Moxifloxacin - treoracha oifigiúla úsáide

Tuairisc a bhaineann le 30.01.2015

• Ainm Laidine: Moxifloxacine
• Cód ATX: J01MA14
• Substaint ghníomhach: Moxifloxacin (Moxifloxacin)
• Monaróir: Vertex (an Rúis), Macleods Pharmaceutical (India).

1 táibléad hidreaclóiríd moxifloxacin 400 mg

Ceallalós, monohydrate lachtós, ceallalós hiodrocsaileipile, stearate maignéisiam, hypromellose, glycol poileitiléine, dé-ocsaíd tíotáiniam, talc, ocsaíd iarainn dhearg, mar eisfheirmeacha.

Cógaschinéitic agus cógaschinéitic

Cógaschinimic

Feidhmíonn druga antibacterial ón ngrúpa de quinolones giniúna IV (trifluoroquinolone), bactericidal. Treáíonn sé isteach i gcill an phataigin agus stopann sé go comhuaineach dhá cheann einsíma bhfuil baint acu le macasamhlú DNA agus le hairíonna DNA a rialú, as a dtagann athruithe ollmhóra ar an mballa cille, foirmiú DNA lagaithe agus bás an phataigin.

Foilseáin Moxifloxacin bactericidalgníomh i ndáil le pataiginí intrallular, miocrorgánaigh ghram-dearfacha agus ghram-dhiúltacha. Éifeachtach i gcoinne anaeróbaí, baictéir atá frithsheasmhach in aigéad agus neamhghnách. Tá sé ar cheann de na gníomhaithe i gcoinne staphylococci, lena n-áirítear staphylococci atá frithsheasmhach in aghaidh meiticillin. Ag feidhmiú ar mycoplasmas níos fearr Levofloxacinagus ar chlamydia - Ofloxacin.

Gan aon fhriotaíocht leis peinicillíní, aminoglycosides, macrolidesagus cephalosporins. Is minic a bhíonn friotaíocht drugaí íseal, forbraíonn friotaíocht go mall. Níl éifeacht photosensitizing ag an druga. Tá éifeacht an druga comhréireach go díreach lena chomhchruinniú fuil agus fíocháin agus tá urscaoileadh beag ann tocsainímar sin níl aon riosca forbartha ann meisce in aghaidh chúlra na cóireála.

Cógaschinéitic

Tar éis do riaradh ó bhéal Moxifloxacin a ghlacadh go hiomlán. Is í an bhith-infhaighteacht 91%. Breathnaítear an tiúchan uasta den druga tar éis 0.5-4 uair an chloig, agus tar éis trí lá de iontógáil rialta, baintear amach a leibhéal seasmhach. Déantar an druga a dháileadh sna fíocháin, agus déantar tiúchan suntasach de a chinneadh sa chóras riospráide agus sa chraiceann. Tréimhse T 1/2 - 12 uair an chloig. Déantar é a dhíscaoileadh ag na duáin agus tríd an chonair an díleá.

Táscairí le húsáid

• Eitinn (i gcomhar le drugaí frith-TB eile, cosúil le druga dara líne),
• galair riospráide: hr bronchitis sa ghéarchéim, sinusitis, niúmóine,
• ionfhabhtuithe laistigh den bhoilg agus urogenital,
• ionfhabhtuithe an chraicinn agus na bhfíochán bog.

Contraindications

• trom teip ae,
• híogaireacht
• colitis pseudomembranous,
• aois go 18 mbliana d'aois
• claonadh chun taomanna a fhorbairt,
• toircheas.

Tá C forordaithe go cúramach nuair a shíneann sé an t-eatramh Q-T, ischemia miócairdiach, bradycardia atá suntasach go cliniciúil, hypokalemia, agus corticosteroidí á nglacadh.

Fo-iarmhairtí

• Pian bhoilg suaimhneas, urlacan, constipation,leibhéil mhéadaithe transaminases, béal tirim, anorexia, candidiasis cuas béilgastritis, dysphagia,athrú datha teanga,
• meadhrán, asthenia, insomnia, tinneas cinn, mothú imní, paresthesia. Go han-annamh - neamhoird urlabhra, siabhránachtaí, crampaí,mearbhall,
• íogaireacht blas nó cailliúint blas,
• tachycardiapian cófra, méadú HELLFadú eatraimh Q-T,
• ganntanas análais annamh - urghabhálacha plúchadh bronchial,
• arthralgiapian ar ais
• faighne candidiasisfeidhm duánach lagaithe,
• gríos, urtacáire,
• leukopenia, eosinophilia, anemia, thrombocytosis, hyperglycemia.

Idirghníomhaíocht

Antacids, multivitaminsle mianraí agus Ranitidine laghdaigh ionsú agus laghdaítear tiúchan na druga i bplasma. Ní mór iad a bheith forordaithe 2 uair an chloig tar éis an druga is mó a ghlacadh. Ullmhóidí iarainn, sorcáit an bhith-infhaighteacht a laghdú go mór, ní mór iad a úsáid tar éis 8 n-uaire.

