Pioglitazone (Pioglitazone)

Is é an druga a tháirgtear i bhfoirm táibléad: ó beagnach bán go bán, cruinn, 15 mg - biconvex, greanta ar thaobh amháin de "15", 30 mg - cothrom, le bevel, greanta ar thaobh amháin de "30" (10 ríomhaire. blister, 1, 3 nó 5 blister agus treoracha chun Pioglara a úsáid i mbosca cairtchláir).

Cuimsíonn 1 táibléad:

• substaint ghníomhach: pioglitazone hidreaclóiríd - 16.53 nó 33.07 mg, atá comhionann le pioglitazone sa mhéid 15 agus 30 mg, faoi seach
• comhpháirteanna breise: ceallalós carboxymethyl cailciam, stearate maignéisiam, ceallalós hiodrocsaileipile (slaodacht íseal), uisce íonaithe lachtós,.

Cógaschinimic

Is gníomhaire hypoglycemic ó bhéal é Pioglitazone, díorthach ón tsraith thiazolidinedione, ag spreagadh na ors gabhdóirí arna ngníomhú ag an iomadóir peroxisome (PPARγ) go roghnach. Tá gabhdóirí PPAR ized logánaithe i bhfíocháin atá níos tábhachtaí i meicníocht ghnímh insline (muscle cnámharlaigh, fíochán saille agus ae). Athraíonn trascríobh gabhdóirí núicléacha PPARγ trascríobh roinnt géinte atá íogair do inslin agus atá bainteach le rialú glúcóis fola agus i meitibileacht lipid. Soláthraíonn Pioglitazone laghdú ar fhriotaíocht insline, agus mar thoradh air sin laghdaíonn tomhaltas glúcóis atá ag brath ar insline, an iomarca glúcóis agus a scaoileadh ón ae. Cuidíonn an tsubstaint ghníomhach le tríghlicrídí a laghdú, le tiúchan lipoproteins ard-dlúis (HDL) agus colaistéaról a mhéadú. Ní spreagann Pioglar táirgeadh inslin, murab ionann agus díorthaigh sulfonylurea.

Cógaschinéitic

Tar éis riarachán ó bhéal, breathnaítear ar ionsú ard pioglitazone, sa phlasma fola a bhraitear an tsubstaint ghníomhach tar éis 30 nóiméad, an tiúchan uasta (C_uas) a bhaint amach tar éis 2 uair an chloig, agus tar éis ithe - tar éis 3-4 uair an chloig. Ní mór don ghníomhaire cónascadh go hiomlán le próitéiní plasma - faoi 99%, toirt an dáilte (V_d) 0.22–1.04 l / kg. Déantar meitibiliú mór ar phioglitazone trí hiodrocsaíocht agus ocsaídiú, déantar na meitibilítí a fhoirmítear mar thoradh ar bhithfhoirmiú na substainte gníomhaí a chomhshó go páirteach go comhchuingeacha sulfáit / glucuronide.

Taispeánann díorthaigh pioglitazone hiodrocsaíde (meitibilítí M-II agus M-IV) agus an ciog-díorthach pioglitazone (meitibilít M-III) gníomhaíocht chógaseolaíoch. I meitibileacht hepatic na druga, baineann an príomhról leis na heinimimímí de cytochrome P450 - CYP3A4 agus CYP2C8. Go feadh méid níos lú, tá baint ag a lán eile de na héinimimí le meitibileacht na druga, lena n-áirítear go príomha an t-aintréime neamhghnách CYP1A1.

I gcás aon úsáid laethúil Pioglar i bplasma, sroichtear an tiúchan pioglitazone iomlán (pioglitazone le meitibilítí gníomhacha) tar éis 24 uair an chloig. Tiúchan stáiseanóireacht (C_ss) i bplasma an phioglitazone iomláin agus an pioglitazone araon, a bhreathnaítear tar éis 7 lá.

Déantar an druga a dhíscaoileadh go príomha le bile i bhfoirm gan athrú agus i bhfoirm meitibilítí, díothaithe le feces. Déantar 15-30% a dhíscaoileadh ag na duáin i bhfoirm meitibilítí agus a gcomhchuingeacha. An leathré (T_½(d) pioglitazone agus pioglitazone iomlán ná 3–7 uair an chloig agus 16–24 uair an chloig, faoi seach.

Táscairí le húsáid

Moltar pioglar a úsáid i ndiaibéiteas chineál 2 mellitus (mar dhruga monotherapy nó i gcomhar le meitreoin, insulin nó díorthaigh sulfonylurea sna cásanna sin nuair nach gceadaíonn feidhmiú, aiste bia agus monotherapy le ceann amháin de na drugaí antidiabetic thuas) rialú leordhóthanach glymach a bhaint amach).

Contraindications

• Cliseadh croí Grád III - IV, de réir rangú Chumann Cairdeolaíochta Nua-Eabhrac (NYHA),
• ketoacidosis diaibéiteach, diaibéiteas cineál 1 mellitus,
• méid mór teip ae, gníomhaíocht mhéadaithe einsímí ae níos mó ná 2.5 uair an uasteorainn de ghnáth (VGN),
• macrohematuria de bhunadh anaithnid,
• ailse lamhnán (lena n-áirítear stair)
• aois go 18 mbliana d'aois
• toircheas agus lachtadh,
• malabsorption glúcóis-galactóis, easnamh lachtáis, éadulaingt ó ghalcós,
• híogaireacht maidir le haon cheann de chomhpháirteanna an druga.

