Atorvastatin 40 mg - treoracha úsáide

Atorvastatin 40 mg - druga a laghdaíonn lipid ón ngrúpa statins. Tá meicníocht ghníomhaíochta an druga dírithe ar colaistéaról fola a ísliú

Tá táibléad amháin atá brataithe le scannán ann:

substaint ghníomhach: trihydrate cailciam atorvastatin (i dtéarmaí atorvastatin) - 40.0 mg,
eisfhearadh: ceallalós microcrystalline - 103.72 mg, lachtós monohydrate - 100.00 mg, carbónáit chailciam - 20.00 mg, crospovidone - 15.00 mg, stáirse carboxymethyl sóidiam (gliocól stáirse sóidiam) - 9.00 mg, hyprolose (ceallalós hiodrocsaileipileach) - 6, .00 mg, stearate maignéisiam - 3.00 mg,
sciath scannáin: hypromellose - 4,500 mg, talc - 1,764 mg, hyprolysis (ceallalós hiodrocsaileipile) - 1,746 mg, dé-ocsaíd tíotáiniam - meascán 0,990 mg nó tirim le haghaidh sciath scannáin ina bhfuil hypromellose (50.0%), talc (19.6%), hyprolose (ceallalós hiodrocsaileach) (19.4%), dé-ocsaíd tíotáiniam (11.0%) - 9,000 mg.

Táibléad biconvex babhta, bán atá brataithe le scannáin nó beagnach bán. Tá trasghearradh pa den bán bán nó beagnach bán.

Cógaschinimic

Is cosantóir iomaíoch roghnach é Atorvastatin de HMG-CoA reductase, einsím eochair a athraíonn 3-hiodrocsa-3-meitilglutaryl-CoA go mevalonate, réamhtheachtaí le stéaróidigh, lena n-áirítear colaistéaról. Gníomhaire íslithe lipid shintéiseach.

I n-othair a bhfuil hypercholesterolemia teaghlaigh homaighnéasaigh agus heitrisigeach, foirmeacha neamh-theaghlaigh de hipcholesterolemia agus dyslipidemia measctha, laghdaíonn atorvastatin tiúchan colaistéaról iomlán (Ch) sa phlasma fola. is cúis le colaistéaról lipoprotein ísealdlúis (C-LDL) agus apolipoprotein B (apo-B), mar aon leis an tiúchan lipoproteins dlúis (Cs-VLDL) agus tríghlicrídí (TG), méadú i dtiúchan lipoproteins ard-dlúis (Cs-HDL).

Laghdaíonn Atorvastatin an tiúchan de Chs agus Chs-LHNP i bplasma fola, a chuireann cosc ar shintéis reductase HMG-CoA san ae agus ag méadú líon na ngabhdóirí LDL “ae” ar dhromchla na cille, as a dtagann glacadh méadaithe agus catabolism Chs-LDL.

Laghdaíonn Atorvastatin táirgeadh LDL-C agus líon na gcáithníní LDL, is cúis le méadú suntasach agus leanúnach ar ghníomhaíocht na ngabhdóirí LDL i gcomhcheangal le hathruithe cáilíochtúla fabhracha i gcáithníní LDL, agus laghdaíonn sé freisin tiúchan LDL-C in othair a bhfuil hipearchoíreatóiléime teaghlaigh oidhreachtúil homaisigeach acu nach féidir le teiripí eile acmhainn.

Laghdaíonn atorvastatin i ndáileoga 10 go 80 mg an tiúchan de Chs ag 30-46%, Chs-LDL - faoi 41-61%, apo-B - faoi 34-50% agus TG - faoi 14-33%. Tá torthaí an teiripe cosúil le hothair a bhfuil hipearchoiléaróil gheilleagrach heitrisigeach acu, cineálacha hypercholesterolemia agus hiplipidemia measctha, lena n-áirítear in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu.

In othair a bhfuil hypertriglyceridemia scoite acu, laghdaíonn atorvastatin tiúchan colaistéaróil iomlán, Chs-LDL, Chs-VLDL, apo-B agus TG agus méadaíonn sé tiúchan Chs-HDL. In othair le dysbetalipoproteinsemia, laghdaíonn atorvastatin tiúchan na colaistéaróil lipoprotein dlúis idirmheánaigh (Chs-STD).

In othair a bhfuil hiplipoproteinemia de chineál IIa agus IIb acu de réir aicmiú Fredrickson, is é meánluach mhéadaithe tiúchan HDL-C le linn cóireála le atorvastatin (10-80 mg) i gcomparáid leis an luach tosaigh ná 5.1-8.7% agus níl sé ag brath ar dháileog. Tá laghdú suntasach ag brath ar an dáileog sa chóimheas: colaistéaról iomlán / Chs-HDL agus Chs-LDL / Chs-HDL faoi 29-44% agus 37-55%, faoi seach.

Laghdaíonn atorvastatin ag dáileog de 80 mg an baol go bhforbrófaí deacrachtaí agus mortlaíocht ischemic 16% i ndiaidh cúrsa 16 seachtaine, agus an baol go dtarlódh ath-ospidéal do phectoris aingíne in éineacht le comharthaí de ischemia miócairdiach faoi 26%. In othair a bhfuil tiúchain tosaigh dhifriúla LDL-C acu (gan aon tonn Q agus infarction miócairdiach i bhfir, i mban, agus in othair níos óige agus níos sine ná 65 bliain d'aois), bíonn atorvastatin ina chúis le laghdú ar an mbaol a bhaineann le deacrachtaí ischemacha agus mortlaíocht.