Úsáid comhuaineach daoine eile quinolonesméadaítear an baol go sínfear an t-eatramh Q-T arís agus arís eile. Bíonn tionchar beag ag moxifloxacin ar na cógaisicinéiteacha Digoxin.

Agus tú ag glacadh Warfarin ní mór duit táscairí téachta a rialú. Ag an bhfáiltiú corticosteroidí baol méadaithe réabfaidh an tendon agus cuma tendovaginitis.

Airíonna cógaseolaíochta

Cógaschinimic

Is druga speictream antibacterial baictéarach leathan é Moxifloxacin, 8-methoxyphoroquinolone. Is é is cúis le héifeacht bhaictéaróideach moxifloxacin ná toirmeasc ar bharrbhreitheanna baictéarach II agus IV, as a dtagann cur isteach ar phróisis mhacasamhlú, deisiú agus trascríobh biosynthesis DNA na gceall miocróbach agus, mar thoradh air sin, ar bhás na gceall miocróbach.
De ghnáth bíonn comhchruinnithe baictéarach íosta de moxifloxacin inchomparáide lena íoschruinnithe coisctheacha (MICanna).
Meicníochtaí frithsheasmhachta

Ní dhéanann na meicníochtaí as a dtiocfaidh frithsheasmhacht in aghaidh peinicillin, cephalosporins, aminoglycosides, macrolides agus tetracyclines difear do ghníomhaíocht antaibheathach moxifloxacin. Níl aon fhrith-fhrithsheasmhacht idir na grúpaí seo de dhrugaí frithmhéadracha agus moxifloxacin. Go dtí seo, ní raibh aon chás ann go raibh friotaíocht plasmid ann. Tá minicíocht fhoriomlán na frithsheasmhachta an-bheag (10 -7 -10 -10). Forbraíonn friotaíocht Moxifloxacin go mall trí ilshócháin. Níl ach méadú beag ar MIC in éineacht leis an éifeacht arís agus arís eile atá ag moxifloxacin ar mhiocrorgánaigh i dtiúchain faoi bhun MIC. Tugtar faoi deara cros-fhriotaíocht i leith cuirtínn. Mar sin féin, tá miocrorgánaigh ghram-dearfacha agus anaeróbacha atá frithsheasmhach in aghaidh quinolones eile fós íogair do moxifloxacin.
Deimhníodh go méadaíonn cur le grúpa meitocsa sa suíomh C8 chuig struchtúr móilíní moxifloxacin gníomhaíocht moxifloxacin agus go laghdaíonn sé foirmiú tréithchineálacha frithsheasmhacha na mbaictéar gram-dearfach. Cuireann cur leis an ngrúpa bicycloamine ag suíomh C7 cosc ​​ar eisilt ghníomhach a fhorbairt, meicníocht friotaíochta i gcoinne floroquinolones.
Moxifloxacin in vitro gníomhach i gcoinne raon leathan miocrorgánach gram-diúltach agus gram-dearfach, anaeróbaí, baictéir atá frithsheasmhach in aigéad agus baictéir neamhghnácha amhail Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella $ pp.chomh maith le baictéir atá frithsheasmhach in aghaidh antaibheathach ß-lactam agus macrolide.
Éifeacht ar mhicroflora intestinal daonna

In dhá staidéar a rinneadh ar oibrithe deonacha, breathnaíodh na hathruithe seo a leanas ar mhicreaflashlán stéigeach tar éis moxifloxacin a riaradh ó bhéal. Tugadh faoi deara go raibh laghdú i dtiúchan. Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp.chomh maith le anaeróbaí Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Bhí na hathruithe seo inchúlaithe laistigh de dhá sheachtain. Tocsainí Clostridium difficile nár aimsíodh.
Tástáil Íogaireachta In Vitro

Cuimsíonn an speictream de ghníomhaíocht antaibheathach de moxifloxacin na miocrorgánaigh seo a leanas:

Íogair	Measartha íogair	Frithsheasmhach
Gram dearfach
Gardnerella vaginalis
Niúmóine Streptococcus (lena n-áirítear amhrán atá frithsheasmhach in aghaidh peinicillin agus amhrán le frithsheasmhacht in aghaidh antaibheathach iolrach), chomh maith le tréithchineálacha atá frithsheasmhach in aghaidh dhá antaibheathach nó níos mó, amhail peinicillin (MIC> 2 mg / ml), cephalosporins giniúna II (e.e. cefuroxime), macrolides, tetracyclines, trimethoprim / sulfamethoxazole
Streptococcus pyogenes (grúpa A) *
An grúpa Streptococcus milleri (S. anginosus * S. constellatus * agus interrnedius *)
An grúpa Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilics, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (lena n-áirítear amhrán íogair meitilillin) *	Staphylococcus aureus (amhrán frithsheasmhach meiticillin / ofloxacin) *
Staphylococci Coagulonegative (S .. cohnii, S. epidermic! Is é, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophytic linn, S s ​​imulans)amhrán íogair meiticillin	Staphylococci coagul operative (S.cohnii, S. epidermic / is, S. haemolyticus, S. adharc, S.saprophytics, S. simulans)amhrán frithsheasmhach meiticillin
Enterococcus faecalis* (ní bhíonn ach amhrán íogair do vancomycin agus gentamicin)
Enterococcus avium *
Enterococcus faecium *
Gram diúltach
Haemophilus influenzae (lena n-áirítear amhrán a tháirgeann agus a tháirgeann ß-lactamases neamhtháirgthe) *
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (lena n-áirítear amhrán a tháirgeann agus a tháirgeann ß-lactamases neamhtháirgthe) *
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli *
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae *
Klebsiella oxytoca
Citrobacter freundii *
Iontráil chuig bader spp. (E.aerogenes, E.intermedins, E.sakazakii)
Cloacae Enterobacter *
Pantoea agglomerans
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas fluorescens
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas maltophilia
Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae *
Providencia spp. (P. rettgeri, P. Stuartii)
Anaerobes
Bacteroides spp. (B.fragi / is * B. Séasúr * Sa thetaiotaomicron *, B. ovatus *, B. is é an éide *, B. vulgaris *)
Fusobacterium spp.
Peptos treptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Clostridium spp. *
Neamhthipiciúil
Chlamydia pneumoniae *
Chiamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
CoxieIla burnettii
Legionella pneumohila

* Deimhníonn na sonraí cliniciúla an íogaireacht do moxifloxacin.

Ní mholtar moxifloxacin a úsáid chun cóireáil a dhéanamh ar ionfhabhtuithe de bharr amhrán frithsheasmhach in meiticillin de S. aureus (MRSA). I gcás ionfhabhtuithe amhrasta nó dearbhaithe de bharr MRSA, ba cheart cóireáil a thabhairt le drugaí antibacterial cuí.
I gcás tréithchineálacha áirithe, féadfaidh leathadh na friotaíochta a fhaightear a bheith éagsúil de réir réigiúin gheografaigh agus le himeacht ama. Maidir leis seo, agus íogaireacht an bhrú á tástáil, tá sé inmhianaithe faisnéis áitiúil faoi fhriotaíocht a bheith agat, go háirithe i gcóireáil ionfhabhtuithe tromchúiseacha.
Más rud é in othair atá ag fáil cóireála in ospidéal, go bhfuil an limistéar faoin gcuar ama cógaschinéiteach ama (AUC) / MHK₉₀ níos mó ná 125, agus an tiúchan plasma uasta (Cmax) / MIC₉₀ i raon 8-10 - tugann sé seo le fios go bhfuil feabhas cliniciúil ann. In othair sheachtracha, bíonn na paraiméadair ionaid seo níos ísle de ghnáth: AUC / MIC₉₀>30-40.

Paraiméadar (meánluach)	AUIC * (h)	Cmax / MIC90 (insileadh do 1 h)
MIC90 0.125 mg / ml	313	32,5
MIC90 0.25 mg / ml	156	16,2
MIC90 0.5 mg / ml	78	8,1

* AUIC - limistéar faoin gcuar coisctheach (cóimheas (AUC) / MMK₉₀).

