Baeta Long - treoracha oifigiúla úsáide

Is réiteach é maidir le riarachán subaneaneous. Is féidir leis an peann steallaire a bheith 1.2 nó 2.4 ml den tsubstaint ghníomhach. Tá peann steallaire amháin sa phacáiste.

Cuimsíonn an comhdhéanamh:

• exenatide -250 mcg,
• trihydrate aicéatáite sóidiam,
• aigéad aicéiteach oighreach,
• mannitol
• metacresol
• uisce le haghaidh insteallta.

Is púdar é "Baeta Long" chun fionraí a ullmhú, a dhíoltar go hiomlán le tuaslagóir. Tá costas an chineáil leighis seo níos airde, ní úsáidtear é chomh minic. Ní dhéantar é a riaradh ach go fo-dhathach.

Gníomh cógaseolaíochta

Tá éifeacht hypoglycemic aige. Feabhsaíonn sé go suntasach rialú glúcóis fola, uasmhéadaíonn sé feidhm na gceall béite pancreatic, laghdaíonn sé an iomarca secretion glucagon, cuireann sé le secretion insline glúcóis-chleithiúnacha agus laghdaíonn sé an fholmhú gastrach.

Tá comhdhéanamh exenatide difriúil ó insline, sulfonylurea agus substaintí eile, mar sin ní féidir é a athsholáthar i gcóireáil.

Laghdaíonn othair a ghlacann an leigheas Bayeta a n-goile, stadann siad de mheáchan a fháil, agus mothaíonn siad go maith.

Cógaschinéitic

Déantar é a shú go tapa, an tiúchan uasta - tar éis 2 uair an chloig. Ní bhraitheann an éifeacht ar shuíomh an insteallta. Déantar é a mheitibiliú sa chonair ghastraistéigeach, sa bhriseán. Déanann na duáin é a dhíscaoileadh tar éis 10 uair an chloig.

Diaibéiteas Cineál 2 mellitus, agus úsáidtear é mar monotherapy agus i gcomhar le drugaí hypoglycemic eile.

Contraindications

• Hipiríogaireacht le comhpháirteanna,
• Galair thromchúiseacha na conaire gastraistéigeach le gastroparesis comhchéimneach,
• Stair na ketoacidosis diaibéitis,
• Teip throm duánach,
• Diaibéiteas Cineál 1
• Toircheas agus lachtadh
• Tá an aois faoi 18 mbliana d'aois.

Treoracha úsáide (modh agus dáileog)

Déantar an druga a riaradh go subcutaneously i an bolg, guaillí, cromáin nó masa. Ba cheart an suíomh insteallta a athrú i gcónaí. Tosaigh le dosage de 5 mcg dhá uair sa lá roimh béilí. Is féidir leat an dáileog a mhéadú go 10 mcg dhá uair sa lá tar éis 4 seachtaine, má thugtar le fios é. Le cóireáil chomhcheangailte, d’fhéadfadh sé go mbeadh gá le coigeartú dáileoige sulfonylurea agus díorthach inslin.

Foirm Dosage:

Tá tacar amháin (i ndáileog amháin):
Púdar:
Substaint ghníomhach: exenatide 2.0 mg
Eisitheoirí: polaiméir 50:50 DL 4AP (copoly-D, L-lactide-glycolide) 37.2 mg, siúcrós 0.8 mg Tuaslagóir:
Carmós sóidiam 19 mg (d'fhéadfadh an méid a bheith éagsúil leis an sprioc-shlaodacht a bhaint amach), clóiríd sóidiam 4.1 mg, polysorbate 20 0.63 mg, monohydrate fosfáite dihydrogen sóidiam 0.61 mg, fosfáit hidrigine sóidiam heptahydrate 0.51 mg, uisce le haghaidh insteallta go 0, 63 g

Tá peann steallaire amháin (i ndáileog amháin):
Púdar:
Substaint ghníomhach: exenatide 2.0 mg
Eisitheoirí: polaiméir 50:50 DL 4AP (copoly-D, L-lactide-glycolide) 37.2 mg, siúcrós 0.8 mg Tuaslagóir:
Carmellose sóidiam 19 mg (d'fhéadfadh an méid a bheith éagsúil leis an sprioc-shlaodacht a bhaint amach), clóiríd sóidiam 4.1 mg, polysorbate 20 0.63 mg, monohydrate fosfáite déhiodrigin sóidiam 0.61 mg, fosfáit hidrigine hidrigine sóidiam 0.51 mg, tuaslagán hiodrocsaíde sóidiam 0 M 0 , 36 mg, uisce le haghaidh insteallta 604 mg

Airíonna cógaseolaíochta

Cuireann glúcós exenatide-spleách le secretion insline ag cealla béite an bhriseáin. Le laghdú i dtiúchan na glúcóis san fhuil, tarlaíonn laghdú ar an secretion insulin. I gcás inar úsáideadh exenatide i gcomhar le metformin agus / nó thiazolidinedione, níor sháraigh minicíocht eipeasóid hypoglycemia an mhinicíocht a breathnaíodh sa ghrúpa phlaicéabó le metformin agus / nó thiazolidinedione. ").

Coisceann exenatide secretion glucagóin, a bhfuil a fhios go bhfuil an tiúchan méadaithe go leor in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu (T2DM). Mar thoradh ar laghdú i dtiúchan an ghlúcagáin san fhuil, laghdaítear an ráta scaoilte glúcóis ag an ae. Mar sin féin, ní chuireann exenatide isteach ar ghnáth-secretion glucagóin agus hormóin eile mar fhreagairt ar laghdú ar chomhchruinniú glúcóis fola. Cuireann exenatide moill ar an bpróiseas chun an boilg a fholmhú, rud a laghdaíonn an ráta glúcóis ó bhia isteach i sruth na fola.

Tá sé léirithe go laghdaíonn Exenatide an méid bia a chaitear mar gheall ar an goile agus an spéis mhéadaithe.

Éifeachtaí cógaschinimiciúla
Feabhsaíonn exenatide rialú glycemic mar gheall ar laghdú fadtéarmach ar ghlúcós agus ar ghlúcós fola ag troscadh i n-othar a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu. Murab ionann agus GLP-1 endogenous, soláthraíonn próifílí cógaschinéiteacha agus cógaseinimice Bayeta Long an fhéidearthacht go n-úsáidfear é uair sa tseachtain.

I staidéar cógaschinimiciúil ar exenatide in othair le diaibéiteas de chineál 2 (n = 13), taispeánadh athchóiriú ar an gcéad chéim den secretion insulin agus feabhsú an dara céim den secretion insulin mar fhreagra ar riarachán bolus infhéitheach.

Éifeachtúlacht agus Sábháilteacht Chliniciúil
Ghlac 1628 othar páirt i dtrialacha cliniciúla ar dhrugaí Bayeta Long (fuair 804 othar druga Fada Bayeta), fir a bhí i 54% díobh, mná a bhí i 46% díobh, 281 othar a fuair e 65 bliain d’othair.

Rialú Glycemic
In dhá staidéar (tréimhsí 24 agus 30 seachtain), rinneadh an t-ullmhúchán Bayeta Long 2 mg a chur i gcomparáid uair amháin sa tseachtain le exenatide 2 uair sa lá. Sa dá staidéar, an chéad tomhas den tiúchan de haemaglóibin glycosylated (HbA_1c) san fhuil (tar éis 4 nó 6 seachtaine) bhí laghdú sa táscaire seo. Sholáthair úsáid Bayeta Long laghdú suntasach staitistiúil ar chomhchruinniú HbA_1c i gcomparáid le hothair a fhaigheann exenatide 2 uair sa lá. Éifeacht chliniciúil shuntasach Bayeta Long maidir le tiúchan HbA_1c breathnaíodh go neamhspleách ar theiripe bunlíne hypoglycemic sa dá staidéar. Sa dá ghrúpa (ullmhúchán Bayeta Long ® agus exenatide 2 uair sa lá (ullmhúchán Bayeta)) breathnaíodh laghdú ar mheáchan coirp i gcomparáid leis na hinnéacsanna tosaigh, cé nach raibh an difríocht idir na grúpaí cóireála suntasach go staitistiúil.

Laghdú breise ar chomhchruinniú HbA_1c agus breathnaíodh laghdú cobhsaí ar mheáchan coirp ar feadh 52 seachtain ar a laghad in othair a chríochnaigh an chéim rialaithe 30 seachtain agus an chéim leathnaithe neamhrialaithe 22-seachtaine den staidéar. I n-othar ar déileáladh leo le Bayeta Long, breathnaíodh laghdú i dtiúchan HbA ag deireadh chéim oscailte an staidéir._1c 2.0% i gcomparáid leis an mbunlíne.

I staidéar 26 seachtaine, chuir ullmhúchán 2-mg Bayeta Long laghdú níos éifeachtaí ar chomhchruinniú HbA_1c, laghdú suntasach staitistiúil ar mheánmheáchan coirp agus tarlú neamhchoitianta hypoglycemia i gcomparáid le giolgine insline uair sa lá. Bhí na sonraí a fuarthas i gcéim fhada an staidéir seo (156 seachtain) ag teacht leis na torthaí a fuarthas tar éis 26 seachtain de chóireáil.

I staidéar dé-dall 26 seachtain, cuireadh Bayeta Long i gcomparáid le sitagliptin agus pioglitazone ag uasdháileoga laethúla in othair a bhí ag fáil metformin freisin. Léirigh Baeta ® Long go bhfuil sé níos fearr ná sitagliptin agus pioglitazone chun tiúchan HbA a laghdú_1c i gcoibhneas leis na bunluachanna. Bhí ullmhúchán fada Baeta ® i bhfad níos fearr go staitistiúil ná mar a bhí ag sitagliptin, ag soláthar laghdú ar mheáchan coirp, agus tugadh méadú ar mheáchan coirp faoi deara sa ghrúpa pioglitazone.

Meáchan coirp
I ngach staidéar ar Bayeta Long, tugadh faoi deara go raibh laghdú ar mheáchan coirp i gcomparáid le luachanna bonnlíne.Breathnaíodh laghdú ar mheáchan coirp leis an úsáid a bhaintear as Bayeta Long beag beann ar cé acu a bhí nausus ag othair nó nach raibh, cé go raibh laghdú ar mheáchan coirp níos feiceálaí sa ghrúpa othar a d’fhulaing meadh (meánlaghdú 2.9-5.2 kg in othair a bhfuil masmas orthu, i gcomparáid le laghdú de 2.2-2.9 kg in othair gan chiall).

Céatadán na n-othar a raibh laghdú tagtha ar mheáchan coirp agus laghdú ar thiúchan HbA_1c, idir 70 agus 79% (céatadán na n-othar a raibh laghdú i dtiúchan HbA orthu_1cbhí 88-96%).

Comhchruinniú placma / glúcóis serum
Sholáthair teiripe Bayeta Long laghdú suntasach ar chomhchruinnithe plasma / glúcóis serum. Breathnaíodh an laghdú seo tar éis 4 seachtaine teiripe. Tugadh laghdú freisin ar ghlúcós iarphrandála. Bhí feabhas ar chomhchruinnithe glúcóis fola a bhí ag troscadh cobhsaí thar 52 seachtain de theiripe.

Feidhm chille beta
Léiríonn staidéir chliniciúla go bhfuil feabhas tagtha ar fheidhm na gcille béite, a ndearnadh meastóireacht uirthi ag baint úsáide as an tsamhail mheastóireachta homeostatic (HOMA-B). Bhí an éifeacht ar fheidhm chille béite seasmhach i rith 52 seachtain de theiripe.

Brú fola
I staidéir ar Bayeta Long, tugadh faoi deara laghdú 2.9-4.7 mm ar bhrú fola systolic (SBP). Airt. I staidéar comparáideach 30 seachtain ar Bayeta Long agus Exenatide 2 uair sa lá (ullmhúchán Bayeta ®), sholáthair an dá chineál cóireála laghdú suntasach ar SBP i gcomparáid le luachanna bonnlíne (4.7 ± 1.1 mm Hg agus 3.4 ± 1.1 mmHg, faoi seach) gan difríocht shuntasach staitistiúil idir grúpaí cóireála. Leanadh ar aghaidh le feabhas ar leibhéal SBP ar feadh 52 seachtain de chóireáil.

Próifíl Lipid
Níor chuir Bayeta Long drochthionchar ar phróifíl an lipid.

Cógaschinéitic
Cinneann táscairí ionsú exenatide cumas na druga Bayeta Long do ghníomh fadtéarmach. Tar éis dul isteach sa sruth fola, scaiptear agus scaiptear exenatide de réir na n-airíonna cógaschinéiteacha aitheanta (a ndéantar cur síos orthu san alt seo).

Súchán
Le linn Bayeta Long® a úsáid ag dáileog de 2 mg uair sa tseachtain, sháraigh meán-tiúchan exenatide an tiúchan éifeachtach íosta (

50 pg / ml) tar éis 2 sheachtain de theiripe, agus méadú ar an meán-tiúchan exenatide i bplasma fola ar feadh 6-7 seachtaine. Sna seachtainí ina dhiaidh sin, d'fhan an tiúchan exenatide ag leibhéal 300 pg / ml, rud a léiríonn go bhfuil stát cothromaíochta bainte amach. Coinníodh an tiúchan cothromaíochta de exenatide nuair a riaradh é le minicíocht uair sa tseachtain le luaineachtaí íosta idir na tiúchan uasta agus íosta.

Dáileadh
Is é an meánmhéid dealraitheach dáilte de exenatide tar éis dó dáileog amháin a riaradh go subaneaneous ná 28 lítear.

Meitibileacht agus eisfhearadh
Léirigh staidéir réamhlineacha go n-eisctear na exenatide go príomha ag na duáin le linn scagacháin glómraigh, agus ina dhiaidh sin tá scoilteadh próitéiteach. Is é an meán-imréiteach dealraitheach exenatide ná 9 l / h. Ní bhraitheann na tréithe cógaseicniúla seo ar an dáileog exenatide. Laghdaíonn an tiúchan meánach de exenatide i bplasma fola faoi bhun na teorann braite thart ar 10 seachtaine tar éis scor teiripe le Bayeta Long.

Cógaschinéitic i gcásanna cliniciúla speisialta
Othair le feidhm duánach lagaithe
Léirigh anailís chógaschinéiteach i ndaonra na n-othar a bhfuil feidhm duánach lagaithe acu ag fáil Bayeta Fada ag dáileog de 2 mg, go bhfuil méadú ar leibhéal nochta sistéamach exenatide indéanta, faoi seach, le feidhm lagánach duánach measartha (n = 10) agus déine (n = 56) faoi ​​74% agus 23% i gcomparáid le hothair a bhfuil gnáthfheidhm duánach acu (n = 84).

Othair le feidhm ae lagaithe
Ní dhearnadh staidéar cógaisíochta in othair le feidhm ae lagaithe. Is é na duáin a scaoileann exenatide den chuid is mó, mar sin is dóichí nach ndéanfaidh feidhm ae lagaithe difear don tiúchan exenatide san fhuil.

Inscne, cine agus meáchan coirp
Ní bhíonn tionchar suntasach cliniciúil ag inscne, cine agus meáchan coirp ar pharaiméadair chógaschinéiteacha exenatide.

