Aktos ullmhúchán hypoglycemic ó bhéal den tsraith thiazolidinedione, agus braitheann a éifeacht ar inslin a bheith i láthair. Is agonóir an-roghnaíoch é de ghabhdóirí gáma arna ghníomhachtú ag an iomadóir peroxisome (PPAR-γ). Faightear gabhdóirí PPAR-γ in adipose, fíochán matáin agus san ae. Déanann gníomhaithe núicléacha PPAR ation trascríobh ar roinnt géinte atá íogair ó thaobh inslin de agus a bhfuil baint acu le rialú glúcóis agus meitibileacht lipid.

Laghdaíonn Actos friotaíocht inslin i bhfíocháin imeallacha agus san ae, agus mar thoradh air sin tá méadú ar úsáid glúcóis atá ag brath ar insline agus laghdú ar scaoileadh glúcóis ón ae. Murab ionann agus ullmhóidí sulfonylurea, ní spreagann pioglitazone secretion insulin ag cealla béite pancreatic.

I n-othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, tá laghdú ar fhriotaíocht insline faoi ghníomh an druga. Is é is cúis le haicsin ná laghdú ar an tiúchan glúcóis san fhuil, laghdú ar an leibhéal insline sa phlasma agus ar innéacs HbA1C. I gcomhar le hullmhóidí sulfonylurea, le metformin nó le insulin, feabhsaíonn an druga rialú glycemic.

In othair a bhfuil diaibéiteas cineál 2 de chineál 2 acu le meitibileacht lipid lagaithe le linn cóireála leis an druga, tá laghdú i dtrílicrídí agus méadú ar ábhar lipoproteins ard-dlúis. Ag an am céanna, ní bhreathnaítear ar athruithe i leibhéal na lipoproteins dlúis ísle agus i gcolaistéaról iomlán na n-othar seo.

Súchán. Nuair a thógtar é ar bholg folamh, braitear pioglitazone sa serum fola tar éis 30 nóiméad, breathnaítear ar an tiúchan uasta tar éis 2 uair an chloig. Fágann an ithe moill bheag ar an tiúchan uasta, a bhreathnaítear tar éis 3-4 uair an chloig, ach ní athraíonn an bia iomláine na hionsaithe.

Dáileadh. Is é an toirt dealraitheach dáilte (Vd / F) de pioglitazone tar éis dáileog amháin a ghlacadh ná 0.63 ± 0.41 ar an meán (ciallaíonn red SD cearnaithe) l / kg meáchan coirp. Tá pioglitazone ceangailte den chuid is mó le próitéiní serum daonna (> 99%), albaimin den chuid is mó. Go feadh méid níos lú, ceanglaíonn sé le próitéiní serum eile. Tá meitibilítí pioglitazone M-III agus M-IV bainteach go suntasach freisin le albamam (> 98%).

Meitibileacht. Déantar meitibiliú mór ar phioglitazone mar thoradh ar fhrithghníomhartha hiodrocsaíde agus ocsaídiúcháin le meitibilítí a fhoirmiú: meitibilítí M-II, M-IV (díorthaigh hiodrocsaíde pioglitazone) agus M-III (díorthaigh keto pioglitazone). Déantar meitibilítí a chomhshó go páirteach freisin mar chomhchuingeacha d'aigéid glucuronic nó sulfarach. Tar éis an druga a riar arís agus arís eile, chomh maith le pioglitazone, tá meitibilítí M-III agus M-IV, arb iad na príomh-chomhdhúile gaolmhara iad, le fáil san fhuil serum. I gcothromaíocht, is é tiúchan pioglitazone 30% -50% den bhuaicthiúchan iomlán i serum agus ó 20% go 25% den achar iomlán faoin gcuar cógaseinéiteach.

Déantar meitibileacht hepatic pioglitazone ag na príomhphíopaí de cytochrome P450 (CYP2C8 agus CYP3A4). I staidéar in vitro, ní chuireann pioglitazone bac ar ghníomhaíocht P450. Ní dhearnadh staidéir ar éifeacht pioglitazone ar ghníomhaíocht na n-einsímí seo i ndaoine.

Pórú. Tar éis ionghabhála, faightear thart ar 15% -30% den dáileog de pioglitazone san fhual. Déantar méid diomaibhseach de pioglitazone gan athrú a dhíscaoileadh trí na duáin, déantar é a dhíscaoileadh go príomha i bhfoirm meitibilítí agus a gcomhchuingeacha. Nuair a ionghabháiltear é, scaoiltear an chuid is mó den dáileog sa bile, i bhfoirm gan athrú agus i bhfoirm meitibilítí, agus scaiptear é ón gcorp le feces.

Tá meánré saoil pioglitazone agus pioglitazone iomlán (pioglitazone agus meitibilítí gníomhacha) idir 3 agus 7 uair an chloig agus ó 16 go 24 uair an chloig, faoi seach. Is é an glanadh iomlán ná 5-7 l / uair.

Fanann tiúchan na pioglitazone i serum ag leibhéal sách ard 24 uair tar éis dáileog laethúil amháin.

Modh feidhme

Ba chóir actos a ghlacadh uair sa lá, beag beann ar iontógáil bia.

Socraíonn an dochtúir an dáileog den druga ina aonar.

Is féidir tús a chur le monotherapy le Aktos in othair nach bhfaightear cúiteamh diaibéiteas orthu le teiripe aiste bia agus 15 mg nó 30 mg uair sa lá. Más gá, is féidir an dáileog a mhéadú de réir a chéile go 45 mg uair sa lá. Má tá monotherapy leis an druga neamhéifeachtach, ba chóir an fhéidearthacht teiripe teaglaim a bhreithniú.

