An druga ón ngrúpa statins - a bhfuil freasúra iomaíoch aige ar an móilín statin, a bhaineann le cuid den ghabhdóir coenzyme A go díreach san áit ina gceanglaítear an einsím seo, agus stopann a cuid eile an próiseas claochlaithe hiodrocsamethylglutarate isteach mevalonate, atá ina mheán idir shintéis móilín colaistéaról.

Gníomhaíocht a stopadh CoA reductase laghdaíonn sé ábhar intracellular colaistéaról agus méadú cúiteach ar ghníomhaíocht Gabhdóir LDL, as a dtagann luasghéarú catabolism colaistéaról (Xc) LDL. Tá éifeacht hypolipidemic spleách ar an dáileog aige. Ní dhéanann an druga difear do ghníomhaíocht heipitíteas / lipoprotein lipase agus catabolism aigéid shailleacha.

Tá éifeacht dhearfach ag Akorta ar endothelium an bhalla soithíoch (comhartha réamhléimneach go luath Atherosclerosis, déanann sé normalú ar airíonna réolaíocha na fola, bíonn éifeacht frith-frithsheasmhach agus frithocsaídeach aige. Tá an éifeacht is mó le feiceáil 30 lá tar éis thús na druga agus tá sé fós ann tar éis sin ag an leibhéal céanna.

Cógaschinéitic

Tá an druga ionsúite go maith ón chonair an díleá. Laghdaíonn ithe ráta ionsúcháin, bith-infhaighteacht - thart ar 20%. Sroichtear TCmax tar éis 3-5 uair an chloig, sáraíonn sé an bhac bréige. Ardcheangailteach le próitéiní fola (90%). Bailíonn sé san ae, áit a ndéantar é a mheitibiliú go N-dimethyl,meitibilítí lachtóin. Déantar é a dhíscaoileadh ón gcorp le foirm gan athrú den chuid is mó.

Táscairí le húsáid

• Mar fhorlíonadh aiste bia do hypertriglyceridemia agus teiripe ísliú lipid,
• I gcásanna comhcheangailte hypercholesterolemia nó bunscoile hypercholesterolemia, i gcásanna neamhéifeachtúlachta, meascán d'aiste bia le modhanna teiripe neamh-dhrugaí eile (cleachtadh coirp, meáchain caillteanas),
• D'fhonn an próiseas forbartha a mhoilliú Atherosclerosis nuair a fhorordaítear teiripe anticholesterol,
• Chun seachghalair chardashoithíoch a chosc i gcás fachtóirí riosca forbartha Galar croí ischemic.

Contraindications

Feidhm ae / duáin lagaithe, íogaireacht ard do akorta, myopathylachtadh an toirchisfáiltiú cyclosporine, easnamh lachtáis, aois faoi 18 mbliana d'aois.

Úsáid go cúramach in othair iad hypothyroidismi mbaol forbartha myopathies, i seanaois, le hipitéis artaireachneamhrialaithe titimeasmí-úsáideoir alcóil i gcomhar le snáithíníle gortuithe forleathana.

Akorta treoracha úsáide (Modh agus dosage)

Ba chóir an druga a thógáil in aghaidh chúlra aiste bia a laghdaíonn lipid agus ní mór don othar é a leanúint i rith na tréimhse cóireála. Roghnaítear an dáileog de Akorta de réir sprioc-thiúchan lipidí agus ag brath ar spriocanna teiripe.

Moltar go dtógfaí táibléid acorta i ndáileog tosaigh de 10 mg 1 uair in aghaidh an lae agus an seans ann go méadófaí é tar éis 4 seachtaine más gá suas le 20 mg. Agus táibléad Acorta á ghlacadh agat, léiríonn na treoracha úsáide an gá le monatóireacht a dhéanamh ar mheitibileacht lipid agus ar an ngá atá le coigeartú dáileoige.

Idirghníomhaíocht

Comhchistiú an druga leis gemfibrozil méadaíonn tiúchan rosuvastatin san fhuil 2 uair. Méadaíonn úsáid chomhchruinnithe Acort le frithghiniúnach béil AUC norgestrel agus estradiol eitinilení mór é sin a chur san áireamh agus teiripe athsholáthair hormóin á sheoladh.

Úsáid chomhcheangailte an druga le erythromycin méaduithe faoi 20% AUC rosuvastatin. Ag tabhairt snáithíní agus aigéad nicotinic i ndáileoga hypolipidemic méadaítear an baol myopathies. Fáiltiú rosuvastatin agus antaidslena n-áirítear alúmanam agus hiodrocsaíd mhaignéisiamlaghdaíonn sé an tiúchan rosuvastatin i bhfuil 50% ar an meán. Dá bhrí sin, moltar antacids a ghlacadh 2 uair an chloig ar a laghad tar éis na táibléid a ghlacadh.

Foirm agus comhdhéanamh scaoilte

Táirgeadh acorta i bhfoirm táibléad atá brataithe le cumhdach scannáin: ó bhándearg go bándearg éadrom, cruinn, biconvex, ag an sos - ó uachtar go bán (10 ríomhaire.

Táibléad comhdhéanamh 1:

• Comhábhar gníomhach: rosuvastatin - 10 nó 20 mg (cailciam rosuvastatin - 10.4 nó 20.8 mg),
• Comhpháirteanna cúnta (10/20 mg, faoi seach): lachtós monohydrate (siúcra bainne) - 89.5 / 179 mg, ceallalós microcrystalline - 29.82 / 59.64 mg, fosfáit hidrigine chailciam (E341) - 10.9 / 21.8 mg , crospovidone - 7.5 / 15 mg, stearate maignéisiam - 1.88 / 3.76 mg,
• Sliogán (10/20 mg, faoi seach): Opadry II 30K240001 bándearg (lachtós monohydrate (siúcra bainne) - 2.4 / 4.8 mg, meitilellolós hiodrocsaileipile (hypromellose) - 1.68 / 3.36 mg, dé-ocsaíd tíotáiniam - 1.413 / 2.826 mg, trí-aicéitin (trí-aicéatáit ghliocráite) - 0.48 / 0.96 mg, ocsaíd iarainn dhearg lí - 0.027 / 0.054 mg) - 6/12 mg.

