Pioglisant (30 mg) Pioglitazone > Cóireáil agus cosc

Táibléad 15 mg, 30 mg

Tá tablet amháin ann

substaint ghníomhach - pioglitazone hidreaclóiríd 16.53 mg (comhionann le pioglitazone 15.00 mg) le haghaidh dáileog de 15 mg, nó 33.06 mg (30.00 mg) le haghaidh dáileog de 30 mg,

sceitheadh: lachtós monohydrate, carmellose cailciam, ceallalós hiodrocsaileipile, stearate maignéisiam.

Tá táibléid bán nó beagnach bán, cruinn le dromchla biconvex (le haghaidh dáileog de 15 mg), tá táibléid bán nó beagnach bán, cruinn, cothrom-sorcóireach le bevel agus lógó i bhfoirm cros (le haghaidh dosage de 30 mg).

Airíonna cógaseolaíochta

Cógaschinéitic

Fanann tiúchan pioglitazone agus meitibilítí gníomhacha sa fhuil serum ag leibhéal sách ard 24 uair tar éis dáileog laethúil amháin. Déantar comhchruinnithe serum cothromaíochta de pioglitazone agus pioglitazone iomlán (meitibilítí pioglitazone + gníomhach) a bhaint amach laistigh de 7 lá. Ní fhágann riarachán athuair comhdhúile nó meitibilítí. An tiúchan uasta i serum (Cmax), an limistéar faoin gcuar (AUC) agus an tiúchan íosta i serum fola (Cmin) pioglitazone agus méadú pioglitazone iomlán i gcomhréir le dáileoga de 15 mg agus 30 mg in aghaidh an lae.

Tar éis a riartha ó bhéal, déantar pioglitazone a ionsú go gasta ón conradh gastrointestinal, arna chinneadh i serum fola tar éis 30 nóiméad, agus sroichtear an buaicthiúchan tar éis 2 uair. Tá ionsú an druga neamhspleách ar iontógáil bia. Tá breis-bhith-infhaighteacht níos mó ná 80%.

Is é 0.25 l / kg méid toirt an dáilte sa chorp. Tá baint mhór ag Pioglitazone agus ag a mheitibilítí gníomhacha le próitéiní plasma (> 99%).

Meitibileacht Déantar pioglitazone a ionsú den chuid is mó trí hiodrocsaíocht agus ocsaídiú, agus déantar meitibilítí a thiontú go páirteach freisin mar chomhchuingeacha glucuronide nó sulfáit. Tá gníomhaíocht cógaseolaíochta ag na meitibilítí M-II agus M-IV (díorthaigh hiodrocsa de pioglitazone) agus M-III (díorthaigh keto de pioglitazone).

Chomh maith le pioglitazone, is iad M-III agus M-IV na príomhspeicis a bhaineann le drugaí atá aitheanta i serum daonna tar éis an dáileog a úsáid arís agus arís eile. Tá sé ar eolas go bhfuil baint ag mórán isporms de cytochrome P450 le meitibileacht pioglitazone. Is é atá i gceist leis an meitibileacht ná isporms P450 cytochrome ar nós CYP2C8 agus, go pointe níos lú, CYP3A4, le rannpháirtíocht bhreise isforms eile, lena n-áirítear CYP1A1 neamhthéascach1.

Tar éis riarachán ó bhéal, faightear thart ar 45% den dáileog de pioglitazone i bhfual, 55% i bhfiacla. Is beag neamhbhriseadh as pioglitazone trí na duáin, go príomha i bhfoirm meitibilítí agus a gcomhchuingeacha. Is é leathré na pioglitazone ná 5-6 uair an chloig, is é an pioglitazone iomlán (meitibilítí pioglitazone +) 16-23 uair an chloig.

Grúpaí othar speisialta

Níl aon athrú ar leathré pioglitazone ó fhuil serum in othair le measartha measartha (imréiteach creatinín 30-60 ml / nóim) agus dian (imréiteach creatinín 4 ml / nóim). Níl aon fhaisnéis ann maidir le húsáid na drugaí chun cóireáil a chur ar othair atá ag dul faoi scagdhealú, agus mar sin níor chóir go mbainfí úsáid as an dtrithmhéadantóir chun déileáil leis an gcatagóir seo d'othair.