Díorthaigh de shulfónlureas. Is féidir cóireáil le Aktos i gcomhar le sulfonylurea a thosú le 15 mg nó 30 mg uair sa lá. Ag tús na cóireála le Aktos, is féidir an dáileog sulfonylurea a fhágáil gan athrú. Le forbairt hypoglycemia, ní mór an dáileog sulfonylurea a laghdú.

Metformin. Is féidir tús a chur le cóireáil le Aktos i gcomhar le metformin le 15 mg nó 30 mg uair sa lá. Ag tús na cóireála le Aktos, is féidir an dáileog de chruthmhéadar a fhágáil gan athrú. Ní dócha go bhforbrófar hypoglycemia leis an teaglaim seo, mar sin, ní dócha go mbeidh gá le meitreoin a choigeartú.

Insulin Is féidir tús a chur le cóireáil le Aktos i dteannta le insulin le 15 mg nó 30 mg uair sa lá. Ag tús na cóireála le Aktos, is féidir an dáileog insline a fhágáil gan athrú. In othair a fhaigheann Actos agus insulin, le forbairt hypoglycemia nó le laghdú ar leibhéil glúcóis plasma go níos lú ná 100 mg / DL, is féidir an dáileog insline a laghdú 10% -25%. Ba cheart coigeartú breise dáileoige insline a dhéanamh ina aonar bunaithe ar laghdú ar an glicéime.

Níor chóir go mbeadh an dáileog de Aktos le monotherapy níos mó ná 45 mg / lá.

I gcomhcheangal teiripe, níor chóir go mbeadh an dáileog d'Aktos níos mó ná 30 mg / lá.

In othair a bhfuil cliseadh duánach orthu, ní theastaíonn coigeartú dáileoige ar Actos. Níl sonraí ar fáil ar úsáid Aktos i gcomhar le drugaí thiazolidinedione eile.

Contraindications

• hipiríogaireacht le pioglitazone nó le ceann de chomhpháirteanna na druga,
• diaibéiteas chineál 1
• ketoacidosis diaibéiteach,
• toircheas, beathú cíche,
• céim le teip croí dian III-IV de réir NYHA (Cumann Croí Nua-Eabhrac),
• aois go 18 mbliana d'aois.

Siondróm éidéime, anemia, teip ae (méadú ar leibhéal na n-einsímí ae 1-2.5 huaire níos airde ná an uasteorainn de ghnáthghnátha), cliseadh croí.

Fo-éifeacht

In othair a thógann Actos i gcomhar le insulin nó le drugaí eile hypoglycemic, is féidir hypoglycemia a fhorbairt (i 2% de na cásanna le meascán le sulfonylurea, 8-15% de chásanna le meascán le insulin).

Tá minicíocht anaemachta i monotherapy agus i dteiripe teaglama le Actos ó 1% go 1.6% de na cásanna.

Is féidir le haicsin laghdú a dhéanamh ar haemaglóibin (2-4%) agus hematocrit. Breathnaítear go príomha ar na hathruithe seo 4-12 seachtain tar éis thús na cóireála agus fanann siad réasúnta seasmhach. Ní bhaineann siad le haon éifeachtaí haemaiteolaíocha atá suntasach go cliniciúil agus is minic a bhíonn siad mar thoradh ar mhéadú ar thoirt plasma.

Is é minicíocht na forbartha éidéime le monotherapy 4.8%, le cóireáil in éineacht le insulin - 15.3%. Is é 5% ar an meán minicíocht mhéadaithe mheáchan coirp agus Actos á ghlacadh.

Is é minicíocht an mhéadaithe i ngníomhaíocht einsímí hepatic ainín-aimineacrasseas (ALT)> 3 huaire ó uasteorainn an norm ná 0.25%.

Go han-annamh, táthar tar éis forbairt nó dul chun cinn éidéime macular diaibéiteach, in éineacht le laghdú géire radhairc, a thuairisciú. Níor bunaíodh spleáchas díreach ar fhorbairt éidéime macular ar iontógáil pioglitazone. Ba chóir do dhochtúirí smaoineamh ar an bhféidearthacht éidéime macular a fhorbairt má dhéanann othair gearán faoi géire radhairc laghdaithe.

I staidéir phlaicéabó-rialaithe sna Stáit Aontaithe, ní raibh aon difríocht idir minicíocht fo-iarsmaí tromchúiseacha cardashoithíoch a bhaineann le méadú ar líon fola scaipthe in othair a ndéileáiltear leo le hAonos ina n-aonar agus i dteannta le sulfonylurea, metformin, nó phlaicéabó. I staidéar cliniciúil, agus an druga Aktos agus an insulin á riaradh go comhuaineach i líon beag othar a raibh galar croí orthu, bhí cásanna ann go raibh cliseadh croí ann. Níor ghlac othair a raibh cliseadh croí orthu sna ranganna feidhmeacha III agus IV de réir aicmiú NYHA (Cumann Croí Nua-Eabhrac) páirt i dtrialacha cliniciúla maidir le húsáid na druga, mar sin, tá Aktos fréamhaithe don ghrúpa othar seo.

De réir na sonraí iarmhargaíochta le haghaidh Aktos, tuairiscíodh cásanna ina raibh cliseadh croí taiscthe in othair, beag beann ar thásca na ngalar croí a bhí ann roimhe seo.

Úsáid le linn toirchis agus beathú cíche

Ní dhearnadh staidéir leordhóthanacha dea-rialaithe i mná torracha. Ní fios cé acu a dhéantar Aktos a eisfhearadh i mbainne cíche, dá bhrí sin, níor cheart do mhná atá ag beathú cíche glacadh le Aktos.

