Conas Atorvastatin 10 a úsáid? > Cóireáil agus cosc

Cur síos a bhaineann le 26.01.2015

Ainm Laidine: Atorvastatin
Cód ATX: S10AA05
Substaint ghníomhach: Atorvastatin (Atorvastatinum)
Monaróir: CJSC ALSI Pharma

Tá tablet amháin de 21.70 nó 10.85 milleagram i dtábla amháin trihydrate cailciam atorvastatin, a fhreagraíonn do 20 nó 10 milleagram de atorvastatin.

Mar chomhpháirteanna cúnta, Opadra II, stearate maignéisiam, aerasól, stáirse 1500, lachtós, ceallalós microcrystalline, carbónáit chailciam.

Gníomh cógaseolaíochta

Tá an druga seo hypocholesterolemic - cuireann sé cosc go hiomaíoch agus go roghnach ar einsím a rialaíonn ráta tiontaithe HMG-CoA go mevalonate, a théann isteach ina dhiaidh sin i stéaróil, lena n-áirítear colaistéaról.

Tá an laghdú ar lipoproteins plasma agus colaistéaról tar éis dó an druga a thógáil mar gheall ar laghdú ar shintéis cholesterol san ae agus ar ghníomhaíocht reductase HMG-CoA, chomh maith le méadú ar leibhéal na ngabhdóirí LDL ar dhromchla cealla ae, a mhéadaíonn glacadh agus catabolism LDL.

Breathnaítear ar dhaoine a bhfuil hypercholesterolemia teaghlaigh homaighnéasaigh agus heitrisigeach acu, dyslipidemia measctha, agus hypercholesterolemia neamh-oidhreachtúil, laghdú ar apolipoprotein B, colaistéaról iomlán, agus colaistéaról-lipoproteins dlúis ísle agus an leigheas seo á ghlacadh.

Laghdaíonn an druga seo an fhéidearthacht forbartha. ischemia agus mortlaíocht i measc daoine de gach aois infarction miócairdiach gan aingíne éagobhsaí agus tonn Q. Laghdaíonn sé freisin minicíocht stróc neamh-mharfach agus marfach, minicíocht fhoriomlán na ngalar cardashoithíoch agus an baol go bhforbrófar galair marfacha an chroí agus na soithigh fola.

Cógaschinéitic agus cógaschinéitic

Tá ionsú ard ann, breathnaítear ar an tiúchan is airde san fhuil tar éis uair an chloig tar éis an riaracháin. Tá an bhith-infhaighteacht íseal mar gheall ar imréiteach réamh-chórasach na substainte gníomhaí sa mhúcóis gastric agus éifeacht an “chéad phas tríd an ae” - 12 faoin gcéad. Tá thart ar 98 faoin gcéad den dáileog a ghlactar faoi cheangal ag próitéiní plasma. Tarlaíonn meitibiliú sa ae le meitibilítí gníomhacha agus substaintí neamhghníomhacha a fhoirmiú. Is é an leathré ná 14 uair an chloig. Ní thaispeántar le linn hemodialysis.

Contraindications

Níor chóir an leigheas a ghlacadh le:

faoi bhun 18 mbliana d'aois
an toirchis agus tréimhse beathú cíche,
teip ae,
galair ae ghníomhacha nó gníomhaíocht mhéadaithe na n-einsímí “ae” ar chúiseanna soiléire,
híogaireacht maidir le hábhar na druga.

Ba chóir é a thógáil le galar cnámharlaigh cnámharlaigh, gortuithenósanna imeachta máinliachta forleathana neamhrialaithe titimeas, sepsis, hipitéis artaireachneamhoird mheitibileach agus inchríneacha, suaitheadh i gcothromaíocht leictrilít déine ard, stair ghalair ae agus mí-úsáid alcóil.

Fo-iarmhairtí

Agus na táibléid seo á nglacadh agat, d'fhéadfá taithí a fháil ar:

géarú gout, mastodyniameáchan a fháil (an-annamh)
albuminuria hypoglycemiahyperglycemia (an-annamh)
petechiae, ecchymoses, seborrhea, eachmasweating méadaithe, xeroderma, alopecia,
Siondróm Lyell, macánta ilghnéitheach éiritime, photosensitization, at an duine, angioedema, urtacáire, dheirmitíteas teagmhálagríos craicinn agus taos (annamh),
sárú ejaculation, neamhinniúlacht, laghdaigh libido, epididymitis, metrorrhagia, nephrourolithiasis, fuiliú faighne, hematuria, jade, dysuria,
comhchonradh, hypertonicity matáin, torticollisrhabdomyolysis myalgiaarthralgia myopathy, anisitis, tendosynovitis, spíontacrampaí cosa airtríteas,
= tenesmus, fuiliú gumaí, melena, fuiliú rectal, feidhm aeraithe lagaithe, buíochán cholestatic, pancreatitis, ulcer duodenal, cheilitis, colic biliary, heipitíteasgastroenteritis, ulcers an mhúcóis bhéil, glossitis, esophagitis, stomatitis, urlacandysphagia burpingbéal tirim, goile méadaithe nó laghdaithe, pian bhoilg, gastralgia, suaimhneas, buinneach nó constipation, heartburn, masmas,
nosebleeds, múchadh múchadh bronchial, dyspnea, niúmóine, riníteas, bronchitis,
thrombocytopenia, lymphadenopathy, anemia,
pectoris angina, arrhythmia, phlebitis, brú fola méadaithe, hypotension orthostatic, palpitations, pian cófra,
cailleadh blas, paróis, glaucoma, bodhaire, hemorrhage reitineach, suaitheadh lóistín, triomacht toinníteach, tinnitus, amblyopia,
cailliúint comhfheasahipitéis dúlagar, migrainehyperkinesis, pairilis aghaidhe, ataxiainmharthanacht mhothúchánach amnesianeuropathy imeallach, paresthesia, tromluithe, codlatacht, malaise, asthenia, tinneas cinn orm, meadhrán, insomnia.

Idirghníomhaíocht

Méadaíonn riarachán comhuaineach le coscairí próitéine tiúchan na substainte gníomhaí i bplasma fola. Trí úsáid chomhchéimneach le drugaí a laghdaíonn tiúchan hormóin stéaróideach endogenous (lena n-áirítear Spironolactone, Ketoconazole agus Cimetidine) méadaítear an fhéidearthacht hormóin stéaróideacha endogenacha a laghdú.

