Vildagliptin - treoracha, analógacha agus athbhreithnithe othar

Is druga hypoglycemic é Vildagliptin a úsáidtear i gcleachtas cliniciúil chun diaibéiteas nach bhfuil ag brath ar insline a chóireáil. San alt seo déanfaimid anailís ar vildagliptin - treoracha úsáide.

Aird! Sa rangú aiceanta-cheimiceach-cheimiceach (ATX), léirítear vildagliptin leis an gcód A10BH02. Ainm Neamhdhílsithe Idirnáisiúnta (INN): Vildagliptin.

Cógaschinéitic agus cógaisíochtchinicíocht: tuairisc

Is inhibitor dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) é Vildagliptin. Díghníomhaíonn an einsím dhá hormón gastrointestinal (ar a dtugtar incretins freisin) - cineál peiptíde de chineál glúcóinín 1 (GP1T) agus polaipeiptídí insulinotrópach glúcós-spleách (GZIP). Cuireann an dá cheann le scaoileadh insulin, a scaoiltear mar fhreagairt ar bhia a ithe.

Mar thoradh ar choscairí DPP-4 i ndiaibéiteas chineál 2 mellitus (T2DM) scaoiltear an tsubstaint insulin agus éifeacht laghdaithe glucagóin agus, dá bhrí sin, laghdú ar an glycemia.

Tá Vildagliptin gafa go tapa tar éis riarachán béil. Breathnaítear an tiúchan buaice plasma tar éis 1-2 uair an chloig. Is é an bhith-infhaighteacht 85%. Déantar meitibiliú Vildagliptin faoi thart ar 2/3, agus ní athraítear an chuid eile. Bíonn ról beag ag ocsaídiú trí cytochromes agus glucuronidation i meitibileacht na druga. Níl an phríomh-mheitibilít gníomhach ó thaobh na cógaseolaíochta de. Déantar an druga a dhíchur faoi 85% trí fhual agus 15% trí stól. Déanann an díothú leathré ó 2 go 3 uair an chloig.

Táscairí agus contraindations

Rinneadh tástáil ar Vildagliptin i dtimpeall dosaen staidéar cliniciúil i ndaoine a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu. Bhí comhchruinnithe HbA1c in othair idir 7.5% agus 11%. Bhí na staidéir seo a leanas go léir dúbailte-dall, agus mhair siad 24 seachtaine freisin.

Rinne trí staidéar comparáid idir monotherapy vildagliptin (50 mg dhá uair sa lá) le gníomhairí antidiabetic eile. Caitheadh ​​le 760 duine le vildagliptin nó metformin (1000 mg / lá) i rith na bliana. Sa ghrúpa vildagliptiptin, tháinig laghdú 1.0% ar mheánleibhéal HbA1c, sa ghrúpa meiteashonraí - faoi 1.4%. Níor cheadaigh an difríocht seo dúinn an hipitéis tosaigh a dhearbhú nach raibh vildagliptin chomh héifeachtach le metformin. Lean leath na n-othar don dara bliain, agus bhí an toradh beagnach mar an gcéanna le tar éis na chéad bhliana. I dara staidéar, laghdaíodh HbA1c 0.9% le vildagliptin agus 1.3% le rosiglitazone (uair amháin 8 mg / lá). I gcomparáid le acarbós (trí huaire ag 110 mg / lá), breathnaíodh laghdú ar leibhéal HbA1c i bhfabhar vildagliptin (1.4% i gcomparáid le 1.3%).

I 4 staidéar, forordaíodh vildagliptin nó phlaicéabó do dhaoine nach raibh sásta le rialú glycemic le teiripe antidiabetic atá ann cheana. D'úsáid an chéad staidéar vildagliptin le metformin (≥1600 mg / lá), an dara ceann le pioglitazone (45 mg / lá) nó glimepiride (≥ 3 mg / lá), agus an ceathrú ceann le insulin (≥30E / lá). Ag baint úsáide as na 4 teaglaim de vildagliptin, is féidir laghdú suntasach i dtiúchan HbA1c a bhaint amach. I staidéar sulfonylurea, bhí an difríocht idir an dá dháileog de vildagliptin (50,000 mcg in aghaidh an lae) níos lú ná mar a bhí i staidéir ar mheiteamóinín agus pioglitazone.

I staidéar eile, roinneadh 607 othar a raibh diaibéiteas de chineál 2 gan chóireáil orthu i gceithre ghrúpa: an chéad vildagliptin a fuarthas (céad mg / lá), fuair an dara pioglitazone (tríocha mg / lá), agus fuair an bheirt eile vildaglitin agus pioglitazo. Agus an druga á ghlacadh, tháinig laghdú 0.7% ar HbA1c, le pioglitazone faoi 0.9%, le dáileog níos ísle 0.5%, agus le dáileog níos airde ag 1.9%. Mar sin féin, níl an teiripe chomhcheangailte a úsáidtear sa staidéar seo ag teacht leis an gcéad chóireáil le haghaidh diaibéiteas 2 nbgf.

Tá leathré an-ghearr ag na incrimintí agus scriosann an einsím iad go tapa. Tá trialacha éagsúla le vildagliptin i monotherapy agus i dteannta le roghanna teiripeacha eile - metformin agus glitazone.

Fo-iarmhairtí

Is iad na fo-iarsmaí a tharlaíonn níos minice le vildagliptin ná le phlaicéabó meadhrán, tinneas cinn, éidéime imeallach, ionfhabhtú, airtríteas, agus ionfhabhtuithe conaire riospráide uachtaraigh. Ní tharlaíonn Hypoglycemia ach i gcásanna aonair.

Is iad na fo-iarsmaí a breathnaíodh i ngach triail chliniciúil le monotherapy agus i dteannta le roghanna teiripeacha eile ná méadú ar leibhéal an aigéid uricigh san fhuil agus laghdú an-bheag ar leibhéal an phosphatase alcaileach serum.

Is annamh a thagann ardú ar na leibhéil tarchurtha. Mar sin féin, is mó an seans go dtarlóidh éifeachtaí heitrea-thocsaineacha le dáileog laethúil de céad mg. Cé gur tharla arrhythmias cairdiach marfach i staidéir ar ainmhithe ag dáileoga arda de vildagliptin, léirigh trialacha cliniciúla go bhfuil minicíocht bloc céadchéime AV níos airde nuair atá an druga á ghlacadh.

Léirigh staidéir ar ainmhithe gur féidir leis an druga loit chraicinn necrotic a chur faoi deara, chomh maith le feidhm duánach lagaithe. I ndaoine, níor tharla coinníollacha den sórt sin de ghnáth. Mar sin féin, chuir an Riarachán Bia agus Drugaí (FDA) na Stát Aontaithe faomhadh siar go dtí gur cruthaíodh sábháilteacht an druga.

Dosage agus ródháileog

Tá Vildagliptin ar fáil i dtáibléid 50 mg. Ceadaítear an druga sa Rúis chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas chineál 2 in othair aosacha. Níor chóir go mbeadh an dáileog laethúil níos mó ná 50 mg. Sula dtosaíonn teiripe drugaí, agus ansin gach trí mhí sa chéad bhliain, ba cheart monatóireacht a dhéanamh ar leibhéal na n-aistrithe.

Toirmisctear othair le nephropathy (imréiteach creatinín faoi bhun caoga ml / min), hepatopathy dian agus leibhéil ardaithe transaminases (nuair a sháraíonn uasteorainn an norm níos mó ná 2.5 uair). Ba cheart a bheith cúramach freisin maidir le cliseadh croí comhleanúnach (NYHA III agus IV), ós rud é nach dtuigtear go maith vildagliptin. Níl aon sonraí ar úsáid le linn toirchis, lachta. Ní mholtar d’othair faoi bhun 16 bliana d'aois an druga a úsáid.

In 2013, shainaithin dhá staidéar go raibh baol méadaithe ann go bhforbrófaí meiteaplasia pancreatitis agus cille pancreatic. Foilsíodh na staidéir in irisí, ag spreagadh an FDA agus Ghníomhaireacht Leigheasra na hEorpa chun staidéir bhreise a iarraidh chun déileáil leis an mbaol pancreatitis le cógais.

Idirghníomhaíocht

I dtrialacha cliniciúla, níor breathnaíodh idirghníomhú le drugaí eile. Tá dóchúlacht na hidirghníomhaíochta íseal, ós rud é nach ndéantar meitibiliú vildagliptin trí superfamily de cytochrome P450 agus, dá bhrí sin, nach gcuireann sé cosc ​​ar dhíghrádú meitibiliú trí dhrugaí cytochrome P450. Is féidir leis an druga idirghníomhú le gníomhairí frith-dhiaibéiteacha eile, le dé-eolaíocht thiazide, le corticosteroidí, le hullmhóidí thyroid, agus le siompóisiamaí.

Na príomh-analógacha den druga.

Tuairim an chleachtóra agus an othair.

Tá Vildagliptin forordaithe do neamhéifeachtúlacht modhanna eile cóireála - athruithe ar aiste bia, gníomhaíocht fhisiciúil nó easpa freagartha ar mheatraimneáin. Laghdaíonn an leigheas an tiúchan monaisiúicrídí i sruth na fola go héifeachtach, ach is féidir leis éifeachtaí díobhálacha tromchúiseacha a chruthú, mar sin tá scrúduithe rialta ag teastáil.

