An druga carbamazepine: treoracha úsáide

Carbamazepine: treoracha úsáide agus athbhreithnithe

Ainm Laidine: Carbamazepine

Cód ATX: N03AF01

Comhábhar gníomhach: carbamazepine (carbamazepine)

Léiritheoir: LLC Rosfarm (An Rúis), CJSC ALSI Pharma (An Rúis), Sintéis OJSC (An Rúis)

An tuairisc agus an grianghraf a nuashonrú: 07/27/2018

Praghsanna i gcógaslanna: ó 58 rúbal.

Is druga é carbamazepine a bhfuil éifeacht shíceatrópach, antiepileptic aige.

Foirm agus comhdhéanamh scaoilte

Déantar carbamazepine i bhfoirm táibléad (10, 15, 25 píosa i bpacáistí blister, 1-5 paca i mbosca cairtchláir, 20, 30 píosaí i bpacáistí blister, 1, 2, 5, 10 bpacáiste i mbosca cairtchláir pacáiste, 20, 30, 40, 50, 100 ríomhaire i gcanna, is féidir le 1 a bheith i mbeartán cairtchláir).

Cuimsíonn comhdhéanamh 1 táibléid:

Substaint ghníomhach: carbamazepine - 200 mg,
Comhpháirteanna cúnta: talc-3.1 mg, povidone K30 - 14.4 mg, dé-ocsaíd sileacain collóideach (aerasól) - 0.96 mg, polysorbate 80 - 1.6 mg, stáirse prátaí - 96.64 mg, stearate maignéisiam - 3 , 1 mg.

Cógaschinimic

Is díorthach dibenzoazepine é carbamazepine, a bhfuil éifeachtaí antiepileptic, neurotropic agus síceatrópacha air.

Faoi láthair, ní dhéantar staidéar ach go páirteach ar mheicníocht ghníomhaíochta na substainte seo. Cuireann sé cosc ar tharchur synaptic na bíoga spreagúla, cuireann sé cosc ar dhoirteadh sraitheach néaróin, agus eascraíonn staid chobhsaí an scannáin de néaróin ró-ghasta. Is dócha gurb é an príomh-mheicníocht gníomhaíochta carbamazine ná cosc a chur le foirmiú poitéinsil gnímh atá ag brath ar sóidiam i néaróin atá díláraithe mar gheall ar bhealaí sóidiam “gníomhaíochta” atá ag brath ar voltas agus ag brath ar voltas.

Nuair a úsáideadh an druga mar mhonaiteiripe in othair a bhfuil titimeas orthu (go háirithe leanaí agus ógánaigh), tugadh faoi deara éifeacht shíceatrópach, a cuireadh in iúl nuair a díothaíodh siomptóim imní agus dúlagar, chomh maith le laghdú ar ionsaitheacht agus greannaitheacht. Níl aon eolas soiléir ar éifeacht carbamazine ar fheidhmeanna cognaíocha agus síceamótair: i roinnt staidéar, léiríodh éifeacht dhúbailte nó dhiúltach a bhí ag brath ar dháileog, dheimhnigh staidéir eile an tionchar dearfach a bhí ag an druga ar chuimhne agus ar aire.

Mar ghníomhaire neurotropic, tá carbamazepine éifeachtach i ngalair néareolaíocha áirithe. Mar shampla, le nóralgia trigeminal tánaisteach agus idiopathic, cuireann sé cosc ar ionsaithe pian paroxysmal.

I n-othair a bhfuil siondróm aistarraingthe alcóil orthu, ardaíonn carbamazine an tairseach ullmhachta taibhe, a laghdaítear sa chuid is mó de chásanna, agus a laghdaíonn déine na gclinicí cliniciúla den siondróm (áirítear orthu seo suaitheadh gait, tremors, greannaitheacht mhéadaithe).

In othair a bhfuil diaibéiteas insipidus orthu, laghdaíonn carbamazepine diuresis agus cuirtear deireadh leis an tart.

Mar ghníomhaire síceatrópach, forordaítear an druga le haghaidh neamhoird mhothúchánacha, lena n-áirítear cóireáil a thabhairt ar stáit mhaisithe bhréige, chun cóireáil thacúil a dhéanamh ar neamhoird bitheagrafacha (manach-dúlagar) (úsáidtear carbamazepine mar mhoniteiripe agus ag an am céanna le drugaí litiam, frithdhúlagráin nó frithshócónach), agus manic síocóis dhúlagráin, in éineacht le timthriallta gasta, le hionsaithe manic, nuair a úsáidtear carbamazepine i gcomhar le frith-shíceapaic, agus freisin le hionsaithe ar shícóis schizoaffective. Is féidir cumas an druga chun léirithe manic a chosc a mhíniú trí chosc a chur ar mhalartú norepinephrine agus dopamine.

Cógaschinéitic

Le riarachán ó bhéal, déantar carbamazepine a ionsú isteach sa chonair an díleá beagnach go hiomlán. Tá ionsú réasúnta mall ag gabháil leis an druga i bhfoirm táibléid. Tar éis dáileog amháin de 1 táibléad carbamazepine, ar an meán, déantar an tiúchan uasta a chinneadh tar éis 12 uair an chloig. Tar éis dáileog amháin de dhrugaí i ndáileog de 400 mg, is é thart ar 4.5 μg / ml luach measta uastiúchan na carbamazine gan athrú.

Agus carbamazine á ghlacadh ag an am céanna le bia, ní athraítear méid agus ráta ionsú na druga. Baintear tiúchan cothromaíochta substainte i bplasma amach i 1-2 seachtaine. Is é an t-am a bhaintear amach é aonair agus déantar é a chinneadh de réir mhéid ionduchtaithe uathoibríoch na gcóras einsím ae ag carbamazepine, riocht an othair roimh thosach na cóireála, dáileog na druga, fad na teiripe, chomh maith le heitrea-ionduchtú ag drugaí eile a úsáidtear i gcomhcheangal le carbamazepine. Tá difríochtaí suntasacha idir dhaoine aonair i luachanna na gcomhchruinnithe cothromaíochta i réimse na ndáileoga teiripeacha: i bhformhór na n-othar, tá na táscairí seo idir 4 agus 12 (g / ml (17-50 μmol / l).

Trasnaíonn carbamazepine an bhac bréige. Ós rud é go bhfuil sé beagnach ionsúite go hiomlán, is é an toirt dáilte dealraitheach ná 0.8–1.9 l / kg.

Déantar meitibileacht carbamazine san ae. Is é an bealach is tábhachtaí le biotrafhoirmiú na substainte ná eocsaídiú le meitibilítí a fhoirmiú, arb iad an díorthach 10.11-transdiol an príomh-measc agus an toradh a bhíonn ar a chomhcheangal le haigéad glucuronic. Téann carbamazepine-10,11-eapocsaíd i gcorp an duine isteach i carbamazepine-10,11-transdiol le rannpháirtíocht an einsíocrolase micreashólaigh. Is é an tiúchan carbamazepine-10,11-eocsaíd, ar meitibilít ghníomhach é, thart ar 30% d'ábhar carbamazine sa phlasma fola. Meastar gurb é an príomh-isoenzyme atá freagrach as tiontú carbamazepine go carbamazepine-10,11-eocsaíd ná cytochrome P4503A4. Mar thoradh ar phróisis mheitibileacha, cruthaítear méid beag meitibilít eile freisin - 9-hiodrocsamethyl-10-carbamoylacridane.

Bealach tábhachtach eile le haghaidh meitibileacht carbamaimín ná foirmiú díorthach monohydroxylated éagsúla, chomh maith le N-glucuronides, ag baint úsáide as an isoenzyme UGT2B7.

Tá leathré na substainte gníomhaí i bhfoirm gan athrú tar éis riarachán béil amháin ar an druga 36 uair an chloig ar a laghad, agus tar éis dháileog athuair den druga - thart ar 16-24 uair an chloig, ag brath ar fhad an teiripe (is é seo mar gheall ar uathoibríoch-chóras an mhona-ocsaigin ae). Tá sé cruthaithe, in othair a chomhcheanglaíonn carbamazine le drugaí eile a spreagann einsímí ae (mar shampla, phenobarbital, phenytoin), nach sáraíonn leathré na druga go ginearálta 9-10 uair an chloig.

Le riarachán ó bhéal carbamazepine-10,11-eocsaíd, is é an meán-leathré é ná 6 uair an chloig.

Tar éis riarachán béil amháin carbamazine ag dáileog de 400 mg, scaoiltear 72% den tsubstaint trí na duáin agus 28% tríd an intestines. Déantar thart ar 2% den dáileog a thógtar a eisfhearadh san fhual, rud a léiríonn carbamazepine gan athrú, agus thart ar 1% i bhfoirm meitibilít eapocsa 10.11 a thaispeánann gníomhaíocht mheitibileach. Tar éis riarachán béil amháin, scaoiltear 30% de na carbamazine trí na duáin mar tháirgí deiridh den phróiseas eocsaídiúcháin.

Bíonn díbirt as carbamazine ag leanaí níos tapúla, mar sin, uaireanta is gá dáileoga níos airde den druga a fhorordú, a ríomhtar bunaithe ar mheáchan coirp an linbh, i gcomparáid le hothair aosacha.

Níl eolas ar fáil ar athruithe ar chógaschinéitic na carbamazine in othair scothaosta i gcomparáid le hothair níos óige.

