Jardins - treoracha oifigiúla * le húsáid

TREORÚ
maidir le húsáid na druga
JARDINS

Foirm scaoilte
táibléid atá brataithe le scannáin

Comhdhéanamh
Cuimsíonn 1 táibléad:
substaint ghníomhach: empagliflozin 10 agus 25 mg
eisfhearadh: lachtós monohydrate, ceallalós microcrystalline, hyprolose (ceallalós hiodrocsaileipile), sóidiam croscarmellose, dé-ocsaíd sileacain collóideach, stearate maignéisiam.
comhdhéanamh scannán: buí opadrach (02B38190) (hypromellose 2910, dé-ocsaíd tíotáiniam (E171), talc, macrogol 400, lí ocsaíd iarainn buí (E172)).

Pacáil
10 agus 30 táibléad.

Gníomh cógaseolaíochta
Jardins - Coscóir iompróra glúcóis sóidiam Cineál 2

Jardins, comharthaí úsáide
Diaibéiteas Cineál 2 mellitus:
mar monotherapy in othair nach bhfuil smacht glycemic uireasach orthu ach amháin i gcoinne chúlra na haiste bia agus an chleachtaidh, ceapadh meitreoin a mheastar a bheith míchuí mar gheall ar éadulaingt,
mar theiripe teaglaim le gníomhairí eile hypoglycemic, lena n-áirítear insline, nuair nach soláthraíonn an teiripe fheidhmeach i gcomhar le haiste bia agus feidhmiú an rialú riachtanach glycemic.

Contraindications
híogaireacht le haon chomhpháirt den druga,
diaibéiteas chineál 1
ketoacidosis diaibéiteach,
neamhoird oidhreachtúla neamhchoitianta (easnamh lachtáis, éadulaingt lachtós, ionsú glúcós-galactós),
cliseadh duánach le GFR ×

Foirm Dosage:

Cur síos
Táibléad 10 mg
Cuir na táibléid biconvex thart ar imill mheilte, clúdaithe le scannán scannáin de dhath buí éadrom le greanadh de shiombail na cuideachta ar thaobh amháin den táibléad agus “S10” ar an taobh eile.
Táibléad 25 mg
Táibléid biconvex ubhchruthach le himill bhealaithe, atá brataithe le scannán scannáin de dhath buí éadrom, greanta le siombail na cuideachta ar thaobh amháin den táibléad agus “S25” ar an taobh eile.

Airíonna cógaseolaíochta

Cógaschinéitic
Rinneadh staidéar cuimsitheach ar chógaschinéitic empagliflozin i saorálaithe sláintiúla agus in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu.
Súchán
Tar éis riarachán ó bhéal, gabhadh empagliflozin go tapa, baineadh amach an tiúchan uasta de empagliflozin i bplasma fola (Cmax) tar éis 1.5 uair an chloig. Ansin, laghdaíodh an tiúchan de empagliflozin i bplasma in dhá chéim.
Tar éis dó empagliflozin a fháil, ba é 4740 nmol x h / l an meánlimistéar faoin gcuar tiúchana-ama (AUC) le linn tiúchan plasma seasta-stáit, agus Cmax - 687 nmol / l.
Bhí cógaschinéitic empagliflozin i saorálaithe sláintiúla agus in othair le diaibéiteas de chineál 2 cosúil go ginearálta.
Ní bhíonn tionchar suntasach cliniciúil ag ithe ar chógaschinéitic empagliflozin.
Dáileadh
Ba é méid an dáilte le linn tiúchan plasma seasta-stáit ná thart ar 73.8 lítear. Tar éis do na hoibrithe deonacha sláintiúla riarachán ó bhéal a dhéanamh ar empagliflozin 14 C, bhí 86% de cheangal próitéine plasma.
Meitibileacht
Is é an príomhbhealach de mheitibileacht empagliflozin i ndaoine ná glucuronidation le rannpháirtíocht ó uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 agus UGT1A9. Is iad na meitibilítí is mó a aimsítear de empagliflozin ná trí chomhchuinge glucuronic (2-0, 3-0 agus 6-0 glucuronides). Tá éifeacht shistéamach gach meitibilít beag (níos lú ná 10% d'éifeacht iomlán empagliflozin).
Pórú
Ba é an leathré saoil deireadh a chur le thart ar 12.4 uair an chloig. I gcás úsáid a bhaint as impagliflozin uair sa lá, baineadh amach comhchruinniú plasma seasmhach tar éis an cúigiú dáileog. Tar éis riaradh ó bhéal ar dheifníní sláintiúla lipéadaithe 14 in oibrithe deonacha sláintiúla, eisfhearadh thart ar 96% den dáileog (tríd an intestines 41% agus na duáin 54%). Tríd na intestines, níor athraíodh an chuid is mó den druga lipéadaithe. Níor athraigh na duáin ach leath an druga lipéadaithe.
Cógaschinéitic i ndaonraí othair speisialta
Feidhm duánach lag
In othair le teip duánach éadrom, measartha agus trom (30 2) agus in othair le teip duánach ag céim dheiridh, mhéadaigh an AUC de empagliflozin, faoi seach, thart ar 18%, 20%, 66%, agus 48% i gcomparáid le hothair le gnáth feidhm na duáin. In othair le teip measartha duánach agus in othair le teip duánach ag an gcéim deiridh, bhí an tiúchan plasma uasta de empagliflozin cosúil leis na luachanna comhfhreagracha in othair a bhfuil gnáthfheidhm duánach acu. In othair le teip duánach éadrom agus trom, bhí an tiúchan plasma uasta de empagliflozin thart ar 20% níos airde ná in othair a raibh gnáthfheidhm duánach acu. Léirigh sonraí maidir le hanailís ar chógaschinéitíocht dhaonra gur tháinig laghdú ar an imréiteach iomlán de empagliflozin le laghdú GFR, rud as ar tháinig méadú ar éifeacht na druga.
Feidhm ae lagaithe
I gcás othair le feidhm ae lagaithe de dhéine éadrom, measartha agus dian (de réir aicmiú Child-Pugh), mhéadaigh luachanna AUC de empagliflozin faoi seach, thart ar 23%, 47% agus 75%, agus na luachanna Stax, faoi seach, thart ar 4%, 23 % agus 48% (i gcomparáid le hothair a bhfuil gnáthfheidhm ae orthu).
Innéacs maise coirp, inscne, cine agus aois nach raibh tionchar cliniciúil suntasach aige ar chógaschinéitic empagliflozin.
Leanaí
Ní dhearnadh staidéir ar chógaschinéitic empagliflozin i leanaí.

