Captopril-STI (Captopril-STI)

Captopril-STI: treoracha úsáide agus athbhreithnithe

Ainm Laidine: Captopril-STI

Cód ATX: C09AA01

Comhábhar gníomhach: Captopril (Captoprilum)

Monaróir: АВВА РУС, ОАО (An Rúis)

An tuairisc agus an grianghraf a nuashonrú: 07/12/2019

Is coscaire einsím tiontaithe angiotensin (ACE) é Captopril-STI.

Foirm agus comhdhéanamh scaoilte

Foirm dhosageála - táibléad: biconvex, bán nó bán le tint uachtar, marú éadrom féideartha, boladh tréithiúil, ar thaobh amháin - le baol (i bpacáiste de chárta nó de bhuidéal plaisteach cairtchláir ina bhfuil 60 táibléad, nó 2, 3, 4, 5 nó 6 phaca pacáistí blister ina bhfuil 10 táibléad an ceann, agus treoracha úsáide Captopril-STI).

Comhdhéanamh 1 táibléad 25/50 mg:

• substaintí gníomhacha: captopril - 25/50 mg,
• comhpháirteanna cúnta: talc - 1/2 mg, povidone K-17 - 1.975 / 3.95 mg, ceallalós microcrystalline - 6.97 / 13.94 mg, stáirse arbhar - 7.98 / 15.96 mg, stearate maignéisiam - 1 / 2 mg, monohydrate lachtós - chun táibléad a mheá 100/200 mg a fháil.

Foirm scaoilte, pacáistiú agus comhdhéanamh

10 ríomhaire. - pacáistithe blister (2) - pacáistí cairtchláir.
10 ríomhaire. - pacáistí blister (3) - pacáistí cairtchláir.
10 ríomhaire. - pacáistí blister (4) - pacáistí cairtchláir.
10 ríomhaire. - pacáistí blister (5) - pacáistí cairtchláir.
10 ríomhaire. - pacáistithe blister (6) - pacáistí cairtchláir.

Cógaschinimic

Is cosantóir ACE é Captopril-STI a laghdaíonn foirmiú angiotensin II ó angiotensin I, as a dtagann laghdú díreach ar scaoileadh aldosterone. I gcoinne an chúlra seo, laghdaítear brú fola (BP), agus friotaíocht iomlán soithíoch imeallach.

I measc na ngníomhartha cógaseolaíochta atá ag an druga, mar gheall ar airíonna a shubstaintí gníomhaí (captopril), áirítear:

• leathnú artairí (níos mó ná féitheacha),
• méadú ar shintéis prostaglandin agus laghdú ar dhíghrádú bradykinin,
• sreabhadh fola duánach agus corónach méadaithe,
• laghdú ar dhéine hypertrophy bhallaí na miócairdiam agus artairí an chineáil fhriotaigh (le húsáid fhada an druga),
• soláthar fola feabhsaithe don myocardium ischemic,
• comhiomlánú pláitíní laghdaithe,
• laghdú sna Na + i gclis croí,
• brú fola a ísliú gan tachycardia reflex a fhorbairt (i gcodarsnacht le vasodilators díreach - mionocsaidil, hydralazine), as a dtagann laghdú ar an éileamh ocsaigine miócairdiach.

Ní bhraitheann éifeacht frith-chiontach Captopril-STI ar ghníomhaíocht athdhéanta plasma, agus tugtar faoi deara laghdú ar bhrú fola i gcoinne cúlra a úsáide ag gnáthleibhéil agus ag leibhéil laghdaithe laghdaithe den hormón, rud a fhágann go mbíonn tionchar aige ar chórais athinmheach fíochán.

In othair a bhfuil cliseadh croí orthu, ní chuireann cur isteach coscairí einsím atá ag athrú angiotensin i ndáileog leordhóthanach isteach ar bhrú fola.

Tar éis riarachán ó bhéal, breathnaítear ar an laghdú uasta i mbrú fola tar éis 1-1.5 uair an chloig.Braitheann fad an éifeacht hipitéiseach ar an dáileog de Captopril-STI agus sroicheann sé na luachanna is fearr thar roinnt seachtainí.

Gníomh cógaseolaíochta

Gníomhaire frith-chiontach, coscaire ACE. Tá meicníocht an ghnímh fhrith-ionsaitheach bainteach le toirmeasc iomaíoch ar ghníomhaíocht ACE, as a dtagann laghdú ar an ráta tiontaithe angiotensin I go angiotensin II (a bhfuil éifeacht vasoconstrictor pronounced aige agus a spreagann secretion aldosterone sa chortex adrenal). Ina theannta sin, dealraíonn sé go bhfuil éifeacht ag captopril ar an gcóras kinin-kallikrein, rud a chuireann cosc ​​ar bhriseadh bradykinin. Ní bhraitheann an éifeacht frith-chiontach ar ghníomhaíocht athphléasctha plasma, tugtar faoi deara go bhfuil laghdú ar bhrú fola ag gnáth-thiúchain hormón agus go laghdaítear hormón, mar gheall ar an éifeacht ar fhíochán RAAS. Méadaíonn sreabhadh fola corónaigh agus duánach.

Mar gheall ar an éifeacht vasodilating, laghdaíonn sé an OPSS (iar-ualach), brú suathaireachta i ribeadáin scamhógacha (réamhualach) agus friotaíocht sna soithí scamhógacha, méadaíonn sé aschur cairdiach agus caoinfhulaingt aclaíochta. Le húsáid fhada, laghdaíonn sé déine na hipirtróp miócairdiach ventricular clé, cuireann sé cosc ​​ar dhul chun cinn cliseadh croí agus cuireann sé moill ar fhorbairt an dúlagar ventricular chlé. Cuidíonn sé le sóidiam a laghdú in othair a bhfuil cliseadh croí ainsealach orthu. Leathnaíonn sí artairí níos mó ná féitheacha. Feabhsaíonn soláthar fola don myocardium ischemic. Laghdaíonn sé comhiomlánú pláitíní.

