Conas Cozaar a úsáid?

Is é an tsubstaint ghníomhach antagonistgabhdóirí angiotensin 2. Déanann an tsubstaint na héifeachtaí uile a bhlocáil go hiomlán. antiotensin, beag beann ar an mbealach sin an einsím a shintéisiú, nó óna bhfuarthas an fhoinse. Tá sé ar eolas sin angiotensin 2(cumhachtach vasoconstrictoris fachtóir tábhachtach i bhforbairt é Hipirtheannas artaireach. Ina theannta sin, ní ghníomhaíonn an tsubstaint ghníomhach mar atá freasúra angiotensin.

Comhcheanglaíonn an tsaoráid go sainroghnach Gabhdóirí AT1gan cur isteach ar ghabhdóirí daoine eile bealaí ian agus hormóin. Níl aon éifeacht ag Losartan ar kininase 2 agus bradykinin. Tá sé cruthaithe nach cúis ghníomhach an druga é éidéime.

Tar éis an leigheas a ghlacadh, imíonn an gaol inbhéartach idir cosc angiotensin 2 agus táil . tgníomhaíocht ARPméaduithe.

Tar éis cóireála leis an druga ar feadh 6 seachtaine, an tiúchan angiotensin 2 méadaíonn sé 2-3 huaire. Tarlaíonn imshuí éifeachtach de ghabhdóirí sonracha, a léiríonn é féin go hiomlán cheana féin 14-48 lá tar éis tús a chur leis an druga.

Tá sé cruthaithe nach bhfuil aon éifeacht ag an druga n.s. fásúil. agus reflexes, tiúchan siúcra i fuil. Tá Losartan an-difriúil ó chógaschinéiteach Coscairí ACEcuireann sé isteach ar éifeachtaí angiotensin 1 agus 2gan difear a dhéanamh bradykinin(Coscairí ACE gníomhú ar bhealach eile).

Le méadú ar an dáileog den druga, méadaíonn a éifeacht hipitéiseach.

Nuair a bhíonn staidéar á dhéanamh agat le fir sláintiúla, tar éis dóibh 100 mg den druga a thógáil, faoi réir salainn íseal nó ard-salainn aistí bialuas scagachán glomerular,codán scagacháinagus níor athraigh feidhm na nduán ina iomláine. Mar sin féin, mhéadaigh eisfhearadh aigéad fuail ag na duáin agus ábhar sóidiam fuail.

I measc na mban isteach sos míostraithe agus méadú tagtha ar an tréimhse tar éis fulaingt brú folaagus iontógáil laethúil de 50 mg cógais ar leibhéal míosa PGgan athrú.

I dtrialacha cliniciúla, ba é an aidhm a bhí leis ná measúnú a dhéanamh ar spleáchas na folláine, na mortlaíochta agus minicíocht taom croí, in othair le CNS ón dáileog laethúil losartan, cruthaíodh go bhfuil leigheas i ndáileog de 150 mg i bhfad níos éifeachtaí ná 50 mg. Rinneadh staidéir ar feadh 4 bliana.

Tar éis táibléad isteach Conair gastrointestinal, go bhfuil an chomhpháirt ghníomhach de Cozaar gafa go maith agus go tapa, go dtéann sé i gcúrsaíocht shistéamach agus meitibiliú (14%) i bhfíocháin an ae. Losartan foirmeacha gníomhacha (carboxylated) agus neamhghníomhach (N-2-tetrazole-glucuronide) meitibilítí. Tá bith-infhaighteacht thart ar 30%. Breathnaítear an tiúchan uasta de losartan tar éis 60 nóiméad, a mheitibilítí - tar éis 3.5 uair an chloig. Cógaschinéiteach tá paraiméadair neamhspleách ar iontógáil bia.

Tá ceangal an-ard ag an druga le próitéiní plasma - thart ar 99%. Ní théann an tsubstaint ghníomhach isteachbac fola-inchinne.

Déantar an leigheas a dhíscaoileadh i bhfoirm meitibilítí nó gan athrú ag na duáin agus feces, i 120 nóiméad agus 5-6 uair an chloig, faoi seach. Agus 100 mg den druga á ghlacadh in aghaidh an lae, níl sé claonta carnadh sa chorp.

Paraiméadair chógaschinéiteacha ná bí ag brath ar aois. Mar sin féin, i measc na mban, tá tiúchan plasma na substainte gníomhaí 2 oiread níos airde ná mar atá i bhfir.

In othair a bhfuil galar ae orthu cioróis) go bhfuil tiúchan plasma arís agus arís eile níos airde ná mar atá i ndaoine sláintiúla.

Agimréiteach creatinín níos mó ná 10 ml in aghaidh an nóiméid, i ndaoine nach haema-scagdhealaithe, níl difríocht mhór idir na táscairí drugaí. Ní dhéantar an táirge a dhíscaoileadh le linn haema-scagdhealaithe.

Táscairí le húsáid

• daoine atá ag fulaingt ó Hipirtheannas artaireach,
• na duáin a chosaint nuair diaibéiteas2 chineál leis proteinuria,
• chun an baol go dtarlódh taom croí a laghdú (stróc, taom croí(b) nó básmhaireacht otharhypertrophy ventricular chlé agus méadaithe HELL,
• le cliseadh croí ainsealach, le éadulaingt nó easpa éifeachtachta Coscairí ACE,
• minicíocht na forbartha a laghdú Teip ainsealach duánach (sa chéim deiridh, má tá trasphlandú ag teastáil nó haema-scagdhealaithe).

Contraindications

• ag ailléirgí ar a chomhpháirteanna,
• le éadulaingt lachtós,siondróm malabsorption glúcóis galactosenó easnamh lachtas,
• Daoine a bhfuil galar ae trom orthu
• faoi ​​bhun 18 mbliana d'aois,
• i gcomhar le Aliskiren,
• mná torracha agus lachtacha.

