Neamhoird hormónacha
Aicmiú drugaí: an chéad ghlúin agus an dara glúin, agus níl an chéad ghlúin in úsáid go praiticiúil inniu mar gheall ar mhais fo-iarsmaí míthaitneamhacha, cé go bhfuil an éifeacht theiripeach is fearr agus minicíocht íseal siomptóim ag na hanailísí is déanaí.
Comhdhéanamh agus meicníocht gníomhaíochta
Díorthaigh Sulfonylurea, drugaí a ghníomhaíonn ach amháin cealla sláintiúla pancreatic. Is é a meicníocht ghníomhaíochta ná secretion insulin a thionscnamh ag an fhaireog. Chun é seo a dhéanamh, tá sé riachtanach bealaí a bhlocáil nach gceadaíonn cailciam dul isteach sa chill agus cosc a chur ar a dhí-áitiú. Nuair a fhaightear cailciam, tá an chill ar bís agus tosaíonn sí ag insliú inslin, atá i diaibéiteas mellitus i méid mór san fhuil mar gheall ar íogrú fíochán laghdaithe go insulin.
I ndiaibéiteas, téann siúcra isteach i sruth na fola agus na horgáin, ach ní féidir leibhéil insline neamhleor a shú isteach. Cuireann drugaí a bhfuil sulfonylurea ina gcomhdhéanamh stop leis an timthriall fí seo.
Dá bhrí sin, is iad na príomhéifeachtaí a sholáthraíonn drugaí atá déanta as sulfonylurea ná:
- Spreagadh na gceall pancreatic
- Cosain inslin ó einsímí agus antasubstaintí a bhriseann síos é,
- Foirmiú gabhdóirí le haghaidh insline agus íogaireacht na gceall a spreagadh dó,
- Cuireann siad bac ar gluconeogenesis, is é sin, glúcós a shintéisiú ó shubstaintí eile, agus laghdaíonn sé líon na gcomhlachtaí céatóin,
- Cosc a chur ar mhiondealú saillte,
- I gcomhthreo leis sin, cuirtear bac ar secretion glucagóin agus somatostatin pancreatic,
- Sinc, iarann a sholáthar don chorp.
Liosta drugaí 1ú glúin:
- Carbutamide
- Tolbutamide
- Clóirídimíd
- Tolazamide
Tá drugaí an ghrúpa seo forordaithe chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas cineál 2 mellitus amháin, áit a bhfuil lagú ar íogaireacht na gceall chuig insulin. I gcás diaibéiteas de chineál 1, ní féidir leis an briseán a chuid feidhmeanna go léir a chomhlíonadh.
Tábhachtach! Is féidir é a fhorordú mar monotherapy, nó in éineacht le drugaí grúpaí eile, ach tá sé fréamhaithe go hiomlán roinnt drugaí a thógáil ón ngrúpa céanna ag an am céanna.
Creidtear go bhfuil an galar neamhrialaithe, agus is léiriú é cúrsa fada comhleanúnach, gan imoibriú le teiripe le drugaí diaibéitis eile, chun na drugaí a bhfuil cur síos orthu san alt seo a cheapadh.
Contraindications agus fo-iarsmaí
Mar gheall ar an bhfíric go ndéantar na drugaí a mheitibiliú tríd an ae agus go pointe áirithe trí na duáin, tá teiripe contraindicated i galair ainsealacha na gcóras fuail agus biliary le neamhdhóthanacht.
Chomh maith leis sin, ní féidir leat na drugaí seo a fhorordú:
- Leanaí faoi bhun 18 mbliana d'aois, ós rud é nár soiléiríodh an éifeacht ar an gcomhlacht leanaí,
- Mná torracha agus le linn lachtadh (mar gur chruthaigh sé tionchar diúltach ar riocht an fhéatas agus an bhabaí),
- Diaibéiteas Cineál 1.
Dosage agus riarachán
Tá drugaí ar fáil i dtáibléid, tógtha ó bhéal. Braitheann an dáileog ar fhoirm scaoileadh cógais ar leith, ar chomhdhéanamh agus ar riocht an othair, ar thorthaí a chuid anailíse, ar ghalair chomhchéimneacha agus ar chúinsí eile.
Réamhchúraimí sábháilteachta
Tá sé thar a bheith tábhachtach monatóireacht a dhéanamh go tréimhsiúil ní hamháin ar éifeachtacht an chúrsa, ach freisin go cúramach maidir le diaibéiteas a chóireáil do dhaoine le galair ainsealacha ae agus duáin. Mar gheall ar easpa feidhm díthocsainithe na n-orgán seo, is féidir le leibhéal na gcógas san fhuil méadú suntasach a dhéanamh agus fo-éifeachtaí tromchúiseacha a bheith mar thoradh air.