Tá laghdú níos fearr ar thiúchan plasma de LDL-C níos fearr le dáileog de atorvastatin ná mar atá sé lena chomhchruinniú plasma. Roghnaítear an dáileog ag cur san áireamh an éifeacht theiripeach (féach an chuid "Dosage and administ").

Baintear an éifeacht theiripeach 2 sheachtain tar éis thús an teiripe, sroicheann sé uasmhéid tar éis 4 seachtaine agus leanann sé ar aghaidh le linn na tréimhse cóireála ar fad.

Súchán

Déantar atorvastatin a shú isteach go tapa tar éis riarachán béil: is é 1-2 uair an chloig an t-am chun a tiúchan uasta (TCmax) a bhaint amach i bplasma fola. I measc na mban, tá an tiúchan uasta de atorvastatin (Cmax) 20% níos airde, agus tá an limistéar faoin gcuar ama tiúchana (AUC) 10% níos ísle ná mar atá i bhfear. Méadaíonn an méid ionsúcháin agus comhchruinnithe i bplasma fola i gcomhréir leis an dáileog. Is é an bith-infhaighteacht iomlán ná thart ar 14%, agus is é an bith-infhaighteacht chórasach den ghníomhaíocht coisctheach i gcoinne reductase HMG-CoA ná thart ar 30%. Is é is cúis le bith-infhaighteacht chórasach íseal ná meitibileacht réamhchórasach i membrane múcasach na conaire gastraistéigeach agus / nó le linn an "phríomhbhealach" tríd an ae. Laghdaíonn ithe beagán agus ráta ionsú atorvastatin (faoi 25% agus 9% faoi seach, mar is léir ó thorthaí chinneadh Cmax agus AUC), ach tá an laghdú ar LDL-C cosúil leis an laghdú nuair a bhíonn atorvastatin á ghlacadh ar bholg folamh. In ainneoin gur tar éis atorvastatin a thógáil sa tráthnóna, go bhfuil a chomhchruinniú plasma níos ísle (Cmax agus AUC faoi 30%) ná tar éis é a thógáil ar maidin, níl an laghdú i dtiúchan LDL-C ag brath ar an am den lá a nglactar an druga.

Meitibileacht

Déantar an atorvastatin a mheitibiliú go mór chun díorthaigh ortho- agus para-hiodrocsaiginithe agus táirgí éagsúla bé-ocsaídiúcháin a chruthú. Tá éifeacht coisctheach ag meitibilítí in vitro, ortho-agus para-hiodrocsaiginithe ar HMG-CoA reductase, atá inchomparáide le laghduithe atorvastatin. Tá an ghníomhaíocht coisctheach i gcoinne reductase HMG-CoA thart ar 70% mar gheall ar ghníomhaíocht meitibilítí a scaipeadh. Tugann staidéir in vitro le fios go bhfuil ról tábhachtach ag an ae ismezyme ae CYP3A4 i meitibileacht atorvastatin. Deimhnítear seo trí mhéadú i dtiúchan atorvastatin i bplasma fola an duine agus erythromycin á thógáil, rud atá ina bhac ar an isoenzyme seo.

Léirigh staidéir in vitro freisin go bhfuil atorvastatin ina choscóir lag ar isoenzyme CYP3A4. Ní raibh éifeacht shuntasach chliniciúil ag atorvastatin ar an tiúchan plasma de terfenadine, atá meitibiliú go príomha ag an isoenzyme CYP3A4, dá bhrí sin, ní dócha go mbeidh éifeacht shuntasach aige ar chógaschinéitic foshraitheanna eile de na CYP3A4 isoenzyme (féach an chuid “Idirghníomhaíocht le drugaí eile”).

Déantar atorvastatin agus a mheitibilítí a dhíscaoileadh go príomha le bile tar éis meitibileacht hepatach agus / nó meitibileacht neamhthéitseach (ní dhéantar athchúrsáil dian-théarspatach ar atorvastatin). Is é an leathré (T1 / 2) ná thart ar 14 uair an chloig, agus is é an éifeacht coisctheach atá ag atorvastatin maidir le reductase HMG-CoA ná thart ar 70% de réir ghníomhaíocht meitibilítí a scaipeadh agus maireann sé thart ar 20-30 uair an chloig mar gheall ar a láithreacht. Tar éis an druga a ghlacadh san fhual, faightear níos lú ná 2% den dáileog a nglactar leis an druga.

Táscairí le húsáid

mar fhorlíonadh ar aiste bia chun colaistéaról iomlán ardaithe, LDL-C, apo-B, agus tríghlicrídí a laghdú i measc daoine fásta, ógánach, agus leanaí atá 10 mbliana d'aois nó níos sine a bhfuil hipearchoíreatóléime príomhúil acu, lena n-áirítear hypercholesterolemia teaghlaigh (leagan heitrisigeach) nó hyperlipidemia comhcheangailte (measctha) cineálacha IIa agus IIb de réir aicmiú Fredrickson), nuair nach leor an freagra ar aiste bia agus teiripí neamh-dhrugaí eile,
chun colaistéaról iomlán ardaithe, LDL-C a laghdú i measc daoine fásta a bhfuil hypercholesterolemia teaghlaigh homaighnéasaigh acu mar theagmháil le teiripí eile chun ísliú lipid (m.sh. aifiréis LDL) nó, mura bhfuil cóireálacha den sórt sin ar fáil,

Galar Cardashoithíoch a Chosc:

cosc a chur ar imeachtaí cardashoithíoch in othair a bhfuil baol mór acu imeachtaí príomhúla cardashoithíoch a fhorbairt, i dteannta le fachtóirí riosca eile a cheartú,
cosc tánaisteach ar dheacrachtaí cardashoithíoch in othair a bhfuil galar corónach croí orthu chun laghdú a dhéanamh ar an ráta báis iomlán, an t-ionchorprú miócairdiach, an stróc, an t-ath-ospidéal san ospidéal le haghaidh pectoris angina agus an gá le hathmheasúnú.