Níl staidéar déanta go dtí seo ar chógaschinéitic carbamazine in othair a bhfuil mífheidhmí duánacha agus hepatic acu.

Táscairí le húsáid

Titimeas (seachas taomanna flaccid nó myoclonic, neamhláithreachtaí) - foirmeacha tánaisteacha príomhúla agus príomhghabhálacha urghabhálacha, in éineacht le hurghabhálacha tonacha-clonic, urghabhálacha páirteacha le hairíonna simplí agus casta, urghabhálacha measctha (monotherapy nó i dteannta le drugaí eile le gníomhaíocht fhrithvíobach),
Polyuria agus polydipsia le diaibéiteas insipidus, siondróm pian le polyneuropathy diaibéiteach, neuralgia trigeminal le scléaróis iolrach, neuralgia trigeminal idiopathic, siondróm aistarraingthe alcóil, neuralgia glossopharyngeal idiopathic, neamhoird mhothúchánacha,
Neamhoird mhothúchánacha chéim-sreafacha, lena n-áirítear neamhoird scitseacha, síocóis dhúlagráin bhuile, etc. (cosc).

Contraindications

Bloc aitrithchuraclaim
Sárú ar hematopoiesis smeara,
Porphyria uaineach géar (lena n-áirítear stair)
Úsáid chomhchéimneach le coscairí oxidase monoamine agus ar feadh 14 lá tar éis iad a tharraingt siar,
Toircheas agus lachtadh
Hipiríogaireacht le comhpháirteanna an druga, chomh maith le drugaí atá cosúil go ceimiceach leis an tsubstaint ghníomhach (frithdhúlagráin tríthriallacha).

De réir na dtreoracha, ba chóir go n-úsáidfí carbamazepine go cúramach ag glacadh alcóil, othair scothaosta, chomh maith le hothair a bhfuil cliseadh croí trom orthu, hyponatremia caolaithe, brú intraocular méadaithe, toirmeasc ar hematopoiesis smeara agus cógas (stair), hipearpláis próstatach, teip ae á ghlacadh teip duánach ainsealach.

Fo-iarmhairtí

Le linn úsáid a bhaint as carbamazepine, d'fhéadfadh na fo-iarsmaí seo a leanas a fhorbairt:

Lárchóras na néaróg: ataxia, meadhrán, laige ghinearálta, codlatacht, suaitheadh oculomotor, tinneas cinn, nystagmus, paresis lóistín, tics, tremors, dyskinesia orofacial, neamhoird choreoathetoid, neuritis imeallach, dysarthria, paresthesia, paresis, laige matáin,
Córas cardashoithíoch: brú fola a ísliú nó a mhéadú, suaitheadh seoladh intracachiac, titim, bradycardia, arrhythmias, bloc atriofachúil le cliseadh, forbairt nó dul in olcas cliseadh croí taobhach, cur le galar croí corónach (lena n-áirítear ionsaithe méadaithe ar aingíne), trombóis thrombotic ,
Córas díleá: béal tirim, urlacan, meadh, greim nó buinneach, pian bhoilg, stomatitis, glossitis, pancreatitis,
Córas géiniteach: teip duánach, nephritis interstitial, feidhm duánach lagaithe (hematuria, albuminuria, oliguria, azotemia / úiré méadaithe), coinneáil fuail, urination méadaithe, neamhinniúlacht / mífheidhm ghnéasach,
Córas inchríneacha agus meitibileacht: hyponatremia, meáchan a fháil, éidéime, méadú ar leibhéal prolactin (b'fhéidir ag an am céanna le forbairt galactorrhea agus gynecomastia), laghdú ar an leibhéal L-thyroxine (T4, TK saor in aisce) agus méadú ar leibhéal na hormóin spreagtha thyroid (de ghnáth gan léiriú cliniciúil in éineacht leis), osteomalacia, neamhoird meitibileachta cailciam-fosfair i bhfíochán cnáimhe (laghdú ar an tiúchan 25-OH-cholecalciferol agus foirm ianaithe cailciam i bplasma fola), hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia,
Córas mhatánchnámharlaigh: arthralgia, cramps, myalgia,
Ae: gníomhaíocht níos mó de gháma-glutamyl transferase (mar riail, nach bhfuil tábhacht chliniciúil ag baint léi), gníomhaíocht mhéadaithe phosphatase alcaileach agus "ae" transaminases, cineál heipitíteas (cineálach, measctha, cholestatic nó parenchymal (hepatocellular)), teip ae;
Orgáin hemopoietic: thrombocytopenia, leukopenia, leukocytosis, eosinophilia, lymphadenopathy, anemia aplastic, porphyria uaineach géarmhíochaine, agranulocytosis, anemia megaloblaisteach, fíor-aplasia erythrocytic, anemia hemolytic, reticulocytosis
Orgáin shuaite: athruithe ar an tuiscint ar pháirc, ar an lionsa a bhogadh, ar an suaitheadh i mblas, ar an toinníteas, ar an hypo- nó ar an hyperacusia,
Sféar intinne: imní, siabhránachtaí, cailliúint goile, dúlagar, iompar ionsaitheach, dí-atreorú, corraíl, gníomhachtú síocóis,
Frithghníomhartha ailléirgeacha: siondróm lupus-mhaith, dheirmitíteas exfoliative, urtacáire, siondróm Stevens-Johnson, erythroderma, necrolysis tocsaineach eipidéimeach, fótacht-íogaireacht, ilmheon néimelar agus eiritime. Tá frithghníomhartha il-orgáin de hipiríogaireacht mhoillithe indéanta le vasculitis, fiabhras, lymphadenopathy, rashes craicinn, eosinophilia, siomptóim lymphoma, leukopenia, arthralgia, feidhm ae athraithe agus hepatosplenomegaly (is féidir na cineálacha seo tarlú i gcomhcheangail éagsúla). Is féidir go mbeidh baint ag orgáin eile, amhail na duáin, na scamhóga, an myocardium, an briseán, agus an colon, freisin. Go hannamh go hannamh - meiningíteas aiseipteach le myoclonus, angioedema, imoibriú anaifiolachtach, frithghníomhartha hipiríogaireachta na scamhóg, arb é is sainairde anála, fiabhras, niúmóine nó niúmóine
Eile: purpura, neamhoird pigmentation craicinn, sweating, acne, alopecia.

Ródháileog

Le ródháileog carbamazepine, breathnaítear go príomha ar na hairíonna seo a leanas:

ón gcóras cardashoithíoch: brú fola méadaithe nó laghdaithe, tachycardia, neamhoird sheolta, mar aon le leathnú ar choimpléasc QRS, gabhála cairdiach agus fainiú, arna spreagadh ag gabháil chairdiach,
ó thaobh an lárchóras na néaróg: mydriasis, trithí, dúlagar an lárchóras na néaróg, hipiteirme, dí-chomhdhlúthú i spás, siabhránachtaí, corraíl, codlatacht, comhfhiosacht lagaithe, coma, myoclonus, dysarthria, urlabhra scamhógach, ataxia, fís doiléir, nioscópón (hyperreflexia) (ag an gcéad chéim) agus hyporeflexia (dá ngairtear anseo feasta), stáit shíceamótair, dyskinesia, taomanna,
ón conradh gastrointestinal: ráta laghdaithe aslonnaithe bia ó bholg, ó urlacan, ó ghluaisteacht lagaithe an idirstad,
ón gcóras riospráide: dúlagar an ionaid riospráide, éidéime scamhógach,
ón gcóras fuail: meisce uisce (hyponatremia caolúcháin) a bhaineann le héifeacht carbamazepine, cosúil le gníomhaíocht hormóin fhrith-ghluaiseachta, coinneáil sreabhach, coinneáil fuail, anuria nó oliguria,
athruithe ar pharaiméadair saotharlainne: forbairt hyperglycemia nó acidosis meitibileach, is féidir gníomhaíocht mhéadaithe an chodáin matáin de phosphokinase creatine a dhéanamh.

Níl an antidote sonrach le carbamazepine ar eolas. Ba chóir go mbeadh an chóireáil ar ródháileog bunaithe ar riocht cliniciúil an othair, agus moltar é a chur in ospidéal.

Ba cheart tiúchan plasma carbamazepine a bheith diongbháilte chun nimhiú drugaí a dheimhniú agus chun déine ródháileog a mheas.

Is gá an boilg a ní agus a chuid ábhair a aslonnú, chomh maith le gualach gníomhachtaithe a ghlacadh. Is minic a chuireann aslonnú déanach inneachar gastric le hionsú moillithe, rud a fhéadfaidh a bheith mar thoradh ar athfhorbairt comharthaí meisce le linn na tréimhse aisghabhála. Tugann torthaí maithe cóireáil thacúil a thacaíonn leis an aonad dianchúraim agus a ndéantar monatóireacht ar fheidhm chairdiach agus ceartú cúramach ar shuaitheadh i gcothromaíocht uisce-leictrilí.

Le hipitéis artaireach a diagnóisíodh, léirítear riarachán infhéitheach dobutamine nó dopamine. Le forbairt arrhythmia, roghnaítear an chóireáil ina aonar.I gcás urghabhálacha trithí, moltar beinsidhé-asaipíní a riaradh, mar shampla, diazepam nó anticonvulsants eile ar nós paraldehyde nó phenobarbital (úsáidtear an cúram go cúramach mar gheall ar an mbaol méadaithe dúlagar riospráide).