Viktor Alexandrovich, diabetologist

Forordaíodh Metformin, rud nár chabhraigh agus a chuir as do dhépepsia mór. Ansin d’athraigh siad go vildaglptin, rud a chuir feabhas ar ghlicia agus airíonna laghdaithe. Bhí mothú ann tar éis feabhas a chur ar dhíleá. Tomhaistear glicéime go rialta - tá gach rud gnáth. Leanfaidh mé orm ag tabhairt níos faide é.

Praghas (i gCónaidhm na Rúise)

Is é an praghas ar vildagliptin (50 mg / lá) ná 1000 rúbal in aghaidh na míosa. Tá Sitagliptin (100 mg / lá), coscaire eile DPP-4, beagnach dhá uair chomh daor agus cosnaíonn sé 1800 rúbal in aghaidh na míosa, ach mura bhfuil comparáid dhíreach ann ní fios an bhfuil an dá ghnímh seo coibhéiseach leis na dáileoga sin. Is lú ná 600 rúbal in aghaidh na míosa an chóireáil le meiteamatóin nó le sulfonylureas, fiú ag an dáileog is airde.

Comhairle! Sula n-úsáideann tú aon mhodh, ní mór duit dul i gcomhairle le speisialtóir chun iarmhairtí féideartha a sheachaint. Is féidir le féinchógáil níos mó dochar a dhéanamh ná dea-leigheas.

Athbhreithnithe ar dhochtúirí faoi galvus

Vildagliptin, i.e. Is druga é Galvus a tástáladh de réir ama agus ag m'othair. Tá spriocanna cóireála aonair, riosca íseal hypoglycemia, bainte amach go han-tapa agus go tapa. Ní féidir leis an gcostas a bheith an-sásta ach mar sin is maith liom "Galvus" a cheapadh.

Úsáid dhá uair sa lá.

Éifeacht an-mhaith nuair a tógadh é agus rialú glycemic den scoth. Ceapann mé daoine scothaosta freisin - tá gach rud go maith!

Ceann de na drugaí is coitianta a fhorordaítear sa Rúis chun diaibéiteas de chineál 2 a chóireáil. Déantar tástáil ar a éifeachtúlacht agus ar a sábháilteacht. Tá sé glactha go maith ag othair, laghdaíonn sé go héifeachtach leibhéil an ghlúcóis, cé go bhfuil an baol hypoglycemia an-bheag. Tá a phraghas inacmhainne tábhachtach, rud a spreagann dochtúirí agus othair araon.

Is é Vildagliptin ("Galvus") an dara druga den ghrúpa IDDP-4, atá cláraithe i gCónaidhm na Rúise chun cóireáil a chur ar othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, mar sin tá an taithí a bhaintear as a úsáid inár dtír fada. Bhunaigh Galvus é féin mar dhrugaí éifeachtach sábháilte atá glactha go maith ag othair, ní chuireann sé le meáchan a fháil, agus tá rioscaí ísle aige freisin maidir le hipoglycemia. Is féidir an druga seo a úsáid chun feidhm duánach a laghdú, rud a bhaineann go háirithe le cóireáil othar scothaosta a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu. Tugann torthaí na staidéar réamhléirneach agus cliniciúil a foilsíodh le fios go bhféadfadh sé tarlú nach féidir le coscairí DPP-4 (Galvus san áireamh) a úsáid ní amháin mar hypoglycemic, ach mar theiripe nephroprotective.

Athbhreithnithe ar othair Galvus

Chinn sí freisin athbhreithniú a scríobh faoin druga "Galvus". Ar an drochuair, iompaigh an druga seo bliain mo shaoil ​​i ifreann. Tá gonarthrosis glúine agam agus tuigeann gach duine cé chomh deacair is atá sé. Deirim go bhfuil an rud is measa nuair a ghortaigh mo chosa. Agus nuair a thosaíonn an phian ag éirí mídhaonna go simplí, nuair nach féidir dul a chodladh, do chosa a shíneadh nó a chromadh, cas ar an taobh eile, déan teagmháil le do chosa. Nuair is cosúil go bhfuil grenade i ngach caviar agus go bhfuil siad ar tí pléascadh, ansin is é an dúil a bhí ann bás a fháil. Tá tairseach phian an-ard agam, tá ionadh ar fiú dochtúirí agus má deirim go bhfuil sé dochreidte go mairfidh sé, ansin ní dócha go seasfaidh pian den sórt sin. Sin an chaoi a mhair mé i rith 2018 agus shocraigh Galvus an saol mór seo domsa. Dá bhrí sin, ba mhaith liom rabhadh a thabhairt dóibh siúd a bhfuil aon fhadhbanna acu leis na hailt nó leis an dromlach, nó gur thosaigh siad ag gortú a gcosa agus ar ais. D'fhéadfadh gurb é an chúis atá leis seo ná "Galvus" a ghlacadh, rud is minic a bhíonn airtríteas ina chúis leis. Stop mé ag glacadh leis ó 2 Eanáir, agus bhí mo shaol gealánta. Ní bheidh mé ag rá go bhfuil fás tagtha ar chosa nua, ach is féidir liom mo chosa a shíneadh sa leaba, is féidir liom teagmháil a dhéanamh le matáin mo chosa gan pian fiáin a fhulaingt, agus is sonas é seo cheana féin, tar éis an chrá sin.

9 mbliana de chineál 2 diaibéiteas. D'ordaigh an dochtúir Siofor ar dtús. D ’ól mé é 1 uair, níor thug mé mórán uaidh é - an lá is measa i mo shaol! Sé mhí ó shin, chuir an dochtúir comhairle ar Galvus. Ar dtús bhí áthas orm nach raibh aon “éifeacht Siofor” ann, ach níor laghdaigh an siúcra go praiticiúil, ach bhí pian sa bholg, mothú nach raibh an bia ag dul níos faide ná an boilg agus go raibh cloch ann, agus ansin tinneas cinn gach lá. Cealaithe - ní ghortaítear an ceann.

Nuair a fuair mé diaibéiteas de chineál 2 3 bliana ó shin, chuir siad mé ar insulin láithreach agus scríobh mé “Galvus”. Dúirt siad gur gá duit bliain amháin ar a laghad a ól. Cé gur ól mé é, choinnigh siúcra gnáth. Ach ansin bhí sé an-daor dom, agus tar éis dom é a ól ar feadh bliana, stop mé é a cheannach. Anois tá leibhéil siúcra ard. Agus is féidir liom galvus a cheannach, ach tá eagla orm faoin tionchar diúltach atá aige ar an ae.

Thug mé Galvus + Metformin ar feadh míosa. Ní raibh sé ag mothú go han-mhaith. Gan a bheith glactha, bhí sé níos fearr. Beidh mé sosa ar feadh míosa agus ba mhaith liom iarracht a dhéanamh arís. Agus tá torthaí siúcra go maith nuair a ghlacann tú an leigheas seo.

Sa dara bliain tógann mé galvus 50 mg le meiteaméadar 500 mg ar maidin agus tráthnóna. Ag tús na cóireála, roimh na táibléid bhí mé ar insline de réir na scéime 10 + 10 + 8 aonad móide ceann fada de 8 aonad. Sé mhí ina dhiaidh sin, thit siúcra siúcra ó 12 go 4.5-5.5! Anois tá táibléad 5.5-5.8 cobhsaí! Laghdú ar mheáchan ó 114 go 98 kg le méadú de 178 cm H.E. Táim ag comhaireamh ar chlár ríomhaireachta Áireamhán Calorie. Tugaim comhairle do gach duine! Ar an Idirlíon, is féidir leat aon cheann a roghnú.

Tá diaibéiteas de chineál 2 ag Mamaí. D'ordaigh an dochtúir Maninil ar dtús, ach ar chúis éigin ní raibh sé oiriúnach dá mháthair, agus níor laghdaigh an siúcra agus ní raibh a shláinte an-mhaith. Is é fírinne an scéil nach bhfuil mo mháthair ceart go leor leis an gcroí. Ansin tháinig Galvus ina áit, is druga iontach é seo. Tá sé an-áisiúil é a thógáil - fiú roimh bhéilí, fiú tar éis, agus gan ach uair amháin sa lá ar phiolla. Laghdaítear siúcra go géar, ach de réir a chéile, agus mothaíonn mam go hiontach. Is é an t-aon rud a chuireann isteach ar bheagán ná go dtéann sé i gcion go diúltach ar an ae, ach as ucht a cuid tacaíochta, bíonn mamaí ag ól luibheanna éagsúla, mar sin tá gach rud breá.

