Amaryl® (4 mg) Glimepiride

Cur síos ar an bhfoirm dosage

Amaryl ® 1 mg: táibléad de dhath bándearg, hingearach, cothrom le líne deighilte ar an dá thaobh. Greanta "NMK" agus stílithe "h"Ar dhá thaobh.

Amaryl ® 2 mg: táibléid ghlasa, oblong, cothrom le líne roinnte ar an dá thaobh. Greanta "NMM" agus stílithe "h"Ar dhá thaobh.

Amaryl ® 3 mg: tá táibléad buí pale, oblong, cothrom le líne deighilte ar an dá thaobh. Greanta "NMN" agus stílithe "h"Ar dhá thaobh.

Amaryl ® 4 mg: táibléad gorm, hingearach, cothrom le líne roinnte ar an dá thaobh. Greanta "NMO" agus stílithe "h"Ar dhá thaobh.

Cógaschinimic

Laghdaíonn Glimepiride comhchruinniú glúcóis san fhuil, go príomha mar gheall ar spreagadh inslin ó scaoileadh na gceall béite sa bhriseán. Baineann a éifeacht go príomha le feabhas a chur ar chumas na gceall béite paincréasach freagairt don spreagadh fiseolaíoch le glúcós. I gcomparáid le glibenclamide, nuair a bhíonn dáileoga ísle glimepiride mar chúis le scaoileadh insulin níos lú agus an laghdú céanna ar chomhchruinniú glúcóis fola a bhaint amach. Tugann an fhíric seo le fios go bhfuil éifeachtaí hypoglycemic eachtarsmaí ann i glimepiride (íogaireacht fíochán mhéadaithe i leith insulin agus éifeacht insulinimeimetic).

Secretion insulin. Cosúil le gach díorthach sulfonylurea eile, rialaíonn glimepiride secretion insline trí idirghníomhú le bealaí potaisiam ATP-íogair ar seicní béite-cille. Murab ionann agus díorthaigh sulfonylurea eile, bíonn glimepiride ina chónaisc go roghnach le próitéin a bhfuil meáchan móilíneach de 65 kilodaltons (kDa) aici atá suite i seicní na gceall béite pancreatic. Rialaíonn an t-idirghníomhaíocht seo idir glimepiride agus ceangal próitéine dó oscailt nó dúnadh bealaí potaisiam íogaire ATP.

Dúnann Glimepiride bealaí potaisiam. Fágann sé seo go ndéantar díleá ar na cealla béite agus go n-osclaítear cainéil chailciam íogaire voltais agus go dtéann sreabhadh cailciam isteach sa chill. Mar thoradh air sin, gníomhaíonn méadú i dtiúchan cailciam intracellular secretion insulin trí exocytosis.

Tá Glimepiride i bhfad níos tapúla agus dá bhrí sin is dóichí go dtiocfaidh sé i dteagmháil agus scaoiltear ón mbanna é leis an bpróitéin a cheanglaíonn leis ná an glibenclamide. Glactar leis go gcinnfidh an réadmhaoin seo de ráta ard malartaithe glimepiride le próitéin atá ceangailteach dó a éifeacht shuntasach íogrú na gceall béite go glúcós agus a gcosaint in aghaidh dí-íogrú agus ídithe roimh am.

An éifeacht a bhaineann le híogaireacht fíochán a mhéadú i leith insulin. Cuireann Glimepiride leis na héifeachtaí a bhíonn ag insulin ar ghlúcós a ionsú ag fíocháin fhorimeallacha.

Éifeacht insulinomimetic. Tá éifeachtaí ag glimepiride cosúil le héifeachtaí insulin ar ionsú na glúcóis ag fíocháin fhorimeallacha agus scaoileadh glúcóis ón ae.

Déantar glúcós fíochán imeallach a ionsú trí é a iompar isteach i gcealla matáin agus in adipocytes. Méadaíonn Glimepiride líon na móilíní a iompraíonn glúcós go díreach i seicní plasma chealla matáin agus adipocytes. Is é an toradh a bhíonn ar iontógáil na gceall glúcóis ná fosfailipéas C. glycosylphosphatidylinositol-sonrach. Mar thoradh air sin, laghdaíonn an tiúchan cailciam intracellular, ag cruthú laghdú ar ghníomhaíocht próitéine kinase A, a spreagann meitibileacht glúcóis ina dhiaidh sin.

Cuireann Glimepiride cosc ​​ar ghlúcós a scaoileadh ón ae trí thiúchan na fruchtós-2,6-bisfosfáit a mhéadú, rud a chuireann bac ar gluconeogenesis.

Éifeacht ar chomhiomlánú pláitíní. Laghdaíonn Glimepiride comhiomlánú pláitíní in vitro agus in vivo . Is cosúil go mbaineann an éifeacht seo le toirmeasc roghnach ar COX, atá freagrach as trom-bhosca A a fhoirmiú, fachtóir comhiomlánaithe pláitíní endogenous tábhachtach.

Éifeacht fhrithshróigineach an druga. Cuireann Glimepiride le normalú an ábhair lipid, laghdaíonn sé ábhar malondialdehyde san fhuil, as a dtagann laghdú suntasach ar shárocsaídiú lipid. In ainmhithe, tagann laghdú suntasach ar fhoirmiú plaiceanna atherosclerotic as glimepiride.

Strus ocsaídiúcháin laghdaithe, atá i láthair i gcónaí in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu. Méadaíonn Glimepiride an t-ábhar atá ag α-tócaifearóil inchríneacha, gníomhaíocht catalase, glutathione peroxidase agus sciúradh sárocsaíde.

Éifeachtaí cardashoithíoch. Trí na bealaí potaisiam ATP-íogair (féach thuas), bíonn tionchar ag díorthaigh sulfonylurea ar CCC freisin. I gcomparáid le díorthaigh sulfonylurea thraidisiúnta, tá éifeacht i bhfad níos ísle ag glimepiride ar CCC, ar féidir a mhíniú trí nádúr sonrach a idirghníomhaíochta le próitéin cheangailteach bhealaí potaisiam ATP-íogair.

