Amprilan® (Amprilan)

Nuair a bhíonn laghduithe ACE á mblocáil angiotensin-2, méadaíonn gníomhaíocht athdhéanta, méadaíonn an ghníomhaíocht bradykininméadaíonn an táirgeadh aldosterone. Cuirtear éifeachtaí heirmidamamacha agus frith-chiontacha an druga ar fáil trí lumen an tsoithigh a leathnú, ag laghdú OPSS. Ní dhéanann an cógas difearráta croí. Is féidir le cóireáil fhadtréimhseach aischéimniú a dhéanamh ar an hypertrophy ventricular chlé, a fhorbraíonn leis Hipirtheannas artaireach. Meath brú fola Cláraíodh 1-2 uair an chloig tar éis an druga a ghlacadh, fanann an éifeacht frith-chiontach ar feadh lae.

In othair le cliseadh croí riosca laghdaithe taomanna croí, bás tobann, dul chun cinn galair, líon na n-ospidéal éigeandála agus líon na n-ospidéal géarchéimeanna hypertensive. In othair le diaibéiteas tá laghdú ann microalbuminurialaghdaíonn sé riosca nephropathy. Forbraíonn na héifeachtaí seo beag beann ar an leibhéal brú fola.

Tásca Amprilana

• cliseadh croí (cúrsa ainsealach)
• Hipirtheannas,
• galar artaire corónaighhearts.

Táscairí le húsáid in othair diaibéiteas: nephropathy.

Contraindications

• híogaireacht leis na comhpháirteanna
• lochtanna croí (mitral, aortach, in éineacht),
• beathú cíche,
• cardiomyopathy,
• paiteolaíocht chóras duánach,
• hyperaldosteronism,
• toircheas,
• aois go 18 mbliana d'aois.

Fo-iarmhairtí

Is minic a thaifeadtar titim ghéar ar bhrú fola,sioncrónú, a chuireann migraine-mhaith, casacht thirim, bronchospasmgríos craicinn, níos measa gastritis agus pancreatitis le méadú i dtiúchan einsímí, pian sna hailt agus sna matáin.

Níos lú coitianta arrhythmiacroí pectoris anginacasta ag infarction miócairdiach, Siondróm Raynaud, vírisíteas, siondróm astheno-depressive le neamhord codlata, ionsaithe ischemic neamhbhuan agus stróc, neamhinniúlacht, córas duánach lagaithe le tiúchan méadaitheach creatinia agus úiré sa bhfual frithghníomhartha ailléirgeachaathrú ar pharaiméadair saotharlainne i bhfoirm neutropenia, erythropenia.

Agus déine na bhfrithghníomhartha díobhálacha ag dul ar aghaidh, moltar dul i gcomhairle le dochtúir agus stop a chur leis an druga Amprilan go sealadach.

Foirm agus comhdhéanamh scaoilte

Is é an príomh-chomhpháirt ghníomhach de Amprilan ná ramipril.

Comhchodanna cúnta atá i dtáibléid: sóidiam croscarmellose, stáirse réamhshalaithe, fumarate stearyl sóidiam, décharbónáite sóidiam, monohydrate lachtós, ruaimeanna.

Dáileoga ar fáil: 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg agus 10 mg de ramipril i dtábla amháin.

Tá Amprilan á tháirgeadh i dtáibléid (7 nó 10 táibléad i mblaosc) ubhchruthach le dromchla cothrom agus bevel. Tá dath na dtáibléad éagsúil ag brath ar dháileog na druga: bán nó beagnach bán (1.25 mg agus 10 mg an ceann), buí éadrom (2.5 mg an ceann), bándearg fite (5 mg an ceann),

Gníomh cógaseolaíochta

Cógaschinimic Is cosantóir ACE ar fad é Amprilan. Cuireann einsím tiontaithe Angiotensin dlús le tiontú angiotensin II ó angiotensin I, is ionann é agus kinase - einsím a luathaíonn briseadh síos bradykinin. Mar thoradh ar imshuí ACE ag Amprilan, laghdaíonn tiúchan angiotensin II, méadaíonn gníomhaíocht athdhéanta sa phlasma fola, gníomh bradykinin agus táirgeadh méadú aldosterone, as a dtagann méadú ar an ábhar potaisiam san fhuil.

Tá éifeachtaí frith-chiontacha agus haemodanamacha ag Amprilan mar gheall ar leathnú na soithigh fola agus laghdaítear a bhfriotaíocht imeallach iomlán. Sa chás seo, ní athraíonn ráta an chroí. Is é an laghdú ar bhrú tar éis dáileog amháin de Amprilan a bhreathnú tar éis 1-2 uair an chloig, tar éis 3-6 uair an chloig a shroicheann an éifeacht theiripeach uasmhéid agus maireann sé 24 uair.

Le cóireáil fhada leis an druga, laghdaíonn an hipirtróp ventricular chlé, agus níl aon tionchar diúltach ar fheidhm chroí.

