Conas an druga Vipidia 25 a úsáid?

Is é atá i bhfoirm dosage scaoileadh Vipidia ná táibléid atá brataithe le scannáin: tá biconvex, ubhchruthach, 12.5 mg - buí, ar thaobh amháin scríofa i ndúch leis na hinscríbhinní "ALG-12.5" agus "TAK", 25 mg an ceann - dearg éadrom, ar Litreoireacht “ALG-25” agus “TÁBLA” i ndúch ar thaobh amháin (7 i mblaoscanna, 4 blister i mbosca cairtchláir).

Táibléad comhdhéanamh 1:

substaint ghníomhach: alogliptin - 12.5 nó 25 mg (beansóáit alogliptin - 17 nó 34 mg),
comhpháirteanna cúnta (12.5 / 25 mg): mannitol - 96.7 / 79.7 mg, stearate maignéisiam - 1.8 / 1.8 mg, sóidiam croscarmellose - 7.5 / 7.5 mg, ceallalós micrea-criostalach - 22 5 / 22.5 mg, hyprolose - 4.5 / 4.5 mg,
sciath scannáin: hypromellose 2910 - 5.34 mg, ocsaíd iarainn lí buí - 0.06 mg, dé-ocsaíd tíotáiniam - 0.6 mg, macrogol 8000 - i méid rian, dúch liath F1 (seileaic - 26%, ocsaíd iarainn lí dubh - 10%, eatánól - 26%, butanol - 38%) - i méideanna rianaithe.

Cógaschinimic

Is cosantóir an-roghnaíoch é Alogliptin de DPP (dipeptidyl peptidase) -4 gníomh dian. Tá a roghnaíocht do DPP-4 tuairim is 10,000 uair níos mó ná an tionchar a bhíonn aici ar einsímí gaolmhara eile, go háirithe DPP-8 agus DPP-9. Is é DPP-4 an phríomh-einsím a bhaineann le scrios tapa hormóin a bhaineann leis an teaghlach incretin: polaipeiptídí insulinotrópach glúcóis-spleách (HIP) agus peiptíd-1 atá cosúil le glúcón (HIP-1). Déantar hormóin an teaghlaigh inctin sa stéig, agus baineann méadú ar a leibhéal go díreach le hiontógáil bia. Gníomhaíonn HIP agus GLP-1 sintéis insline agus a tháirgeadh ag cealla béite atá logáilte sa bhriseán. Laghdaíonn GLP-1 táirgeadh glucagon freisin agus cuireann sé cosc ar shintéis glúcóis ae.

Ar an gcúis seo, ní hamháin go méadaíonn alogliptin ábhar inctins, ach cuireann sé le sintéis inslin atá ag brath ar ghlúcós freisin, agus cuireann sé bac ar secretion glucagóin le leibhéal méadaithe glúcóis san fhuil. I n-othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 ag gabháil leo agus hyperglycemia, is iad na hathruithe seo i shintéis ghlucagóin agus insulin ná laghdú i dtiúchan HbA haemaglóibin glycated₁_c agus laghdú ar leibhéal an ghlúcóis i bplasma fola nuair a thógtar ar bholg fholamh é, agus tiúchan glúcóis iarphósta.

Cógaschinéitic

Is ionann cógaschinéitic alogliptin agus daoine sláintiúla agus othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu. Is é an bith-bhith-infhaighteacht iomlán den tsubstaint ghníomhach ná thart ar 100%. Ní bhíonn tionchar ag riaradh comhuaineach alogliptin le bia ina bhfuil saillte i dtiúchan ard ar an gceantar faoin gcuar ama comhchruinnithe (AUC), mar sin is féidir Vipidia a thógáil tráth ar bith, beag beann ar iontógáil bia.

Mar thoradh ar riarachán béil amháin ar alogliptin i ndáileog de suas le 800 mg ag daoine sláintiúla, déantar an druga a ionsú go gasta, agus déantar an t-uastiúchan uasta a bhaint amach tar éis 1-2 uair an chloig ó thráth an riaracháin. Tar éis a riar arís agus arís eile, níor breathnaíodh carnadh alogliptin go cliniciúil suntasach in othair le diaibéiteas cineál 2 mellitus nó in oibrithe deonacha sláintiúla.

Léiríonn AUC alogliptin spleáchas díreach comhréireach ar an dáileog den druga, ag méadú le dáileog amháin de Vipidia sa raon dáileoige teiripeach de 6.25-100 mg. Tá comhéifeacht inathraitheachta an táscaire cógaschinéitigh seo i measc othar beag agus cothrom le 17%.

Le dáileog amháin de AUC (0-inf), tá cruth alogliptin cosúil le AUC (0-24) tar éis dáileog chomhchosúil 1 uair sa lá a thógáil ar feadh 6 lá. Deimhníonn sé seo an easpa spleáchais ama i gcógaschinéitic an druga tar éis a riartha arís agus arís eile.

Tar éis dó an tsubstaint ghníomhach Vipidia a riaradh go h-infhéitheach ag dáileog de 12.5 mg in oibrithe deonacha sláintiúla, b'ionann an toirt dáilte sa chéim chríochnaithe agus 417 l, a léiríonn dáileadh maith alogliptin sna fíocháin. Is é an méid ceangailteach le próitéiní plasma ná thart ar 20-30%.