Laghdaíonn sé ton na n-artaireoga eis-sreafacha de ghlomeruli na nduán, feabhsaíonn sé hemodynamics intracubular, agus cuireann sé cosc ​​ar nephropathy diaibéiteach a fhorbairt.

Cógaschinéitic

Tar éis riarachán ó bhéal, déantar 75% ar a laghad a ionsú go gasta ón chonair an díleá. Laghdaíonn ithe comhuaineach ionsú 30-40%. Baintear amach uasmhéid i bplasma fola tar éis 30-90 nóiméad. Is é atá i gceangal próitéin, go príomha le halbaimin, ná 25-30%. Méadaithe i mbainne cíche. Déantar é a mheitibiliú san ae nuair a fhoirmítear meascán disulfide captopril agus ionfhabhtú cóteine. Tá meitibilítí neamhghníomhach ó thaobh na cógaseolaíochta de.

Tá T 1/2 níos lú ná 3 uair an chloig agus méadaíonn sé le teip duánach (3.5-32 uair an chloig). Déantar níos mó ná 95% a dhíscaoileadh ag na duáin, 40-50% gan athrú, an chuid eile - i bhfoirm meitibilítí.

I dteip duánach ainsealach, bailíonn sé.

Táscairí drugaí

Fo-éifeacht

Ó thaobh an lárchóras na néaróg agus an chórais néarógach imeallaigh: meadhrán, tinneas cinn, tuirse, asthenia, paresthesia.

Ón gcóras cardashoithíoch: hypotension orthostatic, is annamh - tachycardia.

Ón gcóras díleá: saill, cailliúint goile, sárú ar bhlasanna blas, is annamh - pian an bhoilg, buinneach nó constipation, gníomhaíocht mhéadaithe transaminases hepatic, hyperbilirubinemia, comharthaí damáiste hepatocellular (heipitíteas), i gcásanna áirithe - cholestasis, i gcásanna iargúlta - pancreatitis.

Ón gcóras hemopoietic: go hannamh - neutropenia, anemia, thrombocytopenia, is annamh a bhíonn othair le galair uath-imdhíonacha - agranulocytosis.

Ó thaobh na meitibileachta: hyperkalemia, acidosis.

Ón gcóras fuail: proteinuria, feidhm duánach lagaithe (tiúchan méadaithe úiré agus creatinín san fhuil).

Ón gcóras riospráide: casacht thirim.

Frithghníomhartha ailléirgeacha: gríos craicinn, go hannamh - éidéime, bronchospasm, breoiteacht serum, lymphadenopathy Quincke, i gcásanna áirithe - an chuma ar antasubstaintí frithdhurbacha san fhuil.

Toircheas agus lachtadh

Ba chóir a mheabhrú go bhféadfadh neamhoird fhorbartha agus bás féatais a bheith mar thoradh ar úsáid captopril i dtréimhsí toirchis II agus III. Má tá toircheas bunaithe, ba chóir captopril a tharraingt siar láithreach.

Cuirtear Captopril ar leataobh i mbainne cíche. Más gá, ba cheart go n-úsáidfí le linn lachtadh cinneadh faoi fhoirceannadh beathú cíche.

Úsáid le haghaidh feidhm duánach lagaithe

Ba chóir rabhadh a úsáid sa riocht tar éis trasphlandú duáin, teip duánach.

I gcás feidhm duánach lagaithe, ba cheart an dáileog laethúil a laghdú.

Ba cheart úsáid a bhaint as diuretics muirí potaisiam agus ullmhóidí potaisiam in othair a bhfuil cliseadh duánach orthu a sheachaint.

Treoracha speisialta

Ba chóir rabhadh a úsáid nuair a bhíonn stair angioedema in othair le teiripe coisctheora ACE, angioedema hereditary nó idiopathic, le stenosis aortach, galair cherebro- agus chardashoithíocha (lena n-áirítear neamhdhóthanacht cheirbreascascópach, galar corónach croí, neamhdhóthanacht chrua corónach), galair autoimmune an fhíocháin tacaíochta (lena n-áirítear SLE, scleroderma), le cosc ​​ar hematopoiesis smeara, le diaibéiteas mellitus, hyperkalemia, stenosis artaire duánach déthaobhach, artaire duáin aonair, an staid tar éis trasphlandú duáin, teip duánach agus / nó ae, i gcoinne réim bia le srian sóidiam, coinníollacha in éineacht le laghdú BCC (lena n-áirítear buinneach, urlacan), in othair scothaosta.

In othair a bhfuil cliseadh croí ainsealach orthu, úsáidtear captopril faoi dhianmhaoirseacht leighis.

Díothaítear hypotension artaireach a tharlaíonn le linn máinliachta agus captopril á ghlacadh aige tríd an méid sreabhach a athlíonadh.

Ba cheart úsáid a bhaint as diuretics muirí potaisiam agus ullmhóidí potaisiam a sheachaint ag an am céanna, go háirithe in othair a bhfuil cliseadh duánach orthu agus diaibéiteas mellitus.

Agus captopril á ghlacadh agat, is féidir imoibriú bréagach-dhearfach a thabhairt faoi deara nuair atá anailís á dhéanamh ar fhual do aicéatón.

Ní féidir úsáid captopril i leanaí ach amháin má tá drugaí eile neamhéifeachtach.

Tionchar a imirt ar an gcumas feithiclí agus meicníochtaí rialaithe a thiomáint

Ní mór a bheith cúramach agus tú ag tiomáint feithiclí nó ag déanamh obair eile a éilíonn aird níos mó, mar atá tá meadhrán indéanta, go háirithe tar éis an chéad dáileoige de captopril.

Idirghníomhaíocht drugaí

Le húsáid chomhuaineach le frithdhúlagráin, cíteatatics, méadaíonn an baol go méadófaí leukopenia.

