Konvalis: treoracha, athbhreithnithe, analógacha agus praghsanna

Tá comhábhar gníomhach an táirge cosúil le struchtúr aigéad gáma-aminobutyricatá neurotransmitter. Ceanglaíonn an tsubstaint leissubifit alfa-2-δ-chainéil chailciamagus stopann sé an sreabhadh cailciam tríothu. Is iad na bealaí seo a sholáthraíonn tarchur impíde néaróige a léiríonn pian.

Chomh maith leis sin, laghdaíonn an uirlis tuilleadh spleáchas glutamatebás néaróin, méadaíonn sintéis GABAlaghdaíonn sé ráta scaoilte neurotransmittersgrúpa monaimín.

Ag gnáthchruinnithe isteach plasma fola ní dhéanann an druga difear do dhuine eile Gabhdóirí GABA, benzodiazepine, glutamáit agus gabhdóirí eile. Ní idirghníomhaíonn an tsubstaint le bealaí sóidiam.

Má mhéadaíonn tú an dáileog den druga, laghdóidh a bhith-infhaighteacht, ar a mhalairt, é. Tiúchan plasma uasta fuil tarlaíonn 2-3 uair an chloig tar éis an riaracháin. Tá an bhith-infhaighteacht thart ar 60%. Ní dhéanann ithe, fiú le cion ard saille, difear do pharaiméadair chógaschinéiteacha an druga.

Is é an díothú leathré thart ar 6 uair an chloig. Ní féidir leis an tsubstaint ghníomhach ceangal a dhéanamh le próitéiní plasma.

Ní charnadh an druga sa chorp, ní chuireann sé faoi deara é ionduchtú einsímí ae. Tarraingt siar ón gcorp trí na duáin le fual. Mar sin féin, in othair scothaosta, daoine atá ag fulaingt ó ghalair ae, imréiteach gabapentin beagán laghdaithe.

Othair le feidhm duánach lagaithe, go háirithe iad siúd a théann ó am go chéile haema-scagdhealaithe, ba chóir dáileog laethúil a choigeartú.

Táscairí le húsáid

• ag titimeas daoine fásta agus leanaí ó 12 bhliain d'aois mar chuid de chóireáil chuimsitheach nó mar uirlis neamhspleách,
• le haghaidh cóireála pian neuropathic,
• ag urghabhálacha epileptic leis ginearálú tánaisteach.

Contraindications

Ní féidir capsúil a úsáid:

• leanaí faoi bhun 12 bliana d'aois
• ag pancreatitis géarmhíochaine,
• daoine le éadulaingt lachtós, easnamh lachtáis agus malabsorption lachtós glúcóis,
• ar fáil ailléirgí ar chomhpháirteanna an druga.

Othair atá ag fulaingt ó teip duánachba chóir a bheith cúramach agus an leigheas á ghlacadh agat.

Fo-iarmhairtí

Agus cógas á úsáid agat le caitheamh pian neuropathic d'fhéadfadh tarlú:

Má fhorordaítear an druga le haghaidh cóireála urghabhálacha páirteachansin forbraíonn na fo-iarsmaí seo a leanas:

• leukopenia, purpura,
• inmharthanacht brú fola, vasodilationpróisis athlastacha sa bhéal (galair na bhfiacla agus na ngunaí),
• acnerashes agus itching ar an gcraiceann,
• gingivitis, constipation, buinneachardaithe goile agus díleámasmas suaimhneaspian isteach réigiún epigastric,
• pian ar ais, athlasadh fíochán matáin, arthralgiacnámha sobhriste
• meadhránfadhbanna le reflexes tendon, imní, dúlagardúlagar, nystagmusneamhoird smaointeoireachta,
• srón runnycasacht niúmóine,
• forbairt ionfhabhtaithe sféar géiniteach,
• hyperkinesis, paresthesia, amnesiamearbhall agus comhordú lagaithe gluaiseachta, dysarthria, insomnia, tremor,
• meath libido agus neamhinniúlacht,
• lagú amhairc, diplopiatuirse, at an aghaidh agus an imeall, asthenia.

Frithghníomhartha díobhálacha ar nós ataxia, meadhrán, nystagmus agus codlatacht, ag brath ar an dáileog a tógadh.

Le stad géar ar na táibléid a ghlacadh, d'fhéadfadh comharthaí siondróm aistarraingthe tarlú: meadh, pian in áiteanna éagsúla, allais, imní, suaitheadh ​​codlata.

Treoracha maidir le húsáid Convalis (modh agus dáileog)

Tógtar an leigheas ó bhéal gan cogaint ná an tablet a roinnt, beag beann ar bhia.