Othair aosta
Tá sonraí maidir le hothair scothaosta teoranta, ach ní thugann na sonraí atá ar fáil athruithe suntasacha ar an leibhéal nochta do exenatide le méadú in aois go 75 bliain.

Le tabhairt isteach exenatide ag dáileog de 10 μg 2 uair sa lá, thaispeáin othair le diaibéiteas de chineál 2 in aois 75-85 bliain méadú de 36% ar an meán (limistéar faoin gcuar cógaschinéiteach) i gcomparáid le hothair 45-65 bliana, ar dócha é , a bhaineann le feidhm duáin laghdaithe i ndaoine scothaosta (féach an chuid "Dosage and administ").

Úsáid le linn toirchis agus le linn beathú cíche

Toircheas
Tá sonraí faoi úsáid Bayeta Long i measc mná torracha teoranta. Léirigh staidéir ar ainmhithe go bhfuil tocsaineacht atáirgthe i láthair. Tá úsáid na druga Bayeta Long le linn toirchis fréamhaithe.

Beathú Cíche
Níl aon fhianaise ann an bhfuil Bayeta Long in ann dul isteach i mbainne cíche. Níor chóir Bayeta ® Fada a úsáid le linn beathú cíche.

Dosage agus riarachán

Nuair a athraíonn othair le teiripe exenatide 2 uair sa lá (ullmhúchán Bayeta ®) chuig teiripe Bayeta Long, is féidir breathnú ar mhéadú gearrthéarmach i dtiúchan glúcóis fola, a dhéanann normalú, go minic, laistigh de dhá sheachtain tar éis thús an teiripe.

Le comh-riarachán an ullmhúcháin Bayeta Long le metformin, thiazolidinedione, nó le meascán de na drugaí seo, ní fhéadfaidh an chéad dáileog de metformin agus / nó thiazolidinedione athrú. I gcás teaglaim de Bayeta Fada le díorthach sulfonylurea, d’fhéadfadh sé go mbeadh gá le laghdú dáileoige ar dhíorthach sulfonylurea chun an baol hypoglycemia a laghdú (féach an rannóg "Treoracha Speisialta").

Ba chóir Baeta ® Long a úsáid uair sa tseachtain ar an lá céanna den tseachtain. Más gá, is féidir lá na seachtaine a athrú, agus an chéad dáileog eile á riar tráth nach luaithe ná 24 uair an chloig tar éis an dáileog roimhe seo. Is féidir an druga Baeta ® Fada a úsáid ag am ar bith den lá, beag beann ar iontógáil bia.

Má chailltear dáileog, ba chóir é a riaradh chomh luath agus is féidir. Ansin is féidir le hothair filleadh ar an sceideal úsáide seachtainiúil. Níor chóir dhá instealladh de Bayeta Long a dhéanamh in aon lá amháin.

Ní éilíonn úsáid Bayeta ® Long rialú neamhspleách breise ar an tiúchan glúcóis san fhuil. D’fhéadfadh sé go gcaithfí féin-mhonatóireacht a dhéanamh ar chomhchruinniú glúcóis fola an dáileog de shulfónlurea a choigeartú.

Má thosaíonn úsáid na ndrugaí eile le Bayeta Long tar éis teiripe a stopadh le Bayeta Long, ba cheart éifeacht fhadtéarmach Bayeta Long a chur san áireamh (féach an chuid Cógaschinéitice).

Úsáid i ngrúpaí othar speisialta
Othair aosta
Níl gá le coigeartú dáileoige ag brath ar aois, ach nuair a fhorordaítear an druga d'othair scothaosta, ba cheart an fhéidearthacht go laghdófaí feidhm duánach le haois a bhreithniú (féach tuilleadh sa chuid - "Othair le feidhm duánach lagaithe"). Tá an taithí chliniciúil leis an druga in othair níos sine ná 75 bliain an-teoranta (féach an chuid "Cógaschinéitic").

Othair le feidhm duánach lagaithe
Ní gá othair le feidhm duánach lagaithe de dhéine éadrom (imréiteach creatinín de 50-80 ml / nóim) a choigeartú. Ní mholtar Bayeta Long a úsáid in othair le lagú measartha duánach (imréiteach creatinín de 30-50 ml / nóim) mar gheall ar thaithí chliniciúil an-teoranta (féachalt "Cógaschinéitic"). Tá Bayeta ® Long contraindicated in othair a bhfuil teip duánach ag an gcéim deiridh nó lagú mór duánach (creatinín ® Níor bunaíodh imréiteach fada i leanaí agus ógánaigh faoi bhun 18 mbliana d'aois.

Modh feidhme
Tá Bayeta ® Long ceaptha d'úsáid neamhspleách ag othair. Ní mór an t-instealladh nó an peann insteallta a úsáid ach ag othar amháin agus gan ach uair amháin.

Sula n-ullmhaíonn tú an fhionraí, déan cinnte go bhfuil an tuaslagóir trédhearcach agus nach bhfuil cáithníní infheicthe ann. Ba chóir an fhionraí ullmhaithe a úsáid láithreach le haghaidh insteallta, gan é a stóráil.

Má bhí an druga reoite, ní féidir é a úsáid.

Moltar go bhfaigheadh ​​an t-othar nó a ghaol / cúramóir othair nach bhfuil oideachas leighis aige oiliúint sna rialacha chun instealladh neamhspleách a dhéanamh ar an druga. Is gá cloí go docht le moltaí na dTreoirlínte maidir le húsáid peann steallaire Bayeta Long nó na Treoirlínte maidir le húsáid threalamh drugaí Bayeta Long atá i mbosca cairtchláir.

Ba chóir an druga a riaradh go subcutaneously sa bholg, sa thigh nó sa ghualainn díreach tar éis an púdar a mheascadh le tuaslagóir.

Cuirtear treoracha maidir le hullmhú fionraí táirge íocshláinte i láthair sna Treoirlínte chun peann steallaire Bayeta Long a úsáid nó na Treoirlínte maidir le húsáid threalamh drugaí Bayeta Long.

Fo-éifeacht

Le húsáid iarchlárúcháin exenatide 2 uair sa lá, fuarthas tuairiscí neamhchoitianta faoi fhorbairt pancreatitis géarmhíochaine agus cliseadh géar duánach (féach an roinn "Treoracha Speisialta").

Seo a leanas sonraí maidir le fo-iarsmaí Bayeta Long, a tharla i dtrialacha cliniciúla agus in iarratais iarmhargaíochta. Cuirtear frithghníomhartha díobhálacha i láthair ag úsáid téarmaí tosaíochta i dtéarmaí ranganna córais orgáin agus ag léiriú minicíocht iomlán. Cuirtear minicíocht na bhfeiniméin i láthair sa chéimniú seo a leanas: go minic (/10 1/10), go minic (≥ 1/100, 1.

Ó thaobh na meitibileachta agus an chothaithe: go minic - hypoglycemia 1 (i gcás teaglaim le hullmhú sulfonylurea), go minic - cailleadh an goile 1, go minic - díhiodráitíodh 1.

Ón gcóras néarógach: go minic - tinneas cinn 1, meadhrán 1, is annamh dysgeusia 1, codlatacht 1.

Ón conradh gastrointestinal: go minic - nausea 1, buinneach 1, urlacan 1 go minic, dyspepsia 1, pian bhoilg 1, galar aife gastroesophageal 1, bloating 1, constipation 1, flatulence 1, go minic - bac intestinal 1, belching 1, minicíocht neamhshonraithe - géarmhíochaine pancreatitis 2 (féach an roinn "Treoracha Speisialta").

Ar thaobh an chraicinn agus fíochán fo-chraicinn: go minic - itching agus / nó urtacáire 1, is annamh a dhéantar hiphidrosis 1, alopecia 1, minicíocht neamhshonraithe - gríos macular agus papular 2, angioedema 2, easpaí ag an suíomh insteallta agus cellulite 2.

Ón duáin agus an conradh urinary: feidhm neamhfhoirmiúil duánach, lena n-áirítear cliseadh duánach géar, teip duánach ainsealach méadaithe, teip duánach, tiúchan creatinín serum méadaithe 1 (féach an roinn "Treoracha speisialta")

Neamhoird ghinearálta agus deacrachtaí ag suíomh an insteallta: go minic - go minic ag cosa ag an instealladh suíomh 1, tuirse 1, éiritime ag an suíomh insteallta 1, asthenia 1, go minic - gríos ag suíomh an insteallta 1, go hannamh - mothú imní 1.

Athruithe ar tháscairí saotharlainne: minicíocht neamhshonraithe - méadú ar an gcóimheas normalaithe idirnáisiúnta (INR) (féach an chuid “Treoracha Speisialta”).
1 Cinntear minicíocht ar bhonn sonraí ó staidéir fhadtéarmacha chomhlánaithe ar éifeachtúlacht agus sábháilteacht exenatide ag gníomhú di ar feadh tamaill, is é 2868 líon iomlán na n-othar (lena n-áirítear 1002 othar ag glacadh sulfonylurea).
2 Socraítear an mhinicíocht ar bhonn tuairiscí spontáineacha nuair a úsáidtear exenatide fada ag gníomhú i ndaonra de mhéid neamhshonraithe.

Tréithriú frithghníomhartha díobhálacha aonair
Hypoglycemia
I gcás ullmhúchán Bayeta Long in éineacht leis an ullmhúchán sulfonylurea, breathnaíodh minicíocht níos airde hypoglycemia (24.0% i gcomparáid le 5.4%) (féach an chuid “Treoracha Speisialta”). Chun an baol hypoglycemia a laghdú le linn teiripe chomhcheangailte, d'fhéadfadh gá a bheith le coigeartú dáileoige sulfonylurea (féach na rannóga “Dosage and Administration” agus “Treoracha Speisialta”).

Bhain teiripe Bayeta Long le teagmhas hypoglycemia i bhfad níos ísle i gcomparáid le teiripe glargine insulin in othair a fuair metformin (3% i gcomparáid le 19%) agus in othair a bhí ag fáil metformin agus sulfonylurea freisin (i gcomparáid le 20% le 42%). Bhí formhór na n-eipeasóid hypoglycemia a taifeadadh i dtrialacha cliniciúla exenatide scaoilte fada (99.9%, n = 649) éadrom agus réitithe tar éis iontógáil charbaihiodráit bhéil. Bhí heachtra hypoglycemia dian ag othar amháin, toisc go raibh tiúchan íseal glúcóis san fhuil (2.2 mmol / L) aige, agus bhí cabhair sheachtrach ag teastáil chun carbaihiodráití a thógáil chun stop a chur le hypoglycemia.

Nausea
Ba é an frithghníomh díobhálach ba choitianta ná. Go ginearálta, tugadh faoi deara eachtra masmas amháin ar a laghad i 20% de na hothair a fuair Bayeta Long. Bhí an chuid is mó de chásanna measartha éadrom nó measartha. I bhformhór na n-othar a bhí ag fulaingt ag an gcéim thosaigh den chóireáil, tháinig laghdú ar mhinicíocht nais le linn cóireála de réir a chéile. Ba é an mhinicíocht scortha teiripe mar gheall ar fhrithghníomhartha díobhálacha i staidéar faoi phlaicéabó 30-seachtain ná 6% in othair a fuair Bayeta Long. Ba iad na teagmhais dhíobhálacha ba choitianta a raibh gá le teiripe a stopadh in aon cheann de na grúpaí cóireála náire agus urlacan. Tharla deireadh a chur le teiripe mar gheall ar mhamas nó urlacan in ® Long.

Imoibrithe suímh insteallta
I gcúig staidéar le rialú gníomhach a mhair 24-30 seachtain, breathnaíodh imoibrithe ag suíomh an insteallta i 17.1% de na hothair a fuair Bayeta Long.

Go ginearálta, bhí na himoibrithe seo éadrom agus, go minic, ní raibh druga an staidéir á dhíothú. D'fhéadfadh cóireáil shiomptómach a fháil d'othair agus teiripe leanúnach le Bayeta Long. Ba chóir duit áiteanna nua a roghnú chun an druga a thabhairt isteach ag gach instealladh ina dhiaidh sin.

I staidéir chliniciúla, ba mhinic a breathnaíodh foirmiú na rónta beaga subaneaneous ag láithreáin insteallta, rud atá mar thoradh ar láithreacht micreafafón polaiméir i gcomhdhéanamh an ullmhúcháin, lena n-áirítear polaiméir 50:50 DL 4AP (copoly-D, L-lactide-glycolide). Bhí an chuid is mó de na rónta aonair neamhshiomptómach, níor chuir siad isteach ar rannpháirtíocht sa staidéar, agus imigh siad i ndiaidh 4-8 seachtaine.

Foirmiú antasubstainte
Is féidir go mbeidh airíonna imdhíonachta ag cógais ina bhfuil próitéiní agus peiptídí, dá bhrí sin, tar éis Bayeta Long a riar, d'fhéadfadh antasubstaintí chun exenatide a fhoirmiú. I bhformhór na n-othar ar braitheadh ​​antasubstaintí astu, laghdaíodh a gcuid titer le himeacht ama.

Ní raibh láithreacht antasubstaintí (titer ard nó íseal) i gcomhréir leis an leibhéal rialaithe glycemic. I dtrialacha cliniciúla de Bayeta Long, léirigh thart ar 45% d'othair go raibh titer íseal de antasubstaintí exenatide ag deireadh an staidéir. Ar an iomlán, bhí céatadán na n-othar le hantasubstaintí beagnach mar an gcéanna i ngach triail chliniciúil. Ar an meán, i dtrialacha cliniciúla ar chéim 3, bhí titer antasubstainte ard ag 12% de na hothair. I roinnt de na hothair seo, bhí an fhreagairt glycemic ar theiripe Bayeta Long as láthair faoi dheireadh thréimhse an staidéir rialaithe, i 2.6% d'othair a bhfuil ardteideal antasubstaintí orthu, níor tháinig feabhas ar rialú glycemic, agus i 1.6% de na hothair ní raibh aon fheabhsú fiú in éagmais antasubstaintí.

Léirigh othair a bhfuil antasubstaintí orthu exenatide níos mó frithghníomhartha ag suíomh an insteallta (mar shampla, deargadh an chraicinn agus itching), ach ag an am céanna, bhí minicíocht agus cineál na n-eachtraí díobhálacha sna hothair seo beagnach mar an gcéanna le hothair nach raibh antasubstaintí iontu .

I measc na n-othar a fuair Bayeta Long, bhí minicíocht na bhfrithghníomhartha imdhíon-gineacha ag an suíomh insteallta (is minic a itching le éiritime nó gan é) sa 30 seachtain agus dhá staidéar 26-seachtaine 9%. Níor tharla na frithghníomhartha seo chomh minic in othair le frithghníomh diúltach ar antasubstaintí (4%) i gcomparáid le hothair a raibh imoibriú dearfach acu (13%), le ráta imoibriúcháin níos airde in othair a bhfuil titer antasubstainte ard acu.

Níor nocht anailís ar shamplaí antasubstainte cros-imoibríocht shuntasach le peiptídí endogenous den chineál céanna (glúcón nó GLP-1).