Más gá, ba cheart scor an druga le linn beathú cíche, ba cheart beathú cíche a scor.

Ródháileog

Ní bhíonn comharthaí sonracha cliniciúla ag gabháil le ródháileog de Aktos le monotherapy.

D'fhéadfadh ródháileog de Actos i gcomhar le sulfonylurea a bheith bainteach le forbairt siomptóim hypoglycemia. Níl aon chóireáil shonrach ann do ródháileog. Teastaíonn teiripe shiomptómach (mar shampla, cóireáil ar hypoglycemia).

Idirghníomhaíocht le drugaí eile

Nuair a chuirtear le chéile é le sulfonylurea nó insulin, d'fhéadfadh hypoglycemia forbairt a dhéanamh.

Is féidir le coscairí CYP2C8 (e.g. gemfibrozil) an limistéar a mhéadú faoi chuar pioglitazone tiúchana i gcomparáid le ham (AUC), agus is féidir le mealladh CYP2C8 (e.g. rifampicin) pioglitazone AUC a laghdú. Mar thoradh ar chomhshuíomh pioglitazone agus gemfibrozil tá méadú trí huaire ar AUC pioglitazone. Ós rud é gur féidir leis an méadú seo a bheith ina chúis le méadú dáileog-spleácha ar fhrithghníomhartha díobhálacha pioglitazone, d'fhéadfadh go mbeadh laghdú ar an dáileog de pioglitazone ag teastáil chun an druga seo a chomh-riarachán le gemfibrozil.

Mar thoradh ar chomhúsáid pioglitazone agus rifampicin tá laghdú 54% ar AUC de pioglitazone. D'fhéadfadh meascán den sórt sin a éileamh go méadófaí dáileog pioglitazone chun éifeacht chliniciúil a bhaint amach.

In othair a ghlacann Actos agus frithghiniúnach béil, is féidir éifeachtúlacht frithghiniúna a laghdú.

Níl aon athrú ar chógaschinéitic ná ar chógaschinéiticí agus Actos á dhéanamh acu le glipizide, digoxin, frith-fhrith-théachtóirí indíreacha, metformin. Cuireann in vitro ketoconazole cosc ​​ar mheitibileacht pioglitazone.

Níl aon sonraí ar an idirghníomhaíocht chógaschinéiteach idir Actos le erythromycin, astemizole, seachfhreastalaithe cainéal cailciam, cisapride, corticosteroids, cyclosporine, drugaí a ísliú lipid (statins), tacrolimus, triazolam, trimethrexate, ketoconazole, agus itraconazole.

Coinníollacha stórála

Ag teocht 15-30 ° C in áit atá cosanta ó thaise agus solas. Coinnigh as do leanaí. Liosta B.

Saol seilfré 3 bliana.

Coinníollacha oidis.

Substaint ghníomhach: pioglitazone hidreaclóiríd arb ionann é agus 15 mg, 30 mg nó 45 mg de pioglitazone,

Eisiamh: lachtós monohydrate, ceallalós hiodrocsaileipile, ceallalós carboxymethyl cailciam agus stearate maignéisiam.

Foirm scaoilte

Tá an leigheas ar fáil i bhfoirm táibléid ag 15, 30 agus 45 mg. Tá na táibléid bán, cruinn i gcruth, sliotán ar thaobh amháin agus an inscríbhinn “Actos” ar an taobh eile. Díoltar an leigheas i 30 táibléad i mbuidéil.

Is é praghas Aktos le treoracha ó 1990 go 3300 rúbal. Braitheann sé ar mhéid na druga sa vial agus ar leibhéal na substainte gníomhaí ann.

Is é an príomh-chomhábhar gníomhach sa druga ná pioglitazone hidreaclóiríd. Is féidir é a fháil i dtáibléidí Actos 15, 30 agus 45 mg. I measc na gcomhpháirteanna cúnta den druga tá:

• ceallalós carboxymethyl,
• ceallalós hiodrocsaileipile,
• monohydrate lachtós,
• stearate cailciam agus maignéisiam.

Treoracha úsáide

Le monotherapy, úsáidtear dáileoga 15 agus 30 mg. I gcásanna tromchúiseacha, méadaítear an dáileog de réir a chéile go 45 mg in aghaidh an lae.

Le linn an choimpléisc, de réir na dtreoracha, úsáidtear Aktos i ndáileog de 15 mg. Is éard atá i gceist le dálaí hypoglycemic a bheith ann ná an dáileog den druga a laghdú.

Tá dáileog de 30 mg in aghaidh an lae ag gabháil le teiripe teaglaim le hullmhúcháin insline. Laghdaítear an dáileog drugaí 10-20% i gcás laghdú leanúnach ar leibhéil ghlúcóis fola.

Gnéithe iarratais

Tá úsáid an táirge contraindicated le linn iompair agus beathú. Mar gheall ar an bhfíric nach raibh aon staidéir rialaithe ar shábháilteacht an druga a úsáid le linn na dtréimhsí seo, níl a fhios ag dochtúirí cén éifeacht a bheidh ag pioglitazone ar chorp an linbh. Ar an gcúis seo, má tá géarghá leis an leigheas a úsáid le linn na tréimhse lachta, ba cheart an leanbh a aistriú chuig beathú le meascáin shaorga.

Ní úsáidtear Actos i gcóireáil leanaí agus ógánach faoi bhun 18 mbliana d'aois. Ina theannta sin, tá daoine thar 60 bliain d'aois an-chúramach.

In othair a bhfuil timthriall an-insiúlta acu agus friotaíocht inslin le linn sos míostraithe, cuireann an druga forbairt ovulation chun cinn. Sa chás seo, tá baol méadaithe toirchis ag othair baineann.