Níl baint ag Alogliptin le próisis na meitibileachta déine, mar sin, déantar 60-70% den tsubstaint atá sa dáileog a thógtar a eisciú gan athrú sa bhfual.

Le tabhairt isteach 14 alogliptin C-lipéadaithe, cruthaíodh dhá phríomh-mheitibilít: Alogliptin N-demethylated, M-I (níos lú ná 1% den ábhar tosaithe) agus alogliptin N-aicéitáite, M-II (níos lú ná 6% den ábhar tosaithe). Meitibilít ghníomhach is ea M-I a thaispeánann airíonna coisctheacha an-roghnaíoch i gcoinne DPP-4, cosúil le gníomh díreach chuig alogliptin. I gcás M-II, ní saintréith an ghníomhaíocht coisctheach i gcoinne DPP-4 nó einsímí DPP eile.

Deimhníonn staidéir in vitro go bhfuil CYP3A4 agus CYP2D6 bainteach le meitibileacht theoranta alogliptin. Léirítear sna torthaí freisin nach ionduchtóir CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2 agus inhibitor CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C6, CYP2C6, CYP2C19, CYP2C8 nó CYP2C9 i dtiúchain a chinntear sa chorp i ndiaidh an dáileog mholta de 25 mg a ghlacadh. Faoi choinníollacha in vitro, d’fhéadfadh alogliptin an CYP3A4 a aslú beagán, ach faoi choinníollacha in vivo, ní thaispeánann na hairíonna atá ag teacht chun cinn é maidir leis an isoenzyme seo.

I gcorp an duine, ní chuireann alogliptin bac ar iompróirí duánacha de thuaslagáin orgánacha an dara cineál agus iompróirí duánach de nainniúin orgánacha den chéad agus den tríú cineál.

Tá aipgliptin ann den chuid is mó i bhfoirm (R) -anantiomer (níos mó ná 99%) agus i méideanna beaga i vivo nó nach bhfuil bainteach ar chor ar bith le próisis chlaochlaithe ciriúla isteach san (-) santiompróir. Ní shocraítear an dara ceann agus Vipidia á ghlacadh i ndáileoga teiripeacha.

Le riarachán ó bhéal 14 alogliptin C-lipéadaithe, cruthaíodh go ndéantar 76% den dáileog a tógadh a eisfhearadh san fhual, agus 13% le feces. Is é an meán-imréiteach duánach ar an tsubstaint ná 170 ml / min agus tá sé níos mó ná an meánráta scagacháin glomerúil de thart ar 120 l / min, a cheadaíonn deireadh a chur le alogliptin go páirteach trí eisfhearadh duánach. Ar an meán, tá thart ar 21 uair an chloig ag deireadh an chomhpháirt ghníomhaigh de Vipidia.

Maidir le hothair a bhfuil teip ainsealach duánach acu ar dhéine éagsúla, rinneadh staidéar ar éifeachtaí alogliptin nuair a tógadh é i ndáileog laethúil de 50 mg. Roinneadh na hothair a áirítear sa staidéar i 4 ghrúpa de réir na foirmle Cockcroft - Gault, ag brath ar dhéine na teip duánach agus QC (imréiteach creatinín), ag fáil na dtorthaí seo a leanas:

Grúpa I (cliseadh duánach éadrom, CC 50–80 ml / min): Tháinig méadú de 1.7 uair ar AUC de alogliptin i gcomparáid leis an ngrúpa rialaithe. Mar sin féin, d'fhan an méadú seo ar AUC laistigh den lamháltas don ghrúpa rialaithe,
Grúpa II (meán-teip duánach, CC 30–50 ml / min): breathnaíodh méadú beagnach 2 huaire in AUC alogliptin i gcomparáid leis an ngrúpa rialaithe,
Grúpa III agus IV (teip throm duánach, CC níos lú ná 30 ml / min, agus an chéim deiridh de chliseadh duánach ainsealach más gá, an nós imeachta haema-scagdhealaithe): Mhéadaigh AUC thart ar 4 huaire i gcomparáid leis an ngrúpa rialaithe. Ghlac othair a raibh cliseadh duánach ag an gcéim deiridh orthu páirt sa nós imeachta haema-scagdhealaithe díreach tar éis dóibh Vipidia a thógáil. Le linn seisiúin scagdhealaithe trí uair an chloig, rinneadh thart ar 7% den dáileog de alogliptin a dhíscaoileadh ón gcorp.

Ar an gcúis seo, i ngrúpa I, níl aon ghá le coigeartú dáileoige. I gcás othair le teip measartha duánach, chun tiúchan éifeachtach den tsubstaint ghníomhach a bhaint amach i bplasma fola, gar do sin in othair le gnáthfheidhm duánach, tá gá le coigeartú dáileoige Vipidia. Ní mholtar aipgliptin do mhífheidhm dáiríre duánach, ná d’othair a bhfuil teip duánach ag an gcéim deiridh orthu, ag dul faoi haema-scagdhealaithe go rialta.