Má tá meisce uisce (hyponatremia) forbartha ag an othar, ba chóir go mbeadh riarachán sreabhach teoranta agus ba cheart tuaslagán clóiríd sóidiam 0.9% a riaradh go cúramach, rud a chuireann cosc ar fhorbairt damáiste inchinne i mórán cásanna. Tá torthaí maithe i gceist le hemosorption ar shorbents guail. Meastar nach bhfuil scagdhealú peritoneal, hemodialysis, agus diuresis éigeantach éifeachtach go maith chun carbamazine a bhaint ón gcorp. Ar an dara agus an tríú lá tar éis do chomharthaí de ródháileog a bheith i láthair, d’fhéadfadh a chuid comharthaí a threisiú, rud a mhínítear leis an ionsú moillithe ar an druga.

Treoracha speisialta

Sula dtosaíonn tú ag baint úsáide as Carbamazepine, ní mór duit scrúdú a dhéanamh: anailís ghinearálta ar fhual agus ar fhuil (lena n-áirítear comhaireamh reticulocytes, pláitíní), cinneadh ar leibhéal iarainn, tiúchan úiré agus leictrilítí i serum fola. Sa todhchaí, ba cheart monatóireacht a dhéanamh ar na táscairí seo gach seachtain le linn na chéad mhí cóireála, agus ansin - uair sa mhí.

Agus carbamazepine á ordú d'othair a bhfuil brú méadaithe intraocular orthu, tá sé riachtanach é a rialú ó am go chéile.

Ba chóir deireadh a chur le teiripe má fhorbraíonn leukopenia forásach nó leukopenia, a bhfuil comharthaí cliniciúla de ghalar tógálach ag gabháil leis (ní gá deireadh a chur le carbamazine leukopenia neamh-fhorásach neamhghnách).

Le linn teiripe, caithfear aire a thabhairt agus feithiclí á n-iompar agus cineálacha eile oibre a d'fhéadfadh a bheith contúirteach a dhéanamh a dteastaíonn aird níos mó airde agus freagairtí mear-shíciteiripe uathu.

Toircheas agus lachtadh

Tá sé cruthaithe go bhfuil baol níos airde ag leanaí a rugadh do mháithreacha a bhfuil diagnóis orthu maidir le titimeas go bhfuil neamhoird fhorbartha ionútaracha iontu, lena n-áirítear anchuma forbraíochta. Tá fianaise ann gur féidir le carbamazepine an torann seo a fheabhsú, cé nach bhfuil aon deimhniú deiridh ann ar an bhfíric seo go bhfaighfí é i dtrialacha cliniciúla rialaithe le hordú an druga mar mhonotherapy.

Tá tuairiscí ann faoi chásanna galar ó bhroinn, anchuma, lena n-áirítear spina bifida (neamh-dhúnadh na áirsí veirteabracha), agus aimhrialtachtaí ó bhroinn, mar shampla hypospadias, lochtanna i bhforbairt an chórais chardashoithíoch agus córais orgán eile, chomh maith le struchtúir chráfacha.

Tá sé riachtanach carbamazepine a úsáid go cúramach le mná torracha a bhfuil titimeas orthu. Má éiríonn bean torrach leis an druga nó má tá sé beartaithe go mbeidh sí torrach, agus más gá carbamazepine a úsáid le linn toirchis, moltar an tairbhe a mheastar a bheidh ag an chóireáil don mháthair a mheá go cúramach agus an baol go dtarlódh deacrachtaí, go háirithe sa chéad ráithe den toircheas.

Le héifeachtacht chliniciúil leordhóthanach, ba chóir go n-ordaítear carbamazine mar othairteiripe d'othair atáirgthe, mar go bhfuil minicíocht anchuma ó bhroinn an fhéatas le linn teiripe fhrith-aimíteas comhcheangailte níos airde ná le monotherapy.

Is gá an druga a fhorordú ar an dáileog éifeachtach íosta. Ba cheart duit monatóireacht rialta a dhéanamh ar ábhar na comhpháirte gníomhaí sa phlasma fola.

Ba cheart go mbeadh othair eolach ar an mbaol méadaithe go dtarlódh mífhoirmithe. Moltar freisin go ndéanfaí diagnóis réamhbhreithe.

Le linn toirchis, tá briseadh isteach ar bhriseadh teiripe fhrith-aimíteais éifeachtach, ós rud é go bhféadfadh tionchar diúltach a bheith ag dul chun cinn an ghalair ar an máthair agus ar an bhféatas.

Tá fianaise ann go gcuireann carbamazepine le heasnamh aigéad fólach a fhorbraíonn le linn toirchis. Féadann sé seo cur le minicíocht na lochtanna breithe i leanaí a rugadh do mhná a ghlacann an druga seo. Dá bhrí sin, roimh agus le linn toirchis, moltar duit dáileoga breise d'aigéad fólach a thógáil.

Mar bheart coisctheach chun cosc a chur le fuiliú méadaithe i leanaí nuabheirthe, ba cheart vitimín K a thabhairt do mhná i seachtainí deiridh an toirchis, chomh maith le leanaí nuabheirthe₁.

Rinneadh cur síos ar roinnt cásanna dúlagar an ionaid riospráide agus / nó na n-urghabhálacha epileptic i leanaí nuabheirthe a raibh a máithreacha in éineacht le carbamaiginín le frithocsaimídí eile. Uaireanta bíonn cásanna de bhuinneach, urlacan agus / nó goile laghdaithe i leanaí nuabheirthe a ghlac máithreacha carbamazine orthu. Glactar leis gur léiriúcháin ar shiondróm aistarraingthe i leanaí nuabheirthe iad na himoibrithe seo.

Socraítear carbamazepine i mbainne cíche, is é 25-60% de leibhéal na substainte i bplasma fola an leibhéal atá ann. Dá bhrí sin, moltar comparáid a dhéanamh idir na buntáistí agus na hiarmhairtí neamh-inmhianaithe a d'fhéadfadh a bheith ag baint le beathú cíche le linn cóireála fada leis an druga. Agus iad ag glacadh carbamazepine, is féidir le máithreacha beathú a dhéanamh ar a gcuid leanaí, ach amháin má dhéantar monatóireacht leanúnach orthu le haghaidh fo-iarsmaí (mar shampla, frithghníomhartha ailléirgeacha don chraiceann agus codlatacht throm).

Idirghníomhaíocht drugaí

Leis an úsáid chomhuaineach as carbamazine le drugaí áirithe, d'fhéadfadh éifeachtaí neamh-inmhianaithe tarlú:

Coscairí CYP3A4: tiúchan plasma méadaithe carbamazepine,
Dextropropoxyphene, verapamil, felodipín, diltiazem, viloxazine, fluoxetine, fluvoxamine, desipramine, cimetidine, danazole, acetazolamide, nicotinamide (i ndáileoga arda i measc daoine fásta), macrolides (josamycin, erythromycin, clarithromycinazole, itlarithrazole azithromycinazole trolitrazinazolezoline, ), loratadine, terfenadine, isoniazid, sú grapefruit, propoxyphene, coscairí HIV protease a úsáidtear i teiripe VEID: tiúchan plasma méadaithe carbamazepine,
Pelbamate, fensuximide, phenobarbital, primidone, phenytoin, metsuximide, theophylline, cisplatin, rifampicin, doxorubicin, b'fhéidir: valpromide, clonazepam, aigéad valproic, oxcarbazepine agus ullmhóidí luibhe le hipearnasc hypericum,
Aigéad Valproic agus Primidone: dí-áitiú carbamaigin ó phróitéiní plasma agus méadú ar an tiúchan meitibilít atá gníomhach ó thaobh cógaseolaíochta de (carbamazepine-10,11-eocsaíd),
Isotretinoin: athrú ar bhith-infhaighteacht agus / nó imréiteach carbamazepine agus carbamazepine-10,11-eocsaíd (tá gá le monatóireacht tiúchan plasma),
Clobazam, clonazepam, primidone, éicléis, alprazolam, aigéad valproic, glucocorticosterosids (prednisone, dexamethasone), haloperidol, cyclosporine, doxycycline, methadone, míochainí béil ina bhfuil teiripe progesterone agus / nó estrogen, modhanna frith-fhrithghiniúna (is gá an cúrsa a ghlacadh fenprocoumone, warfarin, dicumarol), topiramate, lamotrigine, frithdhúlagráin tríghliceacha (imipramine, nortriptyline, amitriptyline, clomipramine), cosantóirí feadánacha, clozapine, tiagabin, próitéine, a úsáidtear chun cóireáil a chur ar ionfhabhtú VEID (ritonavir, indinavir, saquinavir), oxcarbazepine, itraconazole, blockers chainéil chailciam (grúpa dihydropyridones, marodipine mar shampla), midazolam, levothyroxine, praziquantel, olazapine, risperidone, a dtiúchan tramazole, tramazide laghdú nó cothromú iomlán a dhéanamh ar a n-éifeachtaí, d’fhéadfadh sé go mbeadh gá le dáileoga feidhmithe a cheartú),
Phenytoin: méadú nó laghdú ina leibhéal plasma,
Mefenitoin: méadú (i gcásanna neamhchoitianta) ar a leibhéal i bplasma fola,
Paraicéiteamól: méadú ar an riosca a bhaineann lena éifeachtaí tocsaineacha ar an ae agus laghdú ar éifeachtúlacht theiripeach (luasghéarú meitibileacht paraicéiteamól),
Phenothiazine, pimozide, thioxanthenes, molindone, haloperidol, maprotiline, clozapine agus frithdhúlagráin tríghliceacha: méadaigh an éifeacht coisctheach ar lárchóras na néaróg agus laghdaigh éifeacht fhrith-fhrithvíobach carbamazine,
Diuretics (furosemide, hidreaclóraitiazide): forbairt a bhfuil cineálacha cliniciúla hyponatremia ag gabháil léi,
Suaimhnitheoirí matáin neamh-mheáite (pancuronium): laghdú ar a n-éifeachtaí,
Eatánól: laghdú ar a lamháltas,
Frith-ghreamaitheacha indíreacha, frithghiniúnach hormónach, aigéad fólach: dlús a chur le meitibileacht,
Modhanna le haghaidh ainéistéise ginearálta (enflurane, halotane, fluorotan): meitibileacht luathaithe le baol méadaithe éifeachtaí hepatoxic,
Methoxiflurane: foirmiú méadaithe meitibilítí nephrotoxic,
Isoniazid: méadú ar thocsaineacht.

