Analógaigh den druga insulin degludec * (insulin degludec *)

Instealladh 100 U / ml

Tá 1 ml tuaslagáin ann

substaint ghníomhach - insulin degludec * - 100 DEISEANNA (3.66 mg),

sceitheadh: feanól, metacresol, gliocról, sinc, aigéad hidreaclórach / hiodrocsaíd sóidiam (do cheartú pH), uisce le haghaidh insteallta.

* a tháirgtear trí bhiteicneolaíocht DNA athantach ag úsáid brú Saccharomycescerevisiae

Tá 3 ml tuaslagáin i datha amháin, arb ionann é agus 300 CUSPÓIR.

Tuaslagán trédhearcach gan dath.

Airíonna cógaseolaíochta

Cógaschinéitic

Tar éis insteallta fo-chraicinn, foirmiú foirmeacha ilmheán intuaslagtha de dheasca insulin cobhsaí insulin, a chruthaíonn iosta insulin i bhfíochán na saille fo-chraicinn. De réir a chéile, comhcheanglaíonn Multihexamers, agus scaoileann sé monaiméirí insulin degludec, agus mar thoradh air sin bíonn sreabhadh leanúnach mall na drugaí isteach san fhuil.

Baintear an tiúchan cothromaíochta de Tresiba® i bplasma amach tar éis 2-3 lá d'úsáid laethúil.

Déantar an gníomh de dheasca codlata insline ar feadh 24 uair an chloig lena riaradh laethúil uair amháin sa lá a dháileadh go cothrom idir an chéad agus an dara eatramh 12 uair an chloig (AUCGIR, 0-12h, SS / AUCGIR, τ, SS = 0.5).

Freagraíonn cleamhnas degludec insulin do serum albumin do chumas ceangailteach próitéine plasma> 99% i bplasma fola an duine.

Líneacht

Le riarachán subaneaneous, bhí na tiúchan plasma iomlán i gcomhréir leis an dáileog a riaradh i raon na ndáileoga teiripeacha.

Grúpaí othar speisialta

Othair scothaosta, othair de ghrúpaí eitneacha difriúla, othair de ghnéasanna difriúla, othair le feidhm lagaithe duánach nó ae

Ní raibh aon difríochtaí cliniciúla suntasacha i gcógaschinéitic Tresiba Penfill® idir othair scothaosta agus othair óga, idir othair le grúpaí eitneacha difriúla, idir othair le feidhm duánach nó hepatic lagaithe agus othair shláintiúla.

Ní raibh aon difríochtaí ann freisin idir airíonna cógaisíochta an druga ag brath ar inscne an othair.

Páistí agus déagóirí

Tá airíonna cógaschinéiteacha Tresiba Penfill® i staidéar i leanaí (1–11 bliana d'aois) agus do dhéagóirí (12-18 mbliana d'aois) le diaibéiteas cineál 1 mellitus inchomparáide leo siúd in othair fásta a bhfuil instealladh amháin acu.

Tá éifeacht iomlán an dáileog de insulin degludec i leanaí agus d'ógánaigh níos airde i gcomparáid le hothair aosacha a bhfuil an druga á riaradh acu d'othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 1 orthu.

Cógaschinimic

Is analógach é Toileiba® Penfill® de insulin fadghníomhach daonna a tháirgtear trí bhiteicneolaíocht DNA athainmneach ag baint úsáide as an brú Saccharomyces cerevisiae.

Is analógach bhunúsach é Treciba® Penfill® de insulin atá ag gníomhú le fada an duine. Tar éis insteallta fo-chraicinn, cruthaíonn comhpháirt bhunúsach an druga (insulud degludec) il-cháithníní intuaslagtha san iosta faoi fho-chraiceann, as a bhfuil sreabhadh mall leanúnach de dheachtú insulin isteach sa chúrsaíocht, ag soláthar próifíl chothrom gníomhaíochta agus éifeacht hypoglycemic cobhsaí an druga.