Dosage agus riarachán

Tógtar táibléid acorta ó bhéal, beag beann ar an mbéile, agus déantar iad a ní síos le huisce. Ní dhéanann an t-am den lá a ghlacann sé an druga difear dá éifeachtúlacht. Níor chóir go mbeadh táibléid mhear agus chew.

Sula gceapfar Akorta, ba chóir go dtosódh an t-othar ag cloí leis an ngnáth-aiste bia ísliú lipid, nach mór cloí leis ar feadh an chúrsa cóireála ar fad.

Roghnaíonn an dochtúir an dáileog de rosuvastatin ina aonar. Is é an cuspóir teiripe agus an fhreagairt theiripeach a chinneann é, agus ní mór dó cloí leis na moltaí a nglactar go ginearálta leo faoi láthair le haghaidh sprioc-chomhchruinnithe lipid.

Mura dtugann dochtúir a mhalairt le fios, tógtar Aorta i ndáileog tosaigh de 10 mg 1 uair in aghaidh an lae. Agus an dáileog á cinneadh, caithfear luachanna aonair colaistéaróil a chur san áireamh, chomh maith leis an dóchúlacht go bhforbrófar deacrachtaí cardashoithíoch agus frithghníomhartha díobhálacha.

Tar éis míosa, is féidir méadú dhá uair a chaitheamh ar dháileog.

Léirítear méadú breise ar an dáileog laethúil (suas le 40 mg) d’othair a bhfuil hipiripéistéaróil thromchúiseach orthu agus baol ard de dheacrachtaí cardashoithíoch (go háirithe othair le hypercholesterolemia teaghlaigh), nár baineadh amach toradh inmhianaithe teiripe nuair a bhí dáileoga níos ísle á nglacadh. Ba chóir d'othair den sórt sin a bheith faoi mhaoirseacht leighis, agus ba cheart dóibh monatóireacht a dhéanamh ar tháscairí feidhm duánach freisin.

Ní mholtar d'othair nach ndeachaigh i gcomhairle le dochtúir roimhe seo Akorta a fhorordú ag dáileog de 40 mg.

Tar éis 2-4 seachtaine ó thús na teiripe, chomh maith le dáileoga méadaitheacha, is gá monatóireacht a dhéanamh ar mheitibileacht lipid. Bunaithe ar a thorthaí, féadfar roghnú dáileoige a léiriú.

Ní theastaíonn ceartú an chórais dosage d'othair scothaosta.

Tugadh méadú ar an tiúchan sistéamach de rosuvastatin faoi deara i measc na Síne agus na Seapáine, ar chóir é a chur san áireamh agus teiripe á ordú.

Is éard is teip throm duánach ann ná contraindication le ceapachán Akorta in aon dáileog, measartha - i ndáileog laethúil de 40 mg.

Maidir le hothair a iompraíonn géinitíopaí c.521CC agus c.421AA, níor cheart go mbeadh dáileog laethúil Akorta níos airde ná 20 mg.

In othair a bhfuil teip ae orthu (níos mó ná 9 bpointe ar scála Child-Pugh), níl aon taithí ag baint leis an druga a úsáid. Is éard atá i gcontrathais ná galar ae sa chéim ghníomhach.

Ní mholtar an dáileog laethúil uasta de 40 mg má tá tosca ann a d'fhéadfadh a bheith ina gcúis le togracht an othair maidir le forbairt myopathy.

Méadaíonn an baol myopathy (rhabdomyolysis san áireamh) le méadú ar an tiúchan plasma de rosuvastatin, lena n-áirítear mar gheall ar úsáid chomhcheangailte acorta le drugaí amhail cyclosporine, coscairí áirithe HIV-protease (lena n-áirítear comhúsáid ritonavir le atazanavir, tipranavir agus / nó lopinavir). Ba chóir cóireáil mhalartach a fhorordú más féidir. Más gá duit Acorta a úsáid leis na leigheasanna seo ag an am céanna, ní mór duit an sochar ionchais a chomhghaolú leis an riosca féideartha.

Táibléad Acorta 10 agus 20 mg: treoracha úsáide

Is druga é Acorta a bhaineann le grúpa cógaseolaíochta ar a dtugtar statins. Is minic a fhorordaíonn dochtúirí é do dhaoine atá ag fulaingt ó Atherosclerosis agus aon neamhoird meitibileachta lipid eile sa chorp. Tá an leigheas seo ar fáil i bhfoirm táibléad beag brataithe. D'fhéadfadh dath na dtáibléad a bheith laistigh de gach dath bándearg. Tá siad cruinn i gcruth, dronnach ar an dá thaobh, agus nuair atá siad briste taobh istigh, tá siad bán nó beige.

Is é rosuvastatin príomh-chomhábhar gníomhach Akorta. Chomh maith leis sin, chomh maith le rosuvastatin, áirítear i gcomhdhéanamh na druga substaintí cúnta mar lachtós, ceallalós, cailciam, maignéisiam, crospovidone. Is éard atá i sciath scannáin na dtáibléad féin ná lachtós, hypromellose, dé-ocsaíd tíotáiniam, trí-aigéad agus lí i bhfoirm cumaisc iarainn. Tá gach táibléad ar fáil i bpacáistí caighdeánacha de 10 bpíosa.

An mheicníocht ghníomhaíochta

Is éard atá in Akorta, nó in áit, a phríomh-chomhábhar gníomhach, rosuvastatin, coscaire sainroghnach sonrach ar einsím ar leith - hiodrocsamethylglutaryl-coenzyme A reductase, a chruthóidh i bhfoirm ghiorraithe a bheidh cosúil le HMG-CoA. Is einsím an-tábhachtach é HMG-CoA atá freagrach as tiontú hiodrocsa-3-meitilglutaryl-coenzyme A go substaint darb ainm mevalonate, nó aigéad mevalonic.