Tuairisc ghearr

Is druga hypoglycemic é an druga galvus (an tsubstaint ghníomhach vildagliptin), trína ghníomh cógaseolaíoch, a bhaineann le coscairí na heinsíme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) agus a úsáidtear chun diaibéiteas cineál 2 mellitus a chóireáil. Le blianta beaga anuas, tá leathnú suntasach tagtha ar choincheap na hormóin chonair an díleá mar rialtóirí ar secretion insline. Is iad na substaintí is gníomhaí a bhfuil staidéar bitheolaíoch orthu sa chiall seo anois ná polaipeiptídí insulinotrópach glúcós-spleách, giorraithe mar HIP, agus peiptíd glucagon-mhaith, giorraithe mar GLP-1. Is é an t-ainm grúpa atá ag na substaintí seo inctins: hormóin gastrointestinal a secreted mar fhreagra ar iontógáil bia agus gníomhachtú secretion insulin ag cells-chealla an bhriseáin (an “éifeacht incretin” mar a thugtar air). Ach i gcógaseolaíocht níl aon bhealaí éasca ann: níl GLP-1 agus GUIs ina gcónaí an-fhada, rud a fhágann nach n-úsáidtear iad mar chógais. Maidir leis seo, beartaíodh gan inctiní a thabhairt isteach ón taobh amuigh, ach iarracht a dhéanamh na héadaí dúchasacha nádúrtha a chaomhnú chomh fada agus is féidir, ag sochtadh ghníomhaíocht na heinsíme a dhíothú, dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Cuireann cosc ​​na heinsíme seo le saol agus le gníomhaíocht HIP agus GLP-1, agus méadaíonn siad a dtiúchan san fhuil. Ciallaíonn sé seo go ndéantar an cóimheas inslin / glucagon a ghiaráil, go spreagtar secretion insline trí cells-chealla pancreatacha, agus go ndéantar an cealú cells cealla α glúcóin a chosc. Mar achoimre, an chuid tosaigh den alt, ba chóir a thabhairt faoi deara gur grúpa nua de dhrugaí hypoglycemic iad coscairí DPP-4 atá dírithe go príomha ar a gcuid inctins féin a ghníomhachtú.Ina theannta sin, de réir réamh-mheastacháin, tá buntáiste ag na drugaí seo ar ghníomhairí frithdhiaibéiteacha eile i dtéarmaí an chóimheasa éifeachtúlachta / sábháilteachta.

Deimhníonn staidéir saotharlainne, cliniciúla agus iar-mhargaíochta a "gcuid oibre" maidir le tiúchan na insulin endogenous a mhéadú, leibhéil ghlucagóin a ísliú, cosc ​​a chur ar fhoirmiú glúcóis san ae, agus friotaíocht fíochán in aghaidh insulin a laghdú. Ní féidir a shéanadh gur grúpa an-dóchúil iad coscairí DPP-4 chun cóireáil a chur ar dhiaibéiteas de chineál 2. Is é an “tochaltóir” i measc na ndrugaí seo an galvus drugaí ó chuideachta chógaisíochta na hEilvéise, Novartis. Sa Rúis, cuireadh tús leis an druga seo a úsáid in 2008 agus i dtréimhse ghearr fuair sé an dearcadh is measa ó endocrinologists, ar theorainn aoibhneas gairmiúil. Cé nach ionadh, go ginearálta, mar gheall ar an mbonn fianaise mór a bhaineann le galvus. I dtrialacha cliniciúla inar ghlac níos mó ná 20 míle oibrí deonach páirt, deimhníodh éifeachtacht an druga faoi chuimsiú monotherapy agus i gcomhar le gníomhairí eile hypoglycemic (metformin, sulfonylurea díorthaigh, díorthaigh thiazolidinedione) agus insulin. Ceann de na buntáistí a bhaineann le galvus is ea an fhéidearthacht go n-úsáidfear é in othair scothaosta atá ag fulaingt ó ghalair éagsúla, lena n-áirítear paiteolaíochtaí cardashoithíoch agus duánacha.

Is é an t-ae an t-ae is mó de na horgáin atá i mbaol galvus. Maidir leis seo, cé go bhfuil sé ar chúrsa cógaseolaíochta, is gá monatóireacht a dhéanamh ar pharaiméadair fheidhmiúla an ae, agus ar na chéad chomharthaí den ghal, stop a chur le cógas-chógaisíocht agus galvus a thréigean ina dhiaidh sin. Le diaibéiteas de chineál 1, ní úsáidtear galvus.

Tá Galvus ar fáil i dtáibléid. Roghnaíonn an dochtúir an córas dosage ina aonar, is féidir leat an druga a thógáil beag beann ar iontógáil bia.

Cógaseolaíocht

Druga hypoglycemic ó bhéal. Déanann Vildagliptin - ionadaí don aicme spreagthóirí gaireas inslithe an bhriseáin, an einsím dipeptidyl peptidase-4 a chosc go roghnach (DPP-4). Is cúis le toirmeasc tapa agus iomlán ar ghníomhaíocht DPP-4 (> 90%) méadú i secretion basal agus spreagtha bia de chineál peptide cosúil le glúcagón (GLP-1) agus polaipeiptídí insulinotrófach glúcóis (HIP) ón stéig isteach sa chúrsaíocht sistéamach i rith an lae.

Cuireann méadú ar chomhchruinnithe GLP-1 agus HIP, vildagliptin méadú ar íogaireacht cells-chealla pancreatic le glúcós, as a dtagann feabhas ar an secretion insline glúcóis-spleách.

Agus vildagliptin á úsáid ag dáileog de 50-100 mg / lá in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, tugtar faoi deara go bhfuil feabhas ar fheidhm na of-chealla pancreatic. Braitheann méid an fheabhsaithe ar fheidhm cells-cealla ar mhéid an damáiste tosaigh, mar sin i ndaoine gan diaibéiteas mellitus (le gnáth-thiúchan glúcóis sa phlasma fola), ní spreagann vildagliptin secretion insulin agus ní laghdaíonn sé glúcós.

Trí thiúchan GLP-1 endogenous a mhéadú, méadaíonn vildagliptin íogaireacht α-chealla le glúcós, as a dtagann feabhas ar rialáil glucagóin ar rialáil glúcóis. Mar thoradh ar laghdú ar leibhéal an ró-ghlucagóin le linn béilí, bíonn laghdú ar fhriotaíocht insline.

Mar gheall ar mhéadú ar an gcóimheas inslin / glucagóin i gcoinne chúlra an hyperglycemia, mar gheall ar mhéadú i dtiúchain GLP-1 agus HIP, tá laghdú ag teacht ar tháirgeadh glúcóis san ae sa tréimhse prandial agus tar éis ithe, rud as a dtagann laghdú i dtiúchan na glúcóis i bplasma fola.

Ina theannta sin, in aghaidh chúlra úsáid vildagliptin, tugtar faoi deara laghdú ar leibhéal na lipidí sa phlasma fola, ach, ní bhaineann an éifeacht seo lena éifeacht ar GLP-1 nó HIP agus feabhas ar fheidhm na cells-chealla pancreatic.

Tá sé ar eolas gur féidir le méadú ar GLP-1 moill a chur ar fholmhú gastrach, ach ní fheictear an éifeacht seo le húsáid vildagliptin.

Nuair a úsáidtear vildagliptin i 5795 othar a bhfuil diaibéiteas cineál 2 de chineál 2 acu ar feadh 12 go 52 seachtain mar mhonaiteiripe nó i gcomhcheangal le metformin, díorthaigh sulfonylurea, thiazolidinedione, nó insulin, laghdú suntasach fadtéarmach i dtiúchan na haemaglóibine glycated (HbA_1s) agus glúcós fola an troscadh.

Nuair a úsáideadh meascán de vildagliptin agus metformin mar chóireáil tosaigh d'othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, breathnaíodh laghdú spleách dáileog i HbA ar feadh 24 seachtaine_1c agus meáchan coirp i gcomparáid le monotherapy leis na drugaí seo. Bhí cásanna hypoglycemia íosta sa dá ghrúpa cóireála.

I staidéar cliniciúil, agus vildagliptin á chur i bhfeidhm ag dáileog de 50 mg 1 am / lá ar feadh 6 mhí in othair le diaibéiteas cineál 2 mellitus i dteannta le feidhm duánach lagaithe de chéim mheasartha (GFR ≥30 go 2) nó dian (GFR 2), laghdú suntasach cliniciúil Hba_1ci gcomparáid leis an ngrúpa phlaicéabó.

I staidéar cliniciúil, agus vildagliptin á chur i bhfeidhm ag dáileog de 50 mg 2 uair / lá le / gan metformin i dteannta le insulin (meándháileog de 41 IU / lá) in othair a bhfuil diaibéiteas de chineál 2 orthu, breathnaíodh laghdú ar HbA_1c ag an bpointe deiridh (-0.77%), leis an gcéad táscaire, ar an meán, 8.8%. Bhí an difríocht le phlaicéabó (-0.72%) suntasach ó thaobh staitisticí de. Bhí an mhinicíocht hypoglycemia sa ghrúpa a fuair an druga staidéir inchomparáide le minicíocht hypoglycemia sa ghrúpa phlaicéabó. I staidéar cliniciúil ag baint úsáide as vildagliptin ag dáileog de 50 mg 2 uair / lá ag an am céanna le metformin (≥1500 mg / lá) in éineacht le glimepiride (≥4 mg / lá) in othair a bhfuil diaibéiteas cineál 2 mellitus HbA orthu_1c laghdú suntasach go staitistiúil 0.76% (táscaire tosaigh, ar an meán, 8.8%).

Cógaschinéitic

Tá Vildagliptin gafa go tapa ag ionghabháil le dearbh-bhith-infhaighteacht de 85%. Sa raon dáileoige teiripí, tá méadú ar C_uas tá vildagliptin i bplasma agus AUC i gcomhréir beagnach díreach leis an méadú ar an dáileog den druga.