Cógaschinéitic
Súchán
Tar éis insileadh amháin de moxifloxacin ag dáileog de 400 mg le haghaidh 1 h, sroichtear C max ag deireadh an insilte agus tá sé thart ar 4.1 mg / l, a fhreagraíonn do mhéadú de thart ar 26% i gcomparáid le luach an táscaire seo agus moxifloxacin á thógáil ag béal. Tá nochtadh moxifloxacin, arna chinneadh ag an táscaire AUG, níos mó ná an méid a riartar ó bhéal moxifloxacin. Is ionann bith-infhaighteacht agus thart ar 91%. Tar éis insiltí infhéitheacha moxifloxacin arís agus arís eile ag dáileog de 400 mg ar feadh 1 uair an chloig, tá an tiúchan uasta uasta agus íosta idir 4.1 mg / L agus 5.9 mg / L agus ó 0.43 mg / L go 0.84 mg / L, dá réir sin. Baintear amach meánchruinniú cobhsaí de 4.4 mg / L ag deireadh an insilte.
Dáileadh
Déantar Moxifloxacin a dháileadh go tapa i bhfíocháin agus in orgáin agus tagann sé thart ar 45% ar phróitéiní fola (albaimín den chuid is mó). Is é méid an dáilte ná thart ar 2 l / kg.
Cruthaítear tiúchain arda de moxifloxacin, atá níos mó ná iad siúd i bplasma fola, i bhfíochán na scamhóg (lena n-áirítear sreabhach epithelial, macrophages alveolar), sna sinuses (sinuses uasta agus eitmoid), i bpolaimí sróine, i bhfócas athlasadh loit chraicinn). I sreabhán interstitial agus i seile, déantar moxifloxacin a chinneadh i bhfoirm saor in aisce, neamh-phróitéin, ag tiúchan níos airde ná i bplasma fola. Ina theannta sin, braitear tiúchain arda de moxifloxacin i bhfíocháin orgán an bhoilg, sreabhach peritoneal, agus orgáin ghiniúna na mban.
Meitibileacht
Déantar an t-athfhoirmiú den dara céim ar an bhfaicseavóinín agus scaoiltear na duáin agus na stéig as an gcorp é, gan athrú agus i bhfoirm comhdhúile sulfo neamhghníomhacha (Ml) agus glucuronides (M2).
Ní biotransformed é an mogalcóinín ag an gcóras microsomal P450. Tá meitibilítí Ml agus M2 i láthair i bplasma fola i dtiúchain níos ísle ná an máthair cumaisc. De réir thorthaí na staidéar réamhchliniciúil, cruthaíodh nach mbíonn tionchar diúltach ag na meitibilítí seo ar an gcomhlacht i dtéarmaí sábháilteachta agus inghlacthachta.
Pórú
Is é leathré moxifloxacin tuairim is 12 uair an chloig. Is é an meán-imréiteach iomlán tar éis a riartha ag dáileog de 400 mg ná 1 79-246 ml / min. Tá imréiteach duánach 24-53 ml / min. Taispeánann sé seo ath-ionsú cuiditheach feadánach ar moxifloxacin.
Is é an t-iarmhéid don chomhdhúil tosaigh agus do mheitibilítí chéim 2 ná thart ar 96-98%, rud a léiríonn nach bhfuil meitibileacht ocsaídeach ann. Scaoiltear na timpealláin thart ar 22% de dháileog amháin (400 mg) gan athrú ag na duáin, thart ar 26% -.
Cógaschinéitic i ngrúpaí othar éagsúla
Aois, inscne agus eitneachas
Léirigh staidéar ar chógaschinéiticí moxifloxacin i bhfir agus i mban difríochtaí 33% i dtéarmaí AUC agus Cmax.Ní raibh ionsú moxifloxacin ag brath ar inscne. Bhí na difríochtaí in AUC agus Cmax níos mó mar gheall ar an difríocht i meáchan coirp ná le hinscne agus níl siad suntasach go cliniciúil.
Ní raibh aon difríochtaí cliniciúla suntasacha i gcógaschinéitic moxifloxacin in othair de ghrúpaí eitneacha difriúla agus aoiseanna éagsúla.
Leanaí
Ní dhearnadh staidéar ar chógaschinéitic moxifloxacin i leanaí.
Teip duánach
Ní raibh aon athruithe suntasacha ar chógaschinéitic moxifloxacin in othair le feidhm duánach lagaithe (lena n-áirítear othair le himréiteach creatinín 2) agus in othair atá ag dul faoi hemodialysis leanúnach agus scagdhealú peritoneal othar seachtrach fada.
Feidhm ae lagaithe
Ní raibh aon difríochtaí suntasacha i dtiúchan moxifloxacin in othair le feidhm ae lagaithe (Aicmí Child-Pugh d'aicmí A agus B) i gcomparáid le hoibrithe deonacha sláintiúla agus othair le gnáthfheidhm ae (le húsáid in othair le cioróis, féach freisin an roinn “Treoracha speisialta” )

Dosage agus riarachán

Córas dosage molta de moxifloxacin: 400 mg (250 ml tuaslagáin le haghaidh insilte) 1 uair sa lá leis na hionfhabhtuithe thuasluaite. Ná sáraíonn an dáileog mholta.
Ré na cóireála

Socraítear fad na cóireála ag suíomh agus déine an ionfhabhtaithe, chomh maith leis an éifeacht chliniciúil.

• Niúmóine a fuarthas sa phobal: is é fad iomlán na teiripe céimnithe le moxifloxacin (riarachán infhéitheach agus riarachán ó bhéal ina dhiaidh sin) ná 7-14 lá,
• Ionfhabhtuithe casta ar an gcraiceann agus ar na struchtúir fho-chraicinn: is é fad iomlán na teiripe ar stáitse le moxifloxacin ná 7-21 lá,
• Ionfhabhtuithe casta laistigh den bhoilg: is é fad na teiripe céimnithe le moxifloxacin ná 5-14 lá.

Ná sáraíonn fad na cóireála molta. De réir staidéar cliniciúil, is féidir le ré na cóireála le moxifloxacin 21 lá a bhaint amach.
Othair aosta

Ní gá an córas dosage a athrú in othair scothaosta.
Leanaí

Níl éifeachtúlacht agus sábháilteacht úsáid moxifloxacin i leanaí agus ógánaigh bunaithe.
Feidhm ae lagaithe (Aicme Linbh agus Pugh L agus B)

Ní gá d'othair le feidhm ae lagaithe an córas dosage a athrú (le húsáid in othair le cioróis, féach an chuid “Treoracha Speisialta”).
Teip duánach