Ba chóir a bheith cúramach:

• ag stenosis déthaobhach artairí duánacha nó stenosis artaire duánach (má tá duán amháin ag an othar)
• tinn leis cliseadh croí diango háirithe i gcomhcheangal agus teip duánach,
• agGalar croí ischemic nó arrhythmias cairdiach,
• tar éis trasphlandú duáin,
• ag mitral nó stenosis aortach,
• othair le galar cerebrovascular, Éidéime Quincke, lena n-áirítear stair
• ag laghdú Bcc.

Fo-iarmhairtí

Othair le méadú HELL is iondúil go nglactar go maith leis an leigheas. Is iad frithghníomhartha díobhálacha nádúr neamhbhuan, pas a fháil le ham, ní gá aistarraingt drugaí.

Is minic a léirítear: meadhrángríos craicinn imoibrithe orthostatic.

• suaitheadh ​​codlata, tinneas cinn orm, asthenia,
• palpitations, pian cófra, laige, tuirse, éidéime forimeallach,
• tachycardiapian isteach réigiún epigastric,
• díleámasmas buinneach,
• crampaí matáin, pian ar ais,
• riníteascasacht sinusitis, cógaisíocht agus galair eile sa chonair riospráide uachtarach is cúis le hionfhabhtú.

Ag diaibéiteas chineál 2 is coitianta a forbraíodh: laige, meadhrán, hyperkalemia, hipitéis artaireach.

Braitheann minicíocht agus nádúr frithghníomhartha díobhálacha ar an dáileog laethúil a thógann an t-othar. Mar sin, nuair a tharla 150 mg de Cozaar in aghaidh an lae níos minice: hyperkalemiateip duánach, laghdú HELLméadú ar leibhéal creatinínpotaisiam agus úiré san fhuil.

Sa tréimhse tar éis an druga a chlárú, aithníodh na fo-iarsmaí seo a leanas:

• urlacan, teip ae, heipitíteas,
• trombocytopenia, myalgia,
• dysgeusia agus migraine,
• anemia, arthralgia,
• laghdaigh libido agus neamhinniúlacht,
• urtacáiredeargadh agus gríos ar an gcraiceann, íogaireacht craicinn chun solais.

Treoracha maidir le húsáid Cozaar (modh agus dáileog)

Forordaítear an druga ó bhéal, beag beann ar bhia.

Ba chóir don dochtúir atá ag freastal ar an dosage agus regimen a chinneadh, agus is féidir an leigheas a chomhcheangal le drugaí eile le haghaidh Hipirtheannas artaireach.

Treoracha maidir le húsáid Cozaar

Le brú fola méadaithe, an dáileog tosaigh = 50 mg in aghaidh an lae.

Tar éis 21-42 lá tar éis thús na cóireála, sroicheann an druga a éifeachtúlacht uasta.

Más gá, is féidir an dáileog a mhéadú go 100 mg in aghaidh an lae.

I gcás othar a bhfuil méadú tagtha orthu HELL in éineacht leis hypertrophy ventricular chlé nó diaibéiteas chineál 2 tá an dáileog tosaigh chomh maith = 50 mg in aghaidh an lae (ansin méadaítear é go 100 mg).

Daoine le CHF sna chéad chéimeanna cóireála, is féidir leat 12.5 mg den druga a ghlacadh uair amháin sa lá. Méadaítear an dáileog gach 7 lá (25 mg, 50 mg, 100 mg agus 150 mg) de réir mar a bhíonn an t-othar.

Ag leibhéal íseal toirt fola a scaipeadh(tar éis é a thógáil diuretics) Is é an dáileog tosaigh ná 25 mg in aghaidh an lae.

Chomh maith leis sin, tá gá le coigeartú dáileoige le haghaidh galar ae dian.

Ródháileog

Níl aon fhianaise ann go bhfuil ródháileog drugaí ann. Glactar leis go dtiocfaidh laghdú mór ar dháileoga móra den druga HELLagus tachycardia.

Mar chóireáil, déanann sí teiripe shiomptómach agus thacúil. Haema-scagdhealaitheneamhéifeachtach.

Idirghníomhaíocht

Ní féidir an leigheas a chur le chéile Aliskirenag diaibéiteas nó le teip duáin.

Nuair a chuirtear le chéile iad coscairí roghnacha COX-2, drugaí frith-athlasta neamh-stéaróideach leis Losartan laghdaíonn éifeachtúlacht an dá ghrúpa drugaí.

Teaglaim de choraar leis Spironolactone, Amiloride, Triamterenagus daoine eile diuretics muintir photaisiamas a leanann leibhéil mhéadaithe de photaisiam san fhuil.

Tá sé ar eolas sin Rifampicin in ann an tiúchan plasma den druga seo a laghdú.

Cuireann Losartan leis an bpróiseas chun litiam a bhaint ón gcorp.

Le mórchúram, an leigheas agus PNVS, is féidir leis seo (go háirithe i ndaoine scothaosta, othair a bhfuil díhiodráitíodh orthu) an t-ualach ar na duáin a mhéadú. Athruithe inchúlaithe, de ghnáth imíonn siad tar éis ceann amháin de na drugaí a chur ar ceal.

Treoracha speisialta

Níl an druga éifeachtach maidir le minicíocht na n-ionsaithe croí d'othair de chuid an chine Negroid a laghdú. Sa chás seo, bhí éifeachtnolol níos éifeachtaí. Is é an toradh atá air seo ná go bhfuil Coscairí ACE agus freasaitheoirí angiotensinní chomh héifeachtach in othair an chine Negroid.