Tar éis ionghabháil ar bholg folamh, an t-am chun C a bhaint amach_uas vildagliptin i bplasma fola ná 1 h 45 nóiméad. Le hiontógáil comhuaineach le bia, laghdaíonn ráta ionsúcháin an druga beagán: laghdú ar C_uas faoi ​​19% agus méadú ar an am chun é a bhaint amach suas le 2 uair 30 nóiméad. Mar sin féin, ní théann ithe i bhfeidhm ar an méid ionsúcháin agus AUC.

Tá an ceangal vildagliptin le próitéiní plasma íseal (9.3%). Déantar an druga a dháileadh go cothrom idir plasma agus cealla fola dearga. Is dócha go dtarlaíonn dáileadh Vildagliptin go dochreidte, V_ss i ndiaidh iv riarachán tá 71 lítear.

Is é an trasfhoirmiú príomhbhealach eisfhearadh vildagliptin. I gcorp an duine, déantar 69% den dáileog den druga a thiontú. Tá an phríomh-mheitibilít - LAY151 (57% den dáileog) neamhghníomhach ó thaobh cógaseolaíochta de agus is toradh é ar hidrealú na comhpháirte cyano. Faigheann thart ar 4% den dáileog den druga hidrealú aimíde.

I staidéir thurgnamhacha, tugtar faoi deara tionchar dearfach DPP-4 ar hidrealú na druga. Ní mheitibiliú Vildagliptin le rannpháirtíocht CYP450 isoenzymes. Ní tsubstráit é Vildagliptin, ní chuireann sé cosc ​​ar agus ní spreagann sé isoenzymes CYP450.

Tar éis dó an druga a dhéanamh taobh istigh, tá thart ar 85% den dáileog á eisciú ag na duáin agus 15% tríd an intestines, is é eisfhearadh duánach vildagliptin gan athrú ná 23%. T_1/2 tar éis ionghabhála thart ar 3 uair an chloig, beag beann ar an dáileog.

Cógaschinéitic i gcásanna cliniciúla speisialta

Ní dhéanann inscne, BMI, agus eitneachas difear do chógaschinéitic vildagliptin.

In othair le feidhm ae lagaithe déine éadrom go measartha (6-10 pointe de réir an aicmithe Child-Pugh), tar éis úsáid amháin a bhaint as an druga, laghdú 20% agus 8%, faoi seach, ar bhith-infhaighteacht vildagliptin. In othair a bhfuil mífheidhm mhór ae orthu (12 phointe de réir aicmiú Child-Pugh), méadaítear bith-infhaighteacht vildagliptin 22%. Níl méadú nó laghdú ar uas-bhith-infhaighteacht vildagliptin, nach mó ná 30%, suntasach go cliniciúil. Ní raibh aon chomhghaol idir déine na feidhme ae lagaithe agus bith-infhaighteacht na druga.

In othair le feidhm duánach lagaithe, éadrom, measartha, nó tromchúiseach AUC, mhéadaigh vildagliptin 1.4, 1.7, agus 2 uair i gcomparáid le hoibrithe deonacha sláintiúla, faoi seach. Mhéadaigh AUC na meitibilíte LAY151 1.6, 3.2 agus 7.3 uair, agus mhéadaigh an mheitibilít BQS867 1.4, 2.7 agus 7.3 uair in othair le feidhm duánach lagaithe éadrom, measartha agus trom, faoi seach. Léiríonn sonraí teoranta in othair a bhfuil cliseadh duánach ainsealach ag an gcéim deiridh orthu (CRF) go bhfuil na táscairí sa ghrúpa seo cosúil leis na táscairí in othair a bhfuil lagú mór duánach orthu. Mhéadaigh an tiúchan de mheitibilít LAY151 in othair le CRF ag an gcéim deiridh 2–3 huaire i gcomparáid leis an tiúchan in othair a bhfuil lagú mór duánach orthu. Tá vildagliptin a aistarraingt le linn haema-scagdhealaithe teoranta (4 uair an chloig tar éis dáileog amháin 3% le fad níos mó ná 3-4 uair an chloig).

An méadú is mó ar bhith-infhaighteacht na drugaí 32% (méadú i C_uas Níl 18%) in othair os cionn 70 bliain d'aois go cliniciúil agus ní dhéanann sé difear do chosc DPP-4.

Níor bunaíodh gnéithe cógaschinéiteacha vildagliptin i leanaí agus ógánaigh faoi bhun 18 mbliana d'aois.

Foirm scaoilte

Tá na táibléid bán le dath buí éadrom, cruinn, réidh, le himill lúbtha, ar thaobh amháin tá forluí ar "NVR", ar an taobh eile - "FB".

Gabhdáin: ceallalós microcrystalline - 95.68 mg, lachtós ainhidriúil - 47.82 mg, stáirse sóidiam carboxymethyl - 4 mg, stearate maignéisiam - 2.5 mg.

7 ríomhaire - blisters (2) - pacáistí cairtchláir.
7 ríomhaire - blisters (4) - pacáistí cairtchláir.
7 ríomhaire - blisters (8) - pacáistí cairtchláir.
7 ríomhaire - blisters (12) - pacáistí cairtchláir.
14 ríomhaire. - blisters (2) - pacáistí cairtchláir.
14 ríomhaire. - blisters (4) - pacáistí cairtchláir.
14 ríomhaire. - blisters (8) - pacáistí cairtchláir.
14 ríomhaire. - blisters (12) - pacáistí cairtchláir.

Glactar Galvus ó bhéal, beag beann ar iontógáil bia.

Ba chóir go roghnófaí an córas dosage den druga ina aonar ag brath ar éifeachtacht agus inghlacthacht.

Is é an dáileog a mholtar den druga le linn monotherapy nó mar chuid de theiripe chomhcheangail dhá chomhpháirt le metformin, thiazolidinedione nó insulin (i gcomhar le metformin nó gan metformin) ná 50 mg nó 100 mg in aghaidh an lae. In othair a bhfuil diaibéiteas cineál 2 níos déine orthu atá ag fáil cóireála insulin, moltar Galvus ag dáileog de 100 mg / lá.

Is é an dáileog a mholtar de Galvus mar chuid de theiripe chomhcheangail thriarach (díorthaigh vildagliptin + sulfonylurea + metformin) ná 100 mg / lá.

Ba chóir dáileog de 50 mg / lá a thógáil uair amháin ar maidin. Ba chóir an dáileog de 100 mg / lá a roinnt ina dhá dháileog de 50 mg ar maidin agus tráthnóna.

Má chailleann tú dáileog, ba chóir an chéad dáileog eile a thógáil chomh luath agus is féidir, agus níor chóir dul thar an dáileog laethúil.

Nuair a úsáidtear é mar chuid de theiripe teaglaim dhá chomhpháirt le díorthaigh sulfonylurea, is é an dáileog mholta Galvus 50 mg 1 am / lá ar maidin. Nuair a fhorordaítear é i gcomhar le díorthaigh sulfonylurea, bhí éifeachtúlacht teiripe drugaí ag dáileog de 100 mg / lá cosúil leis an éifeacht a bhí ag dáileog de 50 mg / lá. Gan dóthain éifeacht chliniciúil in aghaidh chúlra úsáid na huasdháileog laethúla molta de 100 mg, chun glycemia a rialú níos fearr, is féidir oideas breise drugaí hypoglycemic eile a úsáid: metformin, díorthaigh sulfonylurea, thiazolidinedione nó insulin.

Ní éilíonn othair le feidhm lagaithe agus duánach laga de dhéine éadrom go gceartófaí an réimeas dosage den druga. I gcás othair le feidhm duánach lagaithe de chéim mheasartha agus dhian (lena n-áirítear an chéim deiridh de theip ainsealach duánach ar haema-scagdhealaithe), ba cheart an druga a úsáid ag dáileog de 50 mg 1 am / lá.

In othair scothaosta (≥ 65 bliain), níl gá le haon choigeartú dosage ar Galvus.

Ós rud é nach bhfuil aon taithí ag baint le Galvus a úsáid i leanaí agus ógánaigh faoi 18 mbliana d'aois, ní mholtar an druga a úsáid sa chatagóir seo d'othair.

Ródháileog

Glactar go maith le Galvus nuair a riartar é ag dáileog suas le 200 mg / lá.

Comharthaí: agus an druga á úsáid ag dáileog de 400 mg / lá, is féidir pian na matán a thabhairt faoi deara, is annamh - paresthesia scamhóg agus neamhbhuan, fiabhras, at agus méadú neamhbhuan i dtiúchan lipase (2 uair níos airde ná VGN). Le méadú ar an dáileog de Galvus go 600 mg / lá, tá forbairt éidéime na n-eachtraí le paresthesias agus méadú i dtiúchan CPK, ALT, próitéin C-imoibríoch agus myoglobin indéanta. Imíonn na hairíonna go léir de ródháileog agus athruithe ar pharaiméadair saotharlainne tar éis deireadh a chur leis an druga.

Cóireáil: ní dócha go mbainfear an druga ón gcomhlacht trí scagdhealú. Mar sin féin, is féidir haema-scagdhealaithe a bhaint den phríomh-mheitibilít hidreolaíoch de vildagliptin (LAY151).