Nuair a thógtar é ag an am céanna le haigéad nicotinic, erythromycin, snáithíní agus cyclosporins, méadaíonn sé an fhéidearthacht myopathy a fhorbairt nuair a dhéileáiltear leis le drugaí eile den aicme seo.

Simvastatin agus Atorvastatin - atá níos fearr?

Simvastatin Is statin nádúrtha é, agus is statin níos nua-aimseartha de thionscnamh sintéiseach é Atorvastatin. Cé go bhfuil bealaí éagsúla meitibileacha agus struchtúir cheimiceacha acu, tá éifeacht chógaseolaíoch den chineál céanna acu. Tá na fo-iarsmaí céanna acu freisin, ach tá i bhfad níos saoire Simvastatin ná Atorvastatin, agus mar sin is rogha níos fearr é Simvastatin.

Cógaschinéitic

Tá ionsú ard. Is é an t-am chun an tiúchan uasta a bhaint amach ná 1-2 uair an chloig, tá an tiúchan uasta i measc na mban 20% níos airde, tá AUC (limistéar faoin gcuar) 10% níos ísle, is é 16 uair an tiúchan uasta in othair le cioróis alcólach, tá AUC 11 uair níos airde ná mar is gnách. Laghdaíonn bia beagán agus fad ionsú na druga (faoi 25% agus 9%, faoi seach), ach tá an laghdú i gcolaistéaról LDL cosúil leis an laghdú ar atorvastatin gan bia. Tá tiúchan atorvastatin nuair a chuirtear i bhfeidhm é sa tráthnóna níos ísle ná ar maidin (thart ar 30%). Léiríodh gaol líneach idir méid an ionsúcháin agus dáileog an druga.

Infhaighteacht - 14%, bith-infhaighteacht chórasach de ghníomhaíocht coisctheach i gcoinne reductase HMG-CoA - 30%. Tá bith-infhaighteacht chórasach íseal mar gheall ar mheitibileacht réamhchórasach i membrane múcasach na conaire gastraistéigeach agus le linn an "chéad phas" tríd an ae.

Is é meán toirt an dáilte ná 381 l, is é an ceangal le próitéiní plasma ná 98%. Déantar é a mheitibiliú den chuid is mó san ae faoi ghníomh cytochrome P450 CYP3A4, CYP3A5 agus CYP3A7 agus meitibilítí atá gníomhach ó thaobh na cógaseolaíochta de (díorthaigh ortho-ocsaiginithe agus táirgí béite-ocsaídiúcháin) á bhfoirmiú. Is é an éifeacht coisctheach atá ag an druga i gcoinne reductase HMG-CoA ná thart ar 70% a shocraíonn gníomhaíocht meitibilítí a scaipeadh.

Déantar é a dhíscaoileadh sa bhille tar éis meitibileacht hepatic agus / nó seachthráthach (ní dhéantar athfhillteoireacht dhéphatánach trom air).

Is é an leathré saoil ná 14 uair an chloig. Leanann an ghníomhaíocht coisctheach i gcoinne reductase HMG-CoA ar feadh thart ar 20-30 uair an chloig, mar gheall ar mheitibilítí gníomhacha a bheith ann. Socraítear níos lú ná 2% de dháileog bhéil san fhual.

Ní scaiptear é le linn haema-scagdhealaithe.

Táscairí le húsáid

mar fhorlíonadh ar aiste bia chun colaistéaról iomlán ardaithe, LDL-C, apo-B, agus tríghlicrídí a laghdú i measc daoine fásta, ógánach, agus leanaí 10 mbliana d'aois nó níos sine a bhfuil hipearchoíreatóléime príomha acu, lena n-áirítear hyperlipidemia (heitrisigeach) nó comhcheangailte (measctha) cineálacha IIa agus IIb de réir aicmiú Fredrickson), nuair nach leor an freagra ar aiste bia agus teiripí neamh-dhrugaí eile,
chun colaistéaról iomlán ardaithe, LDL-C a laghdú i measc daoine fásta a bhfuil hypercholesterolemia teaghlaigh homaighnéasaigh acu mar theagmháil le teiripí eile chun ísliú lipid (m.sh. aifiréis LDL) nó, mura bhfuil cóireálacha den sórt sin ar fáil,

Galar Cardashoithíoch a Chosc:

cosc a chur ar imeachtaí cardashoithíoch in othair a bhfuil baol mór acu imeachtaí príomhúla cardashoithíoch a fhorbairt, i dteannta le fachtóirí riosca eile a cheartú,
cosc tánaisteach ar dheacrachtaí cardashoithíoch in othair a bhfuil galar corónach croí orthu chun laghdú a dhéanamh ar an ráta báis iomlán, an t-ionchorprú miócairdiach, an stróc, an t-ath-ospidéal san ospidéal le haghaidh pectoris angina agus an gá le hathmheasúnú.

Dosage agus riarachán

Laistigh. Tóg tráth ar bith den lá, beag beann ar iontógáil bia.

Sula dtosaíonn tú ag cóireáil le Atorvastatin, ba cheart duit iarracht a dhéanamh smacht a fháil ar hypercholesterolemia ag baint úsáide as aiste bia, cleachtadh agus cailliúint meáchain in othair le murtall, chomh maith le cóireáil ar an ngalar bunúsach.

Agus an druga á fhorordú, ba chóir don othar aiste bia caighdeánach hypocholesterolemic a mholadh, agus caithfidh sé cloí leis ar feadh na tréimhse cóireála ar fad.

Athraíonn dáileog an druga ó 10 mg go 80 mg uair sa lá agus déantar í a thoirtmheascadh ag cur san áireamh an tiúchan tosaigh de LDL-Xc, cuspóir na teiripe agus an tionchar aonair ar an teiripe. Is é 80 mg an dáileog laethúil uasta den druga.

Ag tús na cóireála agus / nó le linn méadú ar an dáileog de Atorvastatin, is gá monatóireacht a dhéanamh ar an tiúchan de lipidí sa phlasma fola gach 2-4 seachtaine agus an dáileog a choigeartú dá réir.

