Onglisa: athbhreithnithe ar úsáid na drugaí, treoracha

Is leigheas do dhiaibéiteach í Onglisa, agus is é saxagliptin an comhábhar gníomhach. Is druga é sacsagliptin atá forordaithe chun diaibéiteas de chineál 2 a chóireáil.

Laistigh de 24 uair tar éis an riaracháin, cuireann sé bac ar ghníomhú na heinsíme DPP-4. Má chuirtear toirmeasc ar an einsím nuair a bhíonn sí ag idirghníomhú le glúcós méadaíonn sé 2–3 oiread an leibhéal peptide-1 atá cosúil le glúcagón (dá ngairtear GLP-1 anseo feasta) agus polaipeiptídí insulinotrópach glúcóis (HIP), laghdaíonn sé an tiúchan de ghlúcagón agus spreagann sé freagra na gceall béite.

Mar thoradh air sin, méadaíonn an t-ábhar inslin agus C-peptide sa chorp. Tar éis insline a scaoileadh ag cealla béite an bhriseáin agus an ghlucagóin ó chealla alfa, laghdaítear go mór an glycemia troscadh agus an glycemia iarprandial.

Cé chomh sábháilte agus éifeachtach a rinneadh staidéar cúramach ar úsáid saxagliptin i ndáileoga éagsúla i sé staidéar dúbailte phlaicéabó, a raibh 4148 othar diagnóisithe le diaibéiteas de chineál 2 orthu.

Le linn na staidéar, tugadh faoi deara go raibh feabhas suntasach ar haemaglóibin glycated, glúcós plasma troscadh agus glúcós postprandial. Ordaíodh drugaí ar nós na meiteashonraí, glibenclamide agus thiazolidinediones do na hothair nár thug na monaprint saxagliptin na torthaí ionchais ina leith.

Teistiméireachtaí na n-othar agus na ndochtúirí: 4 sheachtain tar éis thús na teiripe, gan ach saxagliptin, tháinig laghdú ar leibhéal na haemaglóibine glycated, agus tháinig laghdú ar leibhéal an ghlúcóis plasma níos ísle i ndiaidh 2 sheachtain.

Taifeadadh na táscairí céanna i ngrúpa othar a raibh teiripe teaglaim ordaithe dóibh le meitreoin, glibenclamide agus thiazolidinediones a chur leo; d'oibrigh analógacha sa rithim chéanna.

I ngach cás, níor breathnaíodh méadú ar mheáchan coirp na n-othar.

Nuair a chuirtear iarratas isteach ar ongliza

Déantar an druga a fhorordú d'othair a bhfuil diagnóis de chineál 2 acu i gcásanna den sórt sin:

Le monotherapy leis an druga seo in éineacht le gníomhaíocht choirp agus teiripe aiste bia,
Le teiripe chomhcheangailte i gcomhar le metformin,
In éagmais éifeacht monotherapy le meitreoin, díorthaigh sulfonylurea, thiazolidinediones mar dhruga breise.

In ainneoin go bhfuil roinnt staidéar agus tástálacha déanta ar dhruga an onglise, tá an t-athbhreithniú dearfach den chuid is mó, ní féidir tús a chur le teiripe ach faoi mhaoirseacht dochtúra.

Contraindications leis an úsáid a bhaint as onglise

Ós rud é go dtéann an druga i bhfeidhm go héifeachtach ar fheidhmiú béite agus cealla alfa, spreagann sé go dian a ngníomhaíocht, ní féidir é a úsáid i gcónaí. Tá an druga contraindicated:

Le linn toirchis, luí seoil agus lachta.
Déagóirí faoi 18 mbliana d'aois.
Othair le diaibéiteas cineál 1 mellitus (gan staidéar déanta orthu).
Le teiripe inslin.
Le ketoacidosis diaibéiteach.
Othair a bhfuil éadulaingt ó lachtós ó bhroinn acu.
Le híogaireacht aonair maidir le haon chuid de na drugaí.

Níor chóir neamhaird a dhéanamh ar na treoracha don druga ar aon nós. Má tá amhras ann faoi shábháilteacht a úsáide, ba cheart coscairí aschuir nó modh cóireála eile a roghnú.

Dosage agus Riarachán Molta

Riartar Onglisa ó bhéal, gan tagairt do bhéilí. Is é an meándháileog laethúil a mholtar an druga ná 5 mg.

Má dhéantar teiripe chomhcheangail, ní athraítear an dáileog laethúil saxagliptin, déantar an dáileog de mheitreoin agus de dhíorthaigh sulfonylurea a chinneadh ar leithligh.