Teip aeTá Pioglisant contraindicated in othair a bhfuil teip ae.

Cur síos ar an ngníomh cógaseolaíochta

Spreagann sé go roghnach gabhdóirí gáma núicléiche arna gcur i ngníomh ag an bhforbróir peroxisome (gáma PPAR). Athraíonn sé trascríobh na ngéinte atá íogair do inslin agus tá baint acu le rialú leibhéil glúcóis agus meitibileacht lipid i saill, fíochán matáin agus an t-ae. Ní spreagann sé fás inslin, ach tá sé gníomhach ach amháin nuair a chaomhnaítear feidhm insulin-shintéiseach an bhriseáin. Laghdaíonn sé friotaíocht insline na bhfíochán imeallach agus méadaíonn an t-ae, tomhaltas glúcóis atá ag brath ar insulin, laghdaíonn sé aschur glúcóis ón ae, laghdaíonn sé an leibhéal glúcóis, insulin agus haemaglóibin glycosylated san fhuil. In othair le meitibileacht lipid lagaithe, laghdaíonn sé tríghlicrídí agus méadaíonn sé HDL gan LDL agus colaistéaról iomlán a athrú.

I staidéir thurgnamhacha, níl aon éifeachtaí carcanaigineacha agus só-ghineacha aige. Nuair a riartar é ar fhrancaigh bhaineanna agus fhireann suas le 40 mg / kg / lá, pioglitazone (suas le 9 n-uaire níos airde ná an MPDC, arna ríomh ar 1 m2 de dhromchla an choirp), níor braitheadh aon éifeacht ar thorthúlacht.

Táscairí le húsáid

Diaibéiteas Cineál 2 mellitus:
- i monotherapy in othair a bhfuil róthrom orthu agus a bhfuil aiste bia neamhéifeachtach acu agus a bhfuil cleachtadh éadulaingt orthu chun meiteatóinín a dhéanamh nó go bhfuil contraindications ann chun é a úsáid,
- mar chuid de theiripe teaglaim:

1. le metformin in othair a bhfuil róthrom orthu in éagmais rialú leordhóthanach glycemic ar chúlra monotherapy monformin,
2. I gcás díorthach sulfonylurea ach amháin in othair a bhfuil meitreoin acu contraindicated, in éagmais rialú glycemic leordhóthanach i gcoinne an chúlra monotherapy le sulfonylurea díorthaigh.
3. le hinslin in éagmais rialú leordhóthanach glycemic le linn teiripe le hinslin in othair a bhfuil meitreoin ag dul ina gcoinne.

Cógaschinimic

Gníomhaire thiazolidinedione hypoglycemic lena úsáid ó bhéal.

Spreagann Pioglitazone gabhdóirí gáma sainiúla san núicléas, gníomhachtaithe ag an iomadóir peroxisome (PPARγ). Athraíonn sé trascríobh na ngéinte atá íogair do inslin agus tá baint acu le tiúchan glúcóis fola agus meitibileacht lipid a rialú i saill, fíochán matáin agus ae. Murab ionann agus ullmhóidí a dhíorthaítear ó sulfonylureas, ní spreagann pioglitazone secretion insulin, ach níl sé gníomhach ach amháin nuair a chaomhnaítear feidhm insulin-shintéiseach an bhriseáin. Laghdaíonn Pioglitazone friotaíocht inslin i bhfíocháin imeallacha agus méadaíonn an t-ae, tomhaltas glúcóis atá ag brath ar insulin agus laghdaíonn sé scaoileadh glúcóis ón ae, laghdaíonn sé an cion glúcóis, insulin agus haemaglóibin glycosylated. Le linn teiripe le pioglitazone, laghdaíonn tiúchan tríghlicrídí agus aigéid shailleacha saor in aisce sa phlasma fola, agus méadaíonn an tiúchan de lipoproteins ard-dlúis freisin.

Maidir le hothair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, feabhsaítear tiúchan glúcóis fola ar bholg folamh agus tar éis béile.