Hypercholesterolemia teaghlaigh heitrisigeach

Is é an dáileog tosaigh ná 10 mg in aghaidh an lae. Ba chóir an dáileog a roghnú ina aonar agus a ábharthacht a mheas gach 4 sheachtain le méadú féideartha go 40 mg in aghaidh an lae. Ansin is féidir an dáileog a mhéadú go huasmhéid 80 mg in aghaidh an lae, nó is féidir teaglaim de leithliseáin d'aigéid bile a úsáid le atorvastatin a úsáid i ndáileog de 40 mg in aghaidh an lae.

Úsáid a bhaint as leanaí agus ógánaigh ó 10 mbliana go 18 mbliana d'aois le hipearchlóralaití teaghlaigh heitrisigeach.

Is é an dáileog thosaigh molta 10 mg uair sa lá. Féadfar an dáileog a mhéadú go 20 mg in aghaidh an lae, ag brath ar an éifeacht chliniciúil. Tá taithí le dáileog de níos mó ná 20 mg (a fhreagraíonn do dháileog 0.5 mg / kg) teoranta. Is gá an dáileog den druga a thoirtmheascadh ag brath ar chuspóir teiripe ísliú lipid. Ba cheart coigeartú dáileoige a dhéanamh i gceann tréimhsí 1 uair i 4 seachtaine nó níos mó.

Úsáid i gcomhar le drugaí eile

Más gá, úsáid comhuaineach le cyclosporine, telaprevir nó teaglaim de tipranavir / ritonavir, níor cheart dáileog an druga Atorvastatin a bheith níos mó ná 10 mg in aghaidh an lae.

Ba cheart a bheith cúramach agus ba chóir an dáileog éifeachtach is ísle de atorvastatin a úsáid agus í á húsáid le coscairí próitéine VEID, coscairí próitéine víreas heipitíteas C (boceprevir), clarithromycin agus itraconazole.

Comharthaí ródháileog

Níor bunaíodh comharthaí sonracha de ródháileog. D'fhéadfadh pian san ae, cliseadh géar duánach, úsáid fhadtéarmach myopathy agus rhabdomyolysis a bheith san áireamh sna comharthaí.

I gcás ródháileog, tá na bearta ginearálta seo a leanas riachtanach: monatóireacht agus cothabháil a dhéanamh ar fheidhmeanna ríthábhachtacha an choirp, chomh maith le cosc a chur ar ionsú breise ar an druga (tuirse gastrach, ag tógáil gualaigh nó purgóideacháin gníomhachtaithe).

Le forbairt myopathy, ina dhiaidh rhabdomyolysis agus cliseadh duánach géar, caithfear an druga a chur ar ceal láithreach agus tús a chur leis an instealladh de dhéshíneach agus décharbónáite sóidiam. Is féidir le rabdomyolysis hyperkalemia a bheith mar thoradh air, a éilíonn riarachán infhéitheach ar thuaslagán de chlóiríd chailciam nó tuaslagán de ghluconate cailciam, insileadh tuaslagáin 5% de thoirní (glúcós) le insulin, agus úsáid roisíní malartaithe potaisiam.

Ós rud é go bhfuil an druga ina chónaisc go gníomhach le próitéiní plasma, níl éifeacht le haema-scagdhealú.

Idirghníomhaíocht drugaí

Méadaíonn an baol go bhforbrófaí myopathy le rabdomyolysis agus teip duánach le linn cóireála le coscairí reductase HMG-CoA le húsáid chomhuaineach cyclosporine, antaibheathach (erythromycin, clarithromycin, hipupristine / dalphopristine), coscairí HIV protease (indinavir, ritonoviraz, frith-ritonoviraz, agus itraconazole, ketoconazole), nefazodone. Cuireann na drugaí seo go léir cosc ar isoenzyme CYP3A4, atá bainteach le meitibileacht atorvastatin san ae. Is féidir idirghníomhaíocht chomhchosúil a dhéanamh nuair a úsáidtear atorvastatin go comhuaineach le snáithíní agus aigéad nicotinic i ndáileoga a laghdaíonn lipid (níos mó ná 1 g in aghaidh an lae).

Le húsáid comhuaineach le coscairí próitéine VEID. ba chóir go mbeadh coscairí próitéine víreas heipitíteas C, clarithromycin agus itraconazole cúramach agus an dáileog éifeachtach is ísle de atorvastatin a úsáid.

Coscairí Isoenzyme CYP3A4

Ós rud é go ndéantar atorvastatin a mheitibiliú ag an isoenzyme CYP3A4, is féidir le tiúchan plasma atorvastatin a bheith mar thoradh ar chomh-úsáid atorvastatin le coscairí an isoenzyme CYP3A4. Cinntear méid na hidirghníomhaíochta agus an éifeacht phéinteála de réir inathraitheacht na héifeachta ar isoenzyme CYP3A4.

Coscairí próitéine iompair OATP1B1

Is foshraitheanna de phróitéin iompair OATP1B1 iad atorvastatin agus a mheitibilítí. Féadfaidh coscairí OATP1B1 (e.e., cyclosporine) bith-infhaighteacht atorvastatin a mhéadú. Hack, mar thoradh ar úsáid chomhuaineach atorvastatin ag dáileog de 10 mg agus cyclosporine ag dáileog de 5.2 mg / kg / lá méadaítear tiúchan atorvastatin i bplasma fola faoi 7.7 uair. Ní fios cén éifeacht a bhíonn ag toirmeasc ar fheidhm iompróra hepatic ar thiúchan atorvastatin i hepatocytes. Sa chás go bhfuil sé dodhéanta úsáid chomhuaineach na ndrugaí sin a sheachaint, moltar an dáileog a laghdú agus éifeachtúlacht teiripe a rialú.

Gemfibrozil / snáithíní

I gcomhthéacs chúlra na snáithíní a úsáid i monotherapy, tugadh faoi deara imoibrithe díobhálacha go tréimhsiúil, lena n-áirítear rhabdomyolysis a bhaineann leis an gcóras mhatánchnámharlaigh. Méadaíonn an baol a bhaineann le frithghníomhartha den sórt sin nuair a úsáidtear snáithíní agus atorvastatin go comhuaineach. Mura féidir an úsáid chéanna a bhaint as na drugaí seo, ansin ba cheart an dáileog éifeachtach íosta de atorvastatin a úsáid. agus ba chóir monatóireacht rialta a dhéanamh ar riocht an othair.