In othair a bhfuil teip mheasartha ae orthu, laghdaítear an tiúchan uasta agus an tiúchan uasta alogliptin faoi 10% agus 8%, faoi seach, i gcomparáid le hothair a bhfuil ae a fheidhmíonn de ghnáth, ach ní mheastar go bhfuil an feiniméan seo suntasach ó thaobh cliniciúil de. Dá bhrí sin, níl gá le coigeartú dáileoige do Vipidia le haghaidh neamhdhóthanacht hepatic éadrom go measartha (5-9 pointe de réir scála Child-Pugh). Níl aon sonraí cliniciúla ann maidir le húsáid alogliptin in othair a bhfuil neamhdhóthanacht mhór hepatic acu (níos mó ná 9 bpointe).

Ní raibh tionchar suntasach cliniciúil ag meáchan coirp, aois (lena n-áirítear dul chun cinn 65-81 bliana d'aois), cine agus inscne na bpaisinéirí ar pharaiméadair chógaschinéiteacha na druga, ie ní raibh aon ghá le coigeartú dáileoige. Ní dhearnadh staidéar ar chógaschinéitic alogliptin in othair níos óige ná 18 mbliana d'aois.

Contraindications

diaibéiteas chineál 1
teip throm ar an ae (níos mó ná 9 bpointe ar scála Child-Pugh, mar gheall ar easpa sonraí cliniciúla maidir le héifeachtúlacht / sábháilteacht úsáide),
ketoacidosis diaibéiteach,
cliseadh croí ainsealach (FC NYHA aicme III - IV),
teip throm duánach
aois suas go 18 mbliana d'aois (mar gheall ar easpa sonraí maidir le héifeachtacht / sábháilteacht an druga sa ghrúpa othar seo),
toircheas agus lachtadh (mar gheall ar easpa sonraí maidir le héifeachtacht / sábháilteacht Vipidia a úsáid sa ghrúpa othar seo),
éadulaingt aonair do chomhpháirteanna Vipidia, sonraí neamhfhabhracha ar fhrithghníomhartha tromchúis hipiríogaireachta d'aon fhostóir DPP-4, lena n-áirítear frithghníomhartha anaifiolachtacha, angioedema agus turraing anaifiolachtach.

Gaol (galair / coinníollacha inar chóir táibléid Vipidia a úsáid go cúramach):

stair burdened pancreatitis géarmhíochaine,
teip measartha duánach,
teaglaim thrínártha le thiazolidinedione agus metformin,
comhúsáid le insulin nó díorthach sulfonylurea.

Treoracha maidir le húsáid Vipidia: modh agus dáileog

Tógtar táibléid Vipidia ó bhéal, beag beann ar an mbéile, slogtar iad go hiomlán, gan cogaint agus ól le huisce.

Is é an dáileog laethúil atá molta ná 25 mg i 1 dáileog. Glactar leis an druga ina aonar, i gcomhar le metformin, thiazolidinedione, díorthaigh sulfonylurea nó insulin, nó mar chomhcheangal trí chomhpháirt le metformin, insulin nó thiazolidinedione.

Má chailleann tú pill trí thimpiste, ní mór duit é a thógáil chomh luath agus is féidir. Ní féidir dáileog dhúbailte a ghlacadh in aon lá amháin.

Nuair a fhorordaítear Vipidia, chomh maith le thiazolidinedione nó metformin, ní athraíonn a gcóras dosage.

Chun an dóchúlacht go dtarlódh hypoglycemia a laghdú nuair a chuirtear le díorthach sulfonylurea nó insulin é, moltar go laghdófaí a ndáileog.

Éilíonn ceapachán teaglaim trí chomhpháirt le thiazolidinedione agus metformin rabhadh (a bhaineann leis an mbaol hypoglycemia, b'fhéidir go mbeidh gá le coigeartú dáileoige ar na drugaí seo).

I gcás teip duánach, moltar meastóireacht a dhéanamh ar staid fheidhmiúil na nduán roimh chóireáil, agus ansin go tréimhsiúil le linn teiripe. Is é an dáileog laethúil in othair le teip measartha duánach (le glanadh creatinín ó ≥ 30 go ≤ 50 ml / nóim) ná 12.5 mg. I gcéimeanna tromchúiseacha / críochfoirt teip duánach, ní fhorordaítear Vipidia.

Léirmheasanna ar Vipidia

Is minic a dhéantar athbhreithnithe dearfacha faoi Vipidia mar dhruga a laghdaíonn siúcra agus a chobhsaíonn an líon fola seo. Tuairiscíonn othair go leanann éifeacht an druga ar feadh lae, cé nach méadaíonn sé goile, agus mar chuid de theiripe hypoglycemic chomhcheangailte, cuidíonn sé le meáchan a laghdú agus deireadh a chur le pian na gcos. Chomh maith leis sin, is maith le hothair an áisiúlacht a bhaineann le Vipidia a úsáid: is féidir é a thógáil tráth ar bith den lá.

Mar sin féin, tá athbhreithnithe diúltacha ann freisin maidir le neamhéifeachtúlacht na druga agus éadulaingt aonair alogliptin.