Ní dhéanann an leigheas ciall nuair a fhorordaítear é príomh-hipirospónachas, ní laghdaíonn séHELL.

Mar gheall ar an bhfíric gur féidir le cuid de na fo-iarsmaí tionchar a imirt ar luas agus ar chruinneas na bhfrithghníomhartha síceamótair, moltar staonadh ó thiomáint agus tú ag baint úsáide as an druga.

Analogs Cozaar

Tá roinnt aschur ag an druga bunaidh le grúpa comhchosúil de chomhpháirteanna gníomhacha:Angizar, Cardomin-Sanovel, Giperzar, Kartan, Lozap, Closart, Lozartin, Lorista, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm.

Is iad analógacha na druga freisin: Advantan, Votum, Aprovel, Vasar, Valsacor, Vanatex, Diovan, Diocor, Irbetan, Candesar, Cantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Airíonna cógaseolaíochta an druga Cozaar

Cógaschinimic
Is vasoconstrictor cumhachtach é an t-Angiotensin II, an hormón gníomhach sa chóras renin-angiotensin agus ceann de na fachtóirí is tábhachtaí i bpolaifiseolaíocht Hipirtheannas. Ceanglaíonn Angiotensin II leis an ngabhdóir AT1 atá le fáil i mórán fíochán (m.sh., matán réidh soithíoch, faireog adrenal, duáin, agus croí), agus cinneann sé easghluaiseacht éifeachtaí bitheolaíocha tábhachtacha, lena n-áirítear vasoconstriction agus scaoileadh aldosterone. Spreagann Angiotensin II iomadú na gceall mín matáin. Sna coinníollacha in vitro agus in vivo cuireann losartan agus a mheitibilít atá gníomhach ó thaobh cógaseolaíochta de - aigéad carbocsaileach (E-3174) cosc ​​ar na héifeachtaí go léir atá suntasach ó thaobh fiseolaíochta de anigotensin II beag beann ar fhoinse nó bealach na sintéise. Ní fholaíonn sé a bheith ceangailteach go roghnach leis an ngabhdóir AT1, ní chuireann sé bac ar ghabhdóirí hormón eile ná ar bhealaí ian nó cuireann sé bac orthu. Ní chuireann Losartan bac ar ACE (kininase II), einsím a chuireann miondealú bradykinin chun cinn. Mar thoradh air sin, ní raibh baint ag éifeachtaí nach raibh baint dhíreach acu le blockade an ghabhdóra AT1 (mar shampla, méadú ar dhéine éifeachtaí bradykinin) le cailliúint a úsáid.
Is féidir le húsáid losartan laghdú a dhéanamh ar an mbásmhaireacht fhoriomlán ó ghalair chardashoithíoch, tá éifeacht nephroprotective ag othair le diaibéiteas de chineál II le proteinuria i líon na n-othar de bharr stróc agus infarction miócairdiach in othair a bhfuil Hipirtheannas artaireach (Hipirtheannas artaireach) acu.
Cógaschinéitic
Ionsú
Tar éis a riartha ó bhéal, tá losartan ionsúite go maith agus déantar meitibileacht chéad-phas air de bharr meitibilít ghníomhach d'aigéad carbocsaileach agus meitibilítí neamhghníomhacha a fhoirmiú. Is é atá i mbith-infhaighteacht chórasach ó bhéal losartan ná thart ar 33%. Baintear amach meán-chomhchruinnithe de losartan agus a mheitibilít ghníomhach tar éis uair an chloig agus 3-4 uair, faoi seach.Ní dhéanann an druga le bia difear don tiúchan de losartan sa phlasma fola.
Dáileadh
Tá níos mó ná 99% ag nascadh losartan agus a mheitibilít ghníomhach le próitéiní plasma, go príomha le halbaimin. Toirt dáilte - 34 l. Fuair ​​an staidéar amach go bhfaigheann losartan drochthreorú ar an BBB nó nach dtéann sé isteach ar chor ar bith.
Deireadh a chur leis
Tá glanadh plasma do losartan agus a mheitibilít ghníomhach thart ar 600 agus 50 ml / min, faoi seach. Is é imréiteach duánach losartan agus a mheitibilít ghníomhach ná 74 agus 26 ml / min, faoi seach. Tar éis riarachán ó bhéal, eisítear beagnach 4% den dáileog gan athrú sa fhual agus thart ar 6% den dáileog mar mheitibilít ghníomhach. Le riarachán ó bhéal photaisiam losartan i ndáileog suas le 200 mg, tá cógaschinéitic an druga agus a mheitibilít ghníomhach líneach.
Tar éis riarachán ó bhéal, laghdaítear tiúchan na druga agus a mheitibilít ghníomhach i bplasma fola go easpónantúil le leathré deiridh de 2 uair an chloig le haghaidh caortáin agus 6-9 uair an chloig don mheitibilít ghníomhach. Tar éis caillteán lipéadaithe C14 a riaradh ó bhéal, braitear thart ar 35% den radaighníomhaíocht i bhfual, 58% i bhfiacla.
Cógaschinéitic i ngrúpaí othar speisialta
Othair aosta
Ní hionann an tiúchan de losartan agus a mheitibilít ghníomhach i bplasma fola na n-othar scothaosta a bhfuil Hipirtheannas artaireach acu (Hipirtheannas artaireach) go mór le hothair a bhfuil Hipirtheannas (hipirtheannas artaireach) acu in aoisghrúpaí níos óige.
Inscne
Bhí an tiúchan de losartan i bplasma fola 2 uair níos airde in othair a raibh Hipirtheannas (Hipirtheannas baineann) acu ná mná. Ní raibh difríocht idir tiúchan na meitibilíte gníomhaí sa phlasma fola in othair bhaineanna agus fhireann. Níl an difríocht chógaschinéiteach seo suntasach go cliniciúil.
Othair a bhfuil lagú ae agus feidhm duáin orthu
Nuair a glacadh ó bhéal in othair le cioróis alcólach éadrom go measartha an ae, socraíodh an tiúchan de losartan agus a mheitibilít ghníomhach i bplasma fola 5–1.7 uair, faoi seach, i gcomparáid le hoibrithe deonacha fireanna óga.
Ní raibh difríocht idir an tiúchan de losartan i bplasma fola in othair a raibh imréiteach creatinín acu ar mó é ná 10 ml / min ná an méid a bhí i ndaoine aonair a raibh gnáthfheidhm duánach acu. Bhí AUC in othair a bhí ag fáil hemodialysis 2 uair níos airde i gcomparáid le hothair a raibh gnáthfheidhm duánach acu. Ní athraíonn tiúchan na meitibilíte gníomhaí i bplasma fola in othair le feidhm duánach lagaithe nó in othair atá ag fáil hemodialysis. Ní scaoileann haema-scagdhealaithe Loshart agus a mheitibilít ghníomhach.