Cailliúint mheáchain mhear
I staidéar 30 seachtain, bhí céim shealadach amháin de mheáchain mheáchain ag thart ar 3% de na hothair (n = 4/148) a cóireáladh le Bayeta Long (laghdú ar mheáchan coirp idir dhá chuairt as a chéile níos mó ná 1, 5 kg in aghaidh na seachtaine).

Ráta croí méadaithe
I ndaonra comhthiomsaithe othar a ndearnadh cóireáil orthu le Bayeta Long i dtrialacha cliniciúla, tugadh faoi deara méadú i ráta croí de 2.6 bhuille in aghaidh an nóiméid i gcomparáid leis an mbunlíne (74 buille in aghaidh an nóiméid). I 15% d'othair ón ngrúpa Bayeta Long, mhéadaigh meánráta an chroí de ≥ 10 mbuille in aghaidh an nóiméid, breathnaíodh méadú ar mheánráta croí ≥ 10 mbuille in aghaidh an nóiméid i ngrúpaí cóireála eile i 5-10% d'othair.

Idirghníomhaíocht le drugaí eile agus cineálacha eile idirghníomhaíochta drugaí

Nuair a bhíothas ag glacadh táibléad paraicéiteamóil ag dáileog de 1000 mg ar bholg fholamh nó tar éis í a ithe, tar éis 14 seachtain de theiripe le Bayeta Long, ní raibh aon athruithe suntasacha ar an AUC paraicéiteamóil i gcomparáid leis an tréimhse rialaithe. Laghdaigh Cmax (tiúchan uasta) paraicéiteamóil faoi 16% (ar bholg folamh) agus tháinig laghdú 5% (tar éis ithe), agus tmax (am chun an tiúchan uasta a bhaint amach) ó thart ar 1 uair sa tréimhse rialaithe go 1.4 uair an chloig (ar bholg folamh) agus 1, 3 uair an chloig (tar éis ithe).

Ullmhóidí Sulfonylurea
Mar gheall ar an mbaol méadaithe hypoglycemia le linn teiripe le hullmhóidí sulfonylurea, d’fhéadfadh sé go mbeadh gá le coigeartú dáileoige ar an druga sulfonylurea (féach na rannóga “Dosage and administ” agus “Treoracha speisialta”).
Fuarthas torthaí na staidéar idirghníomhaíochta thíos ag baint úsáide as exenatide ag dáileog de 10 μg 2 uair sa lá.

Coscairí reductase Hydroxymethylglutaryl-CoA
Laghdaigh AUC agus Cmax de lovastatin 40% agus 28%, faoi seach, agus méadaíodh tmax go dtí thart ar 4 uair an chloig nuair a úsáideadh exenatide dhá uair sa lá le dáileog amháin de lovastatin (40 mg) i gcomparáid leis na luachanna a breathnaíodh le lovastatin ina n-aonar. I staidéir chliniciúla a rinneadh faoi phlaicéabó 30 seachtain de exenatide 2 uair sa lá, níor chuir úsáid comhuaineach coscairí reductase HMG-CoA faoi deara athruithe leanúnacha ar phróifíl an lipid (féach an chuid “Pharmacodynamics”). Ní theastaíonn coigeartú réamhdháileoige, ach, más gá, ba cheart monatóireacht a dhéanamh ar phróifíl lipid.

Warfarin
Má tógadh warfarin 35 nóiméad tar éis exenatide a riaradh (2 uair sa lá), tugadh faoi deara méadú 2 uair an chloig ar an tmax. Níor breathnaíodh aon athruithe suntasacha cliniciúla i Cmax nó AUC. Tá tuairiscí ann go bhfuil méadú tagtha ar INR le linn warfarin a úsáid agus exenatide. In othair a thógann díorthaigh warfarin agus / nó cúmairin, is gá INR a rialú ag an gcéad chéim den teiripe le Bayeta Long (féach an chuid “Fo-iarmhairtí”).

Digoxin agus lisinopril
I staidéir ar idirghníomhaíochtaí drugaí, ní raibh éifeacht shuntasach chliniciúil ag exenatide (2 uair sa lá) ar Cmax nó AUC de digoxin agus lisinopril, ach tugadh faoi deara méadú de 2 uair an chloig ar an tmax.

Ethinyl estradiol agus levonorgestrel
Tar éis frithghiniúnach béil comhcheangailte (30 μg de eitinyl estradiol agus 150 μg de levonorgestrel) a úsáid uair an chloig roimh riaradh exenatide (dhá uair sa lá), ní raibh aon athrú ar AUC, Cmax ná Cmin (tiúchan íosta) de eitinyl estradiol agus levonorgestrel. Nuair a bhí frithghiniúint béil le chéile 35 nóiméad tar éis Exenatide a thógáil (dhá uair sa lá), níor tháinig aon athrú ar an AUC, áfach, tháinig laghdú 45% ar Cmax ó estiniolin eitileil 45% agus Cmax levonorgestrel faoi 2741%, chomh maith le méadú i dtmax 2-4 uair an chloig mar gheall ar fholmhú gastrach moillithe . Níl laghdú ar Cmax suntasach go cliniciúil, mar sin ní theastaíonn coigeartú dáileoige frithghiniúnach béil.

Treoracha speisialta

Ní mholtar Baeta ® Long mar an chéad líne cóireála le haghaidh diaibéiteas cineál 2 mellitus in othair nach bhfuil rialú glycemic leordhóthanach acu ar chúlra aiste bia agus gníomhaíochta coirp.

Ní ghlacann Bayeta ® Long ionad inslin, tá comhúsáid le hinslin contraindicated (féach an chuid "Contraindications").

Níor chóir Bayeta Long a riaradh go hinmhianaithe ná go intrauscularly.

Tá níos lú ná 1 mmol sóidiam (23 mg) i dáileog amháin den táirge íocshláinte seo, i.e. tá an ullmhúchán beagnach saor ó sóidiam.

An baol a bhaineann le siadaí thyroid c-chill
Bhí méadú ar mhinicíocht siadaí C-chille i gcomparáid leis an ngrúpa rialaithe ag gabháil le riarachán exenatide fadaghníomhach d’ainmhithe saotharlainne (francaigh) ag dáileoga suntasacha cliniciúla. De réir thorthaí na staidéar réamhchliniciúil agus cliniciúil, ní féidir riosca comhchosúil a chur as an áireamh maidir le siadaí C-chill (lena n-áirítear ailse mheánaoiseach) an fhaireog thyroid. Tá an druga contraindicated in othair le hailse thyroid medullary i stair phearsanta nó teaghlaigh, chomh maith le cineál 2 MEN siondróm.

Is marcóir bitheolaíoch é serum calcitonin ar ailse thyroid medullary. Níor bunaíodh an faireachán a dhéantar ar ghnáthamh monatóireachta ar chomhchruinniú serum calcitonin nó ar scrúdú ultrafhuaime ar an fhaireog thyroid chun ailse medullary a bhrath go luath in othair a fhaigheann Bayeta ® Long. D’fhéadfadh an mhonatóireacht sin cur leis an mbaol go mbeadh nósanna imeachta neamhriachtanacha ann mar gheall ar shainiúlacht íseal chinneadh calmaititín serum chun ailse a dhéanamh ar ailse mheánaoiseach agus minicíocht chúlra ard galair thyroid. Is féidir le tiúchain calcitonin serum atá ardaithe go suntasach ailse mheánaoiseach a léiriú, agus is iondúil go mbíonn comhchruinnithe ag othair a bhfuil ailse medullary orthu> 50 ng / L. Má chinntear agus má mhéadaítear an tiúchan de serum calcitonin, tá an t-othar faoi réir tuilleadh scrúdaithe. Ba cheart scrúdú breise a dhéanamh ar othair a bhfuil néaróga den fhaireog thorasach orthu a bunaíodh le linn scrúdú fisiceach nó tomagrafaíocht an mhuinéil. Ba chóir go gcuirfí othair ar an eolas faoin mbaol a bhaineann le siadaí thyroid agus a n-airíonna (féach an chuid "Contraindications").

Feidhm duánach lag
In othair le teip duánach ag deireadh na céime ag dul faoi haema-scagdhealú, bhí minicíocht mhéadaithe frithghníomhartha díobhálacha ón conradh gastraistéigeach in úsáid exenatide 2 uair sa lá, dá bhrí sin, tá an druga Bayeta Long contraindicated in othair a bhfuil teip duánach ag an gcéim deiridh nó teip throm duánach (imréiteach creatinín ® Fada in othair le lagú measartha duánach (níl imréiteach creatinín 30-50 ml / min) molta mar gheall ar an-teoranta taithí chliniciúil.

Tuairiscíodh cásanna neamhchoitianta d'fheidhm duánach lagaithe le linn úsáid an druga tar éis clárúcháin, lena n-áirítear méadú ar chomhchruinniú creatáinín serum, forbairt teip duánach, dul chun donais i gcás cliseadh duánach ainsealach, cliseadh géar duánach.I roinnt de na cásanna seo, bhí gá le haema-scagdhealaithe. D’fhéadfadh roinnt de na feiniméin seo a bheith mar thoradh ar dhíhiodráitiú mar gheall ar mhais, urlacan, agus / nó buinneach, agus / nó ar chógais a bhfuil ar eolas acu cumas meitibileachta fheidhm duánach / uisce a lagú. I measc na ndrugaí comhchiallacha bhí coscairí einsím a bhí ag athrú angiotensin, drugaí frith-athlastacha neamh-stéaróideach, diuretics. Nuair a fhorordaítear teiripe shiomptómach agus deireadh a chur leis an druga, is dócha gur cuireadh cúis na n-athruithe paiteolaíocha, lena n-áirítear exenatide, feidhm duánach lagaithe ar ais. De réir thorthaí na staidéar cliniciúil agus réamhchliniciúil, níor daingníodh nephrotoxicity de exenatide.

Galair thromchúiseacha na conaire gastraistéigeach
Ní dhearnadh staidéar ar Bayeta Long in othair le galair thromchúiseacha sa chonair ghastraistéigeach, lena n-áirítear paresis na boilg. Is minic go n-úsáideann Bayeta ® Fada frithghníomhartha díobhálacha ón conradh gastrointestinal, mar shampla masmas, urlacan agus buinneach, agus dá bhrí sin, tá úsáid na druga seo in othair a bhfuil galair thromchúiseacha acu sa chonair ghastraistéigeach frithsheasmhach.

Pancreatitis géarmhíochaine
Tuairiscíodh cásanna neamhchoitianta pancreatitis géarmhíochaine le Bayeta Long a úsáid. Nuair a bhí teiripe chothabhála á forordú, réitíodh pancreatitis, ach i gcásanna an-neamhchoitianta, tugadh faoi deara gur tharla pancreatitis necrotic nó hemorrhagic agus / nó bás. Ba chóir na hothair a chur ar an eolas faoi na hairíonna sainiúla a bhaineann le pancreatitis géarmhíochaine: pian dian leanúnach sa bholg. Má mheastar go bhfuil pancreatitis ann, ba cheart deireadh a chur le cóireáil exenatide. Má dhéantar an t-othar a dhiagnóisiú le pancreatitis géarmhíochaine, níor chóir druga Bayeta Long® a fhorordú arís. Tá an druga Baeta ® Long contraindicated in othair a bhfuil stair pancreatitis.

Cógais chómhalartacha
Ní dhearnadh staidéar ar úsáid chomhuaineach Bayeta Fada le inslin, díorthaigh D-feiniolalainín (meglitinides), coscairí alfa-glucosidase, coscairí dipeptidyl peptidase-4 agus agonists gabhdóra GLP-1 eile. Ní dhearnadh staidéar ar úsáid chomhuaineach Bayeta ® Long agus Exenatide 2 uair sa lá (Bayeta ®) agus ní mholtar é.

Hypoglycemia
I gcás úsáid an ullmhúcháin Bayeta Long in éineacht leis an ullmhúchán sulfonylurea, tugadh faoi deara minicíocht níos airde hypoglycemia. Tá sé léirithe freisin i staidéir chliniciúla go raibh minicíocht níos airde d'eachtóid hypoglycemic ag othair le lagú duánach éadrom a fuair teiripe mheasctha le sulfonylurea i gcomparáid le hothair a raibh gnáthfheidhm duánach acu. Chun an baol hypoglycemia a bhaineann le húsáid na drugaí sulfonylurea a laghdú, smaoinigh ar an dáileog den druga seo a laghdú.

Cailliúint mheáchain mhear
Tuairiscíodh meáchain caillteanas mear ag ráta> 1.5 kg in aghaidh na seachtaine in othair a fhaigheann exenatide. Is féidir drochthionchar a bheith ag meáchain caillteanas den sórt sin. Le laghdú tapa ar mheáchan coirp in othair, is gá na hairíonna de cholelithiasis a rialú.

Idirghníomhaíochtaí le Warfarin
Tuairiscíodh cásanna méadú INR, i gcásanna áirithe a bhaineann le fuiliú, le comhúsáid warfarin agus exenatide (féach an chuid "Idirghníomhaíocht le drugaí eile agus cineálacha eile idirghníomhaíochta drugaí").

Teiripe a tharraingt siar
D'fhéadfadh tionchar Bayeta ® fada tar éis a riarachán a tharraingt siar leanúint ar aghaidh ar feadh i bhfad, ós rud é go laghdaíonn tiúchan exenatide sa phlasma fola ar feadh 10 seachtaine. Dá réir sin, nuair a fhorordaítear drugaí eile agus ag roghnú a ndáileog, ba cheart an méid sin a chur san áireamh, ós rud é go bhféadfadh sé tarlú go dtarlaíonn frithghníomhartha díobhálacha agus na héifeachtaí a chuirtear i bhfeidhm, go páirteach ar a laghad, mar gheall ar exenatide a bheith ann sa phlasma fola.

Foirmiú antasubstainte
In othair a fhaigheann Bayeta Long, is féidir le hantasubstaintí chun exenatide a fhoirmiú.
Socraíodh antasubstaintí exenatide i ngach othar ar déileáladh leo le Bayeta Long i 5 thriail chliniciúla rialaithe le druga comparáide gníomhaí a mhair 24-30 seachtain. I 6% de na hothair ar déileáladh leo le Bayeta Long, bhí baint ag foirmiú antasubstainte le freagra laghdaithe glycemic. Má théann an fhreagairt glycemic in olcas nó mura mbaintear amach an spriocleibhéal rialaithe glycemic, ba cheart measúnú a dhéanamh ar indéantacht teiripe eile hypoglycemic (féach an chuid “Fo-iarmhairtí”).

Imoibrithe hipiríogaireachta
Le húsáid iarchlárúcháin exenatide, tuairiscíodh cásanna d'imoibrithe tromchúis hipiríogaireachta (amhail frithghníomhartha anaifiolachtacha agus angioedema). Má fhorbraíonn frithghníomhartha hipiríogaireachta, ba chóir duit stop a chur leis an druga Bayeta Long agus le drugaí eile a úsáid, a bhféadfadh imoibriú hipiríogaireachta a bheith mar thoradh air, agus cabhair leighis a lorg láithreach (féach an chuid “Fo-iarmhairtí”).