Ba chóir do mhná torracha stop a chur leis an ngrúpa sonraí de ghníomhairí hypoglycemic a úsáid agus aistriú chuig insulin nuair a bhíonn an leanbh á iompar agus á bheathú.
Chomh maith le diaibéiteas, ba cheart rabhadh a thabhairt do dhaoine scothaosta agus d'othair le tinnis ainsealacha go cúramach mar gheall ar an mbaol ard hypoglycemia agus an deacracht a bhaineann le dáileog rialaithe a bhunú.
Idirghníomhaíocht PSM le drugaí eile
Tá sé tábhachtach monatóireacht a dhéanamh go cúramach ar an gcóireáil cóireála le drugaí eile, go háirithe nuair a fhorordaítear teiripe le haghaidh roinnt galar ainsealach comhchéimneach.
Is féidir le roinnt grúpaí drugaí gníomh na ndíorthach sulfonylurea a threascairt nó vice versa, bac a chur ar a ngníomhartha, a éilíonn deireadh a n-úsáide.
Chun an cúrsa ceart cóireála drugaí a bhunú, tá sé riachtanach go ndéanfadh an t-inchrínitheoir staidéar cúramach ar oidis speisialtóirí eile agus ar na liostaí drugaí a bhfuil an t-othar ag glacadh leo i gcónaí.
Is éard atá i ngníomhairí hypoglycemic eile, chomh maith le díorthaigh sulfonylurea, ná grúpaí de chógais shintéiseacha a théann i bhfeidhm ar secretion insulin freisin.
Ainm an ghrúpa | Ionadaithe | An mheicníocht |
Meglitinides | repaglinide, nateglinide | Bealaí potaisiam na gceall béite a bhlocáil |
Biguanides | metformin | Ag blocáil gluconeogenesis, ag méadú íogaireacht fíochán do inslin |
Thiazolidinediones | pioglitazone agus rosiglitazone | Méadú ar íogaireacht na gceall chun inslin, ag méadú foirmiú na ngabhdóirí insline |
Coscairí Alfa Glucosidase | acarbose, miglitol | Bloc ionsú glúcóis intestinal |
Incretinomimetics | liraglutide, exenatide, lixisenatide | Méadaigh secretion insulin |
“Dmitry, 67 bliain d'aois. Le déanaí, d'fhorbair diaibéiteas go céim an-dian, b'éigean a bheith san ospidéal le rátaí arda siúcra agus croí, fís. Chuir an dochtúir glibenclamide le metformin freisin. Bhí mé ag glacadh leis ar feadh níos mó ná trí mhí. Tá an siúcra tar éis titim, is beag imní atá ar an sos, ach níl sé chomh mór sin chun an chóireáil a chur ar ceal. Tá áthas orm go bhfuil diaibéiteas imithe i léig. "
“Andrey, 48 bliain d'aois. Tá mé tinn ar feadh níos mó ná cúig bliana. Ar feadh i bhfad, chuir deireadh le dáileoga arda “metformin” siúcra a choinneáil ag gnáthleibhéal. B'éigean dom glimepiride a chur leis, bhí sé i bhfad níos éasca. Tá siúcra tar éis titim agus fanann sé ag uasmhéid de 7-7.5, gan aon fo-éifeachtaí. Déanaim seiceáil ar bhonn tréimhsiúil ar mo riocht, déanaim tástálacha agus rachaidh mé i gcomhairle le mo dhochtúir, a mhaíonn go bhfuil mo chuid feidhmíochta ag feabhsú.
“Elena, 41 bliain d'aois. Bhí mé tinn ar feadh tréimhse an-fhada, rinne mé a lán míochainí le linn an ama seo, ach nuair a bhog mé go “glyclazide”, tháinig cobhsaíocht. Gach gnáth-thástáil ar ais, agus anois is féidir an dáileog a íoslaghdú agus gnáth-ghlúcós a choinneáil trí aiste bia agus cleachtadh. ”
Tá go leor analógacha agus ionadaí difriúil. Tá praghsanna idir 60-350 rúbal in aghaidh an phacáiste. Éilíonn cúrsa na cóireála costais éagsúla agus dáileoga éagsúla cógais. Díolta ar oideas amháin. Roimh an gceapachán, déanann an t-inchrínitheoir diagnóis chríochnúil le scrúdú, tástálacha saotharlainne chun an gá le díorthaigh sulfonylurea a cheapadh.
Sna céimeanna tosaigh, is féidir diaibéiteas a stopadh le dian-aiste bia agus cleachtadh. Mura féidir leis an othar an leibhéal glúcóis a rialú ar an mbealach seo, déantar cógas a fhorordú. Tosaíonn siad le dáileog bheag, déantar riocht an othair agus éifeachtacht na cóireála a sheiceáil.