Le linn na tréimhse monatóireachta 24 uair an chloig d'éifeacht hypoglycemic an druga in othair ar tugadh an dáileog degludec insulin dóibh uair amháin sa lá, léirigh druga Tresiba Penfill®, i gcodarsnacht leis an nglarg inslin, toirt dáilte aonfhoirmeach idir na gníomhartha sa chéad agus sa dara tréimhse 12 uair an chloig (AUCGIR, 0-12h, SS / AUCGIR, iomlán, SS = 0.5)

Fíor. 1. Próifíl an ráta inslithe glúcóis ar an meán 24 uair an chloig - tiúchan cothromóid insulin degludec de 100 PIECES / ml 0.6 FÉIDIR / kg (staidéar 1987)

Tá fad na gníomhaíochta sa druga Tresiba Penfill® níos mó ná 42 uair an chloig laistigh den raon dáileoige teiripigh. Déantar tiúchan cothromaíochta an druga i bplasma fola 2-3 lá tar éis an druga a riar.

Taispeánann níos lú i bhfad níos lú (4 huaire) i ndiúchan cothromaíochta insulin i dtiúchan cothromaíochta i gcomparáid le próifílí inathraitheachta laethúil glargin insline ar ghníomh hypoglycemic, a mheastar de réir luach na comhéifeacht athraitheachta (CV) maidir le staidéar a dhéanamh ar éifeacht hypoglycemic an druga thar eatramh dosing amháin idir 0 agus 24 uair an chloig AUCGIR, τ, SS) agus laistigh den eatramh ama ó 2 go 24 uair (AUCGIR, 2-24h, SS) (Tábla 1).

Tab. 1. Inathraitheacht na bpróifílí laethúla ar éifeacht hypoglycemic na druga Tresiba agus glargine insulin i stát cothromaíochta in othair a bhfuil diaibéiteas cineál 1 de chineál 1 orthu.

Éagsúlacht na bpróifílí laethúla a bhaineann le gníomhaíocht hypoglycemic le linn eatramh dosing amháin (AUCGIR, τ, SS)

Éagsúlacht na bpróifílí laethúla a bhaineann le gníomhaíocht hypoglycemic le linn an ama idir 2 agus 24 uair an chloig (AUCGIR, 2-24 h, SS)

CV: comhéifeacht inathraitheachta indibhidiúla i%

SS: comhchruinniú drugaí i gcothromaíocht

AUCGIR, 2-24h: éifeacht mheitibileach sa 22 uair an chloig dheireanacha den eatramh dosing (i.e., níl aon éifeacht ar inslin infhéitheach i rith staidéar clampa tosaigh).

Cruthaítear gaol líneach idir méadú i ndáileog Tresiba Penfill® agus a éifeacht ghinearálta hypoglycemic.

Níor nocht na staidéir difríocht shuntasach go cliniciúil i gcógaschinéitic na drugaí Tresiba idir othair scothaosta agus othair óga aosacha.

Éifeachtúlacht agus Sábháilteacht Chliniciúil

Reáchtáladh 11 thriail chliniciúla oscailte randamacha oscailte sa réimeas “Déileáil leis an sprioc” a mhair 26 agus 52 seachtain, a reáchtáladh i ngrúpaí comhthreomhara, lena n-áirítear 4275 othar le diaibéiteas mellitus (1102 othar le diaibéiteas cineál 1 agus 3173 othar le diaibéiteas diaibéiteas chineál 2) le Tresiba®.

Rinneadh staidéar ar éifeachtúlacht Tresiba® in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 1 orthu (Tábla 3), in othair le diaibéiteas de chineál 2 nach bhfuair insulin roimhe seo (tús le teiripe insline, Tábla 4), agus a fuair teiripe insline (diansaothrú teiripe insline, Tábla 5 (b) i réim dhosmálta shocraithe nó sholúbtha den druga Tresiba® (Tábla 6).

Cruthaíodh go raibh easpa sástachta na ndrugaí comparáide (insulin detemir agus insulin glargine) thar an druga Tresiba maidir leis an laghdú ar haemaglóibin glycated (HbA1c) ón nóiméad cuimsithe go dtí deireadh an staidéir. Ba eisceacht an druga sitagliptin, le linn na comparáide a léirigh an druga Tresiba® a raibh barr feabhais staitistiúil aici maidir leis an laghdú ar innéacs HbA1c (Tábla 5).