Coibhneasta (Ba chóir úsáid a bhaint as táibléid phioglar go han-chúramach):

• cliseadh croí
• anemia
• siondróm éidéimeach
• neamhoird fheidhmiúla an ae.

Pioglar, treoracha úsáide: modh agus dáileog

Tógtar táibléad pioglar ó bhéal 1 uair sa lá, beag beann ar am an bhéile.

Agus monotherapy á dhéanamh, moltar an druga a ghlacadh i ndáileog de 15-30 mg, is é 45 mg an uasdháileog laethúil.

Ba chóir pioglitazone a úsáid i dteiripe comhcheangailte le díorthaigh metformin nó sulfonylurea, i ndáileog tosaigh 15 nó 30 mg, má tharlaíonn hypoglycemia, ba cheart an dáileog de chruthmhéadar nó de ullmhóidí sulfonylurea a laghdú.

Le comhcheangal Pioglar le insulin, ba chóir go mbeadh an dáileog tosaigh pioglitazone laethúil 15-30 mg, fágtar an dáileog insline gan athrú nó laghdaithe 10-25% má thuairiscíonn an t-othar hypoglycemia nó titeann an tiúchan glúcóis plasma go leibhéal nach mó ná 100 mg / dl.

Fo-iarmhairtí

• córas riospráide: sinusitis, pharyngitis,
• néarchóras agus orgáin céadfacha: tinneas cinn, meadhrán, insomnia, hipitéis, suaitheadh ​​amhairc (a tharlaíonn de ghnáth ag tús na cóireála agus a bhaineann le hathruithe ar leibhéil ghlúcóis plasma, mar atá le drugaí antidiabetta eile),
• córas hematopoietic: anemia,
• meitibileacht: hypoglycemia, meáchan a fháil,
• conradh gastrointestinal: flatulence,
• siadaí neamhurchóideacha nó urchóideacha: ailse lamhnán, comharthaí forbartha a d'fhéadfadh a bheith ag iarraidh go minic fualán, macrohematuria, pian le linn urination, pian i gcuas an bhoilg nó i réigiún an lumbar (ba chóir an dochtúir atá ag freastal a thuairisciú go práinneach do na neamhoird seo),
• córas mhatánchnámharlaigh: myalgia, arthralgia,
• paraiméadair saotharlainne: d'fhéadfadh gníomhaíocht mhéadaithe aminotransferase (ALT) alanine agus phosphokinase creatine, laghdú ar leibhéil haemaglóibine agus laghdú ar hematocrit (neamhshuntasach go cliniciúil de ghnáth) a bheith mar gheall ar mhéadú i dtoirt plasma agus ní léiríonn sé forbairt éifeachtaí cliniciúla troma haemaiteolaíocha eile).

Le ré cóireála níos mó ná bliain amháin, i 6–9% de chásanna, is féidir an chuma atá ar éidéime éadrom / measartha, nach dteastaíonn Pioglar a chealú de ghnáth, a thaifeadadh in othair.

Le linn teiripe, i gcásanna áirithe, is féidir le cliseadh croí tarlú.

Treoracha speisialta

In othair a bhfuil timthriall an-insíothlaithe acu sa tréimhse réamhsóite agus frithsheasmhacht in insline mar thoradh ar chóireáil le pioglitazone, féadfar aisghabháil ovulation a thabhairt faoi deara. Mar gheall ar íogaireacht mhéadaithe na n-othar seo chun insline a fháil in éagmais frithghiniúnach leordhóthanach a úsáid, méadaíonn an baol go dtarlóidh toircheas. Má tharlaíonn toircheas le linn teiripe nó má tá toircheas á phleanáil ag an othar, ba cheart deireadh a chur le pioglitazone.

De réir thorthaí na staidéar réamhchliniciúil, mar thoradh ar thiazolidinediones, lena n-áirítear pioglitazone, tháinig méadú ar thoirt plasma agus ar fhorbairt hipirtróp miócairdiach, mar gheall ar réamhualach. I dtrialacha cliniciúla nár ghlac othair le cliseadh croí aicme III agus IV (NYHA) páirt iontu, ní raibh aon mhéadú ar mhinicíocht na bhfrithghníomhartha díobhálacha ón gcóras cardashoithíoch, ag brath ar an méadú ar thoirt plasma (cliseadh croí ainsealach).

Léiríonn torthaí na dtrialacha cliniciúla rialaithe, chomh maith le sonraí eipidéimeolaíocha atá ar fáil, go bhfuil géarú ar bhagairt ailse na lamhnán in othair a bhfuil diaibéiteas orthu agus iad ag tógáil pioglitazone i ndáileoga laethúla arda ar feadh i bhfad. Mar sin féin, ní fhágann infhaighteacht na sonraí seo nach bhféadfaí ailse lamhnáin a fháil le linn na teiripe gearrthéarmaí leis an druga. D'fhéadfadh na fachtóirí seo a leanas a bheith bainteach leis an mbaol ailse lamhnán: seanaoise, caitheamh tobac (lena n-áirítear san am atá caite), ceimiteiripe (lena n-áirítear úsáid cyclophosphamide), teiripe radaíochta na n-orgán pelvic, agus roinnt guaiseacha ceirde. Roimh thús an chúrsa teiripe, teastaíonn staidéir mhacrascópacha chun aon mhacraiceimia a bhunú. Is gá an dochtúir a chur ar an eolas láithreach faoi na comharthaí go léir a bhaineann le dysuria agus aon fhorbairt géar ar na hairíonna ón conradh fuail agus / nó ón lamhnán.

