An druga Metamine: treoracha úsáide

Is é atá i Metformin ná biguanide a bhfuil éifeacht frith-chraicceirmeach aige. Laghdaíonn sé an chéad leibhéal glúcóis agus an leibhéal glúcóis tar éis dó a bheith ag ithe sa phlasma fola. Ní spreagann sé secretion insulin agus ní chuireann sé éifeacht hypoglycemic faoi deara.

Oibríonn Metformin ar thrí bhealach:

eascraíonn laghdú ar tháirgeadh glúcóis san ae mar thoradh ar chosc gluconeogenesis agus glycogenolysis,
a fheabhsaíonn íogaireacht inslin muscle trí ghlacadh le glúcós imeallach agus trí úsáid a bhaint as
moill a chur ar ionsú glúcóis sa intestines.

Spreagann Metformin sintéis glycogen intracellular trí ghníomhú ar shintéisí glycogen. Méadaíonn acmhainn iompair gach cineál iompróra glúcóis membrane (GLUT).

Beag beann ar a dtionchar ar leibhéil glúcóis fola, bíonn tionchar dearfach ag metformin ar mheitibileacht lipid: laghdaíonn sé colaistéaról iomlán, lipoproteins ísealdlúis agus tríghlicrídí.

Le linn trialacha cliniciúla le meitreoin a úsáid, d'fhan meáchan coirp an othair cobhsaí nó laghdaithe go measartha. Chomh maith le tionchar a imirt ar leibhéil glúcóis fola, bíonn tionchar tairbheach ag meiteamatóin ar mheitibileacht lipid. Agus an druga á ghlacadh i ndáileoga teiripeacha i staidéir chliniciúla rialaithe, mheántéarmacha agus fhadtéarmacha, tugadh faoi deara go laghdaíonn metformin leibhéil cholesterol iomlán, lipoproteins ísealdlúis agus tríghlicrídí.

Súchán. Tar éis metformin a thógáil, is é 2.5 uair an chloig an t-am chun an tiúchan uasta a bhaint amach. Is é an bith-infhaighteacht de thaibléid 500 mg nó 800 mg ná thart ar 50-60% in oibrithe deonacha sláintiúla. Tar éis é a riaradh ó bhéal, is é an codán nach n-ionsúitear agus a scaoiltear amach é sna feces ná 20-30%.

Tar éis a riartha ó bhéal, tá ionsú meiteamatáin saturable agus neamhiomlán.

Glactar leis go bhfuil cógaschinéitic ionsú metformin neamh-líneach. Nuair a úsáidtear iad i ndáileog mholta de chruth meiteashonraí agus dosing, baintear tiúchan plasma cobhsaí amach laistigh de 24-48 uair agus tá siad níos lú ná 1 μg / ml. I dtrialacha cliniciúla rialaithe, ní raibh na leibhéil uasta plasma metformin (C max) níos mó ná 5 μg / ml fiú leis na dáileoga uasta.

Le béile comhuaineach, laghdaíonn ionsú meiteamraim agus laghdaíonn sé beagán.

I ndiaidh ionghabhála ar dháileog de 850 mg, breathnaíodh laghdú 40% ar an tiúchan plasma uasta, laghdú ar AUC 25%, agus méadú 35 nóiméad san am chun an tiúchan plasma uasta a bhaint amach. Ní fios cén tábhacht chliniciúil a bhaineann leis na hathruithe seo.

Dáileadh. Tá ceangailt próitéine plasma neamhbhríoch. Téann Metformin i bhfód ar chealla dearga fola. Tá an tiúchan uasta san fhuil níos ísle ná an tiúchan uasta sa phlasma fola, agus sroichtear é tar éis an ama chéanna. Is dóchúil gurb iad cealla fola dearga an dara seomra dáileacháin. Tá meánmhéid dáilte (Vd) idir 63-276 lítear.

Meitibileacht. Déantar meitformin a dhíscaoileadh gan athrú i bhfual. Níor aimsíodh meitibilítí i ndaoine.