Tá mevalonate ina réamhtheachtaí díreach le colaistéaról, arb é méid iomarcach an príomhfhachtóir riosca le haghaidh Atherosclerosis. Tarlaíonn sintéis colaistéaróil agus briseadh síos lipoproteins ísealdlúis (LDL) san ae. Ón áit seo is féidir a rá go cruinn gurb é an t-ae an príomhsprioc a bhaineann le gníomh na druga.

Cuidíonn an druga le líon na ngabhdóirí le haghaidh lipoproteins ísealdlúis a mhéadú ar dhromchla cealla ae, agus dá bharr sin méadaíonn an glacadh de na táirgí lobhadh go géar, agus ní théann lipoproteins saor in aisce isteach i sruth na fola. Ina theannta sin, san ae, déantar grúpa eile lipoproteins a shintéisiú freisin - dlús an-íseal (VLDL). Is é Akorta a choisceann a shintéis agus a laghdaíonn a leibhéal fola daonna.

Cuidíonn Rosuvastatin le laghdú a dhéanamh ar an méid colaistéaróil lipoprotein ísealdlúis agus an-íseal, agus ag an am céanna méadaíonn sé leibhéal colaistéaróil “mhaith” - ó HDL. Laghdaítear go mór an méid colaistéaróil iomlán, apolipoproteins B (ach, ina dhiaidh sin, tiúchan apolipoproteins A), laghdaítear tríghlicrídí go mór, laghdaítear an leibhéal colaistéaróil “atherogenic” go hiomlán.

Míníonn an mheicníocht ghníomhaíochta seo príomhéifeacht an druga - ísliú lipid (go litriúil - méid na saille a laghdú). Braitheann an éifeacht seo go díreach ar an dáileog den druga atá forordaithe ag an dochtúir atá ag freastal. Chun teiripeacha a bhaint amach, is é sin, éifeacht thacúil chaighdeánach, is gá an druga a thógáil ar feadh seachtaine. Chun an toradh “turraing” uasta a fháil, teastaíonn ceithre seachtaine ar a laghad de iontógáil rialta agus cothabháil bhreise ar an dáileog agus ar an gcóras.

Feidhmchlár Téann Akorta go maith le drugaí a cheapadh ó ghrúpa cógaseolaíochta na ndrugaí a laghdaíonn lipid ar a dtugtar snáithíní, chomh maith le haigéad nicotinic, rud a chabhraíonn le leibhéal lipoproteins ard-dlúis a mhéadú.

Foirm Dosage:

I ngach táibléad tá:
substaint ghníomhach: cailciam rosuvastatin - 10.4 mg nó 20.8 mg (i dtéarmaí substainte ainhidriúil, atá coibhéiseach le hábhar rosuvastatin - 10.0 mg nó 20.0 mg).
sceitheadh:
Croí tablet:
le haghaidh dáileog de 10 mg - lachtós monohydrate (siúcra bainne) 89.50 mg, ceallalós microcrystalline 29.82 mg, fosfáit hidrigine chailciam (E 341) 10.90 mg, crospovidone 7.50 mg, stearate maignéisiam 1.88 mg,
le haghaidh dáileog de 20 mg - monohydrate lachtós (siúcra bainne) 179.00 mg, ceallalós microcrystalline 59.64 mg, fosfáit hidrigine chailciam (E 341) 21.80 mg, crospovidone 15.00 mg, stearate maignéisiam 3.76 mg.

Sliog:
le haghaidh dáileog de 10 mg - OPADRAY II 30K240001 Pink (OPADRAY II 30K240001 Bándearg) Lachtós monohydrate (siúcra bainne) 2.40 mg, hiodrocsaíd hiodrocsaileile (hiodrocsaileipileol) 1.68 mg, dé-ocsaíd tíotáiniam 1.413 mg, trí-aicéatón (trí-aicéatáit ghliocráite) 0.48 mg, ocsaíd iarainn ocsaíd dhearg 0.027 mg 6.00 mg,
le haghaidh dáileog de 20 mg - OPADRAY II 30K240001 Pink (OPADRAY II 30K240001 Bándearg) Lachtós monohydrate (siúcra bainne) 4.80 mg, hypromellose (hiodrocsaileolón hiodrocsaile)) 3.36 mg, dé-ocsaíd tíotáiniam 2.826 mg, trí-aicéatón (trí-aicéatáit ghlioclólach) 0.96 mg ocsaíd iarainn ocsaíd dhearg 0.054 mg 12.00 mg.

Tá na táibléid brataithe ó scannán bándearg go bándearg, cruinn, biconvex. Ar sos ó dhath bán go dath uachtar.

Treoracha maidir leis an druga a úsáid

Tá Aorta forordaithe le haghaidh neamhoird éagsúla meitibileacht lipid.

Is é an príomhthásc ná Atherosclerosis a bheith i láthair.

Úsáidtear an druga mar bhreisiú ar an aiste bia chun colaistéaról agus lipoproteins dlúis íseal agus an-íseal a laghdú.

Chomh maith leis seo, forordaítear an druga:

• Mar phróifiolacsach breise ar ghalair an chórais chardashoithíoch in othair gan comharthaí cliniciúla de ghalar croí corónach. Ina measc seo tá infarction miócairdiach, stróc, Hipirtheannas. Sa chás seo, tá aois na n-othar tábhachtach - d'fhir atá níos sine ná 50 bliain, agus do mhná os cionn 60. Is fiú smaoineamh freisin ar leibhéal íseal colaistéaróil lipoprotein ard-dlúis agus láithreacht galar corónach croí i ngaolta láithreacha
• Is éard atá i gceist le hipearchoireatóiléime príomhúil de réir Fredricksen nó cineál measctha ná méadú ar cholesterol gan aon chúiseanna seachtracha. Forordaítear an druga mar uirlis bhreise, go háirithe mura raibh drugaí, aiste bia agus gníomhaíocht choirp eile go leor chun an éifeacht inmhianaithe a bhaint amach,
• An ceathrú cineál hypertriglyceridemia de réir Fredricksen mar chéim bhreise i gcomhar le teiripe aiste bia.