Cógaschinéitic

Déantar an tsubstaint ghníomhach a shú go tapa ón chonair an díleá (ní bhraitheann luas ar iontógáil bia). Uair an chloig tar éis é a chur i bhfeidhm, baintear amach an tiúchan uasta den tsubstaint ghníomhach san fhuil. Tagann suas le 73% de ramipril le próitéiní plasma.

Briseann an druga san ae, ag cruthú an ramiprilat meitibilít ghníomhach (tá gníomhaíocht an dara ceann 6 huaire níos airde ná gníomhaíocht ramipril féin) agus an diketopiperazine cumaisc neamhghníomhach. Aimsítear an tiúchan uasta de ramiprilat san fhuil 2-4 uair an chloig tar éis an druga a úsáid, tiúchan teiripeach seasmhach agus leanúnach ar an 4ú lá den chóireáil. Ceanglaíonn thart ar 56% de ramiprilat próitéiní plasma.

Déantar suas le 60% de ramipril agus ramiprilat a dhíscaoileadh ag na duáin i bhfoirm meitibilítí, déantar gan níos lú ná 2% de ramipril a bhaint den chorp. Is é an leathré de ramiprilat ná 13 go 17 uair an chloig, ramipril - 5 uair an chloig.

Le feidhm duánach lagaithe, laghdaíonn ráta eisfhearadh ramipril agus meitibilítí. In othair a bhfuil neamhdhóthanacht hepatic orthu, déantar moill ar thiontú ramipril go ramiprilat, méadaítear ábhar ramipril san fhuil serum.

Dosage agus riarachán

Tógtar na táibléid ó bhéal, beag beann ar an mbéile, ná caill, ólann siad go leor sreabhán.

Roghnaíonn an dochtúir dáileog na drugaí ina aonar do gach othar, ag cur san áireamh táscairí, caoinfhulaingt na ndrugaí, galair chomhchéimneacha agus aois an othair. Agus dáileog á roghnú, caithfear an táscaire brú fola a chur san áireamh. Is é an dáileog uasta incheadaithe den druga do gach cineál paiteolaíochta ná 10 mg in aghaidh an lae. Is iondúil go mbíonn an cúrsa cóireála fada, bunaithe ag an dochtúir freisin.

Le Hipirtheannas artaireach Is é an dáileog tosaigh molta 2.5 mg uair sa lá. Más gá, is féidir an dáileog a dhúbailt i 7-14 lá.

I dteip croí ainsealach is é an dáileog tosaigh mholta den druga 1.25 mg (is féidir é a dhúbailt tar éis 1-2 seachtaine).

Le cliseadh croí, a tharla 2-9 lá tar éis infarction miócairdiach géarmhíochaine, moltar 5 mg de Amprilan a thógáil in aghaidh an lae - 2.5 mg ar maidin agus tráthnóna. Má thiteann an brú go suntasach le linn na cóireála, leathnaítear an dáileog (1.25 mg dhá uair sa lá). Tar éis 3 lá, éiríonn an dáileog arís. Má ghlaonn an t-othar go dona arís leis an druga a ghlacadh i ndáileog de 2.5 mg dhá uair sa lá, ba chóir cóireáil le Amprilan a chur ar ceal.

Nephropathy (le paiteolaíochtaí idirleata na nduán agus na diaibéitis).Is é an dáileog tosaithe molta 1.25 mg in aghaidh an lae. Gach dhá lá, déantar an dáileog a dhúbailt go dtí go sroichtear dáileog chothabhála de 5 mg in aghaidh an lae.

Cosc a chur ar chliseadh croí tar éis infarction miócairdiach. Ag an gcéad chéim den chúrsa teiripeach, forordaítear Amprilan 2.5 mg in aghaidh an táibléid in aghaidh an lae. Tar éis seachtaine, méadaítear an dáileog go 5 mg in aghaidh an lae, tar éis 2-3 seachtaine eile - le dáileog chothabhála de 10 mg uair sa lá.

Le hasbhaint artaireach agus tar éis obráid sheachbhóthar corónaigh Tógtar Amprilan 2.5 mg sa lá ar feadh 7 lá. Ansin, ar feadh 2-3 seachtaine, tógtar an druga ag 5 mg in aghaidh an lae, tar éis dó a dhosage a mhéadú dhá uair eile - suas le 10 mg in aghaidh an lae.

Treoracha speisialta

1. Maidir le hothair a bhfuil lagú feidhme acu ar fheidhm na nduán, ba chóir go mbeadh an dáileog tosaigh de Amprilan cothrom le 1.25 mg, agus ba chóir go mbeadh an dáileog laethúil uasta 5 mg.
2. I gcás othar a bhfuil teip ae orthu, is é an dáileog tosaigh 1.25 mg, is é 2.5 mg an uasdháileog laethúil.
3. Má tá Amprilan forordaithe d'othair a bhfuil diuretics á ndéanamh acu, tá gá le cealú nó laghdú na dáileoige diuretics. Éilíonn sé freisin go ndéantar monatóireacht leanúnach ar riocht na n-othar sin, go háirithe othair scothaosta (os cionn 65 bliain d'aois).
4. Glactar go cúramach le Amprilan in othair a bhfuil galair sistéamacha acu den fhíochán tacaíochta, den diaibéiteas mellitus, den phectoris aingíne éagobhsaí.
5. Bíonn drochthionchar ag an druga ar an bhféatas (hypoplasia scamhóga agus cnámha an cloigeann, hyperkalemia, feidhm duánach lagaithe) agus tá sé contraindicated i mná torracha. Sula n-urscaoiltear Amprilan, tá sé tábhachtach do mhná in aois an linbh toircheas a eisiamh.
6. Agus Amprilan á thógáil le linn lachta, ba cheart beathú cíche a chur ar ceal.

