drugaí eile, tá contraindications sé.

Ní féidir an repaglinide substainte a ghlacadh le:

1. cineál diaibéitis a bhraitheann ar insulin
2. ketoacidosis diaibéiteach, lena n-áirítear cóma,
3. mífheidhmiú dian ae agus / nó duáin,
4. úsáid bhreise drugaí a spreagann nó a choisceann CYP3A4,
5. éadulaingt lachtós, easnamh lachtáis agus malabsorption glúcóis-galactós,
6. níos mó so-ghabhálachta don chomhpháirt,
7. faoi ​​bhun 18 mbliana d'aois
8. toircheas pleanáilte nó leanúnach,
9. beathú cíche.

Léirigh suirbhéanna a rinneadh ar fhrancaigh go mbíonn tionchar diúltach ag úsáid repaglinide le linn na tréimhse ina mbíonn leanbh ag dul ar an bhféatas. Mar thoradh ar meisce, lagaíodh forbairt ar fhoircinn uachtaracha agus íochtaracha an fhéatas. Chomh maith leis sin, tá cosc ​​ar úsáid na substainte le linn lachta, mar go dtarchuirtear é le bainne na máthar chuig an leanbh.

Uaireanta le húsáid mhíchuí den druga nó ródháileog, cuma frithghníomhartha díobhálacha ar nós:

• hypoglycemia (méadú ar chluas, tremors, droch-chodladh, tachycardia, imní),
• meath ar an bhfearas amhairc (ar dtús, ag tógáil an leighis, ansin ag dul),
• díleá díleá (pian bhoilg, masmas agus urlacan, constipation nó buinneach, gníomhaíocht mhéadaithe einsímí san ae),
• ailléirge (deargadh an chraicinn - éiritime, gríos, itching).

Léirigh an úsáid a bhaintear as toirt níos mó den druga ná an dochtúir go bhfuil cúiseanna i gcónaí ag hypoglycemia. Má mhothaíonn diaibéiteach comharthaí ródháileog éadroma agus má tá sé feasach, ní mór dó táirge atá saibhir ó thaobh carbaihiodráit a ithe agus dul i gcomhairle le dochtúir faoi choigeartuithe dosage.

I gcás hypoglycemia dian, nuair a bhíonn othar i gcóma nó gan aithne, tá tuaslagán glúcóis 50% aige faoin gcraiceann le tuaslagán breise de 10% chun leibhéal siúcra 5.5 mmol / L. ar a laghad a choinneáil.

Idirghníomhaíochtaí Repaglinide le Cógais Eile

Is minic a théann úsáid drugaí comhchéimneacha i bhfeidhm ar éifeachtacht athchleachtaithe ar chomhchruinniú glúcóis.

Cuirtear feabhas ar a éifeacht hypoglycemic nuair a thógann an t-othar coscairí MAO agus ACE, béite-bacadóirí neamhroghnacha, drugaí frith-athlasta neamh-stéaróideach, salaicéid, stéaróidigh anabalacha, okreotide, drugaí ina bhfuil eatánól.

Bíonn tionchar diúltach ag na drugaí seo a leanas ar chumas substainte glúcós a laghdú:

• diuretics thiazide,
• frithghiniúnaigh lena n-úsáid ó bhéal,
• danazol
• glucocorticoids,
• hormóin thyroid,
• siompóimeataíocht.

Chomh maith leis sin, ba cheart go gcuirfeadh an t-othar san áireamh go n-idirghníomhaíonn athchliníd le drugaí a dhéantar a dhíscaoileadh go príomha i nduille. Is féidir le coscairí CYP3A4 ar nós intraconazole, ketoconazole, fluconazole agus roinnt eile cur lena leibhéal fola. Laghdaíonn úsáid CYP3A4 inducers, go háirithe rifampicin agus phenytoin, leibhéal substainte i bplasma. Ós rud é nach gcinntear leibhéal an ionduchtaithe, tá cosc ​​ar Repaglinide a úsáid le drugaí dá leithéid.