Cógaschinéitic

Déantar pioglitazone a shú go gasta, de ghnáth bíonn Cmax de pioglitazone i bplasma fola 2 uair an chloig tar éis riarachán béil. I réimse na ndáileoga teiripeacha, méadaíonn tiúchan plasma go comhréireach le dáileog mhéadaitheach. Le riaradh arís agus arís eile ar charnadh, ní tharlaíonn pioglitazone agus a mheitibilítí. Ní chuireann ithe isteach ar ionsú. Tá bith-infhaighteacht os cionn 80%.

Is é an meáchan Vd ná 0.25 l / kg meáchan coirp agus déantar é 4-7 lá tar éis thús an teiripe. Tá an ceangal le próitéiní plasma de pioglitazone níos mó ná 99%, a mheitibilítí - níos mó ná 98%.

Déantar pioglitazone a mheitibiliú trí hiodrocsaíocht agus ocsaídiú. Is iondúil go dtarlaíonn an próiseas seo le rannpháirtíocht isoenzymes P450 cytochrome (CYP2C8 agus CYP3A4), chomh maith le heitéinmí eile a bheag nó a mhór. Léiríonn 3 as 6 mheitibilítí aitheanta (M) gníomhaíocht chógaseolaíoch (M-II, M-III, M-IV). Agus an ghníomhaíocht chógaseolaíoch, an tiúchan agus an méid ceangailteach le próitéiní plasma, pioglitazone agus an mheitibilít M-III a chinneadh go cothrom leis an ngníomhaíocht fhoriomlán, tá ranníocaíocht meitibilít M-IV le gníomhaíocht iomlán an druga thart ar 3 huaire níos mó ná ranníocaíocht pioglitazone, agus tá gníomhaíocht choibhneasta meitibilít M-II íosta .

Tá sé léirithe ag staidéir in vitro nach gcuireann pioglitazone bac ar na heinimimímí de CYP1A, CYP2C8 / 9, CYP3A4.

Déantar é a dhíscaoileadh tríd an intestines den chuid is mó, chomh maith leis na duáin (15-30%) i bhfoirm meitibilítí agus a gcomhchuingeacha. Is ionann T1 / 2 de pioglitazone gan athrú ó phlasma fola agus 3-7 uair an chloig, agus i gcás gach meitibilítí gníomhacha 16-24 uair an chloig.

Fanann tiúchan pioglitazone agus meitibilítí gníomhacha i bplasma fola ag leibhéal measartha ard ar feadh 24 uair an chloig tar éis aon dáileog laethúil a riaradh.

Cógaschinéitic i gcásanna cliniciúla speisialta

Ní gá othair scothaosta agus / nó feidhm duánach lagaithe, coigeartú dáileoige.

I gcoinne chúlra fheidhm ae lagaithe, tá an codán den pioglitazone saor in aisce níos airde.

Úsáid le haghaidh feidhm duánach lagaithe

I gcás othar le feidhm duánach lagaithe (imréiteach creatinín níos mó ná 4 ml / nóim), níl gá le coigeartú dáileoige. Níl aon sonraí ar úsáid pioglitazone in othair a fhaigheann cóireáil haema-scagdhealaithe. Dá bhrí sin, níor cheart pioglitazone a úsáid sa ghrúpa othar seo.

- teip duánach ainsealach (CC níos lú ná 4 ml / nóim).

Contraindications

- diaibéiteas de chineál 1
- ketoacidosis diaibéiteach,
- cliseadh croí, lena n-áirítear stair (aicme I-IV de réir rangú NYHA),
- teip ae (gníomhaíocht mhéadaithe einsímí ae 2.5 uair níos airde ná an uasteorainn de ghnáth),
- cliseadh duánach ainsealach (CC níos lú ná 4 ml / nóim),
- easnamh lachtáis, éadulaingt lachtós, ionsú glúcós-galactós,
- toircheas
- tréimhse lachta,
- nach bhfuil leanaí faoi bhun 18 mbliana d'aois (staidéir chliniciúla ar shábháilteacht agus éifeachtacht pioglitazone i leanaí déanta),
- Hipiríogaireacht le pnoglitazone nó le comhpháirteanna eile den druga.

Le rabhadh - siondróm éidéimeach, anemia.

