Nateglinide - cur síos ar na drugaí, treoracha úsáide, athbhreithnithe
Gníomhaire hypoglycemic ó bhéal, díorthach feiniolalainín. In airíonna ceimiceacha agus cógaseolaíochta tá sé difriúil ó ghníomhairí hypoglycemic eile. Athbhunaíonn sé an secretion luath insline, as a dtagann laghdú ar an tiúchan iarphrandála glúcóis san fhuil agus ar leibhéal na haemaglóibine glycated (HbA1c).
Faoi thionchar nateglinide a thógtar roimh bhéilí, déantar an chéim luath (nó an chéad) den secretion insulin a athchóiriú. Is é meicníocht an feiniméan seo idirghníomhaíocht thapa agus in-aisiompaithe nateglinide le cainéil cells-chealla pancreatic atá ag brath ar KP ATP. Tá roghnaíocht nateglinide maidir leis na cainéil cellschealla pancreatic atá ag brath ar K + ATP 300 uair níos airde ná sin maidir le bealaí na croí agus na soithigh fola.
Mar gheall ar Nateglinide, murab ionann agus gníomhairí eile hypoglycemic ó bhéal, is cúis le secretion marcáilte insulin laistigh de na chéad 15 nóiméad tar éis ithe, mar gheall ar shuaitheadh luaineachtaí iarprandial ("beanna") i gcomhchruinniú glúcóis fola. Sna 3-4 uair seo chugainn, filleann an leibhéal insulin ar a bhunluachanna, dá bhrí sin, is féidir forbairt hipirlineirmeach iarprandála a sheachaint, rud a d'fhéadfadh hypoglycemia moillithe a bheith mar thoradh air.
Braitheann secretion inslin ag cells-chealla pancreatic de bharr nateglinide ar leibhéal an tiúchan glúcóis san fhuil, is é sin, de réir mar a laghdaíonn tiúchan na glúcóis, laghdaíonn secretion insulin. Os a choinne sin, mar thoradh ar ionghabháil chomhuaineach nó insileadh tuaslagáin glúcóis tá méadú suntasach ar an secretion insline.
Tóg isteach. Le monotherapy - 120-180 mg 3 huaire / lá. Agus teiripe mheasctha á déanamh agat - 60-120 mg 3 huaire / lá.
Fo-iarmhairtí
B'fhéidir: siomptóim a thaispeánann forbairt hypoglycemia is dócha - méadú ar bhoilsciú, tremors, meadhrán, goile níos mó, palpitations, meadh, laige, malaise (de ghnáth bhí na feiniméin seo éadrom agus stoptha go héasca trí charbaihiodráití a thógáil).
Go hannamh: gníomhaíocht mhéadaithe einsímí hepatic san fhuil (éadrom agus neamhbhuan de ghnáth), gríos, itching, urtacáire.
Diaibéiteas Cineál 2 mellitus (neamh-insline-spleách) - le neamhéifeachtúlacht teiripe aiste bia agus gníomhaíocht choirp (i bhfoirm monotherapy nó i gcomhar le drugaí hypoglycemic eile).
Treoracha speisialta
Tá an baol hypoglycemia a fhorbairt agus nateglinide á ghlacadh (cosúil le drugaí hypoglycemic eile) níos airde in othair aosta a bhfuil meáchan coirp laghdaithe orthu, i láthair neamhdhóthanacht adrenal nó pituitary. Is féidir laghdú ar chomhchruinniú glúcóis fola a bheith mar thoradh ar iontógáil alcóil, gníomhaíocht fhisiciúil mhéadaithe, chomh maith le húsáid chomhuaineach drugaí eile hypoglycemic.
Is féidir leis an úsáid chomhuaineach a bhaintear as béite-blockers na cineálacha hypoglycemia a cheilt.
Tionchar a imirt ar an gcumas feithiclí agus meicníochtaí rialaithe a thiomáint
Ba chóir d'othair atá ag obair le hinnealra agus le feithiclí tiomána réamhchúraimí speisialta a dhéanamh chun hypoglycemia a chosc.
