Foirm dhosageála - tuaslagán le haghaidh riaracháin fho-chraicinn: gan dath nó beagnach gan dath (3 ml an ceann * i gcartáin ghloine, atá séalaithe i peann steallaire indiúscartha plaisteacha le haghaidh instealltaí iolracha, i mbeartán cairtchláir de phinn steallaire 1, 2 nó 3).

* I 1 peann steallaire (3 ml) tá 10 dháileog de 1.8 mg, 15 dáileog de 1.2 mg nó 30 dáileog de 0.6 mg.

Substaint ghníomhach: liraglutide, i 1 ml - 6 mg.

Comhpháirteanna cúnta: aigéad hidreaclórach / hiodrocsaíd sóidiam q.s., déhiodráit fosfáit hidrigine sóidiam, feanól, gliocól próipiléine, uisce le haghaidh insteallta.

Cógaschinimic

Is analógach é Liraglutide de chuid daonna GLP-1 (peptide-1 cosúil le glúcón). Is é an modh bith-theicneolaíochta atá ag DNA athchuingreach (aigéad de-ocsaibeanóicineach) a úsáideann an brú Saccharomyces cerevisiae, a bhfuil 97% homalógacht ann le GLP-1 an duine, a chónaisceann agus a ghníomhaíonn le gabhdóirí GLP-1 i ndaoine.

Is sprioc é an gabhdóir GLP-1 do GLP-1 dúchasach, ar hormón intreach de incretin é a spreagann secretion insulin glúcós-spleách i cells chealla pancreatic. I gcomparáid le GLP-1 ó dhúchas, ceadaíonn próifílí cógaschinimiciúla agus cógaschinéiteacha liraglutide é a riaradh uair sa lá.

Le hinstealladh subaneaneous, tá próifíl fhadtéarmach na substainte bunaithe ar thrí mheicníocht:

• féin-chomhlachas, a sholáthraíonn ionsú moill de liraglutide,
• ceangailteach le halbaimin,
• leibhéal níos airde de chobhsaíocht einsímeach in aghaidh DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4) agus NEP (endopeptidase neodrach neodrach), a chinntíonn T fada_1/2 (leathré) substainte ó phlasma.

Tá éifeacht liraglutide bunaithe ar an idirghníomhaíocht le gabhdóirí GLP-1 ar leith, agus mar thoradh air sin méadaíonn leibhéal na cAMP (monophosphate timthriallach adenosine). Faoi ghníomhaíocht na substainte, breathnaítear ar spreagadh secretion insline glúcóis, agus feabhsaítear feidhm of-chealla pancreatic. Ag an am céanna, tarlaíonn cosc ​​ar ghlucagón atá ró-mhéadaithe ag glúcós ar secretion iomarcach glucagon. Dá bhrí sin, le méadú ar chomhchruinniú glúcóis fola, cuirtear secretion glucagóin faoi chois agus spreagtar secretion insulin.

Ar an taobh eile, in othair le hypoglycemia, laghdaíonn liraglutide secretion insline gan cosc ​​a chur ar secretion glucagon. Cuimsíonn an mheicníocht chun glycemia a laghdú moill beag ar fholmhú gastrach. Ag úsáid meicníochtaí a chruthaíonn laghdú ar ocras agus laghdú ar chaiteachas fuinnimh, mar thoradh ar liraglutide laghdaítear an fíochán saille agus cailliúint meáchain.

Is rialtóir fiseolaíoch é GLP-1 maidir le hiontógáil goile agus calraí, tá gabhdóirí na peptide seo lonnaithe i roinnt réimsí den inchinn a bhfuil baint acu le rialáil an goile.

Nuair a rinneadh staidéir ar ainmhithe, fuarthas amach go gcuireann liraglutide feabhas ar chomharthaí sáithithe trí ghníomhachtú sonrach a dhéanamh ar ghabhdóirí GLP-1, agus lagaíonn sé comharthaí ocrais, rud a fhágann go gcailltear meáchain.

Chomh maith leis sin, de réir staidéir ar ainmhithe, cuireann liraglutide moill ar fhorbairt diaibéiteas. Is fachtóir cumhachtach é an tsubstaint i dtreisiú sonrach iomadú cell-chill pancreatic agus cuireann sé cosc ​​ar bhás cells-cealla (apoptosis), a spreagann cytokines agus aigéid shailleacha saor in aisce. Dá bhrí sin, méadaíonn liraglutide biosynthesis inslin agus méadaíonn sé mais cell-chill. Tar éis an tiúchan glúcóis a normalú, stopann liraglutide méadú ar mhais cells cealla pancreatic.

Tá éifeacht fhada 24 uair an chloig ag an íospartach agus feabhsaíonn sé rialú glycemic, a dhéantar trí thiúchan an ghlúcóis fola atá ag troscadh a ísliú agus tar éis dó diaibéiteas de chineál 2 a ithe.

Cógaschinéitic

Tar éis riarachán fo-chraicinn, tá ionsú liraglutide mall, T_uas (am chun an tiúchan uasta a bhaint amach) i bplasma ná 8-12 uair an chloig. C_uas (tiúchan uasta) i bplasma tar éis dáileog amháin de 0.6 mg a riaradh, tá 9.4 nmol / L. ann. Agus dáileog de 1.8 mg ar an meán á húsáid agat, C_ss (tiúchan cothromaíochta) i bplasma a shroicheann thart ar 34 nmol / L. Déantar nochtadh na substainte a fheabhsú i gcomhréir leis an dáileog. Is é 11% an chomhéifeacht éagsúlachta in-aonair do AUC (an limistéar faoin gcuar ama tiúchana) tar éis liraglutide a riaradh i ndáileog amháin. Is é atá i gceist le bith-infhaighteacht iomlán ná thart ar 55%.

Feictear V_d (toirt an dáilte) de liraglutide i bhfíocháin a bhfuil bealach riaracháin subcaneous acu ná 11-17 l, meánluach V_d tar éis riarachán infhéitheach - 0.07 l / kg. Tugtar faoi deara go bhfuil liraglutide ceangailte le próitéiní plasma (> 98%).