Contraindications

• Hipiríogaireacht le haon chomhpháirt den druga,
• Diaibéiteas Cineál 1
• Ketoacidosis diaibéiteach
• Neamhoird oidhreachta is annamh (easnamh lachtáis, éadulaingt lachtós, macasamhlú glúcóis-galactós),
• Teip duánach i GFR 2 (mar gheall ar neamhéifeachtacht),
• Toircheas agus lachtadh,
• Os cionn 85 bliain d'aois
• An úsáid i dteannta le hanailísí peiptíde cosúil le glúcagón 1 (mar gheall ar easpa sonraí maidir le héifeachtúlacht agus sábháilteacht), t
• Leanaí faoi bhun 18 mbliana d'aois (mar gheall ar shonraí neamhleor ar éifeachtúlacht agus ar shábháilteacht).

Fo-éifeacht
Ba mhinic a tharla teagmhais dhíobhálacha na n-othar a fuair empagliflozin nó phlaicéabó i dtrialacha cliniciúla. Ba é an frithghníomh díobhálach ba choitianta ná hypoglycemia, a breathnaíodh nuair a úsáideadh empagliflozin i gcomhar le sulfonylurea nó díorthaigh insulin (féach cur síos ar fhrithghníomhartha díobhálacha aonair).
Léirítear frithghníomhartha díobhálacha a breathnaíodh in othair a fhaigheann empagliflozin i staidéir faoi smacht phlaicéabó sa Tábla thíos (rangaíodh frithghníomhartha díobhálacha de réir orgán agus córas agus de réir na dtéarmaí ab fhearr le MedDRA) le léiriú ar a minicíocht iomlán. Sainmhínítear catagóirí minicíochta mar seo a leanas: go minic (> 1/10), go minic (ó>, 1/100 go> 1/1000 go> 1/10000 go Cur síos ar fhrithghníomhartha díobhálacha aonair
Hypoglycemia
Bhí an mhinicíocht hypoglycemia ag brath ar an teiripe hypoglycemic comhchéimneach a úsáideadh.
Hypoglycemia éadrom (glúcós fola 3.0 - 3.8 mmol / L (54-70 mg / dl)) Bhí an mhinicíocht hypoglycemia éadrom cosúil le hothair ag glacadh empagliflozin nó phlaicéabó mar mhonaiteiripe, agus i gcás impagliflozin a chur le metformin agus i gcás empagliflozin a chur le pioglitazone (form metformin). Nuair a tugadh empagliflozin i gcomhar le díorthaigh metformin agus sulfonylurea, bhí minicíocht hypoglycemia níos airde (10 mg: 10.3%, 25 mg: 7.4%) ná mar a bhí le phlaicéabó sa teaglaim chéanna (5.3%).
Hypoglycemia trom (glúcós fola faoi bhun 3 mmol / L (54 mg / dL))
Bhí an mhinicíocht hypoglycemia dian cosúil le hothair ag glacadh empagliflozin agus phlaicéabó mar mhonaiteiripe. Nuair a tugadh empagliflozin i gcomhar le díorthaigh metformin agus sulfonylurea, bhí minicíocht hypoglycemia níos airde (10 mg: 5.8%, 25 mg: 4.1%) ná mar a bhí le phlaicéabó sa teaglaim chéanna (3.1%).
Fuarú tapa
Bhí minicíocht an urination mhéadaithe (na siomptóim amhail pollakiuria, polyuria, nocturia measta) níos airde le empagliflozin (ag dáileog de 10 mg: 3.4%, ag dáileog de 25 mg: 3.2%) ná mar a bhí le phlaicéabó (1 %). Bhí an mhinicíocht de nocturia inchomparáide sa ghrúpa othar a thóg empagliflozin agus sa ghrúpa othar ag cur phlaicéabó (níos lú ná 1%). Bhí déine na fo-iarsmaí seo éadrom nó measartha.
Ionfhabhtuithe conaire rúnda
Bhí minicíocht ionfhabhtuithe conradh urinary cosúil le empagliflozin 25 mg agus phlaicéabó (7.6%), ach níos airde le empagliflozin 10 mg (9.3%). Mar is amhlaidh le phlaicéabó, bhí ionfhabhtuithe conradh urinary le empagliflozin níos coitianta in othair le stair ionfhabhtuithe conradh ainsealach ainsealach agus athfhillteach. Bhí minicíocht na n-ionfhabhtuithe sa conradh fuail cosúil le hothair a thóg empagliflozin agus phlaicéabó. Bhí ionfhabhtuithe chonair an tsnáithín níos coitianta i measc na mban.
Ionfhabhtuithe giniúna
Bhí minicíocht na n-eachtraí díobhálacha ar nós candidiasis faighne, vulvovaginitis, balanitis agus ionfhabhtuithe giniúna eile níos airde le empagliflozin (ag dáileog de 10 mg: 4.1%, ag dáileog de 25 mg: 3.7%) ná mar a bhí le plasebo (0 , 9%). Bhí ionfhabhtuithe giniúna níos coitianta i measc na mban. Bhí déine na n-ionfhabhtuithe giniúna éadrom nó measartha.
Hypovolemia
Bhí an mhinicíocht hypovolemia (a léirigh laghdú i mbrú fola, hipitéis artaireach ortastatach, díhiodráitiú, foghlú) comhchosúil i gcás empagliflozin (ag dáileog de 10 mg: 0.5%. Ag dáileog de 25 mg: 0.3%) agus phlaicéabó (0, 3%). In othair a bhí níos sine ná 75 bliain, bhí an mhinicíocht hypovolemia inchomparáide in othair a thóg empagliflozin ag dáileog de 10 mg (2.3%) agus phlaicéabó (2.1%), ach níos airde in othair a thógann empagliflozin ag dáileog 25 mg )