Treoracha maidir le Convalis a úsáid mar leigheas le haghaidh titimeas

Is é an dáileog tosaigh 300 mg in aghaidh an lae. Ansin méadaítear an dáileog laethúil go 900 mg, agus déantar í a dháileadh go tráthrialta. Ina dhiaidh sin, más gá agus ar mholadh an dochtúra a fhreastalaíonn air, is féidir le méid an druga in aghaidh an lae a bhaint amach 1200 mg.

Max Qty gabapentinis féidir é a chaitheamh i rith an lae ná 3600 mg (gach 8 uair an chloig). Níl an t-eatramh idir na dáileoga níos mó ná 12 uair an chloig.

Cóireáil pian neuropathic

Ar an gcéad lá, tógtar 300 mg den druga, ar an dara - 600 mg i 2 dháileog roinnte, ar an tríú - 300 mg, 3 huaire sa lá. Thairis sin, is féidir an dáileog laethúil a mhéadú go 3600 mg.

Le galar duáin:

• má tá imréiteach creatinín idir 50 agus 79 ml in aghaidh an nóiméid, ansin is féidir leat 600-1800 mg den druga a ól in aghaidh an lae,
• má KK ó 30 go 49 ml / min - suas le 900 mg in aghaidh an lae,
• má tá an imréiteach suas le 30 ml / min - 600 mg,
• le glanadh níos lú ná 15 ml in aghaidh an nóiméid, ba chóir dosage de 300 mg in aghaidh an lae a leanúint.

In othair ar aghaidh haema-scagdhealaithe, tar éis gach seisiún 4 uair an chloig, ba chóir 300 mg breise den druga a thógáil.

Sna laethanta nuair a scagdhealú gan a bheith déanta, níl sé praiticiúil an dáileog laethúil a mhéadú.

Ródháileog

Má dhéanann tú mí-úsáid as an uirlis seo, féadfaidh tú a bheith i láthair meadhrán, buinneach, diplopia, dysarthria agus codlatacht.

Mar bhearta teiripeacha chun deireadh a chur le héifeachtaí nach dteastaíonn, foráiltear do thonnáiste gastric sa chéad uair tar éis ródháileog, ag glacadh iontrálaitheTeiripe shiomptómach. Éifeachtach go leor haema-scagdhealaithe.

Idirghníomhaíocht

Cimetidine méadaíonn sé an tréimhse díothaithe gabapentin as an gcorp.

Fáiltiú comhuaineach cistí leis frithghiniúnach béilina bhfuil estradiol eitinilenó norethisterone ní chuireann sé a n-idirghníomhaíocht drugaí faoi deara.

Teaglaim cógais le moirfíndá dtógfaí moirfín 120 nóiméad roimhe seogabapentineascraíonn síneadh Auc cistí faoi 50% agus méadú ar phian.

Agus an druga á ghlacadh le frithocsaídeoirí eile (Phenobarbital, Aigéad Valproic, Carbamazepine, Phenytoin) nach dtarlaíonn aon idirghníomhaíocht idir na drugaí.

Antacids ina bhfuil alúmanamnó maignéisiambith-infhaighteacht na druga a laghdú. Tóg na cistí seo le tréimhse 2 uair an chloig.

Le meascán de dhrugaí a bhfuil eatánól iontu, d'fhéadfadh fo-iarsmaí a threisiú.

Fáiltiú comhpháirteach leis Naproxen Eascraíonn méadú ar am ionsú Convalis as.

Treoracha speisialta

Uaireanta tar éis dóibh an druga a thógáil do dhaoine atá ag fulaingt diaibéiteas mellitusd’fhéadfadh sé go mbeadh gá le coigeartú dosage gníomhairí hypoglycemic.

Nuair a dhéantar anailís ar fhual le haghaidh próitéinepáipéar litmis Is féidir na torthaí a shaobhadh. Moltar anailís a dhéanamh ag úsáid aon mhodh eile.

Ní mholtar tiomáint a dhéanamh nó gníomhartha a dhéanamh a dteastaíonn aird ard airde uathu má tá tú ag glacadh le Convalis.

Más rud é le linn cóireála go n-aithnítear géarchúram pancreatitis, caithfear an chóireáil a bhriseadh.

Ba chóir cealú nó athsholáthar táibléad a dhéanamh de réir a chéile, laistigh de 7 lá mar gheall ar an mbaol méadaithe taomanna.

Moltar freisin monatóireacht thráthúil a dhéanamh ar staid mheabhrach an othair. Le linn teiripe, an baol go bhforbrófaí é dúlagartharla smaointe féinmharaithe agus gníomhais.