Frithghníomhartha ag suíomh an insteallta
Leis an úsáid iarchlárúcháin de Bayeta Long, tuairiscíodh cásanna d'imoibrithe tromchúiseacha ag suíomh an insteallta (mar easpaí, ceallaitíteas agus neacróis), lena n-áirítear nuair a cruthaíodh rónta subaneaneous. I gcásanna áirithe, bhí gá le hidirghabháil mháinliachta (féach an chuid "Fo-iarmhairtí").

Torthúlacht
Ní dhearnadh staidéir ar thionchar Bayeta ® Fada ar thorthúlacht i ndaoine.

Pacálaí (pacáistiú príomhúil)

Amilin Ohio Electric, SAM
8814 Trádála Port Drive, Iarthar Chester, Ohio 45071, SAM
Amylin Ohio LLC, SAM
8814 Trádála Port Drive, Iarthar Chester, Ohio 45071, SAM

Vetter Pharma-Fertigun GmbH & Co. KG, an Ghearmáin (tuaslagóir sa trealamh)
Eisenbahnstrasse 2-4, 88085 Langenargen, an Ghearmáin
Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co. KG, an Ghearmáin Eisenbahnstrasse 2-4, 88085 Langenargen, an Ghearmáin

Pacáistiú pacálaí (pacáistiú tánaisteach (tomhaltóir))

Amilin Ohio ELC, SAM (peann)
8814 Trádála Port Drive, Iarthar Chester, Ohio 45071, SAM
Amylin Ohio LLC, SAM
8814 Trádála Port Drive, Iarthar Chester, Ohio 45071, SAM

Enestia Bheilg NV, Belgium (socraithe)
Kloknerstraat 1, Hamont-Ahel, B-3930, an Bheilg
Enestia Belgium NV, an Bheilg
Klocknerstraat 1, Hamont-Achel, B-3930, an Bheilg

Rialú Cáilíochta a eisiúint

AstraZeneca UK Limited, an Ríocht Aontaithe
Páirc Ghnó Bhóthar Silk, Mcclesfield, Cheshire, SK10 2NA, An Ríocht Aontaithe
AstraZeneca UK Limited, An Ríocht Aontaithe
Páirc Gnó Silk Road, Macclesfield, Cheshire, SK10 2NA, An Ríocht Aontaithe

Amilin Ohio ELC, SAM (peann)
8814 Trádála Port Drive, Iarthar Chester, Ohio 45071, SAM
Amylin Ohio LLC, SAM
8814 Trádála Port Drive, Iarthar Chester, Ohio 45071, SAM

Tá eolas breise ar fáil ach é a iarraidh:
Ionadaíocht AstraZeneca UK Limited, an Ríocht Aontaithe, i Moscó agus
LLC Eolas faoin gComhlacht Ainm na Cuideachta AstraZeneca Pharmaceuticals 125284 Moscow, ul. Rith, 3, lch

Foirm agus comhdhéanamh scaoilte

Scaoiltear Baeta Long i bhfoirm púdair chun fionraí a ullmhú le haghaidh gnímh fhada (s / c) a riaradh: beagnach bán nó bán, is leacht trédhearcach gan dath nó buí / donn é an tuaslagóir (púdar socraithe i méid a fhreagraíonn do 2 mg de exenatide, i buidéal trédhearcach gloine 3 ml, a dhúnadh le stopallán rubair clóraobúile agus caipín alúmanaim le caipín polapróipiléine, agus 0.65 ml tuaslagóir i steallaire trédhearcach gloine 1.5 ml le loine polapróipiléine le le plunger rubair rombutyl agus cónascaire Luer, i bpacáiste blister séalaithe 1 shraith, lena n-áirítear 1 bhuidéal le púdar, 1 steallaire le tuaslagóir, 1 adapter agus 2 shnáthaid steiriúla, i mbosca cartáin leis an gcéad rialú oscailte 4 phaca blister, peann steallaire tá púdar i seomra tosaigh an pheann steallaire i méid a fhreagraíonn do 2 mg de exenatide, i seomra cúl an datha gloine trédhearcach atá comhtháite isteach sa pheann steallaire - 0.65 ml tuaslagóra, i bpacáiste blister séalaithe 1 peann steallaire le 1 shnáthaid steiriúil, i mbeartán cairtchláir a bhfuil an chéad 4 phaca blister oscailte rialaithe acu agus 1 snáthaid steiriúil spártha.Tá treoracha maidir le húsáid Bayeta Long i ngach paca freisin.

I 1 dháileog púdair (1 pheann nó 1 pheann steallaire) tá:

• substaint ghníomhach: exenatide - 2 mg,
• comhpháirteanna breise: siúcrós, polaiméir 50:50 DL 4AP copoly- (D, L-lactide-glycolide).

Comhdhéanamh tuaslagóra: polysorbate 20, sóidiam carmellose, monohydrate fosfáite dihydrogen sóidiam, clóiríd sóidiam, hidreatáit hidrigine fosfáite sóidiam, uisce le haghaidh insteallta, chomh maith le peann steallaire - tuaslagán hiodrocsaíde sóidiam 1 M.

Cógaschinimic

Is agonist é Exenatide de ghabhdóirí peiptíde-1 glucagon (GLP-1), a léiríonn roinnt éifeachtaí frith-chraicmeacha a bhaineann go bunúsach le GLP-1. Téann an t-ord aimínaigéid atá i exenatide i gcomhthráth le seicheamh daonna GLP-1. Léirigh staidéir in vitro go gcumhdaíonn an tsubstaint ghníomhach le gabhdóirí GLP-1 agus go spreagann sí iad, agus go nglacann bealaigh monophosphate adenosine timthriallach (cAMP) agus / nó conairí tarchuir comhartha intracellular eile páirt ina meicníocht ghníomhaíochta.

Cuireann glúcós exenatide-spleách le táirgeadh insulin trí chealla pancreatic β. Tarlaíonn laghdú ar tháirgeadh insulin i gcoinne cúlra de laghdú ar ghlúcós fola. Má úsáideadh an tsubstaint ghníomhach in éineacht le thiazolidinedione agus / nó metformin, níor sháraigh minicíocht eipeasóid hypoglycemia an mhinicíocht a socraíodh sa ghrúpa phlaicéabó le thiazolidinedione agus / nó metformin. D’fhéadfadh sé seo a bheith mar thoradh ar an meicníocht insulinotrópach glúcóis-spleách.

Cuireann exenatide cosc ​​ar glucagon a tháirgeadh, agus níl an leibhéal ardaithe go leor in othair le diaibéiteas de chineál 2. Laghdaíonn laghdú ar leibhéal an ghlucagóin san fhuil luas an phróisis scaoilte glúcóis ag an ae. Ach ag an am céanna, ní fhágann exenatide go ndéantar sárú ar ghnáth-secretion glucagon agus hormóin eile de bharr laghdú ar ghlúcós fola. Cuidíonn Baeta Long le moill a chur ar fholmhú na boilg, rud a laghdaíonn an ráta glúcóis isteach i sruth na fola. Cuidíonn úsáid an táirge le laghdú a dhéanamh ar an méid bia a ídítear mar thoradh ar laghdú ar an goile agus ar mhéadú na mothúchán iomláine.

Soláthraíonn Exenatide rialú feabhsaithe do ghlicéime mar gheall ar laghdú fadtéarmach ar ghlúcós fola atá ag troscadh agus ar ghlúcós iarprandial in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu. I gcodarsnacht le GLP-1 endogenous, ceadaíonn próifílí cógaschinimiciúla agus cógaschinéiteacha Baeta Long an druga a úsáid uair amháin gach 7 lá. I staidéar cógaschinimiciúil ar exenatide in othair le diaibéiteas de chineál 2, léiríodh athchóiriú chéim I den secretion insulin agus feabhsú chéim II mar fhreagra ar riarachán infhéitheach (iv) bolus.

Le linn dhá staidéar (tréimhsí 24 agus 30 seachtain), cuireadh Baeta Long ag dáileog de 2 mg 1 am i 7 lá le exenatide a tógadh 2 uair sa lá (druga Bayeta). Sa dá staidéar, laghdú ar haemaglóibin glycated (HbA_1c(b) san fhuil a taifeadadh cheana féin le linn na chéad tomhais - 4 nó 6 seachtaine tar éis thús an staidéir. In othair a fuair an druga, bhí laghdú suntasach staitistiúil ar HbA_1s i gcomparáid le hothair ón ngrúpa exenatide, tógtha 2 uair sa lá. Sa dá ghrúpa, breathnaíodh laghdú ar mheáchan coirp i gcomparáid leis an mbunlíne, ach ní raibh an difríocht idir na grúpaí suntasach go staitistiúil.

Laghdú breise ar HbA_1c agus taifeadadh laghdú cobhsaí ar mheáchan coirp ar feadh 52 seachtain ar a laghad in othair a chríochnaigh an chéim rialaithe 30 seachtain agus an chéim neamhrialaithe 22-seachtaine den staidéar.

Mar thoradh ar staidéar 26 seachtain ar Baeta Long ag dáileog de 2 mg, laghdaíodh tiúchan HbA níos éifeachtaí._1c, laghdú suntasach staitistiúil ar mheánmheáchan coirp agus tarlú neamhchoitianta hypoglycemia i gcomparáid le glargine insline, a fhaightear uair sa lá. Lena chois sin, léirigh staidéar dall-dall 26-seachtaine barr feabhais Bayeta Fada thar pioglitazone agus sitagliptin, a ghlactar i ndáileoga laethúla uasta agus metformin á dhéanamh acu, chun leibhéal HbA a laghdú_1c i gcomparáid leis an mbunlíne.

Le linn gach staidéir ar dhruga Baeta Fada, taifeadadh laghdú ar mheáchan coirp i gcoibhneas leis na luachanna tosaigh.

Tháinig laghdú suntasach ar ghlúcós plasma / serum mar thoradh ar theiripe drugaí freisin. Níor tugadh an laghdú seo faoi deara ach 4 seachtaine tar éis thús na cóireála. Ina theannta sin, taifeadadh laghdú ar leibhéal an ghlúcóis iarphrandála. Bhí an feabhas ar ghlúcós fola a bhí ag troscadh seasmhach i rith 52 seachtain de chóireáil.

Le linn staidéir ar an druga, breathnaíodh laghdú brú fola systólach (SBP) de 2.9-4.7 mm Hg. Airt. i gcoibhneas leis na bunluachanna. Breathnaíodh an feabhas a baineadh amach sa táscaire GAIRDÍN le linn 52 seachtain de theiripe.

Táscairí le húsáid

Moltar úsáid Baeta Long do dhiaibéiteas de chineál 2 mar chóireáil bhreise le haghaidh metformin, thiazolidinedione, díorthaigh sulfonylurea, teaglaim de chruthmhéadar agus díorthach sulfonylurea nó thiazolidinedione agus metformin faoi choinníoll go bhfuil rialú glycemic neamhleor (má úsáidtear na gníomhairí seo in uasdháileoga glactha).

Baeta Long, treoracha úsáide: modh agus dáileog

Déantar an druga Baeta Long a riaradh go subcutaneously sa bholg, sa thigh nó sa forearm ag aon am den lá, beag beann ar iontógáil bia.

Is é an dáileog mholta de ghníomhaire hypoglycemic ná 2 mg 1 uair in 7 lá.

I gcás othar a aistriú ó Exenatide 2 uair sa lá (druga Bayeta) chuig cóireáil Fada Bayeta, is féidir breathnú ar mhéadú gearrthéarmach ar leibhéil glúcóis fola, a tharlaíonn i bhformhór na gcásanna laistigh de 14 lá tar éis thús an teiripe.

Le comhúsáid na druga le thiazolidinedione, metformin, nó le teaglaim de na gníomhairí seo, ní féidir an dáileog tosaigh de thiazolidinedione agus / nó metformin a choigeartú. Má fhorordaítear Baeta Long i gcomhar le díorthach sulfonylurea, d’fhéadfadh sé go mbeadh gá le laghdú dáileoige ar an dara ceann chun an baol hypoglycemia a laghdú.

Ba chóir Baeta Long a riar uair amháin gach 7 lá, ar an lá céanna den tseachtain. Más gá, is féidir leat lá an druga a athrú, ach ba chóir an chéad dáileog eile sa chás seo a riar tráth nach luaithe ná 24 uair an chloig tar éis an insteallta roimhe seo.

Má scipeann tú dáileog, ní mór duit é a iontráil sa tréimhse ama is giorra is féidir, agus ansin Baeta Long a úsáid mar is gnách. Déan dhá instealladh den druga laistigh de lá amháin.

Ní éilíonn cóireáil leis an druga monatóireacht neamhspleách bhreise ar leibhéil glúcóis fola, ach, b'fhéidir go mbeidh gá le rialú den sórt sin chun an dáileog de dhíorthach sulfonylurea a athrú.

Ag tús úsáid ghníomhairí hypoglycemic eile tar éis cúrsa cóireála Bayeta Fada a chríochnú, ní mór éifeacht fhada an druga a chur san áireamh.

Tá an gníomhaire hypoglycemic ceaptha d'othair a úsáid go neamhspleách. Úsáidtear peann steallaire nó paca insteallta uair amháin agus gan othar amháin. Sula n-ullmhaíonn tú an fhionraí, déan cinnte go bhfuil an tuaslagóir trédhearcach agus nach n-áirítear cáithníní infheicthe. Ní féidir an fhionraí a fhaightear ón bpúdar a stóráil, caithfear é a úsáid láithreach le haghaidh riaracháin.

Ná húsáid ullmhúchán a bhí reoite roimhe seo.

Ba chóir go ndéanfadh othar nó duine atá ag tabhairt aire dó agus nach bhfuil oideachas leighis aige staidéar cúramach a dhéanamh ar na rialacha maidir le féin-instealladh an druga agus na moltaí atá leagtha amach sa lámhleabhar le haghaidh úsáid an pheann / na bpacáistí steallaire Baeta Long a leanúint leis an druga.

Fo-iarmhairtí

Ba iad na teagmhais dhíobhálacha ba choitianta a taifeadadh le linn cóireála leis an druga náire agus buinneach. Breathnaíodh nausea, a bhí an fo-éifeacht is minice, i bhformhór na n-othar ag tús an chúrsa; níos déanaí, le linn an phróisis cóireála, tháinig laghdú ar mhinicíocht na fo-iarsmaí seo de réir a chéile. Bhain formhór na neamhoird a d'fhorbair an gníomhaire hypoglycemic leis na scamhóga nó bhí siad measartha déine.

Le linn úsáid na drugaí Baeta Long, taifeadadh na teagmhais dhíobhálacha seo a leanas:

meitibileacht agus neamhoird itheacháin: go minic (/10 1/10) - hypoglycemia¹ (le cóireáil chomhcheangailte le sulfonylurea, den chuid is mó bhí na heachtraí hypoglycemia a taifeadadh i dtrialacha cliniciúla éadrom agus réitithe tar éis carbaihiodráití a riaradh ó bhéal), go minic (≥ 1 / 100 agus 50 ng / L Sa chás go méadaítear an t-ábhar calcitonin serum, ní mór scrúdú breise a dhéanamh ar an othar. Tá scrúdú breise ar na hothair a bhfuil modúil a aithníodh le linn scrúdú fisiciúil nó tomagrafaíocht an mhuinéil. thyroid ideachais.