Repaglinide

Repaglinide
Comhdhúil cheimiceach
IUPAC	(S) - (+) - 2-ethoxy-4-2- (3-meitil-1-2- (piperidin-1-yl) feinilbutylamino) -2-oxoethylbenzoic acid
Ollfhoirmle	C27H36N2O4
Mais na gréine	452.586 g / mol
Cas	135062-02-1
PubChem	65981
Drugbank	DB00912
Aicmiú
ATX	A10BX02
Cógaschinéitic
Ar fáil	56% (ó bhéal)
Ceangail Próitéin Plasma	>98%
Meitibileacht	Ocsaídiú hepatic agus glucuronidation (CYP3A4-idirghabhála)
An leathré.	1 uair an chloig
Scaoileadh	Fecal (90%) agus duánach (8%)
Bealach riaracháin
Béil
Comhaid Meáin Wikimedia Commons

Repaglinide - druga antidiabetic, a cumadh in 1983. Is cógas ó bhéal é Repaglinide a úsáidtear mar aon le haiste bia agus aclaíocht chun siúcra fola a rialú i ndiaibéiteas chineál 2. Tugann meicníocht ghníomhaíochta Repaglinide le fios go méadófaí scaoileadh insulin ó β-chill islet an bhriseáin, mar atá le drugaí antidiabetic eile, is é an príomh-iarsma hypoglycemia. Is é Novo Nordisk a dhíolann an druga faoin ainm Prandin i Stáit Aontaithe Mheiriceá Glucoorm i gCeanada Deis sa tSeapáin Repaglinide chuig an Éigipt ag Ifi, agus NovoNorm in áit eile. Sa tSeapáin, is é Dainippon Sumitomo Pharma a tháirgeann é.

Maoin Intleachtúil

Is cógas ó bhéal é Repaglinide a úsáidtear mar aon le haiste bia agus aclaíocht chun siúcra fola a rialú i ndiaibéiteas chineál 2.

Contraindications

Tá Repaglinide contraindicated i ndaoine le:

1. Ketoacidosis diaibéiteach
2. Diaibéiteas Cineál 1
3. Úsáid chomhchéimneach le gemfibrozil
4. Hipiríogaireacht do na drugaí nó do chomhábhair neamhghníomhacha

Fo-iarmhairtí

Ar na fo-iarsmaí coitianta tá:

• Ionfhabhtú chonair riospráide uachtarach (16%)
• Sinusitis (6%)
• Rhiníteas (3%)

Ar na fo-iarsmaí tromchúiseacha tá:

• Ischemia miócairdiach (2%)
• Pectoris Angina (1.8%)
• Bás mar gheall ar imeachtaí cardashoithíoch (0.5%)

Do dhaonraí speisialta

Catagóir um Thoirchis C: Níor bunaíodh sábháilteacht do mhná torracha. Tá na sonraí teoranta, agus níl ach cás amháin ann, tugann an tuarascáil faoi deara nár breathnaíodh aon deacrachtaí a bhain le húsáid athchlinide le linn toirchis.

Ba chóir a bheith cúramach le daoine a bhfuil galar ae orthu agus le feidhm duáin laghdaithe agus an druga seo á úsáid.

Idirghníomhaíocht drugaí

Is é Repaglinide an príomh-fhoshraith de SUR3A4 agus níor cheart é a fhorordú ag an am céanna le gemfibrozil, clarithromycin, ná drugaí antifungal azole ar nós Itraconazole agus Ketoconazole. Is é an toradh a bhíonn ar athchliníd mar aon le ceann amháin nó níos mó de na drugaí seo ná go dtiocfaidh méadú ar chomhchruinnithe plasma agus go bhféadfadh hypoglycemia a bheith mar thoradh air. Is féidir le comh-riarachán clopidogrel agus athchlinide (agus cosantóir cyp2c8) laghdú suntasach a dhéanamh ar leibhéil glúcóis fola mar gheall ar idirghníomhaíochtaí drugaí. i ndáiríre, is féidir le hypoglycemia tromchúiseach na drugaí seo a úsáid le chéile ar feadh lá amháin ar a laghad. Níor chóir athchlinín a thógáil in éineacht le sulfonylurea, toisc go bhfuil an mheicníocht ghníomhaíochta chéanna acu.