Tarlaíonn meitibileacht liraglutide cosúil le próitéiní móra, gan páirt a ghlacadh mar bhealach le haghaidh eisfhearadh aon orgáin ar leith. Ar feadh 24 uair an chloig tar éis dáileog amháin a riaradh, is í an tsubstaint gan athrú an phríomhchuid den phlasma. Braitheadh ​​dhá mheitibilít i bplasma (≤ 9 agus ≤ 5% den dáileog iomlán).

Ní dhéantar cinneadh ar liraglutide gan athrú tar éis dáileog de 3 H-liraglutide a riaradh i bhfual nó feces. Níl ach codán beag de na meitibilítí a bhaineann leis an tsubstaint eiscthe ag na duáin nó tríd an intestines (6 agus 5%, faoi seach). Tar éis dódháileog amháin de liraglutide a riaradh ar bhonn subaneaneous, is é an meán-imréiteach ón gcorp ná 1.2 l / h le dí T_1/2 thart ar 13 uair an chloig.

Táscairí le húsáid

De réir na dtreoracha, úsáidtear Viktoza le haghaidh diaibéiteas de chineál 2 i dteannta le haiste bia agus aclaíocht chun rialú glycemic a bhaint amach.

Bealaí féideartha chun an druga a úsáid:

• monotherapy
• teiripe chomhcheangailte le gníomhairí hypoglycemic béil amháin nó níos mó (thiazolidinediones, sulfonylureas, metformin) in othair a theip orthu rialú leordhóthanach glycemic a bhaint amach le linn teiripe roimhe seo,
• teiripe chomhcheangailte le insulin basal in othair a theip orthu rialú glycemic leordhóthanach a bhaint amach trí Victoza a úsáid i gcomhar le metformin.

Contraindications

• ketoacidosis diaibéiteach,
• diaibéiteas chineál 1
• cineál neoplasia inchríneacha il 2,
• feidhm ae lagaithe,
• trom-lagú duánach,
• gastroparesis diaibéitis,
• galar athlastach bputóg,
• cliseadh croí ainsealach sa rang feidhmiúil III-IV de réir rangú Chumann Cairdeolaíochta Nua-Eabhrac (NYHA),
• stair ailse thyroid medullary, lena n-áirítear ailse teaghlaigh,
• aois go 18 mbliana d'aois
• toircheas agus lachtadh
• híogaireacht d'aon chomhpháirt de Victoza.

• galar thyroid
• cliseadh croí ainsealach aicme fheidhme I - II de réir aicmiú NYHA,
• os cionn 75 bliain d'aois.

Treoracha maidir le húsáid Victoza: modh agus dáileog

Ba chóir Victoza a riaradh go subcutaneously isteach an bolg, ghualainn nó ceathar uair sa lá, beag beann ar béilí. Is féidir áit agus am an insteallta a athrú gan coigeartú dáileoige, ach tá sé inmhianaithe an druga a riaradh ag an am céanna den lá, rud is áisiúla don othar.

Chun caoinfhulaingt gastraistéigeach a fheabhsú, moltar go gcaithfí le dáileog laethúil 0.6 mg. Tar éis seachtain ar a laghad, méadaítear an dáileog go 1.2 mg. Más gá, chun an rialú glycemic is fearr a bhaint amach, agus éifeachtúlacht chliniciúil Victoza á cur san áireamh, tá méadú dáileoige go 1.8 mg indéanta seachtain amháin ina dhiaidh sin. Ní mholtar dáileoga níos airde a úsáid.

Is féidir an druga a fhorordú sa bhreis ar an teiripe leanúnach le metformin nó teiripe teaglaim le metformin i gcomhar le thiazolidinedione. Ní gá dáileoga an dara ceann a choigeartú.

Is féidir an t-íospartach a chur le teiripe díorthach sulfonylurea atá ann cheana nó le teiripe teaglaim metformin i gcomhar le díorthaigh sulfonylurea. Sa chás seo, chun an riosca go bhforbrófaí hypoglycemia nach dteastaíonn a íoslaghdú, ba cheart an dáileog de dhíorthaigh sulfonylurea a laghdú.

Is féidir Victoza a chur le insulin basal freisin, ach chun an baol hypoglycemia a laghdú, is gá an dáileog insline a laghdú.

Sa chás go bhfuil an dáileog ar iarraidh:

• mura bhfuil níos mó ná 12 uair an chloig caite, ní mór duit an dáileog caillte a chur isteach chomh luath agus is féidir,
• má tá níos mó ná 12 uair an chloig caite, ní mór an chéad dáileog eile a riar an lá dár gcionn ag an am sceidealta, mar shampla, ní gá cúiteamh a thabhairt don dáileog caillte trí dháileog bhreise nó dhó a thabhairt isteach.

Treoracha maidir le húsáid Victoza (Modh agus dosage)

Déantar S / c a instealladh sa bholg / thigh uair sa lá, beag beann ar iontógáil bia.

Is fearr dul isteach ag an am céanna den lá. D'fhéadfadh an suíomh insteallta a bheith éagsúil. Ní féidir an druga a iontráil i / in agus / m.

Tosaíonn siad ag cóireáil le 0.6 mg in aghaidh an lae. Tar éis seachtaine, méadaítear an dáileog go 1.2 mg. Más gá, le haghaidh an rialaithe glycemic is fearr, méadaigh go 1.8 mg tar éis seachtaine. Tá dáileog os cionn 1.8 mg neamh-inmhianaithe.
Is iondúil go gcuirtear i bhfeidhm é chomh maith le cóireáil. Metforminnó Metformin+ Thiazolidinedionei ndáileoga roimhe seo. Nuair a chuirtear le díorthaigh sulfonylurea iad, ba cheart an dáileog den cheann deireanach a laghdú, ós rud é nach bhfuil sé inmhianaithe hypoglycemia.

Agus dáileog níos mó ná 40 uair á tabhairt isteach, forbraíonn an meándháileog, anac agus dian-urlacan. Déantar teiripe shiomptómach.

Agus tú ag glacadh leis Paracetamol ní gá dáileog an dara ceann a choigeartú.