I oibrithe deonacha sláintiúla, is é 0.6 mg an dáileog éifeachtach íosta de glimepiride. Is é éifeacht glimepiride spleáchas dáileoige agus inatáirgthe. Coinnítear an fhreagairt fiseolaíoch ar ghníomhaíocht choirp (laghdú ar secretion insulin) le glimepiride.

Níl aon difríochtaí suntasacha san éifeacht, ag brath ar cibé ar tógadh an druga 30 nóiméad roimh bhéilí nó díreach roimh na béilí. In othair a bhfuil diaibéiteas orthu, is féidir rialú meitibileach leordhóthanach a bhaint amach laistigh de 24 uair an chloig le dáileog amháin. Thairis sin, i staidéar cliniciúil, bhain 12 as 16 othar a raibh cliseadh duánach orthu (Cl creatinine 4–79 ml / min) rialú meitibileach leordhóthanach.

Teiripe teaglaim le metformin. Is féidir tús a chur le teiripe chomhcheangailte le glimepiride agus metformin in othair nach bhfuil rialú meitibileach meánach acu agus iad ag baint úsáide as an dáileog uasta glimepiride. In dhá staidéar, agus teiripe mheasctha á stiúradh, cruthaíodh go bhfuil rialú meitibileach níos fearr ná sin i gcóireáil gach ceann de na drugaí seo ar leithligh.

Teiripe teaglaim le insulin. In othair a bhfuil rialú meitibileach neamhleor acu, is féidir teiripe insline comhuaineach a thionscnamh le huasdháileoga glimepiride. De réir thorthaí dhá staidéar, agus an teaglaim seo á húsáid, baintear amach an feabhas céanna ar rialú meitibileach mar nach n-úsáidtear ach insline amháin, ach ní mór dáileog níos ísle insline a bheith ag teiripe chomhcheangailte.

Úsáid i leanaí. Níl dóthain sonraí ar fáil maidir le héifeachtacht agus sábháilteacht fhadtéarmach na ndrugaí i leanaí.

Cógaschinéitic

Agus glimepiride á úsáid arís agus arís eile i ndáileog laethúil de 4 mg C_uas i serum thángthas air tar éis thart ar 2.5 uair an chloig agus tá sé 309 ng / ml. Tá gaol líneach idir an dáileog agus C_uas glimepiride i bplasma, chomh maith le idir dáileog agus AUC. Nuair a ionghabháil glimepiride tá a bhith-infhaighteacht iomlán críochnaithe. Ní bhíonn éifeacht shuntasach ag ithe ar ionsú, seachas moilliú beag ina luas. Tá V an-íseal ag Glimepiride_d (thart ar 8.8 L), beagnach cothrom le V_d albaimin, leibhéal ard ceangailteach le próitéiní plasma (níos mó ná 99%) agus imréiteach íseal (thart ar 48 ml / min). Meán T_1/2 , thart ar 5-8 uair an chloig, arna chinneadh ag tiúchan serum faoi choinníollacha riartha an druga arís agus arís eile._1/2 .

Tar éis dáileog amháin de glimepiride, scaoileann na duáin 58% den dáileog agus 35% den dáileog tríd an intestines. Ní bhraitear glimepiride gan athrú sa bhfual.

I bhfual agus feces, aithníodh dhá mheitibilít a cruthaíodh mar thoradh ar mheitibileacht san ae (le cabhair CYP2C9 den chuid is mó), díorthach hiodrocsa a bhí i gceann acu, agus díorthach carboxy an ceann eile. Tar éis glimepiride a ionghabháil, críochfort T_1/2 de na meitibilítí sin ná 3-5 agus 5-6 h, faoi seach.

Déantar glimepiride a dhíscaoileadh i mbainne cíche agus trasnaíonn sé an bhac bréige.

Ní raibh comparáid idir riarachán glimepiride aonair agus il (uair sa lá) agus níor nocht sé difríochtaí suntasacha i bparaiméadair chógaschinéiteacha, breathnaítear ar a n-éagsúlacht an-íseal idir othair éagsúla. Níl aon charnadh suntasach ar an druga.

Tá paraiméadair chógaschinéiteacha cosúil lena chéile in othair de ghnéasanna difriúla agus aoisghrúpaí éagsúla. In othair le feidhm duánach lagaithe (le himréiteach creatinín íseal), tá claonadh ann imréiteach glimepiride a mhéadú agus laghdú ar a mheán-chomhchruinnithe san fhuil serum, atá, i ngach dóchúlacht, mar gheall ar eisfhearadh níos tapúla an druga mar gheall ar a cheangal níos ísle le próitéin. Dá bhrí sin, sa chatagóir seo d'othair níl aon riosca breise ann go dtiomsófar an druga.

Contraindications

hipiríogaireacht le glimepiride nó le haon substaint chúnta den druga, díorthaigh eile sulfonylurea nó drugaí sulfonamide (baol imoibrithe hipiríogaireachta),

diaibéiteas chineál 1

ketoacidosis diaibéiteach, precoma diaibéiteach agus coma,

mífheidhm dáiríre ae (easpa taithí chliniciúil),

lagú mór duánach, lena n-áirítear lagú in othair ar haema-scagdhealaithe (easpa taithí chliniciúil),

galair oidhreachta neamhchoitianta amhail éadulaingt ó ghalúctós, easnamh lachtáis nó malabsorption glúcós-galactós,

aois na bpáistí (easpa taithí chliniciúil).

sna chéad seachtainí cóireála (baol méadaithe hypoglycemia). Má tá fachtóirí riosca ann chun hypoglycemia a fhorbairt (féach an roinn "Treoracha Speisialta"), d'fhéadfadh go mbeadh gá le coigeartú dáileoige glimepiride nó an teiripe iomlán,

le galair chomhthráthacha le linn cóireála nó le hathrú ar stíl mhaireachtála na n-othar (athrú ar aiste bia agus am béile, méadú nó laghdú ar ghníomhaíocht choirp),

le heasnamh dehydrogenase glúcóis-6-fosfáit,

le malabsorption bia agus drugaí sa chonair an díleá (bacainn stéigeach, paresis stéigeach).

