Comboglizzen, aimsiú, ceannach

Ainm trádála na hullmhóide: Komboglize Prolong

Ainm neamh-dhílseánaigh idirnáisiúnta: Metformin (metformin) + Saxagliptin (saxagliptin)

Foirm Dosage: Táibléid atá brataithe le scannáin

Substaint ghníomhach: Metformin hidreaclóiríd + saxagliptin

Grúpa cógaisíochta: Gníomhaire Hypoglycemic do riarachán ó bhéal (dipeptidyl peptidase 4 inhibitor + biguanide).

Airíonna cógaseolaíochta:

Comhcheanglaíonn Combogliz Prolong dhá dhruga hypoglycemic le meicníochtaí comhlántacha gníomhaíochta chun rialú glycemic a fheabhsú in othair le diaibéiteas cineál 2 mellitus (DM2): saxagliptin, inhibitor dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), agus metformin, ionadaí don rang biguanide.

Mar fhreagra ar iontógáil bia ón stéig bheag, scaoiltear hormóin inctin isteach i sruth na fola, ar nós peiptíd 1-glucagon-mhaith (GLP-1) agus polaipeiptídí insulinotrópach glúcós-spleách (HIP). Cuireann na hormóin seo scaoileadh insulin chun cinn ó na cealla béite pancreatic, a bhraitheann ar an tiúchan glúcóis san fhuil, ach a dhéanann an einsím DPP-4 iad a dhíghníomhachtú ar feadh roinnt nóiméad. Laghdaíonn GLP-1 secretion glucagon freisin i gcealla alfa pancreatic, rud a laghdaíonn táirgeadh glúcóis ae. In othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, laghdaítear tiúchan GLP-1, ach tá an freagra insulin ar GLP-1 fós ann. Laghdaíonn Saxagliptin, ar coscaire iomaíoch é ar DPP-4, neamhghníomhaíocht hormóin inctin a laghdú, rud a mhéadaíonn a dtiúchan i sruth na fola agus a laghdaíonn laghdú glúcóis tar éis ithe.

Is druga hypoglycemic é Metformin a fheabhsaíonn caoinfhulaingt glúcóis in othair le diaibéiteas de chineál 2, ag laghdú tiúchan glúcóis bunúil agus iarprandial. Laghdaíonn Metformin táirgeadh glúcóis ag an ae, laghdaíonn sé ionsú glúcóis sa stéig agus méadaíonn sé íogaireacht insulin, ag méadú ionsú forimeallach agus úsáid glúcóis. Murab ionann agus ullmhóidí sulfonylurea, ní chuireann metformin faoi deara hypoglycemia in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu ná daoine sláintiúla (ach amháin i gcásanna speisialta, féach na rannóga “Réamhchúraimí” agus “Treoracha Speisialta”), agus hipirlíneacht. Le linn teiripe metformin, ní athraítear secretion insulin, cé go bhféadfadh laghdú a bheith ar thiúchan insline troscáin agus mar fhreagairt ar bhéilí i rith an lae.

Táscairí le húsáid:

Diaibéiteas Cineál 2 mellitus in éineacht le haiste bia agus aclaíocht chun rialú glycemic a fheabhsú.

Contraindications:

- Íogaireacht aonair mhéadaithe d'aon chomhpháirt den druga,

- Frithghníomhartha tromchúis hipiríogaireachta (anaifiolacsas nó angioedema) le coscairí DPP-4,

- Diaibéiteas Cineál 1 mellitus (gan staidéar a dhéanamh air),

- Úsáid i gcomhar le insline (gan staidéar),

- Éadulaingt ó lachtós ó bhroinn, easnamh lachtáis agus malabsorption glúcóis-galactós,

- Aois suas le 18 mbliana d'aois (níor scrúdaíodh sábháilteacht agus éifeachtúlacht),

- Mífheidhm duánach (creatinín serum ≥1.5 mg / dl do na fir, ≥1.4 mg / dl do mhná nó imréiteach creatinín laghdaithe), lena n-áirítear iad siúd de bharr teip ghéar-chardashoithíoch (turraing), géar-ionfhabhtú miócairdiach agus seipticéime,

- Galair ghéar ina bhfuil baol mífheidhm duánach a fhorbairt: díhiodráitíodh iad (le urlacan, buinneach), fiabhras, galair thógálacha thromchúiseacha, coinníollacha hypoxia (turraing, sepsis, ionfhabhtuithe duáin, galair bhroincíneacha),

- Aigéad meitibileach géarmhíochaine nó ainsealach, lena n-áirítear ketoacidosis diaibéiteach, le coma nó gan é,

- Léirithe cliniciúla ar ghalair ainsealacha agus ainsealacha ar féidir leo hypoxia fíochán a fhorbairt (teip riospráide, cliseadh croí, géar-infridhealú miócairdiach),

- Máinliacht thromchúiseach agus gortú (nuair a léirítear teiripe insline),

- feidhm ae lagaithe,

- Alcólacht ainsealach agus nimhiú géar-eatánóil,

- Aigéid lachtaigh (lena n-áirítear stair),

- Tréimhse 48 uair ar a laghad roimh agus laistigh de 48 uair an chloig tar éis rada-iseatóp nó staidéir x-ghathaithe a dhéanamh le gníomhairí codarsnachta iaidín a thabhairt isteach,

- Bhí ​​buinneach agus míne / urlacan ag baint le comhlíonadh aiste bia hypocaloric (5% de na hothair a fuair metformin scaoilte modhnaithe agus a forbraíodh níos minice ná sa ghrúpa phlaicéabó.