Tugann saineolaithe rabhadh don úsáid neamh-inleithscéil de Vipidia le haghaidh meáchain caillteanas.

Faisnéis maidir le leigheas ginearálta

Tagraíonn an uirlis seo d'fhorbairtí nua i réimse an diaibéitis. Tá sé oiriúnach do dhaoine a bhfuil diagnóisiú de chineál 2 acu. Is féidir Vipidia a úsáid ina aonar agus i gcomhar le drugaí eile an ghrúpa seo.

Ní mór duit a thuiscint gur féidir le húsáid neamhrialaithe an chógais seo riocht an othair a laghdú, mar sin ní mór duit moltaí an dochtúra a leanúint go soiléir. Ní féidir leat an druga a úsáid gan é a fhorordú, go háirithe nuair atá cógais eile á nglacadh agat.

Is é Vipidia an t-ainm trádála don leigheas seo. Ag an leibhéal idirnáisiúnta, úsáidtear an t-ainm cineálach Alogliptin, a thagann ón bpríomh-chomhpháirt ghníomhach ina chomhdhéanamh.

Tá an táirge á léiriú ag táibléid ubhchruthaithe atá brataithe le scannáin. Is féidir leo a bheith buí nó geal dearg (braitheann sé ar an dáileog). Cuimsíonn an pacáiste 28 ríomhaire. - 2 blister do 14 táibléad.

Gníomh cógaseolaíochta

Tá an uirlis seo bunaithe ar Alogliptin. Is é seo ceann de na substaintí nua a úsáidtear chun leibhéil siúcra a rialú. Baineann sé leis an líon hypoglycemic, tá éifeacht láidir aige.

Agus é á úsáid, tá méadú ar an secretion insulin atá ag brath ar ghlúcós agus táirgeadh glucagóin á laghdú ag an am céanna má mhéadaítear glúcós na fola.

Le diaibéiteas de chineál 2, agus hyperglycemia in éineacht leis, cuireann na gnéithe seo de Vipidia le hathruithe dearfacha mar seo a leanas:

laghdú ar mhéid na haemaglóibine glycated (НbА1С),
leibhéil ghlúcóis a ísliú.

Déanann sé seo an uirlis seo éifeachtach maidir le diaibéiteas a chóireáil.

Táscairí agus contraindations

Teastaíonn rabhadh maidir le drugaí a bhfuil gníomh láidir mar thréith acu. Ba chóir cloí go docht le treoracha dóibh, nó in ionad sochar déanfar dochar do chorp an othair. Dá bhrí sin, ní féidir leat Vipidia a úsáid ach amháin ar mholadh ó speisialtóir agus cloí go docht leis na treoracha.

Moltar an uirlis a úsáid le diaibéiteas de chineál 2. t Cuireann sé rialáil ar leibhéil glúcóis ar fáil i gcásanna nach n-úsáidtear teiripe aiste bia agus nach bhfuil an ghníomhaíocht fhisiciúil riachtanach ar fáil. Baintear úsáid éifeachtach as an druga le haghaidh monotherapy. Lena chois sin ceadaítear dó a úsáid le chéile le drugaí eile a chabhraíonn le leibhéil siúcra níos ísle.

Is é is cúis le rabhadh nuair atá an cógas diaibéitis seo á úsáid ná contraindications. Mura gcuirtear san áireamh iad, ní bheidh an chóireáil éifeachtach agus d’fhéadfadh deacrachtaí a bheith ann.

Ní cheadaítear Vipidia sna cásanna seo a leanas:

éadulaingt aonair do chomhpháirteanna an druga,
diaibéiteas chineál 1
cliseadh croí dian
galar ae
damáiste mór duáin
toircheas agus lachtadh,
forbairt ketoacidosis de bharr diaibéiteas,
Tá aois an othair suas le 18 mbliana d'aois.

Is contraindications dochta iad na sáruithe seo lena n-úsáid.

Tá stáit ann freisin ina bhforordaítear an leigheas go cúramach:

pancreatitis
teip duánach de dhéine measartha.

Ina theannta sin, ní mór a bheith cúramach agus Vipidia á ordú agus drugaí eile chun leibhéil ghlúcóis a rialú.

Fo-iarmhairtí

Nuair a dhéileáiltear leis an druga seo, uaireanta tarlaíonn comharthaí díobhálacha a bhaineann le héifeachtaí na ndrugaí:

tinneas cinn orm
ionfhabhtuithe orgáin análú
nasopharyngitis,
pianta boilg
itching
gríos craicinn,
pancreatitis géarmhíochaine
urtacáire
teip ae a fhorbairt.

Má tharlaíonn fo-iarsmaí, téigh i gcomhairle le dochtúir. Mura bhfuil a láithreacht ina bhagairt do shláinte an othair, agus mura méadaíonn a ndéine, is féidir leanúint le cóireáil le Vipidia. Éilíonn riocht tromchúiseach an othair an leigheas a tharraingt siar láithreach.

Dosage agus riarachán

Tá an leigheas seo dírithe ar riarachán béil. Ríomhtar an dáileog ina aonar, de réir dhéine an ghalair, aois an othair, galair chomhchéimneacha agus gnéithe eile.