I measc na n-aschur carbamazepine tá: Finlepsin, retard Finlepsin, Tegretol, Tegretol TsR, Zeptol, Karbaleks, Karbapin, Mezakar, Timonil.

Airíonna cógaseolaíochta

Cógaschinimic
Druga frith-phileipteach, díorthach dibenzazepine. Chomh maith le frith-aimíteas, tá éifeacht neurotropic agus síceatrópach ag an druga freisin.

Go dtí seo níor míníodh meicníocht ghníomhaíochta carbamazine ach go páirteach. Cobhsaíonn carbamazepine seicní néaróin róshaothraithe, laghdaíonn sé sraonadh sraitheach néaróin, agus laghdaíonn sé tarchur synaptic na bíoga spreagúla. Is dócha gurb é an príomh-mheicníocht gníomhaíochta carbamazine ná cosc a chur le haithint poitéinseal gnímh sóidiam-spleácha i néaróin atá díláraithe mar gheall ar chainéil oscailte sóidiam bholta voltais.

Nuair a úsáideadh é mar mhonaiteiripe in othair a bhfuil titimeas orthu (go háirithe i leanaí agus ógánaigh), tugadh faoi deara éifeacht shíceatrópach an druga, a chuimsigh tionchar dearfach ar chomharthaí imní agus dúlagar, chomh maith le laghdú ar ghreannaitheacht agus ar ionsaitheacht. Níl aon sonraí gan débhrí ann maidir le héifeacht na drugaí ar fheidhmeanna cognaíocha agus síceamótair: i roinnt staidéar, taispeánadh éifeacht dhúbailte nó dhiúltach, a bhí ag brath ar an dáileog den druga; i staidéir eile, nochtadh éifeacht dhearfach an druga ar aire agus cuimhne.

Mar ghníomhaire neurotropic, tá an druga éifeachtach i roinnt galar néareolaíoch. Mar sin, mar shampla, le nóralgia trigeminal idiopathic agus tánaisteach, cuireann sé cosc ar ionsaithe pian paroxysmal.

I gcás siondróm aistarraingthe alcóil, ardaíonn an druga an tairseach ullmhachta taiscéalaigh, a laghdaítear de ghnáth sa choinníoll seo, agus a laghdaíonn déine na gclinicí cliniciúla den siondróm, amhail greannaitheacht mhéadaithe, tremor, agus neamhoird gait.

In othair le diaibéiteas insipidus, laghdaíonn an druga diuresis agus tart. Mar ghníomhaire síceatrópach, tá an druga éifeachtach i neamhoird mhothúchánacha, is é sin, i gcóireáil dálaí géarmhíochaine, le cóireáil thacúil ar neamhoird ionfhabhálacha bipolar (lámh-dúlagar) (mar mhisiteiripe agus i dteannta le frith-síceasaí, frithdhúlagráin nó drugaí litiam), ionsaithe ar shícóis schizoaffective, le hionsaithe manic, áit a n-úsáidtear é in éineacht le frithsceiticí, chomh maith le síocóis dúlagar bhuile le timthriallta tapa.

D'fhéadfadh sé gur mar gheall ar chosc ar mhalartú dopamine agus norepinephrine cumas an druga chun léirithe manic a chosc.

Cógaschinéitic
Ionsú
Tar éis riarachán ó bhéal, déantar carbamazepine a ionsú beagnach go hiomlán, tarlaíonn ionsú go measartha mall (ní théann iontógáil bia i bhfeidhm ar ráta agus ar leibhéal an ionsúcháin). Tar éis dáileog amháin, an tiúchan uasta (C_uas bainte amach tar éis 12 uair an chloig. Tar éis riarachán béil amháin de 400 mg de charamazepine, meánluach C_uasthart ar 4.5 μg / ml. Baintear tiúchan cothromaíochta an druga i bplasma amach tar éis 1-2 seachtaine. Is é an t-am a bhaintear amach é aonair agus braitheann sé ar mhéid an uath-ionduchtúcháin de na córais einsímí ae ag carbamazepine, ionduchtú heitrigh le drugaí eile a úsáidtear ag an am céanna, chomh maith le riocht an othair roimh thús na teiripe, dáileog na druga agus fad na cóireála. Breathnaítear ar dhifríochtaí suntasacha aonair sna luachanna comhchruinnithe cothromaíochta sa raon teiripeach: i bhformhór na n-othar, bíonn na luachanna seo idir 4 agus 12 mlg / ml (17-50 μmol / l).

Dáileadh.
Ceangail le próitéiní plasma i leanaí - 55-59%, i measc daoine fásta - 70-80%. I sreabhach cerebrospinal (dá ngairtear CSF anseo feasta) agus seile, cruthaítear comhchruinnithe i gcomhréir le méid na substainte gníomhaí nach bhfuil ag teacht le próitéiní (20-30%). Treáíonn sé tríd an mbacainn bhrocach. Is é an tiúchan i mbainne cíche ná 25-60% de sin i bplasma. Mar gheall ar ionsú iomlán carbamazepine, is é an toirt dáilte dealraitheach 0.8-1.9 l / kg.

Meitibileacht.
Meitibiliú carbamazepine san ae. Is é an conair epoxydiol príomhbhealach na biotrafhoirmithe, agus mar thoradh air sin cruthaítear na príomh-mheitibilítí: an díorthach 10.11-transdiol agus a chomhchuingeach le haigéad glucuronic. Tarlaíonn comhshó carbamazepine-10,11-eocsaíd go carbamazepine-10,11-transdiol i gcorp an duine trí úsáid a bhaint as an eapocsaireolase einsíme microsomal.

Is é an tiúchan carbamazepine-10,11-eocsaíd (meitibilít atá gníomhach ó thaobh na cógaseolaíochta de) ná 30% den tiúchan carbamazine i bplasma. Is é an príomh-isoenzyme a sholáthraíonn an biot Trasfhoirmiú carbamazine go carbamazepine-10,11-eocsaíd ná Zoc4 P450 cytochrome. Mar thoradh ar na frithghníomhartha meitibileacha seo, cruthaítear méid neamhshuntasach de mheitibilít eile, 9-hiodrocsamethyl-10-carbamoylacridane, freisin. Bealach tábhachtach eile le meitibileacht carbamaimín is ea foirmiú díorthach monohydroxylated éagsúla, chomh maith le N-glucuronides, faoi thionchar an isoenzyme UGT2B7.

Pórú.
Leathré carbamazepine gan athrú (T_1/2(b) tar éis riaradh béil amháin ar an druga ná 25-65 uair an chloig (thart ar 36 uair an chloig ar an meán), tar éis dháileog arís agus arís eile - ar an meán 16-24 uair an chloig ag brath ar fhad na cóireála (mar gheall ar uath-chórasú na gcóras monú-ocsaigin san ae). In othair a ghlacann drugaí eile a spreagann einsímí ae micreafhánacha (e.e., phenytoin, phenobarbital) ag an am céanna, T_1/2 Tar éis riarachán béil amháin 400 mg carbamazine, eisítear 72% den dáileog a thógtar san fhual agus 28% sna fiabhrais. Déantar thart ar 2% den dáileog a thógtar a sceitheadh san fhual i bhfoirm carbamazepine gan athrú, thart ar 1% i bhfoirm meitibilít 10.11-eapocsa atá gníomhach ó thaobh cógaseolaíochta de. Tar éis riarachán béil amháin, scaoiltear 30% den carbamazine san fhual i bhfoirm táirgí deiridh de chosán meitibileachta epoxydiol.

Cógaschinéitic i ngrúpaí aonair othar.
I leanaí, de bharr deireadh a chur le carbamazine níos tapúla, d'fhéadfadh sé go mbeadh gá le dáileoga níos airde den druga in aghaidh an chileagraim de mheáchan coirp, i gcomparáid le daoine fásta.

Níl aon fhianaise ann go n-athraíonn cógaschinéitic carbamazepine in othair scothaosta (i gcomparáid le daoine fásta óga). Níl sonraí ar fáil ar chógaschinéitic carbamazine in othair a bhfuil feidhm lagaithe nó duánach lagaithe acu fós.

Úsáid le linn toirchis agus le linn beathú cíche.