Conclúid Is é imréiteach duánach metformin ná> 400 ml / min. Tugann sé seo le fios go n-eisctear metformin mar gheall ar scagachán glomerúil agus secretion tubular. Tar éis an dáileog a thógáil, is é an leathré a mhaireann thart ar 6.5 uair an chloig. I gcás feidhm duánach lagaithe, laghduithe ar imréiteach duánach i gcomhréir le himréiteach creatinín, agus dá bhrí sin méadaíonn leibhéil leathré an tsaoil, rud as a dtiocfaidh méadú ar leibhéil metformin plasma.

Táscairí le húsáid

Diaibéiteas Cineál 2 mellitus le neamhéifeachtúlacht teiripe aiste bia agus aclaíochta, go háirithe in othair le róthrom

mar monotherapy nó teiripe chomhcheangailte i gcomhar le gníomhairí eile hypoglycemic ó bhéal nó i gcomhar le insulin chun cóireáil a chur ar dhaoine fásta.
mar mhisiteiripe nó teiripe chomhcheangailte le insulin chun cóireáil a thabhairt do leanaí os cionn 10 mbliana d’aois agus do dhéagóirí.

Na deacrachtaí a bhaineann le diaibéiteas a laghdú in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu agus róthrom mar dhruga chéad líne le neamhéifeachtúlacht teiripe aiste bia.

Modh feidhme

Monotherapy nó teiripe teaglaim i gcomhar le gníomhairí eile hypoglycemic ó bhéal.

De ghnáth, is é an dáileog tosaigh ná 500 mg nó 850 mg (methamine, táibléid bhrataithe 500 mg nó 850 mg) 2-3 huaire sa lá le linn béilí nó ina dhiaidh.

Tar éis 10-15 lá, ní mór an dáileog a choigeartú de réir thorthaí tomhais an ghlúcóis san fhuil serum.

Laghdaíonn méadú mall sa dáileog fo-iarsmaí ón chonair an díleá.

Nuair a dhéileáiltear le dáileoga arda (2000-3000 mg in aghaidh an lae), is féidir gach 2 táibléad de Metamin a athsholáthar, 500 mg in aghaidh 1 tablet de Mhadamam, 1000 mg.

Is é an dáileog uasta a mholtar ná 3000 mg in aghaidh an lae, roinnte i 3 dháileog.

I gcás trasdul ó fhrith-ailseiteach eile, is gá stop a chur leis an druga seo a ghlacadh agus metformin a fhorordú mar a thuairiscítear thuas.

Teiripe teaglaim i dteannta le insulin.

Chun rialú níos fearr a bhaint amach ar leibhéil glúcóis fola, is féidir metformin agus insulin a úsáid mar theiripe teaglaim.

Monotherapy nó teiripe chomhcheangailte i dteannta insline.

Úsáidtear an druga Metamin i bpáistí os cionn 10 mbliana d'aois agus do dhéagóirí. De ghnáth, is é an dáileog tosaigh ná 500 mg nó 850 mg de methamine 1 uair sa lá le linn béilí nó ina dhiaidh. Tar éis 10-15 lá, ní mór an dáileog a choigeartú de réir thorthaí tomhais an ghlúcóis san fhuil serum.

Laghdaíonn méadú mall sa dáileog fo-iarsmaí ón chonair an díleá.

Is é an dáileog uasta a mholtar ná 2000 mg in aghaidh an lae, roinnte i 2-3 dháileog.

In othair scothaosta, is féidir laghdú a dhéanamh ar fheidhm duánach, mar sin, ní mór an dáileog de chruthmhéadar a roghnú bunaithe ar mheasúnú ar fheidhm duánach, a chaithfear a dhéanamh go rialta.