Le feidhm ae lagaithe

Le linn teiripe, moltar monatóireacht rialta a dhéanamh ar chomhdhlúthú einsímí ae san fhuil. I ngach othar, sula dtosaítear ar chóireáil le pioglitazone, gach dhá mhí le linn na chéad bhliana de Pioglar a fháil agus go tréimhsiúil i rith na mblianta ina dhiaidh sin de theiripe, tá sé riachtanach leibhéal ALT a chinneadh. Is gá freisin measúnú a dhéanamh ar ghníomhaíocht an ae nuair a fheictear na hairíonna a d'fhéadfadh a bheith ina gcomharthaí de mhainneachtain ae, amhail pian bhoilg, meadh, urlacan, anorexia, laige, fual dorcha. Má tharlaíonn buíochán, stop a thógáil Pioglar.

Tá úsáid gníomhaire hypoglycemic contraindicated in othair le galair ae ghníomhacha nó i gcoinne an chúlra méadú ar tháscairí ALT níos mó ná níos mó ná 2.5 uair VGN.

Le méadú beag ar leibhéil ALT (1-2.5 uair níos airde ná mar is gnách) roimh an gcúrsa nó le linn teiripe, teastaíonn scrúdú chun na cúiseanna leis an sárú seo a shuíomh. Tús a chur le cóireáil le Pioglar nó leanúint leis i gcóireáil méadú measartha ar ghníomhaíocht einsímí ae go han-chúramach, ag déanamh monatóireachta níos minice ar a ngníomhaíocht.

Sa chás go mbraitear méadú ar ghníomhaíocht trasphlandaí hepatic faoi níos mó ná 2.5 uair i gcomparáid le VGN, is gá monatóireacht a dhéanamh go rialta ar leibhéal na n-einsímí, go dtí go dtiocfaidh na táscairí go gnáth nó go dtí na cinn tosaigh. Má bhíonn an leibhéal ALT níos mó ná na gnáthluachanna níos mó ná 3 huaire nó buíochán, is cóir úsáid pioglitazone a thréigean.

Úsáid i seanaois

I ndaoine scothaosta, roimh agus le linn cóireála, mar gheall ar ghéarú ar bhagairt bristeacha, galair an chórais chardashoithíoch agus ailse lamhnán in othair den chatagóir aoise seo, ba cheart measúnú cúramach go háirithe a dhéanamh ar an gcóimheas sochair agus riosca cóireála le Pioglar.

Idirghníomhaíocht drugaí

• frithghiniúnach béil - ní dhearnadh staidéir chógaschinéiteacha ar úsáid chomhcheangailte na ndrugaí seo agus pioglitazone, áfach, chuir úsáid thiazolidinediones eile i gcomhar le frithghiniúnach béil, lena n-áirítear eitinyl estradiol / norethindrone, laghdú 30% ar leibhéal plasma an dá hormóin, rud a d'fhéadfadh lagú suntasach a dhéanamh ar an éifeacht frithghiniúna ba chóir go mbeadh an meascán seo cúramach
• warfarin, digoxin, metformin, glipizide - ní raibh aon athruithe ar chógaschinéitic pioglitazone,
• ketoconazole - bhí meitibileacht pioglitazone coiscthe den chuid is mó, de réir staidéir in vitro, leis an teaglaim seo is gá faireachán cúramach a dhéanamh ar chomhchruinniú glúcóis fola,
• drugaí eile ó fhrith-diaibéiteas ó bhéal: níl aon sonraí ar úsáid pioglitazone i gcomhcheangal triple leis na drugaí seo.

Is iad na hanailísí de Pioglar ná: Astrozone, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazone, Piogli.

Athbhreithnithe pioglar

De réir athbhreithnithe, is gníomhaire hypoglycemic éifeachtach é Pioglar a úsáidtear chun diaibéiteas cineál 2 mellitus a chóireáil, le linn monotherapy agus i gcomhar le gníomhairí hypoglycemic eile, lena n-áirítear insulin. Tugann othair faoi deara go bhfeabhsaíonn an druga rialú glúcóis agus go méadaíonn sé friotaíocht na gceall go insulin, ach molann gach duine úsáid Pioglar ach amháin faoi threoir dochtúra.

Áirítear ar na míbhuntáistí a bhaineann le Pioglar láithreacht contraindications agus forbairt fo-iarsmaí, go háirithe méadú ar mheáchan coirp, tinneas cinn, flatulence.

An praghas ar Pioglar i gcógaslanna

Níl aon fhaisnéis iontaofa ar phraghas Pioglar, ós rud é nach ndíoltar an druga i gcógaslanna faoi láthair.

Oideachas: An Chéad Ollscoil Leighis Stáit Moscó ainmnithe i ndiaidh I.M. Sechenov, speisialtacht "Leigheas Ginearálta".