Analógaigh de Convalis

Na analógacha is coitianta sa druga: Algerica, Gerolamic, Lamiktal, Normeg, Lamitrile, Latrigil, Topiramin, Levetiracetam, Levicit, Lyric, Epimil, Topilex, Neogabin, Topamax, Topilepsin, Epileptal, Epiramat, Epitrizhin, Wimpat, Keppra, Lamitor, Lamitor,.

Gabagamma, Gabantin, Grimodin, Neuralgin, Tebantin, Gabalept, Gabapentin, Gabalept, Meditan, Newropentin.

Athbhreithnithe faoi Convalis

Freagraíonn siad go maith don leigheas, go príomha sa chóireáil titimeas. Is iad na frithghníomhartha díobhálacha is coitianta ná tinneas cinn, fadhbanna maolaithe agus fadhbanna díleácha. Déan gearán freisin faoin tarlú siondróm aistarraingthele stad géar ar tháibléid a ghlacadh.

Athbhreithnithe faoi Konvalis ar na fóraim:

• “... Druga an-mhaith, áfach, caithfear é a thógáil ar feadh i bhfad agus cloí leis an gcóras cóireála forordaithe”,
• “... Tá mé ag fulaingt le diúracán den diosca intervertebral, ar Konvalis mhothaigh mé i bhfad níos fearr, bhí mé in ann siúl go leor, bhí mé níos gníomhaí. Ach nuair a bhí an cúrsa thart, d'fhill an phian”,
• “... Tá pian neuropathic mar an gcéanna. Fíor, tar éis 2x 3 uair an chloig tar éis é a thógáil, is féidir titim ina chodladh ar feadh 3-4 uair an chloig”.

Foirm agus comhdhéanamh scaoilte

Is éard atá i bhfoirm dosage an druga ná capsúil bhuí, le hinneachar i bhfoirm púdair chriostalaigh de dhath bán nó dath bán-buí (10 gcapsúl in aghaidh an phacáiste, 3 nó 5 phacáiste i mbosca cairtchláir).

Is í an tsubstaint ghníomhach gabapentin, 300 mg i 1 chapsúl.

Comhpháirteanna breise: stáirse arbhair réamh-phróiseáilte, monohydrate lachtós, stearate maignéisiam, talc.

Comhdhéanamh capsuille crua geilitín: lí ocsaíd iarainn buí, geilitín, dé-ocsaíd tíotáiniam.

Dosage agus riarachán

Tógtar an druga ó bhéal, beag beann ar iontógáil bia, slogtha go hiomlán, gan cogaint agus ól le leacht.

Nuair atá monotherapy á dhéanamh agus ag baint úsáide as Convalis mar aidiúvach chun urghabhálacha páirt-epileptic a chóireáil i ndaoine fásta agus i leanaí os cionn 12 bliana d'aois, moltar tús a chur le dáileog laethúil de 300 mg agus í a mhéadú de réir a chéile go 900 mg:

• An chéad lá - 300 mg 1 uair,
• An dara lá - 300 mg 2 uair,
• An tríú lá - 300 mg 3 huaire.

Is féidir an dáileog laethúil a mhéadú amach anseo. Ar an meán, is féidir é a bheith 900-1200 mg, is é an dáileog uasta in aghaidh an lae 3600 mg, roinnte i 3 dháileog chothroma le eatramh 8 n-uaire. Níor chóir go mbeadh an t-eatramh uasta idir dháileoga níos mó ná 12 uair an chloig (chun atosú taomanna a sheachaint).

I gcóireáil pian neuropathic i ndaoine fásta, foráiltear Convalis ar an gcéad lá ag dáileog de 300 mg, ar an dara lá - 600 mg (300 mg 2 uair), ar an tríú lá - 900 mg (300 mg 3 huaire). I gcás pian dian, is féidir an druga a fhorordú ar an gcéad lá trí huaire i 300 mg. Ag brath ar éifeachtacht an druga, is féidir an dáileog a mhéadú de réir a chéile, ach ní níos airde ná 3600 mg / lá.

Forordaítear na dáileoga laethúla seo a leanas d'othair le feidhm duánach lagaithe, ag brath ar imréiteach creatinín (QC):

• KK 50-79 ml / min - 600-1800 mg,
• KK 30-49 ml / min - 300-900 mg,
• KK 15-29 ml / min - 300-600 mg,
• CC níos lú ná 15 ml / min - 300 mg (gach lá nó gach lá eile).

Moltar dáileog tosaigh de 300 mg d’othair ar haema-scagdhealaithe agus tógtar dáileog iar-haema-scagdhealaithe breise de 300 mg tar éis gach seisiúin haema-scagdhealaithe a mhairfidh 4 huaire an chloig. Sna laethanta sin nuair nach ndéantar scagdhealú, ní fhorordaítear an druga.