Ródháileog

Idirghníomhaíocht le drugaí eile
Measúnú idirghníomhaíochta drugaí in vitro
Ní chuireann Empagliflozin bac, díghníomhachtú, ná aslú ildímí CYP450. Is é an príomhbhealach atá ag meitibileacht empagliflozin an duine ná glucuronidation agus rannpháirtíocht uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 agus UGT1A9. Ní chuireann Empagliflozin bac ar UGT1A1. Meastar nach dócha go mbeidh idirghníomhaíochtaí drugaí a bhaineann le empagliflozin agus le drugaí ar foshraitheanna iad de na CYP450 agus isfímeacha UGT1A1.
Is substráit é Empagliflozin le haghaidh glycoprotein P (P-gp) agus próitéin friotaíochta friotaíochta ailse chíche (BCRP). ach i ndáileoga teiripeacha ní chuireann sé bac ar na próitéiní seo. Bunaithe ar shonraí ó staidéir in vitro, creidtear nach dócha go mbeidh cumas empagliflozin idirghníomhú le drugaí ar foshraitheanna iad le haghaidh gliocóphróitéin P (P-gp). Is substráit é Empagliflozin le haghaidh iompróirí orgánacha anionacha: OATZ, OATP1B1 agus OATP1VZ, ach ní tsubstráit é le haghaidh iompróirí orgánacha anionacha 1 (OAT1) agus iompróirí orgánacha cationic 2 (OST2). Mar sin féin, meastar nach dócha go mbeidh idirghníomhaíochtaí drugaí atá ag impagliflozin le drugaí ar foshraitheanna iad do na próitéiní iompróra a thuairiscítear thuas.
Measúnú idirghníomhaíochta drugaí in vivo
Ní athraíonn cógaschinéitic empagliflozin i saorálaithe sláintiúla nuair a úsáidtear iad in éineacht le meiteamóin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, toraseide agus hidreaclóraothiazide. Léirigh comhúsáid empagliflozin le gemfibrozil, rifampicin agus probenecid méadú 59%, 35% agus 53%, faoi seach, ar an AUC de empagliflozin, ach níor measadh go raibh na hathruithe seo suntasach go cliniciúil.
Ní bhíonn éifeacht shuntasach chliniciúil ag Empagliflozin ar chógaschinéitic na meiteamatóin, na glimepiride, na pioglitazone, an sitagliptin, an linagliptin, an warfarin. frithocsaídí digoxin, ramipril, simvastatin, hidreaclóraitiazide, toraseide agus béil.
Diuretics
Is féidir le Empagliflozin éifeacht diuretic thiazide agus diuretics "lúb" a fheabhsú, rud a fhéadann an baol díhiodráitithe agus hipitéis artaireach a mhéadú.
Insulin agus drugaí a chuireann lena secretion
D'fhéadfadh insulin agus drugaí a fheabhsaíonn a secretion, amhail sulfonylureas, an baol hypoglycemia a mhéadú. Dá bhrí sin, trí úsáid a bhaint as empagliflozin le hinslin agus le drugaí a fheabhsaíonn a secretion, d'fhéadfadh sé a bheith riachtanach a ndáileog a laghdú, chun an baol hypoglycemia a sheachaint.

Treoracha speisialta

Tionchar ar an gcumas feithiclí agus meicníochtaí a thiomáint
Ní dhearnadh staidéir chliniciúla ar an éifeacht a bhíonn ag impagliflozin ar an gcumas feithiclí agus meicníochtaí a thiomáint. Ba cheart go mbeadh othair cúramach agus iad ag tiomáint feithiclí agus meicníochtaí, agus iad ag úsáid na drugaí JARDINS (go háirithe i gcomhar le díorthaigh sulfonylurea agus / nó insulin), d'fhéadfadh hypoglycemia forbairt.

Monaróir

Ainm agus seoladh áit monaraithe an táirge íocshláinte
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, an Ghearmáin

Is féidir leat eolas breise a fháil faoin druga, chomh maith le do ghearáin agus eolas faoi theagmhais dhíobhálacha a sheoladh chuig an seoladh seo a leanas sa Rúis
LLC Ainm na Cuideachta: Beringer Ingelheim
125171. Moscó, Leningradskoye Shosse, 16A lch

Pills Jardins

Is táibléid bhrataithe iad seo. Cuma: Dealramh buí éadrom, ubhchruthach nó cruinn (ag brath ar dháileog), táibléid deartha - biconvex le himill chromtha agus siombailí greanta den mhonaróir ar thaobh amháin. Cuirtear druga ar fáil sa Ghearmáin chun glúcós fola a laghdú i ndiaibéiteas de chineál 2. t

Druga ó bhéal hypoglycemic, leis an tsubstaint ghníomhach - empagliflozin. Tá an comhdhéanamh agus na dáileoga mionsonraithe ar taispeáint sa tábla:

Táibléad Dosage 1 (mg)

opadray buí (hypromellose, dé-ocsaíd tíotáiniam, talc, macrogol, lí ocsaíd iarann ​​buí)

Gníomh cógaseolaíochta

Is cosantóir inchúlaithe, an-ghníomhach, roghnaíoch é Empagliflozin ar iompróir glúcóis atá ag brath ar chineál sóidiam 2. Deimhníodh go heolaíoch go bhfuil empagliflozin an-roghnaíoch do stiúrthóirí eile atá freagrach as hoiméastas glúcóis i bhfíocháin choirp. Tá éifeacht glycemic ag an tsubstaint in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu trí laghdú a dhéanamh ar ionsú siúcra sna duáin. Braitheann méid an ghlúcóis a scaoiltear leis an meicníocht seo go díreach ar ráta scagacháin glomeruli na nduán.

Tá sé léirithe ag staidéir gur mhéadaigh an méid glúcóis a excreted tar éis an chéad phiolla a tógadh agus mhair an éifeacht lá i gcás othar a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu. D'fhan na táscairí seo agus iad ag glacadh 25 mg de empagliflozin ar feadh míosa. Mar thoradh ar eisfhearadh méadaithe siúcra ag na duáin tháinig laghdú ar a chomhchruinniú i bhfuil an othair. Laghdaíonn an druga tiúchan glúcóis san fhuil, beag beann ar iontógáil bia.

Laghdaíonn comhábhar inslin-neamhspleách an baol hypoglycemia.Ní bhraitheann meicníocht ghníomhaíochta na substainte gníomhaí ar fheidhm na n-oileán Langerhans agus na meitibileachta inslin. Tugann eolaithe faoi na héifeachtaí dearfacha a bhaineann le empagliflozin ar pheiptídí ionaid ar ghníomhaíocht fheidhmiúil na gceall seo. Mar thoradh ar eisfhearadh glúcóis méadaithe cailltear calraí, rud a laghdaíonn meáchan an choirp. Le linn úsáid a bhaint as empagliflozin, breathnaítear ar glucosuria.

Táscairí le húsáid

Léirítear é d'othair a bhfuil diaibéiteas cineál 2 de chineál 2 orthu ar aiste bia dian agus ar spórt imeartha, ina bhfuil sé dodhéanta na táscairí glycemic a rialú i gceart. Le éadulaingt Metformin, tá monotherapy le Jardins indéanta. Mura bhfuil éifeacht chuí ag teiripe, is féidir comhúsáid le drugaí hypoglycemic eile, lena n-áirítear insline, a úsáid.

Treoracha Jardins

Tógtar táibléid ó bhéal, beag beann ar am an lae nó ar an aiste bia. Moltar tús a chur le 10 mg in aghaidh an lae, mura dtarlaíonn an éifeacht chuí, ansin méadaigh go 25 mg. Más rud é nár ghlac siad an druga ar chúis éigin, ba chóir duit é a ól láithreach, de réir mar a chuimhnigh siad. Ní féidir méid dúbailte a chaitheamh. I gcás feidhm ae lagaithe, níl gá le ceartú, agus ní cheadaítear othair le galair duáin.