Táscairí le húsáid
Tugtar Nateglinide le fios mar monotherapy chun leibhéil glúcóis fola a ísliú in othair le diaibéiteas cineál 2 mellitus (diaibéiteas mellitus nach bhfuil ag brath ar insline) nach bhfuil dóthain aiste bia agus aclaíochta acu lena n-glycemia a rialú agus nár caitheadh le gníomhairí hypoglycemic eile le fada.
Tá Nateglinide curtha in iúl freisin le haghaidh teiripe i gcomhar le metformin in othair nach bhfuil rialú leordhóthanach ar ghlicéime in aghaidh chúlra na meiteamóinín (ní mholtar meitreoin a athsholáthar le nateglinide).
Cógaschinimic
Gníomhaire hypoglycemic ó bhéal, díorthach feiniolalainín. In airíonna ceimiceacha agus cógaseolaíochta tá sé difriúil ó ghníomhairí hypoglycemic eile. Athbhunaíonn sé an secretion luath insline, as a dtagann laghdú ar an tiúchan iarphrandála glúcóis san fhuil agus ar leibhéal na haemaglóibine glycated (HbA1c).
Faoi thionchar nateglinide a thógtar roimh bhéilí, déantar an chéim luath (nó an chéad) den secretion insulin a athchóiriú. Is é meicníocht an feiniméan seo idirghníomhaíocht thapa agus in-aisiompaithe nateglinide le cainéil cells-chealla pancreatic atá ag brath ar KP ATP. Tá roghnaíocht nateglinide maidir leis na cainéil cellschealla pancreatic atá ag brath ar K + ATP 300 uair níos airde ná sin maidir le bealaí na croí agus na soithigh fola.
Mar gheall ar Nateglinide, murab ionann agus gníomhairí eile hypoglycemic ó bhéal, is cúis le secretion marcáilte insulin laistigh de na chéad 15 nóiméad tar éis ithe, mar gheall ar shuaitheadh luaineachtaí iarprandial ("beanna") i gcomhchruinniú glúcóis fola. Sna 3-4 uair seo chugainn, filleann an leibhéal insulin ar a bhunluachanna, dá bhrí sin, is féidir forbairt hipirlineirmeach iarprandála a sheachaint, rud a d'fhéadfadh hypoglycemia moillithe a bheith mar thoradh air.
Braitheann secretion inslin ag cells-chealla pancreatic de bharr nateglinide ar leibhéal an tiúchan glúcóis san fhuil, is é sin, de réir mar a laghdaíonn tiúchan na glúcóis, laghdaíonn secretion insulin. Os a choinne sin, mar thoradh ar ionghabháil chomhuaineach nó insileadh tuaslagáin glúcóis tá méadú suntasach ar an secretion insline.
Cógaschinéitic
Ionsú Tar éis ionghabháil díreach roimh bhéilí, déantar nateglinide a ionsú go gasta, baintear amach Cmax i bplasma ar an meán laistigh de 1 uair an chloig. agus Cmax ón dáileog. Ní raibh Tmax sna hothair seo spleách ar an dáileog. Is ionann bith-infhaighteacht agus thart ar 73%. Nuair a tógadh é le béilí nó ina dhiaidh, d'fhan an ionsú nateglinide (AUC) gan athrú, ach breathnaíodh moilliú sa ráta ionsúcháin, arb é is sainairíonna ann ná laghdú ar Cmax agus síneadh Tmax. Nuair a bhíonn nateglinide á ghlacadh ar bholg fholamh, bíonn próifílí iolracha mar thréithe ag próifílí plasma. Ní bhreathnaítear ar an éifeacht seo agus nateglinide á thógáil roimh bhéilí.
Dáileadh. De réir tuairiscí, agus an nateglinide á thabhairt isteach / isteach, is é an méid dáilte i stát cothromaíochta i duine sláintiúil ná thart ar 10 lítear. Nateglinide chónaisceann go 98% le próitéiní serum, go príomha le halbaimin, a bheag nó a mhór - le gliocóphróitéin α1-aigéad. Ní bhraitheann an méid ceangailteach ar phróitéiní plasma ar thiúchan na substainte sa raon tiúchana ó 0.1 go 10 μg / ml.