Úsáid le linn toirchis agus lachta. Ní dhearnadh staidéar ar éifeachtacht agus ar shábháilteacht pioglitazone i measc na mban torracha, mar sin, tá sé fréamhaithe chun an druga a úsáid le linn toirchis. Taispeánadh go bhfuil pioglitazone mall ag fás an fhéatais. Ní fios an ndéantar pioglitazone a dhíscaoileadh i mbainne cíche, dá bhrí sin, níor cheart do mhná glacadh leis an druga le linn lachta. Más gá, ba chóir deireadh a chur le beathú cíche nuair a bhíonn an druga á cheapadh.

Fo-iarmhairtí

Ó na horgáin céadfacha: go minic - lagú amhairc.

Ón gcóras riospráide: go minic - ionfhabhtú chonair riospráide uachtaraigh, go minic - sinusitis.

Ó thaobh na meitibileachta: go minic - méadú ar mheáchan coirp.

Ón gcóras néarógach: go minic - hipitéis, go minic - insomnia.

An teaglaim de pioglitazone le metformin

Ó na horgáin hemopoietic: go minic - anemia.

Ó na horgáin céadfacha: go minic - lagú amhairc.

Ón gcóras díleá: go minic - suaimhneas.

Ó thaobh na meitibileachta: go minic - méadú ar mheáchan coirp.

Ón gcóras mhatánchnámharlaigh: go minic - arthralgia.

Ón gcóras néarógach: go minic - tinneas cinn.

Ón gcóras géinmhodhnaithe: go minic - hematuria, mífheidhmiú erectile.

Teaglaim pioglitazone le sulfonylureas

Ón orgán céadfach: go minic - vertigo, lagú amhairc.

Ón gcóras díleá: go minic - suaimhneas.

Eile: go minic - tuirse.

Ó thaobh na meitibileachta: go minic - méadú ar mheáchan coirp, go minic - gníomhaíocht mhéadaithe dehydrogenase lachtach, méadú ar an goile, hypoglycemia.

Ón gcóras néarógach: go minic - meadhrán, go minic - tinneas cinn.

Ón gcóras géinmhodhnaithe: go minic - glucosuria, proteinuria.

Ón gcraiceann: go minic - méadú ar an sweating.

An teaglaim de pioglntazone le metformin agus sulfonylureas

Ó thaobh na meitibileachta: go minic - hypoglycemia, meáchan coirp méadaithe go minic, gníomhaíocht mhéadaithe creatine phosphokinase (CPK).

Ón gcóras mhatánchnámharlaigh: go minic - arthralgia.

An teaglaim de pioglitazone le insulin

Ó thaobh na meitibileachta: go minic - hypoglycemia.

Ón gcóras mhatánchnámharlaigh: go minic - pian ar ais, arthralgia.

Ón gcóras riospráide: go minic - ganntanas anála, bronchitis.

Ón gcóras cardashoithíoch: go minic - cliseadh croí.

Eile: go minic - éidéime.

Ar thaobh na n-orgán céadfach: níl an mhinicíocht ar eolas - at an macula, briste cnámh.

Le húsáid fhada pioglitazone ar feadh níos mó ná bliain amháin i 6-9% de chásanna, bíonn éidéime, éadrom nó measartha ag othair, agus de ghnáth ní gá teiripe a scor.

Tarlaíonn suaitheadh amhairc den chuid is mó ag tús na teiripe agus baineann siad le hathrú ar chomhchruinniú glúcóis plasma, mar aon le gníomhairí hypoglycemic eile.

Dosage agus riarachán

Laistigh de 1 uair / beag beann ar iontógáil bia.

Is iad na dáileoga tosaithe a mholtar ná 15 nó 30 mg 1 am / Is é an dáileog laethúil uasta le haghaidh monotherapy ná 45 mg, le teiripe mheasctha 30 mg.

Nuair a fhorordaítear pioglitazone i gcomhar le metformin, is féidir leanúint le meiteashonraí a riaradh ag an dáileog chéanna.

I gcomhar le díorthaigh sulfonylurea: ag tús na cóireála, is féidir leanúint dá riarachán sa dáileog chéanna. I gcás hypoglycemia, moltar an dáileog de dhíorthach sulfonylurea a laghdú.