Aon uair is féidir, déantar carbamazine a fhorordú do mhná in aois atáirgthe i bhfoirm monotherapy, ag an dáileog éifeachtach is ísle, ós rud é go bhfuil minicíocht anchuma ó bhroinn máithreacha atá tar éis cóireáil fhrith-aimíteach a thógáil le chéile níos airde ná le monotherapy.Ag brath ar na drugaí atá mar chuid de theiripe chomhcheangailte, d'fhéadfadh an baol go bhforbrófaí anchuma ó bhroinn a mhéadú, go háirithe nuair a chuirtear valproate le teiripe.

Treiseoidh carbamazepine an broghais go tapa agus cruthaíonn sé tiúchan méadaithe san ae agus sna duáin sa fhéatas. Moltar monatóireacht rialta a dhéanamh ar thiúchan na substainte gníomhaí sa phlasma fola, EEG.

Nuair a tharlaíonn toircheas, is gá comparáid a dhéanamh idir an sochar ionchasach teiripe agus deacrachtaí a d'fhéadfadh a bheith ann, go háirithe sa chéad ráithe den toircheas. Tá sé ar eolas go bhfuil leanaí máithreacha atá ag fulaingt de bharr titimeas réamhshocraithe le neamhoird fhorbartha ionútaracha, lena n-áirítear anchuma. Tá carbamazepine in ann an baol atá leis na neamhoird seo a mhéadú. Tá tuairiscí scoite ar chásanna galair ó bhroinn agus anchuma, lena n-áirítear neamh-dhúnadh na n-áirsí veirteabracha (spina bifida) agus aimhrialtachtaí ó bhroinn: lochtanna i bhforbairt struchtúir chreathafacha, córais chardashoithíoch agus orgáin eile, hypospadias.

Dar leis an gClár um Thoirchis i Meiriceá Thuaidh, ba é 3.0% i measc na mban torrach a bhí ag cur carbamazine mar monotherapy sa chéad trimester 3.0 minicíocht ollfhoirmithe a bhain le ceartúcháin struchtúracha a raibh ceartú máinliachta, drugaí nó cosmaideacha ag teastáil uathu, a diagnóisíodh laistigh de 12 sheachtain tar éis na breithe. 1.1% i measc na mban torrach nár ghlac aon drugaí frith-aimíteacha.

Ba chóir an-chóireáil a dhéanamh ar chóireáil charbamazepine-Akrikhin do mhná torracha a bhfuil titimeas orthu. Ba chóir carbamazepine-Akrikhin a úsáid sa dáileog éifeachtach íosta. Moltar monatóireacht rialta a dhéanamh ar thiúchan na substainte gníomhaí i bplasma fola. I gcás rialú anticonvulsant éifeachtach, ba cheart don bhean torrach tiúchan íosta carbamazine sa phlasma fola (raon teiripeach 4-12 μg / ml) a choinneáil, ós rud é go bhfuil tuairiscí ann maidir le baol dáileoige ó bhroinn (mar shampla, minicíocht na anchuma agus dáileog níos lú ná 400 mg á húsáid in aghaidh an lae a bhí níos ísle ná le dáileoga níos airde).

Ba chóir go gcuirfí othair ar an eolas faoin bhféidearthacht go méadófaí an baol go dtarlódh mífhoirmithe agus an gá, maidir leis seo, le diagnóis réamhbhreithe.

Le linn toirchis, níor chóir cur isteach ar chóireáil éifeachtach fhrith-aimíteas, mar go bhféadfadh tionchar diúltach a bheith ag dul chun cinn an ghalair ar an máthair agus ar an bhféatas.

Méadaíonn drugaí frith-aimíteacha easnamh aigéad fólach, a bhreathnaítear go minic le linn toirchis, ar féidir leis minicíocht na lochtanna breithe i leanaí a mhéadú, agus mar sin moltar aigéad fólach a thógáil roimh an toircheas pleanáilte agus le linn toirchis. Chun cosc a chur ar dheacrachtaí haemorrhagacha i leanaí nuabheirthe, moltar vitimín K a fhorordú i seachtainí deiridh an toirchis, chomh maith le leanaí nuabheirthe.

Rinneadh cur síos ar roinnt cásanna de urghabhálacha epileptic agus / nó dúlagar riospráide i leanaí nuabheirthe a raibh a máithreacha ag glacadh an druga go comhuaineach le frithocsaídeoirí eile. Ina theannta sin, tuairiscíodh roinnt cásanna urlacan, buinneach agus / nó míchothaithe i leanaí nuabheirthe a bhfuair a máithreacha carbamazine mar thoradh orthu. B'fhéidir gurb iad na frithghníomhartha seo ná cineálacha siondróm aistarraingthe i leanaí nuabheirthe.

Téann carbamazepine isteach i mbainne cíche, is é an tiúchan ann 25-60% den tiúchan sa phlasma fola, mar sin ba chóir comparáid a dhéanamh idir na tairbhí agus na hiarmhairtí neamh-inmhianaithe a bhaineann le beathú cíche i gcomhthéacs na teiripe leanúnaí. Le beathú cíche leanúnach agus an druga á ghlacadh agat, ba cheart duit faireachán a bhunú don leanbh maidir leis an bhféidearthacht frithghníomhartha díobhálacha a fhorbairt (mar shampla, codlatacht throm, frithghníomhartha ailléirgeacha craicinn). I leanaí a fuair carbamazepine go hainmhéanach nó le bainne cíche, déantar cur síos ar chásanna de heipitíteas cholestatic, agus dá bhrí sin, ba cheart monatóireacht a dhéanamh ar leanaí den sórt sin le slabhra diagnóise de fo-iarsmaí ón gcóras hepatobiliary. Ba chóir go dtabharfaí rabhadh d'othair a bhfuil an leanbh á gcaitheamh acu faoi laghdú ar éifeachtacht frithghiniúnach béil agus carbamazepine á úsáid.

Dosage agus riarachán.

Mar gheall ar an idirghníomhaíocht drugaí le drugaí eile agus cógas-chinéitic na ndrugaí frith-aimileipteacha, ba cheart cúram a dhéanamh d'othair scothaosta.

Titimis
I gcásanna ina bhfuil sé seo indéanta, ba cheart carbamazepine-Akrikhin a fhorordú mar mhonotherapy. Tosaíonn an chóireáil le dáileog bheag laethúil a úsáid, a mhéadaítear go mall go dtí go mbaintear an éifeacht is fearr amach. Chun an dáileog is fearr den druga a roghnú, moltar go gcinnfear tiúchan na substainte gníomhaí i bplasma fola. Agus cóireáil á dhéanamh ar titimeas, tá dáileog carbamazepine ag teastáil, a chomhfhreagraíonn do thiúchan plasma iomlán carbamazine ag leibhéal 4-12 μg / ml (17-50 μmol / L). Ba chóir aontachas an druga Carbamazepine-Akrikhin leis an teiripe fhrith-aimíteas leanúnach a dhéanamh de réir a chéile, agus ní athraíonn dáileoga na ndrugaí a úsáidtear nó, más gá, ceart. Má tá dearmad déanta ag an othar an chéad dáileog eile den druga a thógáil go tráthúil, ba chóir an dáileog a chailltear a thógáil láithreach bonn nuair a thugtar faoi deara an neamhghníomh seo, agus ní féidir leat dáileog dhúbailte den druga a thógáil.

Daoine Fásta
Is é an dáileog tosaigh 200-400 mg 1 nó 2 uair sa lá, agus méadaítear an dáileog de réir a chéile go dtí go mbaintear an éifeacht is fearr amach. Is é an dáileog chothabhála ná 800-1200 mg in aghaidh an lae, atá roinnte i 2-3 dháileog in aghaidh an lae.

Leanaí.
Is é an dáileog tosaigh do leanaí idir 4 agus 15 bliana 200 mg in aghaidh an lae (i roinnt dáileog), agus méadaítear an dáileog de réir a chéile 100 mg in aghaidh an lae go dtí go mbaintear an éifeacht is fearr amach.

Dáileoga cothabhála do leanaí 4-10 bliain d'aois - 400-600 mg in aghaidh an lae, do leanaí 11-15 bliana d'aois - 600-1000 mg in aghaidh an lae (i roinnt dáileog).

Moltar an sceideal dosing seo a leanas:
Daoine Fásta: is é an dáileog tosaigh 200-300 mg tráthnóna, is é an dáileog chothabhála 200-600 mg ar maidin, 400-600 mg tráthnóna.

Páistí ó 4 go 10 mbliana: dáileog tosaigh - 200 mg tráthnóna, dáileog chothabhála - 200 mg ar maidin, 200-400 mg sa tráthnóna, leanaí ó 11 go 15 bliana: dáileog tosaigh - 200 mg tráthnóna, dáileog chothabhála - 200 -400 mg ar maidin, 400-600 mg tráthnóna. Leanaí ó 15 go 18 mbliana: réimeas dosage 800-1200 mg / lá, uasdháileog laethúil -1200 mg / lá.

Braitheann fad na húsáide ar thásca agus ar fhreagra aonair an othair ar chóireáil. Is é an dochtúir a dhéanann an cinneadh an t-othar a aistriú go Carbamazepine-Akrikhin, fad a úsáide agus deireadh a chur le cóireáil. Déantar machnamh ar an bhféidearthacht an dáileog den druga a laghdú nó an chóireáil a stopadh tar éis tréimhse iomlán 2-3 bliana nach bhfuil urghabhálacha ann.

Stoptar an chóireáil, ag laghdú de réir a chéile dáileog an druga ar feadh 1-2 bliana, faoi mhaoirseacht EEG. I leanaí, agus laghdú ar an dáileog laethúil den druga, ba cheart machnamh a dhéanamh ar mhéadú ar mheáchan coirp.