Ag tús teiripe chomhcheangail ag úsáid metformin, seo a leanas an dosage de na drugaí:

Onglisa - 5 mg in aghaidh an lae,
Metformin - 500 mg in aghaidh an lae.

Mura dtugtar imoibriú neamhleor faoi deara, ba cheart an dáileog de chruthmhéadar a choigeartú, méadaítear é.

Más rud é, ar chúis ar bith, gur cailleadh an t-am ar glacadh an druga, ba chóir don othar an piolla a thógáil chomh luath agus is féidir. Ní fiú an dáileog laethúil a dhúbailt faoi dhó.

Maidir le hothair a bhfuil cliseadh duánach éadrom orthu mar ghalar comhchéimneach, ní gá an dáileog de onglise a choigeartú. Ba chóir cainníochtaí níos lú - 2.5 mg uair amháin sa lá a ghlacadh le mífheidhm duánach foirmeacha measartha agus troma onglis.

Má dhéantar haema-scagdhealaithe, tógtar onglisa tar éis dheireadh an tseisiúin. Níl imscrúdú déanta fós ar éifeacht sacsagliptin ar othair atá ag dul faoi scagdhealú peritoneal. Dá bhrí sin, sula dtosaítear ar chóireáil leis an druga seo, ba cheart measúnú leordhóthanach a dhéanamh ar fheidhm na nduán.

Le teip ae, is féidir onglise a fhorordú go sábháilte sa mheándháileog léirithe - 5 mg in aghaidh an lae. Le haghaidh cóireáil othar scothaosta, úsáidtear onglise sa dosage céanna. Ach ba chóir a mheabhrú go bhfuil an baol go bhforbrófar teip duánach sa chatagóir seo de dhiaibéitigh níos airde.

Níl aon athbhreithnithe ná staidéir oifigiúla ar éifeachtaí an druga ar othair faoi 18 mbliana d'aois. Dá bhrí sin, i gcás ógánach le diaibéiteas de chineál 2, roghnaítear analógacha le comhpháirt ghníomhach eile.

Tá sé riachtanach an dosage de spraeáil a thochras má tá an druga forordaithe ag an am céanna le coscairí láidre. Seo:

ketoconazole,
clarithromycin,
atazanavir
indinavir
igraconazole
nelfinavir
ritonavir
saquinavir agus telithromycin.

Dá bhrí sin, is é 2.5 mg an uasdháileog laethúil.

Gnéithe de chóireáil na mban torrach agus fo-iarsmaí

Ní dhearnadh staidéar ar an tionchar a bhíonn ag an druga ar chúrsa an toirchis, agus dá bhrí sin, an bhfuil sé in ann dul isteach i mbainne cíche, mar sin, ní fhorordaítear an druga le linn na tréimhse iompraíochta agus beathaithe an linbh. Moltar analógacha eile a úsáid nó stop a chur le beathú cíche.

De ghnáth, tar éis dosage agus moltaí teiripe chomhcheangailte, glactar go maith leis an leigheas, i gcásanna neamhchoitianta, de réir mar a dheimhníonn na hathbhreithnithe, is féidir na nithe seo a leanas a chomhlíonadh:

Urlacan
Gastroenteritis,
A chuireann
Galair thógálacha a fhoirmiú sa chonair riospráide uachtarach,
Galair thógálacha sa chóras géiniteach.

Má tá siomptóim amháin nó níos mó ann, ba chóir duit an druga a chur ar fionraí nó an dáileog a choigeartú.

De réir athbhreithnithe, fiú má úsáideadh onglise ar feadh tréimhse fada i ndáileoga a sháraigh na 80 n-uaire a moladh, níor tugadh aon chomharthaí de nimhiú faoi deara. Chun an druga a bhaint as an gcorp i gcás meisce féideartha, úsáidtear an modh geomdialysis.

Cad eile atá ar eolas

Ní fhorordaítear Onglis le insulin ná i teiripe thrialach le metformin agus thiazolididones, ós rud é nach ndearnadh staidéir ar a n-idirghníomhaíocht. Má tá teip duánach measartha go trom ar an othar, ba cheart an dáileog laethúil a laghdú. Teastaíonn monatóireacht leanúnach ar riocht na n-duán le linn cóireála chun diaibéitis le mífheidhm éadrom éadrom.

