Telmista 80 mg - treoracha úsáide

Telmista 80 mg - druga frith-chiontach, frithchainteoir sonrach de ghabhdóirí angiotensin II (cineál AT1).

1 táibléad 80 mg:

Comhábhar gníomhach: Telmisartan 80.00 mg

Scaoilte: meglumine, hiodrocsaíd sóidiam, povidone-KZO, monohydrate lachtós, sorbitol (E420), stearate maignéisiam.

Táibléad 80 mg: Táibléad cairpéad, biconvex de dhath bán nó beagnach bán.

Cógaschinimic

Is freasadóir gabhdóra sonrach é an t-ainm Telmisartan (ARA II) (cineál AT1), agus é éifeachtúil ó bhéal. Tá cleamhnas ard aige le haghaidh an fhochineál AT1 de ghabhdóirí angiotensin II, trína mbaintear amach gníomh angiotensin II. Nochtann sé angiotensin II ón gceangal leis an ngabhdóir, gan gníomh agonóra a bheith aige i ndáil leis an ngabhdóir seo. Ní cheanglaíonn Telmisartan ach leis an bhfotheideal AT1 de ghabhdóirí angiotensin II. Tá an nasc leanúnach. Níl cleamhnas aige le gabhdóirí eile, lena n-áirítear gabhdóirí AT2 agus gabhdóirí angiotensin nach bhfuil mórán staidéir orthu. Ní dhearnadh staidéar ar thábhacht fheidhmiúil na ngabhdóirí seo, chomh maith leis an tionchar a bhíonn ag an spreagadh iomarcach a d'fhéadfadh a bheith acu le angiotensin II, a méadaíonn an tiúchan ar úsáid telmartan. Laghdaíonn sé an tiúchan de aldosterone i plasma fola, ní chuireann sé cosc ar renin i cainéil ian plasma agus bloic ian ian bloic. Ní chuireann Telmisartan cosc ar an einsím um thiontú angiotensin (ACE) (kininase II) (einsím a bhriseann síos bradykinin freisin). Dá bhrí sin, níltear ag súil le méadú ar fo-iarsmaí de bharr bradykinin.

In othair, cuireann telmisartan ag dáileog de 80 mg cosc iomlán ar an éifeacht hipirtreach atá ag angiotensin II. Tugtar faoi deara an gníomh frith-chiontach laistigh de 3 uair an chloig tar éis an chéad riaradh ar telmisartan. Tá éifeacht an druga fós ann ar feadh 24 uair an chloig agus tá sé fós suntasach go dtí 48 uair an chloig. Is iondúil go bhforbraíonn éifeacht fhrith-chiontach fhuaimneach tar éis 4-8 seachtaine de riaradh rialta telmisartan.

In othair le Hipirtheannas artaireach, laghdaíonn telmisartan brú fola sistileach agus diastólach (BP) gan cur isteach ar ráta croí (AD).

I gcás cealú tobann teilmisartan, filleann brú fola de réir a chéile ar a leibhéal bunaidh gan siondróm “tarraingt siar” a fhorbairt.

Cógaschinéitic

Nuair a thógtar é ó bhéal, glacann sé go tapa leis an conradh gastrointestinal (GIT). Is é an bhith-infhaighteacht 50%. Tá laghdú 6% (ag dáileog de 40 mg) go 19% (ag dáileog de 160 mg) ag laghdú AUC (limistéar faoi chuar an tiúchana) le húsáid chomhlánaithe telmartan le béilí. 3 uair an chloig tar éis ionghabháil, déantar an tiúchan sa phlasma fola a leibhéalú, beag beann ar an am a itheann sé. Tá difríocht i dtiúchan plasma i bhfir agus i mban. Bhí an tiúchan uasta (Cmax) i bplasma fola agus AUC i measc na mban i gcomparáid le fir thart ar 3 agus 2 uair níos airde, faoi seach (gan tionchar suntasach ar éifeachtacht).

Cumarsáid le próitéiní plasma fola - 99.5%, go príomha le halbaimin agus le gliocóphróitéin alfa-1.