Le linn toirchis agus lachta

Tá cosc ​​iomlán ar an leigheas a ghlacadh an toirchis. Ba chóir é a athrú go drugaí frith-chiontacha eile.

Ní eol go díreach an bhfuil an druga eiscthe i mbainne cíche. Dá bhrí sin, le linn cóireála le Cozaar beathú cíche Moltar leanúint ar aghaidh.

Foirm agus comhdhéanamh scaoilte

Foirm dosage cozaar - táibléad atá brataithe le scannáin: bán, tá táibléad deighilte ar thaobh amháin agus greanadh "952" ar an taobh eile, foirmeacha múnlaithe - greanadh "960" ar thaobh amháin agus dromchla réidh ar an taobh eile (de réir 50 mg le haghaidh 14 ríomhaire, 100 mg do 7 nó 14 ríomhaire i mblaoscanna, i mbeartán cairtchláir 1 nó 2 blister).

Is é an tsubstaint ghníomhach potaisiam losartan, i 1 táibléad - 50 nó 100 mg.

Comhchodanna cúnta: stáirse arbhar pregelatinized, monohydrate lachtós, ceallalós microcrystalline, stearate maignéisiam.

Comhdhéanamh sliogáin: hypromellose, hyprolose (le 0.3% dé-ocsaíd sileacain), carnauba céir, dé-ocsaíd tíotáiniam.

Úsáid an druga Cozaar

Is féidir Cozaar a ghlacadh gan aird ar bhéilí. Is féidir Cozaar a fhorordú ag an am céanna le drugaí frith-chiontacha eile.
AH (Hipirtheannas artaireach)
Is é an gnáthdháileog tosaigh agus cothabhála don chuid is mó othar 50 mg 1 uair in aghaidh an lae. Baintear an éifeacht frith-chiontach uasta amach laistigh de 3-6 seachtaine ó thús na teiripe. I roinnt othar, chun éifeacht shuntasach a bhaint amach, d'fhéadfadh sé a bheith riachtanach an dáileog go 100 mg a mhéadú uair sa lá.
Nuair a bheidh an druga á ordú d'othair a bhfuil BCC laghdaithe acu (mar shampla, de bharr cóireála le dáileoga arda de dhéadachtic), d'fhéadfadh an dáileog tosaigh a bheith 25 mg sa lá (féach TREORACHA SPEISIALTA).
Ní gá dáileog tosaigh a roghnú d'othair scothaosta nó d'othair a bhfuil cliseadh duánach orthu, lena n-áirítear othair ar hemodialysis. Féadfar dáileog níos ísle ná mar is gnách a thabhairt d'othair a bhfuil galar ae orthu.
Chun an baol a bhaineann le deacrachtaí agus mortlaíocht a laghdú mar gheall ar chúiseanna cardashoithíoch in othair a bhfuil Hipirtheannas (Hipirtheannas) agus hipirtróp ventricular chlé acu.
Is é an gnáthdháileog tosaigh Cozaar ná 50 mg 1 uair in aghaidh an lae. Ag brath ar an athrú ar leibhéal an bhrú fola, úsáidtear dáileog íseal de hidreaclóraitiazide chomh maith agus / nó méadaítear an dáileog de Cozaar go 100 mg uair sa lá.
Nephroprotection in othair a bhfuil diaibéiteas cineál II de chineál II acu le proteinuria
Is é an gnáthdháileog tosaithe ná 50 mg uair sa lá. Is féidir an dáileog a mhéadú go 100 mg uair sa lá, ag brath ar athruithe ar bhrú fola. Is féidir Cozaar a fhorordú ag an am céanna le drugaí frith-chiontacha eile (diuretics, seachfhreastalaithe cainéal cailciam, coisctheoirí α-nó β-adrenoreceptor agus drugaí a ghníomhaíonn go lárnach), chomh maith le insulin agus drugaí eile hypoglycemic a úsáidtear go forleathan (eg sulfonylureas, glitazones agus coscairí glucosidase).