Le húsáid chomhuaineach le diuretics muintir photaisiam (lena n-áirítear spironolactone, triamteren, amiloride), ullmhóidí potaisiam, malairtí salainn agus forlíontaí aiste bia le haghaidh bia ina bhfuil potaisiam, d'fhéadfadh hyperkalemia forbairt (go háirithe in othair le feidhm lagánach duánach), mar Laghdaíonn coscairí ACE ábhar aldosterone, as a dtagann moill ar photaisiam sa chorp i gcoinne cúlra eisfhearadh potaisiam nó a iontógáil bhreise a theorannú.

Agus úsáid á baint as coscairí ACE agus NSAIDanna ag an am céanna, méadaíonn an baol go bhforbrófaí mífheidhm duánach, is annamh a bhreathnaítear ar hyperkalemia.

Le húsáid chomhuaineach le diuretics "lúb" nó le diuretics thiazide, is féidir hypotension artaireach pronounced a dhéanamh, go háirithe tar éis an chéad dáileog den diuretic a ghlacadh, is dócha mar gheall ar hypovolemia, as a dtagann méadú neamhbhuan in éifeacht frith-chiontach captopril. Tá baol hypokalemia ann. Riosca méadaithe maidir le mífheidhmiú duánach a fhorbairt.

Le húsáid chomhuaineach le drugaí le haghaidh ainéistéise, is féidir hipitéis artaireach dian a dhéanamh.

Le húsáid chomhuaineach le azathioprine, d’fhéadfadh anemia a fhorbairt mar gheall ar chosc ar ghníomhaíocht erythropoietin faoi thionchar coscairí ACE agus azathioprine. Déantar cur síos ar chásanna forbartha leukopenia, a bhféadfadh baint a bheith acu le cosc ​​breiseán ar fheidhm smeara.

Le húsáid chomhuaineach le allopurinol, méadaítear an baol go bhforbrófaí neamhoird haemaiteolaíocha, déantar cur síos ar chásanna a bhaineann le forbairt frithghníomhartha hipiríogaireachta déine, lena n-áirítear siondróm Stevens-Johnson.

Le hiodrocsaíd alúmanaim, hiodrocsaíd mhaignéisiam, carbónáit mhaignéisiam, laghdaítear bith-infhaighteacht captopril.

Is féidir le haigéad aicéatylsalicileach teacht i ndáileoga arda go dtiocfadh laghdú ar an éifeacht frith-chiontach atá ag captopril. Níor bunaíodh é go cinntitheach cibé an laghdaíonn aigéad aicéitililealicileach éifeachtúlacht theiripeach coscairí ACE in othair le galar artaire corónaigh agus cliseadh croí. Braitheann nádúr an idirghníomhaíochta seo ar chúrsa an ghalair. Is féidir le haigéad aicéitilsealicileach, cosc ​​a chur ar shintéis COX agus prostaglandin, vasoconstriction a chruthú, as a dtagann laghdú ar aschur cairdiach agus meath ar riocht othar cliseadh croí a fhaigheann coscairí ACE.

Tá tuairiscí ann maidir le méadú i dtiúchan digoxin i bplasma fola le húsáid chomhuaineach captopril le digoxin. Tá an baol idirghníomhaíochta drugaí méadaithe in othair le feidhm duánach lagaithe.

Le húsáid chomhuaineach le indomethacin, ibuprofen, laghdaíonn éifeacht frith-chiontach captopril, mar gheall ar an toirmeasc ar shintéis prostaglandin faoi thionchar NSAIDs (a meastar go bhfuil ról acu i bhforbairt éifeacht hipitéiseach coscairí ACE).

Le húsáid chomhuaineach le insulins, gníomhairí hypoglycemic, d'fhéadfadh díorthaigh sulfonylurea, hypoglycemia forbairt mar gheall ar lamháltas glúcóis méadaithe.

Le baol comhuaineach coscairí ACE agus interleukin-3, tá baol ann go bhforbrófaí hipitéis artaireach.

Leis an úsáid chomhuaineach de bhéite interferon alfa-2a nó interferon, déantar cur síos ar chásanna trom-granulocytopenia a fhorbairt.

Nuair a aistrítear ó chlonidine a ghlacadh go captopril, forbraíonn éifeacht frith-chiontach an dara ceann de réir a chéile. I gcás go dtarlaíonn aistarraingt tobann clonidine in othair a fhaigheann captopril, tá méadú géar ar bhrú fola.

Agus carbónáit litiam á húsáid ag an am céanna, méadaíonn an tiúchan de litiam sa fhuil serum, in éineacht le hairíonna meisce.

Le húsáid chomhuaineach le mionocsaidil, sóidiam nitroprusside, cuirtear leis an éifeacht frith-chiontach.

Le húsáid chomhuaineach le orlistat, d'fhéadfadh captopril a bheith níos éifeachtaí, rud a d'fhéadfadh méadú ar bhrú fola, géarchéim hipirtreach a bheith mar thoradh air, agus tá cur síos déanta ar chás hemorrhage cheirbreach.

Nuair a úsáidtear coscairí ACE le pergolide ag an am céanna, is féidir méadú a dhéanamh ar an éifeacht frith-chiontach.

Le húsáid chomhuaineach le probenecid, laghdaítear an imréiteach duánach ar captopril.

Le húsáid chomhuaineach le procainamide, tá baol méadaithe ann leukopenia a fhorbairt.

Le húsáid chomhuaineach le trimethoprim, tá baol ann go bhforbrófaí hyperkalemia, go háirithe in othair le feidhm duánach lagaithe.

Le húsáid chomhuaineach le clorpromazine, tá baol ann go bhforbrófaí hypotension orthostatic.

Le húsáid chomhuaineach le cyclosporine, tá tuairiscí ann maidir le forbairt teip duánach géar, oliguria.

Creidtear go bhfuil laghdú ar éifeachtúlacht drugaí frith-chiontacha agus erythropoietins á n-úsáid.