Trigeminal neuralgia, neuralgia néataiteach, siondrópach.
Is é an dáileog tosaigh 200-400 mg in aghaidh an lae, atá roinnte i 2 dháileog. Méadaítear an chéad dáileog go dtí go bhfágann an phian go hiomlán, ar an meán suas le 400-800 mg in aghaidh an lae (3-4 huaire sa lá). Ina dhiaidh sin, i gcuid áirithe d'othair, is féidir leanúint le cóireáil le dáileog cothabhála níos ísle de 400 mg.

Is é an t-uasdháileog molta ná 1200 mg / lá, ar fheabhsú cliniciúil a bhaint amach, ba chóir an dáileog den druga a laghdú de réir a chéile go dtí go dtarlaíonn an chéad ionsaí pian eile.

Maidir le hothair scothaosta agus othair atá íogair ó thaobh carbamazepine, forordaítear Carbamazepine-Akrikhin i ndáileog tosaigh de 100 mg 2 huaire sa lá, ansin méadaítear an dáileog go mall go dtí go réitíonn an siondróm pian, a dhéantar de ghnáth ag dáileog de 200 mg 3-4 huaire sa lá. Ansin, ba chóir duit an dáileog a laghdú de réir a chéile go dtí an íoschothabháil.

Le nóralgia trigeminal sa chatagóir seo d'othair, is é 1200 mg / lá an uasdháileog molta. Nuair a bhíonn an siondróm phian á réiteach, ba chóir deireadh a chur le teiripe leis an druga de réir a chéile go dtí go dtarlaíonn an chéad ionsaí pian eile.

Déileáil le haistarraingt alcóil in ospidéal.
Is é an meándháileog laethúil ná 600 mg (200 mg 3 huaire sa lá). I gcásanna tromchúiseacha, sa chéad lá, is féidir an dáileog a mhéadú go 1200 mg in aghaidh an lae, atá roinnte i 3 dháileog. Más gá, is féidir Kapbamazepine-Akrikhin a chomhcheangal le substaintí eile a úsáidtear chun caitheamh alcóil a chóireáil, seachas sedative hypnotics. Le linn na cóireála, is gá faireachán a dhéanamh go rialta ar ábhar carbamazine sa phlasma fola. Maidir le forbairt fhéideartha fo-iarsmaí ón gcóras néaróg lárnach agus uathrialach, déantar monatóireacht chúramach ar othair i suíomh ospidéil.

Coinníollacha géara manic agus cóireáil thacúil ar neamhoird mhothúchánacha (bipolar).
Is é an dáileog laethúil 400-1600 mg. Is é an meándháileog laethúil 400-600 mg (i 2-3 dháileog).

Ba chóir an dáileog a mhéadú go gasta i stát géarmhíochaine manic. Le teiripe chothabhála le haghaidh neamhoird bipolar, chun an chaoinfhulaingt is fearr a chinntiú, ba cheart go mbeadh gach méadú dáileoige ina dhiaidh sin beag, méadaíonn an dáileog laethúil de réir a chéile.

An druga a scor.
Is féidir le scor tobann den druga taomanna epileptic a spreagadh. Má tá sé riachtanach deireadh a chur leis an druga in othar a bhfuil titimeas air, ba cheart an t-aistriú chuig druga frith-phleipteach eile a dhéanamh faoi chlúdach na druga a léirítear i gcásanna den sórt sin (mar shampla, diazepam a riartar go hinfhabhrach nó go hindíreach, nó feinitít a riaradh go hinmhianaithe).

Fo-éifeacht.

De ghnáth imíonn frithghníomhartha díobhálacha spleácha dáileoige laistigh de chúpla lá, go spontáineach agus tar éis laghdú sealadach i ndáileog na druga. D'fhéadfadh forbairt frithghníomhartha díobhálacha ón lárchóras néarógach a bheith mar thoradh ar ródháileog choibhneasta den druga nó luaineachtaí suntasacha i dtiúchan na substainte gníomhaí sa phlasma fola. I gcásanna den sórt sin, moltar monatóireacht a dhéanamh ar thiúchan na substainte gníomhaí sa phlasma fola.

Agus minicíocht na bhfrithghníomhartha díobhálacha éagsúla á measúnú, baineadh úsáid as na gráid seo a leanas: go minic - 10% nó níos mó, go minic - 1-10%, uaireanta -0.1-1%, is annamh -0.01-0.1%, is annamh 0.01%.

D'fhéadfadh forbairt frithghníomhartha díobhálacha ón lárchóras na néaróg a bheith mar thoradh ar ródháileog choibhneasta den druga nó luaineachtaí suntasacha i dtiúchan na carbamazine sa phlasma fola.

Ó lárchóras na néaróg: go minic - meadhrán, aicsia, codlatacht, laige ghinearálta, tinneas cinn, paresis cóiríochta, uaireanta gluaiseachtaí ainneonacha aimhrialta (mar shampla, tremors, "tremors" tremors - asterixis, dystonia, tics), nystagmus, is annamh - siabhránachtaí (amhairc nó cloisteála), dúlagar, cailliúint goile, imní, iompraíocht ionsaitheach, corraíl shíceamótair, dí-chomhdhlúthú, gníomhachtú síocóis, dyskinesia orofacial, suaitheadh oculomotor, neamhoird urlabhra (m.sh., cainteoir dysarthria nó slurred), neamhoird choreoathetoid, imeallach Rit, paresthesia, laige matáin, agus paresis na hairíonna, tá sé an-annamh - suaitheadh blas, siondróm urchóideacha neuroleptic, dysgeusia.

Frithghníomhartha ailléirgeacha: go minic - dheirmitíteas ailléirgeach, go minic - urtacáire, uaireanta - dheirmitíteas dí-itheacháin, erythroderma, frithghníomhartha il-orgáin de hipiríogaireacht de chineál moillithe le fiabhras, rashes craicinn, vasculitis (lena n-áirítear eiritime nodosum, mar léiriú ar vasculitis craicinn), lymphadenopathy, comharthaí, , arthralgia, leukopenia, eosinophilia, hepatosplenomegaly agus táscairí athraithe d'fheidhm ae (tarlaíonn na léirithe seo i gcomhcheangail éagsúla). Féadfaidh orgáin eile (m.sh. na scamhóga, na duáin, an briseán, an myocardium, an colon), meiningíteas aiseipteach le myoclonus agus eosinophilia forimeallach, imoibriú anaifiolachtóideach, angioedema, pneumonitis ailléirgeach nó niúmóine eosinophilic a bheith bainteach freisin. Má tharlaíonn na frithghníomhartha ailléirgeacha thuas, ba cheart deireadh a chur le húsáid na druga, go hannamh - siondróm lupus-mhaith, cosa an chraicinn, sínteacht ilghnéitheach erythema (lena n-áirítear siondróm Stevens-Johnson), neodróma nodcum, necrolysis tocsaineach epidermal (siondróm Lyell), fótreafaiteacht.

Ó na horgáin hemopoietic: go minic leukopenia, thrombocytopenia, eosinophilia, is annamh leukocytosis, lymphadenopathy, easnamh aigéad fólach, agranulocytosis, anemia aplaisteach, fíor-aplasia erythrocytic, anemia megaloblastic, porphyria uaineach géar, reticulocytemia, hematocytosis an-annamh, reticulocytemia porphyria, porphyria athraitheach.

Ón gcóras díleá: is minic a bhíonn meirg, urlacan, béal tirim, gníomhaíocht mhéadaithe de gháma-glutamyl transferase (mar gheall ar ionduchtú na heinsíme seo san ae), nach mbíonn tábhacht chliniciúil ag baint léi de ghnáth, gníomhaíocht mhéadaithe phosphatase alcaileach, uaireanta - gníomhaíocht mhéadaithe trasphlandaí hepatic, buinneach nó constipation, bhoilg pian, is annamh - glossitis, gingivitis, stomatitis, pancreatitis, heipitíteas de chineál cholestatic, parenchymal (hepatocellular) nó cineál measctha, buíochán gráinneach, heipitíteas granalomatous, teip ae, scriosadh bile intraheatatic x dhuchtanna le laghdú ar a líon.

Ón gcóras cardashoithíoch: is annamh - suaitheadh seoladh cairdiach, laghdú nó méadú i mbrú fola, bradycardia, arrhythmias, bloc atriofntricular le cliseadh, titim, géarú nó forbairt cliseadh croí ainsealach, cur le galar corónach croí (lena n-áirítear tarlú nó méadú ar ionsaithe aingíne), thrombophlebitis, thromboembolism siondróm

Ón gcóras inchríneacha agus ón meitibileacht: go minic - éidéime, coinneáil sreabhach, meáchan a fháil, hyponatremia (laghdú ar osmolarity plasma mar gheall ar éifeacht cosúil le gníomh hormóin fhrith-ghluaiseachta, a mbíonn hyponatremia caolaithe mar thoradh air, i dteannta le táimhe, urlacan, tinneas cinn, mí-eagar agus neamhoird néareolaíocha), is annamh - méadú ar chomhchruinniú prolactin (d'fhéadfadh galactorrhea agus gynecomastia a bheith in éineacht leis), laghdú ar an tiúchan L-thyroxine agus méadú i dtiúchan na hormóin a spreagann thyroid (nach bhfuil cliniciúil ag gabháil leis de ghnáth) manifestations E), suaitheadh de metabolism cailciam-fosfar i fíocháin cnámh (laghdú tiúchan cailciam agus 25-0N, colacailciféaról plasma): osteomalacia, oistéapóróis, hypercholesterolemia (lena n-áirítear colaistéaról ard-dlúis lipoprotein), agus gipertrigpitseridemiya lymphadenopathy, Hirsutism.