Le linn toirchis

Tá úsáid táibléad le linn toirchis fréamhaithe mar gheall ar easpa sonraí ó staidéar ar éifeachtúlacht agus sábháilteacht. Léirigh staidéir ainmhithe réamhléimneacha an dóchúlacht go dtarlóidh secretion empagliflozin sa sruth fola útaipéadrach. Ní chuirtear an baol go nochtfar an fhéatas ná an nuabheirthe san áireamh. Más gá, ní mór duit stop a chur leis an druga a thógáil le linn toirchis.

I óige

Tá an chóireáil leis an druga i measc leanaí agus ógánach faoi bhun 18 contraindicated go docht. A bhaineann le heaspa sonraí taighde. Níor cruthaíodh éifeachtúlacht agus sábháilteacht an tsubstaint ghníomhach empagliflozin do leanaí. Chun deireadh a chur leis na rioscaí dochair do shláinte leanaí, tá cosc ​​ar Jardins. Is fearr leigheas eile deimhnithe a roghnú.

Íomhánna 3D

Cur síos ar an bhfoirm dosage

Táibléad 10 mg: biconvex cruinn le himill chromtha, clúdaithe le scannán scannáin de dhath buí éadrom, le greanadh shiombail na cuideachta ar thaobh amháin agus “S10” ar an taobh eile.

Táibléad 25 mg: biconvex ubhchruthach le himill chromtha, clúdaithe le scannán scannáin de dhath buí éadrom, greanta le siombail na cuideachta ar thaobh amháin agus “S25” ar an taobh eile.

Cógaschinimic

Is éard atá in Empagliflozin ná coscaire iniompartha an-ghníomhach roghnach agus iomaíoch ar iompróir glúcóis atá ag brath ar chineál sóidiam leis an tiúchan is gá chun bac a chur ar 50% de ghníomhaíocht einsíme (IC₅₀), cothrom le 1.3 nmol. Tá roghnaíocht empagliflozin 5,000 uaire níos airde ná roghnaíocht iompróra glúcóis ag brath ar chineál 1 sóidiam, atá freagrach as glúcós a ionsú sa stéig. Ina theannta sin, fuarthas amach go bhfuil roghnaíocht ard ag impagliflozin d'iompróirí glúcóis eile atá freagrach as homeostasis glúcóis i bhfíocháin éagsúla.

Is é iompróir glúcóis atá ag brath ar sóidiam, cineál 2, an próitéin iompróra is mó atá freagrach as glúcós a ath-ionsú ón glomeruli duánach ar ais isteach i sruth na fola. Feabhsaíonn Empagliflozin rialú glycemic in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu (T2DM) trí ath-ionsú glúcóis duánach a laghdú. Braitheann an méid glúcóis atá á urrú ag na duáin ag úsáid na meicníochta seo ar chomhchruinniú glúcóis san fhuil agus GFR. Toirmeasc ar an iompróir glúcóis atá ag brath ar sóidiam de chineál 2 in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu agus hyperglycemia, cuirtear deireadh leis an iomarca glúcóis ag na duáin.

I staidéar cliniciúil 4 seachtaine, fuarthas amach gur mhéadaigh eisfhearadh glúcóis duáin díreach tar éis an chéad dáileog de empagliflozin in othair le diaibéiteas de chineál 2. Lean an éifeacht seo ar feadh 24 uair an chloig Lean an méadú ar eisfhearadh glúcóis duáin go dtí deireadh na cóireála, arb ionann é agus dáileog de 25 mg 1 uair sa lá, ar an meán thart ar 78 g / lá. Maidir le hothair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, ba chúis le méadú ar eisfhearadh glúcóis ag na duáin gur tháinig laghdú láithreach ar an tiúchan glúcóis sa phlasma fola.

Laghdaíonn Empagliflozin (ag dáileog de 10 agus 25 mg) tiúchan na glúcóis i bplasma fola i gcás troscadh agus tar éis ithe.

Ní bhraitheann meicníocht ghníomhaíochta empagliflozin ar staid fheidhmiúil na gceall béite paincréasach agus na meitibileachta inslin, rud a chuireann le riosca íseal go bhféadfadh an hypoglycemia a bheith á fhorbairt. Tugadh faoi deara na héifeachtaí dearfacha a bhaineann le empagliflozin maidir le marcóirí ionaid d'fheidhm chille béite, lena n-áirítear an t-innéacs HOMA-β (samhail chun meastóireacht a dhéanamh ar thíostas-B) agus an cóimheas idir an t-insline agus an insulin. Ina theannta sin, cailltear calraí mar thoradh ar dhíothú breise glúcóis ag na duáin, agus tá laghdú ar líon na bhfíochán saille agus laghdú ar mheáchan coirp.

Tá méadú beag ar diuresis in éineacht le glucosuria a bhreathnaítear le linn úsáid a bhaint as empagliflozin, rud a fhéadfaidh cur le laghdú measartha ar bhrú fola.

I staidéir chliniciúla inar úsáideadh empagliflozin i bhfoirm monotherapy, teiripe chomhcheangailte le metformin, teiripe chomhcheangailte le metformin in othair a bhfuil diaibéiteas nua-dhiagnóisithe 2 acu, teiripe mheasctha le díorthaigh meiteamóinín agus sulfonylurea, teiripe mheasctha le pioglitazone +/− metformin, teiripe teaglaim le linaglipin othair a bhfuil diaibéiteas mellitus 2 nuadhiagtha orthu, teiripe chomhcheangailte le linaglipín, curtha le teiripe metformin, le teiripe teaglaim le linaglipin i gcomparáid le paraicéad o in othair le rialú glycemic neamhleor agus linaglipin agus metformin á dtógáil, teiripe mheasctha le metformin i gcomparáid le glimepiride (sonraí ó staidéar 2 bhliain), teiripe chomhcheangailte le insulin (regimen insteallta il-insline) +/− metformin, teiripe teaglaim le insulin basal , teiripe chomhcheangail le coscaire DPP-4, metformin +/− druga béil hypoglycemic eile, cruthaíodh laghdú suntasach staitistiúil i HbA1_c, laghdú ar chomhchruinnithe glúcóis plasma atá ag troscadh, chomh maith le laghdú ar bhrú fola agus ar mheáchan coirp.

Scrúdaigh staidéar cliniciúil an éifeacht a bhí ag an druga Jardins ® ar mhinicíocht imeachtaí cardashoithíoch in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu agus ardriosca cardashoithíoch (sainmhínithe mar láithreacht ceann amháin ar a laghad de na galair agus / nó na coinníollacha seo a leanas: galar artaire corónaigh (stair infarction miócairdiach, grafting seachbhóthar corónaigh) , IHD le damáiste do shoitheach corónach amháin, IHD le damáiste do roinnt soithí corónacha), stair stróc ischemic nó hemorrhagic, galar artaire imeallaigh le nó gan comharthaí) caighdeán glactha teiripe hidreaclórach, lena n-áirítear gníomhairí hypoglycemic agus gníomhairí do chóireáil galar cardashoithíoch. Rinneadh measúnú ar chásanna báis chardashoithíoch, infarction miócairdiach marfach agus stróc neamh-mharfach mar an bpríomhphointe. Roghnaíodh bás cardashoithíoch, mortlaíocht ghinearálta, nephropathy a fhorbairt nó dul chun donais nephropathy go comhleanúnach, agus dul i muinín cliseadh croí san ospidéal mar cheannphointí réamhshainithe breise.