Ní chuireann sé athrú suntasach ar chógaschinéitic Atorvastatin.

Coigeartuithe dáileoige Griseofulvin ní gá Victoza a úsáid go comhuaineach.

Chomh maith leis sin níl aon cheartú Dozlisinoprilagus Digoxin.

Éifeacht frithghiniúna Ethinyl estradiolagus Levonorgestrel agus gan athrú le glacadh le Viktoza.

Idirghníomhaíocht drugaí le Insulinagus Warfarin gan staidéar.

Scaoilte ar oideas.

Tá stóráil i refrigerator ag 2-8 ° C; stóráil ag teocht an tseomra nach airde ná 30 ° C inghlactha.

Analógaigh: Liraglutide, Baeta(i meicníocht ghníomhaíochta den chineál céanna, ach tá an tsubstaint ghníomhach difriúil).

De bharr athbhreithnithe ar dhochtúirí faoi Viktoz, ba cheart go n-úsáidfí an druga de réir na dtásca agus de réir mar a threoraíonn an dochtúir é. Léirigh staidéir go bhfuil drugaí chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas de chineál 2, Baeta agus Victoza, éifeachtach maidir le róthrom a rialú. Tá an pointe seo tábhachtach mar is é an príomhthasc a bhaineann le cóireáil othar leis an diagnóis seo ná meáchain a chailliúint.

Tá an druga beartaithe le haghaidh CÓIREÁLA diaibéiteasagus cosc ​​a chur ar a chuid deacrachtaí, bíonn tionchar fabhrach aige ar an gcóras cardashoithíoch. Ní hamháin go laghdaíonn sé leibhéal an ghlúcóis, ach athbhunaíonn sé freisin táirgeadh fiseolaíoch insline in othair a bhfuil diaibéiteas orthu. I dturgnaimh ainmhithe, cruthaíodh go ndéantar athchóiriú ar struchtúr na gcillíní béite agus a bhfeidhm faoi a thionchar. Ceadaíonn úsáid na druga cur chuige cuimsitheach i leith cóireála Diaibéiteas Cineál 2.

Baineadh úsáid as Viktoza le haghaidh meáchain caillteanas i roinnt othar a bhfuil diaibéiteas orthu mar mhonotherapy. Luaigh na hothair go léir go raibh laghdú leanúnach ar an goile. Bhí táscairí glúcóis fola i rith an lae laistigh de ghnáth-theorainneacha, d’fhill an gnáthleibhéal laistigh de mhí tríghlicrídí.

Forordaíodh an druga ag dáileog de 0.6 mg uair sa lá ar feadh seachtaine, ansin méadaíodh an dáileog go 1.2 mg. Is é fad na cóireála bliain. Breathnaíodh na torthaí is fearr le teiripe chomhcheangailte le Metformin. Le linn na chéad mhí cóireála, chaill roinnt othar 8 kg. Tugann dochtúirí rabhadh i gcoinne an druga seo a riar go spontáineach dóibh siúd ar mian leo meáchan a chailleadh. Tá riosca ag baint le húsáid a bhaint as ailse thyroid agus tarlú pancreatitis.

Is minic a bhíonn athbhreithnithe ar na fóraim diúltach. Is é an meáchan a chailltear an chuid is mó de ná meáchain caillteanas 1 kg in aghaidh na míosa, 10 kg ar a mhéad ar feadh sé mhí. Tá an cheist á plé go gníomhach: an bhfuil aon chiall ann go gcuirfí isteach ar an meitibileacht ar mhaithe le 1 kg in aghaidh na míosa? In ainneoin go bhfuil aiste bia agus aclaíocht ag teastáil fós.

"Meitibileacht shaobhtach ... uimh."

“Admhaím go bhfuil gá le cóireáil drugaí le haghaidh céimeanna 3-4 otrachta, nuair a théann an mheitibileacht ar strae, ach anseo? Ní thuigim ... "

“In Iosrael, tá an leigheas seo forordaithe AMHÁIN do dhiaibéitigh le leibhéal áirithe siúcra. Ní bhfaighidh tú an t-oideas. ”

“Níl aon rud maith sa leigheas seo. Ar feadh 3 mhí + 5 kg. Ach ní raibh mé in ann é a chailliúint, is diaibéiteach mé. ”

Is féidir leat a cheannach i Victoza i Moscó i go leor cógaslanna. Cosnaíonn tuaslagán le haghaidh insteallta i bpionna steallaire 3 ml Uimh. 2 i gcógaslanna éagsúla ó 7187 rúbal. suas go dtí 11258 rub.

Réiteach do riarachán sc gan dath nó beagnach gan dath, trédhearcach.

Eisiltigh: dihiodráit fosfáit hidrigine sóidiam - 1.42 mg, gliocól próipiléine - 14 mg, feanól - 5.5 mg, aigéad hidreaclórach / hiodrocsaíd sóidiam - q.s., uisce le haghaidh insteallta - suas le 1 ml.

3 ml - cartúis ghloine (1) - pinn steallaire (1) - pacáistí cairtchláir.
3 ml - cartúis ghloine (1) - pinn steallaire (2) - pacáistí cairtchláir.
3 ml - cartúis ghloine (1) - pinn steallaire (3) - pacáistí cairtchláir.

Gníomhaire Hypoglycemic. Is analógach é Liraglutide de peptide-1 (GLP-1) cosúil le glúcón an duine, a tháirgtear trí bhiteicneolaíocht DNA athchuingreach ag baint úsáide as an mbrú Saccharomyces cerevisiae, ina bhfuil 97% d’óimheacht le daonna GLP-1, a chónaíonn agus a ghníomhaíonn gabhdóirí GLP-1 i ndaoine. Tá an gabhdóir GLP-1 mar sprioc do GLP-1 dúchasach, an inctón hormón endogenous, a spreagann secretion insline glúcós-spleách i gcealla béite pancreatic. Murab ionann agus GLP-1 ó dhúchas, ceadaíonn próifílí cógaschinéiteacha agus cógaseinimice liraglutide é a thabhairt d'othair go laethúil 1 uair / lá.