Ón gcóras géiniteach: is annamh, nephritis idirthurais, cliseadh duánach, feidhm duánach lagaithe (m.sh., albuminuria, hematuria, oliguria, úiré / azotemia méadaithe), urination méadaithe, coinneáil fuail, cumhacht laghdaithe, spermatogenesis lagaithe (laghdú ar líon na sperm agus motility).

Ón gcóras mhatánchnámharlaigh: go minic tuirse, is annamh a tharlaíonn laige matáin, airtralgia, myalgia, nó crampaí.

Ó na céadfaí: go minic - suaitheadh cóiríochta (lena n-áirítear fís doiléir), go hannamh - suaitheadh i mblas, brú intraocular méadaithe, cliseadh an lionsa, toinníteas, lagú éisteachta, lena n-áiríteartinnitus, hyperacusis, hypoacusia, athruithe ar aireachtáil na páirce.

Neamhoird ón gcóras riospráide, ó orgáin an chliabhraigh agus na n-orgán meánach: annamh - frithghníomhartha hipiríogaireachta arb iad is sainairíonna fiabhras, ghanntanas anála, niúmóine nó niúmóine.

Sonraí saotharlainne agus uirlise: go han-annamh - hypogammaglobulinemia.

Eile: neamhoird craicinn craicinn, purpura, acne, allais, alóipéice.

Imeachtaí díobhálacha de réir breathnuithe iarmhargaíochta (minicíocht anaithnid)
Neamhoird córais imdhíonachta: gríos drugaí le eosinophilia agus léirithe córasacha.

Neamhoird ón gcraiceann agus ó fhíocháin fho-chraicinn: pustulosis eczematous géara ginearálaithe, keratosis lichenoid, onychomadesis.

Galair thógálacha agus seadánacha: cineál víreas deir deir a athghníomhachtú 6.

Neamhoird ón bhfuil agus ón gcóras limfeach: teip smeara.

Sáruithe ar an néarchóras: cuimhne lagaithe.

Neamhoird gastrointestinal: pricks.

Sáruithe ar an bhfíochán mhatánchnámharlaigh agus fíocháin tacaíochta: bristeacha.

Idirghníomhaíocht le drugaí eile.

Méadaigh tiúchan carbamazine i bplasma fola verapamil, diltiazem, felodipín, dextropropoxyphene, viloxazine, fluoxetine, fluvoxamine, nefazodone, paroxetine, trazodone, olanzapine, cimetidine, omeprazole, acetazolamide, danazole, desipramine, nicotinamide (i measc daoine fásta, , troleandomycin), ciprofloxacin, styripentol, vigabatrin, azoles (itraconazole, ketoconazole, fluconazole, voriconazole), terfenadine, loratadine, isoniazid, propoxyphene, oxybutynin, dantrolene, ticlopedin, protease, isgrafol, isgrafol - a úsáidtear chun ionfhabhtú VEID a chóireáil (mar shampla, ritonavir) - tá gá le ceartú an chórais dosage nó monatóireacht a dhéanamh ar an tiúchan carbamazine sa phlasma.

Laghdaíonn Felbamate tiúchan carbamazine i bplasma agus méadaíonn sé tiúchan carbamazepine-10,11-eocsaíd, agus is féidir laghdú comhuaineach a dhéanamh ar an tiúchan i séiream feileamáit.

Drugaí ar féidir leo tiúchan carbamazepine-10,11-ocsaíd a mhéadú i bplasma fola: loxapine, quetiapine, primidone, progabide, aigéad vaproic, valnoktamide agus valpromide.

Ós rud é go bhféadfadh frithghníomhartha díobhálacha (mar shampla, meadhrán, codlatacht, ataxia, diplopia a bheith mar thoradh ar mhéadú i dtiúchan carbamazepine-10.11-eocsaíd san fhuil fola, sna cásanna seo ba cheart an dáileog den druga a choigeartú agus / nó an tiúchan carbamazepine-10.11 a chinneadh go rialta -pocsid i bplasma.

Laghdaítear tiúchan na carbamazine phenobarbital, phenytoin (chun meisce feinióideach a sheachaint agus comhchruinnithe fo-theiripeacha carbamazine a bheith ann, níor cheart go mbeadh an tiúchan plasma molta feinitoin níos mó ná 13 μg / ml sula gcuirtear carbamazepine le teiripe), fosphenytoin, primidone, metsuximide, fensuximide, theophylline, aminficinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinine is féidir: clonazepam, valpromide, aigéad vaproic, ullmhóidí oxcarbazepine agus luibhe ina bhfuil sciathán Naomh Eoin (Hypericum perforatum).

Le húsáid chomhuaineach leis na drugaí thuas, d'fhéadfadh sé go mbeadh gá le coigeartú dáileoige carbamazine.

Tá an fhéidearthacht ann go n-aistreofar carbamazine le haigéad valproic agus primidone mar gheall ar phróitéiní plasma agus méadú i dtiúchan na meitibilíte atá gníomhach ó thaobh cógaseolaíochta de (carbamazepine-10,11-eocsaíd). I gcásanna comhchosúla carbamazepine le haigéad valproic, i gcásanna eisceachtúla, d’fhéadfadh sé go dtarlódh coma agus mearbhall. Athraíonn isotretinoin bith-infhaighteacht agus / nó imréiteach carbamazepine agus carbamazepine-10,11-eocsaíd (tá gá le monatóireacht a dhéanamh ar chomhchruinniú carbamazine i bplasma).

D'fhéadfadh carbamazepine tiúchan a laghdú i bplasma (chun éifeachtaí a laghdú go hiomlán nó fiú go hiomlán) agus coigeartú dáileoige ar na drugaí seo a leanas a éileamh: clobazam, clonazepam, digoxin, éicléis, primidone, zonisamide, aigéad valproic, alprazolam, glucocorticosteroids (prednisolone, dexamethasone), cyclosporin, tetracycline, tetracycline, tetracycline, tetracycline meatadón, ullmhóidí béil ina bhfuil estrogens agus / nó progesterone (tá gá le modhanna malartacha frithghiniúna a roghnú), le teifileinín, le frith-fhrithchuimiltí ó bhéal (warfarin, fenprocoumone, dicumarol, aceno Umarolum), lamotrigine, topiramate, frithdhúlagráin tríghliceacha (imipramine, amitriptyline, nortriptyline, clomipramine), bupropion, citalopram, mianserin, sertraline, clozapine, cosmaidí, tiagabine, oxarbazepine, cosantóirí cóireála VEID, próitéiní indivirone, rindavirin, coscairí próitéine, ), drugaí chun galair an chórais chardashoithíoch a chóireáil (seachfhreastalaithe cainéal cailciam '(grúpa de dihydropyridones, mar shampla, felodipín), simvastatin, atorvastatin, lovastatin, cerivastatin, ivabradine), rakonazola, levothyroxine, midazolam, olanzapine, ziprasidone, aripiprazole, paliperidone, praziquantel, risperidone, tramadol, ziprasidone, buprenorphine, phenazone, aprepitant, Albendazole, imatinib, Cioglafosfaimíd, lapatinib, everolimus, tacrolimus, sirolimus, temsirolimus, tadapafila. Tá an fhéidearthacht ann go méadófaí nó go laghdófaí an leibhéal feinitoin sa phlasma fola i gcoinne chúlra carbamazine agus go méadófaí an leibhéal mefenitoin. Trí úsáid a bhaint as carbamazine agus ullmhóidí litiam nó metoclopramide ag an am céanna, is féidir éifeachtaí néarthocsaineacha an dá shubstaint ghníomhacha a fheabhsú.

Is féidir le teorannaíochtaí éifeacht theiripeach carbamazine a mhaolú. Nuair a chuirtear le chéile é le paraicéiteamól, laghdaíonn an baol dá éifeacht tocsaineach ar an ae agus éifeachtúlacht theiripeach (luasghéaraíonn sé meitibileacht paraicéiteamól). Mar thoradh ar riarachán comhuaineach carbamazine le feinitiazine, pimozide, thioxanthenes, mindindone, haloperidol, maprotiline, clozapine agus frithdhúlagráin tríthriallacha tugtar méadú ar an éifeacht coisctheach ar lárchóras na néaróg agus laghdaítear éifeacht fhrith-fhrithghníomhach carbamazine. Cuireann coscairí oxidase monoamine leis an mbaol géarchéimeanna hipiréiteacha a fhorbairt, géarchéimeanna hipirtheasacha, urghabhálacha, agus bás (ba chóir cosc a chur ar choscairí oxidase monoamine sula ndéantar carbamazepine a fhorordú ar feadh 2 sheachtain ar a laghad nó, má cheadaíonn an staid chliniciúil, ar feadh tréimhse níos faide fiú). Is féidir hyponatremia a bheith mar thoradh ar riarachán comhuaineach le diuretics (hydrochlorothiazide, furosemide), mar aon le cineálacha cliniciúla. Déanann sé na héifeachtaí a bhaineann le suaimhneasáin neamh-mheáite sna matáin (pancuronium) a mhaolú. I gcás teaglaim den sórt sin a úsáid, d’fhéadfadh sé gur ghá an dáileog de shuaimhnisí matáin a mhéadú, agus is gá monatóireacht chúramach a dhéanamh ar riocht an othair mar gheall ar an bhféidearthacht go dtiocfadh deireadh le scíth a ligean ar na matáin. Le húsáid chomhuaineach carbamazine i dteannta levetiracetam, i gcásanna áirithe, tugadh faoi deara go méadófaí éifeacht thocsaineach carbamazine.

