Conas an druga a úsáid Telsartan N?

Cur síos ar an bhfoirm dosage

Táibléid 12.5 mg + 40 mg. Oval, biconvex, dhá chiseal, ciseal amháin ó bándearg éadrom go bándearg, an ciseal eile ó bhán go beagnach bán le bándearg fite. Ar dhromchla bán na dtáibléad tá baol agus cabhradh ar “T” agus “1” ar na sleasa urchomhaireacha.

Táibléid 12.5 mg + 80 mg. Oval, biconvex, dhá chiseal, ciseal amháin ó bándearg éadrom go bándearg, an ciseal eile ó bhán go beagnach bán le bándearg fite. Tá an baol ar dhromchla bán na dtáibléad agus tá “T” agus “2” cabhraithe ar na sleasa urchomhaireacha de.

Foirm dhosmálta

Airíonna bunúsacha fisiceacha agus ceimiceacha:

táibléad ó bhán go beagnach bán, gan bhlaosc, cruth capsúil, le priontaí “T” agus “L” ar an dá thaobh den líne locht ar thaobh amháin agus cló “40” (le haghaidh táibléad de 40 mg) nó machnaimh “80” ( le haghaidh táibléad de 80 mg) ar an taobh eile.

Contraindications

Hipiríogaireacht (lena n-áirítear díorthaigh sulfonamide eile, cholestasis, teip throm ae, cliseadh duánach tromchúiseach (CC níos lú ná 30 ml / min), hypokalemia, hyponatremia, hypercalcemia, éadulaingt fruchtós oidhreachtúil (ina bhfuil sorbitol), toircheas, lachtadh, Aois suas le 18 mbliana d'aois (níor bunaíodh éifeachtúlacht agus sábháilteacht) C rabhadh: Teip ae nó galar ae forásach (baol coma hepatic mar gheall ar shuaitheadh ​​leictrilí), stenosis déthaobhach na duáin artairí artaireacha nó stenosis artaire duáin aonair, teip duánach, riocht tar éis trasphlandú duáin, laghdú ar bcc (teiripe diuretic roimhe seo, aiste bia le srian ar iontógáil salainn, buinneach nó urlacan), cliseadh croí, stenosis aortach nó mitral, GOKMP, diaibéiteas mellitus, CHD, SLE gout.

Conas úsáid a bhaint as: dáileog agus cúrsa cóireála

Taobh istigh, beag beann ar iontógáil bia, 1 uair sa lá.

Is féidir táibléid le cóimheas telmisartan / hydrochlorothiazide 40 / 12.5 mg agus 80 / 12.5 mg a fhorordú d'othair nach n-eascraíonn rialú leordhóthanach ar bhrú fola as dáileog de 40 nó mg nó hydrochlorothiazide a úsáid ag dáileog de 12.5 mg.

Ní gá coigeartú dáileoige a dhéanamh ar theip duánach de dhéine éadrom go measartha, chomh maith le hothair scothaosta.

Le teip ae de dhéine éadrom go measartha, níor chóir don dáileog a bheith níos mó ná 40 / 12.5 mg in aghaidh an lae.

Gníomh cógaseolaíochta

Is freasadóir sonrach é Telmisartan de ghabhdóirí angiotensin II (cineál AT1). Nochtann sé angiotensin II ón gceangal leis an ngabhdóir, gan gníomh agonóra a bheith aige i ndáil leis an ngabhdóir seo. Níl ann ach caidreamh fadtéarmach ach leis an bhfotheideal AT1 de ghabhdóirí angiotensin II. Níl aon chleamhnas aige le gabhdóirí eile, lena n-áirítear an gabhdóir AT2 agus daoine eile, gabhdóirí angiotensin nach bhfuil chomh maith céanna staidéir. Mar thoradh ar Telmisartan laghdaítear tiúchan aldosterone i bplasma fola. Ní dhéanann sé difear do ghníomhaíocht plainma renin agus cainéil ian, ACE, ní dhíghníomhaíonn sé bradykinin.

Ag dáileog de 80 mg, cuirtear bac iomlán ar an éifeacht hipirtreach de chuid angiotensin II. Maireann an druga níos mó ná 24 uair an chloig, lena n-áirítear an 4 uair dheireanach sula nglacann tú an chéad dáileog eile. Tugtar faoi deara an gníomh rómhuiníneach laistigh de 3 huaire an chloig tar éis an chéad dáileoige. De ghnáth breathnaítear ar an laghdú uasta i mbrú fola 4 seachtaine tar éis thús na cóireála.

Le Hipirtheannas artaireach, laghdaíonn sé brú fola sisteolaíoch agus diastólach, gan cur isteach ar ráta croí. I gcás cealú tobann teilmisartan, filleann brú fola de réir a chéile ar a leibhéal bunaidh gan siondróm “tarraingt siar” a fhorbairt.