Idirghníomhaíochtaí an druga Cozaar

I staidéir chógaschinéiteacha, tugadh faoi deara nach raibh aon idirghníomhaíocht shuntasach chliniciúil idir losartan le hidreaclóraitiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, phenobarbital, ketoconazole agus erythromycin. Tuairiscíodh go n-íslíonn Warfarin agus fluconazole leibhéal an mheitibilít ghníomhach de losartan. Ní dhearnadh meastóireacht ar éifeachtaí cliniciúla na n-idirghníomhaíochtaí seo.
Mar is amhlaidh le coscairí eile angiotensin II, d'fhéadfadh hyperkalemia a bheith mar thoradh ar úsáid chomhsheasmhach diuretics potaisiam (spirinolactone, triamteren, amiloride), breiseáin ina bhfuil potaisiam nó salainn photaisiam.
Is féidir le NSAIDanna, lena n-áirítear coscairí roghnacha COX-2, éifeacht diuretics agus drugaí frith-chiontacha eile a laghdú. Dá bhrí sin, is féidir go dtiocfaidh laghdú ar an éifeacht frith-chiontach ó dhrugaí - freasaitheoirí gabhdóra angiotensin II le húsáid comhuaineach NSAIDs, lena n-áirítear coscairí COX-2.
I roinnt othar a bhfuil feidhm duánach lagaithe acu i gcóireáil NSAID (lena n-áirítear coscairí COX-2), is féidir le riarachán comhleanúnach freasaitheoirí gabhdóra angiotensin II laghdú breise a theacht ar fheidhm duánach. Bíonn na héifeachtaí seo inchúlaithe de ghnáth.

Léirmheasanna ar Cozaar

Labhair go han-mhaith leis na fóraim ar an Idirlíon faoin druga. Le riarachán córasach, normalálann an druga brú fola agus is annamh a chruthaíonn sé fo-iarmhairtí. Ar bhonn áisiúil, ní bhaineann a iontógáil le hiontógáil bia.

Léirmheasanna faoi Cozaar:

“Gnáthdhrugaí, ach ní raibh sé ina chabhair ar an bpointe boise, ach gan ach áit éigin timpeall an 3ú seachtain riaracháin”,

“Tar éis obráid, bhí mé ag glacadh Cozaar ar feadh seachtaine. Laghdaigh an brú ó 220 116 go 130 87. Is é is fo-éifeacht ann ná laige, ach tugaim aghaidh ar ainéistéise. Roimhe sin rinne mé triail as cógais eile - ní raibh siad ag cabhrú liom. ”

Cógaschinéitic

Nuair a thógtar é ó bhéal, glacann agus meitibiliú losartan go maith. Tá sé mar thréith ag an éifeacht a bhíonn ag "an chéad sliocht" tríd an ae le meitibilít charbónáite le gníomhaíocht chógaseolaíoch, agus meitibilítí neamhghníomhacha. Is é atá i mbith-infhaighteacht chórasach na substainte i bhfoirm táibléid ná thart ar 33%. Déantar tiúchan uasta losartan agus a mheitibilít ghníomhach a thaifeadadh ar an meán i ndiaidh 1 uair an chloig agus 3-4 uair an chloig tar éis an riaracháin, faoi seach. Nuair a bhíonn Cozaar ag ithe le linn béile caighdeánaigh, níl aon athrú ar phróifíl tiúchana an chomhábhair ghníomhaigh sa phlasma fola.

Is é an leibhéal ceangailteach a bhaineann le losartan agus a mheitibilít ghníomhach le próitéiní plasma (albaimin den chuid is mó) ná 99%. Is é an méid dáilte de losartan ná 34 lítear. Léirigh turgnaimh ar fhrancaigh go bhfuil an bac fola-inchinn neamh-inrochtana go praiticiúil don tsubstaint.

Téann thart ar 14% den dáileog de Cozaar, nuair a thógtar é ó bhéal nó in infhéitheach, isteach ina mheitibilít ghníomhach. Chomh maith leis sin, aithníodh meitibilítí atá neamhghníomhach ó thaobh na cógaseolaíochta de, a bhfuil dhá phríomhmholbáitít iontu, a dhéantar mar gheall ar hiodrocsaídiú an tslabhra taobh búitile, agus meitibilít tánaisteach amháin - N-2-tetrazole-glucuronide.

Is é an glanadh plasma ar shubstaint ghníomhach Cozaar agus a mheitibilít ghníomhach ná thart ar 600 ml / min agus 50 ml / min, faoi seach. Is é an imréiteach duánach de na comhdhúile seo ná thart ar 74 ml / min agus 26 ml / min, faoi seach. Nuair a dhéantar losartan a riaradh ó bhéal, déantar thart ar 4% den dáileog a thógtar a dhíscaoileadh gan athrú sa fhual agus déantar thart ar 6% den dáileog a eisciú ar an mbealach céanna i bhfoirm meitibilít ghníomhach. Maidir le losartan agus a mheitibilít ghníomhach, is tréithlíne na paraiméadair chógaschinéiteacha le riaradh béil Cozaar i ndáileoga suas le 200 mg.

Tar éis riarachán ó bhéal, laghdaíonn ábhar losartan agus a mheitibilít ghníomhach sa phlasma go heaspónantúil, leis an leathré deiridh de thart ar 2 agus 6-9 uair an chloig, faoi seach. Agus Cozaar á ghlacadh i ndosage 100 mg sa lá, ní bhreathnaítear carnadh losartan ná a mheitibilít ghníomhach sa chorp. Déantar díorthú losartan agus a mheitibilítí gníomhacha trí na duáin, chomh maith leis an intestines le bile. Tar éis riaradh ó bhéal a dhéanamh ar losartan atá lipéadaithe le hadaimh 14 C, in othair fhireann, tá thart ar 35% den iseatóp radaighníomhach le fáil san fhual, agus 58% sna haistí. Leis an riarachán infhéitheach ar 14 C de losartan, déantar thart ar 43% den radaighníomhaíocht a chinneadh san fhual agus 50% sna fiacla.

Bhí leibhéil chalaoisí plasma i measc na mban le Hipirtheannas artaireach 2 oiread níos airde ná i bhfir leis an riocht céanna. Ní raibh difríocht idir tiúchan na meitibilíte gníomhaí in othair an dá ghnéas. Níl mórán suntas cliniciúil ag baint leis an bhfeiniméan seo, áfach.