De réir na dtreoracha d'úsáid Actos i gcásanna áirithe, bíonn pioglitazone mar thoradh ar charnadh sreabhach sa chorp. Mar thoradh air seo cruthaítear cliseadh matáin an chroí. I láthair siomptóim an phaiteolaíochta seo, stoptar an druga.

Tar éis scrúdú críochnúil, déantar an druga a fhorordú do dhaoine a bhfuil paiteolaíochtaí soithíocha acu, chomh maith le galair ae agus duáin. Ba chóir d'othair a ghlacann Ketoconazole i gcomhar le Aktosom monatóireacht rialta a dhéanamh ar siúcra fola.

Idirghníomhaíocht le drugaí eile

Laghdaíonn an uirlis éifeacht frithghiniúnach béil go suntasach mar gheall ar laghdú ar leibhéal na norethindrone agus ethinylextradiol ag 25-30%. Mar gheall ar úsáid a bhaint as Digoxin, Glipizide, anticoagulant indíreach agus metformin, ní bhreathnaítear ar athruithe cógaseolaíochta. In othair a thógann ketoconazole, cuirtear cosc ​​ar phróisis meitibileacha a bhaineann le pioglitazone.

Fo-iarmhairtí

Mar thoradh ar theiripe le foirm neamhspléach den ghalar, breathnaítear fo-iarsmaí in othair a spreagann gníomh pioglitazone. Ina measc, is iad na cinn is coitianta ná:

• Córas imshruthaithe: laghdú ar hematocrit agus haemaglóibin, chomh maith le haemia, a thaifeadtar go minic 1-3 mhí tar éis thús na teiripe drugaí. Léiríonn na hathruithe seo méadú ar an méid sreabhach plasma i sruth na fola.
• Conair gastrointestinal: méadú secretion einsímí ae, is féidir le heipitíteas drugaí a fhorbairt.
• Córas inchríneacha: coinníollacha hypoglycemic.Is é an dóchúlacht go dtarlóidh laghdú ar siúcra fola mar gheall ar chóireáil chóireála le linn riaradh béil drugaí antidiabetach ná 2-3%, agus nuair atá inslin á úsáid - 10-15% de chásanna.
• Neamhoird shistéamacha. Orthu seo tá forbairt éidéime, athruithe ar mheáchan coirp an othair, chomh maith le laghdú ar ghníomhaíocht neamhbhuan creatine phosphokinase. Méadaíonn an baol go dtarlódh cothroime le húsáid táibléad Actos le linn cóireáil chomhcheangailte le drugaí insline.

I gcás forbairt fo-iarsmaí, ba chóir duit cabhair a lorg láithreach ó shaineolaithe speisialaithe. Féadann dul chun cinn an ghalair agus foirmiú deacrachtaí dochúlaithe a bheith mar thoradh ar athrú neamhspleách ar an dáileog de ghníomhairí hypoglycemic.

Monaróir

Tá scaoileadh druga antidiabetic faoin ainm branda Actos á rialú ag an gcuideachta chógaisíochta Mheiriceá, Eli Lilly Company. Bunaíodh an chorparáid i 1876 agus tugtar an chéad mhonaróir uirthi chun táirgeadh tionsclaíoch inslin a bhunú faoi na hainmneacha Humalog agus Humulin. Branda eile de chuid na cuideachta is ea an druga Prozac, a úsáidtear go forleathan chun neamhoird dúlagair a chóireáil.

Tar éis an druga Aktos a fhorbairt agus cuma an druga ar an margadh, fuair corparáid eile cógaisíochta - Takeda Pharmaceutical Company Ltd., ceann de na cuideachtaí is mó san Áis le hoifigí san Eoraip agus i Meiriceá Thuaidh, ceadúnas chun an leigheas a scaoileadh.

Cur síos agus comhdhéanamh

Is é méid an phríomh-chomhábhair atá á ullmhú ná 15 mg, 30 mg agus 45 mg i bpacáistí 196 agus 28 táibléad. Is é an tsubstaint ghníomhach den druga pioglitazone i bhfoirm salainn hidreaclóiríd. Mar chomhábhair chúnta, úsáidtear comhdhúile lachtós, ceallalóis, cailciam agus maignéisiam.

Beag beann ar an dáileog, tá cruth cruinn, tint bán ar na piollaí. Ar thaobh amháin, tá greanadh ACTOS; ar an taobh eile, léirítear an dáileog den chomhpháirt ghníomhach den druga.

Cógaschinimic

Is mar gheall ar an idirghníomhaíocht ar ghrúpa sonrach gabhdóirí - PRAP, a rialaíonn léiriú géine mar fhreagairt ar shubstaint shonrach ar a dtugtar ligand a bhíonn éifeacht an druga. Tá Pioglitazone ina ligand den sórt sin le haghaidh gabhdóirí PRAP atá suite sa chiseal lipid, snáithíní matáin agus ae.

Mar thoradh ar an gcoimpléasc gabhdóra pioglitazone a fhoirmiú, déantar géinte a “thógáil” go díreach a dhéanann rialáil dhíreach ar bhiotúfhoirmiú glúcóis (agus, dá bhrí sin, ag rialú a chomhchruinnithe i serum fola) agus meitibileacht lipid.