Diaibéiteas Cineál 1. - Ketoacidosis diaibéiteach, precoma diaibéiteach agus coma. - Hipiríogaireacht le glimepiride nó le haon substaint chúnta den druga, le díorthaigh sulfonylurea eile nó le hullmhóidí sulfanilamide eile (baol imoibrithe hipiríogaireachta). - Lagú tromchúiseach ar fheidhm an ae (easpa taithí chliniciúil). - Lagú tromchúiseach ar fheidhm duánach, lena n-áirítear in othair atá ag fáil hemodialysis (easpa taithí chliniciúil). - Toircheas agus lachtadh. - Aois leanaí (easpa taithí chliniciúil). - Galair oidhreachta neamhchoitianta mar éadulaingt ó ghalúctós, easnamh lachtáis nó malabsorption glúcóis-ghalfair.

Toircheas agus lachtadh

Tá Glimepiride contraindicated i mná torracha. I gcás toircheas pleanáilte nó ag tús an toirchis, ba chóir bean a aistriú chuig teiripe insline.

Téann Glimepiride isteach i mbainne cíche, mar sin ní féidir é a thógáil le linn lachta. Sa chás seo, caithfidh tú aistriú chuig teiripe insline nó stop a chur le beathú cíche.

Fo-iarmhairtí

Socraíodh minicíocht fo-iarsmaí de réir aicmiú an WHO: go minic (≥10%), go minic (≥1% ® is féidir le hypoglycemia forbairt a dhéanamh, mar atá le díorthaigh sulfonylurea eile, a fhadú.

Is iad na siomptóim a bhaineann le hypoglycemia ná: tinneas cinn, géar-ocras, masmas, urlacan, mothú tuirseach, codlatacht, suaitheadh ​​codlata, imní, ionsaitheacht, comhchruinniú lagaithe agus luas frithghníomhartha síceamótair, dúlagar, mearbhall, neamhoird urlabhra, apáia, lagú amhairc, tremor, paresis, suaitheadh ​​céadfach, meadhrán, cailliúint féinsmachta, easpa oibre, delirium, spasms cheirbreach, amhras nó cailliúint comhfhiosachta, suas le cóma, análú éadomhain, bradycardia.

Ina theannta sin, d’fhéadfadh go mbeadh tréithe de fhrithrialú adrenergic mar fhreagra ar fhorbairt hypoglycemia, mar shampla sweating méadaithe, craiceann fuar agus fliuch, imní mhéadaithe, tachycardia, brú fola méadaithe, pectoris aingíne, palpitations agus suaitheadh ​​rithime croí.

D'fhéadfadh an cur i láthair cliniciúil ar hypoglycemia dian a bheith cosúil le stróc. Bíonn siomptóim hypoglycemia imithe i gcónaí i ndiaidh a dhíothaithe.

Gnóthachan meáchain. Nuair a bhíonn glimepiride á ghlacadh, cosúil le díorthaigh sulfonylurea eile, is féidir méadú a dhéanamh ar mheáchan coirp (níl an mhinicíocht ar eolas).

Ó thaobh an orgáin radhairc: le linn cóireála (go háirithe ag an tús), is féidir lagú neamhbhuan neamhbhuan mar gheall ar athrú ar chomhchruinniú glúcóis fola. Is é an chúis atá leo ná athrú sealadach ar at na lionsaí, ag brath ar chomhchruinniú glúcóis san fhuil, agus mar gheall air seo, athrú ar chomhéifeacht athraonta na lionsaí.

Ón conradh gastrointestinal: is annamh - masmas, urlacan, mothú uafáis nó thar maoil sa réigiún epigastric, pian bhoilg, buinneach.

Ar thaobh an ae agus na conaire billeach: i gcásanna áirithe, tá heipitíteas, gníomhaíocht mhéadaithe einsímí ae agus / nó cholestasis agus buíochán, ar féidir leo dul ar aghaidh chuig teip ae atá bagrach don bheatha, ach is féidir go ndéanfaí forbairt droim ar ais nuair a stoptar an druga.

Ar thaobh na fola agus an chórais limfeach: trombocytopenia go minic, i gcásanna áirithe - leukopenia, anemia hemolytic, erythrocytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis agus pancytopenia. In úsáid iarmhargaíochta na drugaí, tuairiscíodh cásanna trombocytopenia dian le comhaireamh pláitíní de níos lú ná 10,000 / μl agus purpura thrombocytopenic (anaithnid anaithnid).

Ón gcóras imdhíonachta: is annamh - frithghníomhartha ailléirgeacha agus súile ailléirgeacha, ar nós pruritus, urtacáire, gríos craicinn. Bíonn imoibrithe den sórt sin beagnach éadrom i gcónaí, ach is féidir leo dul i ngleic le frithghníomhartha troma le haire anála, laghdú géar i mbrú fola, a théann ar aghaidh go turraing anaifiolachtach uaireanta. Má tá comharthaí urtacáire le feiceáil, téigh i gcomhairle le dochtúir láithreach. Tá tras-ailléirge indéanta le díorthaigh eile sulfonylurea, sulfonamides nó substaintí comhchosúla, i gcásanna áirithe vasculitis ailléirgeach.

Ar thaobh an chraicinn agus fíochán fo-chraicinn: i gcásanna áirithe - photosensitivity, níl an mhinicíocht anaithnid - alopecia.

Sonraí saotharlainne agus uirlise: i gcásanna áirithe - hyponatremia.

Idirghníomhaíocht

Déantar Glimepiride a mheitibiliú trí cytochrome P4502C9 (CYP2C9), agus ba cheart é a chur san áireamh nuair a úsáidtear é ag an am céanna le hiontrálaithe (e.g. rifampicin) nó coscairí (e.g. fluconazole) CYP2C9.