Ar an meán, tá sé i gceist go dtógfaidh sé táibléad amháin ina bhfuil 25 mg den chomhábhar gníomhach. Agus Vipidia á úsáid i ndáileog de 12.5 mg, is é an méid laethúil ná 2 táibléad.

Moltar an leigheas a thabhairt uair amháin sa lá. Ba chóir go mbeadh piollaí ar meisce go hiomlán gan coganta. Moltar duit iad a ól le huisce bruite. Ceadaítear fáiltiú roimh agus tar éis béilí.

Ná húsáid dáileog dhúbailte den leigheas má cailleadh dáileog amháin - d'fhéadfadh sé seo meath a dhéanamh. Ní mór duit an gnáthdháileog den druga a ghlacadh go gairid amach anseo.

Treoracha speisialta agus idirghníomhaíochtaí drugaí

Agus an druga seo á úsáid, moltar gnéithe áirithe a chur san áireamh chun éifeachtaí díobhálacha a sheachaint:

Le linn na tréimhse ina bhfuil leanbh agat, tá Vipidia contraindicated. Ní dhearnadh taighde ar an gcaoi a dtéann an leigheas seo i bhfeidhm ar an bhféatas. Ach b'fhearr le dochtúirí gan é a úsáid, ionas nach dtarlódh breith anabaí ná forbairt abnormalities sa leanbh. An rud céanna le haghaidh beathú cíche.
Ní úsáidtear an druga chun leanaí a chóireáil, toisc nach bhfuil aon sonraí beachta ann maidir lena éifeacht ar an gcorp leanaí.
Ní cúis leis an leigheas a aistarraingt aois na ndaoine scothaosta. Ach ní mór do dhochtúirí monatóireacht a dhéanamh ar Vipidia sa chás seo. Tá baol níos mó ag othair os cionn 65 bliain d'aois go bhforbróidh siad galar duáin, agus mar sin ní mór a bheith cúramach agus dáileog á roghnú.
Maidir le mion-lagú duánach, foráiltear dáileog de 12.5 mg in aghaidh an lae d'othair.
Mar gheall ar an mbagairt a bhaineann le pancreatitis a fhorbairt agus an cógas seo á úsáid agat, ba cheart go mbeadh othair eolach ar na comharthaí is mó a bhaineann leis an phaiteolaíocht seo. Nuair a bhíonn siad le feiceáil, is gá an chóireáil le Vipidia a stopadh.
Ní sháraíonn an druga an cumas díriú. Dá bhrí sin, agus tú á úsáid, is féidir leat carr a thiomáint agus dul i mbun gníomhaíochtaí a bhfuil gá le díriú orthu. Mar sin féin, is féidir le hypoglycemia deacrachtaí a chruthú sa réimse seo, mar sin tá gá le rabhadh.
Is féidir leis an druga drochthionchar a imirt ar fheidhmiú an ae. Dá bhrí sin, sula gceapfar é, teastaíonn scrúdú ar an gcomhlacht seo.
Má bheartaítear Vipidia a úsáid in éineacht le drugaí eile chun leibhéil glúcóis a ísliú, ní mór a ndáileog a choigeartú.
Níor thaispeáin staidéar ar idirghníomhaíocht an druga le drugaí eile athruithe suntasacha.

Nuair a chuirtear na gnéithe seo san áireamh, is féidir cóireáil a dhéanamh níos éifeachtaí agus níos sábháilte.

Gníomhaíocht drugaí

Tá éifeacht coisctheach roghnaíoch fhógartha ag Alogliptin ar einsímí áirithe, lena n-áirítear dipeptidyl peptidase-4. Is é seo an einsím is mó a ghlacann páirt ann miondealú tapa ar hormóin i bhfoirm polaipeiptídí insulinotrópaigh atá ag brath ar ghlúcós. Tá siad suite sa intestines agus le linn béilí spreagtar táirgeadh insline sa briseán.

Laghdaíonn peptide cosúil le glúcón leibhéil glucagon agus cuireann sé cosc ar tháirgeadh glúcóis san ae. Le méadú beag nó tromchúiseach ar an leibhéal inctins, is é an príomh-chomhpháirt den druga Vipidia 25, alogliptin ná táirgeadh insulin a mhéadú agus glúcón a laghdú le tiúchan méadaithe glúcóis san fhuil. Is é an toradh atá air seo go léir ná laghdú ar an haemaglóibin in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu.

Ceadaítear táibléad Vipidia 25 nó 12.5 do dhiaibéiteas a dhíol i gcógaslanna go heisiach trí oideas.

Táscairí le húsáid

Tá Vipidia 25 léirithe do dhiaibéiteas mellitus i gcomhar le drugaí eile ina bhfuil inslin. Is hypoglycemic an leigheas. cógas béil, a léirítear chun cóireáil a dhéanamh ar dhiaibéiteas chineál 2 chun leibhéil glúcóis a rialú in éagmais aiste bia agus gníomhaíocht choirp.