Foirmeacha agus comhdhéanamh scaoilte

I gcógaslanna ní féidir leat ach 1 chineál druga a fháil - i bhfoirm táibléad. Tagraíonn an uirlis do dhrugaí comhchodanna aonair. Cuireann atorvastatin le laghdú ar ábhar lipid, agus cuirtear an tsubstaint seo san áireamh san ullmhúchán i bhfoirm salainn chailciam (trihydrate cailciam). Nuair a ainmnítear an druga atá i gceist, déantar criptiú ar dháileog na comhpháirte gníomhaí - 10 mg. Tá an méid seo le fáil i 1 táibléad. Ní léiríonn an druga éifeachtaí ionsaitheacha mar gheall ar scannán a bheith i láthair.

Is féidir Atorvastatin a cheannach i bpacáistí cille. Tá 10 táibléad i ngach ceann acu. Is é an líon iomlán blisters i mbosca cairtchláir ná 1, 2, 3, 4, 5, nó 10 ríomhaire.

Is coscóir einsíme é Atorvastatin 10 a théann i bhfeidhm go hindíreach ar phróiseas táirgthe colaistéaróil.

Cad atá forordaithe?

Na príomhréimsí feidhme:

éifeachtacht na ndrugaí a mhéadú a bhfuil a ngníomhaíocht dírithe ar colaistéaról a ísliú (forordaítear Atorvastatin mar chuid de chóireáil chasta), ag baint amach na dtorthaí riachtanacha le teiripe aiste bia,
cóireáil an chórais chardashoithíoch, a chuireann cosc ar fhorbairt deacrachtaí mar gheall ar shlaodacht fola mhéadaithe, colaistéaról ard, cúngú soithigh fola.

Foirm dhosmálta

Táibléad Brataithe 10 mg, 20 mg agus 40 mg

Cuimsíonn táibléad amháin:

substaint ghníomhach - atorvastatin (mar shalann cailciam trihydrate) 10 mg, 20 mg agus 40 mg (10.85 mg, 21.70 mg agus 43.40 mg),

sceitheadh: carbónáit chailciam, crospovidone, sulfáit lauryl sóidiam, dé-ocsaíd sileacain, ceallalós ainhidriúil collóideach, talc, microcrystalline,

comhdhéanamh na mblaoscanna: Opadry II bándearg (talc, glycol poileitiléine, dé-ocsaíd tíotáiniam (E171), alcól polaivinile, ocsaíd iarainn (III) buí (E172), iarann ocsaíd (III) dearg (E172), iarann (III) ocsaíd dubh (E172).

Cuir táibléad brataithe le dromchla biconvex air

Coscairí Protease

Méadaíonn luach AUC atorvastatin go mór le húsáid chomhuaineach atorvastatin agus roinnt teaglamaí de choscóirí VEID, chomh maith le atorvastatin agus cosantóir próitéine víreas heipitíteas C telaprevir. Dá bhrí sin, ba cheart úsáid atorvastatin in othair a thógann teaglaim de choscairí VEID próitéine tipranavir agus ritonavir nó cosantóir próitéiní víreas próitéine víreas heipitíteas C a sheachaint. Ba cheart a bheith cúramach agus atorvastatin á úsáid ag an am céanna agus teaglaim de na coscairí VEID próitéine lopinavir agus ritonavir, agus ba chóir dáileog laghdaithe atorvastatin a fhorordú freisin. Ba cheart a bheith cúramach agus atorvastatin a úsáid go comhuaineach agus teaglaim de choscóirí VEID próitéine, saquinavir agus ritonavir, darunavir agus ritonavir, fosamprenavir agus ritonavir nó fosamprenavir, agus níor cheart go mbeadh an dáileog atorvastatin níos mó ná 20 mg. Maidir le hothair atá ag cur cosantóir próitéine VEID nelfinavir nó cosantóir próitéine víreas heipitíteas C boceprevir, níor cheart go mbeadh dáileog atorvastatin níos mó ná 40 mg, moltar breathnóireacht leighis d'othair.

Airíonna cógaseolaíochta

Cógaschinéitic

Déantar atorvastatin a shú go gasta tar éis a riartha béil, sroicheann a thiúchan plasma uasleibhéal 1 - 2 uair an chloig. % Mínítear bith-infhaighteacht chórasach íseal trí imréiteach réamhchórasach i membrane múcasach na conaire gastraistéigeach agus / nó meitibileachta le linn an chéad phas tríd an ae. Méadaíonn ionsú agus tiúchan plasma i gcomhréir leis an dáileog den druga. In ainneoin gur laghdaítear ionsú na ndrugaí le bia (go bhfuil an tiúchan uasta agus AUC thart ar 25 agus 9%, faoi seach), ní bhraitheann an laghdú ar leibhéal colaistéaróil LDL ar atorvastatin a thógtar le bia nó nach bhfuil. Nuair a bhí sé ag glacadh atorvastatin sa tráthnóna, bhí a thiúchan plasma níos ísle (thart ar 30% chun an tiúchan uasta agus AUC) ná nuair a thóg sé ar maidin é. Mar sin féin, ní bhraitheann an laghdú ar leibhéal colaistéaróil LDL ar an am a ghlacann sé an druga.

Ceanglaíonn níos mó ná 98% den druga próitéiní plasma. Is é an cóimheas erythrocyte / plasma ná 0.25, rud a léiríonn go bhfuil an druga ag dul isteach i gcealla dearga fola.

Déantar atorvastatin a mheitibiliú le díorthaigh ortho- agus para-hiodrocsaiginithe agus le táirgí béite-ocsaídithe éagsúla. Tá éifeacht coisctheach an druga i gcoibhneas le reductase HMG-CoA thart ar 70% réadaithe mar gheall ar ghníomhaíocht meitibilítí a scaipeadh. Fuarthas go raibh atorvastatin ina bhac lag ar ZA4 P450 cytochrome.