In othair a bhfuil feidhm duánach lagaithe acu (lena n-áirítear iad siúd le teip throm duánach le himréiteach creatinín de 30 ml / min / 1.73 m 2), chomh maith le hothair atá ag dul faoi haema-scagdhealaithe leanúnach agus scagdhealú peritoneal seachtrach othar seachtrach, níl gá le réimeas dosing .
Úsáid in othair de ghrúpaí eitneacha éagsúla

Ní gá an dáileog a athrú.
Modh feidhme

Déantar an druga a riaradh go hinmheánach i bhfoirm insilte a mhaireann ar feadh 60 nóiméad ar a laghad, idir neamhréiteach agus i gcomhcheangal leis na réitigh seo a leanas atá comhoiriúnach leis (ag baint úsáide as cuibheoir T-chruthach):

• uisce le haghaidh insteallta
• 0.9% tuaslagán clóiríd sóidiam,
• Tuaslagán 1m de chlóiríd sóidiam,
• 5% de thuaslagán deaslóis,
• 10% tuaslagán deaslós,
• Tuaslagán 40% deaslós,
• Tuaslagán xylitol 20%,
• tuaslagán ringer
• tuaslagán langer lactate,

Má úsáidtear an druga moxifloxacin, tuaslagán le haghaidh insilte, i gcomhar le drugaí eile, ba chóir gach druga a riaradh ar leithligh.
Tá meascán den tuaslagán drugaí leis na réitigh insilte thuas fós seasmhach ar feadh 24 uair an chloig ag teocht an tseomra.
Ós rud é nach féidir an tuaslagán a reo nó a fhuarú, ní féidir é a stóráil i gcuisneoir. Ar fhuarú, is féidir le deascán deascán a thuaslagadh ag teocht an tseomra. Ba chóir an tuaslagán a stóráil ina phacáistiú. Níor chóir ach réiteach soiléir a úsáid.

Fo-éifeacht

Ní féidir leat dul isteach sa tuaslagán insilte de moxifloxacin go comhuaineach le réitigh eile nach luíonn leis, lena n-áirítear:

• Tuaslagán 10% de chlóiríd sóidiam,
• Tuaslagán 20% de chlóiríd sóidiam,
• Tuaslagán décharbónáite sóidiam 4.2%,
• Tuaslagán décharbónáite sóidiam 8.4%.

Treoracha speisialta

Tionchar ar an gcumas feithiclí agus meicníochtaí a thiomáint

Féadann fluairiscín, lena n-áirítear moxifloxacin, bac a chur ar chumas othar feithiclí a thiomáint agus dul i mbun gníomhaíochtaí dainséaracha eile a éilíonn aird agus luas méadaithe ar fhrithghníomhartha síceamótair mar gheall ar an tionchar ar lárchóras na néaróg agus ar lagú amhairc.

Monaróir

Sealbhóir an Deimhnithe Clárúcháin
LLC PROMOMED RUS, An Rúis,
101000, Moscó, Arkhangelsky Lane, 1, foirgneamh 1

Seoladh dlíthiúil:
An Rúis, Poblacht na Mordovia,
430030, Saransk, st. Vasenko, 1 5A.

Seoladh na háite táirgthe:
An Rúis, Poblacht na Mordovia,
430030, Saransk, st. Vasenko, 15A.

Ainm, seoladh agus uimhir ghutháin eagraíochta údaraithe le haghaidh teagmhálacha (gearáin agus gearáin a sheoladh):
LLC PROMOMED RUS, An Rúis,
129090, Moscó, Prospect Mira, d. 13, lch.

Comhdhéanamh agus foirm an scaoilte

Tá Moxifloxacin ar fáil i dtrí bhformáid: tuaslagán le haghaidh insilte, táibléad do riarachán béil agus titeann súl. A gcomhdhéanamh:

Pills buí Biconvex

Tiúchan hidreaclóiríd moxifloxacin, mg

Ocsaíd iarainn bhuí, stearate cailciam, dé-ocsaíd tíotáiniam, stáirse arbhair, talc, sóidiam croscarmellose, macrogol, alcól polaivinile, mannitol, opadra, ceallalós microcrystalline, povidone, hiodrocsaileipile ceallalós, hypromellose, glycol poileitiléine

Sóidiam Clóiríd, Sóidiam Hiodrocsaíd, Aigéad Hidreaclórach, Uisce

Hiodrocsaíd sóidiam, clóiríd sóidiam, aigéad hidreaclórach, aigéad bórach, uisce

Blister do 5 ríomhaire, 1 nó 2 phlimpín i bpacáiste

250 buidéal ml

5 bhuidéal dallóige poileitiléin ml

Dosage agus riarachán

Bíonn cineálacha éagsúla scaoilte an druga difriúil i modhanna úsáide. Tá na táibléid ceaptha le haghaidh riarachán ó bhéal, déantar an tuaslagán a riaradh go hindíreach, agus cuirtear na titeann isteach sna súile leis na galair thógálacha chomhfhreagracha. Braitheann dosage ar dhéine an ghalair, a chineál, tréithe aonair an othair. Tugtar faisnéis sna treoracha.