Téarmaí agus coinníollacha stórála

Stóráil an druga ag teocht nach mó ná 25 ° C, in áit a chosnaítear ó thaise agus solas na gréine, nach féidir le páistí teacht air. Is é 3 bliana an seilfré atá ag táibléad Amprilan. Tar éis an dáta atá léirithe ar an bpacáiste, ní féidir an druga a thógáil.

Is iad analógacha struchtúracha Amprilan (drugaí le substaint ghníomhach chomhchosúil):

Íomhánna 3D

Dosage agus riarachán

Laistigh beag beann ar an am a itheann sé (is féidir glacadh le táibléid roimh agus le linn ithe nó ina dhiaidh), neart uisce a ól (1/2 cupán). Ná caoin nó meileann táibléad sula dtógann tú.

Roghnaítear an dáileog ag brath ar an éifeacht theiripeach agus caoinfhulaingt othar leis an druga.

Tá cóireáil le Amprilan ® fada de ghnáth, agus is é an dochtúir a shocraíonn an fad i ngach cás.

Mura sonraítear a mhalairt, ansin leis an ngnáthfheidhm duánach agus hepatic, moltar na socruithe dosage seo a leanas.

De ghnáth is é an dáileog tosaithe ná 2.5 mg / lá ar maidin. Más rud é nach bhfuil sé indéanta brú fola a normalú nuair a bhíonn Amprilan ® ag an dáileog seo ar feadh 3 seachtaine nó níos mó, ansin is féidir an dáileog a mhéadú go 5 mg / lá. Mura bhfuil an dáileog de 5 mg éifeachtach go leor, tar éis 2-3 seachtaine is féidir é a dhúbailt go dtí an uasdháileog laethúil molta de 10 mg.

Mar mhalairt ar an dáileog a mhéadú go 10 mg / lá gan éifeachtúlacht frith-chiontach dhóthanach dáileog laethúil de 5 mg, is féidir gníomhairí frith-chiontacha eile a chur le cóireáil, go háirithe, diuretics nó BKK.

Is é an dáileog tosaigh molta 1.25 mg / lá. Ag brath ar fhreagra an othair don teiripe, d'fhéadfadh an dáileog a mhéadú.

Moltar an dáileog a dhúbailt le eatramh de 1-2 seachtaine. Más gá duit dáileog laethúil 2.5 mg nó níos airde a ghlacadh, is féidir é a úsáid uair amháin sa lá, nó é a roinnt ina dhá dháileog.

Is é 10 mg an uasdháileog laethúil atá molta.

Nephropathy diaibéiteach nó diaibéiteach

Is é an dáileog tosaigh molta 1.25 mg / lá. Is féidir go méadóidh an dáileog go 5 mg / lá. Leis na coinníollacha seo, ní dhearnadh staidéar leordhóthanach ar dháileoga níos airde ná 5 mg / lá i dtrialacha cliniciúla rialaithe.

Laghdú a dhéanamh ar an mbaol go dtarlóidh infarction miócairdiach, stróc nó básmhaireacht chardashoithíoch in othair a bhfuil riosca ard cardashoithíoch acu

Is é an dáileog tosaithe a mholtar ná 2.5 mg / lá.

Ag brath ar lamháltas an othair le Amprilan ®, is féidir an dáileog a mhéadú de réir a chéile.

Moltar an dáileog a dhúbailt tar éis seachtain amháin cóireála, agus sna trí seachtaine amach romhainn, é a mhéadú go dtí an gnáthdháileog chothabhála de 10 mg / lá.

Ní dhearnadh staidéar leordhóthanach ar úsáid dáileoige níos mó ná 10 mg / lá i dtrialacha cliniciúla rialaithe. Ní thuigtear go maith an úsáid a bhaintear as an druga in othair a bhfuil níos lú ná 0.6 ml / soic Cl acu.

Cliseadh croí cliniciúil a d'fhorbair le linn na chéad chúpla lá (idir 2 agus 9 lá) tar éis infarction miócairdiach géarmhíochaine

Is é an dáileog tosaigh a mholtar ná 5 mg / lá, roinnte i 2 dháileog aonair de 2.5 mg (tógtha ar maidin agus tráthnóna). Mura nglacann an t-othar leis an dáileog tosaigh seo (breathnaítear ar an iomarca brú fola), moltar dó 1.25 mg a thógáil 2 uair sa lá ar feadh 2 lá.