Sásra gníomhaíochta

Laghdaíonn Repaglinide glúcós fola trí scaoileadh insulin a spreagadh ó na cealla béite san islet pancreatic. Baintear é seo amach trí na bealaí potaisiam ATP-dhírithe a dhúnadh i membrane na gceall béite. Laghdaíonn sé seo na cealla béite, ag oscailt na gcainéil chailciam cheallacha, agus mar thoradh air sin, spreagann an sní isteach cailciam secretion insulin.

Cógaschinéitic

Ionsú: Tá bith-infhaighteacht 56% ag Repaglinide nuair a ionsúitear é ón chonair ghastraistéigeach. Laghdaítear bith-infhaighteacht nuair a ghlactar le bia é, laghdaítear an t-uastiúchan 20%.

Dáileadh: tá ceangal próitéine de repalglinide le halbaimin níos mó ná 98%.

Meitibileacht: Déantar meitibileacht a mheitibiliú go príomha san ae, go háirithe CYP450 2C8 agus 3A4 agus go pointe níos lú trí ghlucuronidation. Tá meitibilítí repaglinide neamhghníomhach agus ní thaispeánann siad éifeachtaí laghdaithe siúcra.

Eisfhearadh: Is é an t-athbhreoslaithe ná 90% a eisctear i gcosaintí agus 8% i bhfual. Déantar 0.1% a bhaint le fual gan athrú. Níos lú ná 2% gan athrú sna feces.

An scéal

Ceapadh réamhtheachtaithe repaglinide go déanach i 1983 i Bieberach ar Rice i ndeisceart na Gearmáine.

Maoin Intleachtúil

Sna Stáit Aontaithe, arna gcosaint ag Paitinní, rinneadh clárú i Márta 1990, a tháinig chun bheith ina phaitinn US 5,216,167 (Meitheamh 1993), 5,312,924 (Bealtaine 1994) agus 6,143,769 (Samhain 2000). Ina dhiaidh sin

Moltaí le húsáid

I gcásanna áirithe, ba chóir d'othair an druga a úsáid go han-chúramach faoi mhaoirseacht dochtúra a fhorordaíonn an dáileog íosta den druga. I measc na n-othar sin tá othair atá ag fulaingt ó phaiteolaíochtaí an ae agus / nó na nduán, a ndearnadh idirghabhálacha máinliachta fairsinge orthu, a raibh galar víreasach nó tógálach orthu le déanaí, daoine scothaosta (ó 60 bliain d'aois) a leanann aiste bia íseal-chalraí.

Má tá stát hypoglycemic ag an othar i bhfoirm éadrom nó mheasartha, is féidir é a dhíchur go neamhspleách. Chun seo a dhéanamh, ní mór duit bianna a ithe ina bhfuil carbaihiodráití díleáite - píosa siúcra, candy, sú milis nó torthaí. I bhfoirm ghéar le cailliúint comhfheasa, mar a luadh cheana, déantar tuaslagán glúcóis a riaradh go hintleachtach.

Ba chóir a thabhairt faoi deara go bhfuil beta-bhacadóirí in ann na comharthaí atá ag teacht chun cinn maidir le hypoglycemia a cheilt. Molann dochtúirí go láidir go seachnófar alcól óil de réir mar a fheabhsaíonn eatánól agus go leanann sé ar aghaidh leis an éifeacht hypoglycemic Repaglinide.

Chomh maith leis sin, laghdaíonn an tsubstaint an aird a dhírítear air.