Laghdaíonn carbamazepine caoinfhulaingt eatánóil.

Méadaíonn drugaí myelotoxic hematatocsaineacht an druga.

Déanann sé luasghéarú ar mheitibileacht na gclaochlaithe neamhdhíreach, frithghiniúnach hormónach, aigéad fólach, praziquantel, agus d’fhéadfadh sé go bhfeabhsódh sé deireadh a chur le hormóin thyroid.

Luasghéaraíonn sé meitibileacht drugaí le haghaidh ainéistéise (enflurane, halotane, fluorotan) agus méadaíonn sé an baol go mbeidh éifeachtaí heipitíteasacha ann, méadaíonn sé foirmiú meitibilítí nephrotoxic de methoxyflurane. Feabhsaíonn an éifeacht heipitíteasach atá ag iseónach.

Idirghníomhaíocht le frithghníomhartha séireolaíochta. Is féidir le carbamazepine toradh bréagach dearfach a fháil as tiúchan perphenazine a chinneadh trí chrómatagrafaíocht leachtach ardfheidhmíochta. Is féidir le toradh carbamazepine agus carbamazepine 10.11-dé-ocsaíd a bheith ina thoradh ar an tiúchan de fhrithdhúlagrán tríghlic trí chinneadh a dhéanamh ar imdhíonadh fluaraiseachta.

Dosage agus riarachán

Tá táibléid charbamazepine ceaptha lena n-úsáid ó bhéal le béilí.

Chun cóireáil a dhéanamh ar titimeas, foráiltear do dhaoine fásta an druga i ndáileog tosaigh 1 tablet 1-2 huaire sa lá. Moltar do dhaoine scothaosta ½ táibléad a ghlacadh 1-2 huaire sa lá. Ina dhiaidh sin, ba chóir an dáileog a mhéadú de réir a chéile go dtí go dtógtar 2 táibléad 2-3 huaire sa lá. Níor chóir go rachadh an dáileog laethúil uasta carbamazepine thar 6 táibléad.

Is é an dáileog laethúil carbamazepine do leanaí faoi 1 bhliain ná 0.5-1 tablet in aghaidh an lae, 1-5 bliana - 1-2 táibléad, 5-10 mbliana - 2-3 táibléad, 10-15 bliana - 3-5 táibléad. Ba chóir an dáileog laethúil a roinnt ina dhá dháileog.

Chun cóireáil a dhéanamh ar neuralgia agus ar shiondróim pian na ngéinis éagsúla, is é an dáileog laethúil 1-2 táibléad carbamazine, roinnte i 2-3 dháileog. 2-3 lá tar éis thús an chógais, is féidir an dáileog a mhéadú go dtí 2-3 táibléad. Is é fad na teiripe ná 7-10 lá. Nuair a thugtar faoi deara feabhas a chur ar riocht an othair, ba cheart an dáileog a laghdú de réir a chéile go híseal-éifeachtach. Moltar dosage cothabhála ar feadh i bhfad.

I gcás siondróm aistarraingthe, de réir na dtreoracha, tá carbamazepine forordaithe chun 1 tablet a ghlacadh 3 huaire sa lá. I gcásanna tromchúiseacha, le linn na chéad trí lá, moltar dáileog mhéadaithe den druga - 2 táibléad 3 huaire sa lá.

Maidir le cóireáil polydipsia agus polauria i ndiaibéiteas insipidus, ba chóir tablet amháin a ghlacadh 2-3 huaire sa lá.

Eolas Breise

Ba chóir tús a chur le teiripe le carbamazepine le dáileoga beaga, agus iad a thabhairt de réir a chéile go dtí an leibhéal teiripeach riachtanach.

Le linn na tréimhse cóireála leis an gcógas seo, moltar staonadh ó obair a dhéanamh a éilíonn aird níos mó ar aird, ós rud é go mbíonn tionchar ag an druga ar fheidhmeanna an lárchóras na néaróg.

Tugann na treoracha le haghaidh carbamazine le fios go bhfuil sé riachtanach an leigheas a stóráil i bpáistí dorcha, fionnuar agus as cuimse. Is é an seilfré 36 mí.

Rabhaidh agus moltaí

Chun an éifeacht theiripeach is fearr a bhaint amach, foráiltear le carbamazepine mar mhonotherapy le dáileoga beaga lena n-buildup de réir a chéile. I gcomhcheangal teiripe le haghaidh coigeartú dáileoige, is gá tiúchan carbamazine i bplasma fola a chinneadh. Ní féidir teiripe le carbamazepine a dhíothú go tobann, ós rud é go ndéantar taomanna epileptic nua a thaifeadadh go minic. Ach má éilítear an druga a aistarraingt, ansin ní mór an t-othar a aistriú go réidh chuig drugaí frith-aimíteacha eile. Mar sin, le linn cóireála le carbamazine, is gá monatóireacht a dhéanamh ar chomhaireamh fola agus ar fheidhm an ae.

Taispeánann Carbamazepine éifeacht éadrom anticholinéireach, mar sin ní mór brú intraocular a rialú le linn na tréimhse teiripe ar fad. Is féidir le carbamazepine éifeacht frithghiniúnach béil a laghdú, mar sin ní mór modhanna breise cosanta in aghaidh toirchis a úsáid.

Úsáidtear carbamazepine chun cóir leighis a chur ar chomharthaí aistarraingthe a eascraíonn as iontógáil alcóil. Feabhsaíonn an druga staid mhothúchánach an othair. Ach níor cheart carbamazepine a úsáid chun críocha den sórt sin ach in ospidéal, ós rud é go dtiocfaidh spreagadh neamh-inmhianaithe an chórais néarógach as an dá shubstaint sin a mheascadh.

D’fhéadfadh an druga tionchar a imirt ar dhíriú. Dá bhrí sin, le linn na tréimhse teiripe leis an druga seo, is gá staonadh ó ghníomhaíochtaí guaiseacha, feithiclí tiomána, agus obair a éilíonn aird níos mó.

Comhoiriúnacht le drugaí eile

Is féidir go dtiocfaidh méadú ar chomhchruinniú plasma carbamazepine as cosantóir isoenzyme CYP 3A4. Is féidir go dtiocfaidh laghdú ar chomhchruinniú an druga fhrith-aimíteach agus meitibileacht a dhíspreagadh mar thoradh ar aslóga an CYP 3A4 a tharlóidh in éineacht le carbamazine. Ciallaíonn úsáid chomhuaineach carbamazine le drugaí a mheitibiliú ag isoenzyme CYP 3A4 an ionduchtú meitibileachta agus laghdú ar na drugaí seo i bplasma.

Cógais a mhéadaíonn tiúchan carbamazepine: ibuprofen, antaibheathaigh macrolide, dheistreaprópocsaiféin, danazol, fluoxetine, nefazodone, fluvoxamine, trazodone, paroxetine, viloksazin, loratadine, vigabatrin, stiripentol, azoles, terfenadine, quetiapine, loxapine, isoniazid, olanzapine, coscairí protease víreasach do chóireáil VEID, verapamil, omeprazole, acetazolamide, diltiazem, dantrolene, oxybutynin, nicotinamide, ticlopidine. Is féidir le primidone, cimetidine, aigéad valproic, desipramine an éifeacht chéanna a bheith aige.

Cógais a laghdaíonn tiúchan carbamazepine: paraicéiteamól, meatadón, tramadol, antipyrine, doxycycline, frith-théachtaigh (béil), bupropion, trazodone, citalopram, frithdhúlagráin (trírothaigh), clonazepam, clobazam, lamotrigine, felbamate, éiciméideidid, azimidazepinamidone, azimidazidone imatinib, praziquantel, itraconazole, haloperidol, olanzapine, bromperidol, quetiapine, ziprasidone, ritonavir, saquinavir, ritonavir, indinavir, alprazolam, seachfhreastalaithe cainéal cailciam, teifiltín, midazolam, perazolam , glucocorticosteroids, levothyroxine sóidiam, everolimus, cyclosporine, progesterone, estrogens.

Comhcheangail le breithniú.

Isoniazid + carbamazepine - méadú ar thocsaineacht.

Levetiracetam + carbamazepine - tocsaineacht mhéadaithe carbamazine.

Ullmhóidí carbamazepine + litiam, metoclopramide, haloperidol, thioridazan agus antipsychotics eile - méadú ar líon na bhfrithghníomhartha néareolaíocha neamh-inmhianaithe.

Bréagáin charbamazepine +, mar shampla furosemide, hydrochlorothiazide - tarlú hyponatremia le hairíonna cliniciúla troma.

Suaimhnitheoirí matáin charbamazepine + matáin - cosc a chur ar ghníomhaíocht na scíthe matáin, a scoireann a n-éifeacht theiripeach go tapa, ach is féidir an scéal a cheartú trína ndáileog laethúil a mhéadú.

Sú fíonchaor Carbamazepine + - méadú ar leibhéal na carbamazine i bplasma.