Fo-iarmhairtí

D'fhéadfadh na fo-iarsmaí seo a leanas tarlú le linn teiripe pian neuropathic:

• Lárchóras na néaróg (CNS): amnesia, mearbhall, ataxia, gait lagaithe, codlatacht, meadhrán, hipitéis, tremor, smaointeoireacht lagaithe,
• Córas díleá: dyspepsia, buinneach, constipation, nausea, flatulence, urlacan, béal tirim, pian bhoilg,
• Córas riospráide: pharyngitis, dyspnea,
• Orgáin sense: amblyopia,
• Comhshocraíochtaí: gríos craicinn,
• Eile: siondróm cosúil le fliú, galair thógálacha, siondróm asthenic, tinneas cinn, éidéime forimeallach, pian logánaithe éagsúla, meáchan a fháil.

Agus cóireáil á déanamh ar urghabhálacha páirteacha le Convalis, is féidir na nithe seo a leanas a chomhlíonadh:

• Córas fola: leukopenia, purpura (go minic i bhfoirm bruises a tharlaíonn le linn tráma fisiciúil),
• Córas cardashoithíoch: laghdú nó méadú ar bhrú fola (BP), airíonna vasodilation,
• Córas néarógach: paresthesia, aimpliú, lagú nó easpa athailfí tendon, comhordú lagaithe gluaiseachtaí, imní, ataxia, amnesia, naimhdeas, mearbhall, dysarthria, dúlagar, inmharthanacht mhothúchánach, codlatacht, niúbón, meadhrán, tremor hyperkinesis
• Córas díleá: dyspepsia, béal tirim nó scornach, suaimhneas, masmas, urlacan, constipation, gingivitis, anorexia, pian bhoilg, goile méadaithe, galar fiaclóireachta,
• Córas mhatánchnámharlaigh: myalgia, pian ar ais, arthralgia, méadú ar an gcontúirt i gcnámha,
• Córas riospráide: riníteas, cógaisíocht, casacht, niúmóine,
• Córais atáirgthe agus atáirgthe: ionfhabhtú conradh urinary, neamhinniúlacht,
• Craiceann: cosa an chraicinn, acne, scríobaigh, gríos craicinn,
• Orgáin céadfacha: amblyopia, lagú amhairc, diplopia,
• Eile: tuirse, tinneas cinn, fiabhras, éidéime aghaidhe, siondróm asthenic, ionfhabhtú víreasach, meáchan a fháil, éidéime forimeallach.

Nuair a rinneadh comparáid idir lamháltas Convalis ag dáileoga de 300 agus 3600 mg / lá, breathnaíodh spleáchas dáileoige ar fheiniméin den sórt sin mar chodlatacht, ataxia, meadhrán, neatagmus agus paresthesia.

Sa taithí úsáide iar-chlárúcháin, bhí cásanna de bhás tobann, gan mhíniú, bainteach le teiripe gabapentin.

Le linn cóireála leis an druga, d’fhéadfadh na héifeachtaí neamh-inmhianaithe seo a leanas a fhorbairt: géar-mhainneachtain duánach, frithghníomhartha ailléirgeacha, ae lagaithe agus / nó briseán, gynecomastia, méadú ar an méid faireog mhamach, neamhoird mhótair (dystonia, dyskinesia, myoclonus), siabhránachtaí, thrombocytopenia, púpáin, neamhoird urination, tinnitus.

Tar éis stopadh géar teiripe, is minic a tharlaíonn frithghníomhartha den sórt sin mar seo a leanas: masmas, insomnia, pian de logánú, imní, allais.

Má fhorbraíonn tú aon cheann de na hairíonna thuas nó aon fo-iarsmaí eile, ba cheart duit dul i gcomhairle le do dhochtúir.

Le ródháileog de Chonvalis, buinneach, suaitheadh ​​cainte, diplopia, meadhrán, dysarthria, breathnaíodh codlatacht. Le linn turgnaimh i lucha agus francaigh, ba dáileog 8000 mg / kg a bhí sa dáileog mharfach de gabapentin, a tógadh ó bhéal. Léiríodh siomptóim ghéarthocsaineachta in ainmhithe in ataxia, i nganntanas anála, i ptosis, i hipirghníomhaíocht nó i gcomhrac.

Tá cóireáil ródháileoige shiomptómach, is féidir hemodialysis a fhorordú d'othair a bhfuil teip throm duánach orthu.

Comhdhéanamh agus foirm an scaoilte

Grúpa cliniciúil agus cógaseolaíochta: druga anticonvulsant.