Foirm dhosmálta

Táibléad brataithe 12.5 mg agus 25 mg

Tá tablet amháin ann

substaint ghníomhach: beansóáit alogliptin 17 mg (arb ionann é agus 12.5 mg de alogliptin) agus 34 mg (cothrom le 25 mg de alogliptin)

Croílár: mannitol, ceallalós microcrystalline, ceallalós hiodrocsaileipile, sóidiam croscarmellose, stearate maignéisiam

Comhdhéanamh an scannáin scannáin: hypromellose 2910, dé-ocsaíd tíotáiniam (E 171), buí ocsaíd iarainn (E 172), ocsaíd iarainn dhearg (E 172), glycol poileitiléin 8000, dúch liath F1

Táibléid biconvex ubhchruthach, atá brataithe le cumhdach scannán buí, lipéadaithe “TAK” agus “ALG-12.5” ar thaobh amháin den táibléad (le haghaidh dáileog de 12.5 mg),

Táibléad biconvex ubhchruthach, atá brataithe le scannáin le dath dearg éadrom, lipéadaithe “TAK” agus “ALG-25” ar thaobh amháin den táibléad (le haghaidh dáileog de 25 mg).

Airíonna cógaseolaíochta

Rinneadh staidéar ar chógaschinéitic alogliptin i staidéir ina raibh oibrithe deonacha sláintiúla agus othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu. I gcás oibrithe deonacha sláintiúla, tar éis riarachán béil amháin suas le 800 mg de alogliptin, breathnaítear go tapa ar an druga a ionsú agus tiúchan plasma uasta de 1-2 uair an chloig ó thráth an riaracháin (an meán Tmax). Tar éis an t-uasdháileog theiripeach a mholtar den druga (25 mg) a ghlacadh, b'ionann an leathré deiridh (T1 / 2) agus 21 uair ar an meán.

Tar éis a riaradh arís agus arís eile suas le 400 mg ar feadh 14 lá in othair le diaibéiteas de chineál 2, breathnaíodh carnadh íosta alogliptin le méadú sa limistéar faoin gcuar cógaschinéiteach (AUC) agus tiúchan plasma uasta (Cmax) faoi 34% agus 9%, faoi seach. Méadaíonn méadú dáileog amháin agus iolrach de alogliptin, AUC agus Cmax i gcomhréir leis an méadú ar an dáileog ó 25 mg go 400 mg. Is beag an chomhéifeacht athraithe ar AUC alogliptin i measc othar (17%).

Is é an bith-infhaighteacht iomlán alogliptin ná thart ar 100%. Ó tharla go raibh alogliptin á ghlacadh le bia a bhfuil cion ard saille ann, níor aimsíodh aon éifeacht ar AUC agus Cmax, is féidir an druga a ghlacadh beag beann ar an mbéile.

Tar éis dó alogliptin a riaradh ar bhonn deonach ag dáileog de 12.5 mg in oibrithe deonacha sláintiúla, ba é an toirt dáilte sa chéim chríochnaithe ná 417 L, a léiríonn go bhfuil alogliptin dáilte go maith sna fíocháin.

Is é 20% an chumarsáid le próitéiní plasma.

Ní dhéantar meitibileacht fhairsing ar alogliptin, agus mar thoradh air sin scaiptear an dáileog riartha ó 60% go 71% den fhual. Tar éis riarachán ó bhéal alogliptin 14-lipéadaithe, socraíodh dhá mheitibilít bheag: N-demethylated alogliptin M-I (than níos lú ná 1% den ábhar tosaithe) agus alogliptin N-aicéitáite M-II (than níos lú ná 6% den ábhar tosaigh). Is meitibilít ghníomhach agus coscaire roghnach de DPP-4 é M-I, cosúil le gníomh alogliptin, ní léiríonn M-II gníomhaíocht choisctheach in aghaidh DPP-4 nó einsímí eile cosúil le DPP. Léirigh staidéir in vitro go gcuireann CYP2D6 agus CYP3A4 le meitibileacht theoranta alogliptin. Tá alogliptin ann i bhfoirm enantiomer (R) (> níos mó ná 99%) den chuid is mó agus déantar claochlú ciréiseach air in imantiomer (S) i méideanna beaga in vivo. (S) - ní bhraitear anantóimeoir nuair a bhíonn alogliptin á ghlacadh i ndáileoga teiripeacha (25 mg).

Tar éis alogliptin atá lipéadaithe 14C a ghlacadh, scaoileann na duáin 76% den radaighníomhaíocht iomlán agus 13% trí na intestines, ag sroicheadh eisfhearadh 89%

an dáileog radaighníomhach riartha. Léiríonn imréiteach duánach alogliptin (9.6 L / h) secretion tubular duánach. Is é an imréiteach córais ná 14.0 l / h.

Cógaschinéitic i ngrúpaí othair speisialta: feidhm duánach lagaithe

AUC alogliptin in othair le feidhm duánach lagaithe de dhéine éadrom (imréiteach creatinín 60≤ (CrCl)

Fo-iarmhairtí

Ós rud é go ndearnadh trialacha cliniciúla faoi choinníollacha an-difriúla, ní féidir comparáid dhíreach a dhéanamh idir minicíochtaí frithghníomhartha díobhálacha a breathnaíodh i dtrialacha cliniciúla druga agus na minicíochtaí a breathnaíodh i dtrialacha cliniciúla ar dhrugaí eile, agus b'fhéidir nach léireodh minicíochtaí den sórt sin staid úsáid an druga i gcleachtas i gcónaí.