Meitibileacht. Roimh eisfhearadh, déantar nateglinide a mheitibiliú le rannpháirtíocht córais oxidase ilfheidhmeach. Is é an príomhbhealach meitibileach ná hiodrocsaigin, tar éis é a cheangal le glucuronide. Tá na príomh-mheitibilítí i bhfad níos laige i bhfeidhm hypoglycemic ná nateglinide. Tá an mion-mheitibilít - isoprene - cosúil le neart na gcomhpháirteanna bunaidh de nateglinide. De réir staidéir in vitro, déantar nateglinide a mheitibiliú go príomha le rannpháirtíocht cytochrome P450: CYP2C9 isoenzyme (70%) agus CYP3A4 (30%).
Pórú. Tá Nateglinide agus a mheitibilítí á n-eisc go tapa agus go hiomlán tar éis riarachán béil. Laistigh de 6 uair an chloig, aimsítear thart ar 75% den dáileog de nateglinide atá lipéadaithe le carbón 14C san fhual. Déantar 83% de 14C-nateglinide a dhíscaoileadh ag na duáin, 10% - tríd an chonair an díleá. Tá thart ar 16% de nateglinide lipéadaithe le 14C cinntithe gan athrú i bhfual. I ngach staidéar ar oibrithe deonacha sláintiúla agus in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, laghdaigh an tiúchan nateglinide sa phlasma go tapa, ba é 1.5 uair an chloig an meán-am T1 / 2. De réir leathré chomh gearr sin, níor breathnaíodh aon charnadh soiléir nateglinide le go leor dáileog suas le 240 mg 3 huaire sa lá ar feadh 7 lá.
Idirghníomhaíochtaí le drugaí eile
Léirigh staidéir meitibileachta in vitro go bhfuil nateglinide meitibileach go príomha le rannpháirtíocht cytochrome P450: CYP2C9 isoenzymes (70%) agus, go pointe níos lú, CYP3A4 (30%). Is cosc láidir é Nateglinide ar isoenzyme CYP2C9 in vivo, a léirítear trína chumas chun meitibileacht in vitro de tolbutamide a chosc. Níor aithníodh na héifeachtaí meitibileach a bhaineann le cosc CYP3A4 i dturgnaimh in vitro.
Gliburide. I staidéar randamach, ilchrosseata, rinneadh nateglinide 120 mg a fhorordú d'othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu 3 huaire sa lá roimh béilí ar feadh 1 lá i dteannta le 10 mg de glyburide. Ní raibh aon athruithe cliniciúla le feiceáil ar chógaschinéitic an dá shubstaint.
Metformin. Nuair a fhorordaítear é d'othair le diaibéiteas de chineál 2 mellitus nateglinide (120 mg) 3 huaire sa lá roimh bhéilí i gcomhar le meiteaméadar 500 mg 3 huaire sa lá, ní raibh aon athruithe soiléire cliniciúla ar chógaschinéitic an dá shubstaint.
Digoxin. Nuair a forordaíodh 120 mg de nateglinide d'oibrithe deonacha sláintiúla 3 huaire sa lá roimh bhéilí, i dteannta le dáileog amháin de 1 mg de digoxin, ní raibh aon athruithe soiléire cliniciúla ar chógaschinéitic an dá shubstaint.
Warfarin. Nuair a tugadh 120 mg de nateglinide d'oibrithe deonacha 3 huaire sa lá roimh béilí ar feadh 4 lá i dteannta le dáileog amháin de 30 mg de warfarin an dara lá, ní raibh aon athrú ar chógaschinéitic an dá shubstaint, níor athraigh PV freisin.
Diclofenac. Ar maidin agus san iarnóin, níor tháinig athruithe suntasacha ar chógaschinéitic an dá shubstaint in oibrithe deonacha sláintiúla mar thoradh ar 120 mg de nateglinide i dteannta le dáileog amháin de 75 mg de diclofenac.