Ansin, ag brath ar imoibriú an othair, is féidir an dáileog a mhéadú. Moltar an dáileog lena mhéadú a dhúbailt le eatramh 1-3 lá. Thairis sin, is féidir an dáileog laethúil iomlán, a roinneadh ar dtús i 2 dháileog, a úsáid uair amháin.

Is é 10 mg an uasdháileog molta.

Faoi láthair, taithí i gcóireáil othar a bhfuil mór-chliseadh croí orthu (III-IV de réir aicme NYHA(b) a tharla go díreach tar éis dóthain infarction miócairdiach a bheith ann. Má shocraíonn othair dá leithéid dul faoi chóireáil le Amprilan ®, moltar tús a chur leis an gcóireáil leis an dáileog is ísle is féidir - 1.25 mg / lá, agus ba chóir cúram speisialta a ghlacadh le gach méadú ar an dáileog.

Grúpaí othar speisialta

Feidhm duánach lag. Le Cl creatinine ó 50 go 20 ml / min / 1.73 m 2, is é an dáileog laethúil tosaigh 1.25 mg de ghnáth. Is é an dáileog laethúil uasta incheadaithe 5 mg.

Caillteanas sreabhach agus leictrilítí nach bhfuil ceartaithe go hiomlán, Hipirtheannas artaireach dian, agus má tá riosca áirithe i gceist le laghdú iomarcach ar bhrú fola (mar shampla, le loit throma atherosclerotic sna hartairí corónacha agus cheirbreach). Laghdaítear an chéad dáileog go 1.25 mg / lá.

Teiripe diuretic roimhe seo. Más féidir, ba chóir diuretics a chur ar ceal 2-3 lá (ag brath ar fhad ghnímh an diuretics) sula dtosaíonn tú ag cóireáil le Amprilan ® nó an dáileog diuretics a thógtar a laghdú ar a laghad. Ba chóir go gcaithfí le hothair den sórt sin leis an dáileog is ísle d'Amprilan ® - 1.25 mg / lá ar maidin. Tar éis dó an chéad dáileog a thógáil agus gach uair tar éis di dáileog de dhualteiticí Amprilan ® agus / nó lúb a mhéadú, ba chóir go mbeadh othair faoi mhaoirseacht mhíochaine ar feadh 8 n-uaire ar a laghad chun frithghníomh neamhrialaithe neamhrialaithe a sheachaint.

Aois os cionn 65 bliain d'aois. Laghdaítear an chéad dáileog go 1.25 mg / lá.

Feidhm ae lagaithe. Is féidir le frithghníomhú brú fola chun Amprilan ® a thógáil (trí eisfhearadh ramiprilat a mhoilliú), nó é a lagú (mar gheall ar mhaolú ramipril neamhghníomhach a mhaolú go rapiprilat gníomhach). Dá bhrí sin, ag tús na cóireála teastaíonn maoirseacht chúramach leighis. Is é an dáileog laethúil uasta incheadaithe ná 2.5 mg.

Monaróir

JSC “Krka, dd, Novo mesto”. Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, an tSlóivéin.

Agus pacáistiú agus / nó pacáistiú á dhéanamh ag fiontar Rúiseach, léireofar é: “KRKA-RUS” LLC. 143500, An Rúis, Réigiún Moscó, Istra, ul. Moscó, 50.

Teil: (495) 994-70-70, facs: (495) 994-70-78.

Oifig ionadaíoch Krka, dd, Novo mesto JSC i gCónaidhm / eagraíocht na Rúise a ghlacann le gearáin ó thomhaltóirí: 125212, Moscó, Golovinskoye sh., 5, bldg. 1, urlár 22.

Teil: (495) 981-10-95, facs (495) 981-10-91.

Cógaschinéitic

Tar éis riaradh ramipril ó bhéal, déantar Amprilan a shú isteach go gasta ón conradh gastrointestinal (conradh gastrointestinal) ag leibhéal 50-60%. Cuireann iontógáil comhuaineach le bia síos a ionsú, ach ní dhéanann sé difear do mhéid na substainte a tháinig isteach i sruth na fola. Mar thoradh ar dhé-bhrathfhoirmiú / gníomhachtú ramipril, go príomha san ae trí hidrealú, ramiprilat (meitibilít ghníomhach, 6 huaire níos gníomhaí ná ramipril maidir le toirmeasc ACE) agus déantar diketopiperazine (meitibilít nach bhfuil gníomhaíocht chógaseolaíoch ann). Thairis sin, tá déchopopiperazine comhchuingeach le haigéad glucuronic, agus tá ramiprilat glucuronated agus meitibiliú chun aigéad diketopiperazinic.

Braitheann bith-infhaighteacht ramipril ar an dáileog bhéil agus athraíonn sé ó 15% (do 2.5 mg) go 28% (ar feadh 5 mg).Tá bith-infhaighteacht na ramiprilat tar éis 2.5 mg a riar ó bhéal agus 5 mg de ramipril

Fuarthas 45% den táscaire seo tar éis riaradh infhéitheach ar na dáileoga céanna.