Braithfidh frithchinnteachtaí chun Akorty a úsáid ar an dáileog den druga. Maidir le dáileog laethúil de 10 go 20 mg, tá frithghníomhartha ag baint le frithghníomhartha ailléirgeacha, galair ae géarmhíochaine, nó cinn ainsealacha sa chéim ghéar, a shainmhínítear i dtástáil fola bithcheimiceach mar mhéadú trí huaire i samplaí ae i gcomparáid le gnáththáscairí, le híogaireacht aonair le siúcra bainne (lachtós), a easnamh nó a ionsú lagaithe, láithreacht myopathy (laige matáin), iontógáil chomhthreomhar druga ar a dtugtar Cyclospor i, togracht ghéiniteach le forbairt myopathy, tréimhse toirchis agus lachta i measc na mban, aois bheag.

Nuair a dháiltear Akorta 40 mg in aghaidh an lae, ba cheart na contraindications seo a leanas a chur leis na contraindations thuas:

1. Easnamh Thyroid - hypothyroidism,
2. Cásanna de ghalar fíochán matáin a bheith i láthair sa stair phearsanta nó sa neasghaol,
3. Forbairt ar thocsaineacht nuair a bhíonn drugaí á nglacadh agat le meicníocht chomhionann gníomhaíochta,
4. Tomhaltas iomarcach alcóil,
5. Aon choinníollacha a d'fhéadfadh méadú a dhéanamh ar leibhéal na rosuvastatin sa chorp,
6. Othair a bhaineann leis an rás Mongoloid
7. Snáithíní a úsáid le chéile,

Ina theannta sin, is éard atá i gceist le contraindication ná déine measartha na teip duánach i gcorp an othair.

Foirm Scaoilte Acorta

Tá an druga ar fáil i bhfoirm táibléid. Tá cruth na dtáibléad cruinn, dronnach ó dhá thaobh. má tá an táibléad briste ina dhá leath, is dath uachtar bán a chroílár.

Is ó bhándearg éadrom go bándearg dorcha atá dath an chógas agus braitheann dath an bhlaosc ar an dáileog den phríomhchuid sa táibléad. Tá cógas ar fáil le dáileog de rosuvastatin 10.0, 20.0 agus 40.0 milleagram.

Táibléad Acorta le dosage de 10 mg de rosuvastatin:

Comhpháirteanna cúnta i dtáibléid le dosage de rosuvastatin 10.0 milleagram:

Comhdhéanamh bhlaosc na drugaí Akorta le dáileog de rosuvastatin 10.0 milleagram:

Táibléad pacáilte le dáileog de 10.0 rosuvastatin 10.0 milligram i bplimpíní de 10 táibléad:

• Bosca cairtchláir le treoracha le 1 blister (10 ríomhaire),
• Pacáiste cairtchláir 2 blister (10 ríomhaire) le nóta,
• Paca cairtchláir le treoracha úsáide le 3 blister (10 ríomhaire),

Táibléad colaistéaróil bándearg bándearg le dáileog de 20.0 milleagram:

Comhpháirteanna cúnta i dtáibléid le dáileog de rosuvastatin 20.0 milleagram:

Comhdhéanamh bhlaosc na drugaí Akorta le dáileog de rosuvastatin 20.0 milleagram:

Táibléad pacáilte le dáileog de rosuvastatin 20.0 milleagram i mblaoscanna de 10 táibléad:

• Bosca cairtchláir le treoracha le 1 blister (10 ríomhaire.),
• Bosca cairtchláir 2 blisters (10 ríomhaire.) Le nóta,
• Bosca cairtchláir le treoracha le 3 blister (10 ríomhaire.).

Akorta

Cógaseolaíocht

Tá na hairíonna ag an gcomhábhar gníomhach sa druga rosuvastatin chun gníomhaíocht an einsím HMG-CoA reductase a chosc, agus táirgeadh aigéad mevalonic a laghdú, atá ina réamhtheachtaí do shintéisiú móilíní colaistéaróil i gcéimeanna tosaigh a dtáirgthe i gcealla an ae (hepatocytes).

Le cabhair ón druga, Akorta, laghdaítear an méid colaistéaróil a tháirgtear, rud a spreagann gabhdóirí LDL, a thosaíonn, nuair a chuirtear i ngníomh iad, le haghaidh lipoproteins dlúis mhóilíneach íseal, a ghabháil agus iad a iompar ar ais chuig na cealla ae lena n-úsáid ag baint úsáide as aigéid bile.

A bhuíochas leis an obair seo ar na gabhdóirí, cuirtear catabolism lipid chun cinn, tá laghdú suntasach ar cholesterol meáchain mhóilíneach íseal.

Cuidíonn an próiseas seo le plasma fola a ghlanadh ó cholesterol saor.

Coisceann an phríomh-chomhpháirt sa druga, rosuvastatin hepatocytes agus laghdaíonn sé a dtáirgeadh lipidí meáchan móilíneach an-íseal, rud a laghdaíonn sintéis tríghlicrídí.

Tá éifeacht theiripeach shuntasach ag an leigheas seo ar lipoproteins, ag laghdú a gcuid sintéise ag cealla ae, a laghdaíonn go suntasach leibhéal na lipoproteins mheáchain mhóilíneach íseal san fhuil agus a mhéadaíonn tiúchan lipoproteins dlúis mhóilíneach ard.

Na príomhéachtaí a bhaineann le nochtadh do reductase HMG-CoA ón druga Akorta le dosage de 10.0 milleagram de rosuvastatin:

• Innéacs ginearálta ar ísliú colaistéaróil 36.0%,
• Laghdaíodh codán LDL faoi 52.0%,
• Laghdaítear an codán tríghlicríde 10.0%,
• Laghdaíonn Apolipoproteins B 42.0%,
• Méadaítear móilíní lipoproteins ard-dlúis (HDL) 14.0%,
• Tháinig méadú 4.0% ar Apolipoprotein A.