Le linn úsáid iarchláraithe Baeta Fada, bhí tuairiscí ar fheidhm duánach lagaithe, mar shampla creatinín serum méadaithe, teip duánach, cliseadh duánach ainsealach ag dul in olcas, agus cliseadh géar duánach. Uaireanta i gcásanna den sórt sin, bhí gá le haema-scagdhealaithe. D'fhéadfaí roinnt de na feiniméin seo a spreagadh trí dhíhiodráitiú mar gheall ar bhuinneach agus / nó urlacan agus / nó mar gheall ar úsáid drugaí a chuireann isteach ar mheitibileacht uisce nó ar fheidhm na nduán, a bhféadfadh diuretics, drugaí frith-athlastacha neamh-stéaróideach (NSAIDs), coscairí einsím atá ag athrú angiotensin (coscairí ACE) a bheith i gceist. Nuair a ordaíodh cóireáil shiomptómach agus deireadh a chur leis an druga ba chúis leis na héifeachtaí seo, rinneadh gníomhaíocht duánach lagaithe a athchóiriú. Níor daingníodh nephrotoxicity exenatide de réir thorthaí na staidéar.

I gcomhthéacs cúlra teiripe le Bayeta Long, i gcásanna neamhchoitianta, taifeadadh forbairt géar-phancreatitis, a théann thar ghnáthchúram cóireála. Mar sin féin, bhí an chuma ar pancreatitis hemorrhagic nó necrotic agus / nó ar bhás an-annamh. Is iad na hairíonna sainiúla a bhaineann le pancreatitis géar ná pian dian leanúnach sa bholg. Má cheapann tú go bhfuil an deacracht seo á forbairt, ba cheart deireadh a chur le cóireáil drugaí.

Nuair a úsáideadh exenatide, tugadh faoi deara go raibh cailliúint mheáchain ann - ag ráta níos mó ná 1.5 kg sa tseachtain. Is féidir le meáchain caillteanas den sórt sin torthaí diúltacha a chruthú, agus mar thoradh air seo, agus an fo-éifeacht seo, tá gá le monatóireacht chúramach a dhéanamh ar chomharthaí cholelithiasis.

Tionchar a imirt ar an gcumas feithiclí agus meicníochtaí casta a thiomáint

Ní dhearnadh staidéar ar thionchar exenatide ar an gcumas feithiclí a thiomáint agus ar mheicníochtaí eile. I gcás Byeta Fada a úsáid i dteannta le hullmhú sulfonylurea agus carr á thiomáint nó ag obair le meicníochtaí casta, moltar go ndéanfaí réamhchúraimí chun cosc ​​a chur ar theagmháil hypoglycemia.

Toircheas agus lachtadh

Ba chóir do mhná atá in aois atáirgthe frithghiniúnach iontaofa a úsáid le linn cóireála.De bharr go bhfuil tréimhse deireadh curtha le fada ag Baeta Long, ní mór teiripe drugaí a chomhlánú trí mhí ar a laghad roimh an toircheas atá beartaithe.

Tá sonraí maidir le húsáid na ndrugaí ag mná le linn toirchis teoranta. I staidéir réamhliniciúla in ainmhithe, thángthas ar thocsaineacht atáirgthe.

Níl eolas ar fáil a dhearbhaíonn go bhfuil eiscirt in ann eisciú a dhéanamh i mbainne daonna.

Le linn toirchis agus lachta, tá cóireáil chontráilte ag Bayeta Long.

Le feidhm duánach lagaithe

Deimhníodh, i gcás othair a gcaitear le Baeta Long orthu ag dáileog de 2 mg, go bhfuil méadú 23 agus 74%, faoi seach, ar leibhéal na risíochta sistéamaí de exenatide faoi seach, i gcomparáid le daoine le gnáthghníomhaíocht duánach.

I gcás go bhfuil lagú beag ar fheidhm duánach (CC 50-80 ml / nóim), ní gá an dáileog fhada Bayeta a choigeartú: i gcás déine measartha (30-50 ml / nóim), ní mholtar an druga a úsáid mar gheall ar thaithí chliniciúil theoranta, i gcásanna tromchúiseacha tá neamhoird (CC faoi 30 ml / nóim) nó cóireáil teip duánach ag an gcéim deiridh leis an druga contraindicated.

Le feidhm ae lagaithe

Maidir le hothair a bhfuil feidhm ae lagaithe acu, níor comhlíonadh staidéar cógaisíochta ar an druga. Ós rud é go gcuireann na duáin deireadh le Baeta Long den chuid is mó, ní dócha go mbeidh tionchar ag neamhoird fheidhmiúla ae ar leibhéil fola exenatide.

I láthair galar ae, ní gá an druga a choigeartú.

Úsáid i seanaois

Tá sonraí maidir le hothair scothaosta teoranta, ach de réir na faisnéise atá ar fáil, ní mheastar go mbeidh athruithe suntasacha ar leibhéal an nochta exenatide le méadú in aois go 75 bliain.

Nuair a bhítear ag baint úsáide as exenatide 2 uair sa lá ag dáileog de 0.01 mg, léirigh othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 acu idir 75-85 bliain méadú de thart ar 36% ar an AUC (méid an limistéir faoin gcuar cógaschinéiteach) i gcomparáid le hothair 45-65 bliana d'aois, , is dócha gur cúis le gníomhaíocht lagú duáin i seanaois é.

Ní theastaíonn athruithe dáileoige ar othair scothaosta a úsáideann Bayeta Long, ach ba cheart an dóchúlacht go dtarlódh laghdú ar fheidhm duáin le haois a bhreithniú.

Idirghníomhaíocht drugaí

• drugaí ó bhéal (drugaí atá íogair do ráta an fholmhú gastric): ní mheastar go mbeidh laghdú suntasach cliniciúil ar ráta agus ar leibhéal ionsú na ndrugaí seo, agus mar thoradh air sin ní gá athrú ar a ndáileoga,
• paraicéiteamól (ag dáileog de 1000 mg): tar éis 14 seachtain de chóireáil le Bayeta Long, ní raibh aon athruithe suntasacha ar an AUC paracetamol a tógadh ar bholg folamh nó tar éis í a ithe, i gcomparáid leis an tréimhse rialaithe, an tiúchan uasta (C_uas) laghdaigh paraicéiteamól tar éis ithe agus ar bholg folamh 5 agus 16%, faoi seach, agus an t-am chun an tiúchan uasta a bhaint amach (T_uas) méadú ó thart ar 1 uair an chloig sa tréimhse rialaithe go dtí 1.3 uair an chloig (tar éis ithe) agus 1.4 uair an chloig (ar bholg folamh),
• ullmhóidí sulfonylurea: tá an baol hypoglycemia níos measa, d’fhéadfadh go mbeadh gá le hathrú dáileoige ar na gníomhairí seo.

Torthaí na staidéar ar an idirghníomhaíocht a taifeadadh nuair a ceapadh Exenatide 2 uair sa lá ag dáileog de 0.01 mg:

• warfarin: nuair a bhí warfarin á thógáil, breathnaíodh méadú T ar feadh 35 nóiméad tar éis an t-instealladh exenatide_uas thart ar 2 uair an chloig, athruithe suntasacha cliniciúla C_uas nó níor tugadh faoi deara AUC, bhí tuairiscí ann maidir le méadú ar INR, ag an gcéad chéim teiripe le Bayeta Long, má úsáidtear é ag an am céanna le díorthaigh warfarin agus / nó coumarin, is gá monatóireacht a dhéanamh ar tháscairí INR,
• coscairí reductase hydroxymethylglutaryl-CoA (HMG-CoA reductase), lena n-áirítear lovastatin ag dáileog de 40 mg 1 uair in aghaidh an lae: laghdú C_uas agus AUC de lovastatin faoi 28 agus 40% faoi seach, chomh maith le méadú ar T_uas ar an meán, suas le 4 huaire an chloig i gcomparáid leis na hinnéacsanna a breathnaíodh nuair a bhí lovastatin á ghlacadh ina n-aonar, le linn na staidéar phlaicéabó 30-seachtain le húsáid comhcheangailte coscairí reductase exenatide agus HMG-COA, ní raibh aon athruithe leanúnacha i meitibileacht lipid, níl gá le coigeartú dáileoige ar na drugaí seo, ach más gá, ba cheart monatóireacht a dhéanamh ar phróifíl lipid,
• levonorgestrel (0.15 mg) agus eitinyl estradiol (0.03 mg): níor breathnaíodh aon athrú ar tháscairí C_uas/ C_min agus AUC de na substaintí seo tar éis frithghiniúnach béil a ghlacadh, a raibh siad, 1 uair roimh thréith exenatide, nuair a bhí frithghiniúint 35 nóiméad in úsáid tar éis exenatide a riar, níor taifeadadh athruithe AUC, ach breathnaíodh laghdú i C_uas levonorgestrel faoi 27-41%, eitinyl estradiol ag 45%, agus méadú ar T_uas 2–4 uair an chloig mar thoradh ar laghdú ar an ráta folaithe gastraí, laghdú ar C_uas nach bhfuil suntasach go cliniciúil, mar sin, níl gá le hathrú ar an dáileog frithghiniúnach béil,
• lisinopril agus digoxin: níor taifeadadh aon tionchar cliniciúil suntasach ar C_uas nó AUC na substaintí seo, ach breathnaíodh méadú i T_uas ar feadh thart ar 2 uair an chloig.

Is iad analógacha Baeta Long ná Trulicity, Viktoza, Baeta, Lixumia, etc.

Téarmaí agus coinníollacha stórála

Stóráil sa bhunphacáistiú in áit a chosnaítear ó sholas, lasmuigh de shroichint na leanaí, ag teocht 2-8 ° C, gan teocht. Tar éis dó an pacáiste a oscailt, is féidir an druga a stóráil ann i bpacaí blister séalaithe ar feadh tréimhse nach faide ná ceithre seachtaine ag teocht nach mó ná 30 ° C.

Is é seilfré an pheann steallaire 2 bhliain, is é 3 bliana an trealamh.

Athbhreithnithe ar Baeta Long

Ní bhfuarthas léirmheasanna faoi Baeta Long ó othair ar shuíomhanna leighis go praiticiúil, mar gheall nach ndearna Aireacht Sláinte na Rúise ach an druga a chlárú in 2017. Labhraíonn saineolaithe ar exenatide mar ghníomhaire frithdhiaibéiteach éifeachtach d’othair le diaibéiteas de chineál 2 agus innéacs mais coirp de níos mó ná 35 kg / m², nach raibh in ann spriocanna glycemic a bhaint amach ach amháin ar chúlra monotherapy le metformin / thiazolidinedione, nó le teaglaim de na drugaí seo nó teaglaim de chruthmhéadar le hullmhóidí sulfonylurea (agus na drugaí seo á n-úsáid agat sna huasdháileoga glactha). Cuimsíonn na tairbhí a bhaineann le teiripe exenatide fadtréimhseach sábháilteacht chardashoithíoch a bunaíodh le linn trialacha cliniciúla agus minicíocht íseal riaracháin 4-5 instealladh in aghaidh na míosa. Is féidir leis an gceann deireanach, de réir na saineolaithe, cuidiú le méadú ar othair a choinneáil le cóireáil.

Cur síos ar an druga, an fhoirm scaoilte agus an comhdhéanamh

Feidhmíonn Baeta mar agonóir gabhdóra enteroglucagon (peptide cosúil le glúcagón), a tháirgtear mar fhreagairt ar dhíleá le bia. Cuidíonn an druga le luachanna glúcóis a laghdú, feabhsaíonn sé feidhmiú na gceall béite sa briseán.

In ainneoin na cosúlachtaí le inslin, tá Baeta difriúil leis an hormón ina struchtúr ceimiceach agus airíonna cógaseolaíochta, chomh maith lena chostas.

Tá an leigheas ar fáil i bpinn steallaire, ar analóg é de steallairí insline a úsáideann go leor othar. Ní áirítear snáthaidí le haghaidh instealltaí sa trealamh, mar sin ba chóir iad a cheannach ar leithligh. Níl sa pheann ach peann steallaire le datha luchtaithe ina bhfuil an leigheas i dtoirt 1.2 nó 2.4 ml.

1. Is é an príomh-chomhpháirt ná Exenatide (250 mcg).
2. Is substaint chúnta é salann sóidiam aigéad aicéiteach (1.59 mg).
3. Comhpháirt Metacresol i méid 2.2 mg.
4. Uisce agus eisfhearadh eile (ina bhfuil suas le 1 ml).

Is réiteach trédhearcach gan dath gan Baeta é gan Baeta.

Othair speisialta

Is minic a bhíonn paiteolaíochtaí ainsealacha eile ag daoine le diaibéiteas. Sa chás seo, ba chóir duit a bheith an-chúramach maidir leis an druga Bayeta a úsáid.

Cuimsíonn an grúpa othar a dteastaíonn aird speisialta orthu:

1. Ag sárú ar obair na duán. D'fhéadfadh sé nach mbeadh ar othair le léiriú éadrom nó measartha ar mhainneachtain duánach an dáileog de Bayet a choigeartú.
2. Ag sárú an ae. Cé nach gcuireann an fachtóir seo isteach ar an athrú i dtiúchan exenatide san fhuil, is gá dul i gcomhairle le dochtúir speisialaithe.
3. Leanaí. Níor scrúdaíodh éifeacht an druga ar orgánach óg suas le 12 bliana d'aois. I measc déagóirí 12-16 bliana tar éis an tuaslagán a thabhairt isteach (5 μg), bhí na paraiméadair chógaschinéiteacha cosúil leis na sonraí a fuarthas i staidéar ar othair aosacha.
4. Toirchis Mar gheall ar an drochthionchar a d'fhéadfadh a bheith ag an druga ar fhorbairt an fhéatas, tá sé contraindicated le húsáid ag máithreacha torracha.

Ródháileog agus idirghníomhaíocht le cógais eile

Féadfaidh an chuma atá ar chomharthaí cosúil le urlacan dian, masmas dian, nó laghdú géar ar ghlúcós fola a léiriú ródháileog den druga (níos mó ná an t-uasmhéid incheadaithe den tuaslagán 10 n-uaire).

Ba chóir go mbeadh an chóireáil sa chás seo chun comharthaí a mhaolú. Le haicmí lag hypoglycemia, is leor carbaihiodráití a ithe, agus i gcás comharthaí troma, d’fhéadfadh sé go mbeadh gá le riaradh díbhéascúil deaslóis.

Le linn teiripe le instealltaí Bayeta, chomh maith le drugaí eile, áirítear ar phointí tábhachtacha le breithniú:

1. Ba chóir go nglacfaí le cógais a dteastaíonn ionsú tapa uathu sa chonair an díleá 1 uair sula riartar Byet nó i mbéile den sórt sin nuair nach dteastaíonn instealltaí.
2. Laghdaíonn éifeachtúlacht Digoxin le riarachán comhuaineach Byet, agus méadaíonn tréimhse a eisfhearadh 2.5 uair an chloig.
3. Má tá sé riachtanach brú fola a laghdú leis an druga Lisinopril, is gá an t-eatramh ama idir na táibléid agus instealltaí Bayet a bhreathnú.
4. Agus Lovastatin á thógáil, méadaítear a leathré ar feadh 4 huaire an chloig.
5. Méadaíonn an t-am tarraingthe siar de warfarin ón gcorp 2 uair an chloig.