Tar éis Amprilan a thógáil, sroichtear an tiúchan plasma uasta de ramipril tar éis 1 h, ramiprilat - tar éis 2-4 uair an chloig Tarlaíonn an laghdú ar leibhéal na ramiprilat i bplasma i gcéimeanna éagsúla: an chéim dáilte agus díothaithe le T_1/2 (leathré)

3 h, céim idirmheánach le T_1/2

15 h agus an chéim dheiridh le cion an-íseal de ramiprilat i plasma agus T_1/2

4-5 lá, atá mar gheall ar scaoileadh ramiprilat go mall ó nasc láidir le gabhdóirí ACE. In ainneoin ré na céime deiridh seo, is féidir le ramipril ó bhéal 2.5 mg nó níos mó uair amháin sa lá taobh istigh de thiúchan plasma cothromaíochta ramiprilat a bhaint amach tar éis 4 lá ón druga a thógáil. Ag riaradh Tmp éifeachtach Amprilan_1/2 braitheann sé ar an dáileog agus athraíonn sé ó 13 go 17 uair an chloig

Déanann Ramipril ceangal le próitéiní plasma ag thart ar 73%, ramiprilat - 56%.

Tar éis riarachán ó bhéal ramipril, lipéadaithe le iseatóp radaighníomhach, i ndáileog de 10 mg, scaoiltear suas le 39% den radaighníomhaíocht tríd an intestines, déanann na duáin thart ar 60% a dhíscaoileadh. In othair a bhfuil draenáil bile duct acu mar thoradh ar 5 mg de ramipril a thógáil taobh istigh de na duáin agus tríd an intestines, scaoiltear beagnach na méideanna céanna ramipril agus a mheitibilítí sa chéad 24 uair an chloig tar éis an riaracháin.

Aithníodh thart ar 80-90% den tsubstaint a tógadh i bhfual agus bile mar ramiprilat agus a mheitibilítí. Déanann Ramipril glucuronide agus diketopiperazine suas

10-20% den dáileog iomlán, agus ramipril neamh-mhiotalaithe -

I staidéir réamhliniciúla in ainmhithe, fuarthas amach go dtéann ramipril isteach i mbainne cíche.

In othair le feidhm duánach lagaithe, cuireann imréiteach creatinín (CC) de níos lú ná 60 ml / min deireadh le ramiprilat agus a mheitibilítí. Eascraíonn méadú ar a dtiúchan plasma agus laghdú níos moille i gcomparáid le hothair a bhfuil gnáthfheidhm duánach acu.

Mar thoradh ar dháileoga arda de ramipril (10 mg) i gcás feidhm ae lagaithe laghdaítear meitibileacht chórasach ramipril agus eisfhearadh níos moille dá meitibilít ghníomhach.

In oibrithe deonacha sláintiúla agus in othair le Hipirtheannas artaireach, níor breathnaíodh carnadh ramipril agus ramiprilat go cliniciúil mar thoradh ar theiripe dhá sheachtain le Amprilan ag dáileog de 5 mg in aghaidh an lae. Tar éis cúrsa dhá sheachtain den chineál céanna, bhí méadú 1.5–1.8-huaire in othair i bplasma fola agus an limistéar faoin gcuar ama comhchruinnithe (othair) ag othair le cliseadh croí.

Níl difríocht shuntasach idir tréithe cógaschinéiteacha ramipril agus ramiprilat in oibrithe deonacha sláintiúla scothaosta in aois 65-75 bliana d'aois i gcomparáid le daoine óga deonacha óga.

Airíonna cógaseolaíochta

Cógaschinimic

Is é an meitibilít ghníomhach de ramipril, a chruthaítear trí ghníomh “einsímí ae”, ramiprilat ná coscaire ACE (comhchiallaigh ACE: kininase II, dipeptidyl carboxy dipeptidase I). Déanann ACE i bplasma agus fíocháin catalaíoch ar thiontú angiotensin I go angiotensin II, a bhfuil éifeacht vasoconstrictor aige, agus miondealú bradykinin, a bhfuil éifeacht vasodilating aige. Dá bhrí sin, nuair a thógtar ramipril taobh istigh, bailíonn foirmiú laghduithe angiotensin II agus bradykinin, as a dtagann vasodilation agus laghdú ar bhrú fola (BP). Fágann méadú Ramipril-spreagtha i ngníomhaíocht an chórais kallikrein-kinin i bplasma fola agus i bhfíocháin le gníomhachtú an chórais prostaglandin agus méadú ar shintéis prostaglandins, a spreagann foirmiú ocsaíde nítreach (N0) i endotheliocytes, a éifeacht cardioprotective.

Spreagann Angiotensin II táirgeadh aldosterone, agus mar thoradh ar ramipril tugtar laghdú ar an secretion aldosterone agus méadú ar an ábhar potaisiam san fhuil serum.

Le laghdú ar an tiúchan de angiotensin II i bplasma fola, cuirtear deireadh leis an éifeacht coisctheach atá aige ar an secretion a dhéantar a athdhéanamh de réir an chineáil aiseolais dhiúltaigh, rud a fhágann go dtiocfaidh méadú ar an ngníomhaíocht plasma.

Glactar leis go bhfuil baint ag forbairt roinnt frithghníomhartha díobhálacha (go háirithe casacht “tirim”) le méadú ar ghníomhaíocht bradykinin.