Déantar faisnéis faoin druga a ghinearálú, a chuirtear ar fáil chun críocha faisnéise agus ní thagann sé in ionad na dtreoracha oifigiúla. Tá féin-chógas contúirteach don tsláinte!

Fuil dhaonna "ag rith" trí na soithí faoi bhrú ollmhór, agus má sháraítear a sláine, is féidir leis suas le 10 méadar a shoot.

Tá cnámha daonna ceithre huaire níos láidre ná coincréit.

Má stopann do ae ag obair, tharlódh bás laistigh de lá.

Caitear níos mó ná $ 500 milliún in aghaidh na bliana ar chógais ailléirge ina n-aonar sna Stáit Aontaithe. An gcreideann tú fós go bhfaighfear bealach chun ailléirgí a defeat ar deireadh?

Tá siondróim mhíochaine an-spéisiúla ann, cosúil le rudaí a ionghabháil go grinn. I mbolg othar amháin a bhí ag fulaingt ón mania seo, thángthas ar 2500 réad eachtrach.

I 5% d'othair, is orgasm é an clomipramine frithdhúlagráin.

Le cuairt rialta ar an leaba súdaireachta, méadaíonn an seans go bhfaighfear ailse craicinn faoi 60%.

Le linn sraothartach, stopann ár gcorp ag obair go hiomlán. Stopann an croí fiú.

Má bhíonn aoibh gháire ort ach dhá uair sa lá, is féidir leat brú fola a ísliú agus an baol go dtarlódh taom croí agus stróc a laghdú.

De réir staitisticí, ar an Luan, méadaíonn an baol maidir le gortuithe cúil 25%, agus an baol go dtarlódh taom croí - faoi 33%. Bí cúramach.

De réir taighde WHO, méadaíonn comhrá laethúil leathuaire ar fhón cille an dóchúlacht go bhforbróidh siad meall inchinne faoi 40%.

Fuair ​​James Harrison, cónaitheoir 74 bliain d'aois san Astráil, deontóir fola thart ar 1,000 uair. Tá cineál fola neamhchoitianta aige agus cabhraíonn na hantasubstaintí as a gcabhraíonn leanaí nuabheirthe a bhfuil ainéime dian orthu. Dá bhrí sin, shábháil an Astráil thart ar dhá mhilliún leanbh.

Ní hamháin go bhfuil méarloirg uathúla ag gach duine, ach teanga.

B'éigean dó a bheith ann go saibhríonn an yawning an corp le hocsaigin. Mar sin féin, bhí an tuairim seo míshásta. Tá sé cruthaithe ag eolaithe go n-éiríonn an t-adhmad, duine a fhuarlaíonn an inchinn agus a fheabhsaíonn a fheidhmíocht.

Ceapadh an chéad vibrator sa 19ú haois. D'oibrigh sé ar inneall gaile agus bhí sé i gceist aige hysteria baineann a chóireáil.

Tá an chéad tonn bláthanna ag teacht chun deiridh, ach cuirfear féara in ionad na gcrann atá ag fás ó thús mhí an Mheithimh, a chuirfidh isteach ar dhaoine a bhfuil ailléirge orthu.

Cógaseolaíocht

Spreagann sé go roghnach gabhdóirí gáma núicléiche arna gcur i ngníomh ag an bhforbróir peroxisome (gáma PPAR). Athraíonn sé trascríobh na ngéinte atá íogair do inslin agus tá baint acu le rialú leibhéil glúcóis agus meitibileacht lipid i saill, fíochán matáin agus an t-ae. Ní spreagann sé fás inslin, ach tá sé gníomhach ach amháin nuair a chaomhnaítear feidhm insulin-shintéiseach an bhriseáin. Laghdaíonn sé friotaíocht insline na bhfíochán imeallach agus méadaíonn an t-ae, tomhaltas glúcóis atá ag brath ar insulin, laghdaíonn sé aschur glúcóis ón ae, laghdaíonn sé an leibhéal glúcóis, insulin agus haemaglóibin glycosylated san fhuil. In othair le meitibileacht lipid lagaithe, laghdaíonn sé tríghlicrídí agus méadaíonn sé HDL gan LDL agus colaistéaról iomlán a athrú.

I staidéir thurgnamhacha, níl aon éifeachtaí carcanaigineacha agus só-ghineacha aige. Nuair a riartar ar fhrancaigh bhaineanna agus fhireann iad suas le 40 mg / kg / lá, pioglitazone (suas le 9 n-uaire níos airde ná an MPDC, i dtéarmaí 1 m 2 de dhromchla an choirp), níor braitheadh ​​aon éifeacht ar thorthúlacht.

Braitheadh ​​i bhfuil 30 nóiméad tar éis riarachán béil, C_uas Baineadh amach tar éis 2 uair an chloig agus itheann moill ar ionsú (C_uas taifeadta tar éis 3-4 uair an chloig), ach ní dhéanann sé difear dá iomláine. Ceanglaíonn sé le próitéiní plasma fola, le halbaimín den chuid is mó, níos mó ná 99%. Is é an meánmhéid dáilte 0.63 l / kg. Fanann tiúchan ard san fhuil ar feadh 24 uair an chloig tar éis dáileog amháin. T_1/2 3–7 uair an chloig (pioglitazone) agus 16–24 uair an chloig (meitibilítí). Déantar é a mheitibiliú san ae le rannpháirtíocht cytochrome P450 le dhá mheitibilít ghníomhacha a fhoirmiú, ag teacht go páirteach le haigéid glucuronic agus sulfarach. Déantar é a dhíscaoileadh sa bile gan athrú agus i bhfoirm meitibilítí, a scaoiltear ón gcorp le feces agus fual (15-30%). Is é an glanadh talún ná 5-7 l / h.

