Gabapentin - treoracha úsáide agus athbhreithnithe

Cur síos a bhaineann le 04.02.2015

• Ainm Laidine: Gabapentin
• Cód ATX: N03AX12
• Substaint ghníomhach: Gabapentin
• Monaróir: PIK-PHARMA, Táirgeadh Canonfarm CJSC (An Rúis), Aurobindo Pharma (An India), Erregierre S.p.A. (An Iodáil)

I gceann capsúil gabapentin 300 mg

Fosfáit hidrigine chailciam, stáirse prátaí, macrogol, stearate maignéisiam - mar sháithigh.

Táscairí le húsáid

• monotherapy urghabhálacha fócasacha ag titimeas i measc daoine fásta agus leanaí ó 12 bhliain d'aois,
• cóireáil bhreise urghabhálacha fócasacha le titimeas i measc daoine fásta,
• cóireáil bhreise titimeas frithsheasmhach i leanaí ó 3 bliana d'aois,
• migraine,
• pian neuropathic (nóralgia stenosis alcólach, diaibéiteach, trigeminal, a bhaineann le VEID, alcólach, dromlaigh),
• laghdú ar dhéine na taoide le linn sos míostraithe.

Contraindications

• géar pancreatitis,
• híogaireacht leis an druga,
• éadulaingt ó ghalcós nó malabsúrú glúcóis agus galactóis,
• aois suas le 3 bliana le hurghabhálacha epileptic fócasacha,
• aois suas le 12 bhliain d'aois le hiarbhír nóralgia,
• toircheas.

Fo-iarmhairtí

• méadú HELL, tachycardia,
• diospepsia, masmas, pian bhoilg, béal tirim, anorexia, constipation nó buinneach, pancreatitis, suaimhneas, gingivitis,
• myalgiapian ar ais
• codlatacht, meadhrán, nystagmusméadaithe tuirseagus excitability, dysarthria, gpian stáin, dúlagarmearbhall hyperkinesia,imní, insomnia,
• riníteas, cógaisíocht, casacht,
• neamhchoinneálacht fuail, cumhacht lagaithe,
• lagú amhairc, tinnitus,
• craicinn gríosexudative éiritime,
• meáchan a fháil, at éadan, at.

Idirghníomhaíocht

Ceadaítear úsáid fhrith-dhrugaí eile antiepileptic (Phenobarbital, Carbamazepine, Phenytoin, Aigéad Valproicagus frithghiniúnach béil. Sa chás seo, ní athraíonn cógaschinéitic gabapentin.

Laghdaíonn Antacids bith-infhaighteacht na druga, mar sin leathnaíonn an príomhdhrugaí agus antaids thar am.

Méadaíonn drugaí myelotoxic hematatocsaineacht gabapentin.

I gcomhar le moirfín níor athraigh cógaschinéitic moirfín. Mar sin féin, ba cheart monatóireacht a dhéanamh ar fhrithghníomhartha díobhálacha féideartha ón lárchóras néarógach.

Is féidir le halcól a ól frithghníomhartha díobhálacha a mhéadú ón lárchóras néarógach (ataxia, stupor).

Treoracha speisialta

Má tá sé riachtanach deireadh a chur leis an druga, ba cheart an laghdú dáileoige a dhéanamh de réir a chéile (i 1-2 sheachtain), ós rud é gur féidir le teiripe éirí as a chéile. Le linn toirchis, tá sé incheadaithe úsáid a bhaint as de réir tásca dochta, nuair is mó an tairbhe don mháthair ná an riosca don fhéatas.

Más rud é go bhfuil ataicia, meadhrán, meáchan a fháil, codlatacht le feiceáil i ndaoine fásta, agus codlatacht agus naimhdeas i leanaí, ba cheart deireadh a chur le cóireáil. Le linn cóireála, ní mór duit staonadh ó thiomáint.

Foirm scaoilte agus comhdhéanamh na druga

Tá Gabapentin ar fáil i bhfoirm chapsúil le haghaidh riarachán béil. Déantar an druga a phacáistiú i gcannaí plaisteacha de 50 nó 100 píosa nó i mblaoscanna de 10 -15 píosa i mbosca cairtchláir.

Tá substaint ghníomhach i ngach capsúl - gabapentin 300 mg, chomh maith le roinnt comhpháirteanna cúnta: stearate cailciam, geilitín, dé-ocsaíd tíotáiniam, ceallalós microcrystalline.

Úsáid i gcleachtadh leighis

Forbraíodh Gabapentin ag Parke-Davis agus cuireadh síos air den chéad uair i 1975. Faoin ainm branda Neurontin, ceadaíodh den chéad uair é i mí na Bealtaine 1993 chun cóireáil a dhéanamh ar titimeas sa Ríocht Aontaithe agus díoladh é sna Stáit Aontaithe i 1994. Ina dhiaidh sin, faomhadh gabapentin sna Stáit Aontaithe chun cóireáil a dhéanamh ar neuralgia iarbhreithe i mBealtaine 2002. I mí Eanáir 2011, cheadaigh na Stáit Aontaithe foirm dhosmálta gabapentin a scaoileadh saor do riarachán aonuaire faoin ainm branda Gralise. Tugadh Gabantine anacarbil faoin ainm branda Horizant, a bhfuil ard-bhith-infhaighteacht air, isteach sna Stáit Aontaithe chun cóireáil a dhéanamh ar shiondróm cosa neamhshuaimhneach i mí Aibreáin 2011 agus faomhadh é chun cóireáil a dhéanamh ar neuralgia iar-shíorúil i Meitheamh 2012.