Toircheas agus lachtadh

Níl aon sonraí leordhóthanacha ann maidir le húsáid an druga Galvus i mná torracha, agus mar sin níor chóir an druga a úsáid le linn toirchis.

Ós rud é nach eol dó an bhfuil vildagliptin le bainne cíche á eisciú i ndaoine, níor cheart Galvus a úsáid le linn lachta (beathú cíche).

I staidéir thurgnamhacha, nuair a úsáidtear iad i ndáileoga 200 uair níos airde ná mar a moladh, ní raibh an druga ina chúis le lagú torthúlachta agus forbairt luath-suthanna agus ní raibh éifeachtaí teraigineacha ann.

Treoracha speisialta

Ós rud é go bhfuil na sonraí maidir le húsáid vildagliptin in othair a bhfuil cliseadh croí ainsealach orthu sa rang feidhmiúil III de réir aicmiú NYHA (tábla 1) teoranta agus ní cheadaíonn siad an deiridh
Mar fhocal scoir, moltar Galvus a úsáid go cúramach sa chatagóir seo d'othair.

Ní mholtar úsáid vildagliptin in othair le cliseadh croí ainsealach IV aicme feidhmiúil IV de réir rangú NYHA mar gheall ar easpa sonraí cliniciúla ar úsáid vildagliptin sa ghrúpa othar seo.

Tábla 1. Aicmiú Nua-Eabhrac ar an Stát Feidhmeach na nOthar a bhfuil Cliseadh Ainsealach Croí (arna leasú), NYHA, 1964

Feidhm ae lagaithe

Ós rud é, i gcásanna neamhchoitianta, gur léirigh úsáid vildagliptin méadú ar ghníomhaíocht aminotransferases (gan léiriú cliniciúil de ghnáth), roimh Galvus a fhorordú, agus freisin go rialta le linn na chéad bhliana cóireála leis an druga (uair amháin gach 3 mhí), moltar na paraiméadair bithcheimiceacha d'fheidhm ae a chinneadh. Má tá gníomhaíocht mhéadaithe aminotrafrámaí ag an othar, ba cheart an toradh seo a dheimhniú le dara staidéar, agus ansin na paraiméadair bithcheimiceacha d'fheidhm ae a chinneadh go rialta go dtí go ngnáthaíonn siad.Má tá gníomhaíocht AST nó ALT 3 huaire níos airde ná VGN (mar atá dearbhaithe ag staidéir athuair), moltar an druga a chur ar ceal.

Le forbairt buíochán nó comharthaí eile d'fheidhm ae lagaithe le linn Galvus a úsáid, ba chóir teiripe drugaí a stopadh láithreach. Tar éis gnáth-tháscairí fheidhm an ae a normalú, ní féidir cóireáil drugaí a atosú.

Más gá, ní úsáidtear Galvus teiripe inslin ach i dteannta le insulin. Níor chóir an druga a úsáid in othair le diaibéiteas cineál 1 mellitus nó le cóireáil a dhéanamh ar chéitíteas diaibéiteach.

Tionchar a imirt ar an gcumas feithiclí agus meicníochtaí rialaithe a thiomáint

Níl éifeacht na druga Galvus maidir leis an gcumas feithiclí agus meicníochtaí rialaithe a thiomáint bunaithe. Le forbairt meadhrán le linn cóireála leis an druga, níor chóir d'othair feithiclí a thiomáint nó oibriú le meicníochtaí.

Gníomh cógaseolaíochta

Baineann Vildagliptin (leagan Laidineach - Vildagliptinum) leis an aicme substaintí a spreagann na héin i Langerhans sa briseán agus a chuireann bac ar ghníomhaíocht dipeptidyl peptidase-4. Tá éifeacht na heinsíme seo millteach le haghaidh peiptíd ghlúcagóin de chineál 1 (GLP-1) agus polaipeiptídí insulinotrópach atá ag brath ar ghlúcós (HIP).

Mar thoradh air sin, cuireann an tsubstaint faoi chois dipeptidyl peptidase-4, agus feabhsaítear táirgeadh GLP-1 agus HIP. Nuair a mhéadaíonn a gcomhchruinniú fola, feabhsaíonn vildagliptin íogaireacht na gceall béite go glúcós, a mhéadaíonn táirgeadh insulin. Tá an ráta méadaithe i bhfeidhmiú na gceall béite ag brath go díreach ar leibhéal an damáiste. Dá bhrí sin, i ndaoine le gnáthluachanna siúcra agus drugaí ina bhfuil vildagliptin á n-úsáid, ní dhéanann sé difear do tháirgeadh hormóin ísliú siúcra agus, ar ndóigh, glúcós.

Ina theannta sin, nuair a mhéadaíonn an druga ábhar GLP-1, ag an am céanna, méadaíonn íogaireacht glúcóis i gcealla alfa. Is éard atá i gceist le próiseas den sórt sin ná méadú ar rialáil glucóis-ag brath ar tháirgeadh na gcealla alfa hormóin, ar a dtugtar glucagon. Má laghdaítear an t-ábhar méadaithe agus béilí á n-ithe, cuidítear le díolúine cille a dhíothú don hormón inslin.

Nuair a mhéadaíonn an cóimheas idir inslin agus glucagon, a chinntear de réir luach méadaithe HIP agus GLP-1, sa stát hipearglycemic, tosaítear ag táirgeadh glúcóis san ae a bheag nó a mhór, le linn tomhaltais bia agus ina dhiaidh sin, rud is cúis le laghdú ar an ábhar glúcóis i bplasma fola an diaibéitis.

Ba cheart a thabhairt faoi deara go laghdaíonn méid na lipidí tar éis ithe nuair a bhíonn Vildagliptin in úsáid. Uaireanta bíonn méadú ar ábhar GLP-1 ina chúis le moilliú i scaoileadh na boilg, cé nár aimsíodh a leithéid d'éifeacht le linn ionghabhála.

Léirigh staidéar a rinneadh le déanaí ina raibh thart ar 6,000 othar os cionn 52 seachtain gur féidir le húsáid vildagliptin leibhéil glúcóis a ísliú ar bholg folamh agus ar haemaglóibin glycated (HbA1c) nuair a úsáidtear an druga:

• mar bhonn le cóireáil drugaí,
• i gcomhar le metformin,
• i gcomhar le díorthaigh sulfonylurea,
• i gcomhar le thiazolidinedione,

Laghdaíonn an leibhéal glúcóis freisin le comhúsáid vildagliptin le insulin.

Conas a aimsíodh vildagliptin

Bhí an chéad fhaisnéis ar incretins le feiceáil níos mó ná 100 bliain ó shin, ar ais i 1902. Rinneadh substaintí a scaradh ó mhúcas intestinal agus ar a dtugtar secretins. Ansin thángthas ar a gcumas chun einsímí ón briseán a theastaíonn chun bia a dhíleá a spreagadh. Cúpla bliain ina dhiaidh sin, bhí moltaí ann go bhféadfadh tionchar a bheith ag táil ar ghníomhaíocht hormónach an fhaire. D'éirigh sé amach go n-íslíonn méid an tsiúcra i bhfual le glucosuria, nuair a bhítear ag glacadh an réamhtheachtaí incretin, an méid siúcra a laghdaíonn an fual, laghdaíonn méid an fhual, agus feabhsaíonn an tsláinte.

I 1932, fuair an hormón a ainm nua-aimseartha - polaipeiptídí insulinotrópach glúcós-spleách (HIP). D'éirigh sé amach go ndéantar é a shintéisiú i gcealla mhúcóis an duodenum agus na jejunum. Faoi 1983, scoiteadh 2 pheiptídí cosúil le glúcagón (GLPanna). D'áitigh sé go gcuireann GLP-1 cúis le secretion insulin mar fhreagra ar iontógáil glúcóis, agus laghdaítear a secretion in diaibéitis.

Gníomh GLP-1:

• spreagann sé scaoileadh insulin in othair a bhfuil diaibéiteas orthu,
• prolongs láithreacht bia sa bholg,
• laghdaíonn sé an gá le bia, cuireann sé le meáchain caillteanas,
• go mbeidh tionchar dearfach aige ar an gcroí agus ar na soithigh fola,
• laghdaíonn sé táirgeadh glucagon sa briseán - hormón a lagaíonn gníomh inslin.

Roinntear inctins leis an einsím DPP-4, atá i láthair ar endothelium na ribeadáin ag dul tríd an mhúcóis stéigeach, mar sin tógann sé 2 nóiméad.

Thosaigh an chuideachta chógaisíochta Novartis úsáid chliniciúil na dtorthaí seo i 1995. Bhí eolaithe in ann substaintí a leithlisiú a chuireann isteach ar obair an einsím DPP-4, agus sin an fáth gur mhéadaigh saolré GLP-1 agus HIP arís agus arís eile, agus méadaíodh sintéis insline freisin. Ba é an chéad substaint atá cobhsaí go ceimiceach le meicníocht ghníomhaíochta den sórt sin a ritheadh ​​seic seiceála sábháilteachta ná vildagliptin. Tá a lán faisnéise glactha ag an ainm seo: is é seo aicme nua gníomhairí hypoglycemic “gliptin” agus cuid d'ainm a chruthaitheora Willhower, agus léiriú ar chumas an druga “gly” a laghdú agus fiú an giorrúchán “yes”, nó dipeptidylamino peptidase, an einsím an-DPP -4.