Idirghníomhaíocht

Díorthaíonn díorthaigh sulfonamides, metformin agus insulin hypoglycemia (go frithpháirteach). Féidearthacht lagú ar éifeacht frithghiniúna béil.

Ní dhearnadh staidéir chógaschinéiteacha ar chomhúsáid pioglitazone agus frithghiniúnach béil. Bhí laghdú 30% i dtiúchan an dá hormóin sa phlasma in éineacht le húsáid thiazolidinediones eile mar aon le frithghiniúnach béil ina raibh estiniol eitinil nó norethindrone, rud a bhféadfadh laghdú suntasach a bheith ann ar an éifeacht frithghiniúna. Dá bhrí sin, ba cheart a bheith cúramach maidir le comhúsáid pioglitazone agus frithghiniúnach béil.

Idirghníomhaíocht le hIonduchtóirí CYP2C8

Is féidir le hionsaitheoirí an tsíon-mheasctha CYP2C8 de cytochrome P450 (e.g. rifampicin) pioglitazone AUC a laghdú go suntasach. Dá bhrí sin, ag tús nó tar éis teiripe a fhoirceannadh le hascers CYP2C8, d'fhéadfadh go mbeadh gá le coigeartú dáileoige pioglitazone.

Réamhchúraimí don tsubstaint Pioglitazone

Le rabhadh, forordaítear othair le éidéime agus méadú measartha ar leibhéal na n-einsímí ae. Éilíonn forbairt hypoglycemia le linn teiripe chomhcheangailte go laghdófaí dáileog sulfonamides nó insline comhchéimnigh. I gcomhthéacs chúlra teip duánach, níl gá le coigeartú dáileoige. Má tharlaíonn buíochán, stoptar an chóireáil. I n-othair a bhfuil timthriall neamh-imshruthaithe acu sa tréimhse réamhsosaíoch, is féidir le hiontráil ovulation a dhéanamh agus baol toirchis a mhéadú (tá gá le bearta frithghiniúna leordhóthanacha).

An baol ailse lamhnán a fhorbairt.

D'fhéadfadh go mbainfeadh úsáid pioglitazone ar feadh níos mó ná bliain amháin le baol méadaithe go dtarlódh ailse lamhnán.

Nuair a fhorordaítear pioglitazone, ba cheart d'othair aird a thabhairt ar an mbaol ailse lamhnán a fhorbairt agus é a sheachaint d'othair a bhfuil ailse lamhnán orthu, lena n-áirítear i stair an teaghlaigh.
Tá an fhaisnéis sábháilteachta seo le haghaidh pioglitazone bunaithe ar thorthaí dhá staidéar siarghabhálacha in othair os cionn 40 a bhfuil diagnóis diaibéiteas mellitus orthu.
Sa staidéar cohóirt breathnóireachta deich mbliana (Eanáir 1997 - Aibreán 2008) a rinneadh i SAM, cuireadh níos mó ná 193 míle othar san áireamh. Léirigh athbhreithniú idirmheánach ar na sonraí ón staidéar seo nach raibh tionchar suntasach ag aois, inscne, caitheamh tobac, drugaí eile a ghlacadh le haghaidh diaibéiteas agus tosca eile go ginearálta ar an riosca méadaithe a bhaineann le hailse lamhnán a fhorbairt in othair a thógann pioglitazone i gcomparáid le hothair nach curtha i bhfeidhm (cóimheas odds OR = 1.2, eatramh muiníne 95% CI = 0.9-1.5). Mar sin féin, bhain cóireáil fhadtéarmach le pioglitazone (níos mó ná 12 mhí) le baol méadaithe 40% maidir le hailse lamhnán a fhorbairt (OS = 1.4, 95% CI = 1.03-2.0).
Léirigh torthaí staidéir chohóirt siarghabhálach a rinneadh sa Fhrainc (2006-2009), a chuimsigh thart ar 1.5 milliún othar le diaibéiteas, méadú suntasach staitistiúil ar an mbaol ailse lamhnáin le dáileog charnach pioglitazone os cionn 28 mg (OS = 1.75, 95 % CI = 1.22-2.5) agus nuair a thógtar é thar 1 bhliain (OS = 1.34, 95% CI = 1.02-1.75), ina theannta sin, bhí baol níos airde ag fir ná mná (OS = 1.28, 95% CI = 1.09-1.51).
Bunaithe ar na sonraí ó na staidéir seo, cuireadh úsáid pioglitazone ar fionraí sa Fhrainc, agus sa Ghearmáin moladh nár chóir teiripe pioglitazone a thosú in othair nua.
Ba chóir othair a chur ar an eolas maidir le haon chomharthaí de ailse lamhnán, mar shampla hematuria, urination, pian le linn urination, pian i gcúl nó bolg níos ísle.