Tuairiscíodh na fo-iarsmaí seo a leanas le linn úsáid iarmhargaíochta saxagliptin: pancreatitis géarmhíochaine agus frithghníomhartha hipiríogaireachta, lena n-áirítear anaifiolacsas, angioedema, gríos agus urtacáire. Tá sé dodhéanta minicíocht forbartha na bhfeiniméin seo a mheas go hiontaofa, mar go bhfuarthas teachtaireachtaí go spontáineach ó dhaonra anaithnid (féach na rannáin "Contraindications" agus "Treoracha Speisialta").

Líon iomlán na limficítí

Nuair a bhí saxagliptin á úsáid, breathnaíodh meánlaghdú dáileoige-spleácha ar líon absalóideach na limficítí. Nuair a bhí anailís á déanamh ar shonraí comhcheangailte cúig staidéar faoi phlaicéabó 24 seachtaine, breathnaíodh meánlaghdú de thart ar 100 agus 120 ceall / μl de líon iomlán na limficítí ón meánlíon tosaigh de 2200 ceall / μl le húsáid saxagliptin ag dáileog de 5 mg agus 10 mg, faoi seach, i gcomparáid le phlaicéabó. Chonacthas éifeacht chomhchosúil agus saxagliptin á ghlacadh ag dáileog de 5 mg sa teaglaim tosaigh le metformin i gcomparáid le monotherapy metformin. Ní raibh aon difríochtaí idir 2.5 mg saxagliptin agus phlaicéabó. Ba é an cion othar a raibh líon na limficítí ≤ 750 cealla / μl iontu ná 0.5%, 1.5%, 1.4%, agus 0.4% sna grúpaí cóireála sacsagliptin ag dáileog de 2.5 mg, ag dáileog de 5 mg , ag dáileog de 10 mg agus phlaicéabó, faoi seach. I bhformhór na n-othar a bhfuil saxagliptin á n-úsáid arís agus arís eile, níor breathnaíodh aon athiompú, cé gur tháinig laghdú arís ar líon na limficítí i roinnt othar nuair a tháinig teiripe ar ais le saxagliptin, rud a chuir deireadh le saxagliptin. Ní raibh cineálacha cliniciúla ag gabháil leis an laghdú ar líon na limficítí.

Ní fios cad iad na cúiseanna leis an laghdú ar líon na limficítí le linn teiripe saxagliptin i gcomparáid le phlaicéabó. I gcás ionfhabhtaithe neamhghnách nó fadtréimhseach, is gá líon na limficítí a thomhas. Ní fios cén éifeacht atá ag saxagliptin ar líon na limficítí in othair a bhfuil abnormaláití orthu i líon na limficítí (mar shampla, víreas easpa imdhíonachta an duine).

Ní raibh éifeacht shuntasach chliniciúil nó seicheamhach ag Saxagliptin ar líon na bpláitíní i sé thriail dhúbailte, rialaithe cliniciúla faoi shábháilteacht agus éifeachtúlacht.

Tiúchan Vitimín B12

I staidéir chliniciúla rialaithe de metformin a mhair 29 seachtaine, léirigh thart ar 7% d'othair laghdú i serum níos luaithe ná gnáth-thiúchain de vitimín B12 go luachanna fo-neamhchoitianta gan léiriú cliniciúil. Mar sin féin, is annamh a thagann forbairt anemia in éineacht le laghdú den sórt sin agus aisghabhann sé go tapaidh tar éis deireadh a chur le metformin nó iontógáil bhreise vitimín B12.

Ródháileog

Le húsáid fhada an druga i ndáileoga suas le 80 uair níos airde ná mar a moladh, ní dhéantar cur síos ar airíonna meisce. I gcás ródháileog, ba chóir teiripe shiomptómach a úsáid. Déantar sacsagliptin agus a phríomh-mheitibilít a eisfhearadh ag hemodialysis (ráta eisfhearadh: 23% den dáileog i 4 uair an chloig).

Tá cásanna de ródháileog de chruthmhéadar ann, lena n-áirítear níos mó ná 50 g a chur i bhfeidhm. I 32% de chásanna ródháileog meiteamóin, bhí aigéid lachtaigh ag othair. Déantar meitformin a dhíscaoileadh le linn scagdhealaithe, fad a shroicheann an imréiteach 170 ml / min.

Dáta éaga: 3 bliana

Coinníollacha dáilte ó chógaslanna: De réir oidis.

Monaróir: Bristol Myers Squibb, SAM