Déantar atorvastatin agus a mheitibilítí a dhíscaoileadh go príomha le bile tar éis meitibileacht hepatic agus / nó seachthráthach. Mar sin féin, níl an druga so-ghabhálach maidir le hathchúrsáil shuntasach fhréamhpholach. Is é an leathré saoil ag atorvastatin ná beagnach 14 uair an chloig, ach is é 20-30 uair an chloig an ghníomhaíocht coisctheach in aghaidh laghduithe meitibilítí gníomhacha Scaiptear níos lú ná 2% de dháileog ó bhéal atorvastatin sa bhfual.

Tá an tiúchan plasma de atorvastatin i ndaoine scothaosta sláintiúla (os cionn 65) níos airde (thart ar 40% don tiúchan uasta agus 30% do AUC) ná i ndaoine óga. Ní raibh aon difríochtaí idir éifeachtacht na cóireála agus atorvastatin in othair scothaosta agus othair ó aoisghrúpaí eile.

Tá an tiúchan de atorvastatin i bplasma fola i measc na mban difriúil leis an tiúchan i bplasma fola i fir (i measc na mban, tá an tiúchan uasta thart ar 20% níos airde, agus AUC - 10% níos ísle). Mar sin féin, níor aimsíodh aon difríochtaí suntasacha cliniciúla sa tionchar a bhí ag fir agus mná ar leibhéil lipid.

Ní dhéanann galar duáin difear do thiúchan an druga i bplasma ná i dtionchar atorvastatin ar leibhéil lipid, mar sin níl aon ghá le coigeartú dáileoige in othair a bhfuil cliseadh duánach orthu. Níor chlúdaigh na staidéir othair a raibh cliseadh duánach ag an gcéim deiridh orthu; is dócha nach n-athraíonn haema-scagdhealaithe imréiteach atorvastatin go mór, ós rud é go bhfuil an druga ina chónaisc go hiomlán le próitéiní plasma fola.

Méadaíonn tiúchan atorvastatin i bplasma fola go suntasach (tiúchan uasta - thart ar 16 huaire, AUC - 11 huaire) in othair a bhfuil an cioróis ar an ae éiceolaíochta alcólaigh orthu.

Cógaschinimic

Is cosantóir iomaíoch roghnach é Atorvastatin de einsím reductase HMG-CoA, a rialaíonn ráta tiontaithe HMG-CoA go mevalonate - réamhtheachtaí stéaróil (lena n-áirítear colaistéaról (colaistéaról)). I n-othair a bhfuil hypercholesterolemia teaghlaigh homaighnéasaigh agus heitrisigeach, foirm hipearchoillteatóiléime agus dyslipidemia measctha mar oidhreacht, laghdaíonn atorvastatin tiúchan colaistéaróil iomlán, lipoproteins ísealdlúis (LDL) agus apolipoprotein B (Apo B). Laghdaíonn atorvastatin tiúchan lipoproteins (VLDL) agus tríghlicrídí (TG) an-íseal freisin, agus méadaíonn sé freisin beagán lipoproteins ard-dlúis colaistéaróil (HDL).

Laghdaíonn atorvastatin an leibhéal colaistéaróil agus lipoproteins i bplasma fola trí chosc a chur ar reductase HMG-CoA, trí cholesterol a shintéisiú san ae agus trí líon na ngabhdóirí LDL a mhéadú ar dhromchla hepatocytes, a bhfuil LDL ag glacadh leis agus ag méadú. Laghdaíonn Atorvastatin táirgeadh LDL, is cúis le méadú suntasach agus buan ar ghníomhaíocht gabhdóra LDL. Laghdaíonn atorvastatin leibhéil LDL go héifeachtach in othair a bhfuil hipearchlósatóiléime teaghlaigh homaighnéasach acu, nach bhfuil in ann teiripe chaighdeánach a fháil le drugaí a laghdaíonn lipid.

Is é an t-ae an príomhshuíomh gníomhaíochta ag atorvastatin, a bhfuil ról mór aige i gcothú colaistéaróil agus imréiteach LDL. Tá laghdú ar leibhéal colaistéaróil LDL i gcomhréir le dáileog na druga agus a chomhchruinniú sa chorp.

Laghdaigh atorvastatin ag dáileog de 10–80 mg leibhéal colaistéaróil iomlán (faoi 30-46%), colaistéaról LDL (faoi 41-61%), Apo B (faoi 34-50%) agus TG (faoi 14-33%). Tá an toradh seo cobhsaí in othair le hipearchoitilíteas teaghlaigh heitrisigeach, foirm hypercholesterolemia agus foirm mheasctha de hiplipidemia, lena n-áirítear othair le diaibéiteas mellitus nach bhfuil ag brath ar insline.

In othair a bhfuil hypertriglyceridemia scoite acu, laghdaíonn atorvastatin an leibhéal colaistéaróil iomlán, colaistéaról LDL, colaistéaról VLDL, Apo B, TG agus méadaíonn sé beagán ar leibhéal colaistéaróil HDL. In othair le dysbetalipoproteinemia, laghdaíonn atorvastatin an leibhéal ae a íslíonn colaistéaról.

In othair a raibh hiplipoproteinemia de chineál IIa agus IIb acu (de réir aicmiú Fredrickson), ba é an meánleibhéal méadaithe i gcolaistéaról HDL agus atorvastatin á úsáid ag dáileog 10-80 mg ná 5.1–8.7%, beag beann ar an dáileog. Ina theannta sin, bhí laghdú suntasach ag brath ar an dáileog i gcóimheasa cholesterol cholesterol / HDL agus HDL iomlán. Laghdaíonn an úsáid a bhaint as atorvastatin an baol go dtarlódh éicéime agus bás in othair a bhfuil infarction miócairdiach acu gan Q tonn agus aingíne éagobhsaí (beag beann ar inscne agus aois) i gcomhréir go díreach le leibhéal colaistéaról LDL.

Hypercholesterolemia a bhaineann le heitrisigeach i bpéidiatraicí. I mbuachaillí agus i gcailíní idir 10-17 mbliana d’aois le hipearchoatúileatáit theaghlaigh heitrisigeach nó hypercholesterolemia trom, laghdaíodh go suntasach leibhéal an cholesterol iomlán, cholesterol LDL, TG agus Apo B i bplasma fola ag atorvastatin ag dáileog de 10-20 mg. Mar sin féin, ní raibh aon tionchar suntasach ar fhás agus ar chaithreachas i mbuachaillí ná ar fhad an timthrialla mhíosta i gcailíní. Ní dhearnadh staidéar ar shábháilteacht agus ar éifeachtúlacht na ndáileog os cionn 20 mg chun leanaí a chóireáil. Níor bunaíodh an tionchar a bhí ag fad na teiripe atorvastatin i rith na hóige ar laghdú galrachta agus mortlaíochta nuair a bhí siad fásta.