Ullmhóidí glitazone nua-aimseartha

As na drugaí go léir ar an margadh, ní dhíoltar ach pioglitazone (Aktos, Diab-norm, Pioglar) agus rosiglitazone (Roglit) faoi láthair.

Tarraingíodh siar drugaí eile de bharr fo-iarsmaí cóireála.

Ullmhóidí thiazolidinedione

Ba é Troglitazone (Rezulin) druga an chéad ghlúin den ghrúpa seo. Meabhraíodh dó ón díolachán, toisc go raibh tionchar diúltach aige ar an ae.

Is druga tríú glúin sa ghrúpa seo é Rosiglitazone (Avandia). Scoir é a úsáid in 2010 (toirmiscthe san Aontas Eorpach) tar éis a chruthú go méadaíonn sé an baol galar cardashoithíoch.

Meicníocht gníomhaíochta pioglitazone

Tá gníomhaíocht pioglitazone le ceangal le gabhdóir speisialta PPAR-gáma, atá suite i núicléas na cille. Dá bhrí sin, bíonn tionchar ag an druga ar fheidhm na gceall a bhaineann le próiseáil glúcóis. Bíonn an t-ae, faoina thionchar, i bhfad níos lú. Ag an am céanna, méadaíonn íogaireacht fíochán i leith insline.

Tá sé seo fíor go háirithe i gcás cealla saille, matáin agus ae. Agus ansin, tá laghdú ar leibhéil glúcóis plasma atá ag troscadh agus ar chomhchruinniú glúcóis iarprandial a bhaint amach.

Éifeacht an iarratais

Ina theannta sin, cruthaíodh go bhfuil roinnt éifeachtaí tairbhiúla breise ag an druga:

• Laghdaíonn brú fola
• Tionchar aige ar leibhéal na colaistéaróil (méadaíonn sé an láithreacht "colaistéaról maith", is é sin, HDL, agus ní mhéadaíonn sé "droch-cholaistéaról" - LDL),
• Cuireann sé cosc ​​ar fhoirmiú agus ar fhás Atherosclerosis,
• Laghdaíonn sé an baol galar croí (m.sh., taom croí, stróc).

A bhfuil pioglitazone forordaithe

Is féidir Pioglitazone a úsáid mar dhruga amháin, i.e. monotherapy. Chomh maith leis sin, má tá diaibéiteas cineál 2 de chineál 2 agat, ní thugann na hathruithe i do stíl mhaireachtála na torthaí a bhfuiltear ag súil leo agus tá constaicí ann maidir le meiteamatóin, drochfhulaingt agus fo-iarsmaí féideartha

Is féidir pioglitazone a úsáid in éineacht le drugaí antidiabetta eile (mar shampla, acarbose) agus metformin mura dtagann rath ar ghníomhartha eile

Is féidir Pioglitazone a úsáid freisin le insline, go háirithe do dhaoine a imoibríonn a gcomhlacht go diúltach ar mheitreoitín.

Conas pioglitazone a thógáil

Ba chóir an leigheas a ghlacadh uair sa lá, ó bhéal, ag am socraithe. Is féidir é seo a dhéanamh roimh agus tar éis béilí, mar nach gcuireann bia isteach ar ionsú na druga. De ghnáth, tosaíonn an chóireáil le dáileog níos ísle. I gcásanna ina bhfuil éifeacht na cóireála míshásúil, is féidir é a mhéadú de réir a chéile.

Breathnaítear ar éifeachtacht an druga i gcásanna ina bhfuil sé riachtanach diaibéiteas de chineál 2 a chóireáil, ach ní féidir metformin a úsáid, ní cheadaítear monotherapy le druga amháin.

Chomh maith leis an bhfíric go laghdaíonn pioglitazone gliocóis iarphrandála, glúcós plasma agus go laghdaíonn sé haemaglóibin glycated, bíonn tionchar dearfach breise aige freisin ar bhrú fola agus ar cholaistéaról fola. Ina theannta sin, ní bhíonn aimhrialtachtaí ann.

Fo-iarmhairtí

Ar na fo-éifeachtaí a d'fhéadfadh a bheith ann le teiripe pioglitazone tá:

• Ábhar uisce méadaithe sa chorp (go háirithe nuair a úsáidtear é le insulin)
• Méadú ar leochaileacht na gcnámh, a bhfuil gortuithe méadaithe ann,
• Ionfhabhtuithe riospráide níos minice
• Gnóthachan meáchain.
• Suaitheadh ​​codlata.
• Mífheidhm ae.

Má ghlactar an druga is féidir go méadófaí an baol éidéime macular (d'fhéadfadh an chéad siomtóim a bheith mar mheathlú ar géire radhairc, ar cheart a thuairisciú go práinneach do oftailmeolaí) agus baol ailse lamhnán a fhorbairt.

Ní cúis hypoglycemia é an leigheas seo, ach méadaíonn sé an baol go dtarlóidh sé nuair a úsáidtear é le drugaí a dhíorthaítear ó insulin nó sulfonylurea.

Dosage agus riarachán

Pioglitazone (Aktos, Diab-norm, Pioglar) tógtha ó bhéal, 1 uair in aghaidh an lae, beag beann ar iontógáil bia. Is é an dáileog tosaigh ná 15-30 mg, is é 45 mg an uasdháileog laethúil, agus is é 30 mg / lá an dáileog uasta i teiripe chomhcheangailte.