Tá feabhas tagtha ar mharthanas foriomlán Empagliflozin trí chásanna báis chardashoithíoch a laghdú. Laghdaigh Empagliflozin an baol go dtiocfadh cliseadh croí ar an ospidéal. Chomh maith leis sin, i staidéar cliniciúil, léiríodh gur laghdaigh an druga Jardins ® an baol nephropathy nó ​​dul chun donais nephropathy go comhleanúnach.

In othair a raibh macroalbuminuria tosaigh orthu, fuarthas amach go raibh normo- nó microalbuminuria cobhsaí (cóimheas riosca 1.82, 95% CI: 1.4–2.37) mar thoradh ar dhrugaí Jardins ® i gcomparáid go minic le phlaicéabó.

Cógaschinéitic

Rinneadh staidéar cuimsitheach ar chógaschinéitic empagliflozin maidir le hoibrithe deonacha sláintiúla agus othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu.

Súchán. Bhí Empagliflozin tar éis riaradh béil a shú go tapa, C_uas baineadh amach empagliflozin i bplasma tar éis 1.5 uair an chloig. Ansin, laghdaíodh an tiúchan empagliflozin i bplasma in dhá chéim. Tar éis dó impagliflozin a ghlacadh ag dáileog de 25 mg uair sa lá, an meán-AUC i dtréimhse C_ss i plasma bhí 4740 nmol · h / l, agus luach C_uas - 687 nmol / L.

Go ginearálta bhí cógaschinéitic empagliflozin i saorálaithe sláintiúla agus othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 acu comhchosúil.

Ní bhíonn tionchar suntasach cliniciúil ag ithe ar chógaschinéitic empagliflozin.

Dáileadh. V_d le linn plasma C_ss thart ar 73.8 lítear a bhí ann. Tar éis do na hoibrithe deonacha sláintiúla riarachán ó bhéal a dhéanamh ar empagliflozin 14 C, bhí 86.2% de cheangal próitéine plasma.

Meitibileacht. Is é an príomh-chonair de mheitibileacht empagliflozin i ndaoine ná glucuronidation le rannpháirtíocht an UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 agus UGT1A9). Is iad na meitibilítí is coitianta a aimsítear de empagliflozin ná 3 chomhchuinge glucuronic (2-O, 3-O agus 6-O glucuronide). Tá éifeacht shistéamach gach meitibilít beag (níos lú ná 10% d'éifeacht iomlán empagliflozin).

Pórú. T_1/2 I gcás úsáid empagliflozin 1 uair sa lá C_ss baineadh amach i bplasma tar éis an cúigiú dáileog. Tar éis riaradh ó bhéal ar dheifníní sláintiúla lipéadaithe 14 in oibrithe deonacha sláintiúla, eisfhearadh thart ar 96% den dáileog (tríd an intestines 41% agus na duáin 54%).

Tríd na intestines, níor athraíodh an chuid is mó den druga lipéadaithe. Níor athraigh na duáin ach leath an druga lipéadaithe.

Cógaschinéitic i ndaonraí othair speisialta

Feidhm duánach lag. In othair le teip duánach éadrom (60 2), measartha (30 2), trom (GFR 2), agus othair le teip duánach ag deireadh na céime, mhéadaigh an AUC de empagliflozin thart ar 18, 20, 66 agus 48% faoi seach, i gcomparáid le hothair le gnáthfheidhm duáin. In othair a bhfuil cliseadh measartha duánach orthu agus othair a bhfuil teip duánach ag céim deiridh acu C_uas bhí empagliflozin i bplasma cosúil leis na luachanna comhfhreagracha in othair le gnáthfheidhm duánach. In othair a bhfuil cliseadh duánach éadrom go dian orthu_uas bhí empagliflozin i bplasma thart ar 20% níos airde ná in othair le gnáthfheidhm duánach. Léirigh sonraí maidir le hanailís ar chógaschinéitíocht dhaonra gur tháinig laghdú ar an imréiteach iomlán de empagliflozin le laghdú GFR, rud as ar tháinig méadú ar éifeacht na druga.

Feidhm ae lagaithe. I gcás othair le feidhm ae lagaithe de chéimeanna éadroma, measartha agus troma (de réir aicmiú Child-Pugh), mhéadaigh luachanna AUC de empagliflozin thart ar 23, 47 agus 75%, faoi seach, agus C_uas thart ar 4, 23 agus 48% faoi seach (i gcomparáid le hothair a bhfuil gnáthfheidhm ae orthu).

Ní raibh tionchar suntasach cliniciúil ag BMI, inscne, cine, agus aois ar chógaschinéitic empagliflozin.

Leanaí. Ní dhearnadh staidéir ar chógaschinéitic empagliflozin i leanaí.

Táscairí maidir leis an druga Jardins ®

Diaibéiteas Cineál 2 mellitus:

- mar monotherapy in othair nach bhfuil rialú glycemic uireasach acu ach i gcoinne chúlra na haiste bia agus an chleachtaidh, ceapadh metformin atá dodhéanta mar gheall ar éadulaingt,

- mar theiripe teaglaim le gníomhairí eile hypoglycemic, lena n-áirítear insline, nuair nach soláthraíonn an teiripe fheidhmeach i dteannta le haiste bia agus feidhmiú an rialú riachtanach glycemic.

Léirítear é d'othair a bhfuil diaibéiteas cineál 2 de chineál 2 acu agus ardriosca cardashoithíoch * i gcomhar le teiripe chaighdeánach do ghalair chardashoithíocha chun:

- mortlaíocht iomlán trí bhásmhaireacht chardashoithíoch a laghdú,

- mortlaíocht chardashoithíoch nó ospidéal le haghaidh cliseadh croí.

* Sainmhínítear riosca ard cardashoithíoch mar cheann amháin ar a laghad de na galair agus / nó na coinníollacha seo a leanas: galar croí corónach (stair an infarction miócairdiach, máinliacht sheachbhóthar artaire corónaigh, galar artaire corónaigh le damáiste do shoitheach corónach amháin, galar artaire corónaigh le damáiste do roinnt soithí corónacha), stróc ischemic nó hemorrhagic stair ghalair artaireach imeallaigh (le hairíonna nó gan comharthaí).

Toircheas agus lachtadh

Tá an úsáid a bhaintear as empagliflozin le linn toirchis fréamhaithe toisc nach bhfuil dóthain sonraí ar éifeachtúlacht agus ar shábháilteacht.