Táscairí nochta do reductase HMG-CoA den druga Akorta le dáileog de rosuvastatin 20 mg:

• Laghdú 40.0% ar innéacs na gcolaistéaról foriomlán,
• Tháinig laghdú 55.0% ar an gcodán lipid ísealdlúis (LDL),
• Laghdaítear an codán de mhóilíní tríghlicríde faoi 23.0%,
• Laghdaítear Apolipoproteins B 46.0%,
• Tá méadú 8.0% ar mhóilíní lipid ard-dlúis (HDL),
• Méadú ar apolipoprotein A faoi 5.0%.

Tá an éifeacht ísliú lipid ar an gcomhlacht i gcomhréir leis an dáileog fhorordaithe. Is é an éifeacht theiripeach theiripeach ná móiminteam a fháil laistigh de 7 lá tar éis thús Acorta.

Tar éis 14 lá, baintear amach an éifeacht theiripeach faoi 90.0%, a dhearbhaíonn an anailís bithcheimiceach ar chomhdhéanamh fola plasma le próifíl lipid.

Déantar 100.0% den éifeacht theiripeach a dhiagnóisiú tar éis táibléad Acorta a thógáil go míosúil. Tar éis an éifeacht a bhaint amach agus innéacs na gcodán riachtanach colaistéaróil a laghdú, leanann teiripe ar aghaidh ar feadh míosa eile.

Tá sé léirithe go bhfuil an chomhpháirt ghníomhach de rosuvastatin éifeachtach i ndéileáil le hypercholesterolemia de chineál teaghlaigh agus neamh-theaghlaigh, le tiúchan méadaithe tríghlicrídí nó gan a leibhéal ard sa chorp.

Agus freisin, tá Akorta éifeachtach sa dá chineál diaibéiteas.

Airíonna cógaseolaíochta

Cógaschinimic
Is cosantóir roghnach iomaíoch é Rosuvastatin de reductase hiodrocsaimeitilglutaryl A (HMG-CoA), einsím a athraíonn 3-hiodrocsa-3-meitilglutaryl-CoA go mevalonate, atá ina réamhtheachtaí colaistéaróil. Is é an príomhsprioc a bhaineann le gníomh rosuvastatin an t-ae, áit a ndéantar sintéis cholesterol (colaistéaról) agus catabaileacht lipoproteins ísealdlúis (LDL). Méadaíonn Rosuvastatin líon na ngabhdóirí LDL ar dhromchla hepatocytes, rud a mhéadaíonn glacadh agus catabolism LDL. Cuireann sé cosc ​​freisin ar shintéis colaistéaróil lipoprotein an-dlúis (VLDL) sna cealla ae, rud a laghdaíonn méid iomlán LDL agus VLDL.
Laghdaíonn Rosuvastatin tiúchan colaistéaról LDL, colaistéaról iomlán agus tríghlicrídí (TG), méadaíonn sé an tiúchan colaistéaróil lipoprotein ard-dlúis (HDL-C), agus laghdaíonn sé freisin an colaistéaról neamh-HDL (ApoV), neamh-HDL (tiúchan colaistéaróil iomlán lúide leibhéal na gcolaistéaról) ), Cholesterol-VLDL, TG-VLDL agus méadaíonn sé tiúchan apolipoprotein A-I (ApoA-I). Laghdaíonn Rosuvastatin an cóimheas idir colaistéaról-LDL / colaistéaról-HDL, colaistéaról iomlán / colaistéaról-HDL, colaistéaról-neamh-HDL / colaistéaról-HDL agus ApoV / ApoA-I.
Tá an éifeacht ísliú lipid i gcomhréir go díreach le méid na dáileoige forordaithe.
Forbraíonn an éifeacht theiripeach laistigh de 1 sheachtain tar éis thús an teiripe, tar éis do choicís 90% den éifeacht is mó is féidir a bhaint amach, is iondúil go mbaintear an éifeacht theiripeach uasta amach tar éis 4 seachtaine agus coimeádtar í leis an druga a riaradh tuilleadh.
Éifeachtach in othair a bhfuil hypercholesterolemia acu le hypertriglyceridemia nó gan é (beag beann ar chine, inscne nó aois), lena n-áirítear in othair a bhfuil diaibéiteas mellitus orthu agus foirm oidhreachta de hipearchoitilíteas teaghlaigh.
Breathnaítear ar éifeacht bhreiseáin i dteannta le feirmibradáit (i ndáil le laghdú i dtiúchan TG) agus aigéad nicotinic i ndáileoga íslithe lipid (níos mó ná 1 g / lá) (i ndáil le méadú i dtiúchan colaistéaról HDL).