Gníomh de vildagliptin

Breithnítear tús na ré incriminteach i ndéileáil le diaibéiteas go hoifigiúil sa bhliain 2000, nuair a léiríodh an fhéidearthacht go gcuirfí cosc ​​ar DPP-4 den chéad uair ag Comhdháil na n-Inchríolaithe. I dtréimhse ghearr, tá seasamh láidir faighte ag vildagliptin i gcaighdeáin teiripe diaibéiteas i go leor tíortha ar fud an domhain. Sa Rúis, cláraíodh an tsubstaint i 2008. Anois tá vildagliptin san áireamh go bliantúil sa liosta leigheasanna riachtanacha.

Is mar gheall ar airíonna uathúla vildagliptin atá an rath tapaidh sin, atá deimhnithe ag torthaí níos mó ná 130 staidéar idirnáisiúnta.

Le diaibéiteas, ceadaíonn an druga duit:

1. Feabhas a chur ar rialú glycemic. Cuidíonn Vildagliptin i ndáileog laethúil de 50 mg le siúcra a laghdú tar éis dó a bheith ag ithe 0.9 mmol / L. ar an meán. Laghdaítear haemaglóibin gleanáilte 1% ar an meán.
2. Déan an cuar glúcóis níos míne trí dheireadh a chur le beanna. Laghdaíonn an glicéime uasta iarprandial thart ar 0.6 mmol / L.
3. Laghdú go hiondúil brú fola lá agus oíche sa chéad sé mhí den chóireáil.
4. Feabhas a chur ar mheitibileacht lipid go príomha trí thiúchan lipoproteins ísealdlúis a laghdú. Measann eolaithe go bhfuil an éifeacht seo breise, nach mbaineann le feabhas a chur ar chúiteamh diaibéiteas.
5. Laghdú ar mheáchan agus ar choim in othair murtallacha.
6. Is é is brí le Vildagliptin ná lamháltas maith agus sábháilteacht ard. Tá eachtraí hypoglycemia thar a bheith neamhchoitianta: tá an baol 14 huaire níos ísle ná nuair a bhíonn díorthaigh sulfonylurea traidisiúnta á nglacadh.
7. Téann an druga go maith le metformin. In othair a ghlacann metformin, is féidir le 50 mg de vildagliptin a chóireáil a laghdú níos mó ná 0.7%, 100 mg faoi 1.1%.

De réir na dtreoracha, braitheann gníomh Galvus, an t-ainm trádála ar vildagliptin, go díreach ar inmharthanacht na gceall béite paincréasach agus na leibhéil glúcóis. Sa chéad chineál diaibéiteas agus i ndiaibéitis de chineál 2 le céatadán mór de chillíní béite damáistithe, tá vildagliptin gan cumhacht. I ndaoine sláintiúla agus i ndiaibéitigh a bhfuil gnáthchlúcós orthu, ní bheidh sé ina chúis le staid hypoglycemic.

Faoi láthair, meastar go bhfuil vildagliptin agus a analógacha ina ndrugaí den dara líne tar éis metformin. Is féidir leo na díorthaigh sulfonylurea is coitianta a athsholáthar go rathúil, a chuireann le sintéis insline freisin, ach nach bhfuil chomh sábháilte.

Drugaí le vildagliptin

Tá gach ceart ar vildagliptin faoi úinéireacht ceart Novartis, a rinne iarracht agus airgead a infheistiú i bhforbairt agus i seoladh na druga ar an margadh. Cuirtear táibléid ar fáil san Eilvéis, sa Spáinn, sa Ghearmáin. Meastar go seolfaidh sé an líne sa Rúis ag brainse Novartis Neva. Níl ach bunús na hEilvéise ag an tsubstaint chógaisíochta, is é sin vildagliptin féin.

Tá dhá tháirge Novartis i Vildagliptin: Galvus agus Galvus Met. Níl ach substaint ghníomhach Galvus ach vildagliptin. Tá dáileog amháin de 50 mg ag na táibléid.

Is meascán de metformin agus vildagliptin i dtábla amháin é Galvus Met. Roghanna dosage atá ar fáil: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Ligeann an rogha seo duit gnéithe diaibéitis in othar áirithe a chur san áireamh agus an dáileog cheart cógais a roghnú go cruinn.

De réir diaibéitis, tá sé níos saoire Galvus agus metformin a thógáil i dtáibléid ar leith: is é praghas Galvus ná thart ar 750 rúbal, 120 meallán (glucofage), is é thart ar 1600 rúbal é Galvus Meta. Aithníodh, áfach, go raibh cóireáil le Galvus Metom comhcheangailte níos éifeachtaí agus níos áisiúla.

Níl aon aschur ag Galvus sa Rúis ina bhfuil vildagliptin, ós rud é go bhfuil an tsubstaint faoi réir toirmisc mhíchuí. Faoi láthair, tá cosc ​​ar tháirgeadh aon druga le vildagliptin, ach freisin ar fhorbairt na substainte féin. Ceadaíonn an beart seo don mhonaróir na costais a bhaineann leis na staidéir iomadúla a aisíoc chun aon leigheas nua a chlárú.

Táscairí iontrála

Ní léirítear Vildagliptin ach amháin le haghaidh diaibéiteas de chineál 2. De réir na dtreoracha, is féidir táibléid a fhorordú:

1. Chomh maith le metformin, mura leor an dáileog is fearr chun diaibéiteas a rialú.
2. Chun baol méadaithe hypoglycemia a chur in ionad ullmhóidí sulfonylurea (PSM). D'fhéadfadh an chúis a bheith le seanaois, gnéithe aiste bia, spóirt agus gníomhaíochtaí fisiciúla eile, neuropathy, feidhm ae lagaithe agus próisis dhíleá.
3. Diaibéitis a bhfuil ailléirge acu ar an ngrúpa PSM.
4. In ionad sulfonylurea, má tá an t-othar ag iarraidh moill a chur ar thús na teiripe insline oiread agus is féidir.
5. Mar mhonotherapy (vildagliptin amháin), má tá frithsheasmhacht in aghaidh Metformin nó dodhéanta mar gheall ar fo-iarsmaí tromchúiseacha.

Ba chóir fáiltiú vildagliptin gan teip a chomhcheangal le haiste bia diaibéiteach agus le corpoideachas. Is féidir le frithsheasmhacht in aghaidh insline ard mar gheall ar ualach oibre íseal agus iontógáil carbaihiodráit neamhrialaithe bheith ina bhac dosháraithe ar chúiteamh diaibéiteas a bhaint amach. Ceadaíonn an treoir duit vildagliptin a chomhcheangal le metformin, PSM, glitazones, insulin.

Is é an dosage molta den druga ná 50 nó 100 mg. Braitheann sé ar dhéine diaibéiteas. Bíonn tionchar ag an druga den chuid is mó ar an nglicéime iarprandial, mar sin moltar dáileog de 50 mg a ól ar maidin. Roinntear 100 mg go cothrom i bhfáiltithe maidin agus tráthnóna.

Minicíocht na ngníomhaíochtaí nach dteastaíonn

Is é an buntáiste is mó a bhaineann le vildagliptin ná minicíocht íseal fo-éifeachtaí le linn a úsáide. Is é an fhadhb is mó i ndiaibéitigh ag baint úsáide as PSM agus insulin ná hypoglycemia. In ainneoin gur minic a théann siad i bhfoirm éadrom, bíonn titeann siúcra contúirteach don chóras néarógach, mar sin déanann siad iarracht iad a sheachaint oiread agus is féidir. Cuirtear in iúl le treoracha úsáide go bhfuil an baol hypoglycemia nuair atá vildagliptin á ghlacadh aige 0.3-0.5%. Ar mhaithe le comparáid, sa ghrúpa rialaithe nach dtógann an druga, rangaíodh an riosca seo ag 0.2%.

Léirítear ard-shábháilteacht vildagliptin freisin toisc nach raibh gá leis an druga a aistarraingt mar gheall ar a fo-iarsmaí le linn an staidéir, mar is léir ón líon céanna de dhiúltuithe cóireála i ngrúpaí a ghlac vildagliptin agus phlaicéabó.

Rinne níos lú ná 10% de na hothair gearán faoi mheadhrán beag, agus bhí neamhshuim, tinneas cinn, agus at na foircinn ag níos lú ná 1%. Fuarthas amach nach dtiocfadh méadú ar mhinicíocht a fo-iarsmaí mar thoradh ar úsáid fhada vildagliptin.

Dochtúir na nEolaíochtaí Leighis, Ceann Institiúid na Diaibéolaíochta - Tatyana Yakovleva

Bhí mé ag déanamh staidéir ar fhadhb an diaibéitis le blianta fada. Tá sé scanrúil nuair a fhaigheann an oiread daoine bás, agus bíonn níos mó daoine faoi mhíchumas mar gheall ar dhiaibéiteas.

Maith liom an dea-scéal a insint - d'éirigh leis an Ionad Taighde Inchríneolaíoch in Acadamh Eolaíochtaí Leighis na Rúise leigheas a fhorbairt a dhéanann leigheas iomlán ar dhiaibéiteas mellitus. Faoi láthair, tá éifeachtúlacht an druga seo ag druidim le 98%.