Contraindications

Is iad na contrárthachtaí ar úsáid atorvastatin ná:

híogaireacht le atorvastatin agus / nó le haon cheann de chomhpháirteanna an druga,
galar gníomhach an ae nó gníomhaíocht mhéadaithe “ae” transaminases i bplasma fola nach bhfuil a bhunadh anaithnid níos mó ná trí huaire i gcomparáid le huasteorainn an norm,
cioróis ae aon eiceolaíochta,
úsáid i measc ban atá in aois atáirgthe nach n-úsáideann modhanna leordhóthanacha frithghiniúna,
úsáid chomhchéimneach le haigéad fusidic,
aois suas le 10 mbliana d'aois - d'othair a bhfuil hipearchlóralaitéar teaghlaigh heitrisigeach acu,
aois suas go 18 mbliana nuair a úsáidtear iad de réir tásca eile (níor bunaíodh éifeachtúlacht agus sábháilteacht úsáide),
toircheas, beathú cíche
éadulaingt lachtós, easnamh lachtáis, dí-ionsú glúcóis-galactós.

Is féidir atorvastatin a fhorordú do bhean d'aois atáirgthe ach amháin más eol go bhfuil sí ag iompar clainne agus go bhfuil sí ar an eolas faoi chontúirt fhéideartha an druga don fhéatas.

Le rabhadh: mí-úsáid alcóil, stair ghalair ae, in othair le tosca riosca le haghaidh rhabdomyolysis (feidhm duánach lagaithe, hypothyroidism, neamhoird muscle oidhreachta in othair a bhfuil stair nó stair teaghlaigh acu, tá éifeachtaí tocsaineacha coscairí reductase HMG nó snáithíní ar muscle cheana féin) fíochán, aois os cionn 70 bliain d'aois, úsáid chomhuaineach le drugaí a mhéadaíonn an baol myopathy agus rhabdomyolysis

Dosage agus riarachán

Laistigh. Tóg tráth ar bith den lá, beag beann ar iontógáil bia.

Sula dtosaíonn tú ag cóireáil le Atorvastatin, ba cheart duit iarracht a dhéanamh smacht a fháil ar hypercholesterolemia ag baint úsáide as aiste bia, cleachtadh agus cailliúint meáchain in othair le murtall, chomh maith le cóireáil ar an ngalar bunúsach.

Agus an druga á fhorordú, ba chóir don othar aiste bia caighdeánach hypocholesterolemic a mholadh, agus caithfidh sé cloí leis ar feadh na tréimhse cóireála ar fad.

Athraíonn dáileog an druga ó 10 mg go 80 mg uair sa lá agus déantar í a thoirtmheascadh ag cur san áireamh an tiúchan tosaigh de LDL-Xc, cuspóir na teiripe agus an tionchar aonair ar an teiripe. Is é 80 mg an dáileog laethúil uasta den druga.

Ag tús na cóireála agus / nó le linn méadú ar an dáileog de Atorvastatin, is gá monatóireacht a dhéanamh ar an tiúchan de lipidí sa phlasma fola gach 2-4 seachtaine agus an dáileog a choigeartú dá réir.

Hypercholesterolemia teaghlaigh heitrisigeach

Is é an dáileog tosaigh ná 10 mg in aghaidh an lae. Ba chóir an dáileog a roghnú ina aonar agus a ábharthacht a mheas gach 4 sheachtain le méadú féideartha go 40 mg in aghaidh an lae. Ansin is féidir an dáileog a mhéadú go huasmhéid 80 mg in aghaidh an lae, nó is féidir teaglaim de leithliseáin d'aigéid bile a úsáid le atorvastatin a úsáid i ndáileog de 40 mg in aghaidh an lae.

Úsáid a bhaint as leanaí agus ógánaigh ó 10 mbliana go 18 mbliana d'aois le hipearchlóralaití teaghlaigh heitrisigeach.

Is é an dáileog thosaigh molta 10 mg uair sa lá. Féadfar an dáileog a mhéadú go 20 mg in aghaidh an lae, ag brath ar an éifeacht chliniciúil. Tá taithí le dáileog de níos mó ná 20 mg (a fhreagraíonn do dháileog 0.5 mg / kg) teoranta. Is gá an dáileog den druga a thoirtmheascadh ag brath ar chuspóir teiripe ísliú lipid. Ba cheart coigeartú dáileoige a dhéanamh i gceann tréimhsí 1 uair i 4 seachtaine nó níos mó.

Úsáid i gcomhar le drugaí eile

Más gá, úsáid comhuaineach le cyclosporine, telaprevir nó teaglaim de tipranavir / ritonavir, níor cheart dáileog an druga Atorvastatin a bheith níos mó ná 10 mg in aghaidh an lae.

Ba cheart a bheith cúramach agus ba chóir an dáileog éifeachtach is ísle de atorvastatin a úsáid agus í á húsáid le coscairí próitéine VEID, coscairí próitéine víreas heipitíteas C (boceprevir), clarithromycin agus itraconazole.