Léirigh torthaí meta-anailíse ionchais ar na sonraí a fuarthas le linn 7 dtriail chliniciúla atá pleanáilte ar phrionsabal “Cóireáil chun na sprice” le rannpháirtíocht othar le diaibéiteas cineál 1 agus cineál 2 mellitus na buntáistí a bhaineann le teiripe Tresiba maidir le teiripe níos ísle i gcomparáid le teiripe ghiolla inslin , an mhinicíocht in othair le heachtraí de hypoglycemia oíche oíche deimhnithe (Tábla 2). Baineadh an laghdú ar mhinicíocht hypoglycemia le linn cóireála le Tresiba® le meán glúcóis plasma troscadh níos ísle ná le glargine insulin.

Tábla 2. Anailís ar shonraí na heachtra hypoglycemia

Eipeasóid pceadúennoyhypoglycemiaagusach

Cóimheas Riosca Measta

(insulin degludec / inslin glargine)

Iomlán

Oíches

Diaibéiteas Cineál 1 mellitus + cineál 2 diaibéiteas (sonraí ginearálta)

Tuairisc ar an druga

Insulin degludec * (Insulin degludec *) - An druga Insulin degludec * (Insulin degludec *) ® Penfill ® - insulin fadghníomhach daonna a tháirgtear le biteicneolaíocht DNA athainmneach ag úsáid brú Saccharomyces cerevisiae.

Ceanglaíonn degludec insulin go sonrach le gabhdóir insulin inchríochnaithe an duine agus, ag idirghníomhú leis, tuigeann sé a éifeacht chógaseolaíoch atá cosúil le héifeacht insline daonna.

Is é an éifeacht hypoglycemic de insulin degludec ná úsáid glúcóis mhéadaithe ag fíocháin tar éis inslin a cheangal le gabhdóirí cille matáin agus saille agus laghdú comhuaineach ar an ráta táirgthe glúcóis ag an ae.

Is analógach bhunúsach é an druga Tresiba Penfill® de inslin dhaonna a mhaireann thar sáile, tar éis insteallta fo-chraicinn cruthaíonn sé il-cháithníní intuaslagtha san iosta fo-chraicinn, as a mbíonn ionsú leanúnach agus fadtréimhseach insulin isteach i sruth na fola, a sholáthraíonn próifíl chothrom, ghníomhach agus éifeacht hypoglycemic cobhsaí an druga. Le linn na tréimhse monatóireachta 24 uair an chloig d'éifeacht hypoglycemic an druga in othair ar tugadh an dáileog de degludec insulin dóibh uair amháin sa lá, léirigh druga Tresiba Penfill®, murab ionann agus an glarg inslin, toirt dáilte aonfhoirmeach idir na gníomhartha sa chéad agus sa dara tréimhse 12 uair an chloig ( Auc_{GiR, 0-12h, SS}/ Auc_{GiR, iomlán, SS} = 0.5).

Tá fad na gníomhaíochta sa druga Tresiba Penfill® níos mó ná 42 uair an chloig laistigh den raon dáileoige teiripigh. Déantar tiúchan cothromaíochta an druga i bplasma fola 2-3 lá tar éis an druga a riar.

Taispeánann níos lú i bhfad níos lú (4 huaire) i ndiúchan cothromaíochta insulin i dtiúchan cothromaíochta i gcomparáid le próifílí athraitheachta laethúil glargin insline de ghníomh hypoglycemic, a mheastar de réir luach na comhéifeacht athraitheachta (CV) le haghaidh staidéar ar éifeacht hypoglycemic an druga le linn eatramh dosing amháin (AUC_{GiR, t, SS}) agus laistigh de thréimhse ama idir 2 agus 24 uair an chloig (AUC_{GiR, 2-24h, SS}), féach Tábla 1.

Tábla 1. Éagsúlacht phróifílí laethúla éifeacht hypoglycemic na druga Tresiba agus an ghlarg inslin i staid chomhchruinnithe cothromaíochta in othair le diaibéiteas cineál 1 mellitus.