Tuairimí faoin druga

Ó na hathbhreithnithe ar othair, is féidir teacht ar an gconclúid go bhfuil éifeachtúlacht agus feabhsúchán Bajeta tar éis a úsáide, cé go dtugann a lán faoi deara costas ard an leighis.

Léirigh Diaibéiteas 2 bhliain ó shin. Le linn an ama seo, níor éirigh le hiarrachtaí chun siúcra a laghdú trí dhrugaí éagsúla a ghlacadh. Mí ó shin, d'ordaigh an dochtúir a bhí ag freastal dom instealladh fo-chraicinn de leigheas Bayet dom. Léigh mé athbhreithnithe ar an Idirlíon agus chinn mé ar chóireáil. Bhí ionadh taitneamhach ar an toradh. Laistigh de 9 lá ón riarachán, tháinig laghdú ar an leibhéal siúcra ó 18 mmol / l go 7 mmol / l. Ina theannta sin, bhí mé in ann an 9 kg breise a chailleadh. Anois, ní bhraitheann mé blas tirim agus milis i mo bhéal. Is é an praghas diúltach an t-aon diúltach atá ag an leigheas.

Elena Petrovna

Ar feadh míosa stabbed Baeta. Mar thoradh air sin, bhí mé in ann leibhéil siúcra a laghdú le roinnt aonad agus meáchan 4 kg a chailleadh. Tá áthas orm go bhfuil laghdú tagtha ar an dúil. Mhol an dochtúir go leanfaí leis an leigheas a riaradh ar feadh míosa eile, ach go dtí seo shocraigh mé cloí le haiste bia dian agus filleadh ar na pills roimhe seo. Tá an praghas air ró-ard domsa, mar sin ní féidir liom é a cheannach gach mí.

Ábhar físe ar úsáid cheart an pheann steallaire chuig an druga:

An féidir liom an leigheas a athsholáthar?

Níl aon analógacha leis an réiteach maidir le riarachán subcaneous Bayet ar an margadh cógaisíochta. Níl ach “Baeta Long” ann - púdar chun an fhionraí a úsáidtear le haghaidh insteallta a ullmhú.

Tá éifeacht theiripeach chomhchosúil ag na drugaí seo a leanas, cosúil le Baeta:

1. Victoza. Tá an uirlis ceaptha le haghaidh riarachán subaneaneous agus tá sé ar fáil i bhfoirm pinn steallaire. Is féidir le hothair ag a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 siúcra a laghdú agus meáchan a chailleadh.
2. Januvia - ar fáil i bhfoirm táibléid.Tá sé ar cheann de na modhanna is saoire a mbíonn tionchar comhchosúil aige ar an gcomhlacht.

Tá na drugaí Baeta ar fáil ag cógaslanna oidis. Athraíonn a phraghas thart ar 5200 rúbal.

Úsáid i óige agus seanaoise

Níl aon sonraí ar éifeacht an druga ar chorp leanaí faoi bhun 18 mbliana d'aois, mar sin, ní úsáidtear é dá teiripe. Cé go bhfuil taithí úsáide i leanaí ó 12 bhliain d'aois, bhí na táscairí cóireála cosúil le cinn na ndaoine fásta. Ach is minice a fhorordaítear modhanna eile.

Is féidir é a úsáid chun diaibéiteas a chóireáil in othair scothaosta. Mar sin féin, ba chóir duit monatóireacht a dhéanamh ar riocht na ndaoine sin a bhfuil stair chéatóisíteachais acu nó a bhfuil feidhm duánach lagaithe acu. Moltar d’othair den sórt sin tástálacha a dhéanamh go rialta.

Comparáid le drugaí comhchosúla

Tá analógacha ag an druga daor seo is féidir a úsáid chun diaibéiteas a chóireáil. Lig dúinn machnamh níos mine a dhéanamh ar a n-airíonna.

Ní féidir úsáid a bhaint as analógacha ach amháin le cead ón dochtúir atá ag freastal. Tá cosc ​​ar fhéinchógas!

Tugann daoine faoi deara gur annamh a tharlaíonn fo-iarsmaí, go minic le dosage a roghnaíodh go míchuí. Luaitear éifeacht meáchain caillteanas, ach ní i ngach cás. Go ginearálta, tá athbhreithnithe maithe ag “Bayeta” ar dhiaibéitigh a bhfuil taithí acu.

Alla: “Tá an druga á úsáid agam ar feadh dhá bhliain. Le linn an ama seo, d'fhill siúcra ar ais go gnáth, agus tháinig laghdú 8 kg ar mheáchan. Is maith liom go n-oibríonn sé go tapa agus gan fo-iarmhairtí. Tugaim comhairle duit. ”

Oksana: Is leigheas costasach é “Baeta”, ach cuidíonn sé le diaibéiteas. Coinníonn Siúcra ar an leibhéal céanna, agus is cúis áthais dom é. Ní féidir liom a rá go laghdaíonn sé go mór an meáchan, ach ar a laghad stop mé ag teacht chucu féin. Ach rialaíonn an goile i ndáiríre. Ba mhaith liom níos lú a ithe, agus dá bhrí sin tá an meáchan ag an ráta céanna le fada. Go ginearálta, táim sásta leis an leigheas seo. ”

Igor: “D'ordaigh siad an druga seo le haghaidh cóireála nuair a stop mo shean-phiollaí déileáil. Go ginearálta, oireann gach rud, seachas an praghas ard. Ní féidir “Bayetu” a fháil ar shochair, caithfidh tú a ordú roimh ré. Is é seo an t-aon mhíchaoithiúlacht. Níl mé ag iarraidh úsáid a bhaint as analógacha go fóill, ach tá sé inacmhainne. Cé gur féidir liom a thabhairt faoi deara gur mhothaigh mé an éifeacht go gasta - cúpla seachtain tar éis an dáileog a thosú. Laghdaigh an goile, mar sin chaill sé meáchan ag an am céanna. ”

Conclúid

Is leigheas éifeachtach é "Baeta" atá coitianta i measc othar a bhfuil diaibéiteas orthu. Is minic a fhorordaítear é nuair a stopann drugaí eile de bheith ag gníomhú. Agus déantar an costas ard a fhritháireamh leis an éifeacht bhreise a bhaineann le meáchain a chailliúint agus le léiriú neamhchoitianta fo-iarsmaí in othair atá ag dul faoi theiripe. Dá bhrí sin, is gnách go mbíonn athbhreithnithe maithe ag “Bayeta” orthu siúd a úsáideann an druga agus dochtúirí.

Gnéithe den chúrsa diaibéiteas de chineál 2 i measc daoine scothaosta

Tá cúrsa an diaibéiteas mellitus de chineál 2 i ndaoine atá sean-aoise difriúil ná in othair óga. Tá na gnéithe seo a leanas ag an ngalar:

• a tharlaíonn gan tréithe comharthaí seachtracha de dhiaibéiteas - níl aon chomharthaí de urination minic, tart, béal tirim,
• tá comharthaí ginearálta, neamhshonracha den ghalar - lagú cuimhne, laige ghinearálta,
• go mbraitear athruithe struchtúracha ar bhallaí soithigh fola cheana féin ag am na diagnóise,
• forbraíonn mífheidhmiú paiteolaíoch roinnt córas orgán,
• i gcuid mhór othar scothaosta, ní thaispeánann anailís saotharlainne glúcós fola ardaithe ard.

Braitheann cibé an mbeidh cóireáil na ndaoine scothaosta éifeachtach ar go leor fachtóirí:

• riocht ginearálta an othair
• paiteolaíochtaí domhain cardashoithíoch a bheith i láthair nó gan a bheith ann,
• tuiscint ar othair agus an cumas na gníomhaíochtaí laethúla riachtanacha a dhéanamh - monatóireacht a dhéanamh ar shiúcra fola, piollairí a ghlacadh, aiste bia
• baol hypoglycemia - laghdú géar i siúcra fola faoi bhun an ghnáthraon,
• an méid lagaithe cognaíche san othar - caillteanas cuimhne, caomhnú cúis, sobrántacht an aigne.

Cruthaíonn uaigneas, pinsean íseal, dearmad, deacrachtaí i bhfoghlaim na mbeart atá riachtanach do dhiaibéiteas i bhféinrialú an ghalair deacrachtaí áirithe i gcóireáil othar scothaosta.

Cógas diaibéiteas Cineál 2 le siúcra níos ísle

Roinntear drugaí a laghdaíonn siúcra i roinnt grúpaí de réir mheicníocht na gníomhaíochta. Seo a leanas liosta na ndrugaí do dhiaibéiteas:

• biguanides (metformin),
• ullmhóidí sulfonylurea
• glinids (meglitinides),
• thiazolidinediones (glitazones),
• Coscairí α-glucosidase,
• agonists gabhdóra peptide glucagon-mhaith -1 (aGPP-1),
• coscairí dipeptidyl peptidase-4 (IDPP-4, gliptins),
• coscairí cotransporter sóidiam cineál 2 (INGLT-2, glyphlosins),
• insulins.

Maidir le táibléid chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas i gcineál seandaoine, tá feidhm ag riachtanais speisialta:

• baol hypoglycemia - ba cheart íoslaghdú tobann siúcra i ngnáthnós a íoslaghdú
• easpa tocsaineachta don ae, do na duáin, don chroí,
• níor chóir don druga idirghníomhú le drugaí eile,
• ba chóir go mbeadh piollaí áisiúil.

Maidir le cóireáil diaibéiteas de chineál 2 in othair scothaosta, is iad na drugaí is sábháilte ná coscairí dipeptidyl peptidase-4. Agus iad á n-úsáid, laghdaítear an baol hypoglycemia.

Tá Metformin forordaithe do dhaoine óga agus seanaoise, mura bhfuil aon chontúirt ag an othar lena ligean isteach.
Le rabhadh, ba cheart go nglacfadh othair aois ullmhóidí sulfonylurea, ós rud é go méadaíonn an baol hypoglycemia le haosú. Tar éis 61 bliana, ní mholtar gibenclamide - táibléad a bhaineann leis an ngrúpa drugaí seo a ghlacadh.

Tugtar rabhadh do chineálacha cosantóirí cotransporter sóidiam 2 a chlóscríobh. Níor chóir iad a úsáid le diuretics.
Ní fhorordaítear thiazolidinediones mar leigheas do dhiaibéiteas sna daoine scothaosta.

Baineadh úsáid as Biguanides as cóireáil diaibéiteas le breis agus 50 bliain. Is iad metformin agus phenformin príomhionadaithe an ghrúpa drugaí seo. Mar sin féin, cuireadh feiniméin ar ceal mar gheall ar bhaol méadaithe foirmiú aigéid lachtaigh agus é á thógáil. Is casta contúirteach é acidosis lachtach (cóma bainne) a bhaineann le sárú iarmhéid bonn aigéad an choirp i dtreo méadú ar aigéadacht. Is fíor-annamh a bhíonn aigéid lachtaigh mar thoradh ar metformin. Dá bhrí sin, ó 2005, de réir mholtaí na gcomhlachas diaibéiteas idirnáisiúnta, is druga céadlíne é metformin chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas de chineál 2.

Is drugaí iad na hullmhúcháin bhunaidh ar mheatamóin faoi na hainmneacha tráchtála Siofor (Beirlín-Chemie AG, an Ghearmáin), Glucophage (Nycomed, An Ostair). Tá go leor ficsean ag Pills - drugaí cineálacha.

Is piolla éifeachtach ísliú siúcra fola é Metformin a fhorordaítear go minic i go leor tíortha. Úsáidtear an leigheas chun cóir leighis a chur ar dhiaibéiteas chineál 2 ar feadh i bhfad, mar sin tuigtear go maith an mheicníocht a bhaineann lena ghníomh frith-chraicneach. Deimhnítear go bhfuil na drugaí mar chúis le:

• laghdú ar ionsú carbaihiodráit stéigeach,
• tiontú méadaithe glúcóis go lachtáit sa chonair ghastraistéigeach,
• ceangal méadaithe insulin le gabhdóirí,
• iompar glúcóis méadaithe ar fud an scannáin sna matáin,
• laghdú ar siúcra fola, tríghlicrídí agus lipoproteins ísealdlúis,
• leibhéil mhéadaithe lipoproteins ard-dlúis.

Sásaíonn Metformin friotaíocht, neamh-íogaireacht (friotaíocht) na bhfíochán imeallach go insulin, go háirithe matáin agus ae. Mar thoradh ar úsáid na druga:

• tá cosc ​​ag an ae ar tháirgeadh glúcóis,
• íogaireacht insulin agus méadú ar ghlacadh glúcóis muscle
• déantar aigéid shailleacha a ocsaídiú

Mar thoradh ar laghdú ar fhriotaíocht inslin imeallaigh faoi ghníomhú na meiteamatóin, cuirtear feabhas ar phróiseáil glúcóis san ae, matáin agus fíochán saille. Mar gheall air seo, ní fhorbraíonn hyperglycemia, rud atá contúirteach do fhorbairt deacrachtaí an ghalair.

I measc fo-iarsmaí na meiteformóin tá buinneach agus neamhoird eile den bholg: blas miotalach sa bhéal, saingea, anorexia, a bhreathnaítear i dtosach teiripe i mbeagnach 20% d'othair, ach a théann thar cúpla lá. Tá na neamhoird seo bainteach le moilliú ar an nglúthú glúcóis sa stéig bheag ag metformin. Ag carnadh sa chonair an díleá, is cúis le coipeadh agus le suaimhneas iad carbaihiodráití. Cinntítear oiriúnú de réir a chéile an othair go meiteamatóin trí dháileoga íosta an druga a cheapadh (500 mg), roimh am codlata, agus ansin le chéile nó tar éis béilí, le gloine uisce. Méadaíonn Metformin an t-ábhar lachtáite i bhfíochán na stéige beaga agus méadaíonn sé a chomhchruinniú san fhuil, rud a mhéadaíonn an baol go mbeidh aigéid lachtaigh ann.

Tá sé léirithe ag staidéir gur druga éifeachtach é an metformin chun cóireáil a dhéanamh ar dhiaibéiteas a laghdaíonn siúcra fola i mbaol níos ísle hypoglycemia i gcomparáid le sulfonylurea agus insulin. Is druga éifeachtach é Siofor a laghdaíonn táirgeadh an ghlúcóis ag an ae, rud a chiallaíonn go dtéann sé i gcion ar an bpríomhmheicníocht chun leibhéil glúcóis fola a mhéadú.

Anois is é metformin an druga is mó a dhéileáiltear le diaibéiteas de chineál 2. Ní féidir a rá gurb é an leigheas is déanaí é, uirlis den ghlúin dheireanach, ach ní bhíonn dúil sa druga. Déantar go leor taighde leis an leigheas. Tá an druga uathúil, mar go nochtar féidearthachtaí nua maidir lena úsáid.
Tá sé cruthaithe go bhfuil éifeachtaí eile ag metformin chomh maith le frith-fheirmeasailéimeach. Bíonn tionchar ag an gcógas ar na meicníochtaí is mó a bhíonn ag dul chun cinn Atherosclerosis:

• a fheabhsaíonn feidhmeanna an endothelium - sraith de chealla a dhíríonn ar dhromchla istigh soithí fola agus lymph, cuasa cairdiacha,
• leigheasanna athlasadh ainsealach,
• laghdaíonn sé déine strus ocsaídiúcháin - próiseas an damáiste cille mar gheall ar ocsaídiú,
• bíonn tionchar fabhrach aige ar mheitibileacht saille agus ar phróiseas díscaoilte téachtán fola san fhuil.