Mura stopann teiripe den sórt sin cúrsa an ghalair go fóill, ansin téann an dochtúir chuig cógais thromchúiseacha, “tolbutamide” agus cuirtear drugaí comhchosúla san áireamh ina gcatagóir. Roimh an gceapachán, tá sé tábhachtach staid fheidhmiúil an bhriseáin, an ae agus na duáin a chinneadh. Mar gheall ar an bhfíric go dtosaíonn dian-spreagadh secretion insulin, is féidir sárú ar fheidhmiúlacht na gcillíní béite. Ina theannta sin, tá sé tábhachtach feidhm na n-orgán ina dtarlaíonn meitibileacht drugaí a choinneáil.
Meicníocht ghníomhartha díorthach sulfonylurea.
1. Spreag na cillíní béite den bhriseán (a choinníonn an leibhéal insline san fhuil, cinntigh foirmiú agus secretion tapa insline) agus méadaigh a n-íogaireacht i leith glúcóis.
2. Neartaigh an gníomh insline, bain an ghníomhaíocht insulinase (einsím a bhriseann inslin síos), lagaigh an ceangal le insulin le próitéiní, laghdaigh ceangal an insulin ag antasubstaintí.
3. Méadú ar íogaireacht na ngabhdóirí fíochán agus fíochán saille le insulin, méadaigh méid na ngabhdóirí insline ar na seicní fíocháin.
4. Úsáid glúcóis a fheabhsú i matáin agus san ae trí inslin endogenous a spreagadh.
5. Cuir cosc ar scaoileadh glúcóis ón ae, cuir bac ar gluconeogenesis (foirmiú glúcóis sa chorp ó phróitéiní, saillte agus substaintí eile nach carbaihiodráit iad), ketosis (cion méadaithe na gcomhlachtaí citeal) san ae.
6. I bhfíochán adipose: cuireann sé cosc ar lipolysis (miondealú saillte), cuireann táirgeadh tríghlicríde lipase (einsím a bhriseann tríghlicrídí go gliocról agus aigéid shailleacha saor in aisce) feabhas ar ionsú agus ar ocsaídiú glúcóis.
7. Cuir isteach gníomhaíocht na gceall alfa sna hoileáin de Langerhans (secrete cealla alfa glucagon, antagonist insulin).
8. Cuir isteach secretion somatostatin (cuireann somatostatin cosc ar secretion insulin).
9. Méadaigh an t-ábhar sa phlasma fola, sinc, iarann, maignéisiam.
Cuireann siad bac ar an éifeacht hypoglycemic.
- Niacin agus a díorthaigh, a salaicigh (thiazides), a chuid purgóideach,
- indomethacin, hormóin thyroid, glucocorticoids, sympathomimetics,
- barbiturates, estrogens, clorpromazine, diazoxide, acetazolamide, rifampicin,
- isoniazid, frithghiniúnach hormónach, salainn litiam, seachfhreastalaithe cainéal cailciam.
Sulfonylureas chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas de chineál 2
Teideal substaint ghníomhach | Samplaí Tráchtála | Dáileog i 1 táibléad Mg | Gníomhaíocht drugaí |
Gliclazide Gliclazidum (díorthach giniúint sulfonylureas II | Lipéad mr Gliclada Diagen | 60 30, 60 30 |
|
Glychidone Glihidon (córas dara glúin sulfonylurea) | Glurenorm | 30 |
|
Glimepiride an tríú glúin (Altar) | Amaril Glibetic Suaimhneach | 1-4 1-4 1-6 |
|
Glipizid Glipizidum (díorthach den sulfonylurea den dara glúin) | Glibenese Glipizide bp | 5,10 5 |
|
Meicníocht ghníomhaíochta drugaí Sulfonylurea
Feidhmíonn gach druga sa ghrúpa seo go príomha ar chealla béite an bhriseáin.
- Déantar na drugaí seo i gcealla pancreatic (an gabhdóir SUR1 mar a thugtar air) agus mar sin spreagann siad secretion insulin. Is é an toradh a bhíonn air seo ná méadú ar leibhéil insline fola, rud a laghdaíonn leibhéil siúcra fola ina dhiaidh sin.
- Ní féidir é seo a dhéanamh ach amháin má tá cealla pancreatacha in ann insulin a tháirgeadh agus a scaoileadh.
- Dá bhrí sin, ní oibríonn na drugaí seo agus ní thugann siad éifeacht do dhiaibéiteas de chineál 1.
- Mar is eol daoibh, le diaibéiteas de chineál 2, “díothaíonn cealla béite” agus ní féidir leo insulin a tháirgeadh le himeacht ama. Sa chás seo, beidh sé riachtanach insulin a athlíonadh sa chorp cheana féin i bhfoirm instealltaí subaneaneous, agus éiríonn úsáid sulfonylurea neamhéifeachtach.