Is é an meánluach de thoirt dealraitheach an dáilte i dtiúchan cothromaíochta ná 500 lítear. Déantar é a mheitibiliú trí chomhcheangal le haigéad glucuronic. Tá meitibilítí neamhghníomhach ó thaobh na cógaseolaíochta de. Tá an leathré (T1 / 2) níos mó ná 20 uair an chloig. Déantar é a dhíscaoileadh go príomha tríd an stéig i bhfoirm gan athrú agus ag na duáin - níos lú ná 2% den dáileog a thógtar. Is é an glanadh iomlán plasma ard (900 ml / min), ach i gcomparáid leis an sreabhadh fola "hepatic" (thart ar 1500 ml / min).

Contraindications

Contraindications maidir le húsáid druga Telmista:

Hipiríogaireacht leis an tsubstaint ghníomhach nó leis na heaspaithe den druga.
Toircheas
Tréimhse bheathú cíche.
Galair choisctheacha sa chonair biliary.
Lagú tromchúiseach hepatic (aicme C-Pugh C).
Úsáid chomhchéimneach le h-alifiren in othair le diaibéiteas mellitus nó teip duánach measartha go trom (ráta scagacháin glomerular (GFR)

Fo-iarmhairtí

Ní raibh na cásanna breathnaithe fo-iarsmaí ag teacht le hinscne, aois ná cine na n-othar.

Galair thógálacha agus seadánacha: sepsis, lena n-áirítear sepsis marfacha, ionfhabhtuithe conradh urinary (lena n-áirítear cystitis), ionfhabhtuithe conaire riospráide uachtaraigh.
Neamhoird ón bhfuil agus ón gcóras limfeach: anemia, eosinophilia, thrombocytopenia.
Neamhoird ón gcóras imdhíonachta: frithghníomhartha anaifiolachtacha, hipiríogaireacht (éiritime, urtacáire, angioedema), eachma, itching, gríos craicinn (lena n-áirítear druga), angioedema (le toradh marfach), hyperhidrosis, gríos tocsaineach craicinn.
Sáruithe ar an gcóras néarógach: imní, insomnia, dúlagar, fainliú, vertigo.
Neamhoird an orgáin radhairc: suaitheadh amhairc.
Sáruithe ar an gcroí: bradycardia, tachycardia.
Sáruithe ar na soithigh fola: laghdú suntasach ar bhrú fola, hypotension orthostatic.
Neamhoird an chórais riospráide, orgán cófra agus mediastinum: ganntanas anála, casachta, galar scamhóg interstitial * (* sa tréimhse úsáide iarmhargaíochta, cuireadh síos ar chásanna de ghalar scamhógach, le ceangal sealadach le teilméis. Mar sin féin, níl aon ghaolmhaireacht chúise ann maidir le teilmón a úsáid suiteáilte).
Neamhoird díleácha: pian bhoilg, buinneach, múcóis ó bhéal tirim, dyspepsia, suaimhneas, boilg bholg, urlacan, treoshuíomh blas (dysgeusia), feidhm ae lagaithe / galar ae * (de réir thorthaí na mbarúlacha iarmhargaíochta sa chuid is mó aithníodh cásanna ina bhfuil feidhm ae lagaithe / galar ae i ndaoine Seapánacha).
Neamhoird ón bhfíochán mhatánchnámharlaigh agus fíocháin tacaíochta: arthralgia, pian ar ais, spasms matáin (crampaí na matáin lao), pian sna foircinn íochtaracha, myalgia, pian tendon (siomptóim cosúil le léiriú tendonitis).
Neamhoird ó na duáin agus conradh urinary: feidhm duánach lagaithe, lena n-áirítear cliseadh géar duánach.
Neamhoird agus neamhoird ghinearálta ag suíomh an insteallta: pian sa bhrollach, siondróm cosúil le fliú, laige ghinearálta.
Sonraí saotharlainne agus uirlise: laghdú ar haemaglóibin, méadú ar an tiúchan d'aigéad uric, an creatinín i bplasma fola, méadú ar ghníomhaíocht einsímí “ae”, creatine phosphokinase (CPK) i bplasma fola, hyperkalemia, hypoglycemia (in othair le diaibéiteas mellitus).