Scéal maith eile: tá an Aireacht Sláinte tar éis glacadh le clár speisialta a chúiteamh as costas ard na druga. Sa Rúis, diaibéitis go dtí 18 Bealtaine (go huile) is féidir é a fháil - Le haghaidh ach 147 rúbal!

De réir na dtreoracha, is iad na contraindications chun an druga a ghlacadh hipiríogaireacht amháin go vildagliptin, óige, toircheas agus lachtadh. Tá lachtós mar chuid chúnta i Galvus, mar sin, nuair a bhíonn sé éadulaingt, tá cosc ​​ar na táibléid seo. Ceadaítear Galvus Met, mar níl aon lachtós ina chomhdhéanamh.

Analógacha Vildagliptin

Tar éis vildagliptin, aimsíodh roinnt substaintí eile ar féidir leo bac a chur ar DPP-4. Is analógacha iad ar fad:

• Saksagliptin, ainm trádála Onglisa, léiritheoir Astra Zeneka. Tugtar Combogliz ar an teaglaim de saxagliptin agus metformin,
• Tá Sitagliptin le fáil in ullmhúcháin Januvius ón gcuideachta Merck, Xelevia ó Bheirlín-Chemie. Sitagliptin le metformin - substaintí gníomhacha táibléad dhá chomhpháirt Janumet, aschur de Galvus Meta,
• Tá an t-ainm trádála Trazhenta ag Linagliptin. Is é an leigheas a rinne an chuideachta Ghearmánach Beringer Ingelheim an leigheas. Tugtar Gentadueto ar linagliptin móide metformin i dtáibléad amháin,
• Is comhpháirt ghníomhach de thaibléid Vipidia é Alogliptin, a tháirgeann Takeda Pharmaceuticals i Stáit Aontaithe Mheiriceá agus sa tSeapáin. Déantar an teaglaim de alogliptin agus metformin faoi Vipdomet an trádmhairc,
• Is é Gozogliptin an t-aon analóg intíre de vildagliptin. Tá sé beartaithe go scaoilfidh Satereks LLC é. Déanfar timthriall táirgthe iomlán, lena n-áirítear substaint chógaseolaíoch, i réigiún Moscó. De réir thorthaí na dtrialacha cliniciúla, bhí sábháilteacht agus éifeachtúlacht gozogliptin gar do vildagliptin.

I gcógaslanna na Rúise, is féidir leat Ongliza a cheannach faoi láthair (is é an praghas do chúrsa míosúil ná 1800 rúbal), Combogliz (ó 3200 rúbal), Januvius (1500 rúbal), Kselevia (1500 rúbal), Yanumet (ó 1800), Trazhentu ( 1700 rub.), Vipidia (ó 900 rub.). De réir líon na n-athbhreithnithe, is féidir a áitiú gurb é Januvius an chuid is mó tóir ar Galvus.

Athbhreithnithe dochtúirí faoi vildagliptin

Tá luach mór ag dochtúirí ar vildagliptin. Glaonn siad ar na buntáistí a bhaineann leis an gcógas seo nádúr fiseolaíoch a gnímh, dea-chaoinfhulaingt, éifeacht leanúnach hypoglycemic, riosca íseal hypoglycemia, tairbhí breise i bhfoirm shíothlú ar fhorbairt micrea-ailse agus riocht ballaí soithí móra a fheabhsú.

Méadaíonn Vildagliptin, go deimhin, praghas na cóireála, ach i gcásanna áirithe (hypoglycemia go minic) níl aon rogha eile ann. Meastar go bhfuil éifeacht an druga cothrom le metformin agus PSM, le himeacht ama, feabhsaíonn táscairí meitibileachta carbaihiodráit beagán.

Léigh é seo freisin:

• Is iad táibléad Glyclazide MV an druga is mó tóir ar dhiaibéitis.
• Táibléid Dibicor - cad iad na tairbhí atá ann d'othair le diaibéiteas (sochair tomhaltóirí)

Bí cinnte a fhoghlaim! An gceapann tú gurb é riarachán saoil pills agus inslin an t-aon bhealach chun siúcra a choinneáil faoi smacht? Ní fíor! Is féidir leat é seo a fhíorú trí thús a chur lena úsáid. léigh níos mó >>

Cad is vildagliptin ann?

Le linn dóibh a bheith ag cuardach na míochaine idéalach chun diaibéiteas de chineál 2 a chóireáil, fuair eolaithe go bhfuil sé indéanta tiúchan na glúcóis san fhuil a rialáil le cabhair ó hormóin gastraistéigeach.

Déantar iad a tháirgeadh mar fhreagra ar bhia a théann isteach sa bholg agus is cúis le sintéis insline a fhreagairt mar fhreagra ar an nglúcós atá i láthair sa chnapshuim bia. Fuarthas ceann amháin de na hormóin seo sna 30idí den chéid XX, agus bhí sé scoite amach ó mhúcas na stéige uachtaraí. Fuarthas amach go bhfuil hypoglycemia mar chúis leis. Tugadh an t-ainm "incretin dó."

Níor thosaigh ré na ndrugaí a bhí go bunúsach nua chun diaibéiteas de chineál 2 a chóireáil ach i 2000, agus bhí sé bunaithe ar vildagliptin. Tugadh deis do Novartis Pharma aicme nua gníomhairí hypoglycemic a ainmniú ina bhealach féin. Sin mar a fuair siad a n-ainm “glyptines”.

Ó 2000 i leith, rinneadh níos mó ná 135 staidéar i dtíortha éagsúla a chruthaigh éifeachtúlacht agus sábháilteacht vildagliptin. Léiríodh freisin go n-eascraíonn hypoglycemia roinnt uaireanta níos lú ná an comh-úsáid a bhaintear as biguanides agus glimepiride as a chomhcheangal le metformin.

Sa Rúis, ag deireadh 2008, cláraíodh an chéad gliptin faoin ainm trádála Galvus, agus chuaigh sé isteach i gcógaslanna i 2009. Níos déanaí, bhí leagan comhcheangailte le metformin ar a dtugtar “Galvus Met” ar an margadh cógaisíochta;

Drugaí le Vildagliptin

Sa Rúis, ní chláraítear ach 2 chiste, atá bunaithe ar an glyptin seo.

Ainm trádála, dosage

Praghas, rub

Galvus 50 mg820 Galvus Met 50 + 10001 675 Galvus Met 50 + 5001 680 Galvus Met 50 + 8501 695

I dtíortha eile, tá drugaí ar a dtugtar Eucreas nó simplí Vildagliptin.

Táscairí le húsáid

Glactar le drugaí bunaithe ar dhiaibéiteas chineál 2. Tá sé an-tábhachtach an iontógáil a chomhcheangal le gníomhaíocht choirp rialta agus aiste bia speisialta.

Go mion, úsáidtear vildagliptin:

1. Mar an druga amháin i teiripe i ndaoine le éadulaingt biguanide.
2. I gcomhar le metformin, nuair a bhíonn aistí bia agus spóirt gan chumhacht.
3. Le dé-theiripe, mar aon le díorthaigh sulfonylurea, biguanides, thiazolidinediones nó insulin, nuair nár thug monotherapy leis na drugaí seo, mar aon le cleachtadh agus aiste bia rialta, an éifeacht inmhianaithe.
4. Chomh maith le teiripe, mar thríú leigheas: i dteannta le díorthaigh metformin agus sulfonylurea, rinne othair a ghlac drugaí cheana féin bunaithe ar spóirt agus lean siad aiste bia, ach ní bhfuair siad rialú ceart gliocómach.
5. Mar dhruga breise, nuair a d'úsáid duine inslin le meiteamatóin, agus i gcomhthéacs cúlra spóirt agus cothaithe cuí, ní bhfuair sé spriocluachanna glúcóis.

Contraindications agus fo-iarsmaí

Cosúil le haon mhodh eile le diaibéiteas de chineál 2, tá coinníollacha agus galair áirithe ag vildagliptin sa liosta contraindications, ina bhfuil an iontráil teoranta go hiomlán nó a cheadaítear go han-chúramach.

Orthu seo tá:

• éadulaingt aonair d'aon cheann de na comhpháirteanna sa chomhdhéanamh,
• Diaibéiteas Cineál 1
• easpa einsíme a bhriseann síos galactós, a éadulaingt,
• tréimhse toirchis agus beathú cíche,
• aois na bpáistí
• foirmeacha dáiríre d'fheidhm lagaithe croí agus duáin,
• acidosis lachtaigh,
• neamhord de chothromaíocht aigéad-bun sa chorp is ea acidosis meitibileach.

Moltar rabhadh a thabhairt nuair a dhéileáiltear le vildagliptin le daoine a bhfuil fáthmheas orthu:

• pancreatitis géarmhíochaine (san am atá thart nó san am i láthair),
• an chéim dheireanach den ghalar ainsealach duáin nuair a dhéantar haema-scagdhealaithe,
• III aicme fheidhmiúil cliseadh croí ainsealach.

Cé go bhfuil fo-iarsmaí i bhfad níos lú ag vildagliptin i gcomparáid le gníomhairí hypoglycemic eile, tá siad fós ann, ach tá siad lagaithe:

1. Córas néarógach (NS): meadhrán, tinneas cinn.
2. GIT: annamh, neamhoird stóil.
3. Córas cardashoithíoch: uaireanta bíonn an éidéime ar na hairm nó ar na cosa.