Fo-iarmhairtí

Frithghníomhartha díobhálacha féideartha> 10% - go minic, (> 1% agus 0.1% agus 0.01% agus + i bhfuil serum. I gcás diaibéiteas mellitus, teip duánach, ag cur diuretics muirí potaisiam, cógais ina bhfuil potaisiam nó drugaí a mhéadaíonn tá an baol ann go bhforbróidh hyperkalemia an tiúchan de photaisiam san fhuil (mar shampla, heparin). Maidir leis seo, moltar teiripe chomhcheangailte a sheachaint le diuretics potaisiam agus ullmhóidí potaisiam.

I gcásanna haema-scagdhealaithe le linn riarachán Captopril-STI, tá sé tábhachtach cosc ​​a chur ar úsáid seicní scagdhealaithe le tréscaoilteacht ard (mar shampla, AN69), mar i gcásanna den sórt sin méadaíonn an dóchúlacht go bhforbrófar frithghníomhartha anaifiolactoid.

Nuair a bhíonn éidéime angioneurotic le feiceáil, cuirtear an coscaire einsím-tiontaithe angiotensin ar ceal, déantar monatóireacht chúramach ar an othar agus foráiltear cóireáil shiomptómach.

Ba chóir a mheabhrú go bhféadfadh toradh na hanailíse fuail le haghaidh aicéatón le linn na tréimhse ina nglacann sé le bheith bréagach dearfach.

Ba chóir go dtabharfadh othair atá ar aiste bia íseal-shalainn nó saor ó shalann an cúram do Captopril-STI, mar gheall ar an mbaol méadaithe a bhaineann le hipitéis artaireach.

Contraindications

Hipiríogaireacht (lena n-áirítear coscairí ACE eile), angioedema (stair teiripe le coscairí ACE nó oidhreachtúil), neamhdhóthanacht throm duánach / hepatic, hyperkalemia, stenosis artaire déthaobhach duánach, stenosis i duáin amháin le azaemia comhleanúnach, riocht tar éis trasphlandú duáin, IHSS, galair agus coinníollacha a bhfuil deacrachtaí acu eis-sreabhadh fola ón LV, toircheas, lachtadh, aois faoi 18 mbliana d'aois (níl éifeachtúlacht agus sábháilteacht bunaithe).

Conas úsáid a bhaint as: dáileog agus cúrsa cóireála

Laistigh de, uair an chloig roimh bhéile, le Hipirtheannas artaireach, tosaíonn an chóireáil leis an dáileog éifeachtach is ísle de 12.5 mg 2 uair sa lá. Má bhíonn gá leis, méadaítear an dáileog de réir a chéile le eatramh 2-4 seachtaine go dtí go mbaintear an dáileog is fearr amach. Le Hipirtheannas artaireach éadrom go measartha, is gnách go mbíonn an dáileog chothabhála 25 mg 2 uair sa lá, go bhfuil an dáileog uasta 50 mg 2 uair sa lá. I Hipirtheannas artaireach dian, is é an dáileog tosaigh 12.5 mg 2 uair sa lá, a mhéadaítear de réir a chéile go huasdháileog laethúil de 150 mg (50 mg 3 huaire sa lá).

I CHF, is é an dáileog laethúil tosaigh ná 6.25 mg 3 huaire sa lá, más gá, méadaíonn an dáileog le eatramh 2 sheachtain ar a laghad. Is é an meándháileog chothabhála ná 25 mg 2-3 huaire sa lá. Is é 150 mg an uasdháileog laethúil.

I gcás feidhm LV lagaithe tar éis infarction miócairdiach a fháil in othair i riocht atá cobhsaí go cliniciúil, is féidir tús a chur le captopril chomh luath agus is trí lá tar éis infarction miócairdiach. Is é an dáileog tosaigh ná 6.25 mg / lá, ansin is féidir an dáileog laethúil a mhéadú go 37.5-75 mg i 2-3 dháileog (ag brath ar lamháltas na druga) suas le huasmhéid 150 mg / lá.

I nephropathy diaibéiteach, déantar dáileog de 75-150 mg / lá a fhorordú i 2-3 dháileog. I diaibéiteas cineál 1 mellitus le macroalbuminuria (30-300 mg / lá) - 50 mg 2 uair sa lá. Le glanadh iomlán próitéine de níos mó ná 500 mg / lá - 25 mg 3 huaire sa lá.

Le méid measartha d'fheidhm duánach lagaithe (CC 30 ml / min / 1.73 méadar cearnach ar a laghad) - 75-100 mg / lá. Le níos mó mífheidhm duánach (CC níos lú ná 30 ml / min / 1.73 m), níl an dáileog tosaigh níos mó ná 12.5 mg 2 uair sa lá, ansin, más gá, méadaítear an dáileog de captopril de réir a chéile go dtí go mbaintear éifeacht theiripeach amach, ach an dáileog laethúil ba chóir go mbeadh sé níos ísle ná mar is gnách.

In othair scothaosta, is é an dáileog tosaigh 6.25 mg 2 uair sa lá.

Idirghníomhaíocht

Is é indomethacin agus NSAID eile a lagú an éifeacht frith-chiontach, lena n-áirítear coscairí roghnacha COX-2 (moill ar Na + agus laghdú ar shintéis Pg), go háirithe i gcomhthéacs chúlra tiúchan íseal, agus estrogens (moillithe Na +).

Feabhsaíonn an teaglaim le diuretics thiazide, vasodilators (mionocidilidil) an éifeacht hipitéiseach.

Leis an gcomhúsáid le diuretics potaisiam-spré, ullmhóidí K +, forlíontaí potaisiam, malairtí salainn (ina bhfuil méideanna suntasacha K +) méadaítear an baol hyperkalemia.

Slows síos an eisfhearadh Li + drugaí, ag méadú a tiúchan san fhuil.

Le ceapachán captopril agus allopurinol nó procainamide á ghlacadh aige, méadaítear an baol go bhforbrófaí siondróm Stevens-Johnson agus neutropenia.

Le húsáid comhuaineach coscairí ACE agus ullmhóidí óir (sóidiam aurothiomalate), tá cur síos déanta ar choimpléasc siomtóim, lena n-áirítear sruthlú aghaidhe, masmas, urlacan, agus laghdú ar bhrú fola.