Cuirtear próifíl fhadtéarmach liraglutide ar instealladh subcaneous ar fáil trí thrí mheicníocht: féin-chomhlachas, a bhfuil ionsú moill ar an druga mar thoradh air, a cheanglaíonn le halbaimin agus leibhéal níos airde de chobhsaíocht einsímeach maidir le dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) agus leis an einsím neodraipíde neodrach (NEP) , mar a n-áirithítear leathré fhada an druga ó phlasma. Is é is cúis le liraglutide ná idirghníomhú le gabhdóirí sonracha GLP-1, agus mar thoradh air sin méadaíonn an leibhéal cioglach cAMP adenosine monophosphate. Faoi thionchar liraglutide, tarlaíonn spreagadh dé-insline glúcóis ag brath seclin. Ag an am céanna, laghdaíonn liraglutide secretion glucagóin atá ag brath go ró-ard ar ghlúcós. Dá bhrí sin, le méadú ar chomhchruinniú glúcóis fola, spreagtar secretion insulin agus cuirtear secretion glucagóin faoi chois. Ar an láimh eile, le linn hypoglycemia, laghdaíonn liraglutide secretion insulin, ach ní chuireann sé bac ar secretion glucagon. Cuimsíonn an mheicníocht chun glycemia a ísliú moill beag ar fholmhú gastrach. Laghdaíonn Liraglutide meáchan an choirp agus laghdaíonn sé saill choirp ag úsáid meicníochtaí a chruthaíonn laghdú ar ocras agus ar ídiú fuinnimh níos ísle.

Tá éifeacht fhada 24 uair an chloig ag Liraglutide agus feabhsaíonn sé rialú glycemic trí chomhchruinniú glúcóis fola a ísliú agus tar éis é a ithe in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu.

Le méadú i dtiúchan glúcóis fola, méadaíonn liraglutide secretion insulin. Nuair a bhíonn insileadh glúcóis céimnithe á úsáid, méadaíonn secretion insline tar éis dáileog amháin de liraglutide a riaradh d'othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu leibhéal go inchomparáide leis an leibhéal in ábhair shláintiúla.

Mar thoradh ar Liraglutide mar chuid de theiripe chomhcheangailte le metformin, glimepiride nó meascán de metformin le rosiglitazone ar feadh 26 seachtain ba chúis suntasach staitistiúil é (p 98%).

Ar feadh 24 uair an chloig tar éis dáileog amháin den 3 H-liraglutide atá lipéadaithe leis an iseatóp radaighníomhach a thabhairt d'oibrithe deonacha, d'fhan an phríomh-chomhpháirt plasma gan athrú liraglutide. Braitheadh ​​dhá mheitibilít plasma (≤ 9% agus ≤ 5% den radaighníomhaíocht plasma iomlán). Meitibiliú Liraglutide cosúil le próitéiní móra.

I ndiaidh dáileog de 3 H-liraglutide a riaradh, níor braitheadh ​​liraglutide gan athrú i bhfual nó i bhfiacla. Ní dhearnadh na duáin ná na intestines ach codán beag den radaighníomhaíocht a riaradh i bhfoirm meitibilítí (6% agus 5%, faoi seach). Déantar substaintí radaighníomhacha a dhíscaoileadh ag na duáin nó tríd an stéig, go príomha le linn na chéad 6-8 lá tar éis dáileog na druga, agus is trí mheitibilít iad. Is é an meán-imréiteach ón gcomhlacht tar éis liraglutide a riar i ndáileog amháin ná thart ar 1.2 l / h agus deireadh a chur le leathré thart ar 13 uair an chloig.

Léiríonn sonraí ó staidéir chógaschinéiteacha i ngrúpa d'oibrithe deonacha sláintiúla agus anailís ar shonraí cógaschinéiteacha a fuarthas i ndaonra othar (18 go 80 bliain d'aois) nach bhfuil tionchar cliniciúil suntasach ag aois ar airíonna cógaseicniúla liraglutide.

Tugann anailís chógaschinéiteach atá bunaithe ar dhaonra ar na sonraí a fhaightear trí staidéar a dhéanamh ar éifeachtaí liraglutide in othair na ngrúpaí bána bán, dubh, na hÁise agus Hispanic le tuiscint nach bhfuil tionchar suntasach cliniciúil ag eitneachas ar airíonna cógaseicniúla liraglutide.

Laghdaíodh nochtadh liraglutide in othair le teip ae éadrom go measartha 13-23% i gcomparáid leis sin sa ghrúpa ábhar sláintiúil. In othair a bhfuil mórdhóthanacht hepatic acu (de réir aicmiú Child-Pugh, déine na ngalar> 9 bpointe), bhí nochtadh liraglutide i bhfad níos ísle (44%).

Ainm Trádála: Victoza ®

INN: Liraglutide

Cur síos
Réiteach trédhearcach gan dath nó beagnach gan dath.

Cód ATX - A10BX07.

Cógaschinimic
Tá éifeacht fhada 24 uair an chloig ag Liraglutide agus feabhsaíonn sé rialú glycemic trí chomhchruinniú glúcóis fola a ísliú agus tar éis é a ithe in othair le diaibéiteas de chineál 2.
Secretion insulin ag brath ar ghlúcós
Le méadú i dtiúchan glúcóis fola, méadaíonn liraglutide secretion insulin. Nuair a úsáidtear insileadh glúcóis chéimnithe, méadaíonn secretion insline tar éis dáileog amháin de liraglutide a riaradh d'othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu leibhéal go inchomparáide leis an leibhéal in ábhair shláintiúla (Fíor 1).

Victoza: treoracha úsáide agus athbhreithnithe

Ainm Laidine: Victoza

Cód ATX: A10BX07

Comhábhar gníomhach: liraglutide (Liraglutide)

Léiritheoir: Novo Nordisk, A / C (Novo Nordisk, A / S) (An Danmhairg)

Tuairisc agus grianghraf nuashonraithe: 08/15/2018

Praghsanna i gcógaslanna: ó 10 500 rúbal.