Ag an am céanna, tá an speictream seo a leanas d'éifeachtaí fiseolaíocha ag Aktos:

• i bhfíochán saille - a rialaíonn difreáil adipocytes, glacadh glúcóis le fíochán matáin agus leithdháileadh an chineáil fachtóra neacróis meall α,
• i β chealla - a mhoirfeolaíocht agus a struchtúr a normalú,
• i soithí - cuireann sé gníomhaíocht fheidhmiúil an endothelium ar ais, laghdaíonn sé atherogenicity lipidí,
• san ae - a rialaíonn táirgeadh glúcóis agus lipoproteins de dhlús an-íseal, a laghdaíonn friotaíocht insulin hepatocytes,
• sna duáin - déanann sé normalú ar airíonna struchtúracha agus ar ghníomhaíocht fheidhmiúil na glomeruli.

Mar gheall ar fhriotaíocht inslin a athbhunú i bhfíochán forimeallach, méadaíonn déine na baint glúcóis atá ag brath ar insline agus, dá réir sin, laghdaítear táirgeadh insulin san ae. Sa chás seo, baintear an éifeacht hypoglycemic amach gan cur isteach ar ghníomhaíocht fheidhmiúil cells-chealla pancreatic.

I samhlacha turgnamhacha de dhiaibéiteas de chineál 2 in ainmhithe, laghdaíonn pioglitazone hyperglycemia, hyperinsulinemia go suntasach. Is é seo an t-aon druga ón ngrúpa triazolidinediones a dhéanann normalú ar an leibhéal tríghlicrídí sa phróifíl fola agus lipid mar gheall ar lipoproteins ard-dlúis. Dá bhrí sin, agus Aktos á ghlacadh, laghdaítear go mór an poitéinseal atherogenach atá ag dyslipidemia in othair a bhfuil diaibéiteas mellitus diagnóisithe orthu.

Cógaschinéitic

Nuair a ghlactar i ndáileog theiripeach, déantar tiúchan cothromaíochta pioglitazone féin agus a chuid táirgí biotransformation a bhaint amach in aghaidh na seachtaine. Ag an am céanna, mhéadaigh leibhéal na substaintí gníomhacha i gcomhghaol le méadú ar an dáileog den druga.

Ionsú. Tar éis riarachán ó bhéal ar bholg folamh, aimsítear tiúchan tomhaiste na substainte gníomhaí san fhuil tar éis leathuair an chloig, déantar an bhuaic a thaifeadadh tar éis 2 uair an chloig. Nuair a bheidh an piolla á ghlacadh tar éis béilí, d'fhéadfadh an tréimhse seo méadú ach níl tionchar suntasach aige ar an bparaiméad ionsúcháin deiridh.

Dáileadh. Is é meánmhéid an dáilte ná 1.04 l / kg. Ní bhíonn Pioglitazone (chomh maith le táirgí a chlaochlú meitibileach) ina chónaisc go hiomlán le albam albaimin.

Trasfhoirmiú. Is iad na príomhbhealaí a bhaineann le frithghníomhartha bithcheimiceacha ná hiodrocsaídiú agus / nó ocsaídiú. Ina dhiaidh sin, déantar na meitibilítí a chomhcheangal le grúpaí sulfáit agus glucuronidation. Tá gníomhaíocht theiripeach ag comhdhúile a chruthaítear mar thoradh ar bhithfhoirmiú. Déantar meitibileacht pioglitazone le rannpháirtíocht na n-einsímí hepatic P450 (CYP2C8, CYP1A1 agus CYP3A4) agus micreafónaí.

Deireadh a chur leis. Faightear suas le trian den dáileog ghlactha de pioglitazone i bhfual. Le fual den chuid is mó, déantar an druga a dhíscaoileadh i bhfoirm meitibilítí príomhúla agus a gcomhchuingeacha tánaisteacha. Le bile, tarlaíonn eisfhearadh pioglitazone gan athrú. Ritheann an tréimhse díothaithe ó uair an chloig (do fhoirm tosaigh na substainte drugaí) go dtí lá (do tháirgí biotransformation atá gníomhach ó thaobh na teiripe de). Sroicheann imréiteach córasach 7 l / h.

Cógaschinéitic i gcatagóirí speisialta othar. Le teip duánach comhchéimneach, ní athraíonn an leathré saoil. Ach le himréiteach creatinín níos lú ná 30 ml / min, tá an druga forordaithe le rabhadh. Bíonn drochthionchar ag loit ae ar pharaiméadair chógaschinéiteacha pioglitazone. Dá bhrí sin, nuair a sháraíonn sé an leibhéal transaminases agus ALT níos mó ná 2 uair, ní úsáidtear an druga.

Ní chuirtear sonraí ar fáil faoin bhféidearthacht an táirge a úsáid le linn na hóige agus na hógántachta (suas le 18 mbliana d'aois). I n-othar scothaosta, tá athrú ar chógaschinéitic na druga, ach tá siad neamhshuntasach maidir le coigeartú dáileoige.

Nuair a tugadh an druga i ndáileog a bhí i bhfad níos airde ná an dáileog a moladh do dhaoine, ní bhfuarthas aon sonraí ar charcanaigineacht, ar shó-ghineacht ná ar éifeacht Aktos ar thorthúlacht.

Maidir leis an tsubstaint ghníomhach

Is é ainm ceimiceach pioglitazone ((+) - 5 - ((4- (2- (eitil-5-pyridinyl) eitile) phenyl) meitil) -2,4-) thiazolidinedione monohydrochloride. Go bunúsach difriúil i meicníocht ghníomhaíochta ó ullmhóidí Metformin agus sulfonylurea. D'fhéadfadh an tsubstaint a bheith ann i bhfoirm dhá isiméir nach bhfuil éagsúil le gníomhaíocht theiripeach.