In othair le Hipirtheannas artaireach is é an toradh a bhíonn ar ramipril ná brú fola a laghdú sna poist “luí” agus “sheasta” gan méadú cúiteach i ráta an chroí (AD). Laghdaíonn Ramipril go mór friotaíocht iomlán soithíoch imeallach (OPSS), ach gan athruithe a dhéanamh ar shreabhadh fola duánach agus ráta scagacháin glomerúil. Tosaíonn an éifeacht frith-chiontach le feiceáil 1 go 2 uair an chloig tar éis dó dáileog amháin den druga a ionghabháil, a shroicheann an luach is airde i ndiaidh 3-6 uair an chloig, agus maireann sé ar feadh 24 uair an chloig. Le linn Amprilan a thógáil, is féidir leis an éifeacht frith-chiontach a mhéadú de réir a chéile, de ghnáth ag cobhsú trí 3-4 seachtaine d'úsáid rialta agus ag leanúint ar aghaidh le fada an lá. Ní thagann méadú tapa agus suntasach ar bhrú fola (easpa siondróm “tarraingthe siar”) mar thoradh ar scor tobann den druga.

In othair le Hipirtheannas artaireach, cuireann ramipril moill ar fhorbairt agus ar dhul chun cinn hypertrophy agus balla soithíoch miócairdiach.

In othair le cliseadh croí ainsealach (CHF) laghdaíonn ramipril OPSS (laghdaíonn sé iar-ualach ar an gcroí), méadaíonn sé cumas an chainéil fhiaraigh agus laghdaítear brú líonadh an fhiontair chlé (LV), rud a fhágann, dá réir sin, go mbeidh laghdú ar an réamhualach ar an gcroí. Sna hothair seo, agus ramipril á ghlacadh acu, tá méadú ar aschur cairdiach, codán dí-astaithe LV (LVEF) agus feabhas ar chaoinfhulaingt aclaíochta.

Le nephropathy diaibéiteach agus diaibéiteach cuireann ramipril moill ar dhul chun cinn teip duánach agus ar an teip duánach ag an gcéim deiridh agus, dá bhrí sin, laghdaíonn sé an gá atá le haema-scagdhealaithe nó le trasphlandú duáin. I gcéimeanna tosaigh nephropathy diaibéitis nó nondiabetic, laghdaíonn ramipril minicíocht albuminuria.

In othair a bhfuil ardriosca acu galair chardashoithíoch a fhorbairt mar gheall ar loit soithíoch (diagnóisíodh galar croí corónach, stair na n-imeallán artaireach imeallaí, stair an stróc) nó diaibéiteas mellitus le fachtóir riosca amháin eile ar a laghad (microalbuminuria, Hipirtheannas artaireach, méadú i dtiúchan iomlán colaistéaról (OXc), a laghdaíonn tiúchan colaistéaróil lipoprotein ard-dlúis (HDL-C), caitheamh tobac) a laghdaíonn ramipril go teiripe chaighdeánach Déanann sé cur síos ar mhinicíocht infarction miócairdiach, stróc, agus mortlaíocht chardashoithíoch. Chomh maith leis sin, laghdaíonn ramipril an ráta básmhaireachta foriomlán, chomh maith leis an ngá atá le nósanna imeachta athmheasúnaithe agus cuireann sé moill ar dhul chun cinn nó dul chun cinn cliseadh croí.

In othair a bhfuil cliseadh croí orthu agus a bhfuil clinicí acu a d'fhorbair sa chéad lá de ghéarmhíochaine miócairdiach (2-9 lá), an úsáid a bhaintear as ramipril, a tosaíodh ón 3ú go dtí an 10ú lá de ghéarmhéadú miócairdiach, laghdú mortlaíochta (faoi 27%), an baol tobann bás (faoi 30%), an baol go dtarlódh cliseadh croí dian go céim mhór (rang feidhme III-IV de réir aicmiú NYHA) / frithsheasmhacht in aghaidh teiripe (faoi 23%), an dóchúlacht go dtarlóidh ospidéal ina dhiaidh sin mar gheall ar fhorbairt cliseadh croí (26%).

I ndaonra ginearálta na n-othar, chomh maith le hothair a bhfuil diaibéiteas mellitus orthu, le hipirtheannas artaireach agus le gnáthbhrú fola, laghdaíonn ramipril an baol nephropathy agus micreabuminuria.

Cógaschinéitic

Tar éis riarachán ó bhéal, déantar ramipril a shú isteach go gasta ón conradh gastrointestinal (50-60%). Itheann ithe a ionsú, ach ní dhéanann sé difear do iomláine an ionsúcháin.

Déantar dian-mheitibileacht / gníomhachtúcháin ar an ngalar (go príomha san ae trí hidrealú), as a dtagann an t-aon mheitibilít ghníomhach, ramiprilat, a bhfuil a ghníomhaíocht maidir le toirmeasc ACE thart ar 6 huaire níos mó ná ramipril. Ina theannta sin, mar thoradh ar mheitibileacht ramipril, cruthaítear diketopiperazine, nach bhfuil gníomhaíocht chógaseolaíoch ann, agus ansin déantar í a chomhchuibhiú le haigéad glucuronic, agus déantar an ramiprilat a ghlucuronated freisin agus a mheitibiliú chun aigéad diopopiperazinic.