Socraíodh gur féidir le díorthaigh sulfanilurea hypoglycemia a spreagadh. Chun an baol hypoglycemia a chosc, ba cheart an dáileog sulfanilurea i gcomhar le cóireáil onglise a choigeartú. Is é sin, laghdaithe.

Má tá hipiríogaireacht ag an othar le haon choscairí eile den chineál céanna DPP-4, ní fhorordaítear saxagliptin. Maidir le sábháilteacht agus éifeachtacht cóireála na n-othar scothaosta (os cionn 6 bliana d'aois) leis an druga seo, níl aon rabhadh sa chás seo. Glactar le Onglisa agus gníomhaíonn sí ar an mbealach céanna le hothair óga.

Ós rud é go bhfuil lachtós sa táirge, níl sé oiriúnach dóibh siúd a bhfuil éadulaingt ó bhroinn acu ar an tsubstaint seo, easnamh lachtós, ionsú glúcóis-galactós.

Ní dhearnadh staidéar iomlán ar an éifeacht a bhí ag an druga ar an gcumas feithiclí agus trealamh eile a thiomáint ar gá aird ard a thabhairt orthu.

Níl aon contraindications dhíreach le carr a thiomáint, ach ba chóir a mheabhrú go bhfuil meadhrán agus tinneas cinn faoi deara.

Idirghníomhaíocht le drugaí eile

De réir staidéar cliniciúil, is beag an baol idirghníomhaíochta idir arglises agus drugaí eile, má ghlactar leo ag an am céanna.

Níl eolaithe bunaithe ar an tionchar a bhíonn ag caitheamh tobac, tomhaltas alcóil, úsáid leigheasanna hoiméapatacha, nó bia aiste bia ar thionchar na drugaí, mar gheall ar an easpa taighde sa réimse seo.

Foirm agus comhdhéanamh scaoilte

Tá táibléid scaoilte Onglis ina dtáibléidí brataithe scannán: babhta, biconvex, cuirtear na hinscríbhinní i bhfeidhm le dath gorm, 2.5 mg an ceann - ó sholas go pale buí, an inscríbhinn “2.5” ar thaobh amháin, agus ““ 4214 ", 5 mg an ceann - bándearg, ar thaobh amháin an inscríbhinn" 5 ", ar an taobh eile -" 4215 "(10 ríomhaire. I bplimpíní, i mbosca cairtchláir 3 blisters).

Táibléad comhdhéanamh 1:

substaint ghníomhach: saxagliptin (i bhfoirm hidreaclóiríd saxagliptin) - 2.5 nó 5 mg,
comhpháirteanna cúnta: lachtós monohydrate - 99 mg, ceallalós microcrystalline - 90 mg, sóidiam croscarmellose - 10 mg, stearate maignéisiam - 1 mg, tuaslagán 1M de aigéad hidreaclórach - i gcainníocht leordhóthanach,
bhlaosc: Opadry II bán (alcól polaivinile - 40%, dé-ocsaíd tíotáiniam - 25%, macrogol - 20.2%, talc - 14.8%) - 26 mg, alcól polaivinile Opadry II (le haghaidh táibléad 2.5 mg) - 40%, dé-ocsaíd tíotáiniam - 24.25%, macrogol - 20.2%, talc - 14.8%, ocsaíd ocsaíd lí buí (E172) - 0.75% - 7 mg, Opadry II bándearg (le haghaidh táibléad 5 mg) alcól polaivinile - 40%, dé-ocsaíd tíotáiniam - 24.25%, macrogol - 20.2%, talc - 14.8%, ocsaíd iarainn lí dearg (E172) - 0.75% - 7 mg,
dúch: Opacóid gorm - (45% seileaic in alcól eitile - 55.4%, FD&C Blue # 2 / lí alúmanaim indama carmine - 16%, alcól n-búitileach - 15%, glycol próipiléine - 10.5%, alcól isopropyl - 3% , 28% hiodrocsaíd amóiniam - 0.1%) - i gcainníochtaí leordhóthanacha.

Cógaschinimic

Is coisceoir dépeptidyl peptidase-4 (DPP-4) atá in-aisiompaithe roghnach inchúlaithe roghnach atá in Saxagliptin. I diaibéiteas cineál 2 mellitus, mar thoradh ar a riarachán cuirtear cosc ar ghníomhaíocht an einsím DPP-4 ar feadh 24 uair an chloig. Tar éis glúcóis a ionghabháil, tugtar méadú 2-3 huaire ar thoirmeasc DPP-4 i dtiúchan na polaipeiptíde insulinotrópaigh (HIP) atá ag brath ar ghlúcós agus peptide-1 (GLP-1) cosúil le glúcón, méadú ar fhreagairt béite glúcóis-spleách ar ghlúcón agus laghdú ar chomhchruinniú glúcóin, rud is cúis le tiúchan C-peptide agus inslin.