Idirghníomhaíocht le drugaí eile

D'fhéadfadh Telmisartan éifeacht frith-chiontach drugaí eile frith-chiontacha a mhéadú. Níor aithníodh cineálacha eile idirghníomhaíochtaí cliniciúla.

Ní bhíonn idirghníomhú cliniciúil suntasach mar thoradh ar úsáid chomhchruinnithe le digoxin, warfarin, hidreaclóraitiazide, glibenclamide, ibuprofen, paraicéiteamól, simvastatin agus amlodipine. Tá méadú 20% ar an meán i dtiúchan na meán digoxin i bplasma fola (39% i gcás amháin). Agus telmisartan agus digoxin á n-úsáid ag an am céanna, moltar tiúchan digoxin sa phlasma fola a chinneadh go tréimhsiúil.

Cosúil le drugaí eile atá ag gníomhú ar an gcóras renin-angiotensin-aldosterone (RAAS), is féidir le húsáid telmartan a bheith ina chúis le hyperkalemia (féach an roinn "Treoracha speisialta"). D'fhéadfadh an baol méadú i gcás úsáid chomhuaineach le drugaí eile, a fhéadfaidh forbairt hyperkalemia a spreagadh (malairtí salainn ina bhfuil potaisiam, diuretics potaisiam, coscairí ACE, ARA II, drugaí frith-athlastacha neamh-stéaróideach NSAIDs, lena n-áirítear cyclooxygenase-2 roghnach | TsOGG-2 | frithdhúlagráin cyclosporine nó tacrolimus agus trimethoprim.

Braitheann forbairt hyperkalemia ar fhachtóirí riosca comhchéimneacha. Méadaítear an riosca freisin i gcás úsáid chomhuaineach a bhaint as na teaglamaí thuas. Go háirithe, tá an riosca ard go háirithe nuair a úsáidtear é ag an am céanna le diuretics muirí potaisiam, chomh maith le hionadaigh salann ina bhfuil potaisiam. Mar shampla, is lú an baol a bhaineann le húsáid chomhchruinnithe le coscairí ACE nó le NSAIDanna má ghlactar réamhchúraimí diana. Laghdaíonn ARA II, mar telmisartan, caillteanas potaisiam le linn teiripe diuretic. Féadann méadú suntasach ar photaisiam serum a bheith mar thoradh ar úsáid diuretóirí potaisiam-spiaireachta, mar shampla, spironolactone, eplerenone, triamteren nó amiloride, breiseáin photaisiam nó substaintí salainn photaisiam. Ba chóir go n-úsáidfí úsáid comhuaineach hypokalemia doiciméadaithe go cúramach agus go ndéanfaí monatóireacht rialta ar photaisiam sa phlasma fola. Agus telmisartan agus ramipril á úsáid ag an am céanna, breathnaíodh méadú 2.5 huaire sa AUC0-24 agus Cmax de ramipril agus ramipril. Níor bunaíodh tábhacht chliniciúil an bhfeiniméan seo. Le húsáid comhuaineach coscairí ACE agus ullmhóidí litiam, breathnaíodh méadú inchúlaithe ar ábhar litiam plasma, in éineacht le héifeachtaí tocsaineacha. I gcásanna neamhchoitianta, tuairiscíodh athruithe den sórt sin le hullmhúcháin ARA II agus litiam. Agus litiam agus ARA II á n-úsáid ag an am céanna, moltar ábhar litiam a chinneadh i bplasma fola. Is féidir le cóireáil NSAID, lena n-áirítear aigéad aicéitiléinealicileach, COX-2, agus NSAID neamh-roghnaíoch, teip duánach géar a chur ar othair dhíhiodráitithe. Is féidir go mbeidh éifeacht sineirgíoch ag drugaí atá ag gníomhú ar RAAS. In othair a fhaigheann NSAID agus telmisartan, ní mór cúiteamh a thabhairt do bcc ag tús na cóireála agus monatóireacht a dhéanamh ar an bhfeidhm duánach. Úsáid chomhchéimneach le h-alifiren in othair le diaibéiteas mellitus nó teip duánach measartha go trom (ráta scagacháin glomerúil GFR)