Tá bith-infhaighteacht ramipril tar éis riarachán béil ag dul ó 15% (le haghaidh dáileog de 2.5 mg) go 28% (le haghaidh dáileog de 5 mg). Is é bith-infhaighteacht na meitibilíte gníomhaí, an ramiprilat, tar éis 2.5 mg agus 5 mg de ramipril a ionghabháil thart ar 45% (i gcomparáid lena bhith-infhaighteacht tar éis riarachán infhéitheach sna dáileoga céanna).

Tar éis ramipril a thógáil isteach, tugtar na tiúchan plasma uasta de ramipril agus ramiprilat i ndiaidh 1 agus 2 go 4 uair an chloig, faoi seach. Tarlaíonn an laghdú ar an tiúchan plasma de ramiprilat i gcéimeanna éagsúla: an chéim dáilte agus eisfhearadh le leathré (T1 / 2) de raimféar thart ar 3 uair an chloig, ansin an chéim idirmheánach le T1 / 2 ramiprilat, thart ar 15 uair an chloig, agus an chéim dheiridh le tiúchan an-íseal de ramiprilat i bplasma agus i dtraipéarán T1 / 2, thart ar 4-5 lá. Tá an chéim dheiridh seo mar gheall ar scaoileadh ramiprilat go mall ó nasc láidir le gabhdóirí ACE. In ainneoin na céime fada deiridh le dáileog bhéil amháin de ramipril ó bhéal i ndáileog 2.5 mg nó níos mó, sroichtear an tiúchan plasma cothromaíochta de ramiprilat tar éis 4 lá cóireála. Le húsáid an chúrsa “éifeachtach” T1 / 2 ag brath ar an dáileog ná 13-17 uair an chloig.

Is ionann cumarsáid le próitéiní plasma fola agus thart ar 73% do ramipril, agus 56% do ramiprilat.

Tar éis riarachán infhéitheach, tá toirt dáilte ramipril agus ramiprilat thart ar 90 L agus thart ar 500 L, faoi seach.

Tar éis ionghabháil ramipril (10 mg) atá lipéadaithe le iseatóp radaighníomhach, scaoiltear 39% den radaighníomhaíocht tríd an intestines agus thart ar 60% ag na duáin. Tar éis riaradh intravened ramipril, faightear 50-60% den dáileog san fhual i bhfoirm ramipril agus a mheitibilítí. Tar éis riaradh intraventa ramiprilat, faightear thart ar 70% den dáileog san fhual i bhfoirm ramiprilat agus a mheitibilítí, i bhfocail eile, le riaradh infhéitheach ramipril agus ramiprilat, scaiptear cuid shuntasach den dáileog tríd an intestines le bile, ag seachaint na duáin (50% agus 30%, faoi seach). Tar éis 5 mg de ramipril a bheith á riar in othair a bhfuil draenáil duct bile orthu, déanann na duáin agus na intestines na méideanna céanna ramipril agus a mheitibilítí a dhíscaoileadh le linn na chéad 24 uair tar éis an riaracháin.

Aithníodh thart ar 80 - 90% de na meitibilítí i bhfual agus bile mar mheitibilítí ramiprilat agus ramiprilat. Is éard atá i gceist le Ramipril glucuronide agus ramipril diketopiperazine ná thart ar 10-20% den mhéid iomlán, agus tá an t-ábhar ramipril neamh-mhiotalaithe sa bhfual thart ar 2%. Léirigh staidéir ar ainmhithe go ndéantar ramipril a dhíscaoileadh i mbainne cíche.

I gcás feidhm duánach lagaithe le himréiteach creatinín (CC) de níos lú ná 60 ml / min, laghdaíonn eisfhearadh ramiprilat agus a mheitibilítí ag na duáin. Fágann sé seo go dtiocfaidh méadú ar an tiúchan plasma de ramiprilat, a laghdaíonn níos moille ná in othair le gnáthfheidhm duánach.

Nuair a bhíonn ramipril á ghlacadh i ndáileoga arda (10 mg), mar thoradh ar fheidhm ae lagaithe tá moilliú i meitibileacht réamhchéime ramipril go raipéarán gníomhach agus díothú níos moille ar ramiprilat. In oibrithe deonacha sláintiúla agus in othair le Hipirtheannas artaireach, tar éis cóireála dhá sheachtain le ramipril i ndáileog laethúil de 5 mg, níl carnadh ramipril agus ramiprilat suntasach go cliniciúil. Tugtar aird ar othair a bhfuil cliseadh croí orthu, tar éis dhá sheachtain cóireála le ramipril i ndáileog laethúil de 5 mg, méadú 1.5-1.8-huaire i dtiúchan plasma de ramiprilat agus an limistéar faoin gcuar ama comhchruinnithe (AUC).