Má laghdaítear scaoileadh glucagon ó chealla alfa pancreatic agus scaoileadh inslin ag cealla béisiúnacha paincréasacha, laghdaítear an glycemia iarprandála agus an glicéime.

Mar thoradh ar staidéir faoi phlaicéabó, fuarthas amach go bhfágann cur Onglisa feabhas suntasach staitistiúil ar ghlúcós plasma (GPN) atá ag troscadh (HBA)_1cagus) plasma fola glúcóis iar-bhrandaí (BCP) i gcomparáid leis an rialú.

Forordaítear othair nach bhfuil in ann an leibhéal glycemic sprice a bhaint amach nuair a bhíonn saxagliptin á ghlacadh mar monotherapy, meatformin, thiazolidinediones nó glibenclamide. Nuair a thógtar 5 mg de saxagliptin, laghdú ar HbA_1c faoi deara tar éis 4 seachtaine, GPN - tar éis 2 sheachtain. I measc na n-othar a fuair saxagliptin i gcomhar le metformin, thiazolidinediones nó glibenclamide, breathnaíodh laghdú comhchosúil.

I bhfianaise an chúlra a bhaineann le Onglisa a ghlacadh, ní thugtar méadú ar mheáchan coirp faoi deara. Tá éifeacht saxagliptin ar phróifíl an lipid cosúil le héifeacht phlaicéabó.

Cógaschinéitic

In oibrithe deonacha sláintiúla agus in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, breathnaítear ar chógaschinéitic den chineál céanna saxagliptin agus a phríomh-mheitibilít.

Tarlaíonn an tsubstaint tar éis riarachán béil ar bholg folamh go tapa. Gnóthachtáil C_uas (tiúchan uasta substainte) sacsagliptin agus an phríomh-mheitibilít i bplasma a tharlaíonn thar 2 uair an chloig agus 4 uair an chloig, faoi seach. Le méadú dáileoige, méadú comhréireach i C_uas agus AUC (an limistéar faoi chuar ama tiúchana) na substainte agus a príomh-mheitibilít araon. I ndiaidh dáileog amháin de 5 mg de shaxagliptin ag oibrithe deonacha sláintiúla, is é meánluachanna C_uas bhí saxagliptin agus a phríomh-mheitibilít i plasma 24 ng / ml agus 47 ng / ml, bhí luachanna AUC 78 ng × h / ml agus 214 ng × h / ml, faoi seach.

Meánfhad na T deiridh_1/2 (leathré) saxagliptin agus a phríomh-mheitibilítí ná 2.5 uair an chloig agus 3.1 uair an chloig, faoi seach, meánluach na T toirmisc._1/2 Inneall DPP-4 - 26.9 uair an chloig Tá cosc ar ghníomhaíocht plasma DPP-4 ar feadh 24 uair an chloig ar a laghad tar éis saxagliptin a ghlacadh lena ard-chleamhnas le haghaidh DPP-4 agus ceangailte fada leis. Ní bhreathnaítear ar charnadh suntasach na substainte agus a phríomh-mheitibilít le linn cúrsa fada le minicíocht riaracháin 1 uair in aghaidh an lae. Níor braitheadh spleáchas imréitigh saxagliptin agus a phríomh-mheitibilít ar an dáileog laethúil agus fad na teiripe nuair a thóg sé an druga 1 uair in aghaidh an lae sa raon dáileoige 2.5-400 mg ar feadh 14 lá.

Tar éis riarachán ó bhéal, ní ghlacfar le 75% ar a laghad den dáileog. Ní dhéantar difear mór do ithe ar chógaschinéitic saxagliptin. Bíonn tionchar ag bianna ard-saille ar C_uas nach bhfuil substaint ag baint leis, ach tá méadú 27% ar luachanna AUC i gcomparáid leis an troscadh. Agus an druga á ghlacadh le bia, i gcomparáid leis an troscadh, méadaíonn an t-am chun C a bhaint amach thart ar 30 nóiméad_uas. Níl tábhacht chliniciúil ag na hathruithe seo.

Tá saxagliptin agus a phríomh-mheitibilít ag ceangal le próitéiní serum beagán. Maidir leis seo, is féidir glacadh leis, le hathruithe ar chomhdhéanamh próitéine serum fola a breathnaíodh i neamhdhóthanacht duánach nó hepatic, nach ndéanfar athruithe suntasacha ar dháileadh saxagliptin.