Poitéinseal gníomhaíochta hypoglycemic agus, i gcásanna áirithe, an fhorbairt fhéideartha ar hypoglycemia a bhaineann leis is féidir a thabhairt faoi deara nuair a chuirtear le chéile iad le ceann de na drugaí seo a leanas: insulin agus gníomhairí eile hypoglycemic do riarachán béil, coscairí ACE, stéaróidigh anabalacha agus hormóin ghnéas fireann, clóraimfeineacól, díorthaigh chúmairin, cyclophosphamide, disopyramide, fenfluramine, pheniramidol, snáithíní, fluoxetine, guanethide Coscairí MAO, fluconazole, aigéad para-aminosalicylic, pentoxifylline (dáileoga parenteral ard), feinilbutazone, azapropazone, oxyphenbutazone, probenecid, quinolones, salaiclíní, sulfinpyrazone, clarithromycin n, sulfonamides, tetracyclines, tritocqualin, trophosphamide.

Laghdú ar ghníomh hypoglycemic agus an méadú a bhaineann le tiúchan glúcóis fola is féidir a thabhairt faoi deara nuair a chuirtear le chéile iad le ceann de na drugaí seo a leanas: acetazolamide, barbiturates, GCS, diazoxide, diuretics, epinephrine agus sympathomimetics eile, glucagon, laxatives (le húsáid fhada), aigéad nicotinic (i ndáileoga arda), estrogens agus progestogens, phenothiazines, phenytoin, rifampicin, hormóin thyroid ina bhfuil iaidín.

Blockers N₂gabhdóirí histamine, béite-blockers, clonidine agus reserpine a bheith in ann éifeacht hypoglycemic glimepiride a fheabhsú agus a lagú. Faoi thionchar na ngníomhairí siombalacha, ar nós béite-blockers, clonidine, guanethidín agus reserpine, is féidir comharthaí frithrialála adrenergic mar fhreagra ar hypoglycemia a laghdú nó a bheith as láthair.

I gcoinne an chúlra a bhaineann le glimepiride a thógáil, is féidir gníomhaíocht nó díorthaigh cúmairin a mhéadú nó a lagú.

Úsáid alcóil aonair nó ainsealach is féidir leis an éifeacht hypoglycemic atá ag glimepiride a fheabhsú agus a lagú.

Deighiltí aigéad bile chuig an chafer a cheanglaíonn le glimepiride agus a laghdaíonn ionsú glimepiride 4 uair an chloig ar a laghad sula dtógann sé an smearadh, ní bhreathnaítear ar aon idirghníomhaíocht. Dá bhrí sin, caithfear glimepiride a thógáil 4 huaire an chloig ar a laghad sula nglacfaidh sé leannán rothaí.

Dosage agus riarachán

Ag tabhairt Amaril ®

Laistigh gan cogaint, níochán síos le méid leordhóthanach leacht (thart ar 0.5 cupán). Más gá, is féidir táibléid Amaril ® a roinnt ar na rioscaí i 2 chuid chothroma.

De ghnáth, déantar an dáileog de Amaril ® a chinneadh de réir an sprioc-thiúchan glúcóis san fhuil. Ba chóir an dáileog is ísle a theastaíonn chun an rialú meitibileach riachtanach a bhaint amach a úsáid.

Le linn cóireála le Amaril ®, is gá an tiúchan glúcóis san fhuil a chinneadh go rialta. Chomh maith leis sin, moltar monatóireacht rialta a dhéanamh ar leibhéil haemaglóibin ghliocosáite.

Níor chóir iontógáil míchuí dáileog níos airde a fhorlíonadh le hiontógáil mhíchuí an druga, mar shampla, gan an chéad dáileog eile a sheachaint.

Ba chóir don othar agus don dochtúir gníomhartha an othair i gcás earráidí a dhéanamh (go háirithe nuair a bhíonn an chéad dáileog nó scipeáil gan bacadh) nó i gcásanna nach féidir an druga a thógáil a phlé roimh ré.

Roghnú tosaigh agus roghnú dáileoige

Is é an dáileog tosaigh 1 mg de glimepiride 1 uair sa lá.

Más gá, is féidir an dáileog laethúil a mhéadú de réir a chéile (i gceann 1-2 sheachtain). Moltar an méadú dáileoige a dhéanamh faoi mhonatóireacht rialta ar chomhchruinniú glúcóis fola agus de réir na céime méadaithe dáileoige seo a leanas: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg (−8 mg).

Raon dosage in othair a bhfuil diaibéiteas dea-rialaithe orthu

De ghnáth, is é dáileog laethúil in othair le diaibéiteas dea-rialaithe 1–4 mg glimepiride. Tá dáileog laethúil níos mó ná 6 mg níos éifeachtaí i líon beag othar amháin.

Is é an dochtúir a shocraíonn an t-am a thógtar an druga agus dáileadh na ndáileog i rith an lae, ag brath ar stíl mhaireachtála an othair ag am ar leith (am béile, líon na ngníomhaíochtaí fisiciúla).

De ghnáth, is leor dáileog amháin den druga i rith an lae. Moltar sa chás seo, an dáileog iomlán den druga a thógáil díreach roimh bricfeasta iomlán nó, mura dtógfaí é an tráth sin, díreach roimh an gcéad phríomhbhéile. Tá sé an-tábhachtach gan béile a scipeáil tar éis duit na piollaí a thógáil.

Ós rud é go mbaineann rialú meitibileach feabhsaithe le híogaireacht insulin mhéadaithe, d'fhéadfadh an gá le glimepiride laghdú le linn cóireála. D'fhonn forbairt hypoglycemia a sheachaint, is gá an dáileog a laghdú go tráthúil nó stopadh ag glacadh Amaril ®.