Léiríonn sonraí a fhaightear i staidéir réamhchliniciúla in ainmhithe go bhfaigheann empagliflozin isteach i mbainne cíche. Ní áirítear an baol go nochtfar do leanaí nuabheirthe agus do leanaí le linn beathú cíche. Tá fréamhú ar úsáid empagliflozin le linn beathú cíche. Más gá, ba cheart deireadh a chur le húsáid empagliflozin le linn beathú cíche.

Fo-iarmhairtí

Ba mhinic a tharla teagmhais dhíobhálacha na n-othar a fuair empagliflozin nó phlaicéabó i dtrialacha cliniciúla. Ba é an frithghníomh díobhálach ba choitianta ná hypoglycemia, a breathnaíodh le húsáid impagliflozin i gcomhar le díorthaigh sulfonylurea nó insline (féach Tuairisc ar fhrithghníomhartha díobhálacha roghnaithe).

Tá frithghníomhartha díobhálacha a breathnaíodh in othair a fhaigheann empagliflozin i staidéir faoi phlaicéabó leagtha amach thíos i (aicmíodh frithghníomhartha díobhálacha de réir orgán agus córas agus de réir an rogha is fearr MedDRA téarmaí a léiríonn a n-mhinicíocht iomlán. Sainmhínítear catagóirí minicíochta mar seo a leanas: go minic (≥1 / 10), go minic (ó ≥1 / 100 go brú fola, bhí hypotension artaireach artaireach, díhiodráitíodh iad, fainiú) cosúil i gcás empagliflozin (ag dáileog de 10 mg - 0.6%, ag dáileog de 25 mg - 0.4%) agus phlaicéabó (0.3%). In othair a bhí níos sine ná 75 bliain, bhí an mhinicíocht hypovolemia inchomparáide in othair a bhí ag glacadh empagliflozin ag dáileog de 10 mg (2.3%) agus phlaicéabó (2.1%), ach níos airde in othair a thógann empagliflozin ag dáileog de 25 mg (4.3%) )

Idirghníomhaíocht

Diuretics. Is féidir le Empagliflozin éifeacht diuretic thiazide agus diuretics lúb a fheabhsú, a d'fhéadfadh, ina dhiaidh sin, an baol díhiodráitithe agus hipitéiseach artaireach a mhéadú.

Insulin agus drugaí a chuireann lena secretion. D'fhéadfadh insulin agus drugaí a fheabhsaíonn a secretion, amhail sulfonylureas, an baol hypoglycemia a mhéadú. Dá bhrí sin, trí úsáid a bhaint as empagliflozin le hinslin agus le drugaí a fheabhsaíonn a secretion, d'fhéadfadh sé a bheith riachtanach a ndáileog a laghdú, chun an baol hypoglycemia a sheachaint.

Measúnú ar idirghníomhaíochtaí drugaí in vitro. Ní chuireann Empagliflozin bac, díghníomhachtú, ná aslú ildímí CYP450. Is é an príomhbhealach a bhaineann le meitibileacht empagliflozin daonna ná glucuronidation le rannpháirtíocht an UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 agus UGT1A9). Ní chuireann Empagliflozin bac ar UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 ná UGT2B7. Meastar nach dócha go mbeidh idirghníomhaíochtaí drugaí a bhaineann le empagliflozin agus le drugaí ar foshraitheanna iad den CYP450 agus isfíomaí UGT. Is substráit é Empagliflozin do P-gp agus próitéin a chinneann BCRP, ach i ndáileoga teiripeacha ní chuireann sé bac ar na próitéiní seo. Bunaithe ar shonraí ó staidéir in vitro , Creidtear go bhfuil cumas empagliflozin idirghníomhú le drugaí ar foshraitheanna iad P-gpní dócha. Is substráit é Empagliflozin le haghaidh iompróirí orgánacha anionacha: OAT3, OATP1B1 agus OATP1B3, ach ní foshraith é d’iompróirí orgánacha anionacha 1 (OAT1) agus d'iompróirí orgánacha cationic 2 (OCT2). Mar sin féin, meastar nach dócha go mbeidh idirghníomhaíochtaí drugaí atá ag impagliflozin le drugaí ar foshraitheanna iad do na próitéiní iompróra a thuairiscítear thuas.

Measúnú ar idirghníomhaíochtaí drugaí in vivo. Le comhcheangal empagliflozin le drugaí coitianta eile, níor breathnaíodh idirghníomhaíochtaí cógaschinéiteacha suntasacha cliniciúla. Léirítear i dtorthaí na staidéar cógaschinéiteach nach bhfuil aon ghá le dáileog an druga Jardins ® a athrú agus é á úsáid le drugaí a úsáidtear go coitianta.

Ní athraíonn cógaschinéitic empagliflozin in oibrithe deonacha sláintiúla nuair a úsáidtear iad in éineacht le meiteamram, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, agus in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 acu má úsáidtear iad in éineacht le torasemoridide agus hidreaclóiríd hidreaclóiríd.

Le comhcheangal empagliflozin le gemfibrozil, rifampicin agus probenecid, breathnaíodh méadú ar an AUC de empagliflozin faoi 59, 35 agus 53%, faoi seach, áfach, níor measadh go raibh na hathruithe seo suntasach ó thaobh cliniciúil de.

Ní bhíonn éifeacht shuntasach chliniciúil ag Empagliflozin ar chógaschinéitic na meiteamóin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide agus frithghiniúnach béil in oibrithe deonacha sláintiúla.

Idirghníomhaíocht drugaí

Cuireann sé le héifeacht diuretic diuretics éagsúla, a mhéadaíonn an baol díhiodráitithe agus hypotension artaireach. D'fhéadfadh díorthaigh insulin agus sulfonylurea a bheith ina gcúis le hypoglycemia. Le húsáid chomhcheangailte an druga le insulin, meastar go bhfuil laghdú dosage ann chun stát hypoglycemic a sheachaint.Tá an idirghníomhaíocht drugaí idir empagliflozin agus drugaí atá ina bhfoshraitheanna de isoenzymes sábháilte.

Ní théann Empagliflozin - an comhábhar gníomhach i dtáibléid, i bhfeidhm ar airíonna cógaseolaíochta na ndrugaí seo a leanas: Metformin, Glimepiride, Pioglitazone, Warfarin, Digoxin, Ramipril, Simvastatin, Hydrochlorothiazide, Torasemide agus frithghiniúnach béil. Le húsáid chomhuaineach leis na drugaí seo a úsáidtear go coitianta, ní theastaíonn athrú dáileoige.