Fo-iarmhairtí

Agus Atorvastatin á thógáil, d'fhéadfadh na fo-iarsmaí seo a leanas tarlú:

Ón gcóras néarógach: insomnia, tinneas cinn, siondróm asthenic, malaise, meadhrán, neuropathy imeallach, amnesia, paresthesia, hipitéis, dúlagar.
Ón gcóras díleá: sos, buinneach, pian bhoilg, dyspepsia, flatulence, constipation, urlacan, anorexia, heipitíteas, pancreatitis, buíochán cholestatic.
Ón gcóras mhatánchnámharlaigh: myalgia, pian ar ais, airtralgia, crampaí matáin, myositis, myopathy, rhabdomyolysis.
Frithghníomhartha ailléirgeacha: urtacáire, pruritus, gríos craicinn, gríos tairbhiúil, anaifiolacsas, éiritime eximative polymorphic (siondróm Stevens-Johnson san áireamh), Siondróm Laille.
Ó na horgáin hemopoietic: thrombocytopenia.
Ó thaobh na meitibileachta: hypo- nó hyperglycemia, gníomhaíocht mhéadaithe serum CPK.
Ón gcóras inchríneacha: diaibéiteas mellitus - braithfidh minicíocht na forbartha ar láithreacht nó gan fachtóirí riosca (troscadh glúcóis ≥ 5.6, innéacs mais an choirp> 30 kg / m2, méadú i dtrílicrídí, stair hipirtheannas).
Eile: tinnitus, tuirse, mífheidhm ghnéasach, éidéime forimeallach, meáchan a fháil, pian cófra, alóipéice, cásanna a bhaineann le galair interstitial a fhorbairt, go háirithe le húsáid fhada, stróc hemorrhagic (nuair a thógtar i dáileoga arda agus le coscairí CYP3A4 iad), duáin thánaisteach teip.

Comharthaí ródháileog

Níor bunaíodh comharthaí sonracha de ródháileog. D'fhéadfadh pian san ae, cliseadh géar duánach, úsáid fhadtéarmach myopathy agus rhabdomyolysis a bheith san áireamh sna comharthaí.

I gcás ródháileog, tá na bearta ginearálta seo a leanas riachtanach: monatóireacht agus cothabháil a dhéanamh ar fheidhmeanna ríthábhachtacha an choirp, chomh maith le cosc a chur ar ionsú breise ar an druga (tuirse gastrach, ag tógáil gualaigh nó purgóideacháin gníomhachtaithe).

Le forbairt myopathy, ina dhiaidh rhabdomyolysis agus cliseadh duánach géar, caithfear an druga a chur ar ceal láithreach agus tús a chur leis an instealladh de dhéshíneach agus décharbónáite sóidiam. Is féidir le rabdomyolysis hyperkalemia a bheith mar thoradh air, a éilíonn riarachán infhéitheach ar thuaslagán de chlóiríd chailciam nó tuaslagán de ghluconate cailciam, insileadh tuaslagáin 5% de thoirní (glúcós) le insulin, agus úsáid roisíní malartaithe potaisiam.

Ós rud é go bhfuil an druga ina chónaisc go gníomhach le próitéiní plasma, níl éifeacht le haema-scagdhealú.

Foirm dhosmálta

Táibléad Brataithe 10 mg, 20 mg agus 40 mg

Cuimsíonn táibléad amháin:

substaint ghníomhach - atorvastatin (mar shalann cailciam trihydrate) 10 mg, 20 mg agus 40 mg (10.85 mg, 21.70 mg agus 43.40 mg),

sceitheadh: carbónáit chailciam, crospovidone, sulfáit lauryl sóidiam, dé-ocsaíd sileacain, dé-ocsaíd ainhidriúil collóideach, talc, microcrystalline,

comhdhéanamh na mblaoscanna: Opadry II bándearg (talc, glycol poileitiléine, dé-ocsaíd tíotáiniam (E171), alcól polaivinile, ocsaíd iarainn (III) buí (E172), iarann ocsaíd (III) dearg (E172), iarann (III) ocsaíd dubh (E172).

Cuir táibléad brataithe le dromchla biconvex air

Airíonna cógaseolaíochta

Cógaschinéitic

Déantar atorvastatin a shú go gasta tar éis a riartha béil, sroicheann a thiúchan plasma uasleibhéal 1 - 2 uair an chloig. % Mínítear bith-infhaighteacht chórasach íseal trí imréiteach réamhchórasach i membrane múcasach na conaire gastraistéigeach agus / nó meitibileachta le linn an chéad phas tríd an ae. Méadaíonn ionsú agus tiúchan plasma i gcomhréir leis an dáileog den druga. In ainneoin gur laghdaítear ionsú na ndrugaí le bia (go bhfuil an tiúchan uasta agus AUC thart ar 25 agus 9%, faoi seach), ní bhraitheann an laghdú ar leibhéal colaistéaróil LDL ar atorvastatin a thógtar le bia nó nach bhfuil. Nuair a bhí sé ag glacadh atorvastatin sa tráthnóna, bhí a thiúchan plasma níos ísle (thart ar 30% le haghaidh an tiúchan uasta agus AUC) ná nuair a thóg sé ar maidin é. Mar sin féin, ní bhraitheann an laghdú ar leibhéal colaistéaróil LDL ar an am a ghlacann sé an druga.

Ceanglaíonn níos mó ná 98% den druga próitéiní plasma. Is é an cóimheas erythrocyte / plasma ná 0.25, rud a léiríonn go bhfuil an druga ag dul isteach i gcealla dearga fola.