Coinníollacha ina dteastaíonn coigeartú dáileoige glimepiride freisin:

- laghdú ar mheáchan coirp an othair,

- athruithe ar stíl mhaireachtála an othair (athrú ar aiste bia, am béile, méid na gníomhaíochta fisiciúla),

- teacht chun cinn tosca eile as a dtagann togracht chun hypoglycemia nó hyperglycemia a fhorbairt (féach an roinn "Treoracha speisialta").

Is iondúil go ndéantar cóireáil glimepiride ar feadh i bhfad.

An t-othar a aistriú ó ghníomhaire hypoglycemic eile le haghaidh riarachán ó bhéal go Amaryl ®

Níl aon ghaol cruinn idir dáileoga Amaril ® agus gníomhairí hypoglycemic eile le haghaidh riarachán béil. Nuair a chuirtear Amaril ® in ionad gníomhaire hypoglycemic eile le haghaidh riarachán ó bhéal, moltar go bhfuil an nós imeachta dá riarachán mar an gcéanna leis an gcéad riaradh Amaril ®, i.e. ba chóir tús a chur le cóireáil le dáileog íseal de 1 mg (fiú má aistrítear an t-othar go Amaryl ® leis an dáileog uasta de dhruga eile hypoglycemic le haghaidh riarachán ó bhéal). Ba chóir aon mhéadú dáileoige a dhéanamh i gcéimeanna, ag cur san áireamh an freagra ar glimepiride de réir na moltaí thuas.

Is gá neart agus fad éifeacht an ghníomhaire hypoglycemic roimhe seo le haghaidh riarachán béil a chur san áireamh. D’fhéadfadh go mbeadh gá le cur isteach ar chóireáil chun aon shuimiú de na héifeachtaí a d'fhéadfadh cur leis an mbaol hypoglycemia a sheachaint.

Bain úsáid as i gcomhar le metformin

In othair a bhfuil diaibéiteas mellitus neamhrialaithe acu, is féidir tús a chur le cóireáil leis an dá dhruga seo nuair a bhíonn na dáileoga laethúla uasta glimepiride nó metformin á nglacadh acu. Sa chás seo, leanann an chóireáil roimhe seo le glimepiride nó metformin ag an leibhéal dáileoige céanna, agus tosaíonn an dáileog bhreise metformin nó glimepiride le dáileog íseal, agus ansin déantar í a thoirtmheascadh ag brath ar an leibhéal sprice de rialú meitibileach go dtí an dáileog laethúil uasta. Ba chóir go dtosódh teiripe teaglaim faoi dhianmhaoirseacht leighis.

Úsáid i dteannta le insulin

In othair nach bhfuil diaibéiteas mellitus sách rialaithe acu, is féidir inslin a thabhairt ag an am céanna agus uasdháileoga laethúla glimepiride á nglacadh. Sa chás seo, níl aon athrú ar an dáileog dheireanach de glimepiride atá forordaithe don othar. Sa chás seo, tosaíonn cóireáil insline le dáileoga ísle, a mhéadaíonn faoi réir rialú an tiúchain ghlúcóis san fhuil. Éilíonn cóireáil chomhcheangailte maoirseacht chúramach leighis.

Úsáid in othair le teip duánach. Tá faisnéis theoranta ann maidir le húsáid na drugaí in othair a bhfuil cliseadh duánach orthu. D'fhéadfadh othair le feidhm duánach lagaithe a bheith níos íogaire d'éifeacht hypoglycemic glimepiride (féach na ranna "Cógaschinéitic", "Contraindications").

Úsáid in othair le teip ae. Tá méid teoranta faisnéise ar úsáid na drugaí le haghaidh teip ae (féach an chuid "Contraindications").

Úsáid i leanaí. Ní leor sonraí faoi úsáid na ndrugaí i leanaí.

Ródháileog

Comharthaí is féidir le ródháileog ghéar, chomh maith le cóireáil fhada le ródháileoga arda glimepiride, hypoglycemia bagrach don bheatha a chruthú.

Cóireáil: chomh luath agus a bhraitear ródháileog, ní mór duit do dhochtúir a chur ar an eolas láithreach. Is féidir le hpoglycemia stopadh go tapa i gcónaí ag iontógáil láithreach carbaihiodráití (glúcós nó píosa siúcra, sú torthaí milis nó tae). Maidir leis seo, ba cheart go mbeadh 20 g ar a laghad de ghlúcós ag an othar (4 phíosa siúcra). Tá milseoirí neamhéifeachtach i gcóireáil hypoglycemia.

Go dtí go gcinneann an dochtúir go bhfuil an t-othar as contúirt, caithfidh an t-othar maoirseacht chúramach leighis a dhéanamh. Ba chóir a mheabhrú gur féidir le hypoglycemia atosú tar éis an t-athchóiriú tosaigh ar an tiúchan glúcóis san fhuil.

Má dhéileálann dochtúirí éagsúla le hothair a bhfuil diaibéiteas orthu (mar shampla, le linn fanacht san ospidéal tar éis timpiste, le tinneas ar an deireadh seachtaine), caithfidh sé iad a chur ar an eolas faoina bhreoiteacht agus a chóireáil roimhe seo.

Uaireanta d'fhéadfadh sé go mbeadh gá le hospidéal a chur ar an ospidéal, fiú amháin mar réamhchúram. Is coinníollacha leighis práinneacha iad ródháileog shuntasach agus imoibriú tromchúiseach le léiriúcháin amhail cailliúint meabhrach nó neamhoird néareolaíocha tromchúiseacha eile agus teastaíonn cóireáil agus ospidéal láithreach uathu.

I gcás stáit gan aithne an othair, is gá instealladh infhéitheach de thuaslagán tiubhaithe de deascóis (glúcós) (do dhaoine fásta, ag tosú le 40 ml de thuaslagán 20%). Mar mhalairt ar dhaoine fásta, is féidir, mar shampla, riarachán infhéitheach, subcaneous nó ionmhatánach a dhéanamh ar ghlucagón, ag dáileog de 0.5-1 mg.