In anailís chomhcheangailte ar 14 thriail chliniciúla rialaithe, ba mhinic a tharla teagmhais dhíobhálacha 73% in othair a fuair alogliptin 25 mg, 75% sa ghrúpa phlaicéabó, agus 70% sa ghrúpa leis an druga comparáide eile. Go ginearálta, ba é an ráta scortha de bharr frithghníomhartha díobhálacha ná 6.8% sa ghrúpa alogliptin 25 mg, 8.4% sa ghrúpa phlaicéabó, nó 6.2% sa ghrúpa le modhanna comparáide gníomhacha eile.

Tá tuairiscí ar fhrithghníomhartha díobhálacha os cionn 4% in othair a fuair alogliptin: nasopharyngitis, tinneas cinn, ionfhabhtuithe conaire riospráide uachtaraigh.

Déantar cur síos ar na frithghníomhartha díobhálacha seo a leanas sa roinn Treoracha Speisialta:

- Éifeacht ar an ae

Tuairiscíodh cásanna de hypoglycemia bunaithe ar luachanna glúcóis fola agus / nó comharthaí cliniciúla agus siomptóim hypoglycemia. I staidéar monotherapy, breathnaíodh minicíocht hypoglycemia i 1.5% agus 1.6% d'othair sna grúpaí alogliptin agus phlaicéabó, faoi seach. Ní dhéanann úsáid alogliptin mar bhonn le teiripe glyburide nó insulin méadú ar mhinicíocht hypoglycemia i gcomparáid le phlaicéabó. I staidéar monotherapy a rinne comparáid idir alogliptin le sulfonylureas in othair scothaosta, ba é an mhinicíocht hypoglycemia ná 5.4% agus 26% sna grúpaí alogliptin agus glipizide.

Aithníodh na frithghníomhartha díobhálacha seo a leanas le linn úsáid iarmhargaíochta alogliptin - hipiríogaireacht (anaifiolacsas, éidéime, gríos, urtacáire Quincke), frithghníomhartha díobhálacha craicinn déine (lena n-áirítear siondróm Stevens-Johnson), einsímí ae ardaithe, teip ae lannach, airtríteas trom agus mí-ábalta agus pancreatitis géarmhíochaine, buinneach, constipation, masmas, agus bac stéigeach.

Ó tharla gur tuairiscíodh na frithghníomhartha díobhálacha seo go deonach i ndaonra de mhéid éiginnte, níl sé indéanta a mhinicíocht a mheas go hiontaofa, agus mar sin aicmítear an mhinicíocht mar eolas anaithnid.

Idirghníomhaíochtaí drugaí

Déantar na vipidium a dhíscaoileadh den chuid is mó ag na duáin agus níl sé ach meitibiliú ag córas einsíme P450 cytochrome (CYP). Le linn taighde, níl

idirghníomhaíocht shuntasach le foshraitheanna nó coscairí cytochrome nó le drugaí eile a scaiptear tríd na duáin.

Measúnú idirghníomhaíochta drugaí in vitro

Tugann staidéir in vitro le fios nach spreagann alogliptin CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 agus CYP3A4, agus nach gcuireann sé bac freisin ar CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 agus CYP2D6 i dtiúchain atá suntasach go cliniciúil.

Measúnú idirghníomhaíochta drugaí in vivo

Éifeacht alogliptin ar dhrugaí eile

I dtrialacha cliniciúla, níor nochtadh aon éifeacht alogliptin ar pharaiméadair chógaschinéiteacha na ndrugaí a mheitibiliú ag isoenzymes CYP nó a athraítear gan athrú. Bunaithe ar thorthaí na staidéar cógaschinéiteach a bhfuil cur síos orthu, ní mholtar coigeartú dáileoige Vipidia ™.

Éifeacht drugaí eile ar chógaschinéitic alogliptin Níor breathnaíodh aon athruithe cliniciúla suntasacha sna cógaisicinéitic nuair a bhí siad ag úsáid alogliptin go comhuaineach le metformin, gemfibrozil cimetidine (CYP2C8 / 9), pioglitazone (CYP2C8), flconazole (CYP2C9), ketoconvas4 (CYP2C9az4azine) (cycloporovasin4) digoxin.

Ródháileog

Ba iad na dáileoga uasta de alogliptin i dtrialacha cliniciúla ná 800 mg uair amháin i saorálaithe sláintiúla agus 400 mg uair sa lá ar feadh 14 lá in othair le diaibéiteas de chineál 2, atá 32 agus 16 huaire níos airde ná an uasdháileog teiripeach molta de 25 mg. Níor breathnaíodh aon fhrithghníomhartha díobhálacha tromchúiseacha leis na dáileoga seo.