Is diuretic thiazide é hidreaclóraothiazide. Ní théann sé i bhfeidhm ar ath-ionsú leictrilí sna tubules duánacha, ag méadú eisfhearadh Na + agus Cl- (beagnach i méideanna coibhéiseacha). Mar thoradh ar an éifeacht diuretic laghdú bcc, méadú ar ghníomhaíocht plasma renin, méadú ar an secretion aldosterone agus tá méadú i inneachar K + agus décharbónáite sa fual, chomh maith le hypokalemia. Nuair a dhéantar telmisartan a riaradh go comhuaineach, tugtar faoi deara go gcaillfí caillteanas K + de bharr hidreaclóraitiazide, agus is dócha gur tharla sé seo mar gheall ar an gcóras imdhíon-angiotensin-aldosterone. Tar éis hidreaclóraitiazide a thógáil, téann déuresis chun cinn tar éis 2 uair an chloig, breathnaítear ar an éifeacht is mó tar éis 4 uair an chloig agus leanann an éifeacht diuretic ar feadh thart ar 6-12 uair.

Is iondúil go mbaintear an éifeacht frith-chiontach uasta den druga 4 seachtaine tar éis thús na cóireála.

Fo-iarmhairtí

Ón gcóras riospráide: ionfhabhtuithe conaire riospráide uachtaraigh (lena n-áirítear bronchitis, cógaisíocht, sinusitis), ganntanas anála, dyspnea, siondróm anála riospráide (lena n-áirítear niúmóine agus éidéime scamhógach).

Ón CCC: bradycardia, tachycardia, arrhythmia, laghdú suntasach ar bhrú fola, hypotension orthostatic, neiitis necrotic (vasculitis), pian cófra.

Ó thaobh an lárchóras na néaróg: greannaitheacht mhéadaithe, braistint eagla, dúlagar, imní, meadhrán, mealladh, insomnia, éagobhsaíocht agus tú ag siúl, paresthesia.

Ón gcóras díleá: pian an bhoilg, buinneach, dyspepsia, gastritis, anorexia, cailliúint goile, sialadenitis, béal tirim, flatulence, urlacan, constipation, pancreatitis, buíochán (hepatocellular nó cholestatic).

Ón gcóras inchríneacha: hyperglycemia, glucosuria, lamháltas glúcóis lagaithe.

Ó thaobh na meitibileachta: hypercholesterolemia, hyperuricemia, hypokalemia, hyponatremia, laghdaíodh BCC, meitibileacht leictrealaithe lagaithe, hipearúicéime.

Ó na horgáin hemopoietic: eosinophilia, anemia aplastic, anemia hemolytic, myelodepression, leukopenia, neutropenia / agranulocytosis, thrombocytopenia.

Ón gcóras fuail: ionfhabhtuithe an chórais fuail, nephritis interstitial, feidhm duánach lagaithe.

Ón gcóras mhatánchnámharlaigh: airtralgia, arthrosis, pian cúil, pian na coise íochtair, myalgia, twitching convulsive na matáin lao (crumpi), comharthaí cosúil le tendonitis, laige matáin, spasm muscle.

Frithghníomhartha ailléirgeacha: frithghníomhartha anaifiolachtacha, eachma, éiritime, craiceann itchy, frithghníomhartha craicinn cosúil le lupus, vasculitis craicinn, photosensitivity, gríos craicinn, breisiú SLE, necrolysis tocsaineach epidermal, angioedema, urtacáire.

Ó na horgáin chéadfacha: neamhoird radhairc amhairc, dearcadh amhairc doiléir (neamhbhuan), xanthopsia, vertigo.

Ón gcóras atáirgthe: laghdaíodh an chumhacht.

Táscairí saotharlainne: laghdú ar Hb, hypercreatininemia, gníomhaíocht mhéadaithe "ae" transaminases, hypertriglyceridemia.

Eile: siondróm cosúil le fliú, fiabhras, sweating méadaithe. Comharthaí (telmisartan): laghdú suntasach ar bhrú fola, tachycardia agus / nó bradycardia.

Comharthaí (hidreaclóraitiazide): hypokalemia (spasm matáin, méadú arrhythmia de bharr úsáid chomhuaineach gliocóisídí cairdiacha nó drugaí antiarrhythmacha), hypochloremia, díhiodráitíodh de bharr diuresis ollmhór, naus, codlatacht.

Cóireáil: ionduchtú urlacan, tuáille gastrach, gualach gníomhachtaithe, teiripe shiomptómach agus thacúil, ag déanamh monatóireachta ar thiúchan leictrilítí agus creatinín san fhuil serum. I gcás laghdú suntasach ar bhrú fola, ba chóir an t-othar a chur i suíomh cothrománach, agus an leictreoidí a chailliúint, bcc.

Ní bhaintear haema-scagdhealaithe as Telmisartan. Níor bunaíodh méid na hidreaclóraitiazide a bhaint le linn haemodialysis.

Treoracha speisialta

In othair a bhfuil stenosis artaireach déthaobhach duánach acu nó stenosis artaireach den duán amháin a fheidhmíonn agus iad ag baint úsáide as drugaí a théann i bhfeidhm ar chóras renin-angiotensin-aldosterone, méadaíonn an baol go dtiocfaidh laghdú suntasach agus teip duánach.

Níl aon taithí le hullmhú in othair le teip throm duánach nó tar éis trasphlandú duáin. Le déine éadrom nó measartha teip duánach, moltar an tiúchan K +, an creatinín i bhfuil serum a chinneadh go tréimhsiúil. Is féidir azotemia a bheith mar thoradh ar úsáid diuretics thiazide in othair le teip duánach. Moltar monatóireacht thréimhsiúil a dhéanamh ar fheidhm na nduán.