Othair a bhfuil cliseadh duánach orthu. Is féidir metformin a úsáid in othair le teip measartha duánach, céim Sha (imréiteach creatinín 45-59 ml / nóim nó GFR 45-59 ml / min / 1.73 m 2) ach amháin i gcás coinníollacha eile a d'fhéadfadh an baol go dtarlódh aigéid lachtaigh a mhéadú, le coigeartú dáileoige ina dhiaidh sin: is é an dáileog tosaigh 500 mg nó 850 mg de hidreaclóiríd metformin 1 uair in aghaidh an lae. Is é an dáileog uasta ná 1000 mg in aghaidh an lae agus ba chóir é a roinnt ina dhá dháileog. Ba chóir monatóireacht chúramach a dhéanamh ar fheidhm duánach (gach 3-6 mhí).

Má laghdaítear imréiteach creatinín nó GFR go 2, faoi seach, ba cheart deireadh a chur le metformin láithreach.

Contraindications

Hipiríogaireacht le metformin nó le haon chomhpháirt eile den druga,
ketoacidosis diaibéiteach, coma diaibéiteach,
teip duánach measartha (céim IIIIb) agus feidhm duánach throm nó lagaithe (imréiteach creatinín 2),
dálaí géarmhíochaine a bhfuil baol ann go bhforbrófar mífheidhm duánach, mar shampla: díhiodráitiú, galair thógálacha troma, turraing
galair ar féidir leo hypoxia a fhorbairt (go háirithe galair ghéara nó breoiteachtaí galair ainsealaí) teip croí dícháilithe, teip riospráide, infarction miócairdiach le déanaí, turraing
teip ae, nimhiú alcóil géarmhíochaine, alcólacht.

Idirghníomhaíocht le drugaí eile

Ní mholtar comhcheangail.

Alcól Tá meisce géar-alcóil bainteach le baol méadaithe aigéid lachtaigh, go háirithe i gcásanna troscadh nó tar éis aiste bia íseal-chalraí, chomh maith le teip ae. Agus an druga á chóireáil Methamine ba chóir alcól agus drugaí ina bhfuil alcól a sheachaint.

Substaintí radiopaic ina bhfuil iaidín. Is féidir teip duánach a bheith mar thoradh ar shubstaintí radiopaic a bhfuil iaidín iontu a thabhairt isteach agus, mar thoradh air sin, meiteashonraí a charnadh agus baol méadaithe aigéid lachtaigh.

Maidir le hothair a bhfuil GFR> 60 ml / min / 1.73 m 2 acu, ba cheart deireadh a chur le metformin roimh an staidéar nó le linn an staidéir agus níor cheart é a atosú níos luaithe ná 48 uair an chloig tar éis an staidéir, ach amháin tar éis an fheidhm duánach a athmheasúnú agus a dhearbhú nach bhfuil tuilleadh lagaithe duánach ann (féach alt "Gnéithe an iarratais").

Ba cheart d'othair le teip measartha duánach (GFR 45-60 ml / min / 1.73 m 2) stop a chur le Metformin a úsáid 48 uair roimh shubstaintí raidiopa ina bhfuil iaidín a riaradh agus níor cheart iad a atosú níos luaithe ná 48 uair an chloig tar éis an staidéir, ach amháin tar éis an fheidhm duánach a athmheasúnú agus dearbhú nach bhfuil tuilleadh lagaithe duánach ann.

Ba chóir go gcuirfí comhcheangail go cúramach.

Leigheasanna a bhfuil éifeacht hyperglycemic acu (GCS de ghníomhaíocht shistéamach agus áitiúil, sympathomimetics, clorpromazine). Is gá leibhéal an ghlúcóis san fhuil a rialú níos minice, go háirithe ag tús na cóireála. Le linn foirceannadh na comhtheiripe sin agus ina dhiaidh sin, is gá an dáileog de mheataimín a choigeartú faoi rialú an leibhéil ghlicéime.

Is féidir le coscairí ACE glúcóis fola a ísliú. Ba chóir dosage an druga a choigeartú le linn teiripe chomhpháirtigh más gá.

Is féidir le diuretics, go háirithe diuretics lúibe, an baol go dtiocfaidh aigéid lachtaigh chun cinn mar gheall ar laghdú féideartha ar fheidhm na nduán.