Insulin agus drugaí eile hypoglycemic ó bhéal - an baol hypoglycemia.

Méadaíonn úsáid captopril in othair a fhaigheann frithdhúlagráin (lena n-áirítear azathioprine nó cyclophhamhamide) an baol atá ann maidir le neamhoird haemaiteolaíocha.

Foirmeacha agus comhdhéanamh scaoilte

Is substaint chriostalach bhán í an ullmhúchán, atá intuaslagtha go héasca i meitile, in alcól eitile agus in uisce, le boladh lag sulfair. Is é an intuaslagthacht an druga in aicéatáit eitile agus clóraform ná ord méadaíochta níos measa. Ní thuaslagann an tsubstaint in éitear.

Tá an táirge ar fáil i dtáibléid roctha le haghaidh riarachán inmheánach nó sublingual.

Sa bhreis ar an bpríomh-chomhábhar gníomhach i méid 12.5-100 mg, tá roinnt substaintí cúnta sa táibléad: dé-ocsaíd sileacain, aigéad stéarach, MCC, stáirse, etc.

Conas a oibríonn sé

Tá éifeacht chógaseolaíoch captopril fós faoi staidéar.

Má chuirtear cosc ​​ar an gcóras renin-angiotensin-aldosterone (PAA) leis an druga mar thoradh ar an gcaoi a ndéileáiltear le cliseadh croí agus le brú fola ard.

Is é an gníomh atá ag Captopril an fhriotaíocht soithíoch forimeallach iomlán (OPSS) hypertensive a lagú.

Gníomhaíonn an duán a dhéantar a shintéisiú ag na duáin i sruth na fola ar globulin plasma, rud a fhágann go gcruthaítear decapeptide neamhghníomhach agus angiotensin. Ansin, faoi thionchar ACE (einsím tiontaithe angiotensin), substaint vasoconstrictor de thionscnamh inginiúil, déantar angiotensin l a chlaochlú go angiotensin ll, a spreagann sintéis an alfa-chnámh ag an cortex adrenal. Mar thoradh air sin, coinnítear uisce agus sóidiam sna fíocháin.

Is é an gníomh atá ag Captopril an fhriotaíocht soithíoch forimeallach iomlán (OPSS) hypertensive a lagú. Sa chás seo, ní mhéadaítear nó fanann aschur cairdiach gan athrú. Ní athraíonn an ráta scagacháin sa ghlomeruli duánach freisin.

Tarlaíonn an éifeacht hipitéiseach atá ag an druga i 60-90 nóiméad tar éis dáileog amháin a thógáil.

Tá an druga forordaithe ar feadh tréimhse fada, mar gheall ar laghdaíonn brú fola sna soithí de réir a chéile faoi thionchar na druga. Le comhcheangal Captopril le diuretics thiazide, breathnaítear ar a mbreisiú. Ní chuireann an fáiltiú i dteannta le béite-bhacadóirí leis an éifeacht a mhéadú.

Sroicheann brú fola gnáthuimhreacha de réir a chéile, gan forbairt tachycardia agus hypotension orthostatic mar thoradh air. Níl aon ardú gasta i mbrú fola agus nuair a tharraingítear siar an druga go géar.

Tá laghdú ar ráta an chroí, laghdú ar bhrú fola, ualach croí, friotaíocht soithíoch scamhógach, méadú ar aschur cairdiach, agus táscairí na tástála lamháltas cleachtaidh uile faoi deara in othair le paiteolaíocht an chórais chardashoithíoch le linn teiripe captopril. Thairis sin, braitear na héifeachtaí seo in othair tar éis dóibh an chéad dáileog a ghlacadh, agus leanann siad ar aghaidh le linn na cóireála.

Tuaslagann an tsubstaint ghníomhach sa sú gastrach agus téann sí isteach i sruth na fola tríd an intestines. Sroichtear an tiúchan uasta san fhuil thart ar uair an chloig.

Tá an druga beartaithe le haghaidh cóireáil Hipirtheannas duánach.

Tríd an fhuil, gníomhaíonn an tsubstaint ar an einsím ACE sna scamhóga agus sna duáin agus cuireann sí bac uirthi. Déantar an druga a dhíscaoileadh níos mó ná a leath i stát gan athrú. I bhfoirm meitibilít neamhghníomhach, déantar é a dhíscaoileadh trí na duáin le fual. Tagann 25-30% den druga isteach sa cheangal le próitéiní fola. Déantar 95% den tsubstaint a dhíscaoileadh ag na duáin tar éis 24 uair an chloig. Dhá uair an chloig tar éis an riaracháin, laghdaíonn an tiúchan san fhuil faoi leath.

Is é an toradh a bhíonn ar mhainneachtain duánach in othair a thógann an druga ná moill sa chorp.

Cad a chabhraíonn

Tá an druga ceaptha chun cóireáil a dhéanamh ar:

1. Hipirtheannas artaireach: úsáidtear an fhoirm táibléid mar theiripe phríomhúil in othair a bhfuil feidhm duánach leasaithe acu. Níor chóir d'othair le feidhm duánach lagaithe, go háirithe iad siúd a bhfuil collagenosis sistéamach acu, í a úsáid má tá fo-iarsmaí aitheanta cheana féin ar dhrugaí eile. Is féidir an uirlis a úsáid mar mhonotherapy nó i dteannta le substaintí cógaseolaíochta eile.
2. Cliseadh croí taobhach: Úsáidtear teiripe Captopril i gcomhar le digitalis agus diuretics.
3. Sárú iar-infarction ar an bhfeidhm ventricular chlé: méadaítear ráta marthanais na n-othar sin de bharr laghdú ar an gcodán aschuir chairdiach go 40%.
4. Nephropathy diaibéiteach: laghdaítear an gá le scagdhealú agus trasphlandú duáin trí dhul chun cinn neamhoird nephrotic a laghdú. Úsáidtear é le haghaidh diaibéiteas mellitus atá ag brath ar insline agus nephropathy le próitéiní níos mó ná 500 mg / lá.
5. Hipirtheannas Duánach.