Is ionsaitheoir é an t-íospartach de ghabhdóirí polaipeiptíde cosúil le glucagon (GLP), gníomhaire hypoglycemic.

Foirm dhosageála - tuaslagán le haghaidh riaracháin fho-chraicinn: gan dath nó beagnach gan dath (3 ml an ceann * i gcartáin ghloine, atá séalaithe i peann steallaire indiúscartha plaisteacha le haghaidh instealltaí iolracha, i mbeartán cairtchláir de phinn steallaire 1, 2 nó 3).

* I 1 peann steallaire (3 ml) tá 10 dháileog de 1.8 mg, 15 dáileog de 1.2 mg nó 30 dáileog de 0.6 mg.

Substaint ghníomhach: liraglutide, i 1 ml - 6 mg.

Comhpháirteanna cúnta: aigéad hidreaclórach / hiodrocsaíd sóidiam q.s., déhiodráit fosfáit hidrigine sóidiam, feanól, gliocól próipiléine, uisce le haghaidh insteallta.

Is analógach é Liraglutide de chuid daonna GLP-1 (peptide-1 cosúil le glúcón). Is é an modh bith-theicneolaíochta atá ag DNA athchuingreach (aigéad de-ocsaibeanóicineach) a úsáideann an brú Saccharomyces cerevisiae, a bhfuil 97% homalógacht ann le GLP-1 an duine, a chónaisceann agus a ghníomhaíonn le gabhdóirí GLP-1 i ndaoine.

Is sprioc é an gabhdóir GLP-1 do GLP-1 dúchasach, ar hormón intreach de incretin é a spreagann secretion insulin glúcós-spleách i cells chealla pancreatic. I gcomparáid le GLP-1 ó dhúchas, ceadaíonn próifílí cógaschinimiciúla agus cógaschinéiteacha liraglutide é a riaradh uair sa lá.

Le hinstealladh subaneaneous, tá próifíl fhadtéarmach na substainte bunaithe ar thrí mheicníocht:

• féin-chomhlachas, a sholáthraíonn ionsú moill de liraglutide,
• ceangailteach le halbaimin,
• leibhéal níos airde de chobhsaíocht einsímeach in aghaidh DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4) agus NEP (endopeptidase neodrach neodrach), a chinntíonn T fada_1/2 (leathré) substainte ó phlasma.

Tá éifeacht liraglutide bunaithe ar an idirghníomhaíocht le gabhdóirí GLP-1 ar leith, agus mar thoradh air sin méadaíonn leibhéal na cAMP (monophosphate timthriallach adenosine). Faoi ghníomhaíocht na substainte, breathnaítear ar spreagadh secretion insline glúcóis, agus feabhsaítear feidhm of-chealla pancreatic. Ag an am céanna, tarlaíonn cosc ​​ar ghlucagón atá ró-mhéadaithe ag glúcós ar secretion iomarcach glucagon. Dá bhrí sin, le méadú ar chomhchruinniú glúcóis fola, cuirtear secretion glucagóin faoi chois agus spreagtar secretion insulin.

Ar an taobh eile, in othair le hypoglycemia, laghdaíonn liraglutide secretion insline gan cosc ​​a chur ar secretion glucagon. Cuimsíonn an mheicníocht chun glycemia a laghdú moill beag ar fholmhú gastrach. Ag úsáid meicníochtaí a chruthaíonn laghdú ar ocras agus laghdú ar chaiteachas fuinnimh, mar thoradh ar liraglutide laghdaítear an fíochán saille agus cailliúint meáchain.

Is rialtóir fiseolaíoch é GLP-1 maidir le hiontógáil goile agus calraí, tá gabhdóirí na peptide seo lonnaithe i roinnt réimsí den inchinn a bhfuil baint acu le rialáil an goile.

Nuair a rinneadh staidéir ar ainmhithe, fuarthas amach go gcuireann liraglutide feabhas ar chomharthaí sáithithe trí ghníomhachtú sonrach a dhéanamh ar ghabhdóirí GLP-1, agus lagaíonn sé comharthaí ocrais, rud a fhágann go gcailltear meáchain.

Chomh maith leis sin, de réir staidéir ar ainmhithe, cuireann liraglutide moill ar fhorbairt diaibéiteas. Is fachtóir cumhachtach é an tsubstaint i dtreisiú sonrach iomadú cell-chill pancreatic agus cuireann sé cosc ​​ar bhás cells-cealla (apoptosis), a spreagann cytokines agus aigéid shailleacha saor in aisce. Dá bhrí sin, méadaíonn liraglutide biosynthesis inslin agus méadaíonn sé mais cell-chill. Tar éis an tiúchan glúcóis a normalú, stopann liraglutide méadú ar mhais cells cealla pancreatic.

Tá éifeacht fhada 24 uair an chloig ag an íospartach agus feabhsaíonn sé rialú glycemic, a dhéantar trí thiúchan an ghlúcóis fola atá ag troscadh a ísliú agus tar éis dó diaibéiteas de chineál 2 a ithe.

Tar éis riarachán fo-chraicinn, tá ionsú liraglutide mall, T_uas (am chun an tiúchan uasta a bhaint amach) i bplasma ná 8-12 uair an chloig. C_uas (tiúchan uasta) i bplasma tar éis dáileog amháin de 0.6 mg a riaradh, tá 9.4 nmol / L. ann. Agus dáileog de 1.8 mg ar an meán á húsáid agat, C_ss (tiúchan cothromaíochta) i bplasma a shroicheann thart ar 34 nmol / L. Déantar nochtadh na substainte a fheabhsú i gcomhréir leis an dáileog. Is é 11% an chomhéifeacht éagsúlachta in-aonair do AUC (an limistéar faoin gcuar ama tiúchana) tar éis liraglutide a riaradh i ndáileog amháin. Is é atá i gceist le bith-infhaighteacht iomlán ná thart ar 55%.

Feictear V_d (toirt an dáilte) de liraglutide i bhfíocháin a bhfuil bealach riaracháin subcaneous acu ná 11-17 l, meánluach V_d tar éis riarachán infhéitheach - 0.07 l / kg. Tugtar faoi deara go bhfuil liraglutide ceangailte le próitéiní plasma (> 98%).