Agus cóireáil á déanamh ar hypoglycemia mar gheall ar riarachán de thaisme Amaril ® ag naíonáin nó ag leanaí óga, ba cheart an dáileog de deaslós a riartar a choigeartú go cúramach i dtéarmaí an fhéidearthacht hyperglycemia contúirteacha, agus ba chóir go ndéanfaí riar deascós faoi mhonatóireacht leanúnach ar chomhchruinniú glúcóis fola.

I gcás ródháileoige de Amaril ®, d'fhéadfadh go mbeadh gá le lasta gastrach agus iontógáil gualaigh gníomhachtaithe.

Tar éis an tiúchan glúcóis san fhuil a athchóiriú go gasta, is gá insileadh infhéitheach de thuaslagán deaslóis a dhéanamh ag tiúchan níos ísle chun atosú hypoglycemia a chosc. Ba chóir monatóireacht 24 uair an chloig a dhéanamh i gcónaí ar chomhchruinniú glúcóis san fhuil in othair dá leithéid. I gcásanna tromchúiseacha le cúrsa fada hypoglycemia, is féidir go leanfaidh an baol go laghdófaí tiúchan an ghlúcóis san fhuil go leibhéal hypoglycemic ar feadh roinnt laethanta.

Treoracha speisialta

I gcúinsí cliniciúla speisialta struis, ar nós tráma, idirghabhálacha máinliachta, ionfhabhtuithe le fiabhras febrile, is féidir go mbeidh lagú ar rialú meitibileach in othair le diaibéiteas mellitus, agus d’fhéadfadh go mbeadh gá le haistriú sealadach chuig teiripe insulin chun rialú meitibileach leordhóthanach a choinneáil.

Sna chéad seachtainí cóireála, d'fhéadfadh an baol go bhforbrófaí hypoglycemia a mhéadú, agus dá bhrí sin, is gá monatóireacht chúramach a dhéanamh ar an tiúchan glúcóis san fhuil ag an am seo.

I measc na bhfachtóirí a chuireann leis an mbaol hypoglycemia tá:

- drogall nó neamhábaltacht an othair (a bhreathnaítear níos minice in othair aosta) comhoibriú le dochtúir,

- míchothú, béilí a ithe nó a sheachaint go neamhrialta,

- éagothroime idir gníomhaíocht choirp agus iontógáil Carbaihiodráit,

- tomhaltas alcóil, go háirithe i dteannta le heasnaimh bia,

- trom-lagú duánach,

- mífheidhm dáiríre ae (in othair a bhfuil mífheidhm mhór ae orthu, a aistrítear go teiripe insline, go dtí go mbaintear an rialú meitibileach amach, ar a laghad),

- roinnt neamhoird inchríneacha dícháilithe a sháraíonn meitibileacht charbaihiodráit nó frithrialú adrenergic mar fhreagra ar hypoglycemia (mar shampla, roinnt mífheidhmithe ar an fhaireog thyroid agus an neamhdhóthanacht pituitary, adrenal anterior),

- fáiltiú comhuaineach ar roinnt drugaí (féach “Idirghníomhaíocht”),

- glacadh glimepiride in éagmais comharthaí le haghaidh a fáiltithe.

D'fhéadfadh cóireáil le díorthaigh sulfonylurea, lena n-áirítear glimepiride, forbairt a dhéanamh ar anemia hemolytic, mar sin, ba cheart go mbeadh othair a bhfuil easnamh dehydrogenase glúcóis-6 acu cúramach go háirithe nuair a fhorordaítear glimepiride agus is fearr gníomhairí hypoglycemic nach díorthaigh sulfonylurea iad a úsáid.

I láthair na bhfachtóirí riosca thuas d'fhorbairt hypoglycemia, d’fhéadfadh sé go mbeadh gá le coigeartú dáileoige glimepiride nó an teiripe iomlán. Baineann sé seo freisin le tarlú galair chomhthráthacha le linn cóireála nó le hathrú ar stíl mhaireachtála na n-othar.

Féadfaidh na hairíonna sin de hypoglycemia a léiríonn frithrialú adrenergic an choirp mar fhreagra ar hypoglycemia (féach “Fo-iarmhairtí”) a bheith éadrom nó as láthair le forbairt de réir a chéile ar hypoglycemia, in othair scothaosta, othair le neuropathy néarchóras uathrialach, nó othair a fhaigheann béite adrenoblockers, clonidine, reserpine, guanethidine agus gníomhairí sympatholytic eile.

Is féidir deireadh a chur go tapa le hpoglycemia agus iontógáil láithreach carbaihiodráití (glúcós nó shiúcrós) atá díleáite go tapaidh.

Mar is amhlaidh le díorthaigh sulfonylurea eile, in ainneoin an fhaoisimh tosaigh rathúil de hypoglycemia, féadfaidh hypoglycemia atosú arís. Dá bhrí sin, ba cheart go bhfanfadh othair faoi mhaoirseacht leanúnach.

I gcás hypoglycemia dian, tá cóireáil láithreach agus maoirseacht leighis ag teastáil, agus i gcásanna áirithe, an t-othar a bheith san ospidéal.

Le linn cóireála le glimepiride, teastaíonn monatóireacht rialta ar fheidhm an ae agus ar phictiúr fola imeallach (go háirithe líon na leukocytes agus pláitíní).

Ós rud é gur féidir le fo-iarsmaí áirithe, amhail hypoglycemia tromchúiseach, athruithe tromchúiseacha ar an bpictiúr fola, frithghníomhartha ailléirgeacha tromchúiseacha, teip ae, a bheith ina mbagairt ar an saol i gcásanna áirithe, i gcás go dtarlaíonn frithghníomhartha neamh-inmhianaithe nó tromchúiseacha, ba cheart don othar an dochtúir atá ag freastal a chur ar an eolas láithreach agus gan é ar aon nós, ná lean ort ag glacadh an druga gan a mholadh.