Is púdar criostalach gan bholadh é pioglitazone go seachtrach. Is í an fhoirmle eimpíreach ná С19Н20N2O3SˑHCl, meáchan móilíneach 392.90 daltons. Intuaslagtha i N, N-dimethylfomamide, beagán intuaslagtha in eatánól ainhidriúil, aicéatón. Tá sé beagnach dothuaslagtha in uisce agus go hiomlán dothuaslagtha in éitear. Cód ATX A10BG03.

Conas úsáid a bhaint as: dáileog agus cúrsa cóireála

Laistigh, 1 uair in aghaidh an lae (beag beann ar iontógáil bia). Monotherapy: 15-30 mg, más gá, is féidir an dáileog a mhéadú go céimneach go 45 mg / lá. Teiripe teaglaim: díorthaigh sulfonylurea, metformin - tosaíonn cóireáil le pioglitazone le 15 mg nó 30 mg (má tharlaíonn hypoglycemia, laghdaigh dáileog sulfonylurea nó metformin). Cóireáil in éineacht le insulin: is é an dáileog tosaigh 15-30 mg / lá, fanann an dáileog insline mar an gcéanna nó laghdaíonn sé 10-25% (má thuairiscíonn an t-othar hypoglycemia, nó titeann an tiúchan glúcóis plasma go níos lú ná 100 mg / dl).

Gníomh cógaseolaíochta

Gníomhaire Hypoglycemic den tsraith thiazolidinedione do riarachán béil. Trí fhriotaíocht insulin a laghdú, méadaítear tomhaltas glúcóis atá ag brath ar insline agus laghdaítear scaoileadh glúcóis ón ae. Laghdaíonn sé an meán TG, méadaíonn sé tiúchan HDL agus colaistéaról. Murab ionann agus sulfonylurea, ní spreagann sé secretion insulin. Spreagann sé go roghnach gabhdóirí gáma gníomhachtaithe ag an iomadóir peroxisome (PPAR). Faightear gabhdóirí PPAR i bhfíocháin a bhfuil ról tábhachtach acu i meicníocht ghnímh insline (adipose, fíochán matáin chnámharlaigh agus san ae). Athraíonn trascríobh gabhdóirí núicléacha PPAR trascríobh roinnt géinte atá íogair ó thaobh inslin de agus a bhfuil baint acu le rialú glúcóis fola agus meitibileacht lipid.

Treoracha speisialta

Ní léirítear an éifeacht hypoglycemic ach amháin i láthair insulin. In othair a bhfuil frithsheasmhacht in aghaidh insulin acu agus an timthriall neamh-imshruthaithe sa tréimhse réamhsóite, is féidir le cóireáil ovulation a dhéanamh. Is é an toradh a bhíonn ar íogaireacht na n-othar seo chun insulin a fheabhsú ná an riosca toirchis mura n-úsáidtear frithghiniúint leordhóthanach. Le linn na cóireála, is féidir méadú a dhéanamh ar thoirt plasma agus ar fhorbairt hypertrophy matán an chroí (mar gheall ar réamhlódáil). Roimh an tús agus gach 2 mhí le linn na chéad bhliana cóireála, is gá monatóireacht a dhéanamh ar ghníomhaíocht ALT.

Roghnach

Ba chóir go mbeadh teiripe molta aiste bia agus cleachtadh san áireamh i sraith beart chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas chineál 2, chomh maith le Actos a ghlacadh. Tá sé seo tábhachtach ní amháin ag tús teiripe diaibéiteas mellitus chineál 2, ach freisin. chun éifeachtúlacht teiripe drugaí a chothabháil.

Is fearr éifeachtacht cóireála drugaí chun an leibhéal HbAic a mheas, arb é an táscaire is fearr é maidir le rialú glycemic ar feadh i bhfad, i gcomparáid le cinneadh an ghlicéime amháin a bhíonn ag troscadh. Léiríonn HbA1C gliocria le dhá nó trí mhí anuas.

Moltar go gcaithfí le Aktos ar feadh tréimhse ama atá leordhóthanach chun an t-athrú ar leibhéal HbA1C (3 mhí) a mheas, mura bhfuil aon mheath ar rialú glycemic. In othair a bhfuil frithsheasmhacht in aghaidh insulin agus timthriall an-insíothlaithe acu sa tréimhse réamhsosaíoch, is féidir le cóireáil le thiazolidinediones, lena n-áirítear an druga Aktos, ovulation a chur faoi deara. Is é an toradh a bhíonn ar íogaireacht na n-othar seo chun insulin a fheabhsú ná an riosca toirchis mura n-úsáidtear frithghiniúint leordhóthanach.

Ba chóir go n-úsáidfí Actos go cúramach in othair a bhfuil éidéime orthu.

Is féidir le Pioglitazone coinneáil sreabhach a chur faoi deara sa chorp, nuair a úsáidtear é mar monotherapy agus i gcomhar le drugaí antidiabetic eile, lena n-áirítear inslin. Is féidir le coinneáil sreabhach sa chorp forbairt nó dul chun donais ar an gcliseadh croí atá ann cheana féin. Tá sé riachtanach láithreacht comharthaí agus comharthaí cliseadh croí a rialú, go háirithe le cúlchiste croí laghdaithe.

I gcás aon mheathlaithe i bhfeidhm chairdiach, ba cheart deireadh a chur le pioglitazone.

Déantar cur síos ar chásanna a bhaineann le cliseadh croí ag úsáid pioglitazone i dteannta le insulin.

Ós rud é go mbíonn coinneáil sreabhach sa chorp mar thoradh ar dhrugaí frith-athlastacha neamh-stéaróideach agus pioglitazone, is féidir leis an gcomhshlánú na ndrugaí seo an baol éidéime a mhéadú.