Ní hamháin gur cóireáil éifeachtach do dhiaibéiteas de chineál 2 é an meiteamatóin, ach freisin druga a bhfuil éifeacht phróifiolacsach aige i gcoinne galar croí. Tá an druga in ann fás na gceall meall a chosc, chomh maith leis an bpróiseas aosaithe a mhoilliú. Mar sin féin, tá gá le tuilleadh staidéir chun na héifeachtaí seo a dheimhniú.

Coscairí Dipeptidyl peptidase-4 (gliptins) - drugaí nua diaibéitis

Is drugaí nua iad coscairí Dipeptidyl peptidase-4 a laghdaíonn siúcra fola. Forbraíodh na drugaí ag cur san áireamh an t-eolas faoi fhiseolaíocht inctins, hormóin a tháirgtear tar éis béile agus a spreagann secretion insulin, a bhí le feiceáil sa 21ú haois. De réir mheicníocht ghníomhaíochta an ghrúpa drugaí seo nuair a thógtar iad:

• spreagadh ag brath ar ghlúcós de secretion insulin,
• cosc a chur ar secretion glúcóis - secretion glúcóin - hormón pancreatach,
• táirgeadh glúcóis laghdaithe ag an ae.

Ceann de na príomhbhuntáistí a bhaineann le haicme nua táibléad íslithe siúcra ná an easpa riosca hypoglycemia. I seanaois, is féidir le dálaí hypoglycemic forbairt géarchéime hipirtídeach, spasm soithí corónacha a spreagadh le forbairt infarction miócairdiach géarmhíochaine, caillteanas fís tobann.
Is féidir gliptin a shannadh:

• chun cóireáil a chur ar othair a bhfuil diaibéiteas nua-dhiagnóisithe orthu,
• le droch-chaoinfhulaingt nó le contraindiachtaí maidir le ceapadh na bpríomhshuime,
• i gcomhar le piollaí eile chun siúcra fola a ísliú.

Is beag fo-iarsmaí atá ag cógais, ní bhíonn siad ina gcúis le méadú ar mheáchan coirp, le folcadh gastrach mall. Ní bhíonn forbairt éidéime ag gabháil le fáiltiú na n-einsímí. Is féidir na cógais diaibéitis chineál 2 seo a ghlacadh ag gach céim de ghalar ainsealach duáin. Is é is cúis le Metformin, agonists gabhdóra peptide glucagon-mhaith, agus coscairí α-glucosidase, droch-ghalair gastrointestinal, agus bíonn othair ag glacadh go maith le glyptins.
Ach tá locht tromchúiseach ar an gcóireáil diaibéitis nua. Tá an druga costasach.
Le rabhadh, tá cógais diaibéitis a bhaineann leis an ngrúpa “coscairí dipeptidyl peptidase-4” forordaithe:

1. i dteip throm ar an ae (ach amháin i gcás sacsagliptin, linaglipin),
2. le cliseadh croí.

Tá táibléid do dhiaibéiteas chineál 2 den aicme gliptins frithshonraithe i ketoacidosis, compás de dhiaibéiteas a fhorbraíonn i measc easpa insline le linn toirchis agus lachta.
I gcleachtas cliniciúil, baineadh úsáid as coscairí dipeptidyl peptidase-4 ó 2005 i leith. Léirítear liosta na ndrugaí a bhaineann leis an ngrúpa IDPP-4 atá cláraithe sa Rúis i dTábla 1.
Tábla 1

Idir iad féin, tá difríocht idir gliptins agus fad na gníomhaíochta, idirghníomhaíocht le drugaí eile, an fhéidearthacht go n-úsáidfear iad i gcatagóirí áirithe othar. Maidir le leibhéil siúcra fola, sábháilteacht agus caoinfhulaingt a ísliú, tá na piollaí diaibéiteas cineál 2 comhionann.

Forordaítear na cógais diaibéitis seo i gcomhar le meiteamatóin. Is féidir ullmhóidí insulin a fhorordú do Vildagliptin agus sitagliptin, a osclaíonn féidearthachtaí nua le haghaidh teiripe chomhcheangailte in othair a bhfuil galar fada orthu.

D'éirigh le coscairí Dipeptidyl peptidase-4 ón nóiméad a tháinig siad chun solais áit láidir a ghlacadh i measc na ndrugaí chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas de chineál 2. Tá riosca íseal hypoglycemia, gan aon tionchar ar mheáchan coirp, agus gan aon fo-iarsmaí ón conradh gastrointestinal ag idirdhealú an aicme seo drugaí ó dhrugaí eile chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas de chineál 2.

Ullmhóidí Sulfonylurea

De réir mheicníocht na gníomhaíochta, baineann ullmhóidí sulfonylurea le gníomhairí a ghníomhaíonn secretion insulin (secretagogues). Le blianta anuas, is iad drugaí den aicme seo na príomhphíopaí a laghdaíonn siúcra fola. Spreagann pills táirgeadh insulin san fhuil agus is bealach éifeachtach iad chun leibhéil glúcóis fola a rialú.

Ach tá úsáid sulfonylurea ullmhaithe le méadú measartha ar mheáchan coirp agus forbraíonn an baol hypoglycemia, agus díolúine an choirp dóibh go tapa. Dá bhrí sin, tá an grúpa drugaí seo claonta i dtreo druga eile a laghdaíonn siúcra fola. Ach má bhíonn contraindications le húsáid metformin, forordaithe sulfonylureas mar phríomh-táibléad.

I n-othar scothaosta, mar gheall ar an mbaol méadaithe hypoglycemia, moltar go n-ullmhófaí ullmhóidí sulfonylurea ag dáileoga a oiread agus is ag aois níos óige, agus ba cheart an dáileog a mhéadú go mall.

Is fada an liosta drugaí a bhaineann leis an ngrúpa seo. Roinntear cógais ina dhá ghlúin. Is iad glimepiride, glibenkamide, glyclazide, glipizide, glycidone na hionadaithe is gnách ar dhíorthaigh an dara glúin sulfonylurea.Ní úsáidtear drugaí den chéad ghlúin i gcleachtas cliniciúil.
Tá liosta na ndrugaí grúpa sulfonylurea le fáil i dTábla 2.
Tábla 2

D'fhéadfadh deacrachtaí áirithe teacht chun cinn, agus is iad na piolla is fearr d'othair áirithe, a bhfuil an cógas ón liosta níos éifeachtaí. Idir iad féin, tá na táibléid difriúil:

• gníomhaíocht ísliú glúcóis fola,
• ré an ghnímh
• córas dosage
• slándáil.

Rinneadh go leor staidéar inar tástáladh drugaí éifeachtacha do dhiaibéiteas sa rang sulfonylurea le haghaidh sábháilteachta. Mar sin féin, níor aithin an Eagraíocht Dhomhanda Sláinte agus Aireacht Sláinte na Rúise ach glibenclamide mar an leigheas is fearr a mholtar d’ionadaithe ón aicme seo drugaí do dhiaibéiteas.

Is piolla diaibéiteas éifeachtach é Glibenclamide a shábháil saol líon mór othar ar fud an domhain. Tá meicníocht ghníomhaíochta uathúil ag an leigheas, agus is é an t-aon druga sulfonylurea a ndearnadh tástáil ar a shábháilteacht nuair a úsáidtear é i mná torracha. Tá éifeachtúlacht agus sábháilteacht glibenclamide chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas chineál 2 fíoraithe ag staidéir fhadtéarmacha ardfhianaise. Tugtar suntas d’éifeacht bhreise an druga maidir le seachghalair micrea-soithíocha a laghdú lena úsáid fhadtéarmach. Measadh go raibh cóireáil le glibenclamide amháin le blianta fada mar thosaíocht, uaireanta an t-aon chóireáil éifeachtach.

Níos mó ná 10 mbliana ó shin, cruthaíodh foirm micreascónaithe de glibenclamide, a bhfuil an chuid is fearr de, bitheolaíocht ar fáil, a thosaíonn a éifeacht i bhfad níos tapúla.

Ní mholtar do dhaoine scothaosta sulfonylureas fadtéarmach a fhorordú don riosca hypoglycemia. Ina ionad sin, is fearr gliclazide, glycidone a ghlacadh.

Glinids (meglitinides)

Spreagann clinicí secretion insline pancreatic. I gcleachtas cliniciúil, ní úsáidtear an aicme táibléad seo do dhiaibéiteas de chineál 2 chomh minic céanna: níl siad chomh héifeachtach le drugaí sulfonylurea, ach tá siad níos costasaí. Forordaítear glinids den chuid is mó nuair a ardaíonn siúcra fola tar éis béile (glycemia iarprandial). Spreagann míochainí luathchéim an secretion insline go príomha. Tar éis na táibléid a ghlacadh, déantar iad a shú go tapa, ag baint amach an tiúchan plasma is airde laistigh d'uair an chloig.
Léirítear tréithe na druga, liosta de na buntáistí agus na míbhuntáistí a bhaineann le drugaí aicme cré a úsáid i dTábla 3.
Tábla 3

Coscairí Α-glucosidase - drugaí nua

Tá meicníocht ghníomhaíochta drugaí den aicme coscairí α-glucosidase bunaithe ar moilliú i scaoileadh glúcóis ó charbaihiodráití casta. Laghdaíonn sé seo hyperglycemia tar éis ithe. Trí ionsú glúcóis ón stéig a rialáil, laghdaíonn coscairí alfa-glucosidase a luaineachtaí laethúla i bplasma fola.

Ní spreagann cógais an ghrúpa seo secretion insulin, dá bhrí sin, ná mar thoradh ar hyperinsulinemia, ná cúis hypoglycemia. Éascaíonn an t-ionsú glúcóis isteach san fhuil faoi thionchar drugaí coscairí α-glucosidase feidhmiú an bhriseáin agus cosnaíonn sé é ó ró-strus agus ídiú.

I measc coscairí aicme α-glucosidase tá acarbose, miglitol, agus voglibosis. Tá druga nua ón ngrúpa seo voglibosis. De réir trialacha cliniciúla, tá voglibosis an-éifeachtach i gcóireáil othar a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu le glúcós troscartha (7.7 mmol / L) measartha ardaithe agus gliocóis ard-iarbhreithe (os cionn 11.1 mmol / L). Is é an buntáiste a bhaineann leis an druga ná nach bhfuil aon fhrithghníomhartha hypoglycemic ann, rud atá thar a bheith tábhachtach in othair scothaosta.
Sa Rúis, níl ach acarbós cláraithe ó dhrugaí den aicme seo. Is é Glucobay ainm tráchtála an táirge leis an tsubstaint ghníomhach seo. Tá táibléid ar fáil i ndosage 50 agus 100 mg, caithfear iad a thógáil trí huaire sa lá.

Is iad na fo-iarsmaí is coitianta nuair a ghlacann tú coscairí α-glucosidase bloating, flatulence agus buinneach, braitheann déine a déine ar an dáileog drugaí agus an méid carbaihiodráití. Ní féidir na héifeachtaí seo a thabhairt contúirteach, ach is cúis choitianta iad chun drugaí a tharraingt siar ón rang seo. Forbraíonn fo-éifeachtaí mar gheall ar an méid mór carbaihiodráití atá coipthe sa stéig mhór. Is féidir déine na n-éifeachtaí neamh-inmhianaithe a laghdú trí chóireáil a thosú le dáileoga beaga agus an dáileog a mhéadú de réir a chéile.

Is é galar na conaire gastraistéigeach an príomhchontúirt a bhaineann le húsáid drugaí de chuid coscairí aicme-glucosidase.

Agonists gabhdóra peptide cosúil le glúcagón –1 - míochainí diaibéiteas de chineál 2 ghlúin deiridh

Is iad agonists gabhdóra peptide-1 atá cosúil le glucagon (AH) (GLP-1) na drugaí is déanaí chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas.
Is é an príomhéifeacht a bhaineann le húsáid drugaí sa rang seo ná spreagadh secretion insulin ag cealla béite an briseán. Méadaíonn míochainí an ráta folaithe boilg. Laghdaíonn sé seo luaineachtaí gliocólachta iarprandial. Cuireann drugaí den aicme seo feabhas ar an mothú ar an fullness agus laghdaítear iontógáil bia, laghdaítear an baol go bhforbrófar galair chardashoithíoch.
Taispeántar i dTábla 4 liosta na ndrugaí a bhaineann leis an aicme ghabhdóra peptide-1 atá cosúil le glucagon.
Tábla 4

Tá éifeacht chógaseolaíoch difriúil ag an AR GPP-1 atá liostaithe.Is drugaí prandial clasaiceach iad cuid acu - déanann siad rialú ar leibhéil glúcóis tar éis béilí, agus laghdaíonn daoine eile - drugaí neamh-prandial - siúcra fola an troscadh.

Prandial gearrghníomhach ARGP-1 Déanann AR (exenatide agus lixisenatide) bac ar secretion glucagon agus laghdaítear gluaiseachtaí gastric agus folmhú. Is é an toradh a bhíonn air seo ná moill a chur ar ghlúcós a ionsú sa stéig bheag agus laghdaíonn sé go hindíreach, go measartha, an secretion insulin iarprandial.

Gníomhaíonn na hArmanna GPP-1 neamhghníomhacha neamhghníomhacha ar an briseán, gníomhaíonn siad secretion insline agus táirgeadh glucagon a chosc. Cuireann sé seo le laghdú measartha ar ghlicéime iarprandial agus laghdú suntasach ar an glycemia troscadh trí secretion glucagóin a shochtadh agus an fonn goile a laghdú.

I measc na n-ARA neamhphrandial ARPP-1 áirítear exenatide scaoileadh saor, liraglutide, albiglutide, agus semaglutide. Cuireann meicníochtaí éagsúla gnímh moill ar ionsú substaintí as an bhfíochán fho-chraiceann. Mar thoradh air sin, méadaíonn fad na gníomhaíochta sna drugaí.
Buntáistí agus míbhuntáistí aicme A Liostaítear drugaí GLP-1 i dTábla 5.
Tábla 5

Tá an aicme nua drugaí seo á forordú chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas chineál 2 mar theiripe thacúil le metformin, sulfonylureas, nó teaglaim díobh seo chun rialú glycemic a fheabhsú.

Glacadh le rang A Ní bhíonn hypoglycemia in éineacht le drugaí GLP-1, ach léiríonn 30-45% d'othair fo-iarsmaí éadroma ón gconair ghastraistéigeach - neamhoird i bhfoirm masmas, urlacan nó buinneach, a laghdaíonn le himeacht ama.