Is é CV an chomhéifeacht inathraitheachta indibhidiúla i%,

Is é SS comhchruinniú na druga i gcothromaíocht,

Auc_{GiR, 2-24h, SS} - éifeacht mheitibileach sa 22 uair an chloig dheireanacha den eatramh dáileoige (is é sin, níl aon éifeacht ar inslin insteallta infhéitheach le linn na tréimhse tosaigh den staidéar clampa).

Cruthaítear gaol líneach idir méadú i ndáileog Tresiba Penfill® agus a éifeacht ghinearálta hypoglycemic.

Níor nocht na staidéir difríocht shuntasach go cliniciúil i gcógaschinéitic na drugaí Tresiba idir othair scothaosta agus othair óga aosacha.

Éifeachtúlacht agus Sábháilteacht Chliniciúil

Reáchtáladh 11 thriail randamacha oscailte randamacha oscailte de chuid Caitheamh le Sprioc (straitéis chun an sprioc a leigheas) a mhairfidh 26 agus 52 seachtain, a rinneadh i ngrúpaí comhthreomhara, lena n-áirítear 4275 othar (1102 othar le diaibéiteas cineál 1 agus 3173 othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu) a chóireáil le Tresiba®.

Rinneadh staidéar ar éifeachtúlacht Tresiba® in othair le diaibéiteas cineál 1 mellitus nach bhfuair inslin roimh, agus le diaibéiteas cineál 2 de chineál 2 a fuair teiripe insulin, i gcóras dosage seasta nó solúbtha do Tresiba ®. Cruthaíodh ganntanas na ndrugaí comparáide (insulin detemir agus insulin glargia) thar Tresiba® maidir le laghdú ar innéacs HbA_1C ón nóiméad cuimsithe go dtí deireadh an staidéir. Ba í an eisceacht ná sitagliptin, inar léirigh Tresiba® a shármhaith ó thaobh staitisticí de maidir le HbA a laghdú_1C.

Léirigh torthaí staidéir chliniciúil (straitéis le haghaidh an sprioc a “chóireáil”) teiripe insline a thosú in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu laghdú 36% ar mhinicíocht eipeasóid hypoglycemia oíche (a shainmhínítear mar eipeasóid de hypoglycemia a tharla idir nialas agus sé a chlog ar maidin deimhnithe trí thiúchan glúcóis plasma a thomhas b0.84*0.68* Othair aosta ≥ 65 bliain d'aois0.820.65* Diaibéiteas Cineál 11.10.83 Tréimhse cothabhála dáileoige b1.020.75* Diaibéiteas Cineál 20.83*0.68* Tréimhse cothabhála dáileoige b0.75*0.62* Níl ach teiripe basal in othair nach bhfuair insulin roimhe seo0.83*0.64*

* suntasach go staitistiúil
Tá hypoglycemia a-g-dheimhnithe ina heachtra de hypoglycemia, arna dheimhniú ag tiúchan glúcóis plasma fola b - eachtraí hypoglycemia tar éis an 16ú seachtain de theiripe.

Níor braitheadh ​​aon fhoirmiú cliniciúil suntasach ar antasubstaintí le insulin tar éis cóireála le Tresiba Penfill® ar feadh tréimhse fhada.

An Chéad Ghlúin Eile Insulin atá ag gníomhú go fadtéarmach

Maidir le diaibéitis, tá instealladh NPH an duine agus a analógacha gníomhacha fada ar fáil. Taispeánann an tábla thíos na príomhdhifríochtaí idir na leigheasanna seo.

I mí Mheán Fómhair 2015, tugadh isteach an insulin nua-aimseartha Abasaglar, atá beagnach mar an gcéanna leis an Lantus uileláithreach.

Inslin fadghníomhach

Riarachán Bia agus Drugaí (FDA, US FDA) - Tá gníomhaireacht rialtais faoi réir ag an Roinn Sláinte i 2016. Cheadaigh Toujeo analógach insulin fadtréimhseach eile go fóill. Tá an táirge seo ar fáil sa mhargadh baile agus cruthaíonn sé a éifeachtúlacht maidir le cóireáil diaibéiteas.