Ba cheart cúram ar leith a ghlacadh agus an druga á ordú d'othair a bhfuil galar croí orthu, lena n-áirítear infarction miócairdiach, pectoris angina, dálaí cardiomyopathy agus hypertensive a chuireann le forbairt cliseadh croí.

Ós rud é gur féidir le méadú ar líon na fola a scaiptear forbairt éidéime a dhéanamh go tapa agus cur le cliseadh croí a mhéadú nó a mhéadú, ba cheart aird ghéar a thabhairt ar na nithe seo a leanas:

Níor chóir táibléid Aktos a fhorordú d'othair a bhfuil cliseadh croí gníomhach orthu nó nach bhfuil cliseadh croí orthu.

Is gá monatóireacht chúramach a dhéanamh ar othair a ghlacann Actos. I gcás éidéime, méadú géar ar mheáchan an choirp, ba chóir go dtarlódh cuma na n-airíonna cliseadh croí, srl., Mar shampla, stop a chur leis an druga Aktos, an diuretics lúibe a fhorordú (furosemide, etc.).

Is gá an t-othar a threorú faoi éidéime, méadú géar ar mheáchan coirp, nó athruithe ar na hairíonna a d'fhéadfadh tarlú nuair a bhíonn Actos á ndéanamh, ionas go stopfaidh an t-othar an druga a ghlacadh láithreach agus dul i gcomhairle le dochtúir.

Ós rud é gur féidir leis an druga Aktos a bheith ina chúis le claontaí sa ECG agus an cóimheas cardio-thoracic a mhéadú, tá gá le taifeadadh tréimhsiúil an ECG. Má fhaightear neamhghnácha, ba cheart athbhreithniú a dhéanamh ar réimeas na druga, an fhéidearthacht go dtarraingeofaí siar go sealadach é nó go laghdófaí an dáileog.

I ngach othar, sula ndéantar cóireáil orthu le Aktos, ba cheart leibhéal ALT a chinneadh, agus ba cheart an mhonatóireacht seo a dhéanamh gach 2 mhí le linn na chéad bhliana cóireála agus go tréimhsiúil ina dhiaidh sin.

Ba chóir tástálacha chun feidhm ae a chinneadh freisin má fhorbraíonn an t-othar na hairíonna a thugann le tuiscint go bhfuil feidhm ae lagaithe acu, mar shampla, masmas, urlacan, pian bhoilg, tuirse, easpa goile, fual dorcha. Ba cheart an cinneadh maidir le leanúint le teiripe le Aktos a bheith bunaithe ar shonraí cliniciúla, agus paraiméadair saotharlainne á gcur san áireamh.

I gcás buíochán, ba cheart deireadh a chur le cóireáil leis an druga.

Níor chóir tús a chur le cóireáil le Aktos má léiríonn an t-othar cineálacha cliniciúla de chúrsa gníomhach an ghalair ae nó an leibhéal ALT os cionn uasteorainn an norm faoi 2.5 uair.

Ba chóir scrúdú a dhéanamh ar othair a bhfuil leibhéal measartha ard einsímí ae acu (leibhéal ALT 1-2.5 huaire níos airde ná an uasteorainn de ghnáth) roimh chóireáil nó le linn cóireála le Aktos chun cúis an mhéadaithe ar leibhéal na n-einsímí seo a chinneadh. Ba cheart a bheith cúramach agus tús nó leanúint le cóireáil le Aktos le hothair a bhfuil méadú measartha acu ar leibhéal na n-einsímí ae.

Sa chás seo, moltar monatóireacht níos minice a dhéanamh ar an bpictiúr cliniciúil agus staidéar ar ghníomhaíocht einsímí “ae”. I gcás méadú ar leibhéil tarchurtha saille (ALT> 2.5 huaire níos airde ná uasteorainn an norm), ba cheart monatóireacht ar fheidhm an ae a dhéanamh níos minice agus go dtí go dtiocfaidh an leibhéal ar ais go gnáth nó go dtí na leibhéil a breathnaíodh roimh an gcóireáil.

Má tá an leibhéal ALT 3 huaire níos airde ná uasteorainn an norm, ba chóir an dara tástáil chun an leibhéal ALT a chinneadh a dhéanamh chomh luath agus is féidir. Má choinnítear leibhéil ALT ag luachanna 3 huaire níos airde ná an uasteorainn de ghnáth, ba chóir deireadh a chur le cóireáil le Aktos. Sula gcuirtear tús le teiripe le Aktos agus gach 2 mhí le linn na chéad bhliana cóireála, moltar monatóireacht a dhéanamh ar leibhéal ALT.

Ba chóir monatóireacht rialta a dhéanamh ar othair a fhaigheann ketoconazole le Actos le haghaidh glúcóis.

Tábla na cóireála

Deireadh a chur le teiripe

B'fhéidir gurb é rogha an dochtúra amháin é.

As na analógacha a bhaineann leis an druga Aktos bunaidh, is féidir le dochtúirí na leigheasanna seo a leanas a thairiscint:

• Amalvia (Teva, Iosrael),
• Astrozone (Pharmstandard - Leksredstva, an Rúis),
• Diab-Norm (ionadaí KRKA, an Rúis),
• Pioglar (Ranbaxy, India),
• Pioglite (Tionscail Chógaisíochta Sun, an India),
• Piouno (WOCKHARDT, an India).

Tá na hanailísí seo go léir cláraithe i gCónaidhm na Rúise.

Praghas agus cá háit le ceannach

Sa Rúis, cláraíodh Aktos ag an tús, ach faoi láthair tá an comhaontú ceadúnais imithe in éag, agus níl an druga ar fáil ach san Eoraip. Tá cosc ​​oifigiúil ar dhíolachán i gcógaslanna i Moscó, i St Petersburg agus i gcathracha eile na tíre.