Coscairí cotransporter sóidiam Cineál 2 (glyphlosins) - na míochainí diaibéiteas cineál 2 is déanaí

Is iad coscairí cotransporter sóidiam Cineál 2 (INGLT-2) na táibléid is déanaí a laghdaíonn siúcra fola. Mar mheán don ghlúin is déanaí, feidhmíonn INGLT-2 ar phrionsabal atá go hiomlán difriúil ná aon chógas diaibéiteas de chineál 2 eile. Laghdaítear meicníocht ghníomhaíochta drugaí den aicme seo go dtí go ndéantar glúcós a ionsú droim ar ais sna duáin. Cuireann sé seo glúcós as an gcomhlacht san fhual. Is é an toradh ná laghdú fada i ndáileog fola a bhraitheann ar an dáileog agus méadú á dhéanamh ar secretion insline agus friotaíocht insline a laghdú.

Seo a leanas liosta na ndrugaí aicme glyphlozin atá cláraithe sa Rúis agus a n-ainmneacha tráchtála:

• dapagliflozin (Forsig),
• impagliflozin (jardins),
• canagliflozin (Invocana).

Spreagann táibléad ranga Glyphlosin eisfhearadh an iomarca siúcra sa bhfual. As seo, cailleann othair meáchan. I staidéir, chaill níos mó meáchan coirp ar othair a thóg dapagliflozin i gcomhar le meiteamatóin ar feadh 24 seachtain ná iad siúd a bhí ag glacadh le meiteamatóin ina n-aonar. Laghdaigh meáchan an choirp ní amháin mar gheall ar uisce, ach mar gheall ar an saill. Mar sin féin, ní féidir leis an druga diaibéitis nua feidhmiú mar phill aiste bia. Méadaíonn an laghdú ar mheáchan coirp de réir mar a shroicheann an leibhéal siúcra fola luachanna gar do ghnáth.

Forordaítear drugaí ranga Glyphlosin ag aon chéim den ghalar in éineacht le haon chineál cóireála eile. Tá siad sábháilte agus éifeachtach.
Mar sin féin, tá baol ag othair a chuireann dapagliflozin ionfhabhtuithe giniúna a fhorbairt, go háirithe ionfhabhtuithe fungais.Chomh maith leis sin, méadaíonn drugaí den aicme seo leibhéal na lipoproteins ísealdlúis, rud atá tábhachtach a bhreithniú, ós rud é go bhfuil baol níos mó ag othair le diaibéiteas i leith galar cardashoithíoch.
Is iad na rioscaí féideartha agus táibléid ranga á nglacadh ná coscairí cotransporter sóidiam de chineál 2:

• hypoglycemia,
• feidhm duánach lagaithe,
• éifeacht diuretic
• laghdú ar líon fola a scaiptear,
• brú fola a ísliú
• sárú meitibileachta mianraí.

Forordaítear míochainí go cúramach i seanaois, le hionfhabhtuithe ainsealacha sa chonair ghiniúna, agus diuretics á ndéanamh acu.
Tá míbhuntáiste suntasach ag drugaí aicme Glyphlosin. Tá siad daor.

Thiazolidinediones (glitazones) - drugaí nua do dhiaibéiteas de chineál 2

Grúpa drugaí nua is ea thiazolidinediones. Ceadaíodh iad a úsáid mar dhrugaí chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas chineál 2 i 1996. Is é a meicníocht ghníomhaíochta ná méadú ar íogaireacht insulin, is é sin, friotaíocht insline, ceann de na príomhchodanna a bhaineann le diaibéiteas.

Má dhíothaítear íogaireacht laghdaithe na gcillíní chuig inslin, feabhsaíonn táibléid an éifeacht fiseolaíoch a bhaineann lena n-insulin inginiúil féin agus laghdaítear a chomhchruinniú san fhuil ag an am céanna. Ina theannta sin, tá an cumas ag glitazones gníomhaíocht fheidhmiúil an bhriseáin, is é sin, an cumas diaibéiteas de chineál 2 a chosc, a chuireann céim amháin níos airde orthu ná táibléid eile don diaibéiteas.

Sa Rúis, cláraíodh dhá dhruga ón ngrúpa a measadh - rosiglitazone agus pioglitazone. Tógann othair rosiglitazone ar fud an domhain le blianta fada. Is minice a fhorordaítear diaibéiteas sa Rúis. Tuairiscíodh neamhshlándáil chardashoithíoch Rosiglitazone roimhe seo: baol méadaithe infarction miócairdiach agus mortlaíocht chardashoithíoch. Mar sin féin, rinneadh an druga a athshlánú níos déanaí.

Léirigh staidéir go gcaithfear an chéad druga eile a chóireáil mura ndéileáiltear ach le druga amháin ar feadh i bhfad nuair a dhéileáiltear leis le drugaí eile (glyburide nó metformin) a rinne staidéar ar dhrugaí.

Tá roinnt buntáistí ag teiripe Glitazone. Ach níl aon deifir ar chliniceoirí drugaí den aicme seo a thabhairt isteach i gcleachtas forleathan. Roinntear tuairimí an phobail leighis maidir le héifeachtúlacht agus sábháilteacht na húsáide thiazolidinedione. Is é an pointe is conspóidí ná an easpa sonraí maidir le sábháilteacht úsáid fhadtéarmach na ndrugaí seo.
Is iomaí sonraí ar fo-iarsmaí i gcóireáil glitazones:

• meáchan a fháil (thart ar 3 - 6 kg),
• coinneáil sreabhach le forbairt siondróm éidéimeach agus cliseadh croí,
• laghdú ar dhlús mianraí cnámh.

Éilíonn staidéir bhreise go bhfuil baint ag thiazolidinediones le baol méadaithe go bhforbrófaí neoplasms urchóideacha, go háirithe siadaí drólainne, mar atá deimhnithe ag staidéir thurgnamhacha. Tá baol níos mó ann do rosiglitazone níos mó.
Sula n-ordaítear drugaí den aicme thiazolidinedione, tá sé tábhachtach measúnú a dhéanamh ar an mbaol a d'fhéadfadh a bheith ann má theipeann ar an gcroí. Is iad na príomhfhachtóirí riosca dá fhorbairt ná:

• cliseadh croí
• infarction miócairdiach nó galar corónach croí,
• Hipirtheannas artaireach
• hypertrophy ventricular chlé,
• damáiste suntasach cliniciúil do na comhlaí croí,
• os cionn 70 bliain d'aois
• fad an diaibéiteas níos mó ná 10 mbliana,
• at nó cóireáil le diuretics lúibe,
• forbairt éidéime nó gnóthachain mheáchain le linn cóireála le glitazones,
• teiripe inslin
• teip duánach ainsealach a bheith i láthair (creatinín níos mó ná 200 μmol / l).

Chun staidéar a dhéanamh ar mheicníochtaí níos cruinne agus ar fheidhmchláir fhéideartha drugaí an ghrúpa seo, tá agus leanadh le roinnt staidéar cliniciúil a dhéanamh.

Ach go dtí seo, ní fhorordaítear na drugaí is déanaí le haghaidh diaibéiteas de chineál 2 sa rang thiazolidinediones mar na príomhdhrugaí chun cóireáil a chur ar othair. Ní mór trialacha cliniciúla breise a dhéanamh chun sábháilteacht a fhíorú le haghaidh úsáide fada.

Teiripe insline seanaoise

Le cúrsa diaibéiteas de réir a chéile, is féidir insline a fhorordú don othar. Ní féidir insulin a thógáil ó bhéal i bhfoirm táibléad, ós rud é go bhfeicfidh sú gastrach é ar an mbealach céanna le bia agus go mbriseann sé síos níos tapúla ná mar a thagann sé i bhfeidhm. Chun dáileog insline a fháil, ní mór duit instealladh a fháil. Ní hionann réimeas cóireála na n-ullmhóidí insline i seanaois agus na saintreoracha d'othair óga.

Tá insulins roinnte i ndrugaí gearra agus fadtéarmacha. Tá fad an ghnímh insline i ndaoine éagsúla aonair. Dá bhrí sin, déantar córas teiripe insline a roghnú faoi mhaoirseacht dochtúirí. San ospidéal, rialaítear leibhéal an ghlicéime, roghnaítear an dáileog insline de réir na bpróiseas meitibileach sa chorp, i réim bia, i ngníomhaíocht choirp.

Ó tharla go riarann ​​an t-othar inslin ar a chuid féin, ní féidir teiripe inslin in othair scothaosta a choinneáil ach amháin má choinnítear feidhmeanna cognaíocha an othair scothaosta, is leor a dtuairimí ar an domhan, tar éis dóibh na bunrialacha a bhaineann le teiripe inslin agus le féin-mhonatóireacht ar an glicéime a fhoghlaim.
Léirítear liosta na n-ullmhóidí insline a cláraíodh sa Rúis i dTábla 6.
Tábla 6

Cad iad na drugaí diaibéiteas atá níos fearr: sean nó nua

Ní mholann saineolaithe idirnáisiúnta maidir le húsáid réasúnach cógas go ndrugaítear drugaí nua go bunúsach sna liostaí cóireála. Is í an eisceacht na cásanna sin nuair a “athraigh” druga nua cóireáil galair. Ní chinntítear sábháilteacht iomlán druga ach 10 mbliana tar éis é a úsáid go forleathan i bhfíor-chleachtas leighis.

Aithníonn an Eagraíocht Dhomhanda Sláinte an t-aon cheann amháin de na táibléid is fearr le haghaidh diaibéiteas de chineál 2 agus is iad sin amháin metformin agus glibenclamide.Toisc gurb iad na daoine a bhfuil an fhianaise is fearr acu go bhfuil na pills éifeachtach agus sábháilte. Is fearr drugaí comhordaithe a chomhghaolú ó thaobh "éifeachtacht - sábháilteacht - costas cóireála."
Fuarthas na príomhchonclúidí agus na smaointe is iomláine faoi na féidearthachtaí a bhaineann le cúrsa diaibéiteas cineál 2 de chineál 2 a rialú le húsáid táibléad metformin agus glibenclamide. Léirigh staidéar ar mhórscála, a mhair 5 bliana, measúnú a dhéanamh ar éifeachtacht agus ar shábháilteacht metformin, glibenclamide agus rosiglitazone i gcóireáil othar a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, go bhfuil na "sean" drugaí níos éifeachtaí. Tá siad níos fearr i sábháilteacht i gcomparáid leis an rosiglitazone "nua".
Tá tábhacht ar leith ag baint leis an gcineál míochaine a roghnú do dhiaibéiteas 2 agus an tábhacht a bhaineann le dea-rialú gliocach a bhaint amach mar an bealach is fearr chun dul chun cinn deacrachtaí micrea-mhicreascónacha a chosc agus a mhaolú.

Mar sin féin, cuirtear béim ar an argóint is tábhachtaí: i gcás na ndrugaí “sean” diaibéiteas, tuigtear go maith go bhfuil frithghníomhartha díobhálacha ann agus go bhfuiltear ag súil le beagnach gach duine. Is féidir le héifeachtaí tocsaineacha a d'fhéadfadh a bheith ag na pills “nua” a bheith gan choinne agus go tobann. Dá bhrí sin, tá cláir fhadtéarmacha taighde agus faireachais, go háirithe i gcás drugaí a bhfuil a lán sprioc-orgáin féideartha acu, an-tábhachtach.

Mar shampla, bhí rosiglitazone, ionadaí de chuid grúpa thiazolidinediones, a raibh go leor spriocanna nochta féideartha acu, in úsáid go praiticiúil ar feadh thart ar 8 mbliana, nuair a léiríodh den chéad uair i gcomhthéacs staidéir chliniciúla fadtéarmacha - oistéapóróis. Ina dhiaidh sin, fuarthas amach go bhforbraíonn an éifeacht seo, atá mar thréith ag pioglitazone freisin, go minic i measc na mban, méadú ar mhinicíocht bristeacha. Léirigh staidéir ina dhiaidh sin go bhfuil baol méadaithe ann go dtarlóidh infarction miócairdiach le linn cóireála le rosiglitazone agus baol ailse lamhnán a fhorbairt le pioglitazone.

Is féidir le roinnt fo-iarsmaí drugaí le haghaidh diaibéiteas a bheith “millteach” go háirithe sna hothair is gnách leis an ngalar seo. Fiú amháin na hiarmhairtí sin mar hypoglycemia, meáchan a fháil, gan trácht ar an mbagairt a bhaineann le éidéime, oistéapóróis a fhorbairt, tá cliseadh ainsealach croí, neamhfhabhrach d'othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 acu, atá an-chosúil le paiteolaíocht chomhchéimneach.

Is fearr tuiscint a fháil ar na hargóintí seo agus cóireáil a thosú leis na drugaí is mó a ndéantar staidéar orthu. Ní hamháin go bhfuil próifíl mhaith sábháilteachta acu, ach freisin an éifeachtúlacht hypoglycemic is airde. Ní raibh am ag drugaí “nua” a sábháilteacht a chruthú le húsáid fhada. Ina theannta sin, níor léirigh siad éifeacht hypoglycemic níos fearr i gcomparáid le cinn thraidisiúnta, “shean”. Déantar na conclúidí seo tar éis roinnt staidéar.

Cén druga is fearr leis? Cad é an leigheas is fearr do dhiaibéiteas de chineál 2. Molann an Cumann Eorpach um Staidéar ar Dhiaibéiteas go roghnófaí leigheas a bhfuil bonn fianaise (taighde) leordhóthanach aige a dheimhníonn buntáistí agus sábháilteacht aon aicme drugaí chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas.

Is cosúil gurb é an ghlúin is déanaí de chógais is éifeachtaí. Ach ní dhéanfar an t-ionchas go n-úsáidfear iad a chinneadh ach amháin tar éis do chleachtas leathan agus fada a bheith deimhnithe. San Eoraip agus sna Stáit Aontaithe, leanann formhór na n-othar le caitheamh le sean-dhrugaí cruthaithe agus le staidéar maith orthu.
Is é an modh is éifeachtaí ag an gcéad chéim den chóireáil ar dhiaibéiteas chineál 2 meititín fós, ag cur san áireamh a éifeachtaí dearfacha go léir, agus díorthaigh sulfonylureas - aicme tosaíochta de dhrugaí diaibéiteas le haghaidh cóireála níos déine agus an aistrithe go teiripe teaglaim.

Tá an "sean" clasaiceach, drugaí traidisiúnta - díorthaigh metformin agus sulfonylureas fós ar an gcaighdeán idirnáisiúnta i ndéileáil le diaibéiteas de chineál 2. Ba iad na hargóintí seo a leanas an chúis a bhí le roghnú ina bhfabhar:

• sábháilteacht cóireála othar
• torthaí fadtéarmacha is fearr a bhaint amach,
• tionchar ar cháilíocht agus ionchas saoil,
• indéantacht eacnamaíoch.

Agus beidh na drugaí seo riachtanach i ndéileáil le diaibéiteas go dtí go mbeidh faisnéis bhreise faoi dhrugaí nua ar fáil, go dtí go dtaispeánfaidh staidéir mhóra a n-éifeachtacht níos airde i gcomparáid le drugaí traidisiúnta.

Is iad torthaí na dtrialacha cliniciúla fadtéarmacha agus an taithí ollmhór a fuarthas i ngnáthchleachtas ná na hargóintí is iontaofa agus is mó a bhfuil údar maith leo maidir le teiripe drugaí a roghnú le haghaidh cóireáil diaibéiteas mellitus.