Má theipeann ar an gcroílár, úsáidtear teiripe Captopril i gcomhar le digitalis agus diuretics.

Conas a ghlacadh captopril

Le brú fola ard, tóg go fánach nó ó bhéal é tar éis ithe.

Is gá an leigheas a ól uair an chloig roimh bhéilí, mar atá is féidir le hábhar an bholg ionsú na substainte a laghdú 30-40%.

In éineacht le teiripe fhadtéarmach, tógtar an leigheas taobh istigh. Má úsáidtear an tsubstaint le haghaidh cúraim éigeandála agus brú fola nó méadú fisiciúil á spreagadh ag brú fola, tugtar é faoin teanga.

Cheana féin 15 nóiméad tar éis riarachán béil, scaipeann an tsubstaint san fhuil.

Le riarachán sublingual, méadaíonn bith-infhaighteacht agus ráta na héifeachta.

I dteannta thús na teiripe cuirtear leigheas ar fáil atá roinnte i ndáileoga oíche agus maidin.

I dteannta thús na teiripe cuirtear leigheas ar fáil atá roinnte i ndáileoga oíche agus maidin.

Is éard atá i gceist le teiripe cliseadh croí ná druga a úsáid trí huaire sa lá. Mura bhfuil cuspóir Captopril amháin in ann brú a laghdú go leordhóthanach, foráiltear hidreaclóraothiazide mar an dara frith-chiontach. Tá fiú foirm dosage speisialta ann lena n-áirítear an dá shubstaint seo (Caposide).

Cuirtear tús le cóireáil le brú ard le dáileog laethúil 25-50 mg. Ansin méadaítear an dáileog, mar atá forordaithe ag an dochtúir, go mall go dtí go mbíonn an brú fola gnáth. Mar sin féin, níor cheart go rachadh sé thar uasluach 150 mg.

Is éard atá i gceist le caitheamh le cliseadh croí tosú le húsáid dosages aonair de 6.5-12.5 mg le méadú breise más gá.

Is éard atá i gceist le caitheamh le cliseadh croí tosú le húsáid dosages aonair de 6.5-12.5 mg le méadú breise más gá.

Tarlaíonn an iontráil ar an tríú lá tar éis damáiste a dhéanamh do matán an chroí. Tá an leigheas ar meisce de réir na scéime:

1. 6.25 mg dhá uair sa lá don chéad 3-4 lá.
2. I rith na seachtaine, 12.5 mg 2 uair sa lá.
3. 2-3 seachtaine - 37.5 mg, roinnte i 3 dháileog.
4. Má ghlactar leis an druga gan fhrithghníomhartha díobhálacha, déantar an dáileog laethúil a choigeartú go 75 mg, ag méadú de réir mar is gá go 150 mg.

Tosaíonn Captopril ar an tríú lá tar éis damáiste do matán an chroí.

Éilíonn Diaibéiteas mellitus a bhfuil cion ard albaimin ann san fhual go n-úsáidfear dáileog dhúbailte de shubstaint drugaí in aghaidh an lae, cothrom le 50 mg. Má sháraíonn méid an phróitéine 500 mg i bhfual laethúil - 25 mg trí huaire.

Le nephropathy l le diaibéiteas cineál mellitus a ghabhann leis, roinntear an dáileog de 75-100 mg / lá i 2-3 dháileog.

Ródháileog

Is féidir le dáileoga atá níos mó ná dáileoga molta titim ghéar a chur ar bhrú fola. Ina theannta sin, d'fhéadfadh go mbeadh deacracht ann i bhfoirm thromboembolism trunks artaireacha móra, soithigh fola an chroí agus na hinchinne, a d'fhéadfadh, ina dhiaidh sin, taom croí agus stróc a bheith mar thoradh air.

Le ródháileog de Captopril, tá gá le haema-scagdhealaithe.

Glactar leis na bearta seo a leanas mar thactic cóireála:

1. Sruthlaigh an boilg tar éis an dáileog den leigheas a chealú nó a laghdú.
2. Brú fola a athbhunú, ag cur suíomh luí leis na cosa ardaithe don othar, agus ansin insileadh infhéitheach saline, Reopoliglyukin nó plasma a dhéanamh.
3. Cuir Epinephrine i láthair go hintinneach nó go fo-dhathach chun brú fola a mhéadú. Mar ghníomhairí dí-theoiriúnaithe, bain úsáid as hydrocortisone agus antihistamines.
4. Feidhmigh haema-scagdhealaithe.

Coinníollacha saoire le haghaidh captopril ó chógaslann

Ach de réir oideas atá scríofa ar fhoirm speisialta i Laidin, mar shampla:

1. Rp. Captoprili 0.025.
2. D.t.d. N 20 in tabulettis.
3. Táibléad S. 1 leath uair an chloig roimh bhéilí ar maidin agus tráthnóna.

Athraíonn praghas an druga ó 9-159 Rúbal.

Athbhreithnithe ar dhochtúirí agus ar othair faoi Captopril

Oksana Aleksandrovna, Pskov, gynecologist: “Úsáidim Captopril mar otharcharr le haghaidh géarchéimeanna. Is minic a theipeann air, mar sin is fearr aird a thabhairt: an druga cineálach nó bunaidh é. ”

Maria, 45 bliain d'aois, Moscó: “Ólann mé an druga ar mholadh cairdeolaí a bhfuil borradh faoi bhrú air. Níl an éifeacht níos measa ná an gnáth-Moxonidine. Feidhmíonn sé a fheidhm “garchabhrach” go foirfe, agus ar phraghas chomh deas. ”

Vitaliy Konstantinovich, Krasnodar, cairdeolaí: “Má bhíonn rogha ag an othar, stoc le Kapoten nó Captopril, mholfainn an chéad cheann. Sea, is ionann an tsubstaint ghníomhach sa dá dhruga, ach is é ceann an bhunábhar, agus is cóip an dara ceann. Is minic a dhéanann othair gearán faoi éifeacht lag an druga, cé go n-úsáidtear é i gcásanna inar chóir cabhair a bheith tapaidh agus éifeachtach. Molaim Kapoten d'othair a bhfuil géarchéim thar a bheith tromchúiseach acu, mar go ndéanfainn an druga seo dom féin. Thairis sin, ceadaíonn an praghas é. ”