I dteannta le insulin: is é an dáileog tosaigh de pioglitazone ná 15-30 mg /, fanann an dáileog insline mar an gcéanna nó laghdaíonn sé 10-25% nuair a tharlaíonn hypoglycemia.

I gcás othar scothaosta, níl gá le coigeartú dáileoige.

Níor chóir Pioglitazone a úsáid in othair le feidhm ae lagaithe.

Níl aon sonraí ar úsáid pioglitazone in othair faoi bhun 18 mbliana d'aois, mar sin ní mholtar pioglitazone a úsáid san aoisghrúpa seo.

Idirghníomhaíochtaí le drugaí eile

Nuair a úsáidtear pioglitazone i gcomhar le drugaí hypoglycemic béil eile, is féidir hypoglycemia a fhorbairt. Sa chás seo, d'fhéadfadh sé go mbeadh gá le laghdú dáileoige ar dhrugaí eile hypoglycemic ó bhéal.

I gcomhthéacs chúlra úsáid chomhcheangailte pioglitazone le insulin, is féidir teip croí a fhorbairt.

Ní théann Pioglitazone i bhfeidhm ar chógaschinéitic agus ar chógaschinimic na glipizide, na digoxin, an warfarin, na meiteformin.

Méadaíonn Gemfibrozil luach AUC pioglitazone 3 huaire.

Luasaíonn Rifampicin meitibileacht pioglitazone faoi 54%.

Cuireann in vitro ketoconazole cosc ar mheitibileacht pioglitazone.

Treoracha speisialta iontrála

Nuair a dhéileáiltear le diaibéiteas mellitus de chineál 2, chomh maith le pioglitazone a ghlacadh, moltar aiste bia agus cleachtadh a leanúint chun éifeachtacht teiripe drugaí a choinneáil, chomh maith le méadú féideartha ar mheáchan coirp.

Agus pioglitazone á úsáid, is féidir coinneáil sreabhach agus méadú ar an méid plasma a dhéanamh, rud a fhéadfaidh a bheith ina chúis le teip croí a fhorbairt nó a ghéarú, dá bhrí sin, má théann staid an chórais chardashoithíoch chun donais, ba cheart deireadh a chur le pioglitazone.

Ba chóir go dtosódh othair a bhfuil fachtóir riosca amháin ar a laghad acu maidir le cliseadh croí ainsealach a fhorbairt (CHF) cóireáil le dáileog íosta agus ba cheart í a mhéadú de réir a chéile. Tá sé riachtanach na hairíonna tosaigh a bhaineann le cliseadh croí, meáchan a fháil (a d'fhéadfadh forbairt cliseadh croí a léiriú) nó forbairt éidéime, a aithint go háirithe in othair a bhfuil aschur cairdiach laghdaithe acu. I gcás forbartha CHF, cuirtear an druga ar ceal láithreach.

D'fhéadfadh pioglitazone a bheith ina chúis le feidhm ae lagaithe. Sula ndéantar cóireáil agus go tréimhsiúil le linn teiripe, ba cheart imscrúdú a dhéanamh ar ghníomhaíocht einsímí ae. Má bhíonn gníomhaíocht ALT níos mó ná 2.5 uair an uasteorainn de ghnáth, nó i láthair comharthaí eile de theip ae, tá úsáid pioglitazone contraindicated.Más rud é, i 2 staidéar as a chéile, go dtéann gníomhaíocht ALT thar uasteorainn an norm faoi 3 huaire nó go bhforbraíonn an t-othar buíochán, stoptar an chóireáil le pioglitazone láithreach. Má tá siomptóim ag an othar a thabharfadh le tuiscint go bhfuil feidhm ae lagaithe aige (masmas gan mhíniú, urlacan, pian bhoilg, laige, anorexia, fual dorcha), ba cheart imscrúdú a dhéanamh láithreach ar ghníomhaíocht einsímí ae.

Is féidir le pioglitazone laghdú 4% agus 4.1%, faoi seach, a dhéanamh ar haemaglóibin nó ar hematocrit, faoi seach, a d'fhéadfadh a bheith ann mar gheall ar ídiú (mar gheall ar choinneáil sreabhach).