Tarlaíonn meitibileacht liraglutide cosúil le próitéiní móra, gan páirt a ghlacadh mar bhealach le haghaidh eisfhearadh aon orgáin ar leith. Ar feadh 24 uair an chloig tar éis dáileog amháin a riaradh, is í an tsubstaint gan athrú an phríomhchuid den phlasma. Braitheadh ​​dhá mheitibilít i bplasma (≤ 9 agus ≤ 5% den dáileog iomlán).

Ní dhéantar cinneadh ar liraglutide gan athrú tar éis dáileog de 3 H-liraglutide a riaradh i bhfual nó feces. Níl ach codán beag de na meitibilítí a bhaineann leis an tsubstaint eiscthe ag na duáin nó tríd an intestines (6 agus 5%, faoi seach). Tar éis dódháileog amháin de liraglutide a riaradh ar bhonn subaneaneous, is é an meán-imréiteach ón gcorp ná 1.2 l / h le dí T_1/2 thart ar 13 uair an chloig.

De réir na dtreoracha, úsáidtear Viktoza le haghaidh diaibéiteas de chineál 2 i dteannta le haiste bia agus aclaíocht chun rialú glycemic a bhaint amach.

Bealaí féideartha chun an druga a úsáid:

• monotherapy
• teiripe chomhcheangailte le gníomhairí hypoglycemic béil amháin nó níos mó (thiazolidinediones, sulfonylureas, metformin) in othair a theip orthu rialú leordhóthanach glycemic a bhaint amach le linn teiripe roimhe seo,
• teiripe chomhcheangailte le insulin basal in othair a theip orthu rialú glycemic leordhóthanach a bhaint amach trí Victoza a úsáid i gcomhar le metformin.

• ketoacidosis diaibéiteach,
• diaibéiteas chineál 1
• cineál neoplasia inchríneacha il 2,
• feidhm ae lagaithe,
• trom-lagú duánach,
• gastroparesis diaibéitis,
• galar athlastach bputóg,
• cliseadh croí ainsealach sa rang feidhmiúil III-IV de réir rangú Chumann Cairdeolaíochta Nua-Eabhrac (NYHA),
• stair ailse thyroid medullary, lena n-áirítear ailse teaghlaigh,
• aois go 18 mbliana d'aois
• toircheas agus lachtadh
• híogaireacht d'aon chomhpháirt de Victoza.

• galar thyroid
• cliseadh croí ainsealach aicme fheidhme I - II de réir aicmiú NYHA,
• os cionn 75 bliain d'aois.

Treoir maidir le húsáid na druga

Tá gach peann steallaire deartha le haghaidh úsáide aonair.

Ba chóir an druga a riaradh ag baint úsáide as snáthaidí suas le 8 mm ar fhad agus suas le 32G tiubh (gan a bheith san áireamh, mar sin ceannaithe ar leithligh). Cuirtear pinn steallaire le snáthaidí insteallta indiúscartha NovoTvist agus NovoFayn.

Níor chóir Victoza a riaradh má tá an tuaslagán éagsúil le leacht soiléir, gan dath gan dath nó gan dath.

Ní féidir leat dul isteach sa druga má tá sé reoite.

Ná stór an peann steallaire leis an tsnáthaid ceangailte. Tar éis gach insteallta, caithfear é a chaitheamh ar leataobh. Cuireann an beart seo cosc ​​ar sceitheadh, ar éilliú agus ar ionfhabhtú an druga, agus ráthaíonn sé freisin cruinneas na dáileoige.

Victoza: tuairisc, treoracha úsáide, grianghraf

Léirítear an druga Victoza le húsáid in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu mar aidiúvach. Úsáidtear é go comhuaineach le haiste bia agus le gníomhaíocht fhisiciúil mhéadaithe chun leibhéil siúcra fola a normalú.

Bíonn éifeacht ag an liraglutide atá mar chuid den druga seo ar mheáchan coirp agus saill choirp. Feidhmíonn sé ar na codanna den lárchóras néarógach atá freagrach as an ocras a bhrath. Cuidíonn an t-íospartach leis an othar a bheith ag mothú go hiomlán le caitheamh fuinnimh a laghdú.

Is féidir an druga seo a úsáid mar dhrugaí neamhspleách, nó in éineacht le drugaí eile. Má tá cóireáil le drugaí ina bhfuil meitreoin, sulfonylureas nó thiazolidinediones, chomh maith le hullmhúcháin insline nach bhfuil an éifeacht a bhfuiltear ag súil leo, ansin is féidir Victoza a fhorordú le haghaidh na ndrugaí a glacadh cheana.

Oideas agus úsáid an druga ag mná torracha nó mná lachta

Ní mholtar druga ina bhfuil liraglutide a úsáid le linn toirchis agus le linn ullmhúcháin dó. Le linn na tréimhse seo, ba cheart gnáthleibhéil siúcra a choinneáil le drugaí ina bhfuil inslin. Má d'úsáid an t-othar Victoza, ansin tar éis toirchis ba chóir í a stopadh láithreach.

Ní fios éifeacht an druga ar chaighdeán bainne cíche. Le linn bheathú, ní mholtar glacadh le Viktoza.

Fo-iarmhairtí

Nuair a bhíonn Victoza á thástáil, is minic a rinne othair gearán faoi fhadhbanna leis an conradh gastrointestinal. Thug siad faoi deara urlacan, buinneach, constipation, pian sa bholg. Breathnaíodh na feiniméin seo in othair ag tús an riaracháin ag tús chúrsa an druga a riaradh. Sa todhchaí, laghdaíodh go minic minicíocht fo-iarsmaí den sórt sin, agus chobhsaíodh riocht na n-othar.

Breathnaítear go minic ar fo-iarmhairtí an chórais riospráide, i thart ar 10% d'othair. Forbraíonn siad ionfhabhtuithe conaire riospráide uachtaraigh. Nuair atá an druga á ghlacadh, déanann roinnt othar gearán faoi a chuireann leanúnach.