Rosiglitazone (Avandia, Roglite) tógtha ó bhéal 1-2 huaire sa lá, beag beann ar iontógáil bia. Is é an dáileog tosaigh ná 4 mg / lá, is é 8 mg an uasdháileog laethúil, agus is é 4 mg / lá an dáileog uasta i teiripe chomhcheangailte.

Treoracha maidir leis an druga a úsáid

Ní léirítear an druga a riaradh ach amháin tar éis dul i gcomhairle leis an dochtúir atá ag freastal, a fhorordaíonn an dáileog cheart, agus saintréithe aonair an othair á gcur san áireamh. I gcás féin-úsáide na substainte Pioglitazone, ní mór staidéar cúramach a dhéanamh ar na treoracha don druga chun aon deacrachtaí a sheachaint.

Léirítear an druga lena úsáid má tá an dáileog tosaigh idir 15 agus 30 mg, agus is é 45 mg an t-uasmhéid (in aghaidh an lae). Má chomhcheanglaíonn tú an tsubstaint le cógais eile, níor chóir go mbeadh an dáileog níos mó ná 30 mg. Léirítear Pioglitazone lena úsáid uair amháin sa lá.

Le linn teiripe, caithfidh tú leanúint ar aghaidh le haiste bia agus le cleachtadh a leanúint. Tá sé an-tábhachtach an leibhéal haemaglóibin san fhuil a sheiceáil.

Léirítear cúram speisialta do Pioglitazone d'othair a bhfuil at, agus tá méid méadaithe einsímí san ae. Le forbairt hypoglycemia le linn teiripe chomhcheangail teastaíonn laghdú ar an dáileog insline nó sulfonamides. Má tá buíochán ar an othar, is féidir éifeacht dhiúltach ar an gcorp a chur i bhfeidhm, mar sin ba chóir stop a chur le cóireáil. Bíonn baol toirchis ar othair a bhfuil timthriall an-insiúlta acu le linn na tréimhse réamhsosaíochta, mar sin ní mór frithghiniúint a úsáid.

Níl an raon drugaí a úsáidtear i ndiaibéiteas teoranta le fada do inslin.

Sa lá atá inniu ann tá réimse leathan uirlisí ar fáil don chógaseolaíocht chun siúcra níos ísle i ndiaibéiteas chineál 2 a laghdú. Déantar cuid shuntasach díobh a shintéisiú go saorga, mar Pioglitazone (Pioglitazone).

Comhdhéanamh, foirm scaoilte

Téann an druga ar díol pacáilte i mboscaí cairtchláir de 3 nó 10 pláta, ina bhfuil dosaen táibléad de chruth cruinn agus dath bán. Féadfar an chomhpháirt ghníomhach a chuimsiú iontu ag tiúchan 15, 30 nó 45 mg.

Is é an tsubstaint bhunúsach den druga pioglitazone hidreaclóiríd, a laghdaíonn íogaireacht an ae agus na bhfíochán do ghníomh an hormóin, agus dá bharr sin méadaíonn caiteachas glúcóis, agus laghdaíonn a tháirgeadh san ae.

Chomh maith leis an bpríomhlíonra, tá comhpháirteanna breise sna táibléid:

• monohydrate lachtós,
• stearate maignéisiam,
• ceallalós hiodrocsaileipile,
• ceallalós carboxymethyl cailciam.

Gníomh cógaseolaíochta

Tagraíonn Pioglitazone do ghníomhairí ó bhéal hypoglycemic bunaithe ar thiazolidindine. Tá an tsubstaint bainteach le rialú glúcóis fola agus meitibileacht lipid. Trí fhriotaíocht fíochán an choirp agus an ae a laghdú go insulin, eascraíonn méadú ar chaiteachas glúcóis atá ag brath ar insline agus laghdú ar a astaíochtaí ón ae.

Mar sin féin, ní nochtann sé spreagadh breise ar cellschealla an bhriseáin, a choinníonn orthu dul in aois go tapa. Is é an toradh atá ar an druga i ndiaibéiteas de chineál 2 ná go laghdaítear leibhéil fola glúcóis agus haemaglóibine glycosylated. Is féidir an táirge a úsáid ina aonar nó i gcomhar le cógais eile ísliú siúcra.

Cuidíonn úsáid na drugaí le meitibileacht lipid a normalú, as a dtagann laghdú ar leibhéil TG agus méadú ar HDL gan cur isteach ar an gcolaistéaról iomlán agus ar an LDL.

Táscairí agus contraindations

Moltar Pioglitazone mar mhodh chun diaibéiteas chineál 2 a rialú. Is féidir é a úsáid mar dhruga singil, mar sin is minic a fhorordaítear é do dhiaibéitigh atá róthrom nó a bhfuil Metformin frithshonraithe uathu.

Níos gníomhaí, úsáidtear an druga sna teiripe chasta sna scéimeanna seo a leanas:

• teaglaim dhúbailte le drugaí metformin nó sulfonylurea,
• teaglaim triple leis an dá ghrúpa drugaí

Mar is iad na contraindications:

• íogaireacht iomarcach d'aon chomhpháirt den druga,
• stair paiteolaíochtaí cardashoithíoch,
• mífheidhmithe ae dian,
• diaibéiteas chineál 1
• ketoacidosis diaibéiteach,
• láithreacht ailse
• láithreacht hematuria macrascópach de bhunús éiginnte.