Tá an chuid is mó de nateglinide (98%) ceangailte go láidir le próitéiní plasma, go príomha d'albaimin. Léirigh staidéir in vitro ar dhíláithriú le substaintí a bhfuil ceangal ard acu, mar shampla furosemide, propranolol, captopril, nicardipine, pravastatin, glyburide, warfarin, phenytoin, aigéad aicéitilíileach, tolbutamide agus metformin, aon éifeacht ar thoirt ceangail nateglinide le próitéiní plasma. Ní raibh aon tionchar ag Nateglinide freisin ar cheangal próitéine plasma de propranolol, glyburide, nicardipine, feinytoin, aigéad aicéitilíileachicileach agus tolbutamide in vitro. Mar sin féin, i gcoinníollacha cliniciúla is féidir claontaí aonair a dhéanamh.
Roinnt míochainí, lena n-áirítear cógais Is féidir le NSAIDanna, salaicéid, coscairí MAO agus béite-blockers neamhroghnacha cur le héifeacht hypoglycemic nateglinide agus gníomhairí hypoglycemic eile.
Is féidir le roinnt drugaí, lena n-áirítear diuretics thiazide, corticosteroidí, analógacha hormón thyroid, sympathomimetics, éifeacht hypoglycemic nateglinide agus gníomhairí eile hypoglycemic ó bhéal a laghdú. Nuair a dhéantar na drugaí seo a fhorordú nó a chur ar ceal in othar a fhaigheann nateglinide, is gá monatóireacht a dhéanamh ar leibhéal an ghlicéime.
Idirghníomhaíochtaí bia. Ní bhraitheann cógaschinéitic nateglinide ar chomhdhéanamh an bhia (ábhar próitéine, saille nó carbóin). Mar sin féin, tá Cmax laghdaithe go mór nuair a thógtar nateglinide 10 nóiméad sula nglacann sé leachta leachtach. Ní bhíonn aon tionchar ag Nateglinide ar bholg folamh daoine sláintiúla, mar a léirítear sa tástáil acetaminophen.
Réamhchúraimí le húsáid
Hypoglycemia. Is féidir le gach gníomhairí hypoglycemic ó bhéal hypoglycemia a chur faoi deara. Braitheann minicíocht hypoglycemia ar dhéine diaibéiteas, ar rialú an ghlicéime agus ar thréithe eile an othair. Is iad othair scothaosta agus othair scothaosta, othair a bhfuil droch-chothú orthu, othair a bhfuil neamhdhóthanacht adrenal nó pituitary acu is so-ghabhálaí maidir le héifeacht hypoglycemic na teiripe seo. Is féidir leis an mbaol hypoglycemia méadú go láidir, alcól a ól, gan iontógáil calories (fada nó de thaisme), nó nuair a chuirtear le gníomhairí eile hypoglycemic ó bhéal é. D'fhéadfadh sé a bheith deacair hypoglycemia a bhrath in othair a bhfuil neuropathy uathrialach (visceral) acu agus / nó nuair a bhíonn béite-blockers á nglacadh acu. Chun an baol hypoglycemia a laghdú, tá nateglinide forordaithe roimh béilí, ba chóir d'othair a scíobhann béilí an chéad nateglinide eile a scipeáil.
Éifeacht ar an ae. Ba chóir go n-úsáidfí Nateglinide go cúramach in othair a bhfuil galar measartha ae nó trom orthu, ós rud é nár imscrúdaíodh a úsáid in othair den sórt sin.
Cailliúint rialaithe glycemic. Is féidir le caillteanas neamhbhuan rialaithe gliocráití tarlú le fiabhras, ionfhabhtuithe, tráma agus máinliacht. Sna cásanna seo, in ionad nateglinide, tá teiripe insline riachtanach. D'fhéadfadh neamhdhóthanacht thánaisteach nó laghdú ar éifeachtúlacht nateglinide tarlú tar éis roinnt ama.
Tástálacha saotharlainne. Ba cheart an fhreagairt ar chóireáil a mheas go tréimhsiúil trí chomhchruinniú glúcóis agus leibhéal HbA1c.