Ach is féidir leat an leigheas a ordú go díreach ón nGearmáin le seachadadh chuig an Rúis, ag dul i dteagmháil le gnólachtaí idirghabhálaí chun cabhair a fháil. Is ionann costas pacáistithe 196 táibléad agus dáileog de 30 mg agus thart ar € 260 (gan iompar an ordaithe san áireamh). Is féidir leat táibléid Aktos 30 mg a cheannach ar phraghas thart ar € 30 ar 28 píosa.

Athbhreithnithe dochtúirí

Oksana Ivanovna Kolesnikova, inchríniteolaí

Ó mo thaithí féin, is féidir liom a rá gur féidir le fiú monotherapy Aktosom i gcéimeanna tosaigh an ghalair, go háirithe in éineacht le haiste bia agus gníomhaíocht choirp, leibhéil ghlúcóis a choinneáil. Sa chás seo, níl an druga ina chúis le fo-iarmhairtí.

Conas gan bréige a cheannach

Chun ceannach táirgí góchumtha a sheachaint, ní mór duit idirghabhálaí iontaofa a roghnú a sholáthróidh doiciméid airgid bhunaidh ó chógaslann eachtrach agus a chuirfidh amanna seachadta leordhóthanacha ar fáil don druga sa Rúis. Nuair a fhaightear é, ní mór duit a fhíorú go bhfuil an lipéadú ar an bpacáiste agus blister le táibléad.

Torthaí trialacha cliniciúla

Rinneadh éifeachtacht pioglitazone mar monotherapy agus i gcomhar le metformin a mheas i dtrialacha cliniciúla a raibh 85 othar páirteach iontu. Roinneadh na hothair i dhá ghrúpa, agus chuir 3% díobh sin cosc ​​ar an gcóireáil chomhcheangailte mar gheall ar dheacrachtaí móra a fhorbairt. Tar éis 12 seachtaine, tháinig laghdú ar leibhéil ghlúcóis i ngach othar a bhí fágtha sa triail.

Fuarthas torthaí cosúla i staidéar ina raibh 800 othar páirteach. Thit tiúchan HbAlc faoi 1.4% nó níos mó. Thug siad faoi deara freisin go raibh laghdú ar lipoproteins dlúis an-íseal, ar an gcolaistéaról iomlán, agus ag an am céanna, tháinig méadú ar lipoproteins ard-dlúis.

Aktos drugaí hipoglycemic: treoracha, praghas agus athbhreithnithe ar an druga

Ní mór do dhiaibéitigh Cineál 2 drugaí hypoglycemic a ghlacadh ar feadh a saoil chun gnáthshláinte a choinneáil agus deacrachtaí an ghalair a chosc.

Cuireann a lán dochtúirí comhairle ar Actos. Is druga ó thiazolidinedione ó bhéal é seo. Pléitear saintréithe agus athbhreithnithe an leighis seo san alt.

Comhdhéanamh na druga

Is é pioglitazone hidreaclóiríd príomhghné ghníomhach Actos. Is iad na heilimintí cúnta ná monohydrate lachtós, stearate maignéisiam, ceallalós cailciam carboxymethyl, ceallalós hiodrocsaileipile.

Actos 15 mg

Déantar an druga i bhfoirm táibléid. Tá táibléid ina bhfuil an tsubstaint ghníomhach i dtiúchain 15, 30 agus 45 mg. Tá capsúil cruinn i gcruth, biconvex, tá dath bán orthu. Tá "ACTOS" brúite ar thaobh amháin, agus "15", "30" nó "45" ar an taobh eile.

Tá Actos ceaptha chun cóireáil a chur ar dhaoine a bhfuil cineál diaibéiteas insulin-neamhspleách acu. Úsáidtear é in éineacht le capsúil eile a spreagann táirgeadh insulin, instealltaí an hormóin nó mar mhonaiteiripe.

Baintear úsáid as an gcógas faoi réir aiste bia dhiana, méid leordhóthanach de ghníomhaíocht choirp.

Físeáin ghaolmhara

Maidir leis na cineálacha drugaí a úsáidtear le haghaidh diaibéiteas san fhíseán:

Dá bhrí sin, laghdaíonn Actos tiúchan an ghlicéime i bplasma, an gá atá le insulin. Ach níl druga hypoglycemic oiriúnach do gach duine, agus ní ghlactar go maith leis i gcónaí mar chuid de theiripe teaglaim.

Dá bhrí sin, ná déan tástáil ar do shláinte agus ceannaigh leigheas ar chomhairle cairde. Ba cheart go ndéanfadh speisialtóir cinneadh maidir le hoiriúnacht cóireáil diaibéiteas le Actos.

Conas Actos a ghlacadh

Socraítear an dosage ina aonar, 1 tablet / day, beag beann ar bhia. Mar monotherapy, forordaítear Aktos mura bhfuil an aiste bia antidiabetic éifeachtach go leor, ag tosú ó 15 mg / lá. Méadaítear an dosage i gcéimeanna. Is é an dáileog laethúil uasta ná 45 mg. Gan a éifeacht theiripeach neamhleor, forordaítear drugaí breise.

Agus teiripe mheasctha á bunú, laghdaítear an dáileog tosaigh de pioglitazone go 15 nó 30 mg / lá. Nuair a chuirtear Aktos le chéile le metformin, tá an baol hypoglycemia íseal. Nuair a chuirtear le chéile iad le sulfonylurea agus insulin, teastaíonn rialú glycemic. Ní féidir leis an dáileog uasta den druga i teiripe chasta níos mó ná 30 mg / lá.