Cógaschinéitic
Ionsú: bith-infhaighteacht iomlán - 20%. Laghdaíonn bia an ráta ionsúcháin. Is é an t-am chun an tiúchan uasta (TCmax) a bhaint amach ná 3-5 uair an chloig tar éis ionghabhála. Treáíonn sé tríd an mbacainn bhrocach.
Dáileadh: Is é an t-ae a ionsúitear Rosuvastatin go príomha, arb é sintéis cholesterol agus meitibileacht LDL-C. Toirt dáilte thart ar 134 l. Cumarsáid le próitéiní plasma fola (le halbaimin den chuid is mó) - 90%.
Meitibileacht: Déantar 10% den dáileog a thógtar a mheitibiliú san ae. Is substráit neamh-chroílárnach é Rosuvastatin le haghaidh meitibileachta trí einsímí den chóras P450 cytochrome. Is é CYP2C9 an príomh-isoenzyme a bhfuil baint aige le meitibileacht rosuvastatin, cé nach bhfuil baint ag na hintimimigh CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 lena meitibileacht.
Soláthraíonn rosuvastatin níos mó ná 90% den ghníomhaíocht chógaseolaíoch i gcoisc ar reductase HMG-CoA a scaipeadh. Is meitibilítí an chuid eile. Is iad na príomh-mheitibilítí aitheanta de rosuvastatin meitibilítí N-dismethyl agus lactone. Tá N-dismethyl tuairim is 50% níos lú ná rosuvastatin, tá meitibilítí lachtóin neamhghníomhach ó thaobh cógaseolaíochta de.
Pórú: a eisctear i bhfoirm gan athrú den chuid is mó (90%) trí na intestines (lena n-áirítear rosuvastatin ionsúite agus neamhualaithe), an chuid eile - leis na duáin. Tá an leathré (T½) tuairim is 19 uair an chloig. Ní athraíonn an leathré le méadú ar an dáileog den druga. Is é an t-imréiteach plasma geoiméadrach ná thart ar 50 l / h (comhéifeacht athraithe 21.7%). Mar aon le coscairí reductase HMG-CoA eile, tá glacadh hepatic rosuvastatin bainteach le hiompróir membrane colaistéaróil (próitéin iompair a iompar de na hainmhithe orgánacha), a bhfuil ról tábhachtach aige i ndíchur hepatic rosuvastatin.
Méadaíonn nochtadh sistéamach rosuvastatin i gcomhréir leis an dáileog. Ní dhéantar athruithe ar pharaiméadair chógaschinéiteacha le húsáid laethúil an druga a chomhlíonadh.
Ní bhíonn tionchar suntasach cliniciúil ag inscne agus aois ar chógaschinéitic rosuvastatin.
Léirigh staidéir chógaschinéiteacha méadú thart ar dhá uair ar an airmheán AUC (an limistéar faoin gcuar ama tiúchana) agus Cmax (tiúchan plasma uasta) de rosuvastatin in othair eitneacha na hÁise (Seapáinis, Sínis, Filipinos, Vítneam agus Koreans) i gcomparáid le muintir na hEorpa, Indiach Léirigh othair méadú i meánaois AUC agus Cmax i 1, 3 huaire. Níor nocht anailís chógaschinéiteach difríochtaí suntasacha cliniciúla i gcógaschinéitic i measc na nEorpach agus ionadaithe an chine dubh.
In othair le teip duánach éadrom go measartha, ní athraíonn tiúchan plasma rosuvastatin nó N-dysmethyl go suntasach. In othair le teip throm duánach (imréiteach creatinín (CC)) Othair a bhfuil teip ae orthu
Níl aon taithí ar úsáid na ndrugaí in othair le scór níos airde ná 9 ar scála Child-Pugh.
Le cúram
Maidir leis an druga i ndáileog laethúil de 10 agus 20 mg: an baol go bhforbrófar myopathy / rhabdomyolysis - teip duánach, hypothyroidism, stair phearsanta nó teaghlaigh de ghalair muscle oidhreachta agus stair tocsaineachta muscle le coscairí reductase HMG-CoA nó snáithíní, tomhaltas iomarcach alcóil, coinníollacha ina bhfuil méadú ar an tiúchan plasma de rosuvastatin, aois os cionn 65 bliain d'aois, stair galar ae, sepsis, hipitéis artaireach, idirghabháil mháinliachta fhairsing TWA, tráma, meitibileach dian, endocrine nó neamhoird leictrilít, titimeas neamhrialaithe, cine (Mongoloid cine), úsáid comhchéimneach fibrates.
Maidir le dáileog laethúil de 40 mg: teip duánach éadrom (CC níos mó ná 60 ml / nóim), aois os cionn 65, stair ghalair ae, sepsis, hypotension, máinliacht fhairsing, tráma, suaitheadh ​​meitibileach, inchríneacha nó leictrilít dian nó urghabhálacha neamhrialaithe.

Táscairí maidir le cógas a cheapadh Akorta

Tá an druga Rosuvastatin Canon forordaithe chun cóireáil a dhéanamh ar phaiteolaíochtaí den sórt sin a mhéadaíonn an t-innéacs colaistéaróil sa phlasma fola:

• Hypercholesterolemia teaghlaigh heitrisigeach príomhúil (cineál 2A de réir Fredrickson),
• Ní etiology teaghlaigh é hypercholesterolemia bunscoile,
• Hyperlipidemia de chineál measctha (cineál 2B de réir Fredrickson), gníomhaíonn an chomhpháirt ghníomhach de rosuvastatin mar choincheap do chothú colaistéaróil,
• Paiteolaíocht dysbetalipoproteinemia (cineál 3 de réir Fredrickson),
• Éiceolaíocht teaghlaigh hypertriglyceridemia (Fredrickson cineál 4),
• Leis an gcineál homaisigeach a bhaineann le hypercholesterolemia oidhreachtúil, úsáidtear é le haiste bia nó le drugaí colaistéaróil eile. Nó má tá an aiste bia colaistéaróil neamhghníomhach,
• Chun cosc ​​a chur ar dhul chun cinn scléaróis sistéamaigh, i dteannta le haiste bia.

Cosc príomha ar phaiteolaíochtaí den sórt sin:

• Infarction miócairdiach
• Ionfhabhtú cerebral stróc cheirbreach nó hemorrhage cheirbreach,
• Ischemia orgánach cairdiach,
• Le hathmheasúnú,
• Tar éis 50 bliain d'fhir agus 60 bliain i measc na mban,
• Chun comhdhúile próitéine C-imoibríoch a laghdú,
• Othair a bhfuil andúil nicitín agus alcóil acu,
• Le forbairt Hipirtheannas,
• Cosc a chur ar phectoris aingíne éagobhsaí, chomh maith le harhythmias.

Léirithe tar éis stróc

Fo-iarmhairtí

Déantar fo-éifeachtaí ar an gcomhlacht a aicmiú de réir mhinicíocht na staidéar cliniciúil:

• Go leor nó go minic, is é seo níos mó ná 1 chás in aghaidh 10 n-othar,
• Is minic gur cás amháin é seo in aghaidh an 100 othar,
• Is minic nach é seo 1 cás in aghaidh 1000 othar,
• Is annamh 1 cás in aghaidh 10,000 othar,
• Cásanna an-neamhchoitianta nó iargúlta 1 chás ina bhfuil níos mó ná 10,000 othar ag glacadh cógais Acorta:

Is é Tachycardia ceann de na fo-iarsmaí a bhaineann leis an druga a ghlacadh.