Tá an tsubstaint ghníomhach gabapentin cosúil le struchtúr an neurotransmitter GABA, ach tá sé difriúil óna mheicníocht ghníomhaíochta, níl maoin GABAergic aici, agus ní dhéanann sé difear do mheitibileacht agus do ghlacadh GABA. Tá éifeacht éifeachtach fhrith-fhrithvíobach ag an tsubstaint agus taispeántar inti réadmhaoin chosantach, ag méadú cumas oiriúnaitheach an choirp.

Tá an druga ar fáil i bhfoirm capsúl geilitín buí. Is púdar (bán) é laistigh. Is í an phríomhshubstaint sa chomhdhéanamh ná gabapentin i ndáileog de 300 mg.

Cén fáth a bhfuil Convalis sannta?

Mar a léirítear sna treoracha le haghaidh Convalis, forordaítear an cógas anticonvulsant seo le haghaidh cóireáil:

• le titimeas do dhaoine fásta agus do leanaí ó 12 bhliain d'aois mar chuid de chóireáil chuimsitheach nó mar uirlis neamhspleách,
• chun pian neuropathic a chóireáil,
• le hurghabhálacha epileptic le ginearálú tánaisteach.

Gníomh cógaseolaíochta

Tá éifeacht anticonvulsant ag substaint ghníomhach Convalis. Chomh maith leis sin, de réir na dtreoracha, tá éifeacht chosa-chosantach ag Konvalis, a bhaineann le méadú ar chumas oiriúnaitheach an choirp. Tá éifeacht measartha anailgéiseach ag an druga i gcás polyneuropathies, agus is é an buntáiste atá aige maidir le drugaí eile a bhfuil meicníocht ghníomhaíochta den chineál céanna acu ná sábháilteacht choibhneasta.

Toircheas agus lachtadh

Níl go leor sonraí ar úsáid gabapentin i measc na mban torracha.Níor chóir an druga a úsáid le linn toirchis mura sáraíonn an sochar féideartha don mháthair an riosca féideartha don fhéatas.

Téann an druga isteach i mbainne cíche, agus ní fios cén éifeacht a bhíonn ag leanaí ar bheathú cíche, mar sin, le linn beathú cíche, níor cheart an druga a úsáid ach amháin má tá an tairbhe a d'fhéadfadh a bheith ann don mháthair an druga a thógáil go soiléir.

Is iad analógacha struchtúracha (i.e., gníomhach) Convalis ná Gabagamma, Gapentek, Gabapentin, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Egipentin, Eplirintin.

Is é an meánphraghas de CONVALIS i gcógaslanna (Moscó) ná 450 Rúbal.

Idirghníomhaíocht drugaí

Agus Convalis á úsáid i gcomhpháirt le roinnt drugaí, d'fhéadfadh na héifeachtaí seo a leanas tarlú (AUC - tiúchan iomlán substainte i bplasma fola, C_uas - tiúchan uasta substainte san fhuil):

• Frith-aigéid le alúmanam nó maignéisiam: laghdú ar bhith-infhaighteacht gabapentin (ba chóir go bhféachfaí ar eatramh 2 uair an chloig ar a laghad idir dáileoga),
• Moirfín (nuair a thógann tú moirfín 2 uair an chloig roimh Convalis a ghlacadh): méadú de 44% ar an meán-AUC gabapentin (i gcomparáid le monotherapy le gabapentin),
• Cimetidine: laghdú beag ar eisfhearadh duánach gabapentin,
• Eatánól agus drugaí ag gníomhú ar lárchóras na néaróg: fo-iarsmaí méadaithe gabapentin ón lárchóras néarógach,
• Naproxen: ionsú méadaithe gabapentin,
• Hydrocodone: mhéadaigh sé AUC gabapentin agus laghdaíodh AUC agus C_uas hidreacodón.

Is iad analógacha Konvalis ná: Algerica, Gerolamic, Lamictal, Normeg, Lamitril, Latrigil, Topiramin, Levetiracetam, Levitsit, Lyric, Epimil, Topileks, Neogabin, Topamax, Topilepsin, Epileptal, Epiramat, Epitrigin, Wimpatin, Lampatin, Lampaín, Lampatin, Limpat Carp Gabagamma, Gabantin, Grimodin, Neuralgin, Tebantin, Gabalept, Gabapentin, Gabalept, Meditan, Newropentin, Neurontin, Catena.

Comhdhéanamh in aghaidh 1 chapsúl:

substaint ghníomhach: gabapentin - 300.0 mg,
sceitheadh: monohydrate lachtós - 66.0 mg, stáirse arbhar pregelatinized - 30.0 mg, talc - 3.0 mg, stearate maignéisiam - 1.0 mg.
Is é mais ábhar an chapsúil ná 400.0 mg.
Comhdhéanamh na mblaosc capsule
Capsúil chrua geilitín Uimh. 0 - 96.0 mg.
Tithíocht agus clúdach: dé-ocsaíd tíotáiniam (E 171) - 2.0000%, buí ocsaíd iarainn lí (E 172) - 0.6286%, geilitín - suas le 100%.
Is é 496.0 mg meáchan iomlán an chapsúil leis an ábhar.