Tionchar a imirt ar an gcumas feithiclí agus meicníochtaí eile a thiomáint. I gcás hypoglycemia nó hyperglycemia a fhorbairt, go háirithe ag tús na cóireála nó tar éis athrú cóireála, nó nuair nach dtógtar an druga go rialta, is féidir laghdú ar aird agus luas na bhfrithghníomhartha síceamótair a dhéanamh. D'fhéadfadh sé seo dochar a dhéanamh do chumas an othair feithiclí nó meicníochtaí eile a thiomáint.

Foirm scaoilte

Táibléid, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.

Le haghaidh dosage de 1 mg

30 táibléad i mblaosc de PVC / scragall alúmanaim. 1, 2, 3 nó 4 bl. curtha i mbosca cairtchláir.

Le haghaidh dosages de 2 mg, 3 mg, 4 mg

15 táibléad i mblaosc de PVC / scragall alúmanaim. Ar 2, 4, 6 nó 8 bl. curtha i mbosca cairtchláir.

Monaróir

Sanofi S.p.A., an Iodáil. Stabilimento di Scoppito, Strada Statale 17, km 22, I-67019 Scoppito (L'Aquilla), an Iodáil.

An t-eintiteas dlíthiúil a n-eisítear an deimhniú clárúcháin ina ainm. Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, an Ghearmáin

Ba cheart éilimh tomhaltóirí a chur chuig an seoladh sa Rúis. 125009, Moscó, st. Tverskaya, 22.

Teil: (495) 721-14-00, facs: (495) 721-14-11.

Foirm dhosmálta

Tá tablet 4 mg ann

substaint ghníomhach - glimepiride 4 mg

sceitheadh: lachtós monohydrate, gliocól stáirse sóidiam (cineál A), povidone 25000, ceallalós microcrystalline, stearate maignéisiam, vearnais alúmanaim indigo carmine (E 132).

Táibléad, cruth imeallach, le dromchla comhréidh ar an dá thaobh, dath gorm éadrom le líne locht ar an dá thaobh agus lógó marcála / cuideachta NMO nó lógó / NMO na cuideachta.

Táibléad amaril 4 mg is féidir é a roinnt ina dháileoga cothroma.

Airíonna cógaseolaíochta

Cógaschinéitic

Is éard atá i gceist le Glimepiride bith-infhaighteacht iomlán tar éis riarachán béil. Ní bhíonn tionchar suntasach ag ithe ar an druga a ionsú, agus ní bhíonn ach laghdú beag ar an ráta ionsúcháin. Baintear amach tiúchan serum uasta (Cmax) thart ar 2.5 uair an chloig tar éis riarachán ó bhéal (0.3 μg / ml ar an meán le ildháileoga 4 mg in aghaidh an lae), ag léiriú gaol líneach idir na dáileoga agus luachanna Cmax agus AUC ( limistéar faoin cuar tiúchana i gcomparáid le cuar ama).

Tá méid an-íseal dáilte ag Glimepiride (thart ar 8.8 lítear), a chomhfhreagraíonn don spás dáilte albaimin, leibhéal ard ceangailteach próitéine (> 99%) agus imréiteach íseal (thart ar 48 ml / min.). I staidéir réamhliniciúla, déantar glimepiride a dhíscaoileadh i mbainne cíche. Tá Glimepiride in ann dul tríd an broghais. Tá an leibhéal treá tríd an mbac fola-inchinne íseal.

Biot Trasfhoirmiú agus eisfhearadh

Is é an meán-leathré leath-tábhachta is tábhachtaí do thiúchan serum nach n-úsáidtear arís agus arís eile ná thart ar 5-8 uair an chloig. Tar éis dó an druga a ghlacadh i ndáileoga arda, tugadh faoi deara leathréanna níos faide. Tar éis dáileog amháin de ghlimepiride iseatóp radaighníomhach, braitheadh ​​58% den radaighníomhaíocht i bhfual agus 35% i bhfiacla. Níor aimsíodh substaint gan athrú sa bhfual. Sainaithníodh dhá mheitibilít i bhfual agus feces, is dócha gur táirgí de mheitibileacht hepatic iad (an phríomh-einsím CYP2C9): díorthach hiodrocsa agus díorthach carbóin. Tar éis riarachán ó bhéal a dhéanamh ar glimepiride, ba é 3-6 agus 5-6 uair an chloig deireadh a chur le leathré na meitibilítí sin faoi seach.

Níor nocht comparáid idir na torthaí a fuarthas le ligean isteach aonair agus iolrach sa regimen aon-lae difríochtaí suntasacha sna paraiméadair chógaschinéitice, arb iad is sainairíonna inathraitheacht an-íseal indibhidiúil luachanna. Níor breathnaíodh carnadh suntasach glimepiride.

Bhí na paraiméadair chógaschinéiteacha cosúil le fir agus mná, chomh maith le hothair óga agus aosta (os cionn 65 bliain d'aois). In othair a raibh imréiteach creatinín íseal acu, bhí claonadh ann méadú a dhéanamh ar imréiteach glimepiride agus meán-tiúchan serum níos ísle, is dócha mar gheall ar eisfhearadh níos tapúla mar gheall ar leibhéal níos ísle ceangailteach próitéine. Ina theannta sin, tugadh faoi deara go raibh laghdú ar eisfhearadh duánach dhá mhór-mheitibilít. Go ginearálta, níltear ag súil le riosca breise carnadh drugaí sna hothair seo.

Bhí na paraiméadair chógaschinéiteacha i gcúig othar neamh-dhiaibéiteach tar éis obráid ar dhuchtanna bile cosúil leis na cinn a breathnaíodh i ndaoine sláintiúla.

Léirigh staidéar a rinne measúnú ar chógaschinéitic, sábháilteacht agus inghlacthacht glimepiride uair amháin ag dáileog de 1 mg i 30 othar péidiatraiceach (4 leanbh 10-12 bliana d'aois agus 26 leanbh 12-17 mbliana d'aois) le diaibéiteas de chineál 2 meánluach AUC (0 -last.), Cmax agus 1/2, cosúil leo siúd a breathnaíodh roimhe seo i ndaoine fásta.