Tuairisc ar an druga
Nateglinide - Gníomhaire ó bhéal hypoglycemic, díorthach feiniolalainín. In airíonna ceimiceacha agus cógaseolaíochta tá sé difriúil ó ghníomhairí hypoglycemic eile. Athchóirítear go luath secretion luath insline, as a dtagann laghdú ar an tiúchan iarphrandála glúcóis san fhuil agus ar leibhéal na haemaglóibine glycated (HbA 1c).
Faoi thionchar nateglinide a thógtar roimh bhéilí, déantar an chéim luath (nó an chéad) den secretion insulin a athchóiriú. Is é meicníocht an feiniméan seo idirghníomhaíocht thapa agus in-aisiompaithe nateglinide le cainéil cells-chealla pancreatic atá ag brath ar KP ATP. Tá roghnaíocht nateglinide maidir leis na cainéil cellschealla pancreatic atá ag brath ar K + ATP 300 uair níos airde ná sin maidir le bealaí na croí agus na soithigh fola.
Mar gheall ar Nateglinide, murab ionann agus gníomhairí eile hypoglycemic ó bhéal, is cúis le secretion marcáilte insulin laistigh de na chéad 15 nóiméad tar éis ithe, mar gheall ar shuaitheadh luaineachtaí iarprandial ("beanna") i gcomhchruinniú glúcóis fola. Sna 3-4 uair seo chugainn, téann leibhéil insulin ar ais chuig a luachanna bunaidh, rud a sheachnaíonn forbairt hipirlineirmeas iarprandial, a bhféadfadh hypoglycemia moillithe mar thoradh air.
Braitheann secretion inslin ag cells-chealla pancreatic de bharr nateglinide ar leibhéal an tiúchan glúcóis san fhuil, is é sin, de réir mar a laghdaíonn an tiúchan glúcóis, laghdaíonn secretion insulin. Os a choinne sin, mar thoradh ar ionghabháil chomhuaineach nó insileadh tuaslagáin glúcóis tá méadú suntasach ar an secretion insline.
Liosta na n-aschur
| Foirm scaoilte (de réir tóir) | Praghas, rub. |
| Nateglinide | |
| Nateglinide * (Nateglinide *) | |
| Starlix | |
Thuairiscigh cuairteoir amháin an dáta éagtha
Cé chomh fada a thógann sé Nateglinide a ghlacadh chun an feabhsúchán i riocht an othair a bhraitheann?Sa chuid is mó de na cásanna, tháinig feabhas ar rannpháirtithe an tsuirbhé. Ach d'fhéadfadh sé nach ionann é seo agus an tréimhse trína bhfeabhsóidh tú. Téigh i gcomhairle le do dhochtúir maidir le cá fhad a chaithfidh tú an leigheas seo a ghlacadh. Taispeánann an tábla thíos torthaí suirbhé ar dtús ar ghníomhaíocht éifeachtach.
| Baill | % | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 lá | 1 | Thuairiscigh triúr cuairteoirí aois an othair
| 33.3% | ||||
| 30-45 bliain d'aois | 1 | 33.3% | |||||
| > 60 bliain d'aois | 1 | Earraí suimiúlaConas an t-aschur ceart a roghnú Difríochtaí idir ionfhabhtuithe víreasacha agus baictéaracha Is iad na hailléirgí is cúis le slaghdáin go minic Úireolaíocht: cóireáil urethritis clamaidia Táscairí agus contraindications lena n-úsáid, ródháileog
Is féidir an druga a úsáid le linn monotherapy agus mar chomhpháirt i teiripe chasta i ndéileáil le diaibéiteas de chineál 2. Is minic a úsáidtear an druga i gcomhar le Metformin. Agus an druga á úsáid, tá roinnt contraindications a úsáid. Is iad seo a leanas na príomhshonraí a bhaineann le húsáid Nateglinide:
Bunaithe ar mheicníocht éifeacht an druga ar an gcorp, is féidir glacadh leis gurb é an toradh is mó a bhaineann le sárú an dosage a mholtar i gcóireáil diaibéiteas ná forbairt hypoglycemia san othar, rud a fhéadann é féin a léiriú i leibhéil éagsúla déine ag brath ar mhéid na ródháileoige le linn teiripe. Braitheann rogha an mhodha chun comharthaí ródháileog a chóireáil ar mhéid an léirithe. Cé go gcoinnítear comhfhiosacht an othair agus easpa léirithe néareolaíocha, moltar tuaslagán glúcóis nó siúcra a thógáil isteach agus an iontógáil bia a choigeartú. Le forbairt i bhfoirm dhlúth de staid hypoglycemic, ina bhfuil forbairt ar chóma agus taomanna, moltar tuaslagán glúcóis infhéitheach a dhéanamh.
