Amitriptyline - frithdhúlagrán do chineálacha dúlagar dúlagar

Tuairisc a bhaineann le 22.09.2014

• Ainm Laidine: Ammitriptyline
• Cód ATX: N06AA09
• Substaint ghníomhach: Amitriptyline
• Monaróir: Grindeks (an Laitvia), Nycomed (an Danmhairg), Synthesis (an Rúis), Ózón (an Rúis), ALSI Pharma (an Rúis)

Dramhóga agus táibléid Tá 10 nó 25 mg den tsubstaint ghníomhach in Amitriptyline i bhfoirm amitriptyline hidreaclóiríd.

Is iad na substaintí breise sa táibléad ceallalós microcrystalline, talc, monohydrate lachtós, dé-ocsaíd sileacain, stearate maignéisiam, stáirse réamhshalaithe.

Is iad substaintí breise i dragees ná: stearate maignéisiam, stáirse prátaí, talc, polyvinylpyrrolidone, monohydrate lachtós.

Tá 10 mg den tsubstaint ghníomhach i 1 ml den tuaslagán. Is iad seo a leanas substaintí breise: aigéad hidreaclórach (hiodrocsaíd sóidiam), monohydrate deaslóis, uisce le haghaidh insilte, clóiríd sóidiam, clóiríd bheinsidóiniam.

Cógaschinéitic agus cógaschinéitic

Laghdaíonn an druga goile, cuireann sé deireadh le crúchadh leapa, tá gníomh antiserotonin. Tá éifeacht anticholinergic lárnach agus imeallach ag an druga. Éifeacht frithdhúlagráin a bhaint amach trí thiúchan na serotonin sa chóras néarógach a mhéadú agus norepinephrine sna synapses. Mar thoradh ar theiripe fhadtéarmach laghdaítear gníomhaíocht fheidhmiúil gabhdóirí serotonin agus béite-adrenergic san inchinn. Laghdaíonn Amitriptyline déine na léiriúcháin dúlagair, agraimní le linn imní agus dúlagar. Trí na gabhdóirí H2-histamine a bhlocáil i mballa na boilg (cealla parlaiminte) cuirtear éifeacht antiulcer ar fáil. Tá an cógas in ann teocht an choirp, brú fola le hainéistéise ginearálta a ísliú. Ní chuireann an druga bac ar oxidase monoamine. Tarlaíonn an éifeacht frithdhúlagráin tar éis 3 seachtaine teiripe.

Tarlaíonn tiúchan uasta substainte san fhuil tar éis cúpla uair an chloig, de ghnáth tar éis 2-12. Casann sé meitibilítí le fual amach. Ceanglaíonn sé go maith le próitéiní.

Contraindications

De réir an nóta, ní úsáidtear an druga le haghaidh infarction miócairdiach, éadulaingt leis an bpríomh-chomhpháirt, leis glaucoma dúnta uillinnemeisce géar le hipéitic, anailgéiseach, hipitéitic, le meisce alcóil géarmhíochaine. Tá an cógas frithbheartaithe i gcothú cíche, sáruithe tromchúiseacha ar sheoladh inchuraclaim, seoladh frithchuraclaim. Le paiteolaíocht an chórais chardashoithíoch, le cosc ​​ar hematopoiesis smeara, síocóis dhúlagráin mhaisigh, plúchadh bronchial, alcólacht ainsealach, feidhm mhótair laghdaithe an chórais díleá, paiteolaíochta stróc, ae agus duáin, Hipirtheannas intraocular, coinneáil fuail, hipearpláis phróstatach, le hipitéis an lamhnáin, thyrotoxicosis, toircheas, titimeas Tá Amitriptyline forordaithe go cúramach.

Ródháileog

Léiriúcháin as néarchóras: coma, stupor, codlatacht mhéadaithe, imní, siabhránachtaí, ataicia, siondróm epileptic, choreoathetosishyperreflexia dysarthria, déine na fíochán matáin, mearbhall, dí-chomhdhlúthú, comhchruinniú lagaithe, corraíl síceamótair.

Léiriúcháin ar ródháileog Amitriptyline leis córas cardashoithíoch: sárú ar sheoladh intracardiac, arrhythmia, tachycardia, titim i mbrú fola, turraing, cliseadh croíis annamh - stad cairdiach.

Tugadh faoi deara freisin anuriaoliguria, méadú ar an sweating, hyperthermia, urlacan, ganntanas anála, dúlagar an chórais riospráide, cyanosis. B'fhéidir go bhfuil nimhiú drugaí ann.

D'fhonn iarmhairtí diúltacha ródháileoige a sheachaint, tá gá le lasta gastrach éigeandála agus le riarthóirí cosáin choilínterase a riaradh le haghaidh cineálacha tromchúiseacha anticholinergic. Éilíonn sé freisin go gcoinnítear an t-iarmhéid leictreoidí uisce, an leibhéal brú fola, monatóireacht ar an gcóras cardashoithíoch, athbheochan agus bearta frith-vulsant, más gá. Éignéisí forordaithe, agus níor léiríodh go bhfuil hemodialysis éifeachtach i gcás ródháileoige amitriptyline.

Idirghníomhaíocht

Éifeacht frithghiniúnach, dúlagar riospráide, déantar breathnóireacht ar an gcóras néarógach nuair a dhéantar cógais a chosc a chuireann bac ar lárchóras na néaróg: ainéistéitic ghinearálta, beinsidhé-asaipíní, barbiturates, frithdhúlagráin agus daoine eile. Cuireann an druga le déine na n-éifeachtaí anticholinergic nuair a thógtar é amantadine, frith-chineálacha, biperiden, atropine, drugaí antiparkinsonian, feinitiazine. Feabhsaíonn an druga gníomhaíocht fhrith-théachtach indadione, díorthach cúmairin, frith-théachtóirí indíreacha. Laghdú ar éifeachtúlacht seachfhreastalaithe alfaphenytoin. Fluvoxamine, fluoxetine tiúchan na druga san fhuil a mhéadú. Méadaíonn an baol go bhforbrófar urghabhálacha epileptic, agus feabhsaítear na héifeachtaí lárnacha anticholinergic agus sedative le teiripe chomhcheangailte le benzodiazepines, le feinitiazines agus le drugaí anticholinergic. Fáiltiú comhuaineachmethyldopa, reserpine, betanidine, guanethidine, clonidine laghdaíonn sé déine a n-éifeacht hipitéiseach. Nuair a bhíonn cóicín á ghlacadh, forbraíonn arrhythmia. Deiriamium a fhorbraíonn nuair a ghlacann sé le coscairí acetaldehydrogenase, disulfiram. Cuireann Amitriptyline leis an éifeacht ar an gcóras cardashoithíoch feinilphrinenorepinephrine epinephrineisoprenaline. Méadaíonn an baol hyperpyrexia leis an úsáid a bhaintear as frithsceiticí, m-anticholinéirg.

Treoracha speisialta

Sula ndéantar teiripe, tá sé éigeantach leibhéal an bhrú fola a rialú. Is faoi mhaoirseacht mhíochaine i suíomh ospidéil a riartar riaradh amitriptyline go heisiach. I laethanta tosaigh na cóireála, tá scíth leaba riachtanach. Tá gá le diúltú iomlán eatánóil. Is féidir le diúltú géar teiripe a bheith ina chúis le siondróm aistarraingthe. Bíonn druga i ndáileog de níos mó ná 150 mg in aghaidh an lae mar thoradh ar laghdú ar thairseach na gníomhaíochta trithí, rud atá tábhachtach a bhreithniú nuair a bhíonn urghabhálacha epileptic á bhforbairt in othair le togracht. B'fhéidir go bhfuil forbairt hypomanic nó stáit mhaisithe i ndaoine a bhfuil neamhoird thimthriallacha, mhothúchánacha orthu le linn na tréimhse dúlagair. Má bhíonn gá leis, atosaítear an chóireáil le dáileoga beaga tar éis na coinníollacha seo a stopadh. Caithfear a bheith cúramach i gcóireáil othar a bhfuil cógais hormón thyroid á gcur orthu i gcóireáil othar a bhfuil thó-thocsaineacht orthu mar gheall ar an mbaol a d'fhéadfadh a bheith ann éifeachtaí cardó-tocsaineacha a fhorbairt. Is féidir leis an gcógas forbairt bac paraimhéiseach intestinal a spreagadh i measc daoine scothaosta, chomh maith le bheith i mbaol a bheith ina bhac ainsealach. Tá sé éigeantach rabhadh a thabhairt don ainéistéiseach faoi amitriptyline a ghlacadh sula ndéanann tú ainéistéiseach áitiúil nó ginearálta. Spreagann teiripe fhadtéarmach forbairt caries. An gá méadaithe a d'fhéadfadh a bheith ann do Ribeaflaivin. Téann Amitriptyline isteach i mbainne cíche, i naíonáin, is cúis le codlatacht méadaithe é. Bíonn tionchar ag an gcógas ar thiomáint.

Déantar cur síos ar an gcógas ar Wikipedia.

Gníomh cógaseolaíochta

Leigheas do dhúlagar. Laghdaíonn sé imní, droch-mhothúchánach, comharthaí dúlagair. Is é an prionsabal gnímh i gcoinne dúlagar ná méadú ar an méid norepinephrine sna synapses agus / nó serotonin sa lárchóras néarógach (laghdú ar a n-ionsú droim ar ais). Breathnaítear carnadh na neurotransmitters seo mar gheall ar a n-aisiompú a bheith á n-aisiompú ag seicní de néaróin réamhsptacha.

Tarlaíonn gníomh frithdhúlagráin laistigh de dhá nó trí seachtaine ó thús an riartha drugaí.
Tá éifeacht sedative, M-anticholinéireach, frith-ailseine, antiserotonin, timoleptic, frith-ionsaitheach agus analógach, éifeacht antiulcer ag Amitriptyline.

Le linn ainéistéise ginearálta, laghdaíonn sé brú fola agus teocht an choirp.
Ní chuireann sé cosc ​​ar oxidase monoamine.

Foirmeacha Dosage

Tá go leor monaróirí ag déanamh Amitriptyline. Na príomhchineálacha cógais - táibléad, tuaslagán le haghaidh insteallta:

• tuaslagán insteallta - ampaill 15 mg / 2 ml, vials 10 mg / ml,
• táibléad de 0.025 g
• táibléid atá brataithe le siúcra 10 mg, 25 mg,
• táibléad, atá brataithe le scannáin 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg,
• 25 mg
• capsúil scaoileadh saor 50 mg.

Is féidir le comhdhéanamh cainníochtúil na druga, chomh maith le tromchúis shonrach na substainte gníomhaí, a bheith difriúil.

Comhdhéanamh an tuaslagáin le haghaidh insteallta:

• gníomhaire gníomhach - amitriptyline hidreaclóiríd,
• eisiltigh - glúcós (deaslós), uisce le haghaidh insteallta.

Comhdhéanamh táibléad atá brataithe le scannáin:

• is é an tsubstaint ghníomhach amitriptyline hidreaclóiríd,
• eisilteach - stearate maignéisiam, talc, povidone, stáirse prátaí, ceallalós microcrystalline, monohydrate lachtós.

Comhdhéanamh sliogáin: glycol próipiléine, hypromellose, dé-ocsaíd tíotáiniam, talc.
Comhdhéanamh táibléad:

• substaint ghníomhach - amitriptyline,
• eisiltigh - lachtós, stearate maignéisiam, ceallalós microcrystalline, sóidiam croscarmellose, glycol poileitiléin 6000, talc, polysorbate 80, dé-ocsaíd sileacain collóideach, hypromellose, dé-ocsaíd tíotáiniam (E 171), carmoisine (E 122).

Comhdhéanamh capsúl scaoileadh saor:

• is é an tsubstaint ghníomhach amitriptyline hidreaclóiríd,
• eisiltigh - aigéad stéarach, sféir siúcra, seileaic (seileaic neamh-chéirithe), talc, povidone.

Is é comhdhéanamh an chapsúil fholaigh geilitín, lí iarainn ocsaíd dhearg (E 172), dé-ocsaíd tíotáiniam (E 171).

• foirmeacha tromchúiseacha dúlagar, go háirithe le hairíonna tipiciúla imní, an mhothúcháin mhothúchánach, suaitheadh ​​codlata: athfhillteach (athfhillteach), frithghníomhach (tar éis tráma mheabhrach), druga neurotic, druga, le haistarraingt alcóil, damáiste inchinne orgánach, lena n-áirítear san óige,
• neamhoird scitsifréine de ghníomhaíocht mheabhrach, stáit dúlagair in othair le scitsifréine,
• suaitheadh ​​measctha an stáit mhothúchánach,
• aird lagaithe, gníomhaíocht,
• enuresis oíche (ach amháin d'othair a bhfuil ton laghdaithe ballaí an lamhnáin orthu),
• bulimia nervosa
• siondróm pian ainsealach - pian in othair ailse, migraine, galair réamatacha, pianta aitíopúla san aghaidh, neuralgia iar-shúilteach, neuropathies de bhunús éagsúil (diaibéiteach, iar-thrámach, neuropathy imeallach eile),
• tinneas cinn orm
• próifiolacsas migraine,
• ulcer peptic den bholg agus den duodenum.

Is drugaí céadlíne iad frithdhúlagráin thréacsúla le haghaidh neamhord tromchúiseach.

Modh riaracháin agus dosage

Tógtar Amitriptyline ó bhéal gan cogaint díreach tar éis ithe chun greannú an mhúcóis gastric a laghdú.
Is é an dáileog tosaigh do dhaoine fásta 25-50 mg ag am codlata, agus méadaíonn an dáileog níos mó ná 5-6 lá go 150-200 mg in aghaidh an lae i dtrí dháileog, tá an chuid is mó den dáileog forordaithe ag am codlata. Más rud é tar éis 14 lá nach bhfuil aon fheabhsú, méadaítear an dáileog laethúil go 300 mg.

Má imíonn comharthaí dúlagar, laghdaítear an dáileog go 50-100 mg in aghaidh an lae agus leantar den teiripe ar feadh trí mhí ar a laghad.
I seanaois, le neamhoird éadroma, déantar dáileog de 30-100 mg in aghaidh an lae a fhorordú don oíche, tar éis di an éifeacht theiripeach a bhaint amach, aistríonn siad chuig an íosdháileog éifeachtach 25-50 mg in aghaidh an lae.

Déantar instealltaí a riaradh go mall ag dáileog de 20-40 mg ceithre huaire sa lá, ag dul in áit de réir a chéile trí ionghabháil. Níl ré na cóireála níos mó ná 6-8 mí.
Le enuresis oíche:

• i leanaí idir 6 agus 10 mbliana d'aois - 10 go 20 mg in aghaidh an lae san oíche,
• i leanaí 11-16 bliana - 25-50 mg / lá.

Leanaí mar fhrithdhúlagrán:

• idir 6 agus 12 bliana d'aois - 10-30 mg nó 1-5 mg an cileagram meáchain in aghaidh an lae go codánach,
• ógánaigh - 10 mg trí huaire sa lá, más gá - suas le 100 mg in aghaidh an lae.

Chun cosc ​​a chur ar migraine, le pian ainsealach neurogenic, tinneas cinn fada - ó 12.5 - 25 go 100 mg in aghaidh an lae. Tógtar an dáileog uasta san oíche.

Fo-éifeacht

Chomh maith leis an tionchar ar phróisis néarach, tá go leor éifeachtaí neurochemical tánaisteacha a bhfuil a gcuid fo-iarsmaí á gcinneadh iontu mar thréith ag amitriptyline:

• Cinneann antagonism maidir le gabhdóirí M1-cholinergic forbairt siondróim anticholinergic - tachycardia, béal tirim, cóiríocht suaite, constipation, coinneáil fuail, mearbhall (delirium nó siabhránachtaí), bac intestinal pairilis,
• is cúis le bacainní ar ghabhdóirí alfa1-adrenergacha neamhoird imshruthaithe ortaipéadacha (meadhrán, laige, míne an chogais, callaithe), refach tachycardia,
• bacainní ar ghabhdóirí H1-histamine - taomadh, meáchan a fháil,
• laghdaíonn athrú i meitibileacht ian i bhfíochán na hinchinne agus an chroí an tairseach de ullmhacht thrédhearcach agus cuireann sé le léiriú gnímh chardocsaineach.

Is minic a spreagann déine na fo-iarsmaí dochtúirí chun dáileoga atá íseal go míchuí a úsáid, agus laghdaíonn sé go mór freisin go gcloíonn othar le teiripe, rud a laghdaíonn go mór an éifeacht a bhíonn ag an gcóireáil.

Mar gheall ar an mbaol a bhaineann le nimhiú trom trí fhrithdhúlagráin tríthriallacha, roghnaíonn othair a bhfuil claontaí féinmharaithe acu a mianta a bhaint amach. Dá bhrí sin, forordaítear drugaí ionas nach bhféadfadh an t-othar méid leordhóthanach a charnadh chun féinmharú a dhéanamh.

Analógacha amitriptyline

Is iad na hullmhóidí a bhfuil a bpríomh-chomhábhar gníomhach mar amitriptyles ná Amizol, Elivel, Saroten retard. Go hiondúil, áirítear ar analógacha na druga drugaí a bhaineann leis an ngrúpa frithdhúlagrán tríthriallach: imipramine, clomipramine, desipramine, doxepin, pipofesin, tianeptine. Mar sin féin, ní hionann a ngníomhaíocht chógaseolaíochta.

Go ginearálta, déantar éifeacht aon chóireáil frithdhúlagráin, go háirithe le húsáid fhada, a bhaint amach trí éifeacht chasta ar fhormhór na gcóras neurotransmitter agus gabhdóra san inchinn. Dá bhrí sin, braitheann speictream aonair na n-éifeachtaí síceatrópacha, neurotropic agus somatotrópacha a bhaineann le dúlagar i gcoinne dúlagar ar chóimheas na bpríomhthorthaí agus na láidreachta seo. Ligeann a gcuid cuntasaíochta comhcheangailte duit an t-aon druga fíor i ngach cás a roghnú, rud a chinneann ar deireadh thiar an rath cliniciúil atá ag teiripe.

Aird! Leagan simplithe agus forlíontach de na treoracha oifigiúla úsáide atá sa tuairisc ar an druga. Cuirtear faisnéis faoin druga ar fáil chun críocha eolais amháin agus níor chóir é a úsáid mar threoir le féinchógáil.

Foirm dhosmálta

Táibléid Brataithe, 25 mg

Tá tablet amháin ann

substaint ghníomhach - amitriptyline hidreaclóiríd i dtéarmaí amitriptyline 25 mg,

sceitheadh: lachtós monohydrate, ceallalós microcrystalline, sóidiam croscarmellose, hypromellose, stearate maignéisiam, dé-ocsaíd sileacain collóideach, glycol poileitiléin 6000, dé-ocsaíd tíotáiniam (E 171), talc, polysorbate 80, carmoisin (E 122).

Tá na táibléid cruinn, brataithe, ó bhándearg éadrom go bándearg, le dromchlaí dronnacha uachtaracha agus íochtaracha. Ar an locht faoin ngloine formhéadúcháin feicfidh tú an croí thart timpeall ar chiseal leanúnach amháin.

Airíonna cógaseolaíochta

Cógaschinéitic

Tá Amitriptyline ionsúite go maith ón conradh gastrointestinal, déantar an tiúchan plasma uasta a shroichint laistigh de thart ar 6 uair an chloig tar éis riarachán béil.

Is é an bith-infhaighteacht de amitriptyline ná 48, 11%, tá 94.8 ± 0.8% bainteach le próitéiní plasma. Ní bhraitheann na paraiméadair seo ar aois an othair.

Is é an leathré ná 16 ± 6 uair an chloig, is é toirt an dáilte 14 ± 2 l / kg. Méadaíonn an dá pharaiméadar go suntasach agus aois an othair ag dul i méid.

Tá amitriptyline go mór dímheáite san ae go dtí an príomh-mheitibilít - nortriptyline. I measc na gcosán meitibileach tá hiodrocsaídiú, N-ocsaídiú, agus comhcheangal le haigéad glucuronic. Déantar an druga a dhíscaoileadh sa bhfual, go príomha i bhfoirm meitibilítí, i bhfoirm saor in aisce nó i bhfoirm chomhchuingeach. Is é an t-imréiteach ná 12.5 ± 2.8 ml / min / kg (níl sé ag brath ar aois an othair).

Cógaschinimic

Is frithdhúlagrán tríghlic é Amitriptyline. Tá airíonna antimuscarinic agus sedative léirithe aige. An éifeacht theiripeach bunaithe ar laghdú ar an ath-ghlacadh réamhthuaslagach (agus, mar thoradh air sin, ar dhíghníomhachtú) norepinephrine agus serotonin (5HT) de réir críochfhoirne néar-phéiteacha.

In ainneoin gur léirigh éifeacht fhrithdhúlagráin fhuaimnithe, mar riail, í féin 10-14 lá tar éis thús na cóireála, is féidir toirmeasc ar ghníomhaíocht a thabhairt faoi deara chomh luath agus a chloig tar éis an riaracháin. Tugann sé seo le tuiscint gur féidir leis an meicníocht ghníomhaíochta airíonna cógaseolaíochta eile na druga a chomhlánú.

Dosage agus riarachán

Ba chóir go dtosódh an chóireáil le dáileoga beaga, ag méadú iad de réir a chéile, ag déanamh monatóireachta go cúramach ar an bhfreagairt chliniciúil agus aon léiriú ar éadulaingt.

Daoine Fásta: Is é an dáileog tosaithe a mholtar ná 75 mg in aghaidh an lae, tógtha i ndáileoga roinnte nó ina n-iomláine san oíche. Ag brath ar an éifeacht chliniciúil, is féidir an dáileog a mhéadú go 150 mg / lá. Moltar duit an dáileog a mhéadú ag deireadh an lae nó ag am codlata.

Is iondúil go nochtann gníomh seiftiúil é féin go tapa. D'fhéadfadh éifeacht frithdhúlagráin an druga tarlú tar éis 3-4 lá, d’fhéadfadh sé suas le 30 lá a ghlacadh chun an éifeacht a fhorbairt go leordhóthanach.

D'fhonn an dóchúlacht go dtarlóidh athiompú a laghdú, ba chóir dáileog chothabhála de 50-100 mg tráthnóna nó roimh am codlata a ghlacadh.

Leanaí: ní mholtar an druga do leanaí faoi bhun 16 bliana d'aois.

Othair aosta (os cionn 65 bliain d'aois): is é an dáileog tosaigh a mholtar ná 10-25 mg trí huaire sa lá le méadú de réir a chéile más gá. I gcás othair den aoisghrúpa seo nach féidir leo glacadh le dáileoga arda, d'fhéadfadh go mbeadh dáileog laethúil de 50 mg leordhóthanach. Is féidir an dáileog laethúil riachtanach a fhorordú i roinnt dáileog, nó uair amháin, sa tráthnóna nó roimh am codlata más féidir.

Ba chóir na táibléid a shlogadh ina n-iomláine gan cogaint agus ól le huisce.

Ba chóir an druga a ghlacadh de réir na dtéarmaí a fhorordaíonn an dochtúir, ós rud é gur féidir le féin-scor cóireála a bheith contúirteach don tsláinte. Is féidir an easpa feabhsúcháin i riocht an othair a bhreathnú suas le 4 seachtaine tar éis thús na cóireála.

Fo-iarmhairtí

Cosúil le drugaí eile, uaireanta bíonn frithghníomhartha díobhálacha i roinnt othar mar thoradh ar amitriptyline, táibléad brataithe, go háirithe nuair a fhorordaítear iad den chéad uair. Níor breathnaíodh gach ceann de na fo-iarsmaí seo le linn cóireála le amitriptyline, tharla cuid acu nuair a bhí siad ag úsáid drugaí eile a bhain leis an ngrúpa amitriptyline.

Rangaítear frithghníomhartha díobhálacha de réir minicíocht an teagmhais: go minic (> 1/10), go minic (ó> 1/100 go 1/1000 go 1/10000 go