NPH insulin (Protamine Neodrach NPH)

Is cineál inslin sintéisigh é seo a mhúnlaíodh ar dhearadh insline daonna, ach atá saibhrithe le prótamine (próitéin éisc) chun a éifeacht a mhaolú. Tá an NPH scamallach. Dá bhrí sin, roimh an riarachán, ba chóir é a rothlú go cúramach le go mbeidh sé measctha go maith.

Is é NPH an fhoirm is saoire de insulin atá ag gníomhú go fadtéarmach. Ar an drochuair, tá baol níos airde ann go mbeidh hypoglycemia agus meáchan a fháil aige, mar tá buaicphointe gníomhaíochta ag baint leis (cé go bhfuil a éifeacht chomh tapa agus is lú agus atá inslin i mbolus).

De ghnáth tugtar dhá dháileog inslin NPH in aghaidh an lae d'othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 1 orthu. Agus is féidir le hothair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 acu instealladh uair amháin sa lá. Braitheann sé ar fad ar an leibhéal glúcóis san fhuil agus ar mholtaí an dochtúra.

Analógacha Insulin Fadtéarmacha

Meastar gur analóg shintéiseach de insline daonna é analógach, a bhfuil a chomhábhair cheimiceacha athraithe go n-athraíonn siad ionsú agus éifeacht na druga.

Tá gné choiteann ag Lantus, Abasaglar, Tujeo agus Tresiba - tréimhse ghníomhaíochta níos faide agus buaicphointe gníomhaíochta níos lú ná an NPH. Maidir leis seo, laghdaíonn a n-iontógáil an riosca hypoglycemia agus meáchan a fháil. Mar sin féin, tá costas na n-aschur níos airde.

Tógtar Abasaglar, Lantus, agus Tresiba insulin uair sa lá. Baineann roinnt othar úsáid freisin as Levemir uair sa lá. Ní bhaineann sé seo le diaibéitis de chineál 1 a bhfuil gníomhaíocht drugaí níos lú ná 24 uair an chloig acu.

Is é Tresiba an cineál insline is nuaí agus is costasaí atá ar fáil ar an margadh faoi láthair. Mar sin féin, tá buntáiste tábhachtach aige - is é an baol hypoglycemia, go háirithe san oíche, an leibhéal is ísle.

Cá fhad a mhaireann insline

Is é an ról a bhíonn ag inslin fad-ghníomhach ná an príomh-secretion insulin tríd an briseán a léiriú. Dá bhrí sin, cinntítear leibhéal aonfhoirmeach den hormón seo san fhuil le linn a gníomhaíochta. Ligeann sé seo dár gcill choirp glúcós a thuaslagadh san fhuil a úsáid ar feadh 24 uair an chloig.

Conas inslin a instealladh

Déantar gach maslach atá ag gníomhú go fadtéarmach a instealladh faoin gcraiceann go háiteanna ina bhfuil ciseal saille. Is fearr an chuid cliathánach den thigh chun na gcríoch seo. Ceadaíonn an áit seo ionsú mall, aonfhoirmeach ar an druga. Ag brath ar cheapachán an inchríneolaí, ní mór duit instealladh amháin nó dhó a dhéanamh in aghaidh an lae.

Minicíocht an insteallta

Má tá d'aidhm agat instealltaí inslin a choinneáil chomh híseal agus is féidir, úsáid analóga Abasaglar, Lantus, Toujeo nó Tresiba ansin. Is féidir le instealladh amháin (maidin nó tráthnóna, ach i gcónaí ag an am céanna den lá) leibhéal aonfhoirmeach insulin a sholáthar ar fud an chloig.

B'fhéidir go mbeidh dhá instealladh in aghaidh an lae de dhíth ort chun na leibhéil hormóin fola is fearr a choinneáil agus NPH á roghnú agat. Ligeann sé seo duit, áfach, an dáileog a choigeartú ag brath ar am an lae agus ar ghníomhaíocht - níos airde i rith an lae agus níos lú ag am codlata.

An baol hypoglycemia maidir le insulin basal a úsáid

Tá sé cruthaithe gur lú an seans go n-eascróidh hypoglycemia (go háirithe hypoglycemia trom san oíche) i gcomparáid le NPH. Agus iad á n-úsáid, is dócha go mbainfear amach luachanna sprice HbA1c haemaglóibine glycated.