Grúpa cógaisíochta: druga frith-phíteipteach.

Cód ATX: N03AX12.

Airíonna cógaseolaíochta

Cógaschinimic
Tá struchtúr ceimiceach gabapentin cosúil le struchtúr an neurotransmitter GABA (aigéad gáma-aminobutyric), ach tá a mheicníocht ghníomhaíochta difriúil ó shubstaintí gníomhacha eile a idirghníomhaíonn le synapses GABA, amhail valproates, barbiturates, benzodiazepines, coscairí tarlaithe GABA, coscairí athghlactha GABA, agus agonists GABA, agus agonists GABA Priontaí GABA. I staidéir in vitro Leis an radaphotain lipéadaithe lipéadaithe, fuarthas réimsí nua ceangailteach próitéine in inchinn francach, lena n-áirítear sa neocortex agus san hippocampus, a d'fhéadfadh a bheith bainteach le gníomhaíocht fhrith-fhrithvídeacha agus analgesach gabapentin agus a dhíorthach. Fuarthas amach gurb é suíomh ceangailteach gabapentin an t-aonad α-2-δ (alfa-2-deilt) de chainéil chailciam bholta voltais.
I gcomhchruinnithe suntasacha cliniciúla, ní chuireann gabapentin ceangal le gnáthghabhdóirí drugaí eile agus neurotransmitters atá i láthair san inchinn, lena n-áirítear GABA_AGABA_I, gabhdóirí benzodiazepine, glutamate, glicín agus N-meitil-D-aspartate.
Gabapentin i gcoinníollacha in vitro ní idirghníomhaíonn sé le bealaí sóidiam, a dhéanann idirdhealú idir é agus phenytoin agus carbamazepine. I roinnt córas tástála in vitro mar thoradh ar úsáid gabapentin tháinig laghdú páirteach ar an bhfreagairt ar an agonist glúmaiméine N-meitil-D-aspaite (NMDA), ach amháin ag tiúchan níos mó ná 100 μmol / L, nach féidir a choinneáil faoi choinníollacha in vivo. Sna coinníollacha in vitro mar thoradh ar úsáid gabapentin tá laghdú beag ar scaoileadh neurotransmitters monaamine.
Ní fios cad é an mheicníocht bheacht atá ag gabapentin.

Cógaschinéitic
Súchán
Tar éis riarachán ó bhéal, déantar an tiúchan uasta gabapentin sa phlasma fola laistigh de 2-3 uair an chloig. Is minic go laghdaíonn bith-infhaighteacht gabapintin le dáileog mhéadaitheach. Is é an bith-infhaighteacht iomlán agus capsúil 300 mg á ghlacadh aici ná thart ar 60%. Ní bhíonn tionchar suntasach cliniciúil ag bianna, lena n-áirítear iad siúd le cion ard saille, ar chógaschinéitic na gabapentin.
Ní athraíonn cógaschinéitic gabapentin le riaradh arís agus arís eile ar an druga.
Dáileadh
Ní bhaineann gabapentin le próitéiní plasma, agus is é 57.7 lítear a thoirt dáilte. In othair a bhfuil titimeas orthu, is ionann tiúchan gabapentin sa sreabhach cheirbreach agus thart ar 20% den tiúchan plasma íosta cothromaíochta. Déantar Gabapentin a dhíscaoileadh i mbainne cíche.
Trasfhoirmiú
Níl aon sonraí ar mheitibileacht gabapentin i gcorp an duine. Ní spreagann Gabapentin ionduchtú ocsaídí ae neamh-shonracha atá freagrach as meitibileacht drugaí.
Pórú
Déantar an t-eiscirt duánach a dhíspreagadh ach gan eisfhearadh duánach. Tá leathré gabapentin neamhspleách ar an dáileog a glacadh agus meán idir 5 agus 7 uair an chloig.
I ndaoine scothaosta agus othair le feidhm duánach lagaithe, laghdaítear imréiteach gabapentin ó phlasma fola. Tá an díchur tairiseach, an t-imréiteach plasma agus imréiteach duánach gabapentin comhréireach go díreach le himréiteach creatinín.
Baintear gabapentin ó phlasma fola le linn haema-scagdhealaithe. Moltar d’othair a bhfuil feidhm duánach lagaithe acu nó iad siúd ar hemodialysis dáileog na druga a choigeartú (féach an chuid "Dosage and Administration").
Líneacht / neamhréireacht paraiméadair chógaschinéitice
Laghdaíonn bith-infhaighteacht gabapentin le dáileog atá ag dul i méid, rud a chiallaíonn nach bhfuil paraiméadair chógaschinéiteacha líneach, lena n-áirítear innéacs bith-infhaighteachta (F), mar shampla, Ae%, CL / F, Vd / F. Cógaschinéitic a dhíothú (paraiméadair nach n-áirítear F, amhail CLr agus T_1/2is fearr a mhínítear samhail líneach. Tá tiúchan plasma cothromaíochta gabapentin intuartha bunaithe ar shonraí cinéiteacha le dáileog amháin.