Staidéar UKPDS

Ceann de na chéad fhianaise ar shábháilteacht agus ar éifeachtacht úsáid BB i ndiaibéiteas chineál 2 ba ea an staidéar UKPDS a chur i gcrích, a chuir comparáid idir galracht chardashoithíoch agus mortlaíocht, chomh maith le deacrachtaí micrea-soithíocha (MD, DR) in othair le diaibéiteas de chineál 2 a raibh Hipirtheannas acu a fuair cosantóir ACE captopril ag dáileog de 25-50 mg 2 uair sa lá (400 duine), nó atenolol BB roghnach ag dáileog de 50-100 mg / lá (358 duine).

Tar éis na tréimhse breathnóireachta (8.4 bliana) sa dá ghrúpa, baineadh an leibhéal céanna smachta fola amach: 144/83 mmHg. Airt. sa ghrúpa captopril agus 143/81 mm RT. Airt. sa ghrúpa atenolol. Ag an am céanna, ní raibh aon difríochtaí suntasacha sna pointí measta deiridh (mortlaíocht a bhaineann le diaibéiteas, minicíocht na n-imeachtaí cardashoithíoch, deacrachtaí casta micrea-soithíocha) idir na grúpaí. I bhfocail eile, ba é captopril agus atenolol ba chúis leis an éifeacht chosanta chéanna i gcoinne deacrachtaí micrea-micrea agus macrovascular in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu.

Mar thrácht, ba mhaith liom a thabhairt faoi deara gur thosaigh staidéar UKPDS ag deireadh na 1970í, nuair a bhí captopril ar an t-aon choscóir ACE ar an margadh domhanda. Sna blianta sin, glacadh le réimeas captopril de 25-100 mg 2 uair sa lá. Aithníodh níos déanaí, áfach, nach bhfuil a leithéid de dhrugaí in ann éifeacht frithsheasmhach leanúnach a chruthú i rith an lae, ós rud é go maireann an druga seo (4-6 uair an chloig).

Maidir le rialú cobhsaí brú fola, teastaíonn iontógáil 3-4 huaire an druga i ndáileog laethúil 150 mg. Dá bhrí sin, ní raibh an chomparáid idir captopril ag gníomhú go gearr agus atenolol fad-ghníomhach ceart go hiomlán sa chóras dosage. Mar sin féin, bhí éifeacht chosanta chosúil ag an dá dhruga. Tar éis torthaí an staidéir UKPDS a fháil, ba léir go bhfuil úsáid BB roghnach in othair le diaibéiteas de chineál 2 agus AT sábháilte agus éifeachtach.

Staidéar GEMINI (Na hÉifeachtaí Glycemic i Diaibéiteas Mellitus: Comparáid Carvedilol-Metoprolol i Hypertensives)

Sa staidéar randamach dúbailte-dall seo, ba é an sprioc ná comparáid dhíreach a dhéanamh idir beirt BBanna i gcóireáil hipirtheannas in othair le diaibéiteas de chineál 2: metoprolol, BB BB1-roghnaíoch, agus snoiteol, BB neamhroghnach, a bhfuil bac breise aige α1-AR. De bharr taighdeoirí α1-AR a bheith imshuite, tá buntáiste ag snoiteán thar metoprolol ní hamháin mar gheall ar a ghníomhaíocht vasodilator cruthaithe cheana féin, ach freisin, b'fhéidir, mar gheall ar éifeacht níos fabhraí ar pharaiméadair mheitibileacha (dyslipidemia, IR), ó α1-AR blockade gníomhaíocht mhéadaithe lipoprotein lipase a bhriseann síos TG.

Áiríodh 1235 othar le Hipirtheannas agus diaibéiteas de chineál 2 sa staidéar. Fuair ​​grúpa amháin (n = 737) tartrate metoprolol i ndáileog de 50-200 mg 2 uair sa lá, fuair an dara (n = 498) snoite i ndáileog de 6.25-25 mg 2 uair sa lá ar feadh 35 seachtain. Ag an am céanna, lean na hothair go léir ag cur bacáin RAS (coscairí ACE nó ARA) a bhí forordaithe roimhe sin ag an dáileog roimhe seo. Nuair a dhéantar comparáid idir táscairí rialaithe glycemic, tháinig sé chun solais nár athraigh na meánluachanna HbAlc le linn cóireála i ngrúpa na snoídí, agus gur mhéadaigh siad 0.15% sa ghrúpa metoprolol. tháinig laghdú 9.1 agus 2 ar an innéacs faoi seach). Bhí riosca UIA i bhfad níos ísle ar snoíodóireacht ná ar metoprolol (6.4 agus 10.3%, faoi seach).

Dá bhrí sin, chuir an staidéar seo deireadh le miotas an chontúirt a bhaineann le BB a úsáid i ndiaibéiteas agus chruthaigh sé nach n-íslíonn sollúile ní hamháin rialú meitibileach i ndiaibéiteas de chineál 2, ach go bhfeabhsaíonn sé íogaireacht fíochán inslin fiú. Ar ndóigh, ní féidir torthaí an staidéir seo a aistriú chuig an ngrúpa BB ar fad, ós rud é go bhfuil airíonna breise ag α1-seachfhreastalaithe ag an snoíodól, a mhíníonn na héifeachtaí meitibileach a fhaightear. Sa staidéar seo, bhain Hoffman-la Roche úsáid as snoiteiolla (Dilatrend).

BB agus cliseadh croí

Tá an staidéar ar éifeachtacht BB i gcliseadh croí ina ábhar staidéir éagsúla, lena n-áirítearMERIT-HF (Metoprolol CR: Triail Idirghabhála Randamaithe XL i dteip Chroí ó chroí), CIBIS-II (Staidéar Bisoprolol Neamhleor Cairdiach) agus SENIORS (Staidéar ar Éifeachtaí Idirghabhála Nebivolol ar Thorthaí agus Ath-ospidéalú i Seanóirí a bhfuil cliseadh croí orthu).