Treoracha maidir leis an druga a úsáid
I gcás monotherapy, foráiltear dáileog de 120-180 mg trí huaire sa lá. Má úsáidtear Nateglinide mar cheann de na comhpháirteanna de theiripe chasta, is é an dáileog a mholtar le linn cóireála idir 60 agus 120 mg trí huaire sa lá. Agus an druga á úsáid, féadfaidh an t-othar roinnt fo-éifeachtaí a fhorbairt sa chorp. Léirítear fo-iarsmaí nuair a dhéantar an druga i bhfeidhmiú lagaithe na gcóras agus na n-orgán seo a leanas i gcorp duine breoite:
Ina theannta sin, d'fhéadfadh fo-iarsmaí tarlú a théann i bhfeidhm ar riocht ginearálta an choirp. Má bhíonn suaitheadh i bhfeidhmiú an chórais néarógach, bíonn mothú meadhrán ag an othar. Léirítear mífheidhmeanna an chórais riospráide trí chuma na n-ionfhabhtuithe riospráide san othar, forbairt comharthaí broincíteas, agus cuma casachta. I gcás fo-iarsmaí a mbíonn tionchar acu ar fheidhmiú na conaire gastraistéigeach, tá cuma buinneach agus mothúchán naus ar an othar. Is é an príomh-iarsma de neamhoird mheitibileacha ná forbairt ar staid hypoglycemic i gcorp an othair, agus i gcásanna tromchúiseacha den choma glycemic. Is annamh a bhíonn forbairt stáit hypoglycemic le húsáid Nateglinide le linn cóireála. Is annamh a bhíonn masmas agus buinneach mar fo-iarsmaí ó dhrugaí a ghlacadh, agus is minic a fhorbraíonn na fo-iarsmaí seo duine nuair a bhíonn teiripe chasta de dhiaibéiteas de chineál 2 ann má tá Metformin ar cheann de na comhpháirteanna den teiripe. Uaireanta, nuair a bhíonn Netelinid á ghlacadh in othar a bhfuil diaibéiteas mellitus air, tugtar faoi deara go bhfuil cuma na pian sa dromlach mar iarmhairt.
Analógaigh ar dhrugaí, stóráil agus costas na druga
Maireann an druga dhá bhliain. Tar éis dheireadh na tréimhse stórála, tá cosc ar an leigheas úsáid a bhaint as cóireáil. Caithfear táirge éagtha a athchúrsáil. Níor cheart go mbeadh suíomh stórála an druga inrochtana do leanaí. Is iad seo a leanas na drugaí is coitianta a bhfuil éifeacht chomhchosúil acu:
Fágann formhór na n-othar a d'úsáid Natelitid le linn teiripe aiseolas dearfach faoin druga. Is minic a bhaineann láithreacht athbhreithnithe diúltacha faoin druga le neamhoird dosage. Is féidir an druga a cheannach ag cógaslanna ar oideas. Braitheann costas druga i gCónaidhm na Rúise den chuid is mó ar an réigiún ina ndíoltar an druga. Is féidir le praghas druga i gcríoch Chónaidhm na Rúise, ag brath ar an réigiún, raon idir 6300 agus 10500 rúbal in aghaidh an phacáiste. Cad iad na drugaí is féidir a úsáid i ndéileáil le diaibéiteas?
|