Dosage agus riarachán

Sula dtosaíonn tú ar theiripe Atorvastatin, is gá leibhéal na gcolaistéaról san fhuil a chinneadh i gcoinne aiste bia chuí, cleachtaí coirp a fhorordú agus bearta a ghlacadh atá dírithe ar mheáchan coirp a laghdú in othair le murtall, chomh maith le cóireáil a dhéanamh do ghalair bhunúsacha. Le linn cóireála le atorvastatin, ba cheart d'othair cloí le gnáth-aiste bia hypocholesterolemic. Tá an druga forordaithe i ndáileog de 10–80 mg uair sa lá gach lá, ag aon am amháin den lá, beag beann ar iontógáil bia. Is féidir na dáileoga tosaigh agus cothabhála a indibhidiú de réir leibhéal tosaigh na gcolaistéaról LDL, na spriocanna agus éifeachtúlacht teiripe. Tar éis 2-4 seachtaine ó thús na cóireála agus / nó coigeartú dáileoige le Atorvastatin, ba cheart próifíl lipid a ghlacadh agus an dáileog a choigeartú dá réir.

Hypercholesterolemia bunscoile agus hyperlipidemia comhcheangailte (measctha). I bhformhór na gcásanna, is leor druga a fhorordú i ndáileog de 10 mg uair sa lá gach lá. Forbraíonn an éifeacht cóireála tar éis 2 sheachtain, an éifeacht is mó - tar éis 4 seachtaine. Tacaíonn úsáid fhada an druga le hathruithe dearfacha.

Hypercholesterolemia teaghlaigh homaisigeach. Tá an druga forordaithe i ndáileog de 10 go 80 mg uair sa lá gach lá, is cuma cén iontógáil bia. Socraítear dáileoga tosaigh agus cothabhála ina n-aonar. I bhformhór na gcásanna, i gcás othair a bhfuil hipearchoíreatópóil teaghlaigh homaighnéasacha acu, baintear an toradh amach as Atorvastatin a úsáid ag dáileog de 80 mg uair sa lá.

Hypercholesterolemia teaghlaigh heitrisigeach i bpéidiatraicí (othair idir 10-17 mbliana d'aois). Moltar atorvastatin sa chéad dáileog.

10 mg uair sa lá gach lá. Is é an dáileog uasta a mholtar ná 20 mg in aghaidh an lae gach lá (níor scrúdaíodh dáileoga níos mó ná 20 mg in othair den aoisghrúpa seo). Socraítear an dáileog ina haonar, agus cuspóir na teiripe á cur san áireamh, is féidir an dáileog a choigeartú le tréimhse 4 seachtaine nó níos mó.

Úsáid in othair le galar duáin agus cliseadh duánach. Ní dhéanann galar duáin difear don tiúchan atorvastatin nó laghdú ar cholesterol plasma LDL, mar sin níl aon ghá le coigeartú dáileoige.

Úsáid in othair scothaosta. Níl aon difríochtaí idir sábháilteacht agus éifeachtacht an druga i gcóireáil hypercholesterolemia in othair scothaosta agus othair aosacha tar éis 60 bliain d'aois.

Othair le feidhm ae lagaithe tá an druga forordaithe le rabhadh maidir le moilliú i ndíothú an druga ón gcorp. Taispeántar rialú paraiméadair chliniciúla agus saotharlainne, agus má bhraitear athruithe suntasacha paiteolaíocha, ba cheart an dáileog a laghdú nó cóir leighis a stopadh.

Má dhéantar cinneadh maidir le comhbhainistiú Atorvastatin agus coscairí CYP3A4, ansin:

Cuir tús le cóireáil le dáileog íosta i gcónaí (10 mg), bí cinnte go ndéanfaidh tú monatóireacht ar lipidí serum sula n-asbhaintear an dáileog.

Is féidir leat stop a chur go sealadach le Atorvastatin a thógáil má fhorordaítear coscairí CYP3A4 i ngearrchúrsa (mar shampla, gearrchúrsa antaibheathach ar nós clarithromycin).

Moltaí faoi na dáileoga uasta de Atorvastatin agus iad ag úsáid:

le cyclosporine - níor cheart an dáileog a bheith níos mó ná 10 mg,

le clarithromycin - níor cheart an dáileog a bheith níos mó ná 20 mg,

le itraconazole - níor chóir go mbeadh an dáileog níos mó ná 40 mg.

Azithromycin

Le húsáid ag an am céanna ag atorvastatin ag dáileog de 10 mg sa lá agus azithromycin ag dáileog de 500 mg in aghaidh an lae, níor athraíodh tiúchan azithromycin sa phlasma fola.

Mar thoradh ar chomh-úsáid atorvastatin ag dáileog de 40 mg le diltiazem ag dáileog de 240 mg méadaítear tiúchan atorvastatin i bplasma fola.

Ionduchtóirí Isoenzyme CYP3A4

Is féidir le comhúsáid atorvastatin le cnuasaigh na n-isiméití CYP3A4 (mar shampla, efavirenz, feinytoin, rifampicin, ullmhóidí wort Naomh Eoin) laghdú a dhéanamh i dtiúchan atorvastatin i bplasma fola. Mar gheall ar an démheicníocht idirghníomhaíochta le rifampicin (ionduchtóir de chuid an CYP3A4 isoenzyme agus cosantóir próitéin iompair iompair OATP1B1 hepatocyte), moltar úsáid atorvastatin agus rifampicin ag an am céanna, ós rud é go mbíonn laghdú suntasach i dtiúchan atorvastatin i bplasma fola mar thoradh ar riaradh moillithe atorvastatin tar éis an raidhfilicin a thógáil. Mar sin féin, ní fios cén éifeacht a bhíonn ag rifampicin ar chomhchruinniú atorvastatin i hepatocytes agus mura féidir úsáid chomhuaineach a sheachaint, ba cheart monatóireacht éifeachtach a dhéanamh ar éifeachtacht an chomhcheangail sin le linn teiripe.