Cógaschinimic

Is éard atá i Glimepiride ná hypoglycemic ó bhéal atá gníomhach sa ghrúpa díorthach sulfonylurea. Is féidir é a úsáid le haghaidh diaibéiteas mellitus nach bhfuil ag brath ar insline.

Is é an rud is mó a dhéanann glimepiride ná secretion insulin a spreagadh ag cealla béite an bhriseáin.

Mar aon le díorthaigh sulfonylurea eile, tá an éifeacht seo bunaithe ar mhéadú i bhfreagra na gceall béite pancreatic ar ghreannaíocht le leibhéil glúcóis fiseolaíocha. Ina theannta sin, is cosúil go bhfuil éifeacht eachtarshuite fhuaimnithe ag glimepiride, a bhfuil tréithe díorthaigh sulfonylurea eile ag baint léi freisin.

Rialaíonn díorthaigh Sulfonylurea secretion insline trí chainéil photaisiam ATP-íogair seicní béite-cille a dhúnadh. Fágann dúnadh na gcainéal potaisiam go n-íslítear cealla béite agus mar thoradh ar chainéil chailciam a oscailt bíonn méadú ar iontógáil cailciam i gcealla. Mar thoradh air seo scaoiltear inslin trí exocytosis.

Bíonn glimepiride le ráta ionadaíochta ard ina chónaisc le próitéin chill-scannán na gceall béite, a bhaineann le cainéil photaisiam atá íogair ó thaobh ATP, ach atá éagsúil le gnáthshuíomh ceangailteach sulfonylurea.

I measc na n-éifeachtaí eachtarshuite tá, mar shampla, feabhas a chur ar íogaireacht na bhfíochán imeallach chun insline agus ísliú an méid iontógáil insline ag an ae.

Tarlaíonn ionsú glúcóis ón fhuil ag matáin fhorimeallacha agus ag fíocháin sailleacha mar gheall ar phróitéiní iompair speisialta atá suite i seicní cealla. Is céim í iompar glúcóis sna fíocháin seo a chuireann teorainn le ráta úsáide glúcóis ag fíocháin. Méadaíonn Glimepiride líon na móilíní gníomhacha glúcóis gníomhacha go han-tapa i seicní ceall na gceall matáin agus saille, as a dtagann glacadh glúcóis spreagtha.

Feabhsaíonn Glimepiride gníomhaíocht na phospholipase C gliocóisile phosphatidylinositol ar leith, ar féidir í a chomhghaolú le lipogenesis agus glycogenesis a spreagtar ó dhrugaí i gcealla saille agus matáin aonair. Cuireann Glimepiride cosc ​​ar tháirgeadh glúcóis san ae trí thiúchain intrallúla de fhruchtós-2,6-biosfosfáit a mhéadú, rud a chuireann bac, ina dhiaidh sin, ar gluconeogenesis.

I ndaoine sláintiúla, is é an dáileog bhéil éifeachtach íosta ná 0.6 mg. Is é is brí le Glimepiride ná éifeacht atá spleách ar dháileog agus atá inatáirgthe. Tá an fhreagairt fiseolaíoch ar chur chun cinn láidir fisiciúil, laghdú ar secretion insulin, fós le húsáid glimepiride.

Níor breathnaíodh difríochtaí suntasacha i nádúr na gníomhaíochta nuair a bhí an druga á thógáil ar feadh 30 nóiméad agus díreach roimh bhéilí. In othair le diaibéiteas mellitus, is féidir rialú meitibileach leordhóthanach a bhaint amach laistigh de 24 uair an chloig le húsáid na drugaí uair amháin sa lá.

Is é an hiodrocsametabolite de glimepiride, cé gur laghdú beag ach suntasach é ar leibhéil glúcóis serum i ndaoine sláintiúla, atá freagrach as ach cuid bheag d’éifeacht iomlán an druga.

Teiripe Teaglaim le Metformin

I staidéar amháin, léirigh othair a raibh rialú neamhleor acu ar mheatformin ag dáileoga uasta a raibh úsáid chontráilte acu glimepiride feabhas ar rialú meitibileach i gcomparáid le monotherapy metformin.

Teiripe teaglaim le insulin

I láthair na huaire, tá sonraí sách teoranta maidir le teiripe chomhcheangailte i dteannta le insulin. Is féidir teiripe inslin chomhchéimneach a fhorordú d'othair nach bhfuil rialú galair acu ag an uasdháileog glimepiride. In dhá staidéar, bhí feabhas ar rialú meitibileach in éineacht le teiripe insline i dteoiric mheasctha, ach bhí gá le meán-dáileog insline de bharr teiripe chomhcheangail.

Rinneadh staidéar 24 seachtaine le rialú gníomhach (glimepiride i ndáileoga suas le 8 mg in aghaidh an lae nó metformin i ndáileoga suas le 2,000 mg in aghaidh an lae) i 285 leanbh (8-17 bliana d'aois) a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu.

In éineacht le glacadh glimepiride agus metformin bhí laghdú suntasach ar HbA1c i gcomparáid leis an leibhéal tosaigh (glimepiride - 0.95 (СО 0.41), metformin -1.39 (СО 0.40)). Mar sin féin, níor chomhlíon meánluachanna an athraithe i HbA1c i gcomparáid leis an leibhéal tosaigh sa ghrúpa glimepiride an critéar feidhmíochta nach bhfuil níos lú ná metformin. Ba é an difríocht idir na grúpaí cóireála ná 0.44% i bhfabhar metformin. Bhí an uasteorainn (1.05) den eatramh muiníne 95% den difríocht i luachanna os cionn 0.3% den teorainn nach raibh chomh héifeachtúil céanna.

I gcomhthéacs chúlra teiripe glimepiride i leanaí, ní raibh aon chomharthaí de fhrithghníomhartha díobhálacha nua i gcomparáid leo siúd a breathnaíodh in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu. Níl sonraí ar fáil maidir le héifeachtúlacht agus sábháilteacht úsáide fada an druga in othair phéidiatraiceacha.