Úsáid le linn toirchis agus le linn beathú cíche

Riosca ginearálta de bharr titimeas agus drugaí antiepileptic
Méadaíonn an baol go mbeadh leanaí a bhfuil aimhrialtachtaí ó bhroinn orthu i máithreacha a gcaitear leo le frith-vulsants le haghaidh titimeas 2-3 huaire. Is minic a bhíonn an sciathán agus an carball uachtarach scamallach, mífhoirmithe an chórais chardashoithíoch agus fabhtanna feadán néarach. Ina theannta sin, d'fhéadfadh sé go mbeadh baol níos mó ann go dtiocfadh fabhtanna ar roinnt frith-fhrithvídí ná i gcás monotherapy. Dá bhrí sin, más féidir, ba chóir ceann de na frithocsaídeoirí a úsáid. Ba chóir do mhná in aois leanaí, chomh maith le gach bean a d'fhéadfadh a bheith ag iompar clainne, dul i gcomhairle le gairmí cáilithe. Má tá toircheas á phleanáil ag bean, ba cheart an gá atá le leanúint le teiripe fhrithfhabhtóra a mheasúnú arís. Ag an am céanna, níor chóir deireadh a chur le frith-fhrithvíobaí go tobann, mar is féidir go n-atosóidh sé seo urghabhálacha le hiarmhairtí tromchúiseacha don mháthair agus don leanbh. I gcásanna neamhchoitianta, i leanaí a bhfuil titimeas ar a máithreacha, breathnaíodh moill fhorbartha. Mar sin féin, tá sé dodhéanta a chinneadh cibé an mbaineann moill fhorbartha le tosca géiniteacha nó sóisialta, le tinneas máithreachais, nó le teiripe fhrithvíreasach.

Riosca gabapentin
Níl aon sonraí ar úsáid na drugaí i measc na mban torrach. I dturgnaimh ainmhithe, taispeánadh tocsaineacht an druga don fhéatas. Maidir le riosca féideartha, ní bhíonn sonraí ag daoine. Dá bhrí sin, níor chóir gabapentin a úsáid le linn toirchis ach amháin má thugann an sochar atá beartaithe don mháthair údar leis an riosca féideartha don fhéatas.
Sna cásanna a tuairiscíodh, tá sé dodhéanta a rá go cinnte an bhfuil baol méadaithe anchuma ag gabháil le gabapentin a úsáid le linn toirchis, ar an gcéad dul síos, de bharr láithreacht titimeas féin, agus ar an dara dul síos, mar gheall ar fhrithfhabhtáin eile a úsáid .
Beathú Cíche
Déantar Gabapentin a dhíscaoileadh i mbainne cíche, agus níl a éifeacht ar an leanbh altranais ar eolas, mar sin, le linn beathú cíche níor chóir Convalis ® a fhorordú ach amháin má tá na sochair don mháthair níos tábhachtaí ná an baol don leanbh.
Níor thug staidéir ar ainmhithe faoi deara éifeachtaí gabapentin ar thorthúlacht.