Le teiripe chasta le roinnt drugaí, d'fhéadfadh hypoclycemia forbairt a dhéanamh. Go bunúsach, is saintréith é an feiniméan seo le cóireáil chomhuaineach le Viktoza agus drugaí le díorthaigh sulfonylurea.

Tugtar achoimre i dTábla 1 ar gach fo-iarsmaí a d'fhéadfadh a bheith ann agus an druga seo á ghlacadh.

Sainaithníodh gach fo-iarsmaí a ndearnadh achoimre orthu sa tábla le linn staidéir fhadtéarmacha ar an tríú céim den druga Victoza, agus bunaithe ar theachtaireachtaí margaíochta spontáineacha. Fuarthas fo-iarsmaí a aithníodh i staidéar fadtéarmach i níos mó ná 5% de na hothair a thóg Victoza, i gcomparáid le hothair atá ag dul faoi theiripe le drugaí eile.

Sa tábla seo freisin tá fo-iarsmaí liostaithe a tharlaíonn i níos mó ná 1% d'othair agus tá minicíocht a bhforbartha 2 oiread an mhinicíocht forbartha agus drugaí eile á nglacadh. Roinntear gach fo-iarsma sa tábla i ngrúpaí bunaithe ar orgáin agus minicíocht na tarlaithe.

Hypoglycemia

Bhí an fo-éifeacht seo in othair a bhí ag glacadh Victoza éadrom. I gcásanna cóireála diaibéiteas mellitus leis an druga seo amháin, níor tuairiscíodh hypoglycemia dáiríre.

Breathnaíodh fo-iarsma, arna léiriú ag céim mhór de hypoglycemia, le linn cóireála casta le Viktoza le hullmhóidí ina raibh díorthaigh sulfonylurea.

Ní thugann teiripe choimpléascach le liraglutide le drugaí nach bhfuil sulfonylurea iontu fo-iarsmaí i bhfoirm hypoglycemia.

Conair gastrointestinal

Is minic a cuireadh na príomh-fhrithghníomhartha díobhálacha ón chonair ghastraistéigeach in iúl trí urlacan, meadh agus buinneach. Bhí siad éadrom agus bhí siad mar thréith ag an gcéad chéim den chóireáil. Tar éis laghdú ar mhinicíocht na fo-iarsmaí seo. Níor taifeadadh cásanna aistarraingthe drugaí mar gheall ar fhrithghníomhartha diúltacha ón conradh gastrointestinal.

I staidéar fadtréimhseach ar othair a thóg Victoza i gcomhar le metformin, ní dhearna ach 20% gearán faoi ionsaí amháin nausea le linn cóireála, thart ar 12% de bhuinneach.

Mar thoradh ar chóireáil chuimsitheach le drugaí ina bhfuil liraglutide agus díorthaigh sulfonylurea bhí na fo-iarsmaí seo a leanas: Rinne 9% de na hothair gearán go raibh siad míshásta nuair a thóg siad cógais, agus rinne thart ar 8% gearán faoi bhuinneach.

Nuair a dhéantar comparáid idir na frithghníomhartha díobhálacha a tharla nuair a glacadh an druga Viktoza agus drugaí eile cosúil le hairíonna cógaseolaíochta, tugadh faoi deara go raibh fo-iarsmaí ann in 8% de na hothair a thóg Victoza agus 3.5 - ag glacadh drugaí eile.

Bhí céatadán na bhfrithghníomhartha díobhálacha i ndaoine aosta beagán níos airde. Bíonn tionchar ag galair chomhfhreagracha, amhail teip duánach, ar mhinicíocht frithghníomhartha díobhálacha.

Pancreatitis

I gcleachtas míochaine, tuairiscíodh roinnt cásanna de fhrithghníomh díobhálach den sórt sin don druga mar gur forbraíodh agus go ndírítear an pancreatitis pancreatic. Mar sin féin, tá líon na n-othar a bhfuarthas an galar seo orthu mar thoradh ar Victoza a thógáil níos lú ná 0.2%.

Mar gheall ar chéatadán íseal an fo-iarsma seo agus an fhéidearthacht go bhfuil diaibéiteas ag baint le pancreatitis, ní dócha go ndaingneoidh sé nó go bhréagnóidh sé an méid sin.

Faireog thyroid

Mar thoradh ar staidéar a dhéanamh ar éifeacht an druga ar othair, bunaíodh minicíocht fhoriomlán na bhfrithghníomhartha díobhálacha ón fhaireog thyroid. Rinneadh breathnóireacht ag tús an chúrsa teiripe agus le húsáid fhada de liraglutide, phlaicéabó agus drugaí eile.

Seo a leanas céatadán na bhfrithghníomhartha díobhálacha:

• liraglutide - 33.5,
• phlaicéabó - 30,
• drugaí eile - 21.7

Is é déthoisiúlacht na luachanna seo líon na gcásanna frithghníomhartha díobhálacha a chuirtear i leith 1000 bliain d'úsáid na n-othar. Agus an druga á ghlacadh, tá baol ann go dtarlóidh frithghníomhartha díobhálacha tromchúiseacha ón fhaireog thyroid.

I measc na fo-iarsmaí is coitianta, tugann dochtúirí faoi deara go bhfuil méadú ar chailcitonin fola, goiter agus neoplasms éagsúla den fhaireog thyroid.

Nuair a bhí Victoza á ghlacadh, thug othair faoi deara go raibh frithghníomhartha ailléirgeacha ann. Ina measc, is féidir idirdhealú a dhéanamh idir craiceann taosach, urtacáire, cineálacha éagsúla rashes. I measc cásanna tromchúiseacha, tugadh faoi deara roinnt de na hairíonna seo a leanas:

1. laghdú ar bhrú fola,
2. at
3. ganntanas anála
4. ráta croí méadaithe.

Ródháileog drugaí

De réir tuairiscí ar an staidéar ar an druga, taifeadadh cás amháin de ródháileog den druga. Sháraigh a dáileog 40 uair an moladh. Bhí tionchar an ródháileog dian ar urlacan agus ar urlacan. Níor tugadh faoi deara feiniméan mar hypoglycemia.