In othair le laghdú BCC agus / nó hyponatremia (mar gheall ar theiripe diuretic, srian ar iontógáil salainn, buinneach nó urlacan), d’fhéadfadh sé go dtiocfadh laghdú géar ar bhrú fola, go háirithe tar éis an chéad dáileog den druga a thógáil. Sula dtosaíonn tú ag úsáid na drugaí, tá sé riachtanach na neamhoird seo a cheartú.

In othair a bhfuil stenosis tromchúiseach CHF, artaire duánach orthu, féadfar forbairt iomarcach brú fola, hyperazotemia, oligouria, nó, i gcásanna neamhchoitianta, géar-mhainneachtain duánach a bheith ag gabháil le húsáid drugaí a théann i bhfeidhm ar staid an chórais renin-angiotensin-aldosterone.

I gcás othair a bhfuil hipirosterónachas príomhúil acu, is iondúil go mbíonn drugaí frith-chiontacha, arb é an meicníocht gnímh lena gcuirtear bac ar ghníomhaíocht an chórais renin-angiotensin-aldosterone, neamhéifeachtach. I gcásanna den sórt sin, ní mholtar an druga a cheapadh.

I gcás othair a bhfuil diaibéiteas orthu, d’fhéadfadh sé go mbeadh gá le coigeartú dáileog insline nó drugaí hypoglycemic ó bhéal. Le linn na cóireála le diuretics thiazide, is féidir le foirm folaigh de dhiaibéiteas a léiriú.

I gcásanna áirithe, d'fhéadfadh úsáid diuretics thiazide hyperuricemia agus gout a fhorbairt.

Le linn na tréimhse cóireála, is gá monatóireacht thréimhsiúil a dhéanamh ar an tiúchan leictrilítí san fhuil serum.

Méadaíonn an baol hypokalemia in othair le cioróis, le diuresis méadaithe, athlíonadh neamhleor ó bhéal ar leictrilítí, agus i gcás úsáid chomhuaineach GCS nó ACTH

Is féidir le teasmisartan, atá mar chuid den druga, a bheith ina chúis le hipearplóin. Cé nár tuairiscíodh hyperkalemia atá suntasach go cliniciúil agus an t-ullmhúchán á úsáid, ba chóir a thabhairt faoi deara go bhfuil cliseadh duánach agus / nó croí agus diaibéiteas mellitus ar na fachtóirí riosca dá fhorbairt.

Níl aon fhianaise ann gur féidir leis an druga hyponatremia a laghdú nó a chosc de bharr drugaí diuretic. Is iondúil go mbíonn an hypploloremia beagán níos mó agus ní gá é a cheartú.

Is féidir le hidreaclóraitiazide laghdú a dhéanamh ar eisfhearadh agus ar chúis Ca2 + (in éagmais suaitheadh ​​meitibileach Ca2 + ar a dtugtar) hypercalcemia neamhbhuan agus mion. Is féidir go mbeidh an hypercalcemia níos suntasaí ina chomhartha ar hyperparathyroidism folaigh. Sula gcinntear feidhm na faireoga parathyroid, ní mór an druga a chur ar ceal.

In othair a bhfuil galar artaire corónaigh orthu, is féidir le laghdú suntasach i mbrú fola tarlú mar gheall ar infarction miócairdiach nó stróc.

Tá 169 nó 338 mg de shorbitol i gceist faoi seach sa dáileog laethúil atá molta de 40 / 12.5 nó 80 / 12.5.

Méadaítear an baol a bhaineann le frithghníomhartha ailléirgeacha a fhorbairt le hidreaclóraitiazide in othair a bhfuil galar ailléirgeach nó plúchadh bronchial orthu.

Tá tuairiscí ann faoi fhorbairt SLE ag úsáid diuretics thiazide.

Is féidir an druga a úsáid, más gá, in éineacht le drugaí frith-chiontacha eile.

Le linn na tréimhse cóireála, caithfear a bheith cúramach agus tú ag cleachtadh gníomhaíochtaí a d'fhéadfadh a bheith guaiseach (lena n-áirítear carr a thiomáint) a éilíonn níos mó airde agus luais ar fhrithghníomhartha síceamótair (an fhéidearthacht meadhrán agus codlatacht a fhorbairt agus drugaí frith-chiontacha á n-úsáid).

Níl éifeacht teratogenach ag Telmisartan, ach tá éifeacht fhéatocsaineach aici. I gcás toircheas pleanáilte, ba cheart drugaí eile a chur in ionad drugaí a cheadaítear lena n-úsáid le linn toirchis. Má tá toircheas bunaithe, ba chóir duit stop a chur láithreach leis an druga a thógáil.

Sa ráithe II agus III, is féidir le húsáid na druga suaitheadh ​​leictrilít a chur faoi deara san fhéatas. Tuairiscíodh forbairt thrombocytopenia nuabheirthe, buíochán (san fhéatas nó sa nuabheirthe) i gcás máthair a bhfuil diuretics thiazide á ghlacadh aici. Ní fios cé acu a théann telmisartan isteach i mbainne cíche, téann tocstóirí thiazide isteach i mbainne cíche agus is féidir leo cosc ​​a chur ar lachtadh.

Idirghníomhaíocht

Leis an úsáid a bhaintear as comhghabhálaithe gabhdóra Li + agus angiotensin II, méadú i dtiúchan Li + i serum fola agus méadú ar éifeachtaí tocsaineacha. Laghdaíonn úsáid hydrochlorothiazide imréiteach Li +. Is gá breathnú go cúramach, monatóireacht a dhéanamh ar an tiúchan de Li + i serum.