Gnéithe iarratais

Is éard atá i gceist le acidosis lachtach ná compás meitibileach an-annamh, ach tromchúiseach (ráta ard mortlaíochta in éagmais cóireála éigeandála), a d'fhéadfadh tarlú mar thoradh ar mheitreoitín a charnadh. Tuairiscíodh cásanna de acidosis lachtach in othair le diaibéiteas mellitus le teip duánach nó meath géar ar fheidhm duánach.

Ba cheart fachtóirí riosca eile a bhreithniú chun cosc a chur ar fhorbairt acidosis lachtach: diaibéiteas mellitus rialaithe go dona, ketosis, troscadh fada, ró-thomhaltas alcóil, teip ae, nó aon choinníoll a bhaineann le hypoxia (cliseadh croí dícháilithe, infarction géarmhíochaine miócairdiach).

Is féidir le acidosis lachtach a bheith le feiceáil mar chraicní matáin, díleá, pian bhoilg agus asthenia dian. Ba chóir d'othair an dochtúir a chur ar an eolas láithreach maidir le himoibrithe den sórt sin, go háirithe dá mba rud é go raibh othair ag glacadh le meiteatóin roimhe seo. I gcásanna den sórt sin, is gá úsáid metformin a stopadh go sealadach go dtí go ndéantar an cás a shoiléiriú. Ba chóir atosú ar theiripe Metformin tar éis an cóimheas sochair / riosca a mheas i gcásanna aonair agus feidhm duánach a mheas.

Diagnóisic Is éard a bhíonn i acidosis lachtach ná ganntanas aigéadach anála, pian bhoilg agus hipiteirme, is féidir tuilleadh forbartha a dhéanamh ar Bheirnicé. I measc na dtáscairí diagnóiseacha tá laghdú saotharlainne ar pH fola, méadú i dtiúchan lachtáite sa serum fola os cionn 5 mmol / l, méadú ar an eatramh anion agus an cóimheas lactate / pyruvate. I gcás acidosis lachtach, is gá an t-othar a chur san ospidéal láithreach. Ba chóir don dochtúir rabhadh a thabhairt d'othair faoi riosca forbartha agus airíonna aigéid lachtaigh.

Teip duánach. Ós rud é go ndéanann na duáin eiscmhéadar ar na meitreoin, is gá seiceáil a dhéanamh ar an imréiteach creatinín (is féidir leis an leibhéal creatinín plasma fola é a mheas ag baint úsáide as an bhfoirmle Cockcroft-Gault) nó GFR sula dtosaíonn tú agus go rialta le linn cóireála le Metamine:

othair le gnáthfheidhm duánach - 1 uair sa bhliain ar a laghad,
d'othair a bhfuil imréiteach creatinín acu ag an teorainn níos ísle de ghnáthothair agus othair scothaosta - 2-4 huaire sa bhliain ar a laghad.

Sa chás nuair a imréitíonn creatinín 2), déantar contraform a fhritháireamh.

Tá feidhm duánach laghdaithe in othair scothaosta coitianta agus neamhshiomptómach. Ba chóir a bheith cúramach i gcásanna ina bhféadfadh feidhm duánach a bheith lagaithe, mar shampla, i gcás díhiodráitithe nó ag tús cóireála le drugaí frith-chiontacha, diuretics, agus ag tús teiripe le NSAIDs.

Feidhm chairdiach. Tá baol níos airde ag othair a bhfuil cliseadh croí orthu hypoxia agus teip duánach a fhorbairt. In othair le cliseadh croí ainsealach ainsealach, is féidir metformin a úsáid le monatóireacht rialta a dhéanamh ar fheidhm chairdiach agus dhuánach. Tá Metformin contraindicated in othair a bhfuil cliseadh croí géar agus éagobhsaí.