In othair a raibh cioróis alcólacha éadroma nó measartha acu ar an ae le riarachán ó bhéal Cozaar, bhí an t-ábhar a bhí i losartan agus a mheitibilít ghníomhach sa phlasma fola 5 agus 1.7 uair níos airde, faoi seach, ná i bhfir óga sláintiúla a ghlac páirt go deonach sa turgnamh.

Treoracha maidir le húsáid Cozaar: modh agus dáileog

Tógtar táibléad cozaar ó bhéal uair sa lá, ag aon am áisiúil, beag beann ar iontógáil bia.

Tá an dáileog den druga forordaithe ag an dochtúir bunaithe ar chomharthaí cliniciúla.

Dáta molta Cozaar:

• Hipirtheannas artaireach: 50 mg mar dháileog tosaigh agus cothabhála, más gá, chun éifeacht níos mó a bhaint amach, is féidir 100 mg a thógáil. Tarlaíonn éifeacht cobhsaí hipitéiseach tar éis 3-6 seachtaine teiripe. I gcás othar a bhfuil BCC laghdaithe acu, tá an dáileog tosaigh den druga forordaithe sa mhéid 25 mg. Má léirítear stair phaiteolaíochta ae, ba cheart dáileog an druga a laghdú. Ní éilíonn othair a bhfuil ard-aois orthu agus a bhfuil cliseadh duánach orthu, lena n-áirítear othair ar scagdhealú, coigeartú dosage tosaigh,
• Cliseadh croí ainsealach: is é 12.5 mg an dáileog tosaigh, moltar toirtmheascadh uair sa tseachtain, ag tabhairt dáileoige cothabhála aonair (12.5 mg, 25 mg nó 50 mg),
• Diaibéiteas Cineál 2 mellitus le proteinuria: is é 50 mg an dáileog tosaigh, ag cur san áireamh an laghdú ar bhrú fola (BP), ba chóir an dáileog a ardú de réir a chéile go 100 mg. Taispeántar comhúsáid na drugaí le diuretics, adrenoblockers alfa agus béite, seachfhreastalaithe cainéal cailciam, drugaí a ghníomhaíonn go lárnach, gníomhairí hypoglycemic eile (glitazones, sulfonylureas, glucosidase inhibitors) agus insulin,
• Hipirtheannas artaireach agus hipirtróp ventricular chlé: Is é an dáileog tosaigh chun an dóchúlacht go bhforbrófar galar cardashoithíoch gaolmhar agus mortlaíocht a laghdú ná 50 mg. Ag cur san áireamh an laghdú ar bhrú fola, i gceist le teiripe bhreise ná an dáileog go 100 mg a mhéadú nó a fhorordú dáileoga ísle de hidreaclóraitiazide.

Fo-iarmhairtí

I dtrialacha cliniciúla rialaithe ar úsáid Cozaar, tugadh faoi deara na fo-iarsmaí seo a leanas:

• Ón gcóras cardashoithíoch: tachycardia, palpitations,
• Ón gcóras riospráide: at an mhúcóis sróine, an casacht, ionfhabhtú na conaire riospráide uachtaraí, cógaisíocht, sinusitis,
• Ón gcóras díleá: nausea, dyspepsia, buinneach,
• Ón gcóras néarógach: insomnia, tinneas cinn, meadhrán,
• Ón gcóras mhatánchnámharlaigh: crampaí matáin, pian ar ais,
• Ón gcorp ina iomláine: tuirse agus laige, pian sa bhrollach agus / nó boilg, at,
• Ar thaobh na bparaiméadar saotharlainne: hyperkalemia (leibhéil ardaithe de aminotransferase alanine tar éis gnáth-aistarraingt drugaí a thabhairt ar ais mar is gnách).

Tugadh faoi fhrithghníomhartha díobhálacha le riarachán Cozaar i gcleachtas cliniciúil leathan:

• Córas díleá: feidhm ae lagaithe, heipitíteas annamh,
• Córas hematopoietic: thrombocytopenia, anemia,
• Córas mhatánchnámharlaigh: arthralgia, myalgia, is annamh - rhabdomyolysis,
• Córas néarógach: migraine, is annamh dysgeusia,
• Córas riospráide: casacht,
• Frithghníomhartha deirmeolaíocha: itching, urtacáire, sruthlú an chraicinn,
• Frithghníomhartha ailléirgeacha: is annamh - vasculitis, galar Shenlein-Genoch, angioedema, lena n-áirítear at sa glottis, larynx, le bac ar an chonair riospráide, agus / nó at na liopaí, aghaidh, teanga agus / nó pharynx (d'fhulaing roinnt de na hothair imoibrithe hipiríogaireachta le dáileog roimhe seo Coscairí ACE).

Go ginearálta, glactar go maith le Cozaar, tá fo-iarsmaí neamhbhuan agus léiríonn siad i bhfoirm éadrom nach gá deireadh a chur leis an druga.

Gníomh cógaseolaíoch Cozaar

Tugann na treoracha do Cozaar le fios go bhfuil an druga seo in ann friotaíocht soithíoch forimeallach a laghdú, brú i gciorcal níos lú de shreabhadh fola, brú fola, iar-ualach, agus éifeacht diuretic freisin.

Ina theannta sin, mar léirmheasanna ar Cozaar show, ní cheadaíonn an druga seo tarlú hypertrophy miócairdiach. I gcás othar a bhfuil cliseadh croí orthu, tá Cozaar forordaithe chun gníomhaíocht fhisiciúil a aistriú níos fearr.