Déantar éifeacht hypokalemic hidreaclóraitiazide a fhritháireamh le héifeacht spraeála potaisiam telmartan. Mar sin féin, is féidir éifeacht hypokalemic hydrochlorothiazide a fheabhsú trí dhrugaí eile as a dtagann hypokalemia (lena n-áirítear diuretics eile, laxatives, GCS, ACTH, amphotericin, carbenoxolone, sóidiam peinicillin G, aigéad salaicileach agus a dhíorthaigh).

Má úsáidtear diuretics muirí potaisiam, ullmhóidí K +, agus drugaí eile ar féidir leo an t-ábhar serum K + a mhéadú (lena n-áirítear sóidiam heparin), is féidir le hipearkalemia a bheith mar thoradh ar fhorlíontaí cothaitheacha + K +.

Le húsáid chomhchruinnithe le gliocóisídí cairdiacha, le drugaí antiarrhythmacha agus le drugaí eile a chruthaíonn arrhythmias cairdiach ar nós pirouette, moltar monatóireacht thréimhsiúil a dhéanamh ar an tiúchan K + i bplasma fola.

Cuireann Telmisartan leis an éifeacht hipitéiseach atá ag drugaí frith-chiontacha eile.

Is féidir leis an druga tiúchan digoxin (suas le 39%) a mhéadú, mar sin, d'fhéadfadh go mbeadh gá le monatóireacht a dhéanamh ar thiúchan plasma de digoxin.

Úsáid chomhréireach hidreaclóraitiazide le haeatánól, barbituáití, anailgéisigh támhshuanacha - an baol go bhforbrófaí hypotely orthostatach, le gníomhairí hypoglycemic (ó bhéal agus insline) - d'fhéadfadh dáileoga dáileog drugaí hypoglycemic a bheith ag teastáil, le metformin - an baol go mbeidh aigéid lachtaigh, le colestyramine agus colestipolysis - ionsú le gliocóisídí cairdiacha - an baol hypokalemia nó hypomagnesemia (arrhythmias), le NSAIDs - laghdú ar na héifeachtaí diuretic, natriuretic agus antihypertensive hidreaclóraitiazide, le amóin phreasa (lena n-áirítear norepinephrine - lagú ar thionchar amines preas, le suaimhneas matáin neamh-mheathlaithe (tubocurarine san áireamh) - méadú ar ghníomhaíocht na scíthe matáin, le frith-fhrithghníomh - d’fhéadfadh gá a bheith le coigeartú dáileoige ar dhrugaí uricosuric, (mar gheall ar hyper de bharr hidreaclóraitiazide), le allopurinol - méadú ar mhinicíocht na bhfrithghníomhartha hipiríogaireachta le allopurinol, le salainn Ca2 + - an baol go bhforbrófar hipearúicéime (mar gheall ar laghdú ar a eisfhearadh), le bacadóirí béite-adrenergic agus diazok síol - an baol méadaithe hyperglycemia, le m-anticholinéirg (lena n-áirítear atropine, biperiden) - méadú ar bhith-infhaighteacht hydrochlorothiazide (mar gheall ar laghdú ar ghluaisteacht ghastraistéigeach).

Is féidir leis an druga an baol fo-iarsmaí de amantadine a mhéadú, eisfhearadh duánach de dhrugaí cíteatocsaineacha a laghdú (lena n-áirítear cyclophosphamide, methotrexate) agus a n-éifeacht mhóilíneach a fheabhsú.

Cógaschinimic

Is diuretic thiazide é hidreaclóraothiazide. Bíonn tionchar ag diuretics thiazide ar ath-ionsú leictrilí sna tubules duánacha, ag méadú go díreach eisfhearadh sóidiam agus clóirídí (thart ar mhéideanna coibhéiseacha). Mar thoradh ar éifeacht diuretic hydrochlorothiazide laghdaítear an bcc, méadú ar ghníomhaíocht phlaistigh a dhéantar a athdhéanamh, méadú ar an secretion aldosterone, agus méadú ar photaisiam fuail agus ar charbónáit hidrigine agus mar thoradh air sin laghdú ar photaisiam i bplasma fola.Le riarachán comhuaineach le telmartan, tá claonadh ann cosc ​​a chur ar chaillteanas an photaisiam de bharr na n-ábhar sin, mar gheall ar bhac RAAS.

Tar éis riarachán ó bhéal, méadaítear diuresis tar éis 2 uair an chloig, agus breathnaítear ar an éifeacht is mó i ndiaidh thart ar 4 uair an chloig.

Laghdaíonn úsáid fhadtéarmach hidreaclóraitiazide an baol go dtarlódh deacrachtaí galar cardashoithíoch agus mortlaíochta uathu.