Jardins Analogs

Ar mhargadh drugaí Chónaidhm na Rúise, níl ach druga amháin cruthaithe ar bhonn substainte - impagliflovin. Níl deimhniú deimhnithe ag Jardins. Tá substaint ghníomhach eile sa chomhdhéanamh ag táibléad hypoglycemic eile agus gníomhaíonn siad go héagsúil ar chorp an duine. Orthu seo tá:

Jardins - treoracha úsáide, praghas, athbhreithnithe agus analógacha

Meastar Diaibéiteas mellitus ar cheann de na paiteolaíochtaí is coitianta ar an bpláinéad. I gCónaidhm na Rúise, tá an galar seo ag fulaingt thart ar 10 milliún saoránach. Is fearr le go leor acu na drugaí Jardins a úsáid mar gheall ar a éifeachtúlacht.

Is é an t-ainm Laidine ná Jardiance. Druga INN: Empagliflozin (Empagliflozin).

Tá éifeacht antidiabetach ag Jardins.

Aicmiú ATX: A10BK03.

Tá an leigheas ar fáil i bhfoirm pills intuaslagtha. Tá 1 nó 10 mg de empagliflozin (an comhábhar gníomhach) i dtáibléad amháin. Míreanna eile:

• púdar talcum
• dé-ocsaíd tíotáiniam
• ocsaíd iarainn bhuí (dath),
• monohydrate lachtós,
• Hyprolose
• microcrystals ceallalóis.

Tá an leigheas ar fáil i bhfoirm pills intuaslagtha.

Tá táibléid pacáilte i mblaoscanna de 10 ríomhaire. Cuimsíonn 1 bhosca 1 nó 3 blister.

Le cúram

Forordaítear an leigheas go cúramach nuair:

• gníomhaíocht rúndachta íseal na gceall atá suite sa briseán,
• teaglaim le díorthaigh sulfonylurea agus insulin,
• galair gastrointestinal lena mbaineann caillteanas sreabhach suntasach,
• seanaoise.

Dosage agus riarachán

Tógtar pills ó bhéal. Is é an dáileog tosaigh ná 10 mg 1 uair in aghaidh an lae. Mura bhfuil an méid seo de leigheas in ann rialú glycemic a sholáthar, ansin méadaíonn an dáileog go 25 mg. Is é an dáileog uasta ná 25 mg / lá.

Tógtar pills ó bhéal.

Ní bhaineann úsáid táibléad leis an am den lá ná le hiontógáil bia. Ní bhíonn sé inmhianaithe dáileog dhúbailte a chur i bhfeidhm ar feadh lae amháin.

Cóireáil Diaibéitis ag Jardins

Tá sé cruthaithe ag trialacha cliniciúla gurb é an cógas atá i gceist an t-aon druga chun cóireáil a chur ar diaibéiteas mellitus (cineál II), ina ndéantar íoslaghdú ar na rioscaí a bhaineann le galair CVD agus básmhaireacht ó phaiteolaíochtaí den sórt sin. Tá cosc ​​ar an leigheas a úsáid d'othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 1 orthu.

Teistiméireachtaí dochtúirí agus othar faoi Jardins

Galina Aleksanina (teiripeoir), 45 bliain d'aois, St Petersburg.

Leigheas sábháilte nach bhfuil fo-iarsmaí ann (i mo chleachtas). Tá údar maith ag an gcostas ard le gníomhaíocht chógaseolaíoch an druga. Rialaítear an éifeacht phlaicéabó go hiomlán. Ina theannta sin, níl aon analógacha aige sa Rúis, agus feidhmíonn drugaí den chineál céanna ar bhealach difriúil.

Anton Kalinkin, 43 bliain d'aois, Voronezh.

Tá an uirlis go maith. Táim, mar dhiaibéiteach le taithí, go hiomlán sásta lena ghníomh. Is é an rud is tábhachtaí staidéar cúramach a dhéanamh ar na treoracha úsáide. Ní féidir seachthorthaí a sheachaint ach sa chás seo, a fhíorú go pearsanta i gcleachtas. I measc na n-easnamh, ní féidir ach an costas ard a idirdhealú agus an costas nach ndíoltar an druga i ngach cógaslann.

Jardins: treoracha úsáide

Cógaschinimic

Is cosantóir inchúlaithe, an-ghníomhach, roghnach agus iomaíoch é Empagliflozin den iompróir glúcóis atá ag brath ar chineál sóidiam 2 agus is gá an tiúchan chun bac a chur ar 50% de ghníomhaíocht einsíme (IC50) de 1.3 nmol.

Tá roghnachas empagliflozin 5,000 uaire níos airde ná roghnaíocht an iompróra glúcóis spleách-sóidiam a bhraitheann ar chineál 1 atá freagrach as glúcós a ionsú sa stéig. Ina theannta sin, fuarthas amach go bhfuil roghnaíocht ard ag impagliflozin d'iompróirí glúcóis eile atá freagrach as homeostasis glúcóis i bhfíocháin éagsúla.

Is é an t-iompróir glúcóis de chineál 2 atá ag brath ar sóidiam an próitéin iompróra is mó atá freagrach as glúcós a ath-ionsú ón glomeruli duánach ar ais isteach i sruth na fola. Feabhsaíonn Empagliflozin rialú glycemic in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu (T2DM) trí ath-ionsú glúcóis duánach a laghdú.

Braitheann an méid glúcóis atá á urrú ag na duáin leis an meicníocht seo ar an tiúchan glúcóis san fhuil agus ar an ráta scagacháin glomerúil (GFR). Toirmisctear an glúcós iomarcach ag na duáin mar gheall ar thoirmeasc ar an iompróir glúcóis de chineál 2 atá ag brath ar chineál 2 in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu agus hyperglycemia.

I staidéir chliniciúla, fuarthas amach gur mhéadaigh eisfhearadh glúcóis ag na duáin díreach in othair le diaibéiteas de chineál 2 díreach tar éis an chéad dáileog de empagliflozin a úsáid, lean an éifeacht seo ar feadh 24 uair an chloig.

Lean an méadú ar eisfhearadh glúcóis ag na duáin go dtí deireadh na tréimhse cóireála 4 seachtaine, le empagliflozin ag dáileog de 25 mg uair sa lá, ar an meán, thart ar 78 g / lá. Maidir le hothair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, ba chúis le méadú ar eisfhearadh glúcóis ag na duáin gur tháinig laghdú láithreach ar an tiúchan glúcóis sa phlasma fola.

Laghdaíonn Empagliflozin tiúchan na glúcóis i bplasma fola i gcás troscadh agus tar éis ithe. Cuireann an mheicníocht neamh-insline atá ag brath ar ghníomhú empagliflozin le riosca íseal go bhféadfadh hypoglycemia a bheith ann. Ní bhraitheann éifeacht empagliflozin ar staid fheidhmiúil na gceall béite paincréasach agus meitibileacht insline.