Déantar atorvastatin a mheitibiliú le díorthaigh ortho- agus para-hiodrocsaiginithe agus le táirgí béite-ocsaídithe éagsúla. Tá éifeacht coisctheach an druga i gcoibhneas le reductase HMG-CoA thart ar 70% réadaithe mar gheall ar ghníomhaíocht meitibilítí a scaipeadh. Fuarthas go raibh atorvastatin ina bhac lag ar ZA4 P450 cytochrome.

Déantar atorvastatin agus a mheitibilítí a dhíscaoileadh go príomha le bile tar éis meitibileacht hepatic agus / nó seachthráthach. Mar sin féin, níl an druga so-ghabhálach maidir le hathchúrsáil shuntasach fhréamhpholach. Is é an leathré saoil ag atorvastatin ná beagnach 14 uair an chloig, ach is é 20-30 uair an chloig an ghníomhaíocht coisctheach in aghaidh laghduithe meitibilítí gníomhacha Scaiptear níos lú ná 2% de dháileog ó bhéal atorvastatin sa bhfual.

Tá an tiúchan plasma de atorvastatin i ndaoine scothaosta sláintiúla (os cionn 65) níos airde (thart ar 40% don tiúchan uasta agus 30% do AUC) ná i ndaoine óga. Ní raibh aon difríochtaí idir éifeachtacht na cóireála agus atorvastatin in othair scothaosta agus othair ó aoisghrúpaí eile.

Tá an tiúchan de atorvastatin i bplasma fola i measc na mban difriúil leis an tiúchan i bplasma fola i fir (i measc na mban, tá an tiúchan uasta thart ar 20% níos airde, agus AUC - 10% níos ísle). Mar sin féin, níor aimsíodh aon difríochtaí suntasacha cliniciúla sa tionchar a bhí ag fir agus mná ar leibhéil lipid.

Ní dhéanann galar duáin difear do thiúchan an druga i bplasma ná i dtionchar atorvastatin ar leibhéil lipid, mar sin níl aon ghá le coigeartú dáileoige in othair a bhfuil cliseadh duánach orthu. Níor chlúdaigh na staidéir othair a raibh cliseadh duánach ag an gcéim deiridh orthu; is dócha nach n-athraíonn haema-scagdhealaithe imréiteach atorvastatin go mór, ós rud é go bhfuil an druga ina chónaisc go hiomlán le próitéiní plasma fola.

Méadaíonn tiúchan atorvastatin i bplasma fola go suntasach (tiúchan uasta - thart ar 16 huaire, AUC - 11 huaire) in othair a bhfuil an cioróis ar an ae éiceolaíochta alcólaigh orthu.

Cógaschinimic

Is cosantóir iomaíoch roghnach é Atorvastatin de einsím reductase HMG-CoA, a rialaíonn ráta tiontaithe HMG-CoA go mevalonate - réamhtheachtaí stéaróil (lena n-áirítear colaistéaról (colaistéaról)). I n-othair a bhfuil hypercholesterolemia teaghlaigh homaighnéasaigh agus heitrisigeach, foirm hipearchoillteatóiléime agus dyslipidemia measctha mar oidhreacht, laghdaíonn atorvastatin tiúchan colaistéaróil iomlán, lipoproteins ísealdlúis (LDL) agus apolipoprotein B (Apo B). Laghdaíonn atorvastatin tiúchan lipoproteins (VLDL) agus tríghlicrídí (TG) an-íseal freisin, agus méadaíonn sé freisin beagán lipoproteins ard-dlúis colaistéaróil (HDL).

Laghdaíonn atorvastatin an leibhéal colaistéaróil agus lipoproteins i bplasma fola trí chosc a chur ar reductase HMG-CoA, trí cholesterol a shintéisiú san ae agus trí líon na ngabhdóirí LDL a mhéadú ar dhromchla hepatocytes, a bhfuil LDL ag glacadh leis agus ag méadú. Laghdaíonn Atorvastatin táirgeadh LDL, is cúis le méadú suntasach agus buan ar ghníomhaíocht gabhdóra LDL. Laghdaíonn atorvastatin leibhéil LDL go héifeachtach in othair a bhfuil hipearchlósatóiléime teaghlaigh homaighnéasach acu, nach bhfuil in ann teiripe chaighdeánach a fháil le drugaí a laghdaíonn lipid.

Is é an t-ae an príomhshuíomh gníomhaíochta ag atorvastatin, a bhfuil ról mór aige i gcothú colaistéaróil agus imréiteach LDL. Tá laghdú ar leibhéal colaistéaróil LDL i gcomhréir le dáileog na druga agus a chomhchruinniú sa chorp.

Laghdaigh atorvastatin ag dáileog de 10–80 mg leibhéal colaistéaróil iomlán (faoi 30-46%), colaistéaról LDL (faoi 41-61%), Apo B (faoi 34-50%) agus TG (faoi 14-33%). Tá an toradh seo cobhsaí in othair le hipearchoitilíteas teaghlaigh heitrisigeach, foirm hypercholesterolemia agus foirm mheasctha de hiplipidemia, lena n-áirítear othair le diaibéiteas mellitus nach bhfuil ag brath ar insline.

In othair a bhfuil hypertriglyceridemia scoite acu, laghdaíonn atorvastatin an leibhéal colaistéaróil iomlán, colaistéaról LDL, colaistéaról VLDL, Apo B, TG agus méadaíonn sé beagán ar leibhéal colaistéaróil HDL. In othair le dysbetalipoproteinemia, laghdaíonn atorvastatin an leibhéal ae a íslíonn colaistéaról.