Méadaíonn Pioglitazone íogaireacht fíochán i leith inslin, rud a mhéadaíonn an riosca hypoglycemia in othair a fhaigheann teiripe teaglaim ina bhfuil díorthaigh sulfonylurea nó inslin. D'fhéadfadh laghdú dáileoige a bheith ag teastáil uaidh.

Is féidir le Pioglitazone éidéime macular a chur faoi deara nó a mhaolú, rud a d'fhéadfadh laghdú a dhéanamh ar ghéire radhairc.

D'fhéadfadh Pioglitazone minicíocht bristeacha i measc ban a mhéadú.

I n-othar a bhfuil siondróm ubhagánach polycystic orthu, d'fhéadfadh go dtarlódh ath-atógáil ovulation agus toirchis fhéideartha mar thoradh ar íogaireacht insulin mhéadaithe. Ba chóir go n-úsáidfeadh othair a bhfuil siondróm ubhagánach polaprólach orthu nach dteastaíonn uathu a bheith torrach modhanna iontaofa frithghiniúna. Má tharlaíonn toircheas, ba chóir an chóireáil a stopadh láithreach.

Tionchar a imirt ar an gcumas feithiclí agus meicníochtaí rialaithe a thiomáint

Mar gheall ar fo-iarsmaí na druga, ní mór aire a thabhairt agus feithiclí á dtiomáint agus oibriú le meicníochtaí a bhfuil gá le díriú orthu.

Conas úsáid a bhaint as: dáileog agus cúrsa cóireála

Tóg 1 uair in aghaidh an lae ó bhéal, beag beann ar iontógáil bia.

Is iad na dáileoga tosaigh molta ná 15 nó 30 mg uair sa lá. Is é an dáileog laethúil uasta le haghaidh monotherapy ná 45 mg, le teiripe mheasctha - 30 mg.

Nuair a fhorordaítear Piouno i gcomhar le metformin, is féidir leanúint le meiteashonraí a riaradh ag an dáileog chéanna.

I gcomhar le díorthaigh sulfonylurea: ag tús na cóireála, is féidir leanúint dá riarachán sa dáileog chéanna. I gcás hypoglycemia, moltar an dáileog de dhíorthach sulfonylurea a laghdú.

I gcomhar le insulin: is é an dáileog tosaigh de pioglitazone ná 15-30 mg in aghaidh an lae, fanann an dáileog insline mar an gcéanna nó laghdaíonn sé 10-25% nuair a tharlaíonn hypoglycemia.

I gcás othar scothaosta, níl gá le coigeartú dáileoige.

Níor chóir Pioglitazone a úsáid in othair le feidhm ae lagaithe.

Níl aon sonraí ar úsáid pioglitazone in othair faoi bhun 18 mbliana d'aois, ní mholtar pioglitazone a úsáid san aoisghrúpa seo.

Gníomh cógaseolaíochta

Is é an comhpháirt gníomhach de Piouno pioglitazone, gníomhaire hypoglycemic den tsraith thiazolidinedione do riarachán béil.

Spreagann Pioglitazone gabhdóirí gáma sainiúla san núicléas, gníomhachtaithe ag an iomadóir peroxisome (gáma PPAR). Athraíonn sé trascríobh na ngéinte atá íogair do inslin agus tá baint acu le tiúchan glúcóis fola agus meitibileacht lipid a rialú i saill, fíochán matáin agus ae. Murab ionann agus ullmhóidí a dhíorthaítear ó sulfonylureas, ní spreagann pioglitazone secretion insulin, ach níl sé gníomhach ach amháin nuair a chaomhnaítear feidhm insulin-shintéiseach an bhriseáin. Laghdaíonn Pioglitazone friotaíocht inslin i bhfíocháin imeallacha agus méadaíonn an t-ae, tomhaltas glúcóis atá ag brath ar insulin agus laghdaíonn sé scaoileadh glúcóis ón ae, laghdaíonn sé an cion glúcóis, insulin agus haemaglóibin glycosylated. Le linn teiripe le pioglitazone, laghdaíonn tiúchan tríghlicrídí agus aigéid shailleacha saor in aisce sa phlasma fola, agus méadaíonn an tiúchan de lipoproteins ard-dlúis freisin.

Maidir le hothair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, feabhsaítear tiúchan glúcóis fola ar bholg folamh agus tar éis béile.