De réir athbhreithnithe faoi Cozaar, ní ghlacann sé ach 1 uair an druga, tar éis 6 uair an chloig, laghdaíonn brú fola sisteacólach agus diastólach. Maireann éifeacht chomhchosúil ar feadh 24 uair an chloig. Níor chóir go mbeadh an cúrsa cóireála ginearálta leis an druga chun an toradh is fearr a bhaint amach níos lú ná 3-6 seachtaine.

Dosage agus riarachán

Mar a luadh sna treoracha do Cozaar, tógtar an druga roimh bhéile, le linn nó tar éis béile. Le haghaidh cóireáil galair ar leith, ní féidir ach Cozaar a úsáid nó is féidir é a chomhcheangal le drugaí eile a théann i ngleic le Hipirtheannas.

Má tá Hipirtheannas ag fulaingt an othair, ba chóir tús a chur le cóireáil Cozaar le dosage de 50 mg nach mó ná 1 uair in aghaidh an lae. Tarlaíonn an éifeacht is fearr chun an druga seo a ghlacadh 3-6 seachtaine tar éis an chéad úsáid den druga. Más gá, is féidir leis an dochtúir an dáileog laethúil a mhéadú go 100 mg (1 uair i 24 uair an chloig).

Sna hathbhreithnithe ar Cozaar, léirítear gur chóir d'othair a bhfuil méid laghdaithe fola scaipthe acu cóireáil a thosú agus nach mbeidh ach dhá oiread de 25 mg in aghaidh an lae acu.

Ní éilíonn daoine scothaosta, chomh maith le hothair a bhfuil neamhdhóthanacht duánach orthu, atá fós ar scagdhealú, coigeartuithe ar na dáileoga a léirítear sna treoracha do Cozaar.

Ba chóir méid laethúil laghdaithe Cozaar a fhorordú d'othair a bhfuil neamhdhóthanacht hepatic orthu.

Chun tarlú na ngalar cardashoithíoch gaolmhar a laghdú, chomh maith le básmhaireacht a laghdú i measc daoine le hipirtróp ventricular chlé agus Hipirtheannas artaireach, do gach othar, gan eisceacht, déantar dáileog tosaigh de 50 mg de Cozaar a ordú tráth nach mó ná 1 uair an chloig. Taispeánann athbhreithnithe faoi Cozaar go bhforordaíonn an dochtúir, tar éis tréimhse áirithe ama, dáileog bheag de hidreaclóraitiazide, nó is féidir leat méadú suntasach a dhéanamh ar iontógáil Cozaar (suas le 100 mg uair sa lá). Sa chás seo, is gá táscairí maidir le brú fola a ísliú a chur san áireamh.

Chun tacú le gnáthfheidhm duáin in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 agus proteinuria orthu, ba chóir go dtosófaí cóireáil le dosage de 50 mg uair sa lá. Ina dhiaidh sin, méadaítear úsáid laethúil Cozaar go 100 mg, agus monatóireacht á déanamh ar an laghdú ar bhrú fola. Is féidir an druga anailísithe a chomhcheangal le insulin, diuretics, gníomhairí lárnacha, chomh maith le drugaí hypoglycemic éagsúla.

Má theipeann ar an othar cliseadh croí ainsealach, ní féidir leis an gcéad dáileog de Cozaar dul thar 12.5 mg i rith an lae, a leanann ar aghaidh go laethúil le linn na chéad seachtaine cóireála. Sa dara seachtain, méadaíonn an dáileog go 25 mg in aghaidh an lae, sa tríú háit - suas le 50 mg in aghaidh an lae.

Comhdhéanamh agus foirm an scaoilte

Tá Dosage 25 cothrom le 25 mg de photaisiam losartan. Tá gach táibléad bán ubhchruthach, brataithe le scannán, marcáilte 951 ar thaobh amháin.

Tá táibléid le dosage de 50 difriúil ón 25 pill níos laige trí lipéadú agus méid na substainte gníomhaí i 50 mg de photaisiam losartan. Tá 952, marcáilte le scannán, ag gach piolla bán

Tá piolla bán i bhfoirm titim le marcáil 960 sa táibléad leis an dáileog is airde de photaisiam losartan 100 mg.

Tionchar a imirt ar an gcumas feithiclí agus meicníochtaí casta a thiomáint

Ní dhearnadh staidéir chun tionchar Cozaar a mheas ar an gcumas feithiclí a thiomáint agus obair le meicníochtaí casta. Mar sin féin, nuair a bhíonn cúrsa teiripe frith-chiontaobhach á dhéanamh agat, moltar rabhadh a thabhairt nuair a bhíonn tú ag tiomáint nó ag déanamh oibre a d'fhéadfadh a bheith guaiseach agus a bhfuil gá le tiúchan méadaithe agus frithghníomhartha síceamótair láithreach. Baineann sé seo le baol meadhrán agus codlatachta nuair a ghlacann sé an druga, go háirithe ag tús na cóireála nó le méadú ar an dáileog.

Gnéithe modh agus feidhmithe

Úsáidtear Cozaar beag beann ar an sceideal cothaithe, níl sé tábhachtach ach cloí leis an mbealach roghnaithe chun na táibléid a thógáil gach lá. Molann an treoir pills shlogtha gan cogaint le huisce óil.

Ag brath ar riocht an othair, roghnaítear an dáileog riachtanach cógais in aghaidh an lae. Baineann an chéad chéim le dáileog de 50 nó 100 mg de Cozaar a úsáid i 24 uair an chloig. Is eol cásanna a fhorordaíonn tiúchan níos ísle den druga ag 25 mg in aghaidh an lae. Cloí go docht leis na treoracha úsáide agus ní sháraíonn siad dáileog de 100 mg i 24 uair an chloig. Is é an dochtúir atá ag freastal a chinneann méid na míochaine aonair.