Telmisartan - ARA Sonrach II (Cineál AT₁), éifeachtach nuair a dhéantar é ó bhéal. Tá cleamhnas ard aige leis an bhfotheideal AT₁gabhdóirí angiotensin II, trína mbaintear amach gníomh angiotensin II. Nochtann sé angiotensin II ón nasc leis an ngabhdóir, gan airíonna agonist a thaispeáint maidir leis an ngabhdóir seo. Ní cheanglaíonn Telmisartan ach le fo-aicme AT₁gabhdóirí angiotensin II. Tá an nasc leanúnach. Níl cleamhnas aige le gabhdóirí eile, lena n-áirítear. go AT₂gabhdóir agus gabhdóirí angiotensin nach bhfuil mórán staidéir orthu. Ní dhearnadh staidéar ar thábhacht fheidhmeach na ngabhdóirí seo, chomh maith leis an tionchar a bhíonn ag a mbeathú iomarcach féideartha le angiotensin II, a méadaíonn an tiúchan le ceapachán telmartan.

Laghdaíonn Telmisartan an tiúchan de aldosterone i bplasma fola, ní chuireann sé cosc ​​ar athdhíonadh i bplasma fola agus ní chuireann sé bac ar chainéil ian. Ní chuireann Telmisartan cosc ​​ar ACE (kininase II), a dhéanann catalaíoch ar dhíghrádú bradykinin. Dá bhrí sin, níltear ag súil le méadú ar fo-iarsmaí de bharr bradykinin.

In othair a bhfuil Hipirtheannas artaireach orthu, cuireann telmisartan ag dáileog de 80 mg go hiomlán cosc ​​ar an éifeacht hipirtreach atá ag angiotensin II. Tugtar faoi deara an gníomh frith-chiontach laistigh de 3 uair an chloig tar éis an chéad riaradh béil de telmisartan. Maireann an druga ar feadh 24 uair an chloig agus fanann sé suntasach go dtí 48 uair an chloig.

In othair le hipirtheannas artaireach, laghdaíonn telmisartan SBP agus DBP gan cur isteach ar ráta croí.

I gcás go gcuirtear telmisartan ar ceal go tobann, filleann brú fola de réir a chéile ar a leibhéal bunaidh gan siondróm aistarraingthe a fhorbairt.

I staidéar le telmisartan, rinneadh measúnú ar chásanna mortlaíochta cardashoithíoch, infarction miócairdiach marfach, stróc neamh-mharfach, nó ospidéal san áireamh mar gheall ar chliseadh croí. Tá laghdú tagtha ar ghalracht agus mortlaíocht chardashoithíoch in othair a bhfuil ardriosca cardashoithíoch orthu (galar artaire corónaigh, stróc, galar artaireach imeallach nó diaibéiteas mellitus le damáiste comhchruinnithe d'orgáin spriocdhírithe mar retinopathy, hipirtróp ventricular chlé, macra nó micreabuminuria sa stair). os cionn 55 bliain d'aois.

Is iondúil go mbaintear an éifeacht frith-chiontach uasta den druga Telsartan ® N 4 seachtaine tar éis thús na cóireála.

Cógaschinéitic

Ní dhéanann an chomh-úsáid telmisartan agus hidreaclóraitiazide difear do chógaschinéitic gach ceann de na comhpháirteanna den druga.

Tar éis an druga a riaradh ó bhéal Telsartan ® N C_uas déantar hidreaclóraitiazide plasma a bhaint amach laistigh de 1-3 uair an chloig Is é an bith-infhaighteacht iomlán ná 60% (bunaithe ar eisfhearadh iomlán na duáin). Bíonn próitéiní plasma ina gceangal ar 64% de hidreaclóraitiazide, agus V_d (0.8 ± 0.3) l / kg. Ní mheitibiliú hidreaclóraothiazide sa chorp agus ní athraíonn na duáin é beagnach gan athrú. Cuirtear deireadh le thart ar 60% den dáileog ionghabháil taobh istigh de 48 uair an chloig agus imréiteach duánach de thart ar 250-300 ml / min. T_1/2 Tá hidreaclóraitiazide 10-15 uair an chloig.

Tá difríocht i dtiúchan plasma i bhfir agus i mban. I measc na mban, tá an tiúchan de telmisartan i bplasma 2-3 huaire níos airde ná i bhfir, agus bíonn méadú neamhshuntasach cliniciúil ag mná freisin i dtiúchain plasma de hidreaclóraitiazide.

Teip duánach. In othair le feidhm duánach lagaithe, laghdaítear an ráta díothaithe hidreaclóraitiazide. Léirigh staidéir in othair a bhfuil creatinín 90 ml / min acu Cl_1/2 méadaíonn hydrochlorothiazide. In othair le feidhm duánach laghdaithe T_1/2 thart ar 34 uair an chloig

Nuair a ionghabhtar isteach go tapa air Conair gastrointestinal. Tá bith-infhaighteacht thart ar 50%. Tarlaíonn an buaicthiúchan tar éis thart ar 0.5-1.5 uair an chloig, agus nuair a thógtar é ag an am céanna le bia, tá an laghdú ar AUC idir 6% agus 19% (agus dáileog de 40 agus 160 mg á tógáil, faoi seach). 3 uair an chloig tar éis ionghabháil, déantar an tiúchan sa phlasma fola a leibhéalú beag beann ar an mbéile.

Tá difríocht i dtiúchan telmisartan i bplasma i bhfir agus i mban. C_uas i bplasma, thart ar 3 huaire agus AUC thart ar 2 uair níos airde i measc na mban i gcomparáid le fir gan éifeacht shuntasach ar éifeachtúlacht. Mar sin féin, ní bhreathnaítear méadú ar an éifeacht hipitéiseach i measc na mban.