I gcomhar le metformin:

1. NS: cnagadh ainneonach na lámha, meadhrán, tinneas cinn.
2. Conair gastrointestinal: masmas.

Fo-iarmhairtí a tuairiscíodh tar éis scaoileadh vildagliptin chuig an margadh cógaisíochta:

• galair ae athlastacha
• cosa itching agus craicinn ailléirgeach,
• pancreatitis
• loit an chraicinn,
• pian pianmhar sna hailt agus sna matáin.

Staidéar oifigiúil ar an druga

Is díol spéise ar leith é an staidéar is mó i gcleachtas cliniciúil (EDGE). D'fhreastail 46,000 duine air le CD-2 ó 27 tír ar fud an domhain. Le linn obair dhomhanda, fuarthas amach cé chomh héifeachtach is a bheidh an rialú nuair a bheidh vildagliptin amháin á úsáid agus a chomhcheangal le metformin.

Ba é an meánleibhéal haemaglóibine glycated i ngach duine thart ar 8.2%.

Cuspóir na breathnóireachta: torthaí a mheas i gcomparáid le grúpaí eile táibléad hypoglycemic.

An príomhthasc: an céatadán d'othair le laghdú ar haemaglóibin glycated (níos mó ná 0.3%) a shainaithint nach mbeidh éidéime acu, forbairt hypoglycemia, teipeanna mar gheall ar fo-iarmhairtí ar an conradh gastrointestinal, meáchan a fháil (níos mó ná 5% den chéad cheann )

Torthaí:

• éifeachtúlacht agus sábháilteacht daoine óga (os cionn 18 mbliana d'aois) agus seanaoise,
• beagnach aon mhéadú ar mheáchan coirp,
• is féidir a úsáid le haghaidh galar ainsealach duáin,
• cruthaíodh éifeachtúlacht fiú le CD-2 fada buan,
• tá cosc ​​ar tháirgeadh glucagon,
• caomhnaítear feidhm na gcealla pancreatic go barrmhaith.

Buntáistí agus míbhuntáistí úsáide

Vildagliptin - druga d'aicme nua gníomhairí hypoglycemic. Bíonn tionchar dearfach aige ar an gcomhlacht, murab ionann agus drugaí níos sine. Cé gur cuireadh é sa chéad líne cinn scríbe do dhiaibéiteas chineál 2 ar dtús, ach le blianta beaga anuas baineann sé leis an gcéad líne drugaí.

• beagnach aon fo-iarsmaí ón conradh gastrointestinal,
• ní dhéanann vildagliptin difear do mheáchan a fháil, go háirithe i gcomhcheangal le metformin,
• caomhnaíonn sé feidhm cellschealla pancreatic,
• deireadh leis an éagothroime idir inslin agus glucagon,
• méadaíonn sé gníomhaíocht hormóin an duine sa chonair ghastraistéigeach,
• laghdaíonn sé an baol hypoglycemia arís agus arís eile,
• laghdaíonn sé luach haemaglóibin glycated,
• a rinneadh i bhfoirm táibléad,
• tógtha níos mó ná 2 huaire sa lá,
• ní bhraitheann an t-iarratas ar bhia a bheith ann nó gan a bheith sa bholg.

• níor chóir go ndéanfadh leanaí faoi bhun 18 mbliana d'aois iad, altranas agus mná i bpost
• toirmisctear ligean isteach má diagnóisíodh é le pancreatitis géarmhíochaine roimhe seo,
• costas.

Analógacha Vildagliptin

Níl aon analógacha díreacha aige. Sa Rúis, níl ach Galvus agus Galvus Met cláraithe ar a bhonn. Má mheasaimid drugaí comhchosúla ón ngrúpa céanna, is féidir linn “Januvia”, “Onglisa”, “Trazhenta”, “Vipidia” a idirdhealú.

Tá substaintí gníomhacha na ndrugaí seo ar fad difriúil, ach baineann siad ar fad le gliptins. I ngach glúin nua, tá níos lú easnamh agus éifeachtaí níos dearfaí.

Má chuirtear san áireamh an grúpa incretins, is féidir “Baeta” agus “Saksenda” a mheas mar analógacha. Ach murab ionann agus gliptins, níl na drugaí seo ar fáil ach amháin i bhfoirm instealltaí subaneaneous, a bhfuil a líon féin teorainneacha.

Roghnaítear gach rud go docht ina n-aonar, agus aird á tabhairt ar fhrithsheasmhacht, fo-iarsmaí, éifeachtúlacht, sábháilteacht agus galair chomhchéimneacha ar féidir leo diaibéiteas de chineál 2 a dhéanamh níos measa.

Rúisis

I measc analógacha Vildagliptin a tháirgeann cuideachtaí cógaseolaíochta intíre tá liosta beag - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Déantar na drugaí eile a tháirgeadh thar lear.

Ní úsáidtear Vildagliptin go neamhspleách in aon cheann de na hionadaithe a chuirtear i láthair. Cuirtear substaintí comhchosúla ina n-ionad atá freagrach as speictream na gníomhaíochta agus cáilíocht an nochta do chorp an duine.

Tá na príomh-shubstaintí gníomhacha scoite amach sna hanailísí láithreacha de Vildagliptin:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glyclazide + Metformin - Glimecomb.

Ní bhraitear ach dhá shubstaint ghníomhacha a choisceann an cion ard siúcra sa chorp. Mura ndéileálann gach duine leo féin ar leithligh, déantar na drugaí a chomhcheangal i gcóireáil mheasctha (Glimecomb).

Ar phraghas, tá monaróirí na Rúise i bhfad taobh thiar de na monaróirí coigríche. Tháinig luach níos mó ar chomhghleacaithe eachtracha, tar éis dóibh 1000 rúbal a shárú.

Is iad Formetin (119 rúbal), Diabefarm (130 rúbal), Glidiab (140 rúbal) agus Gliclazide (147 rúbal) na leigheasanna Rúise is saoire. Tá gliformin níos daoire - 202 rúbal. ar feadh 28 táibléad ar an meán. Is é an ceann is costasaí ná Glimecomb - 440 rúbal.

Thar Lear

Tá cógais níos mó i gceist le cógais chun deireadh a chur le léiriú diaibéiteas mellitus, a tháirgtear i dtíortha eile ná mar a chuirtear in ionad tís.

Déantar idirdhealú idir na drugaí seo a leanas, atá in ann deireadh a chur le ráta méadaithe siúcra i sruth na fola i ndaoine.

• Stáit Aontaithe Mheiriceá - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• An Ísiltír - Onglisa,
• An Ghearmáin - Galvus Met, Glibomet,
• An Fhrainc - Amaril M, Glucovans,
• Ireland - Vipidia,
• An Spáinn - Avandamet,
• An India - Gluconorm.

I measc na ndrugaí eachtracha tá Galvus, ina bhfuil Vildagliptin. Tá a scaoileadh ar bun san Eilvéis. Ní dhéantar comhchiallaigh iomlána.

Malartaítear cógais dá samhail ar mhalartú, ach tá príomh-chomhábhar difriúil acu. Déantar substaintí gníomhacha ullmhóidí aonpháirte agus ullmhóidí dhá chomhpháirt a idirdhealú:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Beansóáit alogliptin - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Tá costas níos airde ag drugaí eachtracha. Mar sin, is iad Gluconorm - 176 Rúbal, Avandamet - 210 rúbal agus Glukovans - 267 rúbal na saoire. Beagán níos airde ó thaobh costais de - Glibomet agus Glimecomb - 309 agus 440 Rúbal. dá réir sin.

Is é Amaril M (773 rúbal) an chatagóir meánphraghas. Costas ó 1000 rúbal. cógais a dhéanamh suas:

• Vipidia - 1239 rub.,
• Galvus Met - 1499 rub.,
• Onglisa - 1592 rúbal.
• Trazhenta - 1719 rub.,
• Rub.

Is iad na cinn is costasaí ná Combogliz Prolong (2941 rúbal) agus Yanumet (2825 rúbal).

Dá bhrí sin, is é Galvus, ina bhfuil an tsubstaint ghníomhach Vildagliptin, an druga is daoire. Tá sé liostaithe sa chatagóir meánphraghas, agus gach druga eachtrach á chur san áireamh.

Victoria Sergeevna

“Bhí mé diaibéiteach le blianta fada, bhí fáthmheas agam ar ghalar a fuair mé (cineál 2). D'ordaigh an dochtúir dom Galvus a thógáil, ach níor laghdaigh an dáileog, a bhí an-íseal, gur mhéadaigh sé mo shiúcra, ach ní raibh sé níos measa.

Tháinig gríos ailléirgeach ar an gcorp. D'athraigh mé láithreach go Galvus Met. Ní dhearna mé ach níos fearr leis. ”

Yaroslav Viktorovich

“Rinneadh diagnóis orm le déanaí maidir le diaibéiteas. Díol láithreach Galvus bunaithe ar Vildagliptin. Ach laghdaigh sé mo shiúcra go han-mhall nó níor oibrigh sé ar chor ar bith.

Thiomáin mé go dtí an chógaslann, áit ar mhol siad dom cógas na Rúise a athsholáthar, gan dul thar lear - Gliformin. Ach amháin tar éis di é a dhéanamh rinne mo shúchán siúcra. Ní ghlacaim ach leis. ”