Úsáid i gcleachtadh leighis

Úsáidtear Gabapentin go príomha chun taomanna agus pian neuropathic a chóireáil. Déantar é seo a riaradh go príomha trí bhéal, agus léiríonn taighde nach bhfuil "riarachán rectal sásúil." Tá sé forordaithe go coitianta freisin do go leor iarratas gan mharcáil, ar nós cóireáil neamhoird imní, insomnia agus neamhord bipolar. Mar sin féin, tá imní ann faoi chaighdeán na dtástálacha a rinneadh agus faoi fhianaise roinnt de na hiarratais seo, go háirithe nuair a úsáidtear iad mar chobhsaitheoir giúise in neamhord déphola.

Airíonna cógaseolaíocha an druga

Is druga é Gabapentin a bhfuil éifeacht anticonvulsant fhuaimnithe aige. Faoi thionchar na drugaí in othair a bhfuil titimeas orthu, laghdaíonn sé an baol go bhforbrófar ionsaithe arís agus arís eile.

Úsáidtear an leigheas seo chun cóir leighis a chur ar dhaoine fásta agus ar leanaí chun cóireáil a dhéanamh ar phian titimeas agus neuropathic i gcoinne chúlra na sliogán.

Cógaschinimic

I struchtúr, tá gabapentin cosúil leis an neurotransmitter GABA (aigéad gáma-aminobúrach), ach tá a mheicníocht ghníomhaíochta difriúil ó dhrugaí eile a idirghníomhaíonn le gabhdóirí GABA (aigéad valproic, barbiturates, beinsidhé-asaipíní, coscairí glactha GABA, coscairí tarlaithe GABA, agus agonists agonists de GABA transaminase agus agonists de Foirmeacha GABA).

Níl airíonna GABAergic ag Gabapentin agus ní dhéanann sé difear do ghlacadh agus meitibileacht GABA. De réir réamhstaidéir, ceangalann an tsubstaint le α₂-δ-fho-aonad de chainéil chailciam atá ag brath ar voltas agus a laghdaíonn sreabhadh na n-ian cailciam, a bhfuil ról tábhachtach acu i bhforbairt pian neuropathic.

Meicníochtaí eile gníomhaíochta le haghaidh pian neuropathic:

• sintéis mhéadaithe GABA,
• laghdú ar bhás néaróin atá ag brath ar ghlúmamáit,
• cosc a chur ar scaoileadh neurotransmitters an ghrúpa monoamine.

I dtiúchain shuntasacha cliniciúla gabapentin le gabhdóirí le haghaidh drugaí coitianta eile nó neurotransmitters, lena n-áirítear gabhdóirí GABA_IGABA_A, ní bhíonn ceangal ag gabhdóirí glicín, glutamate, N-meitil-D-aspartate, nó beinsidiazepine.

Ní dhéanann gabapentin, murab ionann agus carbamazepine agus phenytoin, idirghníomhú le cainéil sóidiam in vitro. Le linn teiripe in vitro, taispeánann roinnt tástálacha in vitro caolú páirteach ar na héifeachtaí atá ag an agonist gabhdóra glutamate N-meitil-D-aspartate, ach amháin ag tiúchan> 100 μmol, nach bhfuil bainte amach in vivo. Laghdaíonn Gabapentin scaoileadh neurotransmitters monaamine beagán.

Cógaschinéitic

Ní bhíonn bith-infhaighteacht gabapentin spleách ar dháileog agus laghdaíonn sé le dáileog mhéadaitheach. C_uas (tiúchan uasta na substainte) gabapentin i bplasma tar éis riarachán béil a bhaint amach i 2-3 uair an chloig. Is é atá i gceist le bith-infhaighteacht iomlán ná thart ar 60%. Ní dhéanann bia, lena n-áirítear méid mór saille, difear do na paraiméadair chógaschinéiteacha.

Is fearr cur síos a dhéanamh ar dhíchur substaintí ó phlasma trí úsáid a bhaint as samhail líneach. T_1/2 (is ionann meánré leathré) ó phlasma agus 5-7 uair an chloig ar an meán agus ní bhraitheann sé ar an dáileog. Le húsáid arís agus arís eile, ní athraíonn na paraiméadair chógaschinéiteacha. Is féidir luach tiúchan plasma cothromaíochta a thuar bunaithe ar thorthaí dáileog aonair den druga.

Ní bhaineann Gabapentin go praiticiúil le próitéiní plasma (80 - 900-2400 mg in aghaidh an lae,