Comhcheangal suntasach le próitéiní plasma (os cionn 99.5%), go príomha le halbaimin agus alfa₁gliocóphróitéin. V_d thart ar 500 lítear

Déantar Telmisartan a mheitibiliú trí chomhcheangal le haigéad glucuronic. Tá meitibilítí neamhghníomhach ó thaobh na cógaseolaíochta de. T_1/2 níos mó ná 20 uair an chloig

Déantar é a dhíscaoileadh tríd an stéig gan athrú, eisfhearadh ag na duáin - níos lú ná 2%. Tá an t-imréiteach plasma iomlán ard (thart ar 900 ml / min).

Othair aosta. Ní hionann cógaschinéitic telmisartan in othair scothaosta agus othair óga. Níl gá le coigeartú dáileoige.

Teip duánach. Ní gá an dáileog telmisartan a athrú in othair a bhfuil cliseadh duánach orthu, lena n-áirítear othair ar hemodialysis. Ní bhaintear haema-scagdhealaithe as Telmisartan.

Teip ae. Léirigh staidéir ar chógaschinéitic in othair a raibh teip ae orthu méadú ar an mbith-infhaighteacht go dtí beagnach 100%. Le teip ae T_1/2 Ní athraíonn (féach "Dosage and administration").

Toircheas agus lachtadh

Úsáidtear an druga Telsartan ® N le linn toirchis.

Tá an taithí le hidreaclóraitiazide le linn toirchis, go háirithe le linn an chéad ráithe, teoranta.

Trasnaíonn hidreaclóraothiazide an bhac bréige. I bhfianaise mheicníocht chógaseolaíoch na gníomhaíochta hidreaclóraitiazide, glactar leis gur féidir leis an úsáid a bhaintear as an toircheas sa dara agus sa tríú toircheas cur isteach ar an gcomhleá fhéaltlathach agus athruithe a dhéanamh ar an suth agus ar an bhféatas, mar an ghal, an suaitheadh ​​in iarmhéid an leictrilíte agus an thrombocytopenia.

Níor chóir hidreaclóraitiazide a úsáid chun hipirtheannas riachtanach i mná torracha a chóireáil, ach amháin sna cásanna neamhchoitianta sin nach féidir cóireálacha eile a úsáid.

Tá úsáid ARA II le linn toirchis fréamhaithe.

Nuair a dhéantar toircheas a dhiagnóisiú, ba chóir an druga a stopadh láithreach.

Ba chóir teiripe mhalartach a úsáid más gá (aicmí eile de dhrugaí frith-chiontacha atá ceadaithe le húsáid le linn toirchis).

Teiripe le Telsartan ® Tá H ag contrapháirtiú i dtréimhse beathú cíche.

I staidéir ar ainmhithe, níor breathnaíodh éifeachtaí telmisartan agus hidreaclóraitiazide ar thorthúlacht. Ní dhearnadh staidéir ar na héifeachtaí ar thorthúlacht an duine.

Dosage agus riarachán

Laistigh beag beann ar an mbéile.

Ní mór Telsartan ® N a thógáil 1 uair sa lá.

Is féidir Telsartan ® N (12.5 mg + 40 mg) a fhorordú d'othair ina mbíonn monotherapy le telmisartan ag dáileog de 40 mg nó monotherapy nach bhfuil hidreaclóraitízide mar thoradh air, mar thoradh air sin tá rialú leordhóthanach ar bhrú fola.

Is féidir Telsartan ® N (12.5 mg + 80 mg) a fhorordú d'othair ina bhfuil monotherapy le telmisartan ag dáileog de 80 mg nó an druga Telsartan ® N (12.5 mg + 40 mg) nach dtagann rialú leordhóthanach ar bhrú fola.

In othair le hipirtheannas artaireach dian, is é 160 mg / lá an dáileog laethúil uasta de telmisartan. Bhí an dáileog seo lánfhulaingthe agus éifeachtach.

Grúpaí othar speisialta

Feidhm duánach lag. Ní theastaíonn athruithe dáileoige sna cásanna seo ar thaithí theoranta maidir le meascán de hidreaclóraitiazide agus telmisartan a úsáid in othair le lagú duánach beag nó measartha. In othair den sórt sin, ba cheart monatóireacht a dhéanamh ar fheidhm duánach (le Cl creatinine níos lú ná 30 ml / min, féach "Contraindications").

Feidhm ae lagaithe. In othair le feidhm ae lag go measartha ae (Aicme Child-Pugh A agus B), níor chóir don dáileog laethúil de Telsartan ® N a bheith níos mó ná 12.5 mg + 40 mg in aghaidh an lae (féach Cógaschinéitic).

Seanaoise. Ní gá athruithe a dhéanamh ar an gcóras dosage.

Ródháileog

Níor aithníodh aon chás ródháileog. Tá comharthaí féideartha ródháileog comhdhéanta de chomharthaí ó chomhpháirteanna aonair an druga.

Comharthaí ródháileog de hidreaclóraitiazide: suaitheadh ​​san iarmhéid uisce-leictrilít den fhuil (hypokalemia, hypochloremia), laghdú ar an BCC, ar féidir leis a bheith mar thoradh ar spasms matáin agus / nó neamhoird níos measa ón CCC: arrhythmias de bharr úsáid chomhuaineach gliocóisídí cairdiacha nó roinnt drugaí antiarrhythmacha.