Scéim Dosage agus Riaracháin Acorta

Na rialacha maidir le cógas a thógáil le haghaidh innéacs ard colaistéaróil Akorta:

• Tosaíonn tús teiripe drugaí le cógas Akorta le haiste hypocholesterol,
• Tá aiste bia ag gabháil le cúrsa iomlán cóireála le Acorta,
• Roghnaíonn an dochtúir an dáileog ina aonar agus de réir tháscairí an lipogram,
• Ní mór duit an t-iomlán táibléid a ól agus gan é a chew, agus neart uisce a ól
• Is é an dáileog tosaigh Acorta ná 10.0 milleagram, uair amháin sa lá, nach bhfuil ceangailte le próiseas bia a ithe,
• An dáileog a mhéadú nó an druga a athsholáthar, ní féidir leis an dochtúir atá ag freastal ach an analógach a dhéanamh, ach ní luaithe ná tar éis míosa cóireála,
• Is é an dáileog uasta in aghaidh an lae ná 40.0 milleagram, ní fhorordaíonn dochtúir é ach in ospidéal faoi mhaoirseacht leanúnach an phróisis leighis,
• Ní fhorordaítear an t-uasdháileog ach amháin do na hothair sin a bhfuil foirm dhian de atherosclerosis sistéamach acu,
• Le teiripe le dosage suas le 20.0 milleagram, déan monatóireacht ar an innéacs colaistéaróil 2 uair sa mhí,
• Chomh maith leis sin, ag an uasdháileog in aghaidh an lae, déan monatóireacht leanúnach ar innéacs an phosphokinase creatine,
• Ní gá coigeartú dáileoige ar othair aosta.

Dá airde an dáileog den chomhábhar gníomhach sa táibléad, is ea is mó an tionchar diúltach ar an gcorp óna riarachán. Is é an tuairteas is mó a bhíonn i gceist leis an dosage de 40.0 milleagram, mar sin ní mór duit teiripe a thosú le dáileoga níos ísle.

I gcás othar a bhfuil baol mór acu paiteolaíochtaí cairdiacha a fhorbairt, nó paiteolaíochtaí an chórais um scaipeadh fola, féadfaidh an dochtúir druga a fhorordú le dáileog de 40.0 milleagram, ach amháin más rud é nár thug an druga Akorta nó a analógacha le dáileog thíos druga chun an t-innéacs colaistéaróil a ísliú .

Is féidir méadú ar an dáileog den druga a dhéanamh ach amháin tar éis an diagnóis saotharlainne ag an modh speictrim lipid.

Bunaithe ar thástálacha diagnóiseacha, déanann an dochtúir cinneadh faoin ngá atá leis an dáileog a mhéadú.

Dá airde an dáileog den chomhábhar gníomhach sa táibléad, is ea is mó an tionchar diúltach ar an gcorp

An úsáid a bhaintear as an druga Akort le linn toirchis

Ní fhorordaítear cógas Akorta do mhná le linn na tréimhse ina bhfuil an leanbh, chomh maith le linn an bheathú bainne cíche.

Ba chóir do mhná a bhfuil aois atáirgthe acu ag am teiripe le drugaí an ghrúpa statin aire a thabhairt dá gcorp a chosaint ó choincheap neamhphleanáilte linbh.

Má dhéantar bean a dhiagnóisiú le toircheas nuair a thógtar an druga Akorta, ansin caithfidh tú an cúrsa drugaí a bhriseadh agus an mháthair agus an leanbh sa bhroinn a dhiagnóiseadh.

Moltaí speisialta don cheapachán

Agus dáileog de 40.0 mg á hordú ag othair, tá gá le monatóireacht leanúnach a dhéanamh ar na paraiméadair duánacha go léir. Má thaispeáin an diagnóis méadú 5 huaire sa innéacs ar phosphokinase creatine, ansin tar éis 4 go 5 lá, ní mór duit an tástáil a dhéanamh arís.

Má thaispeáin ath-dhiagnóis na torthaí céanna leis an bhfaisnéis tosaigh, níor chóir tús a chur le teiripe le dáileog de 40.0 milleagram de Acorta.

Is gá freisin cóireáil le Acorta a chealú le haghaidh paiteolaíochtaí matáin, má mhéadaítear 5 nó níos mó amanna phosphokinase creatine freisin.

Nuair a dhéantar an coinníoll ginearálta a athbhunú agus nuair a laghdaítear pian na matán, is féidir atosú ar an teiripe, ach le dosage de Acorta nach airde ná 20.0 milleagram. Is féidir go mbeidh cóireáil imdhíonachta comhuaineach ag teastáil freisin.

Le méadú i ndáileog le linn na tréimhse cóireála le Akorta go dtí an dáileog uasta, déan monatóireacht i gcónaí ar an innéacs lipid trí bhithcheimic a úsáid le próifíl lipid, chomh maith le trasphlandaí cille ae sa serum.

Má tá innéacs glúcóis ag an othar níos airde ná 6.0 mmol an lítear, ansin is féidir cóireáil le Acorta a fhorbairt mar thoradh ar fhorbairt an dara cineál diaibéiteas.

Le linn cóireála, ní mór duit monatóireacht leanúnach a dhéanamh ar shiúcra san fhuil.

Baineann cógas Akorta leis na ceathrú glúin de na statins leis an gcomhábhar gníomhach rosuvastatin, agus tá go leor analógach de tháirgeadh Rúiseach agus coigríche aige:

Costas leigheas Akort agus a analógacha

Conclúid

Ní féidir leis an dochtúir freastail cógas na Rúise a úsáid chun an t-innéacs colaistéar fola a ísliú ach ní féidir leis an dochtúir freastail an dáileog a bhunú, agus níor cheart an dáileog a athrú go neamhspleách. Tá aiste bia éigeantach colaistéaróil ag gabháil leis an gcúrsa drugaí.

Déantar an chóireáil le monatóireacht leanúnach ar an dochtúir atá ag freastal agus an t-innéacs leanúnach ar an innéacs colaistéaróil a thomhas.