In othair a raibh hiplipoproteinemia de chineál IIa agus IIb acu (de réir aicmiú Fredrickson), ba é an meánleibhéal méadaithe i gcolaistéaról HDL agus atorvastatin á úsáid ag dáileog 10-80 mg ná 5.1–8.7%, beag beann ar an dáileog. Ina theannta sin, bhí laghdú suntasach ag brath ar an dáileog i gcóimheasa cholesterol cholesterol / HDL agus HDL iomlán. Laghdaíonn an úsáid a bhaint as atorvastatin an baol go dtarlódh éicéime agus bás in othair a bhfuil infarction miócairdiach acu gan Q tonn agus aingíne éagobhsaí (beag beann ar inscne agus aois) i gcomhréir go díreach le leibhéal colaistéaról LDL.

Hypercholesterolemia a bhaineann le heitrisigeach i bpéidiatraicí. I mbuachaillí agus i gcailíní idir 10-17 mbliana d’aois le hipearchoatúileatáit theaghlaigh heitrisigeach nó hypercholesterolemia trom, laghdaíodh go suntasach leibhéal an cholesterol iomlán, cholesterol LDL, TG agus Apo B i bplasma fola ag atorvastatin ag dáileog de 10-20 mg. Mar sin féin, ní raibh aon tionchar suntasach ar fhás agus ar chaithreachas i mbuachaillí ná ar fhad an timthrialla mhíosta i gcailíní. Ní dhearnadh staidéar ar shábháilteacht agus ar éifeachtúlacht na ndáileog os cionn 20 mg chun leanaí a chóireáil. Níor bunaíodh an tionchar a bhí ag fad na teiripe atorvastatin i rith na hóige ar laghdú galrachta agus mortlaíochta nuair a bhí siad fásta.

Dosage agus riarachán

Sula dtosaíonn tú ar theiripe Atorvastatin, is gá leibhéal na gcolaistéaról san fhuil a chinneadh i gcoinne aiste bia chuí, cleachtaí coirp a fhorordú agus bearta a ghlacadh atá dírithe ar mheáchan coirp a laghdú in othair le murtall, chomh maith le cóireáil a dhéanamh do ghalair bhunúsacha. Le linn cóireála le atorvastatin, ba cheart d'othair cloí le gnáth-aiste bia hypocholesterolemic. Tá an druga forordaithe i ndáileog de 10–80 mg uair sa lá gach lá, ag aon am amháin den lá, beag beann ar iontógáil bia. Is féidir na dáileoga tosaigh agus cothabhála a indibhidiú de réir leibhéal tosaigh na gcolaistéaról LDL, na spriocanna agus éifeachtúlacht teiripe. Tar éis 2-4 seachtaine ó thús na cóireála agus / nó coigeartú dáileoige le Atorvastatin, ba cheart próifíl lipid a ghlacadh agus an dáileog a choigeartú dá réir.

Hypercholesterolemia bunscoile agus hyperlipidemia comhcheangailte (measctha). I bhformhór na gcásanna, is leor druga a fhorordú i ndáileog de 10 mg uair sa lá gach lá. Forbraíonn an éifeacht cóireála tar éis 2 sheachtain, an éifeacht is mó - tar éis 4 seachtaine. Tacaíonn úsáid fhada an druga le hathruithe dearfacha.

Hypercholesterolemia teaghlaigh homaisigeach. Tá an druga forordaithe i ndáileog de 10 go 80 mg uair sa lá gach lá, is cuma cén iontógáil bia. Socraítear dáileoga tosaigh agus cothabhála ina n-aonar. I bhformhór na gcásanna, i gcás othair a bhfuil hipearchoíreatópóil teaghlaigh homaighnéasacha acu, baintear an toradh amach as Atorvastatin a úsáid ag dáileog de 80 mg uair sa lá.

Hypercholesterolemia teaghlaigh heitrisigeach i bpéidiatraicí (othair idir 10-17 mbliana d'aois). Moltar atorvastatin sa chéad dáileog.

10 mg uair sa lá gach lá. Is é an dáileog uasta a mholtar ná 20 mg in aghaidh an lae gach lá (níor scrúdaíodh dáileoga níos mó ná 20 mg in othair den aoisghrúpa seo). Socraítear an dáileog ina haonar, agus cuspóir na teiripe á cur san áireamh, is féidir an dáileog a choigeartú le tréimhse 4 seachtaine nó níos mó.

Úsáid in othair le galar duáin agus cliseadh duánach. Ní dhéanann galar duáin difear don tiúchan atorvastatin nó laghdú ar cholesterol plasma LDL, mar sin níl aon ghá le coigeartú dáileoige.

Úsáid in othair scothaosta. Níl aon difríochtaí idir sábháilteacht agus éifeachtacht an druga i gcóireáil hypercholesterolemia in othair scothaosta agus othair aosacha tar éis 60 bliain d'aois.

Othair le feidhm ae lagaithe tá an druga forordaithe le rabhadh maidir le moilliú i ndíothú an druga ón gcorp. Taispeántar rialú paraiméadair chliniciúla agus saotharlainne, agus má bhraitear athruithe suntasacha paiteolaíocha, ba cheart an dáileog a laghdú nó cóir leighis a stopadh.

Má dhéantar cinneadh maidir le comhbhainistiú Atorvastatin agus coscairí CYP3A4, ansin:

Cuir tús le cóireáil le dáileog íosta i gcónaí (10 mg), bí cinnte go ndéanfaidh tú monatóireacht ar lipidí serum sula n-asbhaintear an dáileog.

Is féidir leat stop a chur go sealadach le Atorvastatin a thógáil má fhorordaítear coscairí CYP3A4 i ngearrchúrsa (mar shampla, gearrchúrsa antaibheathach ar nós clarithromycin).