Gníomhairí radiopaic ina bhfuil iaidín. Is féidir teip duánach a bheith mar thoradh ar thabhairt isteach gníomhairí radiopaic do staidéir raideolaíocha, agus mar thoradh air sin bíonn meitreoin ag carnadh agus baol níos mó ann go dtarlódh aigéid lachtaigh. Ba cheart deireadh a chur le hothair a bhfuil GFR> 60 ml / min / 1.73 m 2 acu, úsáid metformin roimh an staidéar nó le linn an staidéir agus níor cheart é a atosú níos luaithe ná 48 uair an chloig tar éis an staidéir, ach amháin tar éis an fheidhm duánach a athmheasúnú agus a dheimhniú nach bhfuil tuilleadh lagaithe duánach ann.

Ba cheart d'othair le teip measartha duánach (GFR 45-60 ml / min / 1.73 m 2) stop a chur le húsáid Metformin 48 uair an chloig roimh shubstaintí raidiopa ina bhfuil iaidín a riaradh agus níor cheart iad a atosú níos luaithe ná 48 uair an chloig tar éis an staidéir, ach amháin tar éis measúnú a dhéanamh arís ar fheidhm duánach agus dearbhú nach bhfuil tuilleadh lagaithe duánach ann.

Idirghabhálacha máinliachta. Is gá stop a chur le húsáid Metamine 48 uair an chloig roimh an idirghabháil mháinliachta atá beartaithe, a dhéantar faoi ainéistéiseach spinal nó epidural ginearálta agus nach n-atosóidh níos luaithe ná 48 uair an chloig tar éis cothú béil a oibriú nó a athbhunú agus gan gnáthfheidhm duánach a bhunú.

Leanaí. Sula dtosaíonn tú ag cóireáil le metformin, ní mór an diagnóis a bhaineann le diaibéiteas chineál 2 a dheimhniú. Níor aithníodh éifeachtaí an fháis agus na caithreachais i bpáistí. Mar sin féin, níl aon sonraí ann maidir le héifeachtaí metformin fáis agus caithreachais le húsáid níos faide de metformin, dá bhrí sin, moltar monatóireacht chúramach a dhéanamh ar na paraiméadair seo i leanaí a gcaitear leo le metformin, go háirithe le linn caithreachais.

Leanaí idir 10 agus 12 bliana d'aois. Ní raibh éifeachtúlacht agus sábháilteacht metformin in othair den aois seo difriúil leis an éifeachtúlacht a bhí ag leanaí níos sine agus le hógánaigh.

Bearta eile. Ní mór d'othair aiste bia a leanúint, iontógáil aonfhoirmeach carbaihiodráití i rith an lae agus monatóireacht a dhéanamh ar pharaiméadair saotharlainne. Ba chóir go leanfadh othair róthrom ar aiste bia íseal-chalraí a leanúint. Is gá monatóireacht rialta a dhéanamh ar tháscairí meitibileachta carbaihiodráit.

Ní chúis le monotherapin meiteamatóin hypoglycemia, ach ba cheart a bheith cúramach agus metformin le insulin nó le gníomhairí eile hypoglycemic ó bhéal a úsáid (mar shampla, díorthaigh sulfonylureas nó meglitinidam).

B'fhéidir go bhfuil blúirí de bhlaosc na dtáibléad i bhfeces. Tá sé seo gnáth agus níl aon tábhacht chliniciúil leis.

Má tá tú míshásta ar shiúcraí áirithe, téigh i gcomhairle le do dhochtúir sula dtógann tú an druga seo, toisc go bhfuil lachtós sa druga.

Úsáid le linn toirchis nó lachta.

ToircheasMéadaíonn diaibéiteas neamhrialaithe le linn toirchis (tréimhse iompair nó leanúnach) an baol go bhforbrófar anchuma ó bhroinn agus básmhaireacht imbhreithe. Tá sonraí teoranta maidir le húsáid na meiteamatóin i mná torracha nach léiríonn baol méadaithe aimhrialtachtaí ó bhroinn. Níor léirigh staidéir réamhlineacha tionchar diúltach ar thoircheas, ar fhorbairt an suth nó an fhéatas, ar an luí seoil agus ar fhorbairt iar-bhliana. I gcás pleanála toirchis, agus i gcás toirchis, moltar metformin a úsáid chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas, agus insline chun leibhéil glúcóis fola a choinneáil chomh gar agus is féidir chun an baol go dtarlódh mífhoirmiú féatais a laghdú.