Sna cásanna sin, cuirtear analógacha in ionad an druga a bhfuil comhdhéanamh agus meicníocht ghníomhaíochta difriúil aige.

Othair agus Treoracha Speisialta

I gcás daoine aosta, níl aon riachtanais speisialta dosage. Tosaíonn sé chomh maith le híosmhéid, ag méadú de réir a chéile.

Le linn toirchis, ní cheadaítear an druga a úsáid, ní thuigtear go hiomlán a thionchar ar an bhféatas, mar sin tá sé deacair na hiarmhairtí a thuar. Le linn lachta, más gá do bhean an leigheas seo a úsáid, ba chóir di diúltú an leanbh a bheathú.

Baineann othair le galair an chroí agus na soithigh fola an dáileog íosta, agus is gá monatóireacht a dhéanamh ar riocht na n-orgán fadhbanna le linn riarachán Pioglitazone.

Is féidir le tabhairt Pioglitazone an baol go dtiocfaidh ailse lamhnán a fhorbairt faoi 0.06 faoin gcéad, agus ba chóir don dochtúir rabhadh a thabhairt don othar agus a mholadh go laghdófaí fachtóirí riosca eile.

I gcás othair a bhfuil géar-teip ae orthu, tá an druga contraindicated, agus le déine measartha, is féidir a úsáid go cúramach. Sa chás seo, is gá leibhéal na n-einsímí ae a rialú, má sháraíonn siad an norm trí huaire, cuirtear an druga ar ceal.

Físeán faoi éifeachtaí drugaí diaibéiteas ar an gcomhlacht:

Ullmhóidí gníomhaíochta comhchosúla

Cuirtear aschur pioglitazone i láthair ar an margadh le raon leathan substaintí.

I measc na n-uirlisí a bhfuil comhdhéanamh comhchosúil acu tá:

• Druga Indiach Pioglar,
• Analógacha Rúise de Diaglitazone, Astrozone, Diab-Norm,
• Actos táibléad Éireannach,
• Leigheas Cróitis Amalvia,
• Pioglite
• Piouno agus daoine eile.

Baineann na drugaí seo go léir le grúpa ullmhóidí glitazone, lena n-áirítear troglóiceón agus rosiglitazone, a bhfuil meicníocht ghníomhaíochta den chineál céanna acu, ach atá difriúil i struchtúr ceimiceach, ionas gur féidir iad a úsáid nuair a dhiúltaíonn an corp do pioglitazone. Tá a gcuid buntáistí agus míbhuntáistí féin acu freisin, atá le fáil sna treoracha do chógais.

Chomh maith leis sin, is féidir le analógacha a bhfuil bonn difriúil acu feidhmiú mar analógacha: Glucofage, Siofor, Bagomet, NovoFormin.

Is fiú a thabhairt faoi deara go bhfuil na hathbhreithnithe ar othair a d'úsáid Pioglitazone agus a fhlaithiúlacht beagán difriúil. Mar sin, maidir leis an druga féin, freagraíonn othair den chuid is mó go dearfach, ag fáil íosmhéid fo-iarmhairtí.

Is minic a bhíonn iarmhairtí diúltacha ag gabháil le fáiltiú analógach, amhail meáchan a fháil, éidéime, agus laghdú ar leibhéil haemaglóibine.

Mar a léiríonn cleachtadh, is é is cúis leis an leigheas i ndáiríre ná laghdú ar leibhéil siúcra agus is féidir é a úsáid go héifeachtach chun diaibéiteas de chineál 2 a chóireáil. Mar sin féin, tá sé tábhachtach an druga agus an dáileog cheart a roghnú.

Praghsanna iarbhír

Ós rud é gur féidir an uirlis a tháirgeadh faoi ainmneacha éagsúla, ag brath ar an déantúsóir, athraíonn a chostas go suntasach. Ceannaigh Pioglitazone i gcógaslanna intíre ina fhoirm íon go bhfuil fadhbanna, tá sé i bhfeidhm i bhfoirm drugaí le hainmneacha eile.Tá sé le fáil faoin ainm Pioglitazone Asset, a bhfuil costas de 45 mg i ndáileog de 45 mg.

Cosnóidh an pioglar 600 agus cúpla rúbal le haghaidh 30 táibléad le dosage 15 mg agus beagán níos daoire ná míle don mhéid céanna le dosage de 30 mg.

Is é praghas Aktos, sna treoracha a bhfuil an tsubstaint ghníomhach chéanna forordaithe ina leith, ó 800 agus 3000 rúbal faoi seach.

Cosnóidh Amalvia 900 rúbal le haghaidh dáileog de 30 mg, agus Diaglitazone - ó 300 rúbal le haghaidh dáileog de 15 mg.

Mar gheall ar airleacain chógaseolaíochta nua-aimseartha is féidir torthaí níos fearr a bhaint amach maidir le monatóireacht agus coigeartú a dhéanamh ar leibhéil siúcra fola. Is féidir le húsáid drugaí nua-aimseartha é seo a bhaint amach go tapa agus go héifeachtach, cé nach bhfuil siad gan míbhuntáistí, agus ní mór duit a bheith ar an eolas faoi sula dtosaíonn tú ag glacadh an leighis.