Le linn toirchis

Le linn iompraíocht linbh, tá frithsheasmhacht in aghaidh antaibheathach, ach amháin mura sáraíonn an sochar don mháthair an baol don fhéatas. Ní dhearnadh staidéir ar shábháilteacht an druga le linn toirchis. Agus an druga á fhorordú le linn lachta, ba chóir an leanbh a bheathú ar an gcíoch a chur ar ceal, mar go dtéann substaint ghníomhach an chomhdhuile isteach i mbainne cíche agus go gcuireann sé isteach ar shláinte an linbh.

Idirghníomhaíocht drugaí

Sula gcuirtear tús le teiripe le Moxifloxacin, ba cheart staidéar a dhéanamh ar an idirghníomhaíocht drugaí le drugaí eile. Comhcheangail agus éifeachtaí:

1. Déanann frithocsaídí atá bunaithe ar hiodrocsaíd mhaignéisiam nó alúmanaim, ullmhóidí sucralfate, sinc agus iarann ​​an t-ionsú ar an druga a mhoilliú.
2. Méadaíonn an leigheas an tiúchan uasta de digoxin, laghdaíonn sé éifeacht glibenclamide.
3. Laghdaíonn Ranitidine ionsú antaibheathach isteach san fhuil, is féidir leis candidiasis a chur faoi deara.
4. Nuair a dhéantar an druga a mheascadh le fluaircíninóin eile, méadaíonn Peinicillin an t-imoibriú phototoxic.

Ródháileog

Tá níos mó ná an dáileog den antaibheathach léirithe ag fo-iarsmaí méadaithe. Nuair a tharlaíonn ródháileog, ní mór duit an boilg a ní, stop a chur leis an druga, sorbents a úsáid chun tocsainí a bhaint (Smecta, carbón gníomhachtaithe, Enterosgel, Sorbex). Le meisce, riarachán infhéitheach ar réitigh díthocsainithe, ceadaítear úsáid drugaí Siomptómacha, multivitamins.

Gníomh cógaseolaíochta

Is druga antibacterial bactericidal é Moxifloxacin a bhfuil speictream leathan de fluoroquinolone aige. Taispeánann Moxifloxacin gníomhaíocht in vitro i gcoinne raon leathan orgánach gram-deimhneach agus gram-diúltach, baictéir anaeróbach, aigéadaithe agus neamhthipiciúla, mar shampla Chlamidia spp., Mycoplasma spp. agus Legionella spp. Is é an toradh a bhíonn ar éifeacht baictéarach an druga ná toirmeasc ar bharrbhreitheanna baictéarach II agus IV, as a dtagann sárú ar bhiosynthesis DNA na cille miocróbaí agus, mar thoradh air sin, ar bhás na gceall miocróbach. De ghnáth bíonn comhchruinnithe baictéarach íosta an druga inchomparáide lena íoschruinnithe coisctheacha.

Tá tionchar baictéarach ag Moxifloxacin ar bhaictéir atá frithsheasmhach in aghaidh antaibheathach p-lactam agus macrolides.

Ní sháraíonn na meicníochtaí as a dtiocfaidh frithsheasmhacht in aghaidh peinicillin, cephalosporins, aminoglycosides, macrolides agus tetracyclines gníomhaíocht antaibheathach moxifloxacin. Níl aon fhrith-fhrithsheasmhacht idir na grúpaí seo de dhrugaí frithmhéadracha agus moxifloxacin. Níor breathnaíodh frithsheasmhacht in aghaidh Plasmid-idirghabhála fós. Tá an mhinicíocht frithsheasmhach in aghaidh an-bheag (10 '- 10'). Forbraíonn an frithsheasmhacht in aghaidh moxifloxacin go mall trí ilshócháin.Ní bhíonn ach méadú beag ar MIC i gceist le moxifloxacin a nochtadh arís agus arís eile i dtiúchain faoi bhun an tiúchan coisctheach íosta (MIC). Mar sin féin, tá miocrorgánaigh ghram-dearfacha agus anaeróbacha atá frithsheasmhach in aghaidh quinolones eile fós íogair do moxifloxacin.

Cuimsíonn an speictream de ghníomhaíocht antaibheathach de moxifloxacin na miocrorgánaigh seo a leanas:

1. Gram-dearfach - Streptococcus pneumoniae (lena n-áirítear dtréithchineálacha resistant a peinicillin agus macrolides agus amhrán le friotaíocht il le antaibheathaigh) *, pyogenes Streptococcus (Grúpa A) *, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae *, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus *, Streptococcus constellatus *, Staphylococcus aureus (lena n-áirítear amhrán íogair meitilillin) *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (lena n-áirítear amhrán íogair meitilín), Staphylococcus haemolyticus, Staphylocococecococococus hominis, Staphylocococococus hominis íogair do vancomycin agus gentamicin) *.