Beathú Cíche. Déantar meitformin a dhíscaoileadh i mbainne cíche, ach níor breathnaíodh aon fo-iarsmaí i nua-naíonna / naíonáin a bhí á mbiathú. Mar sin féin, ós rud é nach bhfuil dóthain sonraí ar shábháilteacht an druga, ní mholtar beathú cíche le linn teiripe metformin. Ba cheart an cinneadh chun stop a chur le beathú cíche a dhéanamh agus na buntáistí a bhaineann le beathú cíche á gcur san áireamh agus baol féideartha fo-éifeachtaí don leanbh.

Torthúlacht. Ní dhéanann Metformin difear do thorthúlacht na bhfear agus na mban nuair a úsáidtear iad i ndáileoga

600 mg / kg / lá, a bhí beagnach trí oiread an uasdháileog laethúil, a mholtar a úsáid i ndaoine agus a ríomhtar bunaithe ar achar dromchla an choirp.

An cumas tionchar a imirt ar an ráta imoibriúcháin agus feithiclí nó meicníochtaí eile á dtiomáint agat.

Ní dhéanann monotherapy Metformin difear don ráta imoibrithe nuair a bhíonn sé ag tiomáint nó ag obair le meicníochtaí, ós rud é nach bhfuil an druga ina chúis le hypoglycemia.

Mar sin féin, ba chóir a bheith cúramach agus metformin á úsáid i gcomhar le gníomhairí hypoglycemic eile (sulfonylureas, insulin, nó meglitidines) mar gheall ar an mbaol hypoglycemia.

Úsáidtear an druga Metamin chun cóir leighis a thabhairt do leanaí 10 mbliana d'aois.

Ródháileog

Agus an druga á úsáid ag dáileog de 85 g, níor breathnaíodh ar fhorbairt hypoglycemia. Mar sin féin, sa chás seo, breathnaíodh forbairt aigéid lachtaigh. I gcás forbairt acidosis lachtach, caithfear cóireáil le Metamine a stopadh agus an t-othar a chur san ospidéal go práinneach. Is é hemodialysis an beart is éifeachtaí chun lachtáit agus metformin a bhaint den chorp.

Frithghníomhartha díobhálacha

Neamhoird mheitibileach agus chothaitheacha: acidosis lachtaigh (féach an chuid "Gnéithe úsáide").

Le húsáid fhada an druga in othair a bhfuil anemia megaloblastach acu, d'fhéadfadh laghdú ar vitimín B 12 laghdú, a bhfuil laghdú ar a leibhéal in serum fola. Moltar machnamh a dhéanamh ar an gcúis go bhféadfadh easnamh vitimín B 12 a bheith ann má tá anemia megaloblastach ag an othar.

Ón gcóras néarógach: suaitheadh blas.

Ón chonair an díleá: saing, urlacan, buinneach, pian bhoilg, easpa goile. Is minic a tharlaíonn na fo-iarsmaí seo ag tús na cóireála agus, mar riail, imíonn siad go spontáineach. Chun cosc a chur le fo-iarsmaí ón chonair an díleá, moltar an dáileog den druga a mhéadú go mall agus an druga a úsáid 2-3 huaire sa lá le linn béilí nó ina dhiaidh.

Ón gcóras díleá: táscairí feidhmiúcháin lagaithe ae nó heipitíteas, a imíonn go hiomlán tar éis scor meitreoin.

Ar thaobh an chraicinn agus fíochán fo-chraicinn: frithghníomhartha ailléirgeacha craicinn, lena n-áirítear gríos, éiritime, pruritus, urtacáire.