I saorálaithe scothaosta scothaosta (65-75 bliain), ní bhíonn cógaschinéitic ramipril agus ramiprilat difriúil go mór leo siúd i saorálaithe óga sláintiúla.

Úsáid le linn toirchis agus le linn beathú cíche

Tá Amprilan contraindicated le linn toirchis, mar is féidir é a bheith tionchar diúltach ar an fhéatas: forbairt lagaithe na duáin an fhéatas, laghdú brú fola an fhéatas agus leanaí nuabheirthe, feidhm duánach lagaithe, hyperkalemia, hypoplasia na cnámha an cloigeann, hypoplasia na scamhóga.

Dá bhrí sin, sula dtógtar an druga i measc na mban atá in aois an linbh, ba chóir toircheas a eisiamh.

Má tá toircheas á phleanáil ag bean, ba cheart deireadh a chur le cóireáil le cosantóir ACE.

I gcás toirchis le linn cóireála le Amprilan, ba chóir duit stop a chur leis a thógáil chomh luath agus is féidir agus an t-othar a aistriú chuig drugaí eile, agus íosmhéid an riosca don leanbh á úsáid.

Má tá cóireáil le Amprilan riachtanach le linn beathú cíche, ba cheart deireadh a chur le beathú cíche.

Amprilan, treoracha úsáide (Modh agus dosage)

Tá Ramipril forordaithe taobh istigh de neamhspleáchas iontógáil bia. Moltar na táibléid chun neart sreabhán a ól. Forordaíonn an dochtúir an druga a roghnaíonn dáileog leordhóthanach agus riocht an othair agus caoinfhulaingt na gcomhpháirteanna den druga á gcur san áireamh. Moltar go dtosófaí dáileoga beaga de 2.5 mg ar Amprilan, agus go bhféadfaí na figiúirí uasta a mhéadú - 10 mg. Is é an dochtúir a shocraíonn fad na druga ag brath ar ghearáin agus ar shonraí, ar stair leighis a bhailítear go cúramach.

Treoracha úsáide Amprilan ND agus NL: 1 táibléad in aghaidh an lae. Coigeartú dáileoige féideartha le linn cóireála. Ní bhíonn ré na teiripe teoranta.

Foirm dhosmálta

Táibléad 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg agus 10 mg

Tá tablet amháin ann

substaint ghníomhach - ramipril 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg, 10 mg,

sceitheadh: décharbónáite sóidiam, monohydrate lachtós, sóidiam croscarmellose, stáirse réamhshalaithe (stáirse 1500), fumarate steiréideach sóidiamle haghaidh dáileoga 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg agus 10 mg),

le haghaidh dosage 2.5 mg: meascán lí PB22886 buí (lachtós monohydrate, ocsaíd iarainn buí (E 172)),,

le haghaidh dosage de 5 mg: meascán lí PB24899 dearg (lachtós monohydrate, ocsaíd iarainn dhearg (E 172), buí ocsaíd iarainn (E 172))

Táibléad cothrom ubhchruthach, idir bán agus bán,

beibhealta (le haghaidh dosages de 1.25 mg agus 10 mg)

Táibléad cothrom ubhchruthach, éadrom buí, beibhealta (le haghaidh dáileog de 2.5 mg)

Táibléid chothroma de chruth ubhchruthach, bándearg, le bevel agus cuimsithe sofheicthe (le haghaidh dosage de 5 mg)

Ródháileog

Is iad na comharthaí a bhaineann le ródháileog den druga bradycardia (Pulse neamhchoitianta), laghdú géar ar bhrú fola, stát turraing le teip géar duánach. Áirítear ar bhearta éigeandála le haghaidh ródháileog leithreas gastric agus feidhmiú tráthúiliontrálaithe, agus le bagairt na turraing, tabhairt isteach drugaí a mhéadaíonn brú fola.

Idirghníomhaíocht

Vasopressor siompóimeataíocht, is féidir le grúpa de dhrugaí frith-athlastacha neamh-stéaróideach, hormóin corticosteroid déine an éifeacht hipitéiseach a laghdú raminipril. Feabhas a chur ar an éifeacht hipitéiseach a bhaineann le frithsceiticí, le drugaí frithdhúlagráin. Ní mholtar an teaglaim de Amprilan le drugaí de chuid an ghrúpa litiam, ór, dé-eolaithe muirí potaisiam, gníomhairí hypoglycemic, cíteatatics, ullmhóidí potaisiam, frith-imdhíonachta.

Foirm scaoilte agus pacáistiú

Cuirtear 7 nó 10 táibléad i bpacáistiú stiallacha blister de scannán clóiríde lannaithe / alúmanam / polaivinile lannaithe agus scragall alúmanaim.

Cuirtear pacáistiú cille imlíne ina bhfuil 7 táibléad i láthair i dhá fhoirm, agus é difriúil ó shocrú táibléad sa phacáiste.

Pacáistí blister 4, 12 nó 14 (7 táibléad an ceann) nó 2, 3 nó 5 (10 táibléad an ceann) mar aon le treoracha d'úsáid leighis sa stát agus i dteangacha na Rúise curtha i bpacáiste cairtchláir