2. Gram-diúltach - Haemophillus influenzae (lena n-áirítear amhrán a tháirgeann agus nach dtáirgtear (3 lachtamas) *, Haemophillus parainfluenzae *, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis (lena n-áirítear amhrán a tháirgeann agus nach dtáirgtear (3 lachtamas) *, Escherobacteria coli * , Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, aerogenes Enterobacter, agglomerans Enterobacter, idirghabhálaí Enterobacter, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

3. anaerobes - distasonis Bacteroides, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis *, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron *, uniformis Bacteroides, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp *, Porphyromonas spp, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas Magnus, Prevotella spp, .... Propionibacterium spp., Clostridium perfringens *, Clostridium ramosum.

4. Neamhthipiciúil - Chlamydia pneumoniae *, Mycoplasma pneumoniae *,

Legionella pneumophila *, Coxiella bumetti.

* - tá íogaireacht moxifloxacin daingnithe ag sonraí cliniciúla.

Níl Moxifloxacin chomh gníomhach i gcoinne Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Cógaschinéitic

Tar éis insileadh amháin de moxifloxacin ag dáileog de 400 mg ar feadh 1 uair an chloig, tiúchan uasta na druga (C_tah(b) go mbaintear amach é ag deireadh an insilte agus go bhfuil sé thart ar 4.1 mg / l, arb ionann é agus méadú de thart ar 26% i gcomparáid le luach an táscaire seo agus an druga á dhéanamh. Tá nochtadh na druga, arna chinneadh ag an AUC (an limistéar faoin gcuar ama tiúchana), níos mó ná an druga nuair a bhíonn an druga á dhéanamh. Is ionann bith-infhaighteacht agus thart ar 91%.

Tar éis insiltí infhéitheacha tuaslagáin de moxifloxacin ag dáileog de 400 mg ar feadh 1 uair an chloig, sroicheann na buaicphointí plasma agus íosta i staid chobhsaí (400 mg uair sa lá) luachanna ó 4.1 go 5.9 mg / l agus ó 0.43 go 0.84 mg / l, faoi seach. I stát cobhsaí, tá éifeacht tuaslagáin moxifloxacin laistigh den eatramh dosage thart ar 30% níos airde ná tar éis an chéad dáileog. Baintear amach comhchruinnithe cobhsaí 4.4 mg / L ag deireadh an insilte.

Déantar Moxifloxacin a dháileadh go tapa i bhfíocháin agus in orgáin agus tagann sé thart ar 45% ar phróitéiní fola (albaimín den chuid is mó). Is é méid an dáilte ná thart ar 2 l / kg.

Déantar an t-athfhoirmiú den dara céim ar an mogalcól agus cuirtear na duáin, chomh maith le feces, as an gcorp gan athrú agus i bhfoirm comhdhúile sulfo neamhghníomhacha agus glucuronides. Ní biotransformed é an mogalcóinín ag an gcóras microsomal P450. Is é leathré an druga tuairim is 12 uair an chloig. Is é an meán-imréiteach iomlán tar éis a riartha ag dáileog de 400 mg ó 179 go 246 ml / min. Scaoiltear thart ar 22% de dháileog amháin (400 mg) gan athrú sa fhual, thart ar 26% - le feces.

Réamhchúraimí sábháilteachta

I gcásanna áirithe, tar éis don chéad úsáid a bhaint as moxifloxacin, d'fhéadfadh hipiríogaireacht agus frithghníomhartha ailléirgeacha a bheith ag forbairt. Go han-annamh, is féidir le frithghníomhartha anaifiolachtacha dul ar aghaidh go turraing anaifiolachtach atá bagrach don bheatha, fiú tar éis an chéad úsáid den druga. Sna cásanna seo, ba cheart deireadh a chur le moxifloxacin agus na bearta cóireála riachtanacha a ghlacadh (frith-turraing san áireamh).

Agus moxifloxacin in úsáid i roinnt othar, is féidir síneadh a chur leis an eatramh QT.

Ós rud é go bhfuil claonadh ag mná an t-eatramh QT a fhadú i gcomparáid le fir, d'fhéadfadh siad a bheith níos íogaire do dhrugaí a leathnaíonn an t-eatramh QT. Tá othair scothaosta níos íogaire freisin maidir le drugaí a théann i bhfeidhm ar an eatramh QT.

Is féidir le fadú an eatraimh QT méadú le tiúchan méadaitheach an druga, mar sin níor chóir duit dul thar an ráta dáileoige agus insilte molta (400 mg i 60 nóiméad). Mar sin féin, in othair le niúmóine ní raibh aon chomhghaol idir tiúchan moxifloxacin sa phlasma fola agus fadú an eatraimh QT. Tá fadú an eatraimh QT bainteach le baol méadaithe arrhythmias ventricular, lena n-áirítear tachycardia ventricular polymorphic. Ní raibh deacrachtaí cardashoithíoch agus básanna ag aon duine den 9,000 othar a caitheadh ​​le moxifloxacin a bhain le fadú an eatraimh QT. Mar sin féin, in othair a bhfuil dálaí acu réamhtheacht ar arrhythmias, d'fhéadfadh an úsáid a bhaintear as moxifloxacin cur leis an riosca arrhythmias ventricular.