Agus an atorvastatin á ionghabháil agus fionraí ina bhfuil maignéisiam agus hiodrocsaídí alúmanaim, laghdaíonn tiúchan atorvastatin sa phlasma fola faoi 35%, ach, ní athraíonn méid an laghdaithe ar LDL-C.

Ní dhéanann atorvastatin difear do chógaschinéitic phenazone, mar sin, níltear ag súil le hidirghníomhaíocht le drugaí eile arna meitibiliú ag na heinsímí céanna den chóras cytochrome P 450.

Colestipol

Leis an úsáid chomhuaineach a bhaintear as colestipol, tháinig laghdú thart ar 25% ar thiúchan atorvastatin sa phlasma fola, ach sháraigh éifeacht ísliú lipid an mheascáin atorvastatin agus colestipol an druga ina n-aonar.

Nuair a úsáidtear digoxin agus atorvastatin arís agus arís eile ag dáileog de 10 mg in aghaidh an lae, níor athraigh tiúchan cothromaíochta digoxin sa phlasma fola. Mar sin féin, nuair a úsáideadh digoxin i gcomhar le atorvastatin ag dáileog de 80 mg / lá, mhéadaigh tiúchan digoxin thart ar 20%, mar sin, ba cheart monatóireacht a dhéanamh ar othair dá leithéid.

Frithghiniúnach béil

Le húsáid chomhuaineach atorvastatin agus frithghiniúna béil ina bhfuil norethisterone agus eitinyl estradiol, breathnaíodh méadú suntasach ar AUC norethisterone agus eitinyl estradiol faoi 30% agus 20%, faoi seach. Ba chóir an éifeacht seo a chur san áireamh agus frithghiniúnach béil á roghnú ag bean a ghlacann atorvastatin.

Terfenadine

Ní raibh tionchar suntasach cliniciúil ag atorvastatin le húsáid chomhuaineach ar chógaschinéitic terfenadine.

Is féidir le húsáid chomhuaineach atorvastatin le warfarin sna laethanta tosaigh éifeacht warfarin a mhéadú ar théachtadh fola (am prothrombin a laghdú). Imíonn an éifeacht seo tar éis 15 lá d'úsáid chomhuaineach na ndrugaí seo.

Le húsáid chomhuaineach atorvastatin ag dáileog de 80 mg agus amlodipine ag dáileog de 10 mg, níor athraigh cógaschinéitic atorvastatin sa stát cothromaíochta.

Aigéad fusidic

Le linn staidéir iar-mhargaíochta, tugadh faoi deara cásanna de rhabdomyolysis in othair a bhí ag glacadh statins, lena n-áirítear atorvastatin agus aigéad fusidic.I gcás othair a bhfuil gá le haigéad fusidic a úsáid, ba cheart deireadh a chur le cóireáil le statins le linn na tréimhse úsáide iomláine d'aigéad fusidic. Is féidir teiripe statin a atosú 7 lá tar éis na dáileoige deiridh d'aigéad fusidic. I gcásanna eisceachtúla, nuair a bhíonn gá le teiripe shistéamach fhada le haigéad fusidic, mar shampla, chun cóireáil a chur ar ionfhabhtuithe tromchúiseacha, ba cheart an gá atá le húsáid chomhuaineach atorvastatin agus aigéad fusidic a bhreithniú i ngach cás agus faoi mhaoirseacht dhocht dochtúir. Ba chóir don othar dul i gcomhairle le dochtúir láithreach má tá comharthaí de laige matáin, íogaireacht nó pian le feiceáil.

Baineann úsáid ezetimibe le forbairt frithghníomhartha díobhálacha, lena n-áirítear rabdomyolysis, ón gcóras mhatánchnámharlaigh. Méadaíonn an baol go dtarlóidh a leithéid d'imoibrithe le húsáid chomhuaineach atorvastatin agus ezetimibe. Moltar dlúthmhonatóireacht a dhéanamh ar na hothair seo.

Tuairiscíodh cásanna de myopathy le húsáid chomhuaineach atorvastatin agus colchicine. Le teiripe chomhcheangailte leis na drugaí seo, ba chóir a bheith cúramach.

Agus staidéar á dhéanamh ar idirghníomhaíocht atorvastatin le cimetidine, níor aimsíodh aon idirghníomhaíocht shuntasach chliniciúil.

Teiripe comhchéimneach eile

Cuireann an úsáid chomhuaineach as atorvastatin le drugaí a laghdaíonn tiúchan hormóin stéaróideach endogenous (lena n-áirítear cimetidine, ketoconazole, spironolactone) an baol go laghdófaí tiúchan hormóin stéaróidigh endogenous (ba chóir go mbeadh rabhadh).

I staidéir chliniciúla, baineadh úsáid as atorvastatin i gcomhar le drugaí frith-chiontacha agus estrogens, a forordaíodh mar theiripe athsholáthair, níor tugadh faoi deara aon chomharthaí idirghníomhaíochta nach dteastaíonn go cliniciúil. Ní dhearnadh staidéir ar idirghníomhaíochtaí le drugaí ar leith.

Treoracha speisialta

Is féidir le atorvastatin méadú a dhéanamh ar serum CPK, ar chóir é a chur san áireamh i ndiagnóis dhifreálach pian cófra. Ba chóir a mheabhrú gur féidir baint a bheith ag méadú ar KFK 10 n-uaire i gcomparáid leis an norm, agus myalgia agus laige sna matáin ag baint le myopathy.

Agus atorvastatin in úsáid le coscairí próitéine CYP3A4 cytochrome (cyclosporine, clarithromycin, itraconazole), ba chóir an dáileog tosaigh a thosú le 10 mg, agus gearrchúrsa cóireála antaibheathaigh, ba cheart deireadh a chur le atorvastatin.