Comharthaí ródháileog teilmisartan: laghdú suntasach ar bhrú fola, tachycardia, bradycardia.

Cóireáil: Tá teiripe shiomptómach, hemodialysis neamhéifeachtach. Níor bunaíodh méid na hidreaclóraitiazide a bhaint le linn haemodialysis. Tá gá le monatóireacht rialta ar an ábhar leictrilít agus ar an tiúchan creatinín serum.

Monaróir

Laboratories Ltd. an Dr Reddy's Ltd., an India. Dr. Saotharlanna Reddy Ltd., India. Foirmliú Aonad-III, Sy. Uimh. 41, Sráidbhaile Bachupally, Qutubullapur Mandal, Ceantar Reddy Ranga, Telangana, an India.

Ba chóir faisnéis faoi ghearáin agus faoi fhrithghníomhartha neamh-inmhianaithe drugaí a sheoladh chuig an seoladh seo a leanas: Oifig ionadaíochta an Dr. Reddy's Laboratories Ltd. 115035, Moscó, Ovchinnikovskaya nab., 20, lch.

Teil: (495) 795-39-39, facs: (495) 795-39-08.

Airíonna cógaseolaíochta

Is freasadóir sonrach é Telmisartan den ghabhdóir angiotensin II (cineál AO 1), ag gníomhú dó ar riarachán béil. Tá cleamhnas ard ag baint le telmisartan in ionad angiotensin II ag a acomhal le gabhdóir fotheidil AO 1, atá freagrach as gníomh angiotensin II. Ní thaispeánann Telmisartan aon ghníomhaíocht pháirteach ar ghabhdóir AO 1 mar agonist. Déanann Telmisartan ceangal roghnach le gabhdóir AO 1 ar feadh tréimhse fada. Ní thaispeánann an druga cleamhnas do ghabhdóirí eile, lena n-áirítear AO 2 agus níl tréithe gabhdóirí AT chomh coitianta céanna. Ní fios cén ról feidhmiúil atá ag na gabhdóirí seo, mar aon leis an tionchar a bhíonn ag an spreagadh iomarcach a d'fhéadfadh a bheith acu le angiotensin II, agus méadaíonn an leibhéal sin ar telmisartan. Laghdaíonn Telmisartan leibhéil aldosterone plasma fola. Ní choisceann plasma an duine ar Telmisartan, ná ní chuireann sé cosc ​​ar chainéil ian. Ní chuireann Telmisartan cosc ​​ar ACE (kinase II), a bhriseann síos bradykinin freisin. Dá bhrí sin, níor cheart a bheith ag súil le méadú ar fhrithghníomhartha díobhálacha a bhaineann le bradykinin.

I ndaoine, beagnach go hiomlán go gcuireann telmisartan ag dáileog de 80 mg isteach ar thionchar angiotensin II ar bhrú fola a mhéadú.

Éifeachtúlacht agus Sábháilteacht Chliniciúil

An chóireáil ar Hipirtheannas riachtanach

Tar éis an chéad dáileog de telmisartan, tosaíonn an éifeacht frith-chiontach de réir a chéile le feiceáil laistigh de 3:00. Is iondúil go mbaintear an laghdú uasta i mbrú fola 4-8 seachtaine tar éis thús na teiripe agus leanann sé ar aghaidh le teiripe fhada.

Fanann an éifeacht frith-chiontach tairiseach ar feadh níos mó ná lá tar éis an dáileog a thógáil, lena n-áirítear an 4:00 deireanach roimh an gcéad dáileog eile, mar a thaispeántar i dtomhas othar seachtrach brú fola. Deimhnítear é seo arís agus arís eile leis an gcóimheas idir an iarmharach agus an buaic-éifeacht, atá níos mó ná 80% tar éis úsáid a bhaint as dáileoga de 40 agus 80 mg de telmisartan i dtrialacha cliniciúla faoi phlaicéabó. Tá gaol soiléir idir an dáileog agus an t-am téarnaimh den chéad bhrú fola systólach (SBP). Tá sonraí maidir le brú fola diastólach (DBP) neamhréireach.

In othair a bhfuil Hipirtheannas artaireach orthu, laghdaíonn telmisartan brú fola systólach agus brú diastólach, cé nach ndéanann sé difear do ráta na bíge. Níl cinneadh déanta fós ar an méid a chuireann an druga diuretic agus natriuretic leis an ngníomhaíocht hipitéiseach. Tá éifeachtacht telmisartan chun brú fola a ísliú inchomparáide le drugaí eile a dhéanann ionadaíocht ar aicmí eile de dhrugaí frith-chiontacha (staidéir chliniciúla chun comparáid a dhéanamh idir telmisartan agus ilodipine, atenolol, enalapril, hidreaclóraitiazide agus lisinopril).

Le stad tobann teiripe telmisartan, téann brú fola ar ais de réir a chéile chuig an leibhéal a bhí roimh chóireáil ar feadh roinnt laethanta gan comharthaí Hipirtheannas droim ar ais.

I dtrialacha cliniciúla, trí chomparáid dhíreach a dhéanamh idir dhá dhruga frith-chiontaireacha, bhí cásanna casacht thirim i bhfad níos lú i gcoibhneas le telmisartan ná le coscairí ACE.