Maidir leis seo, ba cheart go ndéanfaí moxifloxacin a riaradh in othair a bhfuil eatramh QT sínte acu, hypokalemia neamhcheartaithe, chomh maith leo siúd a fhaigheann drugaí antiarrhythmacha in aicme IA (quinidine, procainamide) nó aicme III (amiodarone, sotalol), ós rud é go n-úsáidtear moxifloxacin iontu seo Tá na hothair orgánach.

Ba chóir go mbeadh moxifloxacin forordaithe go cúramach, ó shin

ní féidir éifeacht bhreise bhreise moxifloxacin a eisiamh sna coinníollacha seo a leanas:

- in othair a fhaigheann cóireáil chomhchéimneach le drugaí a leathnaíonn an t-eatramh QT (cisapride, erythromycin,

drugaí frithshícóiseacha, frithdhúlagráin tríthriallacha),

- in othair a bhfuil dálaí acu atá ag tuisliú ar arrhythmias, amhail bradycardia atá suntasach go cliniciúil, ischemia miócairdiach géarmhíochaine,

- in othair a bhfuil cioróis orthu, toisc nach féidir síneadh a chur leis an eatramh QT iontu,

- i measc na mban nó na n-othar scothaosta, a d'fhéadfadh a bheith níos íogaire do dhrugaí a leathnaíonn an t-eatramh QT. Tuairiscíodh cásanna maidir le heipitíteas géara a fhorbairt, a bhféadfadh teip ae bagrach don bheatha a bheith mar thoradh air, bás san áireamh. Má tá comharthaí teip ae le feiceáil, ba chóir d'othair dul i gcomhairle le dochtúir díreach roimh chóireáil leanúnach.

Tuairiscíodh cásanna de fhrithghníomhartha craicinn troma, mar shampla, Siondróm Stevens-Johnson nó necrolysis tocsaineach epidermal (a d'fhéadfadh a bheith bagrach don bheatha). Má tharlaíonn frithghníomhartha ar an gcraiceann agus / nó ar na seicní múcasacha, ba chóir duit dul i gcomhairle láithreach le dochtúir sula leanann tú ar aghaidh leis an gcóireáil. Tá baint ag úsáid drugaí quinolone le riosca a d'fhéadfadh a bheith ann chun urghabháil a fhorbairt. Ba chóir go n-úsáidfí moxifloxacin go cúramach in othair le galair lárchóras na néaróg agus le coinníollacha atá amhrasach maidir le rannpháirtíocht lárchóras na néaróg, ag taomadh taomanna trithí, nó ag ísliú na tairsí le haghaidh gníomhaíochta trithí.

Tá baint ag úsáid drugaí leathana speictrim, lena n-áirítear drugaí moxifloxacin, le baol colitis pseudomembranous a bhaineann le hantaibheathaigh a fhorbairt. Ba chóir an diagnóis seo a choinneáil i gcuimhne d’othair a bhfuil droch-bhuinneach orthu le linn cóireála le moxifloxacin. Sa chás seo, ba chóir teiripe chuí a fhorordú láithreach. Déantar géilleadh do na hothair sin a bhfuil buinneach throm orthu i ndrugaí a chuireann bac ar ghluaisteacht stéigeach.

Ba chóir go n-úsáidfí Moxifloxacin go cúramach in othair le Gravis myasthenia gravis, ós rud é gur féidir leis an druga comharthaí an ghalair seo a ghéarú.

Le linn teiripe le fluoroquinolones, lena n-áirítear moxifloxacin, go háirithe i ndaoine scothaosta agus othair a fhaigheann glucocorticosteroids, is féidir forbairt ar tendonitis agus réabadh tendon. Ag na chéad chomharthaí de phian nó athlasadh ar shuíomh an ghortaithe, ba cheart an druga a stopadh agus an géag difear a scaoileadh.

Maidir le hothair a bhfuil galair athlastacha casta acu de na horgáin phiolóracha (mar shampla, a bhaineann le neamhní tubo-ubhagánach nó neamhní pelvic) a dtugtar cóireáil infhéitheach dóibh, ní mholtar úsáid moxifloxacin i dtáibléid 400 mg.

Agus quinolones á n-úsáid, tugtar faoi deara imoibrithe photosensitivity. Mar sin féin, le linn staidéar cliniciúil, cliniciúil, chomh maith le húsáid moxifloxacin go praiticiúil, níor breathnaíodh aon fhrithghníomhartha fótaiteitíteachta. Mar sin féin, ba cheart go seachnódh othair a fhaigheann moxifloxacin solas díreach agus radaíocht ultraivialait.

Maidir le hothair ar aiste bia atá íseal i sóidiam (i gcás cliseadh croí, teip duánach, agus siondróm nephrotic), ba cheart forlíonadh breise sóidiam le tuaslagán insilte a chur san áireamh.