Dá bhrí sin, is gá tiománaithe i gcoinne cúlra athchlinide a úsáid, gan feithiclí a thiomáint nó obair chontúirteach eile a dhéanamh le linn teiripe.

Costas, athbhreithnithe agus analógacha

Úsáidtear Repaglinide mar an phríomh-chomhpháirt sa NovoNorm drugaí.

Is féidir é a cheannach ag cógaslann nó ordú ar líne ar shuíomh gréasáin an díoltóra. Ní féidir an druga a cheannach, áfach, ach amháin nuair a chuirtear oideas dochtúra i láthair.

Athraíonn costas an druga:

• Táibléad 1 mg (30 píosa sa phacáiste) - ó 148 go 167 Rúbal Rúisis,
• Táibléad 2 mg (30 píosa in aghaidh an phacáiste) - ó 184 go 254 Rúbal Rúisis.

Mar a fheiceann tú, tá praghsáil an-dílis do dhaoine ar ioncam íseal. Agus na hathbhreithnithe ar go leor diaibéiteach á léamh, is féidir a thabhairt faoi deara go bhfuil costas íseal an druga móide mór, mar gheall ar a éifeachtúlacht. Ina theannta sin, is iad na buntáistí a bhaineann le NovoNorm ná:

• éascaíocht táibléad i gcomparáid le instealltaí,
• luas na druga, i gceann 1 uair an chloig,
• tamall fada ag glacadh an leighis.

Ciallaíonn an pointe deireanach go bhfuil formhór na n-othar a diagnóisíodh le diaibéiteas neamh-insline ag glacadh le NovoNorm ar feadh 5 bliana nó níos mó. Tugann siad dá aire go bhfanann a ghníomh mar an gcéanna agus nach bhfuil sé ag titim. Mar sin féin, laghdaítear éifeacht hypoglycemic an druga go nialas mura NACH:

1. cloí le cothú cuí (gan carbaihiodráití agus saillte atá díleáite go héasca a eisiamh),
2. stíl mhaireachtála ghníomhach a bhreathnú (siúlóidí ar feadh 30 nóiméad ar a laghad, cleachtaí fisiteiripe, etc.),
3. déan monatóireacht leanúnach ar leibhéal an ghlúcóis (trí huaire sa lá ar a laghad).

Go ginearálta, measann othair agus dochtúirí gur antipyretic den scoth é NovoNorm. Ach uaireanta toirmisctear úsáid táibléad, toisc go mbíonn éifeachtaí neamh-inmhianaithe mar thoradh orthu. I gcásanna den sórt sin, déanann an dochtúir cinneadh dáileog na druga a athrú nó druga atá go hiomlán difriúil a fhorordú.

Tá an comhábhar gníomhach céanna sna comhchiallaigh agus níl iontu ach substaintí breise. Níl ach comhchialla amháin ag táibléid NovoNorm - Diagniniside (ar an meán 278 Rúbal).

Is ionann drugaí comhchosúla NovoNorm, atá difriúil ina gcomhpháirteanna, ach a bhfuil an éifeacht chéanna leo:

• Jardins (meánphraghas - 930 rúbal),
• Victoza (meánphraghas - 930 rúbal),
• Saksenda (meánphraghas - 930 rúbal),
• Forsyga (meánphraghas - 2600 rúbal),
• Invokana (meánphraghas - 1630 rúbal).

Is féidir teacht ar an gconclúid go bhfuil an druga NovoNorm, ina bhfuil an athchlinicí substainte gníomhaí, éifeachtach i gcóireáil diaibéiteas de chineál 2. Laghdaíonn sé go tapa leibhéil siúcra go gnáthleibhéil. Má leanann tú aiste bia, gníomhaíocht choirp agus le monatóireacht leanúnach ar chomhchruinniú glúcóis, is féidir leat fáil réidh le hypoglycemia agus le hairíonna tromchúiseacha diaibéiteas. Inseoidh an físeán san alt seo duit conas diaibéiteas a chóireáil.