Déantar an tsubstaint a mheitibiliú go príomha le rannpháirtíocht chíocróm P450 3A4 / 5 isoenzymes (CYP 3A4 / 5). Sa chás seo, cruthaítear na príomh-mheitibilítí gníomhacha, a bhfuil éifeacht coisctheach leo in aghaidh DPP-4 2 huaire níos laige ná éifeacht saxagliptin.

Déantar saxagliptin le bile agus fual a dhíscaoileadh. Is é an meán-imréiteach duánach ar an tsubstaint ná thart ar 230 ml / nóim, is é an meán-scagachán glomerúil ná 120 ml / min. Tá imréiteach duánach don phríomh-mheitibilít inchomparáide le meánluachanna an scagacháin glomóraigh.

Is ionann luach AUC saxagliptin agus a phríomh-mheitibilít le teip duánach éadrom 1.2 agus 1.7 uair níos airde, faoi seach, ná in othair le feidhm duánach slán. Níl an méadú seo ar luachanna AUC suntasach go cliniciúil, agus níor cheart coigeartú dáileoige a dhéanamh.

I dteip duánach measartha / trom, chomh maith le hothair le hemodialysis, tá luachanna AUC na substainte agus a phríomh-mheitibilít 2.1 agus 4.5 huaire níos airde, faoi seach. Maidir leis seo, níor cheart go mbeadh an dáileog laethúil don ghrúpa othar seo níos mó ná 2.5 mg i 1 dáileog. I gcásanna feidhm hepatic lagaithe, níor aithníodh athruithe suntasacha cliniciúla i gcógaschinéitic saxagliptin agus, dá réir sin, ní gá coigeartú dáileoige a dhéanamh.

Níor aithníodh difríochtaí suntasacha cliniciúla i gcógaschinéitic saxagliptin in othair 65-80 bliain d'aois i gcomparáid le hothair le haois níos óige. In ainneoin nach bhfuil gá le coigeartú dáileoige don ghrúpa othar seo, is gá an dóchúlacht ard go laghdófar an fheidhm duánach a chur san áireamh.

Táscairí le húsáid

Forordaítear Onglisa chun cóireáil a dhéanamh ar dhiaibéiteas chineál 2 mar mhodh breise chun cleachtadh agus aiste bia a úsáid chun rialú glycemic a fheabhsú.

Is féidir an druga a fhorordú mar seo a leanas:

monotherapy
ag tosú teiripe teaglaim le metformin,
mar aon le monotherapy le thiazolidinediones, metformin, sulfonylurea díorthaigh i gcás easpa rialaithe glycemic leordhóthanach le linn cóireála den sórt sin.

Treoracha le haghaidh úsáide Onglises: modh agus dáileog

Glactar Onglisa ó bhéal, beag beann ar iontógáil bia.

Is é an dáileog a mholtar ná 5 mg i 1 dáileog.

Nuair a bhíonn teiripe mheasctha á déanamh, úsáidtear Onglisa le metformin, sulfonylureas nó thiazolidinediones.

Nuair a thosaíonn sé le teiripe mheasctha le metformin, is é 500 mg an dáileog laethúil tosaigh. I gcásanna nach bhfuil dóthain freagartha ann, d'fhéadfaí é a mhéadú.

Má chailltear dáileog de Onglisa, caithfear glacadh leis chomh luath agus is féidir, ach níor chóir dáileog dhúbailte a thógáil laistigh de 24 uair.

Is é an dáileog laethúil d'othair a bhfuil cliseadh duánach measartha / trom orthu (le glanadh creatinín ≤ 50 ml / nóim), chomh maith le hothair ar hemodialysis, ná 2.5 mg i 1 dáileog. Ba chóir Ongliz a thógáil tar éis dheireadh an tseisiúin haema-scagdhealaithe. Ní dhearnadh staidéar ar úsáid na drugaí in othair ar scagdhealú peritoneal. Sula dtosaíonn tú / le linn teiripe, moltar feidhm duánach a mheas.

Is é 2.5 mg an dáileog laethúil Onglisa a mholtar nuair a chuirtear é le chéile le indinavir, nefazodone, ketoconazole, atazanavir, ritonavir, clarithromycin, itraconazole, nelfinavir, saquinavir, telithromycin agus coscairí cumhachtacha eile CYP 3A4 / 5.