I gcás ródháileoige de Vipidia ™, moltar an tsubstaint neamhshuite a bhaint ón chonair ghastraistéigeach agus an mhaoirseacht leighis riachtanach a sholáthar, chomh maith le teiripe shiomptómach. Tar éis 3 uair an chloig de haema-scagdhealaithe, is féidir thart ar 7% de alogliptin a bhaint. Dá bhrí sin, ní dócha go bhféadfadh sé go mbeadh haema-scagdhealaithe ann má bhíonn ródháileog ann. Níl aon sonraí ann maidir le deireadh a chur le alogliptin trí scagdhealú peritoneal.

Gnéithe iarratais

Ní úsáidtear Vipidia chun diaibéiteas a chóireáil i measc leanaí agus ógánach. Ní bhíonn treoracha maidir le trialacha cliniciúla a sheoladh sa chatagóir seo d'othair i dtreoracha úsáide. I gcásanna den sórt sin, úsáideann dochtúirí analógacha.

Chun an chatagóir d'othair scothaosta a chóireáil, déantar an druga a fhorordú go rathúil. Le haghaidh cóireáil daoine scothaosta, úsáidtear an dáileog laethúil iomlán, nach gá a choigeartú. Cé nár cheart duit dearmad a dhéanamh go bhfuil alogliptin, a chuaigh isteach sa chorp, in ann tionchar a imirt ar fheidhmíocht an ae agus na duáin.

Idirghníomhaíocht le drugaí eile

Le cóireáil chomhthráthach le Vipidia agus le cógais frith-dhiaibéitis eile, tá sé tábhachtach an dáileog a ríomh go cruinn agus a choigeartú chun cosc a chur ar theacht an hypoglycemia.

Níor léirigh staidéir aon athruithe ar an teaglaim de alogliptin agus de chomhpháirteanna eile de chógais diaibéiteas.

Tugadh faoi deara éifeacht láidir an druga ar an gcomhlacht, a chuireann cosc ar dheochanna alcólacha a ghlacadh. Tá sé toirmiscthe an druga a úsáid le linn an linbh a iompar agus a bheathú mar gheall ar an drochthionchar. Tá sé léirithe ag staidéir nach gcuireann an druga codlatacht nó seachrán, nach bhfuil sé in ann dul i gcion ar aireachas, agus go bhfuil sé faofa le húsáid ag tiománaithe.

Cuirimid lascaine ar fáil do léitheoirí ár láithreáin!

Ullmhóidí gníomhaíochta comhchosúla

Cé nach bhfuil aon drugaí ann a mbeadh an comhdhéanamh agus an éifeacht chéanna acu. Ach tá drugaí atá cosúil lena chéile ó thaobh praghsanna de, ach a chruthaítear ó chomhábhair ghníomhacha eile ar féidir leo feidhmiú mar analógacha de Vipidia.

Orthu seo tá:

Januvia. Moltar an cógas seo chun siúcra fola a laghdú. Is é an comhábhar gníomhach sitagliptin. Tá sé forordaithe sna cásanna céanna le Vipidia.
Galvus. Tá an leigheas bunaithe ar Vildagliptin. Is aschur de Alogliptin an tsubstaint seo agus tá na hairíonna céanna aici.
Janumet. Is leigheas comhcheangailte é seo a bhfuil éifeacht hypoglycemic aige. Is iad na príomh-chomhpháirteanna Metformin agus Sitagliptin.

Tá cógaiseoirí in ann cógais eile a thairiscint freisin in áit Vipidia. Dá bhrí sin, ní gá na hathruithe díobhálacha sa chorp a bhaineann lena iontógáil a cheilt ón dochtúir.

Treoracha agus idirghníomhaíochtaí speisialta

Ní dhéanann an druga Vipidia difear don obair a bhaineann le tiúchan méadaithe airde, agus ceadófar carr a thiomáint le linn cóireála. Ba cheart go mbainfí úsáid chomhchéimneach le drugaí hypoglycemic eile faoi mhaoirseacht an dochtúir atá ag freastal, ós rud é go bhféadfadh sé a bheith riachtanach an córas cóireála a choigeartú agus an dáileog a laghdú. Tá sé seo bainteach le baol féideartha riocht hypoglycemic a fhorbairt.

Sula n-ordaíonn tú táibléid d’othair a bhfuil lagú tromchúiseach duánach orthu, déantar staidéir bhreise chun freagairt an orgáin ghalraithe ar an druga a dhéanamh amach.

Má tá sé dian lagú feidhmiúil ar na duáin cuirtear an druga ar ceal, agus forordaítear analógacha. Le méid beag paiteolaíochta, laghdaítear an dáileog go 12.5 mg. Tá an príomh-chomhábhar gníomhach, alogliptin in ann pancreatitis géarmhíochaine a spreagadh, rud a chuirtear san áireamh i gcás galair an chonair ghastraistéigigh.

Is é a bheidh sna comharthaí mórthaibhseacha ná go mbeidh tinneas sa bholg le hionradaíocht sa chúl.

Le hairíonna comhchosúla, cuirtear an druga ar ceal.D'fhéadfadh cóireáil fhadtéarmach le Vipidia a bheith ina chúis le lagú feidhmiúil ar na duáin, ach ní gá coigeartú dosage a dhéanamh le gnáthfhreagra orgáin ar chóireáil.