An druga Aterocardium: treoracha úsáide

Tá fáil ar aicrocardium i bhfoirm táibléad atá brataithe le scannáin: babhta, biconvex, bándearg (10 bpíosa an ceann i mblaosc, i mbeartán cairtchláir 1 nó 4 blister).

Táibléad comhdhéanamh 1:

substaint ghníomhach: clopidogrel (i bhfoirm clopidogrel hydrosulfate) - 75 mg,
comhpháirteanna cúnta: stearate maignéisiam, povidone, monohydrate lachtós, stáirse réamhtháirgthe, glycol poileitiléin 6000, ceallalós microcrystalline,
cóta scannáin: Pink Opadry II (hypromellose, trí-aicéitin, dé-ocsaíd tíotáiniam, monohydrate lachtós, glycol poileitiléine, vearnais alúmanaim alúmanaim charmine, vearnais alúmanaim dearg a fheictear).

Táscairí le húsáid

Úsáidtear aicrocardium chun cineálacha atherothrombosis a chosc sna catagóirí seo a leanas d'othair fásta:

othair a bhfuil stróc iscemic acu (tosaíonn an chóireáil 7 lá tar éis stróc, ach tráth nach déanaí ná 6 mhí tar éis a tarlaithe),
othair a bhfuil ionfhabhtú miócairdiach acu (tosaíonn an chóireáil cúpla lá tar éis taom croí, ach tráth nach déanaí ná 35 lá tar éis an tarlaithe),
othair le galair de na hartairí forimeallacha (atherothrombosis soithíoch agus damáiste do shruth na bhfórsaí íochtaracha),
othair a bhfuil géar-ionfhabhtú miócairdiach agus ingearchló deighleog ST orthu ag an am céanna le haigéad acetylsalicylic) (in othair a fhaigheann teiripe drugaí caighdeánach agus a léirítear le haghaidh cóireála thrombolytic),
othair le siondróm corónach géarmhíochaine gan ingearchló deighleog ST (infarction miócairdiach gan tonn Q nó aingíne éagobhsaí) ag an am céanna le haigéad aicéitilileach.

Contraindications

teip ae dian
haemorrhage intraranial, ulcer peptic agus dálaí eile a bhfuil baol fuilithe géarmhíochaine ann,
easnamh lachtáis, éadulaingt ó ghalcós, siondróm malabsorption glúcóis-galactós,
leanaí agus ógánaigh faoi bhun 18 mbliana d'aois,
toircheas
beathú cíche
méadaíodh íogaireacht aonair do clopidogrel nó aon cheann de na comhpháirteanna cúnta den druga.

Coibhneasta (Úsáidtear Aterocardium go cúramach):

teip heipteach measartha agus éadrom,
teip duánach
diathesis hemorrhagic (stair),
idirghabhálacha máinliachta, díobhálacha agus coinníollacha paiteolaíocha eile a bhfuil baol méadaithe fuilithe iontu,
úsáid chomhchéimneach le heparin, ASA, drugaí frith-athlasta neamh-stéaróideach agus coscairí glycoprotein IIb / IIIa.

Dosage agus riarachán

Tógtar táibléid aicrocardium ó bhéal, beag beann ar iontógáil bia.

Is é an dáileog molta do dhaoine fásta, lena n-áirítear othair scothaosta, 1 táibléad uair amháin sa lá.

I siondróm corónach géarmhíochaine gan ingearchló deighleog ST, tosaítear ar chóireáil le dáileog luchtaithe de 300 mg uair amháin, agus ansin leanann sé ar aghaidh le dáileog chaighdeánach (75 mg) uair amháin sa lá i dteannta le haigéad aicéitilsalicylic i ndáileog laethúil 75-325 mg. Má ghlactar dáileoga arda d'aigéad acetylsalicylic méadaítear an dóchúlacht go dtarlóidh fuiliú, mar sin ní mholtar go dtógfadh sé níos mó ná 100 mg ASA in aghaidh an lae.

Níor bunaíodh ré optamach na cóireála, ach léirigh torthaí na staidéar gur cheart Aterocardium a thógáil suas le 12 mhí. Breathnaíodh an éifeacht is mó a bhí ag teiripe tar éis an druga a úsáid.

In infarction miócairdiach géarmhíochaine le hinchéimniú deighleog ST, tosaíonn an chóireáil chomh maith le dáileog luchtaithe aonair (300 mg) i dteannta le haigéad aicéitilsalicylic, le drugaí trombolytic nó gan iad. Ní leagtar dáileog lódála ar othair os cionn 75 bliain d'aois. Tosaíonn riarachán ASA chomh luath agus is féidir agus maireann sé 4 seachtaine ar a laghad.

Fo-iarmhairtí

córas díleá: go minic - neamhoird dyspeptic, pian bhoilg, fuiliú gastrointestinal, buinneach, go minic - masmas, urlacan, gastritis, ulcers duodenal agus boilg, flatulence, constipation, annamh - fuiliú retroperitoneal, go hannamh - stomatitis, colitis (i lena n-áirítear lymphocytic nó ulcerative), pancreatitis, fuiliú retroperitoneal agus gastrointestinal le toradh marfach,
córas hepatobiliary: go hannamh - heipitíteas, teip ghéar-ae, tástálacha lagfheidhmíochta ae,
córas cardashoithíoch: go minic - hematoma, go hannamh - vasculitis, hemorrhage dian, hipitéis artaireach, fuiliú ó chréacht oibríochta,
hematopoietic system: go minic - leukopenia, thrombocytopenia, eosinophilia, is annamh - neutropenia (lena n-áirítear trom), an-annamh - anemia, agranulocytosis, granulocytopenia, thrombocytopenic thrombotic purpura, pancytopenia, trombocytopenia dian,
córas riospráide: go minic - nosebleeds, go hannamh - bronchospasm, hemorrhage scamhógach, hemoptysis, pneumonitis interstitial,
lárchóras na néaróg: go minic - meadhrán, paresthesia, fuiliú intrannach (marfach uaireanta), tinneas cinn, go hannamh - suaitheadh blas, siabhránachtaí, mearbhall,
orgáin céadfacha: go minic - fuiliú ocular, toinníteach nó reitineach, is annamh - meadhrán mar gheall ar phaiteolaíocht na cluaise agus an chluasáin,
córas mhatánchnámharlaigh: go hannamh - airtríteas, myalgia, hemarthrosis, arthralgia,
córas fuail: neamhghnách - hematuria, is annamh - méadú ar chréinín plasma, glomerulonephritis,
fíochán craicinn agus fo-chraicinn: go minic - hemorrhage subaneaneous, itching go minic, gríos, purpura, an-annamh - urticaria, lichen planus, gríos éiritimematach, eachma, dheirmitíteas bullous, angioedema,
frithghníomhartha ailléirgeacha: is annamh a tharlaíonn frithghníomhartha anaifiolachtacha, breoiteacht serum,
táscairí saotharlainne: go minic - fadú an fhuilithe,
daoine eile: is annamh a bhíonn fiabhras air.

Treoracha speisialta

Má tá amhras faoi fhuiliú, ba chóir tástálacha cuí agus / nó tástáil fola mhionsonraithe a dhéanamh go práinneach.

Ba chóir go gcuirfí Aococardium ar ceal 7 lá roimh an idirghabháil mháinliachta atá beartaithe, ós rud é go méadaíonn an druga fad an fhuilithe.

Ba chóir rabhadh a thabhairt d'othair gur féidir le fuiliú a bheith níos faide le linn cóireála le clopidogrel agus stopadh níos déanaí. Ba chóir gach cás a bhaineann le fuiliú neamhghnách nó logánú bleeding a thuairisciú do do dhochtúir.

Ní bhíonn tionchar ag an aimínardas ar luas an imoibriú síceamótair ná ar an gcumas díriú. Má fhorbraíonn meadhrán an druga a dhéanamh, ba chóir duit tiomáint a thréigean agus gníomhaíochtaí eile a d'fhéadfadh a bheith contúirteach.

Gníomh cógaseolaíochta

Coscairí comhiomlánaithe pláitíní seachas heparin. Airíonna cógaseolaíochta. Cuireann clopidogrel cosc roghnach ar cheangal adenosine diopháis (ADP) leis an ngabhdóir ar dhromchla na bpláitíní agus gníomhachtú ina dhiaidh sin an choimpléasc GPIIb / IIIa faoi thionchar ADP agus, dá bhrí sin, cuireann sé cosc ar chomhiomlánú pláitíní. Cuireann clopidogrel bac freisin ar chomhiomlánú pláitíní a spreagann agonists eile tríd an méadú ar ghníomhaíocht pláitíní a bhlocáil trí ADP a scaoileadh agus trí ghabhdóirí ADP pláitíní a athrú go dochúlaithe. Athraíonn pláitíní a idirghníomhaíonn le clopidogrel go dtí deireadh a saolré. Déantar an gnáthfheidhm pláitíní a athchóiriú ar ráta a thagann le ráta athnuachana pláitíní.
Ón gcéad lá úsáide i ndáileoga laethúla athuair de 75 mg den druga, aimsítear moilliú suntasach i gcomhiomlánú pláitíní ADP-spreagtha. Treisíonn agus seasann an gníomh seo go comhleanúnach idir 3 agus 7 lá. Nuair a bhíonn sé seasmhach, is é an meánleibhéal toirmisc ar chomhiomlánú faoi thionchar dáileog laethúil de 75 mg ná 40% go 60%. Téann comhiomlánú pláitíní agus fad an fhuilithe ar ais chuig an mbunlíne 5 lá ar a laghad tar éis scor den chóireáil.
Tar éis é a riaradh ó bhéal ag dáileog de 75 mg, glacann sé go tapa leis an chonair an díleá. Baineadh amach comhchruinnithe buaice plasma de clopidogrel gan athrú (thart ar 2.2-2.5 ng / ml tar éis dáileog amháin de 75 mg ó bhéal) thart ar 45 nóiméad tar éis ionghabhála. Tá ionsú 50% ar a laghad, mar a thaispeánann eisfhearadh na meitibilítí clopidogrel sa bhfual. Clopidogrel agus an phríomh-mheitibilít (neamhghníomhach) a scaiptear san fhuil in vitro atá ina aisiompaithe arís agus arís eile le próitéiní plasma daonna (98% agus 94%, faoi seach). Fanann an banna seo sáithithe in vitro thar raon leathan comhchruinnithe.
Tá dhá in vitro agus in vivo
Is é atá i gceist le clopidogrel ná síneadh a chur le príomhbhealaí a mheitibileachta: téann ceann amháin le rannpháirtíocht eistéamaí agus bíonn hidrealú mar thoradh air nuair a fhoirmítear díorthach neamhghníomhach d'aigéad carbocsaileach (arb ionann é agus 85% de na meitibilítí go léir a scaiptear sa phlasma), agus tá einsímí an chórais P450 cytochrome bainteach leis an gceann eile. Ar dtús, déantar clopidogrel a thiontú ina mheitibilít idirmheánach de 2-oxo-clopidogrel. Mar thoradh ar mheitibileacht bhreise 2-oxo-clopidogrel, cruthaítear díorthach thiollach, meitibilít ghníomhach. In vitro, déantar na cosáin meitibileacha seo a idirghabháil ag na heinsímí CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6. An meitibilít ghníomhach de clopidogrel, a bhí scoite amach in vitro, a nascann go tapa agus go neamh-inchúlaithe le gabhdóirí pláitíní, a chuireann cosc ar chomhiomlánú pláitíní.
120 uair tar éis ionghabhála, déantar thart ar 50% den dáileog a thógtar a eisfhearadh san fhual agus 46% le feces. Tar éis dó dáileog aonair a riar, tá leathré clopidogrel thart ar 6 uair an chloig. Is é leathré an phríomh-mheitibilít (neamhghníomhach) a scaiptear san fhuil ná 8 n-uaire tar éis an druga a riar go minic agus arís agus arís eile.
Déanann roinnt einsímí CYP450 polymorphic clopidogrel a thiontú ina meitibilít ghníomhach, agus í á gníomhachtú. Tá CYP2C19 bainteach le foirmiú meitibilít ghníomhach agus meitibilít idirmheánach de 2-oxo-clopidogrel. Tá cógaschinéitic na n-éifeachtaí gníomhacha meitibilít agus antiplatelet, de réir tomhais comhiomlánaithe pláitíní, difriúil ag brath ar ghéinitíopa CYP2C19. Freagraíonn an ailléil CYP2C19 * 1 do mheitibileacht lánfheidhmiúil, agus freagraíonn CYP2C19 * 2 agus CYP2C19 * 3 ailléil do mheitibileacht lagaithe. Tá na hailléilí seo freagrach as 85% de na hailléilí a lagaíonn feidhm i ndaoine geala agus 99% i Asians. I measc na n-ailléilí eile a bhaineann le meitibileacht lagú tá CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 agus * 8, ach tá siad i bhfad níos coitianta sa daonra.

Dosage agus riarachán

Daoine fásta agus othair scothaosta. Laistigh, 1 táibléad (75 mg) uair sa lá, beag beann ar iontógáil bia.

I gcás othair le siondróm corónach géarmhíochaine (ACS) gan ingearchló deighleog ST (aingíne éagobhsaí nó infarction miócairdiach gan tonn Q ar ECG), cuirtear tús le cóireáil Aterocardium le dáileog luchtaithe aonair de 300 mg, agus ansin leantar í le dáileog de 75 mg uair sa lá i dteannta le haigéad aicéitilileachalicileach ASA) ag dáileog de 75-325 mg in aghaidh an lae. Ós rud é go méadaíonn úsáid dáileoga níos airde ASA an baol fuilithe, moltar gan níos mó ná dáileog d'aigéad aicéitilsalicylic de 100 mg a shárú. Níor bunaíodh an fad is fearr de chóireáil. Tugann torthaí na staidéar le fios go n-úsáidfí an druga ar feadh suas le 12 mhí, agus breathnaíodh an éifeacht is mó i ndiaidh cóireála 3 mhí.

I gcás othair a bhfuil géar-infarction miócairdiach orthu agus ingearchló deighleog ST, forordaítear clopidogrel 75 mg uair sa lá, ag tosú le dáileog luchtaithe amháin de 300 mg i gcomhar le ASA, le drugaí trombotic nó gan iad. Tosaíonn cóireáil othar níos sine ná 75 bliain gan dáileog luchtaithe de clopidogrel. Ba chóir tús a chur le teiripe chomhcheangail a luaithe agus is féidir tar éis na hairíonna a bheith ann agus ba chóir go leanfadh sé ar aghaidh ar feadh ceithre seachtaine ar a laghad. Ní dhearnadh staidéar ar na buntáistí a bhaineann le meascán de clopidogrel le ASA ar feadh níos mó ná ceithre seachtaine sa ghalar seo.

Cógasóineolaíocht. I ndaoine le meitibileacht lagaithe CYP2C19, breathnaíodh freagra laghdaithe ar chóireáil clopidogrel. Níor bunaíodh an córas dosage is fearr i ndaoine le meitibileacht lag.

Teip duánach. Tá an taithí a bhaineann le húsáid an druga in othair le teip duánach teoranta. Ba chóir an druga a úsáid go cúramach (féach an chuid "Gnéithe úsáide").

Teip ae. Tá an taithí a bhaineann le húsáid an druga in othair le galair ae agus an fhéidearthacht diathesis hemorrhagic teoranta. Ba chóir an druga a úsáid go cúramach (féach an chuid "Gnéithe úsáide").

Táscairí agus dáileog:

Comharthaí atherothrombotic a chosc i measc daoine fásta:

In othair le siondróm corónach géarmhíochaine

Daoine a bhfuil infarction miócairdiach acu (tá sé riachtanach teiripe a thosú tar éis cúpla lá, ach gan dul thar 35 lá ó thús taom croí), stróc ischemach (is gá teiripe a thosú tar éis 7 lá, ach ní níos faide ná 6 mhí tar éis an stróc), nó othair a bhfuil galair aitheanta acu de na hartairí forimeallacha (Atherosclerosis soithí na n-einsímí níos ísle agus damáiste do na hartairí)

In othair gan ingearchló deighleog ST ar ECG (infarction miócairdiach gan tonn Q nó aingíne éagobhsaí), lena n-áirítear iad siúd a raibh stent acu a suiteáladh le linn aingilipíne corónaigh bhréige, in éineacht le haigéad aicéitilíileachicileach

I n-othair a bhfuil géar-infarction miócairdiach orthu, nuair a ardaíonn an deighleog ST i dteannta le haigéad aicéitililealicileach (in othair a fhaigheann teiripe drugaí caighdeánach agus a bhfuil cóireáil thrombolytic de dhíth orthu)

Ba chóir go nglacfadh daoine fásta agus othair scothaosta 1 tablet (75 mg) le béal uair sa lá, beag beann ar iontógáil bia.

I gcás othair le siondróm corónach géarmhíochaine gan ingearchló deighleog ST (infarction miócairdiach gan tonn Q nó aingíne éagobhsaí), foráiltear dáileog luchtaithe de 300 mg ag tús na cóireála.

Ansin tá 1 táibléad (75 mg) forordaithe uair amháin sa lá, in éineacht le haigéad aicéitililealicileach ag dáileog 75-325 mg / lá.

Níor bunaíodh ré optamach teiripe.

De réir thorthaí na staidéar, taifeadadh an éifeacht is mó tar éis 3 mhí ó thús na cóireála, agus ba é 12 mhí an tairbhe a bhaintear as an druga a úsáid.

In othair a bhfuil géar-infarction miócairdiach, ina ndéantar ingearchló deighleog ST a thaifeadadh ar an ECG, forordaítear an druga ag dáileog 75 mg uair sa lá.

Tá sé riachtanach tús a chur le hAicocardium le dáileog luchtaithe de 300 mg i dteannta le haigéad aicéitiléinealicileach.

Caithfear caitheamh le hothair atá níos sine ná 75 bliain d'aois gan dáileog luchtaithe. Ba chóir an teiripe mheasctha Aterocardium agus aigéad aictylsalicylic a thosú díreach tar éis na hairíonna a thosú agus leanadh ar aghaidh ar feadh 4 seachtaine. Níor cruthaíodh na buntáistí a bhaineann le hiontógáil níos faide.

In othair a raibh meitibileacht CYP 2C19 ag moilliú orthu, taifeadadh freagra laghdaithe ar chóireáil le Aterocardium.

Níl an réimeas dosage is fearr d'othair dá leithéid bunaithe fós.

Tá an taithí le Aterocardium in othair le teip duánach teoranta. An druga a fhorordú do dhaoine den sórt sin go cúramach.

Chomh maith leis sin, go cúramach, tá Aterocardium forordaithe d'othair a bhfuil galair ae orthu agus daoine atá i mbaol mór diathesis hemorrhagic a fhorbairt.

Fo-iarmhairtí:

Ón gcóras hematopoietic: leukopenia, thrombocytopenia, eosinophilia, neutropenia (lena n-áirítear trom), purpura thrombocytopenic thrombotic, pancytopenia, anemia (lena n-áirítear aplastic), trombocytopenia trom, granulocytopenia, agranulocytosis.

Ón gcóras cardashoithíoch: hematomas, hemorrhages dian, hypotension artaireach, vasculitis, fuiliú ó chréacht iar-obráide.

Ón gcóras díleá: buinneach, dyspepsia, pian bhoilg, fuiliú gastrointestinal, constipation, masmas, ulcer boilg, urlacan, gastritis, flatulence. Is féidir le colitis (lena n-áirítear lymphocytic nó ulcerative), pancreatitis, stomatitis, fuiliú gastrointestinal agus retroperitoneal le toradh marfach a bheith chomh coitianta.

Ón ae: heipitíteas, teip ghéar-ae, tástálacha ae feidhmiúla lagaithe.

Ó thaobh an lárchóras na néaróg: paresthesia, meadhrán, tinneas cinn, fuiliú intracranial (uaireanta a chríochnaíonn an bás), siabhránachtaí, suaitheadh blas, mearbhall.

Ó na horgáin chéadfacha: fuiliú reitineach, ocular, fuiliú toinníteach, meadhrán a bhaineann le paiteolaíocht na cluaise nó an chluasáin.

Ón gcraiceann agus ón bhfíochán fo-chraicinn: haemorrhage subcineous, itching, purpura, gríos craicinn, gríos éiritimematach, angioedema, dheirmitíteas tairbhiúil (siondróm Stevens-Johnson, ilmheon eiritime, necrolysis tocsaineach epidermal), lichen planus, eachma, urtacáire.

Ón gcóras riospráide: nosebleeds, fuiliú riospráide (haemorrhage scamhógach, hemoptysis), pneumonitis interstitial, bronchospasm.

Ón gcóras mhatánchnámharlaigh: airtríteas, hemarthrosis, myalgia, arthralgia.

Ón gcóras fuail: hematuria, leibhéil mhéadaithe creatinín san fhuil, glomerulonephritis.

Frithghníomhartha hipiríogaireachta: frithghníomhartha anaifiolachtacha, breoiteacht serum.

Athruithe ar pharaiméadair saotharlainne: laghdú ar leibhéil pláitíní agus neutrophil, méadú ar an am fuilithe.

Fo-iarsmaí eile: fiabhras, fuiliú ar shuíomh an insteallta.

Idirghníomhaíocht le cógais agus alcól eile:

Coscairí Próitéin IIb / IIIa. Ba cheart an druga a fhorordú go cúramach d’othair a bhfuil baol mór fuilithe orthu mar gheall ar mháinliacht, tráma nó coinníollacha paiteolaíocha eile a éilíonn úsáid coscairí próitéine IIb / IIIa.

CEIST. Ní dhéanann ASA difear d'éifeacht coisctheach clopidogrel ar chomhiomlánú pláitíní ADP-spreagtha, ach feabhsaíonn clopidogrel éifeacht ASA ar chomhiomlánú pláitíní faoi ghníomh collagen.

Níor tháinig athrú suntasach ar an am fuilithe mar thoradh ar riarachán comhuaineach 500 mg ASA dhá uair sa lá ar lá amháin. Éilíonn úsáid Aterocardium agus ASA go comhuaineach, toisc go bhfuil baol fuilithe ann.

Anticoagulants ó bhéal. Mar gheall ar an mbaol ard go bhfuil fuiliú ann, ní mholtar comh-fhrith-théachtóirí béil agus atherocardia a úsáid le chéile.

Heparin. Taispeánann staidéir nach gcuireann úsáid clopidogrel isteach ar éifeacht heparin agus nach dteastaíonn coigeartú dáileoige air. Níor chuir iontráil heparin isteach ar éifeacht clopidogrel. Ach mar gheall ar an mbaol méadaithe fuilithe, ní mholtar úsáid na ndrugaí seo ag an am céanna.

Gníomhairí thrombolytic. Rinneadh staidéar ar shábháilteacht comh-riarachán Aterocardium, gníomhairí thrombolytic fibrin-shonracha nó fibrin-shonracha agus heparin in othair a bhfuil géar-infarction miócairdiach orthu. Bhí an dóchúlacht go bhforbrófaí fuil mar an gcéanna le comhúsáid gníomhairí thrombolytic agus heparin le ASA.

NSAIDanna. Méadaíonn úsáid chomhuaineach Aterocardium agus naproxen an baol go mbeidh géarfhuiliú gastrointestinal ann. Níl aon sonraí ar an idirghníomhaíocht idir clopidogrel agus drugaí frith-athlastacha neamh-stéaróideach eile.

Teaglaim le drugaí eile. Ós rud é go gcruthaítear meitibilít ghníomhach clopidogrel faoi ghníomh CYP 2C19, mar thoradh ar úsáid drugaí a laghdaíonn gníomhaíocht na heinsíme seo laghdaítear tiúchan na meitibilíte gníomhaí agus, dá bhrí sin, le laghdú ar éifeacht chliniciúil Aterocardium. Dá bhrí sin, tá sé riachtanach go seachnófar riarachán comhuaineach Aterocardium agus drugaí a théann i bhfeidhm ar ghníomhaíocht CYP 2C19. I measc na ndrugaí sin tá: esomeprazole, omeprazole, fluoxetine, fluvoxamine, moclobeide, voriconazole, ticlopidine, fluconazole, ciprofloxacin, carbamazepine, cimetidine, chloramphenicol agus oxcarbazepine.

Coscairí caidéil prótóin.

Tá sé cruthaithe nach ionann an toirmeasc ar einsím CYP 2C19 faoi ghníomh na ndrugaí ón ngrúpa coscairí caidéil prótóin. Léiríonn sonraí reatha an fhéidearthacht idirghníomhaíocht idir Aterocardium agus aon cheann de na drugaí sa ghrúpa seo. Níl aon fhianaise dhiongbháilte ann go dtéann drugaí eile a laghdaíonn táirgeadh aigéad hidreaclóraigh (antacids, bacadóirí H2) i bhfeidhm ar éifeacht frith-chomhleatáin Aterocardium.

Níor athraigh úsáid chomhcheangailte Aterocardium le atenolol agus nifedipine éifeachtacht chliniciúil na ndrugaí seo. Ina theannta sin, ní raibh aon athrú ar na hairíonna cógaseinimiciúla a bhí ag clopidogrel agus iad á n-úsáid le cimetidine, digoxin, teififínín, estrogen agus phenobarbital.

Ní dhéanann na hantaids difear don ionsú clopidogrel.

Léiríonn staidéir gur féidir le díorthaigh charbóin de clopidogrel bac a chur ar obair cytochrome P450 2C9. D'fhéadfadh sé seo a bheith ina chúis le méadú ar thiúchan plasma de NSAID, tolbutamide agus phenytoin, a dtarlaíonn meitibileacht faoi thionchar cytochrome P450 2C9. Ach léiríonn torthaí taighde gur féidir tolbutamide agus phenytoin a ghlacadh go sábháilte le atherocard.

Ní bhfuarthas aon idirghníomhaíocht shuntasach chliniciúil idir bacadóirí Aterocardium agus béite-adrenergic, diuretics, bacadóirí cainéal cailciam, coscairí ACE, antaidsí, drugaí frithdhiaibéiteacha, frith-fhrithpileptic, antiepileptic, frith-colaistéaról, agus freasúirí teiripe athsholáthair hormóin III.

Comhdhéanamh agus airíonna:

Cuimsíonn 1 táibléad:

Clopidogrel 75 mg

Comhpháirteanna cúnta: ceallalós microcrystalline, stearate maignéisiam, monohydrate lachtós, stáirse réamh-mheasta, poileitiléin glycol 6000, povidone K 25, ocsaíd iarainn dhearg (E 172)

Cuireann an príomh-chomhábhar gníomhach - clopidogrel - cosc roghnach ar cheangal ADP a chur le gabhdóirí ar dhromchla pláitíní agus gníomhachtú ina dhiaidh sin coimpléisc GPIIb / IIIa faoi thionchar ADP, as a dtoirmisctear comhiomlánú pláitíní.

Tarlaíonn toirmeasc ar chomhiomlánú pláitíní a spreagann agonists eile trí mhéadú ar ghníomhaíocht pláitíní a chosc trí ADP a scaoileadh agus gabhdóirí ADP pláitíní a athrú go neamh-inchúlaithe.

Athraíonn an pláitíní a rinne idirghníomhú le clopidogrel an modhnú go dtí deireadh a saolré.

Filleann feidhm pláitíní go gnáth tar éis an ama a theastaíonn chun na cealla fola seo a athnuachan go nádúrtha.

Ón gcéad lá úsáide i ndáileoga arís agus arís eile de 75 mg den druga, déantar taifeadadh ar chomhiomlánú pláitíní ADP-spreagtha.

Cuirtear leis an éifeacht seo de réir a chéile, ag cobhsú sa tréimhse idir an 3ú lá agus an 7ú lá cóireála.

Is é an meánleibhéal toirmisc ar chomhiomlánú faoi ghníomhaíocht dosage de 75 mg ag staid chobhsaí ná 40-60%.

Filleann ré an fhuilithe agus ráta an chomhiomlánaithe pláitíní ar an mbunlíne 5 lá tar éis teiripe a chríochnú.

Tar éis an druga a riaradh i ndáileog 75 mg, tarlaíonn ionsú tapa sa chonair an díleá. Comhchruinnithe plasma ar an meán de clopidogrel gan athrú (i méid de 2.2–2.5 / ml tar éis riarachán béil amháin de 75 mg den druga) a shroich 45 nóiméad tar éis Aterocardium a thógáil.

Taispeánann eisfhearadh clopidogrel le fual go bhfuil ionsú na substainte gníomhaí 50% ar a laghad.

I dturgnaimh in vitro, tá clopidogrel agus a mheitibilít neamhghníomhach sa phlasma fola ina gceangal go cúlghabhálach le próitéiní, coinníonn an nasc seo a sháithiúlacht thar raon leathan tiúchan.

Déantar meitibileacht nádúrtha clopidogrel san ae. In vivo agus in vitro tá dhá bhealach meitibileachta ann.

Gabhann an chéad cheann le rannpháirtíocht na n-eistéamaí, as a dtagann hidrealú le foirmiú díorthach aigéid charbocsaileacha slán (is é an cumaisc seo 85% de na meitibilítí san fhuil).

Déantar an dara cosán meitibileach le rannpháirtíocht chóras einsíme cytochrome P450.

Ar dtús, cruthaítear meitibilít idirmheánach 2-oxo-clopidogrel as clopidogrel, a chasann ina meitibilít ghníomhach (díorthach thiol) ina dhiaidh sin. Idirghníomhaíonn meitibilít ghníomhach atá scoite amach in vitro go tapa agus go dochúlaithe leis an ngaireas gabhdáin pláitíní, a chuireann isteach ar chomhiomlánú pláitíní.

Déantar thart ar 50% den dáileog riartha a dhíscaoileadh sa bhfual agus thart ar 46% le feces tar éis 120 uair. Is é an leathré a bhíonn ag dáileog amháin ná 6 uair an chloig.

Is é leathré na meitibilíte neamhghníomhaí ná 8 n-uair an chloig (tar éis dáileog aonair agus tar éis an riaracháin arís agus arís eile).

Táibléid Brataithe 75 mg Uimh. 10, 40.

Ag teocht nach mó ná 25 céim Celsius sa bhunphacáistiú.

Airíonna cógaseolaíochta

Cuireann clopidogrel cosc roghnach ar cheangal dé-dhéshíneach adenosine (ADP) le gabhdóir ar dhromchla pláitíní agus gníomhachtú an GPIIb / IIIa ina dhiaidh sin ag ADP agus mar sin cuireann sé cosc ar chomhiomlánú pláitíní. Cuireann clopidogrel cosc freisin ar chomhiomlánú pláitíní a spreagann agonists eile tríd an méadú ar ghníomhaíocht pláitíní a bhlocáil trí ADP a scaoileadh agus trí ghabhdóirí ADP pláitíní a athrú go dochúlaithe. Athraíonn pláitíní a idirghníomhaíonn le clopidogrel go dtí deireadh a saolré. Déantar gnáthfheidhm pláitíní a athchóiriú ar ráta a chomhfhreagraíonn do ráta athnuachana pláitíní.

Ón gcéad lá riaracháin i ndáileoga laethúla de 75 mg arís, is cosúil go bhfuil moilliú suntasach ar an gcomhiomlánú pláitíní ADP-spreagtha. Treisíonn agus seasann an gníomh seo go comhleanúnach idir 3 agus 7 lá. Nuair a bhíonn sé seasmhach, is é an meánleibhéal toirmisc ar chomhiomlánú faoi thionchar dáileog laethúil de 75 mg ná 40% go 60%. Maireann an comhiomlánú pláitíní agus an ré fuilithe ar an mbonnlíne 5 lá ar a laghad tar éis scor den chóireáil.

Tar éis é a riaradh ó bhéal ag dáileog de 75 mg, glacann sé go tapa leis an chonair an díleá.

Baineadh amach an tiúchan plasma uasta de clopidogrel gan athrú (thart ar 2.2-2.5 ng / ml tar éis dáileog amháin de 75 mg ó bhéal) thart ar 45 nóiméad tar éis é a chur i bhfeidhm. Tá ionsú 50% ar a laghad, mar a thaispeánann eisfhearadh na meitibilítí clopidogrel sa bhfual. Clopidogrel agus an phríomh-mheitibilít (neamhghníomhach) a scaiptear san fhuil in vitro atá ina aisiompaithe arís agus arís eile le próitéiní plasma daonna (98% agus 94%, faoi seach).

Tá an banna seo fós inláimhsithe in vitro thar raon leathan comhchruinnithe.

Déantar clopidogrel a mheitibiliú go forleathan san ae. In vitro agus in vivo, tá dhá phríomhbhealach ann maidir lena meitibileacht: tarlaíonn sé seo le rannpháirtíocht na n-einsímí agus eascraíonn hidrealú as nuair a fhoirmítear díorthach neamhghníomhach d'aigéad carbocsaileach (arb ionann é agus 85% de na meitibilítí go léir a scaiptear sa phlasma fola), agus tá einsímí an chórais P450 cytochrome bainteach leis an gceann eile .

Ar dtús, déantar clopidogrel a thiontú ina mheitibilít idirmheánach de 2-oxo-clopidogrel. Mar thoradh ar mheitibileacht bhreise 2-oxo-clopidogrel, cruthaítear díorthach thiollach, meitibilít ghníomhach. In vitro, déantar na cosáin meitibileacha seo a idirghabháil ag na heinsímí CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, agus CYP2B6. An meitibilít ghníomhach de clopidogrel, a bhí scoite amach in vitro, a nascann go tapa agus go neamh-inchúlaithe le gabhdóirí pláitíní, rud a chuireann cosc ar chomhiomlánú pláitíní.

120 uair tar éis ionghabhála, déantar thart ar 50% den dáileog a eisciú sa bhfual agus 46% le feces. Tar éis dó dáileog aonair a riar, tá leathré clopidogrel thart ar 6:00. Is é leathré an phríomh-mheitibilít (neamhghníomhach) a scaiptear san fhuil ná 8:00 tar éis an druga a úsáid arís agus arís eile.

Cógasóineolaíocht. Déanann roinnt einsímí CYP450 polymorphic clopidogrel a thiontú ina meitibilít ghníomhach, agus í á gníomhachtú. Tá CYP2C19 bainteach le foirmiú meitibilít ghníomhach agus meitibilít idirmheánach de 2-oxo-clopidogrel. Tá cógaschinéitic na n-éifeachtaí gníomhacha meitibilít agus antiplatelet, de réir tomhais comhiomlánaithe pláitíní, difriúil ag brath ar ghéinitíopa CYP2C19. Freagraíonn an ailléil CYP2C19 * 1 do mheitibileacht lánfheidhmiúil, agus freagraíonn CYP2C19 * 2 agus CYP2C19 * 3 ailléil do mheitibileacht lagaithe. Tá na hailléilí seo freagrach as 85% de na hailléilí, laghdaíonn siad an fheidhm i bán agus 99% i Asians. I measc na n-ailléilí eile a bhaineann le meitibileacht lagaithe tá CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 agus * 8, ach tá siad i bhfad níos coitianta sa daonra.

Cosc a chur ar atherothrombosis i ndaoine fásta

in othair a raibh infarction miócairdiach (is é tús na cóireála cúpla lá, ach tráth nach déanaí ná 35 lá tar éis an tosaithe), stróc ischemic (is é tús na cóireála ná 7 lá, ach tráth nach déanaí ná 6 mhí tar éis an tosaithe) nó a bhfuil an galar orthu artairí imeallacha (damáiste do shrutháin agus atherothrombosis soithí na n-einsímí níos ísle),
in othair le siondróm corónach géarmhíochaine:

̶ le siondróm corónach géarmhíochaine gan ingearchló deighleog ST (aingíne éagobhsaí nó infarction miócairdiach gan tonn Q), lena n-áirítear in othair a raibh stent suiteáilte orthu le linn aingilipíne corónaigh bhréige, i dteannta le haigéad aicéitililealicileach (ASA)

̶ le bun-ionfhabhtú miócairdiach le méadú ar an deighleog ST i gcomhcheangal le haigéad aicéitiléinealicileach (in othair a fhaigheann cógas caighdeánach agus a léirítear teiripe thrombolytic orthu).

Imeachtaí atherothrombotic agus thromóembólacha a chosc i dtrithshnáithín aitriamach. Léirítear clopidogrel in éineacht le ASA in othair aosacha a bhfuil fibriliú aitriam orthu, a bhfuil fachtóir riosca amháin ar a laghad acu i gcás imeachtaí soithíocha, ina bhfuil contraindications le cóireáil le freastalaithe vitimín K (AVK) agus a bhfuil riosca íseal bleeding, chun cosc a chur ar imeachtaí atherothrombotic agus thromboembolic lena n-áirítear stróc. Féach freisin an chuid "Airíonna cógaseolaíochta".

Idirghníomhaíocht drugaí

Ní mholtar teiripe Aterocardium a chomhcheangal le frith-théachtóirí ó bhéal mar gheall ar bhaol méadaithe déine fuilithe.

Idirghníomhaíochtaí is féidir agus clopidogrel á n-úsáid go comhuaineach le substaintí / ullmhóidí míochaine eile:

drugaí frith-athlastacha neamh-stéaróideach (lena n-áirítear coscairí COX-2), ASA, coscairí próitéine IIb / IIIa, drugaí thrombolytic, heparin: tá seans ann go mbeidh fuiliú ann (úsáid clopidogrel go cúramach leis an meascán seo),
fluconazole, fluoxetine, omeprazole, moclobemide, esomeprazole, voriconazole, carbamazepine, ticlopidine, clóraimfeineacól, ciprofloxacin, flvoxamine, oxcarbazepine, cimetidine (drugaí a choisceann gníomhaíocht CYP2C19): laghdaíonn a mheitibileacht plasma, laghdaíonn an mheitibileacht plasma, laghdaíonn an ghníomhaíocht meitibileach
coscairí caidéil prótóin: is féidir imoibrithe idirghníomhaíochta a dhéanamh, mar sin, ní mholtar na comhcheangail seo, ach amháin nuair atá sé ríthábhachtach,
drugaí a mheitibiliú ag baint úsáide as cytochrome P450 2C9: is féidir leibhéal na ndrugaí seo a mhéadú i bplasma (seachas tolbutamide agus phenytoin, atá sábháilte le húsáid le Aterocardium)
atenolol, nifedipine, estrogen, cimetidine, phenobarbital, theophylline, antacids, digoxin, diuretics, coscairí ACE (einsím atá ag athrú angiotensin), béite-blockers, seachfhreastalaithe cainéal cailciam, drugaí frith-aimileipteacha, hypocholesterolemic agus eile. ag leathnú na soithí corónacha, freasaitheoirí GPIIb / IIIa, drugaí teiripe athsholáthair hormóin: níor tugadh aon idirghníomhú cliniciúil suntasach faoi deara.

Is iad na hanailísí Aterocardium ná: Clopidogrel, Plavix, Aspirin Cardio, Dipyridamole.

Fo-éifeacht

hematoma, an-annamh

coiteann - haemorrhage dian, fuiliú ó chréacht oibríochta, vasculitis, hypotension artaireach,

ón gcóras díleá: coitianta - pian bhoilg, buinneach, diosppsia, fuiliú gastrointestinal, neamhchoitianta - masmas, constipation, boilg agus ulcer duodenal, gastritis, urlacan, flatulence, coitianta go minic - fuiliú retroperitoneal, is annamh a coitianta - pancreatitis, colitis (lena n-áirítear ulcerative nó lymphocytic), bleeding gastrointestinal marfach agus retroperitoneal, stomatitis,

ón gcóras hepatobiliary: an-annamh - teip ghéar-ae, heipitíteas, tástálacha lagfheidhmíochta ae,

ón lárchóras néarógach: neamhchoitianta - tinneas cinn, paresthesia, meadhrán, fuiliú intranranial (i gcásanna áirithe, marfach), is annamh a bhíonn coitianta - mearbhall, siabhránachtaí, suaitheadh blas,

ón orgán céadfach: ní coitianta - fuiliú súl

(neamhthoilteach, ocular, reitineach), is annamh a bhíonn siad coitianta - meadhrán (paiteolaíocht na cluaise agus an chluasáin),

ar an gcraiceann agus ar fhíochán fo-chraicinn: coiteann - hemorrhage fo-chraicinn, neamhshnáithíneach - gríos craicinn, itching, purpura, is annamh a bhíonn coitianta - angioedema, gríos éiritimematach, dheirmitíteas tairbhiúil (necrolysis tocsaineach, siondróm Stevens-Johnson, ilmheon eiritime, kraemia), lichen planus

ón gcóras riospráide: coitianta - nosebleeds, is annamh a bhíonn coitianta - fuiliú riospráide (hemoptysis, hemorrhage scamhógach), bronchospasm, niúmitisí interstitial,

ón gcóras mhatánchnámharlaigh: is annamh a bhíonn sé coitianta - hemarthrosis, airtríteas, arthralgia, myalgia,

ón gcóras fuail: neamh-choiteann - hematuria, is annamh a bhíonn coitianta - glomerulonephritis, creatinín méadaithe san fhuil,

Chonacthas frithghníomhartha hipiríogaireachta, is annamh a tharla comhshó - breoiteacht serum, imoibrithe anaifiolachtacha

táscairí saotharlainne: níl siad coitianta - fadú an fhuilithe, laghdú ar leibhéal na neodrófaí agus pláitíní,

daoine eile: coiteann - fuiliú ar shuíomh an insteallta, is annamh a bhíonn coitianta - fiabhras.

Idirghníomhaíocht le drugaí eile agus cineálacha eile idirghníomhaíochtaí

Anticoagulants ó bhéal. Ní mholtar comhúsáid le clopidogrel, ós rud é go bhfuil baol ann go mbeidh déine fuilithe méadaithe.

Coscairí glycoprotein IIb, / IIIA. Ba chóir go n-úsáidfí aimínardardium go cúramach in othair a bhfuil baol níos mó fuilithe acu de bharr tráma, máinliachta nó dálaí eile paiteolaíocha ina n-úsáidtear glycoprotein IIb, coscairí IIAa go comhuaineach.

Aigéad aicéatylsalicileach (ASA). Ní athraíonn ASA an éifeacht coisctheach atá ag clopidogrel ar chomhiomlánú pláitíní ADP-spreagtha, ach feabhsaíonn clopidogrel éifeacht ASA ar chomhiomlánú pláitíní a spreagann collagen. Mar sin féin, ní raibh méadú suntasach ar am fuilithe mar thoradh ar úsáid chomhuaineach 500 mg ASA 2 uair sa lá ar feadh 1 lá, agus síneadh é mar gheall ar chlopidogrel a úsáid. Ós rud é gur féidir an t-idirghníomhaíocht idir clopidogrel agus aigéad aicéitilíicicileach a bheith ann agus baol níos mó fuilithe ann, ní mór a bheith cúramach go n-úsáidtear na drugaí seo go comhuaineach. In ainneoin seo, úsáideadh clopidogrel agus ASA le chéile ar feadh suas le bliain.

Heparin. De réir an staidéir, níor ghá coigeartú dáileoige a dhéanamh ar clopidogrel do heparin agus níor athraigh sé éifeacht heparin ar téachtadh. Níor athraigh úsáid chomhuaineach heparin éifeacht coisctheach clopidogrel ar chomhiomlánú pláitíní. Ós rud é go bhfuil an idirghníomhaíocht idir clopidogrel agus heparin indéanta agus baol méadaithe fuilithe ann, bíonn gá le húsáid chomhuaineach.

Gníomhairí thrombolytic. Rinneadh imscrúdú ar shábháilteacht úsáid chlopidogrel, gníomhairí thrombolytic fibrin-shonracha nó fibrin-shonracha agus heparin in othair a bhfuil géar-infarction miócairdiach orthu. Bhí minicíocht fuiliú cliniciúil suntasach cosúil leis an minicíocht a breathnaíodh nuair a úsáideadh drugaí trombolytic agus heparin le ASA ag an am céanna.

Drugaí frith-athlastacha Nonsteroidal (NSAIDs). Is féidir leis an úsáid chomhuaineach de clopidogrel agus naproxen líon na folaithe gastrointestinal folaigh a mhéadú. Mar sin féin, cé nach bhfuil aon sonraí ann maidir le hidirghníomhaíocht an druga le NSAIDanna eile, níl sé soiléir fós ná an riosca fuilithe nuair a úsáidtear é le gach NSAIDanna. Dá bhrí sin, is gá a bheith cúramach agus NSAIDanna á n-úsáid, go háirithe COX-2 inhibitors, le clopidogrel.

Teaglaim le cógais eile.

Ós rud é go ndéantar clopidogrel a thiontú ina mheitibilít ghníomhach go páirteach ag CYP2C19, is féidir le húsáid drugaí a laghdaíonn gníomhaíocht na heinsíme seo laghdú a dhéanamh ar thiúchan na meitibilíte gníomhaí de clopidogrel i bplasma fola, chomh maith le laghdú ar éifeachtúlacht chliniciúil. Ba cheart úsáid chomhuaineach drugaí a chuireann bac ar ghníomhaíocht CYP2C19 a sheachaint.

I measc na ndrugaí a chuireann bac ar ghníomhaíocht CYP2C19 tá omeprazole, esomeprazole, fluvoxamine, fluoxetine, moclobeide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, ciprofloxacin, cimetidine, carbamazepine, oxcarbazepine agus chloramphenicol.

Coscairí caidéil prótóin. Cé go dtugann an fhianaise le fios nach ionann méid na toirmisc ar ghníomhaíocht CYP2C19 faoi ghníomhaíocht drugaí éagsúla a bhaineann leis an aicme coscairí caidéil prótóin, tá fianaise ann a léiríonn an fhéidearthacht idirghníomhaíocht le beagnach gach druga den aicme seo. Dá bhrí sin, ba cheart úsáid coscairí caidéil prótóin a sheachaint ag an am céanna, ach amháin más gá. Níl aon fhianaise ann go dtéann drugaí eile a laghdaíonn táirgeadh aigéad sa bholg, mar shampla, H 2 blockers (seachas cimetidine, ar coscaire CYP2C9 é) nó antaidsí, isteach ar ghníomhaíocht fhrith-chomhleáite clopidogrel.

Mar thoradh ar na staidéir, níor nochtadh aon idirghníomhaíocht shuntasach chliniciúil le húsáid clopidogrel ag an am céanna le atenolol, nifedipine, nó leis an dá dhruga. Ina theannta sin, níor tháinig athrú ar bith ar ghníomhaíocht chógaschinimiciúil clopidogrel agus í á húsáid le feinobarbital agus estrogen.

Níor athraigh na hairíonna cógaschinéiteacha de digoxin nó de theophylline agus úsáid clopidogrel. Ní dhéanann na hantaids difear don ionsú clopidogrel.

Tugann sonraí taighde le fios gur féidir le meitibilítí carboxyl de clopidogrel bac a chur ar ghníomhaíocht cytochrome P450 2C9. D'fhéadfadh sé seo leibhéil plasma de phenytoin, tolbutamide agus NSAIDs a mhéadú, a mheitibiliú ag cytochrome P450 2C9. In ainneoin seo, léiríonn torthaí na staidéar gur féidir feinytoin agus tolbutamide a úsáid go sábháilte ag an am céanna le clopidogrel.

Ní raibh aon idirghníomhaíochtaí suntasacha cliniciúla ó dhrugaí le diuretics, béite-blockers, coscairí ACE, seachfhreastalaithe chainéil chailciam, gníomhairí a dhíogann na soithí corónacha, antaicídí, hypoglycemic (lena n-áirítear insline), freasaitheoirí hypocholesterolemic, antiepileptic, freastalaithe GPIIb / IIIa, agus freasaitheoirí GPIIb / IIIa.

Gnéithe iarratais

Neamhoird fuiliú agus haemaiteolaíocha. Mar gheall ar an mbaol go bhfuiltear fuiliú agus fo-éifeachtaí haemaiteolaíocha, ba cheart tástáil fola mhionsonraithe agus / nó tástálacha cuí eile a dhéanamh láithreach má bhreathnaítear airíonna bleeding le linn úsáid na druga (féach

I gcás idirghabhála máinliachta pleanáilte, éilíonn sé go sealadach go n-úsáidfí gníomhairí antiplatelet, agus ba cheart deireadh a chur le cóireáil le clopidogrel 7 lá roimh an obráid. Ba chóir d'othair a chur in iúl don dochtúir (lena n-áirítear an fiaclóir) go bhfuil siad ag úsáid clopidogrel, sula ndéantar aon obráid a fhorordú, nó sula n-úsáidtear druga nua. Cuireann clopidogrel fad na fuilithe i leataobh, mar sin ba cheart é a úsáid go cúramach in othair a bhfuil baol méadaithe fuilithe acu (go háirithe gastrointestinal agus intraocular).

Ba chóir rabhadh a thabhairt d'othair gur féidir le fuiliú stopadh níos déanaí ná mar is gnách le linn na cóireála le clopidogrel (agus i dteannta le ASA), agus gur cheart dóibh an dochtúir a chur ar an eolas faoi gach cás de fhuiliú neamhghnách (i bhfeidhm nó fad).

Purpura thrombocytopenic thrombotic (TTP). Is annamh a breathnaíodh cásanna de purpura thrombocytopenic thrombotic (TTP) i ndiaidh riarachán clopidogrel, uaireanta fiú tar éis a úsáide gearrthéarmacha. Tá TTP le feiceáil ag trombocytopenia agus anemia hemolytic microangiopathic le cineálacha néareolaíocha, mífheidhmiú duánach, nó fiabhras. Is riocht dainséarach é TTP a d'fhéadfadh a bheith marfach, agus mar sin teastaíonn cóireáil láithreach uaidh, plasmapheresis san áireamh.

Hemophilia faighte. Tuairiscíodh cásanna forbartha hemophilia a fuarthas tar éis clopidogrel a úsáid. I gcásanna ina bhfuil méadú iargúlta deimhnithe ar APTT (am trom-thromboplastin gníomhachtaithe), a bhfuil fuiliú in éineacht leis nó nach bhfuil ag gabháil leis, ba cheart an cheist maidir le diagnóis a dhéanamh ar hemophilia faighte. Ba cheart go mbeadh othair a bhfuil diagnóis dhearbhaithe acu maidir le hemophilia faighte faoi mhaoirseacht dochtúra agus go bhfaigheann siad cóireáil, ba cheart deireadh a chur le clopidogrel a úsáid.

Stróc ischemic a d'fhulaing le déanaí. De bharr nach bhfuil dóthain sonraí ann, ní mholtar clopidogrel a fhorordú sa chéad 7 lá tar éis stróc géarmhíochaine.

An Chipearome P450 2 C19 (CYP2C19). Cógas-géineolaíocht In othair a bhfuil feidhm ghéinmhodhnaithe de CYP2C19 acu, tá tiúchan níos ísle den mheitibilít ghníomhach de clopidogrel i bplasma fola agus éifeacht antiplatelet níos lú. Anois tá tástálacha ann chun géinitíopa CYP2C19 a aithint in othar.

Ós rud é gur casadh clopidogrel ina mheitibilít ghníomhach go páirteach faoi thionchar CYP2C19, is dócha go dtiocfaidh laghdú ar thiúchan na meitibilíte gníomhaí de clopidogrel i bplasma fola mar thoradh ar úsáid drugaí a laghdaíonn gníomhaíocht na heinsíme seo. Mar sin féin, níor léiríodh suntas cliniciúil an idirghníomhaíochta seo. Dá bhrí sin, is é an beart ná cosc a chur ar úsáid comhuaineach coscairí láidre agus measartha CYP2C19 (féach

Tras-imoibríocht idir thienopyridines. Ba chóir seiceáil a dhéanamh ar stair hipiríogaireachta an othair do thienopyridines eile (mar shampla ticlopidine, prasugrel) toisc go bhfuil tuairiscí ar thras-ailléirge idir thienopyridines (féach an chuid “Frithghníomhartha díobhálacha”). Féadann frithghníomhartha ailléirgeacha déine éadrom go dian a bheith mar thoradh ar thienopyridines a úsáid, mar shampla gríos, éidéime Quincke, nó imoibrithe haemaiteolaíocha amhail thrombocytopenia agus neutropenia. D'fhéadfadh sé go mbeadh baol méadaithe ag othair a bhfuil stair frithghníomhartha ailléirgeacha agus / nó frithghníomhartha haemaiteolaíocha acu do thienopyridine amháin an t-imoibriú céanna nó difriúil a fhorbairt ar thienopyridine eile. Moltar monatóireacht tras-imoibríochta.

Feidhm duánach lag. Is teoranta an taithí theiripeach a bhaineann le clopidogrel a úsáid in othair a bhfuil cliseadh duánach orthu, mar sin, ba cheart an druga a fhorordú go cúramach (féach Roinn "Dosage and Administration").

Feidhm ae lagaithe. Tá an taithí a bhaintear as an druga a úsáid in othair a bhfuil galair mheasartha ae orthu agus an dóchúlacht go dtarlódh diathesis hemorrhagic teoranta, mar sin, ba cheart clopidogrel a fhorordú d'othair den sórt sin (féach Roinn "Dosage and Administration").

Eisitheoirí. Tá lachtós i aimínardardium. Níor chóir d'othair a bhfuil galair oidhreachta neamhchoitianta orthu, amhail éadulaingt ó ghalcós, easnamh lachtáis lapp nó malabsorption lagaithe glúcóis-lachtós an druga seo a úsáid.

Úsáid le linn toirchis nó lachta

Mar gheall ar an easpa sonraí cliniciúla ar úsáid clopidogrel le linn toirchis, níor chóir an druga a fhorordú do mhná torracha (mar réamhchúram). Níor nocht turgnaimh ainmhithe tionchar diúltach clopidogrel ar thoircheas, forbairt suth / féatais, luí seoil agus forbairt iarbhreithe.

Ní fios cé acu an bhfuil clopidogrel scaoilte i mbainne cíche. Léirigh staidéir ar ainmhithe go ndéantar é a dhíscaoileadh i mbainne cíche, agus mar sin ba chóir deireadh a chur le beathú cíche le linn cóireála leis an druga.

Torthúlacht. Le linn staidéar in ainmhithe saotharlainne, níor braitheadh aon éifeachtaí díobhálacha a bhí ag clopidogrel ar thorthúlacht.

Ródháileog

Comharthaí: am fuilithe fada leis na deacrachtaí seo a leanas.

Tá an chóireáil siomptómach. Más gá, ceartú gasta ar an am fuilithe fada, is féidir éifeacht na druga a bhaint trí mhais pláitíní a fhuilaistriú. Ní fios cad é an frithocsaíd de ghníomhaíocht chógaseolaíoch clopidogrel.

Frithghníomhartha díobhálacha

Ar thaobh an chórais fola agus an chórais limficíigh: thrombocytopenia, leukopenia, eosinophilia, neutropenia, lena n-áirítear neutropenia trom, purpura thrombocytopenic thrombotic (TTP). granulocytopenia, anemia.

Ar thaobh an chórais imdhíonachta: breoiteacht serum, frithghníomhartha anaifiolactoid, tras-hipiríogaireacht idir thienopyridines (mar shampla ticlopidine, prasugrel) (féach

Ó thaobh an chórais néarógach: fuiliú intraranial (i gcásanna áirithe - marfach), tinneas cinn, paresthesia, meadhrán, athrú ar an mblas blas.

Ó thaobh an orgáin radhairc: fuiliú i limistéar na súl (toinníteas, seónna, reitineach).

Ar thaobh na n-orgán éisteachta agus cothromaíochta: meadhrán.

Ón gcóras soithíoch: hematoma, hemorrhage dian, fuiliú ón chréacht máinliachta, vasculitis, hypotension artaireach.

Ón conradh gastrointestinal: fuiliú gastrointestinal, buinneach, pian bhoilg, dyspepsia de ulcer boilg agus ulcer duodenal, gastritis, urlacan, masmas, constipation, flatulence, hemorrhage retroperitoneal, hemorrhage gastrointestinal agus retroperitoneal, colitis marfach, pancreatitis (go háirithe, ulcerative nó lymphocytic), stomatitis.

Ón gcóras díleá: teip ae géarmhíochaine, heipitíteas, torthaí neamhghnácha tháscairí fheidhm an ae.

Ar thaobh an chraicinn agus an fhíocháin fho-chraicinn: hemorrhage, gríos, pruritus, haemorrhage intradermal (purpura), dheirmitíteas tairbhiúil (necrolysis tocsaineach, siondróm Stevens-Johnson, ilmheon eiritime), éidéime angioneurotic, gríos éiritimematach, gríos, urtacáire, cógas le léirithe eosinophilia agus sistéamacha (siondróm DRESS), eachma, lichen planus.

Ar chuid de chóras na matán cnáimhe, fíochán tacaíochta agus cnámh: haemorrhage mhatánchnámharlaigh (hemarthrosis), airtríteas, arthralgia, myalgia.

Ón duáin agus an córas fuail: hematuria glomerulonephritis, a mhéadaigh creatinín san fhuil.

Neamhoird shíciatracha: siabhránachtaí, mearbhall.

Neamhoird riospráide, chliabhraigh agus mheicniúla: nosebleeds, fuiliú chonair riospráide (hemoptysis, haemorrhage scamhógach), bronchospasm, niúmóineas interstitial, niúmóine eosinophilic.

Neamhoird choitianta: fiabhras.

Staidéir saotharlainne: am fuilithe fada, laghdú ar líon na neodrófaí agus pláitíní.