Moltaí faoi na dáileoga uasta de Atorvastatin agus iad ag úsáid:

le cyclosporine - níor cheart an dáileog a bheith níos mó ná 10 mg,

le clarithromycin - níor cheart an dáileog a bheith níos mó ná 20 mg,

le itraconazole - níor chóir go mbeadh an dáileog níos mó ná 40 mg.

Idirghníomhaíochtaí drugaí

Méadaítear an baol myopathy le linn cóireála le drugaí eile den aicme seo agus cyclosporine, díorthaigh d'aigéad snáithíneach, erythromycin, antifungals a bhaineann le haosóil, agus aigéad nicotinic.

Antacids: Laghdaigh ionghabháil comhuaineach fionraí ina bhfuil maignéisiam agus hiodrocsaíd alúmanaim 35% an tiúchan atorvastatin i bplasma fola, ach níor athraigh méid an laghdaithe i gcolaistéaról LDL.

Antipyrine: Ní dhéanann atorvastatin difear do chógaschinéitic an antipyrine, dá bhrí sin, níltear ag súil le hidirghníomhaíocht le drugaí eile arna meitibiliú ag an tsíothóiméin chíothóim chéanna.

Amlodipine: i staidéar ar idirghníomhaíochtaí drugaí i ndaoine sláintiúla, mar thoradh ar riaradh comhuaineach atorvastatin ag dáileog de 80 mg agus amlodipine ag dáileog de 10 mg tháinig méadú 18% ar éifeacht atorvastatin, rud nach raibh tábhacht cliniciúil leis.

Gemfibrozil: mar gheall ar an mbaol méadaithe a bhaineann le myopathy / rhabdomyolysis a fhorbairt le húsáidí comhuaineach coscairí reductase HMG-CoA le gemfibrozil, ba cheart riaradh comhuaineach na ndrugaí seo a sheachaint.

Snáithíní eile: mar gheall ar an riosca méadaithe go bhfuil coscairí myopathy / rhabdomyolysis ag baint úsáide as coscairí reductase HMG-CoA le snáithíní, ba cheart go mbeadh atorvastatin forordaithe go cúramach nuair a bhíonn snáithíní á ndéanamh.

Aigéad Nicotinic (niacin): is féidir an baol go bhforbrófaí myopathy / rhabdomyolysis a mhéadú nuair a úsáidtear atorvastatin i dteannta le haigéad nicitinic, mar sin, sa chás seo, ba cheart machnamh a dhéanamh ar an dosage atorvastatin a laghdú.

Colestipol: agus colestipol á úsáid ag an am céanna, tháinig laghdú thart ar 25% ar thiúchan atorvastatin i bplasma fola. Mar sin féin, sháraigh éifeacht ísliú lipid an mheascáin de atorvastatin agus colestipol sin gach druga ina n-aonar.

Colicicín: agus atorvastatin in úsáid le colchicine, tuairiscíodh cásanna de myopathy, lena n-áirítear rhabdomyolysis, mar sin ba cheart a bheith cúramach agus atorvastatin le colicicine á ordú.

Digoxin: agus dé-ocsaíd agus atorvastatin á riar arís agus arís eile ag dáileog de 10 mg, níor athraigh tiúchan cothromaíochta digoxin sa phlasma fola. Mar sin féin, nuair a úsáideadh digoxin i gcomhar le atorvastatin ag dáileog de 80 mg / lá, mhéadaigh tiúchan digoxin thart ar 20%. Teastaíonn monatóireacht chuí ó othair a fhaigheann digoxin i gcomhar le atorvastatin.

Erythromycin / clarithromycin: le húsáid chomhuaineach atorvastatin agus erythromycin (500 mg ceithre huaire sa lá) nó clarithromycin (500 mg dhá uair sa lá), a choisceann ar cytochrome P450 ZA4, breathnaíodh méadú i dtiúchan atorvastatin sa phlasma fola.

Azithromycin: le húsáid chomhuaineach atorvastatin (10 mg uair sa lá) agus azithromycin (500 mg / uair sa lá), níor athraíodh tiúchan atorvastatin sa phlasma.

Terfenadine: nuair a baineadh úsáid as atorvastatin agus terfenadine go comhuaineach, níor braitheadh athruithe suntasacha cliniciúla ar chógaschinéitic terfenadine.

Frithghiniúnach béil: agus atorvastatin á úsáid agus frithghiniúnach béil ina bhfuil norethindrone agus eitinyl estradiol, breathnaíodh méadú suntasach ar AUC norethindrone agus eitinyl estradiol faoi 30% agus 20%, faoi seach. Ba chóir an éifeacht seo a chur san áireamh agus frithghiniúnach béil á roghnú ag bean a ghlacann atorvastatin.

Warfarin: agus staidéar á dhéanamh ar an idirghníomhaíocht idir atorvastatin agus warfarin, níor aimsíodh aon chomharthaí de idirghníomhaíocht atá suntasach go cliniciúil.

Cimetidine: agus staidéar á dhéanamh ar an idirghníomhaíocht idir atorvastatin agus cimetidine, níor aimsíodh aon chomharthaí d'idirghníomhú cliniciúil suntasach.

Coscairí Protease: bhí méadú ar chomhchruinnithe plasma atorvastatin ag gabháil le húsáid chomhuaineach atorvastatin le coscairí protease ar a dtugtar coscairí cytochrome P450 ZA4.