Is gá faireachán a dhéanamh go tráthrialta ar tháscairí feidhme ae roimh chóireáil, 6 agus 12 sheachtain tar éis thús na druga nó tar éis an dáileog a mhéadú, agus go tréimhsiúil (gach 6 mhí) le linn na tréimhse úsáide go léir (go dtí go ndéantar normalú na n-othar a dtéann a leibhéil tarlaithe thar an ngnáth ) Breathnaítear ar mhéadú ar “hepatic” transaminases den chuid is mó sa chéad 3 mhí de riarachán drugaí. Moltar an druga a chealú nó an dáileog a laghdú le méadú in AST agus ALT níos mó ná 3 huaire. Ba cheart deireadh a chur go sealadach le húsáid atorvastatin i gcás go bhforbrófaí comharthaí cliniciúla a thabharfadh le tuiscint go bhfuil myopathy géarmhíochaine ann, nó i gcás tosca a thuar le forbairt teip duánach géar mar gheall ar rhabdomyolysis (dian-ionfhabhtuithe, brú fola laghdaithe, suaitheadh mór, tráma, suaitheadh meitibileach, inchríneacha nó trom-leictrilít) . Ba chóir rabhadh a thabhairt d'othair gur chóir dóibh dul i gcomhairle láithreach le dochtúir má tharlaíonn pian gan laige nó laige matáin, go háirithe má bhíonn malaise nó fiabhras in éineacht leo.

Idirghníomhaíochtaí drugaí

Méadaítear an baol myopathy le linn cóireála le drugaí eile den aicme seo agus cyclosporine, díorthaigh d'aigéad snáithíneach, erythromycin, antifungals a bhaineann le haosóil, agus aigéad nicotinic.

Antacids: Laghdaigh ionghabháil comhuaineach fionraí ina bhfuil maignéisiam agus hiodrocsaíd alúmanaim 35% an tiúchan atorvastatin i bplasma fola, ach níor athraigh méid an laghdaithe i gcolaistéaról LDL.

Antipyrine: Ní dhéanann atorvastatin difear do chógaschinéitic an antipyrine, dá bhrí sin, níltear ag súil le hidirghníomhaíocht le drugaí eile arna meitibiliú ag an tsíothóiméin chíothóim chéanna.

Amlodipine: i staidéar ar idirghníomhaíochtaí drugaí i ndaoine sláintiúla, mar thoradh ar riaradh comhuaineach atorvastatin ag dáileog de 80 mg agus amlodipine ag dáileog de 10 mg tháinig méadú 18% ar éifeacht atorvastatin, rud nach raibh tábhacht cliniciúil leis.

Gemfibrozil: mar gheall ar an mbaol méadaithe a bhaineann le myopathy / rhabdomyolysis a fhorbairt le húsáidí comhuaineach coscairí reductase HMG-CoA le gemfibrozil, ba cheart riaradh comhuaineach na ndrugaí seo a sheachaint.

Snáithíní eile: mar gheall ar an riosca méadaithe go bhfuil coscairí myopathy / rhabdomyolysis ag baint úsáide as coscairí reductase HMG-CoA le snáithíní, ba cheart go mbeadh atorvastatin forordaithe go cúramach nuair a bhíonn snáithíní á ndéanamh.

Aigéad Nicotinic (niacin): is féidir an baol go bhforbrófaí myopathy / rhabdomyolysis a mhéadú nuair a úsáidtear atorvastatin i dteannta le haigéad nicitinic, mar sin, sa chás seo, ba cheart machnamh a dhéanamh ar an dosage atorvastatin a laghdú.

Colestipol: agus colestipol á úsáid ag an am céanna, tháinig laghdú thart ar 25% ar thiúchan atorvastatin i bplasma fola. Mar sin féin, sháraigh éifeacht ísliú lipid an mheascáin de atorvastatin agus colestipol sin gach druga ina n-aonar.

Colicicín: agus atorvastatin in úsáid le colchicine, tuairiscíodh cásanna de myopathy, lena n-áirítear rhabdomyolysis, mar sin ba cheart a bheith cúramach agus atorvastatin le colicicine á ordú.

Digoxin: agus dé-ocsaíd agus atorvastatin á riar arís agus arís eile ag dáileog de 10 mg, níor athraigh tiúchan cothromaíochta digoxin sa phlasma fola. Mar sin féin, nuair a úsáideadh digoxin i gcomhar le atorvastatin ag dáileog de 80 mg / lá, mhéadaigh tiúchan digoxin thart ar 20%. Teastaíonn monatóireacht chuí ó othair a fhaigheann digoxin i gcomhar le atorvastatin.

Erythromycin / clarithromycin: le húsáid chomhuaineach atorvastatin agus erythromycin (500 mg ceithre huaire sa lá) nó clarithromycin (500 mg dhá uair sa lá), a choisceann ar cytochrome P450 ZA4, breathnaíodh méadú i dtiúchan atorvastatin sa phlasma fola.

Azithromycin: le húsáid chomhuaineach atorvastatin (10 mg uair sa lá) agus azithromycin (500 mg / uair sa lá), níor athraíodh tiúchan atorvastatin sa phlasma.

Terfenadine: nuair a baineadh úsáid as atorvastatin agus terfenadine go comhuaineach, níor braitheadh athruithe suntasacha cliniciúla ar chógaschinéitic terfenadine.

Frithghiniúnach béil: agus atorvastatin á úsáid agus frithghiniúnach béil ina bhfuil norethindrone agus eitinyl estradiol, breathnaíodh méadú suntasach ar AUC norethindrone agus eitinyl estradiol faoi 30% agus 20%, faoi seach. Ba chóir an éifeacht seo a chur san áireamh agus frithghiniúnach béil á roghnú ag bean a ghlacann atorvastatin.

Warfarin: agus staidéar á dhéanamh ar an idirghníomhaíocht idir atorvastatin agus warfarin, níor aimsíodh aon chomharthaí de idirghníomhaíocht atá suntasach go cliniciúil.

Cimetidine: agus staidéar á dhéanamh ar an idirghníomhaíocht idir atorvastatin agus cimetidine, níor aimsíodh aon chomharthaí d'idirghníomhú cliniciúil suntasach.

Coscairí Protease: bhí méadú ar chomhchruinnithe plasma atorvastatin ag gabháil le húsáid chomhuaineach atorvastatin le coscairí protease ar a dtugtar coscairí cytochrome P450 ZA4.

Moltaí maidir le comhúsáid coscairí atorvastatin agus HIV protease: