Analógacha na drugaí vildagliptin * metformin * (vildagliptin * metformin *)

Druga hypoglycemic ó bhéal. Déanann Vildagliptin - ionadaí don aicme spreagthóirí gaireas inslithe an bhriseáin, an einsím dipeptidyl peptidase-4 a chosc go roghnach (DPP-4). Fágann an toirmeasc tapa agus iomlán ar ghníomhaíocht DPP-4 (> 90%) go bhfuil méadú ar secretion basal agus peptide cosúil le glúcagón (GLP-1) agus polaipeiptídí insulinotrópach atá ag brath ar ghlúcós (HIP) araon ón stéig isteach sa chúrsaíocht sistéamach i rith an lae.

Cuireann méadú ar chomhchruinnithe GLP-1 agus HIP, vildagliptin méadú ar íogaireacht cells-chealla pancreatic le glúcós, as a dtagann feabhas ar an secretion insline glúcóis-spleách.

Nuair a úsáidtear vildagliptin ag dáileog de 50-100 mg in aghaidh an lae in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, tugtar faoi deara go bhfuil feabhas ar fheidhm cells-chealla pancreatic. Braitheann méid an fheabhsaithe ar fheidhm cells-cealla ar mhéid an damáiste tosaigh, mar sin ní spreagann vildagliptin secretion insulin agus ní laghdaíonn sé glúcós i ndaoine nach bhfuil diaibéiteas mellitus acu (le gnáth-ghlúcós plasma).

Trí thiúchan GLP-1 endogenous a mhéadú, méadaíonn vildagliptin íogaireacht α-chealla le glúcós, as a dtagann feabhas ar rialáil glucagóin ar rialáil glúcóis. Mar thoradh ar laghdú ar leibhéal an ró-ghlucagóin le linn béilí, bíonn laghdú ar fhriotaíocht insline.

Mar gheall ar mhéadú ar an gcóimheas inslin / glucagóin i gcoinne chúlra an hyperglycemia, mar gheall ar mhéadú i dtiúchain GLP-1 agus HIP, tá laghdú ag teacht ar tháirgeadh glúcóis san ae sa tréimhse prandial agus tar éis ithe, rud as a dtagann laghdú i dtiúchan na glúcóis i bplasma fola.

Ina theannta sin, in aghaidh chúlra úsáid vildagliptin, tugtar faoi deara laghdú ar leibhéal na lipidí sa phlasma fola, ach, ní bhaineann an éifeacht seo lena éifeacht ar GLP-1 nó HIP agus feabhas ar fheidhm na cells-chealla pancreatic.

Tá sé ar eolas gur féidir le méadú ar GLP-1 moill a chur ar fholmhú gastrach, ach ní fheictear an éifeacht seo le húsáid vildagliptin.

Nuair a úsáidtear vildagliptin i 5795 othar a bhfuil diaibéiteas cineál 2 de chineál 2 acu ar feadh 12 go 52 seachtain mar mhonaiteiripe nó i gcomhcheangal le metformin, díorthaigh sulfonylurea, thiazolidinedione, nó insulin, tugtar faoi deara go bhfuil laghdú suntasach fadtéarmach i dtiúchan na haemaglóibine glycated (HbA1c) agus glúcóis fola an troscadh.

Nuair a úsáideadh meascán de vildagliptin agus metformin mar an chéad teiripe d'othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, breathnaíodh laghdú spleách dáileog i HbA1c agus meáchan coirp thar 24 seachtaine i gcomparáid le monotherapy leis na drugaí seo. Bhí cásanna hypoglycemia íosta sa dá ghrúpa cóireála.

I staidéar cliniciúil ag baint úsáide as vildagliptin ag dáileog de 50 mg sa lá ar feadh 6 mhí in othair le diaibéiteas cineál 2 de chineál 2 i dteannta le teip measartha duánach (GFR> 30 go 1500 mg) in éineacht le glimepiride (> 4 mg /) I dtriail chliniciúil, laghdaigh an leibhéal HbA1c go suntasach go staitistiúil 0.76% (bunlíne - meán de 8.8%).

Cógaschinéitic

Tá Vildagliptin gafa go tapa ag ionghabháil le dearbh-bhith-infhaighteacht de 85%. Sa raon dáileoige teiripí, tá an méadú i Cmax de vildagliptin i bplasma agus AUC i gcomhréir beagnach díreach leis an méadú ar an dáileog den druga.

Tar éis ionghabháil ar bholg folamh, is é 1 h 45 nóiméad an t-am chun teacht ar Cmax de vildagliptin i bplasma fola. Le hiontógáil comhuaineach le bia, laghdaíonn ráta ionsúcháin an druga beagán: tá laghdú 19% ar Cmax agus méadú ar an am a shroicheann sé 2 uair 30 nóiméad. Mar sin féin, ní théann ithe i bhfeidhm ar an méid ionsúcháin agus AUC.

Tá an ceangal vildagliptin le próitéiní plasma íseal (9.3%). Déantar an druga a dháileadh go cothrom idir plasma agus cealla fola dearga. Is dócha go dtarlaíonn dáileadh vildagliptin go extravascularly, is é Vd i gcothromaíocht tar éis iv riarachán 71 L.

Is é an trasfhoirmiú príomhbhealach eisfhearadh vildagliptin. I gcorp an duine, déantar 69% den dáileog den druga a thiontú. Tá an phríomh-mheitibilít - LAY151 (57% den dáileog) neamhghníomhach ó thaobh cógaseolaíochta de agus is toradh é ar hidrealú na comhpháirte cyano. Faigheann thart ar 4% den dáileog den druga hidrealú aimíde.

I staidéir thurgnamhacha, tugtar faoi deara tionchar dearfach DPP-4 ar hidrealú na druga. Ní mheitibiliú Vildagliptin le rannpháirtíocht isoenzymes P450 cytochrome. Ní substráit de chuid CYP450 isoenzymes é Vildagliptin, ní chuireann sé cosc ​​ar isoenzymes P450 cytochrome agus ní spreagann sé é.

Tar éis an druga a ionghabháil, scaoileann na duáin thart ar 85% den dáileog agus 15% tríd an intestines, is é eisfhearadh duánach vildagliptin gan athrú ná 23%. Tar éis riarachán ó bhéal tá T1 / 2 thart ar 3 uair an chloig, beag beann ar an dáileog.

Ní dhéanann inscne, innéacs mais coirp, agus eitneachas difear do chógaschinéitic na vildagliptin.

Táscairí maidir le húsáid an druga GALVUS

Diaibéiteas Cineál 2 mellitus:

• mar monotherapy i gcomhar le teiripe aiste bia agus cleachtadh,
• mar aon le metformin mar chéad teiripe drugaí gan éifeachtúlacht teiripe aiste bia agus aclaíochta go leor,
• mar chuid de theiripe teaglaim dhá chomhpháirt le metformin, díorthaigh sulfonylurea, thiazolidinedione nó le insulin i gcás teiripe aiste bia neamhéifeachtach, aclaíochta agus monotherapy leis na drugaí seo,
• mar chuid de theiripe teaglama triple: i gcomhar le díorthaigh sulfonylurea agus metformin in othair a caitheadh ​​le díorthaigh sulfonylurea agus metformin roimhe seo i gcoinne cúlra réim bia agus aclaíochta agus nach bhfuil rialú leordhóthanach glycemic bainte amach acu,
• mar chuid de theiripe chomhcheangail thrialach: i gcomhcheangal le insulin agus metformin in othair a fuair inslin agus metformin roimhe seo ar chúlra aiste bia agus aclaíochta agus nár bhain rialú glycemic leordhóthanach amach.

Dosage regimen

Glactar Galvus ó bhéal, beag beann ar iontógáil bia.

Ba chóir go roghnófaí an córas dosage den druga ina aonar ag brath ar éifeachtacht agus inghlacthacht.

Is é an dáileog a mholtar den druga le linn monotherapy nó mar chuid de theiripe chomhcheangail dhá chomhpháirt le metformin, thiazolidinedione nó insulin (i gcomhar le metformin nó gan metformin) ná 50 mg nó 100 mg in aghaidh an lae. In othair a bhfuil diaibéiteas cineál 2 níos déine orthu a fhaigheann cóireáil le insulin, moltar Galvus ag dáileog de 100 mg in aghaidh an lae.

Is é an dáileog a mholtar de Galvus mar chuid de theiripe chomhcheangail thriarach (díorthaigh vildagliptin + sulfonylurea + metformin) ná 100 mg in aghaidh an lae.

Ba chóir dáileog de 50 mg in aghaidh an lae a fhorordú i 1 dáileog ar maidin. Ba chóir dáileog de 100 mg in aghaidh an lae a fhorordú 50 mg 2 uair sa lá ar maidin agus sa tráthnóna.

Nuair a úsáidtear é mar chuid de theiripe teaglaim dhá chomhpháirt le díorthaigh sulfonylurea, is é an dáileog molta Galvus 50 mg 1 uair in aghaidh an lae ar maidin. Nuair a fhorordaítear é i gcomhar le díorthaigh sulfonylurea, bhí éifeachtúlacht teiripe drugaí ag dáileog de 100 mg in aghaidh an lae cosúil leis an éifeacht a bhí ag dáileog de 50 mg in aghaidh an lae. Gan dóthain éifeacht chliniciúil in aghaidh chúlra úsáid na huasdháileog laethúla molta de 100 mg, chun glycemia a rialú níos fearr, is féidir oideas breise drugaí hypoglycemic eile a úsáid: metformin, díorthaigh sulfonylurea, thiazolidinedione nó insulin.

I gcás othair le feidhm lagánach agus hepatic lagaithe éadrom, níl gá le coigeartú dosage. I gcás othair le feidhm duánach lag nó measartha duánach (lena n-áirítear an chéim deiridh de theip ainsealach duánach ar haema-scagdhealaithe), ba cheart an druga a úsáid ag dáileog de 50 mg uair sa lá.

In othair scothaosta (> 65 bliain), níl aon cheartú ar chóras dosage Galvus.

Ós rud é nach bhfuil aon taithí acu an druga a úsáid i leanaí agus ógánaigh faoi 18 mbliana d'aois, ní mholtar an druga a úsáid sa chatagóir seo d'othair.

Fo-éifeacht

Nuair a bhí Galvus in úsáid mar monotherapy nó i gcomhar le drugaí eile, bhí tromlach na bhfrithghníomhartha díobhálacha éadrom, sealadach, agus ní raibh gá le teiripe a scor. Níor aimsíodh aon chomhghaolmhaireacht idir minicíocht frithghníomhartha díobhálacha agus aois, inscne, eitneachas, fad úsáide, nó réimeas dosing.

Ba é an mhinicíocht angioedema le linn cóireála le Galvus ná> 1/10 000, 3 × VGN) ná 0.2% nó 0.3%, faoi seach (i gcomparáid le 0.2% sa ghrúpa rialaithe). Bhí méaduithe i ngníomhaíocht na n-einsímí ae i bhformhór na gcásanna asymptómach, ní dhearnadh dul chun cinn orthu, agus ní raibh athruithe cholestatic nó buíochán ag gabháil leo.

Minicíocht na bhfrithghníomhartha díobhálacha a chinneadh: go minic (> 1/10), go minic (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 2.5 uair níos airde ná VGN).

Ós rud é go bhfuil teorainn leis an taithí a bhaintear as Galvus a úsáid in othair le teip duánach ag deireadh na céime ar haema-scagdhealaithe, moltar an druga a fhorordú go cúramach sa chatagóir seo d'othair.

An druga GALVUS a úsáid le linn toirchis agus lachta

Níl aon sonraí leordhóthanacha ar úsáid Galvus i measc na mban torracha, agus mar sin níor chóir an druga a úsáid le linn toirchis. I gcásanna meitibileachta glúcóis lagaithe i measc mná torracha, tá baol níos mó ann go bhforbrófaí aimhrialtachtaí ó bhroinn, chomh maith le minicíocht galrach agus mortlaíochta nua-naíoch.

I staidéir thurgnamhacha, nuair a fhorordaítear iad i ndáileoga 200 uair níos airde ná mar a moladh, ní raibh an druga ina chúis le torthúlacht lagaithe agus forbairt luath an suth agus níor chuir sé éifeacht teratogenach ar an bhféatas.

Ós rud é nach eol an bhfuil vildagliptin díscaoilte i mbainne daonna, níor cheart Galvus a úsáid le linn lachta.

Treoracha speisialta

Ó tharla i gcásanna neamhchoitianta nuair a úsáideadh vildagliptin, tugadh faoi deara méadú ar ghníomhaíocht aminotransferases (gan léiriú cliniciúil de ghnáth), sular ceapadh Galvus, chomh maith le go rialta i rith na chéad bhliana cóireála leis an druga (1 uair i 3 mhí), moltar na paraiméadair bithcheimiceacha d'fheidhm ae a chinneadh. Má tá gníomhaíocht mhéadaithe aminotrafrámaí ag an othar, ba cheart an toradh seo a dheimhniú le dara staidéar, agus ansin na paraiméadair bithcheimiceacha d'fheidhm ae a chinneadh go rialta go dtí go ngnáthaíonn siad. Má tá gníomhaíocht AST nó ALT 3 huaire níos airde ná VGN (mar atá dearbhaithe ag staidéir athuair), moltar an druga a chur ar ceal.

Le forbairt buíochán nó comharthaí eile d'fheidhm ae lagaithe le linn Galvus a úsáid, ba chóir teiripe drugaí a stopadh láithreach. Tar éis gnáth-tháscairí fheidhm an ae a normalú, ní féidir cóireáil drugaí a atosú.

Más gá, ní úsáidtear Galvus teiripe inslin ach i dteannta le insulin. Níor chóir an druga a úsáid in othair le diaibéiteas cineál 1 mellitus nó le cóireáil a dhéanamh ar chéitíteas diaibéiteach.

Ródháileog

Glactar go maith le Galvus nuair a riartar é ag dáileog suas le 200 mg in aghaidh an lae.

Comharthaí: nuair a úsáidtear an druga ag dáileog de 400 mg in aghaidh an lae, is féidir pian na matán a bhreathnú, go hannamh, paresthesia scamhóg agus neamhbhuan, fiabhras, at agus méadú neamhbhuan i dtiúchan lipase (2 uair níos airde ná VGN). Le méadú ar an dáileog de Galvus go 600 mg in aghaidh an lae, is féidir forbairt a dhéanamh ar éidéime na dtimpeallachtaí le paresthesias agus méadú i dtiúchan CPK, ALT, próitéin C-imoibríoch agus myoglobin. Imíonn na hairíonna go léir de ródháileog agus athruithe ar pharaiméadair saotharlainne tar éis deireadh a chur leis an druga.

Cóireáil: ní dócha go mbainfear an druga ón gcomhlacht trí scagdhealú. Mar sin féin, is féidir haema-scagdhealaithe a bhaint den phríomh-mheitibilít hidreolaíoch de vildagliptin (LAY151).

Idirghníomhaíocht drugaí

Tá poitéinseal íseal ag Galvus chun idirghníomhaíocht drugaí a dhéanamh.

Ós rud é nach tsubstráit de einsímí cytochrome P450 é Galvus, agus nach gcuireann sé bac nó meon ar na heinsímí seo, ní dócha go mbeidh idirghníomhaíocht Galvus le drugaí ar foshraitheanna, coscairí, nó ionduchtóirí P450 iad. Agus vildagliptin á úsáid go comhuaineach, ní dhéanann sé difear freisin do ráta meitibileach na ndrugaí ar foshraitheanna einsímí iad: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 agus CYP3A4 / 5.

Idirghníomhaíocht atá suntasach go cliniciúil leis an druga Galvus leis na drugaí a úsáidtear go minic i ndéileáil le diaibéiteas cineál 2 mellitus (glibenclamide, pioglitazone, metformin) nó a bhfuil raon teiripeach caol aige (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin).

Tuairisc ar an druga

Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) - Cógaschinimic

Cuimsíonn comhdhéanamh na druga Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) dhá ghníomhairí hypoglycemic a bhfuil meicníochtaí éagsúla gníomhaíochta acu: vildagliptin, a bhaineann leis an aicme coscairí dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), agus metformin (i bhfoirm hidreaclóiríd), ionadaí don rang biguanide . Ceadaíonn an teaglaim de na comhpháirteanna seo duit rialú níos éifeachtaí a dhéanamh ar chomhchruinniú glúcóis fola in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 acu ar feadh 24 uair an chloig.

Cuireann Vildagliptin, ionadaí d'aicme spreagthaithe an ghalair pancreataigh inslithe, cosc ​​go roghnach ar an einsím DPP-4, a dhíothaíonn cineál 1 peiptíd ghlúcagóin (GLP-1) agus polaipeiptídí insulinotrópach glúcós-spleách (HIP). Laghdaíonn Metformin táirgeadh glúcóis ag an ae, laghdaíonn sé ionsú glúcóis sa stéig agus laghdaíonn sé friotaíocht inslin trí ghlacadh agus úsáid glúcóis ag fíocháin imeallacha.

Déanann Metformin sintéis glycogen intrallular a spreagadh trí ghníomhú ar shintéis glycogen agus cuireann sé le hiompar glúcóis trí phróitéiní iompróra glúcóis membrane áirithe (GLUT-1 agus GLUT-4).

Is é is cúis le cosc ​​tapa agus iomlán na gníomhaíochta DPP-4 tar éis vildagliptin ná méadú ar dhualgas GLP-1 basal agus bia-spreagtha agus HIP ón stéig isteach sa chúrsaíocht sistéamach i rith an lae.

Is é is cúis le tiúchan GLP-1 agus HIP a mhéadú, vildagliptin méadú a dhéanamh ar íogaireacht cells-chealla pancreatic le glúcós, as a dtagann feabhas ar an secretion inslin glúcóis-spleách. Braitheann méid an fheabhsaithe ar fheidhm cells-cealla ar mhéid an damáiste tosaigh, mar sin i ndaoine gan diaibéiteas mellitus (le gnáth-thiúchan glúcóis sa phlasma fola), ní spreagann vildagliptin secretion insulin agus ní laghdaítear tiúchan glúcóis.

Trí thiúchan GLP-1 endogenous a mhéadú, méadaíonn vildagliptin íogaireacht cells-cealla go glúcós, as a dtagann feabhas ar rialáil glúcóin ag brath ar ghlúcós. Tá laghdú ar fhriotaíocht insulin ina chúis le laghdú ar chomhchruinniú glúcóin ardaithe tar éis béilí.

De bharr méadú ar an gcóimheas inslin / glucagon i gcoinne cúlra hyperglycemia, mar gheall ar mhéadú i dtiúchan GLP-1 agus HIP, is cúis le laghdú ar tháirgeadh glúcóis ag an ae le linn agus i ndiaidh béilí, rud as a dtagann laghdú i dtiúchan na glúcóis i bplasma fola.

Ina theannta sin, le húsáid vildagliptin, áfach, laghdaíodh an tiúchan de lipidí sa phlasma fola tar éis béile, ach ní bhaineann an éifeacht seo lena éifeacht ar GLP-1 nó HIP agus feabhas ar fheidhm na gceall islet pancreatic. Tá sé ar eolas gur féidir le méadú i dtiúchan GLP-1 a bheith mar thoradh ar fholmhú níos moille ar an mbolg, áfach, i gcoinne chúlra úsáid vildagliptin, ní chloítear leis an éifeacht seo.

Nuair a úsáideadh vildagliptin i 5759 othar le diaibéiteas cineál 2 de chineál 2 ar feadh 52 sheachtain i monotherapy nó i gcomhar le metformin, díorthaigh sulfonylurea, thiazolidinedione, nó insulin, tugadh faoi deara laghdú suntasach fadtéarmach i dtiúchan na haemaglóibine glycated (HbA1c) agus glúcóis fola an troscadh.

Feabhsaíonn Metformin caoinfhulaingt glúcóis in othair le diaibéiteas de chineál 2 trí thiúchan glúcóis plasma a ísliú roimh agus tar éis béilí.

Murab ionann agus díorthaigh sulfonylurea, ní chuireann metformin faoi deara hypoglycemia in othair le diaibéiteas cineál 2 mellitus nó i ndaoine sláintiúla (ach amháin i gcásanna speisialta). Ní chuireann an teiripe leis an druga forbairt ar hyperinsulinemia. Leis an úsáid a bhaint as metformin, ní athraíonn secretion insulin, agus d'fhéadfadh an tiúchan inslin i bplasma ar bholg fholamh agus i rith an lae laghdú.

Trí úsáid a bhaint as metformin, tugtar faoi deara éifeacht thairbheach ar mheitibileacht lipoproteins: laghdú i dtiúchan colaistéaróil iomlán, colaistéaróil de lipoproteins ísealdlúis agus tríghlicrídí, nach mbaineann le héifeacht an druga ar chomhchruinniú glúcóis i bplasma fola.

Nuair a bhítear ag baint úsáide as teiripe chomhcheangailte le vildagliptin agus metformin i ndáileoga laethúla de 1,500-3,000 mg de chruthmhéadar agus 50 mg de vildagliptin 2 uair / lá ar feadh bliana, breathnaíodh laghdú leanúnach staitistiúil i dtiúchan glúcóis fola (arna chinneadh ag laghdú in HbA1c) agus méadú i líon na n-othar le laghdú Ní raibh an tiúchan HbA1c níos lú ná 0.6-0.7% (i gcomparáid leis an ngrúpa othar a bhí fós ag fáil metformin amháin).

In othair a fuair meascán de vildagliptin agus metformin, níor breathnaíodh athrú suntasach ó thaobh staitistice i meáchan an choirp i gcomparáid leis an gcéad stát. 24 seachtain tar éis thús na cóireála, i ngrúpaí na n-othar a fuair vildagliptin i gcomhar le meiteamatóin, bhí laghdú ar an mbrú fola sisteolaíoch agus diastólach in othair le Hipirtheannas artaireach.

Nuair a úsáideadh meascán de vildagliptin agus metformin mar chóireáil tosaigh d'othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, breathnaíodh laghdú spleách dáileog i luachanna HbA1c thar 24 seachtaine i gcomparáid le monotherapy leis na drugaí seo. Bhí cásanna hypoglycemia íosta sa dá ghrúpa cóireála.

Nuair a úsáidtear vildagliptin (50 mg 2 uair / lá) go comhuaineach le / gan metformin i gcomhcheangal le insulin (meándháileog de 41 FÉID) in othair i dtriail chliniciúil, laghdaíodh an táscaire HbA1c go staitistiúil go suntasach 0.72% (táscaire tosaigh, meán 8.8%). Bhí an mhinicíocht hypoglycemia in othair a ndearnadh cóireáil orthu inchomparáide le minicíocht hypoglycemia sa ghrúpa phlaicéabó.

Nuair a úsáidtear vildagliptin (50 mg 2 uair / lá) go comhuaineach le metformin (> 1500 mg) in éineacht le glimepiride (> 4 mg in aghaidh an lae) in othair i dtriail chliniciúil, laghdaigh an táscaire HbA1c go suntasach go staitistiúil 0.76% (ó mheánleibhéal 8.8%) .

Liosta na n-aschur

Foirm Dosage:

táibléid atá brataithe le scannáin

Tá 1 táibléad atá brataithe le scannán ina bhfuil:
substaintí gníomhacha: vildagliptin 50.0 mg agus hidreaclóiríd metformin 500.0 mg, 850.0 mg nó 1000.0 mg,
sceitheadh: hyprolose, stearate maignéisiam, hypromellose, dé-ocsaíd tíotáiniam (E 171), macrogol 4000, talc, ocsaíd iarainn bhuí (E 172).
Tá táibléid ocsaíd iarainn ag 50 mg + 500 mg agus tá ocsaíd iarainn iontu freisin (E172)

Cur síos:
Táibléid atá brataithe le scannáin. 50 mg + 500 mg: táibléad ubhchruthach le himill lúbtha, brataithe le scannáin, buí éadrom le tint bándearg lag. Ar thaobh amháin den táibléad tá an mharcáil “NVR”, ar an taobh eile - “LLO”.
Táibléid atá brataithe le scannáin, 50 mg + 850 mg: táibléad ubhchruthach le himill mheilte, buí atá brataithe le scannáin agus leannán liath. Ar thaobh amháin den táibléad tá an mharcáil "NVR", ar an taobh eile - "SEH".
Táibléid atá brataithe le scannáin. 50 mg + 1000 mg: táibléad ubhchruthach le himill chromtha, buí dorcha atá brataithe le scannáin le tint liath. Ar thaobh amháin den táibléad tá “NVR” air, ar an taobh eile tá “FLO”.

Contraindications ar úsáid an druga GALVUS MET

• teip duánach nó feidhm duánach lagaithe: le leibhéal creatáinín serum> 1.5 mg% (> 135 μmol / L) d'fhir agus> 1.4 mg% (> 110 μmol / L) do mhná,
• dálaí géara le baol mífheidhm duánach a fhorbairt: díhiodráitíodh iad (le buinneach, urlacan), fiabhras, galair thógálacha thromchúiseacha, coinníollacha hypoxia (turraing, sepsis, ionfhabhtuithe duáin, galair broncopalmonacha),
• cliseadh croí géarmhíochaine agus ainsealach, infarction géarmhíochaine miócairdiach, cliseadh géar-chardashoithíoch (turraing),
• teip riospráide
• feidhm ae lagaithe,
• acidosis meitibileach géarmhíochaine nó ainsealach (lena n-áirítear cetoacidosis diaibéiteach i dteannta le cóma nó gan é). Ba chóir cetoacidosis diaibéiteach a cheartú le teiripe insline,
• acidosis lachtaigh (lena n-áirítear stair),
• ní fhorordaítear an druga 2 lá roimh mháinliacht, rada-iseatóp, staidéir x-ghathaithe le gníomhairí codarsnachta a thabhairt isteach agus laistigh de 2 lá tar éis iad a dhéanamh,
• toircheas
• lachtadh
• diaibéiteas chineál 1
• alcólacht ainsealach, nimhiú alcóil géarmhíochaine,
• cloí le haiste bia hypocaloric (níos lú ná 1000 kcal / lá),
• leanaí faoi bhun 18 mbliana d'aois (níl éifeachtúlacht agus sábháilteacht úsáide bunaithe),
• hipiríogaireacht go vildagliptin nó metformin nó aon chomhpháirteanna eile den druga.

Ós rud é go raibh othair le feidhm ae lagaithe i gcásanna áirithe, tugadh faoi deara acidosis lachtaigh, ar dócha go bhfuil sé ar cheann de na fo-iarsmaí de metformin, níor cheart Galvus Met a úsáid in othair le galair ae nó paraiméadair bithcheimiceacha hepatic lagaithe.

Le rabhadh, moltar drugaí ina bhfuil meitreoin a úsáid in othair atá os cionn 60 bliain d'aois, chomh maith le bheith ag obair go trom fisiciúil mar gheall ar an mbaol méadaithe a bhaineann le haigéid lachtaigh.

Airíonna cógaseolaíochta

Cógaschinimic
Cuimsíonn comhdhéanamh na druga Galvus Met dhá ghníomhairí hypoglycemic a bhfuil meicníochtaí éagsúla gníomhaíochta acu: vildagliptin, a bhaineann leis an aicme coscairí dipeptidyl peptidase-4, agus metformin (i bhfoirm hidreaclóiríd), ionadaí den aicme mórdhíoltóirí. Leis an teaglaim de na comhpháirteanna seo is féidir leat leibhéal glúcóis fola a rialú níos éifeachtaí in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 acu laistigh de 24 uair an chloig.

Vildagliptia
Coisceann Vildagliptin, ball den aicme spreagthóirí an ghalair pancreataigh inslithe, an einsím dipeptidyl peptidase-4 go roghnach (DPP-4), a dhíothaíonn cineál 1 peiptíd ghlúcagóin (GLP-1) agus polaipeiptídí insulinotropic atá ag brath ar ghlúcós (HIP).
Is é is cúis le cosc ​​tapa agus iomlán ar ghníomhaíocht DPP-4 méadú ar dhualgas GLP-1 basal agus bia-spreagtha agus HIP ón stéig isteach sa chúrsaíocht sistéamach i rith an lae.
Trí leibhéil GLP-1 agus HIP a mhéadú, bíonn vildagliptin ina chúis le méadú ar íogaireacht cells-chealla pancreatic le glúcós, as a dtagann feabhas ar an secretion insline glúcóis-spleách. Braitheann an méid a fheabhsaítear feidhm na gceall-p ar mhéid an damáiste tosaigh a dhéanann siad, mar sin ní spreagann vildagliptin secretion insulin agus ní laghdaíonn sé glúcós i ndaoine nach bhfuil diaibéiteas mellitus acu (le gnáth-ghlúcós plasma).
Trí mhéadú a dhéanamh ar leibhéil GLP-1 endogenous, méadaíonn vildagliptin íogaireacht na gcillíní a bhaineann le glúcós, as a dtagann feabhas ar rialáil glucagóin ar rialáil glúcóis. Mar thoradh ar laghdú ar leibhéal an ró-ghlucagóin le linn béilí, bíonn laghdú ar fhriotaíocht insline.
Mar gheall ar mhéadú ar an gcóimheas inslin / glucagon i gcoinne an chúlra a bhaineann le hyperglycemia, mar gheall ar mhéadú ar leibhéil GLP-1 agus HIP, is cúis le laghdú ar tháirgeadh glúcóis ag an ae le linn agus i ndiaidh béilí, rud as a dtagann laghdú ar leibhéil glúcóis fola.
Ina theannta sin, in aghaidh chúlra úsáid vildagliptin, áfach, tháinig laghdú ar leibhéal na lipidí sa phlasma fola tar éis béile a thabhairt faoi deara, áfach, ní bhaineann an éifeacht seo lena éifeacht ar GLP-1 nó HIP agus feabhas ar fheidhm na gceall islet pancreatic.
Tá sé ar eolas gur féidir le méadú ar GLP-1 moill a chur ar fholmhú gastrach, ach ní fheictear an éifeacht seo le húsáid vildagliptin. Nuair a úsáideann tú vildagliptin i 5759 othar le diaibéiteas cineál 2 mellitus ar feadh 52 seachtain mar mhonaiteiripe nó i gcomhcheangal le metformin, díorthaigh sulfonylurea, thiazolidinedione, nó insulin, laghdú suntasach fadtéarmach i dtiúchan na haemaglóibine glycated (HbA_1c) agus glúcós fola an troscadh.

Metformin
Feabhsaíonn Metformin lamháltas glúcóis in othair le diaibéiteas de chineál 2 trí leibhéil ghlúcóis plasma a ísliú roimh agus tar éis béilí. Laghdaíonn Metformin táirgeadh glúcóis ag an ae, laghdaíonn sé ionsú glúcóis sa stéig agus laghdaíonn sé friotaíocht inslin trí ghlacadh agus úsáid glúcóis ag fíocháin imeallacha. Murab ionann agus díorthaigh sulfanylurea, ní chuireann metformin faoi deara hypoglycemia in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu ná in ábhair shláintiúla (ach amháin i gcásanna speisialta). Ní chuireann an teiripe leis an druga forbairt ar hyperinsulinemia. Leis an úsáid a bhaint as metformin, ní athraíonn secretion insulin, agus d'fhéadfadh leibhéil plasma inslin ar bholg folamh agus le linn an lae laghdú.
Déanann Metformin sintéis glycogen intrallular a tharlú trí ghníomhú ar shiolma glycogen agus cuireann sé le hiompar glúcóis trí phróitéiní áirithe iompair glúcóis membrane (GLUT-1 agus GLUT-4).
Nuair a úsáidtear metformin, tugtar faoi deara tionchar tairbhiúil ar mheitibileacht lipoproteins: laghdú ar leibhéal na colaistéaróil iomláine, colaistéaróil lipoprotein ísealdlúis agus tríghlicrídí, nach mbaineann le héifeacht an druga ar chomhchruinniú plasma glúcóis.

Vildagliptin + Metformin
Nuair a bhítear ag baint úsáide as teiripe vildagliptin / metformin i ndáileoga laethúla de 1500 - 3000 mg de chruthmhéadar agus 50 mg de vildagliptin ar feadh 1 bhliain, breathnaíodh laghdú leanúnach staitistiúil i dtiúchan glúcóis fola (arna chinneadh ag laghdú ar leibhéal HbA_1cagus méadú ar líon na n-othar a bhfuil laghdú tagtha orthu i HbA_1c B'ionann agus 0.6-0.7% ar a laghad (i gcomparáid leis an ngrúpa othar a bhí fós ag fáil metformin amháin).
In othair a fuair meascán de vildagliptin agus metformin, níor breathnaíodh athrú suntasach ó thaobh staitistice i meáchan an choirp i gcomparáid leis an gcéad stát. 24 seachtaine tar éis thús na cóireála, i ngrúpaí na n-othar a fhaigheann vildagliptin i gcomhar le meiteamatóin, tugadh faoi deara go laghdófaí brú fola systólach agus diastólach i gcomparáid leis an gcéad staid.

Earraí suimiúla

Conas an t-aschur ceart a roghnú
I gcógaseolaíocht, roinntear drugaí de ghnáth i gcomhchiallaigh agus in analógacha. Cuimsíonn struchtúr na gcomhchiallaigh ceann amháin nó níos mó de na ceimiceáin ghníomhacha chéanna a bhfuil éifeacht theiripeach acu ar an gcomhlacht. Is éard atá i gceist le analógacha ná cógais ina bhfuil substaintí gníomhacha éagsúla, ach atá beartaithe chun na galair chéanna a chóireáil.

Difríochtaí idir ionfhabhtuithe víreasacha agus baictéaracha
Is víris, baictéir, fungais agus protozoa is cúis le galair thógálacha. Is minic a bhíonn an cineál galair a tharlaíonn de bharr víris agus baictéir cosúil leis. Mar sin féin, chun idirdhealú a dhéanamh idir cúis an ghalair agus an chóireáil cheart a roghnú a chabhróidh leat dul i ngleic go tapa leis an malaise agus gan dochar a dhéanamh don leanbh.

Is iad na hailléirgí is cúis le slaghdáin go minic
Tá roinnt daoine eolach ar chás ina mbíonn fuar coiteann ag páiste go minic agus le tamall fada. Tugann tuismitheoirí é chuig dochtúirí, déanann sé tástálacha, tógann sé drugaí, agus mar thoradh air sin, tá an páiste cláraithe cheana féin leis an bpéidiatraí mar a bhíonn sé tinn go minic. Ní aithnítear na fíorchúiseanna a bhaineann le galair riospráide go minic.

Úireolaíocht: cóireáil urethritis clamaidia
Is minic a fhaightear urethritis clamaidia i gcleachtadh úineolaí. Is é is cúis leis an seadán seadánach Chlamidia trachomatis, a bhfuil airíonna baictéir agus víris araon ag baint leis, a éilíonn go minic córais teiripe antaibheathacha fhadtéarmacha le haghaidh cóireála frith-frithsheasmhaigh. Tá sé in ann athlasadh neamhshonrach a dhéanamh ar an úiréadra i bhfir agus i mban.