Moltaí maidir le comhúsáid coscairí atorvastatin agus HIV protease:

Foirm agus comhdhéanamh scaoilte

Soláthraítear an táirge cógaisíochta i bhfoirm táibléad i gcógaslanna. Is é substaint ghníomhach an druga trihydrate cailciam atorvastatin (40 mg i ngach tablet).

Comhábhair bhreise: ceallalós microcrystalline, carbónáit chailciam, coimpléasc StarKap 1500 (stáirse stáirse agus arbhar réamhbhunaithe), aerasól, stearate maignéisiam, dé-ocsaíd tíotáiniam, talc, macrogol, dath dearg, ocsaíd iarainn, dath buí, ocsaíd iarainn, alcól polaivinile).

Tá an pacáiste 1.2 nó 3 blisters de 10.15 nó 30 táibléad.

Idirghníomhaíocht drugaí

Cuireann úsáid comhuaineach le gníomhairí antaibheathacha (erythromycin, clarithromycin), drugaí antifungal (fluconazole, ketoconazole, itraconazole), cyclosporine, díorthaigh aigéad fibroic tiúchan atorvastitis agus an baol go bhforbrófar myalgia.

Chuidigh úsáid chomhuaineach le fionraíochtaí, lena n-áirítear maignéisiam agus alúmanam, le laghdú i dtiúchan atorvastatin. Níor chuir sé seo isteach ar an leibhéal colaistéaróil agus lipoproteins ísealdlúis a ísliú.

Ba chóir do mhná a ghlacann frithghiniúnach béil a chur san áireamh go bhféadfadh atorvastatin tiúchan eitinyl estradiol agus norethindrone a mhéadú.

Meascán a éilíonn rabhadh: meascán de atorvastatin le drugaí a chuidíonn le tiúchan hormóin steroid (spironolactone, ketoconazole) a laghdú.

Níor breathnaíodh idirghníomhaíochtaí neamh-inmhianaithe ag atorvastatin le drugaí frith-chiontacha.

Gníomhaíocht chógaseolaíoch atorvastatin 40

Léirigh substaint ghníomhach na druga gníomhaíocht ísliú lipid agus baineann sí leis an gcatagóir statins. Cuireann an chomhpháirt bac ar reductase HMG-CoA, einsím shonrach a athraíonn cineál A-hiodrocsamethylglutaryl coenzyme le haigéad mevalonic.

Laghdaíonn an cógas foirmiú LDL (lipoproteins ísealdlúis) agus méadaíonn sé an leibhéal gníomhaíochta atá ag gabhdóirí LDL. Ina theannta sin, in othair a bhfuil hypercholesterolemia, laghdaíonn an druga LDL.

Ina theannta sin, laghdaíonn an druga leibhéal Ho (colaistéaról iomlán agus méadaíonn sé colaistéaról lipoproteins ard-dlúis (HDL).

Tá leibhéal ard ionsú ag atorvastatin. Gnóthaíonn an statán plasma a chomhchruinniú uasta i 60-120 nóiméad. Laghdaíonn ithe beagán ar ionsú an druga.

Tá bith-infhaighteacht de 12% ag an tsubstaint. Déantar an tsubstaint a mheitibiliú i bhfíocháin an ae. Déantar an druga a dhíscaoileadh chomh maith le bile. Is é leathré na atorvastatin 14 uair an chloig. Déantar na 2 duán a dhíscaoileadh ag thart ar 2% den druga. Ní dhéanann hemodialysis difear do phróifíl chógaschinéiteach an druga.

Treoracha speisialta

Is féidir le atorvastatin méadú a dhéanamh ar serum CPK, ar chóir é a chur san áireamh i ndiagnóis dhifreálach pian cófra. Ba chóir a mheabhrú go bhféadfadh baint a bheith ag méadú i CPK 10 n-uaire i gcomparáid leis an norm, agus myalgia agus laige sna matáin ag baint le myopathy, ba chóir deireadh a chur le cóireáil.

Agus atorvastatin in úsáid le coscairí próitéine CYP3A4 cytochrome (cyclosporine, clarithromycin, itraconazole), ba chóir an dáileog tosaigh a thosú le 10 mg, agus gearrchúrsa cóireála antaibheathaigh, ba cheart deireadh a chur le atorvastatin.

Is gá faireachán a dhéanamh go tráthrialta ar tháscairí fheidhm ae roimh chóireáil, 6 agus 12 sheachtain tar éis thús na druga nó tar éis an dáileog a mhéadú, agus go tréimhsiúil (gach 6 mhí) le linn na tréimhse úsáide go léir (go dtí go ndéantar normalú na n-othar a dtéann a ngnáthleibhéil tarchurtha de ghnáth) ) Breathnaítear méadú ar thrasphlandaí hepatic den chuid is mó sa chéad 3 mhí de riarachán drugaí. Moltar an druga a chealú nó an dáileog a laghdú le méadú in AST agus ALT níos mó ná 3 huaire. Ba cheart deireadh a chur go sealadach le húsáid atorvastatin i gcás go bhforbrófaí comharthaí cliniciúla a thabharfadh le tuiscint go bhfuil myopathy géarmhíochaine ann, nó i gcás tosca a thuar le forbairt teip duánach géar mar gheall ar rhabdomyolysis (dian-ionfhabhtuithe, brú fola laghdaithe, suaitheadh mór, tráma, suaitheadh meitibileach, inchríneacha nó trom-leictrilít) . Ba chóir rabhadh a thabhairt d'othair gur chóir dóibh dul i gcomhairle láithreach le dochtúir má tharlaíonn pian gan laige nó laige matáin, go háirithe má bhíonn malaise nó fiabhras in éineacht leo.