Tugadh faoi deara an tionchar dearfach a bhíonn ag empagliflozin ar marcóirí ionaid d'fheidhm chille béite, lena n-áirítear Innéacs HOMA? (samhail chun meastóireacht a dhéanamh ar homeostasis-B) agus ar an gcóimheas idir an t-insolón agus an insulin. Ina theannta sin, cailltear calraí mar thoradh ar dhíothú breise glúcóis ag na duáin, agus tá laghdú ar líon na bhfíochán saille agus laghdú ar mheáchan coirp. Tá méadú beag ar diuresis in éineacht le glucosuria a bhreathnaítear le linn úsáid a bhaint as empagliflozin, rud a fhéadfaidh cur le laghdú measartha ar bhrú fola.

I dtrialacha cliniciúla inar úsáideadh empagliflozin mar monotherapy, teiripe chomhcheangailte le metformin, teiripe mheasctha le díorthaigh metformin agus sulfonylurea, teiripe mheasctha le metformin i gcomparáid le glimepiride, teiripe mheasctha le pioglitazone +/- metformin, mar theiripe teaglaim le coscaire dipeptidyl peptide 4 (DPP-4), metformin +/- druga béil hypoglycemic eile, i bhfoirm teiripe chomhcheangailte le insulin, bhí sé suntasach go staitistiúil mo laghdú ar haemaglóibin HbAlc glycosylated agus laghdú ar chomhchruinniú glúcóis plasma.

Rinneadh staidéar cuimsitheach ar chógaschinéitic empagliflozin i saorálaithe sláintiúla agus in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu.

Tar éis riarachán ó bhéal, gabhadh empagliflozin go tapa, baineadh amach an tiúchan uasta de empagliflozin i bplasma fola (Cmax) tar éis 1.5 uair an chloig. Ansin, laghdaíodh an tiúchan de empagliflozin i bplasma in dhá chéim.

Tar éis dó empagliflozin a ghlacadh, ba é 4740 nmol x uair an chloig / L an meánlimistéar faoin gcuar tiúchana-ama (AUC) le linn tiúchan plasma seasta-stáit, agus 687 nmol / L. an luach Cmax. Bhí cógaschinéitic empagliflozin i saorálaithe sláintiúla agus in othair le diaibéiteas de chineál 2 cosúil go ginearálta.

Ní bhíonn tionchar suntasach cliniciúil ag ithe ar chógaschinéitic empagliflozin.

Ba é méid an dáilte le linn tiúchan plasma seasta-stáit ná thart ar 73.8 lítear. Tar éis do na hoibrithe deonacha béil riarachán ó bhéal a chur ar fáil maidir le próitéin empagliflozin 14C, bhí ceangal próitéin plasma 86%.

Is é an príomhbhealach de mheitibileacht empagliflozin i ndaoine ná glucuronidation le rannpháirtíocht ó uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 agus UGT1A9. Is iad na meitibilítí is mó a aimsítear de empagliflozin ná trí chomhchuinge glucuronic (2-0, 3-0 agus 6-0 glucuronides). Tá éifeacht shistéamach gach meitibilít beag (níos lú ná 10% d'éifeacht iomlán empagliflozin).

Ba é an leathré saoil deireadh a chur le thart ar 12.4 uair an chloig. I gcás úsáid a bhaint as impagliflozin uair sa lá, baineadh amach comhchruinniú plasma seasmhach tar éis an cúigiú dáileog.

Tar éis riarachán béil empagliflozin 14C i saorálaithe sláintiúla, eisfhearadh thart ar 96% den dáileog (tríd an intestines 41% agus na duáin 54%). Tríd na intestines, níor athraíodh an chuid is mó den druga lipéadaithe.

Níor athraigh na duáin ach leath an druga lipéadaithe. Cógaschinéitic i ndaonraí othair speisialta

Feidhm duánach lag

In othair le teip duánach éadrom, measartha agus trom (30 https: //apteka.103.xn--p1ai/jardins-13921690-instruktsiya/

Táibléad Jardins ™ 10 mg 30 ríomhaire

Ní mholtar Jardins® d'othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 1 orthu agus do chóireáil chéitíteas diaibéiteach.

Leis an úsáid a bhaintear as iniompróirí glúcóis de chineál 2, lena n-áirítear empagliflozin, tuairiscíodh cásanna neamhchoitianta maidir le cetóisiúlacht diaibéiteach. I roinnt de na cásanna seo, bhí na léirithe neamhghnách agus cuireadh in iúl iad mar mhéadú measartha i dtiúchan glúcóis fola (nach mó ná 14 mmol / L (250 mg / dl)).

Ba chóir an baol go bhforbrófaí ketoacidosis diaibéiteach a chur san áireamh má tharlaíonn comharthaí nonspecific, mar shampla masmas, urlacan, easpa goile, pian bhoilg, tart trom, ganntanas anála, dí-chomhdhlúthú, tuirse gan díspeagadh nó codlatacht. Má fhorbraíonn na siomptóim sin, ba cheart scrúdú a dhéanamh láithreach ar othair maidir le cíteacóis, beag beann ar chomhchruinniú glúcóis fola. Ba chóir deireadh a chur le húsáid na drugaí Jardins® nó a chur ar fionraí go dtí go mbunaítear an diagnóis.

Tá baol níos airde ann go bhforbrófaí ketoacidosis diaibéiteach in othair ar aiste bia carbaihiodráit an-íseal, othair a bhfuil díhiodráitiú tromchúiseach orthu, othair a bhfuil stair chéatóisíteas orthu, nó othair le gníomhaíocht rúnda íseal de chealla pancreatic. In othair den sórt sin, ba chóir rabhadh a thabhairt do Jardins®. Ní mór a bheith cúramach agus an dáileog insline á laghdú.

Tá 162.5 mg de lachtós i d'ullmhú Jardins® i dtáibléad 10 mg, agus tá 113 mg de lachtós sa dáileog de 25 mg.

Léirigh staidéir chliniciúla nach méadaíonn cóireáil le empagliflozin riosca cardashoithíoch. Ní bhíonn fadú an eatraimh QT mar thoradh ar úsáid empagliflozin ag dáileog de 25 mg.

Le comhúsáid na ndrugaí Jardins® le díorthaigh sulfonylurea nó le insulin, d’fhéadfadh sé go mbeadh gá le laghdú dáileoige díorthach sulfonylurea / insulin mar gheall ar an riosca hypoglycemia.

Ní dhearnadh staidéar ar Empagliflozin i gcomhar le analógacha peptide-1 glucagon-mhaith (GLP-1).

Braitheann éifeachtúlacht an druga Jardins® ar fheidhm na nduán, agus mar sin moltar monatóireacht a dhéanamh ar fheidhm na nduán roimh a cheapachán agus go tréimhsiúil le linn cóireála (1 uair sa bhliain ar a laghad), agus sula ndéantar teiripe chomhchéimneach a cheapadh, ar féidir leis tionchar diúltach a imirt ar fheidhm na nduán. Úsáid na ndrugaí in othair le teip duánach (ní mholtar GFR