Dosage agus riarachán

Forordaítear Convalis ® ó bhéal beag beann ar iontógáil bia. Má tá sé riachtanach an dáileog a laghdú, an druga a chealú nó gníomhaire malartach a chur ina áit, ba chóir é seo a dhéanamh de réir a chéile thar thréimhse seachtaine ar a laghad.
Pian neuropathic i ndaoine fásta
Is é an dáileog tosaigh ná 900 mg / lá i dtrí dháileog roinnte, más gá, ag brath ar an éifeacht, méadaítear an dáileog de réir a chéile go huasmhéid 3600 mg / lá. Is féidir tús a chur leis an gcóireáil láithreach le dáileog de 900 mg / lá (300 mg 3 huaire sa lá) nó is féidir an dáileog a mhéadú de réir a chéile go 900 mg in aghaidh an lae ar feadh na chéad 3 lá de réir na scéime seo a leanas:
1ú lá: 300 mg den druga 1 uair sa lá,
2ú lá: 300 mg den druga 2 uair sa lá,
3ú lá: 300 mg den druga 3 huaire sa lá.
Crampaí páirteach
Le titimeas, bíonn gá le cóireáil fhada de ghnáth. Is é an dochtúir a fhreastalaíonn ar an druga a shocraíonn dáileog na druga ag brath ar chaoinfhulaingt agus ar éifeachtacht an druga.
Daoine fásta agus leanaí os cionn 12 bliana d'aois: dáileog éifeachtach - ó 900 go 3600 mg / lá. Is féidir tús a chur le teiripe le dáileog de 300 mg 3 huaire sa lá ar an gcéad lá nó a mhéadú de réir a chéile go 900 mg de réir na scéime thuasluaite (féach an fo-alt “Pian neuropathic i measc daoine fásta”). Ina dhiaidh sin, is féidir an dáileog a mhéadú go huasmhéid 3600 mg / lá (roinnte i 3 dháileog chothroma). Nótáladh inghlacthacht mhaith an druga i ndáileoga suas le 4800 mg / lá. Níor chóir go mbeadh an t-eatramh uasta idir dáileoga a bhfuil dáileog thríthréimhseach den druga níos mó ná 12 uair an chloig acu chun atosú taomanna a sheachaint.
Othair chrua
I gcás othair atá i riocht tromchúiseach, mar shampla, i gcás meáchan coirp laghdaithe, tar éis trasphlandú orgán, etc., ba cheart an dáileog a mhéadú níos moille, ag baint úsáide as dáileoga níos ísle nó trí eatraimh níos faide a dhéanamh sula méadaítear an dáileog.
Úsáid in othair scothaosta (os cionn 65)
De bharr meath a bhaineann le haois i bhfeidhm duánach, is féidir go dteastódh coigeartú dáileoige ar othair scothaosta (le haghaidh tuilleadh faisnéise, féach Tábla 1). D'fhéadfadh codlatacht, éidéime imeallach agus asthenia in othair níos sine tarlú níos minice.
Roghnaigh dáileog do theip duánach
Maidir le hothair a bhfuil cliseadh duánach orthu, moltar go laghdófaí gabapentin de réir tábla 1:

A - ba chóir an dáileog laethúil a fhorordú i dtrí dháileog,
B - 300 mg a cheapadh gach lá eile,
B - in othair a bhfuil imréiteach creatinín ® acu. Chun an próitéin san fhual a chinneadh, moltar modh deasctha níos sainiúla a úsáid le haigéad sulfosalicic.
Éifeacht CNS
Le linn cóireála gabapentin, bhí cásanna meadhrán agus codlatachta ann, a d'fhéadfadh an dóchúlacht go dtarlódh gortú de thaisme a mhéadú (má scaoiltear í). Sa tréimhse iarchlárúcháin, tuairiscíodh cásanna ina raibh mearbhall, cailliúint feasachta agus gníomhaíocht mheabhrach lagaithe. Dá bhrí sin, ba chóir comhairle a chur ar othair a bheith cúramach go dtiocfaidh siad ar an eolas faoi na héifeachtaí a d'fhéadfadh a bheith ag an druga seo.
Le húsáid chomhuaineach le anailgéisigh opioid, is féidir méadú ar an tiúchan gabapentin sa phlasma fola a thabhairt faoi deara. Maidir leis seo, teastaíonn monatóireacht chúramach ón othar chun comharthaí dúlagar lárchóras na néaróg a fhorbairt, mar shampla codlatacht, taom agus dúlagar riospráide. Ba chóir go laghdófaí dáileoga gabapentin nó anailgéisigh opioid.
Comh-riarachán le hainmhithe
Moltar gabapentin a thógáil thart ar 2 uair an chloig tar éis di a bheith neamhdhíobhálach.

Tionchar ar an gcumas feithiclí agus meicníochtaí a thiomáint

Agus an druga á ghlacadh aige, ní mholtar d’othair feithiclí a thiomáint nó trealamh a d'fhéadfadh a bheith contúirteach a úsáid go dtí go ndeimhneofaí nach bhfuil aon drochthionchar ag an druga ar fheidhmíocht na bhfeidhmeanna seo.
Bíonn tionchar ag an ngalarpentin ar lárchóras na néaróg agus is féidir leis bheith ina chúis le meadhrán, codlatacht, mearbhall, cailliúint feasachta, nó comharthaí eile den lárchóras na néaróg. Fiú amháin le déine beag nó measartha, is féidir leis na héifeachtaí neamh-inmhianaithe seo a bheith contúirteach d'othair atá ag tiomáint feithiclí nó meicníochtaí eile. Tá an dóchúlacht seo thar a bheith iontach ag tús na cóireála nó tar éis an dáileog gabapentin a mhéadú.