Glactar Telmisartan go tapa, cé go n-athraíonn an méid a shúitear. Is é meán-bhith-infhaighteacht na teilmisan ná thart ar 50%. Agus telmisartan á úsáid le bia, laghdaíonn an limistéar faoin gcuar ama comhchruinnithe (AUC 0-∞) sa raon ó 6% (ag dáileog de 40 mg) go 19% (ag dáileog de 160 mg). 3:00 tar éis a chur i bhfeidhm, tá an tiúchan de telmisartan i bplasma fola mar an gcéanna nuair a thógtar ar bholg folamh é nó nuair a thógtar é le bia.

Meastar go laghdóidh laghdú beag in AUC an éifeacht theiripeach. Níl aon ghaol líneach idir dáileoga agus tiúchan plasma na druga. Méadaíonn C max agus, go pointe níos lú, AUC go díréireach ag dáileog de 40 mg.

Tá Telmisartan faoi cheangal go mór le próitéiní plasma (> 99.5%), go príomha le halbaimin agus le gliocóphróitéin aigéad alfa-1. Is é an meán toirt dáilte (V dss) i gcothromaíocht ná thart ar 500 L.

Déantar Telmisartan a mheitibiliú trí chomhcheangal an tuismitheora a ghreamú le glucuronide, níl aon ghníomhaíocht chógaseolaíoch ag an gcomhchuingeach.

Is é príomhthréith Telmisartan ná cuar cógaschinéiteach bith-easpónantúil le deireadh a chur le leathré níos faide ná 20 uair an chloig. Méadaíonn an tiúchan plasma uasta (C max) agus, go pointe níos lú, an limistéar faoin gcuar tiúchana (AUC) go díréireach leis an dáileog. Níl aon fhianaise ann go bhfuil telmisartan carnadh go suntasach ó thaobh cliniciúil de agus an dáileog mholta á húsáid. I measc na mban, bhí tiúchan plasma níos airde ná i bhfir gan éifeacht shuntasach ar éifeachtúlacht.

Tar éis riarachán ó bhéal, tá telmisartan beagnach excreted go hiomlán sna feces, gan athrú den chuid is mó. Is é 70 bliain eisfhearadh iomlán na druga le fual. Teaglaim le drugaí eile a théann i bhfeidhm ar chóras renin-angiotensin-aldosterone, agus / nó breiseáin a bhfuil potaisiam iontu.

Moltar monatóireacht chúramach a dhéanamh ar leibhéil photaisiam in othair atá i mbaol.

Níl coscairí ACE, telmisartan, agus freasaitheoirí gabhdóra eile angiotensin II chomh héifeachtach chun brú fola a ísliú in othair an chine Negroid ná mar atá i rásaí eile, is dócha go bhfuil leibhéil níos ísle athchóirithe ag othair le Hipirtheannas artaireach den chine Negroid.

Nuair a bhíonn aon druga frith-chiontach á úsáid agat, is féidir le hionfhabhtú miócairdiach nó stróc a bheith mar thoradh ar laghdú iomarcach brú fola in othair a bhfuil galar cardashathy ischemach nó galar cardashoithíoch ischemic mar thoradh orthu.

Úsáid le linn toirchis nó lachta

Níl aon sonraí ábhartha ar úsáid Telmisartan do mhná torracha.

Ní raibh an bonn eipidéimeolaíoch don riosca teratogenicity mar thoradh ar úsáid a bhaint as coscairí ACE le linn an chéad ráithe toirchis diongbháilte, ach ní féidir cur as don riosca beag a chur as an áireamh.

Níor chóir go dtiocfadh freastail ar ghalair ghabhála Angiotensin II le linn toirchis. Má mheastar gur gá leanúint le teiripe le freasaitheoirí angiotensin II, agus má tá toircheas á phleanáil ag an othar, moltar próifíl sábháilteachta seanbhunaithe a chur in ionad na cóireála le teiripe frith-chiontach le linn toirchis. Má tá toircheas bunaithe, ba chóir deireadh a chur le cóireáil le freastail ghabhdóra angiotensin II láithreach agus ba chóir tús a chur le teiripe mhalartach chuí.

Tá sé ar eolas go n-úsáidtear tocsainíteacht i ndaoine (feidhm duánach lagaithe, oligohydramniosis, foirmiú moill ar chnámha cranial) agus tocsaineacht nua-naíoch (teip duánach, hypotension, hyperkalemia) mar gheall ar úsáid na ngabhdóirí gabhdóra angiotensin II i dtréimhsí II agus III toirchis. Má thosaigh frithchaiteoirí gabhdóra angiotensin II ón dara ráithe toirchis, moltar scrúdú ultrafhuaime a dhéanamh ar na duáin agus ar chnámha cloigeann an fhéatais. Ní mór faireachán cúramach a dhéanamh ar riocht naíonán nuabheirthe a raibh freasaitheoirí gabhdóra angiotensin II orthu má tá hypotension artaireach ann (féach Rannóga "Contraindications" agus "Gnéithe úsáide").

Ní mholtar Telmisartan le linn beathú cíche, ós rud é nach eol dó an bhfuil sé scoite amach i mbainne daonna. Is fearr cóireáil mhalartach le próifíl sábháilteachta a bhfuil staidéar níos fearr uirthi, go háirithe nuair a bheirtear leanbh nuabheirthe nó leanbh roimh am chun beathú cíche.