- Ina theannta sin, léirigh staidéir gur féidir leis na drugaí seo íogaireacht an ae, na matán agus na gceall saille a mhéadú go insulin.
Drugaí Sulfonylureas atá forordaithe
Moltar drugaí má tá diaibéiteas de chineál 2 ort agus ní féidir leat Metformin a úsáid de bharr contraindications nó má tá fo-iarsmaí tromchúiseacha agat.
Mar sin féin, sa chás seo (go háirithe má tá tú róthrom nó murtallach), d’fhéadfadh go mbeadh drugaí níos úsáidí ann ón ngrúpa de choscairí DPP-4 (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) nó coscairí SGLT-2 (Forxiga, Invokana) - mar gheall go bhfuil siad ná méadaigh an meáchan, murab ionann agus sulfonylureas.
I ndiaibéiteas mellitus, má tá tú ag glacadh metformin, bí cúramach faoi d'aiste bia agus d'fheidhmiú go rialta, agus fós tá do leibhéal siúcra fola os cionn na leibhéal inghlactha, is féidir díorthaigh sulfonylurea a fhorordú freisin mar an chéad chéim cóireála eile.
Contraindications
Níor chóir díorthaigh Sulfonylurea a úsáid sna cásanna seo a leanas:
- Hipiríogaireacht le sulfonylurea nó antaibheathaigh ón ngrúpa sulfonamide (má tá frithghníomh ailléirgeach agat ar antaibheathaigh amhail Bactrim, Biseptol, Trimesan, Uroprim - ba chóir duit do dhochtúir a chur ar an eolas)
- Diaibéiteas Cineál 1
- Ketoacidosis
- Mífheidhmiú tromchúiseach hepatic agus / nó duánach (seachas glycidone, atá díorthaithe ó bile, ionas gur féidir é a úsáid má tá teip ar na duáin),
- Toircheas agus lachtadh.
Níor chóir na cógais thuas a úsáid i gcoinníollacha ina méadaíonn an gá le insulin coirp go suntasach - mar shampla, le hionfhabhtuithe tromchúiseacha nó le nósanna imeachta máinliachta. Sna cásanna seo, d'fhéadfadh do dhochtúir úsáid shealadach inslin a mholadh.
Díorthaigh sulfonylureas conas iad a ghlacadh
Déantar gach druga sa ghrúpa seo ó bhéal.
- Ba chóir iad a thógáil go gairid roimh nó le béilí.
- Scaoileadh saor in aisce ar Glimepiride agus Gliclazide (m.sh., Diaprel MR) 1 uair sa lá ar maidin le linn bricfeasta.
- Úsáidtear Gliclazide dhá uair sa lá.
- Braitheann an modh chun glycidone agus glipizide a úsáid ar an dáileog mholta - is féidir dáileog bheag a fhorordú níos mó ná 2 nó 3 huaire sa lá.
- De ghnáth, molann an dochtúir dáileog níos ísle den druga, ar féidir é a mhéadú ansin má tá éifeachtúlacht an druga ró-lag (i. Na luachanna siúcra fós ró-ard).
- Má dhéanann tú dearmad an leigheas a thógáil, ná méadaigh an chéad dáileog eile. Tá sé seo bainteach le baol hypoglycemia.
- Ná féin-íoc. Is é do sholáthraí cúram sláinte amháin a fhorordaíonn dáileoga.
Buntáistí an ghrúpa drugaí seo a úsáid:
- laghdú éifeachtach glúcóis,
- dea-thionchar ar chúiteamh diaibéiteas - leibhéil haemaglóibine glycated níos ísle ag 1-2% (cosúil le meiteamatóin),
- éifeachtaí breise an druga a bhaineann le híogaireacht fíochán mhéadaithe i leith insulin,
- modh dosage simplí
- phraghas réasúnta.
Iaréifeachtaí Sulfonylurea Díorthaigh
Is é an príomh-éifeacht taobh an baol hypoglycemia. Méadaíonn an baol hypoglycemia má ghlacann tú cógais bhreise, mar shampla acenocumarol nó warfarin, antaibheathaigh áirithe, aspirin, nó drugaí frith-athlastacha neamh-stéaróideach eile, ar nós ibuprofen.
Ina theannta sin, méadaíonn an riosca seo tar éis ionraic fhisiciúil, tomhaltas alcóil agus i gcás cómhaireachtáil galar thyroid nó ithe míchuí.
Is é an éifeacht dhíobhálach eile a bhaineann le sulfonylurea a úsáid ná méadú ar mheáchan coirp, rud atá an-neamh-inmhianaithe i gcás diaibéiteas, toisc go méadaíonn sé friotaíocht insline.