Ríomhtar an norm caighdeánach d'othair idir 6 agus 16 bliana d'aois de réir mheáchan coirp an linbh.

• Is é 20-49 kg an norm maidir leis an leigheas a thógáil ná 25 mg in aghaidh an lae, is féidir é a mhéadú go 50 mg do dháileog amháin in aghaidh an lae.
• Is féidir le 50 kg agus níos mó - 50 mg in aghaidh an lae, méadú go 100 mg in aghaidh an lae.

Ní gá an dáileog thosaigh a athrú d'othair a bhfuil teip duánach orthu agus iad siúd ar haema-scagdhealaithe.

Má tá sárú ar éifeachtúlacht an ae i stair liachta an othair, ba cheart dáileog i bhfad níos ísle a mheas.Tá taithí chliniciúil ag baint le taithí chliniciúil ar úsáid chógas Cozaar in othair a bhfuil teip throm duánach orthu, dá bhrí sin, a cheapachán don ghrúpa othar seo.

In othair atá níos sine ná 75 bliain, is féidir machnamh a dhéanamh ar dháileog tosaigh de 25 mg, cé nach gá coigeartú dáileoige a dhéanamh ar na hothair seo de ghnáth.

Toircheas agus lachtadh

De réir na dtreoracha, tá cosc ​​ar Cozaar a fhorordú le linn toirchis. Má dhéantar drugaí i dtimthrialacha II agus III toirchis a théann i bhfeidhm ar chóras renin-angiotensin, d'fhéadfadh lochtanna tromchúiseacha a bheith ann nó fiú an fhéatas atá ag forbairt a bhás, dá bhrí sin, cuirtear an druga ar ceal díreach tar éis dó an toircheas a shuíomh. Tarlaíonn perfusion duánach a bhaineann le forbairt an chórais renin - angiotensin san fhéatas sa dara ráithe. Méadaítear an riosca don fhéatas má thógtar Cozaar sa dara nó sa tríú ráithe toirchis.

Ní mholtar cóireáil chorarach le linn lachta. Ní leor an taithí a bhaintear as losartan a úsáid sa chatagóir seo d'othair, agus ní fios an dtéann an tsubstaint isteach i mbainne cíche. Dá bhrí sin, is gá na buntáistí féideartha a bhaineann le cóireáil don mháthair a chomhghaolú agus na rioscaí a d'fhéadfadh a bheith ann don leanbh a chinneadh agus cinneadh a dhéanamh maidir le beathú cíche nó deireadh a chur le Cozaar.

Idirghníomhaíocht drugaí

Níor bunaíodh an t-idirghníomhú cliniciúil suntasach idir Cozaar le digoxin, warfarin, hidreaclóraitiazide, cimetidine, ketoconazole, phenobarbital, erythromycin.

Níl staidéar déanta ar an éifeacht a bhíonn ag laghdú ar leibhéal na meitibilíte gníomhaí agus fluconazole agus rifampicin á dhéanamh ar éifeacht chliniciúil an druga.

Is féidir le riarachán comhuaineach forlíontaí potaisiam, triamteren, spironolactone, amiloride agus drugaí eile a choisceann foirmiú angiotensin II, salainn ina bhfuil potaisiam, cur le méadú ar leibhéal na potaisiam san fhuil.

Nuair a chuirtear le chéile í le hullmhúcháin litiam, laghdaíonn losartan eisfhearadh agus méadaíonn sé a chomhchruinniú serum.

Laghdaíonn drugaí frith-athlastacha neamh-stéaróideach (NSAIDs), coscairí roghnacha crosa-ocsaigin COX-2 an éifeacht hipitéiseach atá ag an druga.

In othair le feidhm duánach lagaithe, is féidir le húsáid chomhchéimneach na druga agus NSAIDanna, lena n-áirítear coscairí roghnacha COX-2, feidhm na duánach a laghdú tuilleadh. Tá éifeacht an idirghníomhaíochta seo inchúlaithe.

Méadaíonn laghdú i dtiúchain plasma na meitibilíte gníomhaí le linn úsáid a bhaint as fluconazole i gcomhar le Cozaar an tiúchan de losartan i bplasma fola.

Is iad analógacha Cozaar ná: Blocktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Kardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsacor, Vanatex, Vanatex Irbetan, Candesar, Cantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Úsáid Toirchis

Níor chóir do mhná torracha Cozaar a thógáil toisc gur féidir leis an druga a bheith contúirteach don fhéatas. Má tá sé i gceist agat a bheith torrach, pléigh le do dhochtúir cógais eile is féidir leat a ghlacadh chun do bhrú fola ard a rialú. Má tharlaíonn toircheas agus an leigheas á ghlacadh agat, stad le teiripe láithreach agus iarr comhairle leighis.

Ní fios cé acu a théann losartan isteach i mbainne cíche. I bhfianaise an chontúirt go gcuirfidh sé isteach ar othair phéidiatraiceacha faoi bhun 6 bliana d'aois, ní mór duit stop a chur le beathú don tréimhse úsáide den druga.

Coinníollacha stórála

Coinnigh an leigheas ar shiúl ó sholas na gréine ag teocht nach mó ná 30 céim Celsius in áit nach féidir le leanaí agus peataí é a fháil.

Tá 25, 50, nó 100 mg de chomhábhar gníomhach potaisiam losartan faoi seach ag gach táibléad. Mar chomhábhair bhreise, úsáidtear ceallalós microcrystalline agus lachtós hiodráitithe, stáirse réamhtháirgthe, stearate maignéisiam agus ceallalós hiodrocsa-ocsaileach agus hiodrocsa-ocsaileach meitile ceallalós, dé-ocsaíd tíotáiniam, céirba céir.