Tar éis teiripe chuí, tugadh faoi deara go n-aisghabhfaí an t-othar go hiomlán agus go raibh éifeachtaí iomlána ó ródháileog den druga. I gcásanna ródháileog, is gá moltaí dochtúirí a leanúint agus teiripe shiomptómach chuí a chur i bhfeidhm.

Idirghníomhaíochtaí Victoza le Cógais Eile

Nuair a rinneadh measúnú ar éifeachtúlacht liraglutide maidir le cóireáil diaibéiteas mellitus, tugadh faoi deara a leibhéal íseal idirghníomhaíochta le substaintí eile a dhéanann suas na drugaí. Tugadh faoi deara freisin go bhfuil éifeacht éigin ag liraglutide ar ionsú drugaí eile mar gheall ar dheacrachtaí an boilg a fholmhú.

Ní gá go n-úsáidfí paraicéiteamól agus Victoza go comhuaineach chun aon cheann de na drugaí a choigeartú. Baineann an rud céanna leis na drugaí seo a leanas: atorvastatin, griseofulvin, lisinopril, frithghiniúnach béil. I gcásanna comhúsáide le drugaí de na cineálacha seo, níor breathnaíodh laghdú ar a n-éifeachtúlacht.

Ar mhaithe le héifeachtacht níos fearr teiripe, i gcásanna áirithe, féadfar forordú comhuaineach insulin agus Viktoza a fhorordú. Ní dhearnadh staidéar ar idirghníomhaíocht an dá dhruga seo roimhe seo.

Ó tharla nach ndearnadh staidéir ar chomhoiriúnacht Viktoza le drugaí eile, ní mholtar do dhochtúirí roinnt drugaí a thógáil ag an am céanna.

An druga agus an dáileog a úsáid

Déantar an druga seo a instealladh go subcutaneously isteach sa thigh, an lámh uachtair, nó an bolg. Le haghaidh cóireála, is leor instealladh 1 lá in aghaidh an lae ag am ar bith, beag beann ar iontógáil bia. Is féidir leis an othar an t-am insteallta agus áit a insteallta a athrú go neamhspleách. Sa chás seo, tá sé tábhachtach cloí leis an dáileog fhorordaithe den druga.

In ainneoin nach bhfuil an t-am gan aon instealladh tábhachtach, moltar fós an druga a riaradh ag an am céanna, rud atá áisiúil don othar.

Tábhachtach! Ní dhéantar Victoza a riaradh go hómata ná go hintleachtach.

Molann dochtúirí cóireáil a thosú le 0.6 mg de liraglutide in aghaidh an lae. De réir a chéile, ní mór dáileog an druga a mhéadú. Tar éis seachtain teiripe, ba chóir a dháileog a mhéadú faoi dhó. Más gá, féadfaidh an t-othar an dáileog a mhéadú go 1.8 mg thar an tseachtain seo chugainn chun an toradh cóireála is fearr a bhaint amach. Ní mholtar méadú breise i ndáileog an druga.

Is féidir an t-íospartach a úsáid mar bhreis ar dhrugaí ina bhfuil meitreoin nó cóireáil chasta le metformin agus thiazolidinedione. Sa chás seo, is féidir dáileog na ndrugaí seo a fhágáil ag an leibhéal céanna gan coigeartú.

Trí úsáid a bhaint as Viktoza mar bhreis ar dhrugaí ina bhfuil díorthaigh sulfonylurea nó mar theiripe chasta le drugaí den sórt sin, is gá an dáileog sulfonylurea a laghdú, ós rud é go bhféadfadh hypoglycemia a bheith mar thoradh ar an druga a úsáid.

D'fhonn dáileog laethúil Viktoza a choigeartú, ní gá tástálacha a dhéanamh chun an leibhéal siúcra a chinneadh. Mar sin féin, chun hypoglycemia a sheachaint sna céimeanna tosaigh de chóireáil chasta le hullmhóidí ina bhfuil sulfonylurea, is gá monatóireacht a dhéanamh go rialta ar leibhéal an ghlúcóis san fhuil.

An druga a úsáid i ngrúpaí speisialta othar

Is féidir an druga seo a úsáid beag beann ar aois an othair. Ní éilíonn othair atá níos sine ná 70 bliain coigeartuithe speisialta ar an dáileog laethúil den druga. Go cliniciúil, níor bunaíodh éifeacht an druga ar othair atá níos óige ná 18 mbliana d'aois. Mar sin féin, chun cosc ​​a chur ar tharlú fo-iarsmaí agus deacrachtaí, ní mholtar an druga d'othair faoi bhun 18 mbliana d'aois.

Léiríonn anailís ar staidéir an éifeacht chéanna ar an gcorp an duine, beag beann ar inscne agus ar chine. Ciallaíonn sé seo go bhfuil éifeacht chliniciúil liraglutide neamhspleách ar inscne agus ar chine an othair.

Chomh maith leis sin, níor aimsíodh aon éifeacht ar an éifeacht chliniciúil a bhain le meáchan coirp liraglutide. Tá sé léirithe ag staidéir nach mbíonn tionchar suntasach ag innéacs mais an choirp ar éifeacht na druga.

Le galair na n-orgán inmheánach agus laghdú ar a bhfeidhmeanna, mar shampla, teip ae nó duánach, breathnaíodh laghdú ar éifeachtúlacht shubstaint ghníomhach an druga. I gcás othar a bhfuil galair den sórt sin orthu i bhfoirm éadrom, ní gá an druga a choigeartú.

In othair le neamhdhóthanacht éadrom hepatic, laghdaíodh éifeachtúlacht liraglutide thart ar 13-23%. I ndroch-theip ae, bhí an éifeachtúlacht beagnach leath. Rinneadh comparáid le hothair a raibh gnáthfheidhm ae orthu.

I dteip duánach, ag brath ar dhéine an ghalair, tháinig laghdú 14-33% ar éifeachtacht Viktoza. I gcás lagú tromchúiseach duánach, mar shampla, i gcás teip duánach ag an gcéim deiridh, ní mholtar an druga.

Sonraí a tógadh ó na treoracha oifigiúla don druga.