Ba í aidhm an staidéir MERIT-HF sábháilteacht agus éifeachtúlacht BB a chinneadh in othair a raibh cliseadh croí orthu. Áiríodh 3991 othar le meán-aois 63 bliana le cliseadh croí HYHA de ghrád II-IV. Othair le diaibéiteas de chineál 2 a bhí i thart ar 25% de na hothair a bhí san áireamh. Ag baint úsáide as an modh dall dúbailte, rinneadh na hothair a randamú i 2 ghrúpa: ag fáil metoprolol CR (fadghníomhach) ag dáileog 25 go 200 mg nó phlaicéabó. Ag an am céanna, lean othair ag tabhairt diuretics (90%), coscairí ACE (89%) agus digitalis (63%). Cuireadh deireadh leis an staidéar go ró-luath bliain tar éis thús na cóireála mar gheall ar an mbuntáiste soiléir atá ag metoprolol. Bhí mortlaíocht iomlán agus mortlaíocht chardashoithíoch faoi seach níos ísle le metoprolol faoi 34 agus 38%.

Fuarthas torthaí cosúla i staidéar CIBIS-II, a rinne staidéar ar dhrugaí bisoprolol i gcatagóir chosúil othar. Sa staidéar seo, ba é an líon othar le diaibéiteas de chineál 2 ná 12%. Tháinig laghdú 34% ar bhásmhaireacht chardashoithíoch ar bisoprolol.

Le déanaí, críochnaíodh staidéar CIBIS-III, a raibh sé mar chuspóir aige a thaispeáint go dtosaíonn othair a bhfuil cliseadh ainsealach croí orthu i gcomhcheangal cosantóirí bisoprolol BB agus ACE níos lú ná an t-ord traidisiúnta cóireála (coscairí ACE enalapril agus ina dhiaidh sin go gcuirfí bisoprolol BB san áireamh) chun cosc ​​a chur ar chosc bisoprolol ACE. méideanna na mbásanna agus na n-ospidéal. Deimhníodh torthaí 6 mhí monotherapy le gach ceann de na drugaí, agus aistriú chuig cóireáil chomhcheangailte ina dhiaidh sin (18 mí) den chéad uair riamh an hipitéis nach ndéanann an rogha cóireála tosaithe le haghaidh cliseadh croí ainsealach (BB le bisoprolol nó coscairí ACE enalapril) difear don bhunphointe (suim na mbásanna agus na n-ospidéal faoi dheireadh na breathnóireachta agus ba chóir go mbeadh sé bunaithe ar chinneadh an dochtúra maidir le gach othar ar leith.

In anailís ar leith ar an bhfoghrúpa d'othair a bhfuil diaibéiteas orthu sa dá staidéar, tháinig sé chun solais go raibh an baol mortlaíochta in othair le diaibéiteas de chineál 2 a fuair BD 46% níos ísle ná in othair le diaibéiteas nár caitheadh ​​le BD.

Bhí sé mar aidhm ag staidéar dúbailte dall, randamaithe, phlaicéabó ag SENIORS measúnú a dhéanamh ar éifeachtúlacht nebivolol (roghnach BB le gníomhaíocht vasodilator) i gcóireáil cliseadh croí. Áiríodh sa staidéar níos mó ná 2,000 othar scothaosta (> 70 bliain d'aois), a raibh diaibéiteas de chineál 2 ag 26% díobh. Mar thoradh air sin, chruthaigh nebivolol a éifeachtúlacht agus lamháltas maith i gcóireáil an ghrúpa othar seo, lena n-áirítear in othair le diaibéiteas de chineál 2: laghdaigh rátaí báis cardashoithíoch agus ospidéal go suntasach i gcomparáid leis an ngrúpa phlaicéabó.

Dá bhrí sin, cruthaíonn na staidéir a rinneadh na buntáistí soiléire a bhaineann le húsáid BB in othair le diaibéiteas a bhfuil cliseadh croí ainsealach orthu.

BB i ndéileáil leis an tréimhse iar-ionsaithe

Rinneadh staidéar ar an bhféidearthacht a bhaineann le BB a úsáid go luath sa tréimhse iar-infarghabhála sna staidéir MIAMI (Metoprolol in Infarction Géarmhíochaineach), ISIS-1 (An Chéad Staidéar Idirnáisiúnta ar Marthanas Feirmeacha), CAPRICORN (Rialú Marthanais Iar-Fheithicle Carvedilol Post i bhFeidhm LV).

I ngach ceann de na staidéir seo, léiríodh go bhfuil úsáid BB sa tréimhse iar-infarction (an chéad 3 mhí tar éis ionfhabhtú géarmhíochaine miócairdiach) níos éifeachtaí in othair le diaibéiteas ná in othair gan diaibéiteas.

Dá bhrí sin, cruthaíonn na staidéir seo go léir an buntáiste dosheachanta a bhaineann le húsáid BB in othair le diaibéiteas a bhfuil galar corónach croí acu sa tréimhse iar-ionsaithe. Thairis sin, mar a thaispeántar sa staidéar um Chosc Feirmeacha Bezafibrate (B1P), cuirtear dúbailt ar bhás BD in othair le diaibéiteas a bhfuil galar corónach croí orthu.

In ainneoin na mbuntáistí soiléire a bhaineann le húsáid BB i ndiaibéiteas, go fóill, ní fhaigheann BB -50% d'othair a bhfuil diaibéiteas orthu BB sa tréimhse iar-infridheála. Is dócha gur féidir leis seo a mhíniú go bhfuil minicíocht phaiteolaíochta cairdiach laghdaithe ní amháin, leis an gclaonadh ginearálta chun básmhaireacht chardashoithíoch a laghdú sa daonra ina iomláine, ach níor tháinig laghdú ar mhinicíocht phaiteolaíochta cairdiacha.