Sergey, 54 bliain d'aois: 3 bliana ó shin bhí mé a diagnóisíodh le Atherosclerosis na gcosa. Níor laghdaigh an aiste bia mo cholaistéaról, agus d'ordaigh an dochtúir dom statins. Thóg mé Krestor ar feadh sé mhí, ach tá sé an-daor na pills sin a ól i gcónaí.

D'iarr sé ar an dochtúir é a chur in ionad statins eile, agus d'ordaigh sé dom leigheas Akort. Táim sásta leis an toradh, agus ar an bpraghas a oireann leigheas na Rúise dom.

Ní fheicim aon fo-iarsmaí ar an gcorp, agus ní raibh nausea dian ar dtús.

Galina, 59 bliain d'aois: tar éis thús na sos míostraithe, mhéadaigh mo cholesterol go géar, agus thosaigh mé ag fáil rómheáchain go mór.

Tar éis aiste bia hypocholesterol, d'éirigh liom meáchan éigin a chailleadh, ach níor thit mo cholesterol i bhfad. D'ordaigh an dochtúir leigheas Akorta dom.

Tar éis 2 mhí de chóireáil, d'fhill colaistéaról ar an ngnáthnós, ach tá mé ar aiste bia.

Úsáid le linn toirchis agus le linn beathú cíche

Tá an druga Akorta contraindicated le húsáid le linn toirchis agus le linn beathú cíche. Ba chóir go n-úsáidfeadh mná in aois atáirgthe modhanna iontaofa frithghiniúna. Ós rud é go bhfuil colaistéaról agus táirgí biosynthesis colaistéaróil eile tábhachtach d'fhorbairt féatais, is mó an baol a d'fhéadfadh a bheith ann go laghdófaí HMG-CoA reductase ná na sochair a bhaineann le drugaí a úsáid i mná torracha. I gcás toirchis le linn cóireála, ba chóir an druga a stopadh láithreach. Níl aon sonraí maidir le leithdháileadh rosuvastatin le bainne cíche, mar sin, le linn na tréimhse beathú cíche, ba cheart deireadh a chur leis an druga.

Dosage agus riarachán

Sula dtosaíonn sé ar an teiripe leis an druga, ba cheart don othar tosú ar aiste bia caighdeánach lipéadú a leanúint agus leanúint ar aghaidh le leanúint le linn cóireála. Ba chóir an dáileog den druga a roghnú ina aonar ag brath ar spriocanna teiripe agus an fhreagairt theiripeach, ag cur san áireamh na moltaí reatha a nglactar leo go ginearálta le haghaidh sprioc-chomhchruinnithe lipid.
Tógtar an druga Akorta ó bhéal, ag am ar bith den lá, beag beann ar iontógáil bia, gan an táibléad a chogaint nó a bhrú, ag slogadh go hiomlán, ag ól le huisce.
Is é an dáileog tosaigh a mholtar (mura sonraítear a mhalairt) 10 mg uair sa lá d'othair nach ndearna coscairí reductase HMG-CoA roimhe seo, agus d'othair a aistríodh chuig an druga seo tar éis cóireála le coscairí reductase HMG-CoA eile.
Más gá, is féidir an dáileog a mhéadú tar éis 4 seachtaine go 20 mg.
Mar gheall ar fhorbairt fhéideartha fo-iarsmaí agus dáileog de 40 mg á ghlacadh, i gcomparáid le dáileoga níos ísle, ní féidir an dáileog go 40 mg a mhéadú ach amháin in othair le hipiripéindéaróil thromchúiseach agus baol mór deacrachtaí cardashoithíoch (go háirithe in othair le hipearchothúlaistí teaghlaigh) ), nár baineadh toradh inmhianaithe na teiripe amach agus dáileog de 20 mg á glacadh, agus a bheidh faoi mhaoirseacht leighis.
Moltar go háirithe monatóireacht chúramach a dhéanamh ar othair a fhaigheann an druga i ndáileog de 40 mg. Ní mholtar dáileog de 40 mg d'othair nach ndeachaigh i gcomhairle le dochtúir roimhe seo. Tar éis 2-4 seachtaine teiripe agus / nó méadú ar an dáileog den druga, tá monatóireacht ar mheitibileacht lipid riachtanach (más gá, tá gá le coigeartú dáileoige).
In othair a thógann an druga ag dáileog de 40 mg, moltar monatóireacht a dhéanamh ar tháscairí feidhm duánach.
Nuair a fhorordaítear é le gemfibrozil, níor chóir go mbeadh an dáileog rosuvastatin níos mó ná 10 mg / lá.
Ní gá coigeartú dáileoige ar othair aosta.
Agus staidéar á dhéanamh ar na paraiméadair chógaschinéiteacha in othair a bhaineann le grúpaí eitneacha éagsúla, tugadh faoi deara go raibh méadú ar chomhchruinniú sistéamach rosuvastatin i measc na Seapáine agus na Síne. Ba chóir an fíric seo a chur san áireamh agus rosuvastatin á ordú do na grúpaí othar seo. Tá úsáid an druga i ndáileog de 40 mg contraindearctha in othair an chine Mongoloid.
Othair a bhfuil cliseadh duáin orthu
I gcás othair le teip duánach éadrom nó measartha, ní theastaíonn coigeartú dáileoige. Tá úsáid gach dáileog den druga Akorta contraindicated in othair a bhfuil teip duánach dian (imréiteach creatinine níos lú ná 30 ml / min).
Tá úsáid na drugaí i ndáileog de 40 mg contraindicated in othair le feidhm duánach lagú measartha (imréiteach creatinín níos lú ná 60 ml / min).
Othair a bhfuil teip ae orthu
Níl aon taithí ar úsáid na drugaí in othair a bhfuil scór os cionn 9 acu ar scála Childe-Pugh. Tá an druga Akorta contraindicated in othair le galair ae sa chéim ghníomhach (lena n-áirítear le méadú leanúnach ar ghníomhaíocht "ae" transaminases, chomh maith le haon mhéadú ar ghníomhaíocht "ae" transaminases i serum fola níos mó ná 3 huaire i gcomparáid leis an uasteorainn de gnáth).