Tá fianaise ann freisin go bhfuil laghdú ar mheáchan coirp mar thoradh ar úsáid aschur insulin fadbhunaithe i gcomparáid le NPN isoflan (agus, dá bhrí sin, laghdú ar fhriotaíocht drugaí agus an gá foriomlán don druga).

Diaibéiteas cineál I gníomhú go fadtéarmach

Má tá tú ag fulaingt ó dhiaibéiteas de chineál 1, ní féidir le do bhriseán go leor insline a tháirgeadh. Dá bhrí sin, tar éis gach béile, ba chóir duit cógas fadghníomhach a úsáid a dhéanann aithris ar an bpríomhthrú inslin ag cealla béite. Má chailleann tú instealladh, tá baol ann go bhforbrófar cetóisiúlacht diaibéiteach.

Agus tú ag roghnú idir Abasaglar, Lantus, Levemir agus Tresiba, ní mór duit cuid de na gnéithe inslin a bheith ar eolas agat.

• Tá próifíl beagán níos réidh ag Lantus agus Abasaglar ná Levemir, agus don chuid is mó othar, tá siad gníomhach 24 uair an chloig.
• B'fhéidir go gcaithfí Levemir a thógáil faoi dhó sa lá.
• Trí Levemir a úsáid, is féidir dáileoga a ríomh de réir am an lae, rud a laghdaíonn an baol go dtarlódh hypoglycemia oíche agus a fheabhsóidh rialú i rith an lae.
• Laghdaíonn Toujeo, drugaí Tresibia na hairíonna thuas níos éifeachtaí i gcomparáid le Lantus.
• Ba chóir duit fo-iarsmaí míochainí amhail gríos a mheas freisin. Is annamh a bhíonn na himoibrithe seo ann, ach is féidir leo tarlú.
• Má theastaíonn uait aistriú ó analógacha insline fadbhunaithe go NPH, cuimhnigh gur dócha go gcaithfear an dáileog tar éis béile a laghdú.

Inslin ag gníomhú go fada do dhiaibéiteas de chineál II

De ghnáth tosaíonn an chóireáil le haghaidh diaibéiteas de chineál II nuair a thugtar isteach an aiste bia ceart agus na míochainí béil (Metformin, Siofor, Diabeton, etc.). Mar sin féin, tá cásanna ann ina mbíonn ar dhochtúirí teiripe insline a úsáid.

Tá an ceann is coitianta thíos:

• Éifeacht neamhleor drugaí ó bhéal, neamhábaltacht gnáth-ghlicéime agus haemaglóibin glycated a bhaint amach
• Contraindications do riarachán ó bhéal
• Diagnóis diaibéiteas le rátaí glycemic ard, comharthaí cliniciúla méadaithe
• Infarction miócairdiach, angagrafaíocht chorónach, stróc, ionfhabhtú géar, nósanna imeachta máinliachta
• Toircheas

Próifíl insulin fadghníomhach

De ghnáth is 0.2 aonad / kg meáchan coirp an dáileog tosaigh. Tá an t-áireamhán seo bailí do dhaoine gan friotaíocht insline, le gnáthfheidhm ae agus duáin. Is é do dhochtúir amháin a fhorordaíonn an dáileog insline (!)

Chomh maith le fad na gníomhaíochta (is é is faide ná degludec, is é an ceann is giorra ná innealtóireacht ghéiniteach dhaonna insulin-isophan). I gcás NPH insline, déantar buaic na risíochta a dháileadh thar am agus tarlaíonn sé idir 4 agus 14 uair an chloig tar éis an insteallta. Sroicheann an analóg ghníomhach de bhrath insulin fadtréimhseach a bhuaic idir 6 agus 8 uair an chloig tar éis an insteallta, ach maireann sé níos lú agus níos lú.

Dá bhrí sin, tugtar insulin basal ar insulin glargine. Tá an tiúchan san fhuil an-íseal, mar sin tá an baol hypoglycemia i bhfad níos ísle.

Liosta na n-aschur

Thuairiscigh cuairteoir amháin ráta iontógála laethúil